Search Result
Results for "
time " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B2200
HY-N1410
STAT
NF-κB
Cancer
三乙酰基白藜芦醇
Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。
HY-N2138
HY-N14617
HY-N1410R
HY-P3089
HY-101027
HY-156404
Fluorescent Dye
Others
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-147735
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-165156
1,2-DPPE-MPEG(2000)
Liposome
Others
DPPE-MPEG 2000 (1,2-DPPE-MPEG(2000)) 是一种 PEG- 修饰的脂类。DPPE-MPEG 2000 可以减少蛋白质的非特异性吸附,延长体内循环时间。
HY-140740
Liposome
Cancer
DSPE-PEG-Maleimide, MW 5000 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。
HY-135357
HY-172764
NO Synthase
Metabolic Disease
L-ENIPO (hydrochloride) 是 iNOS 、nNOS 和 eNOS 的抑制剂,其 Ki 值分别为17、10.3 和 58.2 μM。L-ENIPO (hydrochloride) 对 iNOS 具有可逆的紧密结合抑制选择性,且孵育时间较长。
HY-147706
Others
Cancer
AR524具有比已知的转基因抑制剂kifunensine更高的抑制活性。同时,AR524基于转基因抑制对CCC的破坏,抑制了低浓度(10μM)下人类恶性细胞的球体形成。
HY-15648C
HY-172423
Farnesyl Transferase
Cancer
Darlifarnib (Compound (S)-058) 是 farnesyl transferase 和 geranylgeranyltransferase 的抑制剂,IC50 ≤ 10 nM 和 > 1000 nM。Darlifarnib 在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期 > 100 分钟。
HY-P3089A
HY-N14619
HY-116205
iGluR
Others
UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂,它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能,从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
HY-165127
(+)-Octopinic acid
Others
Others
Octopinic acid ((+)-Octopinic acid) 是一种通过超高效液相色谱-电喷雾电离四极杆飞行时间质谱法检测的植物冠瘿瘤或毛状根疾病的生物标志物(冠瘿碱),具有可用于疾病诊断和分析的活性。
HY-155395
HY-N0220
HY-100686
HY-139202
HY-D0043
5(6)-Carboxy-X-rhodamine
DNA Stain
Others
5(6)-羧基-X-罗丹明
5(6)-ROX (5(6)-Carboxy-X-rhodamine) 是一种核酸荧光标签,可作为实时聚合酶链反应的参考染料 (Em/Ex = 605/585 nm)。
HY-113093
HY-122813
HY-101400A
HY-D2266
HY-10845
Bacterial
Others
CGI-17341 是一种5-硝基咪唑类抗菌剂,具有在体外抑制结核分枝杆菌的敏感菌株和多药耐药菌株,在体内对感染结核分枝杆菌的小鼠有剂量依赖性的生存时间延长作用的活性。
HY-143209B
Liposome
Others
DSPE-PEG3400 是一种磷脂-聚合物偶联物,可用于药物递送应用。DSPE-PEG3400 可作为备纳米载体的材料,用于延长血液循环时间、提高稳定性和封装效率。
HY-P2310
HY-157558
8SGE
Ligands for E3 Ligase
Others
KDRLKZ-1 是一种 KLHDC2 配体 (Kd = 0.36 μM),在 alphaLISA 和时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 位移实验中 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.31 μM。
HY-12289AR
FAK
Cancer
Defactinib (hydrochloride) (Standard) 是 Defactinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
HY-101027A
HY-N13960
HY-W800809
HY-176160
Methyl jacarate; SFE 19:3
Apoptosis
Cancer
Jacaric acid methyl ester 是共轭多不饱和脂肪酸贾卡里酸的甲酯形式。Jacaric acid 可选择性地诱导人类前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Jacaric acid 诱导浓度和时间依赖性的 LNCaP 细胞死亡。Jacaric acid methyl ester 可用于抗癌研究。
HY-W143531
NOV03; SHR8058
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
1,1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十三氟-十四烷
Perfluorohexyloctane (NOV03) 是一种半氟化烷烃,可减少睑板腺功能障碍和蒸发性干眼病中泪膜的不稳定性。Perfluorohexyloctane 是一种长期填塞剂。Perfluorohexyloctane 可增加泪膜破裂时间和脂质层厚度。
HY-D1527
HY-D0038
HY-143468
Apoptosis
MEK
Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-125348S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-136213
Fluorescent Dye
Others
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-P2310A
HY-N6842
Others
Infection
Cancer
山金车内酯C
ArnicolideC 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用,以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。
HY-N10188
Others
Cancer
Nidurufin 是一种有效的细胞周期抑制剂,具有抗肿瘤活性。Nidurufin 以浓度和时间依赖性的方式诱导 K562 细胞系G2 /M过渡期的体外细胞周期阻滞,IC50 =12.6μM。
HY-151109
Fluorescent Dye
Others
IR-990 是一种可激活的 NIR-II 型荧光探针,具有受体-π-受体 (A-π-A) 骨架,可在体内实时检测 H2 O2 。IR-990 可对活性分子引起的肝损伤 (DILI) 进行诊断。
HY-N14941
HY-162509
VEGFR
Cancer
YS07 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。分子动力学模拟研究揭示了 YS07 在 100 ns 的运行时间内与 VEGFR-2 的关键氨基酸持续相互作用。 YS07可用于抗癌研究。
HY-170962
HY-19229
HY-154659
HY-B0363
HY-P99701
HY-126749
Histamine Receptor
Others
VUF14738 (compound 28) 是一种双向光开关拮抗剂,具有在组胺H3受体上可快速、可逆地光异构化,光照后结合亲和力可增加或降低,可用于实时电生理实验研究受体激活的动态光调制的活性。
HY-167471
HY-167481
HY-167488
HY-167477
HY-18642A
(R)-PF-4981517
Cytochrome P450
Others
(R)-CYP3cide ((R)-PF-4981517) 是 CYP3cide (HY-18642) 的 R 型异构体。CYP3cide 是一种有效的、选择性的和时间依赖性细胞色素 P4503A4 (CYP3A4 ) 抑制剂。
HY-113896
HY-167490
HY-142955
Others
Cancer
Dual photoCORM 1 (化合物 5) 是无金属、具有光化学活性的双 CORM。Dual photoCORM 1 表现出良好的细胞摄取和实时监测 CO 释放的能力。
HY-167475
HY-167469
HY-167489
HY-167474
HY-167476
HY-167470
HY-167483
HY-112792A
CCR
Endocrinology
(1S)-CCR2 antagonist 1 是 CCR2 antagonist 1 (HY-112792) 的左旋手性体。CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2 ) 的高亲和力及长效的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
HY-167478
HY-167486
HY-167492
HY-167485
HY-167472
HY-167487
HY-167473
HY-167491
HY-167480
HY-167482
HY-167484
HY-144004A
DSPE-PEG5000 Maleimide ammonium; 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-5000] ammonium
Liposome
Others
DSPE-PEG5000 马来酰亚胺
DSPE-PEG-Maleimide 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。DSPE-PEG5000-Mal 含 PEG5000。
HY-167479
HY-139664
HY-143617
Photosensitizer
Cancer
photoCORM-1 (compound 8) 是一种组合式一氧化碳释放分子 (CORM)。photoCORM-1 表现出良好的细胞吸收和通过颜色变化方法实时监测 CO 释放的能力。photoCORM-1 具有抗肿瘤活性。
HY-143618
HY-133862
HY-P99794
BAY 1213790
Factor Xa
Cardiovascular Disease
奥索西单抗
Osocimab (BAY 1213790) 是一种抗 FXIa 抗体 (Ki =2.4 nM;EC50 =0.2 nM)。而 FXI 抑制有可能降低血栓形成风险。Osocimab 抑制凝血酶生成,并延长活化的部分凝血活酶时间。Osocimab 具有抗凝血作用。
HY-D0152
Fluorescent Dye
Others
Tetramethylrhodamine-6-maleimide 是一种荧光染料,具有与该半胱氨酸共价偶联的活性巯基特异性部分。Tetramethylrhodamine-6-maleimide 可用作标记,实时检测全活性 Na+/K+-ATPase 的局部蛋白质运动。
HY-164064
ClpP
Cancer
Anticancer agent 230 (example 65) 是一种酪蛋白水解蛋白酶 P (ClpP) 激活剂,具有抗癌活性。Anticancer agent 230 能够以时间依赖性方式诱导 SUM159 和 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞中线粒体蛋白的降解。
HY-108341
HY-10174
HY-W677042
5α-Androst-16-en-3α-ol
GABA Receptor
Neurological Disease
α-Androstenol (5α-Androst-16-en-3α-ol) 是一种类固醇信息素,已在公猪睾丸和人类男性腋下汗液中发现。α-Androstenol 也是 GABAA receptors 的正向调节剂,增强了小鼠小脑颗粒细胞中 GABA 激活电流的强度 (EC50 =0.4 μM)。在强迫游泳测试中,α-Androstenol 减少了小鼠的静止时间,并增加了小鼠在高架十字迷宫开放臂上花费的时间。α-Androstenol 能保护小鼠免受 Pentylenetetrazole 或电击诱发的癫痫发作,并表现出抗焦虑活性。
HY-113833
Adrenergic Receptor
Endocrinology
N-Methylindan-2-amine hydrochloride (compound 3b) 是一种苯乙胺 N-烷基化同源物,能够增加小鼠热板反应时间,而不引起多巴胺能作用。N-Methylindan-2-amine hydrochloride 可用于对中枢去肾上腺素能机制的研究。
HY-W116606
Fluorescent Dye
Others
Coumarin boronic acid 是一种荧光探针。Coumarin boronic acid 的激发和发射波长分别设置为 360 nm 和 430 nm。Coumarin boronic acid 可用于实时监测氨基酸和蛋白质羟基过氧化物的形成,有利于理解氧化应激和蛋白质翻译后修饰的机制。
HY-145323
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug 在线粒体中积累并显示光触发的细胞死亡。Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug 可用于新型药物递送平台,该平台可提供按需、实时、细胞器特异性活性分子释放和光活化监测。
HY-D1876
HY-135057
Lauramidopropyl betaine
Biochemical Assay Reagents
Others
Lauroylamide propylbetaine (35% in water) (Lauramidopropyl betaine) 是一种两性表面活性剂,可用于化妆品和头发成分增强粘度,具有良好的生物降解性。Lauroylamide propylbetaine (35% in water) 通过减少诱导时间和增加水合物生长的 CH4 消耗率来促进 CH4 水合物的形成。
HY-149035
Others
Cancer
PAA4 是一种以甲基化物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-152524
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR )) 拮抗剂,IC50 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达,GI50 值为 7.9 µM。
HY-N14887
HY-119137
Autophagy
AMPK
Cancer
AMDE-1 是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1 通过 AMPK-mTORC1-ULK1 途径诱导自噬,同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1 可用于癌症研究。
HY-110012
Adenosine Receptor
Infection
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR )) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLpro ,IC50 为 0.655 μM。
HY-149036
HY-N10856
Others
Others
2H-1-Benzopyran-2-one, 6-[(1R,2S)-2,3-dihydroxy-1-methoxy-3-methylbutyl]-7-methoxy- 是一种香豆素。2H-1-Benzopyran-2-one, 6-[(1R,2S)-2,3-dihydroxy-1-methoxy-3-methylbutyl]-7-methoxy- 是首次从白芷 (Angelica dahurica ) 茎中分离得到。
HY-N0220R
HY-108341A
Acyltransferase
Metabolic Disease
PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
HY-135065
HY-N1214A
(E/Z)-Super Squalene; (E/Z)-AddaVax
Apoptosis
Cancer
(E/Z)-Squalene ((E/Z)-Super Squalene; (E/Z)-AddaVax) 是一种三萜化合物。(E/Z)-Squalene 在肝脏中积累并降低肝脏胆固醇和甘油三酯。(E/Z)-Squalen 调节细胞内活性氧化物质 (ROS) 的产生,并呈浓度和时间依赖性引起细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。
HY-129049
HY-12519
HY-117290
Factor Xa
Cardiovascular Disease
BMS-962212 是直接的,可逆的,选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性,快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露,并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。
HY-14257
HY-N8481
3,6-DHF
Apoptosis
Cancer
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis 。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
HY-147736
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-115750
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNOS 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物,可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H2 O。
HY-120187
Others
Others
DDCPPB-Glu (compound 3a) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物,具有抑制肿瘤细胞生长和延长生存期的活性。DDCPPB-Glu对多种肿瘤细胞系具有生长抑制作用,可增加白血病小鼠的生存期,对结肠癌和肺癌等肿瘤有抑制作用。
HY-120635
HY-160976
HY-172091
EGFR
Cancer
CZY43 是一种 HER3 降解剂。CZY43 以剂量和时间依赖的方式有效诱导乳腺癌 SKBR3 细胞中的 HER3 降解。CZY43 可有效抑制 HER3 依赖性信号传导和癌细胞生长,效果优于 Bosutinib (HY-10158)。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-158266
HY-D2220
DNA Stain
Others
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 μM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 μM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-108716
CBS9106; SL-801
CRM1
Apoptosis
Cancer
CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂,具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。CBS9106 抑制 CRM1 依赖性核出口,以时间和剂量依赖的方式使癌细胞周期停滞并诱导其凋亡。
HY-150576
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-13 是一种有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN-13具有研究癌症研究的潜力。
HY-162422
Fluorescent Dye
Pyroptosis
Cancer
Mito-DK 是一种小分子荧光染料,能够对极性、mtDNA 以及线粒体形态进行无串扰响应。Mito-DK 具有高光稳定性、低细胞毒性和良好的线粒体靶向特性。Mito-DK 可用于癌细胞线粒体相关焦亡 (pyroptosis ) 的实时跟踪和多维评估。
HY-120647
HY-113093S
HY-B0824A
Autophagy
Others
