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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-19007
HY-120979
HY-B0098AR
HY-P3853
HY-105236
HY-118416
HY-P1471
22-52-Adrenomedullin (human)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human，NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物， 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-135108
HY-13596R
HY-148758
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9-IN-13 (compound 3f) 是一种有效的 PCSK9 抑制剂， 可通过与 PCSK9 结合作用来拮抗低密度脂蛋白(LDL) 受体结合，其 IC50 值为 537 nM。
HY-15064
HY-A0215
BW-A 938U; Nuromax
nAChR
Neurological Disease
Doxacurium chloride (BW A938U) 是一种有效的非去极化神经肌肉阻断剂。Doxacurium chloride 与胆碱能受体结合以拮抗乙酰胆碱，从而阻断神经肌肉传输。Doxacurium chloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P2436
HY-50001
Influenza Virus
Infection
Nucleozin 是 influenza A 病毒感染的有效抑制剂，能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚，从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
HY-P99514
AGEN1884
CTLA-4
Cancer
泽弗利单抗
CTLA-4 (CTLA-4 ) 的全人 IgG1 单克隆抗体。Zalifrelimab 拮抗受 CTLA-4 信号调节的免疫细胞激活的抑制性检查点。
HY-101622
HY-13848
HY-15001A
SR1 hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
Stemregenin 1 hydrochloride 是一种嘌呤衍生物，在 CD34+ 细胞中拮抗芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor ) 信号，IC50 值为 127 nM。Stemregenin 1 hydrochloride 可用于扩大造血干细胞 (HSC) 的多能性对干细胞的研究。
HY-106347
HY-101946
HY-15872A
HY-15872
HY-19642A
MGCD265 hydrochloride
TAM Receptor c-Met/HGFR
Cancer
葛雷沙替尼盐酸盐
MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-19642
HY-D2259
E1/E2/E3 Enzyme
Others
PFI-7 是一种探针，可与人类 GID4 结合 (KD 为 79 nM)，并拮抗 Pro/N-降解决定子肽的结合。PFI-7 可用于 C 端至 LisH (CTLH) 复合物的研究和靶向蛋白质降解的开发。
HY-115594
STAT Apoptosis
Cancer
Erasin 是一种有效的 Erlotinib (HY-50896) 抗性 STAT3 抑制剂，对 STAT3 和 STAT1 的 IC50 分别为 9.7 和 24 μM。Erasin 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。
HY-B1573A
AY-23,028; dl-Butaclamol hydrochloride
Adrenergic Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
(±)-Butaclamol hydrochloride (AY-23,028) 是肾上腺素受体 (adrenergic receptor ) 和多巴胺受体 (dopamine receptor ) 的拮抗剂。(±)-Butaclamol hydrochloride 拮抗 amphetamine 或 Apomorphine (HY-12723) 诱导的刻板行为和呕吐行为，抑制辨别回避行为，并在大鼠模型中诱发僵住症。
HY-160765
APS-8-100-2
Wnt Apoptosis
Cancer
WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂，选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
HY-P1329
HY-110038
HY-B0745S
HY-P10619
HY-117937
HY-148695B
HY-148695C
HY-107653
mAChR
Neurological Disease
J 104129 fumarate 是一种选择性具有口服活性的 muscarinic M3 拮抗剂，对于 M3、M2 的 Ki 值分别为 4.2 nM 和 490 nM。J 104129 fumarate 拮抗乙酰胆碱诱导的支气管收缩。J 104129 fumarate 具有研究阻塞性气道疾病的潜力。
HY-157891
Apoptosis
Cancer
JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis )。
HY-114542
Drug Derivative
Others
LY 201409 是一种具有抗惊厥活性的化合物，是 LY-201116 (HY-114705) 的类似物，具有改善的代谢活性。LY 201409 可拮抗最大电休克诱导的癫痫发作，对多种化学惊厥剂诱导的癫痫发作效果不一，还可影响小鼠的行为和睡眠。
HY-P2429
Opioid Receptor
Others
N,N-Diallyl-Tyr-Aib-Aib-Phe-Leu 是一种可拮抗δ-阿片受体的化合物，可拮抗[D-Pen2,D-Pen ]脑啡肽在体内的作用，其拮抗作用可通过特定行为学实验验证。
HY-148349
HY-116814
HY-141644
HY-P1329A
HY-123103
HY-108295
CXB-722
GABA Receptor
Neurological Disease
Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
HY-170447
HY-172149
HY-137111
5-HT Receptor PERK
p-MPPF dihydrochloride 是一种选择性 5-HT 拮抗剂，剂量依赖性地拮抗由 8-OH-DPAT (HY-112061) 诱导的大鼠海马中磷酸化 Erk1/2 水平的降低效应，可用于研究神经系统疾病。
HY-B1382
HY-137111A
5-HT Receptor PERK
p-MPPF 是一种选择性 5-HT 拮抗剂，剂量依赖性地拮抗由 8-OH-DPAT (HY-112061) 诱导的大鼠海马中磷酸化 Erk1/2 水平的降低效应，可用于研究神经系统疾病。
HY-P99659
HY-P10631
HY-18660
HY-P1471A
22-52-Adrenomedullin (human) (TFA)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA)，NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物，为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-120954
HY-P2499
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human), FAM-labeled 是带 FAM 标签的人 BAD (103-127) (HY-P2468)。BAD (103-127) (human) 是 25-mer Bad 多肽，来自 BAD 的 BH3 结构域，具有拮抗 Bcl-xL 的作用。
HY-15065
HY-B0267C
Aroxybutynin
mAChR
Neurological Disease
(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin)，是 Oxybutynin 的外消旋异构体，也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性，竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-125408
HY-W010062
HY-18660A
HY-103319
HY-P1108
CFTR
Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-18959
β-catenin Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-16935
JNJ-39439335
TRP Channel
Neurological Disease
Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂，对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki =6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入，其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。
HY-B0195
HY-U00363
FK-480
Cholecystokinin Receptor
Endocrinology
CHEMBL333994 (FK-480) 是一种强效且口服有效的胆囊收缩素 A 受体 (CCK-A receptor ) 拮抗剂，其IC50 值为 0.67 nM。CHEMBL333994 选择性拮抗外周 CCK 受体。CHEMBL333994 可提高 CCK mRNA 水平。CHEMBL333994 可用于慢性胰腺炎的研究。
HY-W064657
JAK
Others
莫托替尼二盐酸盐
JAK1/JAK2 抑制剂，同时可拮抗 ACVR1 ，从而下调 Hepcidin 表达，增加用于红细胞生成的铁的可用性。Momelotinib (dihydrochloride) 可减少骨髓纤维化引起的输血负担以及脾脏体积增加，在骨髓纤维化领域研究方面具有潜在应用价值。
