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metastasi " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-147590
CD73
Inflammation/Immunology
CD73-IN-9 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-9 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 2)。
HY-147592
CD73
Inflammation/Immunology
Cancer
CD73-IN-11 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-11 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 24)。
HY-147591
CD73
Inflammation/Immunology
Cancer
CD73-IN-10 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-10 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 4)。
HY-147588
CD73
Cancer
CD73-IN-7 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-7 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 13)。
HY-P1022
Metastin(human)
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素 (LH) 和睾酮分泌。
HY-147589
CD73
Cancer
CD73-IN-8 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-8 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 57)。
HY-124875
HY-N2098
NF-κB
Cancer
决明蒽醌
Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
HY-120046
HDAC
Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。YF479 降低细胞活力,抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
HY-P2230
A6 Peptide
PAI-1
Cancer
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。
HY-W129233
Dihydroartemisinin (α,β mixture)
Parasite
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Dihydroartemisinin (mixture of α and β isomers) 是一种抗疟疾和抗癌药物,同时也是青蒿素及其衍生物的活性代谢产物。Dihydroartemisinin 通过多种分子机制发挥抗癌作用,例如抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤转移和血管生成、促进免疫功能、诱导自噬和内质网应激。
HY-143874
EGFR
Cancer
HER2-IN-7 是一种有效的 HER2 抑制剂。ErbB 家族信号的失调调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7 具有研究ErbBs (尤其是HER2) 相关疾病的潜力,包括癌症 (摘自专利 WO2019214634A1,化合物 23)。
HY-139696
Aldose Reductase
Cancer
AKR1B10-IN-1 是一种有效的 AKR1B10 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。AKR1B10-IN-1 抑制顺铂 (Cisplatin) 耐药的肺癌细胞的增殖和转移。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N2098R
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-P991647
CXCR
Cancer
ALX-0651 是一种靶向 CXCR4 的双互补位人源化单克隆抗体抑制剂。ALX-0651 可抑制造血干细胞运输以及肿瘤进展和转移。ALX-0651 可用于治疗非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤研究。
HY-N2692
Bacterial
Cancer
6,8-Diprenylgenistein 是从杜仲中分离得到的一种异黄酮类化合物。6,8-Diprenylgenistein 具有抗微生物和抗肥胖活性。6,8-Diprenylgenistein 可抑制重组人血管内皮生长因子-A 诱导的 HLMEC 的增殖、迁移和管状形成。6,8-Diprenylgenistein 可用于研究预防和治疗口腔癌转移的新型治疗药物。
HY-110243
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII ) 的抑制剂,Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA II 和 CA I (Ki =546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA-MB-231 小鼠模型中肺转移的数量,而不影响原发肿瘤的生长。
HY-121750
Ras
ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN-1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN-1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 期。SLC7A11-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-146401
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附,以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达,具有黑色素瘤研究潜力。
HY-143407
FAK
Cancer
FAK-IN-3 (Compound 36) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的有效抑制剂。FAK-IN-3不仅降低了PA-1细胞的迁移和侵袭,还降低了MMP-2和MMP-9的表达。FAK-IN-3 抑制肿瘤生长和转移,无明显不良反应。FAK-IN-3 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-162934
Apoptosis
Connective Peptide
Cancer
TFCP2L1-IN-1 是一种特定的小分子,靶向 TFCP2L1 的活性区域,具有抗癌活性。TFCP2L1-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 协同作用,能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并减少肝癌细胞的增殖、侵袭、转移、克隆形成和球体形成能力。
HY-144347
CXCR
Infection
Cancer
HF51116 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF51116 强烈拮抗 SDF-1α 诱导的细胞迁移、钙动员和 CXCR4 内化。HF51116 通过 CXCR4 抑制 HIV-1 感染。HF51116 具有研究HIV-1感染、造血干细胞动员和癌症转移的潜力。
HY-114657A
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
HY-W088100
N-Boc-N'-trityl-D-asparagine; Boc-D-Asn(Trt)-OH
Amino Acid Derivatives
Cancer
Boc-N-gamma-trityl-D-asparagin (N-Boc-N'-trityl-D-asparagine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有极好的肿瘤转移抑制或肿瘤生长抑制活性的转移抑制素 (MS) 衍生物。
HY-170946
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力,其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位,选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因,如 Cyclin D1,Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,可用于癌症研究。
HY-125064
Src
Cancer
AP22408 是一种非肽类 Src SH2 抑制剂,IC50 值为 0.3 μM。AP22408 抑制兔骨吸收细胞介导的牙本质吸收,基于羟基磷灰石吸附实验显示具有骨靶向特性,并在甲状旁腺激素诱导的大鼠模型中显示出体内抗吸收活性。AP22408 有望用于骨质疏松和其他与骨相关疾病,比如佩吉特病、骨溶解性骨转移癌和与恶性肿瘤相关的高钙血症的研究。
HY-176060
HY-142965
HDAC
Cancer
HDAC-IN-28是一种新型的HDAC 抑制剂,对肿瘤生长和转移有很强的抑制作用
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-142967
HY-13648
CMT-3; COL-3
MMP
Cancer
Incyclinide (CMT-3, COL-3) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,抑制血管生成,肿瘤生长和侵袭以及转移。
HY-117019
COX
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活。LY150310 能够以剂量依赖性方式抑制自发性肺转移。
HY-B1436
HY-N7694
TGF-β Receptor
JAK
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
异川楝素
Isotoosendanin 是一种具有口服活性的 TGFβR1 抑制剂,可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ,增强其稳定性并减少其泛素化,从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-155062
HY-B1436S
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-B1436S1
HY-B1436R
HY-P10988
Apoptosis
MDM-2/p53
Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性,且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-100460
ROCK
Cancer
BIPM 是一种有效的 ROCK2 抑制剂。BIPM 导致神经突长度、细胞迁移和肌动蛋白应力纤维发生显著变化。BIPM 在抗癌症转移中起着重要作用。
HY-164465
HSP
Cancer
C086 是一种新型强效的 Hsp90 抑制剂,可以通过调节不同细胞类型中的各种机制来抑制细胞周期进程、诱导细胞凋亡并具有抗转移作用。
HY-126730
Phosphatase
Cancer
Rubratoxin A 是一种天然的真菌毒素,是蛋白质磷酸酶2A (PP2A) 的竞争性抑制剂,其 IC50 为 170 nM。在小鼠中,Rubratoxin A 可抑制肿瘤转移并减小原发肿瘤体积。
HY-P10218
HY-P2452
Integrin
Cancer
Vitronectin (367-378) 对应 Vitronectin 的 367-378 残基片段。Vitronectin 是一种多功能糖蛋白,因在细胞生长、血管生成和转移等过程中的粘附作用而在许多人类肿瘤中被发现。
HY-P10878
PAI-1
Cancer
UK140 是尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 的抑制剂,对 huPA 和 muPA 的 Ki 为 0.20 µM 和 2.79 µM。UK140 可用于瘤转移相关研究。
HY-104075
HY-153833
HY-139682
HY-A0096
HY-14596
HY-N1300
Fungal
Infection
Cancer
Shizukanolide F 是一种二聚体倍半萜,来源于 Chloranthus japonicus Sieb 。Shizukanolide F 对多种植物病原真菌 (fungi ) 表现出强大的抗真菌活性,并且具有抗转移乳腺癌的作用。
HY-169520
VEGFR
Cancer
VEGFR/PDGFR-IN-1 (Compound 1) 是 VEGFR 的抑制剂,IC50 为 0.4 μM。VEGFR/PDGFR-IN-1 可在 HUVEC 细胞中抑制血管生成,具有抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-P991660
c-Met/HGFR
Cancer
ARGX-111 是一种无岩藻糖基化的抗 MET 抗体。ARGX-111 阻断 HGF 依赖性和非依赖性信号传导,下调肿瘤细胞表面 MET 的表达。ARGX-111 通过增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 消耗表达 MET 的循环肿瘤细胞,从而抑制肿瘤转移。ARGX-111 在转移性乳腺癌原位小鼠模型中耗竭循环肿瘤细胞抑制骨和肺转移。ARGX-111 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-139682A
HY-N0746
Others
Cancer
氧卡地平
Oxysophocarpine 是一种提取自 Sophora alopecuroides 的生物碱。Oxysophocarpine 对中枢神经系统和周围神经系统具有神经保护作用和抗伤害感受作用。Oxysophocarpine 抑制口腔鳞状细胞癌?(OSCC) 的生长和转移。
HY-155170
HY-B0963
HY-114317
MARK
AMPK
Apoptosis
Cancer
