Search Result
Results for "
topoisomerases " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W278582
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 14 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞于 S 期和 G2-M 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用，可降低谷胱甘肽 (GSH)、丙二醛 (MDA) 和一氧化氮 (NO) 的水平。Topoisomerase II inhibitor 14 可用于颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
HY-161980
Topoisomerase
Infection
Topoisomerases /ribosomes-IN-1 (compound 30f) 是核糖体和拓扑异构酶的抑制剂，对组成型抗大环内酯类耐药细菌具有抑制作用。Topoisomerases /ribosomes-IN-1 能够抑制细菌的蛋白合成 (IC50 : 0.647 μM) 和 DNA 复制 (IC50 : 0.218 μM)。
HY-169106
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase inhibitor 4 (compound 45) 是一种有效的拓扑异构酶1/2 (Topoisomerase1/2 ) 抑制剂。Topoisomerase inhibitor 4 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，使细胞周期停留在 G2/M 期。Topoisomerase inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。
HY-149002
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 4 (compound F16) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I ) 和 II (Topo II ) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可以抑制细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可用于肝癌的研究。
HY-168849
Topoisomerase Bacterial
Infection
Topoisomerase inhibitor 5 (compound 158) 是一种细菌拓扑异构酶 (Bacterial Topoisomerase Inhibitor ) 抑制剂，最低抑菌浓度均为 0.125 μg/mL。Topoisomerase inhibitor 具有抗结核活性。
HY-156969
Topoisomerase Btk
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 11 是拓扑异构酶 (Topoisomerase ) I 的有效抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 11 可以与 BTK 结合。
HY-116933
HY-N15319
Canangine
Topoisomerase Fungal
Infection
Eupolauridine (Canangine) 是一种选择性的 DNA topoisomerase II 抑制剂，对真菌 topoisomerase I 的 IC50 值为 20 μM，对人 topoisomerase I 的 值为 33 μM。Eupolauridine 通过抑制拓扑异构酶 II 的催化活性，稳定其与 DNA 的切割复合物，导致 DNA 损伤，从而发挥抗真菌活性。Eupolauridine 有望用于真菌感染性疾病的研究。
HY-174837
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-11 (Compound 16h) 是拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα ) 的强效抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-11 对黑色素瘤 A2058 细胞株抑制显著 (IC50 3-6 μM)。Topoisomerase IIα-IN-11 有望用于癌症 (尤其是黑色素瘤) 的研究。
HY-146437
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 6 (Compound 3) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 6 能够捕获 DNA-Top1 裂解复合物，并被发现在非癌细胞系中的细胞毒性较小。Topoisomerase I inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-163118
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 17 (compound 4c) 是噻唑并嘧啶类拓扑异构酶 (Topoisomerase) Top II 的抑制剂 (IC50 : 0.23 μM)。Topoisomerase II inhibitor 17 可显著造成细胞周期破坏和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146497
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显着抑制肿瘤生长（高达 79%）并延长接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠的寿命（153%）。Topoisomerase I inhibitor 7 表明了在杂芳烃融合蒽醌类中进一步寻找新的抗肿瘤候选活性分子的前景。
HY-162381
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 19 (compound 5h) 是一种 DNA 嵌入剂和拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂（IC50 值为 0.34 μM）。Topoisomerase II inhibitor 19 会在 ctDNA 中诱导损伤。
HY-155645
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 15 (compound 2g) 是拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。 Topoisomerase II inhibitor 15 是一种有效的细胞凋亡 (apoptotic ) 诱导剂，对头颈部肿瘤具有更高的选择性。
HY-124552
DNA/RNA Synthesis Topoisomerase
Others
Epolactaene 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 和 DNA 聚合酶 (DNA Polymerase ) 抑制剂，Topoisomerase II, DNA Polymerase α, DNA Polymerase β 的 IC50 值分别为 10、25、94 µM。
HY-174227
Topoisomerase Bacterial
Infection
Topoisomerase inhibitor 6 (Compound REDX05931) 是一种双重不可逆的 DNA gyrase 和 topoisomerase IV 抑制剂 (对耐氟喹诺酮类的 S. aureus 的 MIC =0.06 μg/mL)。Topoisomerase inhibitor 6 可阻止 DNA 链断裂-重接过程，从而引发致死性的 DNA 损伤。Topoisomerase inhibitor 6 有望用于革兰氏阳性菌感染 (如 S. aureus 、S. pneumoniae ) 的研究。
HY-175853
Topoisomerase Apoptosis Caspase
Cancer
Topoisomerase II-IN-24 是一种拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα ) 抑制剂，其 IC50 值为 41.67 μM。Topoisomerase II-IN-24 能够抑制癌细胞增殖，诱导 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II-IN-24 可用于癌症研究，如结肠癌研究。
HY-160774
HY-146316
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物，是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-162342
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖，IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM，对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM)，具有抗癌活性。
HY-162101
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase inhibitor 3 (compound 9) 是拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 的有效抑制剂。Topoisomerase inhibitor 3 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-147861
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用，其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 在 G2/M 期引起细胞周期阻滞，导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
HY-143265
Topoisomerase Apoptosis Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性，导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤作用。
HY-155693
Topoisomerase Parasite
Infection
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II ) 抑制剂，可稳定双链 DNA：酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
HY-174404
Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期，从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N3488
HY-123363
F-11782
Topoisomerase
Cancer
Tafluposide (F-11782) 是一种 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ) 抑制剂。Tafluposide 具有抗肿瘤活性。
HY-149309
HY-107133
Topoisomerase Cytochrome P450
Cancer
Simmitecan hydrochloride 是一种 9-取代的亲脂性喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 衍生物，是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。Simmitecan hydrochloride 是一种抗癌剂。
HY-19024
NSC 336628
Topoisomerase
Cancer
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割，而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
HY-172229
Topoisomerase Bacterial
Infection
NBTI 5463 是一种细菌 II 型拓扑异构酶 (topoisomerase II ) 抑制剂，具有抗菌活性。NBTI 5463 对Pseudomonas aeruginosa 和 Escherichia coli 的 GyrA 和 TopoIV 具有抑制作用。NBTI 5463 结合拓扑异构酶 II，阻止 DNA 切割和重组，抑制细菌 DNA 复制和转录。NBTI 5463 有望用于革兰氏阴性细菌感染的研究。
HY-B0063
ST1481
Topoisomerase
Cancer
吉马替康
topoisomerase I ) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
HY-113642
Topoisomerase
Cancer
CP-67804，喹诺酮类衍生物，是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 靶向制剂。CP-67804有效增强真核生物拓扑异构酶 II 介导的DNA切割。CP-67804 具有潜在的抗肿瘤作用。
HY-125930A
HY-125930
HY-152965
HY-N10367
Topoisomerase
Cancer
刻叶紫堇胺
DNA topoisomerase I/II ) 抑制剂。Corydamine 具有抗癌活性。
HY-19024R
Topoisomerase
Cancer
Merbarone (Standard) 是 Merbarone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割，而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
HY-N12129
Cathepsin
Others
6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases ) 抑制剂。6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 对人拓扑异构酶IIα和IIβ (topoisomerase IIα , IIβ ) 介导的 DNA 裂解分别有 8 倍和 3 倍的促进作用。
HY-W713570
Topoisomerase
Cancer
Nectandrin B 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II (DNA topoisomerases I 和 II ) 抑制剂，发现于 Saururus chinensis 。Nectandrin B 有望用于癌症的研究。
HY-13727A
HY-145397
HY-12888
HY-167671
Topoisomerase
Cancer
BE-10988 是一种 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ) 抑制剂。BE-10988 通过增加 DNA 拓扑异构复合物的形成，抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药和长春新碱耐药的 P388 小鼠白血病细胞系的生长。
HY-13622B
BN 80927 TFA
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan TFA 是一种有效的 topoisomerases III 抑制剂。Elomotecan TFA 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比，Elomotecan TFA 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-13727
BBR 2778 free base
Topoisomerase
Cancer
匹杉琼
topoisomerase II ) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。
HY-13622A
BN 80927 free base
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerases III 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比，Elomotecan 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-13727B
BBR 2778 hydrochloride
Topoisomerase
Cancer
匹杉琼盐酸盐
topoisomerase II ) 抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。
HY-N15597
NSC 34757
Topoisomerase
Cancer
Melicopidine (NSC 34757) 是一种 DNA topoisomerase 抑制剂，是一种发现于 Medicosma subsessilis 树皮中的吖啶酮类生物碱。Melicopidine 通过与 DNA 结合或抑制相关酶的活性发挥潜在的抗肿瘤作用。
HY-144774
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA，显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-119425R
Topoisomerase
Cancer
丙亚胺 (Standard)
topoisomerase II ) 抑制剂，可用于肾细胞癌 (RCC) 的研究。
HY-177548
HY-106582
MST 16
Topoisomerase
Cancer
Sobuzoxane (MST 16) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Sobuzoxane 导致细胞分裂产生不可逆抑制。Sobuzoxane 可用于对常规化疗有抵抗性的或复发的非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-13727AR
HY-118581
Topoisomerase
Cancer
氯化柯喃炔水合物
topoisomerase I ) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。
HY-13611
BN 80915
Topoisomerase
Cancer
Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比，Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性，同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。
HY-177546
HY-158061
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 20 (Compound 3e) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 且具有广谱抗癌活性。
HY-148058
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物，对肿瘤细胞有毒性。
HY-168739
Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-162380
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物，可抑制 topoisomerase II ，IC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖，在 S 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
HY-161082
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 12 (compound 12) 是一种基于 Camptothecin (HY-16560) 的衍生物，是一种有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 12 具有抗癌活性。
HY-152473
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-6 (Compound 47d) 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα/β 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-6 抑制人拓扑异构酶 IIα 和人拓扑异构酶 IIβ，IC50 值分别为 0.67 µM 和 0.55 µM。Topoisomerase IIα-IN-6 具有代谢稳定性。
HY-146227
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
HY-156464
Topoisomerase
Infection
Topoisomerase I inhibitor 10 (compound 13) 是一种 leishmanial topoisomerase IB 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 10 对 L. donovani promastigotes 具有抗利什曼原虫活性，其 IC50 > 值为 27.91 μM。
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-143266
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 是一种拓扑异构酶I（topoisomerase I ）抑制剂。可与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用。Topoisomerase I inhibitor 3 诱导 HepG2 细胞凋亡（apoptosis ），使细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-158061A
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 且具有广谱抗癌活性。
HY-119425
ICRF 159
Topoisomerase
Cancer
丙亚胺
topoisomerase II ) 抑制剂。Razoxane 具有抗肿瘤、抗血管生成和抗转移活性。Razoxane 可用于肾细胞癌 (RCC)、肺癌和黑色素瘤的研究。