HY-113758
HY-B0195A
HY-P2468
BADBH3 103-127 (human); BADBH3 (human)
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human)，是 25-mer Bad 多肽，来自BAD 的BH3 结构域，可拮抗Bcl-xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对 Bcl-xL 的亲和力是 16-mer 多肽的 800 倍。
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂，通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-169867
7-Benzylidenenaltrexone
Opioid Receptor
Neurological Disease
BNTX (7-Benzylidenenaltrexone) 是一种选择性 δ1-阿片受体 拮抗剂。BNTX 竞争性地拮抗 DPDPE（HY-P1334）、Deltorphin 2（HY-P1013）和 DAMGO（HY-P0210）的抗分泌作用。BNTX 可用于抗伤害作用的研究。
HY-P10571
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P99653
VAY-736
TNF Receptor
Cancer
伊利尤单抗
BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用，拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)，依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-129851
HY-N9404
Sodium Channel
Neurological Disease
苯甲酰异叶乌头碱
+ ]i、[Ca2+ ]i 增加和谷氨酸释放，阻断钠通道 。6-Benzoylheteratisine 对癫痫样爆发放电背后的神经元活动有抑制作用。
HY-12025
HY-107519
iGluR
Neurological Disease
(R)-3,4-DCPG 是一种 AMPA 和 NMDA 拮抗剂，对 AMPA 的 Kd 为 77 μM。(R)-3,4-DCPG 在 500 μM 浓度下完全拮抗 NMDA 诱导的去极化。(R)-3,4-DCPG 对红藻氨酸诱导的去极化表现出微弱的拮抗作用。
HY-126327
HY-118242
HY-160706
HY-15064R
TRP Channel
Neurological Disease
HC-030031 (Standard) 是 HC-030031 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
HY-137888A
HY-106684A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol hydrochloride 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol hydrochloride 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-148643
STING
Inflammation/Immunology
STING modulator-5 (compound 38) 是 THP-1 拮抗剂，其 pIC50 值为 8.9。STING modulator-5 拮抗外周血单个核细胞 (PBMC)，pIC50 值为 8.1。STING modulator-5 是 THP-1 细胞的拮抗剂，可用于免疫性疾病的研究。
HY-P10392
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-106684
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol 可用于心血管疾病的研究。
HY-14561A
HY-146027
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性，抑制 AR 下游靶基因，阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
HY-101955
(2S,6S)-HNK hydrochloride
mTOR nAChR
Neurological Disease
(2S,6S)-Hydroxynorketamine hydrochloride 是具有神经松弛作用的活性分子，具有潜在的抗抑郁和镇痛作用。(2S,6S)-Hydroxynorketamine hydrochloride 能够激活 mTOR 通路、提高下游靶点磷酸化水平，还能够拮抗 α7-烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR )，发挥神经活性。
HY-123123
HY-100627A
MEK
Cancer
APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 ，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
HY-107518
(R,S)-3,4-DCPG
iGluR
Neurological Disease
(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine ((RS)-3,4-DCPG) 是一种 AMPA 受体拮抗剂。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 能拮抗 AMPA 介导的新生大鼠运动神经元去极化作用。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 可用于神经系统疾病的研究。
HY-19432
iGluR
Neurological Disease
UBP-282 是一种有效的，选择性的和竞争性的 AMPA 和海藻酸酯 (kainate receptor ) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC50 值为 10.3 μM，拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用，pA2 值为 4.96。
HY-135046
HY-100627
MEK
Cancer
APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 ，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
HY-157429
HY-126327A
HY-P0264
Avexitide
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂，能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体，从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-14939A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Vapitadine hydrochloride (Compound 3a) 是一种选择性的、口服有效的和非镇静性的抗组胺剂，与人类克隆的组胺 H1 受体具有良好的结合亲和力，Ki 为 19 nM。Vapitadine hydrochloride 可降低组胺诱导的大鼠致死率 (ED50 为 0.056-1.2 mg/kg)，拮抗组胺诱导的皮肤反应 (ED50 为 0.51-1.4 mg/kg)。
HY-149248
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-8 竞争性拮抗 LPS 与 MD-2 的结合。NF-κB-IN-8 通过与 MD-2 结合来降低炎症因子的表达。NF-κB-IN-8 也抑制 ALP 活性。NF-κB-IN-8 可用于急性肺损伤 (ALI) 等炎症疾病的研究。
HY-147222
HY-19976
TRP Channel
Cardiovascular Disease
RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂，其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8，其IC50 值为4.0 μM。
HY-122964
HY-12783
GABA Receptor
Neurological Disease
SCH 50911 hydrochloride，一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA(B) 受体拮抗剂，与 GABA(B) 受体结合，IC50 为 1.1 μM。
SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA(B) 自身受体，增加电刺激的 3 H 溢出，IC50 为 3 μM。
HY-U00363A
HY-157792
mAChR
Neurological Disease
Antidepressant agent 6 (S-3a) 是一种具有强效和持久抗抑郁效果的先导化合物。Antidepressant agent 6 (S-3a) 显示出高的认知安全。Antidepressant agent 6 (S-3a) 拮抗M1受体并提高BDNF水平，可用于抗抑郁症研究。
HY-B0503
Thiouracil
NO Synthase
Endocrinology Cancer
2-硫脲嘧啶
nNOS ) 抑制剂，其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长。
HY-P10392B
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-14405
HY-121675
HY-P99653A
TNF Receptor Apoptosis
Cancer
Ianalumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 BAFF-R 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Ianalumab (FUT8-KO) 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用，拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。
