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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-10238
ITMN-191; R7227; RO5190591; RG7227
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
丹诺普韦
NS3/4A蛋白酶 抑制剂，IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50 高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50 s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50 s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 0.05 μM。
HY-B0843S1
HY-B0843S
HY-100349A
(Z)-SU4312
PDGFR VEGFR
Cancer
cis-SU4312 抑制 PDGFR 和 FLK-1，IC50 s 分别为 19.4 和 0.8 μM。cis-SU4312 抑制 PDGFR , FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R，IC50 s 分别为 24.2，5.2，18.5，16.9 和 10.0 μM。cis-SU4312 能透过血脑屏障。
HY-16988
REV-ERB
Cancer
SR9011 是一种 REV-ERBα/β 激动剂，作用于 REV-ERBα 和 REV-ERBβ，IC50 s 分别为 790 nM 和 560 nM。
HY-16988A
REV-ERB
Cancer
SR9011 hydrochloride 是一种 REV-ERBα/β 激动剂，作用于 REV-ERBα 和 REV-ERBβ，IC50 s 分别为 790 nM 和 560 nM。
HY-12990
HY-139426
HY-15900
XL765; SAR245409
PI3K mTOR
Cancer
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α ，p110β ，p110γ 和 p110δ ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50 =150 nM) 和 mTOR (IC50 =157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 s 分别为 160 和 910 nM。
HY-130484
Parasite
2,3-Dehydro-3,4-dihydro ivermectin is an analog of ivermectin (HY-15310) and an anthelmintic. 2,3-Dehydro-3,4-dihydro ivermectin has activity against L. amazonensis promastigotes and amastigotes (IC50 s=13.8 and 3.6 µM, respectively) without inducing cytotoxicity to macrophages (IC50 = 65.5 µM).
HY-N1374
HY-10209
AB1010
c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis
Cancer
马赛替尼
c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM)，Lck ，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
HY-153583
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-4 是 HDAC8 的选择性抑制剂。HDAC8-IN-4 抑制 HDAC8 和 HDAC3，IC50 s 分别为 0.15 和 12 μM。
HY-10209A
AB-1010 mesylate
c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼
c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM)，Lck ，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
HY-127146
Antibiotic Bacterial
Platensimycin is an antibiotic produced by S. platensis that inhibits gram-positive bacteria by selectively inhibiting cellular lipid biosynthesis (IC50 =0.1 μM). Platensimycin targets the β-ketoacyl-acyl-carrier-protein synthase I/II, FabF/B, an enzyme that participates in the biosynthesis of fatty acids (IC50 s=48 nM and 160 nM for S.aureus and E.coli enzymes, respectively). Platensimycin is a promising agent for overcoming antibiotic resistance.
HY-163428
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
Reverse Transcriptase HIV HBV HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ，对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
Reverse Transcriptase HIV HBV HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ，对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-153752
Ser/Thr Protease
Cancer
TAO Kinase inhibitor 2 (Example 49) 是 TAO 激酶 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。TAO Kinase inhibitor 2 还抑制 KIAA1361 和 JIK ，IC50 s 为 50-500 nM。
HY-139605
HY-B2226
HY-10209R
c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis
Cancer
马赛替尼(Standard)
c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM)，Lck ，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用，IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-19956
GI4023; SRI028594
MMP
Cancer
GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50 s 分别为 2.5 和 5.3 nM。
HY-N8488A
Others
Others
Anhydroophiobolin A 是一种有效的光合作用抑制剂，在小球藻和菠菜的光合作用中 IC50 s 分别为 77 和 14 mM。Anhydroophiobolin A 是 Ophiobolin A 的类似物。
HY-118980
Others
Metabolic Disease
Sorbitol dehydrogenase-IN-1 是一种有效的具有口服活性的山梨醇脱氢酶 sorbitol dehydrogenase 抑制剂，对大鼠和人类的 IC50 s 值分别为 4、5 nM。
HY-115489
Ras
Cancer
GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50 s =2 和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。
HY-112164
HY-113739
DCIT hydrochloride
Cytochrome P450
Neurological Disease
Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19，IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-132813
HY-15250
HY-110184
HY-17606
ACT-334441
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50 s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
HY-146671
Itk
Cancer
ITK inhibitor 5 (compound 27) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，对 ITK 和 BTK 的 IC50 s 分别为 5.6 和 25 nM。
HY-115489A
Others
Cancer
GGTI-286 TFA 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 TFA 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50 s =2 和 >30 μM)。GGTI-286 TFA 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。
HY-100583A
HY-128354
Parasite
Infection
CWHM-1552 是一种口服有效的恶性疟原虫抑制剂，对 3D7 和 Dd2 strain 的 IC50 s 分别是 51 nM and 53 nM。
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC50 s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。
HY-120962
HY-15764G
RK-20449
Src Apoptosis
Cancer
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC50 s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。
HY-P0273A
HY-108546
HY-W471938
Others
Cancer
Antiproliferative agent-35 (Compound 4) 抑制 B16 和 A549 细胞的增殖，IC50 s 分别为 13.2 μM 和 9.2 μM。
HY-15594
HY-154797
Others
Cancer
N,N-Dimethyldoxorubicin 是一种阿霉素 (Doxorubicin (HY-15142A)) 类似物。N,N-Dimethyldoxorubicin 对一一系列肿瘤细胞系具有细胞毒性 (IC50 s < 0.3 μM)。
HY-149419
HY-15594A
Phen-DC3 Triflate
G-quadruplex
Cancer
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个 G4 特异性配体，可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50 s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
HY-W773183
Betulonic acid methyl ester; Methyl 3-oxolup-20(29)-en-28-oate
Others
Cancer
Methyl betulonate (Betulonic acid methyl ester) 是一种三萜系化合物。Methyl betulonate 抑制 8 种肿瘤(包括耐药)和 2 种正常成纤维细胞系的细胞生长，IC50s 值 >50.0 μM。
HY-112164A
HY-112164B
HY-120494
HY-151969
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-30 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 66 nM)。VEGFR-2-IN-30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1，IC50 s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR-2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-129121
MAGL
Neurological Disease
ML226 是一种有效的 α/β hydrolase domain-containing protein 11 (ABHD11) 抑制剂，体外和原位的 IC50 s 分别为 15 和 0.68 nM。
HY-107545
Dynamin
Cancer
Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50 s 分别为 6.9 和 14.2 µM)，具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡，如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
HY-161170
Parasite
Infection
Antimalarial agent 36 (compound 1) 是一种抗疟剂，对 Dd2 和 3D7 的 EC50 s 分别为 58 nM 和 42 nM。Antimalarial agent 36 靶向 EphA2 。
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂，Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-15724
GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN
CCR
Inflammation/Immunology Endocrinology
维塞诺
CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性，IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50 s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
HY-15724A
GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium
CCR
Inflammation/Immunology Endocrinology
维塞诺钠盐
CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性，IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50 s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
HY-113739S1
DCIT-d4 hydrochloride
Cytochrome P450 Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Desmethylcitalopram-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Desmethylcitalopram hydrochloride (HY-113739)。Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19，IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-155980
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-17 (Compound 3h) 是一种选择性的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50
HY-10038
HY-B0580S
HY-139569
HY-139569A
HY-100483
P2X Receptor
Cancer
A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。
HY-19982
Akt
Cancer
AKT-IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3， IC50 s 分别 < 500nM，来自专利WO201305615A1。
HY-105872
Others
Cardiovascular Disease
Trifenagrel 是血小板聚集抑制剂，可抑制花生四烯酸 (AA) 和胶原蛋白的诱导效应。Trifenagrel 在豚鼠中的抑制 AA 和胶原诱导的血小板聚集的 ED50 s 分别为 1.4 mg/kg 和 9.4 mg/kg。
HY-144639
HY-10332
(Z)-SU5416
c-Met/HGFR
Cancer
(Z)-司马沙尼
酪氨酸激酶 抑制剂。(Z)-Semaxanib 对 TAMH 和 HepG2 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 6.28 µM 和 8.17 µM。
HY-156778
Others
Cancer
Antitumor agent-120 (compound 1) 是一种类黄酮化合物，能从葛根中分离得到。Antitumor agent-120 对 LNCaP 和 PC3 癌细胞无显著抑制活性，IC50 s >50 μM。
HY-103572
HY-N12200
Others
Cancer
Mollicellin I (compound 1) 是一种缩酚酮 (Depsidone)。Mollicellin I 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制活性不显著，GI50 s >10 μg/mL。
HY-162070
HY-124827
Tyrosinase
Cancer
Tec-IN-1 (Compound 21) 是一种 Tec 抑制剂 (IC50 s 为 11.7 μM)。Tec-IN-1 抑制 Tec 介导的 FGF2 酪氨酸磷酸化，并抑制细胞分泌 FGF2。
HY-154860
PROTACs Btk
Cancer
PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 0.5 nM，KD : 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK，DC50 s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长，并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M，IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性，浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-145842
HY-117386
Parasite
Others
Methoxyfenozide 是一种二酰基肼类杀虫剂，与鳞翅类蜕皮激素受体 (EcRs) 结合 (Kd =0.5 nM) 比与其二萜 EcRs 结合 (Kd =124 nM) 的选择性高。Methoxyfenozide 对 S. exigua ，S. frugiperda ，T. ni ，O. nubilalis ，L. pomonella ，H. zea ，H. virescens 的新生儿幼虫具有致死性，LC50 s 分别为 0.35，0.2，0.11，0.18，0.21，0.79，3.12 mg/L.
HY-107209
ROCK
Cancer
RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50 s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。
HY-N12437
Others
Cancer
Marsdenoside B (compound 8) 是一种马斯地苷，能从海芋属植物中分离得到。Marsdenoside B 抑制肿瘤细胞系 MGC-803 和 HT-29 的生长，IC50 s 分别为 25.6 μg/mL 和 32.4 μg/mL。
HY-149732
HY-14806
HY-U00235
HY-U00457
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-1 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 s 值 <100 nM。详细信息请参考专利文献 US20160376283 A1 中 Example 60 中的化合物 274。
HY-N8900
Others
Cancer
Vernolide-B 具有细胞毒性 (对于 KB、NCI-661 和 HeLa 细胞的 ED50 s 分别为 3.78、5.88、6.42 μg/mL)。Vernolide B 是倍半萜内酯，可以从 Vernonia cinerea 中分离出来。
HY-149421
HY-N1235
Panicolin
Elastase MicroRNA
Cancer
Skullcapflavone I 可以从 A. nallamalayana 中分离出来。Skullcapflavone I 抑制胶原酶 和弹性蛋白酶 ，IC50 s 分别为 106.74 µM 和 186.70 µM。Skullcapflavone I 通过下调 miR-23a 具有抗癌活性。
HY-23338
PARP
Others
TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2，IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。
HY-157786
HY-U00064
HY-155187
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-20 (Compound 5g)是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 Ki : ?0.33?μM)。
HY-N0365
HIV
Infection
番泻苷 A
Cassia angustifolia ) 中发现。Sennoside A 是一种 HIV-1 抑制剂 (IC50 =3.8 μM)，抑制 HIV-1 复制。Sennoside A 还抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT) 相关 DNA 聚合酶 (RDDP) 和核糖核酸酶 H (Ribonuclease H)，IC50 s 分别为 1.9 μM，5.3 μM。
HY-118512
Antibiotic Bacterial
Infection
Platencin 是一种天然、广谱的革兰氏阳性抗生素，从 S.platensis 中分离。Platencin 分别以 1.95 μg/ml 和3.91 μg/ml 的 IC50 s 抑制 β-酮酰基 ACP 合成酶 II 和 III（FabF 和 FabH)。
HY-N12428
Caudicifolin; Fischeriana A
Others
Others
17-Hydroxyjolkinolide A (Caudicifolin; Fischeriana A) 是能从大戟根中分离得到的昆虫摄食抑制剂。17-Hydroxyjolkinolide A 诱导玉米夜蛾 (S. zeamais) 和赤霉成虫 (T. castaneum) 拒食谷物，EC50 s 分别为 631.9 ppm 和 656.5 ppm。
HY-156711
Others
Inflammation/Immunology
Ternatumoside II 是一种黄酮苷，可以从 R. crenulata 中分离出来。Ternatumoside II 可以刺激 IFN-γ 表达。Ternatumoside II 具有自由基清除活性 (IC50 s: 对 DPPH 和 ABTS 为 260.5 μM 和 320.2 μM)。
HY-144794
Apoptosis EGFR FAK
Cancer
EGFR-IN-46 是一种有效的 EGFR 和 FAK 双重抑制剂，IC50 s 分别为 20.17 nM，14.25 nM。EGFR-IN-46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )sup>[1]。
HY-N7926
Parasite
Inflammation/Immunology
正十五烷
IC50 s 分别为 65.3 μM 和 60.5 μM。Pentadecane 还具有抗炎、镇痛、解热活性。
HY-N3443
Others
Cancer
Jolkinol A 是一种天然产物，存在于 Euphorbia pubescens 中。Jolkinol A 抑制细胞生长，对于 MCF-7、NCI-460、SF-268 细胞的 GI50 s 分别为 95.3、57.3、>100 µM。
HY-N10429
HY-145244
Akt
Cancer
APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK3β的磷酸化。
HY-142695
Bacterial
Infection
Antibacterial synergist 1 (化合物 20P) 是一种细菌生物膜抑制剂。Antibacterial synergist 1 抑制绿脓素的产生和生物膜形成，IC50 s 分别为 8.6 和 4.5 μM。Antibacterial synergist 1 具有研究铜绿假单胞菌感染的潜力。
HY-155054
Parasite
Infection
Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3，IC50 s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫功效。
HY-116214
Fungal Androgen Receptor
Infection Endocrinology
Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ，P. herpotrichoides ，H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长，IC50 s 分别为 0.44，4.8，0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 µM)，并抑制 DHT (IC50 =15.1 µM)。
HY-19981
ARQ-087
FGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-19981B
ARQ-087 dihydrochloride
EGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-155536
Parasite
Infection
Antimalarial agent 28 (Compound 2i) 是一种抗疟原虫剂。Antimalarial agent 28 抑制 P. berghei ，对于肝期、早期配子体和环期P. berghei 的 IC50 s 为 0.561 μM、0.14 μM、4.34 μM，
HY-116214S1
HY-112136
CP 43
MAP3K
Cancer
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
HY-N12209
Others
Cancer
Neohelmanthicin A (compound 3A) 是一种苯丙素类化合物，具有抗肿瘤活性。Neohelmanthicin A 抑制白血病细胞系 EL4、乳腺癌细胞系 S180和乳腺癌细胞系 MCF7 的 IC50 s 分别为 0.13 μM，7 μM，23 μM。
HY-N3761
(-)-Maculatin; Methylarctigenin
Others
Others
Dimethylmatairesinol (compound 8) 是一种从Hernandia nymphaeifolia 的种子中分离出来的木脂素化合物。Dimethylmatairesinol 对 KKU-M156 和 HepG2 细胞系具有细胞毒性，IC50 s 分别为 5.4 μM (Emax 59%) 和 5.2 μM (Emax 78%)。
HY-149487
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-8 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50
HY-149488
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-9 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50
HY-139344
FAK PROTACs
Cancer
FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90 : 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。FC-11 在多种细胞中降解 FAK，DC50 s 分别为: TM3 中为 310 pM，PA1 中为 80 pM，MDA-MB-436 中为 330 pM，LNCaP 中为 370 pM，Ramos 中为 40 pM。
HY-117386S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Methoxyfenozide-d9 是 Methoxyfenozide 的氘代物。 Methoxyfenozide 是一种二酰基肼类杀虫剂，与鳞翅类蜕皮激素受体 (EcRs) 结合 (Kd =0.5 nM) 比与其二萜 EcRs 结合 (Kd =124 nM) 的选择性高。Methoxyfenozide 对 S. exigua ，S. frugiperda ，T. ni ，O. nubilalis ，L. pomonella ，H. zea ，H. virescens 的新生儿幼虫具有致死性，LC50 s 分别为 0.35，0.2，0.11，0.18，0.21，0.79，3.12 mg/L.
HY-146735
MNK Apoptosis
Cancer
MNK1/2-IN-6 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂，IC50 s 分别为 2.3 nM 和 3.4 nM。 MNK1/2-IN-6 以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-155154
Others
Cancer
PRMT4-IN-2 (compound 55) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的泛抑制剂，IC50 s 分别为 92 nM (PRMT4)，436 nM (PRMT6)，460 nM (PRMT1)，823 nM (PRMT8)，1.386 μM (PRMT3)。
HY-128034
PIN1
Cancer
PPIase-Parvulin inhibitor (compound B) 是靶向 PPIase Pin1 和 Par14 的、具有细胞渗透性的抑制剂，其 IC50 s 分别为 1.5 和 1.0 µM。PPIase-Parvulin inhibitor 具有抗癌活性，可抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长和增殖。
HY-151386
HY-146673
HY-N11928
Others
Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物，具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性，IC50 s 分别为 100 μM，100 μM，50.51 μM。
HY-142520
HY-162407
Btk
Cancer
I-As-1 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 的有效抑制剂，IC50 为 2.35 nM。I-As-1 对 Ramos 细胞和 OCI-LY10 细胞具有抗增殖活性，IC50 s 分别为 0.52 μM 和 0.11 μM。
HY-108671
HY-149715
ICMT
Cancer
R1-11 是吲哚类 ICMT 抑制剂，IC50 为 0.6 μM，具有抗癌活性。R1-11 抑制 MDA-MB231 和 PC3 细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 2.0 μM。
HY-103461
FAAH
Neurological Disease
FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，hFAAH、rFAAH 的 IC50 s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
HY-149202
HY-N4061
HY-14280
COMT
Neurological Disease Cancer
恩他卡朋
COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋钠盐
COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-147703
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC50 s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
HY-147774
Cathepsin
Others
Cathepsin K inhibitor 6 (compound 19) 是组织蛋白酶 K (Cat K ) 的抑制剂，IC50 为 17 nM。Cathepsin K inhibitor 6 对其他亚型也有抑制效果，IC50 s 分别为 0.05 μM (Cat L)，0.3 μM (Cat B)。
HY-163282
HY-116214R
Fungal Androgen Receptor
Infection Endocrinology
Cyprodinil (Standard) 是 Cyprodinil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ，P. herpotrichoides ，H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长，IC50 s 分别为 0.44，4.8，0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 µM)，并抑制 DHT (IC50 =15.1 µM)。
HY-150963
Renin
Cardiovascular Disease
Renin inhibitor-1 (compound 26) 是一种有效且具有口服活性的肾素抑制剂，对 rh-renin 和 hPRA 的 IC50 s 分别为 0.9, 1.8 nM。Renin inhibitor-1 显示出抗高血压功效。Renin inhibitor-1 具有研究高血压和心血管/肾脏疾病的潜力。
HY-160456
FABP
Metabolic Disease
FABP4/5-IN-4 (compound E1) 是 FABP 4 和 FABP 5 的有效抑制剂，IC50 s 值分别为 3.78 μM 和 5.72 μM。FABP4/5-IN-4 在糖尿病等代谢紊乱中发挥重要作用。
HY-160457
FABP
Metabolic Disease
FABP4/5-IN-4 (compound E1) 是 FABP 4 和 FABP 5 的有效抑制剂，IC50 s 值分别为 4.68 μM 和 10.72 μM。FABP4/5-IN-4在糖尿病等代谢紊乱中发挥重要作用。
HY-14806R
HY-112547
CRT0066051
PKD
Others
CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺，对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂。CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。
HY-14806S1
HY-103144
HY-154972
Glucosidase Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-3 (Compound 17) 是一种 α-Amylase /α-Glucosidase 双重抑制剂，IC50 s 为 0.70 μM 和 1.10 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-3 可用于 II 型糖尿病研究。
HY-149557
Glucosidase Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-5 (compound 4l) 是 α-葡萄糖苷酶 (Glucosidase) 和 α-淀粉酶 (Amylases) 的双抑制剂，IC50 s 分别为 5.96 μM 和 1.62 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-4 具有潜在抗糖尿病的活性。
HY-155241
Glucosidase Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-4 (compound 5) 是 α-葡萄糖苷酶 (Glucosidase) 和 α-淀粉酶 (Amylases) 的双抑制剂，IC50 s 分别为 0.15 μM 和 1.10 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-4 具有潜在抗糖尿病的活性。
HY-146552
PDHK
Metabolic Disease Cancer
PDHK-IN-4 (Compound 30) 是一种有效的 PDHK 抑制剂，对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50 s 分别为 0.0051 和 0.0122 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病（包括糖尿病和癌症）的迷人活性分子靶点。PDHK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146554
PDHK
Cancer
PDHK-IN-5 (Compound 19) 是一种有效的 PDHK 抑制剂，对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50 s 分别为 0.006 和 0.0329 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病（包括糖尿病和癌症）的迷人活性分子靶点。PDHK-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N9895
Others
Infection Inflammation/Immunology
3,5-Dicaffeoyl-epi-quinic acid 可从菊花中提取。3,5-Dicaffeoyl-epi-quinic acid 具有抗氧化活性。3,5-Dicaffeoyl-epi-quinic acid 可清除 DPPH 自由基和超氧阴离子 自由基，IC50 s 分别为 5.6 和 2.9 μg/mL。
HY-107624
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素 1 受体 拮抗剂，MCH1R 和 MCH2R 的 IC50 s 分别为 13.5，>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
HY-135892
MAP4K
Inflammation/Immunology
GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50 s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
HY-156097
Others
Cancer
Anticancer agent 158 (compound 7c) 是强效的抗癌剂，抑制 HepG-2, MDA-MB-231, HCT-116 细胞系的 IC50 s 分别为 7.93 μM，9.28 μM，13.28 μM，181.89 μM,。
HY-149729
ICMT
Cancer
ICMT-IN-53 (compound 12) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.96 μM)，具有 PAMPA 渗透性和抗增殖活性。ICMT-IN-53 抑制 MDA-MB-231 和 PC3 的增殖，IC50s 分别为 5.14 μM 和 5.88 μM。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
多塔利单抗
PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-149731
mAChR
Neurological Disease
M1/M2/M4 muscarinic agonist 2 (compound 43) 是毒蕈碱 mAChR M1/M2/M4 激动剂，EC50 s 分别为 30 nM，200 nM 和 6.2 nM。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-148070
FLT3 FAK Cytochrome P450
Cancer
FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50 s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。
HY-124429
Others
Cancer
FQI1 是一种晚期 SV40 因子 (LSF ) 抑制剂。FQI1 抑制细胞增殖，对 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞的 IC50 s 分别为 3、0.79、6.3 μM。FQI1 可用于癌症研究。
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-156380
Amylases Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-6 (compound 5j) 是一种有效的 α-淀粉酶 (α-amylase ) 和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 双重抑制剂， IC50 s 值分别为 17.0 和 40.1 µM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-6 具有抗高血糖活性。
HY-149526
HY-118486
Acyltransferase
Metabolic Disease
LDL-IN-1 (Compound 1) 是一种抗氧化剂，具有抗铜介导的 LDL 氧化的活性 (IC50 = 52 μM)。LDL-IN-1 也是一种酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶-1 和 -2 (ACAT-1/2 ) 抑制剂，IC50 s 为 60 μM。LDL-IN-1可用于抗动脉粥样硬化研究。
HY-10559
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ，IC50 IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖，对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-155828
NTPDase
Cancer
h-NTPDase-IN-4 (compound 4c) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 3.58 μM (h-NTPDase1), 10.21 μM (h-NTPDase2), 0.13 μM (h-NTPDase3), 13.57 μM (h-NTPDase8)。
HY-155829
NTPDase
Others
h-NTPDase-IN-5 (compound 3b) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 1.10 μM (h-NTPDase1)，44.73 μM (h-NTPDase2)，26.14 μM (h-NTPDase3)，0.32 μM (h-NTPDase8)。
HY-155827
NTPDase
Others
h-NTPDase-IN-3 (compound 4d) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 34.13 μM (h-NTPDase1)，0.33 μM (h-NTPDase2)，23.21 μM (h-NTPDase3)，2.48 μM (h-NTPDase8)。
HY-149733
mAChR
Neurological Disease
M1/M2/M4 muscarinic agonist 3 (compound 45) 是毒蕈碱 mAChR M1/M2/M4 激动剂，EC50 s 分别为 3.2 nM，32 nM 和 1.7 nM。
HY-B0822S1
GABA Receptor Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂，可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中，Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2，CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-134008
Others
Cancer
Protoapigenone 是一种抗肿瘤剂，可从蕨类植物中分离得到。Protoapigenone 对 Hep G2、Hep 3B、MCF-7、A549 和 MDAMB-231 具有显著抑制活性，IC50 s 值分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-107712
iGluR
Neurological Disease
TCN 213 是一种选择性的、可克服的 (surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂，在75, 750,7500 nM 甘氨酸存在下，IC50 s 分别为 0.55、3.5、40 μM。TCN 213 可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。
HY-128350A
Farnesyl Transferase
Cancer
FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT ) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT ) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC50 s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
HY-143413
HY-145275
Glucosidase
Infection
EB-0176 是 ER α-葡萄糖苷酶 (α-Glu) I 和 II 的有效抑制剂，IC50 s 值分别为 0.6439 和 0.0011 μM。EB-0176 是一种 N-取代的缬草胺衍生物，具有广谱抗病毒作用。EB-0176 具有研究针对现有和新兴病毒的广谱活性分子的潜力。
HY-147725
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
HY-147727
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
HY-149304
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-40 (Compound 19) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-40 抑制 Calu3 肺细胞中的 SARS-CoV-2 BA.1 和 BA.5 变异体感染，IC50 s 分别为 100 nM 和 160 nM。
HY-155806
Phosphatase
Others
h-NTPDase-IN-2 (compound 3l) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50 s 分别为 0.35 μM (h-NTPDase1), 4.81 μM (h-NTPDase2), 37.73 μM (h-NTPDase3), 10.32 μM (h-NTPDase8)。
HY-161125
Others
Others
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂，对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy )。
HY-132981
P2X Receptor
Neurological Disease
Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC50 s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM，Ki s 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
HY-145273
Glucosidase
Infection
EB-0150 是 ER α-葡萄糖苷酶 (α-Glu) I 和 II 的有效抑制剂，IC50 s 值分别为 0.73 和小于 0.0337 μM。EB-0150 是一种 N-取代的缬草胺衍生物，具有广谱抗病毒作用。EB-0150 具有研究针对现有和新兴病毒的广谱活性分子的潜力。
HY-144131
Apoptosis RET
Cancer
RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂，RET 和RETV804M 的 IC50 s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取，降低细胞内 Fru-2,6-BP，乳酸，ATP，NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-103381
CDK GSK-3
Cancer
NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂，IC50 s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK3β 也有较弱的抑制作用，IC50 为 1 µM，且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。
HY-142945
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性，IC50 s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
HY-123194
HY-155979
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 (Compound 3a) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50
HY-14280R
COMT
Neurological Disease Cancer
恩他卡朋 (标准品)
COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-163188
HY-161282
HY-15259A
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 hydrochloride 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂，其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶，能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 hydrochloride 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-107384
HY-15259
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂，其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶，能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-107384A
HY-145274
Glucosidase
Infection
EB-0156 是 ER α-葡萄糖苷酶 (α-Glu) I 和 II 的有效抑制剂，IC50 s 值分别为 0.0479 和小于 0.001 μM。EB-0156 是一种 N-取代的缬草胺衍生物，具有广谱抗病毒作用。EB-0156 具有研究针对现有和新兴病毒的广谱活性分子的潜力。
HY-155961
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-117766
Fungal Cytochrome P450
Infection
PC945 是一种有效的抗真菌 (antifungal ) 三唑类活性分子，对多种敏感和耐药的烟曲霉菌株都具有抗药性。PC945 是烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A/CYP51B ) 活性的有效、紧密结合的抑制剂，IC50 s 分别为 0.23 μM 和 0.22 μM。
HY-W028350
HIV DNA/RNA Synthesis
Infection
NSC727447 是 HIV -1 和 HIV -2 的核糖核酸酶 H (Rnase H) 抑制剂。NSC727447 对大肠杆菌 (E. coli ) 几乎没有活性，人 Rnase H 具有更高的选择性，IC50 s 值分别为 2.0 μM、2.5 μM、100 μM、10.6 μM。
HY-160900
TRP Channel
Others
RN-1665 是一种口服有效的 TRPV4 的拮抗剂，对相关 TRP 受体（如 TRPV1、TRPV3 和 TRPM8）表现出优异的选择性。RN-1665 可用于聚焦屏幕的 TRPV4 探针，对来自人和大鼠的 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50s 分别为 0.26 μM 和 0.39 μM。
HY-144808
Others
Cancer
Anticancer agent 40 (compound 3e) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 40 显示出抗癌活性对 SKBR-3、SKOV-3、PC-3、U-87、HDF 细胞的 IC50 s 分别为 0.94、0.98、0.96、0.95、2.13 nM。
HY-12855
Autophagy
Cancer
Lys01 是氯喹 (Chloroquine(HY-17589A)) 的二聚体形式，是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Lys01 抑制 1205Lu、c8161、LN229、HT-29 细胞的细胞活力，IC50 s 为 3.6、3.8、7.9、6.0 μM。Lys01 可用于抗癌研究。
HY-128350
Farnesyl Transferase
Cancer
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT ) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1 ) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC50 s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
HY-147722
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂，CAII、CAIX、CAVA 的IC50 s 分别为 1.99, 0.024, 1.10 µM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
HY-142684
Others
Cancer
Pyruvate Carboxylase-IN-1 (compound 37) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase ) 抑制剂，在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中，IC50 s 分别为 0.204 和 0.104 μM。Pyruvate Carboxylase-IN-1 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN-1 抑制 PC 的酶活性，介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
HY-142685
Others
Cancer
Pyruvate Carboxylase-IN-2 (compound 29) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase ) 抑制剂，在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中，IC50 s 分别为 0.065 和 0.097 μM。Pyruvate Carboxylase-IN-2 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN-2 抑制 PC 的酶活性，介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
HY-133036
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物，是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50 s 为 0.093 和 0.12 nM，分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力，apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicellin H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物，具有广泛的生物活性，包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicellin H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL，6.5 μg/mL，2.5 μg/mL。
HY-147797
EGFR CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂，具有 IC50 s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147798
EGFR CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂，具有 IC50 s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147796
EGFR CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂，具有 IC50 s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-158212
EGFR PI3K
Cancer
VEGFR-2-IN-45 (compound 7c) 是 EGFR t790m 和 EGFR WT 的有效抑制剂，具有
IC50 s 分别为 0.08 µM 和 0.13 µM。VEGFR-2-IN-45 还抑制 PI3K -δ，IC50 为 0.64 µM。"
HY-156098
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50 : 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性，IC50 s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
HY-146977
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 13.2 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146978
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50 s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 15.7 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145903
PDGFR FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂，IC50 s 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145904
PDGFR FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂，IC50 s 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-146672
Itk
Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50 s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
HY-144705
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R ) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50 s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
HY-139434
Histone Demethylase
Cancer
JMJD6-IN-1 (Compound 1-3) 是一种 JMJD6 抑制剂，在 10 μM 时抑制率为 82%。JMJD6-IN-1 抑制 MCF-7 和 HCC4006 细胞增殖，IC50 s 分别为 19.2 μM 和 25.2 μM。JMJD6-IN-1可用于癌症研究。
HY-30152
HY-145902
PDGFR FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 (Compound 12d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂，IC50 s 分别大于 0.036 和 0.003 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-151388
Monoamine Oxidase COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-1 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM，MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-151390
Monoamine Oxidase COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM，MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-144449
mTOR HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-B1201
3,3',5-Triiodothyroacetic acid
Flavivirus Thyroid Hormone Receptor TNF Receptor
Endocrinology
替拉曲可
IC50 s 分别为 20 μM 和 32 μM。Tiratricol 可减少了脂多糖刺激的巨噬细胞中 TNF 的产生。Tiratricol 也具有抗病毒活性，是黄热病病毒 (Flavivirus ) 的抑制剂，可与病毒 NS5 蛋白的 RdRp 结构域结合来阻碍 YFV 复制。
HY-149995
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性，对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50 s 范围为 6.95-20.19 μM。
HY-134581
M5049
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-134581A
M5049 hydrochloride
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-161665
iGluR
Neurological Disease
BDZ-P7 抑制 AMPA 受体 GluA2、GluA1/2、GluA2/3 和 GluA1 亚基，IC50 s 分别为 3.03 μM、3.14 μM、3.19 μM、3.2 μM。BDZ-P7 具有神经保护作用，并可恢复帕金森病小鼠模型的运动能力。
HY-152026
NADPH Oxidase
Neurological Disease
NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox ) 抑制剂，与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障，抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50 s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移，具有体内疗效。
HY-142946
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性，IC50 s 分别为 0.016，0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
HY-122502
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Pyrazofurin 是一种具有抗肿瘤活性的嘧啶核苷类似物，通过抑制尿苷5'-磷酸 (UMP) 合酶 抑制细胞增殖和细胞内 DNA 合成。 Pyrazofurin 是一种活性，敏感的乳清酸-磷酸核糖基转移酶 (orotate-phosphoribosyltransferase) 抑制剂，在三种鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系 Hep-2，HNSCC-14B 和 HNSCC-14C 的 IC50 s 在 0.06-0.37 μM 之间。
HY-146277
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBP/p300-IN-19 是一种有效的 p300/CBP HAT 抑制剂，p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50 s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 显示出抗肿瘤活性。
HY-146543
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 5.9，>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146980
Apoptosis GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂，对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
HY-155160
Lipoxygenase COX
Inflammation/Immunology
COX-2/15-LOX-IN-3 (compound 5k) 是 COX-2/15-LOX 的双抑制剂，IC50 s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX-2/15-LOX-IN-3 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS, and NO)，具体抗炎活性。
HY-155161
HY-146061
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性，对 H358，H23，A549 细胞的 IC50 s 分别为 0.796，6.33，16.14 µM.
HY-146675
COX
Inflammation/Immunology
COX/5-LOX-IN-1 (compound 6b) 是一种有效的 COX /5-LOX 双重抑制剂，IC50 s 对于 COX-1、COX-2 和 5-LOX ，分别为 1.07、0.55 和 0.28 μM。COX/5-LOX-IN-1 具有研究炎症性疾病的潜力。
HY-146277A
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBP/p300-IN-19 hydrochloride 是一种有效的选择性 p300/CBP HAT 抑制剂，p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50 s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性
HY-139248
Others
Cancer
Paclitaxel octadecanedioate (compound PTX-FA18) 由紫杉醇 (HY-B0015) 与 1,18-octadecanedioic acid (HY-W005178) 缀合组成。Paclitaxel octadecanedioate 与人血清白蛋白 (HAS) 混合对 HT-1080、PANC-1、HT-29 和 Hela 细胞具有毒性作用 (IC50 s = 12, 2.48, 分别为 8.62 和 64.42 nM)。
HY-146533
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 1.3，3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146544
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 1.12，>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146545
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 2.03，>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力
HY-146546
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 3.06，11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146475
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 9.25，>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146476
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 66.4，11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-144652
HY-157165
Microtubule/Tubulin PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂，具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1)，109 nM (PARP2)，1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis)，并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-149305
HY-157217
Antifolate
Cancer
Antitumor agent-99 (compound 7) 是一种抗癌剂，靶向 FRα/β 和 PCFT。Antitumor agent-99 抑制 R2/PCFT4 (PCFT)、RT16(FRα)、D4(FRβ) 细胞的 IC50 s 分别为 51.46 nM，2.53 nM，2.98 nM。
HY-128341
ERK
Cardiovascular Disease Cancer
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50 s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
VEGFR PDGFR
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-101460
PROTACs Molecular Glues Epigenetic Reader Domain
Cancer
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力，IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-114414
HDAC mTOR Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂，对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-149300
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
SB-1436 是一种胆碱酯酶 Cholinesterase (ChE ) 抑制剂，对乙酰胆碱酯酶 (AChE)，丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和重组人乙酰胆碱酯酶 (rHuAChE) 具有抑制作用，IC50 s 分别为 0.176，0.37 和 0.08 μM。SB-1436 以非竞争性方式抑制 AChE 和 BChE ，Ki s 分别为 0.046 和 0.115 μM。SB-1436 能够显著阻止 Aβ 的自我聚集，可用于神经性疾病研究。
HY-149296
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM，对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC50 s 值分别为 0.423 μM，0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
HY-155981
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 (Compound 3C) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 EC50 = 2.499 μM)，且细胞毒性较低 (CC50 > 200 μM )。
HY-N11997
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Feralolide 是一种二氢异香豆素，可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂，IC50 s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性，可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究，可能恢复和增强记忆。
HY-B1201R
HY-10620
PI3K mTOR
Cancer
PI3K-IN-22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN-22 对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN-22 可用于癌症研究。
HY-155203
Apoptosis Reactive Oxygen Species Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF-7) 增殖，IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora Kinases-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-155723
CDK DYRK
Others
Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC50 s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。
HY-156114
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156115
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-156116
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-151900
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制，IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制，IC50 值为 14.7 nM。
HY-137849
PARP
Cancer
RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50 s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂，具有双重活性，是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用，IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用，对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-103440
EGFR
Cancer
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶 抑制剂，erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50 s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
HY-146537
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 0.046，69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-151171
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/4-p53-IN-3 是一种 MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC50 s: 18.5 nM, MDM2-p53; 14.8 nM, MDM4-p53)。MDM2/4-p53-IN-3 可用于癌症研究，如结肠癌。
HY-147512
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，CB1R 和 CB2R 的 EC50 s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
HY-153901
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC50 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC50 s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR VEGFR FLT3 c-Fms c-Kit Autophagy Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-154851
GSK-3 CDK Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中，GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平，IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂，以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用，IC50 s 分别为 0.086 μM (α6)，2.56 μM (α3)，0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤，显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-156130
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 Menin-MLL PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合，KD 值为 138 nM，并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC50 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC50 s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。
HY-155186
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19 (Compound C5a) 是一种非共价、非肽类型的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50 EC50 值在 30-69 nM 范围。
HY-162349
HDAC PARP
Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
HY-138098
Others
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性，对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
HY-149511
c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。
HY-136726
CINK4
CDK
Cancer
GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50 s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis )。GP-82996可用于癌症研究。
HY-147716
CDK
Cancer
CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
HY-155113
PROTACs HSP
Cancer
PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50 s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A)，56 nM (KDM4B)，35 nM (KDM4C)，104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-110291
Others
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362， >10， 0.006 µM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-146584
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
HY-149770
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 15) 是口服有效的 CYP4A11/4F2 抑制剂，IC50 s 分别为 120 nM 和 220 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 可抑制大鼠肾中 20-HETE 生成，对尿病肾病和常染色体显性多囊肾病有潜在抑制作用。
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂，H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性，CC50 >200 µM。
HY-147717
CDK
Cancer
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
HY-155529
Pim
Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50 s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
HY-149510
c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50 : 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
HY-163116
COX Carbonic Anhydrase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 67 (compound 7a) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物，具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 67 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 10.4 μM 和 50 nM。Anti-inflammatory agent 67 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 48.3 nM (CA I)，42.2 nM (CA II)，52.3 nM (CA IX)，13.3 nM (CA XII)。
HY-163117
COX Carbonic Anhydrase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 68 (compound 7b) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物，具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 68 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 12.6 μM 和 60 nM。Anti-inflammatory agent 68 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 52.6 nM (CA I)，79.1 nM (CA II)，58.1 nM (CA IX)，17.2 nM (CA XII)。
HY-16787
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav ) 阻滞剂，对人 Nav 1.1 和 Nav 1.3 亚型具有等效选择性，IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav 1.2 的抑制作用较弱 (IC50 =240 nM)，对 Nav 1.4、Nav 1.6、抗TTX 的人 Nav 1.5、Nav 1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50 s >10 µM)。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-115407
Bacterial
Infection Cancer
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物，具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性，MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus)，32.7 μg/mL (V. rotiferianus)，15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300)，16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系，IC50 s 分别为 28.1 μM (A549)，20.7 μM (HeLa)，23.2 μM (Hep G2)。
HY-19744
MyD88
Inflammation/Immunology
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合，破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性，并且改善抗炎活性，对 IFN-γ，IL-1β，IL-6 和 TNF-α 的 IC50 s 分别为 2.7 μM，2.9 μM，2.66 μM 和 2.66 μM。
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK GSK-3 JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物，是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1，JNK2，JNK3) 的活性，IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-N10621
Others
Cancer
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物，可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0，MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性，IC50 s 分别为 73.26 μM，118.40 μM，83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性，IC50 为 20.4 μM。
HY-100388B
SHP2
Cancer
SHP099 hydrochloride 是一种变构 SHP2 抑制剂，对 SHP2, SHP2D61Y , SHP2E69K, SHP2A72V , SHP2E76K 的 IC50 s 为0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 hydrochloride 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50 : 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 hydrochloride 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM)，具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性，并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型，抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM；同时激活 rOCT3，影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-155197
Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白 聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC50 s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
HY-117049
CDK DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-155010
Steroid Sulfatase
Metabolic Disease
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-5 是类固醇硫酸酯酶 (STS ) 的不可逆抑制剂，也是 17β - 羟甾类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1 ) 的可逆和选择性抑制剂，对 17β-HSD1 和 17β-HDS1 的 IC50 s 分别为 43 nM 和 6.2 μM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-5 可用于代谢性疾病（尤其是子宫内膜异位症）的研究。
HY-134903
mTOR
Cancer
(32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50 s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
HY-10116
PI3K mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物，是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型，IC50 s 分别为 10 nM (P110α)，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-134807
P2X Receptor 5-HT Receptor Autophagy
Cancer
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy ) 抑制剂 (IC50 =140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4 、P2X1 和 P2X3 ，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4 、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50 s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50 =1.0 μM)，对 5-HT1B 、5-HT2B 、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
HY-149522
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-156798
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
ADS032 是 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂，能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成。ADS032 可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF-α，减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。ADS032 可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒，减少肺部炎症并提高其存活率。ADS032 抑制 Nigericin (HY-127019) 诱发的 IL-1β 分泌，IC50s 分别为 94.6 μM (No wash out) 和 354 μM (Wash out)。
HY-149536
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道，二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体，是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM，具有抗抑郁样作用。
HY-146295
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性，IC50 s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。
HY-146294
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-1 (3a) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性，IC50 s 分别为 12.13、0.4 和 4.96 μM。
HY-149538
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-3 (compound 2h) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道，二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体，是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.74 μM 和 16.5 μM，具有抗抑郁样作用。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-15764
RK-20449
Src Apoptosis
Cancer
A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，对 Src 激酶具有高选择性。A 419259 靶向 Src ，Lck 和 Lyn ，IC50 s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。A 419259 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-13954
HY-108490
HY-N12135
Others
Cancer
15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ，可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性，IC50 s 分别为 37.69 μM，79.362 μM，80.07 μM，197.35 μM，462.13 μM，和 180.09 μM。
HY-149255
Phosphatase Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-2 (Compound 7f) is a dual PTP1B /AKR1B1 inhibitor (IC50 s: 3.2 and 2.1 μM, Ki s: 4.0 and 0.9μM). PTP1B/AKR1B1-IN-2 is an insulin-mimetic agent. PTP1B/AKR1B1-IN-2 improves glucose uptake in murine C2C12 myoblasts. PTP1B/AKR1B1-IN-2 can be used for research of Type 2 diabetes mellitus (T2DM).