HY-13631N
HY-156462
Topoisomerase
Infection
Topoisomerase I inhibitor 9 (compound 3d) 是一种 leishmanial topoisomerase IB 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 9 对 L. donovani promastigotes 具有抗利什曼原虫活性，其 IC50 > 值为 34.81 μM。
HY-148820
HY-150044
DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Bacterial
Infection
Type II topoisomerase inhibitor 1 是一种有效的、选择性的 E. coli DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 抑制剂(IC50 : 1.7 nM)，可与 Asp73 残基形成氢键。Type II topoisomerase inhibitor 1 抑制拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性 (IC50 : 0.98 μM)。Type II topoisomerase inhibitor 1 可用于抗菌方面的研究。
HY-100777
Topoisomerase
Cancer
DACA (XR 5000) 是一种血脑屏障透过性的 topoisomerase I 和 II 抑制剂。DACA 可用于结直肠癌、白血病、肺癌研究。
HY-145397A
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
(R)-(4-NH2)-Exatecan 是 (4-NH2)-Exatecan (compound A) 的 R 型异构体。(R)-(4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂，是 Exatecan 的衍生物。(R)-(4-NH2)-Exatecan 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-153401
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 13 是一种拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 13 显示出针对多种癌细胞的抗增殖活性。 拓扑异构酶 II 抑制剂 13 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152187
Topoisomerase Apoptosis
Others
Topoisomerase IIα-IN-5 是一种拓扑异构酶 II (topo II ) α 催化抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-5 插入 DNA 并与 DNA 小槽结合。Topoisomerase IIα-IN-5 表现出比 Etoposide (HY-13629) 更好的疗效和更小的遗传毒性。
HY-175741
Parasite Topoisomerase
Infection
IID432 是一种 Trypanosoma cruzi 拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，对 Trypanosoma cruzi 的 EC50 为 8 nM。。IID432 在 25 mg/kg 单剂量下，可在慢性恰加斯病小鼠模型中实现无复发寄生虫清除。IID432 可用于恰加斯病研究。
HY-177495
HY-173243
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PAB-SN38 是一种 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由 ADC linker Val-Ala-PAB (HY-125933) 和 SN38 (HY-13704) 组成，SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Irinotecan (HY-16562) 的活性代谢产物。
HY-170557
Topoisomerase Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂，在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时，能够与 DNA 的活性位点结合，这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis )，并破坏 HCT116 细胞的线粒体膜电位，从而抑制 HCT116 细胞系生长，对 HCT116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
HY-13631T
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用，引起 G2/M 期细胞周期阻滞，抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-161385
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 21 (Compound 3e) 通过稳定酶-DNA 复合物来抑制 Topoisomerase I 。 Topoisomerase I inhibitor 21 在 39 种人类癌细胞 (JFCR39) 中表现出抗增殖活性，平均 GI50 为 39 nM。
HY-169628
HY-146188
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 是一种有效的 topoisomerase II 抑制剂，IC50 值为 0.52 μM。Topoisomerase II inhibitor 8 具有良好的抗增殖活性，可将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂，IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-W178011
4,4'-Sulfonylbis(2-methylphenol)
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-9 (NSC85582) 是一种双酚类化合物，对 DNA 拓扑异构酶 Topoisomerase II 有中等抑制作用 (IC50 : 571 μM)。Topoisomerase II α-IN-9 还表现出一定的细胞生长抑制作用，对 K562 和 CHO 的 IC50 s 分别为 117 μM 和 218 μM。
HY-147877
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 12 (Compound 8c) 是一种拓扑异构酶II (topo II ) 抑制剂，是一种 DNA 非插入体。Topoisomerase II inhibitor 12 具有抗肿瘤活性。
HY-143281
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 5 (Compound E24) 是一种具有抗癌活性的 DNA topoisomerase II 抑制剂。
HY-126333
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 1 (compound 89) 是一种高效、选择性拓扑异构酶 (Topoisomerase) IIα 抑制剂。
HY-173243A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PAB-SN38 TFA 是一种 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由 ADC linker Val-Ala-PAB (HY-125933) 和 SN38 (HY-13704) 组成，SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Irinotecan (HY-16562) 的活性代谢产物。
HY-147839
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期，诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-143301
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) 是 拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 4 抑制 HepG2，A549，MCF-7 和 HeLa 细胞的增殖 IC50 值分别为 1.20，2.09，1.56 和 1.92 μM。Topoisomerase I inhibitor 4 可用于癌症的研究。
HY-147801
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162341
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 15 (compound 4b) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂，具有抗癌活性。Topoisomerase I inhibitor 15 抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.34 μM。
HY-146163
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 7 (化合物 3a) 是一种有效的拓扑异构酶 II α 亚型抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。Topoisomerase II inhibitor 7 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
HY-137466
Topoisomerase
Cancer
ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α ) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50 =120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。
HY-157402
Topoisomerase EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性，显示出较强的凋亡活性，可用于癌症的研究。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤，使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-146504
HY-168632
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 6 (compound 3i) 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I 和 II ) 的有效抑制剂，IC50 分别为 4.77 和 15 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 对人类黑色素瘤 LOX IMVI 癌细胞系表现出抗增殖活性，IC50 值分别为 26.7 和 25.4 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 可引发大量早期和晚期细胞凋亡，并增加活性 caspase-3 的表达水平。
HY-175034
Topoisomerase Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53 、p21 、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比例，并下调 Bcl-2，诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-146020
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
HY-B0013
(-)-Ofloxacin lactate
Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
Lavofloxacin lactate ((-)-Ofloxacin lactate) 是一类广谱抗菌剂，对多种细菌都有杀灭或抑制作用。Lavofloxacin lactate 与 DNA 旋转酶 (DNA rotase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 结合，导致 DNA 复制和修复受阻，从而抑制细菌生长。Lavofloxacin lactate 可用于研究细菌的耐药机制，包括研究耐药基因和突变。
HY-164792
HY-151453
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-146189
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂，IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂，IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119892
NSC 320846; BAY-H 2049
Topoisomerase
Cancer
Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerases I ) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerases I ) 抑制剂。Batacylin 具有细胞毒性和抗增殖活性。Batracylin 会诱导 DNA 断裂。
HY-100777R
HY-162091
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 13 (Compound G11) 是一种 Topo I 抑制剂，可抑制癌细胞增殖。Topoisomerase I inhibitor 13在体内显着抑制肿瘤生长。
HY-169509
HY-119458
Topoisomerase TMV Fungal
Infection
Luotonin A 是一种抗病毒 (antiviral ) 和抗植物致病真菌 (fungus ) 剂。Luotonin A 对烟草花叶病毒 (TMV ) 具有良好的抗病毒活性。Luotonin A 对拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 和拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 也有一定的抑制活性。Luotonin A 具有抗肿瘤活性。
HY-16562
HY-175272
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
DBCO-PEG8-VKG-CPT2 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )。DBCO-PEG8-VKG-CPT2 由一种拓扑异构酶 1 (topoisomerase 1 ) 抑制剂 (7-MAD-MDCPT) (HY-132162) 和稳定可裂解的 linker (DBCO-PEG8-VKG) (HY-175426) 组成。DBCO-PEG8-VKG-CPT2 可用于合成 ADCs 。
HY-19825
HY-13768D
SKF 104864A acetate; NSC 609669 acetate
Topoisomerase
Cancer
Topotecan acetate 是拓扑异构酶 (topoisomerase) 的抑制剂。
HY-164152A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase
Cancer
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 8) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I 。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)，ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。
HY-164152
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase
Cancer
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 4) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I 。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)，ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。
HY-159783
HY-N6714
HY-16560
HY-N6714R
HY-115990
Topoisomerase Bacterial
Infection
Topoisomerase IV inhibitor 2 (compound 7d) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 IV (TOPO IV) 抑制剂，对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 分别为 0.23 μM 和 0.43 μM。Topoisomerase IV inhibitor 2 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌 Nerman 菌株 (Staphylococcus aureus Newman ) 和 大肠杆菌 ATCC8739 的 MIC 分别为 0.972 μM 和 0.608 μM。
HY-115991
Topoisomerase Bacterial
Infection
Topoisomerase IV inhibitor 2 (compound 5d) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 IV (TOPO IV) 抑制剂，对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 分别为 0.35 μM 和 0.55 μM。Topoisomerase IV inhibitor 2 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌 Nerman 菌株 (Staphylococcus aureus Newman ) 和 大肠杆菌 (Escherichia coli ) ATCC8739 的 MIC 分别为 1.985 μM 和 0.744 μM。
HY-160005
NSC 781517
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
LMP517 (NSC 781517) 是一种强效且非喜树碱类的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) Ⅰ 和 Ⅱ (TOP1 和 TOP2 ) 双重抑制剂。LMP517 可诱导 TOP1 和 TOP2 切割复合物 (TOP1ccs 和 TOP2ccs) 的形成。LMP517 能诱导癌细胞 DNA 损伤并产生 γH2AX。LMP517 可用于癌症研究，如小细胞肺癌的研究。
HY-W653896
HY-14821
HY-16562S1
HY-W031307
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-8 (compound 15) 是一种较弱的人 DNA 拓扑异构酶 IIa (htIIa) 抑制剂，IC50 为 462 ± 38.0 μM。
HY-16562S
(+)-Irinotecan-d10 ; CPT-11-d10 ; VAL-413-d10
Topoisomerase Autophagy
Cancer
伊立替康 d10
10 是Irinotecan ((+)-Irinotecan) 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-16562R
HY-15142
HY-128946
HY-14812
Cositecan; BNP 1350
Topoisomerase
Cancer
Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。
HY-171747
HY-178174
DNA/RNA Synthesis Topoisomerase
Cancer
MGB4 是一种 DNA 小沟结合剂。MGB4 可与含 ARE 的 DNA 结合，并抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性。MGB4 会影响关键的细胞通路，包括抑制翻译以及改变鞘脂和氨基酸代谢。与 Doxorubicin (HY-15142A) 联合使用时，MGB4 还能减少精胺和亚精胺的代谢。MGB4 可用于癌症研究，如前列腺癌。
HY-13761
HY-13566A
CKD-602
Topoisomerase
Cancer
盐酸贝洛替康
Topoisomerase I ) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。
HY-16568
(+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate; CPT-11 hydrochloride trihydrate
Topoisomerase Autophagy
Cancer
盐酸伊立替康三水合物
topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-16228
HY-178145
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan (compound 12) 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物。Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan 包含 ADC 连接子 (Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC) (HY-178146) 和 DNA topoisomerase I 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan 可用于开发针对 HER2 阳性乳腺癌的 ADC 。
