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Tubulin inhibitors " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-155841
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
HY-16036A
12'-Methylthiovinblastine hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
ALB-109564 (12'-Methylthiovinblastine) hydrochloride 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,是一种细胞毒性剂,旨在通过破坏有丝分裂来杀死癌细胞。
HY-161763
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-65 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerisation ) 抑制剂,具有广谱的细胞毒性。Tubulin polymerization-IN-65 诱导 G2 + M 细胞周期停滞。
HY-155359
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-55 对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性,其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
HY-157544
HY-174411
HY-19474
HY-19474R
HY-177021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin -IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin -IN-51 在体外促进微管蛋白聚合,不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin -IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin -IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin -IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-122151
HY-171165
HY-171165
HY-155686
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-44 (7w) 是一种强有效的微管蛋白抑制剂,IC50 值为0.21 μM。Tubulin polymerization-IN-44通过触发G2/M 期阻滞,引起癌细胞凋亡 (apoptosis ),可用于肿瘤领域的研究。
HY-145951
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Amidate-VC-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Amidate-VC-PAB) 和 MMAF 组成,MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合(tubulin polymerization) 抑制剂。Amidate-VC-PAB-MMAF可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Amidate-VC-PAB-MMAF减少ADC的脱靶效应。
HY-175292
EGFR
Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR WT/T790M-in-3 是一种不可逆的、共价的 EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂,其 IC50 值分别为 28.1 和 24.6 nM。EGFR WT/T790M-IN-3 抑制微管蛋白聚合 (IC50 = 5.1 μM)。EGFR WT/T790M-IN-3 对 HCT116 和 T47D 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 值分别为 3.12 μM 和 4.12 μM。EGFR WT/T790M-IN-3 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症的研究。
HY-148265
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
HY-155249
Microtubule/Tubulin
Cancer
KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
HY-159510
Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-151398
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-37 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂 (IC50 : 2.3 μM)。Tubulin polymerization-IN-37 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin polymerization-IN-37 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-151397
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-36 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂 (IC50 : 2.8 μM)。Tubulin polymerization-IN-36 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin polymerization-IN-36 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-146362
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-17 (compound 23g) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-17 表现出微管蛋白解聚和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制迁移。Tubulin aggregation-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-151393
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-32 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-32 抑制癌细胞增殖。Tubulin polymerization-IN-32 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-151982
HY-170505
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-157543
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-59 ((R)-9k) 是秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-59 ((R)-9k) 抑制微管蛋白聚合。
HY-152143
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 2.61 μM。Tubulin polymerization-IN-41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-41 具有抗癌作用。
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin /PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin /PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-161997
HY-150772
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin /HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin /HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin /HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin /HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-143446
HY-146310
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-15 (compound 4) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-15 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144132
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin -IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin -IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin -IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin -IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-W874392
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-74 (compound 11) 是 Tubulin polymerization 抑制剂,IC50 值是 15 μM。Tubulin polymerization-IN-74 可用于抗癌研究。
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin /HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin /HDAC 双重抑制剂。Tubulin /HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin /HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin /HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-152030
Microtubule/Tubulin
MMP
Apoptosis
Cancer
Tubulin /MMP-IN-2 是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。Tubulin /MMP-IN-2 可强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。Tubulin /MMP-IN-2 对 MMP-2、MMP-3 和 MMP-9 具有抑制活性,IC50 值分别为 24.95 μM、31.60 μM 和 22.37 μM。Tubulin /MMP-IN-2 可用于癌症研究。
HY-163664
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-63 (compound 6) 是一种微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-63 对 MES-SA 细胞的 IC50 值为 0.29 μM。Tubulin polymerization-IN-63 可用于癌症研究。
HY-162098
HY-172611
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-78 (compound 10a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 2.69 μM。Tubulin polymerization-IN-78 显示抗增殖活性。
HY-146505
HY-W011996
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-163983
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
PARP
Caspase
Cancer
Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂,可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50 =93 nM),并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
HY-163105
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin /NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin )-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50 =2.40 μM),具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰,能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin /NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键,并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
HY-155459
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-57 (compound 5a) 是微管蛋白抑制剂,是 α-萘氧基取代的多菌灵 (HY-13582) 衍生物。Tubulin polymerization-IN-57 可诱导有丝分裂停滞,抑制癌细胞增殖。
HY-155963
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-48 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-48 对微管网络的破坏具有中等影响。Tubulin polymerization-IN-48 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的 IC50 分别为 79 和 165 nM。
