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low selectivity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W007524
HY-132297A
PARP
Cancer
PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
HY-135985
Fluorescent Dye
Cancer
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性，可以研究 DCLK1 的生物学特性，确定其在肿瘤中的作用，如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-D1456
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂，Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-W007524R
HY-132297
PARP
Cancer
PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。
HY-176347S
HY-146226
Enterovirus
Infection
Viral 2C protein inhibitor 1 (compound 6aw) 是一种有效的广谱性抗肠病毒剂，抑制病毒 2C 蛋白 (viral 2C protein )。Viral 2C protein inhibitor 1 对EV-D68、EV-A71 和 CVB3 等多种毒株均有抑制作用，EC50 为 0.1~3.6 µM，并且显示出较高的选择指数和相对较低的细胞毒性。
HY-130612
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-50669
HY-142287
HY-110399
HY-B0868
HY-15015
HY-A0229
HY-111489B
HY-111489A
HY-111489
HY-143465
HY-14560A
(R,R)-FCE20124 mesylate; (R,R)-PNU155950E mesylate; (R,R)-(-)-Reboxetine mesylate
Adrenergic Receptor mAChR
Neurological Disease
(R,R)-Reboxetine mesylate 是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-Reboxetine 是 Reboxetine 的对映体，是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。Reboxetine 由 (R,R) 和 (S,S) 对映体组成，对 α-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有低亲和力，对动物的毒性低。
HY-101356
HY-149673
CDK
Cancer
XPW1 是一种有效和选择性的 CDK9 抑制剂，具有优异的抗透明细胞肾细胞癌 （ccRCC）活性和低毒性。
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-17605A
GS-9883 sodium
HIV Integrase HIV
Infection
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-12497
HY-120004
mAChR
Infection
PF-06827443 是一种有效 、低清除率、口服活性 、CNS 渗透性 M1 选择性 PAM，具有最小的激动剂活性。 PF-06827443 可诱发胆碱能 AE 和惊厥。
HY-131766
2'-O-Methyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
Ras
Others
2'-O-Me-cAMP 是天然信号分子 cAMP 的类似物，也是低膜渗透性的 cAMP 激活的交换因子 (Epac ) 的选择性激活剂。
HY-146417
Flavivirus
Infection
Antiviral agent 19 (Compound 3) 是一种选择性的 Zika 病毒抑制剂，EC50 为 1.3 µM。Antiviral agent 19 具有低细胞毒性。
HY-14121
HY-142692
HY-142691
HY-142694
HY-B1950
(R)-Quizalofop ethyl; Quinofop-ethyl
Herbicide SOD
Infection
精喹禾灵
HY-110399R
HY-117073
HY-146418
Flavivirus
Infection
Antiviral agent 20 (Compound 17b) 是一种选择性的 Zika 病毒抑制剂，EC50 为 4.5 µM。Antiviral agent 20 具有低细胞毒性。
HY-115486
HY-113622
Palmarumycin C13; Diepoxin ζ; Antibiotic Sch53514
Fungal Antibiotic
Infection
Cladospirone bisepoxide 是一种从真菌培养物中分离出来的代谢物。Cladospirone bisepoxide 对几种细菌和真菌表现出选择性抗生素活性，并在低浓度下抑制 Lepidium sativum 萌发。
HY-D1694
Fluorescent Dye
Others
LysoTracker Yellow hck123 是一种高效的黄色透膜荧光探针。LysoTracker Yellow hck123 是一种弱碱性胺，选择性地积聚在腔内 pH 值较低的细胞隔层中。
HY-149844
Fungal
Infection
S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal )。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性，高选择性，低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
HY-117288
BCL201
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂，其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-12720B
HY-19936
Bacterial
Infection
ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂，表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
HY-117288A
BCL201 hydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂，其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-106278A
PPAR
Metabolic Disease
GW 590735 sodium是一种强效且选择性的PPARα激动剂，具有调节脂质代谢的活性。GW 590735显著增加了高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，减少了低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）胆固醇，并显著降低了甘油三酯。GW 590735的HDL胆固醇最大增加值分别为37%、53%和84%，与苯扎贝特、托塞曲普比和GW 590735相比。
HY-12866
LOXO-101; ARRY-470
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-19822B
RAD1901 S enantiomer dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂，对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-136654
HY-16978
HY-173006
HY-19936A
Bacterial
Infection
ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂，表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
HY-115996
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-51 对骨肉瘤细胞的生长和迁移具有有效的选择性抑制作用，对 MNNG/HOS 细胞的 IC50 为 21.9 nM。Antitumor agent-51 具有低毒性和相当大的生物利用度。
HY-163431
HY-12839
HY-19822D
RAD1901 S enantiomer
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-P5358
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。
HY-167893
HY-161354
HY-N5058
Apoptosis
Cancer
去氢厄弗酚
Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
HY-122025
HY-19856
HY-111402
Erizomycin; NSC 246134
Bacterial Antibiotic
Infection
Pyridomycin (Erizomycin) 是一种具有选择性和低细胞毒性的结核分枝杆菌抑制剂，能有效靶向 InhA 。Pyridomycin 也是一种抗生素 (Antibiotic )，可从 Dactylosporangium fulvu 的代谢物中获得。Pyridomycin 可用于细菌感染，如结核病的研究。
HY-146341
FAAH MAGL
Neurological Disease
FAAH-IN-5 (Compound 7) 是一种相对选择性的、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，IC50 值为 10.5 nM。FAAH-IN-5 具有低 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
HY-157455
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 5 是一种选择性雄激素受体 AR 拮抗剂，IC50 值为 134.8 nM。AR antagonist 5 具有良好的药代动力学特性，并表现出较高的皮肤暴露量和较低的血浆暴露量[1 。
HY-12720
HY-159584
iGluR
Neurological Disease
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-A0162R
HY-17605AR
GS-9883 sodium (Standard)
Reference Standards HIV Integrase HIV
Infection
Bictegravir (sodium) (Standard)是 Bictegravir (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-125839
HY-155140
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-17 (compound 6n) 是一种有效的选择性 BChE 抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 10.5 nM 和 32.5 nM。BChE-IN-17 对 BChE 的选择性比 AChE 高 1000 倍。BChE-IN-17 显示出较低的神经毒性和中等的神经保护作用。
HY-149431
HSP Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-157150
HY-119943B
HY-147652
DNA Stain
Others
G-quadruplex DNA fluorescence probe 1 (Compound E1) 是一种选择性的 G-quadruplex DNA 靶向荧光探针。G-quadruplex DNA fluorescence probe 1 能通过膜进入活细胞，具有低细胞毒性。
HY-116954
DNA/RNA Synthesis
Others
嗪草酮
DNA 合成并作用于光系统 II，最终抑制了光合作用。Metribuzin 可以很好地控制重要的一年生草和阔叶杂草。
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-12866A
LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-149432
HSP Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-108894
Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis
Cancer
Ferumoxytol 是一种氧化铁纳米颗粒。Ferumoxytol 具有抗白血病活性，尤其针对低铁转运蛋白 (FPN) 表达的急性髓系白血病 (AML) 细胞。Ferumoxytol 通过增加细胞内铁含量，引发 Fenton 反应，产生活性氧 (ROS )，导致氧化应激和铁死亡 (ferroptosis )。Ferumoxytol 能够选择性杀伤 FPN 低表达的白血病细胞，同时避免对正常细胞的毒性。Ferumoxytol 可用于研究靶向铁代谢异常的白血病。
HY-115935
