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抑制剂 & 激动剂

4

化合物筛选库

3

荧光染料

2

生化试剂

15

多肽产品

1

MCE 试剂盒

3

抗体抑制剂

9

天然产物

91

重组蛋白

3

同位素标记物

18

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100613

    Chloride Channel Cardiovascular Disease
    MONNA 是一种有效的 transmembrane protein 16A (TMEM16A,Anoctamin-1) 阻滞剂,IC50 为 80 nM。在氯离子存在或不存在的情况下,MONNA 诱导啮齿动物阻力动脉血管的舒张。
    MONNA
  • HY-109152

    GLPG 3067; ABBV-3067

    CFTR Others
    Navocaftor (GLPG 3067) 作为一种囊性纤维化跨膜调节剂 (CFTR),是一种蛋白调节剂 (US 20200377491 Al,例 1)。
    Navocaftor
  • HY-161388

    Ferroptosis Mitophagy Cancer
    NSCLC-IN-1 (Compound A10-2) 通过靶向 transmembrane BAX inhibitor motif containing 6 (TMBIM6) 诱导线粒体自噬 (mitophagy)和铁死亡 (ferroptosis)。NSCLC-IN-1 诱导线粒体 Ca2+ 失衡,导致线粒体损伤。NSCLC-IN-1 减少细胞内谷胱甘肽 (GSH),增加脂质过氧化物 (LPO) 和丙二醛 (MDA) 含量的积累。NSCLC-IN-1 是一种有效的抗 NSCLC 化合物。
    NSCLC-IN-1
  • HY-147278

    Small Interfering RNA (siRNA) Ser/Thr Protease Others
    Manusiran 是一种有效的 TMPRSS6 (跨膜蛋白酶丝氨酸 6) 合成抑制剂。
    Manusiran
  • HY-147278A

    Ser/Thr Protease Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Manusiran sodium 是一种有效的 TMPRSS6 (跨膜蛋白酶丝氨酸 6) 合成抑制剂。
    Manusiran sodium
  • HY-110087

    nAChR Neurological Disease
    4BP-TQS 是一种有效的 α7 nAChR 变构激动剂。4BP-TQS 通过变构跨膜位点激活 nAChRs。
    4BP-TQS
  • HY-P2990

    TMPRSS15

    Ser/Thr Protease Metabolic Disease
    Enteropeptidase (TMPRSS15) 是一种 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶,是胰蛋白酶原的生理激活剂。Enteropeptidase 与小肠上段肠细胞的刷状缘膜 (BBM) 有关。胰蛋白酶原是 Enteropeptidase 的主要底物,Enteropeptidase 与人和动物的消化有关。
    Enteropeptidase
  • HY-W854295

    PtdIns-(1,2-dioctanoyl) (sodium)

    P-glycoprotein Cancer
    Phosphatidylinositol-1,2-dioctanoyl sodium 以可重复、不依赖细胞系和不依赖底物的方式显着抑制跨膜 P-gp 转运。Phosphatidylinositol-1,2-dioctanoyl sodium 在信号转导和细胞运动中发挥重要作用
    Phosphatidylinositol-1,2-dioctanoyl sodium
  • HY-147828

    Carbonic Anhydrase Cancer
    hCAIX-IN-11 (Compound 5d) 是一种选择性碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) IX 和 XII 抑制剂,对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 32.7 和 623.5 nM。hCA IX 和 hCA XII 是跨膜同工型碳酸酐酶,可作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于维持正常细胞和肿瘤细胞中的酸碱平衡。
    hCAIX-IN-11
  • HY-147827

    Carbonic Anhydrase Cancer
    hCAIX-IN-10 (Compound 6i) 是一种选择性碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) IX 和 XII 抑制剂,对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 61.5 和 586.8 nM。hCA IX 和 hCA XII 是跨膜同工型碳酸酐酶,可作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于维持正常细胞和肿瘤细胞中的酸碱平衡。
    hCAIX-IN-10
  • HY-148072

    SARS-CoV Infection
    MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2) 抑制剂,其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2,从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
    MM3122
  • HY-126394B

