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                    Results for "
Tubulin inhibitor " in MCE Product Catalog:
                
             
            
        
        
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                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Target 
                            Research Area 
                            Chemical Structure 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152156 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146711 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  24 是一种有效的 tubulin Tubulin  inhibitor  24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin  inhibitor  24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin  inhibitor  24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149856 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144818 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  23 是一种有效的 Tubulin IC50   为 4.8 µM。Tubulin  inhibitor  23 诱导细胞凋亡(apoptosis )。Tubulin  inhibitor  23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin  inhibitor  23 具有研究白血病的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145822 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  16 是一种有效的 tubulin Tubulin  inhibitor  16 显示出抗增殖活性。Tubulin  inhibitor  16 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145821 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  15 是一种有效的 tubulin Tubulin  inhibitor  15 显示出抗增殖活性。Tubulin  inhibitor  15 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115956 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  18 (compound 5j) 是一种有效的 tubulin Tubulin  inhibitor  18 是一种查尔酮化合物。Tubulin  inhibitor  18 具有研究癌症疾病的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115957 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  19 (compound 9b) 是一种有效的 tubulin Tubulin  inhibitor  19 是一种吲哚查尔酮化合物。Tubulin  inhibitor  19 具有研究癌症疾病的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149252 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  32 是一种有效的,具有口服活性的微管 (tubulin Tubulin  inhibitor  32 显示出抗增殖活性并抑制微管聚合。Tubulin  inhibitor  32 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin  inhibitor  32 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162625 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  47 (compound C11) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin Tubulin  inhibitor  47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 M 期。Tubulin  inhibitor  47 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136121 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin Tubulin  inhibitor  6 抑制微管蛋白聚合,IC50   为 0.87 μM。Tubulin  inhibitor  6 抑制 K562 细胞生长,IC50  为 840 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136122 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin Tubulin  inhibitor  7 抑制微管蛋白聚合,IC50   为 0.52 μM。Tubulin  inhibitor  7 抑制 K562 细胞生长,IC50  为 11 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136123 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin Tubulin  inhibitor  8 抑制微管蛋白聚合,IC50   为 0.73 μM。Tubulin  inhibitor  6 抑制 K562 细胞生长,IC50  为 14 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163195 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  40(compound 45)是一种 Tubulin  抑制剂,IC50   值是1.2 μM。Tubulin  inhibitor  40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin  inhibitor  40 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151996 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146366 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin Tubulin  inhibitor  26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin  inhibitor  26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin  inhibitor  26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin  inhibitor  26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149364 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  34 (compound b5) 是一种有效的抗癌剂。Tubulin  inhibitor  34 可以抑制微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationapoptosis )。Tubulin  inhibitor  34 具有显着的抗血管和抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115958 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146778 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  25 是一种有效的微管蛋白 (tubulin IC50   为 0.98 μM。Tubulin  inhibitor  25 对 HT29 细胞有显著的抑制作用。Tubulin  inhibitor  25 能抑制细胞迁移和微管形成,有助于抗血管生成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149375 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  37 (化合物 12) 是一种 Tubulin Tubulin IC50  =1.3 µM)。Tubulin  inhibitor  37 对人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147888 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  29 (compound 3c) 是一种有效的 微管  抑制剂,IC50   值为 1.2 µM。Tubulin  inhibitor  29 具有抗增殖作用,对 MCF-7 细胞的 IC50  值为 7.5 µM。Tubulin  inhibitor  29 抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151879 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-112607 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161747 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  46 (Compound 21) 是一种有效的微管蛋白组装 抑制剂。Tubulin  inhibitor  46 具有抗增殖活性,对癌症和非癌细胞的 GI50   值为 0.0095-33 μM。Tubulin  inhibitor  46 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-143251 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  13 (E27) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin IC50   值为 16.1 μM。Tubulin  inhibitor  13 可以抑制癌细胞迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-172616 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  50 (compound 07) 是一种微管蛋白抑制剂,可提高线粒体活性氧水平。Tubulin  inhibitor  50 在 HeLa 细胞中具有抗癌作用,IC50   值为 0.46 μM。Tubulin  inhibitor  50 在正常细胞系中表现出低毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144817 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  27 (DYT-1) 是一种微管蛋白聚集 (tubulin  polymerisationIC50   为 25.6 μM。Tubulin  inhibitor  27 具有抗血管生成活性和抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145820 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  14 是一种有效的醌氧化还原酶 2 (NQO2 ) 抑制剂,其 IC50   为 1.0 μM。Tubulin  inhibitor  14 也可抑制微管蛋白聚合和内皮细胞毛细血管样管的形成。Tubulin  inhibitor  14 是一种微管稳定剂,具有潜在的肿瘤选择性、抗血管生成和血管破坏特征。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144748 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  17 (Compound 3b) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin  polymerization)  抑制剂,IC50   为 12.38 µM。Tubulin  inhibitor  17 具有抗癌活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-143250 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  12 (Hit 9) 是一种新型 tubulin IC50  =25.3 μM)。Tubulin  inhibitor  12 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144797 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin Tubulin  inhibitor  22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin  inhibitor  22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149376 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin  ) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin  inhibitor  38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin  inhibitor  38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149374 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  36 (Compound 10) 是一种新型的强效微管蛋白抑制剂,可抑制微管蛋白的聚合并诱导细胞凋亡,其 IC50   值为 1.5±0.1 μM。Tubulin  inhibitor  36 (Compound 10) 具有显著的抗有丝分裂作用,对胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞具有活性。Tubulin  inhibitor  36 (Compound 10) 具有抗肿瘤作用,可用于胶质母细胞瘤 (GMB) 研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115970 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  21 (compound 6f) 是一种基于查尔酮和褪黑激素的混合物,是一种有效的微管蛋白 (tubulin Tubulin  inhibitor  21 对 SW480 细胞具有显着的细胞毒活性 (IC50 =0.26 μM),而对非恶性细胞的作用较低。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147887 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  28 (compound 2g) 是一种有效的 微管  抑制剂,IC50   值为 1.2 µM。Tubulin  inhibitor  28 对 MCF-7 细胞具有抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-160854 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162593 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  45 (compound 5) 是微管蛋白活性位点的抑制剂。Tubulin  inhibitor  45 对 MCF7 和 HePG2 癌细胞的 IC50   值分别为 11 μM 和 13 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169882 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  49 (Compound 18) 是微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50  为 48 μM。Tubulin  inhibitor  49 可破坏细胞微管网络,在 G2 期阻滞细胞周期,并表现出细胞毒性(在 HeLa 细胞中 IC50  =8.8 μM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-137866 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  9 (compound 7) 是一种微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有抗癌活性 (MDA-MB 231, IC50  =0.9 nM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168721 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  48 (compound 16) 是一种针对微管蛋白的抗癌试剂。Tubulin  inhibitor  48 对 LN-229,Capan-1 细胞的 IC50   为 0.1,0.07 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-160853 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin  inhibitor  42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin  inhibitor  42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155073 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50  =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50  =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin  inhibitor  35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭,并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin  inhibitor  35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50  =0.09 μM,对 RKO 的 IC50  =0.2 μM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161614 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  inhibitor  44 (Compound 26r) 是微管蛋白 (tubullin ) 抑制剂。Tubulin  inhibitor  44 对癌细胞 NCI-H460,BxPC-3 和 HT-29 具有细胞毒性,IC50   分别为 0.96,0.66 和 0.61 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161256 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152088 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162126 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin YAP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-58 (Compound K18) 是微管蛋白 聚合抑制剂,其 IC50   为 0.446 μM。Tubulin  polymerization-IN-58 还可通过 UPS 途径诱导致癌蛋白 YAP  的降解,因此可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-157165 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin PARP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin /PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin /PARP50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin )。Tubulin /PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149016 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155139 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-45 是一种微管蛋白靶向剂,是一种微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationTubulin  polymerization-IN-45 与微管蛋白的秋水仙碱位点结合, 诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168111 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                             
