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抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-W478102
    CDK2-IN-13

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 12 µM。CDK2-IN-13 可用于癌症的研究。
  • HY-10014
    R547
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
  • HY-153336
    CDK-IN-12

    		CDK Cancer
    CDK-IN-12 (Example 20) 是一种 CDK 抑制剂。CDK-IN-12 抑制 CDK4/6 的 IC50 值小于 20 nM。
  • HY-146253
    CDK1/2/4-IN-1

    		CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Cancer
    CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
  • HY-147386
    CDK-IN-10

    		CDK Cancer
    CDK-IN-10 (example 54) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，可用于癌症研究。
  • HY-149819
    CDK/HDAC-IN-3

    		HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
  • HY-112371
    (S)-CR8

    		CDK Cancer
    (S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率，IC50 为0.40 μM。
  • HY-108359
    Alsterpaullone
    1 篇文献验证

    9-Nitropaullone; NSC 705701

    		 CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-130665
    TL12-186
    1 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
  • HY-151878
    CDK7-IN-20

    		CDK GSK-3 Metabolic Disease
    CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
  • HY-112626
    CDK12-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
  • HY-13914
    Roniciclib

    BAY 1000394

    		 CDK Cancer
    Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
  • HY-147905
    CDK9-IN-18

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-IN-18 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-18 阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 具有良好的抗癌活性和低细胞活性。CDK9-IN-18 可诱导细胞凋亡。
  • HY-126244
    CDK4/6-IN-3

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂，Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1，Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
  • HY-145408
    CDK7/9-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9) 抑制剂。CDK7/9-IN-1 选择性抑制 CDK7。CDK7/9-IN-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK7，IC50 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK7/9-IN-1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK9，IC50 为 2.14 μM。 CDK7/9-IN-1可用于癌症研究。
  • HY-139450
    PF-07220060

    CDK4/6-IN-6

    		 CDK Cancer
    PF-07220060 (CDK4/6-IN-6; example A94) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂，对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。
  • HY-11009
    CGP60474
    4 篇文献验证

    		 CDK PKC Cancer
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
  • HY-145394
    CDK7-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM)，来自专利 WO2019197549 A1，compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
  • HY-145655
    CDK7-IN-11

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-11 是一种 CDK7 抑制剂，具有口服活性。CDK7-IN-11 表现出高 CDK7 抑制活性，IC50 值为 4.2 nM。CDK7-IN-11 可有效用于 CDK7 相关疾病的研究。
  • HY-151408
    CDK1-IN-4

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52，624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
  • HY-151409
    CDK1-IN-5

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19，188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN-5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-5 可用于癌症的研究。
  • HY-151407
    CDK1-IN-3

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8，305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
  • HY-151984
    CDK9-IN-22

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
  • HY-134622
    GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1

    		CDK GSK-3 Cancer Neurological Disease
    GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。
  • HY-153950
    CDK7-IN-22

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-22 (compound 101) 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-22 显示出对 CDK7 的选择性。
  • HY-50943
    AT7519 Hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Apoptosis Cancer
    AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
  • HY-46568
    CDK7/12-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
  • HY-148213
    CDK2/4/6-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK2/4/6-IN-1 (example 29) 是一种 CDK2/4/6 抑制剂，作用于 CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。
  • HY-111427
    CDK8/19-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK8/19-IN-1 是一种有效的，选择性的，可口服的 CDK8/19 双重抑制剂，对 CDK8，CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM，0.99 nM 和 270 nM。
  • HY-112272A
    Lerociclib dihydrochloride
    1 篇文献验证

    G1T38 dihydrochloride

    		 CDK Cancer
    Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂，抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3，IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
  • HY-153088
    CDK4/6-IN-16

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-16 (example 195) 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其对于 CDK4 的 IC50 为 0.013 μM。CDK4/6-IN-16可用于 CDK4 介导的疾病的研究，如癌症。
  • HY-146213
    CDK4/6-IN-12

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。
  • HY-50940
    AT7519
    5 篇以上引用文献

    AT7519M

    		 CDK Apoptosis Cancer
    AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
  • HY-126251
    CDK9-IN-7

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
  • HY-50940A
    AT7519 TFA
    5 篇以上引用文献

    AT7519M TFA

    		 CDK Cancer
    AT7519 (AT7519M) TFA 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
  • HY-P1906
    [pThr3]-CDK5 Substrate

    		CDK Neurological Disease
    [pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
  • HY-152263
    HEMTAC CDK4/6 degrader 1

    		PROTACs CDK Apoptosis Cancer
    HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC，Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
  • HY-130001
    CDK9-IN-9