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-8 (compound 6a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂，具有 IC50 6.585 uM。COX-2-IN-8 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-8 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-115936
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-9 (compound 7a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂，具有 IC50 10.17 uM。COX-2-IN-9 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-9 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-115934
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-7 (compound 4a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂，具有 IC50 6.585 uM。COX-2-IN-7 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-7 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-139875
CDK
Cancer
JH-XVI-178 是一种高效、选择性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 IC50 为 1 和 2 nM，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
HY-14121R
HY-12497R
HY-101786
HY-15043
HY-116494
BCRP
Cancer
ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-174978
HY-122746
Histone Methyltransferase
Cancer
E67-2 作为 E67 衍生物，是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂，其 IC50 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9 ) Jumonji 去甲基化酶，以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4 ) 去甲基化酶。
HY-E70331
HY-E70336
HY-160031
HY-E70325
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-E70354
HY-163157
Parasite
Others
Insecticidal agent 7 (Compound 21m) 是一种靶向昆虫兰尼碱受体 (RyRs ) 的杀虫剂，对小菜蛾 (P. xylostella ) 的 LC50 为 0.0937 mg/L。Insecticidal agent 7 对非靶生物表现出良好的选择性和低毒性。
HY-101232
HY-E70335
HY-173317
HY-E70338
HY-E70345
HY-P1424
HY-E70340
HY-116042
HY-E70321
HY-E70320
HY-E70337
HY-E70347
HY-14567
HY-E70332
HY-E70327
HY-10722
HY-E70346
HY-E70326
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-14567A
FUB-359 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和竞争性的组胺 H3 (histamine H3 -receptor ) 受体拮抗剂，IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan hydrochloride 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan hydrochloride 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
HY-15289
HY-116222
Fluorescent Dye
Endocrinology
A 53693是一种刚性儿茶酚胺，具有选择性肾上腺素激动剂活性。A 53693对某些大鼠α-2受体亚型具有亲和力。A 53693显示出对α-2受体的高度选择性，相比之下，对α-1受体的亲和力较低。A 53693在生物学研究中被用作探针，以探讨α激动剂化合物的分子相互作用。
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-15236
RO 2433; GS-331007
HCV
Infection
PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物，PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制，EC90 为 >100 μM。
HY-E70330
HY-E70344
HY-E70353
HY-147961
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-23 (compound 9a) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，COX-2 和 COX-1 的 IC 50 值分别为 0.28 和 20.14 μM。COX-2-IN-23 具有抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-108673
P2X Receptor
Cancer
Ro 0437626 是一种选择性嘌呤能 (P2X1 ) 受体拮抗剂 (IC50 = 3 μM)，但对 P2X2 、P2X3 和 P2X2/3 受体的亲和力较低 (IC50 > 100 μM)。
HY-D0234
ortho-Cresolphthalein
Endogenous Metabolite
Others
邻甲酚酞
HY-E70352
HY-N2313
Agarin; Agarine
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇
GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM)，刺激氯化物流出，EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB)，具有破坏记忆的作用。
HY-E70349
HY-E70343
Endogenous Metabolite
Others
人白细胞酯酶
HY-12866R
LOXO-101 (Standard); ARRY-470 (Standard)
Reference Standards Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (Standard)是 Larotrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-E70351
HY-E70328
Endogenous Metabolite
Others
嗜碱蛋白酶
HY-147537
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性，IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
HY-E70315
HY-E70339
HY-E70324
Immobilized amoxicillin acylase
Endogenous Metabolite
Others
固定化阿莫西林酰化酶
HY-176204
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-19 (Compound 68) 是一种选择性 AXL (一种膜结合受体酪氨酸激酶) 抑制剂 (IC50 : 5.3 nM; 细胞 KD = 6.8 nM)。Axl-IN-19 在大鼠体内具有良好的药代动力学特性，清除率低，生物利用度适中。Axl-IN-19 可用于癌症研究。
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-E70350
HY-147536
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 =73.9 μM)。
HY-E70323
Immobilized cephalexin acylase
Endogenous Metabolite
Others
固定化头孢氨苄酰化酶
HY-E70322
Immobilized cefaclor acylase
Endogenous Metabolite
Others
固定化头孢克洛酰化酶
HY-161956
Filovirus
Infection
Antiviral agent 59 (compound 58) 是一种具有选择性和类药物特性的抗病毒试剂，能够抑制广谱丝状病毒。Antiviral agent 59 对具有复制能力的埃博拉病毒 (EBOV)、苏丹病毒 (SUDV) 和马尔堡病毒 (MARV) 表现出低脱靶活性和抑制作用。
HY-E70341
HY-102084
HY-E70329
Endogenous Metabolite
Others
对羟基苯甲酸羟化酶
HY-B0251S
HY-171835
HIV HIV Protease
Infection
DPC 684 是一种强效且选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (IC90 = 5.7-40 nM, Ki = 0.021 nM)。DPC 684 竞争性抑制 HIV-1 蛋白酶，阻断病毒多聚蛋白切割。DPC 684 与细胞蛋白酶相比，对逆转录病毒蛋白酶具有高度选择性。DPC 684 蛋白结合率低且对多种野生型和突变型的 HIV-1 蛋白酶有广谱抑制性 (IC90 = 1.9-6.3 nM)。DPC 684 对于 HIV 具有研究意义。
HY-161873
HY-126323B
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK350 =320 nM)。
HY-169185
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 2 (compund 4)对 σ2 受体表现出低纳摩尔亲和力（Ki=2.30 nM）及高亚型选择性（Ki(σ1)/Ki(σ2 ) > 1500）。
HY-E70283
HY-10473
HY-163277
HY-134990
Apoptosis
Cancer
血卟啉单甲醚
HY-146104
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对结核分枝杆菌 (M. tuberculosis ) H37Ra 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性，MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC50 = 143.2 μg/ml)。
HY-15351
NSC 675186
HIV
Infection
UC-781 (NSC 675186) 是一种高效、选择性的人类免疫缺陷病毒 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，IC50 值为 5 nM。UC-781 在低 PH 或不同温度下是稳定的。UC-781 具有抗病毒活性和耐药性。
HY-E70334
Endogenous Metabolite
Others
羧肽酶Y
HY-126323
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK350 =320 nM)。
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂，对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性，用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 μM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-E70312
Candida antarctica lipase
Endogenous Metabolite
Others
固定化南极假丝酵母脂肪酶
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM，并具有抗惊厥活性。
HY-149009
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂，IC50 为 2.9 μM，细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并对白血病细胞具有高选择性。
HY-139181
HDAC
Cancer
NR160 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 为 30 nM。NR160 对白血病细胞系具有较低的细胞毒性。NR160 显著促进 Bortezomib (HY-10227) (蛋白酶体抑制剂)、Epirubicin (HY-13624)、Daunorubicin (HY-13062A) 的凋亡 (apoptosis ) 诱导作用。