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155841 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin  polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin  polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50   为 10 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16036A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    12'-Methylthiovinblastine hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ALB-109564 (12'-Methylthiovinblastine) hydrochloride 是一种微管蛋白 (tubulin  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161763 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-65 是一种微管蛋白聚合 (tubulin  polymerisationTubulin  polymerization-IN-65 诱导 G2 + M 细胞周期停滞。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155359 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-55 是 Tubulin  PolymerizationTubulin  polymerization-IN-55 对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性,其 IC50   分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-157544 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-174411 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19474 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19474R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-177021 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin -IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin IC50   = 31 nM)。Tubulin -IN-51 在体外促进微管蛋白聚合,不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin -IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin -IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin -IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-122151 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171165 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171165 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155686 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-44 (7w) 是一种强有效的微管蛋白抑制剂,IC50   值为0.21 μM。Tubulin  polymerization-IN-44通过触发G2/M 期阻滞,引起癌细胞凋亡 (apoptosis ),可用于肿瘤领域的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145951 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Amidate-VC-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Amidate-VC-PAB) 和 MMAF 组成,MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合(tubulin  polymerization) 抑制剂。Amidate-VC-PAB-MMAF可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Amidate-VC-PAB-MMAF减少ADC的脱靶效应。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175292 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR WT/T790M-in-3 是一种不可逆的、共价的 EGFRWT   和EGFRT790M   抑制剂,其 IC50   值分别为 28.1 和 24.6 nM。EGFR WT/T790M-IN-3 抑制微管蛋白聚合 (IC50   = 5.1 μM)。EGFR WT/T790M-IN-3 对 HCT116 和 T47D 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50   值分别为 3.12 μM 和 4.12 μM。EGFR WT/T790M-IN-3 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148265 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155249 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50   0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-159510 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2  (IC50  =15.33 μM) 和 tubulin IC50  =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT  信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50  =0.005 μM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151398 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-37 是一种微管蛋白 (tubulin IC50  : 2.3 μM)。Tubulin  polymerization-IN-37 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin  polymerization-IN-37 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151397 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-36 是一种微管蛋白 (tubulin IC50  : 2.8 μM)。Tubulin  polymerization-IN-36 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin  polymerization-IN-36 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146362 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  aggregation-IN-17 (compound 23g) 是一种有效的 tubulin Tubulin  aggregation-IN-17 表现出微管蛋白解聚和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制迁移。Tubulin  aggregation-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151393 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-32 是一种微管蛋白 (tubulin Tubulin  polymerization-IN-32 抑制癌细胞增殖。Tubulin  polymerization-IN-32 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151982 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-178038 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin -IN-56 是一种 tubulin Tubulin -IN-56 对结肠癌细胞系 (LS180、HCT116、SW620、LoVo) 具有细胞毒性作用。Tubulin -IN-56 下调结肠癌细胞系中的 βIII-tubulin   表达,并上调 βIVa-tubulin   表达。Tubulin -IN-56 抑制细胞侵袭性,并提高结肠癌细胞系中的细胞内 ROS  水平。Tubulin -IN-56 可用于结肠癌研究。 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156737 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin  polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin  polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin  polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170505 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152143 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   为 2.61 μM。Tubulin  polymerization-IN-41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin  polymerization-IN-41 具有抗癌作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101989 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin  aggregationTubulin  aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin  aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin  aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175512 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin -IN-53 是一种强效的微管蛋白 (Tubulin IC50   为 6.06 μM。Tubulin -IN-53 通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合,破坏微管网络。Tubulin -IN-53 诱导 MCF-7 细胞周期停滞于 G2/M 期并导致细胞凋亡 (apoptosis ),同时抑制细胞迁移,并伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS ) 积累增加。Tubulin -IN-53 还能破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成。Tubulin -IN-53 可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-157320 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin /PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin /PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50  值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-150772 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin /HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin HDAC-IN-1  抑制剂,其通过与 tubulin  的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin /HDAC-IN-1 可抑制 tubulin  聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50  : 150 nM)。Tubulin /HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin /HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161997 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-143446 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146310 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  aggregation-IN-15 (compound 4) 是一种有效的 tubulin Tubulin  aggregation-IN-15 具有研究癌症疾病的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144132 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    αβ-Tubulin -IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin   抑制剂。αβ-Tubulin -IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin -IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin -IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W874392 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-74 (compound 11) 是 Tubulin  polymerizationIC50   值是 15 μM。Tubulin  polymerization-IN-74 可用于抗癌研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149578 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin /HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin /HDACTubulin /HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50  :5.4 μM)。Tubulin /HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50   值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin /HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152030 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin MMP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin /MMP-IN-2 是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。Tubulin /MMP-IN-2 可强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。Tubulin /MMP-IN-2 对 MMP-2、MMP-3 和 MMP-9 具有抑制活性,IC50   值分别为 24.95 μM、31.60 μM 和 22.37 μM。Tubulin /MMP-IN-2 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163664 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-63 (compound 6) 是一种微管蛋白聚合 (Tubulin  polymerization)  抑制剂。Tubulin  polymerization-IN-63 对 MES-SA 细胞的 IC50   值为 0.29 μM。Tubulin  polymerization-IN-63 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-172611 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-78 (compound 10a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   值为 2.69 μM。Tubulin  polymerization-IN-78 显示抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146505 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W011996 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168565 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationTubulin  polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin  polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin  polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin  polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin  polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163983 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂,可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin  polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。Tubulin  polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50  =93 nM),并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163105 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin /NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白  (Microtubule/Tubulin )-NEDDylation  双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50  =2.40 μM),具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰,能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin /NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键,并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155459 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-57 (compound 5a) 是微管蛋白抑制剂,是 α-萘氧基取代的多菌灵 (HY-13582) 衍生物。Tubulin  polymerization-IN-57 可诱导有丝分裂停滞,抑制癌细胞增殖。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155963 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-48 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂。Tubulin  polymerization-IN-48 对微管网络的破坏具有中等影响。Tubulin  polymerization-IN-48 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的 IC50   
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146376 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  aggregation-IN-18 (compound 3) 是一种有效的 tubulin Tubulin  aggregation-IN-18 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146863 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-10 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50  为 4.25±0.75 μM。Tubulin  polymerization-IN-10 具有抗肿瘤作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146378 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  aggregation-IN-20 (compound 11) 是一种有效的 tubulin Tubulin  aggregation-IN-20 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146377 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  aggregation-IN-19 (compound 4) 是一种有效的 tubulin Tubulin  aggregation-IN-19 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155962 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin polymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin Tubulin polymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50   