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的，选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2，IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
  • HY-115992
    CDK4/6-IN-9

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-9 (compound 10) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂，对 CDK6/cyclin D1 的 IC50 为 905 nM。CDK4/6-IN-9 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
  • HY-145694
    CDK5-IN-3

    		CDK Metabolic Disease
    CDK5-IN-3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病 （ADPKD） 的研究。
  • HY-P1906A
    [pThr3]-CDK5 Substrate TFA

    		CDK Neurological Disease
    [pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
  • HY-139449
    CDK4/6-IN-5

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-5 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，对 CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.2 和 4.4 nM。
  • HY-P2559
    CDK7/9 tide

    		CDK Cancer
    CDK7/9 tide 是 CDK7 或 CDK9 的肽底物。
  • HY-145693
    CDK5-IN-2

    		CDK Others
    CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂，对 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
  • HY-144175
    CDK7-IN-12

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1，化合物 43)。
  • HY-144811
    CDK2-IN-9

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
  • HY-112462
    Cdk1/2 Inhibitor III

    		CDK Cancer
    Cdk1/2 Inhibitor III 是一种选择性的 Cdk1/2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 作用的 IC50 值为 2.1 μM。
  • HY-130852
    CDK9-IN-11

    		CDK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。
  • HY-130850
    CDK9-IN-10

    		CDK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。
  • HY-115924
    CDK1-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50=161.2 nM)，具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
  • HY-15569
    NU6102

    		CDK Cancer
    NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
  • HY-144810
    CDK2-IN-8

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
  • HY-12529
    Ro-3306
    25 篇以上引用文献

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。
  • HY-12843
    Bohemine
    1 篇文献验证

    		 CDK ERK Cancer
    Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
  • HY-147409
    Ulecaciclib

    		CDK Cancer
    Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂，对 CDKs 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障，具有良好的药代动力学特性。
  • HY-10492
    Dinaciclib
    30 篇以上引用文献

    SCH 727965

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。
  • HY-149974
    CDK8-IN-13

    		Apoptosis CDK Cancer
    CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.
  • HY-117203A
    CDK12-IN-E9

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
  • HY-115993
    CDK4/6-IN-10

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
  • HY-117535
    CDK2-IN-4

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。
  • HY-147600
    CDK7-IN-15

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-15 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-15 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-15 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 8)。
  • HY-147598
    CDK7-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-14 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-14 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-14 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 3)。
  • HY-147597
    CDK7-IN-13

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-13 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-13 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-13 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 1)。
  • HY-147603
    CDK7-IN-18

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-18 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-18 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-18 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 15)。
  • HY-147602
    CDK7-IN-17

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-17 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-17 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-17 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 11)。
  • HY-149963
    PROTAC CDK9 degrader-6

    		CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-6 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-6 降解 CDK9，对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.03 μM 和 0.05 μM。
  • HY-149962
    PROTAC CDK9 degrader-5

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-5 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-5 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-5 降解 CDK9，对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.10 μM 和 0.14 μM。
  • HY-139725
    CDK5-IN-1

    		CDK Metabolic Disease
    CDK5-IN-1 是一种有效的 CDK5 抑制剂，对 CDK5 活性小于 10 nM。CDK5-IN-1 用于肾脏疾病研究。
  • HY-10006
    Flavopiridol Hydrochloride
    25 篇以上引用文献

    Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride

    		 CDK Autophagy HIV Cancer
    夫拉平度盐酸盐 Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
  • HY-153221
    QR-6401

    		CDK Cancer
    QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 抑制剂，其对 CDK2/E1、CDK9/T1、CDK1/A2、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
  • HY-151463A
    CDK8-IN-11 hydrochloride

    		CDK β-catenin Cancer
    CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
  • HY-151463
    CDK8-IN-11

    		CDK β-catenin Cancer
    CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
  • HY-139328
    CDK12-IN-5

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
  • HY-131063
    CDK6/9-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK6/9-IN-1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 和 CDK 9 的双抑制剂，其对 CDK 6 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。
  • HY-151898
    CDK4/6-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
  • HY-151110
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1

    		CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
  • HY-150562
    CDK9-IN-19

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
  • HY-139327
    CDK12-IN-4

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
  • HY-139329
    CDK12-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
  • HY-147527
    CDK8-IN-5

    		CDK Inflammation/Immunology
    CDK8-IN-5 是一种有效的 CDK8 抑制剂，IC50 为 72 nM。CDK8-IN-5 显示抗炎活性和 43% 的 IL-10 增强率。CDK8-IN-5 具有研究炎症性肠病的潜力。
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
  • HY-15504
    RGB-286638
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
  • HY-144995
    CDK4/6-IN-11