MARK4 inhibitor 1 是有效的选择性的 MARK4 的抑制剂,IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-136433
1,4-Dinitrosopiperazine; DNP
Others
Cancer
N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine; DNP) 是一种致癌物 (carcinogen ),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
HY-B0448S
HY-177375
MDM-2/p53
Cancer
dsP53-285 saRNA 是一种小激活 RNA (saRNA),可通过靶向其启动子轻松激活野生型 p53 的表达。dsP53-285 saRNA 可抑制膀胱癌细胞的生长和转移。
HY-119933
RIP kinase
Cancer
RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
HY-173420
HY-114409
Galectin
Cancer
GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
HY-119261
Antibiotic
Cancer
Ruboxyl 是一种蒽环类抗生素,具有抗肿瘤活性。Ruboxyl 在小鼠体内对结直肠癌 (CRC) 肝转移的抑制率为 84%,且可抑制 B16 黑色素瘤生长,并提高 L1210 或 L5178Y 白血病的小鼠的存活率。
HY-P4896
Integrin
Cancer
FITC-Ahx-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro 是与 FITC 偶联的 GRGDSP(HY-P0290)。GRGDSP 是整联蛋白 integrin 抑制剂,可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的粘附并限制其转移。
HY-W012670
Apoptosis
Cancer
2-脱氧-L-核糖
2-Deoxy-L-ribose 是 2-Deoxy-d-ribose 的立体异构体,可抑制 2-Deoxy-d-ribose 的抗凋亡作用。2-Deoxy-L-ribose 可抑制过表达胸苷磷酸化酶的肿瘤细胞转移。
HY-155251
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中,抑制肿瘤生长和转移。
HY-153482A
HY-N3261
HY-153482
HY-P1004
HY-B0580B
(+)-Ketorolac
Ras
Cancer
(R)-酮咯酸
(R)-Ketorolac 是一种口服活性的 Cdc42 和 Rac1 抑制剂。(R)-Ketorolac 可抑制 GTPase 。(R)-Ketorolac 可改变卵巢癌细胞对侵袭和转移至关重要行为。(R)-Ketorolac 可改善癌症相关的恶病质[sup>[2] 。
HY-N8306
Bacterial
PKC
Apoptosis
SARS-CoV
Cancer
Isojacareubin 可以从金丝桃 (Hypericum japonicum ) 中分离出来。Isojacareubin 共价抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 。Isojacareubin 还具有抗螺杆菌活性。Isojacareubin 抑制 PKC ,从而抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124674A
HY-147803
HY-14596S
HY-158126
DNA/RNA Synthesis
Cancer
G-quadruplex ligand 2 (compound A3) 是一种基于三苯胺的配体, 靶向线粒体 DNA G4。G-四链体配体 2 可激活 cGAS-STING 通路。G-quadruplex ligand 2 通过调节 TME 来抑制肿瘤生长和转移。
HY-P10218A
HY-W021040
CGA-173506
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
咯菌腈
Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-171281
MIR200C
MicroRNA
Cancer
Human microRNA 200c (MIR200C) 是一种核苷酸小内源性非编码 RNA,是一种杰出的肿瘤抑制因子。人类 microRNA 200c 是研究最多的 miRNA 之一,在发育、干细胞、增殖、上皮-间质转化 (EMT)、治疗耐药性和转移方面。
HY-A0096R
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-14596R
HY-136990
Others
Cancer
GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5 ) 的 ATP 竞争性抑制剂,具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
HY-173476
TcO-5
PSMA
Cancer
TcO-ABX474 (TcO-5) 是一种强效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 抑制剂,Kd 值为 6.1 nM。TcO-ABX474 能抑制前列腺癌细胞的生长和转移。TcO-ABX474 有望用于前列腺癌的研究。
HY-139180
Ferroptosis
Cancer
PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4 ) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 可用于铁死亡 (ferroptosis ) 和肿瘤转移的研究。
HY-B0448S1
HY-W303895
HY-112052
Endogenous Metabolite
Cancer
氨基丙二酸
Aminomalonic acid 是一种氨基内源性代谢产物,在体外能作为来源 Leukemia 5178Y/AR 和小鼠胰腺的 L- 天冬酰胺合成酶的高效抑制剂 (Leukemia 5178Y/AR: Ki = 0.0023 M, 小鼠胰腺: Ki = 0.0015 M)。Aminomalonic acid 具有作为区分黑素瘤转移的不同阶段生物标志物的潜力。
HY-N0746R
Reference Standards
Others
Cancer
氧卡地平 (Standard)
Oxysophocarpine (Standard) 是 Oxysophocarpine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxysophocarpine 是一种提取自 Sophora alopecuroides 的生物碱。Oxysophocarpine 对中枢神经系统和周围神经系统具有神经保护作用和抗伤害感受作用。Oxysophocarpine 抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。
HY-152899
HY-P11018
HY-B0094
HY-N0162
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-120548
HSP
Cancer
KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
HY-P99697
PRO 140
CCR
HIV
Infection
Cancer
乐利单抗
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-16322
YM-529
P2X Receptor
Apoptosis
Cancer
米诺磷酸
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
HY-16322A
YM-529 hydrate
P2X Receptor
Apoptosis
Cancer
米诺磷酸一水合物
Minodronic acid (YM-529) hydrate 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
HY-B0448S2
HY-N3255
HY-170453
HY-164550
HDAC
Cancer
YF438 是 HDAC 抑制剂,具有有效的体外和体内抗癌活性。YF438 通过阻断 HDAC 与 MDM2 之间的相互作用,诱导 MDM2-MDMX 解离,促进 MDM2 的降解,从而抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长和转移。
HY-149020
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-26 (化合物12h) 可通过结合在微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (colchicine binding site of microtubulin ) 抑制微管蛋白的聚合, IC50 值为 4.64 μM。Tubulin polymerization-IN-26 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的转移或迁移,可作为研究肺癌的潜在化合物。
HY-B0963R
HY-N0554
HY-116626
NF-κB
p38 MAPK
MMP
Cancer
SM-7368 是一种 NF-kB 抑制剂,靶向抑制下游的 MAPK p38 。SM-7368 还抑制 TNF-α 诱导的 MMP-9 上调。SM-7368 可用于靶向 TNF-α 介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究。
HY-170964
HY-131649
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Compound C108 是一种 G3BP2 抑制剂。Compound C108 也靶向应激颗粒相关蛋白、GTPase 激活蛋白 (SH3 结构域) 结合蛋白 2。Compound C108 显著抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞转移。
HY-177083
AVA-6000
FAP
Cancer
Faridoxorubicin (AVA-6000) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα ) 的前药。Faridoxorubicin 通过 FAPα 介导的裂解释放出活性阿霉素,从而增加肿瘤内的药物暴露量并降低心脏毒性。Faridoxorubicin 有望用于实体瘤 (如结直肠癌肝转移) 的研究。
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-141482
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
WSB1 Degrader 1 是一种有效的具有口服活性的 WSB1 (WD repeat and SOCS box-containing 1) 降解剂。WSB1 Degrader 1 具有抗癌转移作用。
HY-115579
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MALAT1-IN-1 (化合物5) 是一种有效且特异性的 Malat1 (转移相关的肺腺癌转录本 1) 抑制剂。MALAT1-IN-1 以剂量依赖性方式调节 Malat1 下游基因,而不会影响Neat1 (富核丰富转录本 1) 的表达。
HY-107999
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录),其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤细胞的实验性转移,可用于癌症的研究。
HY-N16399
HY-100443
PX-102
FXR
Cancer
PX20606 是口服有效的法呢醇 X 受体 (FXR ) 激动剂,经 Gal4-FXR 测定,EC50 为 220 nM (mFXR) 和 50 nM (hFXR)。PX20606 诱导肿瘤抑制基因 NDRG2 的表达,抑制小鼠 HCC 模型中的肿瘤生长和转移。PX20606 具有肝保护活性。
HY-136433S
1,4-Dinitrosopiperazine-d8 ; DNP-d8
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
N,N'-Dinitrosopiperazine-d8 是 N,N'-Dinitrosopiperazine 的氘代物。 N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine;DNP) 是一种致癌物 (carcinogen ),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
HY-139418
FXR
Cancer
PX20350 是一种 FXR 激动剂,对 mFXR 和 hFXR 的 EC50 分别为 83 nM 和 10 nM。PX20350 显著诱导 NDRG2 mRNA 表达。PX20350 可有效抑制肝肿瘤细胞 (SK-GI-18 细胞) 的生长和转移,并在原位异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-124221
Endogenous Metabolite
Cancer
Radamide是一种Grp94的抑制剂,具有抗迁移活性。Radamide被用于抑制与Grp94相关的疾病,如青光眼、癌症转移和多发性骨髓瘤。Radamide通过作用于Grp94的特殊结构,展现出选择性抑制活性。Radamide的衍生物在改进的结构活性关系研究中表现出更好的效能和选择性。
HY-N5136
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
Ruscogenin通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,抑制肝癌转移; Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
HY-154960
HY-116940
HMG Family
Cancer
Sm4 是一种 SOX18 抑制剂。Sm4 显示 SOX18-DNA 结合抑制活性。Sm4 选择性影响体外 SOX18 转录输出。Sm4 阻断体内 SoxF 转录活性。Sm4可用于肿瘤转移和血管癌的研究。
HY-128348
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-108361
Ras
Inflammation/Immunology
Cancer
CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50 =6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。
