Search Result
Results for "
丝氨酸 " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W552257
Phosphatase
Others
羟基丙酮酸磷酸酯
Hydroxypyruvic acid phosphate 是L-丝氨酸 生物合成中重要的代谢中间体,由糖酵解中间体3-磷酸甘油酸在3-磷酸甘油酸脱氢酶作用下转化而成。随后,它通过磷酸羟基丙酮酸氨基转移酶转化为磷酸丝氨酸 ,最后通过磷酸丝氨酸 磷酸酶作用转化为L-丝氨酸 。该途径不仅突出了羟基丙酮酸磷酸盐在细胞增殖中的重要性,还强调了其在提供嘌呤核苷酸和脱氧胸苷单磷酸合成所必需的一碳基团方面的作用,从而强调了其在中枢神经系统和各种生理条件下的代谢重要性。
HY-135599
Bacterial
Infection
Lysine hydroxamate是一种氨基酸羟肟酸盐,它能够抑制Escherichia coli K-12的生长。在测试的其他氨基酸羟肟酸盐中,只有L-赖氨酸羟肟酸盐降低了生长速率。L-丝氨酸 羟肟酸盐对生长的抑制可以通过向细菌培养中添加L-丝氨酸 或通过过滤去除类似物来迅速逆转。这种逆转对L-丝氨酸 是特异的。L-丙氨酸、甘氨酸或腺嘌呤对抑制的培养没有影响。没有证据表明类似物存在主动运输。
HY-18522
Phospholipase
Metabolic Disease
AA26-9 是一种高效的广谱丝氨酸 水解酶 (serine hydrolase ) 抑制剂。AA26-9 靶点包括丝氨酸 肽酶、脂肪酶、酰胺酶、酯酶和硫酯酶。AA26-9 对永生化 T 细胞系中检测到的 40+ 丝氨酸 水解酶中的 1/3 有抑制作用。
HY-N14565
HY-134978
SHMT
Others
(Rac)-SHIN2 是一种丝氨酸 羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,具有 1,4-二氢吡喃[2,3-c]吡唑结构。(Rac)-SHIN2 参与叶酸或单碳代谢途径,防止病毒感染。SHMT1和SHMT2分别是丝氨酸 羟甲基转移酶的胞质和/或线粒体异构体。SHMT1 和 SHMT2 分别是丝氨酸 羟甲基转移酶的胞质和/或线粒体异构体。
HY-N14566
HY-E70194
HY-108904
Urokinase-type plasminogen activator; Uronase; Win 22005; Win-Kinase
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
Cancer
尿激酶
Urokinase (peptidolytic) (EC 3.4.21.73) 是一种丝氨酸 蛋白酶,是丝氨酸 蛋白酶纤溶酶的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活可触发蛋白水解级联反应,进而参与血栓溶解或细胞外基质降解,涉及血管疾病和癌症相关研究。
HY-113013
β-Hydroxypyruvic acid; 3-Hydroxypyruvic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
羟基丙酮酸
Hydroxypyruvic acid (β-Hydroxypyruvic acid) 是甘氨酸、丝氨酸 和苏氨酸代谢的中间产物 (intermediate )。Hydroxypyruvic acid 是丝氨酸 -丙酮酸氨基转移酶和乙醛酸还原酶/羟基丙酮酸还原酶的底物 (substrate )。Hydroxypyruvic acid 参与了二甲基甘氨酸脱氢酶缺乏症的代谢紊乱途径。
HY-113013A
β-Hydroxypyruvic acid lithium hydrate; 3-Hydroxypyruvic acid lithium hydrate
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Hydroxypyruvic acid lithium hydrate (β-Hydroxypyruvic acid lithium hydrate) 是甘氨酸、丝氨酸 和苏氨酸代谢的中间产物 (intermediate )。Hydroxypyruvic acid lithium hydrate 是丝氨酸 -丙酮酸氨基转移酶和乙醛酸还原酶/羟基丙酮酸还原酶的底物 (substrate )。Hydroxypyruvic acid lithium hydrate 参与了二甲基甘氨酸脱氢酶缺乏症的代谢紊乱途径。
HY-158145
Phospholipase
Cancer
DS55980254 是口服有效的磷脂酰丝氨酸 合酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂,从而阻断细胞内磷脂酰丝氨酸 的合成。PTDSS1 缺陷会影响细胞膜磷脂成分的平衡,并激活 B 细胞受体 (BCR) 信号通路。
HY-100012
HY-108546
HY-105747A
N-(3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate; (3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate
Endogenous Metabolite
Infection
Neurological Disease
Guanoxyfen (N-(3-Phenoxypropyl)guanidine) nitrate 是一种对丝氨酸 蛋白酶 TMPRSS2 具有强效抑制活性的化合物,而丝氨酸 蛋白酶 TMPRSS2 在冠状病毒的传染性中起着至关重要的作用。Guanoxyfen nitrate 还是一种有效的抑制交感神经刺激引起的血管收缩反应的化合物。
HY-W037417
Xanthine Oxidase
Others
DAO-IN-1 是一种有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAO ) 抑制剂,IC50 为 269 nM。DAO 是一种负责 d-丝氨酸 代谢的酶,D-丝氨酸 是 NMDA 受体的协同激动剂。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸 内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸 内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸 内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-148663
Tripalmitoyl pentapeptide
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
Mitogenic Pentapeptide (Tripalmitoyl pentapeptide) 是一种有效的 B 淋巴细胞有丝分裂原 (B lymphocyte mitogen ) 和多克隆 (Polyclonal ) 激活剂。Mitogenic Pentapeptide 是一种合成的大肠杆菌外膜脂蛋白 N 端类似物 (半胱氨酰-丝氨酸 -丝氨酸 -天冬氨酰-丙氨酸)。Mitogenic Pentapeptide 可用于免疫佐剂研究。
HY-134978A
SHMT
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸 羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸 示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-P5001
HY-109183
TAK-831
Xanthine Oxidase
Others
Luvadaxistat (TAK-831) 是一种具有口服活性、高选择性、有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO ) 抑制剂。Luvadaxistat 通过人重组 DAAO 酶抑制 D-丝氨酸 的氧化脱氨,IC50 为 14 nM。Luvadaxistat 显着增加啮齿动物大脑、血浆和脑脊液中的 D-丝氨酸 水平。Luvadaxistat 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-120170
HY-W718796
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
Cancer
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸 蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸 残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
HY-141613
DOPS-NA
Liposome
Cancer
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (DOPS-NA) 是磷酸丝氨酸 /磷脂酰丝氨酸 的替代品。1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 可与 DOPC 和 DOPE 一起用于脂质混合物中,作为有效的无毒和非病毒 DNA 载体。
HY-147349
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
ANT3310 sodium 是一种广谱的、共价的丝氨酸 β-内酰胺酶 (Serine β-Lactamase ) 抑制剂,IC50 值为 1 nM-175 nM (一系列丝氨酸 β-内酰胺酶)。ANT3310 sodium 增强 β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌 (CRE) 和鲍曼不动杆菌 (CRAB) 的活性。ANT3310 sodium 可用于细菌感染相关的研究。
HY-W010128
6-Dimethylaminopurine; 6-DMAP
CDK
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸 蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点,即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活,从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段,含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列,已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-117661
SRPK
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
SPHINX31 是一种有效的、丝氨酸 /富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂,其IC50 值为 5.9 nM。SPHINX31 能够抑制富丝氨酸 /精氨酸剪接因子 1 (SRSF1) 的磷酸化。SPHINX31 还能降低促血管生成基因 VEGF -A165 a 亚型的 mRNA 表达。SPHINX31 可用于研究新生血管性眼病。
HY-128035
Phospholipase
MAGL
Cardiovascular Disease
ML-211 是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 (APT1 ) / 溶血磷脂酶1 (LYPLA1 ) (IC50 =17 nM) 和 LYPLA2 (IC50 =30 nM) 的双重抑制剂。ML-211 还抑制丝氨酸 水解酶 ABHD11 ,其IC50 值为 10 nM,但在 20 个丝氨酸 水解酶组合中,对 LYPLA 的选择性为 50 倍。
HY-121892
TNF Receptor
Neurological Disease
(Z)-KC02 是一种 ABHD16A 抑制剂,ABHD16A 是产生溶血-PS 的磷脂酰丝氨酸 (PS) 脂肪酶。溶血磷脂酰丝氨酸 (lyso-PS) 是一种信号脂,调节免疫和神经过程。它与多种神经系统疾病,如色素性视网膜炎和白内障 (PHARC) 有关。(Z)-KC02 可以消耗 PHARC 受试者的淋巴母细胞中的 lyso-PS。(Z)-KC02 还减少巨噬细胞中 lyso-PS 和脂多糖诱导的细胞因子的产生,调节体内 lyso-PS 代谢。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸 内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸 内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-10865
FAAH
Autophagy
Neurological Disease
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake ) 阻滞剂 (IC50 = 270 pM; Ki =540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂,IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸 亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸 水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
HY-E70527
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
蛋白酶3(PR3),人中性粒细胞
Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 是中性粒细胞分泌的丝氨酸 蛋白酶。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与磷脂酰丝氨酸 结合,影响细胞凋亡和炎症信号通路。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与 CD31/CD177 相互作用,促进中性粒细胞的跨内皮迁移。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与中性粒细胞胞外陷阱 (NET) 结合,降解抗菌肽前体,参与免疫防御。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 降解基质蛋白,激活促炎细胞因子,诱导粘液产生,从而调节炎症反应。
HY-W053678
HY-W008113
HY-W012967
HY-32687A
HY-W011443
HY-W008179
HY-W041991
HY-22297
HY-W017788
HY-131894
HY-W035886
HY-162448
HY-W041867
HY-U00282
HY-32688
HY-E70392
HY-W016996
HY-W007842
HY-W007720
HY-W007941
HY-W008308
HY-B0496
Phenylmethylsulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride
Cathepsin
Others
苯甲基磺酰氟
PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸 /半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。
HY-W009770
HY-P3009
HY-W008958
HY-P4706
HY-159136
HY-W010156
HY-W013622
HY-79877
HY-W002294
HY-W042010
HY-W013373
HY-W009908
HY-W015533
HY-W012104
HY-W010734
HY-W011255
HY-W011992
HY-W008022
HY-115393
HY-W011444
HY-W014048
HY-W142093
HY-W018366
HY-W009257
HY-W008156
HY-P4484
HY-W142083
HY-23053
HY-W012872
HY-W045072
HY-152846
HY-W044573
HY-118459
HY-P0228
HY-W013749
HY-P4346
HY-W004064
HY-W008254
HY-108910
EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A
Ser/Thr Protease
Others
胰凝乳蛋白酶
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是一种由胰腺产生的丝氨酸 蛋白酶(serine protease )。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。
HY-P0228A
HY-W057434
HY-139568
HY-P3947
HY-119543
HY-W320685
HY-139097
HY-W011354
HY-W012871
HY-159847
HY-148297
HY-W142081
HY-W012966
HY-159520
HY-119759
Fungal
Infection
Lipoxamycin 是一种抗真菌抗生素,也是一种有效的丝氨酸 棕榈酰转移酶 (serine palmitoyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 21 nM。
HY-165447
HY-P4496
HY-W017617
HY-P2821B
HY-108910C
HY-W003903
HY-147404
HY-W098273
HY-107582
HY-W021299
HY-E70203
HY-W142086
HY-E70548
HY-114164F
HY-12821
HY-W036160
HY-W067360
HY-151611
HY-N5185
Fungal
Infection
Cyclothiazomycin 选择性抑制肾素活性,不抑制胃蛋白酶、天冬氨酸、丝氨酸 、硫醇蛋白酶和金属蛋白酶。Cyclothiazomycin 具有较弱的抗真菌活性。
HY-W006063
HY-E70389
HY-E70202
rEK
Ser/Thr Protease
Others
重组肠激酶
Recombinant enterokinase (rEK) 是一种丝氨酸 蛋白酶,具有胰蛋白酶原的生理激活剂的作用。Recombinant enterokinase 起着将胰蛋白酶原转化为其活性形式胰蛋白酶的作用。
HY-W040432
HY-145349
HY-119759A
Antibiotic
Fungal
Infection
Lipoxamycin hemisulfate 是一种抗真菌抗生素,也是一种有效的丝氨酸 棕榈酰转移酶 (serine palmitoyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 21 nM。
HY-114164E
HY-P2942
HY-114164G
HY-114164D
HY-171291
HY-P3150
Ser/Thr Protease
Others
重组蛋白酶 K
Recombinant Proteinase K 是一种丝氨酸 蛋白酶 (serine protease ),它能裂解脂肪族和芳香族氨基酸的羧基端肽键。Recombinant Proteinase K 可用于消化蛋白质和清除核酸制剂中的污染。
HY-79513
tert-Butyl [(R)-1-(methoxycarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate
Amino Acid Derivatives
Others