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  • HY-111932
    Indirubin-5-sulfonate

    		CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
  • HY-151110A
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
  • HY-16297A
    Abemaciclib
    65 篇以上引用文献

    LY2835219

    		 CDK Cancer
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-112272
    Lerociclib

    G1T38

    		 CDK Cancer
    Lerociclib (G1T38) 是一种有效的、CDK4/6 的选择性抑制剂，其对 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3 的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
  • HY-111356
    IIIM-290

    		CDK Cancer
    IIIM-290是有效，可口服的 CDK 抑制剂，对CDK2/A和CDK9/T1的IC50分别为90和94 nM。
  • HY-10005
    Flavopiridol
    25 篇以上引用文献

    HMR-1275; Alvocidib; L86-8275

    		 CDK Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    夫拉平度 Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。
  • HY-136711
    CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate (Example 6) 是有效的选择性 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-2 具有有效的抗癌活性。
  • HY-15241
    NVP-LCQ195

    LCQ-195; AT9311

    		 CDK Cancer
    NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
  • HY-142076
    CDK4/6-IN-15

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
  • HY-139342
    CDK7-IN-4

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
  • HY-18299A
    Purvalanol A
    2 篇文献验证

    NG-60

    		 CDK Autophagy Apoptosis Cancer
    Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin E，cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。
  • HY-145424
    CDK7-IN-10

    		CDK Others
    CDK7-IN-10 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 小于 100 nM，来自专利 WO2021016388A1，化合物 I-1。CDK7-IN-10 可用于抑制激酶的活性。CDK7-IN-10具有抑制细胞生长和诱导细胞凋亡的潜力。
  • HY-148651
    CDK2-IN-15

    		CDK Cancer Cardiovascular Disease
    CDK2-IN-15 (Compound 19) 是一种 CDK2 的抑制剂，对 CDK2 的 IC50 为 2.9 μM。CDK2-IN-15 可用于癌症研究。
  • HY-115904
    FLT3/CDK4-IN-1

    		CDK FLT3 Cancer
    FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。
  • HY-103380
    NSC 625987
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK4 抑制剂，对 CDK4:cyclin D1 的 IC50 为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK4 的选择性是 CDK2 的 500 倍以上。
  • HY-13231
    CDK9-IN-1
    2 篇文献验证

    		 CDK HIV Infection
    CDK9-IN-1 是一种新颖的，有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM，用于研究病毒感染。
  • HY-148521
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1

    		CDK FLT3 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
  • HY-12214A
    NVP-2
    20 篇以上引用文献

    		 CDK Apoptosis Cancer
    NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101467
    Trilaciclib
    1 篇文献验证

    G1T28

    		 CDK Cancer
    Trilaciclib 是 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。
  • HY-147646
    CDK1/Cyc B-IN-1

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂，IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
  • HY-150641
    CDK-IN-9

    		CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-143257
    CDK4/6-IN-7

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-7 是一种有效，选择性和具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 1.58 和 4.09 nM。CDK4/6-IN-7 可用于乳腺癌的研究。
  • HY-148561
    CDK8-IN-12

    		CDK GSK-3 PKC Cancer
    CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
  • HY-155177
    CDK9-IN-27

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50s: 0.424 μM)。CDK9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用，IC50s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
  • HY-151580S
    CDK2-IN-14-d3

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-14-d3 是一种有效的选择性 CDK2 抑制剂。CDK2-IN-14-d3 可用于癌症的研究。
  • HY-124639
    CDK9 inhibitor HH1

    		CDK Cancer
    CDK9 inhibitor HH1 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂。CDK9 inhibitor HH1 抑制 CDK 的转录。CDK9 inhibitor HH1 可用于癌症研究。
  • HY-146276
    CDK/HDAC-IN-2

    		HDAC CDK Apoptosis Cancer
    CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
  • HY-138946
    XY028-140

    		CDK PROTACs Cancer
    XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。
  • HY-112468
    PNU112455A hydrochloride

    		CDK Cancer
    PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
  • HY-130709
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
  • HY-112280
    Crozbaciclib

    CDK4/6/1 Inhibitor

    		 CDK Cancer
    Crozbaciclib (CDK4/6/1 Inhibitor) 是 CDK4/6 的抑制剂，IC50 值分别为 3 和 1 nM。
  • HY-11001
    PHA-793887
    3 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis Cancer
    PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β)，IC50 值为 79 nM。
  • HY-139980
    CDK9-IN-13