HY-N16409
MMP
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Berkeleyamide C 是一种选择性的基质金属蛋白酶-3 (MMP-3 ) 和 caspase-1 抑制剂。Berkeleyamide C 能够阻断 MMP-3 介导的肿瘤细胞侵袭和转移,以及与半胱天冬酶-1 异常激活相关的炎症和细胞凋亡。Berkeleyamide C 有望用于癌症和炎症相关疾病的研究。
HY-B0094S
HY-176861
E1/E2/E3 Enzyme
Cadherin
Cancer
Hakin-1 是一种 E3 泛素连接酶 Hakai 抑制剂。Hakin-1 可阻断 Hakai 介导的总体泛素化及 E-钙黏蛋白的特异性泛素化,并抑制上皮间质转化 (EMT) 进程。Hakan-1 可抑制肿瘤进展和癌症转移。Hakin-1 可用于研究结直肠癌等癌症。
HY-115832
Transferrin Receptor
Cancer
Ap44mSe 是一种硒缩氨基脲,可有效消耗细胞 Fe,导致转铁蛋白受体 1 上调、铁蛋白下调以及有效转移抑制因子 N-myc 下游调节基因 1 的表达增加。Ap44mSe 形成氧化还原活性铜络合物,靶向溶酶体以诱导溶酶体膜通透。
HY-50901
HY-P11052
HSP
Cancer
A8 peptide 是一种 Hsp72 拮抗剂。A8 peptide 通过阻断 Hsp72-TLR2 相互作用以及随后的 MDSCs 激活,进而抑制肿瘤进展和转移,并增强癌细胞对化疗药物 (如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡敏感性。A8 peptide 可用于癌症研究。
HY-116557
HY-144132
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-16322S
HY-118487
HY-170318
Myosin
Cancer
Adhibin 是 RhoGAP IX 类肌球蛋白 (RhoGAP class IX myosin ) 的变构抑制剂,可抑制哺乳动物和无脊椎动物中的 Myo9 ATPase ,IC50 分别为 2.5 µM 和 2.6 µM。Adhibin 与 ATPase 结合,干扰 myosin 的运动功能,阻断 RhoGTPase 相关信号通路,并影响细胞迁移、粘附和细胞分裂。Adhibin 可用于癌症转移研究。
HY-50901A
AE 3-208 sodium salt
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Cancer
ONO-AE3-208 (sodium salt) 是一种选择性和口服活性的 EP4 受体拮抗剂,Ki 为 1.3 nM。ONO-AE3-208 (sodium salt) 对 EP3、FP 和 TP 受体的影响较小 (Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM)。ONO-AE3-208 (sodium salt) 抑制前列腺癌的细胞侵袭、迁移和转移。
HY-147978
CXCR
Infection
Cancer
CXCR4 antagonist 8 (Compound 3) 是一种 CXCR4 拮抗剂,IC50 值为 57 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加,IC50 为 0.24 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXLC12/CXCR4 介导的细胞迁移。
HY-B0807A
HY-147979
CXCR
Infection
Cancer
CXCR4 antagonist 9 (Compound 2) 是一种 CXCR4 拮抗剂,IC50 值为 15 nM。CXCR4 antagonist 9 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加,IC50 为 1.3 nM。
HY-N0162R
HY-B0094R
HY-120241
K 251-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-W021040S
HY-116804
HY-121410
HY-P11288
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素瘤细胞的迁移和转移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素瘤 (UVM) 的研究。
HY-18766
TGF-β Receptor
p38 MAPK
Cancer
EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
HY-119110
MMP
Cancer
LY52 是一种 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂。 LY52 可显著阻断明胶酶的蛋白水解活性,减少 SKOV3 细胞中 MMP-2 和 MMP-9 的表达,从而抑制细胞侵袭。LY52 还可以在小鼠体内抑制 Lewis 肺癌细胞肺部转移。LY52 可用于抗癌领域研究。
HY-P10550
VEGFR
Cancer
VGB4 是一种 VEGF-A 和 VEGF-B 的拮抗肽,复制 VEGF-B 的两个结合区 (loop 1 和 loop3),并通过 VEGF-A 的受体结合区 (loop3) 连接在一起。VGB4 具有显著的抗血管生成和抗肿瘤活性,能够通过多种机制调节肿瘤生长和转移。VGB4 可用于抗肿瘤研究。
HY-N0155
HY-112052R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Cancer
氨基丙二酸 (Standard)
Aminomalonic acid (Standard) 是 Aminomalonic acid (HY-112052) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aminomalonic acid 是一种氨基内源性代谢产物,在体外能作为来源 Leukemia 5178Y/AR 和小鼠胰腺的 L- 天冬酰胺合成酶的高效抑制剂 (Leukemia 5178Y/AR: Ki = 0.0023 M, 小鼠胰腺: Ki = 0.0015 M)。Aminomalonic acid 具有作为区分黑素瘤转移的不同阶段生物标志物的潜力。
HY-138657
Phosphatase
Cancer
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
HY-P11026
DOTA-PEG4-TMVP1446
VEGFR
Cancer
DOTA-TMVP1446 是一种 VEGFR-3 靶向肽。经 68 Ga 标记的 DOTA-TMVP1446 可在 B16-F10 肿瘤小鼠模型中准确检测淋巴结转移状态,即使是微转移肿瘤。DOTA-TMVP1446 可用作癌症转移性哨兵淋巴结 (m-SLN) 成像的放射性示踪剂。
HY-77813
HY-162879
FAK
Src
Akt
Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT ),从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-D2132
Fluorescent Dye
Cancer
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐,靶向骨。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
HY-N0554R
HY-164546
STAT
Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达,对胰腺癌细胞具有细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移,延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-173419
5-cis-15(R)-Ciloprost; 5-cis-15(R)-ZK 36374
Drug Isomer
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Cancer
5-cis-15(R)-Iloprost (5-cis-15(R)-Ciloprost) 是 Iloprost (HY-A0096) 的 C-5 cis-isomer 和 15(R)-epimer 异构体。Iloprost 是前列环素 (PGI2) 类似物,参与胚胎发育和炎症改善,并抑制肿瘤转移。Iloprost 可用于外周血管研究。
HY-E70299
HY-124144
Endogenous Metabolite
Cancer
MMV667492是一种有效的Ezrin抑制剂,具有抑制骨肉瘤细胞侵袭表型的活性。MMV667492在所有生物学实验中表现出强大的抗Ezrin活性,并且其化合物特性优于NSC305787。MMV667492在斑马鱼胚胎中能够表现出与Ezrin抑制相关的形态缺陷表型。MMV667492还显示出抑制高表达Ezrin的骨肉瘤细胞的肺转移的能力。
HY-B0094S3
HY-157480
EGFR
Aurora Kinase
Cancer
EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂,抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋,抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移,可用于癌症研究。
HY-16147
Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate
Others
Cancer
Combretastatin A1 phosphate (Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate) 是一种有效的血管破坏剂。Combretastatin A1 phosphate 对肿瘤具有抗血管生成作用。Combretastatin A1 phosphate 具有用于胰腺神经内分泌肿瘤研究的潜力。
HY-N2497R
HY-N2497
NF-κB
MMP
p38 MAPK
Cancer
芹糖异甘草苷
Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
HY-168899
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 : 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-151904
TAM Receptor
FLT3
PDGFR
Cancer
AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM,Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-164288
HY-139061
LPL Receptor
ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸,是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同,能够抑制 RhoA 的激活,而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中,Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移,减少了肿瘤结节的数量。
HY-115733
(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Cancer
Cathepsin L-IN-2 ((Rac)-Z-Phe-Phe-FMK) 是 Cathepsin L 抑制剂 Z-Phe-Phe-FMK (HY-141867) 的异构体,Z-Phe-Phe-FMK 对 Cathepsin L 的 IC50 =15 μM。Z-Phe-Phe-FMK 通过与酶活性中心的半胱氨酸残基共价结合,不可逆地阻断组织蛋白酶的蛋白水解功能。Cathepsin L-IN-2 和 Z-Phe-Phe-FMK 可用于神经退行性疾病 (如 GRN 相关额颞叶痴呆) 和癌症侵袭转移的研究。
HY-P5351A
HY-W011338
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
邻苯二甲酸丁苄酯
Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-169212
PI3K
Annexin A
ERK
VEGFR
STAT
Raf
FAK
Akt
Ras
Cancer
I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂,IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长,并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
HY-P0254
HY-P0254A
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-145561
HY-P991646
heMab
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM ) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein )。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合,具有强大的体外活性,可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
HY-169054
TSH Receptor
Cancer
NCATS-SM4420 (Compound A35) 是一种口服有效的促甲状腺素受体 (TSHR ) 配体,可在体内外抑制 MDA-T32 和 MDA-T85 细胞的增殖 (IC50 值分别为 0.71 μM 和 0.38 μM),并可在小鼠体内抑制 MDA-T85F1 的转移。NCATS-SM4420 有望用于甲状腺癌领域的研究。
HY-174730
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCL12 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子配体 12 (CXCL12) 蛋白,该蛋白是源自基质细胞的间分泌家族 α 趋化因子成员。CXCL12 作为 G 蛋白偶联受体趋化因子 (CXC 基序) 受体 4 的配体发挥作用,并参与多种细胞功能,包括胚胎发生、免疫监视、炎症反应、组织稳态以及肿瘤生长和转移。
HY-16694
ITPKA-IN-C14
Phosphatase
Cancer
BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 是一种特异性的膜透性 ITPKA 抑制剂。BAMB-4 具有较高的稳定性和膜透性,并对 ITPKA 的 InsP3 激酶活性有抑制作用,其 IC50 值为 20 μM。BAMB-4 可用于肺癌转移的研究。
HY-173496
Sialyltransferase
Cancer
ST6GAL1-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 ST6GAL1 选择性抑制剂,其 IC50 值为 20.0 μM。ST6GAL1-IN-1 具有抗转移活性,能够有效抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移。此外,ST6GAL1-IN-1 还能够在体内抑制肿瘤生长和转移。
HY-77813R
HY-P99045
ADC Antibody
TROP2
Cancer
戈沙妥珠单抗
Sacituzumab 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-170776
PDGFR
VEGFR
FGFR
Apoptosis
Cancer
AXL/Angiokinase-IN-1 (compound 11b) 是 AXL/三重血管激酶 (angiokinase) 的抑制剂,IC50 =3.75 nM (AXL 表达)。AXL/Angiokinase-IN-1 抑制 Bxpc-3 的上皮间质转化 (EMT),阻断肺癌细胞转移。AXL/Angiokinase-IN-1 还抑制血管和成纤维细胞的功能,促进癌细胞和成纤维细胞凋亡 (apoptosis )。AXL/Angiokinase-IN-1 具有较低的毒性和良好的代谢稳定性。
HY-D0961
HY-100546
HY-10338A
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-E70716
FAK
Cancer
粘着斑激酶 (FAK) 是一种细胞质中的非受体酪氨酸激酶,它与整合素和生长因子受体结合,调节细胞粘附、增殖、迁移、侵袭和转移。FAK在许多癌症类型中过表达并异常激活,包括三阴性乳腺癌 (TNBC)。FAK aa411-686 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FAK aa411-686 蛋白,可用于研究 FAK aa411-686 相关功能。
HY-N0155R
HY-144813
HY-102087
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
HY-144812
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞,显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担,并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-E70005I
Type VI collagenase
MMP
Cancer
胶原酶VI
Collagenase, Type VI (EC 3.4.24.3) 是胶原酶,可以降解 VI 型胶原蛋白。VI 型胶原蛋白是各种组织 (如皮肤、心脏、血管、软骨和滑液中的细胞膜成分),胶原酶过量会导致细胞外基质病变。胶原酶也是肿瘤侵袭和转移的生物标志物。Collagenase, Type VI 能够特异性作用于脯氨酸和甘氨酸之间的肽键,利用这一特点,能够用对应修饰的电极在实验中快速、灵敏地检测其浓度水平。
HY-152095
Ras
Cancer
PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂,其 KD 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。
HY-P10941
Integrin
FAK
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
VSLRGDTRG 是 cadherin 17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽,能够与 α2β1 整合素结合并激活其信号通路。VSLRGDTRG 通过 RGD 基序促进 β1 整合素的高亲和力构象变化,增强细胞粘附和 FAK 、ERK1/2 的磷酸化,从而驱动肿瘤增殖和转移。VSLRGDTRG 可用于结肠癌、胰腺癌等表达 CDH17 的癌症的研究。
HY-P10941A
Integrin
FAK
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
VSLRGDTRG acetate 是 cadherin 17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽,能够与 α2β1 整合素结合并激活其信号通路。VSLRGDTRG acetate 通过 RGD 基序促进 β1 整合素的高亲和力构象变化,增强细胞粘附和 FAK 、ERK1/2 的磷酸化,从而驱动肿瘤增殖和转移。VSLRGDTRG acetate 可用于结肠癌、胰腺癌等表达 CDH17 的癌症的研究。
HY-P99045A
ADC Antibody
TROP2
Cancer
Sacituzumab (powder) 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab (powder) 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab (powder) 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-156077
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-175257
HY-175341
Acyltransferase
Ras
Akt
Cancer
Rac1-IN-5 是一种特异性的 RAC1 蛋白可逆抑制剂 (KD = 30 nM)。Rac1-IN-5 可与鸟嘌呤核苷酸在 RAC 蛋白上特异性结合竞争,有效阻断 RAC1 活性和 RAC1 依赖性细胞功能。Rac1-IN-5 在体内表现出抗肿瘤转移作用,并且可以提高生存率。Rac1-IN-5 可用于研究侵袭性癌症如三阴性乳腺癌,结肠癌。
HY-P99781
MLN-1202
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
洛扎利珠单抗
Plozalizumab (MLN-1202) 是一种人源化抗 CCR2 IgG1 单克隆抗体。Plozalizumab 通过抑制 CCL2/CCR2 轴阻断髓系细胞向肿瘤微环境的招募。此外,Plozalizumab 也可改善类风湿性关节炎中的滑膜炎症。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤和骨转移相关癌症的研究。推荐同型对照: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-118487A
Others
Cancer
OB-24 free base是一种强效且选择性地抑制血红素加氧酶1 (HO-1)的化合物,具有抑制晚期前列腺癌的潜力。OB-24通过选择性抑制前列腺癌细胞中的HO-1活性,显著减少蛋白质羰基化和活性氧种的形成。OB-24在体外显著抑制细胞增殖,并在体内抑制肿瘤生长及淋巴结和肺转移。OB-24与Taxol联合使用时表现出强大的协同作用。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM),不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用,从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究,以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-164525
SC-81490; PF-02881307
MMP
Cancer
SD-7300 (SC-81490) 是一种具有口服活性的 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-13 的抑制剂,Ki 值分别为 0.03、0.01 和 0.03 nM。SD-7300 能够减少肿瘤细胞对细胞外基质的降解,从而抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。此外,SD-7300 也是一种剂量依赖性的小鼠角膜血管生成抑制剂,以及白细胞介素-1 诱导的牛软骨降解抑制剂。SD-7300 可用于乳腺癌的研究。
HY-B0515B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠
Ibandronate Sodium 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-W011338S
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-13561
M475271
Src
Apoptosis
Cancer
AZM475271 (M475271) 是一种口服有效且具有选择性的 Src 激酶抑制剂。AZM475271 抑制 c-Src 激酶、Lck、c-yes 的磷酸化 (IC50 分别为 0.01、0.03、0.08 μM)。AZM475271 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZM475271 可在体内外抑制肿瘤细胞增殖和迁移,并降低微血管密度。AZM475271 可使肿瘤细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的细胞毒性作用更敏感。
HY-N10612
HY-W348485
mTOR
Cancer
WRX606 是一种口服有效的非雷帕霉素类似物抑制剂,用于抑制 mTOR complex 1 (mTORC1M )。WRX606 可抑制 MCF-7 细胞中 mTORC1 底物 S6 激酶 1 (S6K1) (IC50 = 10 nM) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 (p-4E-BP1) (IC50 = 0.27 μM) 的磷酸化。WRX606 可抑制小鼠体内的肿瘤生长,且不促进肿瘤转移。WRX606 可作为抗肿瘤药物进行研究。
HY-P10873
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂,IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力,抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化,逆转肿瘤微环境中的免疫抑制,并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-175820
VEGFR
ERK
Apoptosis
EGFR
Cancer
AGW-11 是一种强效的双重抑制剂,能够抑制 EGFR (IC50 = 556 nM) 和 VEGFR2 (IC50 = 289.7 nM)。AGW-11 可诱导凋亡 (apoptosis ),并抑制 HUVECs 中 EGFR 、VEGFR2 和 ERK1/2 的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长,减少 HUVEC 的增殖、管腔形成和侵袭,从而阻断血管生成。AGW-11 在 4T1 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长并减少肺转移。AGW-11 可用于乳腺癌的研究。
HY-126876
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-159563
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-va-mac-SN38 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 。Mal-va-mac-SN38 结构中含有 ADC 细胞毒素 SN-38 (HY-13704) 和连接子 (HY-126364)。Mal-va-mac-SN38 可在体内快速与内源性白蛋白共价结合,形成 HSA-va-mac-SN38。Mal-va-mac-SN38 在人血浆中表现出卓越的稳定性,并具有抗肿瘤和抗转移作用。
HY-107588
Integrin
Cardiovascular Disease
TC-I 15 (TC-I-15) 是一种变构型胶原结合整合素 α2β1 抑制剂,还可抑制 α1β1 和 α11β1 。TC-I 15 抑制血小板粘附胶原蛋白和血栓沉积。TC I-15 在小鼠模型上通过抑制癌相关成纤维细胞 (CAF) 细胞外囊泡 (EVs) 被肺成纤维细胞吸收来阻止预转移微环境的形成,进而减少腺样囊性唾液腺癌 (SACC) 向肺部的转移。
HY-126257
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
HY-150603
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
HY-101466A
FGFR
Cancer
E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂,其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
HY-15244
BYL-719
PI3K
Cancer
Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
LDLR
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
HY-150158
HY-15244R
PI3K
Cancer
Alpelisib (Standard) 是 Alpelisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性
HY-15198
HY-117231
Others
Cancer
RM 06 是一种具有肽基次黄嘌呤结构的免疫调节剂,通过刺激自然杀伤细胞 (NK) 的活性,从而显著减少致死辐射和骨髓重建后的小鼠体内 B16 黑色素瘤细胞的肺转移数量。
HY-N4109
(+)-Aegelinol; (+)-Smyrinol
Calcium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(+)-Decursinol ((+)-Aegelinol) 是一种口服有效的和可以从 Angelica gigas 根部分离得到的香豆素类化合物。(+)-Decursinol 也是 Decursin (HY-18981) 和 Decursinol angelate (HY-N4322) 的代谢产物。(+)-Decursinol 具有一定的神经保护活性。(+)-Decursinol 可用于神经系统疾病的研究。