(R)-Methyl 2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-hydroxypropanoate 是一种丝氨酸 衍生物。
HY-108910B
Ser/Thr Protease
Others
TLCK-treated Chymotrypsin 是一种丝氨酸 蛋白酶 (serine protease)。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。经过 TLCK 处理以灭活残留的胰蛋白酶活性。
HY-N5180
Others
Others
Chymostatin A 是 Chymostatin 的一个亚型,其特征是含有一个亮氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸 /半胱氨酸内肽酶。
HY-P0017
HY-N5183
Others
Others
Chymostatin C 是 Chymostatin 的一个亚型,其特征是含有一个异亮氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸 /半胱氨酸内肽酶。
HY-W243002
Bacterial
Infection
Acetyl-L-homoserine lactone 是 N -酰化高丝氨酸 内酯家族的一员。Acetyl-L-homoserine lactone 是细菌生物膜中细胞-细胞相互作用的极性介质。
HY-N5182
Others
Others
Chymostatin B 是 Chymostatin 的一个亚型,其特征是含有一个缬氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸 /半胱氨酸内肽酶。
HY-W039102
HY-108910A
EC 3.4.21.1 (MS grade); Chymotrypsin A (MS grade)
Ser/Thr Protease
Others
胰凝乳蛋白酶 (质谱级)
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) (MS grade) 是一种由胰腺产生的丝氨酸 蛋白酶(serine protease )。Chymotrypsin (MS grade) 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。
HY-137456
HY-114164
HY-W408239
Bacterial
Others
N-pentadecanoyl-L-Homoserine lactone 是属于 N-酰基高丝氨酸 内酯化合物。N-pentadecanoyl-L-Homoserine lactone 是一种细菌群体的感应分子。
HY-133684
Bacterial
Infection
N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone 是一种短链 N-酰基高丝氨酸 内酯 (AHL)。AHL 是革兰氏阴性菌群体感应系统中的胞间通讯信号分子,是介导真核植物和原核细菌之间信息交流的媒介。
HY-W012873
HY-137784
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 活性。
HY-137495A
HY-N2378
Benzenepropanoic acid, β-amino-α-hydroxy-, hydrochloride, (αR,βS)-
Amino Acid Derivatives
Others
(2R,3S)-3-Phenylisoserine hydrochloride 是一种丝氨酸 衍生物。
HY-P2986
HY-NP017
HY-W141825
HY-W014663
HY-P4326
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-MCA 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 活性。
HY-E70227
HY-104004A
Fmoc-Ser-(GalNAc(Ac)3-beta-D)-OH; Fmoc-Ser[GalNAc(Ac)3-β-D]-OH; Fmoc-Ser(Ac3AcNH-β-Gal)-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-Ser(O-β-D-GalNAc(OAc)3)-OH 是一种丝氨酸 衍生物。
HY-114164C
HY-137495
HY-129651
SHMT
Cancer
SHMT-IN-1 (compound (±)-46) 是有效的血浆丝氨酸 羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂。SHMT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-165473
Calcium Channel
Cancer
Hexadecylphosphoserine 是一种磷脂类分子,结构中包含一个长链烷基 (十六烷基) 和一个磷脂酰丝氨酸 基团,使其在细胞膜上具有较高的亲和力。Hexadecylphosphoserine 能够通过调节 [Ca++ ]i 及其相关信号通路发挥抗肿瘤活性,可用于乳腺癌领域研究。
HY-147278A
HY-P10471B
MARCKS
PKC
Others
Ala-MPSD 是 MPSD (HY-P10471) 的对照肽。在 Ala-MPSD 结构中,MPSD 的四个丝氨酸 残基被丙氨酸取代。
HY-E70200
HY-W013793
HY-W004063
HY-147278
HY-W008467
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸 激酶的亲和纯化。
HY-120965
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。N-棕榈酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种重要的氨基酰基内源性大麻素。其功能目前正在研究中。
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸 激酶的亲和纯化。
HY-113801
HY-165473A
Calcium Channel
Cancer
Hexadecylphosphoserine TFA 是一种磷脂类分子,结构中包含一个长链烷基 (十六烷基) 和一个磷脂酰丝氨酸 基团,使其在细胞膜上具有较高的亲和力。Hexadecylphosphoserine TFA 能够通过调节 [Ca++ ]i 及其相关信号通路发挥抗肿瘤活性,可用于乳腺癌领域研究。
HY-W014134
p-Amidinophenylmethylsulfonylfluoride hydrochloride
Thrombin
Others
p-APMSF是一种丝氨酸 酶不可逆抑制剂。p-APMSF对氨基酸、赖氨酸或精氨酸的带正电侧链具有底物特异性。p-APMSF可用于研究胰蛋白酶和凝血酶不可逆的抑制作用。
HY-E70554
HY-E70554A
HY-159653
HY-15130R
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-E70178
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-N15009
HY-157745
mPEG-SC (MW 40000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 40000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 40000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-W591424
HY-E70562
Biochemical Assay Reagents
Infection
Mucinase StcE 是一种由产志贺毒素大肠杆菌 (Enterohemorrhagic Escherichia coli , EHEC) 分泌的金属蛋白酶,属于丝氨酸 蛋白酶家族。Mucinase StcE 通过特异性切割糖基化黏蛋白 (mucins) 的肽链骨架,在病原菌感染过程中发挥重要作用。
HY-E70078
HY-116073
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-N15010
HY-133683
3-Oxo-C14-AHL
Bacterial
Metabolic Disease
N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone 是由革兰氏阴性菌产生的一种 N-酰基高丝氨酸 内酯 (AHL),是一种群体感应 (QS) 信号分子。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-W008977
HY-33900
HY-134222A
N-Acetyl-L-serine
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylserine (N-Acetyl-L-serine) 可以与 CysB 脱辅基蛋白结合。N-Acetylserine 是半胱氨酸生物合成的生理诱导剂。N-乙酰丝氨酸 可以刺激体外 (in vitro ) cysJIH 转录。
HY-W048674
HY-156715
MASTL
Cancer
MASTL-IN-1 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸 /苏氨酸样激酶) 抑制剂,MASTL 参与细胞的增殖、迁移和侵袭。MASTL-IN-1 具有研究癌症的潜力。
HY-101962
HY-B1863
HY-114164A
EC 3.4.21.5; Human Alpha Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 α-凝血酶
Human α-thrombin 是一种多功能丝氨酸 蛋白酶,在凝血途径中发挥着关键作用。Human α-thrombin 裂解纤维蛋白原并将其转化为纤维蛋白。Human α-thrombin 可以刺激血小板活化并稳定纤维蛋白聚合物。
HY-W048668
HY-155374
HY-P10943
HY-W022226
HY-P2751
HY-E70567
Ser/Thr Protease
Others
GlyCOUPER protease 可用于消化由甘氨酸或甘氨酸和丝氨酸 残基、重复序列组成的融合蛋白柔性连接子,如 (Gly4Ser)n、GlyxSery (GS) 和聚甘氨酸 (G) 连接体等。
protease
HY-18081
HY-W072598
HY-W141788
Bacterial
Infection
N-Butyryl-DL-homocysteine thiolactone 是一种 N- 酰基高丝氨酸 内酯 (AHL) 类似物。AHLs 是生物膜形成和毒力因子的有效抑制剂,已被用于降解微生物群落,降低细菌致病性。
HY-W015533R
HY-145263
HY-172241
RZL-012; Utenpanium chloride
Ser/Thr Kinase
Metabolic Disease
Tapencarium (RZL-012) 是一种丝氨酸 /苏氨酸激酶 (serine/threonine kinase ) 抑制剂。Tapencarium 可减少皮下脂肪体积。Tapencarium 有望用于脂肪相关疾病,如 Dercum 病和美容应用的研究。
HY-P991137
HY-126746
Antibiotic
Infection
Corynecin I 是一种由 Corynebacterium hydrocarboclastus 生产的抗生素 ,它的前体 (D-(-) threo-p-氨基苯基丝氨酸 醇-N-乙酰胺) 对从莽草酸合成 Corynecin 的抑制作用较小。
HY-136069
QPX7728
Bacterial
Infection
Xeruborbactam (QPX7728) 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Xeruborbactam 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸 和金属 β-内酰胺酶。
HY-P4243
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 是一种蛋白酶抑制剂,抑制丝氨酸 /苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 抑制活化的猪因子 IX。
HY-P4569
HY-P1918
HY-W337680
Bacterial
Infection
N-3-Hydroxydecanoyl-L-homoserine lactone 是一种 N-酰基-L-高丝氨酸 内酯 (AHL),是细菌群体感应系统中的一类信号分子,对 AbaR 有弱激活作用。
HY-119759AR
Antibiotic
Reference Standards
Fungal
Infection
Lipoxamycin (hemisulfate) (Standard)是 Lipoxamycin (hemisulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lipoxamycin hemisulfate 是一种抗真菌抗生素,也是一种有效的丝氨酸 棕榈酰转移酶 (serine palmitoyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 21 nM。
HY-W053702
HY-115393A
Bacterial
Infection
N-Heptanoyl-L-homoserine lactone 是 N-酰基高丝氨酸 内酯家族的成员。N-Heptanoyl-L-homoserine lactone (AHL) 可调节革兰氏阴性细菌 (Echerichia 和 Salmonella ) 中的基因表达,并参与群体感应,细菌间的细胞间通讯。
HY-W048693
HY-E70564
Biochemical Assay Reagents
Others
Endoproteinase Arg-C 是一种丝氨酸 内切蛋白酶,能够水解精氨酰残基羧基侧的肽键,并具有酯酶和酰胺酶活性。Endoproteinase Arg-C 可以从溶组织梭菌中分离。Endoproteinase Arg-C 属于质谱级,可用于肽图谱、序列分析、细胞分离。
HY-108717
Protease K
Ser/Thr Protease
Others
蛋白酶K
Proteinase K (Protease K) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸 蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。
HY-P3935
Ser/Thr Kinase
Cancer
Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 对应于溶菌酶中从 21 到 26 的残基序列。Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 可作为蛋白激酶的底物,在丝氨酸 残基位点被蛋白激酶磷酸化。
HY-P1918A
HY-N4333
HY-112654
HY-W009775
HY-B1118
RP-14539; PM-185184
Parasite
Antibiotic
Bacterial
Infection
塞克硝唑
Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸 内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-N4331
HY-117240
HY-B1118A
RP-14539 hemihydrate; PM-185184 hemihydrate
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
塞克硝唑半水合物
Secnidazole (RP-14539) hemihydrate 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole hemihydrate 作为一种类似于酰基高丝氨酸 内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole hemihydrate 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole hemihydrate 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-120964
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-硬脂酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种突出的氨基酰基内源性大麻素。
HY-P10471
MARCKS-ED
MARCKS
PKC
Others
MPSD (MARCKS-ED) 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸 。MPSD 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-P2990
TMPRSS15
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
肠肽酶
Enteropeptidase (TMPRSS15) 是一种 II 型跨膜丝氨酸 蛋白酶,是胰蛋白酶原的生理激活剂。Enteropeptidase 与小肠上段肠细胞的刷状缘膜 (BBM) 有关。胰蛋白酶原是 Enteropeptidase 的主要底物,Enteropeptidase 与人和动物的消化有关。
HY-18234
HY-P3766
PKC
Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶,可调节细胞的各种过程,包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
HY-136072
QPX7728 disodium
Bacterial
Infection
Xeruborbactam (QPX7728) disodium 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Xeruborbactam disodium 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸 和金属 β-内酰胺酶。
HY-134616
HY-169587
HY-164128
Bacterial
Infection
AHL modulator-1 (compound 12) 是 N-酰化 L-高丝氨酸 内酯 (AHL ) 的调节剂,在纤维素酶活性检测的激动作用和拮抗作用分别为 21% 和 42%,对马铃薯浸渍液检测的激动作用和拮抗作用分别为 5% 和 32%。
HY-156716
MASTL
Cancer
MASTL-IN-2 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸 /苏氨酸激酶样) 抑制剂。MASTL-IN-2 抑制人上皮 MIA PaCa 癌细胞增殖,IC50 为 2.8 nM。
HY-N14918
Bacterial
Infection
N-(2,6-Diamino-6-hydroxymethylpimelyl)-L-alanine 表现出抗大肠杆菌活性,与多种细胞壁合成抑制剂如磷霉素、环丝氨酸 、青霉素、头孢菌素、孢子菌素联合使用有明显的协同抗菌作用。
HY-112066
RZ-2994
SHMT
Cancer