HY-146376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-18 (compound 3) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-18 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
HY-146863
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-10 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 为 4.25±0.75 μM。Tubulin polymerization-IN-10 具有抗肿瘤作用。
HY-146378
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-20 (compound 11) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-20 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
HY-146377
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-19 (compound 4) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-19 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
HY-176201
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-80 (Compound 32) 是一种强效的微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-80 可破坏微管形成,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-80 有望用于癌症的研究。
HY-155962
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulin polymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。
HY-177138
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin -IN-52 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin -IN-52 对包括前列腺癌、肺癌和卵巢癌在内的多种癌细胞类型均表现出显著的细胞毒性 (IC50 = 0.9-3.8 μM)。Tubulin -IN-52 能显著抑制肿瘤的生长且无明显毒性。Tubulin -IN-52 可用于癌症相关研究。
HY-172395
HY-170778
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂,通过抑制微管蛋白聚合 发挥抗胶质母细胞瘤活性。Tubulin polymerization-IN-77 表现出显著的血脑屏障通透性,可有效诱导 GBM 细胞 G2/M 期阻滞并触发凋亡 (apoptosis ),同时显著抑制肿瘤细胞迁移。
HY-146164
HY-162264
Microtubule/Tubulin
Proton Pump
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase ) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
HY-29866
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-75 (Compound 6) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 30 μM。Tubulin polymerization-IN-75 抑制癌细胞 Huh7 和 293T 的增殖,IC50 分别为 14.3 μM 和 13.8 μM。
HY-147896
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-29 (化合物 6g) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-29 表现出有效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-29 可诱导 HeLa 细胞停滞于 G2/M 期。
HY-170563
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种微管合成抑制剂,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-72 通过结合秋水仙碱位点来抑制微管蛋白的聚合,从而导致癌细胞在 G2/M 期阻滞并诱导其凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-72 对癌细胞的 IC50 为 0.4-2.7 nM。
HY-163270
HY-145868
HY-147981
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合(tubulin polymerization )抑制剂,IC50 为 3.64 μM。Tubulin polymerization-IN-31 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin /HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin /HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin /HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin /HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin /HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-156271
HY-147848
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-27 (化合物 5j) 是一种微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-27 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。
HY-147824
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-22 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 8.1 μM。Tubulin aggregation-IN-22 将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146211
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-14 (Compound 20a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 3.15 μM。Tubulin polymerization-IN-14 具有抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144786
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-155043
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-176743
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-81 是一种有选择性的 Tubulin 抑制剂,其 IC50 值为 5.41 μM。Tubulin polymerization-IN-81 具有显著的抗细胞增值活性、独特的 ROS 介导的细胞凋亡 (apoptosis ) 机制以及强大的抗微管蛋白活性。Tubulin polymerization-IN-81 可用于抗肿瘤研究。
HY-163356
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞,并显示显着抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-106008
BAL27862
Microtubule/Tubulin
Cancer
Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin ) 装配抑制剂。Avanbulin 在 37 °C 抑制微管蛋白组装 (IC50 =1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 Kd 值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。
HY-161863
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂,IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖,IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS,抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-16 对癌细胞最有效,IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN-16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学,在 SGC-7901 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞。
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin /MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin /MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin /MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-170924
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点,抑制 微管蛋白 聚合,其 IC50 值为 2.505 μM,从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果,其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性,并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-144299
HY-151394
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-163692
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合,IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖,IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169418
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 3.06 μM。Tubulin polymerization-IN-71 抑制癌细胞 MG-63 和 U2OS 的增殖,IC50 为 0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization-IN-71 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 MG-63 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10589
Microtubule/Tubulin
Cancer
Phomopsinamine A 是 Phomopsin A (HY-N6793) 的衍生物。Phomopsinamine A 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 0.53 μM。Phomopsinamine A 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合 (IC50 =0.56 μM),促进 Colchicine (HY-16569) 与微管蛋白的结合 (IC50 =0.32 μM)。
HY-146818
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-12 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50 =0.75 μM)。Tubulin polymerization-IN-12 能够阻滞细胞周期在 G2/M 期,对癌细胞显示出细胞毒性。
HY-146718
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-148193
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-38 是 Tubulysin (HY-128914) 类似物,是一种有效的抗癌剂。Tubulin polymerization-IN-38 抑制微管蛋白聚合 (tubulin polymerisation ),从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulysin 系列产物是有效的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-163062
HY-155315
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-51 (compound 7u) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,对 SK-Mel-28 细胞的IC50 值为 2.55 - 17.89μM。Tubulin polymerization-IN-51 可用于癌症的研究。
HY-146209
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50 =0.37 μM) 。Tubulin polymerization-IN-13 表现出对癌细胞的抗增殖活性,可诱导细胞凋亡,具有潜在的抗血管活性。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin ) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-41070