(1R)-cis-Bifenthrin是一种广泛使用的拟除虫菊酯农药,具有降低运动协调性的活性。 (1R)-cis-Bifenthrin对ParKi n-/-小鼠的运动功能产生显著影响,表现为攀杆时间增加和转轮跑动时间减少。 (1R)-cis-Bifenthrin的暴露导致酪氨酸羟化酶阳性细胞计数和蛋白质表达的显著减少。 (1R)-cis-Bifenthrin引起线粒体自噬相关蛋白LC3B和p62的表达增加。 (1R)-cis-Bifenthrin与转铁蛋白和转铁蛋白受体2的结合能量较低,显示出更强的相互作用。 (1R)-cis-Bifenthrin的生物学效应显示了与线粒体自噬和铁死亡相关通路的关系。
HY-15112
HY-152261
PROTACs
Cancer
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ,以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB,具有抗癌活性。
HY-B0363R
HY-144452
Proteasome
Cancer
Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 和蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Ki s分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
HY-W012123
HY-W014883
1,12-DD; 1,12-Diamino dodecane
Potassium Channel
Metabolic Disease
1,12-二氨基十二烷
1,12-Dodecanediamine (1,12-DD) 是一种可逆的钙活化钾 (Maxi calcium-activated potassium channel ) 通道阻滞剂。1,12-Dodecanediamine 可以降低单通道电流幅值、平均通道打开时间和通道打开频率。1,12-Dodecanediamine 有望用于细胞电信号转导机制的研究。
HY-W012123R
HY-109091
GS-9876
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-106018A
GM 611 fumarate
Motilin Receptor
Others
Mitemcinal fumarate 是口服莫替林激动剂。对兔子和狗的研究显示,它能促排便且不致严重腹泻,在兔子便秘模型中可增粪便重量不增水分,在狗中可减首次排便时间。因其起效早、作用时间短,Mitemcinal fumarate 可能是便秘抑制剂。
HY-B0363S
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2
Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性,选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂,能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活,并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间,并增加肿瘤消退的幅度。
HY-114527
HY-157788
HY-159686
HY-168712
Factor Xa
Cardiovascular Disease
FXIa-IN-15 (Compound (S)-10h) 是因子 XIa (FXIa ) 和血浆激肽释放酶 (PKa ) 的抑制剂,IC50 分别为 0.38 nM 和 59.2 nM。FXIa-IN-15 具有抗凝作用,可延长 50% 激活部分凝血活酶的时间 (aPTT),EC1.5X 为 0.55 μM。
HY-158309
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-146312
HY-P4154
HY-164725
HY-120550
Parasite
Infection
RS 49676 是一种 N-取代咪唑化合物,对内源性阿米巴原体(amastigotes)表现出极强的体外活性(ED50 <0.1 ng/mL),但对外源性阿米巴原体(epimastigotes)无效。在体内实验中,RS 49676 (100 mg/kg/d, sc, 2次) 能够延长感染 Trypanosoma cruzi 的小鼠的平均生存时间,能够延长至超过11周。
HY-119672
Oct3/4
Others
Oct4 inducer-1 (compound OAC-3) 是一种有效的 Oct4 激活剂。Oct4 inducer-1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多能干细胞 (iPSC) 的形成。Oct4 inducer-1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
HY-115450
LPL Receptor
Endocrinology
Cancer
ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂,其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂,其结合亲和力随时间增加,其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-109091A
GS-9876 monosuccinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-Y0030
HY-B0363S1
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-Y0030R
HY-109091B
GS-9876 succinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-12519S
HY-135334
Drug Metabolite
Btk
Cytochrome P450
Cancer
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-106018
GM 611
Motilin Receptor
Others
Mitemcinal fumarate 是口服胃动素受体激动剂。对兔子和狗的研究显示,它能促排便且不致严重腹泻,在兔子便秘模型中可增粪便重量不增水分,在狗中可减首次排便时间。因其起效早、作用时间短,Mitemcinal fumarate 可能是便秘抑制剂。
HY-127119
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Benanserin hydrochloride是一种血清素拮抗剂,具有精神药理活性。Benanserin hydrochloride可以用于研究其对药物影响的监测体系中的特定行为表现。Benanserin hydrochloride的作用可以被敏感有效地评估,例如通过测量肌肉的运动能力和反应时间。Benanserin hydrochloride适用于对特定肌肉生理变化的监测。Benanserin hydrochloride的生物活性能够为实验提供可重复的生物测定参数。
HY-123400A
HY-161981
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-187 (compound I3) 是基于 5,15-二芳基四苯并卟啉的光敏剂,最大吸收波长为 ~668 nm,具有抗癌活性。Antitumor agent-187 能诱导凋亡,可用于光动力疗法 (PDP)。Antitumor agent-187 选择性地在肿瘤部位聚集,而具有实时荧光成像能力。
HY-126429
HY-158090
Others
Cancer
Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞毒性,IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
HY-108704
Bcr-Abl
Cancer
CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶 抑制剂,抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
HY-123671
HY-B1597
Benzyldimethylhexadecylammonium chloride
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cetalkonium chloride 是一种铵盐防腐剂,可用于口腔,咽喉和眼睛感染的研究。Cetalkonium chloride 起消炎的作用。Cetalkonium chloride 是一种阳离子表面活性剂,可改善药物在角膜前的停留时间和生物利用度。Cetalkonium chloride 与细菌细胞膜上的负电荷相互作用,破坏细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏,最终导致细菌死亡。
HY-P99302
Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody
CD28
Inflammation/Immunology
鲁利珠单抗
Lulizumab (Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody) 是一种抗 CD28 结构域抗体拮抗剂。Lulizumab 通过选择性靶向 CD28 信号抑制 T 细胞激活。Lulizumab 在致敏非人灵长类肾移植模型中,与 Carfilzomib (HY-10455) 联用可调节免疫细胞、延长移植物存活时间。
HY-16718
HY-135228
HY-D2338
Fluorescent Dye
Others
PMBD 是一种溶酶体 (Lyso) 靶向荧光探针。PMBD 选择性且灵敏地检测内源性 N-acylethanolamine amidase (NAAA),从而可以实时视觉监测活细胞中的内源性 NAAA。PMBD 在 350 nm 处有最大吸收峰。NAAA 代谢后,产物 AMBD 的最大吸收峰红移至 450 nm,并在 550 nm 处出现明显的荧光发射信号。
HY-14843
PD-0332334(free base)
GABA Receptor
Neurological Disease
Imagabalin (PD-0332334 free base)是一种活性化合物,具有用于研究神经疾病的活性。Imagabalin的合成涉及3-甲基戊酸和梅尔德鲁姆酸的反应。Imagabalin的合成过程中,首次揭示了一个酰氯中间体物种,即3-甲基戊酰氯。Imagabalin的合成还提供了关于反应机理的新信息,表明了3-甲基戊酸酐作为一个重要的中间体。
HY-16718A
HY-118717
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor WYE-28 (compound 28) 是 mTOR 选择性抑制剂 (IC50 =0.08 nM)。也抑制 PI3Kα ,IC50 为 6 nM。mTOR inhibitor WYE-28 在裸鼠微粒体中的代谢时间 (T1/2 ) 为 13 min。
HY-101400S
HY-12519R
HY-W001952
Fluorescent Dye
Drug Intermediate
Others
6-溴-2-萘酚 100G
6-Bromo-2-naphthol 是一种 RTP (实时聚合酶链式反应) 探针,可与 β-环糊精 (β-CD) 形成 1:1 或 2:1 复合物。6-Bromo-2-naphthol 能够实时监测 PCR 反应和定量特定核酸序列。RTP 探针是一类被荧光染料和猝灭剂分子标记的小 DNA 或 RNA 序列,可广泛用于基因表达分析、SNP 基因分型和病原体检测。6-Bromo-2-naphthol 通过疏水相互作用嵌入环糊精空腔,抑制氧淬灭效应,在室温下发出磷光信号。6-Bromo-2-naphthol 还可作为合成抗菌偶氮染料的中间体,其衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等多种细菌表现出抑菌活性。
HY-N8487
HY-100679B
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(R)-Pirlindole mesylate 是一种选择性、可逆性的单胺氧化酶A (MAO-A ) 抑制剂,其对 MAO-A 的 IC50 为 0.43 μM,优于对 MAO-B 的抑制作用。(R)-Pirlindole mesylate 具有抗抑郁活性。(R)-Pirlindole mesylate 显著缩短了行为小鼠模型中强迫游泳试验的静止时间,并抑制了Reserpine (HY-N0480) 诱发的眼睑下垂。((R)-Pirlindole mesylate 可用于抑郁症研究。
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-134508A
HY-100740A
AZD-3293 hydrochloride; LY3314814 hydrochloride
Beta-secretase
Neurological Disease
Lanabecestat (AZD-3293) hydrochloride 是一种强效的 BACE1 抑制剂,已被研究用于抑制阿尔茨海默病。Lanabecestat hydrochloride 显示出显著的剂量和时间依赖性降低血浆、脑脊液和脑中淀粉样β肽的浓度。Lanabecestat hydrochloride 还显示出减少 Aβ 神经斑块负担,但没有表现出临床益处或减缓阿尔茨海默病病理生理学的进展。
HY-101400S4
HY-P3123
Fluorescent Dye
Others
Dnp-RPLALWRS 是一种针对人基质溶素 (MMP-7) 设计的荧光肽底物。Dnp-RPLALWRS 在丙氨酸-亮氨酸键处进行酶促裂解后,Dnp 基团的释放可缓解荧光猝灭,从而通过增加色氨酸发射实现 MMP-7 活性的实时定量分析。Dnp-RPLALWRS 为动力学研究和抑制剂筛选提供了一种灵敏高效的检测方法。
HY-101400S3
HY-N13240
Others
Others
人参提取物
Ginseng Extract 是人参提取物,其成分包括:Ginsenosides。Ginseng Extract 是一种优良的动物营养饲料添加剂,可减少热应激对动物生理的负面影响。研究表明,Ginseng Extract 能够延长秀丽隐杆线虫在热应激下的存活时间,其机制与特定热休克蛋白和紧密连接蛋白的基因表达上调有关。
HY-157765
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂,对 MCE-7 细胞系的 IC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
HY-117464
MMP
Cardiovascular Disease
CM-352 (compound 5) 是一种基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的抑制剂 (MMP-3 : IC50 =15 nM; MMP-10 : IC50 =12 nM)。CM-352 具有显著的抗纤维蛋白溶解活性 (EC50 =0.7 nM),能够显著延长血液凝固时间。CM-352 可用于抗出血的研究。
HY-108578
HY-42045
Biochemical Assay Reagents
Others
Pyrimidine-5-boronic acid pinacol ester 是 Boronic acid 的衍生物。Boronic acid 是一种常用于有机合成反应的中间体,可作为 Suzuki-Miyaura 反应等的关键试剂,其通过氧介导的氧化作用生成有机自由基,表现出潜在的致突变活性。Boronic acid 主要用于药物合成、催化反应等领域的研究,同时注意其可能是一种基因毒性杂质 (GTIs)。
HY-N1964A
HY-153114
FXR
Inflammation/Immunology
HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR ) 激动剂,EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化,并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-P3123A
Fluorescent Dye
Others
Dnp-RPLALWRS TFA 是一种针对人基质溶素 (MMP-7) 设计的荧光肽底物。Dnp-RPLALWRS TFA 在丙氨酸-亮氨酸键处进行酶促裂解后,Dnp 基团的释放可缓解荧光猝灭,从而通过增加色氨酸发射实现 MMP-7 活性的实时定量分析。Dnp-RPLALWRS TFA 为动力学研究和抑制剂筛选提供了一种灵敏高效的检测方法。
HY-117450
Endogenous Metabolite
Others
VU0415374是一种正向别构调节剂,具有调节mGlu4受体活性的功能。VU0415374可以帮助实现对生理反应的精确光控制。VU0415374具备较高的选择性,可以用于深入研究mGlu4在共表达其他mGlu受体系统中的角色。VU0415374的改进特性使其成为在空间和时间上高精度研究mGlu4的重要候选物。
HY-144012
16:0 PEG2000 PE ammonium; 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000] ammonium
Liposome
Others
16:0聚乙二醇2000聚乙烯铵盐
DPPE-PEG2000 ammonium (16:0 PEG2000 PE ammonium) 是一种 PEG 修饰的脂质。DPPE-PEG2000 可以减少蛋白质的非特异性吸附,延长体内循环时间。DPPE-PEG2000 可用于制备脂质体。DPPE-PEG2000 也用于制备三肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸磁性脂质体和聚乙二醇 (PEG) - 多层脂质体 (MLP)。
HY-121328
S-2852F
Parasite
Infection
Neurological Disease
烯炔菊酯
Empenthrin (S-2852F) 是一种合成拟除虫菊酯。Empenthrin 可用于杀虫剂。Empenthrin 对 Pentobarbital (PTB) 代谢酶的抑制作用具有明显的物种特异性。Empenthrin 通过抑制肝脏中的 PTB 代谢酶延长小鼠 PTB 诱导的睡眠时间,这种效果在大鼠身上不会发生。
HY-171899A
GroPI(4,5)P2 trisodium; GPIP2 trisodium
Calcium Channel
Others
Glycerophosphoinositol 4,5-diphosphate (GroPI(4,5)P2) trisodium 是一种 InsP3 代谢缓慢的类似物。Glycerophosphoinositol 4,5-diphosphate trisodium 诱导钙释放的 EC50 为 1.228 μM,降解时间常数为 13 秒。Glycerophosphoinositol 4,5-diphosphate trisodium 可用于研究 InsP3 降解对钙信号恢复的影响。
HY-Y1878
Cupric sulfate
Biochemical Assay Reagents
Others
硫酸铜(II),无水, 试剂级
Copper(Ⅱ) sulfate (Cupric sulfate) 是一种铜离子源无机化合物。Copper(Ⅱ) sulfate 通过铜离子与配体的配位作用形成配位化合物,例如用于合成阴离子硫酸铜聚集体和链以开展磁性研究。同时,Copper(Ⅱ) sulfate 可在动物营养学中作为铜补充剂用于评估生物利用度,或参与酶促反应及材料合成。
HY-N0702
HY-W755778
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-118129
Ganwuweizic acid
PARP
Apoptosis
Cancer
Schisandronic acid 是一种可从红花五味子中提取得到三萜类抗氧化剂和抗癌剂,对人类乳腺癌细胞(尤其是 MCF-7)具有强效的细胞毒性。Schisandronic acid 以时间依赖性方式诱导细胞凋亡并降低细胞活力 (MCF-7, IC50=8.06 μM)。Schisandronic acid 可上调活性 caspase-3 表达并裂解 PARP,减少活性氧的产生和表现出抗氧化作用。
HY-12303
Oct3/4
TET Protein
Cancer
OAC1 是一种有效的 Oct4 激活剂。OAC1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多功能干细胞 (iPSC) 的形成。OAC1 通过上调 HOXB4 表达激活 OCT4。OAC1 增加了 Oct4-Nanog-Sox2 三联体和 TET1 的转录。OAC1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-10588
HY-173381
Cholesteryl biotinyl(polyethyleneglycol)-2000 carbamate
Biochemical Assay Reagents
Others
胆固醇-聚乙二醇2000-生物素
Cholesteryl-PEG2000-Biotin (Cholesteryl biotinyl(polyethyleneglycol)-2000 carbamate) 是一种脂类产品。Cholesteryl-PEG2000-Biotin 的胆固醇骨架的一端连接 PEG 单元,另一端连接生物素单元。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质,PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。Cholesteryl-PEG2000-Biotin 可用于药物循环时间研究。