SHIN1 (RZ-2994) 是人丝氨酸 羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2 ) 抑制剂,体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。
HY-W013964
HY-13802
GK 01140
IKK
Cancer
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸 -苏氨酸和酪氨酸激酶。
HY-16511
HY-W007941S1
HY-112968
HY-112968A
APC
Cardiovascular Disease
牛蛋白C
Bovine Protein C 通过 α-凝血酶或 α-凝血酶/血栓调节蛋白复合物激活为丝氨酸 蛋白酶,即活化蛋白 C (APC)。Bovine Protein C 可选择性灭活因子 Va 和 VIIIa ,是一种强效的抗凝剂。
HY-122592
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Zifaxaban 是一种具有口服活性、竞争性和选择性 Xa 因子 (FXa ) 抑制剂,对人 FXa 的 IC50 为 11.1 nM。Zifaxaban 的选择性比其他丝氨酸 蛋白酶高 10000 倍以上。Zifaxaban 可用于动脉和静脉血栓形成研究。
HY-147404A
GS 5290 TFA
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Tilpisertib fosmecarbil TFA 是 Tilpisertib (HY-147404) 的 TFA 盐形式。Tilpisertib fosmecarbil TFA 是丝氨酸 /苏氨酸激酶的抑制剂。Tilpisertib fosmecarbil TFA 具有抗炎活性。
HY-P1873
Ser/Thr Protease
Endocrinology
Phosphorylase Kinase β-Subunit Fragment (420-436) 是β-亚单位片段(肽430-436)的磷酸化酶激酶。磷酸化酶激酶是一种丝氨酸 /苏氨酸特异性蛋白激酶,它激活糖原磷酸化酶,从糖原中释放葡萄糖-1-磷酸。
HY-136433
1,4-Dinitrosopiperazine; DNP
Others
Cancer
N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine; DNP) 是一种致癌物 (carcinogen ),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
HY-W337872
Bacterial
Infection
N-(3-Hydroxyoctanoyl)-L-homoserine lactone (compound 11) 是一种含羟基的 N-酰基 l-高丝氨酸 内酯 (AHL) 配体,是一种竞争性 AbaR 和 LasR 抑制剂。
HY-16183A
Echothiophate chloride
Cholinesterase (ChE)
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂,可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸 残基形成共价键,使酶永久失活,并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度,埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药,用于抑制慢性青光眼,在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-401475
HY-P5356
Plasmin substrate
Fluorescent Dye
Others
H-D-Val-Leu-Lys-AFC (Plasmin substrate) 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光纤溶酶底物,Abs/Em=380/500 nm。纤溶酶属于丝氨酸 蛋白酶家族。它通过溶解血栓中的纤维蛋白在纤维蛋白溶解中发挥关键作用。除纤溶作用外,纤溶酶还参与伤口愈合、肝脏修复、维持肝脏稳态等生理和病理过程。)
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸 /半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-P10638
CaMK
Neurological Disease
TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 有效且选择性的抑制肽,该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶,TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-14853
HY-B0190
HY-B0190B
HY-E70566
Ser/Thr Protease
Others
FabCOUPER protease 是一种丝氨酸 蛋白酶,重组表达于 E.coli ,C 端带 6×His 标签。FabCOUPER protease 可在铰链上方的单个位点特异性消化人源 IgG1,无需还原条件即可在两小时内产生完整的 Fab 和 Fc 片段。
HY-170794
Acyltransferase
Metabolic Disease
ALT-007 是一种口服有效的丝氨酸 棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,SPT 是针对神经酰胺从头合成的限速酶。在年龄相关性肌肉减少症小鼠模型中,ALT-007 可有效地恢复因衰老而受损的肌肉质量和功能。ALT-007 可能增强秀丽隐杆线虫和衰老及年龄相关疾病小鼠模型中的蛋白质稳态,发挥神经酰胺抑制剂的作用。
HY-P2974
EC 3.4.21.36; Pancreatopeptidase E
Elastase
Metabolic Disease
弹性蛋白酶
Elastase, Porcine pancreas (EC 3.4.21.36) 是具有 240 个氨基酸残基的单条多肽链,来源于猪胰腺。Elastase, Porcine pancreas 是一种丝氨酸 蛋白酶,可以水解蛋白质和多肽。Elastase from porcine pancreas 可诱发仓鼠气肿。
HY-137552
MASTL Kinase Inhibitor-1
MASTL
Cancer
MKI-1 是微管相关丝氨酸 /苏氨酸样激酶 (MASTL) 的抑制剂,其IC50 为9.9 μM。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-120963
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺和 N-花生四烯酰丝氨酸 。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-油酰牛磺酸是一种从大鼠脑中分离的氨基酰基内源性大麻素,可激活 TRPV1 和 TRPV4。
HY-N4332
HY-E70393
Factor VIIa
Others
人源凝血因子 VIIa
Human Factor VIIa 是一种维生素 K 依赖性的丝氨酸 蛋白酶,参与血液凝固过程。Human Factor VIIa 可激活凝血因子 X,使凝血酶原转化为凝血酶,使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,从而导致血凝块形成。Human Factor VIIa 具有改善血友病的潜力。
HY-U00346
HY-N4330
HY-153433
HY-18234A
HY-N10471
HY-129047D
HY-134222AR
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylserine (Standard) 是 N-Acetylserine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetylserine (N-Acetyl-L-serine) 可以与 CysB 脱辅基蛋白结合。N-Acetylserine 是半胱氨酸生物合成的生理诱导剂。N-乙酰丝氨酸 可以刺激体外 (in vitro ) cysJIH 转录。
HY-134978B
SHMT
Cancer
(-)SHIN2 是 (+)SHIN2 (HY-134978A) 的异构体。(+)SHIN2 是丝氨酸 羟甲基转移酶 (SHMT ) 的抑制剂,具有抗白血病作用。(+)SHIN2 与 Methotrexate (HY-14519) 在体内异种移植模型中具有协同作用。
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸 /苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-P2978
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 是一种丝氨酸 蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 出现在阿尔茨海默症的淀粉样病变中。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 可用于阿尔茨海默症研究。
HY-B1118R
RP-14539 (Standard); PM-185184 (Standard)
Reference Standards
Parasite
Antibiotic
Bacterial
Infection
塞克硝唑(Standard)
Secnidazole (Standard)是 Secnidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸 内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-NP019
HY-18544
HY-W018781
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐
Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-13512
HY-165084
Soy PS sodium
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
L-a-Phosphatidylserine sodium 是一种靶向磷脂酰丝氨酸 (PS) 的抗原,可诱导多克隆抗体产生。L-a-Phosphatidylserine 可通过与细胞膜表面 PS 结合触发补体依赖的免疫损伤。L-a-Phosphatidylserine 被抗体识别后激活补体系统,导致脂质体膜损伤和内容物释放,进而参与免疫反应调控及细胞凋亡信号传递。L-a-Phosphatidylserine 可用于免疫学研究,如抗体特异性分析、补体激活机制的研究。
HY-P10471D
MARCKS-ED control peptide
MARCKS
PKC
Others
MPSD control peptide (MARCKS-ED control peptide) 是 MPSD 肽 (HY-P10471) 的对照肽。MPSD (MARCKS-ED) 是一种基于内质网蛋白 MARCKS 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸 。MPSD 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-124576
MAGL
Neurological Disease
ABD-1970 是一种选择性单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂,对人类和小鼠 MAGL 的 IC50 分别为 15 nM 和 29 nM。ABD-1970 对 MGLL 的选择性优于丝氨酸 水解酶类的其他成员。ABD-1970 具有研究神经系统疾病的潜力。
HY-150617
HY-125351
HY-P0133
Nona-L-arginine; Peptide R9
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP),是丝氨酸 内切蛋白酶 Furin 的抑制剂。(Arg)9 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-171781
HY-129047
HY-18977
HY-B1118S2
RP-14539-d4 ; PM-185184-d4
Bacterial
Parasite
Antibiotic
Infection
塞克硝唑-d4
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸 内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-B0190A
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸 蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-148545
SHMT
Cancer
SHMT-IN-3 (Hit 1) 是一种 SHMT1 和 SHMT2 抑制剂,对人类 SHMT1 的 IC50 为 0.53 µM。SHMT-IN-3 对丝氨酸 表现出非竞争性抑制作用。
HY-162565
STK33
CDK
RET
Endocrinology
CDD-2807 是一种丝氨酸 /苏氨酸激酶 33 (STK33 ) 抑制剂,IC50 为 9.2 nM。CDD-2807 小鼠无明显毒性,可穿过血睾屏障而不会在脑中蓄积。CDD-2807 可产生可逆的避孕效果,具有开发男性避孕药的潜力。
HY-P0219
Phosphatase
Cancer
微囊藻毒素-LA
Microcystin LA 是一种天然毒素,Microcystin LA 通过抑制丝氨酸 -苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC50 =0.3 nM) 和 PP2A (IC50 =0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
HY-117798
Thrombin
Cardiovascular Disease
LY 806303 是一种强效且选择性的人类 α-凝血酶 (α-Thrombin ) 抑制剂。LY 806303 特异性酰化重链上 α-凝血酶催化三联体内的 Ser-205 和与凝血酶酶活性有关的关键位点。LY 806303 作为酶抑制剂的作用机制是通过这种催化丝氨酸 残基的特定酰化。
HY-164838
Phospholipase
Metabolic Disease
ABC47 是一种有效的丝氨酸 水解酶 (serine hydrolases ) 抑制剂。ABC47 对 ABHD4 和 ABHD3 的 IC50 分别为 0.03 和 0.1 μM。ABC47 在婴儿神经元蜡样脂褐素沉积症研究中起着重要作用。
HY-173013
Cyclophilin
HIV
HCV
Infection
TWH106 是环丝氨酸 蛋白酶 (Cyp ) 的抑制剂,对 CypA 和 CypB 具有良好的亲和力,KD 分别为 53 nM 和 139 nM。TWH106 可抑制 HIV 和 HCV 的复制,表现出抗病毒活性。
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐水合物
Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-133684R
Reference Standards
Bacterial
Infection
N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone (Standard)是 N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone (HY-133684) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone 是一种短链 N-酰基高丝氨酸 内酯 (AHL)。AHL 是革兰氏阴性菌群体感应系统中的胞间通讯信号分子,是介导真核植物和原核细菌之间信息交流的媒介。
HY-108717A
Ser/Thr Protease
Others
重组蛋白酶K (不含DNase&RNase, 无动物源)
Recombinant Proteinase K (DNase & RNase free, animal free) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸 蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。本品为分子生物学等级,无动物源性成分,从酵母中重组纯化而得。
HY-11091
BMS 561389 hydrochloride; DPC 906 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸 蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
HY-126988
α-MAPI
Elastase
Others
SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂,包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶,如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。
HY-100786
HY-P5578
HY-P5988
PKC
Cancer
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+ - 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化,IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化,IC50 为 80 μM。
HY-B1863R
HY-P3993A
14-Glycine-Humanin (human) (acetate)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) acetate 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸 被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) acetate 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-P3993
14-Glycine-Humanin (human)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸 被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-120252
Others
Neurological Disease
ABC44 是一种有效的丝氨酸 水解酶 (serine hydrolase ) 抑制剂,对棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 原位和体外的 IC50 分别为 0.1 μM 和 6.5 μM。ABC44 可用于婴儿晚期神经元样脂褐质沉积症的研究。
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease
Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸 苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-W174279
HY-E70018