HY-121309
Adriamycin aglycone; Adriamycinone
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮
topoisomerase l/II ) 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-B0067A
HY-B0067
HY-175269
HY-N8473
(+)-Pericosine A
Topoisomerase
Cancer
Pericosine A ((+)-Pericosine A) 是一种可以从 Periconia byssoides 菌株中分离得到的拓扑异构酶II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Pericosine A 具有显著的体内外抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。Pericosine A 还抑制蛋白激酶表皮生长因子受体。
HY-15142R
HY-16562A
(+)-Irinotecan hydrochloride; CPT-11 hydrochloride; VAL-413
Topoisomerase Autophagy
Cancer
伊立替康盐酸盐
topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-106702A
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Transmembrane Glycoprotein Topoisomerase
Cancer
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子，以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
HY-175216
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala-MF-6 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )。Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala-MF-6 由一种拓扑异构酶 1 (topoisomerase 1 ) 抑制剂 (Topi MF-6) (HY-175203) 和可裂解的 linker (Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala) (HY-175218) 组成。Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala-MF-6 可用于合成 ADCs 。
HY-13618
J 107088; PF 804950
Topoisomerase
Cancer
Edotecarin 是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂，可诱导单链 DNA 断裂，IC50 值为 50 nM。
HY-13758
HY-13758A
BMS-247615 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II ) 双重抑制剂，可用于癌症研究。
HY-N0275
HY-13670A
GI147211 dihydrochloride; OSI-211 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Lurtotecan dihydrochloride (GI147211) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。Lurtotecan dihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-N2331
Topoisomerase
Cancer
Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
HY-15142A
HY-13725
HY-13725A
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10982
AS1413
Topoisomerase
Cancer
氨萘非特
topoisomerase II ) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂，通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合，来诱导凋亡信号通路的发生。
HY-162959
HY-19637
HY-W897655
O-Acetylcamptothecin
Topoisomerase
Others
20-O-Acetylcamptothecin (O-Acetylcamptothecin) 是 Camptothecin (HY-16560) 的衍生物，是拓扑异构酶 (Topoisomerase ) I 的抑制剂。
HY-173703
Topoisomerase Drug Intermediate
Cancer
β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan (Compound 9a) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的抑制剂。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合，阻止 DNA 链的重新连接，从而诱导 DNA 断裂和细胞凋亡。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 可被肿瘤微环境中高表达的 β- 葡萄糖醛酸酶特异性切割，释放出 Exatecan 发挥细胞毒作用。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 也是 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan 的中间体。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 有望用于癌症的研究。
HY-121309S
Adriamycin aglycone-d3 ; Adriamycinone-d3
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮-d3
3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-18258
HY-16518
SNS-595 Hydrochloride; Vosaroxin Hydrochloride; AG 7352 Hydrochloride
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Voreloxin Hydrochloride 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。
HY-13670
GI147211; OSI-211
Topoisomerase
Cancer
Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。
HY-B0526
HY-121309R
Adriamycin aglycone (Standard); Adriamycinone (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮 (Standard)
topoisomerase l/II ) 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-168150
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 5 (compund 1) 通过结合和稳定 G4 结构，同时抑制 Topo I 和 II 的活性。
HY-173478
Topoisomerase Bacterial Antibiotic
Infection
OSUAB-0284 是一种细菌拓扑异构酶 (bacterial topoisomerase ) 抑制剂。OSUAB-0284 具有显著的抗葡萄球菌，尤其是包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 活性。OSUAB-0284 通过抑制细菌拓扑异构酶来发挥抗菌作用。OSUAB-0284 可用于 MRSA 等耐药菌引起的感染研究。
HY-B0879
HY-13566AS
Topoisomerase
Cancer
盐酸贝洛替康 d7 (盐酸盐)
7 (hydrochloride) 是 Belotecan hydrochloride 的氘代物。Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。
HY-N4329
Topoisomerase
Others
Nidulalin A 是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，IC50 为 2.2 μM。Nidulalin A 对 DNA 拓扑异构酶 I 的 IC50 为 172 μM。Nidulalin A 具有一定的细胞毒性。
HY-13761R
HY-17577
HY-B0879A
HY-13631
HY-117657
HY-42487
HY-N2198
HY-13631A
HY-16562AR
(+)-Irinotecan hydrochloride (Standard); CPT-11 hydrochloride (Standard); VAL-413 (Standard)
Reference Standards Topoisomerase Autophagy
Cancer
伊立替康盐酸盐 (Standard)
topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-117543
AMP-53; 6-Ethoxyazonafide
Topoisomerase
Cancer
Ethonafide (AMP-53)是 Amonafide 的含蒽衍生物，属于 Azonafide 系列抗癌药物。Ethonafide (AMP-53) 通过稳定酶- DNA复合物抑制拓扑异构酶II活性，包括拓扑异构酶 IIα 和 β 。
HY-16568R
(+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate (Standard); CPT-11 hydrochloride trihydrate (Standard)
Reference Standards Topoisomerase Autophagy
Cancer
盐酸伊立替康三水合物 (Standard)
topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-10581AS
AM-1155-d3 hydrochloride; BMS-206584-d3 hydrochloride; PD135432-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
加替沙星盐酸盐-d3
3 (hydrochloride) 是 Gatifloxacin (hydrochloride) 的氘代物。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase
HY-109855
HY-B0879AR
HY-10534
SNS-595; Vosaroxin; AG 7352
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
白血病孤儿药
topoisomerase II ) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。
HY-16562AS
HY-13725R
HY-13725AR
HY-N2331R
Reference Standards Topoisomerase
Cancer
Proscillaridin A (Standard) 是 Proscillaridin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
HY-10581
AM-1155; BMS-206584; PD135432
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
加替沙星
antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。
HY-13555
HY-18258S
HY-13631P
HY-118590A
HY-10529
HY-121309S1
HY-10581A
AM-1155 hydrochloride; BMS-206584 hydrochloride; PD135432 hydrochloride
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
加替沙星盐酸盐
antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。
HY-10581B
AM-1155 mesylate; BMS-206584 mesylate; PD135432 mesylate
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
甲磺酸加替沙星
antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎研究。
HY-10982R
Topoisomerase
Cancer
氨萘非特 (Standard)
topoisomerase II ) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂，通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合，来诱导凋亡信号通路的发生。
HY-106662
Chloroquinoxaline; NSC-339004
Molecular Glues Topoisomerase Parasite
Infection Cancer
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta ) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
HY-118590
HY-18258R
HY-13566
CKD-602 free base
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
贝洛替康
DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物，可用于癌症的研究。
HY-B0526R
HY-108352
VCE 004
Topoisomerase
Cancer
HU 331 (HU 331) 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，具有抗癌活性。HU 331 在体外对人类癌细胞系和裸鼠体内对人类肿瘤移植物均显示出良好的抑制效果。
HY-156402
Topoisomerase
Cancer
AuM1Gly 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。AuM1Gly 影响 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的生长，对应的 IC50 低至纳摩尔范围。
HY-N0275R
Topoisomerase
Cancer
(±)-10-羟基喜树碱 (标准品)
topoisomerase I ) 的活性，具有广谱的抗肿瘤活性。
HY-10581C
AM-1155 sesquihydrate; BMS-206584 sesquihydrate; PD135432 sesquihydrate
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。
HY-13631D
Exatecan derivative for ADC
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-117688
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-13768C
SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate
Topoisomerase Apoptosis Autophagy
Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
HY-16055
AR-67; DB 67
Topoisomerase
Cancer
Silatecan (AR-67; DB 67) 是 Camptothecin (HY-16560) 的类似物，具有更高的稳定性和更好的亲脂性。Silatecan 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的抑制剂，可抑制 DNA 复制和转录，并具有抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-13502S
HY-147408
SHR9265
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Rezetecán (SHR9265) 是一种 topoisomerase I 抑制剂。此外，Rezetecán 可用于合成 Trastuzumab rezetecan，Trastuzumab rezetecan 是一种抗肿瘤剂。Rezetecán 可用作抗体-活性分子偶联物 (ADC) 中的细胞毒性有效载荷 (ADC Cytotoxin )。
HY-B0526S
HY-13629
HY-143279
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h ) 是吖啶酮衍生物，也是一种 Type II DNA 拓扑异构酶 (topo II) 的抑制剂,具有 topo IIα/β 抑制剂作用，topo IIα 亚型的 IC50 值为 0.17 μM， topo IIβ 亚型的 IC50 值为 0.23 μM，还可引起明显的 DNA 损伤，并通过触发线粒体膜电位的丧失诱导细胞凋亡。
HY-156848
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Fmoc-GGFG-DXd 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。Fmoc-GGFG-DXd 包含一个可降解的 ADC linker Fmoc-GGFG 和一个 DNA topoisomerase I 抑制剂 DXd (HY-13631D)。
HY-17577R
HY-N0716B
HY-10581R
AM-1155 (Standard); BMS-206584 (Standard); PD135432 (Standard)
Reference Standards Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
加替沙星(Standard)
antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。
HY-13631R
HY-114983
(S)-9-Allyl-10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase
Cancer
Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-Hydroxycamptothecin) 是一种新型 9-小烷基取代的亲脂性 Camptothecin (HY-16560)，是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂。Chimmitecan 具有抗癌活性。
HY-171945
ABBV-400; Temab-A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase c-Met/HGFR
Cancer
Telisotuzumab Adizutecan (ABBV-400) 是一种抗 c-Met 抗体-药物偶联物 (ADC)。Telisotuzumab Adizutecan 由人源化抗 c-Met 抗体 Telisotuzumab (HY-P99391)、稳定可裂解的 linker (TGA-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane) 和拓扑异构酶 1 (topoisomerase 1 ) 抑制剂 (7-MAD-MDCPT) (HY-132162) 组成，且 ADC 的药物-连接体偶联物为 TGA-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT (HY-171946)。Telisotuzumab Adizutecan 对结直肠癌、胃癌和非小细胞肺癌等晚期癌症实体瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-135845
CH0793011
Topoisomerase
Cancer
TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite )，是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。TP3011 在 IC50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
HY-108969
NSC 366140; PD 115934
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性，抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
HY-13631AS1
HY-143692
HY-164647
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane)-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane) linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂，HY-13631) 组成。
HY-48878
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan analog 36 是 Exatecan (HY-13631) 的同系物。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-13768
SKF 104864A; NSC 609669
Topoisomerase Autophagy Apoptosis
Cancer
拓扑替康
Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan 具有抗癌活性。