    VX-659 potassium

    CFTR Endocrinology
    Bamocaftor potassium 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR) 校正器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor potassium 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
    Bamocaftor potassium
  • HY-129527

    iGluR Neurological Disease
    GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。
    GNE-9278
  • HY-P2508

    Mucin Cancer
    MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白,在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
    MUC1, mucin core
  • HY-126394

    VX-659

    CFTR Endocrinology
    Bamocaftor (VX-659) 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR) 校正器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
    Bamocaftor
  • HY-D1092

    Fluorescent Dye Neurological Disease
    DiBaC4(5) 是一种电压敏感的荧光染料。当成年斑马鱼的木瓜蛋白酶解离视网膜细胞暴露于 GABAergic 配体时,可用 DiBaC4(5) 进行监测跨膜电位。DiBaC4(5) 是一种对电位敏感的荧光染料。
    DiBAC4(5)
  • HY-136939

    CFTR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 6 是有效的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 增强剂。CFTR corrector 6 有潜力用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
    CFTR corrector 6
  • HY-N3540

    Others Inflammation/Immunology
    Caraphenol A 是一种白藜芦醇三聚体,能够短暂降低干扰素诱导跨膜 (IFITM) 蛋白的表达。 Caraphenol A 安全增强慢病毒载体基因传递到造血干细胞和祖细胞。Caraphenol A 也抑制人胱氨酸 β 合成酶 (hCBS) 和人胱氨酸 γ 裂解酶 (hCSE),IC50 分别为 5.9 μM 和 12.1 μM。
    Caraphenol A
  • HY-N10661

    Ipom-F

    SARS-CoV Infection Cancer
    Ipomoeassin F 是一种有效的、选择性内质网 (ER) 蛋白易位抑制剂,通过靶向 ER 膜上的 Sec61 复合物 (Sec61α) 的成孔亚基。Ipomoeassin F 选择性抑制 SARS-CoV-2 蛋白的 ER 膜转位。Ipomoeassin F 阻断分泌蛋白和 I 型跨膜蛋白 (TMP) 的内质网易位,但不阻断 III 型 TMP。
    Ipomoeassin F
  • HY-143546

    RET Cancer
    RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶,在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力,包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
    RET-IN-9
  • HY-15206
    Glibenclamide
    15 篇以上引用文献

    Glyburide

    Potassium Channel Mitochondrial Metabolism Autophagy CFTR P-glycoprotein Metabolic Disease
    格列本脲 Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
    Glibenclamide
  • HY-107506

    mGluR Neurological Disease
    Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
    Ro 67-4853
  • HY-129372

    ADC Linker Cancer
    PDdB-Pfp 是一种可切割的?ADC Linker,用于靶向 TM4SF1 细胞外环 1 (ECL1) 的活性分子。
    PDdB-Pfp
  • HY-123504

    Bacterial Infection
    ML344 是霍乱弧菌 CqsS(一种跨膜受体)的激动剂。
    ML344
  • HY-P1925A
    GO-203 TFA
    2 篇文献验证

    PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
    GO-203 TFA
  • HY-145603

    VX-121

    CFTR Inflammation/Immunology
    Vanzacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节体(CFTR)的调节剂,用于研究囊性纤维化。
    Vanzacaftor
  • HY-16587

    IPI-926; Patidegib

    Smo Cancer
    Saridegib 是 Smo 的特异性有效抑制剂,这是 Hedgehog 通路中关键的跨膜信号蛋白。
    Saridegib
  • HY-111680
    Nesolicaftor
    2 篇文献验证

    PTI-428

    CFTR Autophagy Endocrinology
    Nesolicaftor (PTI-428) 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。
    Nesolicaftor
  • HY-145603A

    (R)-VX-121

    CFTR Others
    (R)-Vanzacaftor ((R)-VX-121) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR) 的调节剂。
    (R)-Vanzacaftor
  • HY-125381
    CFTR corrector 2
    1 篇文献验证

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    CFTR corrector 2是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US20140274933。
    CFTR corrector 2
  • HY-112267

    VX-440

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US9782408。
    Olacaftor
  • HY-148806