HY-126254
HY-120857
PD 158294
EGFR
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉,可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR;IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸 /苏氨酸激酶。细胞研究表明,BPIQ-II 可以进入细胞,并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点,非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-107591B
IKK
Inflammation/Immunology
PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC50 : 37 nM),选择性优于 rhIKK-1、IKKi, 及 30 多种酪氨酸和丝氨酸 /苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究,如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
HY-N10192
HY-W728451
HY-176465
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸 被甘氨酸取代的类似物。
HY-E70373
Biochemical Assay Reagents
Others
λ蛋白磷酸酶
λ Protein phosphatase 是一种由噬菌体 Lambda 编码的丝氨酸 /苏氨酸磷酸酶。λ Protein phosphatase 的激活需要二价阳离子 (例如 Mn2+ )。λ Protein phosphatase 能够使酪蛋白、腺病毒 E1A 蛋白和磷酸化酶激酶的 α 亚基去磷酸化。
HY-P5578A
GCGR
Metabolic Disease
A8SGLP-1 TFA 是一种具有口服活性的 GLP-1 类似物,其 8 位丙氨酸被丝氨酸 取代。A8SGLP-1 TFA 可降低 db/db 小鼠的血糖而不影响其功能。
HY-P5435
Ser/Thr Kinase
Others
LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸 /苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,。SIS17 可抑制丝氨酸 羟甲基转移酶 2 (一种 HDAC 11 的底物) 的去肉豆蔻甲酰化 ,而不抑制其他 HDAC。
HY-P4308
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP) ) (一种细胞质丝氨酸 内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50 = 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
HY-10722
HY-14380
HY-13512R
HY-145232
HY-164041
PKC
Others
Staurosporine-Boc 是一种从放线菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来的天然产物,是一种有效的非选择性蛋白激酶抑制剂。Staurosporine-Boc 能够抑制多种蛋白激酶,包括蛋白激酶C (PKC )、酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 和丝氨酸 /苏氨酸激酶等。由于其广泛的抑制谱,Staurosporine-Boc 在生物学研究中被广泛用作工具化合物,特别是在研究细胞信号传导途径时。
HY-123087
N-(3-oxodecanoyl)-homoserine lactone
Bacterial
Infection
N-(3-Hydroxytetradecanoyl)-DL-homoserine lactone (N-(3-oxodecanoyl)-homoserine lactone) 是来自溶藻弧菌菌株的 N-酰基高丝氨酸 内酯 (AHL) 的成员。N-(3-Hydroxytetradecanoyl)-DL-homoserine lactone 用于生物膜形成并具有抗菌 活性。
HY-148072
SARS-CoV
Infection
MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸 蛋白酶 (TMPRSS2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2,从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
HY-18234AR
HY-163347
Factor Xa
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN-3 (Compound 8) 是一种有效的、选择性的 Factor XIIa (FXIIa ) 抑制剂,IC50 为 0.045 μM。FXIIa-IN-3 还对相关丝氨酸 蛋白酶 (包括FXIa、FXa 和 FIXa) 表现出显著的选择性。FXIIa-IN-3 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-N14772
Ser/Thr Protease
Infection
Laccaridione A 可以抑制抗丝氨酸 蛋白酶的活性,Laccaridione A 对胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热蛋白酶、胶原酶和锌蛋白酶的抑制作用的 IC50 分别为 14.7 μg/mL、2.5 μg/mL、18.8 μg/mL、7.2 μg/mL 和 18.2 μg/mL。
HY-P1902
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 是一种特异性靶向带负电荷磷脂膜 (如磷脂酰丝氨酸 、磷脂酰肌醇) 的膜活性肽段,能够从台湾眼镜蛇的毒液中分离得到。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 是一种蛇毒心脏毒素,通过疏水相互作用和静电吸引结合细胞膜、嵌入脂质双层,从而破坏膜结构稳定性。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 可诱导膜脂紊乱和细胞裂解,展现出溶血和细胞毒性。
HY-124902
Antibiotic
Fungal
Bacterial
Infection
Valclavam 是一种抗生素,具有抗菌和抗真菌作用。Valclavam 抑制高丝氨酸 -O-琥珀酰转移酶 (EC 2.3.1.46),阻断蛋氨酸合成,从而抑制 Escherichia coli 。Valclavam 通过抑制 RNA 形成来抑制 Saccharomyces cerevisiae 。Valclavam 抑制线虫 Caenorhabditis elegans 的运动和繁殖。
HY-133685
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
N-Hexanoyl-L-homoserine lactone 是一种短链 N-酰基高丝氨酸 内酯 (AHL)。N-hexanoyl-L-homoserine lactone 也是细菌群体感应调节的介质。N-hexanoyl-L-homoserine lactone 促进藻类中的脂质积累。AHL 是革兰氏阴性菌群体感应系统中的胞间通讯信号分子,是介导真核植物和原核细菌之间信息交流的媒介。AHL 可以影响细菌活动,例如生物膜形成、色素合成和抗生素合成。
HY-130136A
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (TFA) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂,属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸 蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP,TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-108717B
Protease K (NGS grade)
Ser/Thr Protease
Others
蛋白酶K (NGS级)
Proteinase K (Protease K) (NGS grade) (EC 3.4.21.64) 是一种丝氨酸 蛋白酶,具有高效的酶活性和广泛的底物特异性。Proteinase K 能优先分解与疏水性氨基酸、含硫氨基酸、芳香族氨基酸 C 末端邻接的酯键和肽键,常被用于降解蛋白生产短肽。本品为 NGS 级别,无 Nickase 残留,核酸残留 ≤5pg/mg。
HY-147519
Wnt
Cancer
ARUK3001185 是一种强效、选择性、口服、可渗透脑的 Notum 抑制剂 (IC50 = 6.7 nM)。ARUK3001185 在 Notum 存在下可在体外恢复 Wnt 信号传导。ARUK3001185 选择性作用于丝氨酸 水解酶、激酶和药物靶点。ARUK3001185 可用于研究 Notum 在疾病中的作用。
HY-130515
CDK
Cancer
Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-130136
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (compound 8) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂,属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸 蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP,TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-15358
HY-145860
HY-136433S
1,4-Dinitrosopiperazine-d8 ; DNP-d8
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
N,N'-Dinitrosopiperazine-d8 是 N,N'-Dinitrosopiperazine 的氘代物。 N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine;DNP) 是一种致癌物 (carcinogen ),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
HY-115498
HY-116762
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达,例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子,由可扩散的酰基高丝氨酸 内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物,N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子,从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
HY-15357
HY-N6798R
Thermozymocidin (Standard); ISP-I (Standard)
Reference Standards
HCV
Antibiotic
Infection
多球壳菌素 (Standard)
Myriocin (Standard)是 Myriocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Myriocin (Thermozymocidin) 是一种可以从 Myriococcum albomyces , Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物,是一种有效的丝氨酸 -棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸 羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-100415
WX-UK1; UKI-1C
PAI-1
Ser/Thr Protease
Cancer
UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂,Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸 蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂,可抑制癌细胞的侵袭能力。
HY-14521
DDATHF
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸 羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-162928
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
RIPK1-IN-26 (Compound 8a) 是一种强效的受体相互作用丝氨酸 /苏氨酸激酶 1 (RIPK1 ) 抑制剂,具有细胞抗坏死能力。RIPK1-IN-26 在小鼠中展示了良好的代谢稳定性和良好的结合特异性。RIPK1-IN-26 有望用于 PET 成像探针开发和神经退行性疾病的研究。
HY-118034
p38 MAPK
Cancer
MTBT 是一种抗癌剂和 p38 激活剂,具有抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis ) 的活性。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸 的磷酸化,从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 SB203580 (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
HY-116815
HY-130517
CDK
Cancer
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-130519
CDK
Cancer
Cdc7-IN-7 (compound I-E) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-P10471A
MARCKS-ED TFA
MARCKS
PKC
Others
MPSD TFA (MARCKS-ED TFA) 是 MPSD (HY-P10471) 的 TFA 盐形式。MPSD TFA 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD TFA 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸 。MPSD TFA 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-130516
CDK
Cancer
Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸 苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-110148
HY-133685S
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸 蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-P4582
Suc-FAAF-pNA
Ser/Thr Protease
Others
Suc-Phe-Ala-Ala-Phe-pNA (Suc-FAAF-pNA) 是一种合成多肽,可作为来自苍白空气芽胞杆菌的 VP3 蛋白酶 (SPVP)、来自 Caldicoprobacter guelmensis 菌株 D2C22T 的丝氨酸 碱性蛋白酶 (SAPCG)、水解蛋白酶 2.5 L 和嗜热菌蛋白酶 X 型的底物。
HY-P1902A
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 是一种特异性靶向带负电荷磷脂膜 (如磷脂酰丝氨酸 、磷脂酰肌醇) 的膜活性肽段,能够从台湾眼镜蛇的毒液中分离得到。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 是一种蛇毒心脏毒素,通过疏水相互作用和静电吸引结合细胞膜、嵌入脂质双层,从而破坏膜结构稳定性。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 可诱导膜脂紊乱和细胞裂解,展现出溶血和细胞毒性。
HY-122866
Ras
Cancer
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸 /苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
HY-161456
HY-W554514
Bacterial
Infection
D-Homoserine lactone是一种信号分子,具有调节细菌群体感应的活性。D-Homoserine lactone的化学结构使其成为AHL合成酶RhlI的潜在调节剂。D-Homoserine lactone显示出抑制RhlI的活性,以此影响细菌的群体感应信号通路。D-Homoserine lactone还是L-homoserine lactone的对映异构体,并被用作丝氨酸 羟甲基转移酶的抑制剂。
HY-113801R
(Rac)-3-oxo-C8-HSL (Standard)
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Metabolic Disease
N-(3-Oxooctanoyl)-DL-homoserine lactone (Standard)是 N-(3-Oxooctanoyl)-DL-homoserine lactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-(3-Oxooctanoyl)-DL-homoserine lacton 是由革兰氏阴性菌产生的一种 N-酰基高丝氨酸 内酯 (AHL),具有立体化学结构依赖性的植物根生长调节活性。
HY-161371
Ser/Thr Protease
Cancer
VD5123 是一种丝氨酸 蛋白酶 抑制剂。VD5123 抑制 TMPRS2、HGFA、matriptase、hepsin,IC50 分别为 15, 3980, 140, 37 nM。VD5123 可用于抗病毒研究,例如 SARS-CoV-2 和广泛的冠状病毒和流感病毒。
HY-159479
Parasite
Infection
PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 是一种恶性疟原虫 枯草杆菌蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶 1 (PfSUB1 ) 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PfSUB1 是一种抗疟靶标。PfSUB1-IN-1 抑制转基因恶性疟原虫 株 (该株表达的 PfSUB1 水平较野生型低) 生长的效果比野生型寄生虫株高 13 倍。
HY-124237
Bacterial
Others