HY-13631DS
Exatecan-d5 derivative for ADC
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-10919
Topoisomerase Mitosis
Cancer
C-1311 显示出在体外和肿瘤细胞中抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ) 的催化活性。在有丝分裂灾难过程中，C-1311 会延长 G2 停滞，随后延长 G2 到 M 的转变和有丝分裂期间的细胞死亡。
HY-13630
HY-148668A
HY-43565B
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 10 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-10529R
HY-125331
HY-13631AG
DX8951f
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-400316
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 8 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-49861
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 11 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-43565
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 9 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-N11536
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
erythro-Austrobailignan-6 是一种具有口服活性的抗癌剂。erythro-Austrobailignan-6 抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 活性。erythro-Austrobailignan-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。
HY-161937
Topoisomerase Bacterial
Infection
Antibacterial agent 236 (Compound 4l) 是口服有效的 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的抑制剂 (Staphylococcus aureus 中的 IC50 为 3.2 和 300 nM)，具有广谱抗菌活性。Antibacterial agent 236 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性。
HY-158137
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Cit-PAB-DEA-Dxd (化合物 81) 是一种 ADC 毒性分子-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC )，由 linker 和毒性分子 Dxd (DNA topoisomerase I 抑制剂) 偶联而成。Val-Cit-PAB-DEA-Dxd 可用于 ADC 的合成。
HY-N2306
HY-N2306A
Aclarubicin hydrochloride
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Proteasome Antibiotic
Cancer
盐酸阿柔比星
antibiotic )。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-10581CR
AM-1155 sesquihydrate (Standard); BMS-206584 sesquihydrate (Standard); PD135432 sesquihydrate (Standard)
Reference Standards Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
Gatifloxacin (sesquihydrate) (Standard)是 Gatifloxacin (sesquihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。
HY-13566R
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
贝洛替康 (Standard)
DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物，可用于癌症的研究。
HY-W338859
HY-42487R
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
依喜替康中间体 (标准品)
HY-114668
Camptothecin-20-O-propionate
Topoisomerase
Cancer
Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物，是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι ) 的抑制剂。
HY-119827
F 860191
Topoisomerase
Cancer
Moflomycin (F 860191) 是一种具有较强抗白血病活性的化合物，具有低致突变性。Moflomycin 在体外对白血病细胞系 HL60 具有抗增殖作用 (IC50 =2.9 nM)。Moflomycin 增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 诱导的 DNA 断裂和自由基产生。
HY-146094
Topoisomerase
Cancer
Antitumor agent-63 (Compound 40)，20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物，是一种抗肿瘤剂，对正常细胞无毒性。Antitumor agent-63 具有高稳定性和很弱的 topoisomerase I (Topo I) 直接抑制效果。
HY-B0330
HY-B0330C
HY-156755
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Propargyl-PEG4-GGFG-DXd 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Propargyl-PEG4-GGFG-DXd 包含一个可降解的 ADC linker 和一个 DNA topoisomerase I 抑制剂 DXd (HY-13631D)。
HY-13624A
4'-Epidoxorubicin hydrochloride
DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Antibiotic
Cancer
盐酸表柔比星
Topoisomerase ，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3 ) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。
HY-13624
HY-114668A
Camptothecin-20-O-propionate hydrate
Topoisomerase
Cancer
Camptothecin-20(S)-O-propionate (Camptothecin-20-O-propionate) hydrate 是喜树碱 (CPT) 的类似物，是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι ) 的抑制剂。
HY-B0330A
HY-106662R
Molecular Glues Topoisomerase Parasite
Infection Cancer
Chloroquinoxaline sulfonamide (Standard） 是 Chloroquinoxaline sulfonamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta ) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
HY-161813
Bacterial Fungal Topoisomerase
Infection
Antibacterial agent 229 (compound 8a) 是一种强效抗菌剂。Antibacterial agent 229 具有抗菌和抗真菌能力。Antibacterial agent 229 破坏细菌膜的完整性，插入 DNA。Antibacterial agent 229 抑制拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 活性，其 IC50 值为 10.88 µM 。
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂，可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体，被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-13555R
HY-13629R
HY-100620
APC
Topoisomerase Cholinesterase (ChE)
Cancer
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I )，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE 。
HY-13704
HY-13631AS
HY-13631M
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由 ADC linker 和 Exatecan (HY-13631) (topoisomerase I 抑制剂) 组成。Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO-Exatecan 可用于合成 ADC 分子。
HY-159483
HY-B0536A
AM 1091 hydrochloride; CI 960 hydrochloride; PD127391 hydrochloride
Bacterial Antibiotic
Infection
克林沙星盐酸盐
antibiotic )，对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clinafloxacin hydrochloride 对金黄色葡萄球菌的DNA促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 有抑制作用，IC50 值分别为 0.92 µg/ml 和 1.62 µg/ml。
HY-B0536
AM-1091; CI-960; PD 127391
Bacterial Antibiotic
Infection
克林沙星
antibiotic )，对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clinafloxacin 对金黄色葡萄球菌的 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 有抑制作用，IC50 值分别为 0.92 μg/ml 和 1.62 μg/ml。
HY-17028
HY-13631F
HY-107096
TP3076
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076)，喜树碱的六环类似物，是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I )，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-147095A
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂，HY-13631) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。
HY-147095
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Val-Ala-PABC-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (HY-13631) (topoisomerase I 抑制剂) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。
HY-108969R
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Pyrazoloacridine (Standard） 是 Pyrazoloacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性，抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
HY-148668
SHR-A1811 Drug-linker
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan (SHR-A1811 Drug-linker) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，包含 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-43565C
Drug Intermediate
Cancer
(1S,9R)-Ac-Exatecan 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-147270
HY-156686
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631)，是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)，用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-N0716BR
HY-14780
NXL 101
Antibiotic Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Bacterial
Infection
Viquidacin (NXL 101) 是一种对拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 和 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 具有抑制活性的抗生素。Viquidacin 对革兰氏阳性细菌的抗菌活性，通过在微摩尔水平上抑制 Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 菌株的超螺旋、脱链和松弛。Viquidacin 抑制 Staphylococcus aureus 野生型和突变体，MIC 为 2-128 mg/L。
HY-107096B
TP3076 TFA
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076) TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I )，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-44369
HY-46081
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 3 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 3 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-45157
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 7 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 7 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-43564
HY-13620
LU 79553
Topoisomerase
Cancer
Elinafide 是一种具有萘酰亚胺结构的 DNA 靶向的抗癌剂。Elinafide 通过平面环插入 DNA 双链和侧链与酶相互作用来干扰细胞代谢。LU-79553 是一种 DNA 结合拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Elinafide 对 HT-29 细胞的 IC50 值为 0.014 μM。
HY-N0716
HY-106410A
DW-224a
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases ) 有效的抑制剂。Zabofloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin hydrochloride 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素，被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。
HY-W010800
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Apoptosis Necroptosis
Cancer
胆固醇琥珀酸单酯
apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase )，从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此，胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-13630R
HY-W744739
HY-W781148
Topoisomerase
Cancer
Sutopin-2 是一种 拓扑异构酶 II 抑制剂。Sutopin-2 影响细胞周期进程和微管的稳定性。Sutopin-2 通过调节细胞核-细胞质转运的细胞周期蛋白 B1 来诱导细胞周期停滞。
HY-13629S1
HY-159966
Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移，
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-N2306R
HY-168285
HY-17028A
HY-B0330R
HY-106410
DW-224a Free base
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases ) 有效的抑制剂。Zabofloxacin 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素，被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。
HY-W046353
HY-150045
Topoisomerase Bacterial
Infection
TP0480066 是一种具有选择性的 topoisomerase II 抑制剂，其对 DNA gyrase 和 topo IV 的 IC50 值分别为 1.10 和 62.89 nM。TP0480066 对包括耐药菌株在内的多种细菌都具有较好的活性。TP0480066 也对 N. gonorrhoeae 具有较好的抑制活性，可用于淋病的研究。
HY-13624AR
HY-13062A
HY-13062
HY-17028R
HY-147307
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分，由 ADC linker (MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 合成的 ADC 可用于癌症的研究。
HY-B0330AR
HY-174800
Topoisomerase
Cancer
ARN21929 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 4.5 μM。ARN21929 具有良好的动力学和热力学溶解度、代谢稳定性。ARN21929 对 A549、DU145、MCF7、HeLa 和 A375 细胞的抗增殖活性不佳。ARN21929 可用于肿瘤的研究。
HY-79490
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是 ADC 制剂中的常见毒素成分 (ADC 细胞毒素)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 的抑制剂 (IC50 = 2.2 μM)。Exatecan 具有抗肿瘤活性。Exatecan 可用作 ADC 的有效载荷。Exatecan 对 P-糖蛋白介导的多重耐药细胞有效。
HY-145397S
HY-173458
Topoisomerase
Infection
NBTIs-IN-7 (compound 276) 是一种新型细菌拓扑异构酶抑制剂（NBTIs ）。NBTIs-IN-7 在存在回旋酶的情况下可诱导单链和双链 DNA 断裂。
HY-13704S
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
HY-13629S
HY-171580
HY-B0536R
AM-1091 (Standard); CI-960 (Standard); PD 127391 (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection
克林沙星(Standard)
antibiotic )，对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clinafloxacin 对金黄色葡萄球菌的 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 有抑制作用，IC50 值分别为 0.92 µg/ml 和 1.62 µg/ml。
HY-W010800A
Cholesterol hydrogen succinate Tris salt; CHS-Tris
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Apoptosis Necroptosis
Cancer