HY-175427
Bacterial Antibiotic
Infection
Amycolatopsin C 是一种具有抗菌活性的糖基化大环内酯。与其他革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌相比，Amycolatopsin C 可选择性地抑制 Mycobacterium bovis （BCG）和 Mycobacterium tuberculosis （H37Rv）的生长。Amycolatopsin C 对哺乳动物细胞表现出低水平的细胞毒性，可用于抗菌研究。
HY-14250
Androgen Receptor
Endocrinology
PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
HY-E70348
HY-E70333
AR2000
Endogenous Metabolite
Others
Rapidase Revelation Aroma (AR2000), Aspergillus niger 是一种生物催化剂，是新生物催化剂技术的关键酶。酶工程致力于增强酶反应动力学、底物选择性和恶劣条件下（例如低或高 pH）下的活性。通过向这些酶修饰引入刺激响应性，活性的动态控制也成为可能。
HY-162444
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 KRAS 突变抑制剂。KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高 (IC50 <100 nM)，选择性好，毒性低。KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。
HY-119366
ROR
Inflammation/Immunology
S18-000003 是一种有效，选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt ) 的抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50 >10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病，并且具有较低的胸腺畸变风险。
HY-107390
HY-107390A
TNF Receptor Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 )，肿瘤坏死因子-α (TNFα )，干扰素-γ (IFN-γ )，IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-150752
Btk Pyroptosis
Cancer
BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK ，IC50 为 0.7 nM，并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性，能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144316
HY-18971
HY-108613
MAGL
Neurological Disease Cancer
JJKK 048 是一种高选择性、有效的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂，对人类、大鼠和小鼠 MAGL 的 IC50 值分别为 214 pM、275 pM 和 363 pM。JJKK 048 与其他内源性大麻素靶标的交叉反应性较低。JJKK 048 可用于癌症、神经退行性疾病和疼痛等疾病的研究。
HY-131350
Proteasome Parasite
Infection
LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani IC50 =0.04 μM) 和 L. donovani (EC50 =0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
HY-145733
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK350 =320 nM)。
HY-116954R
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白，这是一种生长调节蛋白，是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-151537
HY-128129
Urea Transporter
Metabolic Disease
UT-B-IN-1 (UTBINH-14) 是一种可逆的，竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂，对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN-1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN-1 增加小鼠排尿量，降低尿渗透性。UT-B-IN-1 可用于利尿机制的研究。
HY-16712
TGF-β Receptor
Cancer
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-151593
HY-106395
SC-52151
HIV Protease HIV
Infection
替利那韦
HIV protease ) 抑制剂。Telinavir 可抑制 HIV 1 型 (HIV-1)、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒的淋巴嗜性、单核嗜性菌株和野生分离株，EC50 为 26 ng/mL (43 nM)。Telinavir 在人血浆中蛋白结合率高，且在红细胞中的分配率较低。
HY-12866AR
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (Standard） 是 Larotrectinib sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-14891
GSK2248761; FDV
HIV Reverse Transcriptase
Infection
Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂 (NNRTI)，可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 复制，在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性，包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
HY-163945
HY-101232R
HY-116175
LDLR
Metabolic Disease
BIBB 515 是一种有效的，选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC ) 抑制剂，在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
HY-172661
HY-145814
HSP Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-103295
HY-171249
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%，同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂，EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-116494A
BCRP
Cancer
(6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-15289R
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Ciproxifan (maleate) (Standard) 是 Ciproxifan (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂，IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研
HY-12755
CID-2950007
Ras Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂，通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性，对人微粒体的内在清除率低。
HY-120139
Amino acid Transporter
Cancer
KMH-233 是一种有效、可逆、和选择性的氨基酸转运蛋白 LAT1/SLC7A5 的抑制剂，可抑制 LAT1 底物 l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-12811
HY-112653
8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
PPAR
Inflammation/Immunology
8(S)-HETE (8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid) 是 PMA 处理的小鼠表皮中的主要脂氧合酶产物。它以 100 μM 的 IC50 激活小鼠角质形成细胞蛋白激酶 C。8(S)-HETE 还能在低至 0.3 μM 的浓度下选择性激活 PPARα。(S) 对映体的立体化学分配是基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-12570
Casein Kinase Wnt
Cancer
CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂，其 IC50 为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性，其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
HY-103295A
HY-14205
HY-12284
HY-175232
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子，其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障，通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性，代谢稳定性好，细胞毒性低。
HY-171846
HY-E70532
HY-10626
HY-107384
HY-16923A
BIII-890 hydrochloride; BIII-890 CL
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine hydrochloride (BIII-890 hydrochloride) 是 Crobenetine (HY-16923) 的盐酸盐形式。Crobenetine hydrochloride 是 Na+ 通道 (Na+ channel ) 抑制剂。Crobenetine hydrochloride 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 3H BTX (IC50 =49 nM)，但对其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine hydrochloride 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-167633
mGluR Histamine Receptor
Neurological Disease
Oxomemazine hydrochloride 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体 的选择性拮抗剂，在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
HY-147722
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂，CAII、CAIX、CAVA 的IC50 s 分别为 1.99，0.024，1.10 μM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
HY-107384A
HY-148170
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂，可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM)，具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-15236S
RO-2433-13 C,d3 ; GS-331007-13 C,d3 ; Sofosbuvir metabolite GS-331007-13 C,d3
HCV
Infection
PSI-6206-13 C,d3 是 PSI-6206 的同位素标记化合物。
HY-10204
c-Kit VEGFR c-Fms Apoptosis
Cancer
噻尔非尼
Kit ，KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂，IC50 分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1 ，c-Raf 和 Lck ，并且对 PDGFRα/β ，Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
HY-128601
