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pan inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-112802
c-Kit
Cancer
AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT ) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。AZD3229 抑制 c-Kit 的 IC50 为 223.3 nM。
HY-16667
HY-159912
YAP
Cancer
pan -TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61 ）的转录上调。pan -TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan -TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan -TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-15246
TAK-580; MLN 2480; BIIB-024
Raf
Cancer
Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的，具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂，可用于神经胶质瘤的研究。
HY-153226
HY-118352
HY-111823
VHL ligand 6
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 配体。VH032 thiol (VHL ligand 6) 通过 linker 与 JQ1 结合从而形成 PROTAC 分子。
HY-W011254
Ac-Val-Ala-Asp-CHO
Caspase
Cancer
乙酰基-缬氨酰-丙氨酰-天冬氨醛
caspase ) 抑制剂。Ac-VAD-CHO 抑制缺氧细胞中 MMP 的消散和细胞色素 c 的释放。
HY-151372
PKD
Cancer
Protein kinase D inhibitor 1 (compound 17m) 是一种有效的泛 PKD 抑制剂，IC50 为 17~35 nM。Protein kinase D inhibitor 1 可抑制 PKD 依赖性的皮质激素磷酸化。
HY-101780
EDO-S101; NL-101
HDAC
Cancer
Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂；抑制 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM，9 nM，9 nM 和 25 nM。
HY-12846
Raf
Cancer
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf ，BRafV600E 和 CRAF ，IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
HY-168982
FLT3 IRAK
Cancer
Lomonitinib 是一种高效、选择性的泛-FLT3 /IRAK4 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lomonitinib 有望用于髓系白血病的研究。
HY-N6794
(Z)-Hymenialdisine; Hymenialdisine
AMPK VEGFR PDGFR
Cancer
2,5-已炔二醇
HY-176707
Parasite
Infection
GSK2181306A 是一种泛性的 FIKK 抑制剂，抑制寄生虫生长的 EC50 值为 0.16 μM。GSK2181306A 可用于疟原虫感染的研究。
HY-10396
HY-12305A
(R)-QVD-OPH; (R)-Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Apoptosis
Cancer
(R)-Q-VD-OPh ((R)-QVD-OPH) 是 Q-VD-OPha的低活性对映体。Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。
HY-134957
YAP
Cancer
VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan -TEAD
HY-12988
HY-15767
HY-176410
IRAK
Cancer
IRAK1/4/pan -FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种有效的 IRAK1/4 和 FLT3 双重抑制剂，IC50 分别为 10、0.7 和 < 0.5 nM。IRAK1/4/pan -FLT3 Kinase-IN-2 延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。
HY-134309
Virus Protease
Infection
NSC 288387 是一种泛黄病毒 MTase 抑制剂。NSC 288387 与 SAM 结合袋结合。NSC 288387 抑制 ZIKV，IC50 为 0.2 μM。NSC 288387 还抑制细胞培养中的病毒复制。
HY-108887
Raf
Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
HY-12558
DP-4978
Raf Autophagy
Cancer
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E ，BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物，是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-152078
HY-145306
HY-101023
HY-155809
HY-13689
Gö 6983; Goe 6983
PKC
Cancer
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα ，PKCβ ，PKCγ ，PKCδ 和 PKCζ ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。
HY-118263
PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
EGFR
Cancer
Dacomitinib (PF-00299804) hydrate 是一种口服有效的、不可逆的泛 ErbB 抑制剂。Dacomitinib hydrate 可用于癌症的研究，如转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-100696
HY-10425
A-443654
Akt
Cancer
A-443654 是一种有效的 pan -AktAkt1 ，Akt2 ，和 Akt3 ，Ki 值均为 160 pM。
HY-12518
HY-176050
RgA; JW11-D2
GLUT
Cancer
Rapaglutin A 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂。Rapaglutin A 是 I 类异构体 GLUT1、GLUT3 和 GLUT4 的泛 GLUT 抑制剂，IC50 为 12 nM。Rapaglutin A 对 A549 细胞增殖有抑制作用。
HY-138543
HY-10530
ASLAN001; ARRY-334543
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-13304
FGFR
Cancer
LY2874455 是一种 pan -FGFRFGFR1 ，2 ，3 和 4 ，IC50 分别为 2.8，2.6，6.4 和 6 nM。
HY-15186A
GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride
Organoid Akt
Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan -AktAkt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。
HY-15431
AZD5363
Akt Autophagy
Cancer
Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan -AKTAkt1 ，Akt2 和 Akt3 ，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。
HY-162446
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
HY-101783
Pim
Cancer
GNE-955 是有效的，可口服的泛 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1，Pim2，Pim3 的 Ki 值分别为 0.018，0.11，0.08 nM。
HY-10530A
ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-136567
Raf
Cancer
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1，是 RAF 激酶的泛抑制剂，其 IC50 值为 62 nM。
HY-15965
GSK2141795
Akt
Cancer
优普色替
Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
HY-167884
HY-15965A
GSK2141795 (hydrochloride)
Akt
Cancer
Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
HY-11004
Raf Apoptosis
Cancer
AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf ，B-RafV600E ，和 c-Raf-1 ，IC50 分别为 105，34，和 29 nM。
HY-16658B
Z-VAD(OH)-FMK
Caspase Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase
HY-13914
BAY 1000394
CDK
Cancer
Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
HY-156528
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-4 (compound 5) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，IC50 分别为 0.37 nM (Kras G12C)、0.19 nM (Kras G12V)。
HY-10990
CRA 024781; PCI-24781
HDAC
Cancer
阿贝司他;艾贝司他
HDAC 抑制剂，主要靶向 HDAC1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-18095A
Pim
Cancer
CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan -Pim 激酶IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
HY-18095
Pim
Cancer
CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan -Pim 激酶IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
HY-18095B
Pim
Cancer
CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan -Pim 激酶IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
HY-100626
HY-W109401
HY-132849
HY-109080
HM95573; GDC-5573; RG6185
Raf
Cancer
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
HY-139253
HY-112437
HY-164484
Raf
Cancer
IHMT-RAF-128 是一种高效的泛 RAF 抑制剂。IHMT-RAF-128 在异种移植小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤效果，并且没有引起明显的毒性。
HY-109080A
HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA
Raf
Cancer
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
HY-112434
HY-119423
MMP
Cancer
MMP Inhibitor II (compound 4e) 是一种有效的、可逆的泛 MMP 抑制剂，对 MMP-1、MMP-3、MMP-7 和 MMP-9 的 IC50 值分别为 24 nM、18.4 nM、30 nM 和 2.7 nM。
HY-16521
HY-112191
PI3K
Cancer
PI3K-IN-10 是一种强效的 PI3K 广谱抑制剂，苯并咪唑衍生物，源于专利文献 WO2018057808，化合物 332。
HY-134956B
YAP
Cancer
(R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μΜ。VT104 是一种具有口服活性的 pan -TEAD 自棕榈酰化抑制剂。
HY-114483
HDAC
Cancer
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
HY-10396R
HY-109182
JNJ-64251330
JAK STAT
Inflammation/Immunology
Lorpucitinib (JNJ-64251330) 是一种口服有效的泛 JAK 抑制剂，具有良好的肠道选择性和安全性。Lorpucitinib 可抑制 JAK/STAT 通路、降低血清中炎症标志物水平。Lorpucitinib 可用于家族性腺瘤性息肉病和胃肠道炎症性疾病的研究。
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
pan -JAKJAK2 ，TYK2 ，JAK3 和 JAK1 ，IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
HY-101662
ABT-530
HCV
Infection
Pibrentasvir 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV ) NS5A 抑制剂，对来自基因型 1 至 6 含有 NS5A 的 HCV 复制子的 EC50 范围为 1.4 至 5.0 pM。
HY-153723
Ras
Cancer
BI-2493 是 BI-2865 (HY-153724) 的结构类似物，是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用，可用于癌症疾病的研究。
HY-152105
HY-112436
HY-158322
SARS-CoV
Infection
Nsp12-IN-1 是一种核苷类似物。Nsp12-IN-1 可以阻断病毒 RNA 的合成，抑制病毒复制。Nsp12-IN-1 可用于泛冠状病毒的研究。
HY-159953
IRAK FLT3
Cancer
IRAK1/4/pan -FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种 IRAK1 、IRAK4 和 FLT3 激酶的强效抑制剂，对 IRAK1 和 IRAK4 的 IC50 的 IC50 分别为 5 和 0.6 nM，对 FLT3 的 IC50 为小于 0.5 nM。 IRAK1/4/pan -FLT3 Kinase-IN-1 具有良好的药代动力学性能，有望用于急性髓性白血病研究，其延长生存期的效果与 Gilteritinib (HY-12432) 相当。
HY-162443
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
HY-162442
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
HY-162441
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
HY-162440
Ras
Cancer
pan -KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-15727
GSK2110183; LAE002
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan -Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-15727A
GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan -AktAkt1 /Akt2 /Akt3 ，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-12305
QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Caspase HIV
Infection Cancer
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-174214
HY-106139A
TBC-1269Z
P-selectin
Inflammation/Immunology
比莫西糖二钠盐
selectin 抑制剂，对 E-selectin ，P-selectin 和 L-selectin 的 IC50 分别为 88 μM，20 μM 和 86μM。Bimosiamose disodium 具有抗炎作用。
HY-111138
CZC-00008004
EGFR VEGFR
Cancer
CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 对 EGFR WT 和 VEGFR2 V916M 的 IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 可用于肿瘤的研究。
HY-108342
HY-15431R
Akt Autophagy
Cancer
Capivasertib (Standard) 是 Capivasertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan -AKTAkt1 ，Akt2 和 Akt3 ，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。
HY-155154
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT4-IN-2 (compound 55) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的泛抑制剂，IC50 s 分别为 92 nM (PRMT4)，436 nM (PRMT6)，460 nM (PRMT1)，823 nM (PRMT8)，1.386 μM (PRMT3)。
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-12530
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-70063
BKM120; NVP-BKM120
PI3K Apoptosis
Cancer
布帕尼西
pan -class I PI3K 抑制剂，作用于 p110α /p110β /p110δ /p110γ ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
HY-148518
SRPK
Cancer
MSC-1186 是一种高选择性的泛 SRPK 抑制剂。MSC-1186 对 SRPK1、SRPK2 和 SRPK3 具有活性，IC50 值分别为 2.7 nM、81 nM 和 0.6 nM。MSC-1186 可用于癌症研究。
HY-13689R
PKC
Cancer
Go 6983 (Standard) 是 Go 6983 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα ，PKCβ ，PKCγ ，PKCδ 和 PKCζ ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。