HY-150561
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物，是 Trk 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能，抑制 TrkA/B/C 的 IC50 s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
HY-130522
6β-PGI1
Others
Others
6β-Prostaglandin I1 (6β-PGI1) 是前列环素 (PGI2) 的类似物，能在水溶液中抵抗水解。6β-Prostaglandin I1 可降低胃酸分泌，其 ID50 s (引起 50% 抑制作用的剂量) 约为 3.0 μg/kg/min (静脉注射)。
HY-145749
PARP
Cancer
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP)，可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP1)，6 nM (PARP2)，230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6，但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
HY-13838
c-Fms c-Kit
Cancer
PLX647 是一种高度特异性的，具有口服活性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 =91 和 130 nM)。
HY-13838A
c-Fms c-Kit
Inflammation/Immunology Cancer
PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的，具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 = 91 和 130 nM)。
HY-14899
CP-544326
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂，对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1，EP3 和 EP4 的 IC50 >3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
HY-121309
Adriamycin aglycone; Adriamycinone
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮
topoisomerase l/II ) 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-121072
HY-136592
HY-103373
HY-157981
HY-112708
PF-06700841
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-118916
HY-13018
HY-13018A
HY-118916A
Others
Cancer
FTI-2148 diTFA 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1 ) 和香叶基转移酶 1 (GGT-1 ) 的抑制剂，抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
HY-13018B
IKK ULK Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2 ，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy )。
HY-112415
HY-112280A
CDK
Cancer
Crozbaciclib fumarate 是 CDK4/6 的抑制剂，IC50 值分别为 3 和 1 nM。
HY-131249
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3，MK-5，ERK2，MNK1，p38a (IC50 =0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1，MSK2，CDK2，JNK2，IKK2 (IC50 >200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
HY-112708A
PF-06700841 P-Tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-121309S
Adriamycin aglycone-d3 ; Adriamycinone-d3
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮-d3
3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-153058
HY-12954
NCH-51
HDAC HIV
Infection Cancer
PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 ，HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 48 nM，32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 µM)。
HY-10483
Aurora Kinase
Cancer
SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora ) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。
HY-10482
HY-114322
HY-158054
Fungal
Infection
Antifungal agent 95 (Compound CN21b) 是一种针对 Sclerotinia sclerotiorum 和 Botrytis cinerea 的抗真菌剂，EC50 分别为 2.11 和 0.97 μM。Antifungal agent 95 对耐药菌株 B. cinerea 表现出抗真菌活性，EC50 小于 10 μM。
HY-10128
HY-10210
IPI-504
HSP
Cancer
瑞他霉素盐酸盐
Hsp90 抑制剂，EC50 为119 nM。
HY-15240
HY-15521
HY-12377
HY-16737
HY-100509
HY-15263
HSP
Cancer
瑞他霉素
Hsp90 抑制剂，对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 值均为 119 nM。
HY-15536
GRT6005
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂，作用于人NOP，MOP，KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体，Ki /EC50 分别为 0.9 nM/13 nM，0.7 nM/1.2 nM，2.6 nM/17 nM，18 nM/110 nM。
HY-12278
TGF-β Receptor
Others
K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体 抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK6 的 IC50 为1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50 在 5-34 nM 之间。
HY-W012126
2,6-Dichloro-N-phenylaniline
Bacterial
Infection Cancer
2,6-Dichlorodiphenylamine 是双氯芬酸钠 (HY-15037) 的结构类似物，具有抗白色念珠菌活性。Diclofenac Sodium 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。
HY-114672
HY-116451
Others
Neurological Disease
PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
HY-114785
MMP
Cancer
BPHA 是一种有效的具有口服活性的 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-14 抑制剂，IC50 分别为 12 nM、16 nM 和 17 nM。BPHA 不抑制 MMP-1、-3 和 -7 (IC50 分别为 974、>1000 和 795 nM)。BPHA 具有抗血管生成和抗肿瘤作用。
HY-N10876
Others
Others
8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜，能够从日本金花 (Chloranthus japonicus ) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI-H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC50 >50 μg/mL)。
HY-155123
HY-10338
XL880; GSK1363089; GSK089; EXEL-2880
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Met 和 KDR 的IC50 分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
HY-12201
HY-12049
HY-15775
Arginase
Cancer
Arginase inhibitor 1 是一种有效的人精氨酸酶 (arginases I 和 II )抑制剂，IC50 分别为 223 和 509 nM。
HY-B2244
HY-108688
HY-19183
HY-18636
NVP-LEQ506
Smo
Cancer
LEQ506 是第二代 smoothened (smo ) 抑制剂，在人类和小鼠中的 IC50 值分别为 2 和 4 nM。
HY-109059
HY-100181
HY-13203
HY-12993
A-60444
RSV
Infection
RSV604 (A-60444) 是呼吸道合胞病毒 (RSV ) 复制的抑制剂。RSV604 靶向核衣壳蛋白，Kd 值为 1.6 μM。RSV604 表现出针对 RSV A 和 B 亚型的众多临床分离株的亚微摩尔活性 (平均 EC50 =0.8 μM)。
HY-12975
PARP
Cancer
AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。
HY-10178
HY-13911
HY-13911A
HY-18304
HY-40354
HY-100254
HY-112424
ETC-206
MNK
Cancer
Tinodasertib (ETC-206) 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
HY-12370
HY-16273
HY-117722
MAGL
Others
JW 618 是一种选择性 ABHD6 抑制剂，对小鼠和大鼠 ABHD6 的 IC50 分别为 38 和 13 nM。
HY-12201A
Aurora Kinase
Cancer
TAK-901 hydrochloride 是多靶点的的极光激酶 (aurora )抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50 值分别为 21 和15 nM。
HY-109124
VNRX-5133
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Taniborbactam (VNRX-5133) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria ) 活性。
HY-109124A
VNRX-5133 hydrochloride
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria ) 活性。
HY-18307
c-Met/HGFR
Cancer
SYN1143 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Met/RON 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck ，Tie2 ，Src 和 BTK 的抑制活性较弱，IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。
HY-101598
HY-12050
PDGFR
Cancer
CP-673451 是一种有效的，选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR ) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 10 和 1 nM。
HY-15646
HY-13805
AGL 1879
Src
Cancer
PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的IC50 分别为 4 和 5 nM。
HY-15764A
RK 20449 trihydrochloride
Src Apoptosis
Cancer
A 419259 trihydrochloride 是 Src 家族激酶抑制剂，对 Src ，Lck 和 Lyn 的 IC50 分别为 9 nM，3 nM，3 nM。A 419259 trihydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-15685
HY-100681
HY-U00125
HY-104020A
PhTx 74 dihydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。
HY-103618
CDK
Cancer
THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
HY-103714A
HY-18710
HY-103714
HY-111389
HY-145029
HY-133965
HY-151221
Bacterial
Infection
CID 697851 是一种 AddAB 和 RecBCD 抑制剂，IC50 分别为 13 和 33 nM。CID 697851 可用于抗菌研究。
HY-109015
Chidamide; HBI-8000; CS 055
HDAC
Cancer
西达本胺
HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50 ，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
HY-W062835
Src
Cancer
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-12083
Bcr-Abl
Cancer
PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-50710
mTOR
Cancer
KU-0063794 是一种有效的，特异性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 值均约为 10 nM。
HY-10804
HY-15434
HY-15251
HY-14478
PARP
Cancer
UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
HY-15495
HY-10629
HY-12239
PKD
Cancer
CID755673是高效选择性的PKD1 抑制剂，IC50 of 值为182 nM。
HY-12438
PARP
Cancer
G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50 值分别为 46 nM 和 25 nM。
HY-13461A
CAY-10572 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
PHA-767491 hydrochloride 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。
HY-18305
HY-U00437
HY-B2137
HY-B2157
HY-112423
HY-15873
HY-N0610A
HY-112719
HDAC
Cancer
BRD 4354 是 HDAC5 和 HDAC9 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。
HY-109037
HY-112280
CDK4/6/1 Inhibitor
CDK
Cancer
Crozbaciclib (CDK4/6/1 Inhibitor) 是 CDK4/6 的抑制剂，IC50 值分别为 3 和 1 nM。
HY-16616
HY-16615
HY-119937
HY-100443B
(-)-PX-102 (trans isomer); (-)-PX-104
FXR Autophagy
Metabolic Disease
(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。
HY-13461
CAY10572
CDK
Cancer
PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。
HY-148801
HY-154789
HY-W706470
HY-50878
HY-100499
Tyrphostin B66; AG 528
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 IC50 为 4.9 μM，对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
HY-100935S
CL 263780-d7
Adrenergic Receptor
Endocrinology
西马特罗-D7
7 是氘标记的 Cimaterol。Cimaterol 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors ) 激动剂，对人 β1、β2 和 β3 作用的 pEC50 分别为 8.13、8.78 和 6.62。Cimaterol 已被用于饲养动物，以增加质量，改变肌肉和脂肪沉积。
HY-W003445
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 是一种 Brocresine 的代谢产物，也是一种组氨酸脱羧酶 (HDC ) 抑制剂，对大鼠胎儿和大鼠胃 HDC 的 IC50 均为 1 mM。4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 还可以在体外抑制猪肾脏和大鼠胃粘膜中的芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (aromatic-L-amino acid decarboxylase )，两种酶的 IC50 均为 1 mM。
HY-124618
Flavivirus Dengue virus HCV HIV
Infection
FGI-106 是一种有效的广谱抑制剂，对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 具有抗埃博拉病毒 (EBOV )，裂谷病毒 (Rift Valley virus ) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus ) 的活性，其 EC50 分别为 100 nM，800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1 。
HY-101489
PDGFR Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
HY-133123
HY-W062835A
Src
Cancer
CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-144271
Raf
Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAFwt ，bRAFV600E 的 IC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAFV600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
HY-50878B
HY-19189
HY-12060
VEGFR
Cancer
KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170，160和125 nM。
HY-12003
Aurora Kinase
Cancer
SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora ) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。
HY-13068
HY-50909
HY-13536
PARP
Cancer
AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。
HY-15743
HY-15030A
HY-15030
HY-14601
HY-100720
HY-104065
SHR-1258
EGFR
Cancer
吡咯替尼
EGFR/HER2 双重抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-101442
HY-111099
ABBV-974
CFTR Autophagy
Others
GLPG1837 是一种有效的，可逆的 CFTR 增强剂，对 CFTR 的 突变体 F508del 和 G551D 的 EC50 值分别为 3 nM 和 339 nM。
HY-112158
ERGi-USU
Others
Cancer
NSC139021 (ERGi-USU) 是ERG阳性癌细胞生长的高度选择性抑制剂，抑制不同细胞系的 IC50 值为 30 到400 nM。
HY-111108
HY-111775
HY-100948
Myosin
Cancer
ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂，其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-112719B
HDAC
Cancer
BRD 4354 (ditrifluoroacetate) 是 HDAC5 和 HDAC9 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。
HY-100948B
Myosin
Cancer
ATM-3507 trihydrochloride 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂，其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-N8518
HY-108344
HY-117608
HY-117608A
HY-10465
BMS-790052 dihydrochloride; EBP 883 dihydrochloride
HCV
Infection
盐酸达拉他韦
HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10466
BMS-790052; EBP 883
HCV
Infection
达拉他韦
HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-107422
PAT-1251; GB2064
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PAT-1251 是一种有效的，选择性的，可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2 ) 抑制剂，对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM，同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强，IC50 值分别为 0.10，0.12 和 0.16 μM；PAT-1251 可用于多种纤维性疾病的研究。
HY-107422A
PAT-1251 hydrochloride; GB2064 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PAT-1251 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2 ) 抑制剂，对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM，同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强，IC50 值分别为 0.10，0.12 和 0.16 μM。PAT-1251 Hydrochloride 可用于多种纤维性疾病的研究。
HY-122470
Reverse Transcriptase HIV
Infection
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI )，具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株，IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
HY-110177
NF-κB
Inflammation/Immunology
SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
HY-139038
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TDRL-X80 是一种有效的色素性干皮症蛋白 (XPA )抑制剂。TDRL-X80 抑制 XPA 的 DNA 结合活性。TDRL-X80 对单、双和顺铂损伤的 DNA 具有作用活性，荧光偏振 (FP) 分析中的 IC50 为 18、20 和 29 μM，而 ELISA 分析中的 IC50 为 21、39 和 28。
HY-N10917
Cholinesterase (ChE)
Infection Cancer
Xanthohumol I 是一种查尔酮，是 Xanthohumol (HY-N1067) 的衍生物。Xanthohumol 是一种胆碱酯酶 (Cholinesterase ) 抑制剂，抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的 IC50 分别为 71.34 μM 和 32.67 μM。Xanthohumol 的羟基化合物 (3-hydroxy-xanthohumol) 对 AChE 和 BChE 也有抑制作用，IC50 分别为 51.25 μM 和 63.07 μM。
HY-157116
ICMT
Cancer
ICMT-IN-48 (compound 1) 是一种 ICMT 抑制剂，对 ICMT 的第一底物戊烯基化甲基受体 (prenylated methyl acceptor) 具有竞争性 (Km=13 μM)。ICMT-IN-48 抑制 ICMT 活性的 IC50 受第二底物活性腺苷甲硫胺酸 (SAM) 的浓度影响，分别为 3.5 μM (1×Km SAM) 和 2.3 μM (10×Km SAM)。
HY-101619
HY-13287
HY-12163
HY-13683
HY-14711
HY-13895
HY-14660A
GSK2118436 Mesylate; GSK 2118436B
Raf
Cancer
甲磺酸达拉非尼
Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-12497
HY-18332A
HY-16989
Autophagy
Cancer
SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂，作用 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。
HY-19912
HMPL-013
VEGFR
Cancer
呋喹替尼
VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
HY-100526
HY-19803
ASP8273 (mesylate)
EGFR
Cancer
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-32721
HKI-272
EGFR
Cancer
来那替尼
HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-19205A
HY-100611
HY-13455
HY-111443
HY-101977
LOXO-195
Trk Receptor
Cancer
Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
HY-112113
SEL201-88; SEL-201
MNK
Cancer
SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
HY-19396
CP 368296; GPi 296
Others
Cardiovascular Disease
Ingliforib (CP 368296) 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂，对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分别为 52，352 和 150 nM，具有心脏保护的作用。
HY-112921A
HY-112921B
HY-19729
ASP8273
EGFR
Cancer
Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-15873A
HY-13455A
HY-15706
HY-145666
Wee1
Cancer
Myt1-IN-3 是一种有效的 Myt1 抑制剂，IC50 小于 10 nM (WO2021195782 A1, compound 95)。
HY-32721B
HKI-272 maleate
EGFR
Cancer
马来酸来那替尼
HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-N8480
HY-77009
JNK
Cancer
JNK-IN-13 (compound 1) 是一种有效的选择性 JNK 抑制剂，对 JNK3 和 JNK2 的 IC50 值分别为 290 nM 和 500 nM。
HY-118098
HY-137966A
AL-8520 oxalate
Carbonic Anhydrase
Cancer
N-Desethyl Brinzolamide oxalate 是 Carbonic anhydrase II 和 Carbonic anhydrase IV 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 1.28 和 128 nM。
HY-10201A
Bay 43-9006 Tosylate
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-19807
Indirubin-3'-oxime
GSK-3 CDK Lipoxygenase
Cancer
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
HY-103463
FAAH MAGL
Neurological Disease
SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂，对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM）和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6 ; IC50 为 850 nM)，但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
HY-124618A
Flavivirus Dengue virus HCV HIV
Infection
FGI-106 tetrahydrochloride 是一种有效的广谱抑制剂，对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 tetrahydrochloride 具有抗埃博拉病毒 (EBOV )，裂谷病毒 (Rift Valley virus ) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus ) 的活性，其 EC50 分别为 100 nM，800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 tetrahydrochloride 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1 。
HY-103647
CDK VEGFR GSK-3
Cancer
K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1 ) 和 CLK3 抑制剂，IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
HY-10201
Bay 43-9006
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10005
HY-10193
JAK
Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-12032
PARP
Cancer
AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，Ki 值 < 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1 的活性，IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
HY-14574
HY-15315
HY-10011
HY-15490
Casein Kinase
Cancer
PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
HY-13668
HY-15769
Janex 3
RET VEGFR EGFR
Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET ，KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。
HY-15769A
Janex 3 hydrochloride
RET VEGFR EGFR
Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET ，KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。
HY-16900
HY-15685A
K-115 free base
ROCK
Neurological Disease
Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
HY-16025
ACTB-1003
FGFR VEGFR
Cancer
EOC317 (ACTB-1003) 是口服可用的激酶抑制剂，抑制 FGFR1 ，VEGFR2 和 Tie-2 的 IC50 值分别为6，2 和 4 nM。
HY-12434
HY-100510
Raf
Cancer
RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂，抑制 BRAF 和 CRAF ，IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-13466
HY-100895
JAK
Cancer
SAR-20347 是 TYK2 ，JAK1 ，JAK2 和 JAK3 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
HY-19562
HY-U00439A
DYRK
Cancer
Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂，对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM，对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
HY-108261
BAY 38-4766
CMV
Infection
托美洛韦
CMV 剂，能够抑制病毒 DNA 多联体的进程，对 HCMV 和 MCMV 的 IC50 值分别为 0.34 μM 和 0.039 μM。
HY-104065B
SHR-1258 dimaleate
EGFR
Cancer
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-111050
c-Met/HGFR
Cancer
JNJ-38877618是一种有效的，高选择性的，口服可用的 (Met ) 激酶抑制剂，对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
HY-117154
Others
Cancer
INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH) ，其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 值分别为 200 nM 和 120 nM。
HY-18106
Bcl-2 Family
Cancer
BM 957 是 Bcl-2 和Bcl-xL 的有效抑制剂，其 Ki 值分别为 1.2，<1 nM，IC50 值分别为 5.4，6.0 nM。
HY-111421
HY-100249
HY-N2070
HY-116856
HY-136073
Wnt
Cancer
Wnt pathway activator 2 是一种有效的 Wnt 激活剂，EC50 值为 13 nM，详细情况请参考专利 WO2012024404A1，compound 2。
HY-112355
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
HY-N8488
Others
Others
Anhydro-6-epiophiobolin A 是 蛇毒碱 A 的类似物，是一种有效的光合作用 (photosynthesis ) 抑制剂 (对小球藻和菠菜光合作用的 I50 分别为 6.1 和 1 mM)。
HY-139993
HY-146883
Filovirus
Infection
As-358 对埃博拉病毒 (Ebola virus ) 和马尔堡病毒 (Marburg virus ) 具有抑制活性，IC50 分别为 47.5 μM 和 3.7 μM。
HY-116437
EGFR
Cancer
Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
HY-N4330
HY-148309
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 4 是一种有效且具有选择性的流感病毒 (influenza virus ) 抑制剂，对 A/Roma 和 A/Parma 毒株的 EC50 分别为 150 nM 和 62 nM。
HY-156255
HY-149654
HY-161606
PARP
Cancer
PARP-1/2/7-IN-1 (compound 86) 是 PARP -1/2/7 的有效抑制剂，IC50 都 ＜ 10 nM。
HY-B0442
HY-B0442A
HY-50878S
HY-124760
mTOR PI3K CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
HY-100386
PCR 5332
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶
CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-B0442C
HY-134664
HY-W012126R
2,6-Dichloro-N-phenylaniline (Standard)
Bacterial
Infection Cancer
2,6-Dichlorodiphenylamine (Standard) 是 2,6-Dichlorodiphenylamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 2,6-Dichlorodiphenylamine 是双氯芬酸钠 (HY-15037) 的结构类似物，具有抗白色念珠菌活性。Diclofenac Sodium 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。
HY-10333
HY-14682
HY-13245
HY-10372
HY-10215
VER-52296; AUY922; NVP-AUY922
HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
HY-12090
HY-10501A
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 ，VEGFR1 ，PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。
HY-14660
GSK2118436A; GSK2118436
Raf
Cancer
达拉非尼
Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-15307
HY-16122A
PI3K
Cancer
CAL-130 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
HY-16122B
PI3K
Cancer
CAL-130 Hydrochloride 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
HY-14566
HY-13772
HY-18609
EGFR
Cancer
PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂；对EGFR，ErbB2，ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM，49，52，52 nM。
HY-18629
HY-12432
HY-13050
AZD-8931
EGFR
Cancer
沙普替尼
EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
HY-12815A
HY-15426
HY-P0273
HY-110263
HY-U00427
HY-N0645
Dicumarol
PDHK
Cancer
双香豆素
NQO1 ) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 和 19.42 μM。
HY-100443A
trans-PX-102
FXR Autophagy
Metabolic Disease
PX20606 trans racemate (PX-102 trans racemate) 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 32 和 34 nM。
HY-101284
Cytochrome P450
Cancer
DMU2105 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 10 nM 和 742 nM。
HY-101285
Cytochrome P450
Cancer
DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM，795 nM。
HY-10627A
HY-10501
HY-112147
HY-106369
HY-108597
HY-128685
HY-10158S
HY-133080
HY-135516
SM-04554; Wnt pathway activator 1
Wnt
Cancer
Dalosirvat (SM-04554) 是一种有效的 Wnt 激活剂，EC50 值为 28-29 nM，详细情况请参考专利 WO2012024404A1，compound 1。
HY-10627
HY-15307A
KD025 mesylate; SLx-2119 mesylate
ROCK
Inflammation/Immunology
Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
HY-15732
JNJ-26483327
EGFR
Cancer
BGB-102 是多重激酶抑制剂，能够抑制 EGFR ，HER2 和 HER4 ，IC50 值分别为 9.6 nM，18 nM 和 40.3 nM。
HY-128763
HDAC
Cancer
HDAC-IN-4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂，在 BRET 实验中，对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。
HY-111516
HY-P0072
HY-108348
HY-117196
HY-143469
HY-50935S
HY-12815
HY-N11469
Others
Others
Cyclobisdemethoxycurcumin 是一种抗氧化剂，在 DPPH 自由基清除试验和 2-DR 氧化试验中，IC50 分别为 ~250 μM 和 15-20 μM。
HY-156879
Others
Cancer
Antiproliferative agent-40 (Compound 9) 抑制 HT1080、MCF-7 的增殖，IC50 分别为 52 和 8.2 μM。
HY-P10061
Cathepsin
Cancer
Cathepsin K inhibitor 4 是一种有效的碳酰肼组织蛋白酶 K 抑制剂，对人、大鼠、小鼠组织蛋白酶 K 的 IC50 值分别为 13 nM、269 nM、296 nM。
HY-16737A
(E/Z)-GFT505
PPAR
Metabolic Disease
(E/Z)-Elafibranor ((E/Z)-GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。
HY-101605
HY-10006
Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride
CDK Autophagy HIV
Cancer
夫拉平度盐酸盐
CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
HY-10492
SCH 727965
CDK Apoptosis
Cancer
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2 ，CDK5 ，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。
HY-10459
VS-6062
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-13020
HY-50934
N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549
HDAC Apoptosis
Cancer
乙酰地那林
HDAC )的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。
HY-15889
FLT3 CDK
Cancer
AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
HY-12318
HY-15542B
PAK
Cancer
FRAX486 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14，33 和 39 nM。
HY-N0014
HY-10497
HY-N0529
HY-12869
PI3K
Cancer
AZD8835 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 PI3K δ 抑制剂，IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。
HY-N0060A
HY-19712
HY-13469
CUDC-305
HSP
Cancer
Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
HY-100011
Casein Kinase
Cancer
SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。
HY-N0233
HY-U00422
PARP
Cancer
K-756 是一种直接的选择性 tankyrase (TNKS ) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 ADP-核糖基化活性，IC50 分别为 31 和 36 nM。
HY-14875
HY-12437
ROCK
Cancer
BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂，对于 ROCK1 ，ROCK2 ，MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM，50 nM，10 nM 和 100 nM。
HY-108319
HY-108329
HY-N0060
HY-15889A
FLT3 CDK
Cancer
AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
HY-112302
HY-112066
RZ-2994
SHMT
Cancer
SHIN1 (RZ-2994) 是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2 ) 抑制剂，体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。
HY-108463
HY-101312
HY-Y0366
HY-11034
HY-111356
CDK
Cancer
IIIM-290是有效，可口服的 CDK 抑制剂，对CDK2/A和CDK9/T1的IC50 分别为90和94 nM。
HY-112921
STING
Inflammation/Immunology
diABZI STING agonist-1 Tautomerism (compound 3) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。。
HY-100182
HY-114396
MMP
Cancer
BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂， 抑制MMP2，MMP8， MMP9，MMP13的 IC50 分别为4，2，11，50 nM。
HY-N0481
HY-124772
HY-20403
VS-6062(hydrochloride)
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-131252
HY-136267
HCV
Infection
HCV-IN-30 (compound 48) 是一种丙型肝炎病毒 HCV NS5A 复制复合物抑制剂，抑制 HCV 1a 和 1b 型复制的 IC50 分别为 901 和 102 nM。
HY-136350
HY-126319
VEGFR EGFR
Cancer
SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50 分别为 4 和 51.5 μM。
HY-112145
FLT3
Cancer
FLT3-IN-3 是一种有效的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y ，IC50 分别为 13 和 8 nM。
HY-132850
BLD-2660
Proteasome
Inflammation/Immunology
Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
HY-120823
HY-B0199A
HY-118144
BCRP Src
Cancer
PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
HY-123607
HY-143611
Akt
Cancer
AKT-IN-8 是一种有效的 AKT 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的IC50 分别为 4.46、2.44 和 9.47 nM。
HY-145964
HY-120025
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
CRT0105950 是一种有效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1 nM。CRT0105950 可以用于癌症相关研究。
HY-150601
HY-151256
JAK
Cancer
JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) 是一种 JAK2 和 JAK3 抑制剂，IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
HY-N2656
Parasite
Infection
5,7,8-Trimethoxycoumarin 是一种抗寄生虫 (parasite ) 剂，对 Trypanosoma cruzi 和 L. amazonensis 的 IC50 值分别为 25.5 μM 和 57.7 μM。
HY-148799
Myosin
Others
Sevasemten 是骨骼肌肌球蛋白 (Myosin ) 的变构抑制剂。Sevasemten 选择性地抑制肌球蛋白，IC50 分别 ≤ 10 μ M（骨骼）或 >100 μM（心脏）。
HY-P99703
17.1.41
HBV
Infection
利韦单抗
50 值分别为 35、130 ng/mL。
HY-128433
HY-149471
Tyrosinase
Cancer
hTYR/AbTYR-IN-1 (Compound 7) 是一种 hTYR/AbTYR 双重抑制剂，对 hTYR 和 AbTYR 的 IC50 分别为 5.4 μM 和 3.52 μM。
HY-155809
HY-160127
Others
Others
SerSA 是 seryl-tRNA synthetases 的有效抑制剂。SerSA 对 EcSerRS ，SaSerRS 和 HsSerRS 有抑制作用，IC50 分别为 0.21、0.23 和 2.17 μM。
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-10943
Bcr-Abl Ack1
Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-101544
FGFR
Cancer
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
HY-103636
Sirtuin PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ，为 Sirt2 的降解剂，由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂，一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM，而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 >100 μM) 无作用。
HY-136379
Cdc42-IN-1
Ras
Cancer
CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
HY-100349
PDGFR VEGFR
Cancer
SU4312 是 (Z)-SU4312 和 (E)-SU4312 的外消旋体。(Z)-SU4312 抑制 PDGFR 和 FLK-1，IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。(E)-SU4312 抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R，IC50 分别为 24.2，5.2，18.5，16.9 和 10.0 μM。
HY-108907
Casein Kinase
Cancer
SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3 ，CDK4/cyclin D1 ，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K ，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
HY-144269
Raf
Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。 对于 cRAF、bRAFwt 和 bRAFV600E ，SHR902275 对 cRAF, bRAFwt , bRAFV600E 的 IC50 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI50 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .
HY-10466S
BMS-790052-d6 ; EBP 883-d6
Isotope-Labeled Compounds HCV
Infection
达拉他韦-d6
6 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10466S2
BMS-790052-d16 ; EBP 883-d16
Isotope-Labeled Compounds HCV
Infection
达拉他韦-d16
16 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-146349
PROTACs EGFR Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-B0442B
HY-151945
Trk Receptor FLT3 VEGFR RET
Cancer
TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂，抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3，6.4，4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3 ，RET 和 VEGFR2 ，IC50 值分别为 1.3，9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
HY-18949
FLT3 JAK c-Kit
Cancer
JI6 是一种有效，选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT ，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit ，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
HY-156521
Integrin
Others
αvβ1 integrin-IN-2 (compound 32) 是整合素 ανβ1 和 α5β1 的有效抑制剂，IC50 分别为 0.9 nM 和 33 nM。αvβ1 integrin-IN-2 也抑制其他整合素，IC50 分别为 380 nM (ανβ3)、280 nM (ανβ5)、230 nM (ανβ6)、87 nM (ανβ8)。
HY-10465R
HCV
Infection
盐酸达拉他韦(Standard)
HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-50878R
HY-10191
HY-13263
HY-40354A
HY-13304
FGFR
Cancer
LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1 ，2 ，3 和 4 ，IC50 分别为 2.8，2.6，6.4 和 6 nM。
HY-15533
HY-16297
LY2835219 methanesulfonate
CDK
Cancer
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-15518
IAP
Cancer
LCL161是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
HY-B0261
HY-15427A
HY-15186A
GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride
Organoid Akt
Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。
HY-10530
ASLAN001; ARRY-334543
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-18169
Fab-001
Bacterial
Infection
MUT056399 (Fab-001) 高效抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌 FabI 酶 , IC50 值分别为 12 nM 和 58 nM。
HY-19931
RNR Inhibitor COH29
DNA/RNA Synthesis
Cancer
COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种高效，具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR ) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的 IC50 为 16 μM。
HY-100578
HY-101842
HY-13861
HY-108318
HY-17628
HY-16736A
HY-14654S
HY-78131S
HY-112807
SGLT
Metabolic Disease
SGLT inhibitor-1 是一种有效的钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLTs) 双抑制剂，抑制 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 分别为 43 nM 和 9 nM。
HY-16736
HY-120086
HY-136393
HY-111507
PDGFR
Cancer
PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
HY-123999
CD38
Metabolic Disease
CD38 inhibitor 1 (compound 78c) 是一种有效的 CD38 抑制剂，在人类和小鼠中的 CD38 的IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。
HY-108518
HY-120478
LPL Receptor
Infection
ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂， 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。
HY-107321
HY-P1289A
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-131942
HY-N9532
Anhydrobyakangelicin
Others
Cancer
Isobyakangelicol 是一种香豆素，存在于 Angelica dahurica 的根中。Isobyakangelicol 抑制 HeLa 和 HepG2 细胞的生长，IC50 值分别为 70.04 μM 和 17.97 μM。
HY-137439
VYR-006
Antifolate
Infection
Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对于 tg DHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR)，IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。
HY-15029
HY-10530A
ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-12793
KPT-9274
PAK NAMPT
Cancer
Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4 /烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt ) 抑制剂，IC50 分别 <100 和 125 nM。
HY-N7825
Others
Cancer
Gomisin L1 是一种木酚素，对 A2780 和 Ishikawa 细胞的细胞活力具有抑制作用，IC50 分别为 39.06 μM 和 74.16 μM。
HY-162446
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
HY-12423
TAS-115
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
HY-10339
HY-13272
PF-00299804; PF-299804
EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼
ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。
HY-11004
Raf Apoptosis
Cancer
AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf ，B-RafV600E ，和 c-Raf-1 ，IC50 分别为 105，34，和 29 nM。
HY-13319
JNK Inhibitor XVI
JNK
Cancer
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。
HY-10451
JNJ 28431754
SGLT
Metabolic Disease Cancer
卡格列净
SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。
HY-10111
HY-50943
CDK Apoptosis
Cancer
AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-16425
RGFP109
HDAC
Cancer
RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM，Ki 值分别为 32 和 5 nM。
HY-16082
HY-15704
Casein Kinase
Cancer
LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂，IC50 值为 290 nM；对 CKIα 和 CKIε 的抑制作用相对较弱，IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。
HY-B0138
Ketorolac Tromethamine; Ketorolac tris salt; RS37619 tromethamine salt
COX
Inflammation/Immunology
酮咯酸氨丁三醇
COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。
HY-B0287
HY-B0696A
NO050328 hydrochloride; NO328 hydrochloride; TGB hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸噻加宾
GABA reuptake 抑制剂，为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中，能够抑制 [3 H]GABA 的重摄取，IC50 值分别为 67，446 和 182 nM。
HY-15270
JAK
Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 75，360 和 66 nM。
HY-16652
HY-13237
HY-13515
HY-18983
(-)-Calyculin A
Phosphatase
Cancer
花萼海绵诱癌素
PP1 ) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 2 nM 和 0.5-1 nM。
HY-19957
Debio 1347; CH5183284
FGFR
Cancer
Zoligratinib (Debio 1347) 是口服可用，选择性的 FGFR 抑制剂，抑制FGFR1，FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3，7.6，22 and 290 nM。
HY-100402
mGluR
Cancer
CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞，抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+ ，IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。
HY-12297
Surufatinib; HMPL-012
FGFR VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ，FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-12846
Raf
Cancer
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf ，BRafV600E 和 CRAF ，IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
HY-103097
Phospholipase
Others
ST271 是一种蛋白质酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂，能够抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化，IC50 值分别为 6.7 和 9 μM。
HY-18935A
Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride
MDM-2/p53 NF-κB
Cancer
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB ，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
HY-107145
HY-107145A
HY-100315
HY-107424
HY-12632
PAK
Cancer
GNE 2861 是 PAK 的抑制剂，对 group II 具有选择性。GNE 2861 抑制 PAK4，PAK5 和 PAK6 的 IC50 值分别为7.5，36和126 nM。
HY-112534
HY-100779
HY-12423A
TAS-115 mesylate
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR ) 的靶向激酶抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
HY-10527
HY-I0383
JNJ 28431754 hemihydrate
SGLT
Metabolic Disease Cancer
坎格列净半水合物
SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。
HY-18819
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂，其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM，773 nM。
HY-B2157S
HY-106266
Carfloglitazar
PPAR
Metabolic Disease
Chiglitazar (Carfloglitazar) 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双激动剂，其对PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2，0.08 和 1.7 μM。
HY-100271
HY-12860
Notch inhibitor 1
Notch
Cancer
BMS-986115 (Notch inhibitor 1) 是一种有效的 Notch 的抑制剂，对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 值分别为 7.8 和 8.5 nM。可用于癌症的研究。
HY-103005
HY-104075
HY-40354S
HY-114330A
HY-B0696B
NO050328 hydrochloride hydrate; NO328 hydrochloride hydrate; TGB hydrochloride hydrate
GABA Receptor
Neurological Disease
噻加宾盐酸水合物
GABA uptake 抑制剂，为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中，能够抑制 [3 H]GABA 的摄取，IC50 值分别为 67，446 和 182 nM。
HY-10201S1
HY-126121
HY-108570
HY-10527C
Bay 57-9352 mesylate
VEGFR PDGFR c-Kit
Cancer
甲磺酸替拉替尼
VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，IC50 分别为 6 nM，4 nM，15 nM 和 1 nM。
HY-131258
HY-131259
HY-131260
HY-13514
PI3K
Cancer
TG 100713 是 PI3K 的抑制剂，抑制 PI3Kδ ，γ ，α 和 β 的 IC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。
HY-P1289C
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289B
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-114330
HY-15705
HY-126361
HY-124502
TAM Receptor FLT3
Cancer
UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂，其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC50 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。
HY-145147
Bacterial
Infection
AAA-10 是一种具有口服活性的肠道细菌胆盐水解酶 (BSH ) 抑制剂，对B. theta rBSH 和 B. longum rBSH 的 IC50 值分别为 10 nM, 80 nM。
HY-145231
FGFR
Cancer
FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。
HY-126361A
HY-146661
Aldose Reductase
Cancer
Aldose reductase-IN-4 (comund IIc) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase ) 抑制剂，对醛还原酶 1 (ALR1 ) 和 ALR2 的 IC50 分别为 11.70 μM 和 0.98 μM。
HY-147580
Btk
Cancer
BTK-IN-10 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 值均小于 5 nM (WO2022012509A1; example 111)。
HY-N3951
Others
Cancer
Glochidone 是一种抗癌剂，对 HOP-62 和 EPLC-272H 的 IC50 分别为 5.52 μM 和 7.84 μM。
HY-100682
IAP
Cancer
T-3256336 是一种有效的口服活性 cIAP1 和 XIAP 抑制剂，IC50 值分别为 1.3, 200 nM。T-3256336 具有抗肿瘤活性。
HY-N2962
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
Broussonin C 是 Tyrosinase 的竞争性抑制剂，可以从 Broussonetia kazinoki 中分离得到。Broussonin C 对 monophenolase 和 diphenolase 有抑制作用，IC50 分别为 0.43 和 0.57 μM。
HY-N10082
Others
Cancer
Trigoxyphin A 是一种氧化瑞香烷型二萜。Trigoxyphin A对 HL60 和 A549 表现出较强的细胞毒活性，IC50 分别为 0.27 和 7.5 μM。
HY-156762
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-6 (Compound 246) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂，IC50 分别为 5.8 nM 和 4.4 nM。
HY-156763
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-7 (Compound 248) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂，IC50 分别为 6.7 nM 和 5.2 nM。
HY-156764
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-8 (Compound 293) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM 和 7.8 nM。
HY-156765
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-9 (Compound 300) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl 抑制剂，IC50 分别为 5.6 nM 和 4.7 nM。
HY-156766
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-10 (Compound 463) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂，IC50 分别为 6.0 nM 和 3.5 nM。
HY-156767
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-11 (Compound 466) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂，IC50 分别为 6.4 nM 和 6.1 nM。
HY-161047
HIV
Infection
Antiviral agent 45 (compound 9a) 是一种抗病毒药物。Antiviral agent 45 抑制 HIV-1 和 HIV-2 ，IC50 分别为 35 和 3.1 nM。
HY-161350
HY-B2244R
HY-16141
EMD 121974
Integrin Autophagy Apoptosis STAT PD-1/PD-L1
Cancer
西仑吉肽
IC50 分别为 0.61 nM (αν β3 )，8.4 nM (αν β5 ) 和 14.9 nM (α5 β1 )。Cilengitide 抑制 αν β3 和 αν β5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis )，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
HY-13866
Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate
PKC
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50 为3，8，15，38 nM。
HY-13866A
Bisindolylmaleimide IX
PKC
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β (IC50 ，3，8，15，38 nM), 对 MKK3，MKK4，MKK6 和 MKK7 无作用。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy ) 和有丝分裂 (mitophagy ) 激活剂。
HY-121197
Ophiocordin; Azepinostatin
PKA PKC
Others
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂，抑制人类 PKC 同工酶 α， β-I， β-II， γ， δ， ε， η (IC50 = 4-9 nM) 和 ζ (IC50 =150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB ) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS ) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
HY-148825
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长，对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-10201AR
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼(Standard)
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201R
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
索拉非尼(Standard)
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-12012
HY-10474
HY-15515
HY-13785
CB 676475
VEGFR
Cancer
ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂，对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。
HY-14595
HY-18179
HY-16962
DNA-PK mTOR
Cancer
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
HY-12774
HY-16962A
DNA-PK mTOR
Cancer
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
HY-16966
HY-101212
CYC065
CDK
Cancer
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
HY-107500
RAR/RXR Autophagy
Others
UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂，在 Cos7 细胞中，抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性，IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
HY-N2020
HY-101217
HY-107982
HY-104049
IVA337
PPAR
Metabolic Disease Cancer
Lanifibranor 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) 的激动剂，对人类 PPARα ，PPARσ 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1.5, 0.87 和 0.21 μM。
HY-109053
JTE-052
JAK
Inflammation/Immunology
Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。
HY-16751
HY-103546
HY-112256
HY-112842
Ras CDK
Cancer
MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM， 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
HY-13914
BAY 1000394
CDK
Cancer
Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
HY-N0374
HY-N0610AS
3-Phenylacrylic acid-d6 ; β-Phenylacrylic acid-d6
Endogenous Metabolite
Cancer
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途，其对胶质母细胞瘤，黑色素瘤，前列腺癌，肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-136392
IKK
Inflammation/Immunology
IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ ) 抑制剂，对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
HY-109568
HY-119171
HY-121885
HY-P0219
Phosphatase
Cancer
微囊藻毒素-LA
PP1 (IC50 =0.3 nM) 和 PP2A (IC50 =0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
HY-119093
HY-U00425
HY-10493
HY-18360
HDAC
Cancer
TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。
HY-101972
HY-12320
HY-145147A
Bacterial
Infection
AAA-10 formic 是一种具有口服活性的肠道细菌胆盐水解酶 (BSH ) 抑制剂，对B. theta rBSH 和 B. longum rBSH 的 IC50 值分别为 10 nM, 80 nM。
HY-145023
RET
Cancer
RET-IN-5 是一种有效的 RET 抑制剂，IC50 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。
HY-144896
HY-144897
HY-145919
HY-146586
Haspin Kinase CDK DYRK
Cancer
Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂，IC50 为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A ，IC50 分别为 221 nM 和 916.3 nM。
HY-146883A
Filovirus
Infection
As-358 (hydrochloride) 对埃博拉病毒 (Ebola virus ) 和马尔堡病毒 (Marburg virus ) 具有抑制活性，IC50 分别为 9.1 μM 和 18.1 μM，同时也具有良好的体内安全性。
HY-N10413
Glucosidase
Metabolic Disease
Diphlorethohydroxycarmalol 是一种多酚，是一种具有口服活性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和 α-淀粉酶 (α-amylase ) 抑制剂，IC50 分别为 0.16 mM 和 0.53 mM。Diphlorethohydroxycarmalol 具有抗糖尿病活性。
HY-B0261A
HY-148037
HY-151279
HY-N2812
4-O-Epipodophyllotoxinyl acetate
HSV VSV
Infection Cancer
Epipodophyllotoxin acetate (4-O-Epipodophyllotoxinyl acetate; compound 4) 是一种环木脂素，具有抗肿瘤和抗病毒活性。Epipodophyllotoxin acetate 抑制 HSV 和 VSV ，IC50 值分别为 0.2 和 0.1 μg/mL。
HY-156528
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-4 (compound 5) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，IC50 分别为 0.37 nM (Kras G12C)、0.19 nM (Kras G12V)。
HY-N12075
HY-118806
HY-13287A
HY-40354R
HY-30237
Seliciclib; CYC202
CDK
Cancer
(R)-Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5 ，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。
HY-50698
HY-10319
ROCK-IN-2; Azaindole 1; TC-S 7001
ROCK
Cardiovascular Disease
BAY-549 (Azaindole 1) 是有口服活性，ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
HY-10999
GSK1120212; JTP-74057
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
曲美替尼
MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13057
Glucose-conjugated MGMT inhibitor
DNA Methyltransferase
Cancer
O6BTG-octylglucoside 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中，IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。
HY-12030
PI3K DNA-PK
Cancer
PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂，抑制 p110α , p110γ ，和 DNA-PK ，IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。
HY-13812
HY-18095
Pim
Cancer
CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶 抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
HY-18095A
Pim
Cancer
CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶 抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
HY-50935
HY-15762
HY-14691
BAY 869766; RDEA119
MEK
Cancer
瑞法替尼
MEK1 /MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
HY-B0253
HY-B0696
HY-13408
Apogossypol; NSC736630
Bcl-2 Family
Cancer
變棉子酚
泛 BCL-2 拮抗剂，与 Mcl-1 , Bcl-2 和 Bcl-xL 结合， EC50 分别为 2.6，2.8 和 3.69 μM。
HY-15714
p97
Cancer
NMS-859 是一种有效的，共价的 VCP (p97) 抑制剂，细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下，对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
HY-12558
DP-4978
Raf Autophagy
Cancer
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E ，BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。
HY-18941
LY354740; Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 IC50 分别为 5 nM 和 24 nM。
HY-18690
HY-19351
PARP
Cancer
MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂，对 TNKS1 , TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50 值分别为 6 nM，72 nM，19.1 μM 和 39.4 μM。
HY-15789
MK-8742
HCV
Infection
Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A ) 抑制剂， 对基因型1a，1b和2a的 EC50 分别为4，3 和3 nM。
HY-13997
ABT-267
HCV
Infection
奥比他韦
HCV NS5A 抑制剂，对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。
HY-100626
HY-15067
FG 9041
iGluR
Cancer
二硝基喹酮
non-NMDA glutamate receptor ) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50 分别为 0.5、2 和 40 μM)。
HY-U00448
Others
Cancer
ADDA 5 hydrochloride 是一种部分非竞争性的细胞色素 c 氧化酶 (cytochrome c oxidase (CcO) ) 抑制剂，可抑制从人胶质瘤细胞和牛心肌细胞中分离纯化的 CcO 的活性，IC50 值分别为 18.93 μM 和 31.82 μM。
HY-108317
Others
Cancer
ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1 ) 抑制剂，在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
HY-100302
HY-P1495
HY-104070
RAR/RXR Autophagy
Cancer
LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR) ) 激动剂，对 RXRα，RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM，200 nM 和 260 nM；LG-100064 可用于癌症研究。
HY-101979A
CB-1158 dihydrochloride; INCB01158 dihydrochloride
Arginase
Cancer
Numidargistat (CB-1158) dihydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的精氨酸酶 (arginase ) 抑制剂，对重组人 arginase 1 和 arginase 2 的 IC50 值分别为 86 nM 和 296 nM。免疫肿瘤剂。
HY-N2391
HY-109080
HM95573; GDC-5573; RG6185
Raf
Cancer
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
HY-15356
HY-101516
Cytochrome P450
Cancer
CYP17-IN-1 (compound 9c) 是一种有效的，具有口服活性的 CYP17 的抑制剂，对大鼠和人 CYP17 的 IC50 值为 15.8 和 20.1 nM。
HY-117917
HY-112437
HY-14654S1
HY-128678
HY-121832
HIV HCV
Infection
DDX3-IN-1 (Compound 16f) 是 DEAD-box 多肽 3 (DDX3 ) 抑制剂。DDX3-IN-1 具有抗病毒活性，对 HIV 和 HCV 的 CC50 分别为 50 和 36 μM。
HY-103443
EGFR
Cancer
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-101213
Others
Cancer
OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的，osterol-binding protein (OSBP) 和 OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂，其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。
HY-12031A
HY-18095B
Pim
Cancer
CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶 抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
HY-B1888A
HY-101979
CB-1158; INCB01158
Arginase
Cancer
Numidargistat (CB-1158) 是一种有效的，具有口服活性的精氨酸酶 (arginase ) 抑制剂，对重组人 arginase 1 和 arginase 2 的 IC50 值分别为 86 nM 和 296 nM。免疫肿瘤剂。
HY-12331
HY-124300
P2X Receptor
Others
JNJ-54166060 是一种 P2X7 受体 (P2X7 receptor ) 拮抗剂，对人/大鼠/小鼠 P2X7 受体作用的 IC50 值分别为 4/115/72 nM。
HY-103547
GCGR
Metabolic Disease
L-168049 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非竞争性胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂，对人、鼠和犬胰高血糖素受体的 IC50 分别为 3.7 nM，63 nM 和 60 nM。
HY-101972A
Others
Metabolic Disease
AZ-PFKFB3-67 quarterhydrate 是一种高效、选择性的代谢激酶 PFKFB3 激酶抑制剂，对 PFKFB3、PFKFB2 和 PFKFB1 的 IC50 分别为 11、159 和 1130 nM。
HY-B1334AS
HY-128712
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NCGC00029283 是一种 werner 综合征解旋酶-核酸酶 (WRN ) 抑制剂，对 WRN、BLM 和 FANCJ 解旋酶的 IC50 分别为 2.3 μM、12.5 μM 和 3.4 μM。
HY-143263
HY-146587
Haspin Kinase CDK DYRK
Cancer
Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂，IC50 为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A ，IC50 分别为 445 nM 和 917 nM。
HY-146082
Others
Cancer
(Z)-α-Cyanostilbene (化合物 8)，一种双氰基取代的丙烯腈，对 HeLa 和 HepG2 细胞具有选择性的抗增殖活性，IC50 值分别为 0.33 和 0.52 μM。
HY-150693
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor β antagonist 2 是一种有效的选择性雌激素受体β estrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂，对 Erα 和 Erβ 的 IC50 值为 109.10，0.63 µM。
HY-B1888
HY-N10764
Others
Cancer
Acetylexidonin 是一种具有抗炎和抗癌活性的二萜化合物。Acetylexidonin 抑制肿瘤细胞的 IC50 分别为 3.69 μM (NB4) 和 26.22 μM (SHSY5Y)。
HY-119591
HY-149272
HY-N11624
HY-153332
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-5 (Compound 30f) 是 MSC2504877 (HY-123851) 的类似物，是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
HY-100961
HY-156796
HY-17618A
Rac-K13675
PPAR
Inflammation/Immunology
Pemafibrate racemate (K13675 racemate) 是 pemafibrate 的外消旋体，为 PPARα 的激动剂，对 h-PPARα，h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM，>10 μM 和 1.7 μM。
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-100818
TAS-120
FGFR
Cancer
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-100386S
PCR 5332-d4
Isotope-Labeled Compounds Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体，作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-10201S2
HY-107684
3-Br-cytisine
nAChR
Neurological Disease
3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂，对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同，EC50 分别为 8 和 50 nM。
HY-124131
HY-112345
FGFR PDGFR EGFR Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-151903S
FGFR
Cancer
FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平，并抑制体内肿瘤生长。
HY-148597
FGFR Cytochrome P450
Cancer
FGFR-IN-10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP ) 抑制剂。FGFR-IN-10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 104.1 nM 和 43.6 nM。FGFR-IN-10 还抑制 CYP ，IC50 分别为 3.33 μM (CYP2C9)，18.75 μM (CYP2C19)，4.34 μM (CYP2CD6)，和 0.69 μM (CYP3A4)。
HY-B0442AS
HY-100386R
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶(Standard)
CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-B0442R
HY-U00037
HY-50940
AT7519M
CDK Apoptosis
Cancer
AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-11003
HY-10398
Ro 1130830; RS 130830
MMP
Cancer
CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂，能够作用于 MMP2 和 MMP13 ，IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
HY-13017
HY-13250
Others
Cancer
Silvestrol aglycone 是 Silvestrol 的类似物，能够抑制癌细胞蛋白翻译起始，对蛋白翻译荧光素酶报告基因 yc-LUC 和 tub-LUC 的 EC50 值分别为 10 和 200 nM。具有抗癌作用。
HY-10162
AZD2281; KU0059436
PARP Autophagy Mitophagy
Cancer
奥拉帕尼
PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-13329
HY-13330
AZD4547; ADSK091
FGFR
Cancer
Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1 ，FGFR2 ，FGFR3 和 FGFR4 ，IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。是是
HY-15064
HY-14728
R1439; RO0728804
PPAR
Metabolic Disease
阿格列扎
PPARα/γ 双重激动剂，对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
HY-15197
HY-B0574
HY-15556
HY-13904
HHGV678
Bcr-Abl c-Kit PDGFR
Cancer
氟马替尼
Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl ，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
HY-14471
ATL-962
Others
Metabolic Disease
新利司他
pancreatic lipase ) 抑制剂，可作为有效的抗肥胖药。Cetilistat 抑制大鼠和人胰脂肪酶活性，IC50 分别为 54.8 nM 和 5.95 nM。
HY-100708
Deubiquitinase
Cancer
NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂，抑制 USP2 ，USP7 和 SENP2 ，EC50 分别为 45±4 μM，37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
HY-U00369
HY-100742A
HY-108709
CDK
Cancer
CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2 ) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。
HY-109586
HY-19537
HY-111407
SCH900353
ERK
Cancer
MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的，选择性的，可口服的 ERK1/2 抑制剂，IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。
HY-19567
RP 52028
Parasite
Infection
PK 11195 (RP 52028) 是 TSPO 的一个配体，可靶向研究利什曼病，其对 L. amazonensis ，L. major 和 L. braziliensis 的 IC50 值分别为 14.2 μM, 8.2 μM, 3.5 μM。
