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GSK-3 inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P10605
Akt GSK-3
Cancer
GSK 3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK 3-βGSK 3-βGSK 3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂，作为潜在的抗癌化合物。
HY-12012
HY-16294
GSK-3
Cancer
LY2090314 是一种有效的 GSK -3GSK -3α 和 GSK -3β，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
HY-15761
HY-W035309
HY-107530
HY-15356
HY-14872
HY-111055
GSK-3
Neurological Disease
BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK -3GSK -3α 和 GSK -3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK 3GSK 3α 和 GSK 3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK 3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK 3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-13862
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK -3GSK -3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK -3 亚型（GSK -3αGSK -3βIC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-13076
GSK-3
Metabolic Disease
CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK -3GSK -3αGSK -3βIC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
HY-12012R
HY-128879A
HY-128879
HY-12074
GSK-3
Metabolic Disease
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK -3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
HY-156032
HY-107815
HY-124607
GSK-3
Neurological Disease
(R)-BRD3731 是一种 GSK 3GSK 3βGSK 3αIC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。
HY-126125
HY-117739
HY-134622
HY-162675
HY-112462
CDK
Cancer
Cdk1/2 Inhibitor III (compound 3n) 是一种高效、选择性 的 Cdk1/cyclin B 和 Cdk2/cyclin A 抑制剂，IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。Cdk1/2 Inhibitor III 对 VEGF-R2 (IC50 为 32 nM)、GSK -3β (IC50 为 140 nM) 和其他激酶均具有选择性。Cdk1/2 Inhibitor III 可抑制细胞增殖，对 HCT-116、HeLa 和 A375 细胞的 IC50 分别为 20 nM、35 nM 和 92 nM。
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的，选择性的，ATP竞争性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK 3GSK -3βIC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-13867A
HY-13867
GF109203X; Go 6850
PKC GSK-3
Metabolic Disease Cancer
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK -3
HY-100950
HY-11012
GSK -3β inhibitor I; NP 01139
GSK-3
Cancer
TDZD-8 是 GSK -3βIC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。
HY-13867R
PKC GSK-3
Metabolic Disease Cancer
Bisindolylmaleimide I (Standard) 是 Bisindolylmaleimide I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也
HY-13867AR
PKC GSK-3
Metabolic Disease Cancer
Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) (Standard) 是 Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK -3α/βIC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK -3Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Metabolic Disease Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK -3α/βIC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK -3Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK -3α/βIC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK -3Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid GSK-3 Autophagy Wnt β-catenin Reference Standards
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK -3α/βIC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK -3Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-151575
GSK-3
Infection
PfGSK 3/PfPK6-IN-2 是一种有效的 PfGSK 3/PfPK6 (Plasmodium falciparum GSK 3/PK6) 双重抑制剂 (IC50 分别为 172 nM 和 11 nM)。PfGSK 3/PfPK6-IN-2 可用于疟疾的研究。
HY-10182BR
CHIR-99021 trihydrochloride (Standard); CT99021 trihydrochloride (Standard)
Organoid Reference Standards GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (trihydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK -3α/βIC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK -3Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10512
AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418
GSK-3
Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK 3βIC50 =104 nM; Ki =38 nM)。
HY-10182AR
CHIR-99021 monohydrochloride (Standard); CT99021 monohydrochloride (Standard)
Organoid Reference Standards GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (monohydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK -3α/βIC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK -3Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-N3542
Glycosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt/GSK 3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-112336
HY-117049
HY-N12625
CDK DYRK GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK 3CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A )，IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-121629