HY-W011085
MMP
Inflammation/Immunology
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂，IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
HY-155805
CDK
Cancer
CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物，也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂，具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
HY-108355
PKC
Cancer
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-147268
RAF/KIN_2787
Raf p38 MAPK
Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
HY-10343
HY-16976
Pim
Cancer
GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan -Pim 激酶Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
HY-157299
PDHK
Cancer
PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂，对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3，135.8，458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis 。
HY-16658
Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
氟甲基酮
pan -caspaseUCHL1 ) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-N6775
PX-866
PI3K
Cancer
Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50 =0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
HY-142520
HY-19322B
LGH447 dihydrochloride
Pim Apoptosis
Cancer
PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
HY-146260
PI3K
Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
HY-19322
LGH447
Pim Apoptosis
Cancer
PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
HY-147715
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-3 (化合物 40a) 是一种有效的 FGFR 泛型抑制剂，抑制 FGFR1 ，2 ， 3 和 4 的 IC50 值分别为 2.1 nM，3.1 nM，4.3 nM 和 74 nM。FGFR3-IN-3 可用于膀胱癌的研究。
HY-120801
HY-50847
PI3K Autophagy
Cancer
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。
HY-101870B
INCB053914 phosphate
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-107365
PI3K mTOR
Cancer
PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-101870
INCB053914
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-10396A
(2R,3S)-PF 03491390; (2R,3S)-IDN-6556
Caspase Flavivirus
Infection Neurological Disease Cancer
(2R,3S)-Emricasan ((2R,3S)-PF 03491390) 是 Emricasan (HY-10396) 的异构体。Emricasan 是一种口服有效的不可逆 pan -caspaseZIKV ) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。
HY-136570
HY-145867
Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50673A
BEZ235 hydrochloride; NVP-BEZ235 hydrochloride
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib (BEZ235) hydrochloride 是一种具有口服活性的、双重的 pan -class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α /γ /δ /β 和 mTOR ，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib hydrochloride (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-118567
BMOV
SHP2 Phosphatase
Metabolic Disease
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效，可逆，竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP ) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA ，PTP1B ，HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
HY-162382
PI3K Akt mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-10249
Akt AMPK Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1 ， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-163338
Beta-lactamase
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-13 (Compound 13i) 是一种泛金属-β-内酰胺酶 (Metallo-β-Lactamase ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN-13 更广泛地覆盖表达革兰氏阴性 (GN) 细菌的金属-β-内酰胺酶。Metallo-β-lactamase-IN-13 对铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌活性。
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性，高效的 pan -HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
HY-149806
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD) ) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
HY-155827
NTPDase
Others
h-NTPDase-IN-3 (compound 4d) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 34.13 μM (h-NTPDase1)，0.33 μM (h-NTPDase2)，23.21 μM (h-NTPDase3)，2.48 μM (h-NTPDase8)。
HY-13454
PKD
Cancer
CID 2011756 是一种广谱的，ATP 竞争性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM，在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM；CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
HY-155829
NTPDase
Others
h-NTPDase-IN-5 (compound 3b) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 1.10 μM (h-NTPDase1)，44.73 μM (h-NTPDase2)，26.14 μM (h-NTPDase3)，0.32 μM (h-NTPDase8)。
HY-135747
GR-7
Bacterial
Infection
Gut restricted-7 (GR-7) 是一种有效的，共价和具有口服活性的泛胆盐水解酶 (BSH ) 抑制剂。Gut restricted-7 具有组织选择性，定位于肠道。Gut restricted-7 可减少小鼠粪便中肠道细菌的 BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平。
HY-155828
NTPDase
Cancer
h-NTPDase-IN-4 (compound 4c) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 3.58 μM (h-NTPDase1), 10.21 μM (h-NTPDase2), 0.13 μM (h-NTPDase3), 13.57 μM (h-NTPDase8)。
HY-13491
Trk Receptor
Cancer
GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC , Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。
.