HY-15556A
HY-128759
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂，对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-13683S
HY-128349
HY-112434
HY-15315S
LY3009104-d5 ; INCB028050-d5
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d5
5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
LY3009104-d3 ; INCB028050-d3
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d3
3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-W016867
Fungal Bacterial
Infection
4-氯水杨酸
单酚酶 和 二苯酚酶 活性，IC50 值分别为1.89 mM和1.10 mM。 具有有效的抗菌活性。抑制大肠杆菌的MIC为250 μg/mL，MBC为500 μg/mL。
HY-N1926
Hydrocoumarin; Chroman-2-one
Sirtuin
Cancer
二氢香豆素
Melilotus officinalis 中发现的一种化合物。Dihydrocoumarin 是酵母 Sir2p 抑制剂。 Dihydrocoumarin 还抑制人 SIRT1 和 SIRT2 ，IC 50 分别为 208 μM 和 295 μM。
HY-102037
HY-111904
HY-111950
(R)-Ibuprofenamide
Others
Inflammation/Immunology
(-)-Ibuprofenamide 是 Ibuprofen（布洛芬）的酰胺前体，具有抗炎活性。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM，具有抗炎的活性。
HY-109080A
HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA
Raf
Cancer
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
HY-128669
LSN2839567
CDK Drug Metabolite
Cancer
Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值分别为 1.2 nM 和 1.3 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-N0649
HY-133916
HY-111778
HY-128581
HY-10065
AG-013736
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼
VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ， PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-123475
RV521
RSV
Infection
Sisunatovir (RV521) 是一种口服 RSV 融合 (RSV-F) 蛋白抑制剂，对一组临床分离的 RSV-A 和 RSV-B 病毒具有很强的疗效，对 RSV-A 和 RSV-B 分离株的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。
HY-103233
FG 9041 disodium salt
iGluR
Cancer
DNQX (FG 9041) disodium salt，是一种喹恶啉衍生物，是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor ) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50 分别为 0.5、2 和 40 μM)。
HY-137443
CDK Wnt
Cancer
Ipivivint (compound 38) 是一种有效的 CDC 样激酶 (CLK ) 抑制剂，对 CLK2 和 CLK3 的 EC50 分别为 1 nM、7 nM。Ipivivint 抑制 Wnt 通路 (EC50 =13 nM)。
HY-144549
LXR
Cardiovascular Disease
LXR (Liver X receptor) agonist 1 是一种有效的 LXR 激动剂，LXR-α 和 LXR-β 的 AC50 值分别为 1.5 nM 和 12 nM。LXR agonist 1 具有研究动脉粥样硬化的潜力。
HY-147582
Btk
Cancer
BTK-IN-12 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 1.2 nM 和 0.8 nM (WO2022037649A1; compound 8)。
HY-147819
HY-146071
Parasite
Infection
Antitrypanosal agent 5 (Compound 25) 是一种选择性的抗锥虫剂，对 T. brucei 和 HEK293 细胞生长的 IC50 分别为 1 nM 和 483.3 µM。
HY-148246
HY-155379
Virus Protease
Infection
β-Herpesvirus protease-IN-1 (compound 19) 是一种 β-herpesvirus 蛋白酶抑制剂，对 HCMVPro 和 HHV6Pro 的 IC50 分别为 2.5 μM 和 0.33 μM。
HY-N9966
Others
Others
Sanggenol O 是一种可从白桑葚 Morus alba 中提取的活性产品。 Sanggenol O 具有保肝和神经保护活性，在 HepG2 和 HT22 细胞中 EC50 超过 80 μM。
HY-109037R
Myosin
Cardiovascular Disease
Mavacamten (Standard)是 Mavacamten 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490，711 nM。
HY-32718
EKB-569; WAY-EKB 569
EGFR Src
Cancer
培利替尼
EGFR 抑制剂，IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。
HY-10991
HY-50858
HY-14950
HY-16026
ACY-1215; Rocilinostat
HDAC Apoptosis
Cancer
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 ，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。
HY-50940A
AT7519M TFA
CDK
Cancer
AT7519 (AT7519M) TFA 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-13704
HY-15749
HY-15776
HY-B0319
HY-13962
HY-12494
HY-12600
IAP Apoptosis
Cancer
AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC 50 apoptosis )。
HY-14200A
TVP1022 mesylate; S-PAI mesylate
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰甲磺酸
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-14200
HY-18708
JNJ-42756493
FGFR Apoptosis
Cancer
厄达替尼
FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
HY-19568
HY-101843
HY-107414
HY-U00459
IRE1
Cancer
GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α ) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
HY-108539
HY-18748
HY-U00459B
IRE1
Cancer
GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α ) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
HY-102034
HY-P1540
HY-119370
Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂，抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
HY-14806B
HY-12685
HY-10133
HY-100320
Others
Metabolic Disease
AVE5688 是糖原磷酸化酶 (glycogen phosphorylase (GP) ) 抑制剂，抑制兔肌肉糖原磷酸化酶 rmGPb 和 rmGPa 的活性，IC50 值分别为 430 nM 和 915 nM，Kd 值分别为 170 nM 和 530 nM；AVE5688 可用于二型糖尿病的研究。
HY-111931
CDK GSK-3
Cancer
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1 ，CDK5 ，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。
HY-117571
HY-127104
CDK
Cancer
FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。
HY-101281
mAChR
Neurological Disease
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-135659
Bacterial
Infection
BSH-IN-1 是一种重组的肠道细菌胆汁盐水解酶 (BSH s) 的有效和共价抑制剂，对 B. longum BSH (革兰氏阳性) 和 B. theta BSH (革兰氏阴性菌) 的 IC50 分别为 108 和 427 nM。
HY-135831
HY-15260
BMS-863233
CDK
Cancer
XL413 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-110346
IAP Apoptosis
Cancer
AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC 50 apoptosis )。
HY-43586
MMP
Cancer
BR351 precursor是BR351的前体。BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂， 抑制MMP2，MMP8， MMP9，MMP13的 IC50 分别为4，2，11，50 nM。
HY-21292
SU4949
VEGFR
Cancer
SU5214 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 14.8 µM (FLK-1 ) 和 36.7 µM (EGFR )。详细信息请参考专利文献 US5834504A 中的化合物 SU5214。
HY-B1488
HY-110339
ROCK Apoptosis
Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14417
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 是一种有效，选择性的 mGluR4 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。
HY-14417B
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 sodium 是一种有效，选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 sodium 有潜力用于帕金森病的研究。
HY-18317
VEGFR RET c-Kit
Cancer
JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
HY-138564
HY-134877
EGFR
Cancer
BAY 2476568 是一种高效、选择性的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 作用的 IC50 值为 < 0.2 nM。
HY-112420
EGFR
Cancer
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 (Compound 5) 是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂，IC50 分别为 0.017 μM，0.08 μM，1.91 μM。
HY-110118
PPAR
依格列宗
PPARγ 激动剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 35.6 nM 和 1053 nM。Edaglitazone 显示出抗血小板、抗糖尿病和抗高血糖活性。
HY-Y0366S
HY-113976A
Endothal
Phosphatase
草藻灭
PP2A ) 抑制剂，对 PP2A 和 PP1 的 IC50 分别为 90 nM 和 5 µM。Endothall 可用作除草剂。Endothall 在癌症化疗中也很有用。
HY-145264
HY-123346
HY-12432S1
ASP2215-d8
FLT3 TAM Receptor
Cancer
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-122858
PKC
Cancer
PKCiota-IN-2 (Compound 49) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε ，IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
HY-147352
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂，对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
HY-19568B
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
JAK
Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼
JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-122858A
PKC
Cancer
PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε ，IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
HY-122857
PKC
Cancer
PKCiota-IN-1 (compound 51) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂，IC50 为 2.7 nM。PKCiota-IN-1 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε ，IC50 分别为 45 nM 和 450 nM。
HY-108616
Phospholipase
Cancer
VU 0364739 hydrochloride 是一种高选择性的磷脂酶 D2 (PLD2 ) 抑制剂，对 PLD2 和 PLD1 的 IC50 分别为 20 和 1500 nM。VU 0364739 hydrochloride 诱导细胞凋亡 ，可用于癌症研究。
HY-153556
CDK VEGFR Src
Others
GW297361 是一种氧化吲哚 CDK 抑制剂，在细胞中引起 Pho85 选择性反应。GW297361体外抑制酵母 Cdk1 和 Pho85 ， IC50 分别为 20 nM 和 400 nM。
HY-119232
HY-149256
SARS-CoV
Infection
PLpro/RBD-IN-1 (化合物 5) 是一种 SARS-CoV-2 PLpro 和刺突蛋白 RBD 双重抑制剂，IC50 分别为 7.197 μM 和 8.673 μM。
HY-15251A
HY-N3123
Dihydrooxochelerythrine
Others
Cancer
Oxychelerythrine 是一种从 Zanthoxylum integrifoliolum 中分离得到的生物碱。Oxychelerythrine 对 P-388 和 HT-29 细胞株有细胞毒性,ED50 分别为 3.25 和 5.48 μg/mL。
HY-111880
HY-14601R
U 72107A (Standard); AD 4833 (Standard)
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
盐酸吡格列酮 (标准品)
PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-15030AR
HY-15030R
HY-15743R
HY-105919
HY-101489A
PDGFR Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
HY-101392
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-13311
BGJ-398; NVP-BGJ398
FGFR Apoptosis
Cancer
Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1 ，FGFR2 ，FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。
HY-13070
HY-15553A
HY-15761
HY-15319
HY-15895
HY-12508
HY-10941
HY-18779
HY-19327
HDAC
Cancer
ACY-738 是一种有效的，选择性的，可口服的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 94，128 和 218 nM。
HY-B1888B
Bromfenac monosodium salt sesquihydrate
COX
Infection Inflammation/Immunology
溴芬酸钠水合物
COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium hydrate 可用于眼部炎症研究。
HY-107658
HY-101549
UNC2371
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-107455
HY-101056
HY-100300
HY-112209
mAChR
Neurological Disease
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) ) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50 值分别为 7.75，6.2 和 6。
HY-106139
HY-17450
AK 602; GSK 873140; GW 873140
CCR HIV
Infection Endocrinology
Aplaviroc (AK 602)，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L ， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
HY-17382A
HY-108701
NAMPT HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 和 HDAC ，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，最终导致细胞死亡。
HY-13827
HY-14566S
HY-17382
HY-18081
HY-123892
PARP
Cancer
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2 ，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
HY-107532
NN-DNJ; Nonyl-DNJ
Glucosidase
Metabolic Disease
N-Nonyldeoxynojirimycin (NN-DNJ) 是一种有效的 alpha-glucosidase 和 alpha-1,6-glucosidase 抑制剂，IC50 值分别为 0.42 和 8.4 μM，可抑制糖原的降解。
HY-100865
DBPR114
FLT3
Cancer
BPR1K871 (DBPR114) 是一种高效选择性的 FLT3/AURKA 双重抑制剂，对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。BPR1K871 可用于癌症的研究。
HY-18961
HY-136124
Drug Metabolite
Others
新利司他杂质1
pancreatic lipase ) 抑制剂，可作为有效的抗肥胖药。Cetilistat 抑制大鼠和人胰脂肪酶活性，IC50 分别为 54.8 nM 和 5.95 nM。
HY-N7394A
D-Epigalbacin
JNK
Cancer
(-)-Zuonin A (D-Epigalbacin) 是一种天然木质素，是有效的、选择性的 JNKs 抑制剂，对 JNK1、JNK2 和 JNK3 作用的 IC50 值分别为 1.7 μM, 2.9 μM 和 1.74 μM。
HY-120083
HY-112707
HY-108258A
GPR119
Endocrinology
PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
HY-16561A
HY-17450A
AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride
CCR HIV
Infection
Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L ， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
HY-108258
GPR119
Endocrinology
PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
HY-Y0366S3
HY-Y0366S1
HY-144283
Btk
Cancer
BLK-IN-1 (compound 1) 是一种选择性的共价的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK ) 和 BTK 抑制剂，IC50 值分别为 18.8 nM 和 20.5 nM。BLK-IN-1 可用于癌症研究。
HY-19986
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
AAL993 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 抑制剂，对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM。AAL993 对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993 具有有效的抗血管生成和抗肿瘤特性。
HY-100231
Cathepsin
Cancer
Cathepsin inhibitor 1 (化合物 25) 是一种有效和选择性的 Cathepsin 抑制剂，抑制CatL ，CatL2 ，CatS ，CatK 和 CatB 的 pIC50 值分别为 7.9，6.7，6.0，5.5 和 5.2。
HY-14566S1
HY-Y0366S2
HY-Y0366S5
HY-118052
PKD
Cardiovascular Disease
BPKDi 是一种有效的联吡啶 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出。
HY-W403075
HY-19568A
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
JAK
Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-153111
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-9 (Compound 1) 是一种 EGFR 和 HER2 抑制剂，对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。
HY-13683R
HY-15743A
(R)-OTX-015; (R)-MK-8628
Others
Cancer
(R)-Birabresib 是 Birabresib (HY-15743) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM。
HY-12698
HY-157558
8SGE
Others
Others
KDRLKZ-1 是一种 KLHDC2 配体 (Kd = 0.36 μM)，在 alphaLISA 和时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 位移实验中 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.31 μM。
HY-124150
HY-13683S2
HY-W022047
HY-101977R
Trk Receptor
Cancer
Selitrectinib (Standard)是 Selitrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
HY-19912R
VEGFR
Cancer
呋喹替尼(Standard)
VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
HY-32721R
EGFR
Cancer
来那替尼(Standard)
HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-B2137R
HY-163605
HY-163606
HY-10234
AZD0530
Src Autophagy
Cancer
塞卡替尼
Src 抑制剂，抑制 c-Src ，Lck ，c-YES ，Lyn ，Fyn ，Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM，对其他酪氨酸激酶具有选择性。
HY-10329
Aurora Kinase CDK Apoptosis
Cancer
JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2 ，对 CDK1 ，CDK2 ，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
HY-14806A
HY-15528
PKD
Cancer
kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1，PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM，58.7 nM 和 53.2 nM；kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。
HY-15553
HY-13632
HY-15506
PDGFR VEGFR
Cancer
TAK-593是有效的 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂，对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2，0.95，1.1，4.3 和 13 nM。
HY-12113
ONX 0912; PR-047
Proteasome Autophagy Apoptosis
Cancer
奥泼佐米
proteasome ) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15682
Ro 13-7410; Arotinoid acid; AGN191183
RAR/RXR Autophagy Apoptosis
Cancer
TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中，作用于 RARα，RARβ 和 RARγ，IC50 分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。
HY-15999
PRT062070; PRT2070
JAK Syk
Cancer
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1，2，3 和SYK的 IC50 分别为12，6，8 和 32。
HY-13049
AZD-2171 maleate
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布马来酸盐
VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-41076
HY-100461
HY-101626
HY-101918
Others
Cardiovascular Disease
DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的，选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa ) 的抑制剂，对人和大鼠 TAFIa 的 IC50 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂，可用于血栓栓塞性疾病。
HY-12492
PDHK
Cancer
VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂，抑制 PDK-1 ，PDK-3 ，PDK-2 ，和 PDK-4 ，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。
HY-12686
HY-111427
CDK
Cancer
CDK8/19-IN-1 是一种有效的，选择性的，可口服的 CDK8/19 双重抑制剂，对 CDK8，CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM，0.99 nM 和 270 nM。
HY-108435
HY-117508
HY-128758
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
HY-112908
HDAC Proteasome
Cancer
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体 的抑制剂，对HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8的IC50 分别为6.9，18，15，0.27，0.53 μM。
HY-124726
HY-130607
HY-117900
Btk
Inflammation/Immunology
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM，对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用，IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
HY-120944
MMP
Inflammation/Immunology
BAY-7598 是一种有效的，具有口服活性的选择性 MMP12 抑制剂探针，对人 MMP12，小鼠 MMP12 和大鼠 MMP12 的 IC50 分别为 0.085，0.67 和 1.1 nM。具有抗炎活性。
HY-14660S
HY-112436
HY-126130
HY-111818
HDAC
Cancer
TH34 是一种 HDAC6 /8 /10 抑制剂，IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM，与 HDAC1/2/3 相比，显示出高选择性。
HY-101024
JAK
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
HY-111380
DYRK
Neurological Disease
EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK ) 的强效抑制剂，抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用，并能够调节细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-129701
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
HY-B1227
HY-108333
HY-19614
HY-123772
CDK
Cancer
CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2 和 CDK5 抑制剂，IC50 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-122661
MPH
PARP Apoptosis
Cancer
盐酸美呋哌瑞
PARP1/2 抑制剂，IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并在体内外具有显着的抗癌活性。
HY-123475A
RV521 hydrochloride
RSV
Infection
Sisunatovir (RV521) hydrochloride 是一种口服 RSV 融合 (RSV-F) 蛋白抑制剂，对一组临床分离的 RSV-A 和 RSV-B 病毒具有很强的疗效，对 RSV-A 和 RSV-B 分离株的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。
HY-128758A
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
HY-123230S
HY-105303
PARP
Cancer
CEP-9722 是 CEP-8983 的前体，是一种选择性且具有口服活性的PARP-1 和 PARP-2 抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。
HY-N10364
Others
Cancer
6β,7β-Epoxyasteriscunolide A 是一种倍半萜类化合物，对 HL-60 和 MOLT-3 白血病细胞系具有细胞毒性，IC50 范围为 4.1-5.4 μM。
HY-W035137
5,15-DPP
STAT
Cancer
5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是一种选择性 STAT3-SH2 拮抗剂，对 STAT3 和 STAT1 的 IC50 分别为 0.28 µM 和 10 µM。
HY-101626A
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。
HY-78131S1
HY-143338
PARP
Cancer
ART-IN-1 (compound 7) 是一种选择性的 PARP 抑制剂，其对 PARP2, TNKS2, PARP10, PARP14, PARP15 的 IC50 值分别为 19, 22, 2.4, >100, 1.1 µM。
HY-P3424
HY-148103
HY-152105
HY-152109
HY-W294889
PARP
Cancer
OUL245 是一种 7-羟基衍生物，是选择性的 PARP2 抑制剂 (IC50 =44 nM)。OUL245 也抑制其他 PARP 和 TNKS 酶，IC50 为 2.9-8.8 μM。
HY-115594
STAT Apoptosis
Cancer
Erasin 是一种有效的 Erlotinib (HY-50896) 抗性 STAT3 抑制剂，对 STAT3 和 STAT1 的 IC50 分别为 9.7 和 24 μM。Erasin 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。
HY-12163S
MS-275-d4 ; SNDX-275-d4
Apoptosis Autophagy HDAC
Cancer
恩替诺特-d4
4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。
HY-153446
PTPN2/1-IN-1
Phosphatase
Cancer
Tegeprotafib (PTPN2/1-IN-1) 是一种具有口服活性的 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂，对 PTPN2 和 PTP1B 的 IC50 分别为 4.4 nM 和 1-10 nM。
HY-13245B
(Rac)-INCB8761
CCR
Inflammation/Immunology
(Rac)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的异构体。PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。
HY-N12208
Others
Cancer
Neohelmanthicin B 是一种苯丙素，可以从 Thapsia garganica 中分离得到。Neohelmanthicin B 对 EL4、S180 和 MCF7 细胞系表现出细胞毒性，IC50 分别为 10、5 和 12 μM。
HY-120299
Others
Inflammation/Immunology
KC01 是 ABHD16A 的有效抑制剂, 对 hABHD16A 的 IC50 为 90 nM，对 mABHD16A 的 IC50 为 520 nM; KC01 使 lyso-PSs 显着降低，从而降低小鼠巨噬细胞中 lyso-PS 和脂多糖诱导的细胞因子产生。
HY-156617A
ADC Cytotoxin Topoisomerase
Cancer
(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物，是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖，IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
HY-101662
ABT-530
HCV
Infection
Pibrentasvir 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV ) NS5A 抑制剂，对来自基因型 1 至 6 含有 NS5A 的 HCV 复制子的 EC50 范围为 1.4 至 5.0 pM。
HY-120048
HY-157518
Bacterial
Infection
OJT008 是 MtMetAP1c 的抑制剂。OJT008 抑制 NiCl2 和 CoCl2 激活的 MtMetAP1c，IC50 分别为 11 和 40 μM。OJT008 可用于研究结核。
HY-19822S1
HY-101467AR
CDK
Cancer
Trilaciclib (hydrochloride) (Standard)是 Trilaciclib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是 CDK4/6 的抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。
HY-15315R
HY-16900R
HY-163604
HY-15504A
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-15504
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101392S
HY-101392S1
HY-116214S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Cyprodinil-d5 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil 是一种苯胺基嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌中蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ，P. herpotrichoides ，H. oryzae 菌丝体细胞的生长（IC50 =0.44、4.8 和 0.03 μM）。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 μM)，并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50 =15.1 μM)。
HY-149519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-28 (Compound 18) 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。BRD4 Inhibitor-28 抑制 BRD40-BD1、BRD40-BD2，IC50 为 15、55 nM。 BRD4 Inhibitor-28 还抑制 BRD2-BD1、BRD3-BD1、BRDT-BD1，IC50 分别为 19、25、68 nM。BRD4 Inhibitor-28 具有抗黑色素瘤活性。
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M ，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-100818R
FGFR
Cancer
Futibatinib (Standard)是 Futibatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-10205
AZD2171
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布
VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-12047
HY-10367A
CI-1033 dihydrochloride; PD-183805 dihydrochloride
EGFR Orthopoxvirus
Infection Cancer
卡奈替尼二盐酸盐
EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-10208
HY-12031
HY-12057
PLX4032; RG7204; RO5185426
Raf Autophagy
Cancer
维罗非尼
B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-13030
HY-15260A
BMS-863233 monohydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-13487
Deubiquitinase
Cancer
USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47 ) 抑制剂，EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。
HY-B0589
HY-12273
HY-12336
HY-14879A
HY-14958
HY-14958A
HY-14879B
HY-13915
Apoptosis
Cancer
NSC348884 是 nucleophosmin (NPM) 的抑制剂，NSC348884 破坏低聚物的形成，诱导细胞凋亡，抑制不同的癌细胞的增殖 IC50 为 1.7-4.0 μM。NSC348884 可用于癌症的研究。
HY-13928
HY-19981A
ARQ-087 Racemate
FGFR
Cancer
Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5，1.8 和 4.5 nM。
HY-N0096
HY-111234
HY-N2237
HY-100514
HY-112215
HY-16782
ARRY-614
p38 MAPK Autophagy
Cancer
Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。
HY-110387
HY-N0060S1
HY-B0287S
PPAR
Metabolic Disease
氯贝特 d4
4 是 Clofibrate 的氘代物。Clofibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 55 μM，∼500 μM 和 50 μM，∼500 μM。
HY-112272
G1T38
CDK
Cancer
Lerociclib (G1T38) 是一种有效的、CDK4/6 的选择性抑制剂，其对 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3 的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
HY-121476
MAGL
Neurological Disease
Arachidonoyl Serinol，一种大麻素的内源性代谢物，是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL ) 的抑制剂。Arachidonoyl Serinol 抑制 [3 H]2-oleoylglycerol 和 [3 H]anandamide 的水解，IC50 值约为 70 μM。
HY-135845
CH0793011
Topoisomerase
Cancer
TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite )，是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。TP3011 在 IC50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
HY-17382B
HY-B0261S1
HY-117650A
RO 7020322
HBV
Infection
RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的 HBV 抑制剂，在 dHepaRG 细胞中，能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg，HBeAg 和 HBV DNA，IC50 值分别为 2.8，2.6 和 3.2 nM。
HY-100224
Smo Hedgehog
Cancer
SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，能够抑制 Hedgehog 通路，在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中，IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。
HY-112713
HY-101971
Autophagy
Cancer
AZ PFKFB3 26 是一种有效的选择性代谢激酶 PFKFB3 抑制剂，IC50 为 23 nM。AZ PFKFB3 26 抑制 PFKFB1 和 PFKFB2，IC50 分别为 2.06 和 0.384 μM。
HY-128677
HY-108235
HY-W015616
4-Penylbutan-2-one
Tyrosinase
Metabolic Disease
苄基丙酮
酪氨酸酶 活性，对单酚酶和双酚酶作用的 IC50 值分别为 2.8 mM 和 0.6 mM。Benzylacetone 具有增强食欲和减少运动的作用。
HY-N0223
HY-B0253S
HY-19434A
HY-B1799
HY-108235A
AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR
iGluR
Neurological Disease
拉尼西明二盐酸盐
NMDA 受体拮抗剂，Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中，IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-107695
FPL 12924AA
iGluR Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸瑞马酰胺
N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂，对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM，对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
HY-117610A
Ro 32-0432; Ro 31-8830 hydrochloride
PKC
Inflammation/Immunology
Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 的 IC50 分别为 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。
HY-112401
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂，p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
HY-103226
HY-145693
CDK
Others
CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂，对 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
HY-143398
PARP
Cancer
PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
HY-146759
CD73
Cancer
ZM514 是一种有效的 CD73 抑制剂，对 hCD73 和 mCD73 的 IC50 分别为 1.39 μM 和 14.65 μM。ZM514 具有较低的细胞毒性。ZM514 可用于抗癌研究。
HY-147066
DYRK
Cancer
Dyrk1A-IN-4 (compound 48) 是一种有效的具有口服活性的 DYRK1A 和 DYRK2 抑制剂，IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 具有抗癌作用。
HY-79648S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Fmoc-Methylalanine-d3 是 Trifloxystrobin 氘代物。Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种抗真菌剂 (fungicide )，对大型蚤新生儿和胚胎的 EC50 值分别为 23.0 μg/L 和 1.7 μg/L (48 h)。
HY-144820
Ser/Thr Protease
Infection
JO146 是沙眼衣原体高温需要蛋白 A (CtHtrA ) 蛋白酶抑制剂，对 CtHtrA 和人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的 IC50 分别为 21.86 和 1.15 μM。JO146 可用于抑制细菌感染。
HY-B1799A
HY-151947
HY-151946
HY-N10950
Dopamine Receptor
Cancer
Vanicoside E 是一种抗氧化和抗癌剂。Vanicoside E 抑制 L-Tyrosine (HY-N0473) 和 L-DOPA (HY-N0304)，IC50 为 45.23 μM 和 189.96 μM。
HY-14227
HY-101977B
(3aR)-LOXO-195
Trk Receptor
Cancer
(3aR)-Selitrectinib ((3aR)-LOXO-195) 是 Selitrectinib (HY-101977) 的一种异构体。Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
HY-108453
I-RTX
TRP Channel
Neurological Disease
5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 是一种选择性的 TRPV1 拮抗剂，对大鼠和人类受体的 IC50 分别为 0.7 和 5.4 nM。5-Iodoresiniferatoxin 会在体内诱导 TRPV1 依赖性低温。
HY-149661
HY-156878
Others
Cancer
Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖，IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
HY-15144B
(S)-TSA
HDAC
Cancer
(-)-曲古柳菌素A
HDAC6 选择性抑制剂，对斑马鱼 HDAC6 和人 HDAC6 的 IC50 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC。
HY-157391
HY-19562A
MAP4K
Inflammation/Immunology
PF-06260933 hydrochloride 是 PF-06260933 (HY-19562) 的盐酸盐形式。PF-06260933 hydrochloride 是一种具有口服活性的，高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂，在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
HY-Y0366R
HY-14566R
HY-162404
HY-162405
HY-155943
AMPK
Cancer
AMPK-IN-4 (compound 19) 是 AMPK (α1) 和 AMPK (α2) 的有效抑制剂，IC50 分别为 393 nM 和 141 nM。AMPK-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-12432R
HY-14660R
Raf
Cancer
达拉非尼(Standard)
Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-19212
HY-10977
AV-951; KRN951
VEGFR
Cancer
替沃扎尼
VEGFR )-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-13322
HY-13323
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 是一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC50 为 142，113 和 54 nM。
HY-10355
HY-14872
HY-15391
E-3810
VEGFR FGFR
Cancer
德立替尼
VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，FGFR1 ，FGFR2 ，IC50 分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
HY-15273
HY-B0363
R805
COX
Inflammation/Immunology
尼美舒利
COX-2 抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC50 值为 70 nM-70 μM，但对 COX-1 的作用弱，IC50 值 >100 μM；Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-79077
AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-19316
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine
CDK
Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤
CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
HY-18991
PKA
Cancer
CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK ) 抑制剂，作用于 GRK2 ，GRK5 和 GRK1 ，IC50 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
HY-100228A
d,l-SKF89976A hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，作用于 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50 分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。
HY-108699
HY-19675
LT-NS 001; MX 1094
COX
Inflammation/Immunology
Naproxen etemesil 是一种亲脂性，非酸性，无活性的前体活性分子，一旦被吸收，Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂，在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM。
HY-P0220
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (6-38), human, ovine, rat 是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂。PACAP (6-38) 作用于 PACAP I 型受体，PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ，IC50 分别为 30 nM，600 nM 和 40 nM。
HY-N0004
HY-15590
AZ23; AZ 23
Trk Receptor
Cancer
AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C 抑制剂，IC50 值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
HY-109099
INCB054828
FGFR
Cancer
Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
HY-128573
ROR
Neurological Disease
RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的，有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂，对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。
HY-19843
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 的别构激活剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。
HY-128602
c-Kit
Cancer
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂，IC50 值为 82 nM，对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性，GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
HY-128355
HY-32721S
EGFR
Cancer
来那替尼 d6
6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-P2093
HY-13272S2
PF-00299804-d10 dihydrochloride; PF-299804-d10 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼 d10 (双盐酸盐)
10 (dihydrochloride) 是 Dacomitinib dihydrochloride 的氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) dihydrochloride 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-103194
Adenylate Cyclase
Others
KH7 是一种可溶性腺苷酸环化酶 (sAC) 的特异性抑制剂，其在细胞中测得对重组sACt 蛋白 (人源和其它) 的 IC50 值为 3-10 μM。KH7 也是 cAMP 的抑制剂。
HY-112762
Arenavirus
Infection
LHF-535 是一种抗病毒剂，对 Lassa，Machupo，Junin，VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM，<1 μM，<1 μM 和 1-10 μM，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
HY-12585
HY-114339
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
HY-128359
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
HY-N6825
HY-130248
GnRH Receptor
Endocrinology
BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R ) 拮抗剂，对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。BAY-899 可以降低性激素水平。
HY-129681
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
HY-110120
HY-111055
GSK-3
Neurological Disease
BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-B0261S
HY-10549
PI3K
Cancer
PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ ，IC50 <100 nM。
HY-114080
HY-P2093B
HY-135280
HY-14879
HY-124607
GSK-3
Neurological Disease
(R)-BRD3731 是一种 GSK3 的抑制剂，对 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。
HY-N3413
Others
Metabolic Disease
苦参醇X
Sophora flavescens 的根中分离出来的类黄酮化合物。Kushenol X 是一种有效的 β-葡萄糖醛酸苷酶 (β-glucuronidase ) 和人羧酸酯酶 2 (hCE2 ) 抑制剂，IC50 分别为 2.07 μM 和 3.05 μM。
HY-109190
GB002; PK10571
PDGFR c-Fms c-Kit
Cardiovascular Disease
Seralutinib (GB002) 是一个可吸入的 PDGFRα 和 PDGFRβ 激酶抑制剂。Seralutinib 同样抑制 CSF1R 和 c-KIT，IC50 分别为 8 nM 和 14 nM。Seralutinib (GB002) 可用于肺动脉高压的研究。
HY-120033
HY-N5109
Parasite
Infection
碎叶紫堇碱
Corydalis calliantha 中分离得到的生物碱。 Cheilanthifoline 对恶性疟原虫具有抗疟原虫活性，对野生型 (TM4) 和耐多药 (K1) 菌株的 IC50 值分别为 0.90 μg/mL 和 1.22 μg/ mL。
HY-132201
HY-109177
QBW251
CFTR
Inflammation/Immunology
Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂，F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
HY-114080A
E-3123 mesylate
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Patamostat (E-3123) mesylate 是一种有效的蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Patamostat mesylate 有效抑制胰蛋白酶，纤溶酶和凝血酶，IC50 值分别为 39 nM，950 nM 和 1.9 μM。Patamostat mesylate 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
HY-109193
HY-132302
HY-130248B
GnRH Receptor
Others
(R)-BAY-899 是 BAY-899 的 R 型异构体。BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂，对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。
HY-15281
mTOR
Cancer
QL-IX-55 是 ATP 竞争性 mTORC1/2 抑制剂，对人 mTORC1，酵母 mTORC1 和 2 的 IC50 分别为 50，50 和 10-50 nM。
HY-101219
VEGFR c-Kit EGFR
Cancer
VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂，对于 KDR 、Flt-1 、c-Kit、EGF-R 和 c-Src，IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
HY-144064
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 2 是一种口服有效的 A2a/A2b 腺苷受体拮抗剂，IC50 分别为 1 nM 和 3 nM。Adenosine receptor antagonist 2 具有抗肿瘤活性。
HY-144270
HY-145924
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂，IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。
HY-126125
HY-15879
HY-46568
CDK
Cancer
CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
HY-13272S3
HY-40354AS
HY-Y0366S4
HY-144967
Ras
Cancer
SOS1-IN-13 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1 和 pERK 的 IC50 分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN-13 可用于抗癌研究。
HY-130126
SCO-792
Enteropeptidase
Others
Sucunamostat (SCO-792) hydrate 是一种口服有效和可逆的肠肽酶 (enteropeptidase ) 抑制剂。Sucunamostat hydrate 能在体外与肠肽酶缓慢解离并在体内抑制蛋白质消化。
HY-147937
Akt
Cancer
AKT-IN-13 (compound 4b) 是一种有效的 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 1.6 nM、2.4 nM 和 0.3 nM。AKT-IN-13 可用于抗癌研究。
HY-14879C
HY-150073
Others
Cancer
DS01080522 是 PRKACA 的抑制剂。DS01080522 抑制 PRKACA 激酶的活性以及 CREB 磷酸化，其 IC50 值分别为 0.8 和 66 nM。DS0108052 可用于癌症的研究。
HY-148060
JAK
Cancer
JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
HY-132841A
SCO-792 hydrochloride
Others
Metabolic Disease
Sucunamostat (SCO-792) hydrochloride 是一种口服有效和可逆的肠肽酶 (enteropeptidase ) 抑制剂。Sucunamostat hydrochloride 能在体外与肠肽酶缓慢解离并在体内抑制蛋白质消化。
HY-117778
HY-152080
JAK
Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-N4048
Others
Cancer
Heudelotinone 是一种可从 Ricinodendron heudelotii 的茎皮和根中分离得到的双萜类化合物。Heudelotinone 对 SMMC-7721，A549 和 Hela 细胞具有毒性，IC50 值分别为 21.68，16.04 和 10.67 μM。
HY-17610
HY-108646
HY-153603
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-3 (Compound 7) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-3 抑制 BRAF WT 和 BRAF V600E 的 IC50 分别为 2.0 和 0.8 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-3 可用于癌症研究。
HY-155962
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulinpolymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖，对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50
HY-155708
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽，对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-153697
FAK
Cancer
FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂，其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性，IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
HY-156422
HY-W792513
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
WAY-620147 (compound 6) 是 N-(2-morpholinoethyl)nicotinamide 衍生物，对单胺氧化酶 (Monoamine Oxidase) 具有抑制作用。WAY-620147 抑制 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 26 μM 和 55 μM。
HY-149674
VEGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-1 是 VEGFR -2 和 c-Met 的双重抑制剂，IC50 分别为 138 nM 和 74 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-161019
HY-157490
PARP HDAC
Cancer
PARP/HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN-1 对 PARP1 ，PARP2 和 HDAC1 有抑制作用，IC50 分别为 19.01，2.13 和 1690 nM。
HY-N0014R
HY-162162
HY-17610A
HY-163274
HY-117957
HY-104065BR
EGFR
Cancer
Pyrotinib dimaleate (Standard)是 Pyrotinib dimaleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-108648
2-Methylthio-ADP trisodium
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂，对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变，并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-136254
P2X Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1，P2X2，P2X3，P2X2/3，P2X4 和 P2X7 的 pEC50 分别为 8.74，5.26，7.10，7.50， 6.19，6.31 和 5.33。BzATP triethylammonium salt 对 P2X7 受体有效，对大鼠 P2X7 和小鼠 P2X7 的EC50 分别为 3.6 μM 和 285 μM。
HY-139604
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多，IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-143445
EGFR
Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRd19/TM/CS , EGFRLR/TM/CS , EGFRWT 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞的增殖，IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
HY-152226
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-149079
Parasite Necroptosis
Infection
Antiparasitic agent-15 是一种吡啶-噻唑烷酮，具有抗克氏锥虫和杀利什曼原虫活性。Antiparasitic agent-15 对 T. cruzi 的锥体鞭毛体和无鞭毛体形式，IC50 分别为 0.9 μM 和 0.64 μM。Antiparasitic agent-15 对 L. amazonensis 的锥体鞭毛体和无鞭毛体形式的 IC50 分别为 42.2 μM 和 9.58 μM。Antiparasitic agent-15 通过诱导坏死 诱导寄生虫细胞死亡。Antiparasitic agent-15 诱导寄生虫体缩短、收缩和弯曲以及 T. cruzi trypomastigotes 内部内容物渗漏等形态学变化。
HY-149080
Parasite Necroptosis
Infection
Antiparasitic agent-16 是一种吡啶-噻唑烷酮，具有抗克氏锥虫和杀利什曼原虫活性。Antiparasitic agent-16 对 T. cruzi 的锥体鞭毛体和无鞭毛体形式，IC50 分别为 1.0 μM 和 0.6 μM。Antiparasitic agent-16 对 L. amazonensis 的锥体鞭毛体和无鞭毛体形式的 IC50 分别为 150.2 μM 和 16.75 μM。Antiparasitic agent-16 通过诱导坏死 诱导寄生虫细胞死亡。Antiparasitic agent-16 诱导寄生虫体缩短、收缩和弯曲以及 T. cruzi trypomastigotes 内部内容物渗漏等形态学变化。
HY-10214
PF-04928473
HSP Autophagy
Cancer
SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 16 nM，对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM；同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性， IC50 值分别为 10 nM，4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94，Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
HY-70013
CB-7598
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙
CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-10008
BMS-387032
CDK Apoptosis
Cancer
SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
HY-12066
HY-10358
MK-2206 (2HCl)
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。
HY-10423
ASP7486
mTOR Autophagy
Cancer
OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂，IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
HY-13308
BAY 73-4506 hydrochloride
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼盐酸盐
VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 ，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-15321
HY-18644
Integrin
Cancer
CWHM-12是αV整联蛋白 的有效抑制剂，抑制αvβ8 ，αvβ3 ，αvβ6 和αvβ1 的 IC50 值分别为0.2，0.8，1.5，1.8 nM。
HY-14877
HY-B1489
COX
Inflammation/Immunology Cancer
痛灭定
COX 抑制剂，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 μM 和 0.82 μM。Tolmetin sodium dehydrate 属于非甾体类物质，具有强效的抗炎活性。
HY-10579
HY-19822A
RAD1901 dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-101146
HY-15066
FG9065
iGluR
Neurological Disease
CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-U00186
HY-101567
HY-12942
HY-108323
Teijin compound 1
CCR
Inflammation/Immunology
CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。
HY-100290
HY-10432A
Organoid TGF-β Receptor
Cancer
A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5 ，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5 ，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。
HY-111400
HDAC
Cancer
SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM，0.58 μM，0.006 μM，2.3 μM 和 3.4 μM。
HY-112416
Bcl-2 Family
Cancer
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。
HY-105185
SNK 860
Aldose Reductase
Metabolic Disease
非达司他
aldose reductase ) 抑制剂，对 aldose reductase，AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM，33 μM 和 1.8 μM。Fidarestat (SNK 860) 具有研究糖尿病的潜力。
HY-108677
Oxytocin Receptor
Endocrinology
L-368,899 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM，为抗早产剂。
HY-111388B
CDK
Cancer
SEL120-34A hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
HY-101942
HY-14176
γ-Secretase-IN-1
γ-secretase
Cancer
Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。
HY-P0220A
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (6-38), human, ovine, rat TFA 是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂。PACAP (6-38) 作用于 PACAP I 型受体，PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ，IC50 分别为 30 nM，600 nM 和 40 nM。
HY-19822
RAD1901
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-100238
HY-B0253S1
HY-B0580S1
HY-122825
SNIPERs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-110 由 IAP 配体和雌激素配体，通过 linker 连接组成。SNIPER(ER)-110 诱导雌激素受体 (estrogen receptor ; ER ) 蛋白降解，处理 4 小时和 48 小时后，DC50 分别为 <3 nM 和 7.7 nM。
HY-136577
HY-112950
RET
Cancer
RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50 分别为 1 nM，7 nM 和 101 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
HY-111388
CDK
Cancer
SEL120-34A 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
HY-17468S
NKCC
Cardiovascular Disease
布美他尼 d5
5 是 Bumetanide 的氘代物。Bumetanide 是一种 Na+ -K+ -Cl- 协同转运蛋白 1 (NKCC1 ) 抑制剂，对 NKCC2 的抑制作用较弱，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。
HY-120856
HY-111583
HY-10201S
HY-120394
HY-118946
NSC50460
Bacterial
Infection Cancer
BPH-1358 (NSC50460) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM，在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-P2093A
HY-113974
t-AUCB
Epoxide Hydrolase
Cancer
trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的，具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH ) 抑制剂，对 人，小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分别为 1.3 nM，8 nM，8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。
HY-108015
HY-106139A
TBC-1269Z
P-selectin
Inflammation/Immunology
比莫西糖二钠盐
selectin 抑制剂，对 E-selectin ，P-selectin 和 L-selectin 的 IC50 分别为 88 μM，20 μM 和 86μM。Bimosiamose disodium 具有抗炎作用。
HY-121282
Pecazine
MALT1 Apoptosis
Cancer
甲哌啶嗪
MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis ) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HY-103362
Teijin compound 1 hydrochloride
CCR
Inflammation/Immunology
CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。
HY-126275
ROCK
Cancer
HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
HY-121282A
Pecazine hydrochloride
MALT1 Apoptosis
Cancer
甲哌啶嗪盐酸盐
MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis ) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HY-136256
DCC-3014
c-Fms c-Kit
Cancer
Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR ) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM，详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
HY-124607B
HY-114933
mAChR
Metabolic Disease
VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1，M3，M5 的正变构调节剂 (PAM)，EC50 值分别为 6.04，6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
HY-101786
HY-131034
Wnt
Others
LP-922056 是一种具有口服活性，强效的 Notum Pectinacetylesterase 抑制剂，在人和小鼠细胞测定中的 EC50 分别为 21 nM，55 nM。LP-922056 显着增加小鼠和大鼠股骨中轴的骨皮质厚度。
HY-15319A
CXCR
Cancer
(±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的，具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3 ) 拮抗剂，抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
HY-101964
SHP2 Phosphatase
Cancer
SPI-112 是一种有效的，选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂，对 SHP2 ，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。
HY-130794
HY-10162S1
AZD2281-d8 ; KU0059436-d8
PARP Autophagy Mitophagy
Cancer
奥拉帕尼 d8
8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-16946
HY-122140
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种胃泌素释放肽，是一种强效选择性的 bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，IC50 值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。
HY-16784
IDX719; IDX18719
HCV HCV Protease
Infection
Samatasvir (IDX71) 是一种有效的，具有口服活性的 NS5A HCV 复制抑制剂。Samatasvir 对感染性 HCV 和复制子有效且有选择性，在基因型 1至5 复制子中，EC50 在 2 至 24 pM 的范围内。
HY-145266
PARP
Cancer
OM-1700 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 的 IC50 分别为 127 和 14 nM。OM-1700 减少结肠癌细胞系 COLO 320DM (GI50 = 650 nM) 细胞生长。
HY-142743
HY-143791
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
ALOX15-IN-2 (compound 8a) 是一种有效的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase ) 活性抑制剂，对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC 50 分别为 1.55 和 2.79 μM。
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-144311
HY-B0261S2
HY-106158
SGLT
Metabolic Disease
T-1095 是一种选择性和具有口服活性的 Na+ -葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT ) 抑制剂，对人 SGLT1 和 SGLT2 的 IC50 分别为 22.8 µM 和 2.3 µM。T-1095 可用于糖尿病研究。
HY-108766
HY-126536
HY-147031
Deubiquitinase
Cancer
JAMM protein inhibitor 2 (compound 180) 是一种有效的 JAMM 蛋白酶 抑制剂，对 thrombin、Rpn11 和 MMP2 的 IC50 分别为 10 μM、46 μM 和 89 μM。JAMM protein inhibitor 2 可用于抗癌研究。
HY-120252
Others
Neurological Disease
ABC44 是一种有效的丝氨酸水解酶 (serine hydrolase ) 抑制剂，对棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 原位和体外的 IC50 分别为 0.1 μM 和 6.5 μM。ABC44 可用于婴儿晚期神经元样脂褐质沉积症的研究。
HY-149016
HY-10977A
AV-951 hydrochloride hydrate; KRN951 hydrochloride hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrochloride hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合盐酸盐形式。Tivozanib hydrochloride hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-14877A
HY-77324S
4-Aminobenzotrifluoride-d4
DYRK
Cancer
4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK1A 和 DYRK1B 激酶抑制剂，IC50 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。
HY-115481
Others
Others
EphB1-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 EphB1 抑制剂，对 EphB1G703C 、EphB1T697G 和 EphB1WT 的 IC50 分别为 3.0、15 和 220 nM。
HY-111957
HPPD
Others
Fenquiinotrione 是一种 4-羟基苯丙酮酸双加氧酶 (HPPD ) 抑制剂，对水稻 HPPD (OsHPPD) 和拟南芥 HPPD (AtHPPD) 的 IC50 分别为 27.2 和 44.7nM。Fenquinotrione 是一种能广泛防治阔叶杂草和芦苇杂草的除草剂，具有优良的水稻选择性。
HY-149207
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-11 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，对 L-酪氨酸酶和 L-多巴的 IC50 值分别为 50 nM 和 64 nM。Tyrosinase-IN-11 具有显着的抗氧化活性和低细胞毒性。Tyrosinase-IN-11 具有用于皮肤色素沉着过度研究的潜力。
HY-N11519
Others
Cancer
Polyporusterone C (Compound 3) 是一种可以从 Polyporus umbellatus 中分离得到的天然产物。Polyporusterone C 对 L-1210 细胞具有细胞毒性，在 3、5 和 7 天时的 IC50 分别为 37、26 和 42 μg/mL。
HY-114653
Casein Kinase SRPK
Cancer
SRPIN803 是一种有效的 CK2 和 SRPK1 双重抑制剂，IC50 分别为 203 nM 和 2.4 μM。SRPIN803 具有抗血管生成活性。SRPIN803 可用于年龄相关性黄斑变性的研究。
HY-19325
11β-HSD
Metabolic Disease
SKI2852 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1 ) 抑制剂，其对 mHSD1 和 hHSD1 的 IC50 分别为 1.6 nM 和 2.9 nM。
HY-P4669
Elastase
Cancer
KLK7/ELA2-IN-1 是有效的激肽释放酶相关肽酶 7 (KLK7 ) 和表皮弹性蛋白酶 2 (ELA2 ) 抑制剂，IC50 分别为 6 nM 和 55 nM (WO2009024527A1, Example 4)。
HY-108257
HY-153977
HY-76971
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Dechloro Rivaroxaban 是一种有口服活性的 Factor Xa 高选择性抑制剂。Dechloro Rivaroxaban 抑制人体内游离的 FXa，其 Ki 为 0.4 nM。Dechloro Rivaroxaban 抑制凝血酶原和纤维蛋白相关 FXa 活性，IC50 值分别为 2.1 nM和 92 nM。
HY-122783
Antibiotic
Cancer
Isogambogic acid 是一种抗生素和抗癌物，在微摩尔范围内有效诱导 LLC 和 SK-LU-1 的细胞死亡，抑制细胞活性的 IC50 分别为 2.26 μM 和 2.02 μM。Isogambogic acid 可用于癌症研究。
HY-N12581
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Kuwanon U 是一种有效的胆碱酯酶 cholinesterase 抑制剂，对乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase ) 的 IC50 值分别为 19.69、10.11 µM，Ki 值分别为 6.48、9.59 µM。Kuwanon U 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-W037976
HY-128029
Others
Metabolic Disease
Glycogen phosphorylase-IN-1 (Compound 42) 是一种人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa ) ，可以抑制 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成，IC50 分别为 53 和 380 nM。Glycogen phosphorylase-IN-1 可以改善 2 型糖尿病。
HY-W039865
Biochemical Assay Reagents
Cancer
1-Thio-beta-D-glucose tetraacetate 在 HeLa 细胞和人眼晶状体上皮细胞 CECH 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 >250 和 >200 μM。1-Thio-beta-D-glucose tetraacetate 具有中等抗癌活性。
HY-12044
XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
VEGFR Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐
VEGFR2 ，c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-11001
CDK Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β )，IC50 值为 79 nM。
HY-70063
BKM120; NVP-BKM120
PI3K Apoptosis
Cancer
布帕尼西
PI3K 抑制剂，作用于 p110α /p110β /p110δ /p110γ ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
HY-13687
IKK LRRK2
Inflammation/Immunology
IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK ) 抑制剂，作用于 IKK2 ，IKK complex 和 IKK1 ，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2 )，IC50 为 50 nM。
HY-78131A
(S)-Ibuprofen
COX
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-布洛芬
COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛，抗炎，抗癌和退热作用。
HY-50846
ERK
Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。
HY-13942
PP1 Analog II
Src
Cancer
1-NM-PP1，细胞渗透性 PP1 类似物，是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的 IC50 值分别为 4.3 nM、3.2 nM。
HY-B0760
FNF acid
PPAR COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸
PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM，1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。
HY-12275
HY-19615
HY-100114
HY-106268A
HY-103663
HY-103254
HY-104008
HDAC
Others
ACY-957 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
HY-100781A
L-APB
mGluR
Neurological Disease
L-AP4 (L-APB) 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂，其对 mGlu4 , mGlu8 , mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
HY-112272A
G1T38 dihydrochloride
CDK
Cancer
Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4 /CDK6 抑制剂，抑制 CDK4 /CyclinD1 和 CDK6 /CyclinD3 ，IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
HY-19837
HY-10999S
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
曲美替尼 d4
4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-19615B
Histone Methyltransferase
Cancer
MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1 ，PRMT3 ，PRMT4 ，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
HY-15895S
HY-15375
AST-1306; ALS 1306
EGFR
Cancer
Allitinib (AST-1306) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib 抑制 ErbB4 ，IC50 为 0.8 nM。Allitinib 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
HY-109015S
Chidamide-d4 ; HBI-8000-d4 ; CS 055-d4
Isotope-Labeled Compounds HDAC
Cancer
西达本胺 d4
4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
HY-133776
HY-121899
Ibuprofen EP impurity J
Drug Metabolite
Others
1-Oxo Ibuprofen (Ibuprofen EP impurity J) 是一种降解产物，是 Ibuprofen 制剂中潜在的杂质。Ibuprofen 是一种 COX-1 和 COX-2 的抗炎抑制剂，IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
HY-N7599
HY-126143
Bcr-Abl
Cancer
CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂，IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-133168
TRP Channel
Cancer
Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
HY-D1270
SARS-CoV
Infection
直接青莲N
SARS-CoV-2 spike 蛋白与 ACE2 的蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50 为 1.47-2.63 μM。
HY-130606
NAMPT Cytochrome P450
Cancer
Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT ) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。
HY-100781B
L-APB monohydrate
mGluR
Neurological Disease
L-AP4 (L-APB) monohydrate 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂，其对 mGlu4 , mGlu8 , mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
HY-101466
FGFR
Cancer
E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂，对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
HY-109191
PHP-201; AMA0076
ROCK
Others
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
HY-109897
HY-109191A
PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
HY-142674
HY-142517
EGFR
Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
HY-143561
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-8 是一种有效的 TRKA 抑制剂，对 TRKAa、TRKA(G595R) 和 TRKC(G623R) 的 IC50 分别为 0.42、0.89 和 1.5 nM (WO2021115401A1, compound 3)。
HY-143787
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
ALOX15-IN-1 (compound 8b) 是一种有效且选择性的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase ) 活性抑制剂，对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC 50 分别为 0.04 和 2.06 μM。
HY-142921
FGFR
Cancer
FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 7.3 nM、4.3 nM、7.6 nM、11 nM。FGFR-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。
HY-103663A
Histone Methyltransferase
Cancer
MAK683 hydrochloride 是胚胎外胚层发育 (EED ) 抑制剂，来自专利US20160176882 A1，化合物实例 2；在EED Alphascreen，LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59，89，26 nM。
HY-147573
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-23 是一种有效的具有口服活性的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 BD-1 和 BRD4 BD-2 的 IC50 分别为 6.21 nM 和 1.44 nM (WO2022033542A1; Example 1)。
HY-147714
FGFR VEGFR
Cancer
FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效和选择性的 FGFR3 抑制剂，抑制 FGFR3 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 4.1 nM 和 570 nM。FGFR3-IN-2 可用于膀胱癌的研究。