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
Taltobulin intermediate-8 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-155314
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂,在 SK-Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle ) 阻滞在 G2/M 期。
HY-41043
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-2 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41047
HY-46005
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-11 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41067
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-6 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-46004
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-10 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41055
HY-41069
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-7 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41061
Apoptosis
Cancer
D-Boc Valine methyl ester 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41054
HY-46006
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-12 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41066
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-5 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-155350
Microtubule/Tubulin
Others
Tubulin polymerization-IN-53 是 β-微管蛋白聚合 的抑制剂。Tubulin polymerization-IN-53 可以将细胞周期 阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN-53对MDA-MB-231细胞系具有抗增殖 功效,IC50 值为3.24 μM。
HY-154960
HY-149363
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制血管生成。
HY-41045
Apoptosis
Cancer
2 - ((叔丁氧基羰基)(甲基)氨基)-3-甲基-3-苯基丁酸
(Rac)-Taltobulin intermediate-1 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-161825
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合 。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力,IC50 分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗
Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。
HY-151395
HY-151396
HY-41071
Apoptosis
Cancer
(6R)-Taltobulin intermediate-9 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-176283
HY-172088
Microtubule/Tubulin
MMP
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Tubulin /MMP-IN-3 (Compound 15j) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 和MMP 的双重抑制剂,可抑制 MMP-2 和 MMP-9 ,IC50 分别为 21.13 μM 和 19.24 μM。Tubulin /MMP-IN-3 抑制 NF-κB 信号通路,导致线粒体功能障碍和线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin /MMP-IN-3 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-100374
HY-173039
Microtubule/Tubulin
Keap1-Nrf2
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
α-Tubulin polymerization-IN-1 (Compound 8l) 是 α-微管蛋白聚合 (α-Tubulin polymerization ) 的抑制剂。α-Tubulin polymerization-IN-1 调节 NRF2/KEAP-1 信号通路,在 PC-3 细胞中诱导 ROS 的生成,从而诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。α-Tubulin polymerization-IN-1 抑制 PC-3 细胞增殖,GI50 为 0.17 µM,在 G2/M 期阻滞细胞周期。α-Tubulin polymerization-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin /HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin /HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin /HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-16777
HY-15162A
HY-146715
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin -IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。IDO/Tubulin -IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin -IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-15750
HY-15581
HY-139625
HY-15580
HY-15482
HY-161145
EGFR
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 EGFR 和微管蛋白的双抑制剂,抑制 EGFR 的 IC50 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平,阻碍微管蛋白聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于抗癌研究。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-N0282
HY-100761
HY-14672
HY-107492
HY-16114
HY-170864
HY-10222
HY-156423
HY-176171
Microtubule/Tubulin
Hippo (MST)
YAP
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50 =0.36 μM;EC-109,IC50 =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
HY-152089
HY-175018
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
VEGFR-2-IN-71 是 VEGFR2 /微管蛋白 (tubulin ) 双重抑制剂。VEGFR-2-IN-71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR-2-IN-71 通过抑制 VEGFR2 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制 HGC-27 异种移植模型中的肿瘤生长。VEGFR-2-IN-71 在大鼠中口服生物利用度低。VEGFR-2-IN-71 可以用于癌症研究。
HY-170568
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖,IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-149020
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-26 (化合物12h) 可通过结合在微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (colchicine binding site of microtubulin ) 抑制微管蛋白的聚合, IC50 值为 4.64 μM。Tubulin polymerization-IN-26 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的转移或迁移,可作为研究肺癌的潜在化合物。
HY-121993
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-119548
HY-115364
HY-N0687
HY-100861
HY-13503
HY-155956
HY-100374G
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-155362
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 抑制剂,通过与秋水仙碱位点相互作用,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合,与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM;tryptophan assay: Kd = 7.4 μM),并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-N2415
HY-78828A
HY-N3950
HY-N9842
HY-120490
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM),抑制有丝分裂,降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM),将细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-N0282R
HY-168128
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-69 (compund 6c)在体外对微管 (Microtubule/Tubulin ) 聚合的抑制效果显著(78.3%的抑制效果),其IC50 值为6.53 μM,并能迅速诱导MCF-7细胞的凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞。
HY-10222R
HY-W072781
Microtubule/Tubulin
Cancer
N-Deacetylthiocolchicine 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,在 MDR 阴性的 MDA-MB 231 乳腺癌细胞中的 IC50 值为 2.2 nM。N-Deacetylthiocolchicine 通过与微管蛋白结合干扰微管组装,使细胞在细胞周期中停滞于有丝分裂期,发挥抗增殖活性。N-Deacetylthiocolchicine 有望用于恶性肿瘤的研究,如乳腺癌。
HY-15742
HY-15740
HY-77574
HY-N6793
HY-120890
HY-121989
HY-146506
HY-15582G
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
HY-116852
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 =2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体,是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-153032
HY-139879
PARP
Cancer
PARP1-IN-6 是一种 tubulin /PARP-1 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.94 和 0.48 μM。
HY-41049
ADC Linker
Cancer
NSC 135130 (compound 11a) 是带 BOC 保护基团的 ADC linker,可连接靶向微管蛋白的抑制剂。可用于合成药物缀合物。
HY-124083
HY-100567
HY-153428
HY-116799
Microtubule/Tubulin
Cancer
NSC 145669 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 1.7 μM。NSC 145669 在癌细胞中表现出细胞毒性,并在小鼠中显示出抗白血病活性。
HY-78933
HY-139326
HY-N8287
HY-15741
HY-156958
HY-128960
HY-128896
HY-148022
Microtubule/Tubulin
Cancer
NSC 330770 是一种去甲基化氢化分子,是一种强效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 为 2 μM)。NSC 330770 可诱导 GTP 酶活性并促进异常聚合物的形成。
HY-N8745
Fungal
Others
α-Peltatin 是一种芳基木脂素。α-Peltatin 具有抗癌症、抗真菌活性。α-Peltatin抑制 DNA 拓扑异构酶和微管蛋白聚合。
HY-115364S
HY-13647
HY-148542
SD-142
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Cancer