PDK-1
Cancer
PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK 3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
HY-10512R
AR 0133418 (Standard); GSK 3β inhibitor VIII (Standard); AR 014418 (Standard)
Reference Standards GSK-3
Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 (Standard)是 AR-A014418 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK 3βIC50 =104 nM; Ki =38 nM)。
HY-155723
CDK DYRK
Others
Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC50 s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK 3)。
HY-10512S
HY-141685
CDK GSK-3 VEGFR FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK -3IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ，VEGF-R2 ，and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-15438
HY-W969907
HY-172586
GSK-3 PKA
Neurological Disease Cancer
GSK -3α/β-IN-1 是 GSK -3α/β 抑制剂，对 GSK -3α 和 GSK -3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK -3α/β-IN-1 也能抑制 PKA，其 IC50 值为 0.188 μM。GSK -3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50 ：3-6 μM，72小时），且对人星形胶质细胞无毒性，且代谢稳定性良好。GSK -3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
HY-172171
GSK-3 β-catenin
Neurological Disease
GSK 3β-IN-2 (Compound S01) 是 GSK 3βIC50 为 0.35 nM。GSK 3β-IN-2 激活 Wnt/β-catenin 信号通路，促进神经发生和神经突生长。GSK 3β-IN-2 降低 Aβ 诱导的 tau 蛋白在 Ser396 位点的磷酸化水平Ser396，减少神经原纤维缠结的形成。GSK 3β-IN-2 可在斑马鱼模型中改善阿尔茨海默病。
HY-15438R
GSK-3 Apoptosis
Metabolic Disease
SB 415286 (Standard) 是 SB 415286 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 415286 是一种有效的 GSK -3αIC50 值为 77.5 nM，Ki 值为 30.75 nM；SB 415286 对人 GSK -3αGSK -3β
HY-174398
GSK-3 HDAC Tau Protein
Neurological Disease
GSK -3β/HDAC-IN-2 是一种强效的 GSK -3βIC50 为 0.04 μM)、HDAC2 (IC50 为 1.05 μM，Ki 为 0.070 μM)，和 HDAC6 抑制剂 (IC50 为 1.52 μM，Ki 为 0.017 μM)。GSK -3β/HDAC-IN-2 抑制 HDAC2 和 HDAC6 的活性，并阻止 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK -3β/HDAC-IN-2 展现出神经保护作用且无明显的毒性。GSK -3β/HDAC-IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-149845
GSK-3 PROTACs
Neurological Disease
PROTAC GSK -3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK -3βIC50 为 833 nM。 PROTAC GSK -3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK -3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK -3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK -3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-161751
GSK-3
Cancer
MJ34 是 GSK -3βGSK -3αIC50 分别为 15.4 nM 和 31.5 nM。MJ34 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-W098905
HY-117194
HY-169632
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK -3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK -3β/HDACsGSK -3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK -3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-173494
GSK-3 Casein Kinase
Cancer
GSK -3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 是一种能够透过血脑屏障的 GSK -3βCK-1δ 双重抑制剂，对 GSK -3β 和 CK-1δ 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.57 μM。GSK -3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 可用于神经母细胞瘤的研究。
HY-P1385
HY-151260
HY-10590
HY-12292
HY-117822
GSK-3
Neurological Disease
BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK 3α/βGSK 3α IC50 = 19 nM; GSK 3β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂，具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
HY-136679
GSK-3
Neurological Disease Metabolic Disease
TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK -3βIC50 =48 nM)。TD114-2 够与 GSK -3βGSK -3βGSK -3β
HY-110074
Others Wnt
Others
TWS119 TFA 是 GSK -3βIC50 为 30 nM，并激活 wnt/β-catenin 通路。
HY-170417
Cholinesterase (ChE) GSK-3
Neurological Disease
hAChE/hBuChE/GSK -3β-IN-1 (Compound 6c) 是一种能透过血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症的化合物。hAChE/hBuChE/GSK -3β-IN-1 是 hAChE (IC50 : 28.88 nM)、hBuChE (IC50 : 131.90 nM) 和 GSK -3βIC50 : 51.42 nM) 的抑制剂。hAChE/hBuChE/GSK -3β-IN-1 是 tau 蛋白和 Aβ 蛋白聚集的抑制剂。
HY-120917
HY-12524
Abrasin
GSK-3
Others
Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK -3/Shaggy-like kinases
HY-144290
HY-119940
(rel)-MC180295
CDK
Cancer
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK -3α 和 GSK -3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
HY-124607B
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK -3βDYRK1A 双重抑制剂，对 GSK -3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-171031
HY-133102
HY-161595
CDK GSK-3
Cancer
CDK5-IN-4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂，靶向 CDK5，IC50 为 9.8 μM。CDK5-IN-4 还抑制 GSK -3α、GSK -3β、CDK9 和 CDK2，IC50 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN-4 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-150537