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176201 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-80 (Compound 32) 是一种强效的微管聚合 (tubulin  polymerizationTubulin  polymerization-IN-80 可破坏微管形成,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin  polymerization-IN-80 有望用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-177138 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin -IN-52 是一种 tubulin Tubulin -IN-52 对包括前列腺癌、肺癌和卵巢癌在内的多种癌细胞类型均表现出显著的细胞毒性 (IC50  = 0.9-3.8 μM)。Tubulin -IN-52 能显著抑制肿瘤的生长且无明显毒性。Tubulin -IN-52 可用于癌症相关研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-172395 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170778 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂,通过抑制微管蛋白聚合 发挥抗胶质母细胞瘤活性。Tubulin  polymerization-IN-77 表现出显著的血脑屏障通透性,可有效诱导 GBM 细胞 G2/M 期阻滞并触发凋亡 (apoptosis ),同时显著抑制肿瘤细胞迁移。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162264 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Proton Pump Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin  polymerization/V-ATPaseTubulin  polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin  polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146164 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-29866 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-75 (Compound 6) 是微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   为 30 μM。Tubulin  polymerization-IN-75 抑制癌细胞 Huh7 和 293T 的增殖,IC50   分别为 14.3 μM 和 13.8 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147896 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-29 (化合物 6g) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin  polymerization-IN-29 表现出有效的抗增殖活性。Tubulin  polymerization-IN-29 可诱导 HeLa 细胞停滞于 G2/M 期。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170563 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种微管合成抑制剂,具有抗癌活性。Tubulin  polymerization-IN-72 通过结合秋水仙碱位点来抑制微管蛋白的聚合,从而导致癌细胞在 G2/M 期阻滞并诱导其凋亡 (Apoptosis )。Tubulin  polymerization-IN-72 对癌细胞的 IC50   为 0.4-2.7 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163270 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145868 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147981 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合(tubulin  polymerizationIC50   为 3.64 μM。Tubulin  polymerization-IN-31 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162319 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin /HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin HDAC  双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50   值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin /HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin /HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin /HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin /HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156271 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147848 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-27 (化合物 5j) 是一种微管聚合抑制剂。Tubulin  polymerization-IN-27 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147824 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  aggregation-IN-22 是一种微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   为 8.1 μM。Tubulin  aggregation-IN-22 将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146211 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-14 (Compound 20a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   为 3.15 μM。Tubulin  polymerization-IN-14 具有抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144786 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin  polymerizationIC50   为 4.6 μM。Tubulin  polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155043 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161338 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin  polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin  polymerization-IN-61 在 in vivo   4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176743 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-81 是一种有选择性的 Tubulin IC50   值为 5.41 μM。Tubulin  polymerization-IN-81 具有显著的抗细胞增值活性、独特的 ROS  介导的细胞凋亡 (apoptosis ) 机制以及强大的抗微管蛋白活性。Tubulin  polymerization-IN-81 可用于抗肿瘤研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163356 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin  polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-143447 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin Tubulin  aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞,并显示显着抑制微管蛋白聚合,IC50   值为 12.7 μM。Tubulin  aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175874 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin PI3K Akt Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin -IN-55 是一种 tubulin Tubulin -IN-55 可破坏癌细胞中的 PI3K/Akt  信号通路。Tubulin -IN-55 对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 表现出广谱的抗增殖活性。Tubulin -IN-55 可诱导 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并抑制癌细胞的迁移/侵袭。Tubulin -IN-55 在原位自体移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤功效。Tubulin -IN-55 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175713 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin /CDC5L-IN-1 是一种 Tubulin /CDC5LTubulin /CDC5L-IN-1 靶向 CDCL5,其 KD   值为 103.7 μM。Tubulin /CDC5L-IN-1 能够抑制多种癌细胞的增殖,并诱导 G2/M 期阻滞。Tubulin /CDC5L-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 活性氧 (ROS) 产生。Tubulin /CDC5L-IN-1 具有抗血管生成作用。Tubulin /CDC5L-IN-1 可用于癌症研究,如结肠癌。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-106008 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    BAL27862
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin IC50  =1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 Kd   值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161863 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂,IC50   为 2.92 μM。Tubulin  polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖,IC50  为 0.12-4.13 μM。Tubulin  polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin  polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS,抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin  polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146311 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  aggregation-IN-16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin Tubulin  aggregation-IN-16 对癌细胞最有效,IC50   值为 0.084-0.221 μM。Tubulin  聚合-IN-16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学,在 SGC-7901 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146006 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin MMP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin /MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin MMP  抑制剂。Tubulin /MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin /MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170924 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin  polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点,抑制 微管蛋白  聚合,其 IC50   值为 2.505 μM,从而破坏细胞内 微管  网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin  polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果,其 IC50   值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin  polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性,并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin  polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144299 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147947 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin  polymerizationTubulin  polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin  polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin  polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50   分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163692 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合,IC50   为 6.9 μM。Tubulin  polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖,IC50   分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin  polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151394 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169418 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   为 3.06 μM。Tubulin  polymerization-IN-71 抑制癌细胞 MG-63 和 U2OS 的增殖,IC50   为 0.08-0.14 μM。Tubulin  polymerization-IN-71 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 MG-63 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P10589 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Phomopsinamine A 是 Phomopsin A (HY-N6793) 的衍生物。Phomopsinamine A 是微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   为 0.53 μM。Phomopsinamine A 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合 (IC50   =0.56 μM),促进 Colchicine (HY-16569) 与微管蛋白的结合 (IC50   =0.32 μM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146818 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-12 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50  =0.75 μM)。Tubulin  polymerization-IN-12 能够阻滞细胞周期在 G2/M 期,对癌细胞显示出细胞毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146718 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin IC50   为 1.82 μM。Tubulin  polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin  polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148193 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-38 是 Tubulysin (HY-128914) 类似物,是一种有效的抗癌剂。Tubulin  polymerization-IN-38 抑制微管蛋白聚合 (tubulin  polymerisationapoptosis )。Tubulysin 系列产物是有效的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163062 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155315 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-51 (compound 7u) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,对 SK-Mel-28 细胞的IC50   值为 2.55 - 17.89μM。Tubulin  polymerization-IN-51 可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146209 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50  =0.37 μM) 。Tubulin  polymerization-IN-13 表现出对癌细胞的抗增殖活性,可诱导细胞凋亡,具有潜在的抗血管活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175565 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146817 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   值为 3.4 μM。Tubulin  polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin  polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin  polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-157543 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-59 是一种 tubulin IC50   = 6.1 μM)。Tubulin  polymerization-IN-59 对癌细胞具有强效的抗增殖活性,同时对正常细胞的毒性较低。Tubulin  polymerization-IN-59 使结直肠癌 HCT 116 细胞停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的菌落形成和迁移。Tubulin  polymerization-IN-59 可用于结直肠癌 (CRC) 研究。 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161641 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50   为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin ) 的降解剂。Tubulin  polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50   分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin  polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin  polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41070 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Taltobulin intermediate-8 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155314 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin  polymerizationIC50   值为 5.05 μM。Tubulin  polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle ) 阻滞在 G2/M 期。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41043 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Taltobulin intermediate-2 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41047 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-46005 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Taltobulin intermediate-11 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41067 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Taltobulin intermediate-6 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-46004 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Taltobulin intermediate-10 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41055 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41069 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Taltobulin intermediate-7 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41061 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    D-Boc Valine methyl ester 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41054 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-46006 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Taltobulin intermediate-12 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41066 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Taltobulin intermediate-5 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155350 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-53 是 β-微管蛋白聚合 的抑制剂。Tubulin  polymerization-IN-53 可以将细胞周期 阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN-53对MDA-MB-231细胞系具有抗增殖 功效,IC50   值为3.24 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-154960 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149363 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationTubulin  polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制血管生成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41045 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            2 - ((叔丁氧基羰基)(甲基)氨基)-3-甲基-3-苯基丁酸
                                                         