EpoY (SD-142) 是脑的主要微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂,TCP 是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 形成的复合物。通过抑制 TCP(IC50 值约为 500 nM),EpoY 可有效降低去酪氨酸化 α-微管蛋白的水平,而去酪氨酸化 α-微管蛋白对微管动力学和神经元分化至关重要。这种抑制会导致严重的分化缺陷,并与癌症和心肌病相关的潜在问题有关。
HY-121993R
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1 (Standard)
Combretastatin A-1 (Standard) 是 Combretastatin A-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-101982
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-116852S
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 =2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-133207
HY-33046
HY-129071
HY-119587
HY-130959
HY-158208
Apoptosis
Cancer
PMMB276 是 β-微管蛋白同种型 III (Tubb3) 聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的有效抑制剂。PMMB276 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-15162G
HY-43304
HY-130960
HY-13520
HY-42912A
HY-42912
HY-12460
HY-148339
HY-128951
HY-130958
HY-110090
HY-N0488A
HY-109109
CKD-581
HDAC
Apoptosis
Cancer
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
HY-150511
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-49053
HY-136317
HY-128961
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-Alkyl-Hydrazine Modified MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC) ,具有抗癌活性,是由修饰过的 MMAF (一种微管蛋白抑制剂) 和不可降解 (non-cleavable) 的 MC-Alkyl-Hydrazine linker 连接而成。
HY-120786
6-(3′,4′,5′-Trimethoxybenzoyl)quinoline
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MPT0B014 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。MPT0B014 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。MPT0B014 可用于癌症研究。
HY-13503R
HY-164787
HY-130233
HY-136321
HY-33046A
HY-135660
HY-115364R
HY-123707
HY-115941
HY-172545
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-14949
HY-172542
HY-19811
HY-78738
ADC Linker
Cancer
MC-Val-Cit-PAB 是一种可降解 ADC Linker,是组成 VcMMAE (HY-15575) 的一部分。VcMMAE 是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。VcMMAE 中的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin) 是 MMAE,MMAE 是微管蛋白聚合抑制剂。
HY-159155
HY-N14734
Apoptosis
Fungal
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-121085
Microtubule/Tubulin
Cancer
CID-663143 靶向微管相关蛋白,而不是微管蛋白本身,以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
HY-130080
HY-13603
HY-W705792
HY-160702
HY-136315
HY-15162
HY-W098008
HY-16187
HY-113957
HDAC
Cancer
MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。
HY-78932C
HY-128954
HY-78931
ADC Linker
Cancer
Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-126693
HY-136610
HY-126492
HY-164788
HY-116446
HY-78932D
HY-16191
HY-128908
HY-106825
HY-14949C
TTI-237 fumarate
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管 活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3 H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。
HY-100566
HY-172617
BMI1
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-13270R
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard) 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751(E7010) 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-16569S
HY-16569S1
HY-127079
HY-13598
CKD-516
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-127166
HY-128894
HY-44177
HY-101909
HY-136314
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 由 ADC Linker (DBCO-PEG4-VC-PAB) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 组成。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC s)。MMAE 是 dolastatin10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合作用,作为一种有效的有丝分裂抑制剂。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-141596
HY-15579A
Monomethylauristatin F hydrochloride
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-126681
NHS-VC-PAB-MMAE
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
SC-VC-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC) ,具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和可降解 (cleavable) 的 SC-VC-PAB linker 连接而成。
HY-147092
HY-136313
HY-141833
HY-147239
HY-149249
HY-79255
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
Fmoc-MMAF-OMe 是带有 Fmoc 保护基团的抗癌剂和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Fmoc-MMAF-OMe 的有效成分 MMAF (HY-15579) 是经典的抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性 (ADC Cytotoxin) 成分。
HY-171822
HY-148128
HY-154915
HY-19813A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE TFA 是 ADC 的药物-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 和 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 组成。
HY-15575
HY-162089
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移。
HY-15583
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
澳瑞他汀 F
Auristatin F 是抗体偶联活性分子中一种有效的细胞毒素 (cytotoxin ),也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)。
HY-119427
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物,是黑色素瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合,发挥抗癌活性。
HY-147725
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
HY-42484
Eribulin intermediate
Microtubule/Tubulin
Cancer
艾日布林中间体
ER-076349 (Eribulin intermediate) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂,可诱导 G2-M 细胞周期停滞,并破坏有丝分裂纺锤体。ER-076349 可抑制癌细胞生长,并抑制多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
HY-146358
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-146250
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor Agent-71 是一种抗肿瘤化合物,可抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚集。Antitumor Agent-71具有抗增殖活性,对肿瘤细胞系的 IC50 值在3.98-15.70 μM之间。
HY-118748
SRF
Microtubule/Tubulin
Cancer
Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin ) 稳定的分子,它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并可用于肿瘤研究。
HY-15579
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-147872
HY-15579B
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-13520R
HY-164923
Hemiasterlin methyl ester
Microtubule/Tubulin
Cancer
SPA107 (Hemiasterlin methyl ester) 是 Hemiasterlin (HY-117371) 的类似物。SPA107 可抑制微管蛋白 (tubulin ) 的聚合,表现出抗有丝分裂活性(IC50 为 0.5 nM),对 p53 突变的 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 为 0.5 nM。
HY-169322
HY-13598A
CKD-516 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-13589
LU103793 free base
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
西马多丁
Cemadotin (LU103793) 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
HY-13589A
LU103793 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-12797
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
GF 15 是细胞有丝分裂时中心体聚集 (centrosomal clustering ) 的抑制剂,诱导多极纺锤体的 EC50 值为 900 nM。GF 15 是灰黄霉素的衍生物,在 25 μM 以上浓度时,可抑制微管蛋白聚合。GF 15 在人类结肠癌和多发性骨髓瘤的小鼠异种移植模型可抑制肿瘤生长并显著延长存活时间。
HY-149414
HY-W591408
HY-15584A
HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Apoptosis
Cancer
Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-79253
ADC Payload
Cancer
MMAF intermediate 1 是合成 MMAF (HY-15579) 的中间体。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,是经典的抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性 (ADC Cytotoxin) 成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-17595
HY-135714
HY-148245
HY-126686
HY-79254
HY-15584B
HTI-286 hydrochloride; SPA-110 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Apoptosis
Cancer
Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-15584