HY-168610
Epigenetic Reader Domain YTHDF
Cancer
YTH-IN-1 (compound N-7) 是一种泛 YTH 结构域抑制剂，对人 YTHYTHDF1 、YTHYTHDF2 、YTHYTHDF3 、YTHYTHDC1 和 YTHYTHDC2 的 IC50 值分别为 39 μM、34 μM、35 μM、48 μM 和 30 μM。
HY-159489
SHP2
Cancer
SDUY038 是 SHP2 的变构抑制剂，其 IC50 值为 1.2 μM，KD 值为 0.29 μM。SDUY038 通过抑制 pERK 的表达发挥广谱的抗肿瘤活性 (IC50 = 7-24 μM)。SDUY038 口服的半衰期为3.95 h。
HY-149075
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan -RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan -RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-15670
γ-secretase Notch
Cancer
BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase ) 抑制剂。BMS-906024 是有效的，泛 Notch 受体抑制剂，对 Notch1，-2，-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM，0.7 nM，3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
HY-124796
Bacterial
Infection
QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物)，EC50 值为 208.9 nM，与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性，从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan -QS 抑制剂活性，并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病活性分子。
HY-14435R
JAK
Cancer
吡啶酮6 (Standard)
pan -JAKJAK2 ，TYK2 ，JAK3 和 JAK1 ，IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
HY-124191
PPI-668 hydrochloride
HCV
Infection
拉维达韦二盐酸盐
EC50 分别为 0.12、0.01 和 1.14 nM。Ravidasvir hydrochloride 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-W016420
MK-0955 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钠
HY-143492
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-1 (compound 14) 是一种有效的 甲型流感病毒 抑制剂，EC50 为 2.46 µM, CC< sub>50 的 >200 µM。Influenza virus-IN-1 对 PAN 核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性，EC50 为 312.36 nM。Influenza virus-IN-1 显示出抗甲型流感病毒活性。
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family Autophagy Parasite
Infection Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-10969A
HY-124066
TAM Receptor
Cancer
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂，阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
HY-B1075A
MK-0955
Bacterial Antibiotic
Infection
磷霉素
HY-155806
Phosphatase
Others
h-NTPDase-IN-2 (compound 3l) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50 s 分别为 0.35 μM (h-NTPDase1), 4.81 μM (h-NTPDase2), 37.73 μM (h-NTPDase3), 10.32 μM (h-NTPDase8)。
HY-15180
BKM120 Hydrochloride; NVP-BKM120 Hydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
布帕尼西盐酸盐
pan -class I PI3K 抑制剂，作用于p110α /p110β /p110δ /p110γ ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-19713
Ribosomal S6 Kinase (RSK) YB-1
Cancer
LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
HY-133120A
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-133120
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-125254
HY-12530R
HY-101024
JAK STAT
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan -JAKIC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。PF-06263276 抑制 pSTAT3 和 TYK2 通路。PF-06263276 对耳部皮肤炎症有保护作用。
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan -FGFRFGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-B1075
MK-0955 calcium
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钙
HY-B0609
MK-0955 tromethamine
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素氨丁三醇
HY-12847
Raf Src Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan -HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-137892
HY-112198
ATM/ATR
Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。
HY-N15315
Apoptosis MAP3K NF-κB
Others
Triptriolide 通过调节 Bcl-2 家族蛋白和抑制 Caspase-3 抑制 Puromycin aminonucleoside PAN (HY-15695) 诱导的小鼠足细胞凋亡 (apoptosis )。Triptriolide 通过激活 TAK1-NF-κB 信号通路和上调足细胞蛋白 podocin 促进细胞存活，保护和恢复足细胞功能。
HY-143493
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-2 (compound 19) 是一种有效的 流感病毒 抑制剂，EC50 为 2.58 µM, CC< sub>50 的 150.85 µM。Influenza virus-IN-2 对 PAN 核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性，EC50 为 489.39 nM。Influenza virus-IN-2 显示出抗甲型流感病毒活性。
HY-120801A
Ewha-18278 free base; Isuzinaxib free base
NADPH Oxidase
Inflammation/Immunology Endocrinology
APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的，口服活性的，非选择性 Nox 抑制剂，对 Nox1 ，Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。
HY-119039
HY-151174
HY-15491
COX Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan -CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-70063R
PI3K Apoptosis
Cancer
布帕尼西 (Standard)
pan -class I PI3K 抑制剂，作用于 p110α /p110β /p110δ /p110γ ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
HY-151498
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂，能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX)，3.2 μM (rh LOXL1)，0.6 μM (rh LOXL2)，1.4 μM (rh LOXL3)，0.2 μM (rh LOXL4)。