HY-118158
FAAH
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-4 (Compound 13) 是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 和 甘油单酯脂肪酶 (MGL ) 抑制剂，IC50 分别为 9.1 nM 和 7.9 μM。FAAH/MAGL-IN-4 可用于疼痛和中枢神经系统疾病的研究。
HY-17468A
Ro 10-6338 sodium; PF 1593 sodium
NKCC
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Bumetanide sodium 是一种高效的利尿剂，是 Na+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide sodium 是选择性的 NKCC1 抑制剂，但对 NKCC2 也有抑制作用，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。
HY-143257
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-7 是一种有效，选择性和具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 1.58 和 4.09 nM。CDK4/6-IN-7 可用于乳腺癌的研究。
HY-148034
Others
Infection
Plm IV inhibitor-1 (compound 6) 是一种有效的血浆蛋白酶 IV plasmepsin IV 抑制剂，对Plm I、Plm II、Plm IV、Cat D 的 IC50 值分别为 4.1, 0.80, 0.25, 0.35 µM。
HY-151961
Btk FLT3
Cancer
RSH-7 是一种有效的 BTK 和 FLT3 抑制剂，IC50 分别为 47、12 nM。RSH-7 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并显示抗增殖活性。RSH-7 抑制 BTK 和 FLT3 信号转导并显示出抗肿瘤活性。
HY-N2898
HY-152149
HY-152141
Carbonic Anhydrase
Others
hCAII-IN-9 是一种强效的碳酸酐酶抑制剂，IC50 分别为 1.18 μM (hCA II ), 0.17 μM (hCA IX ), and 2.99 μM (hCA XII )。hCAII-IN-9 没有血脑屏障透过性。
HY-122113
Src Bcr-Abl Apoptosis Wee1
Cancer
PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对 Lyn 、Abl 和 Csk 的 IC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂，Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10451S2
JNJ 28431754-d6
SGLT
卡格列净-d6
6 是 Canagliflozin 的氘代物。 Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。
HY-149234
HY-N1841
3'-Hydroxyrocaglamide
Others
Cancer
Rocaglamide D (3'-Hydroxyrocaglamide) (compound 1) 一种木脂素，可以从 Aglaia odorata 中分离得到。Rocaglamide D 对 HeLa、SGC-7901、A549 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 0.32、0.12、0.25 µM。
HY-19615A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS023 trihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1 ，PRMT3 ，PRMT4 ，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
HY-B0287R
PPAR
Metabolic Disease
氯贝丁酯（标准品）
PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 55 μM，～500 μM 和 50 μM，～500 μM。
HY-110272
PTK787 succinate; ZK-222584 succinate; CGP-79787 succinate
VEGFR
Cancer
瓦他拉尼琥珀酸盐
VEGFR 抑制剂，对 KDR、Flt-1、Flk、Flt-4、c-Kit、c-Fms 和 PDGFR-β 的 IC50 值分别为 37 nM，77 nM，270 nM，660 nM，730 nM，1400 nM 和 580 nM。
HY-P5810
HY-113824
Ridaifen-F
Proteasome
Cancer
RID-F (Ridaifen-F) 是一种 Tamoxifen (HY-13757A) 衍生物，是一种非肽类蛋白酶体抑制剂。RID-F 在亚微摩尔水平上抑制蛋白酶体的所有三种蛋白酶活性。
HY-163187
HY-162284
ADAMTS
Cardiovascular Disease
BAY-9835 是一种有效的具有口服活性的 ADAMTS7 和 ADAMTS12 拮抗剂，IC50 分别为 6 nM 和 30 nM。BAY-9835 对一系列脱靶酶和金属蛋白酶具有很强的选择性。 BAY-9835可用于动脉粥样硬化研究。
HY-122259
Others
Cancer
AMPte-Glu-γ-Glu 是叶酰聚-γ-谷氨酸合成酶 (FPGS ) 的底物。AMPte-Glu-γ-Glu 对中国仓鼠卵巢细胞具有细胞毒性，对其衍生细胞系 Pro3，R2 和 43-10 的 IC50 分别为 20, 350 和 3 nM。
HY-10451R
SGLT
Metabolic Disease Cancer
卡格列净(Standard)
SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。
HY-12297R
FGFR VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Standard)是 Sulfatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ，FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-13272R
EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼(Standard)
ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。
HY-101392R
HY-10999A
GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
MEK Apoptosis
Cancer
曲美替尼二甲亚砜
MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10619
MK-4827
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2 ，TYK2 ，JAK3 和 JAK1 ，IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
HY-13427
AST-1306 (TsOH)
EGFR
Cancer
艾力替尼
EGFR 和 ErbB2 抑制剂IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib tosylate 抑制 ErbB4 ，IC50 为 0.8 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
HY-11012
GSK-3β Inhibitor I; NP 01139
GSK-3
Cancer
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin?B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。
HY-10619A
MK-4827 hydrochloride
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕利盐酸盐
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-15834A
HY-16995
HY-16767
HY-10367
CI-1033; PD-183805
EGFR Orthopoxvirus
Infection Cancer
卡奈替尼
EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-109593
HY-19624
ACC-789; ZK202650
VEGFR PDGFR
Cancer
NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1 ，VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2 )，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。
HY-100246
HY-P0176
HY-13323A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂，在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中，IC50 值分别为 142 nM，113 nM 和 54 nM，对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
HY-13213
HY-112820
Others
Others
Chlorantraniliprole 是一种杀虫剂，能够有效地、选择性地激活兰诺定受体 (ryanodine receptor )，对黑腹果蝇和烟芽夜蛾的 ryanodine 受体 EC50 值分别为 40 nM 和 50 nM，对其选择性是对小鼠骨骼肌 2C12 细胞 ryanodine 受体 (EC50 ，14 μM) 的 300 多倍。
HY-N1454
Apigenin 7-O-glucuronide
MMP
Cancer
Apigenin-7-glucuronide 能够抑制基质金属蛋白酶 (MMP) 的活性，其对 MMP-3，MMP-8，MMP-9，MMP-13 的IC50 值分别为 12.87，22.39，17.52，0.27 μM。
HY-119375
Bacterial
Infection
Syncytial Virus Inhibitor-1 是一种有效的口服生物可利用的呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合抑制剂，在 RSV Long、RSV A2、RSV B 菌株中的 EC50 值分别为 0.002 μM、0.004 μM、0.002 μM。
HY-136342
Others
Cancer
Antitumor agent-23 是一种有效的抗肿瘤剂，对淋巴瘤细胞系 GRANTA-519，KARPAS-422，KARPAS-299，RAMOS，DAUDI 和 RAJI 的 GI50 分别为 38，48，5，27，80 和 28 nM。
HY-B0227S
HY-136531
Btk Apoptosis
Cancer
XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂，在 10 μM ATP 存在下，对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-112277
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
NCT-505 是一种有效的，选择性的乙醛脱氢酶 (aldehyde dehydrogenase (ALDH1A1) ) 抑制剂，IC50 值为 7 nM，对 hALDH1A2，hALDH1A3，hALDH2，hALDH3A1 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 >57，22.8，20.1，>57 μM。
HY-128584
AZN-00016130
mAChR
Neurological Disease
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4 ) 的正向别构调节剂，对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM，28 nM，87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
HY-15133
HY-B0574S1
HY-B0227S1
HY-100521
Others
Cancer
GKI-1是Greatwall (GWL)激酶 抑制剂，抑制hGWLFL 和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 µM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1 ，IC50 为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。
HY-114698
HY-111678
CID44640177; SID 88095709
BCRP
Cancer
ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂， 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。
HY-117474
MAGL
Neurological Disease
MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC50 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类活性分子保护作用，具有很强的抗痛觉过敏活性。
HY-108606
PI3K Casein Kinase
Cancer
PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2 ) 抑制剂，抑制 p110α ，CK2 和 CK2α2 ，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
HY-116304
HY-100672
HY-103200
HY-121538
HY-50859
INCB018424 sulfate
JAK Autophagy
Cancer
鲁索利替尼硫酸盐
JAK1/2 抑制剂，IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM，选择性是对 JAK3 的 130 倍。
HY-107514
mGluR
Neurological Disease
(RS)-PPG 是一种有效的，选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR4a，hmGluR6，hmGluR7b 和 hmGluR8a 的 EC50 分别为 5.2 μM，4.7 μM，185 μM 和 0.2 μM，具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-N7654
Apoptosis
Cancer
表鬼臼毒素
Podophyllum peltatum 中分离的癌细胞抗增殖剂，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中的 GI50 值分别为 0.36 和 0.24 μM。(-)-Epipodophyllotoxin 可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。
HY-N7715
Ferulic acid glucoside
Drug Metabolite
Others
Ferulic acid acyl-β-D-glucoside 是 Ferulic Acid (HY-N0060) 的代谢物。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。
HY-136578
HY-135122
HY-10255A
HY-114483
HDAC
Cancer
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
HY-135666
HY-P1096
HY-145566
HY-144266
HY-115960
Others
Cancer
Anticancer agent 35 (compound 10) 是一种磺酰脲类衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 35 抑制 A549、A431、PACA2 细胞生长，IC50 分别为 18.1 µg/mL、4.0 µg/mL、18.9 µg/mL。
HY-110157
HY-13904S
HY-147713
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 抑制剂，抑制 FGFR1 ，2 和 3 的 IC50 值分别为40 nM，5.1 nM 和 12 nM。FGFR3-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-147818
HY-B0589E
HY-10619E
MK-4827 tosylate hydrate
PARP Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂，IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖，在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-152174
HDAC
Cancer
HDAC-IN-52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 和 HDAC10 的 IC50 分别为 0.189，0.227，0.440 和 0.446 μM。HDAC-IN-52 可用于癌症研究。
HY-103472
HY-148585
Btk
Cancer
BTK-IN-22 是一种 BTK 抑制剂 (IC50 : 12.8 nM)。BTK-IN-22 还抑制 BLX 和 BMX，IC50 分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib (HY-10997) 相比，BTK-IN-22 显示出更高的激酶选择性。
HY-148594
Btk
Cancer
BTK-IN-23 是一种 BTK 抑制剂 (IC50 : 12.8 nM)。BTK-IN-23 还抑制 BLX 和 BMX，IC50 分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib (HY-10997) 相比，BTK-IN-23 显示出更高的激酶选择性。
HY-149245
HY-122331
HY-134996
COX
Inflammation/Immunology
N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 0.06 μM 和 0.25 μM。N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 具有抗炎活性。
HY-B1402B
Hydrocortisone 21-hemisuccinate sodium
Glucocorticoid Receptor
Metabolic Disease
氢化可的松琥珀酸钠
IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
HY-162044
HY-162046
Necroptosis Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 178 (compound C2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 178 对 MDA-MB 231 细胞增殖和代谢活性有抑制作用，IC50 为 1.1 和 4.2 μM。Anticancer agent 178 诱导细胞 ferroptosis 和 necroptosis 。
HY-14595R
HY-B0696AS
NO050328-dd4 hydrochloride; NO328-d4 hydrochloride; TGB-d4 hydrochloride
GABA Receptor Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸噻加宾-d4
4 hydrochloride 是氘代标记的 Tiagabine hydrochloride (HY-B0696A)。Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂，为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中，能够抑制 [3 H]GABA 的重摄取，IC50 值分别为 67，446 和 182 nM。
HY-B0199AS
HY-161614
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 44 (Compound 26r) 是微管蛋白 (tubullin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 44 对癌细胞 NCI-H460，BxPC-3 和 HT-29 具有细胞毒性，IC50 分别为 0.96，0.66 和 0.61 nM。
HY-W143698
Bcr-Abl c-Kit PDGFR
Cancer
PDGFRα kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种伊马替尼 (HY-15463) 类似物，是一种共价不可逆激酶抑制剂，对于 ABL1 wt、KIT wt、PDGFRR wt 的 IC50 分别为 6.95 μM、2.45 μM、1.39 μM。
HY-10493R
HY-40354AR
HY-10262
HY-10012
CDK
Cancer
AZD-5438 是有效的 CDK1 , CDK2 , CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ，JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-15602
GS-5885
HCV SARS-CoV
Infection
雷迪帕韦
HCV NS5A 抑制剂，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.62 μM。
HY-18086
SC 204330
Pim
Cancer
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的，具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂，IC50 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
HY-B0637
HY-13076
GSK-3
Metabolic Disease
CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
HY-15994
ACY241
HDAC
Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
HY-100352
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BI-9564 是一种有效的，选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM，Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
HY-100459
HY-P0221
Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (1-38), human, ovine, rat 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体，PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ，IC50 分别为 4 nM，2 nM 和 1 nM。
HY-B0574S2
HY-15762S
HY-10999S1
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
曲美替尼 13 C6
13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-114739
PPAR
Metabolic Disease
MA-0204 是一种有效，高选择性，有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
HY-111558A
DNA Methyltransferase TET Protein
Cancer
Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究，并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
HY-126074
Aquaporin
Others
Z433927330 是一种有效、选择性的水通道蛋白 Aquaporin-7 (AQP7) 的抑制剂，对 AQP3 和 AQP9 的抑制作用较弱，对 mAQP7，mAQP3 和 mAQP9 的 IC50 值分别为∼~0.2 µM，~0.7 µM 和 ~1.1 µM。
HY-P9919
MEDI 4736
PD-1/PD-L1
Cancer
德瓦鲁单抗
PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合， IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
HY-135151
HY-50767S
PD 0332991-d8
CDK
Cancer
帕布昔利布 d8
8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-N7062
Takeda-25
FAAH
Neurological Disease
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂，对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障，可用于缓解疼痛的研究。
HY-13687A
IKK LRRK2
Inflammation/Immunology
IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK ) 抑制剂，作用于 IKK2 ，IKK complex 和 IKK1 ，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2 )，IC50 为 50 nM。
HY-P2274
Parasite
Infection
Argifin 是一种由土壤微生物产生的次纳摩尔级别的几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂，对粘质沙雷菌几丁质酶 A 和 B、烟曲霉几丁质酶 B1 和人壳三糖酶作用的 IC50 值分别为 0.025 μM、6.4 μM、1.1 μM 和 4.5 μM。
HY-136532
Others
Neurological Disease
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性，在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时，IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
HY-115661
Bacterial
Infection
Bisdionin C 是一种高效的 GH18 几丁质酶抑制剂，对 A. fumigatus ChiB1 (Af ChiB1) 的 IC50 为 0.2 μM。Bisdionin C 对 HCHT (human macrophage chitotriosidase) 和酸性哺乳动物几丁质酶 (AMCase) 的抑制作用分别为 8.3 和 3.4 μM。
HY-118946B
NSC50460 mesylate
Bacterial
Infection Cancer
BPH-1358 mesylate (NSC50460 mesylate) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM，在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-126303
HY-126326
HY-131182
HY-131180
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM，570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性，并具有抗肿瘤活性。
HY-111558
HY-124663
HY-132302A
HY-50767S1
PD 0332991-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds CDK
Cancer
帕布昔利布 d4 (盐酸盐)
4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-10162S3
HY-N10223
HY-142675
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4-BD1/2-IN-2 是一种有效的 BRD4-BD2 抑制剂，对 BRD4 BD2 和 BRD4 BD1 的 IC50 分别为 < 0.5 nM 和 < 300 nM (WO2021233371A1, compound 2)。
HY-13016S1
HY-146999
HY-15602C
GS-5885 hydrochloride
HCV SARS-CoV
Infection
盐酸雷迪帕韦
HCV NS5A 抑制剂，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir hydrochloride 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.62 μM。
HY-151211
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-106268
HY-12577
Others
Cancer
TNKS1/2-IN-1 是一种强效的 tankyrase TNKS1/2 抑制剂，pIC50 的范围为 7.1-8.2。TNKS1/2-IN-1 可用于癌症、纤维化和其他高增殖性疾病的研究。
HY-114203
HY-152851
IMU-935
ROR
Others
Izumerogant (IMU-935) 是维甲酸相关孤儿受体-γ (RORγ ) 抑制剂。Izumerogant 还有效抑制 IL-17A 、IL-17F 和 IFN-γ 的活性，IC50 小于 50 nM。
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂，IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-149066
Bacterial
Infection Cancer
Diaporthein B 是氧化程度最高的 pimarane 二萜之一。Diaporthein B 表现出抗结核分枝杆菌的活性，MIC 为 3.1 μg/mL。Diaporthein B 显示对 HCT 116 和 LoVo 结肠癌细胞的 IC50 为 1.5-3 μM。
HY-149924
PROTACs IAP
Cancer
CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。PROTAC pan-IAP degrader-1 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC50 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。
HY-154807
Bacterial
Infection
DQn-1 是一种有效的抗叶酸剂，对结核分枝杆菌 (Mtb ) 具有活性 (MIC90 =0.03 µM)。DQn-1 直接抑制 DHFR enzyme 活性，对 Mtb 和人 DHFR enzyme 的 IC50 值分别为 8.7 和 7.6 nM。
HY-153918
HY-13245A
HY-136350B
Others
Cancer
(S)-BRD9500 是 BRD9500 (HY-136350) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BRD9500 是一种有效的，具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3 ) 抑制剂，对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-N8387
Ras
Cancer
Neogrifolin 是 KRAS 的抑制剂。Neogrifolin 抑制人结肠癌细胞中 KRAS 的表达。Neogrifolin 对 HeLa、SW480 和 HT29 细胞有抗细胞活力的活性，IC50 分别为 24.3、34.6 和 30.1 μM。
HY-157299
PDHK
Cancer
PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂，对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3，135.8，458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis 。
HY-161371
Ser/Thr Protease
Cancer
VD5123 是一种丝氨酸蛋白酶 抑制剂。VD5123 抑制 TMPRS2、HGFA、matriptase、hepsin，IC50 分别为 15, 3980, 140, 37 nM。VD5123 可用于抗病毒研究，例如 SARS-CoV-2 和广泛的冠状病毒和流感病毒。
HY-B0551S
HY-10999R
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
曲美替尼(Standard)
MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-15762R
HY-15789R
HCV
Infection
Elbasvir (Standard)是 Elbasvir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A ) 抑制剂， 对基因型1a，1b和2a的 EC50 分别为4，3 和3 nM。
HY-50935R
HY-B0138R
COX
Inflammation/Immunology Cancer
酮咯酸氨丁三醇(Standard)
COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。
HY-100401A
CS-505
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布硫酸盐
ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT ，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
HY-100401
CS-505 free base
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布
ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT ，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
HY-11080
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α ，PI3K-β ，PI3K-γ ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-11080A
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α ，PI3K-β ，PI3K-γ ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-13953
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC50 值分别为 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。
HY-10498
HY-B0789
Src FAK Akt
Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶 抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC50 分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
HY-B0791
HY-15321S
MK-0663-d4 ; L-791456-d4
COX
Others
依托考昔 D4
4 是 Etoricoxib 的氘代标记物。Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
HY-14550
HY-101920
Autophagy PI3K
Neurological Disease Cancer
Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
HY-N2350
HY-I0678
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-131349
CCR
Cancer
CCR4-351 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序，在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 具有抗肿瘤活性。
HY-B1227S
HY-111874
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-039，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 10 nM。对 ABL ，cIAP1，cIAP2，XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM，10 nM，12 nM 和 50 nM。
HY-119689
CNP520
Beta-secretase
Neurological Disease
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂， 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-12047S
HY-19921
HCV
Infection
JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV ) 聚合酶抑制剂，在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性，对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC50 值分别为 0.38 和 0.035 μM。
HY-113854
HY-103319
HY-114818
Bacterial
Infection
4-(tert-Butyl)-benzhydroxamic Acid 是一种 PqsR 拮抗剂，在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中 IC50 值分别为 12.5 μM 和 23.6 μM。4-(tert-Butyl)-benzhydroxamic Acid 可以降低铜绿假单胞菌毒力因子绿脓素的产量，IC50 为 87.2 μM。
HY-P0221A
Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 TFA
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (1-38), human, ovine, rat TFA 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体，PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ，IC50 分别为 4 nM，2 nM 和 1 nM。
HY-N0346A
HY-18901
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1 ) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合，对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
HY-P0176A
HY-130249
GnRH Receptor
Endocrinology
BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R ) 拮抗剂，对 hLH (人 LH)，rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC50 分别为 96 nM，23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
HY-135401
HY-115470
CDK DYRK
Cancer
CLK-IN-T3 是一种高效，选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM，15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
HY-12185
HY-108625
HY-N2511
HY-133512
Phosphatase
Cancer
NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂，对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移，侵袭伪足形成和侵袭。
HY-10498A
HY-15066A
FG9065 disodium
iGluR
Neurological Disease
CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-P1423
HY-14611
DFB
mGluR
Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
HY-136909
HY-122122
DNA/RNA Synthesis
Infection Cancer
ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂，对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体，并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
HY-101122
SGLT
Metabolic Disease
LX2761 在体外是一种化学稳定性和有效性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1 (SGLT1) 和 SGLT2 抑制剂，对hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 2.2 nM 和 2.7 nM，但在胃肠道 (GI) 表现出特定的 SGLT1 抑制作用。
HY-118946A
NSC50460 free base
Bacterial
Infection Cancer
BPH-1358 free base (NSC50460 free base) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM，在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-14973
AMG 853
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物，也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂，在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM，在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。
HY-117743
SKF-108566J free base
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
依普沙坦
angiotensin II receptor ) 拮抗剂，可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-15133A
HY-107587
HY-131349A
CCR
Metabolic Disease Cancer
CCR4-351 hydrochloride 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 hydrochloride 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序，在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-107646
mAChR
Neurological Disease
PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂，IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体，IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。
HY-142679
EGFR
Cancer
EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A，化合物 243)。
HY-142847
HY-144029
RET
Cancer
RET-IN-13 (compound 1) 是一种喹啉化合物，一种有效的 RET 抑制剂，对 RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与 RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。
HY-143264
FAAH MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-17382S
HY-N1631
1-Hydroxyrutaecarpine
Others
Others
1-Hydroxyrutaecarpine (compound 1a) 是芸香果苷的羟基衍生物。1-Hydroxyrutaecarpine 表现出细胞毒性，P-388 和 HT-29 细胞的 ED50 值分别为 3.72 和 7.44 µg/mL。
HY-144824
HY-147715
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-3 (化合物 40a) 是一种有效的 FGFR 泛型抑制剂，抑制 FGFR1 ，2 ， 3 和 4 的 IC50 值分别为 2.1 nM，3.1 nM，4.3 nM 和 74 nM。FGFR3-IN-3 可用于膀胱癌的研究。
HY-146179
Others
Cancer
IMP2-IN-2 (化合物 6) 是一种有效和选择性的 IMP2 抑制剂，抑制 IMP2 与 RNA_A 和 RNA_B 相互作用的 IC50 值分别为 120.9 μM 和 236.7 μM。IMP2-IN-2 可用于癌症研究。
HY-112336
HY-146453
HY-145566A
TQ-B3139 citrate; CT-71 citrate
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Envonalkib citrate 是一种有效和具有口服活性的 ALK 抑制剂，抑制 WT 和突变的 L1196M 和 G1269S-ALK 的 IC50 值分别为 1.96 nM，35.1 nM 和 61.3 nM。Envonalkib citrate 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-150760
GSK2485852
HCV
Inflammation/Immunology
GSK5852 (GSK2485852) 是一种 HCV NS5B RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 抑制 NS5B , IC50 为50 nM。GSK5852 具有抗病毒活性，抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的 EC50 为 3.0 nM (GT1a) 和 1.7 nM (GT1b)。
HY-151094
HY-151978
HY-N10850
Bacterial
Cancer
Blepharotriol 是一种酚类三萜，可在 Maytenus blepharodes 中找到。Blepharotriol 显示出抗菌活性，对 Bacillus subtilis 的 MIC 值为 8-4 µg/ml。Blepharotriol 显示细胞毒性活性，对 HeLa、Hep-2、Vero 细胞的 IC50 值分别为 12.2、>20、>20 µM。
HY-148242A
Others
Cancer
BAY-252 是一种有效的支链氨基酸转氨酶 1 和 2 (BCAT1 ，BCAT2 ) 抑制剂，IC50 均为 2 μM。BAY-252 也可用作化学探针。BAY-252 可用于癌症的研究。
HY-N0610AS2
HY-15029S2
COX
(±)-Naproxen-13 C,d3 是 13 C 标记的 (±)-Naproxen 的氘代物。 (±)-Naproxen ((Rac)-Naproxen) 是 Naproxen (HY-15030) 的外消旋体。Naproxen 是一种 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 8.72 μM 和 5.15 μM。
HY-N11651
Others
Others
Peganumine A 是一种天然产物，可在 Peganum harmala 中找到。Peganumine A 显示细胞毒性，对 HL-60、MCF-7、PC-3 和 HepG2 细胞的 IC50 值分别为 5.8、38.5、40.2、55.4 µM[1]< /sup>。
HY-119671
COX Lipoxygenase
Endocrinology
BW 755C 是一种 5-脂氧合酶 (5-LO ) 抑制剂，其 IC50 为 5 μM。BW 755C 也抑制环氧酶 (COX )，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 0.65 和 1.2 μg/mL。
HY-149960
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-17（化合物 5u）是一种具有口服活性的抗寄生虫剂。Antiparasitic agent-17 抑制氯喹敏感 (Pf3D7 ) 和氯喹耐药 (PfK1 ) 菌株，IC50 分别为 0.96 μM 和 1.67 μM。
HY-W009689
Parasite
Infection
TbPTR1 inhibitor 2 (Compound 3a) 是一种 PTR1 酶抑制剂，对于 Tb PTR1 和 Lm PTR1 的 IC50 分别为 34.2 和 32.9 μM。TbPTR1 inhibitor 2 对 T. brucei 具有抗寄生虫 活性 (IC50 : 34.2 μM)。
HY-18941B
(rel)-LY354740; (rel)-Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
(rel)-Eglumegad ((rel)-LY354740) 是 Eglumegad (HY-18941) 的相对构型。Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC50 分别为 5 和 24 nM。
HY-155020
HY-153980
HY-155359
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-55 对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性，其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
HY-162123
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/γ agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 PPARα 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARα 和 PPARβ/δ 的 EC50 分别为 3255 nM 和 1475 nM。PPARα/γ agonist 4 具有抗炎作用。
HY-136570A
HY-163284
Succinate Dehydrogenase Fungal
Infection
SDH-IN-12 (compounf 9b) 是一种琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase ) 抑制剂，对 S. sclerotiorum 和 C. arachidicola 具有抗菌活性，EC50 分别为 0.97 和 2.07 μM。SDH-IN-12 对单子叶和双子叶植物没有显著的除草性。
HY-117974
ETX2514
Bacterial
Infection
Durlobactam sodium salt (ETX2514) 是一种广谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂，抑制 A 类酶 KPC-2，C 类酶 AmpC 和 D 类酶 OXA-24，IC50 分别为 4,14 和 190 nM。可用于耐药性的革兰氏阴性菌的研究，包括 Acinetobacter baumannii 。
HY-162320
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 12 (compound 9i) 是一种有效的 PPARγ 选择性激动剂，对 PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 3.98 和 15.42 μM。PPARγ agonist 12 改善胰岛素分泌，具有抗糖尿病作用。
HY-126564
HY-162406
Others
Cancer
UNC8969 (compound 43) 是 MERTK/AXL 双重抑制剂，对 MERTK 的IC50 为 1.1±0.8 nM，对 AXL 为5.3±2.7 nM。在小鼠中，通过 5 mg/kg 静脉注射，UNC8969 显示出 7.3 小时的 T1/2 。
HY-155602
CDK
Cancer
CDK2-IN-18 (compound 8q) 是 CDK 2/E 和 CDK 4/D1 的有效抑制剂，IC50 分别为 8 nM 和 46 nM。CDK2-IN-18 抑制肿瘤细胞的增殖。
HY-10065R
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼(Standard)
VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ， PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-10162R
PARP Autophagy Mitophagy
Cancer
奥拉帕尼(Standard)
PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-13330R
FGFR
Cancer
Fexagratinib (Standard)是 Fexagratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1 ，FGFR2 ，FGFR3 和 FGFR4 ，IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。
HY-70059
mGluR
Neurological Disease
LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
HY-50847
PI3K Autophagy
Cancer
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。
HY-10942
NVP-BEP800
HSP
Cancer
VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
HY-B0032
HY-14531
HY-B0277
HY-15141
HY-16677A
MDL72974A
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸莫非吉林
MAO-B ，酶激活不可逆的抑制剂，具有口服活性和选择性。Mofegiline hydrochloride 对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 680 nM 和 3.6 nM。Mofegiline hydrochloride 也是一种氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO ) 的抑制剂。
HY-12418
E7449; 2X-121
PARP
Cancer
Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32 P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。
HY-13314
XL-647; EXEL-7647; KD-019
EGFR VEGFR Ephrin Receptor
Cancer
Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFR ，ErbB2 ，KDR ，Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3，16，1.5，8.7，和1.4 nM。
HY-13215
CI-1011; PD-148515
Acyltransferase
Cancer
阿伐麦布
ACAT ) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
HY-19836
PF-06650833
IRAK
Inflammation/Immunology
Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
HY-12235
HY-101111
HY-101870B
INCB053914 phosphate
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-101768
FGFR c-Fms
Cancer
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。
HY-B0032A
HY-P1548
HY-120882
UBX1967
Bcl-2 Family
Cancer
BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl-2/Bcl-xL 的双重抑制剂，抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。
HY-124699
Others
Cancer
MMSET-IN-1 是一种有效的多发性骨髓瘤 SET 域 (MMSET, 又名 NSD2/WHSC1) 抑制剂，抑制 SETD2、MMSET 的 IC50 分别为 0.49、3.3 μM，Kd 值为 1.6 μM。
HY-B0574S
HY-16721
Filociclovir; ZSM-I-62; MBX-400
CMV HSV
Infection
Cyclopropavir (Filociclovir; ZSM-I-62; MBX-400) 是一种广谱性的抗疱疹病毒的化合物。对巨细胞病毒、单纯性疱疹病毒 HHV-6 和 HHV-8 有良好抗病毒活性，EC50 值从 0.7 μM 到 8 μM。
HY-13632S
HY-18213
EGFR
Cancer
EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶 抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-128582
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
HY-10208S
HY-100804
HY-111905
HY-111820
HY-19765
HY-100968
Dopamine Receptor
Neurological Disease
GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性，有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂，可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3 H] 多巴胺 ([3 H]dopamine ) 的摄取，IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
HY-W008610
HY-50688
HY-P1548B
HY-13333
BAG 956
PI3K
Cancer
NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kδ，PI3Kα，PI3Kγ 和 PI3Kβ，IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
HY-108425B
(Rac)-AMG8380
Sodium Channel
Neurological Disease
(Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体。AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂， 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。
HY-W017230
HY-P1423A
HY-B1471
HY-128680
c-Fms
Cancer
c-Fms-IN-9 是一种 c-FMS 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN-9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS ) 和 uKIT ，IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
HY-108235B
(Rac)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(Rac)-拉尼西明
NMDA 受体拮抗剂，Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中，IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-119708
HY-121519
HY-101870
INCB053914
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-13632S2
HY-P0252B
α-Melanocyte-Stimulating Hormone free acid
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
α-MSH free acid (α-Melanocyte-Stimulating Hormone free acid) 是 MC3R 和 MC4R 激动剂，EC50 分别为 0.16 nM 和 5.6 nM。α-MSH free acid 刺激 MC3R 和 MC4R 的 cAMP 生成。
HY-145696
HY-115881
PROTACs
Cancer
SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解，DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
HY-145708
HY-B0578S
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-120717
mGluR
Others
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂，mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
HY-146069
HY-143441
HY-143442
HY-143440
HY-150774
HDAC HSP Apoptosis
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6 和 Hsp90 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-150021
HY-143319
Others
Cancer
SPH5030 是选择性的，不可逆的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2WT 以及 EGFRWT ，其 IC50 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。
HY-143293
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-IN-3 (compound 3f) 是 VEGFR 抑制剂。VEGFR-IN-3 抑制 OVCAR-4 和 MDA-MB-468 癌细胞的生长，其 IC50 值分别为 0.29 和 0.35 μM。VEGFR-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-151627
HY-13017S2
HY-149919
Parasite
Infection
Antimalarial agent 23 是一种抗疟药 (antimalarial ) 苯并咪唑，对 PfNF54 和 PfK1 的 IC50 值分别为 0.08 μM 和 0.10 μM。Antimalarial agent 23 具有有效的 β-血红素抑制活性。Antimalarial agent 23 不直接抑制血红素向疟原虫色素的转化。
HY-153608
Histone Demethylase
Cancer
JHDM-IN-1 (Compound 1) 是一种含 Jumonji C 结构域的 HDMs (JHDM ) 抑制剂，其对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3 的 IC50 分别为 3.4、4.3、5.9、10 和 43 μM。
HY-149251
HY-10255
HY-N8462
Scutebatin C
Others
Cancer
6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种生物碱。6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 对 HONE-1、KB 和 HT29 细胞有细胞毒活性，IC50 分别为 3.1、2.1 和 5.7 μM。
HY-P5823
nAChR
Neurological Disease
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂，对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
HY-N8502
Fluorescent Dye
Cancer
Urdamycin A (Compound 3b) 是一种可以从弗氏链霉菌 (Streptomyces fradiae ) 中分离出得到的安古环素抗生素。Urdamycin A 是一种橙色指示剂，在 pH 7.7 时颜色变为群青蓝色。Urdamycin A 具有抗癌活性，在增殖测定和干细胞测定中 IC50 分别为 2.4 和 0.55 μg/mL。
HY-134556
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
2-羟基黄烷酮
proliferation )、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和减轻炎症。2'-Hydroxyflavanone 对花生四烯酸 (AA) 和 二磷酸腺苷 (ADP) 两种诱导剂引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 具有抑制作用，IC50 分别为 47.8 μM 和 147.2 μM。
HY-112467
AV-951 hydrate; KRN951 hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合物形式。Tivozanib hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-18708R
FGFR Apoptosis
Cancer
厄达替尼(Standard)
FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
HY-19568R
HY-B0319R
Fungal Antibiotic
Infection
噻康唑(Standard)
50 分别小于 3.12 mg/L 和 9 mg/L。
HY-10229
AMG 706 Diphosphate
c-Kit VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-10223
EGFR HDAC
Cancer
CUDC-101 是一种高效的 HDAC 、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50514
HY-12041
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-10864
KDS-4103
FAAH Autophagy Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。
HY-11006
NU7441
DNA-PK CRISPR/Cas9
Cancer
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
HY-10009
HY-14254A
HY-14254
Loprinone Hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
盐酸奥普力农
(PDE) 3 抑制剂，对 PDE1，PDE2，PDE3，PDE4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone Hydrochloride 具有抗炎活性。
HY-15655
HY-13521
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4 ，ALK5 ，ALK7 ) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
HY-17468
Ro 10-6338; PF 1593
NKCC
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
布美他尼
+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂，但对 NKCC2 也有抑制作用，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14894
ASP1941
SGLT
Metabolic Disease
伊格列净
SGLT2 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。
HY-N0033
HY-14852
HY-16071
HY-18613
BML-281
HDAC
Cancer
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC50 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-B1155
HY-13104
HY-14644
HY-10207
CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐
FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/3 ，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-100545
HY-14644A
HY-100125
HY-P0018A
Pepstatin A Trifluoroacetate
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素三氟醋酸盐
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-126121S
HY-133018A
HCV
Cancer
HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
HY-13632S1
HY-133018
HCV
Infection
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
HY-111615
HY-B0589S1
HY-12057S
HY-124596
NKR-P1A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
CD161 (NKR-P1A) 是一种有效，选择性的且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET ) 溴结构域抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 值 分别为 28.2 nM 和 7.2 nM。CD161 具有抗肿瘤活性。
HY-13016S
HY-70013S
CB-7598-d4
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙 d4
4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-112151
Complement System
Cancer
EG01377 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂，Kd 值为 1.32 μM，对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值均为 609 nM。EG01377 具有抗血管生成，抗迁移及抗肿瘤等活性。
HY-111978
HY-106346
HY-103005S
HY-112144
HY-P1548A
HY-123921
PROTACs EGFR
Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
HY-N6061
Others
Cancer
麦冬胶原蛋白 C
Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin C 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 有细胞毒活性，IC50 分别为 19.76 μM 和 15.51 μM。
HY-112900
ADC Cytotoxin
Cancer
DC41SMe 是一种 DC1 衍生物，对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性，IC50 值为 18-25 pM。DC1，CC-1065 的简化类似物，可用于靶向研究癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
HY-107526
(Rac)-NFPS
GlyT
Neurological Disease
NFPS 是一种选择性，非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂，对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
HY-100675
HY-N2273
LXR
Metabolic Disease
匙羹藤苷元
Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂，对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性，从而降低 mRNA 的表达。
HY-135231
HY-78131AS
(S)-Ibuprofen d3
COX
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-布洛芬 d3
3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛，抗炎和解热作用。
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-135860
Virus Protease SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-1 是有效的 Mpro 抑制剂。SARS-CoV-2-IN1抑制纯化的重组 SARS-CoV-2 Mpro，SARS-CoV Mpro 和 MERS-CoV Mpro，IC50 分别为 0.67、0.90 和 0.58 μM。
HY-111905A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD7-IN-1 free base 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)，通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-13521A
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4 ，ALK5 ，ALK7 ) 抑制剂，对 LK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
HY-112151A
Complement System
Cancer
EG01377 dihydrochloride 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂，Kd 值为 1.32 μM，对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值均为 609 nM。EG01377 dihydrochloride 具有抗血管生成，抗迁移及抗肿瘤等活性。
HY-16434
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-133780
EGFR Autophagy
Cancer
Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质，Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-110173
HY-12158
mAChR
Neurological Disease
VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 阳性变构调节剂 (PAM)，对 M1，M2，M3，M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM，2.8 μM，2.2 μM，2.1 μM 和 > 10 μM。
HY-131971
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-1 是一种有效和可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (Butyrylcholinesterase ) 的双重抑制剂，对 hAChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 1.06 和 7.3 nM。AChE/BChE-IN-1 具有抗氧化活性。AChE/BChE-IN-1 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-131305
PKC Apoptosis
Neurological Disease
HBDDE，Ellagic acid 的衍生物，是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂，IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ，PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-128778
EGFR
Cancer
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-10835
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性，高效的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
HY-B0062
TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐水合物
FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/3 ，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-135871
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。 BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK)，IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-115282A
TRC-253
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-105692
PARP
Neurological Disease
DR2313 是一种有效，选择性，竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
HY-136181A
HY-136181
HY-139402
Ras
Cancer
MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50 ，介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
HY-12567
VU0483253
mAChR
Neurological Disease
ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
HY-B2152
Hemicholinium dibromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
密胆碱 3
i 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放，用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3 H] 乙酰胆碱释放，IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。
HY-110264
HY-10261S1
BIBW 2992-d4
EGFR Autophagy
Cancer
阿法替尼 d4
4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-110094
HY-139915
HY-115670
MMP
Inflammation/Immunology Cancer
GW280264X 是 ADAM10/TACE (ADAM17) 金属蛋白酶抑制剂。GW280264X 有效阻断 TACE (ADAM17) 和 ADAM10 ，IC50 分别为 8.0 nM 和 11.5 nM。ADAM10/17 可调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性。
HY-145688
HDAC
Cancer
HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
HY-142843
HY-144212
Ras
Cancer
SOS1-IN-8 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的IC50 分别为 11.6 和 40.7 nM。
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
HY-144211
Ras
Cancer
SOS1-IN-7 (compound 18-p1) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和SOS1-G12V 的 IC50 分别为 20 和 67 nM。
HY-144614
HY-102051
IAP
Cancer
XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂，XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。
HY-10999S2
HY-12057S1
PLX4032-d7 ; RG7204-d7 ; RO5185426-d7
Isotope-Labeled Compounds Raf Autophagy
Cancer
维罗非尼-d7
7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0227S2
HY-146762
HY-120940
PAK
Cancer
AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
HY-146160
PARP HDAC
Cancer
PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂，IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
HY-136882
PDHK
Cancer
TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK ) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性，IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化，并抑制癌细胞增殖。
HY-101834
HY-121778
Melitracene; N 7001; Trausabun
Others
Neurological Disease
美力他欣
三环抗抑郁药 ，也是一种具有激活特性的躁狂症药物。Melitracen 对 3 H-5-HT 和 14 H-5-HT 具有抑制作用，其 IC50 值分别为 670 nM 和 5500 nM。Melitracen 可用于抑郁和焦虑的研究。
HY-122844
BI-853520; IN-10018
FAK
Cancer
Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK ) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50 =1 nM)，Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-151159
HY-147193
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能，IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
HY-120940A
PAK
Cancer
AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
HY-P0018C
Pepstatin A acetate
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素醋酸盐
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性， 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-151967
Influenza Virus
Infection
Anti-IAV agent 1 (Compound (R)-1a) 是一种具有口服活性的抗甲型流感病毒 (IAV ) 剂，对 IAV H1N1 和 Oseltamivir 抗性 IAV H1N1 的 IC50 分别为 0.03 μM 和 0.06 μM。
HY-129152
Influenza Virus
Infection
灵芝酸T-N
NA ) 抑制剂，IC50 分别为 2.7 μM 和 42 μM。Ganoderic acid T-N 显示出对 MCF7 细胞的细胞毒性 (CC50 =28.2 μM)。
HY-N7161
HY-152111
HY-112505
BCRP
Cancer
Efflux inhibitor-1 (compound 2) 是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂。Efflux inhibitor-1 在 ABCG2/BCRP ，ABCB1 间选择性靶向 ABCG2 ，IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。
HY-152204
Cathepsin
Cancer
Cathepsin L/S-IN-1 是 Cathepsin L 和 Cathepsin S 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.10 μM 和 1.79 μM。Cathepsin L/S-IN-1 对胰腺癌 BxPC-3 和 PANC-1 细胞具有显著的抗转移和侵袭作用。
HY-148814
17β-HSD
Metabolic Disease
BI 3231 是一种有效和选择性的羟基类固醇 17ß-脱氢酶 13 HSD17B13 抑制剂，对 hHSD17B13 和 mHSD17B13 的 IC50 值分别为 1 和 13 nM。BI 3231 具有研究非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和其他肝脏疾病的潜力。
HY-146805
HY-149902
Deubiquitinase
Cancer
USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖，GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。
HY-146815
Histamine Receptor Filovirus
Infection
CP19 是一种组胺受体 (histamine receptor ) 拮抗剂，是一种针对埃博拉病毒 (EBOV ) 和马尔堡病毒 (MARV ) 的进入抑制剂，IC50 值分别为 3.4 μM 和 29.5 μM。CP19 对于 EBOV 和 MARV的 SI 值分别为 29.4 和 3.4。CP19 具有抗病毒活性。
HY-149930
JNK Apoptosis
Cancer
YL5084 是一种共价 JNK 抑制剂，对 JNK2 和 JNK3 的选择性高于 JNK1，IC50 分别为 70 nM、84 nM 和 2173 nM。YL5084 表现出不依赖 JNK2 的抗增殖作用，并以不依赖 JNK2 的方式诱导细胞凋亡。
HY-128364
HY-128367
HY-155019
IAP
Cancer
Anticancer agent 128 (compound 1) 是一种 IAP 抑制剂，共价靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域。Anticancer agent 128 靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域，IC50 分别为 24.9 nM、19.3 nM 和 10.3 nM。
HY-153254
HY-156529
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50 ≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
HY-155129
DNA/RNA Synthesis
Infection
Antiviral agent 36 (compound 27) 是一种有效的登革热 (DENV ) 和寨卡 (ZIKV ) 病毒抑制剂。Antiviral agent 36 抑制寨卡病毒和登革热病毒的复制，对 ZIKV-FLR、ZIKV-HN16、DENV-2 和 DENV-3 的 EC50 值分别为 100 nM、90 nM、210 nM 和 120 nM。
HY-13632R
FCE 24304(Standard); EXE (Standard)
Cytochrome P450
Endocrinology Cancer
依西美坦（标准品）
aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-18941C
LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。
HY-153568
JAK
Cancer
JAK1-IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂，IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。JAK1-IN-11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2。
HY-155963
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-48 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-48 对微管网络的破坏具有中等影响。Tubulin polymerization-IN-48 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖，对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的 IC50
HY-149420
Epigenetic Reader Domain
Others
BRD7-IN-2 (compound 2-77) 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂，靶向前列腺癌细胞。BRD7-IN-2 对 BRD7 有选择性，对 BRD9 没有选择性，IC50 值分别为 5.4 μM 和 >300 μM。
HY-156113
RET
Cancer
RET-IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂，具有抗癌活性。RET-IN-25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC)，对 TT(C634R) MTC 的 IC50 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。
HY-N9505
Kadsulactone acid
Others
Cancer
Schisanlactone E 是一种从 Kadsura heteroclita 中分离得到的三萜类化合物。Schisanlactone E 对 Bel-7402、BGC-823、MCF-7 和 HL-60 细胞系具有中等的细胞毒活性，IC50 分别为 68.33、100、>100、73.37 μM。
HY-101077
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Iso-PPADS tetrasodium 是一种 P2X-purinoceptor 受体拮抗剂。Iso-PPADS tetrasodium 抑制 P2X1 和 P2X3 受体的 IC50 分别为 43 nM 和 84 nM。Iso-PPADS tetrasodium 对呼吸机引起的脑损伤 (VIBI) 具有保护作用。
HY-155311
HY-155312
Others
Cancer
NKG2D-IN-2 (compound 47) 是一种自然杀伤细胞群 2D 受体 (NKG2D ) 抑制剂，在 NKG2D/MICA 和 ULBP6 TR-FRET 测定中，IC50 分别为 0.1 µM 和 0.2 µM。
HY-156419
PARP
Cancer
PARP7-IN-16 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂，IC50 值分别为 0.94，0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-157399
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-10 (compound 9F) 是一种有效的、选择性的双重 EGFR/HER2 抑制剂，对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 234 nM。EGFR/HER2-IN-10 显示出针对前列腺癌的有效抗增殖作用。
HY-163062
HY-163278
Src Apoptosis
Cancer
Lck-IN-2 (compound 12a) 淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (Lck ) 抑制剂，IC50 是 10.6 nM。Lck-IN-2 对结肠癌细胞具有活性，GI50 值为 0.24-1.26 μM。Lck-IN-2 在 Colo201 细胞中发挥凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-151233
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-10 (Compound 5d) 是一种 TGF-β I型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂，对于 ALK5 和 p38α 的 IC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN-10 能够用于癌症的研究。
HY-100441S3
HY-19822S2
HY-163443
PPAR
Others
PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂，可激活 PPARα，PPARδ 和 PPARγ，EC50 分别为 0.7，0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
HY-106897
HY-158155
HY-W029600
HY-50904
BIBF 1120
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
尼达尼布
VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-12059
HY-50856
INCB18424
JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis
Cancer
芦可替尼
JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy )，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-15455
HY-10432
HY-13765
HY-16526
XL-147; SAR245408
PI3K
Cancer
Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3K s 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 39 nM，383 nM，23 nM 和 36 nM。
HY-13968
PARP
Cancer
JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂，通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2，TNKS1/2) 发挥作用。
HY-10439
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂，在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS，mPGES，COX-1，COX-2 或 5-LOX。
HY-10346
MP412
EGFR
Cancer
AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFRL858R ，EGFRT790M ，EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。
HY-B0578
HY-14302
HY-16690
N-Benzyl-p-toluenesulfonamide; N-Tosylbenzylamine
Myosin
Others
N-苄基-对甲苯磺酸胺
2+ 刺激的肌球蛋白 S1 ATPase 的 IC50 值约为 5 µM。BTS 可特异性抑制骨骼肌快速纤维的收缩。
HY-18009
HY-15314
HY-18662
HY-18998
HDAC
Cancer
LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。
HY-14418
ML-128
mGluR
Neurological Disease
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的，中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM )，对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用，有潜力用于帕金森氏病的研究。
HY-13801
HOE 239
Parasite
Infection
非昔硝唑
T. brucei ) 亚种和菌株的杀锥虫活性，IC50 值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。Fexinidazole 具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病 (HAT) 的潜力。
HY-14166
HY-N0750
Crotaline
Others
Metabolic Disease Cancer
野百合碱
OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用，其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性，对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8] 。
HY-10228
AMG 706
c-Kit VEGFR
Cancer
莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-101147
HY-10197
HY-B0241
HY-100019
BAY1163877
FGFR
Cancer
Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1)，<1 nM (FGFR2)，18.5 nM (FGFR3)，127 nM (VEGFR3/FLT4)，201 nM (FGFR4)。
HY-100559
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-19511
HY-N1463
HY-111139
HY-P0018B
Pepstatin A Ammonium
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素铵
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-12059A
HY-10255AS
HY-10065S
AG-013736-13 C，d3
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼 13 C，d3
13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
HY-B0403
HY-112801
HY-116505
JAK
Cancer
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC50 值为 227 nM。
HY-B0403A
HY-112852A
Src Apoptosis
Cancer
TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性，选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂，IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck ，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-19843A
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase ) 激活剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性，是研究 2 型糖尿病的候选活性分子。
HY-B0589S
HY-16531
HY-16531A
HY-111930
GSK-3 CDK
Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β ，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。
HY-P1744
HY-112762A
Arenavirus
Infection
(E)-LHF-535 是 LHF-535 的异构体. LHF-535 是一种抗病毒剂，对 Lassa，Machupo，Junin，VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM，<1 μM，<1 μM 和 1-10 μM，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
HY-N0146
HY-112852
Src Apoptosis
Cancer
TL02-59 是一种具有口服活性，选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂，IC50 为 0.03 nM。TL02-59 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck ，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-16018A
ABT-348 hydrochloride
Aurora Kinase PDGFR VEGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-106301
L-364,718; MK-329
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
地伐西匹
cholecystokinin (CCK) receptor ) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
HY-129492
DYRK GSK-3
Metabolic Disease
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
HY-112160
MMP
Cardiovascular Disease