HY-135232
MMP
Cancer
MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9 ) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。
HY-101466
FGFR
Cancer
E7090 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
HY-118837
ROCK
Cancer
WF-536 是一种 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂,具有口服活性。WF-536 具有肿瘤抗转移活性。WF-536 可用于癌症研究。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力,并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-W011338R
HY-P0132A
NO Synthase
Cancer
YIGSR-Lys(N3) 是一种能够抑制白血病细胞肿瘤生长和转移的肽。YIGSR 通过一种 67 kDa 层粘连蛋白结合蛋白阻断细胞与层粘连蛋白 I 的结合,并抑制剪切诱导的层粘连蛋白细胞 eNOS 表达增加。YIGSR-Lys(N3) 是一种点击化学试剂,它含有叠氮基,可以与含有炔基的分子发生铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。它还可以与含有 DBCO 或 BCN 基团的分子进行应变促进的炔烃-叠氮化物环加成 (SPAAC) 反应。
HY-120213
FAK
Src
PI3K
MMP
Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-129085
C5OH
Drug Derivative
Apoptosis
NF-κB
Cancer
5-Methyl cromolyn (C5OH) disodium 是一种 Cromolyn (HY-B1619) 类似物,是一种 S100P 抑制剂。5-Methyl cromolyn disodium 可抑制 S100P 与其受体 RAGE 的结合、NF-κB 活性和细胞增殖,并促进 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。5-Methyl cromolyn disodium 减少同基因 PDAC 小鼠模型中的肿瘤生长和转移并延长生存期。5-Methyl cromolyn disodium可用于胰腺癌 (如胰腺导管腺癌 (PDAC)) 研究。
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 μM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径:癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-12169
BB2516; TA2516
MMP
Cancer
马立马司他
Marimastat (BB2516) 是一种广谱的,具有口服活性的 MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 (IC50 =3 nM), MMP-1 (IC50 =5 nM), MMP-2 (IC50 =6 nM), MMP-14 (IC50 =9 nM), MMP-7 (IC50 =13 nM),用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂,Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
HY-168718
FAK
JAK
Aurora Kinase
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ,JAK3 ,Aurora B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 50.94 nM,9.99 nM 和 0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖,其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路,在 PANC-1 细胞中诱导凋亡 和 G2/M 期阻滞。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-120852
HY-164634
Cathepsin
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
CLIK-148 是一种高选择性、不可逆的、口服有效的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,主要靶向组织蛋白酶 L (Cathepsin L )。CLIK-148 可有效抑制内质网 (ER) 膜上依赖 Cathepsin L 的 HMG-CoA 还原酶降解。CLIK-148 抑制 Cathepsin L 参与的前胆囊收缩素 (proCCK ) 加工过程,减少 CCK8 (HY-P0093) 的生成。CLIK-148 阻断破骨细胞分泌的 Cathepsin L 对 Ⅰ 型胶原的降解,减少肿瘤诱导的骨转移和恶性高钙血症。CLIK-148 可用于骨代谢紊乱和神经肽加工调控的研究。
HY-172807
p38 MAPK
MAPKAPK2 (MK2)
CDK
Wee1
Cancer
p38α-IN-9 (Compound 2015) 是一种 p38α 抑制剂,可阻断 p38α 的酶活性,其 IC50 低于 20 nM。p38α-IN-9 可抑制 MK2T334 磷酸化。p38α-IN-9 可激活 Cdc25b 和 Cdc25c,同时使 Wee1 失活,导致有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。p38α-IN-9 可抑制结直肠癌 (CRC) 转移。
HY-134508
mTOR
Cancer
N-二十四酰基鞘氨醇
C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂,从而激活 mTOR 信号通路。同时,C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-N2389
HY-B0515
BM-210955; RPR-102289A
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠一水合物
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-17617
HY-P1789
HY-W007328
HY-15319
HY-P1789A
HY-13991
Ras
Apoptosis
Cancer
CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物,可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-100898
Glycosidase
Cancer
OGT 2115 是一种有效的,细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase ) 抑制剂,IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。
HY-13991R
Ras
Apoptosis
Cancer
CCG-1423 (Standard) 是 CCG-1423 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物,可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-15319A
CXCR
Cancer
(±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的,具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3 ) 拮抗剂,抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
HY-W040118
Lactate Dehydrogenase
Cancer
Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 μM (LDH-A) 和15.06 μM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
HY-P10489
Kisspeptin Receptor
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 是 KISS1R 的内源性配体。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-W040045
HY-E70290
GALNT1
Endogenous Metabolite
β-catenin
Wnt
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1
N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 (GALNT1) 是糖基化转移酶,通过将 UDP-GalNAc 中的 α-GalNAc 转移到蛋白质中的丝氨酸 (Ser) 或苏氨酸 (Thr) 残基上,从而启动粘蛋白型 O-糖基化。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 在胃癌中过表达能通过促进 CD44 的异常 O-糖基化,从而激活 Wnt/β-catenin 信号通路,并调控胃癌细胞的恶性行为。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 通过修改各种糖蛋白 (如粘蛋白 (MUC1)、骨桥蛋白 (OPN)、基质金属蛋白酶-14 (MMP14) 和整合素 α3) 的 O-糖基化,在癌症生长和转移中发挥着至关重要的作用。
HY-18758R
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
IN-1130 (Standard) 是 IN-1130 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3
HY-12169R
MMP
Cancer
马立马司他 (Standard)
Marimastat (Standard) 是 Marimastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Marimastat (BB2516) 是一种广谱的,具有口服活性的 MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 (IC50 =3 nM), MMP-1 (IC50 =5 nM), MMP-2 (IC50 =6 nM), MMP-14 (IC50 =9 nM), MMP-7 (IC50 =13 nM),用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂,Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
HY-12486
10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin
Survivin
Apoptosis
IAP
Cancer
FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin),一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物,是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。
HY-125355
HY-122591
HY-172885
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Apoptosis
Pyroptosis
Cancer
TRBP-IN-1 (Compound 13j) 是一种口服有效的 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP ) 抑制剂 (IC50 : 12.72 μM)。TRBP-IN-1 具有显著的抗肝细胞癌 (HCC) 活性,能够抑制 HCC 细胞 (HCCLM3 细胞 (IC50 : 18.96 μM);SK-Hep-1 细胞 (IC50 : 16.45 μM)) 的增殖和转移。TRBP-IN-1 通过靶向 TRBP 调节 miRNA 生物合成,抑制致癌 miRNA 表达。TRBP-IN-1 通过抑制 miRNA 的水平,诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis ) 和焦亡 (pyroptosis )。TRBP-IN-1 可用于 HCC 的靶向治疗研究。
HY-101481
HY-P11011
Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
CXCR
Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50 =20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
HY-157693
Endogenous Metabolite
Cancer
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物,其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能,例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是,尽管激活了看似相似的受体群,但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
HY-N1939
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-14575
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-168012
Ras
Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂,降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 ),同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果,特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中,对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性,对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-N1408
trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene
VEGFR
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Trans-Trimethoxyresveratrol (trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene) 是 Resveratrol (HY-16561) 的一种具有口服活性的天然衍生物。与 Resveratrol 相比,Trans-Trimethoxyresveratrol 具有更强的抗癌特性,能够更好地抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期停滞、减少转移、并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Trans-Trimethoxyresveratrol 可通过 VEGFR2 发挥抗血管作用,导致微管和微管蛋白解聚。Trans-Trimethoxyresveratrol 可用于抗血管新生和癌症 (如非小细胞肺癌和骨肉瘤) 的研究。
HY-17357
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-N13009
HY-17617R
HY-168608
TRP Channel
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物,一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡 ,减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流,并且通过激活 PI3K/Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
HY-W040045R
HY-N2587R
Reference Standards
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-16219
Gd-EOB-DTPA disodium; ZK 139834
Biochemical Assay Reagents
Cancer
钆塞酸二钠
Gadoxetate (Gd-EOB-DTPA) Disodium 是肝胆系统中磁共振成像 (MRI) 中的造影剂,在正常的功能性肝细胞中累积。Gadoxetate Disodium 加重肝纤维化 (LF) 诱导的大鼠肝脏和小脑深部核 (DCN) 钆沉积,但无明显的急性组织学改变。Gadoxetate Disodium用于评估局灶性肝脏病变,如肝细胞癌或发育异常的结节。
HY-N7394A
D-Epigalbacin
JNK
Cancer
(-)-Zuonin A (D-Epigalbacin) 是一种天然木质素,是有效的、选择性的 JNKs 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 作用的 IC50 值分别为 1.7 μM, 2.9 μM 和 1.74 μM。
HY-N2587
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-N1939R
HY-101481R
HY-17357R
HY-161577
Bcl-2 Family
Cancer
BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl-2 的特定结构域相互作用,特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl-2 发生构象变化,暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域,从而将 Bcl-2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在,这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl-2 家族蛋白在癌症发展中的作用,以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
HY-N0772
HY-B0515R
BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
伊班膦酸钠一水合物 (Standard)
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) (Standard) 是 Ibandronate Sodium Monohydrate (HY-B0515) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-177477
Drug Derivative
Cadherin
β-catenin
Cardiovascular Disease
Cancer
2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine (Formula 15) 是一种 Epidithiodioxopiperazine (ETP) 衍生物。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可提高细胞内渗透性,并恢复 2-Cys-Prx (尤其是过氧化物酶 II (PrxII )) 在细胞内模拟的活性。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖和迁移,同时促进 VEGF 诱导的内皮细胞增殖和迁移。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可有效抑制黑色素瘤细胞的增殖、迁移和肺转移。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可用于高血压、心绞痛、心肌梗死等血管疾病的研究。
HY-157103
ICMT
Cancer
ICMT-IN-34 (compound 39) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。
HY-155436
ICMT
Cancer
ICMT-IN-33 (compound 73) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.46 μM)。
HY-155431
ICMT
Cancer
ICMT-IN-28 (compound 65) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.008 μM)。
HY-157097
ICMT
Cancer
ICMT-IN-10 (compound 32) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.184 μM)。
HY-155428
ICMT
Cancer
ICMT-IN-22 (compound 62) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.63 μM)。
HY-155429
ICMT
Cancer
ICMT-IN-24 (compound 63) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.19 μM)。
HY-155434
ICMT
Cancer
ICMT-IN-31 (compound 68) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0038 μM)。
HY-157115
ICMT
Cancer
ICMT-IN-47 (compound 26) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.76 μM)。
HY-155427
ICMT
Cancer
ICMT-IN-20 (compound 54) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.682 μM)。
HY-157094
ICMT
Cancer
ICMT-IN-4 (compound 28) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-157116
ICMT
Cancer
ICMT-IN-48 (compound 1) 是一种 ICMT 抑制剂,对 ICMT 的第一底物戊烯基化甲基受体 (prenylated methyl acceptor) 具有竞争性 (Km=13 μM)。ICMT-IN-48 抑制 ICMT 活性的 IC50 受第二底物活性腺苷甲硫胺酸 (SAM) 的浓度影响,分别为 3.5 μM (1×Km SAM) 和 2.3 μM (10×Km SAM)。
HY-157101
ICMT
Cancer
ICMT-IN-25 (compound 37) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-157092B
ICMT
Cancer
(R)-ICMT-IN-3 (compound ent 2-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.01 μM)。
HY-157102
ICMT
Cancer
ICMT-IN-26 (compound 38) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.36 μM)。
HY-155432
ICMT
Cancer
ICMT-IN-29 (compound 66) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.019 μM)。
HY-157104
ICMT
Cancer
ICMT-IN-36 (compound 40) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.181 μM)。
HY-157096
ICMT
Cancer
ICMT-IN-8 (compound 30) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.652 μM)。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-157117
ICMT
Cancer
ICMT-IN-49 (compound 2) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.12 μM)。
HY-157110
ICMT
Cancer
ICMT-IN-42 (compound 21) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.054 μM)。
HY-157113
ICMT
Cancer
ICMT-IN-45 (compound 24) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.132 μM)。
HY-157106
ICMT
Cancer
ICMT-IN-38 (compound 42) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.049 μM)。
HY-149706
ICMT
Cancer
ICMT-IN-12 (compound 78) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.42 μM)。
HY-155435
ICMT
Cancer
ICMT-IN-32 (compound 70) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.777 μM)。
HY-155425
ICMT
Cancer
ICMT-IN-17 (compound 52) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.38 μM)。
HY-157092
ICMT
Cancer
ICMT-IN-3 (compound 27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。
HY-155420
ICMT
Cancer
ICMT-IN-9 (compound 47) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.16 μM)。
HY-149729
ICMT
Cancer
ICMT-IN-53 (compound 12) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.96 μM),具有 PAMPA 渗透性和抗增殖活性。ICMT-IN-53 抑制 MDA-MB-231 和 PC3 的增殖,IC50s 分别为 5.14 μM 和 5.88 μM。
HY-157092A
ICMT
Cancer
(S)-ICMT-IN-3 (compound ent 1-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.23 μM)。
HY-157107
ICMT
Cancer
ICMT-IN-39 (compound 18) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157109
ICMT
Cancer
ICMT-IN-41 (compound 20) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.069 μM)。
HY-155418
ICMT
Cancer
ICMT-IN-2 (compound 45) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.168 μM)。
HY-155426
ICMT
Cancer
ICMT-IN-19 (compound 53) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.026 μM)。
HY-155423
ICMT
Cancer
ICMT-IN-14 (compound 50) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-157099
ICMT
Cancer
ICMT-IN-18 (compound 35) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.066 μM)。
HY-157100
ICMT
Cancer
ICMT-IN-23 (compound 36) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.123 μM)。
HY-50895
ZD1839
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-157095
ICMT
Cancer
ICMT-IN-6 (compound 29) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.09 μM)。