Cholesterol hemisuccinate Tris salt (CHS-Tris) 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性，并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase )，从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此，胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-13631I
(1S,9R)-DX8951f
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
(1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-116926
HY-B0330BS1
HY-W744235
HY-100620R
HY-162587
HY-148696A
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC )，含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。
HY-13631J
(1R,9R)-DX8951f
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
(1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-B1050
SB-265805S; LB-20304a
Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Topoisomerase
Infection
甲磺酸吉米沙星
antibiotic )。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV ) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis )。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性，特别是链球菌 (Streptococci ) 和葡萄球菌 (Staphylococci )。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。
HY-108876
HY-13704R
HY-143278
Topoisomerase FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂，IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性，尤其是对白血病。
HY-13062R
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase Apoptosis Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II )，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-13721R
Caspase Apoptosis Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Standard) 是 Phenoxodiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II )，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol
HY-162271
Topoisomerase Fungal
Infection
Antibacterial agent 187 (IKE7) 是一种含有咪唑和三唑吖啶酮结构的衍生物，可靶向酵母拓扑异构酶 II。Antibacterial agent 187 具有抗真菌 (antifungal ) 活性，对氟康唑 (HY-B0101) 耐药性的 MIC 值为 32-64 μg/mL。
HY-13502
HY-13502A
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Topoisomerase PKC Orthopoxvirus Apoptosis Endogenous Metabolite
Infection Cancer
盐酸米托蒽醌
topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502B
Mitozantrone diacetate; NSC 301739 diacetate
Topoisomerase PKC Orthopoxvirus Apoptosis Endogenous Metabolite
Infection Cancer
Mitoxantrone diacetate 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone diacetate 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone diacetate 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone diacetate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-W046353R
HY-171138
SET0568
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 是一种用于 ADC 的药物-连接体结合物 (agent-linker conjugate for ADC )，通过使用抗拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂 PNU-159682 与溶酶体可裂解的二肽 Mc-VC-PAB 连接，具有强效抗肿瘤活性。Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 可用于合成 Anti-CD22-NMS249 (HY-164761)。
HY-W744243
HY-161501
GLUT Topoisomerase Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达，抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-W654130
HY-128942
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 是一种稳定的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (Topoisomerase I 抑制剂) 和 MAC glucuronide α-hydroxy lactone 组成。MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。
HY-16560S
HY-B1050R
SB-265805S (Standard); LB-20304a (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Topoisomerase
Infection
甲磺酸吉米沙星(Standard)
antibiotic )。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV ) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis )。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性，特别是链球菌 (Streptococci ) 和葡萄球菌 (Staphylococci )。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。
HY-B0395D
HY-16560R
HY-N0095S
HY-103399
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
曲伐沙星甲磺酸盐
DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-106031
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-14512 是一种抗癌剂，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制，并实现了选择性细胞摄取。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并诱导了 DNA 损伤。F-14512 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 可用于研究乳腺癌。
HY-A0170
Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
曲伐沙星
DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-173625
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-163099
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan (LP5) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-N6054
HY-N0095R
10-HCPT (Standard); 10-Hydroxycamptothecin (Standard)
Reference Standards Topoisomerase Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱 (Standard)
DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
HY-164143
Topoisomerase
Cancer
T638 是拓扑异构酶II (TOP2) 的抑制剂。T638 抑制 TOP2A 的活性，IC50 为 0.7 uM。T638 能有效抑制癌细胞生长。
HY-B0330B
HY-13502AR
Mitozantrone dihydrochloride (Standard); NSC 301739 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards Topoisomerase PKC Orthopoxvirus Apoptosis Endogenous Metabolite
Infection Cancer
盐酸米托蒽醌 (Standard)
topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502R
HY-148719
Topoisomerase
Cancer
ARN24139(compound 3f) 是一种拓扑异构酶 II (topoII ) 抑制剂，其 IC50 值为 7.3 μM。ARN24139 可以抑制癌细胞增殖，且在体内具有良好的耐受性。
HY-13502AS1
Mitozantrone-d8 hydrochloride; NSC 301739-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Apoptosis Orthopoxvirus PKC Topoisomerase
Infection Cancer
Mitoxantrone-d8 (hydrochloride) (Mitozantrone-d8 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Mitoxantrone (dihydrochloride). Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502AS
Mitozantrone-d8 (dihydrochloride); NSC 301739-d8 dihydrochloride
Endogenous Metabolite PKC Apoptosis Topoisomerase Orthopoxvirus Isotope-Labeled Compounds
Infection Cancer
盐酸米托蒽醌-d8
8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-N2150
HY-13622
BN 80927
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比，Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-A0170R
Reference Standards Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
曲伐沙星(Standard)
DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-146138
HY-N0311
HY-145399
HY-N6054R
HY-N0872
HY-171684
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) CCR Topoisomerase
Cancer
Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 Mc-VC-PAB 和拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 SN38 (HY-13704) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 Mc-VC-PAB-SN38 (HY-131057)。Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38 可用于癌症的研究。
HY-B0330BR
HY-120747
HY-163487
AZD8205 drug-linker
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Puxitatug samrotecan drug-linker (AZD8205 drug-linker) 是一种用于 ADC 的药物连接体偶联物，包含一个拓扑异构酶 I 抑制剂和一个连接子。Puxitatug samrotecan drug-linker 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)，Puxitatug samrotecan (HY-171689)。
HY-171738
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase Sodium Channel
Cancer
Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-MC-Vc-PAB-SN38 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，由人源性抗 SLC34A2 (钠依赖性磷酸转运蛋白 2) 抗体 Lifastuzumab (HY-P99970) 与连接子 Mc-VC-PAB 和拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 SN38 (HY-13704) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 Mc-VC-PAB-SN38 (HY-131057) 。Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-MC-Vc-PAB-SN38 可用于癌症的研究。
HY-139909
HY-N0311R
HY-139909A
HY-156723
Topoisomerase
Cancer
9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin 是一种新型喜树碱衍生物。9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂，可用于抗癌研究。
HY-143484
Bacterial
Infection
844-TFM 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂) DNA gyrase 抑制剂，IC50 值为 1.5 μM. 844-TFM 具有针对脓肿分枝杆菌的杀菌特性。
HY-N0872R
HY-106556
HY-175203
HY-178029
HY-114684
Topoisomerase
Others
A20832是一种特定的 resolvase 抑制剂，可以阻止 resolvase 的重组和拓扑异构酶活性。A20832 在链切割步骤中抑制了 Tn3 编码的解析酶蛋白介导的特定位点重组反应，但对突触没有影响。
HY-N10495
Antibiotic Bacterial Topoisomerase
Infection
Seconeolitsine，一种抗生素，是一种靶向拓扑异构酶 I (TopA) 的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂，可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性，其 b>IC50 值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。
HY-121782
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性，而不会引起任何不良反应。
HY-149410
Topoisomerase
Cancer
MSN8C 是曼索酮 E 的类似物，是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
HY-143483
Bacterial
Infection
NBTIs-IN-5 (Compound 5r) 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂) DNA gyrase 抑制剂，对 Mycobacterium abscessus (Mabs ) DNA 促旋酶的 IC50 为 1.5 μM。NBTIs-IN-5 抑制 Mabs bamboo 细菌生长，MIC90 为 0.4 μM。
HY-W715630
Topoisomerase
Cancer
Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂 (IC50 =3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用，增加 DNA 与 Topo II 的相互作用，抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性，包括抑制 Topo II 、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。
HY-134290
Topoisomerase
Cancer
8-Chloro-ATP，一种 ATP (HY-B2176) 类似物，是一种拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂。8-Chloro-ATP 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。
HY-158230
Topoisomerase
Cancer
SN-398 是一种 Camptothecin (HY-158230) 衍生物，是一种抗肿瘤药物。通过抑制哺乳动物的 DNA 拓扑异构酶I (Topo I ) 来发挥作用，稳定 Topo I-DNA 复合物阻止 DNA 的重新连接来诱导 Topo I 介导的 DNA 断裂。SN-398 在 Hela 细胞测试中，有比原抗肿瘤药物 SN-38 (HY-13704) 更强的抗肿瘤活性 (IC50 =1.562 μM)。SN-398 可用于对 Topo I 在癌细胞中的抗增殖和抑制生长的研究。
HY-176762
Topoisomerase
Infection Cancer
TOP3B-IN-1 (NSC-260610) 是一种拓扑异构酶 IIIβ (TOP3B ) 抑制剂。TOP3B-IN-1 不能诱导 TOP3B 与 DNA 和 RNA 的裂解复合物 (TOP3Bccs) 的形成，并破坏 TOP3Bccs。TOP3B-IN-1 可作为对照化合物，用于开发靶向 TOP3B 的抑制剂研究。
HY-134290A
Topoisomerase
Cancer
8-Chloro-ATP tetrasodium，一种 ATP (HY-B2176) 类似物，是一种拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。
HY-156403
Topoisomerase
Cancer
AuM1Phe 是一种 N-杂环卡宾 (NHC) 金属络合物，可阻断人类拓扑异构酶 I 活性和肌动蛋白聚合反应。AuM1Phe 影响 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的生长，IC50 值为 1.2 μM。
HY-122594
Topoisomerase
Cancer
BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2 ) 催化抑制剂，作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常，具有抗增殖活性。
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0268A
Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate
Bacterial DNA/RNA Synthesis MicroRNA Antibiotic
Infection Cancer
依诺沙星倍半水合物
DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin hydrate 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin hydrate 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0268
AT 2266; CI 919
Bacterial DNA/RNA Synthesis MicroRNA Antibiotic
Infection Cancer
依诺沙星
DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-103399R
HY-16742B
Antibiotic Bacterial Topoisomerase
Infection
Gepotidacin mesylate hydrate 是一种口服有效的三氮杂苊烯抗生素和细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂。Gepotidacin mesylate hydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制。Gepotidacin mesylate hydrate 选择性抑制拓扑异构酶 IV 和 DNA 旋转酶的 B 亚基。
