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Ba/F3_Del19/T790M/C797S " in MCE Product Catalog:
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HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M /C797S 和 EGFR L858R/T790M /C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR Del, L858R, Del/T790M , L858R/T790M , Del/T790M /C797S , L858R/T790M /C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂，分别对 EGFR (del19/T790M /C797S ) 和 EGFR(L858R/T790M /C797S ) 有抑制作用。
HY-157432
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba /F3-EGFRL858R/T790M /C797S 和 Ba /F3-EGFRDel19/T790M /C797S 细胞显示出抑制活性，IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M /C797S 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161269
EGFR
Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M /C797S 和 Ba /F3-EGFRL858R/T790M /C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M /C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M /C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M /C797S _NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-163094
EGFR
Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M /C797S 和 L858R/T790M /C797S 活性。
HY-161126
EGFR
Cancer
EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂，对 L858R/T790M /C797S 和 Del19/T790M /C797S 两种酶的 IC50 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN-98 可用于肿瘤的研究。
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M /C797S 、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M /C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-155358
EGFR Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S -TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M /C797S TK 和 EGFRL858R/T790M /C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（Ba F3-EGFRDel19/T790M /C797S ）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂，靶向 EGFRL858R/T790M /C797S 和 EGFRDel19/T790M /C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M ) 和 EGFR(L858R/T790M /C797S ) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M ) 和 EGFR(L858R/T790M /C797S ) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M /C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M /C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-162299
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M /C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M /C797S 和 EGFRDel19/T790M /C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M /C797S 的抑制活性为IC50 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M /C797S 的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M /C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
HY-143445
EGFR
Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRd19/TM/CS , EGFRLR/TM/CS , EGFRWT 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 Ba F3EGFR del19/T790M /C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M /C797S 细胞的增殖，IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
HY-111415
EGFR
Cancer
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和EGFRL858R/T790M /C797S 的IC50 分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。
HY-161319
EGFR
Cancer
EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和EGFRDel19/T790M /C797S 的 IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。
HY-130616
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )，对三重突变的 EGFRL858R/T790M /C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M /C797S 突变体 EGFR （4.9 nM）的酶活性，而且野生型 EGFR （47 nM）的酶活性也降低。
HY-142517
EGFR
Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 Ba F3 细胞 (EGFR DEL19/T790M /C797S ) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 Ba F3/EGFR-DEL19/T790M /C797S 细胞的 IC50 为 8.05 nM。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M /C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-142679
EGFR
Cancer
EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M /C797S 的 IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A，化合物 243)。
HY-161275
EGFR
Cancer
BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活（E19del 和 L858R）和 T790M 突变抑制剂，具有高血脑屏障渗透性，针对广泛的 EGFR 突变，包括 C797S 。BI-4732 具有抗肿瘤活性。
HY-156284
EGFR
Cancer
EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR 突变抑制剂，针对 Del19/T790M /C797S 突变的 IC50 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-125841
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M /C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
HY-144044
EGFR
Cancer
EGFR-IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M /C797S ) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。
HY-143337
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M /C797S 抑制剂，其 IC50 值为 0.01 µM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-143246
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M , L858R/T790M /C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 Ba F3 细胞系中，IC50 =0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S /T790M /L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 、EGFR L858R/T790M /C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 、EGFR L858R/T790M /C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 、EGFR L858R/T790M /C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-152019
EGFR
Cancer
EGFR/C797S -IN-1 是一种有效的 EGFR-C797S 抑制剂，IC50 值为 0.128 µM。EGFR/C797S -IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S -IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。
HY-158177
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物，一种有效的 EGFR T790M /L858R 抑制剂。EGFR T790M /L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。
HY-157994
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M -IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M /WT 抑制剂，IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M -IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M -IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-163371
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M -IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M -IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M -IN-1 具有抗癌活性。