    CFTR Inflammation/Immunology
    Zatonacaftor 是囊性纤维化跨膜调节剂 (CFTR) 蛋白的调节剂。Zatonacaftor 可用于囊性纤维化的研究。
    Zatonacaftor
  • HY-139786

    ION-827359

    Sodium Channel Others
    Cofirasersen 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
    Cofirasersen
  • HY-139786A

    ION-827359 sodium

    Sodium Channel Others
    Cofirasersen sodium 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
    Cofirasersen sodium
  • HY-119165

    γ-secretase Neurological Disease
    GSM-1 是有效的 γ-secretase 调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。
    GSM-1
  • HY-P0204A

    Endothelin 3 (Rat,Human) (TFA)

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA 是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RAET-RB 结合。
    Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA
  • HY-119936

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的增强剂,有效增强低温挽救的 F508del CFTR,EC50 为 11.1 nM。
    GLPG2451
  • HY-112267A

    (R)-VX-440

    CFTR Others
    (R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR) 调节剂。(R)-Olacaftor 对囊性纤维化 (CF) 的研究具有较好的潜力。
    (R)-Olacaftor
  • HY-133013

    CFTR Inflammation/Immunology
    GLPG-3221 是一种有效的、具有口服活性的 CFTR (囊性纤维化跨膜电导) 调节剂,EC50 为 105 nM,有潜力用于囊性纤维化的研究。
    GLPG-3221
  • HY-109187A
    Posenacaftor sodium
    1 篇文献验证

    PTI-801 sodium

    CFTR Inflammation/Immunology
    Posenacaftor (PTI-801) sodium 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor sodium 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
    Posenacaftor sodium
  • HY-111111
    Galicaftor
    1 篇文献验证

    ABBV-2222; GLPG-2222

    CFTR Inflammation/Immunology
    Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的,具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂,可用于囊性纤维化的研究。
    Galicaftor
  • HY-109187

    PTI-801

    CFTR Inflammation/Immunology
    Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
    Posenacaftor
  • HY-129359

    ADC Linker Cancer
    PDP-Pfp 是一种可还原的 ADC Linker,用于靶向 TM4SF1 细胞外环 1 (ECL1) 的活性分子。
    PDP-Pfp
  • HY-119981

    Chloride Channel Neurological Disease Cancer
    Ani9 是一种有效且选择性的跨膜蛋白 16A (TMEM16A,Anoctamin-1) 阻滞剂,IC50 为 77 nM。Ani9 可应用于肿瘤等疾病的研究。
    Ani9
  • HY-147315

    CFTR Others
    CFTR corrector 9 (compound 42) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂。CFTR corrector 9 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
    CFTR corrector 9
  • HY-107683

    nAChR Neurological Disease
    LY-2087101是 α7 nAChRs 的变构增效剂。LY-2087101 通过与 nAChR 跨膜区结合增强激动剂诱发的 α7 反应。
    LY-2087101
  • HY-P0139
    Gap 27
    5 篇文献验证

    Gap Junction Protein Cardiovascular Disease
    Gap 27,一种合成的 connexin43 模拟肽,是一种间隙连接抑制剂。Gap 27 与通往第二跨膜连接蛋白区段的第二细胞外环的一部分具有保守的序列同源性。
    Gap 27
  • HY-112906
    C-176
    最多引用文献
    54 篇文献验证

    STING Inflammation/Immunology
    C-176 是一种具有选择性和血脑屏障渗透性的 STING 抑制剂。C-176 可共价靶向跨膜半胱氨酸残基 91,从而阻断激活诱导的 STING 棕榈酰化。
    C-176
  • HY-N8551

    Others Infection Cancer
    (5E)-7-Oxozeaenol 是活性真菌提取物,具有细胞毒性。(5E)-7-Oxozeaenol 表现出抗菌、线粒体跨膜电位和 NF-κB。
    (5E)-7-Oxozeaenol
  • HY-111772
    Elexacaftor
    20 篇以上引用文献

    VX-445

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 促进CFTR的加工和转运,增加细胞表面CFTR的数量。
    Elexacaftor

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