                                                        Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161825 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合 。Tubulin  polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin  polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力,IC50 分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin  polymerization-IN-66 还可有效对抗 
Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151395 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151396 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41071 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (6R)-Taltobulin intermediate-9 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176283 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-172088 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin MMP NF-κB Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin /MMP-IN-3 (Compound 15j) 是微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationMMP 的双重抑制剂,可抑制 MMP-2  和 MMP-9 ,IC50   分别为 21.13 μM 和 19.24 μM。Tubulin /MMP-IN-3 抑制 NF-κB  信号通路,导致线粒体功能障碍和线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin /MMP-IN-3 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100374 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-173039 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    α-Tubulin  polymerization-IN-1 (Compound 8l) 是 α-微管蛋白聚合 (α-Tubulin  polymerization ) 的抑制剂。α-Tubulin  polymerization-IN-1 调节 NRF2/KEAP-1  信号通路,在 PC-3 细胞中诱导 ROS  的生成,从而诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。α-Tubulin  polymerization-IN-1 抑制 PC-3 细胞增殖,GI50   为 0.17 µM,在 G2/M 期阻滞细胞周期。α-Tubulin  polymerization-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155523 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin /HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin HDAC  的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50   分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin /HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin /HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
                                                   
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16777 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15162A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146715 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    IDO/Tubulin -IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO  和微管蛋白 (tubulin )  抑制剂。IDO/Tubulin -IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50   分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin -IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15750 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15581 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139625 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15580 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162098 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC tubulin -Degrader-1 是一种 α/β/β3-tubulin   PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin -Degrader-1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin -Degrader-1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并抑制其集落形成。PROTAC tubulin -Degrader-1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin -Degrader-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。(粉色:Tubulin  配体 (HY-N2146), 蓝色:CRBN 配体 (HY-10984), 黑色:连接子 (HY-N6056))。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15482 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161145 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 EGFR  和微管蛋白的双抑制剂,抑制 EGFR 的 IC50   为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平,阻碍微管蛋白聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149021 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin  polymerization-IN-28 可被 NQO1  激活并有效释放 Combretastatin A-4  杀死肿瘤细胞。Tubulin  polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于抗癌研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-114302 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin   相互作用抑制剂,能够与 tubulin  结合,竞争 β-tubulin  的 CPAP 结合位点,IC50   值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175868 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    VASH1/2-IN-1 (LV87) 是一种有效的基于环氧化物的纤维素微管蛋白去酪氨酸共价抑制剂,选择性地靶向 VASH1/2 ,对 VASH1 和 VASH2 的 IC50   分别为 0.007 和 0.09 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0282 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100761 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14672 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107492 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16114 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170864 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10222 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156423 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176171 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Hippo (MST) YAP Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin  polymerizationTubulin  polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50  =0.36 μM;EC-109,IC50  =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin  polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin  polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152089 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175018 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        VEGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    VEGFR-2-IN-71 是 VEGFR2 /微管蛋白 (tubulin apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR-2-IN-71 通过抑制 VEGFR2  和微管蛋白 (tubulin  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170568 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂,IC50   为 1.8 μM。Tubulin  polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 细胞中诱导细胞凋亡  (apoptosis ),抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖,IC50   分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin  polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-159921 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin  Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin  Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd  树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin  Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd  树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin  Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。 
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149020 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-26 (化合物12h) 可通过结合在微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (colchicine binding site of microtubulin  ) 抑制微管蛋白的聚合, IC50   值为 4.64 μM。Tubulin  polymerization-IN-26 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的转移或迁移,可作为研究肺癌的潜在化合物。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121993 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Wnt Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            康普瑞汀A-1
                                                         
                                                        AKT  失活抑制 Wnt/β-catenin  通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119548 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115364 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100861 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13503 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100374G 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC  的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155956 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155362 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 抑制剂,通过与秋水仙碱位点相互作用,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin  polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176537 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin Kd   = 6.7 μM;tryptophan assay: Kd   = 7.4 μM),并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120490 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合 (IC50   为 17.5 µM),抑制有丝分裂,降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50   为 1.42 µM),将细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2415 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78828A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N3950 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N9842 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162227 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin IC50   为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0282R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168128 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin  polymerization-IN-69 (compund 6c)在体外对微管 (Microtubule/Tubulin  ) 聚合的抑制效果显著(78.3%的抑制效果),其IC50  值为6.53 μM,并能迅速诱导MCF-7细胞的凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10222R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W072781 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    N-Deacetylthiocolchicine 是一种微管蛋白 (tubulin IC50   值为 2.2 nM。N-Deacetylthiocolchicine 通过与微管蛋白结合干扰微管组装,使细胞在细胞周期中停滞于有丝分裂期,发挥抗增殖活性。N-Deacetylthiocolchicine 有望用于恶性肿瘤的研究,如乳腺癌。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15742 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15740 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-77574 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N6793 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120890 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-141606 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    BAY 94-9343
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116852 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50  =2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki  =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC  的毒素分子。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121989 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146506 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15582G 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16146 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    OXi-4503 tetrasodium
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Wnt Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体,是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT  失活抑制 Wnt/β-catenin  通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-153032 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139879 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PARP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PARP1-IN-6 是一种 tubulin /PARP-1IC50   值分别为 0.94 和 0.48 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41049 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Linker  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NSC 135130 (compound 11a) 是带 BOC 保护基团的 ADC linker,可连接靶向微管蛋白的抑制剂。可用于合成药物缀合物。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124083 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100567 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-153428 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116799 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NSC 145669 是一种微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   为 1.7 μM。NSC 145669 在癌细胞中表现出细胞毒性,并在小鼠中显示出抗白血病活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78933 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139326 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-135660 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N8287 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15741 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156958 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-128960 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-128896 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148022 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NSC 330770 是一种去甲基化氢化分子,是一种强效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   为 2 μM)。NSC 330770 可诱导 GTP 酶活性并促进异常聚合物的形成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N8745 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fungal  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    α-Peltatin 是一种芳基木脂素。α-Peltatin 具有抗癌症、抗真菌活性。α-Peltatin抑制 DNA 拓扑异构酶和微管蛋白聚合。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115364S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13647 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148542 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SD-142
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Endogenous Metabolite  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EpoY (SD-142) 是脑的主要微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂,TCP 是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 形成的复合物。通过抑制 TCP(IC50   值约为 500 nM),EpoY 可有效降低去酪氨酸化 α-微管蛋白的水平,而去酪氨酸化 α-微管蛋白对微管动力学和神经元分化至关重要。这种抑制会导致严重的分化缺陷,并与癌症和心肌病相关的潜在问题有关。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121993R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Wnt Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            康普瑞汀A-1 (Standard)
                                                         
                                                        AKT  失活抑制 Wnt/β-catenin  通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101982 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13270 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    E7010
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116852S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Thiocolchicine-d3  是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50  =2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki  =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC  的毒素分子。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133207 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-33046 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-129071 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119587 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130959 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-158208 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PMMB276 是 β-微管蛋白同种型 III (Tubb3) 聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的有效抑制剂。PMMB276 在癌症研究中发挥着重要作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15162G 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-43304 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130960 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13520 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-42912A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-42912 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12460 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148339 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-128951 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130958 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110090 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0488A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-109109 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CKD-581
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC  抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC  家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-150511 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-49053 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136317 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-128961 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MC-Alkyl-Hydrazine Modified MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC) ,具有抗癌活性,是由修饰过的 MMAF (一种微管蛋白抑制剂) 和不可降解 (non-cleavable) 的 MC-Alkyl-Hydrazine linker 连接而成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120786 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    6-(3′,4′,5′-Trimethoxybenzoyl)quinoline
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MPT0B014 是一种微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationapoptosis )。MPT0B014 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13503R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164787 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130233 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136321 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-33046A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115364R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-123707 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115941 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-172545 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13270A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    E7010 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14949 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-172542 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19811 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78738 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Linker  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MC-Val-Cit-PAB 是一种可降解 ADC Linker,是组成 VcMMAE (HY-15575) 的一部分。VcMMAE 是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。VcMMAE 中的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin) 是 MMAE,MMAE 是微管蛋白聚合抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-159155 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N14734 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Fungal Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Disorazol A1 是一种  tubulin    抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50   值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121085 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CID-663143 靶向微管相关蛋白,而不是微管蛋白本身,以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50  <100 nM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130080 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13603 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W705792 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-160702 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136315 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15162 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W098008 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16187 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113957 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC6  抑制剂 (IC50  =36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50  值为 210 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78932C 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-128954 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78931 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Linker  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-126693 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136610 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N16440 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Derivative  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Phomopsin D 是一种霉菌毒素,是一种 Phomopsin A (HY-N6793) 衍生物。Phomopsin A 是一种从真菌 Phomopsis leptostomiformis  分离的环状六肽霉菌毒素。Phomopsin A 是放射性标记的长春新碱与微管蛋白结合的非竞争性抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-126492 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164788 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116446 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78932D 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16191 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-128908 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-106825 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14949C 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    TTI-237 fumarate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管 活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3 H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50   值为 18-40 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100566 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-172617 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        BMI1 Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin Bmi-1  的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13270R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ABT-751 (Standard) 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751(E7010) 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121524 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16569S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16569S1 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-127079 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13598 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CKD-516
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-127166 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-128894 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-44177 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101909 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136314 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 由 ADC Linker (DBCO-PEG4-VC-PAB) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 组成。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC s)。MMAE 是 dolastatin10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合作用,作为一种有效的有丝分裂抑制剂。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-141596 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15579A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethylauristatin F hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147092 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136313 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-141833 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147239 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149249 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-79255 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Fmoc-MMAF-OMe 是带有 Fmoc 保护基团的抗癌剂和微管蛋白聚合 (tubulin  polymerization) 抑制剂。Fmoc-MMAF-OMe 的有效成分 MMAF (HY-15579) 是经典的抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性 (ADC Cytotoxin) 成分。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171822 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148128 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-154915 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19813A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE TFA 是 ADC 的药物-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由微管蛋白聚合抑制剂  MMAE (HY-15162) 和 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 组成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15575 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162089 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin  polymerization ) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15583 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            澳瑞他汀 F
                                                         