HY-135334S
HY-176241
Others
Cardiovascular Disease
DC-174 是一种口服有效的蛇毒金属蛋白酶 (SVMP ) 抑制剂,具有广谱抑制多种蛇毒 SVMP 的活性。DC-174 通过锌结合基团直接作用于 SVMP 的活性位点,抑制其酶活性和促凝血毒性。DC-174 能够显著延长小鼠在蛇毒攻击下的存活时间。DC-174 可用于蛇咬伤急救的研究。
HY-129678
HIV Protease
HIV
Infection
UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂,具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中,阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用,同时在病毒感染细胞时,抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
HY-18642
PF-4981517
Cytochrome P450
Others
CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效,选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4 ,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在活性分子代谢中的作用。
HY-103496
GABA Receptor
Others
U-90042 是一种 α1、α3 和 α6 亚型的 γ-氨基丁酸 A 受体 (gamma-aminobutyric acidA receptor ) 激动剂,Ki 值分别为 7.8 nM、9.5 nM 和 11.0 nM。U-90042 抑制小鼠的运动活动并损害旋转能力。U-90042 可造成小鼠、老鼠和猴子镇静和共济失调并延长睡眠时间。U-90042 可作为镇静剂和催眠剂。
HY-N1964
Gibberellin A3
Others
Others
赤霉素
Gibberellic Acid 由真菌 Gibberella fujikuroi 命名而来。Gibberellic Acid 调节植物发育和生长的过程,包括种子发育和发芽,茎和根的生长,细胞分裂和开花时间。Gibberellic Acid 还提高植物应对多种环境胁迫带来的生长压力,如冷胁迫、干旱胁迫、重金属胁迫等等。Gibberellic Acid 还会引起大鼠内环境的脂质过氧化增加和抗氧化防御系统波动。
HY-B1597R
Benzyldimethylhexadecylammonium chloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cetalkonium (chloride) (Standard)是 Cetalkonium (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cetalkonium chloride 是一种铵盐防腐剂,可用于口腔,咽喉和眼睛感染的研究。Cetalkonium chloride 起消炎的作用。Cetalkonium chloride 是一种阳离子表面活性剂,可改善药物在角膜前的停留时间和生物利用度。Cetalkonium chloride 与细菌细胞膜上的负电荷相互作用,破坏细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏,最终导致细菌死亡。
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂,可以阻断 LT 通路的第一步,即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性,并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-N7854
Anacardic acid 15:2
Bacterial
Infection
Anacardic acid diene (Anacardic acid 15:2)是腰果酸的一种多不饱和形式,存在于腰果壳液中。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和变形链球菌 (MICs=12.5 和 6.25 μg/mL) 具有抗菌活性。当浓度为 100 μM 时,Anacardic acid diene (Anacardic acid 15:2)对成年曼氏血吸虫具有杀血吸虫活性。它还能以时间依赖性方式抑制大豆脂氧合酶-1。
HY-W102545
HY-10281
Factor Xa
Cardiovascular Disease
YM-60828 是一种 FXa 抑制剂,具有抗血栓作用。在大鼠动静脉旁路模型中,YM-60828 不延长凝血时间,但以剂量依赖方式降低血浆中凝血酶-抗凝血酶 III 复合物 (TAT) 水平。YM-60828 仅具有抗 FXa 活性,未表现出抗凝血酶活性,其抗血栓作用不依赖于凝血酶。因此 YM-60828 抗血栓效果可由 TAT 监测。
HY-N7038
HY-151285
Apoptosis
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂,其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
HY-N13739
Tyrosinase
Cancer
Taraxinic acid 可从 Taraxacum flavostylum 和 Taraxacum lucidum 的根部中被发现,是一种 Tyrosinase 抑制剂,以剂量依赖地方式抑制 Tyrosinase 活性,在 50 μg/mL 浓度下显示约 54.5% 的抑制活性。Taraxinic acid 对黑色素瘤细胞 A375 和 HTB140 的 IC50 为 83.2 μM,对黑色素瘤细胞 WM793 的 IC50 为 60.4 μM,且活性呈剂量和时间依赖性。Taraxinic acid 有望用于抗癌领域研究。
HY-116215
Fluorescent Dye
Others
2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物,主要用于直接监测活细胞和组织的葡萄糖摄取。它还可用作局部对比剂,用于检测肿瘤。2-NBDG 可用于实时共焦、高分辨率或广场荧光显微镜以及流式细胞术。探针可以被 488 nm 的激光激发,产生环境敏感荧光。光稳定性低于罗丹明荧光探针。
HY-W854659
Ce6 trisodium
Photosensitizer
Cancer
Chlorin e6 (Ce6) trisodium 是叶绿素的水溶性衍生物,属于氯化物类光敏剂,吸收波长范围为 600-670 nM。Chlorin e6 trisodium 在光激发下发出特征性的红色荧光,可实现肿瘤边界和进展的实时识别。Chlorin e6 trisodium 可用于研究光动力疗法 (PDT) 治疗癌症 (如膀胱癌) 以及肿瘤性病变的荧光诊断。
HY-143883
PROTACs
Akt
Cancer
MS143 是一种有效的 PROTAC AKT 降解剂,在 PC3 细胞中 DC50 =46 nM,GI50 =0.8 μM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长 (Pink: AKT 配体 (HY-15431); Blue: E3 连接酶配体 (HY-125845); Black: 连接子)。
HY-107641
α-Cyano-4-hydroxycinnamate
Monocarboxylate Transporter
Metabolic Disease
α-氰基-4-羟基肉桂酸
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs ) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。
HY-115312
Na+/K+ ATPase
Others
Ro 18-5364 是一种 H+/K+ ATPase 的抑制剂,具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜 H+/K+ ATPase 酶具有极强的抑制作用,抑制作用在低 pH 时更显著,同时对 H+/K+ ATPase 的两种对映体无选择性差异,且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证,包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
HY-171995
Rotor NO.4 TFA
Fluorescent Dye
Bacterial
Infection
Rf470 (Rotor NO.4) TFA 是一种 FMR-探针-D-赖氨酸缀合物 (Max Ex: 470 nM; Max Em: 640 nM),可被细菌共价整合到肽聚糖中。Rf470 TFA 在游离状态下荧光极弱,当被转肽酶催化整合到肽聚糖后荧光显著增强。Rf470 TFA 可通过荧光变化用于实时监测肽聚糖生物合成、检测转肽酶活性及筛选抗生素等。
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂,具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2,并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下,抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖,展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-Y0030A
3-HPA
Biochemical Assay Reagents
Drug Intermediate
Infection
3-羟基吡啶-2-羧酸
3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 是一种基质。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 与铜等金属离子配位形成具有细胞毒性和抗分枝杆菌活性的配合物。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 在基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱 (MALDI-TOF MS) 中用于分析寡脱氧核苷酸。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 可用于核酸分析和抗结核化合物开发。
HY-149837
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
PRO-F 是一种具有 ROS 清除能力的光活化 H2 S 供体。PRO-F可被光激活产生荧光信号,用于实时跟踪释放的 H2 S。PRO-F 激活不消耗内源性物质。在细胞内环境中递送 H2 S,以保护细胞免受过度活性氧 (ROS) 引起的损伤。PRO-F 显示出对慢性伤口愈合的增强作用,在糖尿病模型中也得到探究。
HY-D1637
Fluorescent Dye
Others
5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 是一种钙离子螯合剂。5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 被用于双光子探针合成,实现细胞内钙离子实时成像,可检测肝组织内 100-300 μm 深度的钙波,持续 1100-4000 s。5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 可与 2- Me 取代 TM 荧光化合物结合,制成红色荧光探针。
HY-168072
Interleukin Related
Apoptosis
Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂,具有显著的体外抗肿瘤活性,且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变,使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期,并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-124086
5-HT Receptor
Neurological Disease
BHQ-O-5HT 是一种 BHQ 基团保护的光激活笼式 5-HT。BHQ-O-5HT 在暴露于 365 或 740 nm 光时, 分别通过 1 或 2 光子激发释放 5-HT。BHQ-O-5HT 可以在空间和时间上进行操控,以用于探索 5-HT 在调节情绪、食欲、记忆、学习和其他认知功能中的作用。
HY-113421
Linoleic acid monoethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-169119
Cytochrome P450
Fungal
Infection
Antifungal agent 114 (Compound 19g) 是细胞色素 P450 (Cytochrome P450 ) 的抑制剂,10 μM 时可以抑制 CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6 和 CYP3A4。Antifungal agent 114 对 Cryptococcus neoformans ,Candida 和 Aspergillus 具有抗真菌活性,MIC <0.0625 μg/mL。Antifungal agent 114 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期为 107 分钟。
HY-171179
Fluorescent Dye
Neurological Disease
BD-Oligo 是一种寡聚物特异性荧光化学探针。BD-Oligo 通过使用多样性导向荧光库 (DOFL) 筛选和计算技术,优先识别 Aβ 寡聚物组装体而不是单体或原纤维。BD-Oligo 在 Aβ 肽原纤维形成过程中表现出动态寡聚物监测能力,因为 Aβ 被诱导形成寡聚物并最终随着时间的推移形成原纤维。BD-Oligo 还表现出血脑屏障渗透性,具有在体内染色 Aβ 低聚物的能力。
HY-101400S2
HY-D2413
BODIPY FL PEG4-VH032
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL VH032 是一种高亲和力的 VHL 荧光探针,Kd 值为 3.01 nM。BODIPY FL VH032 由 von Hippel-Lindau (VHL) 配体 VH032 (HY-120217) 和 BODIPY FL (HY-43520) 组成。BODIPY FL VH032 可用于时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 检测,用于高通量鉴定和表征 VHL 配体,最大激发发射波长:504/520 nm。
HY-173559
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC50 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性,可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。
HY-N7140
HY-145769
PD-1/PD-L1
Cancer
N2S2-CBMBC 是一种 N2S2 类溴代苄醚衍生物,可作为配体并使用 99m Tc 标记形成的络合物 99m Tc-N2S2-CBMBC 能够作为显像剂应用于检测 PD-L1 表达方面,实现实时、全面、便捷地检测肿瘤的 PD-L1 水平,克服免疫组化方法的缺点。
HY-N7697BR
HY-172392
MNK
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
HSND80 (Compound 1) 是一种有口服活性的 MNK /p70S6K 抑制剂,HSND80 对 MNK1 的 Kd 值为 44 nM,对 MNK2 的 Kd 值为 4 nM。HSND80 对 MNK1 和 MNK2 的靶点的停留时间分别为 45 分钟和 58 分钟。HSND80 在体外和体内均可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),并且可以在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞生长。
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-123525
GABA Receptor
Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂,具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性,但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性,通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用,与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时,缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
HY-116604
PD 139530
PI3K
Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂,在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境,增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合,以增强整体肿瘤抑制效果。
HY-W014109
(E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU
DNA/RNA Synthesis
Infection
(E)-5-(2-溴乙烯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
(E)-5-(2-Bromovinyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione ((E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU) 是一种嘧啶碱基,是抗病毒药物索利夫定和 (E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿苷 (BVDU) 的无活性代谢物,可在体内再生为 BVDU。BVU 以 NADPH 依赖的方式不可逆地灭活二氢嘧啶脱氢酶 (DPD)。1,4 当以 200 μmol/kg 的剂量给药时,它可以增强化疗药物和 DPD 底物 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 在 P388 鼠白血病模型中的疗效,从而延长生存时间。
HY-171888
Cathepsin
Elastase
Inflammation/Immunology
BI-9740 是一种具有口服活性的选择性组织蛋白酶 C (CatC ) 抑制剂,在小鼠中 IC50 为 0.6 nM,大鼠中为 2.6 nM
。BI-9740 可抑制活性中性粒细胞弹性蛋白酶的产生。BI-9740 也能降低大鼠骨髓中性粒细胞弹性蛋白酶、组织蛋白酶 G 活性,减轻心脏移植后移植物病理损伤,缩短复跳时间、改善左心室功能。BI-9740 可用于器官移植方面的研究。
HY-159744
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis
JAK
STAT
p38 MAPK
JNK
ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2 、STAT3 和 Erk 的磷酸化,及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化,来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长,IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-14308
PSI-7851
Endogenous Metabolite
Infection
GS-9851 (PSI-7851)是一种HCV非结构蛋白5B(NS5B)抑制剂,具有潜在的治疗HCV感染的活性。GS-9851在抑制初始的HCV基因型1感染患者中显示出良好的耐受性。GS-9851在体内被迅速清除,半衰期约为1小时。GS-9851的最大浓度和化合物浓度-时间曲线下的面积的增加不呈剂量比例关系,特别是在最高剂量时。
HY-103298
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
MNI-caged kainate 是一种光保护的神经活性氨基酸,具有产生大量内向电流的活性。MNI-caged kainate能够在Purkinje细胞的静息膜电位下释放,并生成显著的内向电流。MNI-caged kainate的释放使得大约40%的电流是通过AMPA受体激活产生的。MNI-caged kainate被用于研究快速突触受体机制。MNI-caged kainate的光释放时间在亚微秒级别,适合于探究快突触传递的机制。
HY-N1964R
Gibberellin A3 (Standard)
Others
Reference Standards
Others
赤霉素 (Standard)
Gibberellic acid (Standard)是 Gibberellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gibberellic Acid 由真菌 Gibberella fujikuroi 命名而来。Gibberellic Acid 调节植物发育和生长的过程,包括种子发育和发芽,茎和根的生长,细胞分裂和开花时间。Gibberellic Acid 还提高植物应对多种环境胁迫带来的生长压力,如冷胁迫、干旱胁迫、重金属胁迫等等。Gibberellic Acid 还会引起大
HY-W394551
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyl 3,4-dibromo-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate 是一种小的吡咯烷酮分子,具有两个溴原子和一个甲酯。不饱和二溴基序是硫醇基团的共价配体,可用于标记蛋白质中的半胱氨酸残基。该分子上有两个离去基团,使该连接体可以一次结合两个硫醇。甲酯可以皂化,将该分子与胺连接起来,形成更大的结构。
HY-N0244R
Reference Standards
Others
Cancer
茶黄素-3'-没食子酸酯 (Standard)
Theaflavin-3'-gallate (Standard) 是 Theaflavin-3'-gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin-3'-gallate 是一种红茶茶黄素单体,被认为是红茶生物学上重要的活性成分,有益健康。Theaflavin-3'-gallate 充当促氧化剂并在癌细胞中诱导氧化应激。Theaflavin-3'-gallate 可以以时间和浓度依赖性方式与还原型谷胱甘肽 (GSH) 直接反应。
HY-N0702R
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Hedgehog
Inflammation/Immunology
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 通过抑制 Hedgehog 信号通路,以时间和剂量依赖性的方式刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,阻止细胞周期,抑制人类鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcinone C 具有口服活性。
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride 是一种铂类抗肿瘤药物,具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系 AA8 展现出显著的细胞毒性。Nitracrine hydrochloride 通过与 DNA 的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关,同时可能通过与 DNA 的插入增强对 DNA 的反应性,从而提高效能。Nitracrine hydrochloride 还可抑制 RNA 合成,有助于其抗肿瘤效果。
HY-10588R
HY-173268
TAM Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
UNC9426 是一种强效选择性 TYRO3 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM),其选择性体现在分别优于 MERTK 和 AXL 达 276 倍和 90 倍。UNC9426 能降低血小板聚集且不会增加出血时间,并能阻断肿瘤细胞和巨噬细胞中 TYRO3 依赖的功能。UNC9426 在体内表现出良好的安全性,未显著增加出血风险。UNC9426 可用于研究 TYRO3 依赖性表型的功能,例如在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的相关表型。
HY-W747104
Others
Endocrinology
(9E)-Tetradecen-1-ol 是一种单用没有显著性吸引力的信息素,能够从能够从雌性伯莎粘虫蛾 (Mamestra configurata (Walker) ) 的腹部尖端提取物中分离得到中分离得到。同时分离得到的还有另一种信息素 (Z)-11-hexadecen-1-ol,两种信息素混合后才表现出雄性吸引力 (混合物中 C16:C14 比例约为 19:1 的吸引力最佳)。
HY-19674
SSR182289A free base
Thrombin
Cardiovascular Disease
SSR182289 (SSR182289A free base) 是一种选择性,强效,具有口服活性的凝血酶 抑制剂。SSR182289 竞争性和选择性抑制人凝血酶 (Ki =0.031 μM)。SSR182289 在体外表现出抗凝活性 (凝血酶时间 EC100 =96 nM),并抑制人血浆中组织因子诱导的凝血酶生成 (IC50 =0.15 μM)。SSR182289 抑制凝血酶诱导的人血小板聚集 (IC50 =32 nM),但对其他血小板激动剂诱导的聚集没有影响。
HY-113421S
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集,IC50 为46 nmol/L,并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用,有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-P2822
PGK
Endogenous Metabolite
Infection
Endocrinology
Cancer
磷酸甘油酸激酶
Phosphoglycerate kinase, yeast (PGK),即磷酸甘油酸激酶,是一种糖酵解酶,常用于生化研究。Phosphoglycerate kinase 可以催化磷酸基团从1,3-二磷酸甘油酸(1,3-BPG)到 ADP 的可逆转移,从而产生 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和 ATP。同时也可以参与糖异生,催化相反的反应产生 1,3BPGA 和 ADP。Phosphoglycerate kinase 参与了能量代谢、与核酸的相互作用、肿瘤发生进展、细胞死亡和病毒复制等相关过程。
HY-101400S1
HY-123538
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels ) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-158122
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子的药代动力学特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力,可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收,可能延长活性化合物的半衰期。
HY-172905
Others
Cardiovascular Disease
BCX-3607 是一种口服有效的组织因子/因子 VIIa (TF-FVIIa ) 抑制剂 (IC50 : 4 nM)。BCX-3607 通过抑制 TF-FVIIa 复合物阻断外源性凝血途径,显著延长凝血酶原时间 (PT)。BCX-3607 对 TF-FVIIa 的选择性高于其他丝氨酸蛋白酶 (如凝血酶、FXa 等)。BCX-3607 能够减少血栓重量和炎症反应,具有抗血栓和抗炎双重作用。BCX-3607 可用于血栓相关疾病的研究。
HY-147927A
Enteropeptidase
Metabolic Disease
(S)-Human enteropeptidase-IN-1 (Compound 6c) 是一种口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase ) 抑制剂 (IC50 (initial): 26 nM; IC50 (app): 1.8 nM)。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加,并有效减轻体重。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 通过可逆共价机制抑制肠肽酶,延长酶失活时间。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
HY-159174
HY-B0824R
Reference Standards
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯 (Standard)
Bifenthrin (Standard)是 Bifenthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-118275
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
FK960 是一种潜在的抗痴呆剂,通过增强胆碱能神经传递,来逆转感觉刺激引起的脑血流量 (rCBF) 减少。在猕猴实验中,毒扁豆碱 (AChE 抑制剂;HY-N6608) 能够完全消除振动触觉刺激增加的感觉皮层的 rCBF。FK960 (1-1000 μg/kg) 则可以恢复被消除的 rCBF 反应,作用时间可持续 1 小时。然而,FK960 不能恢复由 HA-966 (NMDA 调节剂;HY-100822) 消除的 rCBF 反应,表明其功能不依赖于非谷氨酸能神经传递。
HY-121659
PSMA
Cancer
DCFBC 是一种前列腺特异性膜抗原(PSMA )抑制剂,可用于小型动物正电子发射断层扫描(PET)成像。DCFBC 经过 F18 标记 ([18F]DCFBC),对严重联合免疫缺陷小鼠成像时,[18F]DCFBC 在 PIP 肿瘤中摄取高,而在 FLU 肿瘤中几乎无摄取。[18F]DCFBC 在肾脏和膀胱中的吸收较高,但放射性洗脱时间比 PIP 肿瘤短。说明 [18F]DCFBC 能够特异性定位于表达 PSMA+ 的肿瘤,应用于前列腺癌的研究。
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-N8618
Others
Others
Erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-dihydroconiferyl alcohol被确认为从加拿大枫糖浆 (MS-BuOH) 中分离出的酚类化合物之一。它与从糖浆中分离出的其他酚类化合物和香豆素一起展示了抗氧化性能。这些化合物表现出不同程度的抗氧化活性,其中酚类衍生物和香豆素显示出优越的活性,相比木脂素和黄酮类化合物更为显著。该研究标志着首次在枫糖浆中鉴定了23种酚类化合物中的16种,包括Erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-dihydroconiferyl alcohol。
HY-129907
2-Aminoethyl methylphosphonate
GABA Receptor
Neurological Disease
2-AEMP (2-Aminoethyl methylphosphonate)是一种抗GABA(A)-ρ1受体的化合物,具有拮抗活性。2-AEMP与TPMPA相比,表现出竞争性抑制作用,其IC50值为18 μM,而TPMPA为7 μM。2-AEMP在终止作用时的抑制释放速度显著高于TPMPA。2-AEMP的抑制作用起始所需的预孵育时间远短于TPMPA。2-AEMP的某些类似物在生物活性方面却表现出较低的效力,尤其是带有苄基或正丁基取代基的化合物。
HY-170919
FGFR
Cancer
FGFR2/3-IN-2 (compound 10) 是一种具有口服活性的 FGFR2 和 FGFR3 抑制剂。FGFR2/3-IN-2 抑制 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 值分别为 3.7 nM 和 31.2 nM (预孵育时间 1 h)。FGFR2/3-IN-2 对 FGFR1/4 及其他激酶具有选择性,且在体内不会引起腹泻或血清磷酸盐升高。FGFR2/3-IN-2 在 SNU-16 胃癌模型中能够诱导肿瘤停滞或消退。
HY-175525
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
MS44 是一种强效的极光激酶 B (AURKB PROTAC ) 降解剂 (DC50 = 103 nM)。MS44 能够以时间和泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 依赖的方式有效降解 AURKB,并且对 AURKB 的选择性,而对 AURKA 和 AURKC 无选择性。MS44 能够有效抑制多种癌细胞系的增殖,并强效诱导 G2/M 阻滞。MS44 可用于研究 AURKB 依赖性肿瘤 (粉色:靶蛋白配体 (HY-175526);蓝色:E3 配体 (HY-112078);黑色:连接子;E3 配体 + 连接子 (HY-132938))。
HY-134508
mTOR
Cancer
N-二十四酰基鞘氨醇
C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂,从而激活 mTOR 信号通路。同时,C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-108717
Protease K
Ser/Thr Protease
Others
蛋白酶K
Proteinase K (Protease K) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。
HY-N6954R
HY-169433
PROTACs
HDAC
Cancer
Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC1 降解剂。Naph-Se-TMZ 可降低胶质瘤细胞中的总 HDAC 活性,提高 Temozolomide (HY-17364) 的抑制效果。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分) Temozolomide (HY-17364) 、DNA 嵌入剂 (蓝色部分) Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子接头 (黑色部分) 组成。同时,靶蛋白配体的活性对照是:Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439) ,DNA 靶向插入分子+接头是:NNISC-2 (HY-169438) 。
HY-119038
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
ML-7是一种肌球蛋白轻链激酶抑制剂,具有抑制人类中性粒细胞中超氧阴离子(O(2)(-))的释放活性。ML-7能在不依赖肌球蛋白轻链激酶的情况下,影响中性粒细胞的活性。ML-7抑制了刺激细胞的细胞外O(2)(-)释放,但对细胞内O(2)(-)的产生没有影响。ML-7还强烈抑制了氧化物产生的细胞内区室与细胞膜的结合,表明其在刺激的中性粒细胞中起到了关键作用。同时,ML-7保护心脏功能避免缺血/再灌注损伤。
HY-D1244
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-W089845
Sex Pheromone
Fungal
Infection
Endocrinology
正二十一烷
Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-15042
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂,具有自动诱导代谢的特性。口服给药后,MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化,形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导,表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢,可能影响其长期药代动力学。
HY-15448
VX-661
CFTR
Cancer
Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
HY-177270
EGFR
Drug Derivative
Cancer
CHNQD-01281是一种 Brefeldin A (HY-16592) 衍生物,是一种 EGFR 调节剂。CHNQD-01281 对癌细胞具有强大的抗增殖活性 (对 T24 和 J82 细胞的 IC50 分别为 0.079 和 0.081 μM)。CHNQD-01281 同时调节 EGFR/PI3K/AKT 和 EGFR/ERK 通路,并介导趋化因子对免疫效应细胞的趋化作用。CHNQD-01281 显著抑制 T24 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,并通过诱导细胞毒性 T 细胞浸润延长 MB49 同种异体小鼠模型中的生存时间。
HY-N4314
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone
Bacterial
COX
NO Synthase
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
黄芩四甲基醚
Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用,并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外,Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明,Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-146314
Monoamine Oxidase
Amyloid-β
Neurological Disease
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W093282
Soybean oil epoxide
Biochemical Assay Reagents
Others
环氧大豆油
Epoxidized soya bean oil (ESBO) 是一种植物油衍生的有机化合物,在各种应用中用作增塑剂和稳定剂。它是通过大豆油的环氧化作用生产的,将环氧基团引入油的脂肪酸链中。ESBO是一种粘稠的淡黄色液体,可溶于许多有机溶剂,如氯仿和乙醇,但不溶于水。它通常用作聚氯乙烯 (PVC) 产品的增塑剂,包括玩具、食品包装材料和医疗器械。除了增塑性能外,ESBO 还具有抗氧化剂和紫外线稳定剂的作用,有助于防止 PVC 产品随时间降解和变色。ESBO 因其在可生物降解塑料中的潜在用途以及作为传统石油衍生增塑剂的生物基替代品而受到研究。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
HY-P990790
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 是一种抗小鼠 CD8α IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 可显著耗竭 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 可以延长肝细胞移植的存活时间。Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 可用于免疫学研究。Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 的同型对照为 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682)。
HY-168012
Ras
Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂,降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 ),同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果,特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中,对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性,对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-113324
Endogenous Metabolite
Cancer
NADPH 是谷胱甘肽还原酶 (Glutathione reductase,GR )、硫氧还蛋白还原酶 (Thioredoxin reductase,TrxR ) 及 NADPH 氧化酶 (NADPH oxidase,NOX ) 等的辅酶,作为氢供体参与氧化还原反应。NADPH 具有选择性参与细胞氧化还原稳态调控的特性。NADPH 通过为谷胱甘肽 (GSH) 和硫氧还蛋白 (Trx) 再生提供还原当量,发挥抗氧化活性,抵御活性氧 (ROS) 损伤;同时作为 NOX 的底物生成超氧阴离子,介导氧化应激和免疫反应。NADPH 参与维持细胞内还原环境、生物合成及调控基因表达 (如 Nrf2 通路),主要用于氧化应激相关疾病 (如心血管疾病、神经退行性疾病、癌症) 及免疫调节机制的研究。