HY-111379
HY-144316
HY-59090
HY-116830
GSK-3
Cancer
BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK 3αIC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK 3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK 3α
HY-100207
CP21
GSK-3
Cancer
CP21R7 是一种有效的 GSK -3βIC50 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα ，IC50 值为 1900 nM。
HY-10590R
HY-151375
CDK
Cancer
CDK9/10/GSK 3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK 3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 μM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50 =1.725 μM)。CDK9/10/GSK 3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-176287
Dopamine Receptor GSK-3 PKA P-glycoprotein
Neurological Disease
ARN25657 是 D3R /GSK -3βD3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM，Ki = 1.5nM) 以及强 GSK -3βIC50 = 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK -3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，改善体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
HY-111931
CDK GSK-3
Cancer
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1 ，CDK5 ，GSK -3βIC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。
HY-12292R
Wnt GSK-3
Cancer
IM-12 (Standard） 是 IM-12 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IM-12 是 GSK -3βIC50 值为 53 nM，可增强 Wnt 信号传导。
HY-148561
CDK GSK-3 PKC
Cancer
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK -3α、GSK -3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
HY-170389
HY-116830A
GSK-3
Cancer
(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK 3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK 3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK 3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-116830B
(R)-BRD0705
GSK-3
Cancer
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK 3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK 3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK 3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-10182G
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK 3α 和 GSK 3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-155805
CDK
Cancer
CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物，也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂，具有弱 GSK 3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
HY-10096
GSK-3
Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK -3βIC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-114270
GSK-3
Neurological Disease
JGK-263 是一种具有口服活性的糖原合成酶激酶-3β (GSK -3β
HY-111930
GSK-3 CDK
Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK -3βCDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。
HY-107529
HY-117025A
HY-117025
HY-19807
Indirubin-3'-oxime
GSK-3 CDK Lipoxygenase
Cancer
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK -3β5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
HY-112363
RP107
CDK GSK-3 ERK JNK CFTR
Inflammation/Immunology Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK -3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK -3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK 3α 和 GSK 3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-N6580
HY-10514
PDK-1 IKK Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK 3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK 3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK -3alpha/GSK -3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-11012R
GSK-3
Cancer
TDZD-8 (Standard） 是 TDZD-8 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TDZD-8 是 GSK -3βIC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。
HY-B1619
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
CDK1/cyclin B 和 GSK -3βIC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-131447
A3051
GSK-3 Wnt β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK 3βIC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK 3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-N6973
RANKL/RANK Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂，并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK -3βOPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-B0320A
HY-B1619R
HY-B1619S
HY-113914
Elraglusib
GSK-3 Apoptosis Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK -3βIC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-145244
Akt
Cancer
APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK 3β的磷酸化。
HY-136848
HY-15504A
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK -3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-15504