                                                        cytotoxin ),也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119427 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物,是黑色素瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合,发挥抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W007614 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    3-Fluoro-para-anisaldehyde
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Intermediate  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            3-氟-4-甲氧基苯甲醛
                                                         
                                                         
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147725 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Microtubule inhibitor  4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule  抑制剂。Microtubule inhibitor  4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50  s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor  4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-42484 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Eribulin intermediate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            艾日布林中间体
                                                         
                                                        微管蛋白聚合 抑制剂,可诱导 G2-M 细胞周期停滞,并破坏有丝分裂纺锤体。ER-076349 可抑制癌细胞生长,并抑制多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146358 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146250 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Antitumor Agent-71 是一种抗肿瘤化合物,可抑制微管蛋白 (tubulin IC50   值在3.98-15.70 μM之间。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-118748 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SRF
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin apoptosis ),并可用于肿瘤研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15579 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethylauristatin F
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147872 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15579B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethylauristatin F sodium
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13520R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164923 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hemiasterlin methyl ester
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SPA107 (Hemiasterlin methyl ester) 是 Hemiasterlin (HY-117371) 的类似物。SPA107 可抑制微管蛋白 (tubulin IC50   为 0.5 nM),对 p53 突变的 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50   为 0.5 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169322 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13598A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CKD-516 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13589 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    LU103793 free base
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            西马多丁
                                                         
                                                        tubulin Ki   为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13589A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    LU103793 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin Ki   为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12797 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GF 15 是细胞有丝分裂时中心体聚集 (centrosomal clustering ) 的抑制剂,诱导多极纺锤体的 EC50  值为 900 nM。GF 15 是灰黄霉素的衍生物,在 25 μM 以上浓度时,可抑制微管蛋白聚合。GF 15 在人类结肠癌和多发性骨髓瘤的小鼠异种移植模型可抑制肿瘤生长并显著延长存活时间。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149414 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W591408 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15584A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    HTI-286 trifluoroacetate;  SPA-110 trifluoroacetate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin ADC Payload Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-126681 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    NHS-VC-PAB-MMAE
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SC-VC-PAB-MMAE (NHS-VC-PAB-MMAE) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC) ,具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin  抑制剂) 和可降解 (cleavable) 的 SC-VC-PAB linker 连接而成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-79253 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAF intermediate 1 是合成 MMAF (HY-15579) 的中间体。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerization) 抑制剂,是经典的抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性 (ADC Cytotoxin) 成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17595 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-135714 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148245 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-126686 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-79254 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15584B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    HTI-286 hydrochloride;  SPA-110 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin ADC Payload Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15584 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-114545 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    5HPP-33 是微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   为 8.1 μM。5HPP-33 可抑制白血病细胞和多发性骨髓瘤细胞的增殖,IC50  为 1-10 μM,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116664 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Ras Raf Caspase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白剂,可诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。此外,DPQZ 通过抑制 Ras/Raf  并激活 MAP 激酶 (MAP kinase ) 诱导 caspase  依赖性 HSC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。DPQZ 可用于口腔癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152916 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147286 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC  的一部分。Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 由 ADC linker (peptide Ac-Lys-Val-Cit-PABC) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156758 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF 包含一个可降解的 ADC linker 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-129071R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-141156 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE  包含一个可降解的 ADC linker 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-122185 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13649 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120062 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175021 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Carbonic Anhydrase Microtubule/Tubulin PARP Apoptosis Bcl-2 Family Caspase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC-IN-91 是 HDAC  (HDAC1 的 IC50   = 134.22 nM,HDAC2 的 IC50   = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA ) (CA IX 的 KI   = 72.03 nM,XII 的 KI   = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50   = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制 PARP1  并增加 Bax/Bcl-2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体凋亡 (apoptosis ) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152225 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用,IC50   分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130082 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136610S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78913 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-14 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-43146 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-3 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-177307 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78899 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Drug Intermediate  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-33048 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-43149 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-5 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78901A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-8 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78901 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-7 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-79198 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Drug Intermediate ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-16 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78903 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Drug Intermediate  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-9 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78911 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-13 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-131056 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124946 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Sirtuin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    C1A 是 I/II 类 HDAC  和 sirtuin  抑制剂,对 HDAC6  的 IC50   为 479 nM。C1A 诱导 HDAC6 底物 α-微管蛋白和 HSP90 的持续乙酰化。C1A 表现出很强的抗癌作用,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-79196 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-43147 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-4 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-79205 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-17 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-49413 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-2 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78903A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-10 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78908 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-11 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78910 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E intermediate-12 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163511 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Akt Apoptosis mTOR PI3K Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR  和微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationapoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176064 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Autophagy  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC6-IN-58 (compound 24c) 是一种选择性 HDAC6  抑制剂,对HDAC6  和 HDAC1  的 IC50  值分别为 9.5 nM 和 7374.5 nM。 HDAC6-IN-58 增加微管蛋白乙酰化,发挥抗增殖作用,诱导自噬 (autophagy )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-18700 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BRD73954 是一种有效的 HDAC  抑制剂,可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8,抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50   值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平,与 Ac-Tubulin  的上调有关。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10498 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1098R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-127166R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10498A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146357 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-158308 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂,可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性,IC50   为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111187 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-112786 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Vc-MMAF
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MC-Val-Cit-PAB-MMAF (Vc-MMAF) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),由抗微管蛋白抑制剂 MMAF (HY-15579) 和组织蛋白酶可降解的连接子 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738) 连接而成,并具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15583S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13691 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15162R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAE (Standard); SGD-1010 (Standard); Vedotin (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E (Standard) 是 Monomethyl auristatin E 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monomethyl auristatin E 是海兔毒素 10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分,用来制备抗体偶联活性分子 (ADCs),可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136610R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cholinesterase (ChE)  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Chlorpyrifos-oxon (Standard) 是 Chlorpyrifos-oxon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物,是一种有效地抑制 AChE  的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130989 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    NHS-Glutarate-Val-Cit-PAB-MMAE
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE (NHS-Glutarate-Val-Cit-PAB-MMAE) 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (SuO-Glu-Val-Cit-PAB) 和 MMAE 组成,MMAE 是一种有效的微管 (tubulin ) 抑制剂。SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15575S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169922 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Parasite Caspase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78738G 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Linker  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148870 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Maytansinoid B 是一种 ADC Cytotoxin ,能够与抗体耦连形成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) 。Maytansinoids 是已知的抗有丝分裂剂,与微管蛋白结合并抑制微管组装。Maytansinoids 可诱导细胞周期在 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175350 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        FAP Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    OncoFAP-GlyPro-MMAE 是一种 FAP  小分子药物偶联物 (SMDC),其 IC50   为 0.49 nM。OncoFAP-GlyPro-MMAE 由 FAP 配体 OncoFAP (HY-145938)、微管蛋白 (Tubulin  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15579G 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethylauristatin F
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15579BG 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethylauristatin F sodium
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147092R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171734 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78931G 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Linker  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-172543 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Tau Protein  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    TTBK1/2-IN-2 (compound 9) 是一种有效的 Tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 和 TTBK2  抑制剂,其 IC50   分别为 384 nM 和 175 nM。TTBK1/2-IN-2 在人类诱导多能干细胞 (iPSC) 中表现出显著的纤毛发生表型。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130081 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14389 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent ),对体外微管蛋白聚合有抑制作用,其 EC50   为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长,可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B2050 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Herbicide Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            氟乐灵
                                                         
