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PARPs

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-10162S

    AZD2281-d5; KU0059436-d5

    Isotope-Labeled Compounds PARP Autophagy Mitophagy Cancer
    奥拉帕尼 d5 Olaparib-d5 (AZD2281-d5) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
    Olaparib-d5
  • HY-105692

    PARP Neurological Disease
    DR2313 是一种有效,选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
    DR2313
  • HY-125218

    ITK7

    PARP Cancer
    PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11,IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
    PARP11 inhibitor ITK7
  • HY-W156961

    PARP Neurological Disease
    LS-75 是一种具有血脑透过性的 PARP-1 抑制剂,IC50 值为 18 μM。LS-75 具有神经保护活性。
    LS-75
  • HY-159612

    PARP Cancer
    PARP1-IN-28 (compound 1) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-28 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-28
  • HY-173446

    PARP Cancer
    PARP1-IN-38 (compound ent-6_P) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,其IC50 值为 10 μM。PARP1-IN-38 在 BRCA 突变癌细胞中显示出选择性的细胞毒活性。
    PARP1-IN-38
  • HY-157490

    PARP HDAC Cancer
    PARP/HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARPHDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN-1 对 PARP1PARP2HDAC1 有抑制作用,IC50 分别为 19.01,2.13 和 1690 nM。
    PARP/HDAC-IN-1
  • HY-D1107

    PARP Others
    NCT-TFP 是 PARP 探针,用于鉴定聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂 (摘自专利 US20190331688A1)。
    NCT-TFP
  • HY-10885

    ABT-472

    PARP Cancer
    A-620223 succinate (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。A-620223 succinate (ABT-472) 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8 nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM,可用于癌症的研究。
    A-620223 succinate
  • HY-157165

    Microtubule/Tubulin PARP Cancer
    Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP-IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
    Tubulin/PARP-IN-1
  • HY-158799

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Others
    Poly(ADP-ribose) Polymer/pADPr 是一种重复 ADP -核糖单位的复杂聚合物,是在 NAD+ 存在下,用聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 合成的,从 PARP 中裂解,随后纯化得到的.
    Poly(ADP-ribose) Polymer/pADPr
  • HY-176713

    PARP CDK Wnt β-catenin Apoptosis Cancer
    KWZY-11 (Compound 11) 是一种有效的 PARP/CDK6 双抑制剂,对 PARP1、PARP2 和 CDK6 的 IC50 值分别为 156.8、197.3 和 13.3 nM。KWZY-11 通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路抑制肿瘤细胞增殖。KWZY-11 可诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的过度 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis)。
    KWZY-11
  • HY-132167
    Saruparib
    15 篇以上引用文献

    AZD5305

    PARP Cancer
    Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的,具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性,并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
    Saruparib
  • HY-W424851

    6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride

    PARP Infection Inflammation/Immunology
    DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+/ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
    DPQ hydrochloride
  • HY-141486A

    PARP EGFR Ligands for Target Protein for PROTAC Others
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1 是一种活性化合物,可通过蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)技术用于合成双 PARP EGFR 降解剂的合成。
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1
  • HY-155993

    PARP Cancer
    YCH1899是一种具有口服活性的PARP抑制剂,对PARP1/2的IC50均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性,IC50值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
    YCH1899
  • HY-153590

    PARP Cancer
    PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性,IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。
    PARP-1-IN-4
  • HY-157137

    PARP Caspase Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM,PARP-2 IC50 = 32.58 nM),可诱导细胞凋亡(apoptosis)。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
    PARP1-IN-17
  • HY-149800

    PARP Apoptosis Caspase Cancer
    PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
    PARP-1-IN-3
  • HY-105253

    PARP Neurological Disease
    ABT-888对映体 PARP-2/1-IN-2 (Compound 4a) 是 Veliparib (HY-10129) 的对映异构体,是一种有效的 PARP 抑制剂,对 PARP-2PARP-1Ki 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中,PARP-2/1-IN-2 的 EC50 为 3 nM。
    PARP-2/1-IN-2
  • HY-121719

    PARP Cardiovascular Disease Cancer
    TIQ-A 是一种有效 TNKS (poly-ART, PARP) 抑制剂,其对 TNKS2IC50 为 24 nM。TIQ-A 是一种潜在的抗缺血性活性分子。
    TIQ-A
  • HY-164475

    PARP Cancer
    PARP1-IN-29 是一种具有口服活性的 PARP-1 抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM。PARP1-IN-29 被 [18F] 标记后可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像,特异性靶向肿瘤中的 PARP-1。PARP1-IN-29 可用于肿瘤学和成像研究领域,特别是用于检测癌症中 PARP-1 的活性。
    PARP1-IN-29
  • HY-131009

    PARP Others
    Fluorescein-NAD+ 是一种替代放射标记 NAD,是 ADP 核糖体化的底物。Fluorescein-NAD+ 可用于 PARP 分析。消光系数: 262nm。
    Fluorescein-NAD+
  • HY-148754

    PARP Cancer
    PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
    PARP10-IN-3
  • HY-D1188