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK -3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-18676
Integrin Autophagy Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK -3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-111932
CDK GSK-3
Cancer
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK -3β
HY-N0753
HY-145669
Wnt CDK GSK-3
Infection Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK -3β(ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-173395
HY-W140760
HY-N1472
HY-B0320AR
HY-N8423
HY-126771
HY-112700
HY-139324
GSK-3 Amyloid-β
Neurological Disease
Cu(II)GTSM 是一种细胞通透性铜复合物，可显著抑制 GSK 3β(AβOs) ，降低 tau 磷酸化。Cu(II)GTSM 也降低了 Amyloid-β 三聚体的丰度。Cu(II)GTSM 可以被作为一种潜在的抗癌和抗菌剂。
HY-W094474
hydrate/monohydrateortrihydrate
GSK-3 Apoptosis
Infection Neurological Disease
氯化锂 水合物
病毒 抑制剂和免疫调节剂。Lithium chloride hydrate 通过抑制 GSK 3β
HY-N0527
HY-10012
CDK
Cancer
AZD-5438 是有效的 CDK1 , CDK2 , CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK 3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
HY-101569
LXS196; IDE196
PKC
Cancer
Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC ) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK 3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
HY-N8423R
HY-108264
NIBR3049
JAK PKC GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK1，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ，PKCθ 和 GSK 3βIC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-103381
CDK GSK-3
Cancer
NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂，IC50 s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK 3β 也有较弱的抑制作用，IC50 为 1 µM，且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物，能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT/GSK -3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物，可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT/GSK -3β/β-catenin 信号通路。
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK 3βKi 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性，来自专利 WO2020157652A2。
HY-N0527R
HY-155366
HY-129492
DYRK GSK-3
Metabolic Disease
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK 3βIC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
HY-128221
SGK
Inflammation/Immunology
SGK1-IN-5 (Compound 1) 是血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK 1 ) 的抑制剂，IC50 为 3 nM。SGK1-IN-5 可抑制 U2OS 细胞中 SGK-1 依赖的 GSK 3β 磷酸化，IC50 为 1.4 μM。SGK1-IN-5 可用于骨关节炎或风湿病的研究。
HY-108442
Wnt
Cancer
JW67 抑制典型 Wnt 信号，其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK -3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物，该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白，随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
HY-149143
TRP Channel
Inflammation/Immunology
JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK 3αβ 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
HY-B1014
HY-N0721
HY-143898
Pim
Cancer
PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用，即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK 3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-175236
PD-1/PD-L1 Apoptosis ERK JNK Cadherin p38 MAPK GSK-3 IFNAR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK -3β
HY-112809
HY-10012R
Reference Standards CDK
Cancer
AZD-5438 (Standard)是 AZD-5438 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZD-5438 是有效的 CDK1 , CDK2 , CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK 3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
HY-N6064
Apoptosis IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK 3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-173122
Akt
Cancer
Akt1-IN-8 (Compound JL18) 是一种强效且口服生物可利用 (41%) 的 AKT1 激酶抑制剂，IC50 值为 8.8 nM。Akt1-IN-8 对 PC-3 前列腺癌细胞表现出显著的抗增殖作用，IC50 值为 3.0 μM。Akt1-IN-8 可以降低磷酸化的 GSK 3β 水平。
HY-B0712A
Ro 13-9904 sodium hydrate
Bacterial Antibiotic GSK-3 Aurora Kinase
Infection Cancer
头孢曲松钠水合物
GSK 3βIC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-B0712
HY-B0712B
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK 3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-B1014S
HY-155705
TGF-β Receptor GSK-3 β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化，且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK 3ββ-catenin 的信号表达，协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-B1014S1
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK 3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-B1014R
HY-N0721R
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK 3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
HY-W013812
HY-B0712AR
Ro 13-9904 sodium hydrate (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic GSK-3 Aurora Kinase