                                                        tubulin  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-118295 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Endogenous Metabolite  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Pyrimidine-indole hybrid是一种抑制纤毛发生的化合物,具有通过微管不稳定化来拮抗Hedgehog信号通路的活性。Pyrimidine-indole hybrid通过抑制纤毛生成和解构稳定形式的α-微管蛋白,发挥其生物学效应。Pyrimidine-indole hybrid在体外细胞实验和斑马鱼胚胎模型中显示了其独特的作用机制,干扰微管动态。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15582 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin ADC Payload  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            澳瑞他汀 E
                                                         
                                                         
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171183 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    AB8939 是一种高效小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin  ) 聚合抑制剂,具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖 IC50  ≤10 nM)。AB8939 能够有效规避诸如 P-糖蛋白和髓过氧化物酶介导的耐药机制。AB8939 可诱导细胞 G2/M 期的细胞周期停滞和细胞凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144898 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationapoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性,但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-172544 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Tau Protein  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    TTBK1/2-IN-3 (compound 10) 是一种有效的 Tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 和 TTBK2  抑制剂,其 IC50   分别为 579 nM 和 258 nM。TTBK1/2-IN-3 可降低人类诱导多能干细胞 (iPSC) 表面初级纤毛的表达。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78931F 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Intermediate  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (R,S,S,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78931E 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Intermediate  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (R,S,R,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164309 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 是 ADC  的药物-Linker 缀合物。DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 含有强效微管蛋白抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE, HY-15162),可用于合成双药 ADC。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164146 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17595R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78899A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (4R,5S)-Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0687 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15578G 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Maleimidocaproyl monomethylauristatin F
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC  的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78931C 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Intermediate  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (S,S,R,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147768 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0223 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-112440 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Methuosis inducer 1
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HZX-02-059 是一种有效的 methuosis  诱导剂和双靶点 PIKfyve/tubulin   抑制剂,具有抗癌活性。Methuosis 主要通过干扰细胞内吞作用(Endocytosis)和胞吐作用(Exocytosis)的平衡,形成大量囊泡,引发细胞死亡。HZX-02-059 还诱导细胞空泡化,促进凋亡,并下调 p53  通路,抑制 PI3K/AKT  磷酸化,抑制 c-Myc  和 NF-κB  转录。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B2050S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Isotope-Labeled Compounds Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            氟乐灵-d14 
                                                         
                                                        14  是 Trifluralin 的氘代物。Trifluralin 是一种选择性、苗前土壤施用的除草剂,可防除多种重要的一年生禾本科和阔叶杂草。Trifluralin 通过中断有丝分裂来抑制根系发育,从而阻止杂草生长。Trifluralin 与微管蛋白 (tubulin  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171140 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6  的选择性抑制剂和降解剂,IC50   为 686 nM,DC50   为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13649R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-128910 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147949 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin IC50   值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis )。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168073 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR VEGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR/VEGFR2-IN-1 (Compound 10e) 是 VEGFR-2  和 EGFR  抑制剂 (IC50  分别为 0.26 和 0.14 μM)。EGFR/VEGFR2-IN-1 抑制微管蛋白聚合,IC50  为 40.9 μM。EGFR/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR/VEGFR2-IN-1 可用于抗白血病和抗淋巴瘤的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171191 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149920 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2 >300 分钟。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-157323 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6  抑制剂,其 IC50   为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78931A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Intermediate  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-132242 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SFN-NAC
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Apoptosis Drug Metabolite  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC  抑制剂,也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调,可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-78931B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Intermediate  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (S,S,S,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1391 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    10-Deacetylpaclitaxel
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            10-去乙酰紫杉醇
                                                         
                                                        微管蛋白 的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164153 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139726 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 包含一个可降解的 ADC linker  Mal-PEG4-Val-Cit-PAB (HY-126672) 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146261 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16569 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16569B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W854934 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule/tubulin  ) 抑制剂 (IC50   = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule ) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule ) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素瘤等癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B2050R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163368 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6  抑制剂,其IC50   值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168326 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Antiproliferative agent-64 (Compound 76) 是真核翻译起始因子 4E (eIF4E ) 的抑制剂,可阻断 mRNA 的二级结构,从而抑制蛋白质翻译。Antiproliferative agent-64 抑制 c-Myc 的 5' 非翻译区 (c-myc 5'UTR),EC50   为 1.2 nM,抑制编码微管蛋白的 5'UTR (tub 5'UTR),EC50   为 40 nM。Antiproliferative agent-64 抑制 MDA-MB-231 的增殖,EC50   为 7 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103257 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    NSC656158
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CHM-1 是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞,从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N10341 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        IFNAR ROCK  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Centaureidin 是一种口服有效的干扰素 (IFN ) 诱导剂,可从鬼针草 (Bidens pilosa) 中分离得到,其 EC50   为 0.9 μg/mL。Centaureidin 通过激活 Rho  信号通路,导致肌动蛋白和微管蛋白解聚,进而引发黑色素细胞的树突退缩和应力纤维形成。Centaureidin 对肿瘤细胞生长具有显著抑制作用。Centaureidin 能明显缓解小鼠足爪水肿[1][2][3][4][5] 。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162518 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-173361 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anticancer agent 270 (Compound 8e) 是一种作用于微管蛋白的抑制剂,对 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50   为 1.02 μM,通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和使微管不稳定的双重作用机制,发挥显著的抗乳腺癌细胞增殖活性。Anticancer agent 270 可用于癌症领域的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101982A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (Rac)-Lys-SMCC-DM1 ((Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1) 是 Lys-SMCC-DM1 (HY-101982) 的消旋体。是一种有效地连接子-载荷 (payload) 组分,具有抑制微管蛋白聚合的潜力。Lys-SMCC-DM1 是 T-DM1 的活性代谢产物。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10498R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133492 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。DBCO-PEG4-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164154 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170834 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Antiproliferative agent-66 (Compound B3) 是一种抗细胞增殖剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞,其对 SH-SY5Y 神经母细胞瘤、HT-29 结直肠腺癌和成纤维细胞的 IC50   值在 2.03-3.6 µM范围内。Antiproliferative agent-66 也是一种微管蛋白聚合 抑制剂,其 IC50   为 0.79 µM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1243 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            微管蛋白抑制剂 B
                                                         
                                                        微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra  和 Angiococcus disciformis  中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50  值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176733 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0223R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156088 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13691R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis Akt mTOR Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MKC-1 (Standard) 是 MKC-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR  通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin importin β ) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )[2]
                                                  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-105066 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Amyloid-β  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145313 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Tau Protein  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin  激酶 (TTBK1)  抑制剂,IC50   分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性,并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化,还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-131158 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DBCO-PEG3-Glu-VC-PABC-MMAF (compound s19b) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),由抗微管蛋白抑制剂 MMAF (HY-15579) 和组织蛋白酶可降解的连接子 DBCO-PEG3-Glu-VC-PABC 连接而成,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145827 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Kinesin Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KIF18A-IN-4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule ) 非竞争性 KIF18A  抑制剂 (IC50  =6.16 μM)。KIF18A-IN-4 对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-123905 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        MicroRNA Parasite  
                                                
                                                    
                                                        Infection Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LIN28 inhibitor  LI71 是一种 LIN28  抑制剂,可有效抑制 LIN28:let-7 结合 (IC50  : 7 μM)。LIN28 inhibitor  LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50  : 27 μM)。LIN28 inhibitor  LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor  LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用,对恶性疟原虫具有抑制作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176765 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155068 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-Z8644 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    N-Formyl-N-deacetylcolchicine
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            N-甲酰脱乙酰秋水仙碱
                                                         
                                                        tubulin IC50   值在 32.61-100.28 nM。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 抑制微管聚合以阻断细胞分裂,诱导癌细胞凋亡并抑制迁移。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 有望用于肺癌和各种实体瘤等癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16569R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155197 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα  和 ERβ  降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白 聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50 s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7053 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            微管蛋白抑制剂 M
                                                         
                                                        anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra  和 Angiococcus disciformis  中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50  值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2348 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            微管蛋白抑制剂 D
                                                         