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂，IC50 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。
  • HY-111361
    FN-1501

    		CDK FLT3 Cancer
    FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate
    65 篇以上引用文献

    LY2835219 methanesulfonate

    		 CDK Cancer
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-139986
    CDK7-IN-5

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-5 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 值 <100 nM。CDK7-IN-5 具有抗癌作用。(WO2015154022A1 (Compound 104))。
  • HY-142696
    CDK6/PIM1-IN-1

    		CDK Pim Apoptosis Cancer
    CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
  • HY-18340A
    (R)-CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    		 Molecular Glues CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
  • HY-16559A
    Riviciclib

    P276-00 free base

    		 CDK Cancer
    Riviciclib (P276-00 free base) 是有效的 CDK 抑制剂，抑制 CDK9-cyclinT1，CDK4-cyclin D1，CDK1-cyclinB 的 IC50 值分别为 20 nM，63 nM，79 nM。Riviciclib 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
  • HY-14372
    BS-194

    		CDK Cancer
    BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
  • HY-153704
    CDK4/6-IN-17

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-17 (compound 12) 是一种口服活性 CDK4/6 抑制剂，在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。CDK4/6-IN-17 抑制 COLO205 异种移植模型中的肿瘤生长。
  • HY-114339
    CDK4/6-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
  • HY-16297AS
    Abemaciclib-d8

    LY2835219-d8

    		 CDK Cancer
    Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-136726
    CGP-82996

    CINK4

    		 CDK Cancer
    GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis)。GP-82996可用于癌症研究。
  • HY-10424
    Milciclib
    5 篇文献验证

    PHA-848125

    		 CDK Autophagy Cancer
    Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
  • HY-18340
    (R)​-​CR8

    CR8, (R)-Isomer

    		 Molecular Glues CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
  • HY-143586
    CDK7-IN-8

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-8 是一种有效的 CDK7 抑制剂，IC50 为 54.29 nM。CDK7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA
    5 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
  • HY-101257
    YKL-5-124
    5 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
  • HY-16559
    Riviciclib hydrochloride
    2 篇文献验证

    P276-00

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂，抑制 CDK9-cyclinT1，CDK4-cyclin D1，CDK1-cyclinB 的 IC50 值分别为 20 nM，63 nM，79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
  • HY-151580
    CDK2-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-14 (化合物 4f) 是一种高选择性的 CDK2 抑制剂，可用于癌症的研究。
  • HY-10012
    AZD-5438
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
  • HY-151371
    CDK8-IN-10

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-10 (compound 2) 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK8) 抑制剂，其 IC50 值为 8.25 nM。CDK8-IN-10 可用于癌症的研究。
  • HY-150573
    CDK2-IN-12

    		CDK Carbonic Anhydrase Cancer
    CDK2-IN-12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 11.6 μM。CDK2-IN-12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII，KI 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK2-IN-12 具有抗癌活性。
  • HY-111388B
    SEL120-34A HCl
    4 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    SEL120-34A HCl 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
  • HY-111388
    SEL120-34A

    		CDK Cancer
    SEL120-34A 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
  • HY-147601
    CDK7-IN-16

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-16 (compound 9) 是一种有效的 CDK 7 抑制剂，IC50 范围为 1 ~ 10 nM。CDK7-IN-16 可用于抗癌研究，尤其是转录异常的癌症。
  • HY-155966
    CDK2-IN-19

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-19 (Compound 32) 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 抑制剂 (Ki: 0.18 nM)。CDK2-IN-19 在携带 OVCAR3 肿瘤的小鼠中显示出抗癌活性。
  • HY-101467A
    Trilaciclib hydrochloride
    1 篇文献验证

    G1T28 hydrochloride

    		 CDK Cancer
    Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是 CDK4/6 的抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。
  • HY-156705
    CDK7-IN-25

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50<1nM)，可用于癌症的研究。
  • HY-136250
    BSJ-03-204

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
  • HY-12302
    Kenpaullone
    3 篇文献验证

    9-Bromopaullone; NSC-664704

    		 CDK GSK-3 Cancer
    肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
  • HY-149436
    CDK2/Bcl2-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK2/Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素，也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50=117.6 nM)，对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2，诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
  • HY-130250
    SR-4835
    5 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
  • HY-143497
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1

    		HDAC CDK Apoptosis Cancer
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1，HDAC2 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
  • HY-151255
    CDK8-IN-9

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-9 (compound 22) 是一种有效的 II 型 CDK8 抑制剂, 其IC50 值为 48.6 nM。CDK8-IN-9 可以抑制肿瘤生长，用于结直肠癌研究。
  • HY-147796
    EGFR/HER2/CDK9-IN-1