HY-155424
ICMT
Cancer
ICMT-IN-15 (compound 51) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.032 μM)。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-157118
ICMT
Cancer
ICMT-IN-50 (compound 3) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.31 μM)。
HY-157098
ICMT
Cancer
ICMT-IN-16 (compound 33) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.131 μM)。
HY-155433
ICMT
Cancer
ICMT-IN-30 (compound 67) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-157112
ICMT
Cancer
ICMT-IN-44 (compound 23) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.167 μM)。
HY-157114
ICMT
Cancer
ICMT-IN-46 (compound 25) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.556 μM)。
HY-155430
ICMT
Cancer
ICMT-IN-27 (compound 64) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)。
HY-149707
ICMT
Cancer
ICMT-IN-21 (compound 6ag) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =8.8 μM),是一种磺胺修饰法尼基半胱氨酸 (SMFC)。ICMT-IN-21 的法尼基和羧酸基序是抑制 ICMT 的重要结构。
HY-157108
ICMT
Cancer
ICMT-IN-40 (compound 19) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-155421
ICMT
Cancer
ICMT-IN-11 (compound 48) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157105
ICMT
Cancer
ICMT-IN-37 (compound 41) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.308 μM)。
HY-157119
ICMT
Cancer
ICMT-IN-51 (compound 43) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.55 μM)。
HY-157120
ICMT
Cancer
ICMT-IN-52 (compound 44) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.052 μM)。
HY-149730
ICMT
Cancer
ICMT-IN-54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物,是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =12.4 μM),可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN-54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotinyl-(6-aminohexanoic)-S-farnesyl-L-cysteine) 甲基化,这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
HY-155422
ICMT
Cancer
ICMT-IN-13 (compound 49) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.47 μM)。
HY-155419
ICMT
Cancer
ICMT-IN-5 (compound 46) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)。
HY-157111
ICMT
Cancer
ICMT-IN-43 (compound 22) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)。
HY-N0772R
HY-115507
AMPK
mTOR
ERK
Oxidative Phosphorylation
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ras
Cancer
NMac1 是一种具有口服活性的 Nm23/NDPK 激活剂。NMac1 直接与 Nm23-H1 结合并激活重组 Nm23-H1 的 NDPK 活性,EC50 为 10.7 uM。NMac1 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 AMPK 活化并抑制 mTOR 和 ERK ,诱导线粒体 OXPHOS 失调,抑制线粒体 ROS 进而诱导线粒体功能障碍。NMac1 抑制 MDA-MB-231 细胞中的复合物 I 活性,抑制 Rac1 活化后形态学和肌动蛋白细胞骨架组织的变化。NMac1 抑制肿瘤侵袭,迁移以及转移。NMac1 可用于转移性肿瘤如乳腺癌的研究。NMac1 可以从姜 cassumunar Roxb 中分离出。
HY-12708
HY-17357S
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂,对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路,减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达,同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质,可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性,可抑制原位肿瘤生长及肺转移,增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-B0407A
HY-15496
ER-806201
MEK
FLT3
Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
HY-B0407AR
HY-W041470R
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-W653763
HY-N0171AR
HY-N0171
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
谷甾醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N15657
HY-N0841
Dihydrobrusatol; NSC310616
Parasite
NF-κB
p38 MAPK
Phosphatase
Apoptosis
Infection
Cancer
鸦胆子素A
Bruceine A (Dihydrobrusatol) 是一种天然的苦木素。Bruceine A 是一种寄生虫 (parasites ),NF-κB ,和 PFKFB4 (Kd : 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-160049
HY-L135
2,926 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,926种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L112
155 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 155 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L132
208 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供208种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-134508
Drug Delivery
N-二十四酰基鞘氨醇
C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂,从而激活 mTOR 信号通路。同时,C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-W007328
Biochemical Assay Reagents
5-甲氧基吲哚
5-Methoxyindole 是由 L-色氨酸代谢产生的、具有重要生物活性的内源性化合物。5-Methoxyindole 可作为药物中间体合成 5-methoxytryptophan 和 N-acetyl 5-methoxytryptamine,其具有抗癌和抗炎活性。
HY-W012670
Carbohydrates
2-脱氧-L-核糖
2-Deoxy-L-ribose 是 2-Deoxy-d-ribose 的立体异构体,可抑制 2-Deoxy-d-ribose 的抗凋亡作用。2-Deoxy-L-ribose 可抑制过表达胸苷磷酸化酶的肿瘤细胞转移。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0132
HY-P1860
HY-P1022A
Metastin(human) TFA
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) TFA (Metastin(human) TFA) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) TFA 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-P1022
Metastin(human)
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素 (LH) 和睾酮分泌。
HY-P2230
A6 Peptide
PAI-1
Cancer
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。
HY-W088100
N-Boc-N'-trityl-D-asparagine; Boc-D-Asn(Trt)-OH
Amino Acid Derivatives
Cancer
Boc-N-gamma-trityl-D-asparagin (N-Boc-N'-trityl-D-asparagine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有极好的肿瘤转移抑制或肿瘤生长抑制活性的转移抑制素 (MS) 衍生物。
HY-P1860A
HY-P2022
HY-P3627
Drug Derivative
Cancer
Nagrestipen,一种人巨噬细胞炎症蛋白-1α 变体,又称 ECI 301。Nagrestipen 具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症、肿瘤、转移、放射肿瘤学和肿瘤转移的研究试验。
HY-P10449
Peptides
Cancer
M2 Peptide 是一种针对 M2 样肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs ) 的靶向肽。M2 Peptide 用于携带药物或小干扰RNA (siRNA),以促进 M2 样巨噬细胞向 M1 样巨噬细胞的重极化,从而改变肿瘤微环境中的免疫抑制状态,增强抗肿瘤免疫反应。M2 Peptide 可用于对巨噬细胞极化状态的影响,以及这种极化状态变化如何影响肿瘤生长和转移的研究。
HY-P10988
Apoptosis
MDM-2/p53
Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性,且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-P10218
HY-P2452
Integrin
Cancer
Vitronectin (367-378) 对应 Vitronectin 的 367-378 残基片段。Vitronectin 是一种多功能糖蛋白,因在细胞生长、血管生成和转移等过程中的粘附作用而在许多人类肿瘤中被发现。
HY-P10878
PAI-1
Cancer
UK140 是尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 的抑制剂,对 huPA 和 muPA 的 Ki 为 0.20 µM 和 2.79 µM。UK140 可用于瘤转移相关研究。
HY-P10542
Peptides
Cancer
Dodecapeptide AR71 是一种黑色素瘤抑制活性 (MIA ) 的抑制剂。Dodecapeptide AR71 能够降低细胞迁移,减少转移形成,并增加免疫反应。Dodecapeptide AR71 可用于治疗恶性黑色素瘤的研究。
HY-P4896
Integrin
Cancer
FITC-Ahx-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro 是与 FITC 偶联的 GRGDSP(HY-P0290)。GRGDSP 是整联蛋白 integrin 抑制剂,可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的粘附并限制其转移。
HY-P10218A
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-P11018
HY-P11052
HSP
Cancer
A8 peptide 是一种 Hsp72 拮抗剂。A8 peptide 通过阻断 Hsp72-TLR2 相互作用以及随后的 MDSCs 激活,进而抑制肿瘤进展和转移,并增强癌细胞对化疗药物 (如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡敏感性。A8 peptide 可用于癌症研究。
HY-P11288
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素瘤细胞的迁移和转移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素瘤 (UVM) 的研究。
HY-P10550
VEGFR
Cancer
VGB4 是一种 VEGF-A 和 VEGF-B 的拮抗肽,复制 VEGF-B 的两个结合区 (loop 1 和 loop3),并通过 VEGF-A 的受体结合区 (loop3) 连接在一起。VGB4 具有显著的抗血管生成和抗肿瘤活性,能够通过多种机制调节肿瘤生长和转移。VGB4 可用于抗肿瘤研究。