HY-B0268R
HY-175171
HY-B0268AR
Enoxacin sesquihydrate (Standard); AT-2266 hydrate (Standard); CI-919 hydrate (Standard)
Reference Standards Bacterial DNA/RNA Synthesis MicroRNA Antibiotic
Infection Cancer
依诺沙星倍半水合物 (Standard)
DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 μg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 μg/ml)。Enoxacin hydrate 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin hydrate 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-162805
HY-122014
HY-N0354
HY-173634
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan (LP1) 是一种药物-连接体偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由强效 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 和连接子 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB (HY-173635) 组成，可制备抗体偶联物 (ADC)，AZD0516 (HY-173639)。
HY-123589
Bacterial
Others
Gyramide A 是一种在研究Qnr蛋白对细菌拓扑异构酶保护作用中被提及的化合物，Qnr对其没有保护作用，其活性与其他拓扑异构酶抑制剂有所不同。
HY-175700
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究，例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-106307
BD84
Topoisomerase
Cancer
Retelliptine (BD84)，玫瑰树碱衍生物，是拓扑异构酶 II 抑制剂，具有抗癌活性。Retelliptine 可与 DNA 结合，并在 DNA 复制过程中抑制拓扑异构酶 II 。
HY-13061
HY-N6800
HY-118942
ARC 111
Topoisomerase
Cancer
Topovale (ARC 111) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 是一种抗肿瘤剂，对一系列癌细胞表现出低纳摩尔的细胞毒性。Topovale 在肿瘤细胞中诱导可逆的拓扑异构酶 I (TOP1) 裂解复合物形成。
HY-N6800A
HY-16742C
HY-18350A
LMP776 hydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Indimitecan hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I (Top1 ) 抑制剂，具有抗癌活性。
HY-15552
HY-N10115
HY-13768A
HY-16742
HY-18350
HY-15753
HY-15753A
HY-N11698
Allopsoralen
Topoisomerase
Infection
Bakuchicin (Allopsoralen) 是一种可在 Psoralea corylifolia 中被发现的化合物，具有一定的拓扑异构酶 II 抑制活性。在猿猴病毒 40 (SV40) 感染的细胞模型中，Bakuchicin 对拓扑异构酶 II 的 IC50 为 404 μM。Bakuchicin 可用于抗感染领域的研究。
HY-147182
HY-13551B
HY-100309
HY-13565
NSC 655649; BMS 181176; BMY 27557
Topoisomerase
Cancer
Becatcarin是一种rebeccamycin类似物，具有抗肿瘤作用。Becatecarin插入DNA并抑制拓扑异构酶I/II 的催化活性。
HY-13726
Oxantrazole; NCS 349174
Topoisomerase
Cancer
Piroxantrone (Oxantrazole) 是一种有效的靶向 DNA 拓扑异构酶 II 的蒽吡唑类抗肿瘤剂。Piroxantrone 具有心脏毒性。
HY-U00248
MJ-III65; NSC706744
Topoisomerase
Cancer
LMP744 (MJ-III65) 是一种 DNA 嵌合剂，是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-N12747
Topoisomerase
Others
Dichlorogelignate (compound 4) 是拓扑异构酶 II (Topo II ) 的选择性抑制剂。Dichlorogelignate 在 50 μM 浓度下的抑制率为 100%。
HY-U00248A
MJ-III65 hydrochloride; NSC706744 hydrochloride
Topoisomerase
Cancer
LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂，是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-120185
HY-121649
HY-16261B
HY-13551
HY-126142
HY-17381
HY-13551A
m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride
Topoisomerase Autophagy
Cancer
盐酸胺苯吖啶
HY-13562A
AQ4N dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-16261A
HY-13550
NSC 196473; NSC 290813
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ametantrone (NSC 196473) 是一种插入 DNA 并诱导拓扑异构酶 II (TOP2) 介导的 DNA 断裂的抗肿瘤剂。
HY-15552S
HY-122575
HY-116063
HY-13768AR
HY-146816
HY-15552R
HY-16742R
HY-128959
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MCC-Modified Daunorubicinol 是 ADC 的药物-Linker 偶联物 (drug-Linker conjugates for ADC )，它由 Modified Daunorubicinol (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 和 MCC (ADC linker)连接而成。
HY-N6880
(+)-Rabdosiin
Drug Derivative
Others
Rabdosiin ((+)-Rabdosiin) 是一种 Caffeic acid (HY-N0172) 四聚体。Rabdosiin 可从 Macrotomia euchroma 中分离。
HY-170580
Topoisomerase
Cancer
Topo I/II-IN-1 (compound 7t) 是一种有效的 Topo I 和 Topo II 双重抑制剂。Topo I/II-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞系具有显著的细胞毒性，其 IC50 值为 7.45 μM。
HY-15753AR
Topoisomerase
Cancer
玫瑰树碱盐酸盐 (Standard)
DNA拓扑异构酶II 活性。
HY-13745
MEN 10755
Topoisomerase
Cancer
Sabarubicin是一种阿霉素双糖类似物，具有显著的抗肿瘤活性。Sabarubicin作为一种拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效，并在较低的细胞内浓度下刺激DNA片段。
HY-122139
Bacterial
Infection
脱乙烯环丙沙星盐酸盐
HY-15753R
HY-160806
HY-N8745
Fungal
Others
α-Peltatin 是一种芳基木脂素。α-Peltatin 具有抗癌症、抗真菌活性。α-Peltatin抑制 DNA 拓扑异构酶和微管蛋白聚合。
HY-132923
HY-123393
Topoisomerase
Others
PNU-142586 是 Linezolid (HY-10394) 的主要代谢产物。PNU-142586 能够抑制 DNA 拓扑异构酶 2-α (TOP2A) 和 DNA 拓扑异构酶 2-β (TOP2B) 的活性。PNU-142586 通过阻碍 DNA 与 TOP2 的结合以及抑制 ATP 水解，从而干扰 DNA 复制和转录。PNU-142586 可用于研究 Linezolid 诱导的血液毒性及其分子机制。
HY-10581AR
AM-1155 hydrochloride (Standard); BMS-206584 hydrochloride (Standard); PD135432 hydrochloride (Standard)
Reference Standards Bacterial Topoisomerase Antibiotic
Infection
加替沙星盐酸盐 (Standard)
antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (
HY-111630
Topoisomerase
Cancer
PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A ) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。
HY-120173
HY-N2063
Topoisomerase
Others
12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 是 Camptothecin 的衍生物。Camptothecin (CPT) 是一种生物碱，是一种 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 抑制剂，IC50 为 679 nM。
HY-N7066
HY-173001
HY-16472R
HY-161628
Topoisomerase
Cancer
Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170567
Topoisomerase Bacterial Antibiotic
Infection
DNA gyrase/Topo IV-IN-1 (Compound 27) 是一种 DNA 回旋酶和拓扑异构酶 IV 抑制剂，具有抑菌活性。DNA gyrase/Topo IV-IN-1 对大肠杆菌和对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 DNA 回旋酶的 IC50 为 11 和 17 nM，对大肠杆菌和对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV 的 IC50 为 83 和 21 nM。 DNA gyrase/Topo IV-IN-1 可用于抗感染领域研究。
HY-160807
HY-13562S
HY-121866
Topoisomerase
Cancer
Hippeastrine hydrobromide 是一种活性生物碱，对拓扑异构酶 I (Top I) 具有良好的剂量依赖性抑制作用，IC50 为 7.25 μg/mL。Hippeastrine hydrobromide 具有抗增殖和抗癌活性。
HY-13562AS
AQ4N-d12 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Banoxantrone-d12 (dihydrochloride) 是 Banoxantrone dihydrochloride 的氘代物。Banoxantrone 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-123143
MLN576
Topoisomerase
Cancer
XR11576 (MLN576) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。XR11576 显示针对人和鼠肿瘤细胞系的细胞毒性 (IC50 : 6-47 nM)。
HY-100875A
CL-216942 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-160756A
HY-U00441
HY-100875
CL216942
Topoisomerase
Cancer
比生群
拓扑异构酶 II 。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
HY-145078
HY-118036
HY-W015490R
HY-W015490
DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial
Infection Inflammation/Immunology Cancer
1,4-萘醌
NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B )，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-122550
HY-147729
HY-13551R
HY-118726
Topoisomerase
Cancer
Luotonin F 是一种在 P. nigellastrum Bunge 里发现的生物碱。Luotonin F 通过抑制人拓扑异构酶 II 显示对小鼠白血病 P-388 细胞的细胞毒活性。
HY-145513
Topoisomerase
Cancer
CL2-MMT-SN38 是 SN-38 衍生物。SN-38，一种抗癌试剂，是拓扑异构酶 I 抑制剂 Irinotecan (CPT-11) 的活性代谢产物。
HY-13551AR
Topoisomerase Autophagy
Cancer
盐酸胺苯吖啶 (Standard)
HY-13562AR
Topoisomerase
Cancer
Banoxantrone (dihydrochloride) (Standard) 是 Banoxantrone (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-17381R
HY-116529
Others
Others
Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱，而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV-1 活性。
HY-159935
HY-49556
Topoisomerase
Cancer
(S)-Benzyl 2-cyclopropyl-2-hydroxyacetate 是合成 Camptothecin (HY-16560) 的中间反应物。Camptothecin 是 DNA 拓扑异构酶 Topo I 的抑制剂，IC50 =679 nM。
HY-19437
AT-1727
Topoisomerase
Cancer
Bimolane (AT-1727) 是一种人类拓扑异构酶 II 抑制剂，可用作抗肿瘤剂和用于银屑病的研究。Bimolane 显示出致白血病活性并在人淋巴细胞中诱导多种类型的染色体畸变。
HY-160788
HY-153013
HY-111320
Bacterial Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤，并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-125580
Topoisomerase
Cancer
Makaluvamine A 是 Makaluvamines 的一种。Makaluvamines 可从斐济的 Zyzzya 属海绵中分离出来，具有对拓扑异构酶 II 的抑制活性以及对 HCT-116 人结肠癌细胞的细胞毒活性。
HY-13744
RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin
Topoisomerase
Cancer
鲁比特康
拓扑异构酶 I 抑制剂，具有广泛抗肿瘤活性，诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂，从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
HY-N6011
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
9-Methoxycamptothecin (MCPT)，是从Camptotheca acuminata 中分离得到的，通过抑制拓扑异构酶发挥抗肿瘤活性。9-Methoxycamptothecin (MCPT) 具有强效的诱导G2/M期细胞和癌细胞凋亡的作用。
HY-164836
HY-P3371
HY-126373
SN-38G
Drug Metabolite
Cancer
SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irinotecan (HY-16562) 的非活性代谢物，对胃肠道具有毒性作用。Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-N7066R
HY-18626
Topoisomerase
Cancer
NK 314 是拓扑异构酶 IIα 的抑制剂，可导致 DNA 双链断裂。NK 314 可以在 G2 期阻滞人类急性髓系白血病细胞的细胞周期，抑制 CEM 的增殖 (IC90 为 55 nM)。
HY-105387
HY-122139R
Bacterial Reference Standards
Infection
脱乙烯环丙沙星盐酸盐 (Standard)
HY-13550A
NSC 196473 acetate; NSC 290813 acetate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ametantrone acetate (NSC 196473 acetate)是一种抗肿瘤药物，具有拓扑异构酶II抑制活性。Ametantrone acetate能够导致DNA共价交联。Ametantrone acetate的药代动力学特征在临床试验中得到了确认，其在体内的消除途径表明其存在主要的代谢途径。
HY-153031
HY-131057
HY-16261C
INNO-206 hydrochloride; DOXO-EMCH hydrochloride
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-B0398
HY-16261
INNO-206; DOXO-EMCH
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-164835
HY-A0210
HY-122481
HY-171931
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由可裂解的连接子 (Aminocaproyl-Val-Cit-PABC) 和 Exatecan (HY-13631) (拓扑异构酶 I 抑制剂) 组成。Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan 可用于 ADC 分子的合成。
HY-B0398A
Bacterial Antibiotic Topoisomerase
Infection
萘啶酮酸
antibiotic )，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用，而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-100875R
HY-153031A
HY-17647
HY-145929
HY-18351A
LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan hydrochloride，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-148819
HY-171931A
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan TFA 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由可裂解的连接子 (Aminocaproyl-Val-Cit-PABC) 和Exatecan (HY-13631) (拓扑异构酶 I 抑制剂) 组成。Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan TFA 可用于 ADC 分子的合成。
HY-148819A
HY-155034
Topoisomerase GLUT
Cancer
Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物，针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比，Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
HY-13562
AQ4N
NO Synthase
Cancer
Banoxantrone (AQ4N) 作为一种典型的缺氧选择性细胞毒素。Banoxantrone 可被还原为 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂。Banoxantrone 通过 iNOS 依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。Banoxantrone 显示出强大的细胞毒性和低氧选择性效应，且能被辐射增强。
HY-141436
Sucrose octasulfate potassium
Biochemical Assay Reagents
Cancer
蔗糖八硫酸钾盐
HY-160649
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-17381A
HY-10982A
AS1413 dihydrochloride
Topoisomerase
Others
Amonafide dihydrochloride (AS1413 dihydrochloride)是一种拓扑异构酶II (Topo II) 抑制剂和 DNA 插入剂，具有诱导细胞凋亡信号的活性。Amonafide dihydrochloride 能够抑制 Topo II 与 DNA 的结合，进而阻止 DNA 和 RNA 的合成。Amonafide dihydrochloride 在存在P-糖蛋白介导的多药耐药性（MDR）情况下依然保持细胞毒性活性。