N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 是 N-酰基高丝氨酸 内酯 (AHLs) 家族成员,也是群体感应 (QS) 信号的信号分子之一。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 可调节铁载体的产生,且在温和气单胞菌 (Aeromonas sobria ) AS7 菌株中呈正相关。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 还能调节蛋白酶的分泌,刺激挥发性盐基总氮 (TVB-N) 的产生。
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸 羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-162883
SHMT
Others
SHMT-IN-4 (Compound 9ay) 是一种靶向抑制丝氨酸 羟甲基转移酶 (SHMT1 ) 的除草剂,IC50 值为 193.8 g ai/ha (每公顷施用的活性成分含量)。
SHMT-IN-4 通过通过与 SHMT1 结合来干扰植物体内氨基酸合成与代谢,从而抑制其生长。此外,
SHMT-IN-4 对玉米和蜜蜂没有明显毒性。
HY-P2969
HY-P1088
PKC
Others
[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的底物 (Km : 0.3 μM)。[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 源自 PKCα (19-31) 的假底物 (pseudo-substrate) 调控结构域,其 25 位的野生型丙氨酸被丝氨酸 所取代。
HY-148365
HY-129047A
HY-121634
Polo-like Kinase (PLK)
Others
DAP-81是一种针对Polo-like kinases(Plks)的抑制试剂,Plks是一类进化上保守的丝氨酸 /苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现,Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定,同时稳定其他纺锤体微管,从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物,如DAP骨架,进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
HY-148366
HY-133683R
3-Oxo-C14-AHL (Standard)
Bacterial
Reference Standards
Metabolic Disease
N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone (Standard)是 N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone 是由革兰氏阴性菌产生的一种 N-酰基高丝氨酸 内酯 (AHL),是一种群体感应 (QS) 信号分子。
HY-W007941S
HY-163690
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
HTRA1-IN-1 (Compound 17) 是丝氨酸 蛋白酶 high temperature requirement A serine peptidase 1 (HTRA1 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13 nM。HTRA1-IN-1 有潜力改善与 HTRA1 相关的疾病,例如年龄相关性黄斑变性 (AMD)、骨关节炎和类风湿性关节炎。
HY-150617A
HY-169789
PI3K
Metabolic Disease
Cancer
PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶), IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的作用的潜在工具化合物。
HY-157562
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
DS68591889 是一种选择性具有口服活性的磷脂酰丝氨酸 合酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂。DS68591889 对 PTDSS2 没有抑制活性。DS68591889 可诱导多种癌细胞的磷脂失衡。DS68591889 负向调控 B 细胞受体 (BCR) 诱导的 Ca2+ 信号传导以及随后的细胞凋亡 (apoptosis )。DS68591889 可用于癌症研究,例如 B 细胞淋巴瘤。
HY-W181102
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸 苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-12834
MAPKAPK2 (MK2)
HSP
Cancer
MK2-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸 残基的磷酸化水平。
HY-12834A
MAPKAPK2 (MK2)
HSP
Cancer
MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸 残基的磷酸化水平。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸 苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-W013852
Ser/Thr Kinase
Tyrosinase
PKA
PKC
EGFR
Cancer
PKC-IN-6 (Compound 21) 是酪氨酸和丝氨酸 激酶 (tyrosine and serine kinases ) 的选择性抑制剂。PKC-IN-6 对 PKC-α , PKC-δ , PKA , EGF-R 有抑制活性, IC50 值分别为 240、>500、>500、>100 μM。PKC-IN-6 有望用于癌症的研究。
HY-P2729
HY-162237
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-13 (compound 28) 是受体相互作用丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1 ) 的选择性抑制剂,抑制活性通过 ADP-Glo 激酶法测定 pKi 为 7.66。RIPK1-IN-13 在人白血病细胞 U937 中表现出抑制作用,pIC50 为 7.2。
HY-129407
Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK; Tripeptidyl Peptidase inhibitor II
Proteasome
Infection
AAF-CMK TFA (Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK) 是一种枯草杆菌蛋白酶类型的丝氨酸 肽酶,可从寡肽的游离 NH2 末端去除三肽。AAF-CMK TFA 是一种不可逆的 TPPII 抑制剂,通常使用浓度为 10-100 μM。它不会显著干扰蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。当使用浓度为 50 μM 时,AAF-CMK 还会抑制博来霉素水解酶和嘌呤霉素敏感的氨基肽酶。
HY-B0385
FOY
Proteasome
Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯
Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-159170
Bacterial
Infection
Quorum sensing-IN-7 (compound HSL 4) 是一种有效的群体感应 (QS) 抑制剂。Quorum sensing-IN-7 与 CviR 结合口袋的 Leu 72 和 Gln 95 表现出相互作用。Quorum sensing-IN-7 是一种抗菌 剂,在 0.25-1 mg/mL 浓度下可有效抑制 C. violaceum 中高丝氨酸 内酯 (HSLs) 和生物膜的产生。
HY-161370
Ser/Thr Protease
Cancer
VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸 蛋白酶 (serine proteases ) 的大环抑制剂。VD4162 可显著提高所有四种靶酶 TMPRSS2 (IC50 = 3.7 nM)、HGFA(IC50 = 3.3 nM)、matriptase (IC50 = 2.9 nM) 和 hepsin (IC50 = 0.54 nM) 的效力。VD4162可用于癌症的研究。
HY-N6798
Thermozymocidin; ISP-I
HCV
Antibiotic
Infection
多球壳菌素
Myriocin (Thermozymocidin) 是一种可以从 Myriococcum albomyces , Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物,是一种有效的丝氨酸 -棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感染性 HCV 的 JFH-1 株的复制,抑制 HCV 感染的 IC50 为 3.5 μg/mL。
HY-155417
ERK
Orphan Receptor
Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸 诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
HY-133685R
Reference Standards
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
N-Hexanoyl-L-homoserine lactone (Standard) 是 N-Hexanoyl-L-homoserine lactone (HY-133685) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Hexanoyl-L-homoserine lactone 是一种短链 N-酰基高丝氨酸 内酯 (AHL)。N-hexanoyl-L-homoserine lactone 也是细菌群体感应调节的介质。N-hexanoyl-L-homoserine lactone 促进藻类中的脂质积累。AHL 是革兰氏阴性菌群体感应系统中的胞间通讯信号分子,是介导真核植物和原核细菌之间信息交流的媒介。AHL 可以影响细菌活动,例如生物膜形成、色素合成和抗生素合成。
HY-E70569
Biochemical Assay Reagents
Others
α-N-acetylgalactosidase (EC 3.2.1.4) 是一种高度特异性的糖苷外切酶,可有效水解与糖蛋白中丝氨酸 或苏氨酸残基连接的 α-N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) (Tn抗原)。α-N-acetylgalactosidase 对 α 1-3 连接的末端 GalNAc 显示活性。α-N-acetylgalactosidase 适用 pH 值范围 6.0-7.6,不需要辅助因子或特殊缓冲体系。
HY-153244
CDK
Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸 -2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
HY-B0190S1
HY-152152
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-13 是一种选择性 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 抑制剂,IC50 为 392 nM。JZP-MA-13 对 MAGL、ABHD12、FAAH 或其他丝氨酸 水解酶没有抑制作用。JZP-MA-13 是一种用于 ABHD6 体内成像的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。
HY-158730
3-OH-C4-HSL; N-3-Hydroxybutanoyl-L-homoserine lactone; N-3-Hydroxybutyryl-L-HSL
Bacterial
Infection
N-3-Hydroxybutyryl-L-homoserine lactone (3-OH-C4-HSL) 是一种酰基高丝氨酸 内酯,可从 Vibrionaceae 中分离得到。N-3-Hydroxybutyryl-L-homoserine lactone 是一种参与细菌群体感应 (QS) 的信号分子。N-3-Hydroxybutyryl-L-homoserine lactone 可感知细菌群体密度,调节细胞过程,如生物发光、生物膜形成和胞外酶产生。
HY-I1070
(R)-Isoleucine
ASCT
Neurological Disease
D-异亮氨酸
D-Isoleucine 是一种选择性竞争性的 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂(Ki=0.98 mM)。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白,促进 D-丝氨酸 和甘氨酸的释放,增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、精神分裂症)的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸,干扰细菌肽聚糖合成,抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成,具有潜在抗菌应用价值。
HY-125959
HY-143377
CDK
Cancer
Cdc7-IN-8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸 /苏氨酸激酶,它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用,该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1,化合物 1-1/1-2)。
HY-10524
HY-P2807J
Lactate Dehydrogenase
Metabolic Disease
L-乳酸脱氢酶, 来源于猪肌
L-Lactate Dehydrogenase (L-LDH), pig muscle 是一种猪肌肉中的 L-乳酸脱氢酶,主要存在于厌氧组织 (骨骼肌、血液红细胞) 中。L-Lactate Dehydrogenase (L-LDH), pig muscle 可以在低 pH 值下与酸性脂质体相互作用,导致蛋白质吸附在脂质体上并被抑制酶活。L-Lactate Dehydrogenase (L-LDH), pig muscle 对于心磷脂和磷脂酰丝氨酸 脂质体的 IC50 值分别为 0.05 μM 和 1.3 μM。
HY-10300
SCH 900518
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
那拉匹韦
Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸 蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-172905
Others
Cardiovascular Disease
BCX-3607 是一种口服有效的组织因子/因子 VIIa (TF-FVIIa ) 抑制剂 (IC50 : 4 nM)。BCX-3607 通过抑制 TF-FVIIa 复合物阻断外源性凝血途径,显著延长凝血酶原时间 (PT)。BCX-3607 对 TF-FVIIa 的选择性高于其他丝氨酸 蛋白酶 (如凝血酶、FXa 等)。BCX-3607 能够减少血栓重量和炎症反应,具有抗血栓和抗炎双重作用。BCX-3607 可用于血栓相关疾病的研究。
HY-124379
HY-145037
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 2)。
HY-103463
FAAH
MAGL
Neurological Disease
SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6 ; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸 水解酶。
HY-145462
Bacterial
Infection
N-cis-octadec-9Z-enoyl-L-Homoserine lactone 是一种有效的 AhyI 抑制剂。AhyI(表达酰基高丝氨酸 内酯)负责自诱导物 1 (AI-1) 的生物合成,通常称为群体感应 (QS) 信号分子,在细菌通讯中起重要作用。N-cis-octadec-9Z-enoyl-L-Homoserine lactone 是 AI-1 生物合成的竞争性抑制剂。
HY-P3904
Biochemical Assay Reagents
Others
P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 是 P34cdc2 激酶合成的肽底物,对纯化的人 P34cdc2 的 Km 为 74 μM。P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 可用于体外快速测定 P34cdc2 磷酸化。P34cdc2 是一种丝氨酸 激酶,是一种细胞分裂周期调节的蛋白激酶。
HY-143868
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-27 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸 /苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-27 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019016071A1,化合物 38)。
HY-145039
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-13 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-13 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 64)。
HY-B0385R
FOY (Standard)
Reference Standards
Proteasome
Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯 (Standard)
Gabexate (mesylate) (Standard) 是 Gabexate (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-145035
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-9 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-9 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 112)。
HY-143871