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂，其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M /L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M /L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M /L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性。
HY-158176
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-5 (example 52) 是 EGFR T790M /L858R 的有效抑制剂，在 0.05 μM 浓度下抑制率为 92.9%。
HY-162062
EGFR
Cancer
EGFR WT/T790M /L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑 EGFRWT ，EGFRT790M 和 EGFRL858R 的 IC50 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M /L858R-IN-1 可用于癌症研究。
HY-158175
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-4 是一种有效的 EGFRT790M /L858R 抑制剂，具有抗癌作用 (WO2024064091A1; Example 14)。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S ) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M 、T790M /L858R 和 T790M /Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M 、T790M /L858R 和 T790M /Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M 、T790M /L858R 和 T790M /Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-162254
EGFR Ack1
Cancer
EGFR T790M /L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M /L858R 和 ACK1 双重抑制剂，IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M /L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-147862
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S )。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-12026
EGFR
Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRE746_A750 ，EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2，8，3，2 nM。
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI ，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT 、EGFRL858R 、EGFRL861Q 、EGFRL858R/T790M 、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-12001
EGFR
Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRE746_A750 ，EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M ) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =＜1nM) 和 ex19del/T790M )，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-115716
EGFR
Cancer
EGFR-IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体（EGFR ）抑制剂（IC50 0.0002 μM），用于克服 C797S 介导的耐药性。
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 在癌症疾病的研究中具有潜力，特别是非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI )，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M /L858R 和 T790M /Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-15729
CO-1686; AVL-301; CNX-419
EGFR
Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-15729A
CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide
EGFR
Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-19985
EGFR
Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-101450
EGFR
Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，Ki s 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
HY-155537
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFRT790M
HY-10346
MP412
EGFR
Cancer
AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFRL858R ，EGFRT790M L858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。
HY-100213
EGFR
Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFRL858R ，EGFRT790M L858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
HY-10346A
MP-412 free Ba se
EGFR
Cancer
AV-412 free ba se (MP-412 free ba se) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFRL858R ，EGFRT790M L858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-78869
Osimertinib analog
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR，Exonl9缺失活化突变和T790M 抗性突变) 抑制剂的中间体。
HY-12029
EGFR
Cancer
WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂，可以抑制 EGFR 磷酸化 。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
HY-137433
D-0316
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-135914
EGFR
Cancer
JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 15 nM。
HY-15164
BPI-2009H
EGFR
Cancer
盐酸埃克替尼
EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M L861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164A
BPI-2009
EGFR
Cancer
埃克替尼
EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M L861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-137433A
D-0316 mesylate
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) mesylate 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib (D-0316) mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-15772S1
AZD-9291-13 C,d3 ; Mereletinib-13 C,d3
EGFR
Cancer
奥斯替尼 13 C,d3
13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M /L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-151981
EGFR
Cancer
EGFR-IN-74 (Compound 21) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 的 IC50 为 138 nM。EGFR-IN-74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153111
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-9 (Compound 1) 是一种 EGFR 和 HER2 抑制剂，对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。
HY-79077
AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR ) 变构抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-19815
EGFR
Cancer
Olafertinib 是三代 EGFR 酪氨酸酶抑制剂，其GI50 值分别为5 nM (EGFR L858R/T790M )、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 Ba F3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M /L858R
HY-128778
EGFR
Cancer
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-15164AS
BPI-2009-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
埃克替尼-d4
4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M L861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18213
EGFR
Cancer
EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶 抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M ) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M L858R/T790M ，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-133780
EGFR Autophagy
Cancer
Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质，Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-150905