XL-784 free base 是 MMP 的一个选择性抑制剂，其对 MMP-1，MMP-3，MMP-8，MMP-9，MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900，0.81，120，10.8，18，0.56 nM。
HY-103353
Cathepsin Parasite
Infection Cancer
SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum Leishmania major IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-B0363S
COX
Inflammation/Immunology
尼美舒利 d5
5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC50 值为 70 nM-70 μM，但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-135374
HY-103195
Adenylate Cyclase
Metabolic Disease
NKY80 是一种有效的，选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC ) 异构体抑制剂，对于 V 型，III 型和 II 型，IC50 分别为 8.3 μM，132 μM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮，可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
HY-100501
MSC2363318A
Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt
Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
HY-128153
Phosphatase Apoptosis
Cancer
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL ) 磷酸酶抑制剂，对于 PRL-1 ，PRL-2 和 PRL-3 ，IC50 值分别为 173 nM，277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗癌作用。
HY-112605
HY-15271
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-126303C
GS-441524 triphosphate trisodium; Remdesivir metabolite trisodium
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV RSV HCV Drug Metabolite
Infection
瑞德西韦代谢物三钠盐
RdRp ) 抑制剂，对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。
HY-136363
TRP Channel
Neurological Disease
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1 ) 配体，具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。
HY-19564
PDHK Apoptosis
Cancer
JX06 是一种有效的，选择性的，共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1 , PDK2 和 PDK3 ，IC50 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
HY-B0578A
HY-101930B
11β-HSD
Metabolic Disease
(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人，小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，其 IC50 分别为 14.5 nM，50.3 nM 和 16 nM。
HY-16018
ABT-348
Aurora Kinase VEGFR PDGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-108235C
(R)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(R)-拉尼西明
NMDA 受体拮抗剂，Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中，IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-123352
(+)-ZK 216348
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂，其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。
HY-15244A
BYL-719 hydrochloride
PI3K
Cancer
Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是有效，具有口服活性的，选择性的 PI3Kα 抑制剂，抑制 p110α /p110γ /p110δ /p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。
HY-112143
HY-19934A
TAS-117 hydrochloride
Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-111274
Indometacin farnesil
COX Autophagy
Inflammation/Immunology
Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
HY-120458
LCA hydroxyamide
Deubiquitinase
Cancer
LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0 /G1 期阻滞。
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-137457
IDX-1197
PARP
Cancer
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可用于实体瘤研究。
HY-139466
SHP2 PKC
Metabolic Disease
PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂，对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCθ 的 IC50 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。
HY-108516
PARP
Cancer
TC-E 5001 是一种 Wnt 通路抑制剂，通过新型腺苷袋结合抑制端锚聚合酶 1/2 (TNKS1/2 )，Kd s 值分别为 79 和 28 nM。TC-E 5001 还抑制 Axin2 和 STF ，IC50 值分别为 0.709 μM 和 0.215 μM。
HY-19934
TAS-117
Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-109195
HY-B0852S
Cytochrome P450 Fungal
Infection
戊唑醇 d9
9 是 Tebuconazole 的氘代物。Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和截段的人 CYP51 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。
HY-115739
Ras
Neurological Disease Cancer
RTIL 13 是一种有效的动力蛋白 GTPase 抑制剂，抑制动力蛋白 I GTPase 的 IC50 值为 2.3 µM。RTIL 13 还靶向 pleckstrin 同源脂质结合域。RTIL 13 可以抑制受体介导和突触囊泡内吞作用，IC50 分别为 9.3 μM 和 7.1 μM。
HY-124751
HY-128669S
LSN2839567-d6
CDK
Cancer
Abemaciclib metabolite M2-d6 是 Abemaciclib metabolite M2 的氘代物。Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-145687
HDAC
Cancer
HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
HY-145280
HY-145061
HY-136521
HY-144044
EGFR
Cancer
EGFR-IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。
HY-145889
Others
Others
LC kinetic stabilizer-1 (compound 21) 是一种高效、选择性的淀粉样免疫球蛋白轻链动力稳定剂，对于 WIL-FL* 和 WIL-FL* T46L/F49Y，EC50 分别为 140 和 74.1 nM。WIL-FL 是一种淀粉样变 FL-LC 二聚体。
HY-144210
Ras
Cancer
SOS1-IN-6 (compound 33-P1) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的 IC50 分别为 14.9 和 73.3 nM。
HY-115993
CDK Apoptosis
Cancer
CDK4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
HY-114981
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC)，通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌，IC50 分别为 0.71 和 7.58 µM。
HY-120696
ML368
Cytochrome P450 Parasite
Infection
SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。
HY-114858
Casein Kinase
Cancer
Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1 ) 抑制剂，对 CK1α， CK1δ， 和CK1 ɛ 的 IC50 分别为 8.9， 0.5，和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。
HY-119442
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-146886
FLT3
Cancer
FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
HY-145280A
HY-146155
HY-146148
Histone Demethylase
Cancer
KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。
HY-146338
HIV
Infection
RPR103611 是桦木酸衍生物，是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂，对 CCR5 热带病毒 YU2、CXCR4 热带病毒 NL4-3 和双重热带病毒 89.6 的 IC50 分别为 80、0.27 和 0.17。
HY-149006
DAPK
Inflammation/Immunology Cancer
CK156 是一种高度选择性的死亡相关蛋白激酶 (DAPK ) 抑制剂，在 DRAK1 NanoBRET 试验中，DRAK1-IN-1 对 DRAK1，CK2a1，CK2a2 的 IC50 分别为 182 nM，34 μM，39 μM。CK156 可用于自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-B1332
Sch 1000 bromide hydrate
mAChR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8 ，IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-143306
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 （异柠檬酸脱氢酶 1） 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞，IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。
HY-151500
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000028 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂，对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
HY-148236
TRP Channel
Inflammation/Immunology
BAY-390 是一种选择性的，跨物种活跃的，可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR，hTRPA1 Ephys，rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys，IC50 值分别为 16，82，63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。
HY-15112
HY-152225
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用，IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平，并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-152292
NVL-520
ROS Kinase
Cancer
Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。
HY-148754
PARP
Cancer
PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15 ，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
HY-13017S3
VX-770-d4
CFTR
Endocrinology
依伐卡托-d4
CFTR 增效剂，靶向 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR ，EC50 分别为 100 nM 和 25 nM。
HY-149206
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-33 (compound 21) 是一种有效的造血祖细胞激酶 1 (HPK1 ) 抑制剂，Ki 值为 1.7 µM。HPK1-IN-33 抑制 IL-2 的产生，在 Jurkat WT 和 Jurkat HPK1 KO 细胞中的 EC50 分别为 286 和 >10000 nM。
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
BGB-8035 是一种口服有效，高选择性 BTK 抑制剂，对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-128363
HY-128362
HY-151500B
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000028 hydrochloride 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂，对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
HY-149928
HIV
Infection
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株，EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-N9746
Parasite
Infection
(R)-4-Methoxydalbergione 是一种脲酶 抑制剂，对巴氏芽孢杆菌脲酶和刀豆脲酶的 IC50 分别为 59.72 和 67.33 μM。(R)-4-Methoxydalbergione 还具有抗疟原虫活性。 (R)-4-Methoxydalbergione 可从毛茛 (Ranunculus repens ) 中分离出来。
HY-154957
mTOR
Neurological Disease
mTOR inhibitor-11 (Compound 9) 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR 抑制剂(IC50
: 对 pS6 为21 nM)。mTOR inhibitor-11 还抑制 pCHK1 和 PDE4D，IC50 分别为17.2和17.0 μM。mTOR inhibitor-11 可用于中枢神经系统疾病研究。
HY-155140
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-17 (compound 6n) 是一种有效的选择性 BChE 抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 10.5 nM 和 32.5 nM。BChE-IN-17 对 BChE 的选择性比 AChE 高 1000 倍。BChE-IN-17 显示出较低的神经毒性和中等的神经保护作用。
HY-14166A
L 663536 sodium salt
PPAR Apoptosis Leukotriene Receptor FLAP
Cancer
MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
HY-155874
CDK
Cancer
ZNL-05-044 是一种 CDK11 抑制剂，在 NanoBRET 实验中对 CDK11A 和 CDK11B 的IC50 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。ZNL-05-044 导致 G2/M 细胞周期阻滞并损害 RNA 剪接。
HY-10058
HY-155227B
HY-156328
Apoptosis
Cancer
NSC 48160 抑制胰腺癌细胞的生长，对 CPFAC-1 的 IC50 为 84.3 μM，对 BxPC-3 的 IC50 为 94.5 μM。NSC 48160 还可诱导胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。NSC 48160 可以改善代谢综合征，如 NASH、肥胖和脂质代谢紊乱。
HY-155360
YAP Apoptosis
Cancer
MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用，IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
HY-155285
EGFR Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效，选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂，抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-149716
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
MEY-003是一种靶向 Autotaxin (ATX) 的抑制剂,其对 hATX-β 和 hATX-ɣ 的 EC50 的值分别为为 460 nM 和 1.09 μM (使用LPC18:1分析)。MEY-003 为非竞争性抑制剂，K i 指数为 432 nM。MEY-003 可用于靶向 ATX 相关疾病的研究。
HY-109037S2
HY-109037S3
HY-109037S
HY-150905
EGFR
Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
HY-163207
HY-112666
FTS amide; Salirasib amide
Ras
Cancer
Farnesyl thiosalicylic acid amide (FTS-A) 是一种具有口服活性的 farnesyl thiosalicylic acid (HY-14754) 的衍生物。Farnesyl thiosalicylic Acid amide 可降低 Ras-GTP 水平并抑制细胞生长，对于 Panc-1 和 U87 细胞 IC50 分别为 20 和 10 μM。Farnesyl thiosalicylic acid amide 可用于癌症的研究。
HY-163380
HY-10205R
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布(Standard)
VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-10208R
HY-109099R
FGFR
Cancer
Pemigatinib (Standard)是 Pemigatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
HY-12047R
HY-12057R
Raf Autophagy
Cancer
维罗非尼(Standard)
B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-14879AR
HY-B0589R
HY-B1799R
HY-158436
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合，诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-126618
Tyrosinase
Cancer
Aspochalasin I 对癌细胞 NCIH460、MCF-7 和 SF-268 表现出细胞毒性，IC50 分别为 22.1、33.4 和 19.9 μM。Aspochalasin I 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase )，抑制黑色素生成 (IC50 为 22.4 μM)，因此可用作美白剂。
HY-10202
MLN518; CT53518
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
坦度替尼
FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-13011
CH5424802; RO5424802; RG7853
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-10987A
HY-17379
HY-13024
DCC-2036
Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis
Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I ，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
HY-77251
MAP4K MAP3K
Cancer
TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
HY-15148
PNU-140690
HIV Protease HIV SARS-CoV
Infection
替拉那韦
IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-14649
HY-17453
HY-15768
GM6001; Galardin
MMP
Cancer
伊洛马司他
MMP ) 抑制剂，能够抑制 MMP 的活性， IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1)，1.1 nM (MMP-2)，1.9 nM (MMP-3)，0.5 nM (MMP-9)，对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。
HY-17470
NSC 289637; HE 69
HCV SARS-CoV Antibiotic Parasite
Inflammation/Immunology
咪唑立宾
HCV RNA 复制，具有抗 HCV 活性，IC50 约为 100 μM。Mizoribine 是一种免疫抑制剂。Mizoribine 抑制 IMPDH 。Mizoribine 抑制 SARS-CoV 复制，对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50 分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。
HY-B0619
CN100
COX
Inflammation/Immunology
扎托布洛芬
COX-2 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
HY-15798
VSV TAM Receptor
Cardiovascular Disease
UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂，可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化，IC50 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用，IC50 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，可用于血栓病理研究。
HY-12333
G-749
FLT3 Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-11106
BIBF 1120 esylate
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
乙磺酸尼达尼布
VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-18962
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-B0793
EGFR
Cancer
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFRL858R/T790M ，EGFRL858R ，EGFRL861Q ，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1，6，1，25 和 7 nM。
HY-13941B
1-NA-PP 1 hydrochloride
Src
Cancer
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
HY-19644
GSK 2256294
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的，以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用，其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。
HY-19798
PI4K PI3K
Cancer
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
HY-100213
EGFR
Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFRL858R ，EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
HY-100360
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
HY-U00364
HY-100984
PKA PKC Myosin ROCK
Cancer
HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG ，PKA ，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-15191
BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
Sabutoclax 是有效的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂， IC50 值分别为 0.32 μM， 0.31 μM， 0.20 μM， 0.62 μM。Sabutoclax 提高 Bax、Bim、PUMA 和 survivin 的表达。
HY-19485
MMP
Cardiovascular Disease
XL-784 是 MMP 的一个选择性抑制剂，其对 MMP-1，MMP-2，MMP-3，MMP-8，MMP-9，MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900，0.81，120，10.8，18，0.56 nM。
HY-10261AS
HY-10065S1
AG-013736-d3
VEGFR
Cancer
阿昔替尼 d3
3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-128338
CETP
Cardiovascular Disease
CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP ) 的小分子抑制剂，可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
HY-112704
HY-B0637S
HY-10255AS1
HY-117743S
HY-112601
HY-14397S
HY-B0403B
HY-15602S
GS-5885-d6
HCV SARS-CoV
Infection
雷迪帕韦 d6
6 是 Ledipasvir 的氘代物。Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.62 μM。
HY-112443
HY-111925
TRP Channel
Cardiovascular Disease
BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍， 是 TRPC7 的 42 倍。
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-15271A
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-108263
CGP52421
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
HY-10202A
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-108264
NIBR3049
JAK PKC GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK1，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ，PKCθ 和 GSK3β ，IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-119757
SU1433; AG1433
PDGFR VEGFR
Cancer
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
HY-B0727
Betamethasone 17-valerate
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Betamethasone valerate (Betamethasone 17-valerate) 是 Betamethasone 的 17 戊酸酯，是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇，有抗炎活性。Betamethasone valerate 可用于复发性口疮的研究。Betamethasone valerate 抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松 (3 H dexamethasone) 与人表皮和小鼠皮肤的结合，IC50 分别为 5 和 6 nM。
HY-15505
HY-107670
DHβE hydrobromide
nAChR
Neurological Disease
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的，具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性，IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
HY-116044
Others
Neurological Disease
BCATc Inhibitor 2 是一种选择性的分支链氨基转移酶 (BCAT) 抑制剂，可用于神经退行性疾病的研究。对 rBCATc，hBCATc 和 rBCATm 的 IC50 分别为 0.2 μM，0.8 μM 和 3.0 μM。BCATc 也叫 BCAT1，存在于细胞质基质中的亚型。
HY-126113
HY-136571
HY-106003
HY-B1402
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-109192
SAR442168; PRN2246
Btk
Neurological Disease
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-10517A
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
HY-138061
HY-103353A
Cathepsin Parasite
Infection Cancer
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum Leishmania major IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-100360A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
HY-108425A
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体，可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7 ，IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
HY-104050
Others
Metabolic Disease
M-31850 是一种有效，选择性和竞争性的 β-己糖胺酶 (β-hexosaminidase (Hex) ) 抑制剂，对人 HexA 和 HexB 的 IC50 分别为 6.0 µM 和 3.1 µM。M-31850 还以 Ki 为 2.5 μM 来竞争性抑制 β-N-acetyl-D-hexosaminidase OfHex2 。
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-131891
mAChR
Neurological Disease
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-117596
TAM Receptor
Cancer
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
HY-132173
Bcl-2 Family
Cancer
GL0388 是一种 Bax 激活剂，可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性，IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
HY-100984A
PKA PKC Myosin ROCK
Cancer
HA-100 hydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG ，PKA ，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 hydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-145322
HY-145389
CDK
Cancer
SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖，IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
HY-115947
Others
Cancer
Anticancer agent 33 (compound 3) 是一种 Squamocin 和 Bullatacin 衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 33 抑制 4T1 乳腺癌细胞系 (A549、HeLa、HepG2 和 MCF-7 细胞) 生长，IC50 为 1.9-5.4 µM。
HY-144170
RET Btk
Cancer
RET-IN-14 (compound 49) 是一种有效的 RET 抑制剂，对 RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET-IN-14 具有用于肿瘤研究的潜力。
HY-143793
Others
Metabolic Disease
RBP4 inhibitor 1 (compound 43b) 是一种有效且具有口服活性的视黄醇结合蛋白 4 (RBP4 ) 抑制剂，对人和小鼠 RBP4 的 IC50 分别为 28 nM 和 110 nM。RBP4 inhibitor 1 在小鼠中具有有效且持久的降低血液 RBP4 水平的作用。
HY-B0637S1
HY-145776
HY-119397
KDOAM-20
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C49 (KDOAM-20) 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A ，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 可用于癌症的研究。
HY-B0578B
HY-122678
Survivin Apoptosis
Cancer
LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization ) 抑制剂，可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis ) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活，IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。
HY-N8707
HY-12847
Raf Src Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-150692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂，对 estrogen receptor α ，estrogen receptor β 和 MCF-7细胞 的 IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
HY-147308
Others
Cancer
PCLX-001 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT ) 抑制剂，对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。PCLX-001 具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号，可用于对恶性淋巴瘤的研究。
HY-115403
Phospholipase Apoptosis
Metabolic Disease
FKGK18 是一种选择性的 group VIA calcium-independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2 ) 抑制剂。FKGK18 是一种氟酮基化合物，对 iPLA2 β 和 iPLA2 γ 的 IC50 值为 50 nM 和 3 μM。FKGK18 可用于 β 细胞凋亡和糖尿病的研究。
HY-143274
HY-W015239
HY-151174
HY-150109
HDAC Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡，影响细胞周期，在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-148136
HY-17447A
SKF 385 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-148361
FAP
Others
Fluorogen binding modulator-1 (PubChem SID 125240934) 是一种荧光素激活蛋白(FAP )-荧光素结合 (fluorogen binding ) 调节剂，对 AM2.2-β2AR 和 AM2.2- gpr32 的 -log EC50 分别为 6.61 和 6.37。
HY-126109
HY-152199
Adenosine Deaminase
Metabolic Disease
AMPD2 inhibitor 2 (compound 21) 是一种有效的 AMP 脱氨酶 2 (AMPD2 ) 抑制剂，对 hAMPD2 和 mAMPD2 的 IC50 值分别为 0.1 μM 和 0.28μM。AMPD2 inhibitor 2 有潜力用于评估 AMPD2 在维持高脂肪饮食的小鼠中的生理作用。
HY-114374
Cathepsin
Inflammation/Immunology
RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50 : 0.4 nM, human Cathepsin S ; 0.5 nM, murine Cathepsin S )。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
HY-149271
Bacterial DNA/RNA Synthesis Topoisomerase
Infection
Anti-MRSA agent 7 (Compound 12) 是一种有效的抗菌 (antibacterial ) 剂。Anti-MRSA agent 7 抑制 S. aureus DNA gyrase、E. coli DNA gyrase、S. aureus topo IV 和 E. coli topo IV 的 IC50 分别为 0.185、0.365、0.341 和 0.059 μM。
HY-119397A
KDOAM-20 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A ，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-151500A
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000028 TFA 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂，对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
HY-12880
Myosin PKA PKC ROCK
Cancer
HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG ，PKA ，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-155018
IAP
Cancer
Anticancer agent 127 (142D6) 是一种 IAP 抑制剂，共价靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域。Anticancer agent 127 靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域，IC50 分别为 12 nM、14 nM 和 9 nM。Anticancer agent 127 具有抗癌活性。
HY-18690S
AG-221-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
恩西地平-d6
6 (AG-221-d6 ) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
HY-B0760R
FNF acid (Standard)
PPAR COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸（标准品）
PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM，1.47 μM 和 1.06 μM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。
HY-156526
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Others
PHD-IN-1 (compound 80) 是一种有效的 PHD2 抑制剂，IC50 值 ≤5 nM。PHD-IN-1 在 Caco2-HIFla-HiBiT-clone-1 细胞和 Hep3B 细胞中 EPO Elisa 检测显示 EC50 均分别为 2.5 μM。
HY-149484
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂，IC50
HY-161172
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 178 (compound A10) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 178 显示出抗菌活性，对 Xanthomonas oryzae pv. oryzae 和 Xanthomonas oryzae pv. oryzicola 的 EC50 值分别为 5.32 mg/L 和 7.58 mg/L。Antibacterial agent 178 靶向翻译调节因子 (CsrA) 和毒力调节因子 (Xoc3530)。
HY-157564
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡，对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
HY-P3116
Bacterial
Cancer
Thiocoraline 是一种可以从海洋小单孢菌 (Micromonospora ) 中分离得到的缩酚肽。Thiocoraline 具有抗肿瘤活性，在 P388、A549、HT-29 和 MEL-28 细胞中的 IC50 分别为 0.002、0.002、0.01 和 0.002 μg/mL。Thiocoraline 还对革兰氏阳性微生物具有很强的抗菌活性。
HY-15321R
MK-0663 (Standard); L-791456 (Standard)
COX
Inflammation/Immunology Cancer
依托考昔 (标准品)
COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
HY-14810
AVE-2268
SGLT
Metabolic Disease
Atigliflozin (AVE-2268) 是一种口服活性、选择性 SGLT-2 抑制剂，对 hSGLT-2 和 hSGLT-1 的 IC50 分别为 10 nM 和 8.2 μM。Atigliflozin 可以降低血糖并改善受损的口服糖耐受量。Atigliflozin 可用于 I I型糖尿病研究。
HY-70013R
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙(Standard)
CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-146159
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM，对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8，IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物，是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B，X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A，R5-tropic) 具有活性，EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株，EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-161654
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1 ) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10987
HY-12164
MGCD0103
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 和 HDAC11 的IC50 分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
HY-13402
LY315920
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪
group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-A0036
TSE-424 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-15142
HY-13814
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10346A
MP-412 free base
EGFR
Cancer
AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFRL858R ，EGFRT790M ，EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。
HY-B0379A
nAChR
Neurological Disease
盐酸阿地芬宁
nAChR ) 抑制剂，对 α1 ，α3β4 ，α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9，1.8，3.7 和 6.3 µM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
HY-15801
HY-12342
CID-49852229
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ML216 (CID-49852229) 是一种有效，选择性，细胞渗透性的 BLM 解旋酶抑制剂，对 BLMfull-length 和 BLM636-1298 的 IC50 分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以 Ki 为 1.76 µM 来抑制 BLM 的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗肿瘤活性。
HY-10811
PI3K mTOR
Cancer
GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。
HY-B0792
LRRK2
Neurological Disease
CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
HY-18299A
NG-60
CDK Autophagy Apoptosis
Cancer
Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin E，cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。
HY-79256
Monomethyl auristatin F methyl ester
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF-Ome 是一种 tubulin抑制剂，属于 ADC 的毒性分子，能够抑制 MDAMB435/5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4- ) 这四种肿瘤细胞， IC50 值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。
HY-N1074
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的，高效选择性的，有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂，抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间，使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-111361
CDK FLT3
Cancer
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
HY-112301
BLU-667
RET
Cancer
普拉替尼
RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-108696
HY-16780
HY-13247
ANA598
DNA/RNA Synthesis HCV SARS-CoV
Infection
Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis ) 和引物延伸，IC50 在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力，并诱导 RdRp 抑制。
HY-112714
BMS-955176
HIV
Infection
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂，对 HIV-1 WT，HIV-1 WT(人血清)，HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9，10.2，2.7 和 13 nM。
HY-13704S
HY-13431
DNA-PK PI3K mTOR
Cancer
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。
HY-129656
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 3 (compound (R)-4A-1) 是一种有效的选择性 GLP-1 receptor 激动剂 (WO2018109607A1)，可用于糖尿病研究。Compound (S)-4A-1 对 Clone H6 和 Clone C6 细胞系的作用 EC50 值分别为 1.1 nM 和 13 nM。
HY-124679
Bacterial
Infection
DS86760016 是一种亮氨酸-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂，对多药耐药 (MDR) 革兰氏阴性菌, 如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌，具有抗菌活性。DS86760016 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌的 LeuRS 酶有抑制作用，IC50 分别为 0.38、0.62 和 0.16 μM。
HY-14397S1
COX Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
吲哚美辛甲酯 d4
4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-101121
Epigenetic Reader Domain
Cancer
NI-42 (compound 13-d)，一种 BRPFS 正交结构的化学探针，是有偏向性的 BRPFs 的溴结构域 (BRD) 抑制剂 (IC50 : BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; Kd : BRPF1/2/3=40/210/940 nM), 与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。
HY-128859
Cytochrome P450
Metabolic Disease
EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9，IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
HY-14852A
HY-16231
Apoptosis
Cancer
GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I ) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
HY-101451
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-110166
Others
Neurological Disease
PD 90780 是神经生长因子 (NGF) 的非肽拮抗剂。PD 90780 与 NGF 相互作用阻止与 p75NTR 结合。PD 90780 抑制 NGF-p75NTR 相互作用，在 PC12 和 PC12nnr5 细胞中的 IC50 值分别为 23.1 和 1.8 µM。
HY-108262
7-epi-Hydroxystaurosporine
PKC PKA
Cancer
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性，能抑制其生长。
HY-N6778
HY-N7020
Others
Cancer
华蟾蜍毒醇
50 分别为 803 μM 和 1.270 μM。
HY-112099
ADC Linker
Cancer
Mc-Val-Cit-PAB-Cl 是一种可降解的 ADC linker，可用于连接 MMAE 和抗体，从而形成抗体-MC-vc-MMAE (如 anti-CD22-MC-VC-PABC-MMAE，对 BJAB 和 WSU 具有细胞毒性，IC50 分别为 3.3 nM 和 0.95 nM)。
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2) ) 抑制剂，在不同的组织层面，对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM，对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬，抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-120348
HY-117147
Cytochrome P450
Metabolic Disease
GSK2945 是一类叔胺，是一种高度特异性的 Rev-erbα /REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂， 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1 ) 水平和胆固醇代谢。
HY-117147A
Cytochrome P450
Metabolic Disease
GSK2945 hydrochloride 是一类叔胺，是一种高度特异性的 Rev-erbα /REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂， 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 hydrochloride 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1 ) 水平和胆固醇代谢。
HY-19333
HY-13717
IRX4204; NRX194204; VTP 194204
RAR/RXR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的，选择性 RXR 激动剂，对 RXRα ，RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM，3.6 nM 和 3.8 nM，EC50 分别为 0.2 nM，0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性，并具有抗炎和抗癌作用。
HY-135841
HY-13402A
LY315920 sodium
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪钠
group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-18962A
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-131454
STING
Inflammation/Immunology Cancer
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
HY-108263S
CGP52421-d5
Isotope-Labeled Compounds FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-101930A
11β-HSD
Metabolic Disease
(Rac)-BMS-816336 (Compound 6n) 是 BMS-816336 的外消旋体。(Rac)-BMS-816336 是一种有效的人和小鼠 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，其 IC50 分别为 10 nM 和 68 nM，并具有良好的代谢稳定性 。
HY-118567
BMOV
SHP2 Phosphatase
Metabolic Disease
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效，可逆，竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP ) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA ，PTP1B ，HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
HY-136570
HY-137742
ULK Autophagy
Cancer
SBP-7455 是一种有效的，高亲和力，具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂，在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性，并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-10510
HY-122895
Apoptosis PDI
Cancer
E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-131064
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂，IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2，IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 1.1 μM。
HY-111615A
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-108618
HY-138555
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-138637
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-14 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-14 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-131881
mAChR
Neurological Disease
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-139294
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-15 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 7.2 nM 和 8.1 nM。PROTAC BRD4 Degrader-15 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
HY-139150
HY-N1029
HY-10295A
HY-145373
Btk
Inflammation/Immunology
BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的 BTK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK，IC50 分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。BMS-986143 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-18302
c-Kit
Inflammation/Immunology
c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂，在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。
HY-100128
HY-145694
CDK
Metabolic Disease
CDK5-IN-3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病 （ADPKD） 的研究。
HY-139562
FXR
Metabolic Disease
BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂，在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
HY-110190
ML396
mGluR
Neurological Disease
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4 、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
HY-123402
LXR
Metabolic Disease
GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
HY-144087
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-144032
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-145867
Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15321S1
HY-15455S2
HY-B0032AS
HY-B0808S1
HY-N2511S
HY-108614
Others
Metabolic Disease
GPi688 是一种有效且具有口服活性的糖原磷酸化酶 (GPa) 抑制剂，对人肝脏 GPa、小鼠肝脏 GPa、人骨骼肌 GPa 的 IC50 分别为 19 nM、61 nM 和 12 nM。GPi688 可在大鼠原代肝细胞中抑制胰高血糖素介导的葡萄糖输出。GPi688 可用于胰高血糖素介导的高血糖症的研究。
HY-146042
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-4 (compound 4q) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 和克氏锥虫 (T. cruzi ) 具有较高的抗寄生活性，IC50 分别为 8.51 μM 和 2.20 μM。Antiparasitic agent-4 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 18.97 μM)。
HY-146041
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-2 (compound 8a) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 和克氏锥虫 (T. cruzi ) 具有较高的抗寄生活性，IC50 分别为 7.28 μM 和 2.30 μM。Antiparasitic agent-2 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 26.79 μM)。
HY-147711
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-1 (compound 33) 是一种有效的 α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶 抑制剂，α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶的 IC50 值分别为 2.01、2.09 µM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-1 有抗高血糖潜力。
HY-125703
HY-147846
HY-147405
PF-07284890; ARRY-461
Raf
Cancer
替洛拉芬尼
BRAF kinase 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K )。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。
HY-147284
PI3K mTOR
Others
PI3K-IN-37 (Example 84.1) 是一种 PI3K α/β/δ 抑制剂，其 IC50 分别为 6、8、4 nM。PI3K-IN-37 可抑制mTOR (IC50 =4 nM)。
HY-150568
Sirtuin
SIRT1/2/3-IN-1 (compound 10) 是一种高效的，选择性的和细胞渗性的 SIRT1/2/3 抑制剂，抑制 SIRT1 ，SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 0.54，0.253，0.72 μM。SIRT1/2/3-IN-1 (compound 10) 可用于癌症研究。
HY-150045
Topoisomerase Bacterial
Infection
TP0480066 是一种具有选择性的 topoisomerase II 抑制剂，其对 DNA gyrase 和 topo IV 的 IC50 值分别为 1.10 和 62.89 nM。TP0480066 对包括耐药菌株在内的多种细菌都具有较好的活性。TP0480066 也对 N. gonorrhoeae 具有较好的抑制活性，可用于淋病的研究。
HY-148030
PROTACs LRRK2
Neurological Disease
XL01126 是一种强效的 LRRK2 降解剂，DC50 分别为 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
HY-143301
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) 是 拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 4 抑制 HepG2，A549，MCF-7 和 HeLa 细胞的增殖 IC50 值分别为 1.20，2.09，1.56 和 1.92 μM。Topoisomerase I inhibitor 4 可用于癌症的研究。
HY-151358
Others
Cancer
SENP2-IN-1 (compound 77) 是 SENP2 的选择性抑制剂。SENP2-IN-1 对 SENP1，SENP2 和 SENP5 具有抑制活性，IC50 值分别为 1.3，0.69 和 22.7 μM。SENP2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-P99155
EGFR
Cancer
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-B0793S1
EGFR
Cancer
AZ-5104-d2 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFRL858R/T790M ，EGFRL858R ，EGFRL861Q ，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。
HY-148753
PARP
Cancer
PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15 ，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
HY-123851
M2912
PARP
Cancer
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
HY-15321S2
MK-0663-d3 ; L-791456-d3
COX
依托考昔-d3
3 是 Etoricoxib 的氘代物。 Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
HY-123352A
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
(-)-ZK 216348 是 (+)-ZK 216348 (HY-123352) 的对映异构体。(+)-ZK 216348 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂，其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。
HY-13100
Proton Pump
Metabolic Disease
PF 03716556 是一种有效，选择性，竞争性和可逆的 酸泵 (H+ , K+ -ATPase ) 拮抗剂，对猪，犬和人重组胃 H+ , K+ -ATPase 的 pIC50 分别为 6.026、6.038 和 6.009。PF 03716556 对其他受体，离子通道和酶没有活性，并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-155201
Bacterial
Infection
YJ182 是一种 NDM-1 抑制剂 (IC50 : 0.23 μM)。YJ182 还抑制 IMP-1、VIM-2、GIM-1 和 MMP-2，IC50 分别为 0.25、0.61、0.49 和 6.92 μM。YJ182 可用于细菌感染研究。
HY-N3179
Others
Others
Norcepharadione B 是从 Houttuynia cordata 中分离得到的生物碱。Norcepharadione B 对 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞具有中等的细胞毒性，其ED50 分别为 40、26.4、40、14.2 和 38.2 μg/mL。
HY-N12102
HBV
Infection
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside (compound 1) 是一种木脂素，具有抗 HBC 活性。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside 靶向 HBV 表面抗原的 IC50 分别为 0.58 mM (HBsAg) 和 >2.4 mM (HBeAg)。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside 可从八角茴香中分离得到。
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡， IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-N8954
Others
Cancer
Kaempferol 7-O-neohesperidoside 是从 Litchi chinensis 中分离得到的黄酮苷。Kaempferol 7-O-neohesperidoside 对 A549、LAC、Hep-G2 和 HeLa 细胞株有显著的细胞毒活性，其 IC50 分别为 0.53、7.93、0.020 和 0.051 μM。
HY-103383
HY-156445
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-14（化合物 Y-2）是一种有效的 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，IC50 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-14 具有抗肿瘤活性。
HY-160022
IAP
Cancer
XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 (compound 3) 是 BIR2 和 BIR2-3 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.9 nM 和 0.8 nM。XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 可用于癌症研究。
HY-162248
HY-161331
HY-162342
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖，IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM，对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM)，具有抗癌活性。
HY-15834AR
SKF-108566J (Standard)
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
甲磺酸依普罗沙坦 (标准品)
angiotensin II receptor ) 拮抗剂，可用作降压剂。Eprosartan mesylate 结合血管紧张素 II 受体，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-13632S5
HY-N12821
Others
Cancer
Visamminol-3'-O-glucoside (Compound 4) 是一种色酮糖苷，最初从 Saposhnikovia divaricata 中分离出来。Visamminol-3'-O-glucoside 对癌细胞 PC-3，SK-OV-3 和 H460 表现出弱细胞毒性，IC50 分别为 93.91，>100 和 >100 μM。
HY-10255AR
HY-10619R
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼(Standard)
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-78131AR
COX
Inflammation/Immunology
右布洛芬(Standard)
COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛，抗炎，抗癌和退热作用。
HY-B0637R
HY-125620
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Rubiginone D2 是一种抗生素，对 Bacillus subtilis ，Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 具有抑菌活性。Rubiginone D2 具有抗癌活性，可抑制癌细胞 HM02、Kato III、HepG2 和 MCF7 的增殖，GI50 分别为 0.1、0.7、<0.1 和 7.5 μM。
HY-12026
EGFR
Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRE746_A750 ，EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2，8，3，2 nM。
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-13241
HY-10295
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132
Proteasome Autophagy Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-14171
LGD1069
RAR/RXR Autophagy
Cancer
贝沙罗汀
RXR ) 激动剂，对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-13334
NVP-BGT226 maleate
PI3K mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kγ 的IC50 分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
HY-A0031
TSE-424
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-17372
MK 966
COX
Inflammation/Immunology Cancer
罗非考昔
COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
HY-13643
Histone Demethylase
Cancer
丁酰肼
KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8 ，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
HY-12072
Src
Inflammation/Immunology
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck ) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
HY-14600
HY-B0091
HY-B0091A
HY-14605
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N0904
HY-10405
Ro4402257; R1503
p38 MAPK Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-N2284
HY-17368
S-Rivastigmine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀
ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-13011A
CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼盐酸盐
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-135124
ADC Cytotoxin
Cancer
DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前体，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos，Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向癌症研究。
HY-B0760S
PPAR COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸 d6
6 是 Fenofibric acid 的氘代物。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物，为 PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM，1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。
HY-135119
HY-135123
ADC Cytotoxin
Cancer
DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前体，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos，Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向研究癌症。
HY-W008364
HY-117273
Raf Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50 ，6 nM)，CSF1R (IC50 ，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-111415
EGFR
Cancer
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和EGFRL858R/T790M/C797S 的IC50 分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-112705
HY-111655
HY-107419
CDK Aurora Kinase
Cancer
NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50 ，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
HY-102070
Potassium Channel
Neurological Disease
NS13001 是一种有效的、选择性的、具有口服活性 SK channels (小电导钙激活钾通道) 正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50 分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 具有研究脊髓小脑共济失调 2 型 (SCA2) 和其他小脑共济失调的潜力。
HY-103364A
CCR
Inflammation/Immunology
C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-D0004
Azure B chloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye )，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-50882
γ-secretase
Neurological Disease
ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
HY-104077S
GS-5734-d5
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection
瑞德西韦-D5
5 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-50887
Cathepsin
Metabolic Disease
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性 cathepsin K 抑制剂，对 cathepsin K，cathepsin S，cathepsin L，cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2，178，264 和 5239 nM。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性，IC50 值为 0.5 nM，同时可抑制骨再吸收。
HY-12811
HY-N7634
Farnesyl Transferase Parasite
Infection Cancer
Tectol，从 Lippia sidoides 中分离，对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1)， IC50 为 3.44 μM。
HY-131452
Cytochrome P450
Cancer
1-乙炔基芘
P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂，IC50 分别为 0.18，0.32 和 0.04 μM。1-Ethynylpyrene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15670
γ-secretase Notch
Cancer
BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase ) 抑制剂。BMS-906024 是有效的，泛 Notch 受体抑制剂，对 Notch1，-2，-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM，0.7 nM，3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
HY-131454A
STING
Inflammation/Immunology Cancer
SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
HY-12439
mAChR
Neurological Disease
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
HY-128171
HY-131707
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂，对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM，对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α ，IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。
HY-13334A
NVP-BGT226
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kγ 的 IC50 分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
HY-15720B
ROCK Aurora Kinase CaMK
Neurological Disease
Glycyl H-1152 hydrochloride 是 Rho-kinase 抑制剂 H-1152 dihydrochloride 的糖基衍生物。Glycyl H-1152 hydrochloride 抑制 ROCKII ，Aurora A ，CAMKII 和 PKG ，IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57 和 3.26 μM。Glycyl H-1152 hydrochloride 比 H-1152 dihydrochloride 具有更高的选择性。
HY-P2106
HY-B0792A
LRRK2
Neurological Disease
CZC-54252 hydrochloride 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 hydrochloride 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
HY-138696
XL092
TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET 、VEGFR2 、AXL 和 MER ，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-139403
HY-103364
CCR
Inflammation/Immunology
C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-124696
HY-145312
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。
HY-113934
L-threo-Sphingosylphosphorylcholine
LPL Receptor
Cancer
L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) (L-threo-Sphingosylphosphorylcholine) 是一种内源性生物活性鞘脂。L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) 是一种有效的 S1P 受体激动剂，对于hS1P1 、hS1P3 、hS1P2 的 EC50 分别为 19.3、131.8 和 313.3 nM。
HY-142735
HY-144307
Aurora Kinase PKC
Cancer
Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂，对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
HY-144053
EGFR
Cancer
EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
HY-144305
URAT1 GLUT
Infection
KPH2f 是一种安全、口服有效的 URAT1/GLUT9 双抑制剂，对 URAT1 和 GLUT9 的 IC50 分别为 0.24 μM 和 9.37 μM。KPH2f 对 OAT1 和 ABCG2 几乎没有影响 (IC50 分别为 32.14 和 26.74 μM)。
HY-144619
HY-145949
Drug Metabolite
Infection
Remdesivir de(ethylbutyl 2-aminopropanoate) 是 Remdesivir 的一种杂质。Remdesivir 是一种核苷类似物，具有抗病毒活
性，在 HAE 细胞中，对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-143415
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-7 是一种有效的 VIM 型金属 β-内酰胺酶 (metallo-β-lactamase ) 抑制剂，对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的 IC50 为 0.019 μM、13.64 μM 和 0.38 μM。Metallo-β-lactamase-IN-7 能增强 Meropenem 对革兰氏阴性菌的抗菌活性。
HY-10331S1
BAY 73-4506-13 C,d3
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-14852S
HY-108600
HY-146429
Others
Metabolic Disease
NaPi2b-IN-3 (compound 5) 是一种有效的钠依赖转运蛋白 2b (SLC34A2, NaPi2b) 抑制剂，对人和大鼠的 NaPi2b IC50 分别为 71 nM 和 28 nM。NaPi2b-IN-3 可用于高磷血症的研究。
HY-112477
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
HY-119694
Others
Cancer
Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780，乳腺癌 BT-549，前列腺癌 DU 145，NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.95，1.6 ，2.7，2.0 和 2.9 μM。
HY-15008
Oxytocin Receptor
Endocrinology
L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩，可用于早产的研究。
HY-151361
AMPK
Cancer
AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2) 、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-151389
HY-151409
CDK
Cancer
CDK1-IN-5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19，188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN-5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-151407
CDK
Cancer
CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8，305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-148234
HY-151898
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
HY-151935
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-13 是一种喹啉-靛蓝杂交物，可作为抗利什曼病试剂，抑制 L. Major Leishmania 株系。Antileishmanial agent-13 通过抗叶酸机制获得其抗利什曼病活性。Antileishmanial agent-13 对前鞭毛体和无鞭毛体均具有较强的抑制作用，IC50 分别为 0.604 μM 和 0.508 μM。
HY-N3540
Others
Inflammation/Immunology
Caraphenol A 是一种白藜芦醇三聚体，能够短暂降低干扰素诱导跨膜 (IFITM ) 蛋白的表达。 Caraphenol A 安全增强慢病毒载体基因传递到造血干细胞和祖细胞。Caraphenol A 也抑制人胱氨酸 β 合成酶 (hCBS ) 和人胱氨酸 γ 裂解酶 (hCSE )，IC50 分别为 5.9 μM 和 12.1 μM。
HY-13319G
JNK Inhibitor XVI
JNK
Cancer
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。
HY-128026
MMP
Inflammation/Immunology
MMP-9/MMP-13 Inhibitor I 是一种有效的 MMP-9 和 MMP-13 抑制剂，IC50 均为 0.9 nM。MMP-9/MMP-13 Inhibitor I 对 MMP-9/MMP-13 的选择性是其他 MMP 的 20 倍以上。
HY-110248
PI4K HCV
Infection
MI 14 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂，对 PI4KIIIβ、PI4KIIIα、PI4KIIα 的 IC50 分别为 54 nM、>100 μM、>100 μM。MI 14 对 HCV 1b、CVB3、HRVM、HVC 2a 具有抗病毒活性。
HY-112742
HY-125244
Histone Methyltransferase
Cancer
LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物，是一种 NSD 抑制剂，IC50 分别为 418 μM (NSD1 )、111 μM (NSD2 ) 和 60 μM (NSD3 )。NSD 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase )，也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-P99715
ABT-806
EGFR
Cancer
Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM，EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
HY-10208S1
HY-B1227S1
HY-149962
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-5 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC 。PROTAC CDK9 degrader-5 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-5 降解 CDK9，对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.10 μM 和 0.14 μM。
HY-149963
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC 。PROTAC CDK9 degrader-6 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-6 降解 CDK9，对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.03 μM 和 0.05 μM。
HY-153188
Apoptosis IRAK
Cancer
JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
HY-153440
JAK
Cancer
JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12)，IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
HY-149946
HDAC Apoptosis Histone Demethylase
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-152947
ELOVL
Metabolic Disease
ELOVL6-IN-4 是一种有效的、选择性的、口服活性的长链脂肪酸延伸酶 6 (ELOVL6 ) 抑制剂，对人和小鼠 ELOVL6 的 IC50 值分别为 79 nM 和 94 nM。ELOVL6-IN-4 比其他人类 ELOVL 亚型（ELOVL1、-2、-3 和 -5）和小鼠 ELOVL3 表现出优异的选择性。
HY-110002
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-155558
Antibiotic
Infection
MptpB-IN-2 (compound 20) 是一种选择性结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶 B (MptpB ) 抑制剂，对 MptpB、MptpA 和 PTP1B 的 IC50 值分别为 0.64 μM、4.06 μM 和 4.14 μM。MptpB-IN-2 显示弱抗结核活性，对 Mtb H37Rv 的 MIC 为 64.9 μM。
HY-18750A
AZD3759 hydrochloride
EGFR Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-156285
HY-N11288
HIV
Infection
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原，其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶，IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
HY-155368
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。
BChE-IN-20 是一个很有前途的模板，可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发，包括抑制剂和荧光探针。
HY-157249
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 43 (compound 16) 是一种有效的口服活性甲型流感病毒 (influenza A viruses ) 侵入抑制剂。Antiviral agent 43 抑制甲型流感病毒株 VH04-H5N1 和 PR8-H1N1 的复制，EC50 分别为 240 nM 和 72 nM。
HY-157298
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-4 (compound 7) 对不同 TNBC 细胞均表现出较强的抑制活性，其IC50 范围为 0.37 到 1.52 μM。anti-TNBC agent-4 抑制 IKKβ 介导的 IκB 和 p65 磷酸化。anti-TNBC agent-4 诱导 TNBC 细胞apoptosis
HY-162167
HY-161284
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN-1 (Compound 6b) 是一种有效的 MMP-9/10 双重抑制剂，对 NSCLC 和 A549细胞的 IC50 分别为 0.076 和 0.139 μM。MMP-9/10-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 联用时具有抗侵入性和抗血管生成活性。
HY-131995
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
O-Arachidonoyl glycidol (compound 1) 是一种 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 类似物。O-Arachidonoyl glycidol 抑制胞质 2-油酰甘油 (2-OG) 水解，IC50 值为 4.5 µM。O-Arachidonoyl glycidol 可阻断膜组分中的 2-OG 水解和大麻素的水解，IC50 值分别为 19、12 µM。
HY-19822S
RAD1901-d4
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-117743S1
HY-117743R
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
依普沙坦(Standard)
angiotensin II receptor ) 拮抗剂，可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-B0032AR
HY-B0032R
HY-B0277R
HY-12001
EGFR
Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRE746_A750 ，EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10249
Akt AMPK Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1 ， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-12034
mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy ) 激活.