HY-16700
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
HY-D0216
Others
Cancer
水杨醛肟
HY-126373S1
HY-N5038
HY-149925
HY-109785A
Bacterial
Infection
(R)-Gyramide A hydrochloride 是一种细菌 DNA 促旋酶 (bacterial DNA gyrase ) 抑制剂，可破坏超螺旋活性，IC50 值 3.3µM。(R)-Gyramide A hydrochloride 对绿脓杆菌大肠杆菌具有抗菌活性，(MIC 为 10-80µM)。(R)-Gyramide A hydrochloride 不影响密切相关的酶拓扑异构酶 IV。
HY-P10765
HY-B0356B
HY-B1099
HY-101647
RP 60475
Topoisomerase
Cancer
茚托利辛
I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。
HY-B0356
HY-B0395E
(1S,2R,7S)-DU-6859a; DU-6856
Antibiotic Bacterial Topoisomerase
Infection
(1S,2R,7S)-Sitafloxacin (DU-6856) 是 Sitafloxacin (HY-B0395) 的一种对映异构体。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 是一种拓扑异构酶抑制剂。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 是一种抗生素。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 对大肠杆菌 DNA 旋转酶 (IC50 0.18 μg/mL) 和金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV 具有抑制活性。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 具有抗菌作用，可用于各种细菌感染的研究。
HY-B0398S
HY-136170
HY-101647A
RP 60475 dimesylate
Topoisomerase
Cancer
Intoplicine (RP 60475) dimesylate，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。
HY-122532
Histone Methyltransferase
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱，具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用，快速阻止DNA聚合酶的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤潜力，特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-P99813
HER3-DXd; U3-1402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由全人抗 HER3 IgG1 单克隆抗体 Patritumab (HY-P99275) 通过基于四肽的可裂解接头连接到拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷组成 [1] 。
HY-123786
Apoptosis Caspase
Cancer
NSC745887 (compound 25) 是一种靶向 DNA 拓扑异构酶裂解的抑制剂，可激活 caspase-8/9-caspase-3 -聚 (ADP-核糖) 聚合酶级联，诱导癌细胞凋亡。NSC745887 可增强 γH2AX 表达并导致 DNA 碎片化导致 DNA 损伤。
HY-114233
MC-GGFG-DX8951
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC )，由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性，可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
HY-B0356A
HY-W040298
HY-B0398R
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-B0330D
Dextrofloxacin
Bacterial Antibiotic
Infection
(R)-氧氟沙星
HY-161970
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物，可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂，导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长，使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-W653919
HY-P99843
TROP2 ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-164429
Integrin Elastase
Cancer
VIP236 是一种小分子药物偶联物 (SMDCs )，由 αvβ3 整合素结合剂与优化的喜树碱 (HY-16560) 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂有效载荷连接而成。VIP236 通过靶向 αvβ3 整合素发挥抗癌活性，并且可以在肿瘤微环境中被中性粒细胞弹性蛋白酶裂解后释放载荷。
HY-120638
Topoisomerase
Cancer
BMS-250749 是一种氟糖基-3,9-二氟吲哚咔唑类的拓扑异构酶 I (Top I
HY-N8248A
Topoisomerase
Cancer
(-)-Eleutherin 是一种吡喃萘醌衍生物，通过抑制 DNA 拓扑异构酶 II 表现出细胞毒性活性。(-)-Eleutherin 已被证明具有作为药用化合物的良好潜力，因为它与萘醌有关。(-)-Eleutherin 显示出显著的 DNA 碎片率，表明其对细胞具有强烈的细胞毒性作用。此外，与对照样品相比，(-)-Eleutherin 具有更高的抗氧化潜力，有助于其抑制效果。
HY-132561S
HY-174151
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ110 是一种强效的不可逆拓扑异构酶 I (Topo I ) 抑制剂，IC50 值为 0.133 μM。XSJ110 能阻止 DNA 的拓扑异构化过程，引发 DNA 双链断裂，并使细胞周期停滞在 G0 /G1 期，从而导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ110 有望用于壶腹癌 (AC) 的研究。
HY-141436R
Sucrose octasulfate potassium (Standard)
Biochemical Assay Reagents Reference Standards
Cancer
蔗糖八硫酸钾盐 (Standard)
HY-B0356BR
HY-158109
HY-16700G
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
HY-B1099R
HY-B0356R
HY-B0067B
(R)-SM-5887
Topoisomerase
Cancer
(R)-Amrubicin ((R)-SM-5887) 是一种蒽环类化合物，通过插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II 活性来有效抑制肺癌，从而阻碍 DNA 复制以及 RNA 和蛋白质合成，导致细胞生长抑制和凋亡。与传统蒽环类药物相比，这种化合物具有更优异的抗肿瘤功效，同时没有此类药物通常具有的累积心脏毒性。
HY-150571
HY-171124
AZD9592
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种用于递送拓扑异构酶I抑制剂 (TOP1i ) 的 ADC，其靶向表皮生长因子受体 (EGFR ) 和 c-MET ，具有抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 可诱导 DNA 双链断裂，增加 pRAD50 和 γH2AX 的表达，抑制非小细胞肺癌生长。
HY-N6769
Monorden
HSP Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
根赤壳菌素
Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ，IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO )，IC50 为 16.04 μM。
HY-W010800R
HY-101959
AG213
EGFR Topoisomerase
Cancer
Tyrphostin AG213 (AG213) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.85 μM)。Tyrphostin AG213 抑制酪氨酸激酶活性 (IC50 =2.4 μM) 和拓扑异构酶 II (IC100 =50 μM)。Tyrphostin AG213 还能够诱导肿瘤细胞发生非凋亡类型的细胞编程性死亡。
HY-13768S1
HY-173639
HY-B0356S2
HY-156376
HY-W040298R
HY-B0455
HY-B0356AR
HY-128943
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
HY-164762
SHR-A1811
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对 HER2 的抗体偶联药物 (ADC )。Trastuzumab rezetecan 由人源化抗 HER2 抗体 (HY-P9907)、可裂解接头 MC-Gly-Gly-Phe-Gly (HY-44246) 和拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 Rezetecán (HY-147408) 组成。Trastuzumab rezetecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-13768S
HY-134723
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分，由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0330DS
HY-B0395DS
(1R,2S,7R)-DU6859a-d4 hydrochloride
Antibiotic Bacterial Isotope-Labeled Compounds
Others
(1R,2S,7R)-Sitafloxacin-d4 hydrochloride 是 (1R,2S,7R)-Sitafloxacin hydrochloride (HY-B0395D) 氘代物。(R)-Sitafloxacin (DU-6857) 是 Sitafloxacin (DU-6859a) 的一种对映异构体，也是一种拓扑异构酶抑制剂，对 DNA 旋转酶的 IC50 为 0.18 μg/mL。
HY-N6865
HY-B0330DR
HY-N0498
HY-162472
ATM/ATR DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA-PKcs 双重抑制剂，IC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下，XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。
HY-169299
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1 ) 的双重抑制剂，IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis )。
HY-17460A
HY-17460
HY-17460AR
HY-17460R
HY-B0506
HY-N0498R
HY-138298
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 Deruxtecan (HY-13631E)。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-120750
Endogenous Metabolite
Cancer
A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物，具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来，导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤，并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 Deruxtecan (HY-13631E)。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-156513
7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)
ADC Payload
Cancer
ZD06519 (7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)) 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 类似物，是拓扑异构酶 I 抑制剂。ZD06519 是一种 ADC 细胞毒素，具有较强旁观者效应，抑制 HER2 阳性、FRα 高表达等多种恶性肿瘤。ZD06519 抑制 DNA 切割、松弛和再连接过程，诱导肿瘤细胞死亡。ZD06519 可用于 ADC 的合成和癌症研究。
HY-B0147A
HY-B0147
HY-173192
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 272 (Compound Z22) 是一种以 DNA 及 DNA-拓扑异构酶 II (DNA - Topo II ) 复合物为靶点的潜在抗菌剂。Antibacterial agent 272 对 Staphylococcus aureus 25923 和 29213 的 MIC 为 1 μg/mL，对 Staphylococcus epidermidis 12228 为 2 μg/mL，对 Enterococcus faecalis 为 2 - 4 μg/mL，对 Pseudomonas aeruginosa 9027 和 27853 为 4 μg/mL，展现出较强的抗菌活性。Antibacterial agent 272 通过与 DNA 碱基对嵌入结合，干扰细菌 DNA 的正常功能。Antibacterial agent 272 可用细菌感染疾病的研究。
HY-B0268S2
HY-B0268S1
HY-B0455R
HY-161997
HY-B0147B
Pefloxacinium mesylate dihydrate
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Antibiotic Bacterial Parasite
Infection Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星二水合物
antibiotic )。Pefloxacin mesylate dihydrate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate dihydrate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate dihydrate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate dihydrate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate dihydrate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate dihydrate 可用于感染研究。
HY-155073
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭，并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM，对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-175539
Bacterial Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Infection
DNA gyrase/Topo IV-IN-2 (Compound AK19) 是一种抗菌剂，对 E. coli DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 的 IC50 分别为 0.783 和 7.136 μM。DNA gyrase/Topo IV-IN-2 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体表现出广谱抗菌功效。DNA gyrase/Topo IV-IN-2 可抑制 B. subtilis 和 MRSA 的生物膜，对 B. subtilis 和 MRSA 的 MIC 为 1.9 μM。DNA gyrase/Topo IV-IN-2 可用于抗耐药菌药物方面的研究。
HY-B0506R
HY-B0147S
HY-B0147R
HY-B0506S1
HY-B0147S1
HY-B0147AR
Pefloxacinium mesylate (Standard)
Reference Standards Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Antibiotic Bacterial Parasite
Infection Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星 (Standard)
antibiotic )。Pefloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate 可用于感染研究。
HY-153360
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519，和连接子组成（马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体）。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化，以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。
HY-B0147BR
Pefloxacinium mesylate dihydrate (Standard)
Reference Standards Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Antibiotic Bacterial Parasite
Infection Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星二水合物 (Standard)
antibiotic )。Pefloxacin mesylate dihydrate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate dihydrate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate dihydrate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate dihydrate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate dihydrate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate dihydrate 可用于感染研究。
HY-177442
DS-3939
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Mucin Topoisomerase Apoptosis
Cancer
DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1 的抗体偶联药物 (ADC )。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Deruxtecan (HY-13631E)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis )，抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI-H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
HY-Y0790R
p-Isopropylbenzaldehyde (Standard)
α-synuclein Reference Standards
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
4-异丙基苯甲醛 (Standard)
Cuminum cyminum 的主要成分，具有多种生物活性，包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50 =0.00085 mg/mL) 和 α-葡萄糖苷酶 (IC50 =0.5 mg/mL) 的抑制剂。抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation)，预防 α-synuclein 聚集。通过靶向拓扑异构酶 I 和 II，Cuminaldehyde 可以诱导结肠腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外，Cuminaldehyde 还通过抑制脂氧合酶 (lipoxygenase ) 发挥抗炎活性。Cuminaldehyde 对黄曲霉生长和黄曲霉毒素 B1 (AFB1) 的生物合成均有较强的抑制作用。Cuminaldehyde 可通过参与阿片受体 (opioid Receptor )、L-精氨酸/NO/cGMP 通路及抗炎作用发挥抗损伤和抗神经病变作用。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-164152A