HY-P11026
DOTA-PEG4-TMVP1446
VEGFR
Cancer
DOTA-TMVP1446 是一种 VEGFR-3 靶向肽。经 68 Ga 标记的 DOTA-TMVP1446 可在 B16-F10 肿瘤小鼠模型中准确检测淋巴结转移状态,即使是微转移肿瘤。DOTA-TMVP1446 可用作癌症转移性哨兵淋巴结 (m-SLN) 成像的放射性示踪剂。
HY-P5351
Peptides
Others
Hyaluronan-binding peptide, biotin labeled 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种通过 C 端 GGGSK 连接体生物素化的透明质酸结合肽。透明质酸 (HA) 是一种在细胞外基质和细胞表面表达的非硫酸化糖胺聚糖。 HA 在受精、胚胎发育、伤口愈合、血管生成、白细胞运输至发炎组织和癌症转移中发挥作用。该肽已被证明可以阻断 HA 与 CD44 受体的结合并抑制 T 细胞增殖。)
HY-P5351A
HY-P0254
HY-P0254A
HY-P10941
Integrin
FAK
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
VSLRGDTRG 是 cadherin 17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽,能够与 α2β1 整合素结合并激活其信号通路。VSLRGDTRG 通过 RGD 基序促进 β1 整合素的高亲和力构象变化,增强细胞粘附和 FAK 、ERK1/2 的磷酸化,从而驱动肿瘤增殖和转移。VSLRGDTRG 可用于结肠癌、胰腺癌等表达 CDH17 的癌症的研究。
HY-P10941A
Integrin
FAK
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
VSLRGDTRG acetate 是 cadherin 17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽,能够与 α2β1 整合素结合并激活其信号通路。VSLRGDTRG acetate 通过 RGD 基序促进 β1 整合素的高亲和力构象变化,增强细胞粘附和 FAK 、ERK1/2 的磷酸化,从而驱动肿瘤增殖和转移。VSLRGDTRG acetate 可用于结肠癌、胰腺癌等表达 CDH17 的癌症的研究。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM),不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用,从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究,以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-P10873
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
LDLR
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
HY-P0132A
NO Synthase
Cancer
YIGSR-Lys(N3) 是一种能够抑制白血病细胞肿瘤生长和转移的肽。YIGSR 通过一种 67 kDa 层粘连蛋白结合蛋白阻断细胞与层粘连蛋白 I 的结合,并抑制剪切诱导的层粘连蛋白细胞 eNOS 表达增加。YIGSR-Lys(N3) 是一种点击化学试剂,它含有叠氮基,可以与含有炔基的分子发生铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。它还可以与含有 DBCO 或 BCN 基团的分子进行应变促进的炔烃-叠氮化物环加成 (SPAAC) 反应。
HY-P1789
HY-P1789A
HY-P10489
Kisspeptin Receptor
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 是 KISS1R 的内源性配体。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-P11011
Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
CXCR
Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50 =20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99697
PRO 140
CCR
HIV
Infection
Cancer
乐利单抗
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-P99045
ADC Antibody
TROP2
Cancer
戈沙妥珠单抗
Sacituzumab 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-P99781
MLN-1202
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
洛扎利珠单抗
Plozalizumab (MLN-1202) 是一种人源化抗 CCR2 IgG1 单克隆抗体。Plozalizumab 通过抑制 CCL2/CCR2 轴阻断髓系细胞向肿瘤微环境的招募。此外,Plozalizumab 也可改善类风湿性关节炎中的滑膜炎症。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤和骨转移相关癌症的研究。推荐同型对照: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-P991647
CXCR
Cancer
ALX-0651 是一种靶向 CXCR4 的双互补位人源化单克隆抗体抑制剂。ALX-0651 可抑制造血干细胞运输以及肿瘤进展和转移。ALX-0651 可用于治疗非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤研究。
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附,以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达,具有黑色素瘤研究潜力。
HY-P991660
c-Met/HGFR
Cancer
ARGX-111 是一种无岩藻糖基化的抗 MET 抗体。ARGX-111 阻断 HGF 依赖性和非依赖性信号传导,下调肿瘤细胞表面 MET 的表达。ARGX-111 通过增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 消耗表达 MET 的循环肿瘤细胞,从而抑制肿瘤转移。ARGX-111 在转移性乳腺癌原位小鼠模型中耗竭循环肿瘤细胞抑制骨和肺转移。ARGX-111 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-P991646
heMab
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM ) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein )。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合,具有强大的体外活性,可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞,显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担,并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-P99045A
ADC Antibody
TROP2
Cancer
Sacituzumab (powder) 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab (powder) 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab (powder) 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0448S
Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-14596S
Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ,比如 EGFR ) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
HY-B1436S
Nifuroxazide-d4 是 Nifuroxazide 的氘代物。Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂,且具有抗癌和抗转移活性。
HY-B1436S1
Nifuroxazide-13 C6 是 13 C6 标记的 Nifuroxazide。Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂,且具有抗癌和抗转移活性。
HY-B0448S1
Phenytoin-15 N2 ,13 C 是 13 C 和 15 N 标记的 Phenytoin。 Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-B0448S2
Phenytoin-d5 (5,5-Diphenylhydantoin-d5 ) 是氘代标记的 Phenytoin. Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-136433S
N,N'-Dinitrosopiperazine-d8 是 N,N'-Dinitrosopiperazine 的氘代物。 N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine;DNP) 是一种致癌物 (carcinogen ),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
HY-B0094S
Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-16322S
Minodronic acid-d4 是 Minodronic acid 氘代物。Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂 。
HY-W021040S
Fludioxonil-13 C3 (CGA-173506-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Fludioxonil. Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-W011338S
Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-17357S
Nepafenac-d5 (AHR-9434-d5 ; AL-6515-d5 ) 是 Nepafenac (HY-17357) 的氘代物。Nepafenac,一种非甾体类抗炎剂,是一种局部给药的 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性,使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479),从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX ) 的活性,从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生,从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147595
炔烃
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力,例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1,化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂,具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中,也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153482A
小干扰RNA
siRNA drugs
ATU027 sodium 是一种 siRNA ,可沉默血管内皮中 PKN3 的表达。ATU027 sodium 在小鼠癌症模型中被证明可以抑制局部肿瘤侵袭以及淋巴结和肺转移。
HY-153482
小干扰RNA
siRNA drugs
ATU027 是一种 siRNA ,可沉默血管内皮中 PKN3 的表达。ATU027 在小鼠癌症模型中被证明可以抑制局部肿瘤侵袭以及淋巴结和肺转移。
HY-134508
磷脂
C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂,从而激活 mTOR 信号通路。同时,C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-177375
小激活RNA
dsP53-285 saRNA 是一种小激活 RNA (saRNA),可通过靶向其启动子轻松激活野生型 p53 的表达。dsP53-285 saRNA 可抑制膀胱癌细胞的生长和转移。
HY-174730
mRNA
Human CXCL12 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子配体 12 (CXCL12) 蛋白,该蛋白是源自基质细胞的间分泌家族 α 趋化因子成员。CXCL12 作为 G 蛋白偶联受体趋化因子 (CXC 基序) 受体 4 的配体发挥作用,并参与多种细胞功能,包括胚胎发生、免疫监视、炎症反应、组织稳态以及肿瘤生长和转移。
HY-157693
磷脂
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物,其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能,例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是,尽管激活了看似相似的受体群,但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
HY-160049
核酸适配体
BC15 aptamer sodium 是靶向癌性肝组织中高表达的、细胞内蛋白 hnRNP A1 的 ssDNA 适体。BC15 aptamer sodium 特异性识别乳腺癌细胞,可用于探测其他病理类型乳腺癌组织中的癌细胞。
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