HY-10185
Src VEGFR FGFR PDGFR
Inflammation/Immunology
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-17356
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
罗米地辛
HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-13941
1-NA-PP 1
Src PKD
Cancer
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶和蛋白激酶 D 抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
HY-15510
HY-15510B
HY-N0252
HY-15036
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0623A
SKF 101468 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗
D3 /D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ，hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-12248
CB-839
Glutaminase Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy )，并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-12498
HY-12807
HY-16903
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
HY-19713
Ribosomal S6 Kinase (RSK) YB-1
Cancer
LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
HY-107454
HY-101507
HC-608
TRP Channel
Cancer
Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5 ) 抑制剂，在细胞中，能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道，IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM，对 TRPC3，TRPC6，TRPV1，TRPV4，TRPA1，TRPM2 和 TRPM8 无作用。
HY-50904S
BIBF 1120-d3
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
尼达尼布 d3
3 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-131244
HY-16559A
P276-00 free base
CDK
Cancer
Riviciclib (P276-00 free base) 是有效的 CDK 抑制剂，抑制 CDK9-cyclinT1 ，CDK4-cyclin D1 ，CDK1-cyclinB 的 IC50 值分别为 20 nM，63 nM，79 nM。Riviciclib 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
HY-112616
NAMPT Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
HY-15455S
HY-B0403AS
HY-114454
HY-124634
Others
Neurological Disease
PZ-2891 是一种可口服，能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂，在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β，PANK2 和 PANK3，IC50 分别为 40.2 nM，0.7 nM 和 1.3 nM。
HY-111875
SNIPERs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1，通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1，cIAP2 和 XIAP，IC50 分别为 6.8 nM，17 nM 和 49 nM。
HY-108577
Potassium Channel
Neurological Disease
XE991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂，能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1) ，Kv7.2 (KCNQ2) ，Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current ，其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。
HY-18285
Casein Kinase ERK CDK
Cancer
Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α ，CK1δ ，CDK7 ，ERK2 ， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
HY-N3504
Sirtuin
Cancer
麦冬皂苷 D'
Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性，IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1 。
HY-100619A
HY-108628
PDGFR
Cancer
SU16f 是有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
HY-10230S
HY-107427
MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK )，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-108254
Arcyriarubin A
PKC CMV
Infection
Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50 =3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中，是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂，IC50 为 0.2 μM。
HY-124386
ADC Linker PROTAC Linkers
Cancer
DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于连接 MMAE (HY-15162) 和抗体 (例如 DBCO-VCpAB−MMAE 和 DBCO-TRX−MMAE，对 SKBR3 细胞的 EC50 分别为 280 nM 和 22 nM)。
HY-106934
HY-13241A
LY2228820
p38 MAPK Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化，但对 p38α MAPK，JNK，ERK1/2，c-Jun，ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
HY-10184
Src VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-15038
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钾
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1217
HY-A0031A
TSE-424 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
盐酸巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-133120
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-108425
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂， 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道， IC50 为 3.1 nM。
HY-106934A
HY-18750
AZD3759
EGFR Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-114357A
HY-111552
Pim
Cancer
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-108232
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
HY-P1428
Neuropeptide Y Receptor
Endocrinology
RFRP-1(human) 是促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的同系物。RFRP-1(human) 靶向人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 神经元和促性腺激素，并有效抑制促性腺激素。RFRP-1(human) 是一种有效的神经肽 FF (NPFF) 受体激动剂，对 NPFF2 和 NPFF1 的 EC50 分别为 0.0011 nM 和 29 nM。
HY-103274
HY-129589
ADC Cytotoxin
Cancer
泰兰斯他汀A
RNA splicing ) 抑制剂 (IC50 =650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
HY-12248A
CB-839 hydrochloride
Glutaminase Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy )，并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-132229
Trk Receptor
Cancer
LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂，对 TrkC ，TrkA ，TrkAG595R 和 TrkAG667C 的 IC50 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC50 =182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。
HY-132135
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50 = 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
HY-139665
HY-114759
HY-139004
HY-145597
GLUT
Metabolic Disease Cancer
KL-11743 是一种有效的，具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂，抑制 GLUT1 ，GLUT2 ，GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM，137 nM，90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。
HY-139995
Others
Others
Spermine Prodrug-1 (Compound 1) 是一种氧化还原敏感的精胺前药，可用于研究 Snyder Robinson 综合征。Spermine Prodrug-1 抑制野生型 (CMS-24949) 和 精胺合酶基因 (SMS) 突变型 (CMS-26559，和 CMS-6233) 成纤维细胞，IC50 分别为 326.7，198.5，和 244.1 μM。
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-143404
PI3K
Cancer
PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。
HY-145886
HY-145885
HY-115959
Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
Anticancer agent 34 (compound 9) 是一种磺酰脲类衍生物，一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 34 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长，MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/ml 之间。Anticancer agent 34 抑制 A549、PC3 细胞生长，IC50 分别为 8.4 µg/ml、7.8 µg/ml。
HY-115961
Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
Anticancer agent 36 (compound 11) 是一种磺酰脲类衍生物，一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 36 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长，MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/mL 之间。Anticancer agent 36 抑制 A549、PC3 细胞生长，IC50 分别为 19.7 µg/mL、11.9 µg/mL。
HY-B0623
SKF 101468
Dopamine Receptor
Neurological Disease
罗匹尼罗
D3 /D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole 对 hD2 ，hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-117983
Amyloid-β
Neurological Disease
RU-505 是一种有效的 β-淀粉样蛋白 (Aβ )-纤维蛋白原相互作用抑制剂，在荧光偏振 (FP) 和 AlphaLISA 测定中的 IC50 分别为 5.00 和 2.72 μM。RU-505 可透过血脑屏障。RU-505 可减少脑淀粉样血管病 (CAA)。RU-505可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-104077S1
GS-5734-d4
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection
瑞德西韦-d4
4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-50904S2
HY-146769
Parasite
Infection
Antimalarial agent 11 (compound 1) 是一种螺环色烷，一种有效的抗疟 (antimalarial ) 剂。Antimalarial agent 11 表现出优异的抗氯喹 Dd2 菌株的效力，EC50 为 350 nM。Antimalarial agent 11 对 D6 和 ARC08-022 的 EC50 分别为 1.48 µM 和 1.81 µM。
HY-144728
Bacterial
Infection
MraY-IN-1 (compound 12a) 是一种有效的细菌转位酶 MraY 抑制剂，IC50 为 140 μM。MraY-IN-1 对大肠杆菌 K12、枯草芽孢杆菌 W23 和 荧光假单胞杆菌 Pf-5 具有抗菌活性，MIC50 分别为 7 µg/mL、12 µg/mL 和 46 µg/mL。MraY-IN-1 可用于抗菌研究。
HY-146454
Others
Cancer
Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性，GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
HY-143721
HY-110022
HY-146166
HY-143273
HIV DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-6 是一种有效的 DENV (I-IV) 抑制剂，其抑制 DENV (I-IV) 复制的 EC50 值分别为 17.5, 13.20, 6.8 和 11.41 μM。DENV-IN-6 也具有较好的抗 HIV-1IIIB 活性 (EC50 =0.0181 µM; CC50 =64.92 µM)。
HY-150968
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-11 (compound 7) 是一种具有抗增殖活性和选择性的 Ruthenium(II)-Tris-pyrazolylmethane 复合物。Antiproliferative agent-11 对 MCF-7，HeLa，518A2，HCT116 和 RD 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 6，10，6.8，6.7 和 6 μM。Antiproliferative agent-11 可用于癌症的研究。
HY-151408
CDK
Cancer
CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52，624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
HY-122209
HBV
Infection
DVR-01 是 HBV 的抑制剂，在 AML12HBV10 和 HepDES19 细胞中的 EC50 值分别为 1.7 和 1.6 μM。DVR-01 对 HBV 突变体具有抑制活性，EC50 为 2.403-3.273 μM。DVR-01 可用于 HBV 感染以及相关疾病的研究。
HY-151574
Parasite
Infection
PfGSK3/PfPK6-IN-1 (compound 23e) 是血浆激酶 PfGSK3 和 PfPK6 的有效抑制剂，IC50 分别为 97 nM 和 8 nM。PfGSK3/PfPK6-IN-1 对血期 Pf3D7 寄生虫具有抑制活性，EC50 为 1.4 mM。
HY-133120A
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-151972
HY-152160
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-50 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，靶向 HIV-1 逆转录酶 (RT ) (IC50 =50 nM)。HIV-1 inhibitor-50 具有显著的抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB 及其突变株的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-15883
HY-152208
SHP2
Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂，对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
HY-148710
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP10-IN-2 (compound 19) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-2 靶向单 ADP 核糖转移酶 (ARTD10/PARP10 ) 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1 )，IC50 分别为 2.0 μM，和 9.7 μM。
HY-149218
HY-135478
HY-153543
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR7/8 agonist 8 (compound 24m) 是一种有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8 ) 双重激动剂，对于 hTLR7 和 hTLR8 的 EC50 分别为 27 和 12 nM。TLR7/8 agonist 8 可提高 PD-1/PD-L1 阻断的抗肿瘤活性。
HY-153702
JAK
Cancer
JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂，IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =23.7 nM)。
HY-108577A
Potassium Channel
Neurological Disease
XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂，能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1) ，Kv7.2 (KCNQ2) ，Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current ，其 IC50 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。
HY-155114
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂，针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50 : 0.094-12.0 μM)。
HY-155729
Sirtuin Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-4 (compound PS3) 是 SIRT1/2/3 的三重抑制剂，IC50 分别为 1.2 μM (SIRT1),1.9 μM (SIRT2)，和 2.0 μM (SIRT3)。Sirt1/2-IN-4 能够完全阻断 p53 脱乙酰化，具有潜在抗癌活性。
HY-D0064
Aldose Reductase
Metabolic Disease
6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2 、SDH 和 ALR1 有抑制作用，IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。
HY-12807A
5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide hydrochloride
Phospholipase Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
FIPI (5-Fluoro-2-indolyl des-chlorohalopemide) hydrochloride 是一种 Halopemide (HY-119093) 的衍生物，是磷脂酶 D (PLD ) 抑制剂，对 PLD1 和 PLD2 的 IC50 约为 25 nM 和 20 nM。FIPI hydrochloride 抑制 PLD 对 F-肌动蛋白细胞骨架重组、细胞扩散和趋化性的调节。FIPI hydrochloride 具有用于自身免疫和癌症转移研究的潜力。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂，在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平，能有效诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤。
HY-163332
HY-162312
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-110397
MMP
Cardiovascular Disease
KP-457是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17 ) 抑制剂，对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP2)，9760 nM (MMP3)，2200 nM (MMP8)，5410 nM (MMP9)，930 nM (MMP13)，2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。
HY-17468R
Ro 10-6338 (Standard); PF 1593 (Standard)
NKCC
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
布美他尼 (标准品)
+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂，但对 NKCC2 也有抑制作用，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。
HY-10255R
HY-14894R
SGLT
Metabolic Disease
伊格列净(Standard)
SGLT2 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。
HY-10204
c-Kit VEGFR c-Fms Apoptosis
Cancer
噻尔非尼
Kit ，KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂，IC50 分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1 ，c-Raf 和 Lck ，并且对 PDGFRα/β ，Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
HY-11109
HY-10341
HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride
ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV
Cancer
盐酸法舒地尔
RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2 ，PKA ，PKC ，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-10424
PHA-848125
CDK Autophagy
Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
HY-13027
HY-50845
BMS-708163
γ-secretase Notch
Cancer
Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-15317
RAD51
Cancer
RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂，IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
HY-16585
SB2343
PI3K mTOR
Cancer
VS-5584 是一种 pan-PI3K /mTOR 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1 。
HY-N0087
Beta-Guttiferrin
Bcl-2 Family Autophagy
Cancer
藤黄酸
Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XL ，Bcl-2 ，Bcl-W ，Bcl-B ，Bfl-1 和 Mcl-1 ，IC50 分别为 1.47 μM，1.21 μM，2.02 μM，0.66 μM，1.06 μM 和 0.79 μM。
HY-15770
Integrin
Inflammation/Immunology
TR-14035 是一种具有口服活性的 α4 β7 /α4 β1 整合素 (α4 β7 /α4 β1 integrin ) 双重抑制剂，对 α4 β7 和 α4 β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
HY-15037
GP 45840
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸钠
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0480
HY-15036A
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸二乙胺
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15971A
GENZ-644494
CXCR HIV
Infection Endocrinology
AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50 ，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。
HY-10341A
HA-1077; AT877
ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC
Cancer
法舒地尔
RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2 ，PKA ，PKC ，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-N0603
HY-15565
HY-15160
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-18303
HY-100619
HY-15160B
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-P1542
Catostomus urotensin I
CRFR
Cardiovascular Disease Endocrinology
硬骨鱼紧张肽I
CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF1 ，CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF1 ，rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。
HY-107367
S-22611
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR ，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-15455S1
HY-129241
Others
Cancer
AGX51 是首创的 pan-Id (inhibitors of DNA-binding/differentiation proteins) 拮抗剂和降解剂。AGX51 抑制 Id1-E47 相互作用，导致泛素介导的 Ids 降解，细胞生长停滞和活力降低。AGX51 能抑制 TNBC，其 IC50 值约为 25 nM。AGX51 可用于癌症的研究。
HY-111977
Epigenetic Reader Domain
Cancer
ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1) ，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.48， 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 可用于形成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。
HY-112615
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
HY-112701
HY-111767
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor ) 拮抗剂，IC50 值为 59 nM。在细胞中，BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66，400，280 nM，对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM；对其选择性远高于 A1 ，A2A 和 A3 受体。
HY-16559
P276-00
CDK Apoptosis
Cancer
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂，抑制 CDK9-cyclinT1 ，CDK4-cyclin D1 ，CDK1-cyclinB 的 IC50 值分别为 20 nM，63 nM，79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
HY-14818
R 125489
Influenza Virus
Infection
拉尼那米韦
IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。
HY-19835
HY-N4201
EGFR Src
Cancer
β-羟基异戊酰基紫草素
Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
HY-107367A
S-22611 hydrochloride
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR ，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-133143
PROTAC Linkers
Cancer
1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 可用于合成 MT802 (HY-122562) 和 SJF620 (HY-133137)。MT-802 和 SJF620 都是 PROTAC BTK 降解剂，DC50 分别为 1 和 7.9 nM。
HY-135674
HY-129624A
Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate
PKC Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-βI ，PKC-βII ，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-15160A
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-50882A
γ-secretase
Neurological Disease
ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体。ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
HY-P2106A
HY-117970
MMP
Cardiovascular Disease
MMPI-1154 是一种很有前景的，新型心肌细胞保护咪唑-羧酸 MMP-2 抑制剂 (IC50 =6.6 μM)，可用于急性心肌梗死的研究。MMPI-1154 也抑制 MMP-13、MMP-1 和 MMP-9 的活性，其 IC50 分别为 1.8 μM、10 μM、13 μM。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1217A
HY-111979
Epigenetic Reader Domain
Cancer
ZEN-3411 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1) ，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.05， 0.05 和 0.06 μM。ZEN-3411 可用于形成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。
HY-124825
Others
Cancer
iGOT1-01 是有效的天冬氨酸转氨酶 1 (谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1；GOT1 ) 抑制剂，在 MDH 偶联 GOT1 酶法测定中 IC50 为 85 μM，在 GOT1/GLOX/HRP 测定中 IC50 为 11.3 μM。iGOT1-01 具有抗癌活性。
HY-118480
Lipoxygenase Apoptosis
Cancer
4-MMPB 是一种选择性的脂氧合酶 15-lipoxygenase 抑制剂，其 IC50 值为 18 μM。4-MMPB 对大豆 15-脂氧合酶 (SLO) 和人 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 作用的 IC50 值分别为 19.5 μM 和 19.1 μM。4-MMPB 具有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-128570
Complement System
Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的，具有口服活性的补体因子 D (FD ) 抑制剂，IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶，在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2，IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
HY-134884
PD-1/PD-L1-IN-8
PD-1/PD-L1
Cancer
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂，其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化，并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡，随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
HY-137048
SARS-CoV
Infection
PF-00835231 是一种病毒主要蛋白酶 3CLpro 的抑制剂，对 SARS CoV-2 和 SARS CoV-1 3CLpro 作用的 IC50 值分别为 0.27 nM 和 4 nM。PF-00835231 被开发用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的研究。
HY-139108
HY-139467
SHP2 PKC
Metabolic Disease
PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCα ，PKCβI ，PKCβII ，PKCγ 和 PKCθ 显示出有效的抑制活性，IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
HY-13011S
HY-124586
HY-18166
HY-145196
HY-145267
PARP Wnt
Cancer
OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2 ) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
HY-145313
Others
Neurological Disease
TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂，IC50 分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性，并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化，还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。
HY-144267
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究，不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-110042
HSP Apoptosis
Cancer
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚，一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂，对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。
HY-144645
HY-13011S1
HY-B1888AS
HY-115990
Topoisomerase Bacterial
Infection
Topoisomerase IV inhibitor 2 (compound 7d) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 IV (TOPO IV) 抑制剂，对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 分别为 0.23 μM 和 0.43 μM。Topoisomerase IV inhibitor 2 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌 Nerman 菌株 (Staphylococcus aureus Newman ) 和 大肠杆菌 ATCC8739 的 MIC 分别为 0.972 μM 和 0.608 μM。
HY-115991
Topoisomerase Bacterial
Infection
Topoisomerase IV inhibitor 2 (compound 5d) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 IV (TOPO IV) 抑制剂，对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 分别为 0.35 μM 和 0.55 μM。Topoisomerase IV inhibitor 2 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌 Nerman 菌株 (Staphylococcus aureus Newman ) 和 大肠杆菌 (Escherichia coli ) ATCC8739 的 MIC 分别为 1.985 μM 和 0.744 μM。
HY-146165
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-8 (化合物 17) 是一种有效，可逆和竞争的性广谱 metallo-β-lactamases (MβLs) 抑制剂，抑制 L1 ，ImiS ，IMP-1 和 VIM-2 的 IC50 值分别为 1.3 μM，5.7 μM，9.8 μM 和 9.9。Metallo-β-lactamase-IN-8 具有抗菌活性。
HY-149022
HSV Orthopoxvirus
Infection
HSV-1/HSV-2-IN-1 (化合物 7d) 是一种 HSV-1 和 HSV-2 抑制剂，对 HSV-1 (KOS)，HSV-2 (G)，HSV-1 TK- KOS ACVr 和牛痘病毒的 EC50 值分别为 7.6，7.6，4 和 12 μM。
HY-143723
HY-144691
PROTACs CDK
Cancer
PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解，对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性)，其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合，对 H1 显示了良好的亲和性，其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-B0480A
HY-150638
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双抑制剂，IC50 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3Kδ/γ-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis ），可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-10341C
HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride
Calcium Channel ROCK PKA PKC Autophagy HIV
Cancer
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2 ，PKA ，PKC ，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-147333
Drug Metabolite
Neurological Disease
Trimipramine N-oxide 是三环抗抑郁药 trimipramine 的活性代谢物。Trimipramine N-oxide 对人去甲肾上腺素单胺转运体 (hNAT)，血清素 (hSERT)，多巴胺 (hDAT) 和人体有机阳离子转运蛋白 (hOCT1 和 hOCT2) 的 IC50 值分别为 11.7，3.59，9.4，9.35 和 27.4 nM。Trimipramine N-oxid 可用于忧郁和焦虑的研究。
HY-151498
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂，能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX)，3.2 μM (rh LOXL1)，0.6 μM (rh LOXL2)，1.4 μM (rh LOXL3)，0.2 μM (rh LOXL4)。
HY-152134
HDAC PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
HY-152166
Sodium Channel
Neurological Disease
NaV1.2/1.6 channel blocker-1 是一种有效的 NaV1.2/1.6 channel 阻滞剂，抑制 rNaV1.6 和 hNaV1.2 的 IC50 值分别为 9.8 和 24.4 μM。NaV1.2/1.6 channel blocker-1 可用于全身性癫痫的研究。
HY-152205
Myosin
Others
JB061 是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂，IC50 分别为 4.4 μM (心肌肌球蛋白)、9.1 μM (骨骼肌肌球蛋白) 和 >100 μM (平滑肌肌球蛋白II)。JB061 抑制 ATP 酶活性的能力较低 (IC50 >200 μM)。JB061 对 COS-7 细胞具有细胞毒作用，IC50 为 39 μM。
HY-18063
HY-149368
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-51 (S-10) 是 Omicron 融合抑制剂的有效先导化合物。SARS-CoV-2-IN-51 抑制 Omicron 和其他变体，EC50 为 0.82-5.45 μM。SARS-CoV-2-IN-51 通过与预融合状态下的 S 直接相互作用来抑制 SARS-CoV-2 病毒进入。
HY-14605S
(R)-AGN1135-13 C3 mesylate; TVP1012-13 C3 mesylate
Isotope-Labeled Compounds
Others
甲磺酸雷沙吉兰-13 C3
13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂，对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-154840A
4-Thio-UTP tetrasodium
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
4-Thiouridine 5′-triphosphate (4-Thio-UTP) tetrasodium 是一种有效的 P2Y2 和 P2Y4 的激动剂，对 hP2Y2 和 hP2Y4 的 EC50 值分别为 35 和 350 nM 分别为。4-Thiouridine 5′-triphosphate tetrasodium 可用于交联实验、转录复合物标记的研究。
HY-154840
4-Thio-UTP tetralithium
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
4-Thiouridine 5′-triphosphate (4-Thio-UTP) tetralithium 是一种有效的 P2Y2 和 P2Y4 的激动剂，对 hP2Y2 和 hP2Y4 的 EC50 值分别为 35 和 350 nM 分别为。4-Thiouridine 5′-triphosphate tetralithium 可用于交联实验、转录复合物标记的研究。
HY-13317
GS 4104
Influenza Virus
Infection
奥司他韦
neuraminidase ) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2，A/H1N2，A/H1N1 和 B 型流感病毒，平均 IC50 分别为 0.67、0.9、1.34 和 13 nM。
HY-100672B
HY-70059A
Others
Neurological Disease
(Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
HY-14176A
Others
Cancer
(1R,3S)-Compound E 是 Compound E (HY-14176) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。
HY-155996
PI3K Apoptosis
Cancer
FD2157 是一种光敏的 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 的 IC50 分别为 43 nM、83 nM、84 nM、14 nM、PI3Kδ。当暴露于 365 nm 紫外线时，FD2157 可有效抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156011
γ-secretase
Neurological Disease
PSEN1-IN-1 (Compound (+)-13b) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN-1 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物，IC50 分别为 19 和 5.5 nM。PSEN1-IN-1 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-156012
γ-secretase
Neurological Disease
PSEN1-IN-2 (Compound 13K) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN-2 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物，IC50 分别为 6.9 和 2.4 nM。PSEN1-IN-2 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-N0985
Others
Cancer
1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 是一种可从 Garcinia xanthochymus 中分离得到的氧杂蒽酮。1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 对 MDA-MB-435S 和 A549 细胞系具有中等的细胞毒性，IC50 分别为 1.3 和 3.86 μg/ml。
HY-162032
FLT3
Cancer
FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
HY-157394
HY-160613
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂，IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性，抑制癌细胞 BT-474 生长，GI50 为 601 nM。
HY-161440
AMPK
Inflammation/Immunology
SIK-IN-1 (Compound 53) 是盐诱导激酶 (SIK ) 的抑制剂，对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用，IC50 分别为 0.1，0.4 和 1.5 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放，IC50 为 0.5 nM，刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放，EC50 为 4 nM。
HY-161441
AMPK
Inflammation/Immunology
SIK-IN-2 (Compound 45) 是盐诱导激酶 (SIK ) 的抑制剂，对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用，IC50 分别为 0.1，0.2 和 0.4 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放，IC50 为 0.5 nM，刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放，EC50 为 2 nM。
HY-158210
Wnt β-catenin MDM-2/p53
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-3 是一种对多种肿瘤细胞具有低微摩尔级 GI50 的 Wnt/β-catenin 抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-3 通过激活 p53-p21 通路以及结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡，触发 G2/M 细胞周期阻滞。
HY-106301R
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
地伐西匹(Standard)
cholecystokinin (CCK) receptor ) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
HY-13801R
Parasite
Infection
非昔硝唑(Standard)
T. brucei ) 亚种和菌株的杀锥虫活性，IC50 值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。Fexinidazole 具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病 (HAT) 的潜力。
HY-15455R
HY-50856R
JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis
Cancer
芦可替尼(Standard)
JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy )，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-50904R
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
尼达尼布(Standard)
VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-B0578R
HY-N12625
CDK DYRK GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3 )、cdc2 样激酶 (CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A )，IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-19974
CCR HIV
Infection Endocrinology
TAK-220 是一种选择性的，可口服的 CCR5 拮抗剂，能够抑制 RANTES，MIP-1α 与 CCR5 结合，IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM，但是对 CCR1，CCR2b，CCR3，CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1 ，在外周单核细胞中，EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK)，0.72 nM (HIV-1 CTV)，1.7 nM (HIV-1 HKW)，1.7 nM (HIV-1 HNK)，0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA)，EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK)，5 nM (HIV-1 CTV)，12 nM (HIV-1 HKW)，28 nM (HIV-1 HNK)，15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
HY-10524
HY-10456
HY-12076
BMS 817378
c-Met/HGFR TAM Receptor
Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met ，Axl ，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。
HY-11017
ENA 713; SDZ-ENA 713
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀
ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-13502
HY-13502A
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Topoisomerase PKC Orthopoxvirus Apoptosis Endogenous Metabolite
Infection Cancer
盐酸米托蒽醌
topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-B0580
RS37619
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
酮咯酸
COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac被用作 0.5% 滴眼液，用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-15971
GENZ-644494 hexahydrobromide
CXCR HIV
Infection Endocrinology
AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50 ，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。
HY-10580
6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052
GSK-3 CDK Apoptosis
Cancer
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
HY-16558
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
紫铆因
PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
HY-100809
GABA Receptor
Neurological Disease
去甲槟榔次碱
GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-120214
Syk RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK2，KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-17453S
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT
Cancer
来他替尼
TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-N6769
Monorden
HSP Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
根赤壳菌素
Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ，IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO )，IC50 为 16.04 μM。
HY-N0252A
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
酒石酸长春质碱
Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Tartrate 具有抗癌活性。
HY-17444
PPAR
Metabolic Disease Cancer
Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂，对 PPARγ 的作用比 PPARα 强，对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM，对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中，诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
HY-120323
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制，IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
HY-118250
HY-104077
GS-5734
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection
瑞德西韦
SARS-CoV 及其 4 种 变体 alpha、beta、gamma 和 delta 的 EC50 值分别为 3.3 μM, 4.7 μM, 32 μM, 3.7 μM and 9.2 μM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-135855
SARS-CoV Parasite
Infection
SARS-CoV-IN-1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中，SARS-CoV-IN-1 抗病毒，EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN-1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株，IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM；IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-13335
PKC Apoptosis
Cancer
PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
HY-P1682
POL6326
CXCR Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
HY-136310
Others
Cancer
PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂，对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
HY-13456
iGluR
Neurological Disease
LY-404187 是有效的，选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂，作用于 GluR1i ，GluR2i ，GluR2o ，GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI )，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-130983
Btk Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
HY-P1542B
Catostomus urotensin I TFA
CRFR
Cardiovascular Disease Endocrinology
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽，可作为 CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF1 ，CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF1 ，rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。
HY-107436
RAR/RXR TRP Channel
Neurological Disease Cancer
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
HY-N0252B
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Sulfate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
硫酸长春质碱
Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Sulfate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Sulfate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Sulfate 具有抗癌活性。
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂，对 RET (WT) ，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
HY-117025A
HY-107572
CI 976
Acyltransferase
Metabolic Disease
PD 128042 (CI 976) 是一种有效的口服活性选择性 ACAT 抑制剂 (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶)，IC50 为 73 nM。PD 128042 也是一种有效的 LPAT (溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。PD 128042 抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50 =15 μM)。PD 128042 抑制多种膜运输步骤，包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-145594
AB-291; DS-1001
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服有效的选择性 IDH1 突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性，在没有预孵育的情况下，IC50 分别为 15 和 130 nM。
HY-N9480
SM-345431
Phospholipase Bacterial
Infection Cancer
Vinaxanthone (SM-345431) 是一种有效的选择性 semaphorin3A 、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂，semaphorin3A 和 FabI 的 IC50 分别为 0.1-0.2 μM 和 0.9 μM。Vinaxanthone 抑制底物(t-o-NAC thioester)和辅助因子 (NADPH)，Ki 分别为 3.1 μM 和 1.0 μM。Vinaxanthone 能够用于处理由多重耐药病原体引起的感染。
HY-135457
Phosphatase
Cancer
JMS-053 是一种有效，选择性和可逆的 PTP4A 抑制剂，抑制 PTP4A1 ，PTP4A2 ，PTP4A3 ，CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 29.1 nM，48.0 nM，34.7 nM，92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 可以抑制癌细胞迁移和球状体生长，减弱体内卵巢肿瘤的生长。
HY-143400
HSP Hedgehog
Cancer
HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70 ) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50 分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性，并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。
HY-144338
HY-B0121B
GR 43175 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
舒马曲坦
5-HT1 受体 激动剂，对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-12928
Virus Protease
Infection
ML336 是一种喹唑啉酮类的委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 抑制剂，对 VEEV TC-83 CPE、VEEV V3526 CPE、VEEV 野生型 CPE 的 IC50 分别为 32、20 和 42 nM。ML336有效抑制 VEEV 诱导的三种病毒株 (TC-83、V3526 和野生型) 细胞病变效应。
HY-144635
HY-100368
NVS-MELK8a
MELK PDGFR Haspin Kinase
Cancer
MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK ) 抑制剂，IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα，IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
HY-146746
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-19 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。HIV-1 inhibitor-19 对 L100I、K103N 和 V106A/ F227L 突变株的 EC50 分别为 7.3 nM、9.2 nM 和 21.0 nM。
HY-104077S2
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection
瑞德西韦-d4
4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-50904S1
HY-146683
HY-146682
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-144113
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-14 (compound 14b) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.14 μM。HIV-1 inhibitor-14 对野生型和耐药型 HIV-1 菌株具有抑制活性，EC50 范围为 5.79 ~ 28.3 nM。
HY-146226
Enterovirus
Infection
Viral 2C protein inhibitor 1 (compound 6aw) 是一种有效的广谱性抗肠病毒剂，抑制病毒 2C 蛋白 (viral 2C protein )。Viral 2C protein inhibitor 1 对EV-D68、EV-A71 和 CVB3 等多种毒株均有抑制作用，EC50 为 0.1~3.6 µM，并且显示出较高的选择指数和相对较低的细胞毒性。
HY-17453S1
HY-147831
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
EIF2α activator 1（Compound 40）是真核生物起始因子2α（eIF2α ）磷酸化的激活剂。EIF2α activator 1 增加 EIF2α 下游蛋白 ATF 和 CHOP 表达水平。EIF2α activator 1 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.00 和 19.3 μM。
HY-13502B
Mitozantrone diacetate; NSC 301739 diacetate
Topoisomerase PKC Orthopoxvirus Apoptosis Endogenous Metabolite
Infection Cancer
Mitoxantrone diacetate 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone diacetate 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone diacetate 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone diacetate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-B0121A
GR 43175 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸舒马曲坦
5-HT1 受体 激动剂，对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan hydrochloride 可用于偏头痛研究。
HY-146158
Bacterial Potassium Channel Antibiotic
Infection
WX-081，一种抗结核剂 (anti-tuberculosis )，对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。WX-081 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性，MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。WX-081 还抑制 hERG 通道，IC50 为 1.89 μM。
HY-100604
HY-10341B
HA-1077 hydrochloride semihydrate; AT877 hydrochloride semihydrate
ROCK Calcium Channel Autophagy HIV PKA PKC
Cancer
盐酸法舒地尔
RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2 ，PKA ，PKC ，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-143288
NTPDase
Infection Inflammation/Immunology Cancer
NTPDase-IN-2 (化合物 5g) 是一种具有选择性的 NTPDase 抑制剂，其对 h-NTPDase-2/-8 的 IC50 值分别为 0.04 和 2.27 µM。NTPDase-IN-2 可非竞争性地抑制 h-NTPDase-1/-2 ，其对 h-NTPDase-2 的 Km 值为 74 µM。NTPDase-IN-2 可用于癌症、免疫学疾病以及细菌感染的研究。
HY-151499
Monoamine Oxidase
Others
PXS-6302 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂，IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX)，3.4 μM (rh LOXL1)，0.4 μM (rh LOXL2)，1.5 μM (rh LOXL3)，0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 易穿透皮肤，能够减少胶原蛋白沉积，显著改善疤痕外观。
HY-151809
HY-117025
HY-123418
HY-105395
Influenza Virus
Infection
BCX-1898 是一种环戊烷衍生物，是口服有效的，选择性的流感病毒神经氨酸酶 (influenza virus neuraminidase ) 抑制剂。BCX-1898 具有抗病毒活性，对 MDCK 细胞中的甲型流感病毒 (H1N1、H3N2、H5N1) 和乙型流感病毒复制的 EC50 值为 <0.01-21 μM。BCX-1898 显示出对小鼠流感模型的保护作用。
HY-153050
JAK
Inflammation/Immunology Cancer
JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化，IC50 为 86.171 nM。JAK-IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149302
HY-P5149
αC-PrXA
nAChR
Neurological Disease
αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC50 分别为 1.8 nM（α1β1εδ，成人）和 3.0 nM（α1β1γδ，胎儿）。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面，对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。
HY-155182
HY-151499A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-6302 hydrochloride 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂，IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX)，3.4 μM (rh LOXL1)，0.4 μM (rh LOXL2)，1.5 μM (rh LOXL3)，0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 hydrochloride 易穿透皮肤，能够减少胶原蛋白沉积，显著改善疤痕外观。
HY-P5795
HY-163029
Cathepsin SARS-CoV
Infection
CTSLCTSB-IN-1 (化合物212-148) 是宿主病毒刺突切割蛋白 CTSL/CTSB 和 TMPRSS2 的双特异性抑制剂，IC50 分别为 2.13/64.07 nM 和 1.38 μM。 CTSLCTSB-IN-1 通过抑制病毒刺突蛋白切割阻断了两条相关的 SARS-CoV-2 病毒进入通路，并可应用于抗 SARS-CoV-2 病毒研究。
HY-162006
PKC Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 8 (compound 12) 是 Pim-1 kinase 的有效抑制剂，其 IC50 为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞具有较强的细胞毒性，其 IC50 分别为 0.5 和 5.27 μM。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌研究。
HY-157437
HY-160260
HY-14649R
Vitamin A acid (Standard); all-trans-Retinoic acid (Standard); ATRA (Standard)
RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy
Cancer
视黄酸（标准品）
RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-157480
EGFR Aurora Kinase
Cancer
EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂，抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。
HY-162332
Apoptosis EGFR JNK
Cancer
EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是 EGFR-PK 和 JNK-2 的双重抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期的细胞周期停滞。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-161442
AMPK
Inflammation/Immunology
SIK-IN-3 (Compound 6B) 是盐诱导激酶 (SIK ) 的抑制剂，对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用，IC50 分别为 0.1，0.3 和 0.8 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放，IC50 为 0.6 nM，刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放，EC50 为 3 nM。
HY-15148S1
HY-130050
BBM-928 A
Antibiotic HIV
Infection Cancer
Luzopeptin A (BBM-928 A) 是一种放线白介素样抗肿瘤抗生素。Luzopeptin A 是一种双功能 DNA 嵌入剂，可以与分离的 DNA 分子相互作用。Luzopeptin A 诱导闭合超螺旋 PM2 DNA 的解旋-重绕过程。Luzopeptin A 对 HIV-1 和 HIV-2 逆转录酶具有活性，对于 HIV-1 RT 和 HIV-2 RT 的 IC50 值分别为 7 nM 和 68 nM。
HY-13011R
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼(Standard)
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-15148R
HIV Protease HIV SARS-CoV
Infection
替拉那韦(Standard)
IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-17470R
HCV SARS-CoV Antibiotic Parasite
Inflammation/Immunology
咪唑立宾(Standard)
HCV RNA 复制，具有抗 HCV 活性，IC50 约为 100 μM。Mizoribine 是一种免疫抑制剂。Mizoribine 抑制 IMPDH 。Mizoribine 抑制 SARS-CoV 复制，对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50 分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。
HY-B0241R
mAChR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
异丙托溴铵(Standard)
muscarinic receptor ) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
HY-B1332R
mAChR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Ipratropium (bromide hydrate) (Standard)是 Ipratropium (bromide hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
HY-101698
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-50907
Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-10408
c-Fms VEGFR c-Kit PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-10115A
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-15154
Compound 52
CDK
Cancer
NG 52 是一种有效的，选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂，IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1 ) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 无活性。
HY-14300A
HY-14300
HY-17459
(S)-(+)-Clopidogrel bisulfate; (S)-(+)-Clopidogrel hydrogen sulfate
Cytochrome P450 P2Y Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
硫酸氢氯吡格雷
CYP2B6 和 CYP2C19 ， IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂，可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-B0193A
HY-16708A
AMPK
Metabolic Disease
ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC50 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。
HY-12475
HY-18649
BCX4430 hydrochloride; Immucillin-A hydrochloride
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Filovirus
Infection
加利司韦盐酸盐
(RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性，包括丝状病毒和新兴的感染因子，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。
HY-18649A
BCX4430; Immucillin-A
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Filovirus
Infection
加利司韦
(RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性，包括丝状病毒和新兴的感染因子，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。
HY-12355
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR Wnt Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
ERβ ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12868
PQR309
PI3K mTOR
Cancer
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα , PI3Kδ , PI3Kβ , PI3Kγ 和 mTOR ，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
HY-100022
eFT508
MNK PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-N0751
STAT Akt HIV
Infection Cancer
野黄芩苷
STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。
HY-101762
HY-101561
BLU-285
c-Kit PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-12473
PI3K SARS-CoV
Cancer
Vps34-IN-2 是一种新型的，有效且有选择性的 Vps34 抑制剂，在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 值分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 对 SARS-CoV-2 (IC50 为 3.1 μM)，HCoV-229E (IC50 为 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。
HY-15823
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Cancer
CAY10566 是一种有效的，生物口服可利用的，选择性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1 ) 抑制剂，在小鼠和人酶测定中 IC50 分别为 4.5 和 26 nM。CAY10566 具有优异的细胞活性，可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 (IC50 =7.9 nM 或 6.8 nM)。
HY-15745A
HCV
Infection
PSI-7409 tetrasodium 是一种 sofosbuvir (PSI-7977) 的 5'-三磷酸活性代谢物，能够抑制 HCV NS5B polymerases ，对 GT 1b_Con1，GT 2a_JFH1，GT 3a 和 GT 4a NS5B 聚合酶的 IC50 值分别为 1.6，2.8，0.7 和 2.6 μM。
HY-104012
MK-8591
HIV Reverse Transcriptase
Infection
Islatravir (MK-8591) 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂，具有抗 HIV-1 活性，对 HIV-1 (WT)，HIV-1 (M184V)，HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM，3.1 nM 和 0.15 nM。
HY-10115
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-114204
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂，结合常数pKd =8.1，在 BROMOscan 中的 pKi =8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
HY-B0091S
HY-15813
FGFR irreversible inhibitor-1
FGFR
Cancer
FIIN-1 是一种有效的，不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合，Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2，6.2，11.9 和 189 nM。
HY-135982
GPR109A
Metabolic Disease
GPR81 agonist 1 是一种高效、高选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 的EC50 分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。GPR81 agonist 1 抑制小鼠的脂解并不会造成皮肤潮红。GPR81 agonist 1 对 GPR81 的选择性高于 GPR109a。
HY-17368S1
HY-50905S
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼 d8
8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-16992A
HY-17372S
HY-17386S
HY-17356S
HY-124295
HDAC Akt Apoptosis
Cancer
MPT0E028 是一种口服有效的，选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM，106.2 nM，29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡 降低 B 细胞淋巴瘤的活力，同时具有有效的直接 Akt 靶向能力，降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
HY-131445
MicroRNA
Endocrinology Cancer
RJW100 是一种有效的肝受体同源物 1 (LRH-1 ，NR5A2 ) 和类固醇生成因子-1 (SF-1 ，NR5A1 ) 激动剂，pEC50 分别为 6.6 和 7.5。RJW100 还可有效激活 miR-200c (miRNA-200c, microRNA-200c) 启动子。
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-107779
Raf
Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E -mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HY-N1365
6-Hydroxy-7-methoxycoumarin
HBV
Infection Cancer
异东莨菪素
50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。
HY-128879A
HY-N0638
Influenza Virus
Infection
石斛碱
Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒 具有抗病毒活性，对A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为3.39 μM、 2.16 μM 、5.32 μM。
HY-103045
PKC ROCK
Cardiovascular Disease
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-112584
6-Methoxynicotinamide
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物，是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂，对人 NNMT，猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 µM，2.8 µM 和 5.0 µM。在代谢性疾病的动物模型中，JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性，降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏，调节葡萄糖和减轻体重。
HY-108485
Src Apoptosis Fungal
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化，IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用，也可用于缓解疼痛的研究，并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效，缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，IC50 为 83 nM，Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶，IC50 分别为 22 nM 和 100 nM，并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶，人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-107569
HY-B0121
GR 43175 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
舒马普坦琥珀酸盐
5-HT1 受体 激动剂，对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
HY-133012
TRP Channel
Neurological Disease
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
HY-109067
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂，并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-125028
Src HIV
Infection
Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂，对 Nef：Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV-1 Nef 拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-128879
HY-16708
AMPK
Metabolic Disease
ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC50 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。
HY-112258
DNA/RNA Synthesis
Infection
IMP-1088 是一种有效的人 N-肉豆蔻酰基转移酶 NMT1 和 NMT2 双重抑制剂，对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50 为 <1 nM。IMP-1088 对 HsNMT1 的 Kd 为 <210 pM。IMP-1088 通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白 (VP0) 来有效阻断鼻病毒的复制 (rhinovirus replication )。IMP-1088 保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用。
HY-131003
DS-6051b; AB-106; IBI-344
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
HY-107732
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-10118
HCV DNA/RNA Synthesis
Infection
Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。
HY-131447
A3051
GSK-3 Wnt β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂，IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-119939
HDAC
Cancer
CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
HY-135816
HY-15160C
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-118521
PI3K
Inflammation/Immunology
AS-041164 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂，IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM，1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。
HY-111379
HY-101698B
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的，选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂，对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物，一种有效的抗肿瘤候选活性分子，可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-135564B
Phosphatase
Cancer
(Rac)-RK-682 是 RK-682 的外消旋体，是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 抑制剂。(Rac)-RK-682 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP)、细胞分裂周期 25B (CDC-25B)，IC50 分别为 8.6 μM、12.4 μM 和 0.7 μM。
HY-116528
HIV
Infection
GCA-186 是一种有效的抗 HIV-1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV-1 株均具有高度活性，抑制 IIIB 、III B-R(Y181C) 、NL4-3 和 NL4-3K103N ，EC50 分别为 1、180、1 和 40 nM。
HY-P3316
HY-105689
RAR/RXR
Others
AGN 192870 是一种 RAR 中性拮抗剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 的Kd 分别为 147、33 和 42 nM。AGN 192870 对于 RARα 和 RARγ 的 IC50 分别为 87 和 32 nM。AGN 192870 显示 RARβ 部分激动作用。
HY-145001
Others
Metabolic Disease
20-HC-Me-Pyrrolidine 是一种有效的 Aster 蛋白抑制剂，对 Aster-A、Aster-B 和 Aster-C 的 IC50 分别为 0.11 μM、0.06 μM 和 0.71 μM。20-HC-Me-Pyrrolidine 阻止 Aster 蛋白结合和转移胆固醇。20-HC-Me-Pyrrolidine 还抑制低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇向内质网 (ER) 的移动。
HY-145433
Others
Cancer
17β-HSD1-IN-1 (Compound 1) 是一种高度选择性的 17β-HSD1 抑制剂，抑制 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的 IC50 分别为 5.6 和 3155 nM。17β-HSD1-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-144332
HDAC HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2 /HDACsIC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂，可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-146710
RET
Cancer
RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂，对 RET(WT) ，RET(M918T) ，RET(V804L) ，RET(V804M) ，RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC50 分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。
HY-146750
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103512
HY-144636
HY-139330
Apoptosis
Cancer
MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂， IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失，可抑制 Myc 表达，抑制上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146789
PI3K
Cancer
PI3Kδ/γ-IN-2 是一种有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双重抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 4.3 nM。PI3Kδ/γ-IN-2 具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN-2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。
HY-13683S1
HY-A0031S
HY-B0619S1
HY-I0678S1
Drug Metabolite
Cancer
瑞戈非尼氮氧化物(M2代谢物)-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-146786
PAK Apoptosis
Cancer
ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性，影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
HY-109067A
VVZ-149 hydrochloride
GlyT 5-HT Receptor P2X Receptor
Neurological Disease
Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50 =0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
HY-147552
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性，CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
HY-146018
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
HY-146049
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的抗锥体虫剂，对克氏锥虫 (T. cruzi ) 和布氏锥虫 (T. b. brucei ) 有良好的抗性，IC50 分别为 1.2 μM 和 70 nM。
HY-147935
Akt
Cancer
NTQ1062 是一种有效且具有口服活性的 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的IC50 分别为 0.4 nM、6.3 nM 和 0.1 nM。NTQ1062 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。NTQ1062 对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062 在 LNCap 异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-15036S1
HY-15037S2
HY-147832
HY-146035
HY-144827
HY-124007
ISAHA
HDAC
Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
HY-B0580C
RS37619 hemicalcium
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
酮咯酸钙
COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac tromethamine 被用作 0.5% 滴眼液，用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hemicalcium 也是一种 DDX3 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-143287
NTPDase
Infection Inflammation/Immunology Cancer
NTPDase-IN-1 (化合物 5a) 是一种具有选择性的 NTPDase 抑制剂，其对 h-NTPDase-1/-2/-8 的 IC50 值分别为 0.05, 0.23 和 0.54 µM。NTPDase-IN-1 可非竞争性地抑制 h-NTPDase-1/-2 ，其对 h-NTPDase-1 的 Km 值为 21 µM。NTPDase-IN-1 可用于癌症、免疫学疾病以及细菌感染的研究。
HY-151269
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-23 是一种双臂二磷酸酯和中等长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-23 具有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 8.2 μM 和 2.6 μM。SARS-CoV-2-IN-23 引起脂质体膜破坏，EC50 为 4.4 μM。
HY-151276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-29 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-29 具有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-29 引起脂质体膜破坏，EC50 为 3.0 μM。
HY-151278
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-30 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-30 具有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.6 μM 和 6.9 μM。SARS-CoV-2-IN-30 引起脂质体膜破坏，EC50 为 6.9 μM。
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-151285
Apoptosis JAK
Inflammation/Immunology Cancer
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂，其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
HY-151810
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂，IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
HY-148396
DNA/RNA Synthesis
Infection Cancer
UCK2 Inhibitor-3 是一种非竞争性尿苷胞苷激酶2 (UCK2 )抑制剂 (IC50 =16.6 μM)。UCK2 在一定程度上可补偿感染或快速分裂细胞中的二氢旋酸脱氢酶 (DHODH ) 的功能，有效挽救尿苷。UCK2 Inhibitor-3 也抑制 DNA 聚合酶 η 和 κ，IC50 分别为 56 μM 和 16 μM。