    		EGFR CDK Cancer
    EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，具有 IC50s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 具有显着的抗肿瘤活性。
  • HY-147798
    EGFR/HER2/CDK9-IN-3

    		EGFR CDK Cancer
    EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，具有 IC50s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。
  • HY-147797
    EGFR/HER2/CDK9-IN-2

    		EGFR CDK Cancer
    EGFR/HER2/CDK9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，具有 IC50s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。
  • HY-143258
    CDK4/6-IN-8

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-8 (Compound 7p) 是一种选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 值分别为 5.01 nM 和 3.97 nM。
  • HY-150609
    SHP2/CDK4-IN-1

    		SHP2 Phosphatase CDK Cancer
    SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
  • HY-149964
    PROTAC CDK9 degrader-7

    		CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-7 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。
  • HY-139651
    CDK2-IN-7

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-7 是一种研究癌症的 CDK2 抑制剂（IC50 < 50 nM）。
  • HY-136252
    BSJ-04-132

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
  • HY-146214
    CDK4/6-IN-13

    		CDK Cancer
    作为CDK4/6抑制剂。化合物10b和10c在CDK4/6上表现出低纳摩尔范围的活性，理想的抗增殖活性，优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
  • HY-143587
    CDK7-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。
  • HY-136250A
    BSJ-03-204 triTFA

    		CDK PROTACs Cancer
    BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
  • HY-103492
    CDK8-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。
  • HY-147026
    CDK9-IN-15

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-15 (compound 50) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。
  • HY-10329
    JNJ-7706621
    2 篇文献验证

    		 Aurora Kinase CDK Apoptosis Cancer
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
  • HY-102039
    CDK9-IN-8

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-8是高效，选择性的 CDK9 抑制剂，IC50为12 nM。
  • HY-138293
    SY-5609
    1 篇文献验证

    CDK7-IN-3

    		 CDK Apoptosis Cancer
    SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
  • HY-137478A
    KB-0742 dihydrochloride

    		CDK Cancer
    KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-18299
    Purvalanol B
    1 篇文献验证

    NG 95

    		 CDK Parasite Cancer Infection
    Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，CDK2-cyclin A，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
  • HY-103647
    K00546

    		CDK VEGFR GSK-3 Cancer
    K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂，IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
  • HY-153278
    CDK7-IN-21

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-21 (compound A22) 是一种有效的 CDK7 抑制剂。
  • HY-100429
    CAN508

    		CDK Cancer
    CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
  • HY-111388A
    SEL120-34A monohydrochloride
    4 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-112463
    CDK1-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。
  • HY-112261
    CDK12-IN-3

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的 CDK12 抑制剂，酶试验中 IC50 值为 491 nM。
  • HY-101212
    Fadraciclib
    5 篇文献验证

    CYC065

    		 CDK Cancer
    Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
  • HY-115942
    Anticancer agent 29

    		CDK Cancer
    Anticancer agent 29 (Compd E/Z-6f) 是一种抗癌剂，对 CDK2、CDK1、CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 0.054 μM、0.127 μM、0.129 μM、0.396 μM。
  • HY-115714
    CDK9-IN-12

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-12 显示了最佳的 CDK9 抑制活性，IC50 值为 5.41 nM。
  • HY-153426
    CDK9-IN-23

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-23 (Example 4) 是一种 CDK9 抑制剂，IC50 <20 nM。
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
  • HY-143585
    CDK9-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。
  • HY-129180
    XY028-133

    		PROTACs CDK Cancer
    XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的 CDK4/6 的降解剂，由von Hippel-Lindau配体和CDK配体构成。
  • HY-112460
    CDK2-IN-3

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CDK2 抑制剂，50 为 60 nM。
  • HY-130981
    FN-1501-propionic acid

    		CDK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    FN-1501-propionic acid 是靶蛋白 CDK2/9 蛋白配体。FN-1501-propionic acid 与 CRBN 配体合成 CDK2/9 降解剂 (HY-130709)。
  • HY-103712
    Samuraciclib

    CT7001; ICEC0942

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-103712C
    Samuraciclib hydrochloride hydrate
    4 篇文献验证

    CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-103712A
    Samuraciclib hydrochloride
    4 篇文献验证

    CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-103712B
    Samuraciclib hydrochloride hydrate
    4 篇文献验证

    CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-12293
    LY2857785
    4 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis Cancer
    LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC50 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。
  • HY-123772
    CDK5 inhibitor 20-223