                                                        anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra  和 Angiococcus disciformis  中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50  值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P99705 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    RG-7599;  DNIB-0600A;  NaPi2b-ADC
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Antibody-Drug Conjugates (ADCs)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582),MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7049 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            微管蛋白抑制剂 F
                                                         
                                                        anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra  和 Angiococcus disciformis  中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50  值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7050 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            微管蛋白抑制剂 G
                                                         
                                                        anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra  和 Angiococcus disciformis  中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50  值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133147 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6  和 HDAC3  抑制剂,其 IC50   的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6  和 HDAC3  的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130538 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8  抑制剂,IC50   为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8  的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50  >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-134968 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0687R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2347 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            微管蛋白抑制剂 C
                                                         
                                                        anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra  和 Angiococcus disciformis  中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50  值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120599 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    VERU-111;  ABI-231
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin )  抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50  值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163894 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6  抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50   值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146013 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Sirtuin Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Sirt1/2-IN-1 (Compound 7) 是一种 SIRT1  和 SIRT2  抑制剂,对 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3  的 IC50   值分别为 1.81、2.10 和 20.5 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 表现出 α-微管蛋白的超乙酰化活性,IC50   值为 32.05 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 具有明显抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7052 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            微管蛋白抑制剂 I
                                                         
                                                        anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra  和 Angiococcus disciformis  中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50  值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2346 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            微管蛋白抑制剂 E
                                                         
                                                        anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra  和 Angiococcus disciformis  中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50  值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7051 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            微管蛋白抑制剂 H
                                                         
                                                        anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra  和 Angiococcus disciformis  中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50  值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171682 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164992 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    MRG002;  Trastuzumab MMAE
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Trastuzumab vedotin (MRG002) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-药物偶联物 (ADC )。Trastuzumab vedotin 由人源化抗 HER2 抗体 Trastuzumab (HY-P9907)、可酶切的肽连接体缬氨酸-瓜氨酸、微管蛋白抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE;HY-15162) 组成。Trastuzumab vedotin 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164239 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171683 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110280 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MC1742 是一种有效的 HDAC  抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50   分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163834 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC  的抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力,Ki   分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化,抑制 MV4-11 的增殖,EC50   为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0223S4 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SKF-62979-d3 -1
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reactive Oxygen Species (ROS)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF  的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146138 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-123905A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Isomer MicroRNA Parasite  
                                                
                                                    
                                                        Infection Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LIN28 inhibitor  LI71 enantiomer 是 LIN28 inhibitor  LI71 (HY-123905) 的低活性对映异构体。LIN28 inhibitor  LI71 是一种 LIN28  抑制剂,可有效抑制 LIN28:let-7 结合 (IC50  : 7 μM)。LIN28 inhibitor  LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50  : 27 μM)。LIN28 inhibitor  LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor  LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用,对恶性疟原虫具有抑制作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100591 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-400684 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-159936 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC PPAR Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CS4 是一种选择性 HDAC  抑制剂,对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50   值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活  PPARγ  并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis ),并在体内和体外均显示出抗癌作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1391R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    10-Deacetylpaclitaxel (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            10-去乙酰紫杉醇 (Standard)
                                                         
                                                        微管蛋白 的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-D
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19812 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    LCB14-0602
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 由 ADC linker (Acetylene-linker-Val-Cit-PABC) 和 MMAE 组成,MMAE 是一种有效的微管 (tubulin ) 抑制剂。Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 可用于偶联抗体。Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0060AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101287 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin JNK Apoptosis Caspase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK)  和 apoptosis  的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases  裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-172820 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    DP303c
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Trastuzumab envedotin (DP303c) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab envedotin 是由微管蛋白聚合抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE) (HY-15162) 通过可切割的连接体与抗 HER2 抗体 DP001 组成。Trastuzumab envedotin 可用于 HER2 阳性实体肿瘤的研究,如乳腺癌、结直肠癌、胃癌。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155112 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3  和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50  分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151153 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1  抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50   分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin  ) 的乙酰化,促进 caspase 3  的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171737 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146169 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155728 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Sirtuin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50   分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155727 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Sirtuin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50   分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13265 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC-42;  OSU-HDAC42
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC Autophagy Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC  抑制剂 (IC50  =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化,并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-126690 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2 由可降解 linker DBCO-PEG2-VC-PAB 与 MMAE 偶联而成。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是一种有效的微管蛋白抑制剂,是抗体活性分子缀合物中的毒素有效载荷。DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148057 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate  for ADC)。TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 包含一个可降解的 ADC linker (TCO-PEG4-VC-PA) 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175698 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Ferroptosis Microtubule/Tubulin COX Glutathione Peroxidase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin IC50   为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长,并抑制 [3 H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4  和 FTH  的表达,提高 COX2  和 ACSL4 ,降低 GSH 、NADP+  和 NADPH  水平,提高 LPO 、MDA  和 Fe(II)  水平,并降低 SOD  浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-134968A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Tau Protein  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171681 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Antibody-Drug Conjugates (ADCs) CCR Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anti-CCL2 (Carlumab)-SPDB-DM4 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人源性抗 CCL2  (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 SPDB (HY-12448) 和微管蛋白 (tubulin  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-173522 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Kinesin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C  抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用,阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性,并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161783 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16138 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CG-200745
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC MDM-2/p53 Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC  抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53  的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176561 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Casein Kinase HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    IOR-160 是 casein kinase 2  (CK2) 和 HDAC  双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50   =1.7 nM),并且对 HDAC  (HDAC 1、2、3 和 6,IC50   分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM,HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156091 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PI3K HDAC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂,IC50   分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化,诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累,不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50  =0.17 μM),抗癌活性好。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16138A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CG-200745 formic
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC MDM-2/p53 Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology Endocrinology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC  抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53  的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168102 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin IC50   分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用,且无明显毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130990 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker (DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB) 和 MMAF 组成,MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerization) 抑制剂。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171736 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W025074 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Sirtuin Histone Methyltransferase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BML-278 是一种 SIRT1  激活剂 (EC150  : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-153739 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    N3-PEG3-VC-PAB-MMAF(Comp T-88-5)是一种药物连接物偶联物,含有 ADC 连接物 N3-PEG3-VC-PAB 和微管蛋白抑制剂 MMAF。N3-PEG3-VC-PAB-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W190943 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。由多肽 linker 和抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin  抑制剂) 连接而成。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P9980 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    GSK2857914
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Antibody TNF Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            贝兰妥单抗
                                                         
                                                        BCMA/TNFRSF17  单克隆抗体。Belantamab 与 MMAF (HY-15579) 通过不可裂解的 ADC linker 相连,可合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) Belantamab mafodotin (HY-P3239)。Belantamab mafodotin 与肿瘤细胞表面的 BCMA 结合后,通过受体介导的内吞作用进入细胞。Belantamab mafodotin 进入细胞后,释放 MMAF,通过抑制微管蛋白聚合来阻断细胞分裂,使细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。Belantamab 可用于多发性骨髓瘤,尤其是复发/难治性多发性骨髓瘤的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171572 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163691 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Carbonic Anhydrase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白,而不会影响内部标准蛋白,如 α-微管蛋白 (α-tubulin )、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤,抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50   分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100874 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug-Linker Conjugates for ADC  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是 drug-linker conjugate for ADC  的一部分,包含抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin  抑制剂) 和 3 个单元的 PEG linker。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 具有有效的抗肿瘤活性。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-173182 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin P-glycoprotein  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂,通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合,导致 G2/M 细胞周期停滞,并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性,耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中,Antitumor agent-200 (25 mg/kg,腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-174396 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                         
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Type 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15162G 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAE (GMP); SGD-1010 (GMP); Vedotin (GMP)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fluorescent Dye  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E (MMAE) (GMP) 是 GMP 级别的 Monomethyl auristatin E (HY-15162)。Monomethyl auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-164153 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                    
                                                        
                                                            
                                                            