HY-152098
EGFR
Cancer
HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del 、EGFR L858R 、EGFR wild type 和 EGFR T790M ，IC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR，可用于 NSCLC 的研究。
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-148443
HY-148444
HY-148446
HY-148448
HY-148449
HY-148450
HY-A0031S2
TSE-424-d4 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬-d4
4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-I0678S
PDGFR Drug Metabolite
Cancer
瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3
3 (M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-123849
PI3K mTOR
Cancer
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα 、PI3Kβ 、PI3Kγ 、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。
HY-153544
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种 TLR7/8 激动剂，对 hTLR7/8 的 EC50 为 40 nM 和 23 nM. TLR7/8 agonist 9 具有抗肿瘤活性，并提高 PD-1/PD-L1 阻断疗法的抗肿瘤活性。TLR7/8 agonist 9 可用于癌症免疫疗法相关的研究。
HY-139426A
trans-ML-SI3
TRP Channel Autophagy
Cancer
(rel)-ML-SI3 是 ML-SI3 (HY-139426) 的异构体。ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 阻断 TRPML1 和 TRPML2 的 IC50 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 可防止溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。
HY-149411
HY-156523
MAP4K
Cancer
TNIK&MAP4K4-IN-1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂，在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。TNIK&MAP4K4-IN-1 可用于抑制癌症和纤维化。
HY-156003
HDAC
Cancer
HDAC-IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-64 抑制 HDAC4/6 ，IC50 50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
HY-106837
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖，包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-155231
Elastase
Cancer
Neutrophil elastase inhibitor 4 (compound 4f) 是一种竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂(IC50 : 42.30 nM， Ki : 8.04 nM)。Neutrophil elastase inhibitor 4 诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis )。Neutrophil elastase inhibitor 4 抑制 T47D、RPMI 8226、A549 和 HSF 细胞的增殖，IC50 分别为 21.25、34.17、29.93、99.11 nM。
HY-10357
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
HY-149779
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
RyR2 stabilizer-1 (化合物12a) 是一种有效的 RyR2 稳定剂和 SERCA2a 激活剂，对 RyR2 和 SERCA2 的 EC50 分别为 2.7 μM 和 383 nM。RyR2 stabilizer-1 抑制 Ca2+ 从 SR RyR2 渗漏，同时促进 SERCA2 将 Ca2+ 泵回 SR，这使 RyR2 stabilizer-1 有预防心律失常的可能。
HY-10341D
HA-1077 mesylate; AT-877 mesylate
ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC
Cancer
法舒地尔甲磺酸盐
RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2 ，PKA ，PKC ，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-162062
EGFR
Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑 EGFRWT ，EGFRT790M 和 EGFRL858R 的 IC50 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。
HY-162090
TRP Channel
Cancer
TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC ) 拮抗剂，对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
HY-100491
FGFR
Cancer
H3B-6527 是一种具有口服活性的，高选择性和共价 FGFR4 抑制剂，IC50 <1.2 nM。H3B-6527 抑制 FGFR1-3，IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。
HY-B0727R
Betamethasone 17-valerate (Standard)
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Betamethasone valerate (Standard) 是 Betamethasone valerate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Betamethasone valerate (Betamethasone 17-valerate) 是 Betamethasone 的 17 戊酸酯，是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇，有抗炎活性。Betamethasone valerate 可用于复发性口疮的研究。Betamethasone valerate 抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松 (3 H dexamethasone) 与人表皮和小鼠皮肤的结合，IC50 分别为 5 和 6 nM。
HY-162169
Amylases Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-8 (Compound 7p) 是一种有效的 α-淀粉酶 (α-amylase ) 和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 的双重抑制剂，IC50 分别为 10.19μM 和 10.33μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-8 具有良好的抗氧化活性 (IC50 = 14.93μM)。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-8 可用于糖尿病的研究。
HY-14600R
HY-17379R
HY-B0091R
HY-B1402R
HY-17368S2
S-Rivastigmine-d3 hydrochloride
Cholinesterase (ChE) Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
卡巴拉汀盐酸盐-d3
3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-162485
Dengue virus Virus Protease
Infection
DV-B-120 是登革热病毒 (DENV ) 的竞争性抑制剂，通过抑制 NS2B-NS3 蛋白酶 ，抑制 DENV-1，DENV-2，DENV-3 和 DENV-4，IC50 分别为 5.35，7.39，10.49 和 8.58 μM。DV-B-120 通过抑制 DENV 复制来发挥抗病毒活性。
HY-10181R
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼(Standard)
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-107429R
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-11106R
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
乙磺酸尼达尼布(Standard)
VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-112301R
RET
Cancer
普拉替尼(Standard)
RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-13765R
HY-14171R
RAR/RXR Autophagy
Cancer
贝沙罗汀(Standard)
RXR ) 激动剂，对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-14605AR
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰(Standard)
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605R
HY-15142R
HY-17368R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀(Standard)
ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17372R
COX
Inflammation/Immunology Cancer
罗非考昔(Standard)
COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
HY-A0031R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬(Standard)
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-A0036R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬(Standard)
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-160558
HY-101676
HY-13001
HY-50673
BEZ235; NVP-BEZ235
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α /γ /δ /β 和 mTOR ，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Metabolic Disease Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-13281
DNA-PK PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α -选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-15666
GZD824; HQP1351
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼
pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-12826
Beta-lactamase Bcl-2 Family Bacterial
Cancer
IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1 ) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1 ) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的IC50 值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。
HY-16749
PLX-3397
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-12288
HY-19719
ARQ-092
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-109035
SB9200; GS-9992
HCV HBV
Infection
Inarigivir soproxil (SB9200) 是一种先天免疫激动剂，对耐药 HCV 变异体具有有效的抗病毒活性，在基因型 1 HCV 复制子系统的细胞中，对 HCV 1a/1b 的 EC50 分别为 2.2 和 1.0 μM。Inarigivir soproxil 是 SB 9000 的口服生物可利用前体。Inarigivir soproxil 对 RNA 病毒具有广谱抗病毒活性，包括 HCV、诺如病毒、呼吸道合胞病毒以及流感和 HBV 。
HY-14649S2
RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy
Cancer
视黄酸 d5
5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-15037S1
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钠 d4 (钠盐)
4 (sodium) 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-136242
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR ，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-15036S
HY-103534
GABA Receptor
Neurological Disease
CI-966 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 hydrochloride 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 hydrochloride 具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-123240
GABA Receptor
Neurological Disease
CI-966 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-N0166
HY-111553
EGFR
Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC 50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX 、HER4 、BLK 、EGFR、JAK3 、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC 50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2 、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
HY-N0376
HY-103371
HY-126675A
CDK STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
HY-101925
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
HY-120179
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE )，IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK，阿片类活性分子，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-B0822
HY-13317S
Influenza Virus
Infection
奥司他韦-d3
3 是 Oseltamivir 的一种氘代化合物。Oseltamivir 是一种流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2，A/H1N2，A/H1N1 和 B 型流感病毒，平均 IC50 分别为 0.67，0.9，1.34 和 13 nM。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-10399
TV-3326
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护，抗氧化和抗炎的作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131032
Adenosine Receptor
Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50 =445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累，EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
HY-120179A
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 hydrate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE )，IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK，阿片类活性分子，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2 ，NaV1.3 ，NaV1.4 ，NaV1.1 和 NaV1.5 ，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-136250
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-03-204 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
HY-14979A
HY-19760
HY-19996
HY-131312
Mutant IDH1-IN-6
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H ，IDH1 R132C ，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
HY-19719A
ARQ-092 hydrochloride
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2 ，NaV1.3 ，NaV1.4 ，NaV1.1 和 NaV1.5 ，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-107834
DNA-PK PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α -选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-138454
Mercaptoethylguanidine hemisulfate
NO Synthase
Inflammation/Immunology
(2-巯基乙基)-胍硫酸盐
iNOS ，ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5，110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂，可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用，包括缺血/再灌注损伤，牙周炎，失血性休克，炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
HY-132168
mTOR
Cancer
RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM)，导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
HY-101450
EGFR
Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，Ki s 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。
HY-125798
Neu5Ac2en; DANA
Influenza Virus
Infection
N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid (Neu5Ac2en) 是一种有效的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 对人 neuraminidase 酶具有抑制活性，对人 NEU1、NEU2、NEU3 和 NEU4 的 IC50 值分别为 143、43、61 和 74 μM。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 具有抗流感病毒活性。
HY-132842
DZD9008
EGFR Btk
Cancer
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
HY-115669
Antibiotic A 15104 Y; PClP
Myosin TGF-β Receptor
Cancer
Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s ) 抑制剂，对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM，对于 2 类和 5 类肌球蛋白，IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF-β) 刺激的信号传导的有效抑制剂，对 TGF-β 的 IC50 值为 0.1-0.2 μM。
HY-116216
Bombesin Receptor
Cancer
PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R ) 拮抗剂，Ki 为 15-45 nM。 PD 168368 是神经调节素 B 受体（NMBR ; IC50 =96 nM）和胃泌素释放肽受体 (GRPR ; IC50 =3500 nM)）的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂，EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。
HY-115831
S1P1 agonist 3
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1 ) 激动剂，在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂，对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且显示低毒性[ 3] 。
HY-115913
HY-143414
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-6 是一种有效的 VIM 型金属 β-内酰胺酶 (metallo-β-lactamase ) 抑制剂，对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的 IC50 为 0.56 μM、29.50 μM 和 5.78 μM。Metallo-β-lactamase-IN-6 与 Meropenem 具有较强的协同抗菌活性，能抑制重组大肠杆菌 (Escherichia coli ) 以及临床分离、能产生 VIM-2 MBL 的铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa )。
HY-143403
PI3K
Cancer
PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα 、PI3Kβ 、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。
HY-144654
HDAC Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis )，能将细胞阻滞在 S 期。
HY-144777
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146619
HY-144293
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-146103
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性，IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146172
Reactive Oxygen Species
Inflammation/Immunology Cancer
Antioxidant agent-3 (Compound 14q) 是一种抗氧化剂，具有有效的 DPPH 自由基清除活性和 ABTS+ 清除活性，IC50 分别为 26.58 和 30.31 μM。Antioxidant agent-3 (Compound 14q) 作用于 H2 O2 处理的 HepG2 细胞，可增加活性氧 (ROS )、超氧化物歧化酶 (SOD) 和谷胱甘肽 (GSH)，并减少乳酸脱氢酶(LDH)。
HY-12355A
BAF-312 hemifumarate
LPL Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效，选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P ) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC50 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-149029
HDAC Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 µM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 （apoptosis ）和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。
HY-12288A
RPC-1063 hydrochloride
LPL Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1 和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
HY-151158
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR /HER2 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.18 μM (EGFR )， 0.146 μM (HER2 )。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFR ，IC50 为 0.907 μM。
HY-151265
SARS-CoV
Infection
MMT5-14 是一种瑞德西韦类似物，对四种 SARS-CoV-2 变种相比于 Remdesivir (HY-104077) 具有更高的抗病毒活性。MMT5-14 抑制 SARS-CoV-2 以及 α，β，γ 和 δ 变种 EC50 值分别为 0.4，2.5，15.9，1.7 和 5.6 μM。MMT5-14 可用于 COVID-19 的研究。
HY-151271A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-27 disodium 是一种双臂二磷酸 C6 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-27 disodium 具有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.0 μM 和 1.7 μM。SARS-CoV-2-IN-27 disodium 引起脂质体膜破坏，EC50 为 6.5 μM。
HY-151269A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-23 disodium 是一种双臂二磷酸酯和中等长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-23 disodium 具有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 8.2 μM 和 2.6 μM。SARS-CoV-2-IN-23 disodium 引起脂质体膜破坏，EC50 为 4.4 μM。
HY-151274
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-28 是一种双臂二磷酸 C7 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-28 具有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.4 μM 和 1.0 μM。SARS-CoV-2-IN-28 引起脂质体膜破坏，EC50 为 4.4 μM。
HY-151271
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-27 是一种双臂二磷酸 C6 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-27 具有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.0 μM 和 1.7 μM。SARS-CoV-2-IN-27 引起脂质体膜破坏，EC50 为 6.5 μM。
HY-151274A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-28 disodium 是一种双臂二磷酸 C7 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-28 disodium 具有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.4 μM 和 1.0 μM。SARS-CoV-2-IN-28 disodium 引起脂质体膜破坏，EC50 为 4.4 μM。
HY-151276A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-29 disodium 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-29 disodium 具有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-29 disodium 引起脂质体膜破坏，EC50 为 3.0 μM。
HY-151278A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-30 disodium 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-30 disodium 具有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.6 μM 和 6.9 μM。SARS-CoV-2-IN-30 disodium 引起脂质体膜破坏，EC50 为 6.9 μM。
HY-148258
HY-151916
Apoptosis Carbonic Anhydrase Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂，对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性，对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151917
Apoptosis Carbonic Anhydrase Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂，对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性，对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-148445
HY-148447
HY-148451
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护，抗氧化和抗炎的作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13317S1
Influenza Virus
Infection
奥司他韦-d3 -1
3 -1 是 Oseltamivir 的氘代物。 Oseltamivir 是一种流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2，A/H1N2，A/H1N1 和 B 型流感病毒，平均 IC50 分别为 0.67、0.9、1.34 和 13 nM。
HY-17356S1
PPAR Autophagy Cytochrome P450
非诺贝特-d4
4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-17447AS
(1S,2R)-SKF 385-d5 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-B0623AS1
SKF 101468-d7 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d7
7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ，hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AS2
SKF 101468-d3 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d3
3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ，hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-14649S4
Vitamin A acid-d5 ; all-trans-Retinoic acid-d5 ; ATRA-d5
Isotope-Labeled Compounds RAR/RXR PPAR
Cancer
维生素A酸-d5
5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合，Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
HY-13317S4
Isotope-Labeled Compounds
Infection
奥司他韦
3 hydrochloride 是氘代标记的 Oseltamivir (HY-13317)。 Oseltamivir 是一种流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2，A/H1N2，A/H1N1 和 B 型流感病毒，平均 IC50 分别为 0.67、0.9、1.34 和 13 nM。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-155593
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-2 (Compound c6) 是一种 JNK-1 抑制剂 (IC50 : 33.5 nM)。JNK-1-IN-2 还抑制 JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 112.9 nM 和 33.2 nM。JNK-1-IN-2 抑制 c-Jun 的磷酸化。JNK-1-IN-2 可逆转肺损伤。JNK-1-IN-2 可用于肺纤维化研究。
HY-17356R
HY-149537
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-2 (Compound 2g) 是一种 TWIK-1/TREK-1 抑制剂。TWIK-1/TREK-1-IN-2 抑制 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体，IC50 分别为 10.13 μM 和 15.5 μM。TWIK-1/TREK-1-IN-2 是一种抗抑郁化合物
HY-156167
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂，对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-149630
VEGFR HDAC Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂，IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期，并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-116143
MAGL
Metabolic Disease
SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 共价抑制剂，对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
HY-N0904R
Ginsenoside compound K(Standard); Ginsenoside K (Standard)
COX NO Synthase Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
人参皂苷 C-K（标准品）
iNOS ) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中，Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性，IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
HY-161334
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂，对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性，防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡，并显示出抗肿瘤活性。
HY-15037R
GP 45840 (Standard)
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸钠 (标准品)
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161372
PARP c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-B0623AS3
SKF 101468-d14 hydrochloride
Dopamine Receptor Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d14
14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ，hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-10341R
ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV
Cancer
盐酸法舒地尔(Standard)
RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2 ，PKA ，PKC ，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-13317R
Influenza Virus
Infection
奥司他韦(Standard)
neuraminidase ) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2，A/H1N2，A/H1N1 和 B 型流感病毒，平均 IC50 分别为 0.67、0.9、1.34 和 13 nM。
HY-14818R
Influenza Virus
Infection
拉尼那米韦(Standard)
IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。
HY-B0623AR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗(Standard)
D3 /D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ，hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-157892
Parasite
Infection
Antimalarial agent 38 (Compound 1) 是一种抗疟原虫剂，抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株，氯喹敏感的Thai 株和氯喹耐受的 FcB1 株和 K1 株，IC50 分别为 0.5，13，1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
HY-50905
CHIR-258; TKI258
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼
RTK ) 抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，CSF-1R ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-10790
SB-207499
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
西洛司特
PDE4 ) 抑制剂，对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50 =74，65，>100，83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-10108
HY-15244
BYL-719
PI3K
Cancer
Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-10186
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 是TG 100572的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。
HY-10865
FAAH Autophagy
Neurological Disease
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake ) 阻滞剂 (IC50 = 270 pM; Ki =540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂，IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶，对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
HY-15589
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis
Cancer
米哚妥林
PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-12755
CID-2950007
Ras Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-B1119
Bacterial Fungal Antibiotic Apoptosis
Infection Cancer
三氯生
抗菌剂 ，可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V)，IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-B1138
CL-82204
COX Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬
NSAID )，具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-16961
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-100588
mGluR
Neurological Disease
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM )。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
HY-12170
AG3340; KB-R9896
MMP Apoptosis
Cancer
普啉司他
MMP ) 抑制剂，对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2 , MMP-3 ，MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM，0.3 nM，0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-103309
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3 ) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
HY-103286
Bombesin Receptor
Cancer
PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性，Ki 值分别为 0.17 nM，1 nM 和 0.66 nM，16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂，在 HL-60 细胞中，EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。
HY-16961A
HY-15037S
HY-10405S
HY-112602
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种有效的，口服生物可利用的双重 PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα /PI3Kβ /PI3Kγ /PI3Kδ 和 mTOR ，IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-126675
CDK STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
HY-123938
CYH33
PI3K
Cancer
Risovalisib (CYH33) 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。Risovalisib 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。Risovalisib 具有有效的抗实体瘤的活性。
HY-131003A
DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-111508
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα /PI3Kβ /PI3Kδ /PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
HY-119374
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。
HY-100588A
mGluR
Neurological Disease
VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM )。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
HY-130122
Molecular Glues PROTACs Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-12170A
AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride
MMP Apoptosis
Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱，有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂，对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2 , MMP-3 , MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM，0.3 nM，0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-124691
DNA/RNA Synthesis
Cancer
D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。
HY-118152
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org-12962 是选择性，具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂，pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用，pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-108672
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂，pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki =44.3 nM)，P2Y1 (Ki =187 µM)，P2Y2 (Ki =28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM，1811 µM， 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3，MMP-13 的表达，可用于骨关节炎的研究。
HY-19336
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ2-ICR 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 130 nM 和 180 nM，Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍，比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
HY-12843
CDK ERK
Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E ，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2 ，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
HY-136857
HY-10187
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。
HY-103309A
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3 ) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
HY-100434
FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β 信号抑制剂。
HY-17499
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-15666A
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼甲磺酸盐
pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性，具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性，EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-112146
HY-136252
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-04-132 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
HY-112146A
HY-137516
PROTACs Ras
Cancer
LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau 的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
HY-15569
CDK
Cancer
NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
HY-19760B
HY-124645
Flavivirus Dengue virus Btk MNK
Infection Cancer
QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性，IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护，抗氧化和抗炎作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-143557
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂，对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC50 分别为0.25-10 nM。Trk-IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC50 =5-50 nM) 有抑制作用。
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-14300AS
HY-108933
VEGFR FGFR
Cancer
JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂，对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成，以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
HY-146339
HIV
Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-27 (compound 5) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 YU2、NL4-3 和 89.6 病毒株的 IC50 分别为 16 μM、0.5 μM 和 0.39 μM。HIV-1 inhibitor-27 具有较低的细胞毒性，对 TZM-bl 细胞的 CC50 为 128 μM。HIV-1 inhibitor-27 可用于艾滋病研究。
HY-146017
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC50 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性，EC50 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM，也具有较低的细胞毒性 (CC50 > 227 μM)。
HY-146461
Apoptosis Caspase ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-146337
DYRK
Cancer
Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
HY-147939
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂，对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用，对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-147802
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-146169
HY-19527
N6-Benzyladenosine-5'-phosphate
STAT Apoptosis
Cancer
IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic ) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-143317
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
HY-16936
LRRK2
Neurological Disease
JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 )，5.63 nM (HDAC6 )，40.27 nM (HDAC3 )，57.8 nM (HDAC2 )，302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-151459
HY-152101
SARS-CoV
Infection
LY1 是一种针对 SARS-CoV-2 PLpro 和 Mpro 的有效选择性共价抑制剂，对 Mpro C145A 蛋白和 PLpro C111A 蛋白的 Kd 值分别为 1.5 μM 和 2.3 μM。LY1 对病毒蛋白酶有效，对 Mpro 和 PLpro 的 IC50 分别为 0.12 μM 和 0.99 μM。LY1 显示出比其他激酶、人类蛋白酶和金属酶高的选择性。
HY-152113
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种 1-茚满酮衍生物，是一种有效的 MAO-B 抑制剂，对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂，对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 显示出显着的抗氧化活性，并具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-14649S3
Vitamin A acid-d6 ; all-trans-Retinoic acid-d6 ; ATRA-d6
RAR/RXR PPAR Autophagy Endogenous Metabolite
Cancer
视黄酸-d6
6 是 Retinoic acid 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-149390
TrxR
Cancer
TrxR1-IN-1 (Compound 5j) 是一种 TrxR1 抑制剂 (IC50 : 8.8 μM)。TrxR1-IN-1具有抗癌活性，对不同细胞系的 IC50 为 MCF-7 (1.5 μM)、HeLa (1.7 μM)、BGC-823 (2.4 μM)、SW-480 (2.8 μM)、A549 (2.1 μM)。 TrxR1-IN-1 具有抗氧化活性，并清除 DPPH 自由基。
HY-153529
Others
Cancer
PI5P4Ks-IN-3 (compound 30) 是 PI5P4K 共价抑制剂，IC50 为 1.34 μM (PI5P4Kα) 和 9.9 μM (PI5P4Kβ)。PI5P4Ks-IN-3 的细胞活性较弱。
HY-155727
Sirtuin Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-155728
Sirtuin Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-149418
HY-136250A
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
HY-P5850
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Bt1.8 是一种有效的 α6/α3β2β3 和 α3β2 nAChRs 抑制剂，对大鼠 α6/α3β2β3 和 α3β2 的 IC50 分别为 2.1 nM 和 9.4 nM。
HY-N9101
Others
Cancer
4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 是一种从 Viburnum foetidum 中分离得到的木脂素。4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 对 A549、SK-OV-3、SKMEL-2 和 HCT15 细胞株有细胞毒性，其 IC50 分别为 67.14、67.38、64.11 和 76.31 μg/mL。
HY-156816
Casein Kinase DYRK
Cancer
ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase 2)/TNIK/DYRK 1 的抑制剂，DYRK 1A/DYRK B、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
HY-149633
HY-122595
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
HY-162299
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
HY-11017R
ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B0193AR
Adrenergic Receptor Autophagy
Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
盐酸哌唑嗪 (标准品)
α1-adrenergic receptor ) 拮抗剂。 可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出，IC50 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50 分别为 1.8 和 13 μM 。
HY-158113
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-13502AS
Mitozantrone-d8 (dihydrochloride); NSC 301739-d8 dihydrochloride
Endogenous Metabolite PKC Apoptosis Topoisomerase Orthopoxvirus Isotope-Labeled Compounds
Infection Cancer
盐酸米托蒽醌-d8
8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-101561R
c-Kit PDGFR
Cancer
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-104077R
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection
瑞德西韦(Standard)
SARS-CoV 及其 4 种 变体 alpha、beta、gamma 和 delta 的 EC50 值分别为 3.3 μM, 4.7 μM, 32 μM, 3.7 μM and 9.2 μM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-13502R
HY-B0580R
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
酮咯酸(Standard)
COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac被用作 0.5% 滴眼液，用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-13246
GDC-0980; GNE 390; RG 7422
PI3K mTOR Apoptosis
Cancer
Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1 /2 ) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR ，Ki 为 17 nM。
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖，可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-18299
NG 95
CDK Parasite
Infection Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B ，CDK2-cyclin A ，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-12594
ABT-450; Veruprevir
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-12513
LY3023414
PI3K DNA-PK mTOR Autophagy
Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kδ ，PI3Kγ ，DNA-PK ，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1 /2 。
HY-100014
Histone Demethylase
Cancer
KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A ，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-B0852
Cytochrome P450 Fungal
Infection
戊唑醇
CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖，诱导内质网应激介导的细胞凋亡，并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-11010
HY-112289
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-117427
Others
Metabolic Disease
D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂，在酶实验和细胞实验中，分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM，对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中，D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性，并且减轻小鼠体重。
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-N6742
Treponemycin
CDK Parasite Apoptosis Antibiotic
Infection
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶 的抑制剂，是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂，其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.8 nM，可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性，对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
HY-N6002
Apoptosis Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205，HCT-116 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别值为 9.0，40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-114091
MMP
Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50 =1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用，IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-119257
Farnesyl Transferase Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-135858
SARS-CoV Parasite HIV
Infection
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中，SARS-CoV-IN-3 抗病毒，EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株，IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM； IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中，SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变，EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-15543
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖。CP-809101 可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-114504
HY-133551
RET
Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
HY-125182
HCV
Infection
SMCypIC31 是一种非肽类 cyclophilin 抑制剂，具有有效的肽基-脯氨酰顺/反异构酶 (PPIase ) 抑制活性 (IC50 为 0.1 µM)。SMCypI C31 显示出泛基因型抗 HCV 活性，对基因型 1a，1b，2a，3a 和 5a HCV-SGRs 和嵌合基因型 2a/4a HCV-SGRs 的 EC50 范围为 1.20-7.76 μM。SMCypI C31 破坏亲环蛋白 A-NS5A 相互作用。
HY-131906
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-122203
mAChR Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂，IC50 为 18.1 nM，Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3 H]-NMS 与 M4 受体的结合，Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1，M3 和 M5 受体的 100 倍以上，是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂，对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
HY-136182
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease Neurological Disease
YM-244769 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3 ，抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式)，IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 dihydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 dihydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-15814
Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ，PDGFRα ，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶，KDR 和 RET ，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-108347
P-glycoprotein BCRP
Metabolic Disease
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50 =0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50 =1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50 =∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50 >15 µM)。
HY-W020111
Sirtuin Parasite
Infection
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是活性分子化学中的重要支架。7-Chloro-4-（piperazin-1-yl）quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂，还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性，IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
HY-123938A
PI3K
Cancer
CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。
HY-110133
HY-107405
Sodium Channel
Neurological Disease
TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂，抑制 hNav1.7 ，hNav1.3 ，hNav1.4 ，hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM，0.3 μM，0.4 μM，1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
HY-145015
HM43239
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-110109
PI3K DNA-PK mTOR
Cancer
ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50 =70.6 nM) 和 mTOR (IC50 =152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
HY-143895
FLT3
Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC50 为 0.75 nM)。
HY-144388
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂，对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移，可用于癌症研究。
HY-143462
HDAC c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-110280
HDAC Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平，抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-146578
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
HY-147518
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38-α MAPK-IN-5 (compound 4e) 是一种有效的 p38α 抑制剂，对 p38α、p38 β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38-α MAPK-IN-5 具有抗炎作用，并且具有用于哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 研究的潜力。
HY-146411
MicroRNA Apoptosis
Cancer
microRNA-21-IN-1 (compound A7) 是一种高效的 microRNA 抑制剂。microRNA-21-IN-1 对 Hela 和 HCT-116 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 5.5 μM 和 2.8 μM，也能促进 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )。microRNA-21-IN-1上调 microRNA-21 下游功能靶点 (PTEN、 EGR1、SLIT2) 的表达。microRNA-21-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-146015
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性，EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM，同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
HY-144122
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性，EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
HY-136182A
HY-117935
Ras
Cancer
GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂，IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50 =2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B，IC50 为 1 μM。
HY-147038
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 8 (compound 2) 是一种 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK )激活剂，对 rAMPK α1β1γ1、rAMPK α2β1γ1、rAMPK α1β2γ1、rAMPK α2β2γ1、rAMPK α2β2γ3 的 EC50 分别为 11、27、4、2 和 4 nM。AMPK activator 8 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-107659
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease Neurological Disease
YM-244769 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 hydrochloride 优先抑制 NCX3 ，抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式)，IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 hydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 hydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶，HER2 激酶和 DHFR，其 IC50 值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性，具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151156
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR，其 IC50 值分别为 0.122，0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性，以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151154
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂，抑制 EGFR /HER2 激酶和 DHFR ，IC50 分别为 0.153 μM，0.108 μM，0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-44153
Potassium Channel
Neurological Disease
KV2 channel inhibitor-1 是一种选择性 KV 2 通道抑制剂，对 KV 2.1 和 KV 2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。 KV2 channel inhibitor-1 对 KV 1.2 具有良好的选择性 (IC50 >10 μM)。 KV2 channel inhibitor-1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上，并且在 CaV 通道上表现出弱活性。
HY-148709
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP10-IN-1 (compound 23) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-1 靶向单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15 ，ARTD8/PARP14 ，ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1 )，IC50 分别为 1.7 μM，1.6 μM，0.8 μM，和 4.4 μM。
HY-17459S
(S)-(+)-Clopidogrel bisulfate-d3 ; (S)-(+)-Clopidogrel-d3 hydrogen sulfate
P2Y Receptor Cytochrome P450
硫酸氢氯吡格雷-d3
3 (hydrogen sulfate) 是 Clopidogrel hydrogen sulfate 的氘代物。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子，可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6 和 CYP2C19 ， IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂，可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-149054
GSK-3 Tau Protein AAK1 Pim PKC
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂，具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ，IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50 =58 nM)，而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
HY-149088
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-16 (Compound 43b) 是一种有效的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂，对 H5N1、H5N8、H1N1、H3N2、H5N1-H274Y 和 H1N1-H274Y 的神经氨酸酶抑制作用的 IC50 分别为 0.031、0.15、0.25、0.60、0.63 和 10.08 μM。
HY-149288
Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Amyloid-β
hAChE/hBACE-1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 hAChE /hBChE /hBACE-1 三重抑制剂，IC50 值分别为 0.113 μM, 1.48 μM 和 0.38 μM。hAChE/hBACE-1-IN-2 具有抗氧化活性。hAChE/hBACE-1-IN-2 也抑制 Aβ11-42 聚集。hAChE/hBACE-1-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-153894
CDK Epigenetic Reader Domain PI3K
Cancer
SRX3177 是 CDK4/6 、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂，IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性，但对正常上皮细胞友好。
HY-156533A
HY-156533
5-HT Receptor
Cancer
5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂，IC50 分别为10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。
HY-114091A
MMP
Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50 =1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用，IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
HY-17356G
Cytochrome P450 PPAR Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157327
Bcr-Abl
Cancer
AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan-BCR-ABL 抑制剂。AKE-72 抑制 BCR-ABLWT ，BCR-ABLT315 ，BCR-ABLE255K ，BCR-ABLF3171 ，BCR-ABLH396P 和 BCR-ABLQ252H ，其 IC50 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。
HY-N0166R
HY-12355S
HY-160478
Bcr-Abl
Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变，对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
HY-160481
Tau Protein MicroRNA
Neurological Disease
MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用，对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用，通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL)，具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-163288
Histone Methyltransferase HSP Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂，IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达，在 M 期诱导细胞阻滞，抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-17459R
(S)-(+)-Clopidogrel bisulfate (Standard); (S)-(+)-Clopidogrel hydrogen sulfate (Standard)
Cytochrome P450 P2Y Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
硫酸氢氯吡格雷 (标准品)
CYP2B6 和 CYP2C19 ， IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂，可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-B0121BS2
HY-12288R
HY-12355R
HY-13001R
HY-15666R
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼(Standard)
pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-13775
JAK Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-N0110
HY-19975
TRP Channel
Neurological Disease
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ，EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-128067
Hexamethylene amiloride; HMA
Sodium Channel HIV Apoptosis
Infection Cancer
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一种有效的 Na+ /H+ 交换抑制剂，降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi ) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道 抑制剂，抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制，EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
HY-107522
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 )，EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸，Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ，Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-101044
P2X Receptor Na+/Ca2+ Exchanger
Neurological Disease
PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5，IC50 范围为1～2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50 ~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50 ~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
HY-N0110A
HY-110137A
HY-135856
SARS-CoV Parasite HIV
Infection
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中，SARS-CoV-IN 1 抗病毒，EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株，IC50 分别为 21.5 和 30 nM；IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中，SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变，EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-100839
D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265
iGluR
Neurological Disease
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM，1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
HY-110137
DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride
Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite
Infection Inflammation/Immunology Cancer
呋喃脒二盐酸盐
PRMT1 ) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1 ) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
HY-120184
AZ13713945
mAChR
Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
HY-131909
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
HY-120793
TRB-N0224
Ras Apoptosis MMP
Inflammation/Immunology Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
HY-132231
PI3K Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-145259
HDAC Histone Demethylase
Cancer
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145685
Others
Cancer
RECQL5-IN-1 (Compound 4a) 作为一种口服有效的 RECQL5 抑制剂 (靶向酶域和非酶域)。RECQL5-IN-1 是一种有效的 RECQL5 解旋酶活性抑制剂 (IC50 为 46.3 nM)。RECQL5-IN-1 抑制 RECQL5-WT 细胞和 RECQL5-KO2 细胞，IC50 分别为 4.8 μM 和 19.6 μM。RECQL5-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-143873
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-5 是一种 BCL-2 抑制剂，对 Bcl-2 野生型、Bcl-2 D103Y 和 Bcl-2 G101V 的 IC50 分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl-2-IN-5 抑制细胞生长，对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的 IC50 值分别 0.2 nM 和 0.44 nM (WO2021208963A1; Example 155)。
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞，IC50 为 3.2 nM)。
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂，H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA（神经氨酸酶）抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性，CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-12594A
ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
HY-N0110B
HY-107664
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。
HY-P1117
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂，IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-107664A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素，最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel )，对 Nav1.1，Nav1.2，Nav1.3，Nav1.4，Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM and 0.37 µM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-P5147
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素，是 nAChR 的选择性拮抗剂，IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2)，150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽，具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯，因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
HY-156534
HY-155112
Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-P5846
MT3
mAChR Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors ) 拮抗剂，对 M1 、M4 、α1A 、α1B 、α1D 、α2A 、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
HY-N12466
PKC p38 MAPK ROCK
Cancer
3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性，IC50 值为 0.16 μM。
HY-N0603R
HY-161211
17β-HSD iGluR
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-7 (compound 1) 是一种含氟苯酚的化合物，是一种有效的 HSD17B13 抑制剂，以 β-雌二醇和白三烯 B4 作为底物，IC50 分别为 0.18 μM 和 0.25 μM。HSD17B13-IN-7 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) NR2B 受体拮抗剂。HSD17B13-IN-7具有用于非酒精性脂肪肝研究的潜力。
HY-126123
iGluR Potassium Channel
Neurological Disease
NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 (compound 29) 是 NR1/NR2B 受体的有效拮抗剂，对 NR1/NR2B NMDA 受体, hERG, α1-AdR 的 IC50 分别为 0.05 μM、0.73 μM、2.4 μM。NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
HY-13803
EPZ-6438; E-7438
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
HY-162367
FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-B0822R
GABA Receptor Cytochrome P450 Apoptosis
Neurological Disease
氟虫腈 (标准品)
GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls ) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
HY-10230R
PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis
Cancer
米哚妥林(Standard)
PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-W276819
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂，抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白，IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖，表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-B1119R
Bacterial Fungal Antibiotic Apoptosis
Infection Cancer
三氯生(Standard)
抗菌剂 ，可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V)，IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-B1138R
COX Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬(Standard)
NSAID )，具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-10587
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-N0043
HY-19369
L-685,458
γ-secretase Apoptosis
Neurological Disease Cancer
L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，IC50 为 17 nM，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
HY-B1138S
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin )，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc )，激活 caspases，JNK ，抑制 Akt ，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-15648F
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-135906
Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis
Cancer
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2 ) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1 ，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic ) 作用。
HY-19306
Integrin
Cancer
SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂，对人αvβ3，猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9，0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
HY-136065
HY-101335
mGluR
Neurological Disease
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂，对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50 : mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50 : mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽，也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ，α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM，7.3 μM 和 4.2 μM，对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小，可用于神经性疼痛的研究。
HY-135976
HY-107522B
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 )，EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸，Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ，Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-131708A
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-136813
Beta-secretase Amyloid-β Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂，对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1 =41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ =3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor-1 是一种二苯丙胺衍生物，具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-N9530
HY-108239
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-103309S
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3 ) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hER
HY-145260
HY-112371
CDK
Cancer
(S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率，IC50 为0.40 μM。
HY-144790
HY-10812
PI3K mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-146274
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂，IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成，诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ，抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
HY-124346
Others
Metabolic Disease
T-3364366 是一种可逆的、缓慢结合的delta-5 去饱和酶 (D5D ) 抑制剂，在 HepG2 和 RLN-10 细胞中抑制D5D的 IC50 分别为 1.9 nM 和 2.1 nM。在酶活性测定中，T-3364366 有效地选择性抑制 D5D (IC50 =19 nM)，而微弱抑制 delta-6 去饱和酶 (D6D, 50 =6200 nM) 和 delta-9 去饱和酶 (硬脂酰辅酶 A 去饱和酶, SCD, 50 >10000 nM)。
HY-146080
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物，是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20，3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146393
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-150569
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种选择性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 分别为 4.6 和 227 nM。BCR-ABL-IN-6 对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力，EC50 为 14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。
HY-143246
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-151562
HY-152114
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种 1-茚满酮衍生物，是一种有效的 MAO-B 抑制剂，对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂，对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 显示出显着的抗氧化活性，并防止β-淀粉样蛋白斑块聚集。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-P1117A
HY-149936