HY-130176
HY-118990
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Lobelane hydrochloride是一种生物活性化合物，具有抑制小泡单胺转运体-2 (VMAT2)的活性。Lobelane hydrochloride对烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的亲和力较低，从而增强其对VMAT2的选择性。Lobelane hydrochloride的合成结构改变导致了一些与其相关的类似物，这些类似物在VMAT2的亲和力方面表现出温和的变化。Lobelane hydrochloride在结构修改后获得的最强效合成物的K(i)值为630 nM，显示出显著的VMAT2选择性。Lobelane hydrochloride的生物活性表明它有潜力用于开发抑制甲基苯丙胺滥用的化合物。
HY-149878
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BD-9136 是一种有效的和高选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂。BD-9136 对 BRD4 具有低纳摩尔级的降解能力，对 BRD4 的降解选择性是 BRD2 和 BRD3 蛋白的 1000 倍。BD-9136 具有抗肿瘤的活性。(Pink: Desmethyl-QCA276 (HY-44103); Black: 3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol; Blue: Thalidomide-4-OH (HY-103596))
HY-146113
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物，一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM)，但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-124591
HY-106395A
(Rac)-SC-52151
HIV Protease HIV
Infection
(Rac)-Telinavir ((Rac)-SC-52151) 是 Telinavir (HY-106395A) 的外消旋体。Telinavir (SC-52151) 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 抑制剂。Telinavir 可抑制 HIV 1 型 (HIV-1)、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒的淋巴嗜性、单核嗜性菌株和野生分离株，EC50 为 26 ng/mL (43 nM)。Telinavir 在人血浆中蛋白结合率高，且在红细胞中的分配率较低。
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC Autophagy HIV Apoptosis
Cancer
帕比司他
HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性，对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-172210
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
DDO-8958 是一种具有口服活性和选择性 BET BD1 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 KD 为 5.6 nM。除了 BRDT BD1 外，DDO-8958 对所有 BET BD1 溴结构域均具有低纳摩尔级的抑制活性。DDO-8958 可抑制肿瘤细胞增殖和迁移，诱导凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
HY-157940
Endothelin Receptor
Infection
Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid (compound 3) 是选择性 ssDAF-12 激动剂，IC50 值为 0.41 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 在 HepG2 细胞中表现出较低的细胞毒性，IC50 值 >200 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 可用于寄生病研究。
HY-120139A
ASCT
Cancer
(R)-KMH-233 是 KMH-233 (HY-120139) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。KMH-233 是一种有效，可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，可抑制LAT1底物，l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-175198
Acyltransferase Fungal
Infection
Cs-2d 是一种选择性神经酰胺合酶 Cer1 抑制剂。Cs-2d 对 C. neoformans 的 Cer1 具有强效抑制活性，同时对人 hCerS1 保持较低的脱靶效应。Cs-2d 具有强效抗真菌活性，并显著抑制其生长。Cs-2d 可用于侵袭性真菌感染研究。
HY-10209A
AB-1010 mesylate
c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼
c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM)，Lck ，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
HY-13432
CHR-3996
HDAC Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat 具有强效的抗癌作用，例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-135276
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合，并不影响健康乳腺细胞。
HY-D2204
Phosphatase SHP1 Fluorescent Dye
Cancer
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ (铁离子) 的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应，具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-173043
5-HT Receptor
Cancer
5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 对 5-HT6 R 具有较高的亲和力和选择性，Ki 为 42 nM。5-HT6R antagonist 6 对肿瘤细胞的抗增殖活性较弱，对正常细胞的毒性较低。5-HT6R antagonist 6 可用于肿瘤的研究。
HY-136587
Histamine Receptor mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂，在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
HY-10209
AB1010
c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis
Cancer
马赛替尼
c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM)，Lck ，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
HY-14945
GSK189075
SGLT
Metabolic Disease
瑞格列净乙酸酯
SGLT2 ) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
HY-135276A
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合，并不影响健康乳腺细胞。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂，具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合，以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值，显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂，对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染，明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-115312
Na+/K+ ATPase
Others
Ro 18-5364 是一种 H+/K+ ATPase 的抑制剂，具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜 H+/K+ ATPase 酶具有极强的抑制作用，抑制作用在低 pH 时更显著，同时对 H+/K+ ATPase 的两种对映体无选择性差异，且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证，包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-10626R
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收，可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外，ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性，并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-P1821A
MHP4-14 TFA
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂，H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性，CC50 >200 µM。
HY-116578
EXP999; RP9965
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂，不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体，而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐，同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-13432A
CHR-3996 TFA
HDAC Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) TFA 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat TFA 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat TFA 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat TFA 具有强效的抗癌作用，例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-19057
MK-467; L-659066
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限，因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 结合来拮抗这些受体，从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应，镇静和镇痛的研究。
HY-163476
HY-W013268
(+)-N-3-Benzylnirvanol
Cytochrome P450
Metabolic Disease
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol ((+)-N-3-Benzylnirvanol) 是一种选择性和竞争性的细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP2C19 抑制剂，Ki 为 250 nM。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 对 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4 的活性较低。
HY-155356A
PROTACs
Cancer
YN14 mixture of diastereomers 是 YN14 (HY-155356) 的非对映体混合物。YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。 YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。
HY-P1821
MHP4-14
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的PKC底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-13207