HY-12783A
HY-P9952
LymphoStat B
TNF Receptor CD20
Inflammation/Immunology Cancer
贝利尤单抗
BLyS ) 蛋白的 IgG1λ 单克隆抗体。Belimumab 在自身免疫性疾病和 B 淋巴细胞恶性肿瘤中拮抗 BLyS 活性。Belimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。(Note: 下方产品规格仅指示 Belimumab 有效含量，该产品成分比例为 Belimumab : 辅料 = 1:1.0-1:1.2 。)
HY-144347
CXCR
Infection Cancer
HF51116 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF51116 强烈拮抗 SDF-1α 诱导的细胞迁移、钙动员和 CXCR4 内化。HF51116 通过 CXCR4 抑制 HIV-1 感染。HF51116 具有研究HIV-1感染、造血干细胞动员和癌症转移的潜力。
HY-118295
Endogenous Metabolite
Cancer
Pyrimidine-indole hybrid是一种抑制纤毛发生的化合物，具有通过微管不稳定化来拮抗Hedgehog信号通路的活性。Pyrimidine-indole hybrid通过抑制纤毛生成和解构稳定形式的α-微管蛋白，发挥其生物学效应。Pyrimidine-indole hybrid在体外细胞实验和斑马鱼胚胎模型中显示了其独特的作用机制，干扰微管动态。
HY-118190
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
AL 8810 methyl ester 是前列腺素 F(2α) 的类似物，是前列腺素 F(2α) 受体激动剂。可以竞争性拮抗 FP 受体激动剂 Fluprostenol (HY-108560) 作用。AL 8810 methyl ester 对细胞系中 TP、DP、EP(2)、EP(4) 受体亚型没有显著效力。
HY-N11420
Bacterial Phytohormone
Others
冠菌素
HY-162495
CCR
Inflammation/Immunology
IDOR-1117-2520 是一种有效的、选择性的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中拮抗 CCL20 介导的钙流 (IC50 = 63 nM) 并抑制 β-arrestin 招募至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-W007511
Isohexanol; Isohexyl alcohol
Others
Neurological Disease
4-甲基-1-戊醇
aroma component )，常用于葡萄酒的制造和调配。4-Methyl-1-pentanol 可作为酒精拮抗剂 (alcohol antagonist )，用来拮抗乙醇和 1-丁醇的细胞-细胞粘附作用，用于胎儿酒精综合征的研究。
HY-W007511R
HY-B0195R
HY-16935R
TRP Channel
Neurological Disease
Mavatrep (Standard) 是 Mavatrep 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂，对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki =6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入，其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理
HY-134807
P2X Receptor 5-HT Receptor Autophagy
Cancer
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy ) 抑制剂 (IC50 =140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4 、P2X1 和 P2X3 ，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4 、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50 s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50 =1.0 μM)，对 5-HT1B 、5-HT2B 、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
HY-15018A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
SSR126768A free base 是口服有效的催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂，Ki 为 0.44 nM。SSR126768A free base 是一种宫缩抑制剂，可以拮抗 Oxytocin (HY-17571) 诱导的人类子宫平滑肌细胞内 Ca2+ 增加和前列腺素释放，从而可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱导的子宫收缩并延迟妊娠大鼠的分娩。
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
昂丹司琼
5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-B0267CS
Aroxybutynin-d10
Isotope-Labeled Compounds mAChR
Neurological Disease
(R)-奥昔布宁-d10
10 (Aroxybutynin-d10 ) 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin。(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin)，是 Oxybutynin 的外消旋异构体，也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性，竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-N0296
Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate
mAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱
3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-101586A
Lu 25-109 maleate
mAChR
Neurological Disease
Alvameline (Lu 25-109) maleate 是 M1 的部分激动剂，也是 M2/M3 拮抗剂。Alvameline maleate 以竞争性方式拮抗人类膀胱逼尿肌中由 Ammonium chloride (HY-Y1269) 和电场刺激诱导的收缩,表明其在调节膀胱功能方面的潜在应用。此外 Alvameline maleate 可改善大鼠创伤性脑损伤后的认知功能。
HY-B0002
GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼
5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron hydrochloride 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron hydrochloride 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-101189B
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor ) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14561AR
HY-18660S
HY-N6018
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-N10534
HY-W010062R
HY-126230A
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-PAT-494是一种类型II Autotaxin抑制剂，具有抑制血液中溶血磷脂酸（LPA）产生的活性。 (Rac)-PAT-494能够通过对抗Autotaxin的功能，参与抑制与癌症、纤维化疾病和炎症相关的疾病。 (Rac)-PAT-494在生化和血浆检测中显示出高活性。 (Rac)-PAT-494在口服给予大鼠后能够降低血浆LPA水平。
HY-121311
HY-110010
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Nafadotride 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂。Nafadotrode 主要通过拮抗多巴胺 D3 受体来调节多巴胺信号传递。多巴胺 D3 受体在调节情绪、动机、奖励以及某些运动功能方面起着重要作用。通过阻断这些受体，Nafadotrode 可能影响与这些功能相关的神经传递过程。Nafadotrode 可用于探究多巴胺 D3 受体在各种行为和神经精神疾病中的研究。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-101222
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0267B
Aroxybutynin hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体，是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性，竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-106194
HY-B0281A
Histamine Receptor
Metabolic Disease Cancer
盐酸雷尼替丁
histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0693
Histamine Receptor
Metabolic Disease Cancer
雷尼替丁
histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-N0296A
Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
mAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
氢溴酸东莨菪碱
3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-114578
HY-117005
Bacterial
Infection
C450-0730 是靶向 AHL 膜结合传感器激酶的拮抗剂，是哈维弧菌的九跨膜蛋白 LuxN 的拮抗剂。C450-0730 能够竞争性结合 LuxN AI-1 结合位点，特异性拮抗哈维氏弧菌中的 LuxN/AI-1 群体感应的信号。C450-0730 对 LuxNI209F 的抑制活性不显著。
HY-101189
HY-115827
Prostaglandin Receptor
Others
AH22921 是一种EP4前列腺素受体拮抗剂，具有在CHO细胞中拮抗前列腺素对腺苷酸环化酶的激活作用的活性。AH22921在CHO细胞中可使PGE?浓度-反应曲线右移，是一种非竞争性拮抗剂，对EP4受体具有选择性，对CHO细胞中的EP4受体有拮抗作用，但不影响含EP2受体的NPE细胞中的PGE?浓度 -反应曲线。
HY-B0002A
GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物
5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron hydrochloride dehydrate 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron hydrochloride dehydrate 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-102011A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-102011
HY-127024
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR ) 拮抗剂，拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
HY-B1324A
Ro 13-8996 free base
Fungal Cytochrome P450 Antibiotic
Infection Cancer
奥昔康唑
Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
HY-176063
TRP Channel Opioid Receptor
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的 TRPV1 拮抗剂，IC50 为 29.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种 μ-阿片受体 (MOR ) 激动剂，Ki 为 60.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种嘧啶哌嗪类化合物，通过拮抗 TRPV1 和刺激 MOR 发挥止痛作用。TRPV1 antagonist 11 在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中表现出有效的剂量依赖性抗伤害作用。
HY-16935S
JNJ-39439335-d6
Isotope-Labeled Compounds TRP Channel
Neurological Disease
Mavatrep-d6 (JNJ-39439335-d6 ) 是一种 Mavatrep (HY-16935) 的氘代物。Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂，对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki =6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入，其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。
HY-111283
(+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor ) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转，而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用，且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
HY-12697A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki =217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-P991070
TNF Receptor
Cancer
ADG-106 是一种针对 CD137 (4-1BB) 的全人源激动剂型单克隆 IgG4 抗体。ADG-106 具有通过强 FcγRIIB 介导的交联激活 CD137 的机制，同时拮抗 CD137 配体。ADG-106 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-W010892
Hyoscine hydrobromide trihydrate
mAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物
3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-18346
HY-12697
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki =217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-P0262
HY-123593
HY-18618A
Opioid Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-Z10200S
HY-18618
HY-P5756
Opioid Receptor
Neurological Disease
CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki : 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
HY-A0081
Dopamine Receptor SARS-CoV Sodium Channel
Neurological Disease Cancer
盐酸氟奋乃静
多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B1324
Ro 13-8996
Fungal Cytochrome P450 Antibiotic
Infection Cancer
硝酸奥昔康唑
Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-B0503R
NO Synthase
Endocrinology Cancer
2-硫脲嘧啶 (Standard)
nNOS ) 抑制剂，其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长[
HY-118056
Cannabinoid Receptor
ABD459 是一种 CB1 受体拮抗剂，表现出显著的食物摄取调控和睡眠-觉醒周期调节作用。ABD459 可完全置换 CB1 激动剂 CP99540 (Ki 为 8.6 nM)，并可拮抗 CP55940 诱导的 GTPγS 结合 (KB 为 7.7 nM)。ABD459 可能通过调节胆碱能活动，特异性影响内源性大麻素的释放，在注意力和觉醒调控中发挥重要作用。ABD459 可用于神经疾病领域研究。
HY-18617
Opioid Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-119980B
Dopamine Receptor Sodium Channel SARS-CoV
Neurological Disease
Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-121670A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂，对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效，且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用，能显著降低或消除兔子的去脑强直，但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样，Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间，但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中，该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应，但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-108531
RAR/RXR
Metabolic Disease
ER 50891 是一种 RARα 拮抗剂。ER 50891 能显著拮抗全反式维甲酸 (ATRA) 对 MC3T3-E1 前成骨细胞总细胞代谢活性和增殖的抑制作用。ER 50891 挽救 ATRA 抑制的骨钙素 (OCN) 表达和细胞外基质矿化，并协同抑制碱性磷酸酶 (ALP) 活性。ER 50891 可用于研究与 ATRA 诱导的成骨细胞生成抑制相关的骨质疏松症。
HY-108531A
RAR/RXR
Cancer
ER 50891 quarterhydrate 是一种 RARα 拮抗剂。ER 50891 能显著拮抗全反式维甲酸 (ATRA) 对 MC3T3-E1 前成骨细胞总细胞代谢活性和增殖的抑制作用。ER 50891 挽救 ATRA 抑制的骨钙素 (OCN) 表达和细胞外基质矿化，并协同抑制碱性磷酸酶 (ALP) 活性。ER 50891 可用于研究与 ATRA 诱导的成骨细胞生成抑制相关的骨质疏松症。
HY-162759