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-8 (compound 34b) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.32 nM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 (HIV-1NL4-3 ) 和耐药变体 (HIV-1MDR ) 的 IC50 分别为 0.29 μM 和 1.90 μM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 和耐药变体均显示出强大的抗病毒活性。
HY-155066
PI3K mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性，对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-N0226
HY-101261
iGluR
Neurological Disease
ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂，对 GluR5wt，GluR5(S741M)，GluR5(S721T)，GluR5(S721T, S741M)，GluR5(S741A)，GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66，9.5，1.4，23，32，18 和 14 μM。
HY-14362
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-122895A
Apoptosis PDI
Cancer
(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-122818
HY-131708
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-109014
CMX-157
HIV HBV Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物，对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株，包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒，都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性，EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性，无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
HY-146749
FLT3 Trk Receptor Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性，EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性，未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-150612
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂，对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合，阻断 TAK1 磷酸化 MKK3，抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-121138
ARDP0006; DHDNE
Flavivirus Dengue virus Virus Protease
Infection
1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone (ARDP0006; DHDNE) 是丝氨酸蛋白酶 NS2B/3 (一种登革热病毒蛋白) 的有效抑制剂。1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 具有分子间蛋白酶活性和病毒抑制能力，IC50 分别为 432 μM 和 4.2 μM。同时，1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 在4.2-432 μM 的剂量下，抑制 BHK-21 细胞中的 NS2B/3 裂解。
HY-146807
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂，可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKAG667C 和 ETV6-TRKCG696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性，IC 值为 50
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂，对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-N0110R
HY-B0852R
Cytochrome P450 Fungal Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖，诱导内质网应激介导的细胞凋亡，并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-163434
EGFR Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-13803R
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
Tazemetostat (Standard)是 Tazemetostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
HY-15346R
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西(Standard)
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-158684
PROTACs MDM-2/p53
Cancer
YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合，IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解，并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。（蓝色：VHL 配体；黑色：连接子；粉色：MDM2 抑制剂）
HY-158685
MDM-2/p53
Cancer
RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂，通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联，形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC，可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
HY-14229
HY-15648B
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0226A
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-111388A
CDK
Cancer
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-N0281
HY-145408
CDK
Cancer
CDK7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9 ) 抑制剂。CDK7/9-IN-1 选择性抑制 CDK7。CDK7/9-IN-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK7，IC50 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK7/9-IN-1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK9，IC50 为 2.14 μM。 CDK7/9-IN-1可用于癌症研究。
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI ，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT 、EGFRL858R 、EGFRL861Q 、EGFRL858R/T790M 、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-19978
P2X Receptor
Neurological Disease
RO-3 是一种有效的，具有口服活性的，能通过大脑的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂，对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10 μM at P2X1,2,4,5,7 )。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology Cancer
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3，EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-112289B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-155493
Cytochrome P450
Cancer
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的 芳香化酶 (aromatase) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 双重抑制剂，对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-12215R
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼(Standard)
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-12583
Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl c-Kit Apoptosis PDGFR Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性，IC50 分别为 6.2 nM (Syk)，1.859 μM (Jak2)，5.807 μM (Jak3)，0.412 μM (RET)，0.687 μM (KOR)，1.783 μM (FLT3)，16.96 μM (FGFR1)，5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-130985
PROTAC Linkers
Cancer
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-122575
HY-120877
Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-141685
CDK GSK-3 VEGFR FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ，VEGF-R2 ，and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-147826
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ，IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞，IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-151458
VEGFR Bacterial Dihydrofolate reductase (DHFR) Fungal
Infection Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-152161
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (KD =2.50 μM) 和抑制活性 (IC50 =0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-P2200
BMY-29304
HIV Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽，是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂，对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染，ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽，可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素，具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-156292
Histone Methyltransferase
Cancer
IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂，针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平，对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
HY-N0043R
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-112363
RP107
CDK GSK-3 ERK JNK CFTR
Inflammation/Immunology Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
HY-N0998
Others
Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one （compound 6） 显示出抗增殖活性，26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 µM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-W111226
Amyloid-β Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽，在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用，EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys，而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化，使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力，并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合，通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q，结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病，例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-152157
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-52 是一种有效的广谱 HIV-1 活性抑制剂，对 WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1 ΔV370、HIV-1 V362I/V370A、HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370A、HIV-1 R361K/V362I/L363M 的 EC50 为 1.6 nM-6.4 nM。
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用，IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平，抑制 NF-κB p65 的磷酸化，具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2（15 mg/kg；腹腔注射）可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-P5148
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2)，1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR，效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
HY-158117
Apoptosis Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物，可抑制 HCT116、HCT116DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力，IC50 分别为 0.13，0.15，0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL)，0.78 nM (ABLT315I )，9.5 nM (ABLE255K )，2.0 nM (ABLF317I )，7.4 nM (ABLG250E )，1.0 nM (ABLH396P )，2.8 nM (ABLM351T )，12 nM (ABLQ252H ) 和 4.1 nM (ABLY253F )。
HY-N10922
Others
Cancer
(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone (化合物 3) 是一种棕榈酸盐，能够从丹参 (Salvia miltiorrhiza ) 的根中提取得到。(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone 具有抗癌活性，抑制人癌细胞系的 DC50 分别为 25.5 μg/mL (HeLa)，37.5 μg/mL (HepG2)，30.2 μg/mL (OVCAR-3)。
HY-149254
Phosphatase Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTP ，IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂，并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-146365
HIV
Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM，对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性，IC50 为 0.04~1.42 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-103373
Fluorescent Dyes/Probes
PE154 (Compound 13) 是 acetylcholinesterase (AChE ) 和 butyrylcholinesterase (BChE ) 的强效荧光抑制剂 (IC50 分别为 280 pM 和 16 nM)。PE154 可在组织化学分析中标记 β 淀粉样蛋白斑块。
HY-D1270
Dyes
直接青莲N
SARS-CoV-2 spike 蛋白与 ACE2 的蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50 为 1.47-2.63 μM。
HY-D0004
Azure B chloride
Dyes
Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye )，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Fluorescent Dye
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC50 s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Fluorescent Dye
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-13319G
JNK Inhibitor XVI (GMP)
Fluorescent Dye
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。
HY-D0064
Dyes
6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2 、SDH 和 ALR1 有抑制作用，IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100545
Biochemical Assay Reagents
BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator )。在 HEK 293 细胞中，BAPTA-AM 阻断 hERG ，hKv1.3 和 hKv1.5 通道，IC50 分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC50 s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-W039865
Biochemical Assay Reagents
1-Thio-beta-D-glucose tetraacetate 在 HeLa 细胞和人眼晶状体上皮细胞 CECH 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 >250 和 >200 μM。1-Thio-beta-D-glucose tetraacetate 具有中等抗癌活性。
HY-13319G
JNK Inhibitor XVI (GMP)
Biochemical Assay Reagents
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。
HY-110002
Biochemical Assay Reagents
LFM-A13 是一种有效的 BTK ，JAK2 ，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 值分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13 可用于癌症相关研究。
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0273A
HY-P0273
HY-P10061
Cathepsin
Cancer
Cathepsin K inhibitor 4 是一种有效的碳酰肼组织蛋白酶 K 抑制剂，对人、大鼠、小鼠组织蛋白酶 K 的 IC50 值分别为 13 nM、269 nM、296 nM。
HY-P1289A
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289C
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289B
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P0219
Phosphatase
Cancer
微囊藻毒素-LA
PP1 (IC50 =0.3 nM) 和 PP2A (IC50 =0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
HY-P1495
HY-P1540
HY-107532
NN-DNJ; Nonyl-DNJ
Glucosidase
Metabolic Disease
N-Nonyldeoxynojirimycin (NN-DNJ) 是一种有效的 alpha-glucosidase 和 alpha-1,6-glucosidase 抑制剂，IC50 值分别为 0.42 和 8.4 μM，可抑制糖原的降解。
HY-P3424
HY-P0220
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (6-38), human, ovine, rat 是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂。PACAP (6-38) 作用于 PACAP I 型受体，PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ，IC50 分别为 30 nM，600 nM 和 40 nM。
HY-P2093
HY-P2093B
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽，对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-P0220A
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (6-38), human, ovine, rat TFA 是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂。PACAP (6-38) 作用于 PACAP I 型受体，PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ，IC50 分别为 30 nM，600 nM 和 40 nM。
HY-P2093A
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种胃泌素释放肽，是一种强效选择性的 bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，IC50 值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。
HY-P4669
Elastase
Cancer
KLK7/ELA2-IN-1 是有效的激肽释放酶相关肽酶 7 (KLK7 ) 和表皮弹性蛋白酶 2 (ELA2 ) 抑制剂，IC50 分别为 6 nM 和 55 nM (WO2009024527A1, Example 4)。
HY-106268A
HY-P5810
HY-P0176
HY-P1810
HY-P1096
HY-P0221
Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (1-38), human, ovine, rat 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体，PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ，IC50 分别为 4 nM，2 nM 和 1 nM。
HY-P2274
Parasite
Infection
Argifin 是一种由土壤微生物产生的次纳摩尔级别的几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂，对粘质沙雷菌几丁质酶 A 和 B、烟曲霉几丁质酶 B1 和人壳三糖酶作用的 IC50 值分别为 0.025 μM、6.4 μM、1.1 μM 和 4.5 μM。
HY-P1342
Peptides
Neurological Disease
Prosaptide Tx14(A) 是一种 prosaposin 衍生肽，是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂，EC50 分别为 5 和 7 nM。Prosaptide Tx14(A) 增加 Schwann 细胞 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。
HY-106268
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂，IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-P0221A
Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 TFA
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (1-38), human, ovine, rat TFA 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体，PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ，IC50 分别为 4 nM，2 nM 和 1 nM。
HY-P0176A
HY-P1423
HY-P1548
HY-P1548B
HY-P1423A
HY-P1342A
Peptides
Neurological Disease
Prosaptide Tx14(A) TFA 是一种 prosaposin 衍生肽，是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂，EC50 分别为 5 和 7 nM。Prosaptide Tx14(A) TFA 增加 Schwann 细胞 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。
HY-P0252B
α-Melanocyte-Stimulating Hormone free acid
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
α-MSH free acid (α-Melanocyte-Stimulating Hormone free acid) 是 MC3R 和 MC4R 激动剂，EC50 分别为 0.16 nM 和 5.6 nM。α-MSH free acid 刺激 MC3R 和 MC4R 的 cAMP 生成。
HY-P5823
nAChR
Neurological Disease
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂，对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0018A
Pepstatin A Trifluoroacetate
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素三氟醋酸盐
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P1809
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2
Peptides
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂，对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P1548A
HY-P1809A
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2 acetate
Peptides
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) acetate 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂，对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P0018C
Pepstatin A acetate
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素醋酸盐
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0018B
Pepstatin A Ammonium
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素铵
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P1744
HY-P3116
Bacterial
Cancer
Thiocoraline 是一种可以从海洋小单孢菌 (Micromonospora ) 中分离得到的缩酚肽。Thiocoraline 具有抗肿瘤活性，在 P388、A549、HT-29 和 MEL-28 细胞中的 IC50 分别为 0.002、0.002、0.01 和 0.002 μg/mL。Thiocoraline 还对革兰氏阳性微生物具有很强的抗菌活性。
HY-111615A
HY-P2106
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1217
HY-P1428
Neuropeptide Y Receptor
Endocrinology
RFRP-1(human) 是促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的同系物。RFRP-1(human) 靶向人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 神经元和促性腺激素，并有效抑制促性腺激素。RFRP-1(human) 是一种有效的神经肽 FF (NPFF) 受体激动剂，对 NPFF2 和 NPFF1 的 EC50 分别为 0.0011 nM 和 29 nM。
HY-P1542
Catostomus urotensin I
CRFR
Cardiovascular Disease Endocrinology
硬骨鱼紧张肽I
CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF1 ，CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF1 ，rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。
HY-P2106A
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1217A
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性)，其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合，对 H1 显示了良好的亲和性，其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-P1682
POL6326
CXCR Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
HY-P1542B
Catostomus urotensin I TFA
CRFR
Cardiovascular Disease Endocrinology
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽，可作为 CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF1 ，CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF1 ，rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。
HY-P5149
αC-PrXA
nAChR
Neurological Disease
αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC50 分别为 1.8 nM（α1β1εδ，成人）和 3.0 nM（α1β1γδ，胎儿）。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面，对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。
HY-P5795
HY-P3316
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2 ，NaV1.3 ，NaV1.4 ，NaV1.1 和 NaV1.5 ，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2 ，NaV1.3 ，NaV1.4 ，NaV1.1 和 NaV1.5 ，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P5850
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Bt1.8 是一种有效的 α6/α3β2β3 和 α3β2 nAChRs 抑制剂，对大鼠 α6/α3β2β3 和 α3β2 的 IC50 分别为 2.1 nM 和 9.4 nM。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P1117
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素，最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel )，对 Nav1.1，Nav1.2，Nav1.3，Nav1.4，Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM and 0.37 µM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-P5147
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素，是 nAChR 的选择性拮抗剂，IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2)，150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽，具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯，因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
HY-P5846
MT3
mAChR Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors ) 拮抗剂，对 M1 、M4 、α1A 、α1B 、α1D 、α2A 、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽，也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ，α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM，7.3 μM 和 4.2 μM，对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小，可用于神经性疼痛的研究。
HY-P1117A
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂，对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-P2200
BMY-29304
HIV Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽，是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂，对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染，ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽，可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素，具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-W111226
Amyloid-β Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽，在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用，EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys，而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化，使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-P5148
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2)，1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR，效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
多塔利单抗
PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平，并抑制体内肿瘤生长。
HY-P9919
MEDI 4736
PD-1/PD-L1
Cancer
德瓦鲁单抗
PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合， IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
HY-P99155
EGFR
Cancer
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-P99703
17.1.41
HBV
Infection
利韦单抗
50 值分别为 35、130 ng/mL。
HY-P99715
ABT-806
EGFR
Cancer
Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM，EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology Cancer
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3，EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力，并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合，通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q，结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病，例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-P0072
HY-N11469
HY-N0014
HY-N0529
HY-N0060A
HY-N0233
HY-N0060
HY-Y0366
HY-N0481
HY-B0199A
HY-N2656
HY-B0442B
HY-N9532
HY-N7825
HY-126121
HY-N3951
HY-N2962
HY-N10082
HY-121197
HY-14595
HY-N2020
HY-N0374
HY-P0219
HY-12320
HY-N2812
HY-N12075
HY-15762
HY-N2391
HY-101213
HY-N10764
HY-N11624
HY-B0442R
HY-N1926
HY-N0649
HY-N9966
HY-13704
HY-N3123
HY-111880
HY-101392
HY-N7394A
HY-16561A
HY-12686
HY-B1227
HY-N10364
HY-N12208
HY-N0096
HY-N2237
HY-W015616
HY-N0223
HY-N10950
HY-Y0366R
HY-N0004
HY-N6825
HY-N3413
HY-N5109
HY-117778
HY-N4048
HY-N0014R
HY-N11519
HY-122783
HY-N12581
HY-N7599
HY-133168
HY-N2898
HY-N1841
HY-101392R
HY-N1454
HY-N7654
HY-N7715
HY-14595R
HY-P2274
HY-N10223
HY-114203
HY-N8387
HY-15762R
HY-N2350
HY-N0346A
HY-N2511
HY-N10850
HY-126564
HY-B0277
HY-15141
HY-100804
HY-W017230
HY-N8462
HY-N8502
HY-134556
HY-N0033
HY-P0018
HY-P0018A
HY-N6061
HY-N2273
HY-N7161
HY-N9505
HY-13765
HY-N0750
HY-N1463
HY-P0018B
HY-N0146
HY-N9746
HY-126618
HY-14649
HY-17470
HY-107670
HY-N8707
HY-15142
HY-N1074
HY-108262
HY-N6778
HY-N7020
HY-N1029
HY-125703
HY-N3179
HY-N12102
HY-N2741
HY-N8954
HY-N12821
HY-125620
HY-13643
HY-N0904
HY-N2284
HY-W008364
HY-N7634
HY-N3540
HY-N11288
HY-B0277R
HY-N0252
HY-N3504
HY-N0087
HY-N0603
HY-N4201
HY-124586
HY-N0985
HY-N12625
HY-13502
HY-13502A
HY-16558
HY-100809
HY-N6769
HY-N0252A
HY-N0252B
HY-117025A
HY-N9480
HY-13502B
HY-117025
HY-14649R
HY-130050
HY-17470R
HY-N0751
HY-N1365
HY-N0638
HY-108485
HY-107569
HY-13765R
HY-15142R
HY-N0166
HY-N0376
HY-N0904R
HY-N9101
HY-13502R
HY-N6742
HY-N6002
HY-N0166R
HY-N0110
HY-N0110A
HY-N0110B
HY-N12466
HY-N0603R
HY-N0043
HY-107738
HY-N9530
HY-N0226
HY-N0110R
HY-N0226A
HY-N0281
HY-N0043R
HY-N10922
Structural Classification Terpenoids Source classification Celastraceae Diterpenoids Celastrus Plants
Others
(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone (化合物 3) 是一种棕榈酸盐，能够从丹参 (Salvia miltiorrhiza ) 的根中提取得到。(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone 具有抗癌活性，抑制人癌细胞系的 DC50 分别为 25.5 μg/mL (HeLa)，37.5 μg/mL (HepG2)，30.2 μg/mL (OVCAR-3)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0479S1
Thiamphenicol-d3 -1 (Thiophenicol-d3 -1; Dextrosulphenidol-d3 -1) 是氘代标记的 Thiamphenicol (HY-B0479)。 Thiamphenicol (Thiophenicol) 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物，是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用，使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性，革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
HY-B0479S
Thiamphenicol-d3 是 Thiamphenicol 的一种氘代化合物。Thiamphenicol 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物，是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用，使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性，革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
HY-B0220S
Erythromycin-d6 是 Erythromycin 的氘代物。Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic )，具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用，并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成，而不会影响核酸的合成。
HY-B0239S3
Chloramphenicol-d4 是 Chloramphenicol 氘代物。Chloramphenicol 是一种 (bacterial ) 感染的广谱抗生素，作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基，通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
HY-14855S
Tedizolid-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tedizolid。Tedizolid (TR 700; Torezolid; DA-7157) 是一种新型恶唑烷酮，通过与核糖体50S 亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial ) 的蛋白质合成。
HY-B0220S1
Erythromycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Erythromycin。Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic )，具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用，并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成，而不会影响核酸的合成。
HY-B0220S2
Erythromycin-d3 是 Erythromycin 的氘代物。 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic )，具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用，并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成，而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂，可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化，从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans R. stolonifer ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂，可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化，从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans R. stolonifer ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0843S1
Metalaxyl-d6 是 Metalaxyl 的氘代物。Metalaxyl 是一种杀菌剂，可抑制真菌中的蛋白质合成。Metalaxyl 抑制塞尔维亚马铃薯田中马铃薯疫病真菌分离株 (P. infestans ) 的生长 (EC50 s=0.3-3.9 μg/mL)。
HY-B0843S
Metalaxyl-13 C6 是一种 13 C 标记的 Metalaxyl。Metalaxyl 是一种杀菌剂，可抑制真菌中的蛋白质合成。Metalaxyl 抑制塞尔维亚马铃薯田中马铃薯疫病真菌分离株 (P. infestans ) 的生长 (EC50 s=0.3-3.9 μg/mL)。
HY-113739S1
Desmethylcitalopram-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Desmethylcitalopram hydrochloride (HY-113739)。Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19，IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-B0580S
Ketorolac-d5 是 Ketorolac 的氘代物。Ketorolac 是一种非甾体抗炎剂，为非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 值分别为 20 nM 和 120 nM。
HY-116214S1
Cyprodinil-13 C6 是 13 C6 标记的 Cyprodinil。Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ，P. herpotrichoides ，H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长，IC50 s 分别为 0.44，4.8，0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR)
HY-117386S
Methoxyfenozide-d9 是 Methoxyfenozide 的氘代物。 Methoxyfenozide 是一种二酰基肼类杀虫剂，与鳞翅类蜕皮激素受体 (EcRs) 结合 (Kd =0.5 nM) 比与其二萜 EcRs 结合 (Kd =124 nM) 的选择性高。Methoxyfenozide 对 S. exigua ，S. frugiperda ，T. ni ，O. nubilalis ，L. pomonella ，H. zea ，H. virescens 的新生儿幼虫具有致死性，LC50 s 分别为 0.35，0.2，0.11，0.18，0.21，0.79，3.12 mg/L.
HY-14806S1
Teneligliptin-d4 是 Teneligliptin 氘代物。Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用，其 IC50 s，约 1 nM。
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂，可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中，Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2，CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-121309S
Doxorubicinone-d3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-100935S
Cimaterol-d7 是氘标记的 Cimaterol。Cimaterol 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors ) 激动剂，对人 β1、β2 和 β3 作用的 pEC50 分别为 8.13、8.78 和 6.62。Cimaterol 已被用于饲养动物，以增加质量，改变肌肉和脂肪沉积。
HY-50878S
Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-10158S
Bosutinib-d8 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂， IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
HY-50935S
Troglitazone-d4 是 Troglitazone 氘代物。Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂，对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
HY-10466S
Daclatasvir-d6 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10466S2
Daclatasvir-d16 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-14654S
Aspirin-d3 是 Aspirin 的氘代物。Aspirin是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为5，210 μg/mL。
HY-78131S
Ibuprofen-d3 是一种 Ibuprofen 氘代物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
HY-B2157S
Robenidine-d8 (hydrochloride) 是 Robenidine hydrochloride 的氘代物。Robenidine hydrochloride 是一种抗球虫药, 对 MRSA 和 VRE 也有抑制活性，其 MIC50 值分别为 8.1 和 4.7 μM。
HY-40354S
Tofacitinib-13 C3 是一种 13 C 标记的 Tofacitinib。Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为1，20 和 112 nM。
HY-10201S1
Sorafenib-d4 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。
HY-N0610AS
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途，其对胶质母细胞瘤，黑色素瘤，前列腺癌，肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-14654S1
Aspirin-d4 是 Aspirin 的氘代物。Aspirin是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为5，210 μg/mL。
HY-B1334AS
Perhexiline-d11 (maleate) 是 Perhexiline maleate 的氘代物。Perhexiline maleate是有效的肉碱棕榈酰转移酶1 (carnitine palmitoyltransferase 1 ) 抑制剂，对大鼠心脏和肝脏CPT 1的 IC50 值分别为77 和 148 μM。
HY-100386S
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体，作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-10201S2
Sorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit
HY-151903S
FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
HY-B0442AS
Vardenafil-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Vardenafil hydrochloride (HY-B0442A)。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
HY-13683S
Mifepristone-d3 是 Mifepristone 的氘代物。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR ) 和糖皮质激素受体 (GR ) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
HY-15315S
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-Y0366S
Lauric acid-13 C 是 13 C 标记的 Lauric acid。Lauric acid 是中链脂肪酸，有很强的抗菌活性，对 P. acnes ，S.aureus ，和 S. epidermidis 的 EC50 值分别为 2，6，4 μg/mL。
HY-12432S1
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-50878AS
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-14566S
Donepezil-d7 (hydrochloride) 是 Donepezil 的氘代物。Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
HY-Y0366S3
Lauric acid-d3 3是 Lauric acid 的氘代物。Lauric acid 是中链脂肪酸，有很强的抗菌活性，对 P. acnes ，S.aureus ，和 S. epidermidis 的 EC50 值分别为 2，6，4 μg/mL。
HY-Y0366S1
Lauric acid-d23 3是 Lauric acid 的氘代物。Lauric acid 是中链脂肪酸，有很强的抗菌活性，对 P. acnes ，S.aureus ，和 S. epidermidis 的 EC50 值分别为 2，6，4 μg/mL。
HY-14566S1
Donepezil-d5 是 Donepezil 氘代物。Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
HY-Y0366S2
Lauric acid-d2 是 Lauric acid 氘代物。Lauric acid 是中链脂肪酸，有很强的抗菌活性，对 P. acnes ，S.aureus ，和 S. epidermidis 的 EC50 值分别为 2，6，4 μg/mL。
HY-Y0366S5
Lauric acid-d5 是 Lauric acid 氘代物。Lauric acid 是中链脂肪酸，有很强的抗菌活性，对 P. acnes ，S.aureus ，和 S. epidermidis 的 EC50 值分别为 2，6，4 μg/mL。
HY-13683S2
Mifepristone-d6 是氘代标记的 Mifepristone (HY-13683)。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR ) 和糖皮质激素受体 (GR ) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
HY-14660S
Dabrafenib-d9 是 Dabrafenib 的氘代物。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-123230S
Trifloxystrobin-d6 是 Trifloxystrobin 的氘代物。Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种抗真菌剂 (fungicide )，对大型蚤新生儿和胚胎的 EC50 值分别为 23.0 μg/L 和 1.7 μg/L (48 h)。
HY-78131S1
Ibuprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ibuprofen。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM，具有抗炎的活性。
HY-12163S
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。
HY-19822S1
Elacestrant-d4 -1 是氘标记的 Elacestrant (HY-19822)。 Elacestrant 是一种口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 48 和 870 nM。
HY-101392S
Harmane-d 是 Harmane 的氘代物。Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor , IC50 =30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50 =18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
HY-101392S1
Harmane-d2 是 Harmane 的氘代物。Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor , IC50 =30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50 =18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
HY-116214S
Cyprodinil-d5 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil 是一种苯胺基嘧啶广谱杀菌剂，可抑制植物病原真菌中蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ，P. herpotrichoides ，H. oryzae 菌丝体细胞的生长（IC50 =0.44、4.8 和 0.03 μM）。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下，Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 μM)，并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50 =15.1 μM)。
HY-N0060S1
Ferulic acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 Ferulic acid。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1 ) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。
HY-B0287S
Clofibrate-d4 是 Clofibrate 的氘代物。Clofibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 55 μM，∼500 μM 和 50 μM，∼500 μM。
HY-B0261S1
Meloxicam-d3 -1 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
HY-B0253S
Piroxicam-d3 是 Piroxicam 的氘代物。Piroxicam 是一种非甾体抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM 。
HY-79648S
Fmoc-Methylalanine-d3 是 Trifloxystrobin 氘代物。Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种抗真菌剂 (fungicide )，对大型蚤新生儿和胚胎的 EC50 值分别为 23.0 μg/L 和 1.7 μg/L (48 h)。
HY-32721S
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-13272S2
Dacomitinib-d10 (dihydrochloride) 是 Dacomitinib dihydrochloride 的氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) dihydrochloride 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-B0261S
Meloxicam-d3 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
HY-13272S3
Dacomitinib-d10 是 Dacomitinib 氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-40354AS
Tofacitinib-d3 (citrate) 是 Tofacitinib (citrate) 氘代物。Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为1，20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
HY-Y0366S4
Lauric acid-13 C-1 是 Lauric acid 氘代物。Lauric acid 是中链脂肪酸，有很强的抗菌活性，对 P. acnes ，S.aureus ，和 S. epidermidis 的 EC50 值分别为 2，6，4 μg/mL。
HY-B0253S1
Piroxicam-d4 是 Piroxicam 的氘代物。Piroxicam (CP-16171) 是一种非甾体抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM。
HY-B0580S1
Ketorolac-d4 是 Ketorolac 的氘代物。Ketorolac 是一种非甾体抗炎剂，为非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。
HY-17468S
Bumetanide-d5 是 Bumetanide 的氘代物。Bumetanide 是一种 Na+ -K+ -Cl- 协同转运蛋白 1 (NKCC1 ) 抑制剂，对 NKCC2 的抑制作用较弱，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。
HY-10201S
Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
HY-10162S1
Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0261S2
Meloxicam-13 C,d3 是 Meloxicam 氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
HY-77324S
4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK1A 和 DYRK1B 激酶抑制剂，IC50 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。
HY-10999S
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-15895S
Aprocitentan-d4 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
HY-109015S
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
HY-10451S2
Canagliflozin-d6 是 Canagliflozin 的氘代物。 Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。
HY-B0227S
Ketoprofen-d3 是 Ketoprofen 的氘代物。Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂，能够有效地抑制 COX 的活性，在人血单核细胞中，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM。
HY-B0574S1
Mefenamic Acid-d3 是 Mefenamic acid 的氘代物。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。
HY-B0227S1
Ketoprofen-d4 是 Ketoprofen 的氘代物。Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂，能够有效地抑制 COX 的活性，在人血单核细胞中，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM。
HY-13904S
Flumatinib-d3 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl ，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM
HY-B0696AS
Tiagabine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Tiagabine hydrochloride (HY-B0696A)。Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂，为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中，能够抑制 [3 H]GABA 的重摄取，IC50 值分别为 67，446 和 182 nM。
HY-B0199AS
Mycophenolate Mofetil-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mycophenolate mofetil hydrochloride (HY-B0199A)。Mycophenolate Mofetil (RS 61443) hydrochloride 是非竞争性可逆的次黄嘌呤核苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) I/II 抑制剂，免疫抑制剂，IC50分别为39 nM 和 27 nM。
HY-B0574S2
Mefenamic acid-13 C6 是一种 13 C 标记的 Mefenamic acid。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。
HY-15762S
Valdecoxib-d3 是 Valdecoxib 的氘代物。Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。
HY-10999S1
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-50767S
Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-50767S1
Palbociclib-d4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-10162S3
Olaparib-d4 -1 是 Olaparib 的氘代物。Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-13016S1
Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 ，c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-B0551S
Doxapram-d8 是氘代标记的 Doxapram (HY-B0551)。Doxapram 能抑制 TASK-1，TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道，EC50 分别为 410 nM，37 μM 和 9 μM。
HY-15321S
Etoricoxib-d4 是 Etoricoxib 的氘代标记物。Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
HY-B1227S
Carprofen-d3 是 Carprofen 的氘代物。Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC50 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。
HY-12047S
Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl ，PDGFRα ，VEGFR2 ，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
HY-17382S
Metoclopramide-d3 是 Metoclopramide 氘代物。Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
HY-N0610AS2
Cinnamic acid-13 C3 (3-Phenylacrylic acid-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Cinnamic acid (HY-N0610A)。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途，其对胶质母细胞瘤，黑色素瘤，前列腺癌，肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-15029S2
(±)-Naproxen-13 C,d3 是 13 C 标记的 (±)-Naproxen 的氘代物。 (±)-Naproxen ((Rac)-Naproxen) 是 Naproxen (HY-15030) 的外消旋体。Naproxen 是一种 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 8.72 μM 和 5.15 μM。
HY-B0574S
Mefenamic acid-d4 是 Mefenamic acid 的氘代物。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。
HY-13632S
Exemestane-d2 是 Exemestane 的氘代物。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-10208S
Pazopanib-d6 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-13632S2
Exemestane-d3 是 Exemestane 的氘代物。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-B0578S
Loxoprofen-d4 是 Loxoprofen 氘代物。Loxoprofen 是一种具有解热作用的非甾体类抗炎药，可用于缓解疼痛的研究。Loxoprofen 是一种非选择性 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。
HY-13017S2
Ivacaftor-d18 是 Ivacaftor 的氘代物。 Ivacaftor (VX-770) 是一种有效可口服的 CFTR 增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50 分别为100 nM 和 25 nM。
HY-126121S
2-Hydroxy Ibuprofen-d6 是 2-Hydroxy Ibuprofen 的氘代物。2-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的一种代谢产物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM，具有抗炎的活性。
HY-13632S1
Exemestane-13 C3 是一种 13 C 标记的 Exemestane。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-B0589S1
Atorvastatin-d5 (sodium) 是 Atorvastatin sodium 的氘代物。Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
HY-12057S
Vemurafenib-d5 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-13016S
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 ，c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-70013S
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-103005S
Ramelteon metabolite M-II-d3 是 Ramelteon metabolite M-II 的氘代物。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
HY-78131AS
(S)-(+)-Ibuprofen-d3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛，抗炎和解热作用。
HY-10261S1
Afatinib-d4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-10999S2
Trametinib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-12057S1
Vemurafenib-d7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0227S2
Ketoprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ketoprofen。Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂，能够有效地抑制 COX 的活性，在人血单核细胞中，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM
HY-100441S3
Treprostinil-d7 (UT-15-d7) 是氘代标记的 Treprostinil (HY-100441)。Treprostinil 是高效的 DP1 和 EP2 激动剂，EC50 分别为 0.6 nM 和 6.2 nM。
HY-19822S2
Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-10255AS
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-10065S
Axitinib-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
HY-B0589S
Atorvastatin-d5 (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的氘代物。Atorvastatin hemicalcium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
HY-B0363S
Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC50 值为 70 nM-70 μM，但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-B0852S
Tebuconazole-d9 是 Tebuconazole 的氘代物。Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和截段的人 CYP51 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。
HY-128669S
Abemaciclib metabolite M2-d6 是 Abemaciclib metabolite M2 的氘代物。Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-13017S3
Ivacaftor-d4 (VX-770-d4) 是氘代标记的 Ivacaftor (HY-13017)。Ivacaftor 是一种口服有效的 CFTR 增效剂，靶向 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR ，EC50 分别为 100 nM 和 25 nM。
HY-109037S2
Mavacamten-d1 (MYK461-d1 ; SAR439152-d1 ) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490，711 nM。
HY-109037S3
Mavacamten-d5 (MYK461-d5 ; SAR439152-d5 ) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490，711 nM。
HY-109037S
Mavacamten-d6 (MYK461-d6 ; SAR439152-d6 ) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490，711 nM。
HY-10261AS
Afatinib-d6 (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-10065S1
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-B0637S
Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα ，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-117743S
Eprosartan-d3 是 Eprosartan 的氘代物。Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性，竞争性，非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂，可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-14397S
Indomethacin-d4 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-15602S
Ledipasvir-d6 是 Ledipasvir 的氘代物。Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.62 μM。
HY-B0637S1
Bezafibrate-d4 是 Bezafibrate 氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα ，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
HY-18690S
Enasidenib-d6 (AG-221-d6 ) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
HY-13704S
SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
HY-14397S1
Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-108263S
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-15321S1
Etoricoxib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Etoricoxib。Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
HY-15455S2
Roflumilast-d3 是 Roflumilast 氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1 ，PDEA4 ，PDEB1 和 PDEB2 ，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
HY-B0032AS
Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。
HY-B0808S1
Oxaprozin-d5 是 Oxaprozin 氘代物。Oxaprozin 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。
HY-N2511S
Trimyristin--d15 是 Trimyristin 氘代物。Trimyristin 是 Myristica fragrans Houtt 的有效成分，可显着抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE )，酸性和碱性磷酸酶 (ACP/ALP) 活性。Trimyristin 对 AChE，ACP 和 ALP 的 IC50 分别为 0.11、0.16 和 0.18 mM。
HY-B0793S1
AZ-5104-d2 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFRL858R/T790M ，EGFRL858R ，EGFRL861Q ，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。
HY-15321S2
Etoricoxib-d3 是 Etoricoxib 的氘代物。 Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
HY-13632S5
Exemestane-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 Exemestane (HY-13632)。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-B0760S
Fenofibric acid-d6 是 Fenofibric acid 的氘代物。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物，为 PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM，1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。
HY-135119
Salmeterol-d3 是 Salmeterol 的一种氘代化合物。Salmeterol 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2 ，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-104077S
Remdesivir-d5 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-10331S1
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-14852S
Tafamidis-d3 是 Tafamidis 氘代物。Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成
HY-10208S1
Pazopanib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Pazopanib 的氘代物。 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-B1227S1
Carprofen-13 C,d3 是 13 C 标记的 Carprofen 的氘代物。 Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC50 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-117743S1
Eprosartan-d6 是氘代标记的 Eprosartan (HY-117743)。Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性，竞争性，非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂，可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-50904S
Nintedanib-d3 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-15455S
Roflumilast-d4 是 Roflumilast 的氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1 ，PDEA4 ，PDEB1 和 PDEB2 ，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
HY-B0403AS
Bupropion-d9 (hydrochloride) 是 Bupropion hydrochloride 的氘代物。Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效，选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放，IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupro
HY-10230S
Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ ，Syk ，Flk-1 ，Akt ，PKA ，c-Kit ，c-Fgr ，c-Src ，FLT3 ，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC50 值为 22-500 nM。
HY-104077S1
Remdesivir-d4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-50904S2
Nintedanib-d8 是 Nintedanib 氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-15455S1
Roflumilast-d4 N-Oxide 是 Roflumilast 的氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1 ，PDEA4 ，PDEB1 和 PDEB2 ，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
HY-13011S
Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM
HY-13011S1
Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-B1888AS
Bromfenac-d4 (sodium) 是 Bromfenac (sodium) 氘代物。Bromfenac sodium 是一种有效的和具有口服活性的 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 是一种溴化非甾体类抗炎 (NSAID)，通常用于白内障手术后的术后炎症和疼痛以及假晶状体囊状黄斑水肿 (CME) 的研究。
HY-14605S
Rasagiline-13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂，对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-17453S
Salmeterol-d3 (xinafoate) 是 Salmeterol xinafoate 的氘代物。Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2 ，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-104077S2
Remdesivir impurity 9-d4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-50904S1
Nintedanib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Nintedanib。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-17453S1
Salmeterol-13 C6 (xinafoate) 是 13 C6 标记的 Salmeterol (xinafoate)。Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2 ，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9[1]
HY-15148S1
Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性，IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-B0091S
Adapalene-d3 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ 、RARγ 、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
HY-17368S1
(rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-50905S
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-17372S
Rofecoxib-d5 是 Rofecoxib 的氘代物。Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
HY-17386S
Rosiglitazone-d3 是 Rosiglitazone 的氘代物。Rosiglitazone (BRL 49653)，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，也是选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50 =∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
HY-17356S
Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-13683S1
Mifepristone-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Mifepristone。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR ) 和糖皮质激素受体 (GR ) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM
HY-A0031S
Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究
HY-B0619S1
Zaltoprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Zaltoprofen。Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)，是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
HY-I0678S1
Regorafénib N-oxyde (M2)-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-15036S1
Diclofenac-13 C6 是 13 C6 标记的 Diclofenac。Diclofenac 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Dic
HY-15037S2
Diclofenac-13 C6 (Sodium) 是 13 C6 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50
HY-A0031S2
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-I0678S
Regorafénib N-oxyde-d3 (M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-17368S2
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-14649S2
11-cis-Retinoic Acid-d5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-15037S1
Diclofenac-d4 (sodium) 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15036S
Diclofenac-d4 是 Diclofenac 的氘代物。Diclofenac 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13317S
Oseltamivir-d3 是 Oseltamivir 的一种氘代化合物。Oseltamivir 是一种流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2，A/H1N2，A/H1N1 和 B 型流感病毒，平均 IC50 分别为 0.67，0.9，1.34 和 13 nM。
HY-13317S1
Oseltamivir-d3 -1 是 Oseltamivir 的氘代物。 Oseltamivir 是一种流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2，A/H1N2，A/H1N1 和 B 型流感病毒，平均 IC50 分别为 0.67、0.9、1.34 和 13 nM。
HY-17356S1
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-17447AS
(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-B0623AS1
Ropinirole-d7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ，hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AS2
Ropinirole-d3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ，hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-14649S4
Retinoic acid-d5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合，Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
HY-13317S4
Oseltamivir-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Oseltamivir (HY-13317)。 Oseltamivir 是一种流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2，A/H1N2，A/H1N1 和 B 型流感病毒，平均 IC50 分别为 0.67、0.9、1.34 和 13 nM。
HY-B0623AS3
Ropinirole-d14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ，hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-15037S
Diclofenac-13 C6 (sodium heminonahydrate) 是一种 13 C 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10405S
Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-14300AS
Vilanterol-d4 (trifenatate) 是 Vilanterol (trifenatate) 氘代物。Vilanterol trifenatate (GW642444 trifenatate) 是一种长效的 β2 -AR 激动剂，效力持续24小时。 对β2 -AR，β1 -AR和β3 -AR的 pEC50 分别为10.37，6.98 ，7.36。
HY-14649S3
Retinoic acid-d6 是 Retinoic acid 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-13502AS
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-17459S
Clopidogrel-d3 (hydrogen sulfate) 是 Clopidogrel hydrogen sulfate 的氘代物。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子，可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6 和 CYP2C19 ， IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂，可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-12355S
Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2 、S1P3 和 S1P4 ，EC50 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-B0121BS2
Sumatriptan-d5 是氘代标记的 Sumatriptan (HY-B0121B)。Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂，对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-B1138S
Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID )，具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-103309S
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3 ) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hER
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ，对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ，对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-101460
四嗪
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力，IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-155480
炔烃
MRGPRX4 agonist-1 (compound 30d) 是 MRGPRX4 的选择性激动剂，在 Ca2+ 实验和 β-arrestin 实验中的 EC50 s 分别为 11.2 nM 和 30.0 nM。
HY-145749
炔烃
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP)，可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP1)，6 nM (PARP2)，230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6，但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
HY-121072
炔烃
ASS234 是一种有效的单氨基氧化酶 (MAO ) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 值分别为 5.2 nM 和 43 nM。ASS234 还抑制 AChE 和 BuChE ，IC50 分别为 350 nM 和 460 nM。
HY-162446
炔烃
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
HY-10223
炔烃
CUDC-101 是一种高效的 HDAC 、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605
(R)-AGN1135 mesylate; TVP1012 mesylate
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131452
炔烃
1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂，IC50 分别为 0.18，0.32 和 0.04 μM。1-Ethynylpyrene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-124386
二苯并环辛炔 ADC合成 PROTAC合成
DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于连接 MMAE (HY-15162) 和抗体 (例如 DBCO-VCpAB−MMAE 和 DBCO-TRX−MMAE，对 SKBR3 细胞的 EC50 分别为 280 nM 和 22 nM)。
HY-114759
炔烃
MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP ) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9 ，IC50 分别为 15 和 11 μM。MS-PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153050
炔烃
JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化，IC50 为 86.171 nM。JAK-IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399
TV-3326
炔烃
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护，抗氧化和抗炎的作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护，抗氧化和抗炎的作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护，抗氧化和抗炎作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145259
炔烃
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130985
炔烃 PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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![[Ala107]MBP(104-118)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1289a.gif)
![[Ala113]MBP(104-118)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1289.gif)
![[Ala113]MBP(104-118) TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1289c.gif)
![[Ala107]MBP(104-118) TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1289b.gif)
![[Arg14,Lys15]Nociceptin](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1301.gif)
![[D-Trp8]-γ-MSH](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1217.gif)
![[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1301a.gif)
![[D-Trp8]-γ-MSH TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1217a.gif)
![1-Methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-tridecadienyl]-4(1H)-quinolone](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-n9530.gif)
2](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-158117.gif)