EGFR
Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
HY-10261S1
BIBW 2992-d4
EGFR Autophagy
Cancer
阿法替尼 d4
4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-150552
HY-146471
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M -TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146472
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M -TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0793
EGFR
Cancer
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFRL858R/T790M ，EGFRL858R ，EGFRL861Q ，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1，6，1，25 和 7 nM。
HY-19985A
EGFR
Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR 野生型有极好的选择性，同时具有最低反应性的亲电体，降低了脱靶标记的倾向。
HY-10261AS
HY-146132
EGFR
Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期，具有抗癌活性。
HY-19816A
Abivertinib maleate; AC0010 maleate
EGFR Btk Apoptosis
Cancer
艾维替尼马来酸盐
EGFR 抑制剂，针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
HY-19816
Abivertinib; AC0010
EGFR Btk Apoptosis
Cancer
艾维替尼
EGFR 抑制剂，针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。
HY-B0793S1
EGFR
Cancer
AZ-5104-d2 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFRL858R/T790M ，EGFRL858R ，EGFRL861Q ，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
HY-163396
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性，能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
HY-132842A
(S)-DZD9008
EGFR Btk
Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK 。
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M ，IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性，浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-152098
EGFR
Cancer
HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del 、EGFR L858R 、EGFR wild type 和 EGFR T790M ，IC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR，可用于 NSCLC 的研究。
HY-146210
EGFR
Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-Ba F3: GI50 =8 nM, TEL-EGFR-T790M -L858R-Ba F3: GI50 =6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M /L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M /L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10261
BIBW 2992
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-146349
PROTACs EGFR Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-132842
DZD9008
EGFR Btk
Cancer
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M ) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC50 s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149824
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFRT790M /L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M /L858R 抑制剂，对 EGFRT790M /L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M /L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M /L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis T790M /L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-N0309
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFRT790M T790M /L858RIC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-13897
EGFR
Cancer
CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对 EGFRT790M IC50 值小于20 nM。
HY-146136
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRT790M 和 EGFRT790M /L858R IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-138751A
ASK120067 diTFA
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50 : 0.3 nM)，对 EGFR WT (IC50 : 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
HY-R01674
hsa-miR-548ba mimic
hsa-miR-548ba mimic
HY-138751
ASK120067
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50 :0.3 nM)，对 EGFRWT (IC50 :6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
HY-120577
HY-114314
HBV
Infection
BA -53038B 是一种 HBV 核心蛋白变构调节剂 (CpAM)，与 HAP 口袋结合并调节 HBV 衣壳组装。BA -53038B 对乙型肝炎病毒 (HBV) 具有抗病毒活性，EC50 值为 3.32 μM。BA -53038B 可用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-N10443
HY-13984
EGFR
Cancer
Mutant EGFR inhibitor是有效，选择性的 EGFR 突变体抑制剂，来自专利WO 2013014448 A1；可抑制EGFRL858R ，EGFRExon 19 deletion ，EGFRT790M
HY-145871
HBV
Infection
BA 38017 是一种有效的 HBV 核心蛋白组装调节剂。BA 38017 抑制 HBV 复制的 EC50 为 0.20 μM。
HY-139920A
SH-1028 mesylate
EGFR
Cancer
Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC50 值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
HY-152144
EGFR
Cancer
EGFR-IN-75 是一种 EGFRWT 和 EGFRT790M 抑制剂，IC50 值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。
HY-P1423
HY-A0171A
HY-126432S
HY-P1423A
HY-121726
HY-161045
EGFR Apoptosis
Cancer
T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRT790M IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis )。
HY-147826
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ，IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M WT 的 A431 细胞，IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Ba x/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-149889
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物，是 EGFR C797S apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性，抑制 EGFR 磷酸化，使细胞周期停留在 G2/M 期。
HY-RI01674
MicroRNA
hsa-miR-548ba inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能，可用于miRNA 功能缺失性（loss-of-function）研究。
hsa-miR-548ba inhibitor
hsa-miR-548ba inhibitor
HY-B1486
HY-RS05607
GP1BA Human Pre-designed siRNA Set A
GP1BA Human Pre-designed siRNA Set A
HY-B1486A
HY-R01674A
MicroRNA
hsa-miR-548ba agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物，miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰，在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰，并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA，上调miRNA活性。与普通模拟物相比，miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果，更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-548ba agomir
hsa-miR-548ba agomir
HY-161067
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期，并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M
HY-162360
Apoptosis EGFR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRT790M IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
HY-158212
EGFR PI3K
Cancer