HY-144876
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体，具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
HY-10221
SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV
Infection Cancer
伏立诺他
HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 (Class I) ，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
HY-100421A
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-130119
Integrin
Cancer
Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin ) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6 ，αvβ3 ，αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力，pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。
HY-10343R
AEB071 (Standard)
Reference Standards PKC
Inflammation/Immunology Cancer
Sotrastaurin (Standard)是 Sotrastaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan -PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。
HY-109124
VNRX-5133
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Taniborbactam (VNRX-5133) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria ) 活性。
HY-100421
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-109124A
VNRX-5133 hydrochloride
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria ) 活性。
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期，增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-122895
Apoptosis PDI
Cancer
E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-10220
PI3K Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10811
PI3K mTOR
Cancer
GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。
HY-161151
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性，是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡，同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-16658BG
Caspase Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK (GMP) 是 GMP 级别的 Z-VAD-FMK (HY-16658B)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan -ErbBIC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-15666
GZD824; HQP1351
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼
pan -Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-135644
HY-124696
HY-12868
PQR309
PI3K mTOR
Cancer
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα , PI3Kδ , PI3Kβ , PI3Kγ 和 mTOR ，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
HY-176250
Ras
Cancer
KRAS-IN-43 (Compound 9) 是一种泛 KRAS 抑制剂，对 KRASG12V 、KRASG12C 和野生型 KRAS 的 IC50 值分别为 0.15 μM、0.14 μM 和 0.47 μM。KRAS-IN-43 能够破坏 KRAS 与 cRAF 之间的相互作用，并抑制 ERK 磷酸化。KRAS-IN-43 有望用于 KRAS 突变相关癌症 (如胰腺癌、结直肠癌和肺癌) 的研究。
HY-P10872
SARS-CoV
Infection
P315V3 是一种冠状病毒 (coronavirus ) 泛型抑制剂，可抑制 SARS-CoV-2 原型 PT、Delta、BA.1 和 BA.4 毒株，IC50 分别为 10.9、8.9、8.6 和 2.7 nM。P315V3 在 Vero 细胞中表现出细胞毒性，CC50 为 4.3 μM。P315V3 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-12530S1
HY-P11012
SARS-CoV
Infection
EK1 是一种基于肽的冠状病毒 (CoV) 融合抑制剂，对多种冠状病毒具有广谱抑制作用。EK1 显示出显著增强的泛冠状病毒融合抑制活性。EK1 可有效抑制 SARS-CoV-2。EK1 可以与短 α-hCoV 和长 β-hCoV N 端七肽重复序列形成稳定的六螺旋束 (6HB) 结构。
HY-120400
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
HY-113572
PI3K
Cancer
PX-866-17OH 是 PX-866 (Sonolisib, HY-N6775) 的代谢产物，是 PI3K 的泛亚型抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为14、57、131和148 nM。
HY-132229
Trk Receptor
Cancer
LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂，对 TrkC ，TrkA ，TrkAG595R 和 TrkAG667C 的 IC50 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC50 =182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。
HY-151966
PROTACs IAP Caspase
Cancer
TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP ) 降解剂，可降解 cIAP1 , cIAP2 和 XIAP 。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7 )，并通过促进 IAP 降解，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。同时，TD1092 还能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路，抑制 IKK ，IkBα，p65，和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC，用于癌症研究。
HY-153856A
EGFR
Cancer
TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。
HY-153856
EGFR
Cancer
TAS2940 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 突变的肿瘤。
HY-108933
VEGFR FGFR
Cancer
JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂，对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成，以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
HY-164365
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种泛 KRAS 突变体 PROTAC 降解剂，对 KRAS G12V/RAF1 的 IC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 抑制 SW620 3D 细胞的生长，IC50 ≤20 nM。(粉色：KRAS inhibitor -30 (HY-164366))。
HY-15666A
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼甲磺酸盐
pan -Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-50673
BEZ235; NVP-BEZ235