    PARP Cancer
    PARP7-probe-1 是一种化学发光标记的 PARP7 探针。PARP7-probe-1 是可与 PARP7 活性位点结合的生物素化探针。PARP7-probe-1 可用于 PARP7 功能研究中。
    PARP7-probe-1
  • HY-148566
    OUL232
    1 篇文献验证

    PARP Cancer
    OUL232 是单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14PARP15 的有效抑制剂。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP10 抑制剂 (IC50=7.8 nM),也是报道的第一个 PARP12 抑制剂。
    OUL232
  • HY-148753

    PARP Cancer
    PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
    PARP10-IN-2
  • HY-174442

    PARP Cancer
    PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50: PARP1 为 0.19 nM,PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1导致 DNA 损伤累积,杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
    PARP1-IN-40
  • HY-178178

    PARP Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-46 是一种强效的 PARP-1 抑制剂,其 IC50 值为 2.4 nM。PARP1-IN-46 在大鼠 (C6) 和人类 (U87MG) 脑瘤细胞中均表现出显著的抗增殖活性。PARP1-IN-46 诱导 PARP 切割,引发 DNA 损伤,并增加 ROS 水平。PARP1-IN-46 能有效抑制脑瘤细胞的迁移、侵袭和集落形成,并最终诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-46 可用于胶质瘤细胞的研究。
    PARP1-IN-46
  • HY-151625

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP-2-IN-3 (Compound 12) 是一种有效的 PARP-2 抑制剂,其 IC50 为 0.07 μM。 PARP-2-IN-3 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死。 PARP-2-IN-3 具有较好的预测药代动力学参数和口服生物利用度。
    PARP-2-IN-3
  • HY-168094

    PARP Cancer
    PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂,具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
    PARP1-IN-30
  • HY-155246

    Apoptosis PARP Cancer
    PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
    PARP1-IN-15
  • HY-170432

    PARP Cancer
    PARP1-IN-34 (compound 30) 是一种PARP1 的选择性抑制剂,IC50 为 0.32 nM。PARP1-IN-34 是一种亚纳摩尔 PARP1 抑制剂,对 PARP2 的选择性为 1000 倍,IC50 为 326 nM。PARP1-IN-34 具有抗癌活性。
    PARP1-IN-34
  • HY-156419A

    PARP Cancer
    PARP7-IN-16 free base 是 PARP7-IN-16 (HY-156419) 的游离态形式。PARP7-IN-16 free base 是选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
    PARP7-IN-16 free base
  • HY-146336

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1PARP-2TNKS1TNKS2 多重抑制剂,对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP1/2/TNKS1/2-IN-1
  • HY-148709

    PARP Inflammation/Immunology
    ARTD10/PARP10-IN-1 (compound 23) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-1 靶向单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15ARTD8/PARP14ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1),IC50 分别为 1.7 μM,1.6 μM,0.8 μM,和 4.4 μM。
    ARTD10/PARP10-IN-1
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate
    40 篇以上引用文献

    AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate
  • HY-10617B

    AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride

    PARP Cancer
    瑞卡帕布盐酸盐 Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib hydrochloride
  • HY-10617A
    Rucaparib
    40 篇以上引用文献

    AG014699; PF-01367338

    PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib
  • HY-10617D

    AG014699 acetate; PF-01367338 acetate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布醋酸盐 Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib acetate
  • HY-168851

    PARP Cancer
    PARP1-IN-35 (compound T26) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,对 PARP1、PARP2 的 IC50 值分别为 0.2、122 nM。PARP1-IN-35 具有抗增殖活性和抗癌活性。PARP1-IN-35 具有用于乳腺癌研究的潜力。
    PARP1-IN-35
  • HY-171543

    PARP Cancer
    PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种具有口服活性和选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2) 抑制剂,PARP1 的 IC50 值为 24 nM。PARP1-IN-37 在细胞中抑制 PARP 活性,EC50 值为 3.7 μM。PARP1-IN-37 有望用于 BRCA 突变肿瘤的研究,如乳腺癌和卵巢癌。
    PARP1-IN-37
  • HY-164757

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    PARP-1-IN-32 (compound 15) 是一种 poly (ADPribose) polymerase-1 (PARP-1) 抑制剂。PARP-1-IN-32 可用于癌症研究。
    PARP-1-IN-32
  • HY-14478
    UPF 1069
    1 篇文献验证

    PARP Cancer
    UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
    UPF 1069
  • HY-10617C

    AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布酒石酸盐 Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib tartrate
  • HY-102003A

    AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate

    PARP Cancer
    Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib camsylate
  • HY-102003
    Rucaparib (monocamsylate)
    35 篇以上引用文献

    AG014699 (monocamsylate); PF-01367338 (monocamsylate)

    PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib (monocamsylate)
  • HY-147886
    PARP1-IN-11
    1 篇文献验证

    PARP Cancer
    PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ,并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
    PARP1-IN-11
  • HY-146502

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP10/15-IN-3
  • HY-145749

    PARP Cancer
    PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
    PARPYnD

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