VEGFR-2-IN-45 (compound 7c) 是 EGFR t790m EGFR WT 的有效抑制剂，具有
IC50 s 分别为 0.08 µM 和 0.13 µM。VEGFR-2-IN-45 还抑制 PI3K -δ，IC50 为 0.64 µM。"
HY-129982
HY-RI01674A
MicroRNA
hsa-miR-548ba antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链，全链进行甲氧基修饰，在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰，并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor，miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果，更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-548ba antagomir
hsa-miR-548ba antagomir
HY-17360
HY-144677
EGFR Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M /L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，表现出抗肿瘤活性。
HY-144676
EGFR Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M /L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，表现出抗肿瘤活性。
HY-108742
HY-P9988
Ba 301
ADC Antibody TAM Receptor
Cancer
Mecbotamab 是一种靶向 AXL 受体酪氨酸激酶的人源化 IgG1-κ 抗体。Mecbotamab 可作为一种条件活性生物制剂 (CAB)，通过可降解连接子与 MMAE (HY-15162) 偶联，形成 ADC 产品 Mecbotamab vedotin (BA 3011)。
HY-106564A
Ba 598Br; Flubron
Others
Inflammation/Immunology
Flutropium bromide (Ba 598Br) 是氟的有机溴化物盐。Flutropium bromide 具有抗胆碱的作用。Flutropium bromide 有效抑制痉挛，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究。
HY-17360R
Ba 679 BR (Standard)
mAChR
Neurological Disease
噻托溴铵 (标准品)
BA 679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-103370
Ba 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体，通过酯酶转化为尼氟酸，从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-108742A
HY-B1486S
HY-17360S
HY-17360S1
HY-149304
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-40 (Compound 19) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-40 抑制 Calu3 肺细胞中的 SARS-CoV-2 BA .1 和 BA .5 变异体感染，IC50 s 分别为 100 nM 和 160 nM。
HY-155736
p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-163076
Others
Others
Anticancer agent 174 (BA -3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis 。Anticancer agent 174 抑制黑色素瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
HY-B0460
HY-149315
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-48 (compound 19) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂，对 Omicron BA .1 的 IC50 为 2.7 μM。SARS-CoV-2-IN-48 显示出抗病毒活性。
HY-163366
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂，对 TRKWT 、TRKG595R 和TRKG667C 的 IC50 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK-IN-2 抑制 Ba /F3 - ETV6 -TRKAWT 、Ba /F3-ETV6-TRKBWT 、Ba /F3-LMNA-TRKG595R 和 Ba /F3-LMNA-TRKAG667C 细胞的增殖，IC50 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。
HY-149314
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-47 (Compound 13) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂 (IC50 : 对 Omicron BA .1 为 0.77 μM，对 Delta 病毒株为 0.93 μM)。SARS-CoV-2-IN-47 可用于抗病毒研究。
HY-149965
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂，对 TRKA 、TRKC 、TRKAG595R 、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba /F3-TRKAG595R 和 Ba /F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155186
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19 (Compound C5a) 是一种非共价、非肽类型的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50 BA .5、BQ.1.1 和 XBB.1.5) 感具有广谱的抗病毒活性，EC50 值在 30-69 nM 范围。
HY-163004
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂，具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba /F3-TRKAG595R 和 Ba /F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50 : 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
HY-163310
Transketolase
Others
Transketolase-IN-5 (compound 6ba ) 是一种转酮酶 (transketolase ) 抑制剂。Transketolase-IN-5 显示对Amaranthus retroflexus , Setariaviridis , Digitaria sanguinalis 的除草剂活性。
HY-18960
JAK
Cancer
CHZ868是类型II的JAK2 抑制剂，抑制EPOR JAK2 WT Ba /F3 cell细胞的IC50 值为0.17 μM。
HY-B2006
HY-151794
ADC Linker
Others
DACN(Ms) (hydrochloride) (化合物 1ba ) 是一种含有环壬炔烃的点击化学试剂。DACN(Ms) (hydrochloride) 具有高热稳定性、化学稳定性和水溶性，并且对环加成反应具有高反应性。
HY-15125
HY-104010
ABL001
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba /F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
HY-104010A
ABL001 hydrochloride
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba /F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
HY-15124
HY-144451
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba /F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba /F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
HY-N4080
HY-157397A
Others
Neurological Disease
ANAT inhibitor-4 tetralithium (compound BA 2) 是有效的 N-乙酰转移酶 (ANAT ) 抑制剂，Ki 值为 48 nM。ANAT inhibitor-4 tetralithium 具有用于卡纳万病 (CD) 研究的潜力。
HY-18952A
FLT3 Apoptosis
Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂，在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba /F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
HY-163285
HY-11007
Bcr-Abl SARS-CoV
Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba /F3.p210 增殖， IC50 为 138 nM。
HY-110026
FLT3
Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向内部串联重复 (ITD )和 FLT3 。GTP-14564 抑制 Ba /F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。
HY-136526
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂，对于 Ba /F3 Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。
HY-B2006S
Phosphatase Bacterial
Infection
Fenvalerate-d5 是 Fenvalerate 的氘代物。Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶；calcineurin ) 抑制剂，对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。
HY-B1486AS
HY-17450
AK 602; GSK 873140; GW 873140
CCR HIV
Infection Endocrinology
Aplaviroc (AK 602)，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba -LJRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
HY-17450A
AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride
CCR HIV
Infection
Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba -LJRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
HY-156467
HY-W026082
HY-13434
HY-13491
Trk Receptor
Cancer
GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba /F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC , Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。
.