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan -class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α /γ /δ /β 和 mTOR ，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-151498A
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 hydrochloride 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂，能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 hydrochloride 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX)，3.2 μM (rh LOXL1)，0.6 μM (rh LOXL2)，1.4 μM (rh LOXL3)，0.2 μM (rh LOXL4)。PXS-4787 hydrochloride 减少人成纤维细胞分泌的胶原蛋白 I 的沉积和交联。
HY-156654
PF-07817883
SARS-CoV Virus Protease
Infection
Ibuzatrelvir (PF-07817883)，第二代口服生物可用性，是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro 和 3CLpro ) 抑制剂，代谢稳定性改善。Ibuzatrelvir 在体外和临床前动物研究中显示出泛人冠状病毒抗病毒活性和脱靶选择性。Ibuzatrelvir 耐受性和安全性良好，与安慰剂相似，可预防病毒感染和传播。Ibuzatrelvir 可用于抑制 COVID-19 。
HY-153724
Ras
Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50 : 大约为 140 nM)。
HY-W749691
HY-115412
SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5
HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV
Infection Cancer
Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 (Class I) ，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-162577
FGFR
Cancer
FGFR-IN-14 (compound 10h) 是一种 pan -FGFRIC50 分别为 46，41，99 和 62 nM。FGFR-IN-14对 NCI-H520 肺癌细胞，SNU-16 和 KATO III 胃癌细胞的增殖具有较强的抑制作用，IC50 分别为 19，59 和 73 nM。
HY-10221R
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan -PI3KKi 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-124153
HY-15180R
PI3K Apoptosis
Cancer
布帕尼西盐酸盐 (标准品)
pan -class I PI3K 抑制剂，作用于p110α /p110β /p110δ /p110γ ，IC50 分别为 52 nM/
HY-151069
Ligands for Target Protein for PROTAC CDK
Cancer
TMX-2039 是一种泛 CDK (pan -CDKCDK （CDK1 、CDK2 、CDK4 、CDK5 和 CDK6 ）和转录 CDK （CDK7 和 CDK9 ），其 IC50 分别为 2.6、1.0、52.1、0.5、35.0、32.5 和 25 nM。TMX-2039 可作为 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein )。
HY-16585
SB2343
PI3K mTOR
Cancer
VS-5584 是一种 pan -PI3KmTOR 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1 。
HY-117087
Phosphatase
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
HY-15666R
GZD824 (Standard); HQP1351 (Standard)
Reference Standards Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼(Standard)
pan -Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-173564
HY-B1075AS
MK-0955 (benzylamine)-13 C3
Bacterial Antibiotic
Infection
磷霉素-13 C3
13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素，可透过血脑屏障，能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性，如耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-158379
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-22 (Compound 24) 是一种泛性抗寄生虫剂，可抑制前鞭毛体 T. Brucei ，L. infantum ，L. tropica (IC50 为 2.41，5.95，8.98 μM)，无鞭毛体 L. infantum (IC50 为 8.18 μM) 以及 P. falciparum W2 菌株 (IC50 为 0.155 μM)。 Antiparasitic agent-22 对 THP1 表现出较低的细胞毒性，CC50 为 64.16 μM。
HY-128333
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor -4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor -4 可用于癌症的研究。
HY-153810
JNJ-1802
Virus Protease Flavivirus Dengue Virus
Infection
Mosnodenvir (JNJ-1802) 是一种口服有效的泛血清型登革热病毒 (DENV ) 抑制剂，对四种登革热病毒 (DENV ) 血清型的 EC50 值在 0.057 至 11 nM。Mosnodenvir 通过抑制非结构蛋白 3 (NS3) 和 NS4B 这两种病毒蛋白之间的复合物形成来阻断病毒复制，从而防止新病毒 RNA 的形成。Mosnodenvir 在体外发挥皮摩尔至纳摩尔的抗病毒活性，在小鼠和非人灵长类中具有抗病毒疗效。
HY-12530S3
HY-137458A
ARQ 751 trihydrochloride
Akt
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan -AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-139602
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan 02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
HY-164492
Raf
Cancer
LSN3074753，一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物，是一种泛 RAF 和 Raf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性，包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合，对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应，特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
HY-137458
ARQ 751
Akt Ser/Thr Protease
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan -AKTAKT1 (IC50 =0.55 nM)、AKT2 (IC50 =0.81 nM) 和AKT3 (IC50 =1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
HY-151374
PKD
Cancer
3-IN-PP1 是一种蛋白激酶 D (PKD) 抑制剂。 3-IN-PP1 对 PKD1、PKD2 和 PKD3 具有有效广泛的 PKD 抑制活性， IC50 值分别为 108、94 和 108 nM。3-IN-PP1 也是一种广谱抗癌剂，对多种肿瘤细胞的生长有抑制作用。3-IN-PP1 可用于癌症研究。
HY-B1075R
HY-131905S
HY-157327
Bcr-Abl
Cancer
AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan -BCR-ABLWT ，BCR-ABLT315 ，BCR-ABLE255K ，BCR-ABLF3171 ，BCR-ABLH396P 和 BCR-ABLQ252H ，其 IC50 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。
HY-170380
HY-155280