HY-114545
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
5HPP-33 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 8.1 μM。5HPP-33 可抑制白血病细胞和多发性骨髓瘤细胞的增殖,IC50 为 1-10 μM,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116664
Apoptosis
Ras
Raf
Caspase
Cancer
DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白剂,可诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。此外,DPQZ 通过抑制 Ras/Raf 并激活 MAP 激酶 (MAP kinase ) 诱导 caspase 依赖性 HSC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。DPQZ 可用于口腔癌的研究。
HY-152916
HY-147286
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分。Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 由 ADC linker (peptide Ac-Lys-Val-Cit-PABC) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-156758
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF 包含一个可降解的 ADC linker 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。
HY-129071R
HY-141156
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 包含一个可降解的 ADC linker 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。
HY-122185
HY-13649
HY-120062
HY-175021
HDAC
Carbonic Anhydrase
Microtubule/Tubulin
PARP
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM,HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA ) (CA IX 的 KI = 72.03 nM,XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制 PARP1 并增加 Bax/Bcl-2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体凋亡 (apoptosis ) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
HY-152225
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用,IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-130082
HY-136610S
HY-78913
ADC Payload
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-14 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-43146
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-3 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78899
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-33048
HY-43149
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-5 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78901A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-8 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78901
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-7 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-79198
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
ADC Payload
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-16 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78903
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-9 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78911
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-13 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-131056
HY-124946
HDAC
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
C1A 是 I/II 类 HDAC 和 sirtuin 抑制剂,对 HDAC6 的 IC50 为 479 nM。C1A 诱导 HDAC6 底物 α-微管蛋白和 HSP90 的持续乙酰化。C1A 表现出很强的抗癌作用,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-79196
HY-43147
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-4 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-79205
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-17 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-49413
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-2 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78903A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-10 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78908
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-11 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78910
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-12 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-163511
Akt
Apoptosis
mTOR
PI3K
Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-147286A
HY-176064
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC6-IN-58 (compound 24c) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 7374.5 nM。 HDAC6-IN-58 增加微管蛋白乙酰化,发挥抗增殖作用,诱导自噬 (autophagy )。
HY-18700
HDAC
Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8,抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平,与 Ac-Tubulin 的上调有关。
HY-10498
HY-N1098R
HY-127166R
HY-10498A
HY-146357
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂,可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性,IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
HY-111187
HY-112786
Vc-MMAF
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-Val-Cit-PAB-MMAF (Vc-MMAF) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),由抗微管蛋白抑制剂 MMAF (HY-15579) 和组织蛋白酶可降解的连接子 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738) 连接而成,并具有抗肿瘤活性。
HY-136610R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Chlorpyrifos-oxon (Standard) 是 Chlorpyrifos-oxon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物,是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
HY-130989
NHS-Glutarate-Val-Cit-PAB-MMAE
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE (NHS-Glutarate-Val-Cit-PAB-MMAE) 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (SuO-Glu-Val-Cit-PAB) 和 MMAE 组成,MMAE 是一种有效的微管 (tubulin ) 抑制剂。SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15575S
HY-169922
HDAC
Parasite
Caspase
Cancer
HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
HY-78738G
ADC Linker
Cancer
MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
HY-148870
ADC Payload
Cancer
Maytansinoid B 是一种 ADC Cytotoxin ,能够与抗体耦连形成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) 。Maytansinoids 是已知的抗有丝分裂剂,与微管蛋白结合并抑制微管组装。Maytansinoids 可诱导细胞周期在 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15583S
HY-13691
HY-155068
HY-15162R
MMAE (Standard); SGD-1010 (Standard); Vedotin (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Monomethyl auristatin E (Standard) 是 Monomethyl auristatin E 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monomethyl auristatin E 是海兔毒素 10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分,用来制备抗体偶联活性分子 (ADCs),可用于癌症的研究。
HY-175350
FAP
Microtubule/Tubulin
Cancer
OncoFAP-GlyPro-MMAE 是一种 FAP 小分子药物偶联物 (SMDC),其 IC50 为 0.49 nM。OncoFAP-GlyPro-MMAE 由 FAP 配体 OncoFAP (HY-145938)、微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (MMAE) (HY-15162) 和连接子组成。OncoFAP-GlyPro-MMAE 可用于癌症,例如肾癌研究。
HY-15579G
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-147092R
HY-171734
HY-78931G
ADC Linker
Cancer
Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-172543
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1/2-IN-2 (compound 9) 是一种有效的 Tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 和 TTBK2 抑制剂,其 IC50 分别为 384 nM 和 175 nM。TTBK1/2-IN-2 在人类诱导多能干细胞 (iPSC) 中表现出显著的纤毛发生表型。
HY-130081
HY-14389
Microtubule/Tubulin
Cancer
LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent ),对体外微管蛋白聚合有抑制作用,其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长,可用于癌症研究。
HY-B2050
Herbicide
Microtubule/Tubulin
Others
氟乐灵
Trifluralin 是一种选择性、苗前土壤施用的除草剂,可防除多种重要的一年生禾本科和阔叶杂草。Trifluralin 通过中断有丝分裂来抑制根系发育,从而阻止杂草生长。Trifluralin 与微管蛋白 (tubulin ) 结合,导致纺锤体和细胞板形成障碍。Trifluralin 抑制根部胚根的发育。Trifluralin 抑制细胞有丝分裂。Trifluralin 被认为具有神经毒性和血液毒性。
HY-118295
Endogenous Metabolite
Cancer