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12) 是 Sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 6 通过拮抗 σ1R ，从而产生了强大的抗异常性疼痛作用。Sigma-1 receptor antagonist 6 可以用于神经病理性疼痛动物模型，缓解紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛。
HY-19858
iGluR
Neurological Disease
LY-466195 是一种选择性、竞争性 GLUK5 受体拮抗剂。LY-466195 在大鼠背根神经节神经元中拮抗红藻氨酸诱导的电流，IC50 值为 0.045 μM。在转染 GLUK5 、GLUK2 /GLUK5 或 GLUK5 /GLUK6 受体的 HEK293 细胞中，LY466195 产生的 IC50 值分别为 0.08 μM、0.34 μM 和 0.07 μM。
HY-N0546
HY-19057
MK-467; L-659066
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限，因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 结合来拮抗这些受体，从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应，镇静和镇痛的研究。
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP ) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体 ) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。
HY-B1164A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Bromopride hydrochloride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride hydrochloride 可通过血脑屏障，抑制呕吐中枢并增强胃肠动力，发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride hydrochloride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩，对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride hydrochloride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
HY-19279A
Adrenergic Receptor
Endocrinology
JTH-601 Free base是一种 α1-肾上腺素受体拮抗剂，在抑制苯肾上腺素引起的下尿道组织收缩方面表现出强效活性。JTH-601 Free base竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体介导的收缩反应，表现出比哌唑嗪或坦索罗辛更强的效力。JTH-601 Free base预计可有效抑制与良性前列腺增生相关的尿道出口阻塞。
HY-116790B
(Rac)-Penbutolol; (±)-Isopenbutolol
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
(±)-Penbutolol ((Rac)-Penbutolol) 是 Penbutolol 的外消旋体。(±)-Penbutolol 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 拮抗剂。(±)-Penbutolol 通过拮抗运动引起的心动过速，降低运动引起的峰值呼气流量 (PEFR) 升高，并减少静息状态下的肾素活性 (PRA)。(±)-Penbutolol 在口服后 1 小时达到峰值血药浓度，其半衰期为 4.5 小时，并且在体内转化为活性代谢物。(±)-Penbutolol 可用于心血管相关疾病研究。
HY-119980
HY-107691
HY-W010892S
Hyoscine-d3 hydrobromide
Isotope-Labeled Compounds mAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱氢溴酸盐 d3
3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-B1164
Dopamine Receptor
Neurological Disease
溴灭吐灵
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂，对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效，且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用，能显著降低或消除兔子的去脑强直，但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样，Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间，但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中，该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应，但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-108662
2,2'-Pyridylisatogen tosylate
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是 P2Y1 受体 的选择性和非竞争性拮抗剂，对人 P2Y1 受体的 IC50 值为 0.14 μM。PIT 在不影响核苷酸结合的情况下拮抗 P2Y1 受体信号。PIT 是一些平滑肌中代谢性嘌呤受体 (P2Y 家族) 对 ATP 反应的不可逆拮抗剂。PIT 可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。
HY-13981
HY-N2078
HY-B0281AS
HY-120158
Potassium Channel
Neurological Disease
ZD0947是一种ATP敏感的钾通道激活剂，具有对平滑肌型KATP通道(SUR2B/Kir6.1和SUR2B/Kir6.2)的相对有效激活能力。ZD0947对胰腺型KATP通道(SUR1/Kir6.2)和心脏型KATP通道(SUR2A/Kir6.2)则表现为部分拮抗作用。ZD0947被潜在用于抑制过度活动膀胱(OAB)。
HY-123468A
HY-121550
HY-120985
Calcium Channel
Neurological Disease
Xestospongins 和 araguspongins 都是从太平洋盆地海绵中首次分离出来的海洋天然产物，具有血管扩张特性。肌醇磷酸 (IP) 是重要的信号转导信使，它通过 IP3 受体起作用，促进 Ca2+ 从细胞内储存中动员。Araguspongin B 在脑微粒体的受体水平上拮抗肌醇 1,4,5-三磷酸的钙释放作用，IC50 为 0.6 μM。作为 IP3 受体拮抗剂，它的效力几乎与 xestospongin C 一样强。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制：通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR，并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性，并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-B2195
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Aidioxa 具有改善大鼠延迟胃排空的能力。它可以部分改善由可乐定或束缚应激引起的延迟胃排空。Aidioxa 的烯丙妥因部分通过拮抗α-2肾上腺素受体来恢复胃排空活动。它的氢氧化铝部分则参与恢复胃顺应性。Aidioxa能同时改善延迟胃排空和受损的胃顺应性，这两者在功能性消化不良（FD）中起重要作用。Aidioxa 是抑制FD的候选试剂。
HY-118814
iGluR
Neurological Disease
YM928 是具有口服活性且非竞争性的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸 (AMPA) receptor 拮抗剂。YM928 抑制初级大鼠海马培养物中由 AMPA receptor 介导的毒性，其 IC50 值为 2 μM. 。YM928 阻断 AMPA 诱导的细胞内钙通量，其 IC50 值为 3 μM，并拮抗 AMPA 诱导的内向电流，其 IC50 值为 1 μM。YM928 有望用于神经系统疾病的研究中。
HY-B0002BS
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-B0693S
Isotope-Labeled Compounds Histamine Receptor
Cancer
雷尼替丁-d6
6 是 Ranitidine (HY-B0693) 的氘代物。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0281AR
Reference Standards Histamine Receptor
Metabolic Disease Cancer
盐酸雷尼替丁(Standard)
histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-123468
HY-B0693R
Histamine Receptor
Metabolic Disease Cancer
雷尼替丁 (标准品)
histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳
HY-B0002BR
HY-B0002BS1
HY-12927
CXCR
Inflammation/Immunology
SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50 =38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50 =60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-18346R
HY-123593R