                                                                Chromogenic Assays  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ADC Control Human IgG1-vcMMAE (solution) 是一种人源单克隆抗体,是 ADC human IgG1-vcMMAE 的同型对照,并且可以抑制微管蛋白聚合。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001),ADC 毒性分子和 linker 部分是 VcMMAE (HY-15575)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-100374G 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fluorescent Dye  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC  的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15582G 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fluorescent Dye  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Auristatin E (GMP) 是 GMP 级别的 Auristatin E (HY-15582)。Auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-78738G 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fluorescent Dye  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15579G 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethylauristatin F (GMP)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fluorescent Dye  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15579BG 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethylauristatin F sodium (GMP)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fluorescent Dye  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-78931G 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fluorescent Dye  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15578G 
                                        
                                        
                                        
                                            
                                            
                                                
                                            
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fluorescent Dye  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC  的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Type 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15162G 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAE (GMP); SGD-1010 (GMP); Vedotin (GMP)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Biochemical Assay Reagents  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethyl auristatin E (MMAE) (GMP) 是 GMP 级别的 Monomethyl auristatin E (HY-15162)。Monomethyl auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-W007614 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-100374G 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Biochemical Assay Reagents  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC  的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15582G 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-78738G 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Biochemical Assay Reagents  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15579G 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethylauristatin F (GMP)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Biochemical Assay Reagents  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15579BG 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monomethylauristatin F sodium (GMP)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Biochemical Assay Reagents  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-78931G 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Biochemical Assay Reagents  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15578G 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Biochemical Assay Reagents  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC  的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-16569B 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                    
                                                        
                                                            
                                                            
                                                                Cell Assay Reagents  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            秋水仙碱,suitable for plant cell culture
                                                         
                                                        IC50   为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine,suitable for plant cell culture 可用于植物细胞培养。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Target 
                            Research Area 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15580 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-105066 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Microtubule/Tubulin Amyloid-β  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P10589 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Phomopsinamine A 是 Phomopsin A (HY-N6793) 的衍生物。Phomopsinamine A 是微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50   为 0.53 μM。Phomopsinamine A 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合 (IC50   =0.56 μM),促进 Colchicine (HY-16569) 与微管蛋白的结合 (IC50   =0.32 μM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-13589 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    LU103793 free base
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            西马多丁
                                                         
                                                        tubulin Ki   为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-13589A 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    LU103793 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Microtubule/Tubulin Mitosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin Ki   为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Target 
                            Research Area 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    HY-141606 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    BAY 94-9343
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-164153 
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-164154 
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-P99705 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    RG-7599;  DNIB-0600A;  NaPi2b-ADC
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Antibody-Drug Conjugates (ADCs)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582),MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-P9980 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    GSK2857914
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            ADC Antibody TNF Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            贝兰妥单抗
                                                         
                                                        BCMA/TNFRSF17  单克隆抗体。Belantamab 与 MMAF (HY-15579) 通过不可裂解的 ADC linker 相连,可合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) Belantamab mafodotin (HY-P3239)。Belantamab mafodotin 与肿瘤细胞表面的 BCMA 结合后,通过受体介导的内吞作用进入细胞。Belantamab mafodotin 进入细胞后,释放 MMAF,通过抑制微管蛋白聚合来阻断细胞分裂,使细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。Belantamab 可用于多发性骨髓瘤,尤其是复发/难治性多发性骨髓瘤的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Category 
                            Target 
                            Chemical Structure 
                         
                    
                    
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Chemical Structure 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    HY-15162A 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        MMAE-d8  是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin  抑制剂,抑制有丝分裂。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-116852S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Thiocolchicine-d3  是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerizationIC50  =2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki  =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC  的毒素分子。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-16569S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Colchicine-d6  是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50   为 3 nM。Colchicine 还是 α3  甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-16569S1 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Colchicine-d3  是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50   为 3 nM。Colchicine 还是 α3  甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-15583S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Auristatin F-d8  是氘代标记的 Auristatin F (HY-15583)。Auristatin F 是抗体偶联活性分子中一种有效的细胞毒素 (cytotoxin ),也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-15575S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        VcMMAE-d8 是 VcMMAE(HY-15575)的同位素。VcMMAE-d8 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin  抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-115364S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Parbendazole-d3  是 Parbendazole 的氘代物。Parbendazole 是一种有效的 microtubule  重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50   值为 530 nM,具有广谱的驱虫作用。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W705792 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Ethaboxam-d5  (Intego solo-d5 ) 是 Ethaboxam (HY-107492) 的氘代物。Ethaboxam 是一种 β-微管蛋白 (β-tubulin  ) 抑制剂,可用作抗卵菌杀菌剂。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-136610S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Chlorpyrifos-oxon-d10  是 Chlorpyrifos-oxon 的氘代物。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物,是一种有效地抑制 AChE  的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B2050S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Trifluralin-d14  是 Trifluralin 的氘代物。Trifluralin 是一种选择性、苗前土壤施用的除草剂,可防除多种重要的一年生禾本科和阔叶杂草。Trifluralin 通过中断有丝分裂来抑制根系发育,从而阻止杂草生长。Trifluralin 与微管蛋白 (tubulin  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B0223S4 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF  的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Classification 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    HY-136314 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            二苯并环辛炔 ADC合成  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 由 ADC Linker (DBCO-PEG4-VC-PAB) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 组成。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC s)。MMAE 是 dolastatin10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合作用,作为一种有效的有丝分裂抑制剂。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W591408 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            二苯并环辛炔  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 是药物-连接子偶合物,可用于合成 ADC 分子。MMAE (HY-15162) 是一种微管蛋白抑制剂,可用作 ADC 毒素。DBCO-Val-Cit-PAB 是带有亲电基团的连接子。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-133492 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            二苯并环辛炔 ADC合成  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。DBCO-PEG4-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-131158 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            二苯并环辛炔  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        DBCO-PEG3-Glu-VC-PABC-MMAF (compound s19b) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),由抗微管蛋白抑制剂 MMAF (HY-15579) 和组织蛋白酶可降解的连接子 DBCO-PEG3-Glu-VC-PABC 连接而成,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-19812 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    LCB14-0602
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            炔烃 ADC合成  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 由 ADC linker (Acetylene-linker-Val-Cit-PABC) 和 MMAE 组成,MMAE 是一种有效的微管 (tubulin ) 抑制剂。Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 可用于偶联抗体。Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-126690 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            二苯并环辛炔  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2 由可降解 linker DBCO-PEG2-VC-PAB 与 MMAE 偶联而成。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是一种有效的微管蛋白抑制剂,是抗体活性分子缀合物中的毒素有效载荷。DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-148057 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            反式环辛烯 ADC合成  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate  for ADC)。TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 包含一个可降解的 ADC linker (TCO-PEG4-VC-PA) 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-159921 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            炔烃  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Tubulin  Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin  Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin  Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd  树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin  Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd  树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin  Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。 
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-164309 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            二苯并环辛炔  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 是 ADC  的药物-Linker 缀合物。DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 含有强效微管蛋白抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE, HY-15162),可用于合成双药 ADC。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-176765 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            二苯并环辛炔  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        DBCO-PEG4-VA-PABC-MMAE 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )。DBCO-PEG4-VA-PABC-MMAE 由一种 tubulin ADCs 。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-130990 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            二苯并环辛炔 ADC合成  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker (DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB) 和 MMAF 组成,MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin  polymerization) 抑制剂。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-153739 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            叠氮化物 ADC合成  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        N3-PEG3-VC-PAB-MMAF(Comp T-88-5)是一种药物连接物偶联物,含有 ADC 连接物 N3-PEG3-VC-PAB 和微管蛋白抑制剂 MMAF。N3-PEG3-VC-PAB-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W190943 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            叠氮化物  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。由多肽 linker 和抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin  抑制剂) 连接而成。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-100874 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            叠氮化物  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是 drug-linker conjugate for ADC  的一部分,包含抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin  抑制剂) 和 3 个单元的 PEG linker。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 具有有效的抗肿瘤活性。N3-PEG3-vc-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
                
                
         
        
        
        
        
        
        
        
        
            
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