Infection Cancer
头孢曲松钠水合物(Standard)
GSK 3βIC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-163896
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-7 (Compound 5) 是 β-catenin 的调节剂。β-Catenin modulator-7 抑制 HCT-116 细胞质和细胞核中 β-catenin 的表达，抑制 GSK 3βIC50 为 0.6-0.9 μM。β-Catenin modulator-7 可用于结肠癌研究。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK 3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-108775A
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK GSK-3 JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物，是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK 3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1，JNK2，JNK3) 的活性，IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-B0712R
HY-N7676
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积，减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后，(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK 3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy HSP
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK 3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-P10971
CXCR Apoptosis VEGFR GSK-3 Cadherin Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平，激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK -3β 和波形蛋白，增强 E-钙粘蛋白，从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-155365
Cholinesterase (ChE) GSK-3 Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE-IN-5 (compound 49) 是一种有效的 hAChE 和 hBuChE 抑制剂，IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.17 μM。hAChE-IN-5 显示出有效的 GSK 3β50 值为 0.21 μM。hAChE-IN-5 用作 tau 蛋白聚集和 Aβ1-42 自聚集抑制剂。hAChE-IN-5 实际上可以与影响 Aβ 聚集的 PAS 结合，从而防止 Aβ 依赖性神经毒性。hAChE-IN-5可以透过血脑屏障 (BBB)，具有用于多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
HY-N0677
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK 3β[1] 。
HY-10256AR
SB 203580 hydrochloride (Standard); RWJ 64809 hydrochloride (Standard)
Organoid Reference Standards p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (hydrochloride) (Standard)是 Adezmapimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK 3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0712S1
HY-13866B
Bisindolylmaleimide IX formic
PKC JNK
Cancer
Ro 31-8220 formic 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM。Ro 31-8220 formic 也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK 3β，IC50 为 3，8，15，38 nM。Ro 31-8220 formic 还能抑制 MKP-1 的表达、诱导 c-Jun 表达并激活 JNK，且这些作用存在不依赖于 PKC 的药理特性。
HY-13866
Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate
PKC JNK
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK 3β，IC50 为 3，8，15，38 nM。Ro 31-8220 mesylate 还能抑制 MKP-1 的表达、诱导 c-Jun 表达并激活 JNK，且这些作用存在不依赖于 PKC 的药理特性。
HY-10256R
SB 203580 (Standard); RWJ 64809 (Standard)
Organoid Reference Standards p38 MAPK Autophagy Mitophagy HSP
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (Standard) 是 Adezmapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK 3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK 3αPD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-13866A
Bisindolylmaleimide IX
PKC JNK
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK 3β (IC50 ，3，8，15，38 nM), 对 MKK3，MKK4，MKK6 和 MKK7 无作用。Ro 31-8220 还能抑制 MKP-1 的表达、诱导 c-Jun 表达并激活 JNK，且这些作用存在不依赖于 PKC 的药理特性。
HY-124068
HY-124348
3,5-Dimethyl PIT-1
PI3K Apoptosis
Cancer
DM-PIT-1 是一种 PIP3/PH 相互作用 (phosphatidylinositol-3,4,5-triphosphate/Pleckstrin ) 抑制剂。DM-PIT-1 降低 P-Akt、P-GSK -3-β、P-p70S6K、P-S6、P-4E-BP1 的表达。DM-PIT-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和显示出抗癌活性。DM-PIT-1 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-178142
EGFR VEGFR Trk Receptor CDK FAK Akt GSK-3 Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Multi-kinase-IN-7 是一种多激酶抑制剂，其对 EGFR 、VEGFR2 、TrKA 和 CDK2 的 IC50 分别为 2.19、2.95、3.59 和 9.31 μM。Multi-kinase-IN-7 对 FAK 、AKT1 、GSK 3βCDK5 表现出中等和较弱的活性，IC50 值分别为 6.3、9.2、11.7 和 23.4 μM。Multi-kinase-IN-7 对 NCI 癌细胞系表现出广谱抗增殖潜力。Multi-kinase-IN-7 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死。MDA-MB-231 可用于乳腺癌的研究。
HY-13866R
PKC JNK
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
Ro 31-8220 mesylate (Standard) 是 Ro 31-8220 mesylate (HY-13866) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK 3β，IC50 为 3，8，15，38 nM。Ro 31-8220 mesylate 还能抑制 MKP-1 的表达、诱导 c-Jun 表达并激活 JNK，且这些作用存在不依赖于 PKC 的药理特性。
HY-N6866
HY-N2492
Methyl trans-p-coumarate
Apoptosis Interleukin Related GSK-3 Parasite
Infection Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Allium cepa ) 或 海滨木巴戟 (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid (HY-N0644) 联用诱导凋亡 (Apoptosis )。(E)-Methyl 4-coumarate 抑制 GSK 3βIL-10 ，减少 IL-4 )。(E)-Methyl 4-coumarate 联合 Carnosic Acid 对急性髓系白血病具有抗癌作用。(E)-Methyl 4-coumarate 改善伯氏疟原虫 NK65 感染。