Chromogenic Assays
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 8) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I 。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)，ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。
HY-164152
Chromogenic Assays
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 4) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I 。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)，ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Fluorescent Dye
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-164762
SHR-A1811
Chromogenic Assays
Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对 HER2 的抗体偶联药物 (ADC )。Trastuzumab rezetecan 由人源化抗 HER2 抗体 (HY-P9907)、可裂解接头 MC-Gly-Gly-Phe-Gly (HY-44246) 和拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 Rezetecán (HY-147408) 组成。Trastuzumab rezetecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Chromogenic Assays
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 Deruxtecan (HY-13631E)。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Chromogenic Assays
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子，以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
HY-N2306R
Aclarubicin (Standard)
Fluorescent Dyes/Probes
阿克拉霉素A(Standard)
antibiotic )。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-16700G
Fluorescent Dye
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
HY-177442
DS-3939
Chromogenic Assays
DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1 的抗体偶联药物 (ADC )。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Deruxtecan (HY-13631E)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis )，抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI-H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-143692
Drug Delivery
SQDG 抑制拓扑异构酶 I topoisomerase I 和 P-选择素受体 P-selectin receptor ，表现出抗炎、抗病毒和抗肿瘤活性。SQDG 是一种糖脂，其头部基团具有糖部分。SQDG 是一种膜脂，可用于研究结构脂在 LNP 制剂中的作用。
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-16700G
Biochemical Assay Reagents
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16562S1
Irinotecan-d10 (hydrochloride) 是 Irinotecan 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-16562S
Irinotecan-d10 是Irinotecan ((+)-Irinotecan) 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-13566AS
Belotecan-d7 (hydrochloride) 是 Belotecan hydrochloride 的氘代物。Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。
HY-13502S
Mitoxantrone-d8 是 Mitoxantrone 的氘代物。Mitoxantrone 是拓扑异构酶II (topoisomerase II )的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC )， IC50 值为8.5 μM。
HY-W653896
Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素，能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I ，topoisomerase II ) 的活性，具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR ) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor ) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡，引发细胞周期停滞，抑制先天免疫反应，并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
HY-121309S
Doxorubicinone-d3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-10581AS
Gatifloxacin-d3 (hydrochloride) 是 Gatifloxacin (hydrochloride) 的氘代物。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic )，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase
HY-16562AS
Irinotecan-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Irinotecan hydrochloride (HY-16562A)。Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-18258S
Berberine-d6 (chloride) 是 Berberine chloride 的氘代物。Berberine chloride 是一种生物碱，常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS ) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase )。抗肿瘤特性。
HY-121309S1
Doxorubicinone-13 C,d3 (Adriamycin aglycone-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Doxorubicinone. Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-B0526S
Flumequine-13 C3 是 13 C3 标记的 Flumequine。Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素，为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
HY-13631AS1
Exatecan-d3 (DX8951f-d3 ) mesylate 是氘代标记的 Exatecan mesylate (HY-13631A)。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 0.975 μg/mL。
HY-13631DS
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-13631AS
Exatecan-d5 (DX8951f-d5 ) mesylate 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的氘代物。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-W744739
Betulinic acid-d3 (Lupatic acid-d3 ) 是氘代标记的 Betulinic acid (HY-10529)。Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。
HY-13629S1
Etoposide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Etoposide。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-145397S
(4-NH2)-Exatecan-d5是氘代标记的(4-NH2)-Exatecan。(4-NH2)-Exatecan (compound A) 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂，是 Exatecan 的衍生物，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-13704S
SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
HY-13629S
Etoposide-d3 (VP-16-d3; VP-16-213-d3) 是氚代标记的 Etoposide (HY-13629)。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B0330BS1
Levofloxacin-d3 ((-)-Ofloxacin-d3 ) hydrochloride是氘代标记的 Levofloxacin (hydrochloride)。Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrochloride 抑制 DNA 促旋酶（DNA gyrase ）和拓扑异构酶 IV（topoisomerase IV ）。Levofloxacin hydrochloride 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrochloride 具有抗正痘活性。
HY-W744235
Levofloxacin-d3 sodium 是 Levofloxacin sodium (HY-B0330C) 的氘代物。Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) sodium 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin sodium 抑制 DNA 促旋酶（DNA gyrase ）和拓扑异构酶 IV（topoisomerase IV ）。Levofloxacin sodium 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin sodium 具有抗正痘活性。
HY-W744243
Etoposide-d4 (VP-16-d4 ; VP-16-213-d4 ) 是 Etoposide (HY-13629) 的氘代物。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-W654130
Daunorubicin-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Daunorubicin。Daunorubicin (Daunomycin) 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis )。Daunorubicin 是一种细胞毒素，可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Daunorubicin 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin 可用于研究感染和多种癌症，包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。
HY-16560S
Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
HY-N0095S
(S)-10-Hydroxycamptothecin-d5 (10-HCPT-d5 ) 是氘代的 (S)-10-Hydroxycamptothecin。(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
HY-13502AS1
Mitoxantrone-d8 (hydrochloride) (Mitozantrone-d8 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Mitoxantrone (dihydrochloride). Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502AS
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-15552S
Podofilox-d6 是 Podofilox 的氘代物。Podofilox (Podophyllotoxin) 是微管组装和DNA拓扑异构酶II抑制剂。
HY-13562S
Banoxantrone-d12 是氘标记的banoxantrone。Banoxantrone是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-13562AS
Banoxantrone-d12 (dihydrochloride) 是 Banoxantrone dihydrochloride 的氘代物。Banoxantrone 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-126373S1
SN-38 glucuronide-13 C6 是 13 C 标记的 SN-38 glucuronide (HY-126373) 的同位素。
HY-B0398S
Nalidixic Acid-d5 是 Nalidixic acid 的氘代物。Nalidixic acid，一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic )，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用，而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-W653919
SN-38 glucuronide-d3 是氘代标记的 SN-38 glucuronide。SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irinotecan (HY-16562) 的非活性代谢物，对胃肠道具有毒性作用。Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-132561S
RPR121056-d3 是 RPR121056 的氘代物。RPR121056 是 Irinotecan (HY-16562) 的代谢产物，由 CYP3A4 产生。Irinotecan 是一种抗肿瘤剂，可抑制 I 型拓扑异构酶，导致细胞死亡，并广泛用于治疗结直肠癌。Irinotecan 也能直接抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
HY-13768S1
Topotecan-d6 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。
HY-B0356S2
Ciprofloxacin-d4 (Bay-09867-d4 ) 是氘代标记的 Ciprofloxacin. Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素，具有强大的抗菌活性。
HY-13768S
Topotecan-d5 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶 I 抑制剂。
HY-B0330DS
(R)-Ofloxacin-d3 是 (R)-Ofloxacin (HY-B0330D) 的氘代物。(R)-Ofloxacin 是 Ofloxacin (HY-B0125) 的右旋对映体，是口服有效的氟喹诺酮类抗生素。(R)-Ofloxacin 可抑制细菌 DNA 拓扑异构酶 II 的活性，干扰细菌 DNA 复制和修复，发挥杀菌作用。(R)-Ofloxacin 具有广谱抗菌活性，对革兰氏阴性菌和阳性菌均有抑制作用。
HY-B0395DS
(1R,2S,7R)-Sitafloxacin-d4 hydrochloride 是 (1R,2S,7R)-Sitafloxacin hydrochloride (HY-B0395D) 氘代物。(R)-Sitafloxacin (DU-6857) 是 Sitafloxacin (DU-6859a) 的一种对映异构体，也是一种拓扑异构酶抑制剂，对 DNA 旋转酶的 IC50 为 0.18 μg/mL。
HY-B0268S2
Enoxacin-d8 (hydrate) 是氘代标记的 Enoxacin。Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮，可以干扰 DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 μg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 μg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0268S1
Enoxacin-d8 (hydrochloride) 是 Enoxacin 氘代物。Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮，可以干扰 DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0147S
Pefloxacin-d5 (Pefloxacinium-d5 ) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
HY-B0506S1
Nadifloxacin-d5 (OPC7251-d5 ) 是氘代标记的 Nadifloxacin (HY-B0506)。 Nadifloxacin (OPC7251) 是一种广谱喹诺酮类抗生素 (antibiotic )。Nadifloxacin 抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 干扰 DNA 复制，同时能抑制促炎细胞因子 (如 IL-1α 、IL-6 、IL-8 ) 的产生。Nadifloxacin 对痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌等多种致病菌有抗菌活性。Nadifloxacin 具有抗炎活性。Nadifloxacin 可用于寻常痤疮、毛囊炎、脓疱疮等皮肤感染研究。
HY-B0147S1
Pefloxacin-d3 (Pefloxacinium-d3 ) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164792
二苯并环辛炔
DBCO-PEG3-VC-Exatecan (compound 25) 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC )，由 ADC linker (DBCO-PEG3-VC) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。
HY-163099
炔烃
P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan (LP5) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-160788
二苯并环辛炔
DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan (Compound 107) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan 可作为药物-连接子偶合物，用于 ADC 分子的合成。
HY-134723
二苯并环辛炔 ADC合成
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分，由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-173625
炔烃
P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W010800
胆固醇
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性，并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase )，从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此，胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
![Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-148820.gif)
![Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-173634.gif)
![NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-148819.gif)
![NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-148819a.gif)