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖，可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-149434
Androgen Receptor PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
HY-119980BS
Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Sodium Channel SARS-CoV
Neurological Disease Cancer
Fluphenazine-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Fluphenazine (hydrochloride)。Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-112348
HY-B0267BS
mAChR Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体，是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性，竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-110206
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (Ki =1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导，抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应，且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重，同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
HY-119980S
HY-B0002BS2
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂，在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用，对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM，在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响，可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-134816
HY-119980A
Dopamine Receptor Sodium Channel SARS-CoV
Infection Neurological Disease
氟奋乃静马来酸氢盐
多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-15543
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖。CP-809101 可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-107664
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑屏障，可用于精神疾病的研究。
HY-111077
JAK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK1/2 抑制剂，对 JAK3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外，INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活，以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用，并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-18346S
HY-B1090
HY-N0546R
HY-170525
CD73
Inflammation/Immunology
CD73-IN-19 (Compound 4ab) 是一种 CD73 抑制剂 (100 μM 时对 CD73 酶活性的抑制率为 44 %)。CD73-IN-19 (10 μM 和 100 μM) 能够完全拮抗由 TCR (T 细胞受体) 触发导致的 T 细胞增殖阻断 (TCR 触发由 CD73 活性诱导)，也能在 HEK-293 细胞中抑制 hA2A 受体活性 (Ki 为 3.31 μM)。CD73-IN-19 有望用于免疫疾病领域的研究。
HY-B1324R
Ro 13-8996 (Standard)
Reference Standards Fungal Cytochrome P450 Antibiotic
Infection Cancer
硝酸奥昔康唑 (Standard)
Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-19975
TRP Channel
Neurological Disease
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
HY-A0081R
Reference Standards Dopamine Receptor SARS-CoV Sodium Channel
Neurological Disease Cancer
盐酸氟奋乃静 (标准品)
多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-107664A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑屏障，可用于精神疾病的研究。
HY-W010892R
Hyoscine hydrobromide trihydrate (Standard)
mAChR Reference Standards 5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物 (Standard)
3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-N2078R
HY-107664B
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 TFA 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 TFA 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 TFA 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 TFA 可以透过血脑屏障，可用于精神疾病的研究。
HY-115314
LG 30435
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Mequitamium iodide (LG 30435)是一种抗组胺药物，具有抗过敏和支气管舒张活性。Mequitamium iodide能有效拮抗由组胺和抗原诱导的气道收缩和炎症反应。Mequitamium iodide对组胺和美克酸酯的H1及平滑肌受体具有纳摩尔亲和力。Mequitamium iodide以气雾剂形式使用时，能显著抑制过敏小鼠中组胺和抗原诱导的呼吸道压力升高。Mequitamium iodide能够降低气道中抗原诱导的嗜酸性细胞积累。Mequitamium iodide在对PAF诱导的血小板聚集和支气管收缩方面也表现出抑制作用，可用于过敏性疾病如鼻炎和哮喘的研究。
HY-113438
HY-149433
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-W740977
HY-131187
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH，以 BMS-1166 为基础结构，通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-U00237B
Adrenergic Receptor
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM)，与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应，并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-B0693A
HY-122197
CXCR Apelin Receptor (APJ) Arrestin
Cancer
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白 募集的活性较弱，IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5 、CXCR4 、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-16639
GPR35 Neurotensin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性，但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进，并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein ) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
HY-W380450
Viloxazin; Emovit
5-HT Receptor
Neurological Disease
维洛沙秦
NET ) 抑制剂 (IC50 = 0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazine 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki =4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 = 32 μM)，通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平，可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-W380450R
HY-N3945
O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel MMP NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