HY-N2492R
Methyl trans-p-coumarate (Standard)
Reference Standards Apoptosis Parasite Interleukin Related GSK-3
Infection Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯 (Standard)
Allium cepa ) 或 海滨木巴戟 (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid (HY-N0644) 联用诱导凋亡 (Apoptosis )。(E)-Methyl 4-coumarate 抑制 GSK 3βIL-10 ，减少 IL-4 )。(E)-Methyl 4-coumarate 联合 Carnosic Acid 对急性髓系白血病具有抗癌作用。(E)-Methyl 4-coumarate 改善伯氏疟原虫 NK65 感染。
HY-P11313
Rat chromogranin A367–387
nAChR Akt
Cardiovascular Disease
Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂，来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387 )。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50 = 1.2 μM)，并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位，并增加 AKT 在 S473、GSK 3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22 Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
HY-L020
517 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活，特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果，现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关，在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用，并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 517 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物，是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L017
2,301 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能，对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch，Wnt，Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中，肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因，对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 2,301 个小分子化合物，可以用于干细胞调控及信号通路研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10182G
CHIR-99021 (GMP); CT99021 (GMP)
Fluorescent Dye
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK -3α/β 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10182G
CHIR-99021 (GMP); CT99021 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK -3α/β 抑制剂。
HY-108775A
Sodium hyposulfite (99%, water≤1.0%)
Buffer Reagents
硫代硫酸钠 (99%, 水分≤1.0%)
p-GSK -3β 和 β-catenin 蛋白的表达、减少 IL-1β 、COX-2 、Iba-1 , 抑制 NFκB 活化。Sodium thiosulfate 促进血管新生、抑制炎症反应、改善急性肺损伤。Sodium thiosulfate 对黑色素瘤具有抗癌活性。Sodium thiosulfate 发挥肾保护作用。Sodium thiosulfate 可用于骨关节炎、脑炎症、癌症 (如乳腺癌、黑色素瘤)、肾脏疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK -3β inhibitor XIII
GSK-3 Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK -3IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-107528
β-catenin GSK-3
Cancer
FRATtide 是一种源自 GSK -3 结合蛋白的肽，抑制 Axin 和 β-catenin 的磷酸化。FRATtide 抑制 GSK -3
HY-P10605
Akt GSK-3
Cancer
GSK 3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK 3-βGSK 3-βGSK 3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂，作为潜在的抗癌化合物。
HY-P1385
HY-P10971
CXCR Apoptosis VEGFR GSK-3 Cadherin Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平，激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK -3β 和波形蛋白，增强 E-钙粘蛋白，从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-P11313
Rat chromogranin A367–387
nAChR Akt
Cardiovascular Disease
Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂，来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387 )。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50 = 1.2 μM)，并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位，并增加 AKT 在 S473、GSK 3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22 Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10512S
AR-A014418-d3 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK 3β 抑制剂 (IC50 =104 nM; Ki =38 nM)。
HY-B1619S
Cromolyn-d5 (Cromoglycate-d5 ) 是 Cromolyn (HY-B1619) 的氘代物。 Cromolyn (Cromoglycate) 是一种口服有效的 GSK -3βIC50 为 2.0 μM。Cromolyn 也是一种肥大细胞稳定剂，能抑制肥大细胞释放介质、调节反射性支气管收缩和降低非特异性支气管高反应性，可用支气管哮喘的研究。此外，Cromolyn 还具有抗炎、抗过敏、抗组胺、抗肿瘤和神经保护等多种活性。
HY-B1014S
Acenocoumarol-d5 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 的氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂，功能如同一个Vitamin K拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路，减少 NF-κB p65 的核转位，激活 Akt/GSK 3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，在 S 期阻滞细胞周期。
HY-B1014S1
Acenocoumarol-d4 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂，功能如同一个Vitamin K 拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路，减少 NF-κB p65 的核转位，激活 Akt/GSK 3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，在 S 期阻滞细胞周期。
HY-B0712S1
Ceftriaxone-13 C2 ,d3 triethylammonium salt 是 13 C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK 3βIC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
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