    		CDK Cancer
    CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2 和 CDK5 抑制剂，IC50 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。
  • HY-150572
    CDK2-IN-11

    		CDK Carbonic Anhydrase Cancer
    CDK2-IN-11 (compound 9d) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 6.4 μM，对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 KI 分别为 23.4 nM、56.3 nM 和 44.3 nM。CDK2-IN-11 可用于抗癌研究。
  • HY-153443
    CDK4-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK4-IN-2 (A17) 是 CDK4 的抑制剂，Ki 值和 IC50 值均小于 10 nM。
  • HY-114903
    (E/Z)-BIO-acetoxime

    GSK-​3 Inhibitor X

    		 GSK-3 CDK Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    (E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM。(E/Z)-BIO-acetoxime 对 GSK-3α/β 具有超过 CDK5/p25，CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B (IC50=2.4, 4.3, 63 μM) 200 倍的选择性。
  • HY-111463
    CDK8-IN-3

    		CDK Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CDK8-IN-3是 CDK8 的抑制剂, 来自专利 WO2016041618A1，化合物实例1.7。
  • HY-155844
    CDK9-IN-26

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-26 (compound 1d) 是 CDK9 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。
  • HY-13266A
    BS-181 hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。
  • HY-147716
    CDK8-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
  • HY-147717
    CDK8-IN-7

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
  • HY-108907
    SR-1277

    		Casein Kinase Cancer
    SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
  • HY-148065
    FMF-06-098-1

    		PROTACs Cancer
    FMF-06-098-1 是一个多靶向降解剂。FMF-06-098-1 可以靶向降解激酶，能够降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1 和 WEE1.
  • HY-104013
    Aminopurvalanol A

    		CDK Apoptosis Cancer
    Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
  • HY-111465
    CDK8-IN-4

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-4是 CDK8 的抑制剂，来自专利WO2014090692A1, 化合物实例16, IC50 值为 0.2 nM。
  • HY-112363
    Aloisine A

    RP107

    		 CDK GSK-3 ERK JNK CFTR Cancer Inflammation/Immunology
    Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
  • HY-122586
    BRD6989

    		CDK Interleukin Related Inflammation/Immunology
    BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物，可抑制 CDK8 并上调 IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物，IC50 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。
  • HY-145402
    CDK7-IN-7

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-7 是一种有效的 CDK7 抑制剂，IC50 为 <50 nM. 详细信息可参考专利 CN112661745A, compound T-01。
  • HY-147901
    KDM1/CDK1-IN-1

    		Histone Demethylase CDK Apoptosis Caspase Cancer
    KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂，IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis)。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性，IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
  • HY-144691
    PP-C8

    		PROTACs CDK Cancer
    PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解，对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
  • HY-111518
    JH-XI-10-02

    		PROTACs CDK Cancer
    JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
  • HY-12445
    Asnuciclib
    2 篇文献验证

    CDKI-73; LS-007

    		 CDK Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
  • HY-108348
    BML-259

    		CDK Neurological Disease
    BML-259 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 5 (Cdk5)抑制剂，对 Cdk5 和 Cdk2 的 IC50 分别为 64 和 98 nM。
  • HY-18629
    SU9516
    4 篇文献验证

    		 CDK Autophagy Apoptosis Cancer
    SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 值为 22 nM，同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50 值分别为 40 和 200 nM。
  • HY-W011428
    Olomoucine

    		CDK Others
    Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50=7 µM)，CDK/p35 激酶 (IC50=3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50=25 µM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
  • HY-12871C
    Atuveciclib S-Enantiomer

    BAY-1143572 S-Enantiomer

    		 CDK Cancer
    Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 16 nM。
  • HY-10580
    GSK 3 Inhibitor IX
    5 篇以上引用文献

    6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052

    		 GSK-3 CDK Apoptosis Cancer
    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
  • HY-151573
    EGFR/CDK2-IN-1

    		EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。
  • HY-30237
    (R)-Roscovitine
    20 篇以上引用文献

    Seliciclib; CYC202

    		 CDK Cancer
    (R)-Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。
  • HY-P3731
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II

    		CDK Cancer
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
  • HY-P3730
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I

    		CDK Cancer
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
  • HY-145072
    BSJ-01-175

    		CDK Cancer
    BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
  • HY-144981
    HQ461

    		CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
  • HY-110368
    BS-181 dihydrochloride

    		CDK Cancer
    BS-181 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50=21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症的相关研究。
  • HY-13266
    BS-181

    		CDK Apoptosis Cancer
    BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50=21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。
  • HY-148062
    RSS0680