Pyrimidine-indole hybrid是一种抑制纤毛发生的化合物,具有通过微管不稳定化来拮抗Hedgehog信号通路的活性。Pyrimidine-indole hybrid通过抑制纤毛生成和解构稳定形式的α-微管蛋白,发挥其生物学效应。Pyrimidine-indole hybrid在体外细胞实验和斑马鱼胚胎模型中显示了其独特的作用机制,干扰微管动态。
HY-15582
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
澳瑞他汀 E
Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-171183
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
AB8939 是一种高效小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合抑制剂,具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖 IC50 ≤10 nM)。AB8939 能够有效规避诸如 P-糖蛋白和髓过氧化物酶介导的耐药机制。AB8939 可诱导细胞 G2/M 期的细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-144898
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性,但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-172544
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1/2-IN-3 (compound 10) 是一种有效的 Tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 和 TTBK2 抑制剂,其 IC50 分别为 579 nM 和 258 nM。TTBK1/2-IN-3 可降低人类诱导多能干细胞 (iPSC) 表面初级纤毛的表达。
HY-78931F
Drug Intermediate
Cancer
(R,S,S,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-78931E
Drug Intermediate
Cancer
(R,S,R,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-164309
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 是 ADC 的药物-Linker 缀合物。DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 含有强效微管蛋白抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE, HY-15162),可用于合成双药 ADC。
HY-164146
HY-17595R
HY-78899A
Microtubule/Tubulin
Cancer
(4R,5S)-Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
HY-78931C
Drug Intermediate
Cancer
(S,S,R,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-147768
HY-B0223
HY-112440
Methuosis inducer 1
Others
Cancer
HZX-02-059 是一种有效的 methuosis 诱导剂和双靶点 PIKfyve/tubulin 抑制剂,具有抗癌活性。Methuosis 主要通过干扰细胞内吞作用(Endocytosis)和胞吐作用(Exocytosis)的平衡,形成大量囊泡,引发细胞死亡。HZX-02-059 还诱导细胞空泡化,促进凋亡,并下调 p53 通路,抑制 PI3K/AKT 磷酸化,抑制 c-Myc 和 NF-κB 转录。
HY-B2050S
Isotope-Labeled Compounds
Microtubule/Tubulin
Others
氟乐灵-d14
Trifluralin-d14 是 Trifluralin 的氘代物。Trifluralin 是一种选择性、苗前土壤施用的除草剂,可防除多种重要的一年生禾本科和阔叶杂草。Trifluralin 通过中断有丝分裂来抑制根系发育,从而阻止杂草生长。Trifluralin 与微管蛋白 (tubulin ) 结合,导致纺锤体和细胞板形成障碍。Trifluralin 抑制根部胚根的发育。Trifluralin 抑制细胞有丝分裂。Trifluralin 被认为具有神经毒性和血液毒性。
HY-171140
PROTACs
HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂,IC50 为 686 nM,DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
HY-13649R
HY-128910
HY-164153
HY-147949
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis )。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-168073
EGFR
VEGFR
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-1 (Compound 10e) 是 VEGFR-2 和 EGFR 抑制剂 (IC50 分别为 0.26 和 0.14 μM)。EGFR/VEGFR2-IN-1 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 40.9 μM。EGFR/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR/VEGFR2-IN-1 可用于抗白血病和抗淋巴瘤的研究。
HY-171191
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2 >300 分钟。
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-78931A
Drug Intermediate
Cancer
(R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-132242
SFN-NAC
HDAC
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调,可用于癌症的研究。
HY-78931B
Drug Intermediate
Cancer
(S,S,S,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-N1391
10-Deacetylpaclitaxel
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇
10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 能促进微管蛋白 的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。
HY-139726
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 包含一个可降解的 ADC linker Mal-PEG4-Val-Cit-PAB (HY-126672) 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。
HY-146261
HY-16569
HY-16569B
HY-B2050R
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-168326
DNA/RNA Synthesis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-64 (Compound 76) 是真核翻译起始因子 4E (eIF4E ) 的抑制剂,可阻断 mRNA 的二级结构,从而抑制蛋白质翻译。Antiproliferative agent-64 抑制 c-Myc 的 5' 非翻译区 (c-myc 5'UTR),EC50 为 1.2 nM,抑制编码微管蛋白的 5'UTR (tub 5'UTR),EC50 为 40 nM。Antiproliferative agent-64 抑制 MDA-MB-231 的增殖,EC50 为 7 nM。
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞,从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-N10341
IFNAR
ROCK
Inflammation/Immunology
Cancer
Centaureidin 是一种口服有效的干扰素 (IFN ) 诱导剂,可从鬼针草 (Bidens pilosa) 中分离得到,其 EC50 为 0.9 μg/mL。Centaureidin 通过激活 Rho 信号通路,导致肌动蛋白和微管蛋白解聚,进而引发黑色素细胞的树突退缩和应力纤维形成。Centaureidin 对肿瘤细胞生长具有显著抑制作用。Centaureidin 能明显缓解小鼠足爪水肿[1][2][3][4][5] 。
HY-162518
HY-173361
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 270 (Compound 8e) 是一种作用于微管蛋白的抑制剂,对 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 为 1.02 μM,通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和使微管不稳定的双重作用机制,发挥显著的抗乳腺癌细胞增殖活性。Anticancer agent 270 可用于癌症领域的研究。
HY-101982A
(Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
(Rac)-Lys-SMCC-DM1 ((Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1) 是 Lys-SMCC-DM1 (HY-101982) 的消旋体。是一种有效地连接子-载荷 (payload) 组分,具有抑制微管蛋白聚合的潜力。Lys-SMCC-DM1 是 T-DM1 的活性代谢产物。
HY-10498R
HY-133492
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。DBCO-PEG4-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-164154
HY-170834
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-66 (Compound B3) 是一种抗细胞增殖剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞,其对 SH-SY5Y 神经母细胞瘤、HT-29 结直肠腺癌和成纤维细胞的 IC50 值在 2.03-3.6 µM范围内。Antiproliferative agent-66 也是一种微管蛋白聚合 抑制剂,其 IC50 为 0.79 µM。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-176733
HY-B0223R
HY-156088
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-13691R
Apoptosis
Akt
mTOR
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
MKC-1 (Standard) 是 MKC-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )[2]
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-145313
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂,IC50 分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性,并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化,还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。
HY-145827
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF18A-IN-4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule ) 非竞争性 KIF18A 抑制剂 (IC50 =6.16 μM)。KIF18A-IN-4 对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。具有抗肿瘤活性。
HY-123905
MicroRNA
Parasite
Infection
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂,可有效抑制 LIN28:let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用,对恶性疟原虫具有抑制作用。
HY-176765
HY-Z8644
N-Formyl-N-deacetylcolchicine
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
N-甲酰脱乙酰秋水仙碱
N-Deacetyl-N-formylcolchicine (N-Formyl-N-deacetylcolchicine, Compound 11) 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 秋水仙碱结合位点的选择性抑制剂。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 对多种癌细胞系表现出抗增殖活性,IC50 值在 32.61-100.28 nM。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 抑制微管聚合以阻断细胞分裂,诱导癌细胞凋亡并抑制迁移。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 有望用于肺癌和各种实体瘤等癌症的研究。
HY-N7053
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2348
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-P99705
RG-7599; DNIB-0600A; NaPi2b-ADC
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582),MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
HY-N7049
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-133147
