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trigger " in MCE Product Catalog:
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HY-L054
219 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 219 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
HY-L159
1468 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体，引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用，而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性，使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1468 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L006
2286 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白，参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合，导致 G 蛋白的激活，并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用，对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上，研究人员预计，将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 2286 种靶向 GPCRs 的小分子化合物，可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
HY-L118
128 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白，是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种：电压门控钠离子通道（Voltage-gated sodium channels）和配体门控钠离子通道（Ligand-gated sodium channels）。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关，包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供128种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂，可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L062
1785 compounds
神经递质受体（neurotransmitter receptors，NT receptors）是一类广泛存在的膜蛋白，可以与神经递质结合，进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体：促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道，受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化，从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体（GPCR），神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1785 种神经递质受体相关的化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2213A
MMP Apoptosis
Cancer
GPLGIAGQ TFA 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽，在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物，用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
HY-P0278
HY-P0278A
Integrin
Cancer
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
HY-P1313A
HY-P2213
MMP Apoptosis
Cancer
GPLGIAGQ 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽，在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物，用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ 可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
HY-P1186
HY-P3095
HY-P2355A
HY-P2355
HY-P2012
HY-P10107
Peptides
Others
TAT-PAK18 R192A 是一种无活性的 Tat-Pak 肽。TAT-PAK18 R192A 对任何被检测蛋白触发的 Rac1 易位没有任何影响。
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，先与 αv-integrins 结合，随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，从而促进活性分子的组织渗透，具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-P3400
Peptides
Neurological Disease
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) 是一种髓系细胞表达的触发受体 1 (TREM-1 ) 抑制肽。LQVTDSGLYRCVIYHPP 显著减轻缺血诱导的梗死和神经元损伤。LQVTDSGLYRCVIYHPP 可进入大脑，阻断 TREM-1。
HY-P3400A
Peptides
Neurological Disease
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) TFA 是一种髓系细胞表达的触发受体 1 (TREM-1 ) 抑制肽。LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA 显著减轻缺血诱导的梗死和神经元损伤。LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA 可进入大脑，阻断 TREM-1。
HY-P10136A
HY-P10136
HY-P1833
Peptides
Neurological Disease
Egg Laying Hormone, aplysia 是袋细胞神经元合成的一种神经肽，含有36个氨基酸，通过放电触发神经元，刺激海兔产卵排卵。Egg-laying hormone of Aplysia 诱导一种由钠离子携带的电压依赖性慢内向电流。
HY-P4882
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-P4882A
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P5509
Peptides
Others
C5aR1 antagonist peptide 是一种有生物活性的肽。(该线性肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽可抑制 C5a 结合并在人和大鼠 C5a 受体上发挥作用。 C5a 对于触发细胞免疫反应至关重要，其过度表达与关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化、系统性红斑狼疮和其他免疫炎性疾病有关。)
HY-P5557
Bacterial Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康，以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用，并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990043
HY-P99235
Interleukin Related
Cancer
Nadunolimab 是一种靶向 IL1RAP 的人 IgG1 单克隆抗体。Nadunolimab 阻断 IL-1α 和 IL-1β 信号并触发抗体依赖性细胞毒性。Nadunolimab 可用于癌症的研究。
HY-P99358
GSK 2398852; Anti-Serum Amyloid P/SAP Reference Antibody (dezamizumab)
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Dezamizumab (GSK 2398852) 是一种完全人源化的重组单克隆 IgG1 抗血清淀粉样蛋白 P 成分 (SAP ) 抗体，具有潜在的抗淀粉样蛋白活性。Dezamizumab 触发淀粉样蛋白的免疫研究清除。Dezamizumab 可用于淀粉样轻链 (AL) 淀粉样变性的研究。
HY-P99014
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cusatuzumab 是一种人 αCD70 单克隆抗体。 Cusatuzumab 显示出增强抗体依赖性的细胞毒性。 Cusatuzumab 可减少白血病干细胞 (LSC) 并触发与骨髓分化和凋亡 apoptosis 相关的基因特征。Cusatuzumab 具有研究急性白血病 (AML) 的潜力。
HY-P99349
Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis
Cancer
Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19 ) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合，Loncastuximab tesirine 被迅速内化，引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡 ，可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99011
CD3
Cancer
Cibisatamab (CEA-TCB) 是一种 T 细胞双特异性抗体，与癌细胞上的癌胚抗原 (CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
Cat. No.
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Chemical Structure
HY-110228
Metformin-d6 (hydrochloride)e是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy )。
HY-B2127S
Azobenzene-d10 是 Azobenzene 的氘代物。 Azobenzene可以用作光触发器，用于设计和合成各种光响应系统。
HY-N7364S
(E)-β-Farnesene-d6 是氘代标记的 Nerol (HY-N7063)。Nerol 是橙花油的一种成分, Nerol 通过增强 Ca2+ 和 ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡。具有抗真菌活性。
HY-N7436S
Methyl propyl disulfide-d3 是氘代标记的 Nerol (HY-N7063)。Nerol 是橙花油的一种成分, Nerol 通过增强 Ca2+ 和 ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡。具有抗真菌活性。
HY-B0411S
Domperidone-d6 是 Domperidone 的氘代物。Domperidone (R33812) 是一种多巴胺 2 受体 (dopamine-2 receptor ) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能，起到止吐和促动力作用。
HY-Y0444S
D-Tyrosine-d2 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散，而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S1
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散，而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S2
D-Tyrosine-d7 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散，而不会抑制细菌的生长。
HY-10053S1
Maropitant-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Maropitant。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-B0968S
Trimetazidine-d8 (dihydrochloride) 是 Trimetazidine dihydrochloride 的氘代物。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬，还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-W011338S
Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员，通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P83431
Cell division cycle-associated protein 3; trigger of mitotic entry protein 1; TOME-1; Gene-rich cluster protein C8; CDCA3; C8; GRCC8; TOME1
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15843
叠氮化物
MIR96-IN-1 靶向 miR-96 (miRNA-96, microRNA-96) 发夹前体结构中的 Drosha 位点，抑制其生物生成，及抑制下游靶标，并触发乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis )。MIR96-IN-1 结合到 RNA1，RNA2，RNA3，RNA4 和 RNA5 的 Kd 分别为 1.3，9.4，3.4，1.3 和 7.4 μM。MIR96-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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