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-60 (compound 5a) 是一种 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争性且不可逆的 SARS-CoV-2 nsp16-nsp10 甲基转移酶活性抑制剂，IC50 为 9 μM，Ki 为 26 μM。SARS-CoV-2-IN-60 可以特异性地占据与 nsp16 上 SAM 结合位点相邻的新发现的口袋。SARS-CoV-2-IN-60 具有用于泛冠状病毒的潜力。
HY-144654
HDAC Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis )，能将细胞阻滞在 S 期。
HY-150309
PI3K
Cancer
PI3K-IN-54 (compound 10w) 是一种泛 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-54 对 p110α 、p110β 、p110δ 的 IC50 值分别为 0.22 nM、1.4 nM 和 0.38 nM。PI3K-IN-54 可用于癌症研究。
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19760
HY-124586
HY-121744
PDHK
Inflammation/Immunology
PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd = 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd = 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
HY-164529
Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) ， IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan -HERHER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-112144
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
TP0463518 是一种口服有效、竞争性缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 PHD1/2/3 的泛抑制剂。TP0463518 竞争性抑制人源 PHD1 (IC50 =18 nM)，PHD2 (Ki =5.3 nM)，和 PHD3 (IC50 =63 nM)，靶向猴 PHD2 的 IC50 为 22 nM。TP0463518 抑制 PHD 催化的羟化作用稳定 HIFα，从而上调促红细胞生成素 (EPO) 表达并增强肠道铁吸收 (如增加 DMT-1 和 dCYTb 表达)，改善贫血。TP0463518 主要用于肾性贫血和炎症性贫血的研究。
HY-N0234
HY-19760B
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的，可穿透血脑屏障的 pan -coronavirus (CoV) fusion
HY-16659
Ras
Neurological Disease Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN 或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M ，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-164388
HY-146126
HCV Protease
Infection
NS5A-IN-4 (Compound 1.12) 是一种具有口服活性的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A 抑制剂，对 gT1b 、gT1a 、gT2a 、gT3a , gT4a 和 gT5a 的 IC50 分别为 1.2、2296、4.6、362、10.3 和 693 pM。
HY-159788
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D ， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V ，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan -KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
pan lisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copan lisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copan lisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
pan lisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copan lisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copan lisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-100014
Histone Demethylase
Cancer
KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A ，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
HY-150644
Aldose Reductase
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-173632
Ras
Cancer
AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM；GTP 状态的 Kd 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。
HY-16138
CG-200745
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-12135
Polo-like Kinase (PLK) PIN1 STAT
Cancer
Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK ) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD ) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1 ) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。
HY-N0234R
HY-173411
Glycosidase SARS-CoV
Infection Inflammation/Immunology
DNJ-20 是一种 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂 (IC50 : 55.3 μg/mL)。DNJ-20具有广谱抗 SARS-CoV-2 活性。DNJ-20 通过干扰内质网相关糖蛋白折叠过程 (ERQC)，抑制病毒糖蛋白的正确加工，从而阻断病毒颗粒的形成和感染。DNJ-20 对于几种 SARS-CoV-2 变体，以及 HCoV-229E 和 HCoV-0C43，IC50 值高达 1.49 uM。DNJ-20 能够用于泛冠状病毒的研究。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合，具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长，EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-10812
PI3K mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-15346R
BAY 80-6946 (Standard)
Reference Standards PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西(Standard)
pan lisib (Standard)是 Copan lisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Copan lisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copan lisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copan lisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-122895A
Apoptosis PDI
Cancer
(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-130985
PROTAC Linkers
Cancer
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-L0074V
1,500 compounds
The library was designed to find molecules which target both end-chains of water channels (Aquaporins) AQ1, AQ4, AQ5 monomers and internal central pore of AQ5, which possess same physico-chemical properties as those in AQ1 and AQ4.