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-30 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸 /苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-30 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175271A1,化合物 3)。
HY-161865
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-180 (Compound 13a) 是 BUB1 有丝分裂检查点丝氨酸 /苏氨酸激酶 B (BUB1B ) 的抑制剂。Antitumor agent-180 抑制 ccRCC 细胞 Caki-1 的增殖,IC50 为 2.047 µM。Antitumor agent-180 诱导 Caki-1 坏死和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155482
Proteasome
Neurological Disease
NA-184 是一种选择性、可透过血脑屏障的钙蛋白酶-2 (calpain-2 ) 抑制剂,对小鼠钙蛋白酶-2 的 IC50 为 134 nM。NA-184 对钙蛋白酶-1 (calpain-1) 的抑制活性较弱 (IC50 为 2826 nM)。NA-184 对多种其他半胱氨酸蛋白酶、丝氨酸 蛋白酶或金属蛋白酶无显著抑制作用。NA-184 具有显著的神经保护作用,可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-145038
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-12 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-12 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 85)。
HY-114015
Ser/Thr Protease
Cancer
APC-6860 是一种胰蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对于 uPA、胰蛋白酶的 ki 值为 0.21 和 0.44 μM。APC-6860 对 tPA 与 uPA 的选择性比为 80。APC-6860 对人和鼠尿激酶的 ki 值分别为 0.1 和 0.082 μM。APC-6860 可用于癌症研究。
HY-129284
COX
Wnt
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-145040
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-14 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-14 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 79)。
HY-B1118S3
RP-14539-d3 ; PM-185184-d3
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
塞克硝唑-d3
Secnidazole-d3 (RP-14539-d3 ; PM-185184-d3 ) 是 Secnidazole (HY-B1118) 的氘代物。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸 内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-128570
Complement System
Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸 蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
HY-145036
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-10 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-10 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 103)。
HY-123418
HY-E70390
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸 蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-10300R
SCH 900518 (Standard)
Reference Standards
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
那拉匹韦 (Standard)
Narlaprevir (Standard)是 Narlaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸 蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-E70568
Ser/Thr Protease
Others
O-GlyCORTAR protease 重组表达自 E.coli ,含有 His 标签。O-GlyCORTAR protease 是一种依赖于 O-聚糖的蛋白酶,可消化携带粘蛋白型 O- 聚糖的蛋白质,包括唾液酸化底物、糖基化 Ser 和 Thr 残基的 N 末端。O-GlyCORTAR protease 可消化多种 O-聚糖结构,包括唾液酸化的糖基化核心 1 和核心 2 结构以及 Tn 抗原。O-GlyCORTAR protease 不会消化未端修饰的丝氨酸 或苏氨酸残基,也不会消化糖蛋白的 N- 糖基化位点。
HY-139744
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂,具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮(TZDs)类似的胰岛素敏化效果,而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平,降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸 磷酸化,并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸 蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-16576A
TCS-PIM-1-4a
Pim
Cancer
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸 /苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
HY-170616
HY-171786
CDK
Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性,高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化,干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究,如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-126034
HY-P2459
MHC
Neurological Disease
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸 替代脯氨酸。MOG (35-55),人也具有免疫原性,通过与 H-2b II 类 MHC 结合并被 T 细胞识别,但不具有脑炎活性,与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
HY-176001
HY-162652
Serine Racemase (SR)
Neurological Disease
HSR-IN-1 (Compound 28) 是一种有效的 hSR (human serine racemase,人类丝氨酸 消旋酶) 抑制剂。在辅因子 Pyridoxal 5'-phosphate monohydrate (HY-W011727A) 共同作用下,HSR-IN-1 对 hsR 的 Kd 值为 5.4 μM,IC50 为 18.3 μM,单独使用 HSR-IN-1 的 IC50 为 4.7 μM。HSR-IN-1 可用于中枢神经系统疾病研究。
HY-125959R
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ucf-101 (Standard) 是 Ucf-101 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ucf-101 是一种选择性和竞争性的促凋亡蛋白酶 Omi/HtrA2 抑制剂,抑制 His-Omi 的 IC50 值为 9.5 μM。Ucf-101 对各种其他丝氨酸 蛋白酶的活性极低 (IC50 >200 μM)。Ucf-101 在 543 nm 处具有天然的红色荧光,可用于监视其进入哺乳动物细胞的能力。Ucf-101 对 MI/R 损伤具有明显的心脏保护作用,并且还具有一定的神经保护作用。
HY-173267
Carboxylesterase (CES)
Metabolic Disease
Cancer
CES2A-IN-2 (compound 14n) 是一种具有口服活性、高特异性、不可逆的、共价 CES2A 抑制剂,对人 CES2A 的 IC50 为 0.04 nM。CES2A-IN-2 通过特异性靶向催化丝氨酸 残基 (Ser-228) 与 CES2A 共价结合。CES2A-IN-2 可以显著改善伊立替康 (HY-16562) 引发的肠道毒性 (ITGT),而不会降低伊立替康在荷瘤小鼠中的抗肿瘤作用。
HY-N6711
HY-137458
ARQ 751
Akt
Ser/Thr Protease
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸 /苏氨酸激酶抑制剂,对 AKT1 (IC50 =0.55 nM)、AKT2 (IC50 =0.81 nM) 和AKT3 (IC50 =1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用,可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
HY-112747
LPI; PE (soy)
Phospholipase
Infection
Soy PE (LPI; PE (soy))是原核生物中最丰富的磷脂,也是哺乳动物、植物和酵母细胞膜中第二丰富的磷脂,约占哺乳动物总磷脂的 25%。 在脑中,Soy PE (LPI; PE (soy))几乎占总磷脂的一半。它主要通过胞苷二磷酸-乙醇胺和磷脂酰丝氨酸 脱羧途径合成,分别发生在内质网 (ER) 和线粒体膜中。它是磷脂酰胆碱和花生四烯酰乙醇酰胺合成的前体,也是用于各种细胞功能的乙醇胺的来源。在大肠杆菌中,Soy PE (LPI; PE (soy))缺乏会阻止乳糖通透酶的正确组装,表明其作为脂质伴侣发挥作用。 它是体外朊病毒增殖的辅助因子,即使在没有 RNA 的情况下也能将重组哺乳动物蛋白转化为传染性分子。该产品含有在 sn-1 和 sn-2 位置具有可变脂肪酰基链长度的Soy PE (LPI; PE (soy))分子种类。
HY-13661
UCN-01; KRX-0601
Akt
PKC
CDK
Apoptosis
Cancer
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物,具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸 /苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs )。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期,并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复,从而导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-137038
TLCK hydrochloride
Caspase
Ser/Thr Protease
Cancer
N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸 蛋白酶抑制剂,它通过烷基化活性位点的组氨酸残基,抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7,IC50 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2,促进胆固醇合成(EC50 =50 μM)。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力,同时通过调节丝氨酸 蛋白酶活性和 PKCη 信号通路,修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分,支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性,在角质细胞分化中起作用。
HY-103019E
BAY-1251152; VIP152
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Others
Enitociclib (BAY-1251152; VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-162719
SARS-CoV
Infection
RH12 是 SARS-CoV-2 相关的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ,IC50 为 4.42 nM) 和人跨膜丝氨酸 蛋白酶 2 (TMPRSS2 ,IC50 为 4.2 nM) 的双重抑制剂。RH12 表现出抗病毒活性。RH12 抑制病毒复制和吸收,在 Vero-E6 细胞中表现出 90.5% 的杀病毒作用。RH12 抑制 Calu-3 细胞活力,IC50 为 17.5 nM。
HY-N14773
Ser/Thr Protease
Infection
Cancer
Laccaridione B 可以抑制抗丝氨酸 蛋白酶的活性。Laccaridione B 对胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热蛋白酶、胶原酶和锌蛋白酶的抑制作用的 IC50 分别为 10.9 μg/mL、5.1 μg/mL、8.4 μg/mL、5.7 μg/mL 和 3.0 μg/mL。Laccaridione B 对 L-929、K-562 和 HeLa 细胞也具有很强的抗增殖活性,IC50 分别为 2.4 μg/mL、1.8 μg/mL 和 13.9 μg/mL。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR
VEGFR
FLT3
c-Fms
c-Kit
Autophagy
Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸 /苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-P0109A
(1S)-Z-FA-FMK
SARS-CoV
Cathepsin
Apoptosis
Caspase
Infection
Cancer
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸 外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis )。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性,并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。
HY-172090
Ser/Thr Protease
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
MASP-2-IN-1 (Compound 77) 是甘露聚糖结合凝集素相关丝氨酸 蛋白酶 (mannan-binding lectin-associated serine protease ,MASP ) 的抑制剂,可抑制 MASP2 和 MASP3 ,IC50 分别为 11.4 nM 和 13.2 µM。MASP-2-IN-1 对 hERG 表现出弱抑制活性,IC50 为 175 µM。MASP-2-IN-1 在小鼠血浆中的稳定性较差,半衰期为 4.4 小时。
HY-159123
MAP4K
Cancer
KHK-6 是一种丝氨酸 /苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1 , HPK 1 ) 的抑制剂,IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生,增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记,并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
HY-E70290
GALNT1
Endogenous Metabolite
β-catenin
Wnt
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1
N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 (GALNT1) 是糖基化转移酶,通过将 UDP-GalNAc 中的 α-GalNAc 转移到蛋白质中的丝氨酸 (Ser) 或苏氨酸 (Thr) 残基上,从而启动粘蛋白型 O-糖基化。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 在胃癌中过表达能通过促进 CD44 的异常 O-糖基化,从而激活 Wnt/β-catenin 信号通路,并调控胃癌细胞的恶性行为。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 通过修改各种糖蛋白 (如粘蛋白 (MUC1)、骨桥蛋白 (OPN)、基质金属蛋白酶-14 (MMP14) 和整合素 α3) 的 O-糖基化,在癌症生长和转移中发挥着至关重要的作用。
HY-P991198
Tim3
Cancer
M6903 是一种人源化的 IgG2 单克隆抗体,靶向 T 细胞免疫球蛋白和粘蛋白结构域 3 (TIM-3 ) (人 TIM-3 的 KD 为 2.3 nM)。M6903 与 TIM-3 结合,阻断TIM-3 与磷脂酰丝氨酸 (PtdSer)、癌胚抗原细胞粘附相关分子 1 (CEACAM1)、凝集素 9 (Gal-9) 的结合,从而缓解 TIM-3 介导的 T 细胞抑制,发挥抗原特异性T 细胞活化活性,增强抗肿瘤免疫。M6903 有望用于癌症的研究。
HY-103019A
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-103019
(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-112557
PROTACs
IKK
Cancer
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体,是一种强效的基于丝氨酸 /苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1 ) 的降解剂 (DC50 =15 nM; Kd =4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50 =8.7 nM),对 TBK1 (IC50 =1.3 nM) 的选择性低。