海罂粟碱
Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel ) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
HY-B0604
4-AP; 4-Pyridinamine; Fampridine
Potassium Channel nAChR
Neurological Disease
4-氨基吡啶
voltage-gated potassium channels ) 拮抗剂。4-Aminopyridine 可拮抗 D-筒箭毒碱引起的神经肌肉阻滞。4-Aminopyridine 是一种能阻断鱿鱼巨轴突中电压依赖性钾通道的物质。4-Aminopyridine 可强烈增强大鼠运动神经无髓鞘末梢的递质释放。4-Aminopyridine 可延长脱髓鞘和无髓鞘纤维的动作电位。4-Aminopyridine 通过增强运动神经末梢释放乙酰胆碱而发挥作用。4-Aminopyridine 可抑制小胶质细胞的炎症反应。4-Aminopyridine 可用于神经系统疾病的研究。
HY-125784
Viloxazin hydrochloride; Emovit hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
维洛沙秦盐酸盐
NET ) 抑制剂 (IC50 =0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazin 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki =4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 =32 μM)，通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平，可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-90003A
Opioid Receptor iGluR MMP PI3K Akt NF-κB
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
噻奈普汀钠
MOR ) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine sodium salt 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine sodium salt 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine sodium salt 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。
HY-158426
Sirtuin
Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd =2.756 μM)，可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K 、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
HY-90003
HY-144224S
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-120377
HBV
Cancer
CYP1A1 inhibitor 8a是一种强效且选择性抑制CYP1A1酶的化合物，具有预防癌症的潜力。CYP1A1 inhibitor 8a对CYP1A1表现出超过10倍的选择性，相较于CYP1亚家族的其他酶表现出超过100倍的选择性。CYP1A1 inhibitor 8a能有效拮抗由B[a]P介导的芳香烃受体（AhR）在酵母细胞中的激活，并且保护人类细胞免受CYP1A1介导的B[a]P毒性。CYP1A1 inhibitor 8a具有作为癌症化学预防剂开发的潜力。
HY-W040129
HY-90003S
HY-90003AR
HY-12716
Adrenergic Receptor
Endocrinology
BRL-44408 是一种选择性的肾上腺素能受体 α2A/α2B AR 的拮抗剂。BRL-44408 能有效拮抗去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动剂 Clonidine (HY-12721) 对 K+ 诱导的 [3H]去甲肾上腺素和[3H]5-羟色胺释放的抑制作用。BRL-44408 与含有 α2A-肾上腺素受体的人血小板膜的亲和力，比 BRL-41992 和 Imiloxan (HY-101337) 更高。BRL-44408 可能通过调节 α2A-肾上腺素受体介导的机制影响去甲肾上腺素和 5-羟色胺的释放，在神经递质释放调节中具有潜在作用。
HY-W040129R
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-W097625
HY-N3097
HY-N3097R
HY-B0527A
HY-B0527
HY-B0527R
HY-B0527AS
HY-B0527AR
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-134816
Carbohydrates
β-葡聚糖
Dectin-1 受体的免疫激活剂，同时具有抗氧化特性 (降低 TNF-α )。D-Glucan 通过激活巨噬细胞和中性粒细胞，清除自由基、抑制氧化应激，和炎症反应，并改善胰岛素敏感性。D-Glucan 通过增强抗氧化酶谷胱甘肽的活性、抑制糖原异生及激活 GK、促进糖酵解。D-Glucan 可用于肝损伤保护 (拮抗 Acetaminophen (HY-66005) 毒性)、辐射防护 (协同维生素 E) 及糖尿病 (改善糖代谢) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1471
22-52-Adrenomedullin (human)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human，NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物， 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-135108
HY-P2499A
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human), FAM-labeled TFA 是带 FAM 标签的人 BAD (103-127) (HY-P2468)。BAD (103-127) (human) TFA 是 25-mer Bad 多肽，来自 BAD 的 BH3 结构域，具有拮抗 Bcl-xL 的作用。
HY-P5061
HY-P0300
HY-P2052
HY-P2579
HY-P1721
HY-P3853
HY-P2436
HY-P1329
HY-P3765
HY-P10619
HY-P2429
Opioid Receptor
Others
N,N-Diallyl-Tyr-Aib-Aib-Phe-Leu 是一种可拮抗δ-阿片受体的化合物，可拮抗[D-Pen2,D-Pen ]脑啡肽在体内的作用，其拮抗作用可通过特定行为学实验验证。
HY-P1329A
HY-P10631
HY-P1471A
22-52-Adrenomedullin (human) (TFA)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA)，NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物，为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-P2499
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human), FAM-labeled 是带 FAM 标签的人 BAD (103-127) (HY-P2468)。BAD (103-127) (human) 是 25-mer Bad 多肽，来自 BAD 的 BH3 结构域，具有拮抗 Bcl-xL 的作用。
HY-P1108
CFTR
Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P2468
BADBH3 103-127 (human); BADBH3 (human)
Bcl-2 Family
Cancer
BAD (103-127) (human)，是 25-mer Bad 多肽，来自BAD 的BH3 结构域，可拮抗Bcl-xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对 Bcl-xL 的亲和力是 16-mer 多肽的 800 倍。
HY-P10571
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-126327
HY-P10392
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-126327A
HY-P0264
Avexitide
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂，能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体，从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-P10392B
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P0262
HY-P5756
Opioid Receptor
Neurological Disease
CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki : 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP ) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体 ) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99514
AGEN1884
CTLA-4
Cancer
泽弗利单抗
CTLA-4 (CTLA-4 ) 的全人 IgG1 单克隆抗体。Zalifrelimab 拮抗受 CTLA-4 信号调节的免疫细胞激活的抑制性检查点。
HY-P99659
HY-P99653
VAY-736
TNF Receptor
Cancer
伊利尤单抗
BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用，拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)，依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P9952
LymphoStat B
TNF Receptor CD20
Inflammation/Immunology Cancer
贝利尤单抗
BLyS ) 蛋白的 IgG1λ 单克隆抗体。Belimumab 在自身免疫性疾病和 B 淋巴细胞恶性肿瘤中拮抗 BLyS 活性。Belimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。(Note: 下方产品规格仅指示 Belimumab 有效含量，该产品成分比例为 Belimumab : 辅料 = 1:1.0-1:1.2 。)
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-P99653A
TNF Receptor Apoptosis
Cancer
Ianalumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 BAFF-R 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Ianalumab (FUT8-KO) 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用，拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。
HY-P991070
TNF Receptor
Cancer
ADG-106 是一种针对 CD137 (4-1BB) 的全人源激动剂型单克隆 IgG4 抗体。ADG-106 具有通过强 FcγRIIB 介导的交联激活 CD137 的机制，同时拮抗 CD137 配体。ADG-106 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Z10200S
Scopolamine-d3 Hydrobromide Hydrate 是 Scopolamine Hydrobromide Hydrate 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-W010892S
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-B0281AS
Ranitidine-d6 hydrochloride 是 Ranitidine hydrochloride (HY-B0281A) 的氘代物。Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0002BS
Ondansetron-d5 是 Ondansetron (HY-B0002B ) 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-B0098S
Doxazosin-d8 是 Doxazosin (UK 33274) 的氘代物。Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。
HY-B0745S
Ramatroban-d4 是 Ramatroban 氘代物。Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2 ，IC50 =14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50 =113 nM)。
HY-B0267CS
(R)-Oxybutynin-d10 (Aroxybutynin-d10 ) 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin。(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin)，是 Oxybutynin 的外消旋异构体，也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性，竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-18660S
Ciraparantag-d8 (PER977-d8 ) tetrahydrochloride diacetate 是氚代标记的 Ciraparantag (HY-18660)。Ciraparantag 是一种凝血酶 (thrombin ) 和 Xa 因子 (factor Xa ) 抑制剂。Ciraparantag 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂，包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂，但不包括 VKAs。
HY-16935S
Mavatrep-d6 (JNJ-39439335-d6 ) 是一种 Mavatrep (HY-16935) 的氘代物。Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂，对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki =6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入，其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。
HY-B0693S
Ranitidine-d6 是 Ranitidine (HY-B0693) 的氘代物。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0002BS1
Ondansetron-d3 是 Ondansetron (HY-B0002B ) 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-119980BS
Fluphenazine-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Fluphenazine (hydrochloride)。Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0267BS
Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体，是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性，竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0002BS2
Ondansetron-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ondansetron (HY-B0002B )。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-18346S
Mozavaptan-d6 (OPC-31260-d6) 是 Mozavaptan 的氘代物。Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
HY-W740977
4-Methyl-1-pentanol-d7 (Isohexanol-d7 ) 是 4-Methyl-1-pentanol (HY-W007511) 的氘代物。4-Methyl-1-pentanol 是一种红酒的挥发性香气成分 (aroma component )，常用于葡萄酒的制造和调配。4-Methyl-1-pentanol 可作为酒精拮抗剂 (alcohol antagonist )，用来拮抗乙醇和 1-丁醇的细胞-细胞粘附作用，用于胎儿酒精综合征的研究。
HY-144224S
Tianeptine-d6 hydrochloride 是 Tianeptine hydrochloride 氘代物。Tianeptine hydrochloride 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine hydrochloride 是 μ-阿片受体 (MOR ) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine hydrochloride 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine hydrochloride 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine hydrochloride 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine hydrochloride 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。
HY-90003S
Tianeptine-d12 是 Tianeptine (HY-90003) 的氘代物。Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR ) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis ))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148695B
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂，可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合，并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
HY-148695C
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂，可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合，并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
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![[Tyr6,D-Phe7,D-His9]-Substance P (6-11)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p10619.gif)
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