HY-L0080V
1,388 compounds
A set of 1,388 Lipoxygenase (LOX) inhibitors designed using docking and 2D similarity search.
HY-L0063V
4,800 compounds
Allosteric kinase inhibition is among the most promising and sensitive deactivation mechanism of kinase activity. A unique collection of 4,800 carefully selected molecules via docking and visual evaluation has been offered.
HY-L073
349 compounds
丙型肝炎病毒（HCV）是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒，属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型，其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理，生成 3 种结构蛋白（衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2）和 7 种非结构（NS）蛋白（p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B）。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性，疫苗研制难度较大，还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前，以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法，包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性，为肝炎的有效治疗带来挑战，目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 349 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物，是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-16658BG
Fluorescent Dye
Z-VAD-FMK (GMP) 是 GMP 级别的 Z-VAD-FMK (HY-16658B)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase
Cat. No.
Product Name
Type
HY-16658BG
Biochemical Assay Reagents
Z-VAD-FMK (GMP) 是 GMP 级别的 Z-VAD-FMK (HY-16658B)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-164388
HY-P10243
HY-W011254
Ac-Val-Ala-Asp-CHO
Caspase
Cancer
乙酰基-缬氨酰-丙氨酰-天冬氨醛
caspase ) 抑制剂。Ac-VAD-CHO 抑制缺氧细胞中 MMP 的消散和细胞色素 c 的释放。
HY-P10872
SARS-CoV
Infection
P315V3 是一种冠状病毒 (coronavirus ) 泛型抑制剂，可抑制 SARS-CoV-2 原型 PT、Delta、BA.1 和 BA.4 毒株，IC50 分别为 10.9、8.9、8.6 和 2.7 nM。P315V3 在 Vero 细胞中表现出细胞毒性，CC50 为 4.3 μM。P315V3 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-P11012
SARS-CoV
Infection
EK1 是一种基于肽的冠状病毒 (CoV) 融合抑制剂，对多种冠状病毒具有广谱抑制作用。EK1 显示出显著增强的泛冠状病毒融合抑制活性。EK1 可有效抑制 SARS-CoV-2。EK1 可以与短 α-hCoV 和长 β-hCoV N 端七肽重复序列形成稳定的六螺旋束 (6HB) 结构。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的，可穿透血脑屏障的 pan -coronavirus (CoV) fusion
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10082S1
Triapine-d3 (3-AP-d3 ) 是氘代标记的 Triapine. Triapine (3-AP; PAN -811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase ，RR ) 的 M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。
HY-124592
BMT-052是一种泛基因型丙型肝炎(HCV) NS5B聚合酶引物grip抑制剂。
HY-12530S1
Velpatasvir-d3 (GS-5816-d3 ) 是氘代标记的 Velpatasvir。Velpatasvir (VEL, GS-5816是一种的 HCV NS5A 抑制剂。Velpatasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 2.16 μM。
HY-W749691
(S)-Velpatasvir-13 C,d3 ((S)-GS-5816-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Velpatasvir. Velpatasvir (VEL, GS-5816是一种的 HCV NS5A 抑制剂。Velpatasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 2.16 μM。
HY-B1075AS
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素，可透过血脑屏障，能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性，如耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-12530S3
Velpatasvir-13 C,d3 (GS-5816-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Velpatasvir。Velpatasvir (VEL, GS-5816是一种的 HCV NS5A 抑制剂。Velpatasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 2.16 μM。
HY-131905S
BMS-986144 是第三代泛基因型 NS3/4A 蛋白酶抑制剂。BMS-986144 抑制 GT-1a，GT-1b，GT-2a，GT-3a，1a R155X，1b D168V 复制子的 EC50 值分别为 2.3，0.7，1.0，12，8.0，5.8 nM。BMS-986144 具有研究 HCV 感染的潜力。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130985
炔烃 PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156555
炔烃
pan -KRAS-IN-3 (Example 84) 是一种 pan -KRAS 抑制剂。pan -KRAS-IN-3 可用于癌症研究。pan -KRAS-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-162446
炔烃
pan -KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
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