HY-P5820
HY-12291
HMSL 10017-101-1
Raf
Cancer
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf 抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba /F3细胞中IC50 值为0.09 μM。
HY-13434A
SQ23377 calcium
Calcium Channel PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
离子霉素钙盐
(calcium ionophore) ，也是一种由 Streptomyces congloba tus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba )。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
HY-142922
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABL L 抑制剂，具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长，对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba /F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1；化合物 11)。
HY-156467A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-27 TFA 是 ALK-IN-27 (HY-156467) 的 TFA 盐形式。ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba /F3 CLIP1-LTK 细胞，ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。
HY-12083
Bcr-Abl
Cancer
PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba ⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-131244
HY-131066
EGFR
Cancer
EMI48 是 EMI1 的衍生物，EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
HY-110173
HY-133551
RET
Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba /F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
HY-101763A
VH032-NH2 monohydrochloride; VHL ligand 1 monohydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) hydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba /F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-125845
VH032-NH2; VHL ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba /F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-101763B
VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba /F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-110402
VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba /F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-131906
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba /F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-151535
SARS-CoV
Infection Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 是 3CLpro 的共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 对 3C 样蛋白酶3CLpro 具有抑制活性，IC50 值为 3.8 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 具有 9.0% 的口服生物利用度 (BA )。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 可用于 COVID-19 的研究。
HY-155302
FLT3
Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba /F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
HY-146807
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂，可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKAG667C 和 ETV6-TRKCG696C 融合蛋白的 Ba /F3 细胞具有抗增殖活性，IC 值为 50
HY-131067
EGFR
Cancer
EMI56 是 EMI1 的衍生物，EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 Ba F3-CD74-NTRK1G595R 和 Ba F3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba /F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-U00007
HY-U00007A
Ba 2652 dihydrochloride; StilBa midin dihydrochloride
Fungal
Infection Cancer
Stilba midine dihydrochloride 是 Stilbene 衍生的二脒化合物，主要以其羟乙基磺酸盐形式发挥作用，用于抑制各种真菌感染。
HY-145626
Ba 302
ADC Antibody
Cancer
Ozuriftamab 是人 IgG1 kappa 酪氨酸激酶样孤儿受体 2 (ROR2 ) 的裸抗，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC )。
HY-41700
HY-148076
Adenosine Receptor
Cancer
A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂，Ki 为 0.4 nM。A2A receptor antagonist 3 也能与 A2b、A1 和 A3 受体结合，Ki 值分别为 37、107 和 1467 nM。
HY-103186
HY-N0531
Parasite
Infection
绵马酸ABA
BA 是一种杀软体动物剂，对 B. peregrina 成年蜗牛的 LD50 值为 8.40 ppm。Filixic acid ABA 在 15 ppm 时显示出 B. peregrina 的 100％ 死亡率。
HY-A0171
Ba -30803 free Ba se
Others
Neurological Disease
Benzoctamine 是一种口服有效作用精神剂，具有镇静作用。Benzoctamine 可增加儿茶酚胺的周转速度。Benzoctamine 增强大鼠心脏中 [3H] 去甲肾上腺素的摄取。Benzoctamine 也可加速脑内注射 [3H] 去甲肾上腺素的消失。
HY-100168B
Phospholipase
Others
BAPTA四钾盐
BA PTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BA PTA 作为钙离子指示剂，对镁离子和钙离子有较高的选择性。BA PTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液，用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BA PTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性，与其钙离子螯合特性无关。
HY-118384
HY-E70205
HY-100168A
Phospholipase
Others
BAPTA四钠盐水合物
BA PTA tetrasodium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BA PTA tetrasodium 作为钙离子指示剂，对镁离子和钙离子有较高的选择性。BA PTA tetrasodium 被广泛用作细胞内缓冲液，用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BA PTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性，与其钙离子螯合特性无关。
HY-W013780S
HY-41700S1
(R)-Alanine-d4 ; Ba 2776-d4 ; D-α-Alanine-d4
Endogenous Metabolite
Others
D-丙氨酸-d4
4 是 D-Alanine 的氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂，其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-41700S