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸 蛋白酶中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV-1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV-1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV-1 相关疾病的研究。
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸 /苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-103019B
(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-146584
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸 蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
HY-150926
Ras
Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂,能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸 残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换,并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸和丝氨酸 /苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
HY-121138
ARDP0006; DHDNE
Flavivirus
Dengue Virus
Virus Protease
Infection
1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone (ARDP0006; DHDNE) 是丝氨酸 蛋白酶 NS2B/3 (一种登革热病毒蛋白) 的有效抑制剂。1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 具有分子间蛋白酶活性和病毒抑制能力,IC50 分别为 432 μM 和 4.2 μM。同时,1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 在4.2-432 μM 的剂量下,抑制 BHK-21 细胞中的 NS2B/3 裂解。
HY-171658
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-N9725
16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜,一种有效的丝氨酸 蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化,阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 具有降血脂、保肝、降血糖的功效。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸 /苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸 /苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸 /苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸 /苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸 /苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L914
3,300 compounds
含有羟基的侧链氨基酸(如丝氨酸 和苏氨酸)在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物,如阿司匹林,靶向环氧酶的非催化域丝氨酸 (人COX1中的Ser529);β-内酰胺抗生素,靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸 。除此之外,还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸 或者苏氨酸,这些羟基由于其周围的环境,如催化三联体的引入,比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸 和苏氨酸。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸 /苏氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸 /苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸 /苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸 /苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸 、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L024
767 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸 、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 767 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸 和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L018
331 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸 /苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 331 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W012870
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸 蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸 残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
HY-141613
DOPS-NA
Drug Delivery
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (DOPS-NA) 是磷酸丝氨酸 /磷脂酰丝氨酸 的替代品。1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 可与 DOPC 和 DOPE 一起用于脂质混合物中,作为有效的无毒和非病毒 DNA 载体。
HY-108910
HY-114773
Microbial Culture
N-十一酰基-L-高丝氨酸 内酯
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸 内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸 内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W090637
HY-161478
HY-W127487
Drug Delivery
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸 内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸 内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸 内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-121892
Drug Delivery
(Z)-KC02 是一种 ABHD16A 抑制剂,ABHD16A 是产生溶血-PS 的磷脂酰丝氨酸 (PS) 脂肪酶。溶血磷脂酰丝氨酸 (lyso-PS) 是一种信号脂,调节免疫和神经过程。它与多种神经系统疾病,如色素性视网膜炎和白内障 (PHARC) 有关。(Z)-KC02 可以消耗 PHARC 受试者的淋巴母细胞中的 lyso-PS。(Z)-KC02 还减少巨噬细胞中 lyso-PS 和脂多糖诱导的细胞因子的产生,调节体内 lyso-PS 代谢。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸 内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸 内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-NP017
PSA; Native human prostate specific antigen protein
Native Proteins
人前列腺特异性抗原
Prostate specific antigen protein (human) 是由前列腺上皮产生的丝氨酸 蛋白酶。Prostate specific antigen protein (human) 可用于前列腺癌的研究。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-E70178
EC:2.4.2.63; POGLUT1
Enzyme Substrates
蛋白质O-葡萄糖基转移酶1
Protein O-Glucosyltransferase 1 是一种葡萄糖基转移酶。Protein O-Glucosyltransferase 1 通过在 Notch 中的丝氨酸 残基上添加葡萄糖修饰 Notch 信号通路。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
Drug Delivery
mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯(MW 2000)
m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-NP019
Native Proteins
蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白
Agkistrodon
halys batroxobin 是一种类似凝血酶的丝氨酸 蛋白酶。Agkistrodon halys
batroxobin 降低脑组织中 Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase-3 表达,抑制神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
苄脒盐酸盐水合物
Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-116762
Microbial Culture
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达,例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子,由可扩散的酰基高丝氨酸 内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物,N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子,从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W009257
HY-W008156
HY-P4484
HY-W142083
HY-23053
HY-W012872
HY-W045072
HY-P5278
HY-W044573
HY-P0228
HY-W013749
HY-P4346
HY-W004064
HY-W008254
HY-P4384
HY-P0228A
HY-W057434
HY-P3947
HY-119543
HY-W011354
HY-W012871
HY-W142081
HY-W012966
HY-P4496
HY-W017617
HY-W003903
HY-W098273
HY-W021299
HY-W142086
HY-W036160
HY-W067360
HY-W006063
HY-W040432
HY-P5531
Peptides
Others
beta-Casein phosphopeptide 是一种有生物活性的肽。(牛β-酪蛋白,单磷酸肽(磷酸丝氨酸 )可用于在液相色谱中表征亲和纯化的磷酸化肽,以及在质谱中分析或检测磷酸化肽。)
HY-79513
tert-Butyl [(R)-1-(methoxycarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate
Amino Acid Derivatives
Others
(R)-Methyl 2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-hydroxypropanoate 是一种丝氨酸 衍生物。
HY-P0017
HY-W039102
HY-W012873
HY-137784
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 活性。
HY-137495A
HY-N2378
Benzenepropanoic acid, β-amino-α-hydroxy-, hydrochloride, (αR,βS)-
Amino Acid Derivatives
Others
(2R,3S)-3-Phenylisoserine hydrochloride 是一种丝氨酸 衍生物。
HY-W014663
HY-P4326
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-MCA 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶样丝氨酸 蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 活性。
HY-104004A
Fmoc-Ser-(GalNAc(Ac)3-beta-D)-OH; Fmoc-Ser[GalNAc(Ac)3-β-D]-OH; Fmoc-Ser(Ac3AcNH-β-Gal)-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-Ser(O-β-D-GalNAc(OAc)3)-OH 是一种丝氨酸 衍生物。
HY-137495
HY-P10471B
MARCKS
PKC
Others
Ala-MPSD 是 MPSD (HY-P10471) 的对照肽。在 Ala-MPSD 结构中,MPSD 的四个丝氨酸 残基被丙氨酸取代。
HY-W013793
HY-W004063
HY-W008467
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸 激酶的亲和纯化。
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸 激酶的亲和纯化。
HY-P10471C
Peptides
Others
Ala-MPSD TFA 是 MPSD (HY-P10471) 的对照肽。在 Ala-MPSD TFA 结构中,MPSD 的四个丝氨酸 残基被丙氨酸取代。
HY-116073
HY-W008977
HY-W048674
HY-W048668
HY-P10943
HY-W022226
HY-W072598
HY-W141788
Bacterial
Infection
N-Butyryl-DL-homocysteine thiolactone 是一种 N- 酰基高丝氨酸 内酯 (AHL) 类似物。AHLs 是生物膜形成和毒力因子的有效抑制剂,已被用于降解微生物群落,降低细菌致病性。
HY-W015533R
HY-P4243
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 是一种蛋白酶抑制剂,抑制丝氨酸 /苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 抑制活化的猪因子 IX。
HY-P4569
HY-P1918
HY-W053702
HY-W048693
HY-P3935
Ser/Thr Kinase
Cancer
Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 对应于溶菌酶中从 21 到 26 的残基序列。Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 可作为蛋白激酶的底物,在丝氨酸 残基位点被蛋白激酶磷酸化。
HY-P1918A
HY-W009775
HY-P10471
MARCKS-ED
MARCKS
PKC
Others
MPSD (MARCKS-ED) 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸 。MPSD 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-18234
HY-P3766
PKC
Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶,可调节细胞的各种过程,包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
HY-P1873
Ser/Thr Protease
Endocrinology
Phosphorylase Kinase β-Subunit Fragment (420-436) 是β-亚单位片段(肽430-436)的磷酸化酶激酶。磷酸化酶激酶是一种丝氨酸 /苏氨酸特异性蛋白激酶,它激活糖原磷酸化酶,从糖原中释放葡萄糖-1-磷酸。
HY-P5356
Plasmin substrate
Fluorescent Dye
Others
H-D-Val-Leu-Lys-AFC (Plasmin substrate) 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光纤溶酶底物,Abs/Em=380/500 nm。纤溶酶属于丝氨酸 蛋白酶家族。它通过溶解血栓中的纤维蛋白在纤维蛋白溶解中发挥关键作用。除纤溶作用外,纤溶酶还参与伤口愈合、肝脏修复、维持肝脏稳态等生理和病理过程。)
HY-P10638
CaMK
Neurological Disease
TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 有效且选择性的抑制肽,该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶,TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸 /苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-P10471D
MARCKS-ED control peptide
MARCKS
PKC
Others
MPSD control peptide (MARCKS-ED control peptide) 是 MPSD 肽 (HY-P10471) 的对照肽。MPSD (MARCKS-ED) 是一种基于内质网蛋白 MARCKS 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸 。MPSD 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-P0133
Nona-L-arginine; Peptide R9
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP),是丝氨酸 内切蛋白酶 Furin 的抑制剂。(Arg)9 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-P0219
Phosphatase
Cancer
微囊藻毒素-LA
Microcystin LA 是一种天然毒素,Microcystin LA 通过抑制丝氨酸 -苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC50 =0.3 nM) 和 PP2A (IC50 =0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
HY-P5578
HY-P5988
PKC
Cancer
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+ - 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化,IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化,IC50 为 80 μM。
HY-P3993A
14-Glycine-Humanin (human) (acetate)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) acetate 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸 被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) acetate 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-P3993
14-Glycine-Humanin (human)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸 被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-P3739
Peptides
Others
[pGlu4]-Myelin Basic Protein (4-14) 是磷酸化的髓磷脂碱性蛋白的 4-14 片段 (EKRPSQRSKYL)。[pGlu4]-Myelin Basic Protein (4-14) 包裹在髓磷脂碱性蛋白8位的丝氨酸 残基周围。
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸 被甘氨酸取代的类似物。
HY-P5578A
GCGR
Metabolic Disease
A8SGLP-1 TFA 是一种具有口服活性的 GLP-1 类似物,其 8 位丙氨酸被丝氨酸 取代。A8SGLP-1 TFA 可降低 db/db 小鼠的血糖而不影响其功能。
HY-P5435
Ser/Thr Kinase
Others
LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸 /苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
HY-P4308
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP) ) (一种细胞质丝氨酸 内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50 = 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
HY-P1902
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 是一种特异性靶向带负电荷磷脂膜 (如磷脂酰丝氨酸 、磷脂酰肌醇) 的膜活性肽段,能够从台湾眼镜蛇的毒液中分离得到。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 是一种蛇毒心脏毒素,通过疏水相互作用和静电吸引结合细胞膜、嵌入脂质双层,从而破坏膜结构稳定性。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 可诱导膜脂紊乱和细胞裂解,展现出溶血和细胞毒性。
HY-P10471A
MARCKS-ED TFA
MARCKS
PKC
Others
MPSD TFA (MARCKS-ED TFA) 是 MPSD (HY-P10471) 的 TFA 盐形式。MPSD TFA 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD TFA 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸 。MPSD TFA 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-P4582
Suc-FAAF-pNA
Ser/Thr Protease
Others
Suc-Phe-Ala-Ala-Phe-pNA (Suc-FAAF-pNA) 是一种合成多肽,可作为来自苍白空气芽胞杆菌的 VP3 蛋白酶 (SPVP)、来自 Caldicoprobacter guelmensis 菌株 D2C22T 的丝氨酸 碱性蛋白酶 (SAPCG)、水解蛋白酶 2.5 L 和嗜热菌蛋白酶 X 型的底物。
HY-P1902A
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 是一种特异性靶向带负电荷磷脂膜 (如磷脂酰丝氨酸 、磷脂酰肌醇) 的膜活性肽段,能够从台湾眼镜蛇的毒液中分离得到。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 是一种蛇毒心脏毒素,通过疏水相互作用和静电吸引结合细胞膜、嵌入脂质双层,从而破坏膜结构稳定性。Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) TFA 可诱导膜脂紊乱和细胞裂解,展现出溶血和细胞毒性。
HY-124237
Bacterial
Others
N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 是 N-酰基高丝氨酸 内酯 (AHLs) 家族成员,也是群体感应 (QS) 信号的信号分子之一。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 可调节铁载体的产生,且在温和气单胞菌 (Aeromonas sobria ) AS7 菌株中呈正相关。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 还能调节蛋白酶的分泌,刺激挥发性盐基总氮 (TVB-N) 的产生。
HY-P1088
PKC
Others
[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的底物 (Km : 0.3 μM)。[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 源自 PKCα (19-31) 的假底物 (pseudo-substrate) 调控结构域,其 25 位的野生型丙氨酸被丝氨酸 所取代。
HY-P3904
Biochemical Assay Reagents
Others
P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 是 P34cdc2 激酶合成的肽底物,对纯化的人 P34cdc2 的 Km 为 74 μM。P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 可用于体外快速测定 P34cdc2 磷酸化。P34cdc2 是一种丝氨酸 激酶,是一种细胞分裂周期调节的蛋白激酶。
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸 蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸 蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P2459
MHC
Neurological Disease
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸 替代脯氨酸。MOG (35-55),人也具有免疫原性,通过与 H-2b II 类 MHC 结合并被 T 细胞识别,但不具有脑炎活性,与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
HY-P5429
Peptides
Others
DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 磷酸化的底物。 DNA-PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸,其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸,用作 DNA-PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时,可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸 /苏氨酸磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制丝氨酸 /苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-KE7057
O-Glycosidase具有高度特异性,可从丝氨酸 、苏氨酸残基或者作为糖肽或糖蛋白的一部分释放 Galβ1-3GalNAc。应用于糖蛋白的生物合成分析,O-聚糖的生物活性蛋白质O-糖基化检测和结合位点分析。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99279
Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
巴维昔单抗
Bavituximab (Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody) 是一种磷脂酰丝氨酸 (PS) 靶向的单克隆抗体,能够作用肿瘤血管系统和重新激活抗肿瘤免疫来抑制肿瘤生长。Bavituximab 联合 Paclitaxel (HY-B0015) 和 Carboplatin (HY-17393),对非小细胞肺癌的抑制有加强效果。
HY-P991137
HY-P991198
Tim3
Cancer
M6903 是一种人源化的 IgG2 单克隆抗体,靶向 T 细胞免疫球蛋白和粘蛋白结构域 3 (TIM-3 ) (人 TIM-3 的 KD 为 2.3 nM)。M6903 与 TIM-3 结合,阻断TIM-3 与磷脂酰丝氨酸 (PtdSer)、癌胚抗原细胞粘附相关分子 1 (CEACAM1)、凝集素 9 (Gal-9) 的结合,从而缓解 TIM-3 介导的 T 细胞抑制,发挥抗原特异性T 细胞活化活性,增强抗肿瘤免疫。M6903 有望用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0507S
DL-Serine-2,3,3-d3 是 DL-Serine 的氘代物。DL-Serine 属于基础代谢物,是 D-丝氨酸 和 L-丝氨酸 的混合物。DL-Serine 具有抗病毒活性,能抑制烟草花叶病毒 (TMV ) 的增殖。
HY-N0650S5
L-Serine-13 C3 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S1
L-Serine-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S6
L-Serine1-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S8
L-Serine-d3 是 L-Serine 的氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S3
L-Serine-13 C3 ,15 N,d3 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-100808S
D-Serine-d3 ((R)-Serine-d3 ) 是一种氘代标记的 D-Serine (HY-100808)。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
HY-N0650S10
L-Serine-15 N 是带有 15 N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S7
L-Serine-d2 是 L-Serine 的氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S12
L-Serine-15 N,d3 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S2
L-Serine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S
L-Serine-13 C3 是一种 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S11
L-Serine-d7 是 L-Serine 氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S4
L-Serine-2-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S9
L-Serine-15 N,d3 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-W008440S
DL-Cycloserine-15 N,d3 是 15 N 和氘代标记的 DL-Cycloserine (HY-W008440)。
HY-114816S
N-butyryl-L-Homoserine lactone-d5 是 N-Butanoyl-L-homoserine lactone 的氘代物。N-Butanoyl-L-homoserine lactone (C4-HSL) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌 活性,可用于抗菌生物膜。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 生物膜的形成。
HY-W718796
DL-Serine-15 N 是 15 N 标记的 DL-Serine (HY-Y0507)。DL-Serine 属于基础代谢物,是 D-丝氨酸 和 L-丝氨酸 的混合物。DL-Serine 具有抗病毒活性,能抑制烟草花叶病毒 (TMV ) 的增殖。
HY-W007941S1
Fmoc-Ser(tBu)-OH-15 N 是 15 N 标记的 Fmoc-Ser(tBu)-OH。 Fmoc-Ser(tBu)-OH 是一种丝氨酸 衍生物。
HY-B1118S2
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸 内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-136433S
N,N'-Dinitrosopiperazine-d8 是 N,N'-Dinitrosopiperazine 的氘代物。 N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine;DNP) 是一种致癌物 (carcinogen ),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
HY-133685S
N-Hexanoyl-L-Homoserine lactone-d3 (C6-HSL-d3 ) 是氘代标记的 N-Hexanoyl-L-homoserine lactone。N-Hexanoyl-L-homoserine lactone 是一种短链 N-酰基高丝氨酸 内酯 (AHL)。AHL 是革兰氏阴性菌群体感应系统中的胞间通讯信号分子,是介导真核植物和原核细菌之间信息交流的媒介。
HY-W007941S
Fmoc-Ser(tBu)-OH-13 C3 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-Ser(tBu)-OH (HY-W007941)。Fmoc-Ser(tBu)-OH 是一种丝氨酸 衍生物。
HY-B0190S1
Nafamostat formate salt-13 C6 是 13 C 标记的 Nafamostat。 Nafamostat 是广谱的丝氨酸 蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
HY-B1118S3
Secnidazole-d3 (RP-14539-d3 ; PM-185184-d3 ) 是 Secnidazole (HY-B1118) 的氘代物。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸 内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159653
叠氮化物
MASTL-IN-5 (compound 11) 是 MASTL (微管相关丝氨酸 /苏氨酸激酶样) 的抑制剂,其 Ki 值为0.018 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-115435
DMPS-Na; Dimyristoyl phosphatidylserine sodium
磷脂
1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 是一种具有肉豆蔻酸尾部(14:0)的阴离子型磷脂,在其头部组中含有一个羧酸(COOH)和一个胺(NH2),可用于脂质体的制备。
HY-141613
DOPS-NA
磷脂
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (DOPS-NA) 是磷酸丝氨酸 /磷脂酰丝氨酸 的替代品。1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 可与 DOPC 和 DOPE 一起用于脂质混合物中,作为有效的无毒和非病毒 DNA 载体。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-157745
mPEG-SC (MW 40000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 40000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 40000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-147278A
Divesiran sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Manusiran (SLN124) sodium 是一种siRNA,有效抑制 TMPRSS6 (跨膜蛋白酶丝氨酸 6) 合成,降低血浆中铁含量并增加铁调素水平。
HY-147278
Divesiran
小干扰RNA
siRNA drugs
Manusiran (SLN124) 是一种 siRNA,有效抑制 TMPRSS6 (跨膜蛋白酶丝氨酸 6) 的合成,降低血浆中铁含量并增加铁调素水平。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸 蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: