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抑制剂 & 激动剂

5

化合物筛选库

1

荧光染料

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多肽产品

37

天然产物

16

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6

点击化学

72

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-164664
    CDK2-IN-30

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-30 (Formula (I)) 是一种 CDK2 抑制剂，IC50 值 ≤20 nM。CDK2-IN-30 可用于肿瘤的研究。
    CDK2-IN-30
  • HY-W478102
    CDK2-IN-13

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 12 µM。CDK2-IN-13 可用于癌症的研究。
    CDK2-IN-13
  • HY-161709
    FLT3/CDKs ligand-1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC FLT3 CDK Cancer
    FLT3/CDKs ligand-1 (Compound 14) 是靶蛋白的配体，可促进细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解，抑制 FLT3/CDK 相关的白血病细胞增殖和存活。FLT3/CDKs ligand-1 可用于合成 PROTAC FLT3/CDKs Degrader-1 (HY-161708)。
    FLT3/CDKs ligand-1
  • HY-161708
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1

    		PROTACs CDK FLT3 Cancer
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1
  • HY-119715
    AG-012986

    		CDK Apoptosis Cancer
    AG-012986 是一种多靶点 CDK 抑制剂。AG-012986 对 CDK1/2/4/6/5/9 有活性，Ki 为 9.2 nM (CDK4/cyclin), 94 nM (CDK2/cyclin A), and 44 nM (CDK1/cyclin B), IC50 为 4 nM (CDK9/cyclin T) 和 22 nM (CDK5/p35)。AG-012986 对癌细胞具有抗增殖活性。AG-012986 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。
    AG-012986
  • HY-164376A
    CDK4/6-IN-21 maleate

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-21 maleate (compound I-52) 是一种 CDK4/6 抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 3.88 和 3.31 nM。CDK4/6-IN-21 maleate 具有抗肿瘤活性。
    CDK4/6-IN-21 maleate
  • HY-164376
    CDK4/6-IN-21

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-21 (compound I-52) 是一种 CDK4/6 抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 3.88 和 3.31 nM。CDK4/6-IN-21 具有抗肿瘤活性。
    CDK4/6-IN-21
  • HY-168845
    CDK2/9-IN-1

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK2/9-IN-1 (compound 20a) 是一种具有口服活性的 CDK2 和 CDK9 双重抑制剂，对 CDK2 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.004 μM 和 0.009 μM。CDK2/9-IN-1 通过调节 G2/M 细胞周期阻滞诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK2/9-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK2/9-IN-1
  • HY-169048
    CDK2/4-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK2/4-IN-2 (compound 56) 是 CDK2 和 CDK4 的双重抑制剂，IC50 小于 100 nM。CDK2/4-IN-2 可用于癌症研究。
    CDK2/4-IN-2
  • HY-50892
    (Rac)-Roscovitine

    (Rac)-Seliciclib; (Rac)-CYC202

    		 CDK Apoptosis Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (Rac)-Roscovitine ((Rac)-Seliciclib) 是一种选择性周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 抑制剂。(Rac)-Roscovitine 与 ATP 竞争性结合 CDKs 的活性位点，抑制 CDKs 的磷酸化活性。(Rac)-Roscovitine 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Roscovitine ((Rac)-Seliciclib) 有望用于癌症或其他与 CDK 失调相关的疾病的研究，如神经退行性疾病、心脏疾病、病毒和原虫感染、肾小球肾炎和慢性炎症。
    (Rac)-Roscovitine
  • HY-158170
    CDK7-IN-28

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-28 (CDK7-1276) 是一种有效的 CDK7 抑制剂 (IC50<5 nM)。 CDK7-IN-28 通过阻滞细胞周期和抑制 DNA 复制来实现对 MDA-MB-468 细胞系抗增殖作用。
    CDK7-IN-28
  • HY-153336
    CDK-IN-12

    		CDK Cancer
    CDK-IN-12 (Example 20) 是一种 CDK 抑制剂。CDK-IN-12 抑制 CDK4/6 的 IC50 值小于 20 nM。
    CDK-IN-12
  • HY-176189
    CDK1-IN-7

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-7 (compound M7) 是一种有效的 CDK1 抑制剂。CDK1-IN-7 抑制 HCT116 和 Lovo 细胞的增殖和迁移。CDK1-IN-7 可用于结直肠癌的研究。
    CDK1-IN-7
  • HY-146253
    CDK1/2/4-IN-1

    		CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Cancer
    CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
    CDK1/2/4-IN-1
  • HY-147386
    CDK-IN-10

    		CDK Cancer
    CDK-IN-10 (example 54) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，可用于癌症研究。
    CDK-IN-10
  • HY-169246
    CDK2-IN-32

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-32 (Compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，其 IC50为 0.21 μM。CDK2-IN-32 对 Vero 细胞表现出细胞毒性，IC50 为 28.52 μM。
    CDK2-IN-32
  • HY-161978
    CDK4/6-IN-22

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-22 (Compound 1-A) 是 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂。
    CDK4/6-IN-22
  • HY-111260
    R547 mesylate

    		CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    R547 mesylate 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
    R547 mesylate
  • HY-10014
    R547
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
    R547
  • HY-173481
    CDK9-IN-37

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50: 5.5 nM)，且对其他 CDK 亚型抑制较弱，表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50: 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路，降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平，下调抗凋亡蛋白 McI-1，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    CDK9-IN-37
  • HY-149819
    CDK/HDAC-IN-3

    		HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    CDK/HDAC-IN-3
  • HY-157297
    CDK-IN-13

    		CDK Cancer
    CDK-IN-13 (compound 32E) 是有效的 CDK12/cyclinK 选择性抑制剂，其 IC50 为 3 nM。CDK-IN-13 抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞系的生长。
    CDK-IN-13
  • HY-112371
    (S)-CR8

    		CDK Cancer
    (S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率，IC50 为0.40 μM。
    (S)-CR8
  • HY-116035
    Nimbolide
    1 篇文献验证

    		 Wnt NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4/CDK6 激酶，诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
    Nimbolide
  • HY-116035R
    Nimbolide (Standard)

    		Wnt NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 (Standard) Nimbolide (Standard） 是 Nimbolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4/CDK6 激酶，诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
    Nimbolide (Standard)
  • HY-50914
    AZD5597

    		CDK Cancer
    AZD5597 是一种 CDK 的抑制剂，对 CDK1 和 CDK2 的 IC50 均为 2 nM。AZD5597 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。
    AZD5597
  • HY-161828
    JWZ-5-13

    		PROTACs CDK Cancer
    JWZ-5-13 是一种有效的 CDK7 PROTAC 降解剂，通过泛素-蛋白酶体系统显著降解 CDK7。 JWZ-5-13 具有抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-161830); Black: linker (HY-Y0925); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
    JWZ-5-13
  • HY-108359
    Alsterpaullone
    1 篇文献验证

    9-Nitropaullone; NSC 705701

    		 CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
    Alsterpaullone
  • HY-130665
    TL12-186
    1 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
  • HY-162919
    YK-2168

    		CDK Cancer
    YK-2168 是一种差异化选择性 CDK9 抑制剂。
    YK-2168
  • HY-169075
    CDK/HDAC-IN-4

    		HDAC CDK Apoptosis Cancer
    CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
    CDK/HDAC-IN-4
  • HY-176713
    KWZY-11

    		PARP CDK Wnt β-catenin Apoptosis Cancer
    KWZY-11 (Compound 11) 是一种有效的 PARP/CDK6 双抑制剂，对 PARP1、PARP2 和 CDK6 的 IC50 值分别为 156.8、197.3 和 13.3 nM。KWZY-11 通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路抑制肿瘤细胞增殖。KWZY-11 可诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的过度 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis)。
    KWZY-11
  • HY-151878
    CDK7-IN-20

    		CDK GSK-3 Metabolic Disease
    CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
    CDK7-IN-20
  • HY-118902
    Aloisine B

    		CDK Others
    Aloisine B (compound 9) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。Aloisine B 通过与 ATP 结合袋竞争将细胞阻滞在 G1 和 G2 期，从而抑制细胞增殖。
    Aloisine B
  • HY-176174S
    CDK2-IN-46

    		Isotope-Labeled Compounds CDK Cancer
    CDK2-IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。CDK2-IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2-IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。
    CDK2-IN-46
  • HY-176736
    CDK9-IN-40

    		CDK Apoptosis
    CDK9-IN-40 是一种口服有效的 CDK9 抑制剂，其 IC50 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。
    CDK9-IN-40
  • HY-112626
    CDK12-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-13914
    Roniciclib

    BAY 1000394

    		 CDK Cancer
    Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
    Roniciclib
  • HY-126244
    CDK4/6-IN-3

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂，Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1，Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    CDK4/6-IN-3
  • HY-147905
    CDK9-IN-18

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-IN-18 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-18 阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 具有良好的抗癌活性和低细胞活性。CDK9-IN-18 可诱导细胞凋亡。
    CDK9-IN-18
  • HY-162619
    CDK9-IN-33

    		Apoptosis CDK Cancer
    CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-33
  • HY-145408
    CDK7/9-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9) 抑制剂。CDK7/9-IN-1 选择性抑制 CDK7。CDK7/9-IN-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK7，IC50 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK7/9-IN-1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK9，IC50 为 2.14 μM。 CDK7/9-IN-1可用于癌症研究。
    CDK7/9-IN-1
  • HY-11009
    CGP60474
    5 篇以上引用文献

    		 CDK PKC Cancer
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
    CGP60474
  • HY-145394
    CDK7-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM)，来自专利 WO2019197549 A1，compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
    CDK7-IN-6
  • HY-151409
    CDK1-IN-5

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19，188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN-5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-5 可用于癌症的研究。
    CDK1-IN-5
  • HY-151407
    CDK1-IN-3

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8，305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
    CDK1-IN-3
  • HY-134622
    GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1

    		CDK GSK-3 Neurological Disease Cancer
    GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。
    GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1
  • HY-46568
    CDK7/12-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
    CDK7/12-IN-1
  • HY-151408
    CDK1-IN-4

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52，624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
    CDK1-IN-4
  • HY-151069
    TMX-2039

    		Ligands for Target Protein for PROTAC CDK Cancer
    TMX-2039 是一种泛 CDK (pan-CDK) 抑制剂，可抑制细胞周期 CDK（CDK1、CDK2、CDK4、CDK5 和 CDK6）和转录 CDK（CDK7 和 CDK9），其 IC50 分别为 2.6、1.0、52.1、0.5、35.0、32.5 和 25 nM。TMX-2039 可作为 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein)。
    TMX-2039

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