    		PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1 Others
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
  • HY-15491
    AG-024322

    		COX Apoptosis Cancer
    AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103381
    NSC693868

    		CDK GSK-3 Cancer
    NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂，IC50s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK3β 也有较弱的抑制作用，IC50 为 1 µM，且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。
  • HY-137346
    DD-03-156

    (S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib

    		 CDK LIM Kinase (LIMK) Cancer
    DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
  • HY-111556
    BSJ-03-123
    2 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是有效，新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
  • HY-116035
    Nimbolide
    1 篇文献验证

    		 NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
  • HY-125835
    CP-10
    1 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
  • HY-12871
    Atuveciclib Racemate
    1 篇文献验证

    BAY-1143572 Racemate

    		 CDK Cancer
    Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂，CDK9/CycT1 的IC50 为13 nM。
  • HY-15777A
    Ribociclib hydrochloride
    45 篇以上引用文献

    LEE011 hydrochloride

    		 CDK Cancer
    瑞博西尼盐酸盐 Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-80013A
    THZ1 Hydrochloride
    65 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    THZ1 Hydrochloride 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。
  • HY-80013
    THZ1
    65 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。
  • HY-141685
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621

    		CDK GSK-3 VEGFR FGFR Cancer
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50=0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4，VEGF-R2，and FGF-R2 (IC50=0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
  • HY-144117
    GFB-12811

    		CDK Metabolic Disease
    GFB-12811 是一种高选择性口服活性 CDK5 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。GFB-12811 对其他测试激(CDK1/2/6/7/9) 具有高度选择性。
  • HY-112336
    Aloisine RP106

    		CDK GSK-3 Neurological Disease
    Aloisine RP106 (compound 38) 是有效的 Cdk1/cyclin B、Cdk5/p25 和 GSK3 的抑制剂，IC50 分别为 0.70µM、1.5µM、0.92 µM。
  • HY-15777
    Ribociclib
    45 篇以上引用文献

    LEE011

    		 CDK Cancer
    瑞博西尼 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-149870
    PROTAC CDK9 degrader-8

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-8 (compound 21) 是一种有效的 PROTAC CDK9 降解剂，IC50 值为 0.01 μM。PROTAC CDK9 degrader-8 可用于癌症研究。
  • HY-15777C
    Ribociclib succinate hydrate
    45 篇以上引用文献

    LEE011 succinate hydrate

    		 CDK Cancer
    瑞博西尼琥珀酸盐水合物 Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-15777B
    Ribociclib succinate
    45 篇以上引用文献

    LEE011 succinate

    		 CDK Cancer
    瑞博西尼琥珀酸盐 Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-12871B
    Atuveciclib
    5 篇以上引用文献

    BAY-1143572

    		 CDK Cancer
    Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 13 nM。
  • HY-127104
    FMF-04-159-2
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。
  • HY-112280A
    Crozbaciclib fumarate

    		CDK Cancer
    Crozbaciclib fumarate 是 CDK4/6 的抑制剂，IC50 值分别为 3 和 1 nM。
  • HY-111930
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime

    		GSK-3 CDK Cancer
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。
  • HY-115729
    PROTAC CDK9 ligand-1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PROTAC CDK9 ligand-1 是一种可用于合成 PROTAC 的 CDK9 配体。
  • HY-132914
    CDK/HDAC-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-1 显示出显著的 CDK2/4/6 和 HDAC6 抑制活性（IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM）。
  • HY-130296
    Palbociclib-propargyl

    PROTAC CDK6 ligand 1

    		 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体，可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合，组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6，DC50 值 为 2.1 nM。
  • HY-19316
    NU2058

    O6-(Cyclohexylmethyl)guanine

    		 CDK Cancer
    O6-环甲基己基鸟嘌呤 NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
  • HY-126534A
    Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride
    1 篇文献验证

    LSN3106729 hydrochloride

    		 Ligands for Target Protein for PROTAC CDK Cancer
    Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride，Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  • HY-126534
    Abemaciclib metabolite M18

    LSN3106729

    		 Ligands for Target Protein for PROTAC CDK Cancer
    Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  • HY-16462
    CDK9-IN-2
    5 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
  • HY-19807
    Indirubin-3'-monoxime
    2 篇文献验证

    Indirubin-3'-oxime

    		 GSK-3 CDK Lipoxygenase Cancer
    Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
  • HY-15777AS
    Ribociclib-d6 hydrochloride

    LEE011-d6 (hydrochloride)

    		 CDK Cancer
    瑞博西尼盐酸盐 d6 (盐酸盐) Ribociclib-d6 (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-15777S
    Ribociclib-d6