HY-125856A
BMS-986177 TFA; JNJ-70033093 TFA
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Milvexian TFA (BMS-986177 TFA) 是一种血凝固因子 XIa 抑制剂，具有防止静脉血栓栓塞的生物学活性。Milvexian TFA 在接受膝关节置换术的患者中有效减少了静脉血栓栓塞的发生。Milvexian TFA 具有良好的选择性，对血浆激肽释放酶和胰蛋白酶显示出显著的抑制效果。Milvexian TFA 的生物利用度为 32%，意味着其在体内的吸收率较高。Milvexian TFA 在临床试验中显示了相对较低的出血风险。
HY-117063
5-HT Receptor
Endocrinology
LEK 8841 methanesulfonate 是一种胃肠道冷静剂，具有强的选择性5-HT2受体拮抗活性。LEK 8841 的抗心智病潜力使其成为研究替代药物的焦点。LEK 8841 在与5-HT和去甲肾上腺素的反应中表现为纯竞争拮抗剂，分别具有 pA2 值为 7.93 和 6.45。LEK 8841 的选择性优于比较药物 ketanserin，使其在相应的受体研究中具有重要的参考价值。与结构改动相关的研究显示，LEK 8841 表现出对5-HT2受体的高亲和力和较低的α-肾上腺素能受体活性。
HY-N10574
Bacterial
Metabolic Disease Cancer
Queuine 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物，可整合至真核生物 tRNA。Queuine 促进 tRNA 修饰，影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine 缺失，可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化，促进 Warburg 代谢，伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine 可用于自身免疫疾病（如多发性硬化症实验模型）及癌症代谢调控，其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-161674
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 4 (compound 1l) 是人单胺氧化酶-B (hMAO-B ) 的选择性抑制剂 (IC50=8.3 nM)。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 还具有抗神经炎症和较低的神经毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 能够抑制 LPS 和 Aβ1-42 刺激的引起的 NO、TNF-α 和 IL-1β 的释放，还能够减弱 Aβ(1-42) 诱导的细胞毒性。
HY-15236S1
RO 2433--d1 ,13 C,15 N2 ; GS-331007--d1 ,13 C,15 N2
HCV Isotope-Labeled Compounds
Infection
PSI-6206-d1,13 C,15 N2 是 15 N 和 13 C 标记的 PSI-6206 (HY-15236)。PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物，PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制，EC90 为 >100 μM。
HY-10224R
LBH589 (Standard); NVP-LBH589 (Standard)
Reference Standards HDAC Autophagy HIV Apoptosis
Infection Cancer
帕比司他标准品
HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC Autophagy HIV Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-105349
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM)，对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-174373
HY-146352
HIV
Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM，对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds HDAC Autophagy HIV Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-112557
PROTACs IKK
Cancer
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1 ) 的降解剂 (DC50 =15 nM; Kd =4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50 =8.7 nM)，对 TBK1 (IC50 =1.3 nM) 的选择性低。
HY-106993A
GT-2331 maleate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于 histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-106993
GT-2331
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-112146A
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-10209R
AB1010 (Standard)
Reference Standards c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis
Cancer
马赛替尼(Standard)
c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM)，Lck ，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
HY-112146
HY-136466
HY-13207A
HY-176254
HY-136659
iGluR
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂，具有对NMDA受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性，快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合，而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合，显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-D1297Y
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker Green (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-B1562
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-B1562C
HY-N10574A
Others
Metabolic Disease Cancer
Queuine dihydrochloride 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物，可整合至真核生物 tRNA。Queuine dihydrochloride 促进 tRNA 修饰，影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine dihydrochloride 缺失，可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化，促进 Warburg 代谢，伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine dihydrochloride 可用于自身免疫疾病（如多发性硬化症实验模型）及癌症代谢调控，其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-16641
JAK
Cancer
JAK1-IN-17 (Compound 31) 是一种高选择性 JAK1 抑制剂，Ki 为 1.9 nM。JAK1-IN-17 的全血迁移率较低，因此能够保持良好的全血药效。JAK1-IN-17 也是一种含腈类似物，使用咪达唑仑探针 (IC50 = 7.9 μM) 对 CYP3A4 具有稳定但较弱的可逆抑制作用。JAK1-IN-17 可用于癌症研究。
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂，使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加，EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-143994S
Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂，不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体，而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐，同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-163436
HY-172732
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-50 是一种口服有效的 PRMT5 选择性抑制剂。PRMT5-IN-50 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和较低的清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT116-MTAPdel 和 SDMA/HCT116-MTAPwt ，其中抑制精氨酸对称甲基化的 IC50 s 值分别为 1.0，536 nM，抗增殖的 IC50 值分别为 19，1620 nM。PRMT5-IN-50 抑制小鼠肿瘤生长。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体，是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ，Ki 值分别为 300 μM，12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效，良好的耐受性，并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-12513
LY3023414
PI3K DNA-PK mTOR Autophagy
Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kδ ，PI3Kγ ，DNA-PK ，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1 /2 。
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-174444
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
HY-B1562B
HY-D1429Y
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker Blue-White DPX (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-136587R
Reference Standards Histamine Receptor mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine (Standard) 是 Oxomemazine (HY-136587) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂，在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
HY-10209AR
AB-1010 mesylate (Standard)
Reference Standards c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼 (Standard)
c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM)，Lck ，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低，具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157425
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物，是一种选择性 5-HT2C R 部分激动剂 (Emax = 71.09%)，EC50 值为 121.5 nM，未观察到针对 5-HT2A R 或 5-HT2B R 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性，并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合，而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活，同时减少 B 细胞产生 IgE，并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-136208
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂，Ki 值为 0.47 nM，Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR ；Ki =36.56 nM；Kb =9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR ；Ki =5.31 nM；Kb =7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物，具有较低的大脑渗透性，可减轻吗啡引起的副作用，而不会影响疼痛控制。
HY-122351A
Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-122351
Drug Derivative Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-P10669
Caspase Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂，通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制，在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维，诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏，从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM)，对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-115860
iGluR
Neurological Disease
TAS-4是一种强效和选择性的 mGluR4 正向别构调节剂，具有显著的抗帕金森病活性。TAS-4能够单独或与l-DOPA联合使用时表现出疗效。TAS-4在单独给药时能够逆转氟哌啶醇诱导的强直。TAS-4以剂量依赖的方式增强了由l-DOPA诱导的对侧旋转行为。TAS-4与低剂量的l-DOPA联合使用显示出与全剂量l-DOPA类似的抗帕金森效应，而不会加重异常运动副作用。
HY-19975
TRP Channel
Neurological Disease
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
HY-D1431Y
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker Red (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-N0667
HY-164685
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 free base 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 free base 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 free base 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM)，对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 free base 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-163783
Casein Kinase
Infection
CSNK2-IN-1 是一种强效的，具有选择性的 CSNK2 抑制剂，对 CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性，但在体内血浆浓度迅速下降，不足以达到药理作用，可用于抗病毒药物开发的研究。
HY-W017443
HY-16950A
HY-168953
P-glycoprotein Apoptosis Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体，释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ，导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞，但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性，可显著抑制肿瘤体积。
HY-156792
Ser/Thr Kinase
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-116692
Apoptosis Caspase Mitochondrial Metabolism PARP DNA/RNA Synthesis
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体，从而激活 caspase-9 和 caspase-3 。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路，并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外，Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性，展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
HY-12191
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中，A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下，它可有效降低体重，效果堪比右芬氟拉明；而在 15 mg/kg 剂量下，它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性，效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明，A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路，成为一种抗肥胖试剂。
HY-176065
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.2-IN-1 (compound 5i) 是一种 3-(1,2,3,6-tetrahydropyridine)-4-azaindole 衍生物，一种有效且选择性的 Nav1.2 抑制剂。Nav1.2-IN-1 可诱导 Nav1.2 电流峰值降低，IC50 为 7.79 μM。Nav1.2-IN-1 具有抗癫痫活性。在皮下注射戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的癫痫模型中，Nav1.2-IN-1 表现出高效的抗惊厥作用和低神经毒性。
HY-12759
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM，CARM1/PABP1)，对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 可抑制 CARM1 的甲基化活性，抑制不同底物，如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性，无显著细胞毒性。
HY-12759A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) hydrochloride 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM，CARM1/PABP1)，对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 的甲基化活性，抑制不同底物，如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 hydrochloride 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性，无显著细胞毒性。
HY-121562
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D（5-HT1D）受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（5HT1-SSRIs）系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂，为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5，显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-16387
VEGFR
Others
PF-00337210 是一种强效且选择性的 VEGFR 抑制剂，旨在通过玻璃体内注射抑制老年性黄斑变性。
HY-10672
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-129200
Endogenous Metabolite
Others
Aspergillomarasmine A是一种天然的氨基多羧酸，具有对B类金属β-内酰胺酶（MBLs）的有效抑制活性。Aspergillomarasmine A通过去除一个催化的Zn2+辅因子来使MBLs失活。Aspergillomarasmine A作为选择性的Zn2+捕获剂，促使金属辅因子的解离，从而间接使NDM-1失活。Aspergillomarasmine A导致NDM-1的低亲和力结合位点失去Zn2+离子。Aspergillomarasmine A的作用使得缺Zn2+的NDM-1迅速降解，从而增强其作为β-内酰胺增强剂的效能。Aspergillomarasmine A的机制在不同的Zn2+螯合剂中具有广泛适用性。
HY-D1244
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm)，具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下，CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ，触发 Tsuji-Trost 反应，移除烯丙基保护基团，释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性，可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-123882
Endogenous Metabolite
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂，具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα，表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性，如微粒体稳定性和溶解度，显示出潜在的临床应用价值。
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂，在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5)，对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-122351AR
Reference Standards Taste Receptor
Others
Advantame (Standard)是 Advantame 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-A0144A
Adrenergic Receptor AMPK Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-160469
Akt PROTACs
Cancer
INY-05-040 是一种 AKT 降解剂，能够选择性地快速降解所有三种 AKT 亚型。INY-05-040 具有抗癌活性。INY-05-040 可抑制 288 种癌细胞系中的下游信号传导和细胞增殖。INY-05-040 可以抑制 AKT 信号传导并诱导应激丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) c-Jun 氨基端激酶 (JNK )。INY-05-040 对应激 MAPK 通路低基线激活的乳腺癌细胞系有效。INY-05-040 可用于抗癌研究。
HY-A0144
Adrenergic Receptor AMPK Akt
Cardiovascular Disease
乙苯福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-19842
CVT 3619
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
GS-9667 (CVT 3619) 是 N6 -5'-取代腺苷类似物，一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AdoR ) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合，高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放，IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解，降低游离脂肪酸 (FFA)，具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