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-134968
HY-N2347
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-146013
Sirtuin
Microtubule/Tubulin
Cancer
Sirt1/2-IN-1 (Compound 7) 是一种 SIRT1 和 SIRT2 抑制剂,对 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 1.81、2.10 和 20.5 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 表现出 α-微管蛋白的超乙酰化活性,IC50 值为 32.05 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 具有明显抗癌活性。
HY-N7052
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-171682
HY-164992
MRG002; Trastuzumab MMAE
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Microtubule/Tubulin
Cancer
Trastuzumab vedotin (MRG002) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-药物偶联物 (ADC )。Trastuzumab vedotin 由人源化抗 HER2 抗体 Trastuzumab (HY-P9907)、可酶切的肽连接体缬氨酸-瓜氨酸、微管蛋白抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE;HY-15162) 组成。Trastuzumab vedotin 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-164239
HY-171683
HY-16569R
HY-155197
Microtubule/Tubulin
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白 聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50 s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
HY-110280
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-163834
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力,Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化,抑制 MV4-11 的增殖,EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
HY-B0223S4
SKF-62979-d3 -1
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-146138
HY-123905A
Drug Isomer
MicroRNA
Parasite
Infection
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 enantiomer 是 LIN28 inhibitor LI71 (HY-123905) 的低活性对映异构体。LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂,可有效抑制 LIN28:let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用,对恶性疟原虫具有抑制作用。
HY-100591
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-159936
HDAC
PPAR
Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis ),并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-N1391R
10-Deacetylpaclitaxel (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇 (Standard)
10-Deacetyltaxol (Standard)是 10-Deacetyltaxol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 能促进微管蛋白 的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-D
HY-19812
LCB14-0602
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 由 ADC linker (Acetylene-linker-Val-Cit-PABC) 和 MMAE 组成,MMAE 是一种有效的微管 (tubulin ) 抑制剂。Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 可用于偶联抗体。Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N0060AR
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-172820
DP303c
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab envedotin (DP303c) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab envedotin 是由微管蛋白聚合抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE) (HY-15162) 通过可切割的连接体与抗 HER2 抗体 DP001 组成。Trastuzumab envedotin 可用于 HER2 阳性实体肿瘤的研究,如乳腺癌、结直肠癌、胃癌。
HY-155112
Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-171737
HY-146169
HY-155728
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-155727
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化,并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-126690
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2 由可降解 linker DBCO-PEG2-VC-PAB 与 MMAE 偶联而成。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是一种有效的微管蛋白抑制剂,是抗体活性分子缀合物中的毒素有效载荷。DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-148057
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 包含一个可降解的 ADC linker (TCO-PEG4-VC-PA) 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-134968A
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
HY-171681
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
CCR
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti-CCL2 (Carlumab)-SPDB-DM4 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 SPDB (HY-12448) 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂 DM4 (HY-12454) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 sulfo-SPDB-DM4 (HY-101141)。Anti-CCL2 (Carlumab)-SPDB-DM4 可用于癌症的研究。
HY-173522
Kinesin
Cancer
KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C 抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用,阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性,并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。
HY-161783
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-176561
Casein Kinase
HDAC
Cancer
IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM),并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6,IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM,HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-156091
PI3K
HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂,IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化,诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累,不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM),抗癌活性好。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-168102
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性,IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用,且无明显毒性。
HY-130990
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker (DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB) 和 MMAF 组成,MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-171736
HY-W025074
Sirtuin
Histone Methyltransferase
Cancer
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150 : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
HY-153739
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
N3-PEG3-VC-PAB-MMAF(Comp T-88-5)是一种药物连接物偶联物,含有 ADC 连接物 N3-PEG3-VC-PAB 和微管蛋白抑制剂 MMAF。N3-PEG3-VC-PAB-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W190943
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。由多肽 linker 和抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 连接而成。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P9980
GSK2857914
ADC Antibody
TNF Receptor
Cancer
贝兰妥单抗
Belantamab (GSK2857916) 是一种人源化 IgG1 抗 BCMA/TNFRSF17 单克隆抗体。Belantamab 与 MMAF (HY-15579) 通过不可裂解的 ADC linker 相连,可合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) Belantamab mafodotin (HY-P3239)。Belantamab mafodotin 与肿瘤细胞表面的 BCMA 结合后,通过受体介导的内吞作用进入细胞。Belantamab mafodotin 进入细胞后,释放 MMAF,通过抑制微管蛋白聚合来阻断细胞分裂,使细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。Belantamab 可用于多发性骨髓瘤,尤其是复发/难治性多发性骨髓瘤的研究。
HY-171572
HY-163691
Carbonic Anhydrase
Cancer
Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白,而不会影响内部标准蛋白,如 α-微管蛋白 (α-tubulin )、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤,抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-100874
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是 drug-linker conjugate for ADC 的一部分,包含抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 3 个单元的 PEG linker。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 具有有效的抗肿瘤活性。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-173182
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂,通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合,导致 G2/M 细胞周期停滞,并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性,耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中,Antitumor agent-200 (25 mg/kg,腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-174396
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15162G
MMAE (GMP); SGD-1010 (GMP); Vedotin (GMP)
Fluorescent Dye
Monomethyl auristatin E (MMAE) (GMP) 是 GMP 级别的 Monomethyl auristatin E (HY-15162)。Monomethyl auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
HY-100374G
Fluorescent Dye
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-15582G
Fluorescent Dye
Auristatin E (GMP) 是 GMP 级别的 Auristatin E (HY-15582)。Auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
HY-78738G
Fluorescent Dye
MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-78931G
Fluorescent Dye
Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15162G
MMAE (GMP); SGD-1010 (GMP); Vedotin (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Monomethyl auristatin E (MMAE) (GMP) 是 GMP 级别的 Monomethyl auristatin E (HY-15162)。Monomethyl auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
HY-100374G
Biochemical Assay Reagents
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-15582G
HY-78738G
Biochemical Assay Reagents
MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-78931G
Biochemical Assay Reagents
Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
HY-16569B
Cell Assay Reagents
秋水仙碱,suitable for plant cell culture
Colchicine,suitable for plant cell culture 是一种具有口服活性的生物碱,是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合,IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine,suitable for plant cell culture 可用于植物细胞培养。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-15580
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P10589
Microtubule/Tubulin
Cancer
Phomopsinamine A 是 Phomopsin A (HY-N6793) 的衍生物。Phomopsinamine A 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 0.53 μM。Phomopsinamine A 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合 (IC50 =0.56 μM),促进 Colchicine (HY-16569) 与微管蛋白的结合 (IC50 =0.32 μM)。
HY-13589
LU103793 free base
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
西马多丁
Cemadotin (LU103793) 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
HY-13589A
LU103793 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
HY-164153
HY-164154
HY-P99705
RG-7599; DNIB-0600A; NaPi2b-ADC
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582),MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
HY-P9980
GSK2857914
ADC Antibody
TNF Receptor
Cancer
贝兰妥单抗
Belantamab (GSK2857916) 是一种人源化 IgG1 抗 BCMA/TNFRSF17 单克隆抗体。Belantamab 与 MMAF (HY-15579) 通过不可裂解的 ADC linker 相连,可合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) Belantamab mafodotin (HY-P3239)。Belantamab mafodotin 与肿瘤细胞表面的 BCMA 结合后,通过受体介导的内吞作用进入细胞。Belantamab mafodotin 进入细胞后,释放 MMAF,通过抑制微管蛋白聚合来阻断细胞分裂,使细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。Belantamab 可用于多发性骨髓瘤,尤其是复发/难治性多发性骨髓瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15162A
MMAE-d8 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。
HY-116852S
Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 =2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-16569S
Colchicine-d6 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂和微管 (microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-16569S1
Colchicine-d3 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂和微管 (microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-15575S
VcMMAE-d8 是 VcMMAE(HY-15575)的同位素。VcMMAE-d8 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。
HY-15583S
Auristatin F-d8 是氘代标记的 Auristatin F (HY-15583)。Auristatin F 是抗体偶联活性分子中一种有效的细胞毒素 (cytotoxin ),也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)。
HY-115364S
Parbendazole-d3 是 Parbendazole 的氘代物。Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50 值为 530 nM,具有广谱的驱虫作用。
HY-W705792
Ethaboxam-d5 (Intego solo-d5 ) 是 Ethaboxam (HY-107492) 的氘代物。Ethaboxam 是一种 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 抑制剂,可用作抗卵菌杀菌剂。
HY-136610S
Chlorpyrifos-oxon-d10 是 Chlorpyrifos-oxon 的氘代物。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物,是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
HY-B2050S
Trifluralin-d14 是 Trifluralin 的氘代物。Trifluralin 是一种选择性、苗前土壤施用的除草剂,可防除多种重要的一年生禾本科和阔叶杂草。Trifluralin 通过中断有丝分裂来抑制根系发育,从而阻止杂草生长。Trifluralin 与微管蛋白 (tubulin ) 结合,导致纺锤体和细胞板形成障碍。Trifluralin 抑制根部胚根的发育。Trifluralin 抑制细胞有丝分裂。Trifluralin 被认为具有神经毒性和血液毒性。
HY-B0223S4
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-136314
二苯并环辛炔
ADC合成
DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 由 ADC Linker (DBCO-PEG4-VC-PAB) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 组成。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC s)。MMAE 是 dolastatin10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合作用,作为一种有效的有丝分裂抑制剂。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W591408
二苯并环辛炔
DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 是药物-连接子偶合物,可用于合成 ADC 分子。MMAE (HY-15162) 是一种微管蛋白抑制剂,可用作 ADC 毒素。DBCO-Val-Cit-PAB 是带有亲电基团的连接子。
HY-133492
二苯并环辛炔
ADC合成
DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。DBCO-PEG4-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19812
LCB14-0602
炔烃
ADC合成
Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 由 ADC linker (Acetylene-linker-Val-Cit-PABC) 和 MMAE 组成,MMAE 是一种有效的微管 (tubulin ) 抑制剂。Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 可用于偶联抗体。Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126690
二苯并环辛炔
DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2 由可降解 linker DBCO-PEG2-VC-PAB 与 MMAE 偶联而成。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是一种有效的微管蛋白抑制剂,是抗体活性分子缀合物中的毒素有效载荷。DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-148057
反式环辛烯
ADC合成
TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 包含一个可降解的 ADC linker (TCO-PEG4-VC-PA) 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-130990
二苯并环辛炔
ADC合成
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker (DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB) 和 MMAF 组成,MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-164309
二苯并环辛炔
DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 是 ADC 的药物-Linker 缀合物。DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 含有强效微管蛋白抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE, HY-15162),可用于合成双药 ADC。
HY-176765
二苯并环辛炔
DBCO-PEG4-VA-PABC-MMAE 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )。DBCO-PEG4-VA-PABC-MMAE 由一种 tubulin 抑制剂 (MMAE) (HY-15162) 和可裂解的 linker (DBCO-PEG4-VA-PABC) 组成。DBCO-PEG4-VA-PABC-MMAE 可用于合成 ADCs 。
HY-153739
叠氮化物
ADC合成
N3-PEG3-VC-PAB-MMAF(Comp T-88-5)是一种药物连接物偶联物,含有 ADC 连接物 N3-PEG3-VC-PAB 和微管蛋白抑制剂 MMAF。N3-PEG3-VC-PAB-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W190943
叠氮化物
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。由多肽 linker 和抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 连接而成。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-100874
叠氮化物
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是 drug-linker conjugate for ADC 的一部分,包含抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 3 个单元的 PEG linker。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 具有有效的抗肿瘤活性。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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