    LEE011-d6

    		 CDK Cancer
    瑞博西尼 d6 Ribociclib-d6 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-115728
    PROTAC CDK9 degrader-4

    		PROTACs Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-4 是一种高效、靶向转录调控的 CDK9 降解物。
  • HY-101611
    MSC2530818

    		CDK Cancer
    MSC2530818是有效，选择性，有口服活性的 CDK8 抑制剂，抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。
  • HY-13033
    CDK-IN-2
    1 篇文献验证

    CDK inhibitor II

    		 CDK Cancer
    CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂，IC50值为<8 nM。
  • HY-112811
    PROTAC CDK9 degrader-2

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-2 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂，在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的 IC50 值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin，CDK配体) 与Cereblon泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
  • HY-126675A
    AS2863619

    		CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-78428
    CDK-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK-IN-6，是一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，是一种具有抗癌活性的 CDK 抑制剂。
  • HY-107419
    NU6140
    1 篇文献验证

    		 CDK Aurora Kinase Cancer
    NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
  • HY-15777S1
    Ribociclib-d8

    LEE011-d8

    		 CDK Cancer
    瑞博西尼-d8 Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-124760
    hSMG-1 inhibitor 11e

    		mTOR PI3K CDK Cancer
    hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
  • HY-18981
    Decursin
    1 篇文献验证

    (+)-Decursin

    		 PKC Apoptosis CXCR Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    紫花前胡素 Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
  • HY-103618
    THZ531
    10 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
  • HY-147771
    ZLWT-37

    		CDK Apoptosis Cancer
    ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂，对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
  • HY-112346
    RGB-286147

    		CDK Apoptosis Cancer
    RGB-286147 是一种选择性和 ATP 竞争性 CDK 和 CDK 相关激酶 (CRK) 抑制剂，IC50 值范围为 9-839 nM。RGB-286147 对其他非 CDK/CRK 激酶的活性较低。RGB-286147 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
  • HY-153894
    SRX3177

    		PI3K Epigenetic Reader Domain CDK Cancer
    SRX3177 是 CDK4/6、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂，IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性，但对正常上皮细胞友好。
  • HY-139875
    JH-XVI-178

    		CDK Cancer
    JH-XVI-178 是一种高效、选择性的CDK8/19抑制剂，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
  • HY-126675
    AS2863619 free base

    		CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-119940
    MC180295

    (rel)-MC180295

    		 CDK Cancer
    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
  • HY-129336
    Abemaciclib metabolite M20
    3 篇文献验证

    LSN3106726

    		 CDK Cancer
    Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性 CDK4/6 抑制剂，可用于癌症的相关研究。
  • HY-155874
    ZNL-05-044

    		CDK Cancer
    ZNL-05-044 是一种 CDK11 抑制剂，在 NanoBRET 实验中对 CDK11A 和 CDK11B 的IC50 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。ZNL-05-044 导致 G2/M 细胞周期阻滞并损害 RNA 剪接。
  • HY-100950
    ABC1183

    		GSK-3 CDK Cancer Inflammation/Immunology
    ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用，抗肿瘤活性。
  • HY-103646
    CK7

    		CDK Others
    CK7，一种 Cdk2/9 抑制剂，可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
  • HY-111931
    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid

    		CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。
  • HY-147698
    ZLHQ-5f

    		CDK Topoisomerase Apoptosis Cancer
    ZLHQ-5f 是一种 CDK2 和 Topo I 双重抑制剂，对 CDK2/CycA2 的 IC50 值为 0.145 μM。ZLHQ-5f 在 S 期阻滞细胞周期，诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)，具有良好安全性。
  • HY-10008
    SNS-032
    5 篇以上引用文献

    BMS-387032

    		 CDK Apoptosis Cancer
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
  • HY-151436
    ZLMT-12

    		CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis Cancer
    ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK2/9 抑制剂，抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50=19.023 μM) 和 BuChE (IC50=2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
  • HY-131466
    N-Methyl Palbociclib

    		Drug Metabolite Others
    帕布昔利布杂质 N-Methyl Palbociclib 是 Palbociclib (HY-50767) 的杂质。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂。
  • HY-15889A
    AMG 925 HCl

    		FLT3 CDK Cancer
    AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
  • HY-15889
    AMG 925
    2 篇文献验证

    		 FLT3 CDK Cancer
    AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
  • HY-126534S
    Abemaciclib metabolite M18-d8

    LSN3106729-d8

    		 CDK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物， 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  • HY-124719
    hSMG-1 inhibitor 11j
    1 篇文献验证