HY-P990134
TNF Receptor
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 是一种抗小鼠 CD40L/CD154 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 降低 IFN 信号通路的表达并降低 IFN-β 水平。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 可以延长移植的存活时间。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 可用于癌症,炎症疾病和异种移植如胰腺癌,自身免疫性胆管炎的研究。
HY-P4931
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
MMP
Cancer
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽,是猝灭的MMP肽底物,可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽,对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)
HY-19873
Photosensitizer
Cancer
SL-052 是一种基于 hypocrellin 的光敏剂,最近在癌症光动力疗法 (PDT) 中表现出良好的临床和前临床测试结果。SL-052 被封装在可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸 (PLGA) 聚合物纳米颗粒中,利用单乳液溶剂蒸发技术进行优化。与基于聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 和标准脂质体 SL-052 配方相比,这种 SL-052-PLGA 纳米颗粒在 PDT 治疗皮下 SCCVII 鳞状细胞癌中的效果更为显著。较长的药物注射与肿瘤光照之间的时间间隔可以提高肿瘤治愈率,而 SL-052-PLGA 纳米颗粒在所有 SL-052 配方中表现出最佳的治疗效果。
HY-W127832
Fluorescent Dye
Others
Ru(dpp)3(PF6)2 是一种含金属钌 (Ru) 的配合物,是一种化学发光的氧探针。其中,[Ru(dpp)3]2+ 是可以发生金属-配体电荷转移 (MLCT, Metal-to-Ligand Charge Transfer) 的发光物质,Ru 转移到配体的过程则会出现荧光。同时,Ru(dpp)3(PF6)2 的荧光会被分子氧有效淬灭,从而被广泛应用于生物传感器、环境监测以及材料科学等领域。Ru(dpp)3(PF6)2 的 Ru2+ 氧化为 Ru3+ 的特性,也被用于设计和构建固态发光电化学电池。
HY-N4314R
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone (Standard)
Reference Standards
Bacterial
COX
NO Synthase
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
黄芩四甲基醚 (Standard)
Scutellarein tetramethyl ether (Standard) 是 Scutellarein tetramethyl ether 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用,并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外,Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明,Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-W089845R
Reference Standards
Sex Pheromone
Fungal
Infection
Endocrinology
正二十一烷 (Standard)
Heneicosane (Standard) 是 Heneicosane (HY-W089845) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-15448R
CFTR
Cancer
Tezacaftor (Standard) 是 Tezacaftor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是一种口服有效、选择性的 NF-κB 和 MAPKs 抑制剂,以及 PI3K/Akt/mTOR 通路的激活剂。Tetrahydropiperine 通过抑制 NF-κB 的核转位及 ERK、JNK、p38 等 MAPKs 的磷酸化,减少 TNF-α、IL-6 等促炎细胞因子和一氧化氮 (NO) 的产生。同时,Tetrahydropiperine 通过激活 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制过度自噬,保护神经元免受氧化损伤。Tetrahydropiperine 具有抗炎、抗凋亡和神经保护作用,主要用于炎症性疾病 (如内毒素血症、关节炎) 及缺血性中风等神经系统疾病的研究。
HY-W089845S
Isotope-Labeled Compounds
Sex Pheromone
Fungal
Infection
Endocrinology
正二十一烷-d44
Heneicosane-d44 是 Heneicosane (HY-W089845) 的氘代物。Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-Y0678R
HY-121183
RP 52891
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO),可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现,与标准溶液相比,Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中,Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性,将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而,这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义,并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
HY-N0245
Apoptosis
MDM-2/p53
ATM/ATR
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
茶黄素-3-没食子酸酯
Theaflavin-3-gallate 是红茶中的一种茶黄素单体,被认为是红茶中重要的生物活性成分,具有多种健康益处。Theaflavin-3-gallate 作为促氧化剂,可诱导癌细胞发生氧化应激。Theaflavin-3-gallate 以时间和浓度依赖性的方式与还原谷胱甘肽 (GSH) 直接发生反应。Theaflavin-3-gallate 通过 p53 依赖性途径诱导卵巢癌 A2780/CP70 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1 细胞周期停滞。Theaflavin-3-gallate 通过 ATM/Chk/p53 通路诱导 DNA 损伤。
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-Y0678
TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL
Others
Others
1,3,5-三甲氧基苯
1,3,5-Trimethoxybenzene (TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL) 是一种靶向游离氯 (Cl+ ) 和游离溴 (Br+ ) 的亲电取代反应底物。1,3,5-Trimethoxybenzene 具有高选择性亲电加成特性,通过捕获卤素,发生特异性取代反应生成稳定卤代产物。1,3,5-Trimethoxybenzene 既能够淬灭残余氧化剂,又可通过检测产物定量卤素浓度,且不影响氧化还原敏感的消毒副产物 (DBPs) 稳定性。1,3,5-Trimethoxybenzene 主要应用于水质检测,定量分析水中的游离氯/溴,同时在植物化学中作为玫瑰花香关键成分,参与传粉吸引机制的研究。
HY-163403
HY-P990127
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD80/B7-1 Antibody (RM80) 是一种抗小鼠 CD80/B7-1 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD80/B7-1 Antibody (RM80) 可以抑制组织驻留记忆 (TRM ) 细胞的数量。Anti-Mouse CD80/B7-1 Antibody (RM80) 与 CD86 抗体联用可以延长移植物的存活时间。Anti-Mouse CD80/B7-1 Antibody (RM80) 可用于研究炎症疾病和免疫学,如病毒性心肌炎和角膜移植。
HY-114118B
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中,IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上,而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 hydrochloride 可显著降低人类精子的 pHi ,并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 hydrochloride 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力,在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学,并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-P990160
MHC
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 是一种抗小鼠的 TCR alpha/beta IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 通过消耗 α/β+ T 细胞来抑制免疫反应。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可以抑制促炎细胞因子的表达。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可以通过减少 T 细胞和中性粒细胞的浸润来延长移植物的存活时间。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可用于研究炎症、代谢疾病和异种移植,如关节炎、急性炎性周围神经病和糖尿病。
HY-114118
HY-P990254
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CXCR3/CD183 Antibody (CXCR3-173) 是一种抗小鼠的 CXCR3/CD183 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse CXCR3/CD183 Antibody (CXCR3-173) 通过减少 CD4+ 和 CD8+ T 细胞的浸润来减弱免疫反应。Anti-Mouse CXCR3/CD183 Antibody (CXCR3-173) 显著延长了小鼠心脏或胰岛移植的存活时间。Anti-Mouse CXCR3/CD183 Antibody (CXCR3-173) 可用于免疫学和癌症的研究如胰腺癌。
HY-15448S1
VX-661-d6
Isotope-Labeled Compounds
CFTR
Cancer
Tezacaftor-d6 (VX-661-d6 ) 是氘代标记的 Tezacaftor. Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
HY-162464
PROTACs
SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC,可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM),具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性,并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882);Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-W342458
Biochemical Assay Reagents
Others
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-N8146
STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
Infection
Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种化学探针,是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中,IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上,而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 可显著降低人类精子的 pHi ,并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力,在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学,并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-W074143
Fluorescent Dye
Others
Tris(4,7-diphenyl-1,10-phenanthroline)ruthenium(II) dichloride ([Ru(dpp)3]2+ ) 是一种电致化学发光 (ECL) 探针,可修饰电极表面而检测硫酸盐 (S2 O8 2- ) 和草酸盐。Tris(4,7-diphenyl-1,10-phenanthroline)ruthenium(II) dichloride 可基于电化学反应生成激发态物种,通过不可逆的氧化还原反应释放光子。作为阴极检测过硫酸盐时可避免氢析出干扰,同时,阳极对草酸盐响应呈现宽线性范围。Tris(4,7-diphenyl-1,10-phenanthroline)ruthenium(II) dichloride 可应用于构建可再生 ECL 传感器。
HY-114118F
HY-P990242
Galectin
TNF Receptor
IFNAR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 是一种抗小鼠 Galectin-9 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 通过增强 IFN-γ 、TNF-α 和 IL-6 的分泌来促进炎症反应。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 可以增加 CD8 T 细胞和 Treg 频率。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 通过增加 CD4+ 和 CD8+ T 细胞浸润来缩短移植物存活时间。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 可用于研究炎症疾病、癌症和异种移植,如缺血再灌注、结肠癌、乳腺癌和白血病。
HY-114118A
HY-W010713
Fimaporfin free base
Photosensitizer
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂,其水溶性较差,限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2,制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs),形成 mMSC-TPCS2a@NPs,延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs,在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中,而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
HY-N0245R
HY-114118S
HY-B1325
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
头孢呋辛酯
Cefuroxime axetil 是一种口服有效、靶向细菌青霉素结合蛋白 (PBPs,如 PBP3、PBP1) 的广谱 β-内酰胺类抗生素。Cefuroxime axetil 可抑制细胞壁合成,导致细菌裂解死亡,对不可分型流感嗜血杆菌 (NTHi) 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.12-4 mg/L。Cefuroxime axetil 口服吸收后经酯酶水解为活性成分 Cefuroxime (HY-B1256A)。通过生物粘附纳米颗粒 (BNPs) 将 Cefuroxime 进行局部给药,可延长药物在中耳的滞留时间 (≥7 天)。Cefuroxime axetil 可用于中耳炎 (尤其是 NTHi 感染) 的研究。Cefuroxime axetil 通过口服或局部纳米递药系统能够实现精准抗菌,减少全身暴露及抗生素耐药风险。
HY-158118
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力,可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收,可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-174829
HY-W587743
AMK hydrochloride
Prostaglandin Receptor
PGE synthase
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Metabolic Disease
N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS )。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下,抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2 ) 和前列腺素 D2 (PGD2 ) 产生,并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中,N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
HY-114118S3
HY-N3097
HY-N3097R
HY-112624B
Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
Bacterial
Others
右旋糖酐70
Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT2(CINI) 和 5-HT2(CVSV) 的反向激动剂(Kis=6.6, 8.9 nM)和 5-HT2A 、α2β -肾上腺素受体的拮抗剂(Ki=5.8, 5.8 nM)。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合,并降低表达 5-HT2(CINI) 受体的 HEK293 细胞和表达 5-HT2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC ) 的活性(EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM)。S 32212 hydrochloride(2.5 mg/kg)可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-P990175
Orexin Receptor (OX Receptor)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 是一种抗小鼠 OX40L/CD134L IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 通过抑制 OX40/OX40L 信号通路来降低免疫反应。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以抑制浆细胞分化和抗体分泌。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以通过抑制 CD4+ T 细胞来延长细胞移植的存活时间。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可用于研究炎症和癌症,如移植物抗宿主病 (GVHD)、过敏反应、狼疮性肾炎和肝细胞癌 (HCC)。