HY-41700S2
HY-41700S3
(R)-Alanine-d7 ; Ba 2776-d7 ; D-α-Alanine-d7
Endogenous Metabolite
D-丙氨酸 d7
7 是 D-Alanine 氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂，其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-P1031
HY-Y0537C
HY-Y0420E
HY-15308
HY-133776
HY-L120
139 compounds
GABA 受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA )产生反应的一类受体。GABA 受体分为两类:GABA A和GABA B。GABA A受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体)，而GABA B受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA 受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供139种GABA 受体抑制剂及激动剂，是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-KE7044
Xba I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶，适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7004
Ba mH I 是经过基因工程重组的快速限制性内切酶，适用于质粒 DNA、PCR 产物或基因组 DNA 等的快速酶切。
HY-KE7054
本品不含动物源性相关组分 (ADCF, animal derived component free)，有良好的酶活冗余度，可轻松应对底物过量或困难模板酶切。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772S1
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15164AS
Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M L861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10261S1
Afatinib-d4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-10261AS
Afatinib-d6 (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-B0793S1
AZ-5104-d2 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFRL858R/T790M ，EGFRL858R ，EGFRL861Q ，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。
HY-126432S
(Rac)-BA -1049-d5 是氘代标记的 (Rac)-BA -1049。
HY-B1486S
Oxprenolol-d7 (hydrochloride) 是 Oxprenolol hydrochloride 的氘代物。Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 拮抗剂，Ki 为 7.10 nM。
HY-17360S
Tiotropium-d3 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 的氘代物。Tiotropium Bromide (BA 679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-17360S1
Tiotropium-d6 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 氘代物。Tiotropium Bromide (BA 679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-B2006S
Fenvalerate-d5 是 Fenvalerate 的氘代物。Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶；calcineurin ) 抑制剂，对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。
HY-B1486AS
Oxprenolol-d7 是 Oxprenolol 的氘代物。Oxprenolol (Ba 39089 free ba se) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 拮抗剂，Ki 为 7.10 nM。
HY-W013780S
Fmoc-Pro-OH-1-13 C 是一种 13 C 标记的 Sulfabenzamide。Sulfabenzamide (N-Sulfanilylbenzamide) 是一种抗菌剂，通常与磺胺噻唑和磺胺醋酰合用。 Sulfabenzamide 对革兰氏阳性和阴性细菌菌株有效。
HY-41700S1
D-Alanine-d4 是 D-Alanine 的氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂，其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-41700S
D-Alanine-d3 是 D-Alanine 的氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂，其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-41700S2
D-Alanine-d 是 D-Alanine 氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂，其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-41700S3
D-Alanine-d7 是 D-Alanine 氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂，其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P82258
KMT3E; ZMYND1; ZNFN3A1; Ba 74P14.1
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human
HY-P83559
C20orf7; dJ842G6.1; Ba 526K24.2
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse
HY-P83557
My013; C6orf66; HRPAP20; HSPC125; Ba 22L21.1
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P83211
Ba 2R; CCG1; CCGS; DYT3; N TAF1; NSCL2; p250; TAF1; TAF2A; TAFII250; XDP
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P83655
Ba 540M5.1; Nuclear FMRP interacting protein 1; Nuclear fragile X mental retardation interacting protein 1; nuclear fragile X mental retardation protein interacting protein 1; NUFIP.
WB, IHC-P, IHC-F, ICC, IF, ELISA
Human, Mouse, Rat
HY-P80706
H2BK5ac; H2B 1A; H2B; H2B histone family; H2B2f; H2Ba ; H2Bf; HIST2H2BF; histone H2B; histone H2B type 1; Histone H2B type 2-F
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
Histone H2B Antibody (YA737) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 14 kDa, targeting to Histone H2B (7E2). It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15164
BPI-2009H
炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M L861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164A
BPI-2009
炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M L861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M /L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M /L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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![[bAla8]-Neurokinin A(4-10)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1031.gif)