HY-W742404
HY-136720
COX
Others
ZXX2-77是一种环氧合酶-1（COX-1）选择性抑制剂，属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂，不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果，但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低，导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下，ZXX2-77的最大血药浓度（1.2 mM）未达到其COX-1 IC50值（3.2 mM）。相比之下，其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱，但吸收性更好，表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明，ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
HY-175532
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-2 是一种口服活性的、选择性的、能透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR ) 正变构调节剂 (PAM) (EC50 = 513 nM)。M4 mAChR Modulator-2 表现出高的靶点选择性，对非靶标受体 (D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，同时特异性结合 M4 mAChR，Ki 值为 377 nM，抑制率为 62.8%。M4 mAChR Modulator-2 可逆转 Dizocilpine (MK-801) (HY-15084B) 诱导的小鼠过度运动。M4 mAChR Modulator-2 可用于精神分裂症研究。
HY-116578S
EXP999-d6 ; RP9965-d6
Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂，不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体，而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐，同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-N0667S5
HY-164682
HIV CXCR
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物，具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值，显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成，EC50 值为12 nM。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-B1398
4-Aminophenazone
COX Drug Metabolite
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
4-氨基安替吡啉
COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-N0667R
HY-W017443R
HY-A0144R
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物，一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂，IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性，IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-176561
Casein Kinase HDAC
Cancer
IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM)，并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6，IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM，HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-W017443S1
HY-N0667S1
HY-170859
Casein Kinase
Others
AH078 (compound 37) 是选择性靶向 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC 降解剂，且对 CK1α 的靶向性低。AH078 由 PROTAC linker (black part) Monomethyl octanoate (HY-W001958)，靶蛋白配体 (red part) (HY-170860) CK1δ/CK1ε liagnd-1 和 E3 连接酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 58 (HY-170861) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 (HY-170862)。
HY-N0667S2
HY-175261
CDK Wee1 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性，对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞，对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-176735
IRAK FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂，对 FLT3-WT (IC50 = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50 = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC50 = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低，能有效促进细胞凋亡 (apoptosis )，并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-169920
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂，对 HIV-1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV-1 、 K103 、L100I 、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM)，并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM，SI = 11478)。此外，HIV-1 inhibitor-79 对 HIV-2 也显示出抗病毒活性，EC50 值为 6.14 μM，且能够显著抑制 HIV-1 逆转录酶 的活性 (IC50 = 25 nM)。
HY-A0144AR
Reference Standards AMPK Adrenergic Receptor Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林 (Standard)
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-N0667S3
HY-N0667S4
(-)-Asparagine-4-13 C monohydrate; Asn-4-13 C monohydrate; Asparamide-4-13 C monohydrate
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
L-(+)-无水天冬酰胺酸-4-13 C (水合物)
13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S4
HY-120874
PF-06372865; CVL-865
GABA Receptor
Neurological Disease
Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-B1398S
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE) Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中，IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上，而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 可显著降低人类精子的 pHi ，并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力，在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学，并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE) Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中，IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上，而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 hydrochloride 可显著降低人类精子的 pHi ，并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 hydrochloride 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力，在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学，并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-W017443S2
HY-N0667S
HY-N0667S7
HY-W017443S
HY-16950AR
Afimoxifene (Standard); 4-OHT (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite
Cancer
(E/Z)-4-羟基他莫昔芬 (Standard)
estrogen receptor ) 调节剂，具有混合雌激素活性和抗雌激素活性，也是 Tamoxifen (HY-13757A) 的活性代谢物。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 有望用于周期性乳房痛的研究，如乳房疼痛、压痛、结节性的研究。
HY-W017443S3
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-B1398R
4-Aminophenazone (Standard)
Reference Standards COX Drug Metabolite
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Ampyrone (4-Aminophenazone) (Standard) 是 Ampyrone (HY-B1398) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
HY-10861
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂，也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-W327027
Fluorescent Dye
Others
7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one (Compound 1) 是一种检测硫化氢 (H2 S ) 的荧光探针。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 的检测限低 (4×10-6 mol/L)、选择性好和灵敏度高。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 在浓度为 150 µg/mL 几乎没有细胞毒性。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 的激发波长为 331 nm，在 DMSO 溶剂中发射波长约为 385 nm，加入 HS- 后荧光强度在 392 nm 左右明显增加。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂，能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro)，在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株)，且细胞毒性 CC50 为 98 µM，无明显毒性。此外，TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-L099
2,303 compounds
靶点多样性化合物库包含 2,303 种化合物，涵盖 1000 多种靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物，每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道，是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合，可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选，是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L110
92 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链，具有多种生物活性，如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点，在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗，如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine，具有免疫抑制活性的环孢素A，以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外，环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性，可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合，具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 92 种环肽化合物，所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1456
Fluorescent Dyes/Probes
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-151537
Fluorescent Dyes/Probes
Gol-NTR 是一种高选择性和高灵敏度的高尔基体靶向探针。Gol-NTR 是硝基还原酶 (NTR) 激活的，具有可视化急性肺损伤 (ALI) 和修复功能。Gol-NTR 具有 54.8 ng/mL 的低检测限。Gol-NTR 可用于监测和评估脓毒症诱导的 ALI 研究反应的研究。
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-D2204
Fluorescent Dyes/Probes
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ (铁离子) 的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应，具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-D1297Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Green (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Blue-White DPX (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1431Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Red (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-D1244
Fluorescent Dyes/Probes
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm)，具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下，CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ，触发 Tsuji-Trost 反应，移除烯丙基保护基团，释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性，可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-A0144A
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-D0234
ortho-Cresolphthalein
Biochemical Assay Reagents
邻甲酚酞
HY-A0144AR
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林 (Standard)
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4116
pHLIP
Peptides
Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P4116A
pHLIP TFA
Peptides
Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide TFA (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide TFA 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide TFA 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide TFA 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P5358
HY-103295A
HY-P1821A
MHP4-14 TFA
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-P1821
MHP4-14
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的PKC底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-A0162R
HY-P1424
HY-103295
HY-P10669
Caspase Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂，通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制，在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维，诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏，从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM)，对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合，而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活，同时减少 B 细胞产生 IgE，并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15236S
PSI-6206-13 C,d3 是 PSI-6206 的同位素标记化合物。
HY-N0667S5
L-Asparagine-d3 (hydrate) 是 L-Asparagine (HY-N0667) 的氘代物。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-176347S
Alpha Feto Protein, Arg-13 C3 6 , 15 N4 , Lys-13 C6 , 15 N2 是 13 C- 和 15 N-标记的 Alpha Feto Protein。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性，竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂，IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮，雄激素，雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-15236S1
PSI-6206-d1,13 C,15 N2 是 15 N 和 13 C 标记的 PSI-6206 (HY-15236)。PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物，PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制，EC90 为 >100 μM。
HY-10224S
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-143994S
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂，不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体，而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐，同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-W742404
Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9 ) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs ) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性，对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素 (renin ) 分泌，并与 5-HT 受体 相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子，可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
HY-116578S
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂，不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体，而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐，同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-W017443S1
L-Asparagine-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S1
L-Asparagine-15 N2 ,d8 是 15 N 和氘代标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S2
L-Asparagine-15 N2 monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S3
L-Asparagine-13 C4 monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S4
L-Asparagine-4-13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S4
L-Asparagine-1,2,3,4-13 C4 monohydrate 是 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-B1398S
Ampyrone-d3 是 Ampyrone (HY-B1398) 的氘代物。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-W017443S2
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 13 C，15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 ,d8 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S7
L-Asparagine-13C4,15N2 ((-)-Asparagine-13C4,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 monohydrate 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S3
L-Asparagine-15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159584
叠氮化物
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低，具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0667
(-)-Asparagine; Asn; Asparamide
冻干保护剂 增溶剂
L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-148170
核苷类似物 尿苷
L-I-OddU 是一种 L-5'-halo- dioxolane 核苷类似物，是一种有效的选择性抗爱泼斯坦-巴尔病毒病毒 (EBV ) 剂， EC50 值为 0.03 μM。L-I-OddU 具有较低的细胞毒性，CC50 值为 1000 nM。L-I-OddU 具有抑制 EBV DNA 复制和病毒蛋白合成的抗病毒活性。
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