HY-174461
PROTACs
PI3K
Cancer
PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.08 μM),其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性,相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα,并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色:PI3Kα 配体:(HY-174798),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984),黑色:连接子,E3 连接酶配体-接头偶联物:HY-W940885)。
HY-173309
MDM-2/p53
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
MyD88
Bcl-2 Family
Interleukin Related
Cancer
P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时靶向 P53 通路和 TLR2 的调节剂,具有抗辐射活性。P53/TLR2 modulator-1 通过抑制辐射诱导的 P53 和 Bax 表达,减少细胞凋亡 (Apoptosis );同时激活 TLR2 通路,上调下游蛋白 MyD88 和 P65 的表达,促进细胞因子如 IL-6 的分泌,发挥抗辐射作用。P53/TLR2 modulator-1 对 AHH-1 细胞和 HUVECs 细胞均展现出显著的抗辐射活性,并可提高受致死剂量辐射的 C57BL/6J 小鼠的存活率,减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构和脾脏的损伤。P53/TLR2 modulator-1 可用于辐射损伤相关疾病的研究。
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-L096
177 compounds
药用辅料是指药品中除活性成分外的任何成分。在新药开发时,一旦非活性成分出现在已批准的特定给药途径的药品中,该非活性成分就不被认为是新的,下一次将其纳入新药品时,就可能只需要较少的审查。
MCE提供 177 个与药用辅料相关的化合物,只包含有药品最终剂型的非活性成分。MCE药用辅料库是帮助药物开发和节省不必要时间的有力工具。
HY-L035
5,215 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,215 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
HY-L022M
3,133 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,133 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
HY-L022
3,133 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,133 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L066
3,620 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败的风险,并且可以缩短研发周期、降低研发成本等。批准上市药物及药典收录产品由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,620 个由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及美国药典、日本药典、英国药典等药典收录的化合物,这些化合物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 上市及药典收录化合物库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L022P
3,539 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,539 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库 Plus 是对 FDA 上市库 (HY-L022) 的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L035P
6,171 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 6,171 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L026
2,759 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2,759 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。
HY-L225
256 compounds
药物开发既昂贵又耗时,大约三分之一的停药是由严重的药物不良反应 (adverse drug reactions, ADR) 起的,其中药物引起的心脏毒性 (drug-induced cardiotoxicity, DICT) 是临床后期药物失败和退出市场的主要原因之一。目前,已观察到多种药物类别的心脏毒性,例如抗肿瘤药物、抗精神病药物、抗抑郁药、抗生素和神经退行性疾病药物。为了减少心脏 ADR,确定 DICT 与治疗的临床相关性、阐明潜在的分子机制、识别可靠的生物标志物以及开发新的诊断和治疗方式至关重要。
MCE可提供 256 种心脏毒性化合物,包含一些 FDA 上市药物以及 hERG 钾通道的抑制剂/阻滞剂。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites. At the same time , their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability. Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
HY-L904
1,168 compounds
MCE Drug Fragment Library 由 1,168 个药物片段组成。这些药物片段来自 2,946 个 FDA 已批准的药物分子。同一药物的不同片段可以出现在其他药物中,这些片段和 PK/PD 性质存在一定的相关性,基于片段的筛选可以为后续优化结构预留出足够的化学空间。该化合物库是 FBDD(基于片段的药物设计)药物筛选的必备工具。
HY-L108
2,422 compounds
抑郁症是一种严重的全球性情感障碍,是最常见的神经系统疾病之一,临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳,重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前,可用的抗抑郁药物有明显的局限性,包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说,这尤其成问题。因此,开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 2,422 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
HY-L909
8,900 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
共价药物分子依赖于反应性基团(共价弹头)的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子,这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L185
2,072 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 2,072 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L153
5,004 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了5,004种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L004
2,829 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,829 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L026P
3,489 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,489 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。MCE 临床化合物库 Plus 是对临床化合物库 (HY-L026) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L0103V
680,000 compounds
UORSY Screening Compounds Library contains about 680,000 compounds. The library has extensively developed a polymerization synthesis method that provides a highly diverse chemical structure. More than 85% of the compounds in the library have drug-like physicochemical properties, and more than 35% of the compounds have lead-like properties.
HY-L0072V
10,240 compounds
A unique library composed of 10 compounds intended for use in agro/crop science.
HY-L102
1,824 compounds
罕见病是一项重要的公共卫生问题,也是医学界的一大挑战。大多数罕见疾病是遗传性疾病,通常会严重致残,严重影响预期寿命,损害身体和精神能力。目前,已知的罕见疾病约有7000种,共影响10%的人口。然而,在所有罕见疾病中,只有不到6%的治疗方案得到了批准,这凸显出它们在药物开发方面的巨大需求尚未得到满足。针对新适应症进行药物再利用的过程,相对于罕见病新药的开发,是一种省时、省钱、成功率高的方法,大大降低了罕见病药物开发的风险。
MCE精心收集了 1,824 种用于罕见病治疗的化合物,包含处于临床期研究,临床研究及批准上市的用于罕见病治疗的药物。罕见病药物库是研究罕见病的有效工具。所有化合物均可提供对应的罕见病适应症。
HY-L176
5,718 compounds
疾病的发生往往与多个靶点和通路相关联,且疾病形成的因素复杂多样,因此需要开发功能更强大的药物。据统计,在 2015-2017 期间 FDA 批准上市的药物中有 21% 的药物是多靶点化合物。多靶点化合物是指一个药物靶向多个与疾病相关的靶点或某个靶点的多个亚型,多靶点化合物可以应用到药物筛选或定向配体设计中,因为这种化合物的靶标多样且明确,所以在新药研发开展机制研究的过程中具有节约时间、药物成本等特点。此外,由于药物靶点多样化,可以将多种策略应用到药理学研究。
MCE 可以提供 5,718 种多靶点化合物,靶向两个及以上的不同靶点或同一靶点的不同亚型,可以用于靶蛋白配体筛选或药物开发。
HY-L086
3,006 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 3,006 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L154
3,533 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了3,533种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L053
1,404 compounds
新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程,也需要承担较高的风险。相比新药的开发,药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期, 降低研发成本,已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证,都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性,可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜,如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗,沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1,404 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物,这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究,具有较好的生物活性,安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具,可以加快药物开发速度。
HY-L021M
5,637 compounds
从传统中药到现代抗生素的发现,天然产物在药物开发进程中发挥了重要作用。对所有 FDA 批准的药物评估显示,天然产品及其类似物占所有已批准药物的三分之一以上。其中近一半来自哺乳动物,四分之一来自微生物,四分之一来自植物。随着时间的推移,已上市药物中微生物天然产物和天然产物类似物的占比增加了。天然产物在药物开发中具有天然的优势,可以作为药物发现的先导化合物,用于药物鉴定和机制研究。
MCE 收录了 5,637 种天然产物及其类似物,包括糖类和糖苷,苯丙素类,醌类,黄酮类,萜类,类固醇,生物碱,酚类,酸和醛等。天然产物化合物库是有效的的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L136
1,237 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供1,237种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
HY-L039
2,687 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,687 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L140
223 compounds
撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因,从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市,将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制,可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺,退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解,这使得沙利度胺有了新的临床应用,1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑,又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失,也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE通过FDA,Drugbank,EMA等权威平台整理了223种撤市药物化合物,每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录,是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
HY-E0156
MCE® 8 通道手持半自动开盖器对于螺旋冻存管的工作台处理而言是一件实用的必需品,可以对多种类型的螺旋冻存管加盖/开盖,操作方便快捷,提高实验效率,满足不同需求。
HY-L040
941 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病(T1D)和 II 型糖尿病(T2D)。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 941 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-108715
HY-156404
Dyes
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-D0043
HY-D1362
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 630/650 maleimide 是一种可在 Cyanine5 通道上读取的荧光团。 由于激发态的长寿命,BDP 630/650 maleimide 被用于荧光寿命相关的测量。
HY-D2314
Dyes
Cyanine 7-amine (chloride hydrochloride) 可用于标记阳离子纳米粒子 (NP) 或对 NP 共轭物 (NPC)。而能跟踪纳米粒子在体内停留时间和清除情况。
HY-D0334
Dyes
Direct Red 81 是一种显色染料。Direct Red 81 的染料吸附效率可通过增加剂量和吸附时间来提高。
HY-D2266
HY-W800809
HY-D1527
HY-D0038
Dyes
BTBCT 主要用于时间分辨荧光免疫分析 (TRFIA) 中作为标签物。 TSH TR-IFMA 的检测下限为 0.011 mIU/L,样本体积为 10 μl。 具有高荧光强度和稳定性,提高了检测灵敏度。
HY-136213
Dyes
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-D0152
Fluorescent Dyes/Probes
Tetramethylrhodamine-6-maleimide 是一种荧光染料,具有与该半胱氨酸共价偶联的活性巯基特异性部分。Tetramethylrhodamine-6-maleimide 可用作标记,实时检测全活性 Na+/K+-ATPase 的局部蛋白质运动。
HY-D1876
HY-D2220
Fluorescent Dyes/Probes
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 μM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 μM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-D2338
Fluorescent Dyes/Probes
PMBD 是一种溶酶体 (Lyso) 靶向荧光探针。PMBD 选择性且灵敏地检测内源性 N-acylethanolamine amidase (NAAA),从而可以实时视觉监测活细胞中的内源性 NAAA。PMBD 在 350 nm 处有最大吸收峰。NAAA 代谢后,产物 AMBD 的最大吸收峰红移至 450 nm,并在 550 nm 处出现明显的荧光发射信号。
HY-116215
Fluorescent Dyes/Probes
2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物,主要用于直接监测活细胞和组织的葡萄糖摄取。它还可用作局部对比剂,用于检测肿瘤。2-NBDG 可用于实时共焦、高分辨率或广场荧光显微镜以及流式细胞术。探针可以被 488 nm 的激光激发,产生环境敏感荧光。光稳定性低于罗丹明荧光探针。
HY-171179
Fluorescent Dyes/Probes
BD-Oligo 是一种寡聚物特异性荧光化学探针。BD-Oligo 通过使用多样性导向荧光库 (DOFL) 筛选和计算技术,优先识别 Aβ 寡聚物组装体而不是单体或原纤维。BD-Oligo 在 Aβ 肽原纤维形成过程中表现出动态寡聚物监测能力,因为 Aβ 被诱导形成寡聚物并最终随着时间的推移形成原纤维。BD-Oligo 还表现出血脑屏障渗透性,具有在体内染色 Aβ 低聚物的能力。
HY-D2413
BODIPY FL PEG4-VH032
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL VH032 是一种高亲和力的 VHL 荧光探针,Kd 值为 3.01 nM。BODIPY FL VH032 由 von Hippel-Lindau (VHL) 配体 VH032 (HY-120217) 和 BODIPY FL (HY-43520) 组成。BODIPY FL VH032 可用于时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 检测,用于高通量鉴定和表征 VHL 配体,最大激发发射波长:504/520 nm。
HY-D1244
Fluorescent Dyes/Probes
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-W074143
Fluorescent Dyes/Probes
Tris(4,7-diphenyl-1,10-phenanthroline)ruthenium(II) dichloride ([Ru(dpp)3]2+ ) 是一种电致化学发光 (ECL) 探针,可修饰电极表面而检测硫酸盐 (S2 O8 2- ) 和草酸盐。Tris(4,7-diphenyl-1,10-phenanthroline)ruthenium(II) dichloride 可基于电化学反应生成激发态物种,通过不可逆的氧化还原反应释放光子。作为阴极检测过硫酸盐时可避免氢析出干扰,同时,阳极对草酸盐响应呈现宽线性范围。Tris(4,7-diphenyl-1,10-phenanthroline)ruthenium(II) dichloride 可应用于构建可再生 ECL 传感器。
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-173381A
Cholesteryl biotinyl(polyethyleneglycol)-1000 carbamate
Drug Delivery
胆固醇-聚乙二醇1000-生物素
Cholesteryl-PEG1000-Biotin 是一种脂类产品。Cholesteryl-PEG1000-Biotin 的胆固醇骨架的一端连接 PEG 单元,另一端连接生物素单元。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质,PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。Cholesteryl-PEG1000-Biotin 可用于药物循环时间研究。
HY-118667
Native Proteins
去氢麦角甾醇
Dehydroergosterol 是一种天然存在的荧光甾醇类似物(Ex/Em=325/375 nm),可模拟细胞膜中胆固醇的特性。Dehydroergosterol 很容易被胆固醇结合蛋白结合,用于活细胞实时成像。Dehydroergosterol 可实时探测/阐明活体中的甾醇环境和细胞内甾醇运输。
HY-141892A
DSPE PEG(2000) Carboxylic Acid sodium
Drug Delivery
DSPE-PEG Carboxylic acid (sodium), MW 2000 是一种聚乙二醇脂质,可用于药物递送纳米颗粒的制备。
HY-P3180
HY-144004
DSPE-PEG2000 Maleimide ammonium; 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-2000] ammonium
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-马来酰亚胺
DSPE-PEG-Maleimide 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。
HY-B2200
Tricalcium dicitrate tetrahydrate, 99%
Buffer Reagents
柠檬酸钙四水合物,99%
Calcium citrate tetrahydrate, 99% 能够在短时间内释放钙离子,可以获得高活性和高浓度的钙离子,从而刺激骨骼形成。
HY-140740
Drug Delivery
DSPE-PEG-Maleimide, MW 5000 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。
HY-101400A
dCTP (trisodium) solution (100mM); 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate (trisodium) solution (100mM)
Gene Sequencing and Synthesis
脱氧胞苷三磷酸(三钠盐)
Deoxycytidine triphosphate trisodium (dCTP trisodium) solution (100mM)是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate trisodium salt 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-101400
dCTP; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate
Gene Sequencing and Synthesis
脱氧胞苷三磷酸
Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-143209B
Drug Delivery
DSPE-PEG3400 是一种磷脂-聚合物偶联物,可用于药物递送应用。DSPE-PEG3400 可作为备纳米载体的材料,用于延长血液循环时间、提高稳定性和封装效率。
HY-167471
Drug Delivery
PLLA5000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA5000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167481
Drug Delivery
PLLA2000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA2000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167488
Drug Delivery
PLLA1000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA1000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167477
Drug Delivery
PLLA3000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA3000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167490
Drug Delivery
PLLA10000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA10000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167475
Drug Delivery
PLLA4000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA4000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167469
Drug Delivery
PLLA5000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA5000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167489
Drug Delivery
PLLA10000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA10000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167474
Drug Delivery
PLLA4000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA4000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167476
Drug Delivery
PLLA4000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA4000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167470
Drug Delivery
PLLA5000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA5000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167483
Drug Delivery
PLLA2000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA2000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167478
Drug Delivery
PLLA3000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA3000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167486
Drug Delivery
PLLA1000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA1000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167492
Drug Delivery
PLLA10000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA10000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167485
Drug Delivery
PLLA1000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA1000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167472
Drug Delivery
PLLA5000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA5000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167487
Drug Delivery
PLLA1000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA1000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167473
Drug Delivery
PLLA4000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA4000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167491
Drug Delivery
PLLA10000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA10000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167480
Drug Delivery
PLLA3000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA3000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167482
Drug Delivery
PLLA2000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA2000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167484
Drug Delivery
PLLA2000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA2000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-144004A
DSPE-PEG5000 Maleimide ammonium; 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-5000] ammonium
Drug Delivery
DSPE-PEG5000 马来酰亚胺
DSPE-PEG-Maleimide 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。DSPE-PEG5000-Mal 含 PEG5000。
HY-167479
Drug Delivery
PLLA3000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA3000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-W001952
Biochemical Assay Reagents
6-溴-2-萘酚 100G
6-Bromo-2-naphthol 是一种 RTP (实时聚合酶链式反应) 探针,可与 β-环糊精 (β-CD) 形成 1:1 或 2:1 复合物。6-Bromo-2-naphthol 能够实时监测 PCR 反应和定量特定核酸序列。RTP 探针是一类被荧光染料和猝灭剂分子标记的小 DNA 或 RNA 序列,可广泛用于基因表达分析、SNP 基因分型和病原体检测。6-Bromo-2-naphthol 通过疏水相互作用嵌入环糊精空腔,抑制氧淬灭效应,在室温下发出磷光信号。6-Bromo-2-naphthol 还可作为合成抗菌偶氮染料的中间体,其衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等多种细菌表现出抑菌活性。
HY-42045
Biochemical Assay Reagents
Pyrimidine-5-boronic acid pinacol ester 是 Boronic acid 的衍生物。Boronic acid 是一种常用于有机合成反应的中间体,可作为 Suzuki-Miyaura 反应等的关键试剂,其通过氧介导的氧化作用生成有机自由基,表现出潜在的致突变活性。Boronic acid 主要用于药物合成、催化反应等领域的研究,同时注意其可能是一种基因毒性杂质 (GTIs)。
HY-N1964A
HY-144012
16:0 PEG2000 PE ammonium; 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000] ammonium
Drug Delivery
16:0聚乙二醇2000聚乙烯铵盐
DPPE-PEG2000 ammonium (16:0 PEG2000 PE ammonium) 是一种 PEG 修饰的脂质。DPPE-PEG2000 可以减少蛋白质的非特异性吸附,延长体内循环时间。DPPE-PEG2000 可用于制备脂质体。DPPE-PEG2000 也用于制备三肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸磁性脂质体和聚乙二醇 (PEG) - 多层脂质体 (MLP)。
HY-173381
Cholesteryl biotinyl(polyethyleneglycol)-2000 carbamate
Drug Delivery
胆固醇-聚乙二醇2000-生物素
Cholesteryl-PEG2000-Biotin (Cholesteryl biotinyl(polyethyleneglycol)-2000 carbamate) 是一种脂类产品。Cholesteryl-PEG2000-Biotin 的胆固醇骨架的一端连接 PEG 单元,另一端连接生物素单元。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质,PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。Cholesteryl-PEG2000-Biotin 可用于药物循环时间研究。
HY-W102545
Chelators
二氮杂-15-冠-5-醚
Diaza-15-crown-5 可以延长 BR 膜中 M 中间体的寿命。 Diaza-15-crown-5 是一种冠醚化合物,可以改变 BR 膜的表面电荷,进而影响 BR 分子间的相互作用和整体膜的稳定性,使得 M 态可以维持更长时间。
HY-W854659
Ce6 trisodium
Cell Assay Reagents
Chlorin e6 (Ce6) trisodium 是叶绿素的水溶性衍生物,属于氯化物类光敏剂,吸收波长范围为 600-670 nM。Chlorin e6 trisodium 在光激发下发出特征性的红色荧光,可实现肿瘤边界和进展的实时识别。Chlorin e6 trisodium 可用于研究光动力疗法 (PDT) 治疗癌症 (如膀胱癌) 以及肿瘤性病变的荧光诊断。
HY-Y0030A
3-HPA
Biochemical Assay Reagents
3-羟基吡啶-2-羧酸
3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 是一种基质。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 与铜等金属离子配位形成具有细胞毒性和抗分枝杆菌活性的配合物。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 在基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱 (MALDI-TOF MS) 中用于分析寡脱氧核苷酸。3-Hydroxypicolinic acid, matrix substance for MALDI-MS 可用于核酸分析和抗结核化合物开发。
HY-134508
Drug Delivery
N-二十四酰基鞘氨醇
C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂,从而激活 mTOR 信号通路。同时,C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-W093282
Soybean oil epoxide
Co-solvents
环氧大豆油
Epoxidized soya bean oil (ESBO) 是一种植物油衍生的有机化合物,在各种应用中用作增塑剂和稳定剂。它是通过大豆油的环氧化作用生产的,将环氧基团引入油的脂肪酸链中。ESBO是一种粘稠的淡黄色液体,可溶于许多有机溶剂,如氯仿和乙醇,但不溶于水。它通常用作聚氯乙烯 (PVC) 产品的增塑剂,包括玩具、食品包装材料和医疗器械。除了增塑性能外,ESBO 还具有抗氧化剂和紫外线稳定剂的作用,有助于防止 PVC 产品随时间降解和变色。ESBO 因其在可生物降解塑料中的潜在用途以及作为传统石油衍生增塑剂的生物基替代品而受到研究。
HY-W127832
Biochemical Assay Reagents
Ru(dpp)3(PF6)2 是一种含金属钌 (Ru) 的配合物,是一种化学发光的氧探针。其中,[Ru(dpp)3]2+ 是可以发生金属-配体电荷转移 (MLCT, Metal-to-Ligand Charge Transfer) 的发光物质,Ru 转移到配体的过程则会出现荧光。同时,Ru(dpp)3(PF6)2 的荧光会被分子氧有效淬灭,从而被广泛应用于生物传感器、环境监测以及材料科学等领域。Ru(dpp)3(PF6)2 的 Ru2+ 氧化为 Ru3+ 的特性,也被用于设计和构建固态发光电化学电池。
HY-W342458
Cell Assay Reagents
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-112624B
Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
Thickeners
Drug Delivery
右旋糖酐70
Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1853
HY-P3089A
HY-P2310
HY-P2310A
HY-P4302
Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone
Cathepsin
Cardiovascular Disease
Z-FK-ck (Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone) 是一种有效的选择性 gingipain-K 抑制剂。Z-FK-ck 以剂量和时间依赖性方式延长血浆凝血酶时间 (TT)。
HY-P3089
HY-P4063
HY-113896
HY-P1711
Peptides
Cardiovascular Disease
L 366763 是一种强效肽,可作为纤维蛋白原受体拮抗剂,防止胶原蛋白诱导的血小板聚集和粘附。L 366763 可抑制血小板沉积,并在狒狒血栓模型中维持血流,从而显著延长出血时间。L 366763 具有抗血栓功效,而重组 LAPP 则没有同样的效果。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-158266
HY-P4154
HY-164725
HY-P3123
Fluorescent Dye
Others
Dnp-RPLALWRS 是一种针对人基质溶素 (MMP-7) 设计的荧光肽底物。Dnp-RPLALWRS 在丙氨酸-亮氨酸键处进行酶促裂解后,Dnp 基团的释放可缓解荧光猝灭,从而通过增加色氨酸发射实现 MMP-7 活性的实时定量分析。Dnp-RPLALWRS 为动力学研究和抑制剂筛选提供了一种灵敏高效的检测方法。
HY-P3123A
Fluorescent Dye
Others
Dnp-RPLALWRS TFA 是一种针对人基质溶素 (MMP-7) 设计的荧光肽底物。Dnp-RPLALWRS TFA 在丙氨酸-亮氨酸键处进行酶促裂解后,Dnp 基团的释放可缓解荧光猝灭,从而通过增加色氨酸发射实现 MMP-7 活性的实时定量分析。Dnp-RPLALWRS TFA 为动力学研究和抑制剂筛选提供了一种灵敏高效的检测方法。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P4931
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
MMP
Cancer
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽,是猝灭的MMP肽底物,可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽,对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)
HY-114118B
HY-114118
HY-114118F
HY-114118A
HY-114118S
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-K0524
MCE 双色示踪 SYBR qPCR 预混液(通用型)是一种采用 SYBR Green I 嵌合荧光法进行 Real Time PCR 的 2× 浓度的 Premix Type 试剂。
HY-K0511
MCE 反转录试剂盒(预混 gDNA 消化酶)逆转录试剂盒,是一款高效、快速的反转录试剂,含有反转录反应所需的所有组分,只需加入 RNA 模板和 RNase-free H2 O 即可快速高效完成反转录反应,并同时有终止 gDNA digester 的作用,保证 cDNA 的完整性。
HY-KE8011
Phi29 DNA 聚合酶是一种蛋白质工程化的 Phi29 DNA 聚合酶,在大肠杆菌中表达,然后经过多次纯化和分离。与野生型 Phi29 DNA 聚合酶相比,具有更高的扩增效率和灵敏度,并能大大缩短反应时间。
HY-K0553
MCE 支原体检测试剂盒 (qPCR) 是一种通过实时荧光定量 PCR (qPCR) 法检测培养细胞等生物材料中是否存在支原体污染的检测试剂盒。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99701
HY-P99794
BAY 1213790
Factor Xa
Cardiovascular Disease
奥索西单抗
Osocimab (BAY 1213790) 是一种抗 FXIa 抗体 (Ki =2.4 nM;EC50 =0.2 nM)。而 FXI 抑制有可能降低血栓形成风险。Osocimab 抑制凝血酶生成,并延长活化的部分凝血活酶时间。Osocimab 具有抗凝血作用。
HY-P99302
Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody
CD28
Inflammation/Immunology
鲁利珠单抗
Lulizumab (Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody) 是一种抗 CD28 结构域抗体拮抗剂。Lulizumab 通过选择性靶向 CD28 信号抑制 T 细胞激活。Lulizumab 在致敏非人灵长类肾移植模型中,与 Carfilzomib (HY-10455) 联用可调节免疫细胞、延长移植物存活时间。
HY-P990790
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 是一种抗小鼠 CD8α IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 可显著耗竭 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 可以延长肝细胞移植的存活时间。Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 可用于免疫学研究。Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 的同型对照为 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682)。
HY-P990134
TNF Receptor
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 是一种抗小鼠 CD40L/CD154 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 降低 IFN 信号通路的表达并降低 IFN-β 水平。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 可以延长移植的存活时间。Anti-Mouse CD40L/CD154 Antibody (MR-1) 可用于癌症,炎症疾病和异种移植如胰腺癌,自身免疫性胆管炎的研究。
HY-P990127
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD80/B7-1 Antibody (RM80) 是一种抗小鼠 CD80/B7-1 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD80/B7-1 Antibody (RM80) 可以抑制组织驻留记忆 (TRM ) 细胞的数量。Anti-Mouse CD80/B7-1 Antibody (RM80) 与 CD86 抗体联用可以延长移植物的存活时间。Anti-Mouse CD80/B7-1 Antibody (RM80) 可用于研究炎症疾病和免疫学,如病毒性心肌炎和角膜移植。
HY-P990254
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CXCR3/CD183 Antibody (CXCR3-173) 是一种抗小鼠的 CXCR3/CD183 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse CXCR3/CD183 Antibody (CXCR3-173) 通过减少 CD4+ 和 CD8+ T 细胞的浸润来减弱免疫反应。Anti-Mouse CXCR3/CD183 Antibody (CXCR3-173) 显著延长了小鼠心脏或胰岛移植的存活时间。Anti-Mouse CXCR3/CD183 Antibody (CXCR3-173) 可用于免疫学和癌症的研究如胰腺癌。
HY-P990242
Galectin
TNF Receptor
IFNAR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 是一种抗小鼠 Galectin-9 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 通过增强 IFN-γ 、TNF-α 和 IL-6 的分泌来促进炎症反应。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 可以增加 CD8 T 细胞和 Treg 频率。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 通过增加 CD4+ 和 CD8+ T 细胞浸润来缩短移植物存活时间。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 可用于研究炎症疾病、癌症和异种移植,如缺血再灌注、结肠癌、乳腺癌和白血病。
HY-P990175
Orexin Receptor (OX Receptor)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 是一种抗小鼠 OX40L/CD134L IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 通过抑制 OX40/OX40L 信号通路来降低免疫反应。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以抑制浆细胞分化和抗体分泌。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以通过抑制 CD4+ T 细胞来延长细胞移植的存活时间。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可用于研究炎症和癌症,如移植物抗宿主病 (GVHD)、过敏反应、狼疮性肾炎和肝细胞癌 (HCC)。
HY-P990160
MHC
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 是一种抗小鼠的 TCR alpha/beta IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 通过消耗 α/β+ T 细胞来抑制免疫反应。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可以抑制促炎细胞因子的表达。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可以通过减少 T 细胞和中性粒细胞的浸润来延长移植物的存活时间。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可用于研究炎症、代谢疾病和异种移植,如关节炎、急性炎性周围神经病和糖尿病。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-113324
HY-N4314R
HY-W089845R
HY-N4205
HY-Y0678R
HY-N0245
HY-Y0678
TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL
Structural Classification
Natural Products
Source classification
Rosaceae
Plants
Rosa rugosa Thunb.
Others
1,3,5-三甲氧基苯
1,3,5-Trimethoxybenzene (TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL) 是一种靶向游离氯 (Cl+ ) 和游离溴 (Br+ ) 的亲电取代反应底物。1,3,5-Trimethoxybenzene 具有高选择性亲电加成特性,通过捕获卤素,发生特异性取代反应生成稳定卤代产物。1,3,5-Trimethoxybenzene 既能够淬灭残余氧化剂,又可通过检测产物定量卤素浓度,且不影响氧化还原敏感的消毒副产物 (DBPs) 稳定性。1,3,5-Trimethoxybenzene 主要应用于水质检测,定量分析水中的游离氯/溴,同时在植物化学中作为玫瑰花香关键成分,参与传粉吸引机制的研究。
HY-N8146
HY-N0245R
HY-N3097
HY-N3097R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-125348S
6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-113093S
Ethyl glucuronide-d5 是氘代标记的 Ethyl glucuronide (HY-113093)。Ethyl glucuronide 是一种内源性代谢物。Ethyl glucuronide 是乙醇的代谢产物。Ethyl glucuronide 是乙醇暴露的生物标记物,它会在头发中积累,并反映一段时间内的酒精摄入量。Ethyl glucuronide 是TLR4 的激动剂。
HY-101400S
Deoxycytidine triphosphate-d14 (dCTP-d14 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-d14 ) dilithium 是氘代标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-101400S3
Deoxycytidine triphosphate-15 N3 (dCTP-15 N3 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-15 N3 ) dilithium 是 15 N 标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-B0363S
Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-B0363S1
Nimesulide-13 C6 (R805-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Nimesulide. Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-12519S
Oltipraz-d3 是 Oltipraz 的氘代物。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α , IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
HY-101400S4
Deoxycytidine triphosphate-13 C9 (dCTP-13 C9 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-13 C9 ) dilithium 是 13 C 标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-W755778
3-Iodothyronamine hydrochloride-13 C6 是 13 C 标记的 3-Iodothyronamine hydrochloride (HY-135065)。3-Iodothyronamine hydrochloride 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamine 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamine 可用于充血性心力衰竭的研究。
HY-135334S
ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-101400S2
Deoxycytidine triphosphate-13 C9 ,15 N3 (dCTP-13 C9 ,15 N3 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-13 C9 ,15 N3 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-113421S
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-101400S1
Deoxycytidine triphosphate-15 N3 ,d14 (dCTP-15 N3 ,d14 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-15 N3 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-W089845S
Heneicosane-d44 是 Heneicosane (HY-W089845) 的氘代物。Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-15448S1
Tezacaftor-d6 (VX-661-d6 ) 是氘代标记的 Tezacaftor. Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
HY-114118S
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-152261
PROTAC合成
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ,以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB,具有抗癌活性。
HY-146314
炔烃
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159174
叠氮化物
EPHA2/A4/GAK-IN-1 (compound 55) 是 EPHA2 /EPHA4 和 GAK 的强效抑制剂,对 EPHA2 和 GAK 的 KD 值分别为 180.5 nM 和 19.2 nM。在微粒体稳定性测定中,EPHA2/GAK-IN-1 的预测半衰期为 4.6 小时。EPHA2/GAK-IN-1 具有抗病毒活性,可预防登革热病毒 感染 Huh7 肝细胞。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118667
胆固醇
Dehydroergosterol 是一种天然存在的荧光甾醇类似物(Ex/Em=325/375 nm),可模拟细胞膜中胆固醇的特性。Dehydroergosterol 很容易被胆固醇结合蛋白结合,用于活细胞实时成像。Dehydroergosterol 可实时探测/阐明活体中的甾醇环境和细胞内甾醇运输。
HY-141892A
DSPE PEG(2000) Carboxylic Acid sodium
PEG化脂质
DSPE-PEG Carboxylic acid (sodium), MW 2000 是一种聚乙二醇脂质,可用于药物递送纳米颗粒的制备。
HY-144004
DSPE-PEG2000 Maleimide ammonium; 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-2000] ammonium
PEG化脂质
DSPE-PEG-Maleimide 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。
HY-140740
PEG化脂质
DSPE-PEG-Maleimide, MW 5000 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。
HY-101400A
dCTP (trisodium) solution (100mM); 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate (trisodium) solution (100mM)
核苷酸类似物
Deoxycytidine triphosphate trisodium (dCTP trisodium) solution (100mM)是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate trisodium salt 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-154659
乳化剂
增稠剂
Polycarbophil 是一种口服活性亲水性聚合物。Polycarbophil 通过羧基与黏膜表面的氢键作用实现生物黏附,并通过溶胀特性延长化合物滞留时间、调节化合物释放。Polycarbophil 缓解便秘、腹泻。
HY-144004A
DSPE-PEG5000 Maleimide ammonium; 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-5000] ammonium
PEG化脂质
DSPE-PEG-Maleimide 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。DSPE-PEG5000-Mal 含 PEG5000。
HY-144012
16:0 PEG2000 PE ammonium; 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000] ammonium
PEG化脂质
DPPE-PEG2000 ammonium (16:0 PEG2000 PE ammonium) 是一种 PEG 修饰的脂质。DPPE-PEG2000 可以减少蛋白质的非特异性吸附,延长体内循环时间。DPPE-PEG2000 可用于制备脂质体。DPPE-PEG2000 也用于制备三肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸磁性脂质体和聚乙二醇 (PEG) - 多层脂质体 (MLP)。
HY-101400
dCTP; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate
核苷酸类似物
Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-165156
1,2-DPPE-MPEG(2000)
PEG化脂质
DPPE-MPEG 2000 (1,2-DPPE-MPEG(2000)) 是一种 PEG- 修饰的脂类。DPPE-MPEG 2000 可以减少蛋白质的非特异性吸附,延长体内循环时间。
HY-159744
佐剂
Liposomal adjuvant (M103) 是一种脂质体佐剂,以磷脂为主要成分,配合高纯度的免疫活性物质(如多糖类)等制备而成,pH值为6.2-6.8。该佐剂安全无毒可代谢,可诱导细胞免疫和体液免疫,具备缓释效应,可延长抗原在机体的驻留时间。该佐剂适用于各类兽用疫苗,包括灭活疫苗和基因工程亚单位疫苗,推荐应用于狂犬病毒,猪圆环病毒、口蹄疫、蓝耳病等。
HY-134508
磷脂
C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂,从而激活 mTOR 信号通路。同时,C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-112624B
Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
聚合物
Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: