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tumor xenografts

" in MCE Product Catalog:

370

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

2

生化试剂

13

多肽产品

17

抗体抑制剂

11

天然产物

5

同位素标记物

3

点击化学

2

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16405
    PR-104

    		DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PR-104 是一种选择性缺氧激活的 DNA 交联剂，可用于多种异种肿瘤模型的研究。PR-104 作为氮芥的前体活性分子，可有效地转化为亲脂性较强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。
    PR-104
  • HY-149631
    HFY-4A

    		HDAC Cancer
    HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    HFY-4A
  • HY-125858
    MI-1061
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
    MI-1061
  • HY-123334
    GNF-1331

    		Porcupine Wnt Cancer
    GNF-1331 (compound 19) 是一种强效、选择性和口服生物有效的 Porcupine 抑制剂 (IC50=12 nM)。GNF-1331 可阻断 Wnt 配体分泌并随后阻断 Wnt 信号传导活性。GNF-1331 在小鼠 MMTV-WNT1 异种移植肿瘤模型中诱导了显著的抗肿瘤效果。
    GNF-1331
  • HY-156566
    PROTAC BRD4 Degrader-21

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-21 (Comp 74) 是一种BRD4降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-21 在小鼠荷瘤异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制，可用于抗癌研究。
    PROTAC BRD4 Degrader-21
  • HY-172785
    PI3K-IN-57

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-57 (Compound 4a) 是一种 PI3K 抑制剂，在体内对 HeLa 肿瘤异位异种移植物的增殖有较强的抑制作用。PI3K-IN-57 有望用于抗癌剂的研究。
    PI3K-IN-57
  • HY-146780
    TGFβRI-IN-4

    		TGF-β Receptor Cancer
    TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
    TGFβRI-IN-4
  • HY-16406
    PR-104 sodium

    		DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PR-104 (sodium) 是一种选择性低氧活化 DNA 交联剂，可用于多种肿瘤异种移植模型的研究。PR-104 (sodium) 作为氮芥前活性分子有效地转化为亲脂性更强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。
    PR-104 sodium
  • HY-162010
    MAT2A-IN-13

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-13 是一种有效的口服蛋氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A) 抑制剂，具有良好的药代动力学特征。MAT2A-IN-13在HCT-116 MTAP-缺失异种移植物模型中显示出体内效力。MAT2A-IN-13可用于 MTAP-缺失肿瘤的治疗研究。
    MAT2A-IN-13
  • HY-13589A
    Cemadotin hydrochloride

    LU103793 hydrochloride

    		 Microtubule/Tubulin Mitosis Cancer
    Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物，能够在体外抑制细胞增殖，并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂，抑制微管 (tubulin) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
    Cemadotin hydrochloride
  • HY-125858A
    MI-1061 TFA
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
    MI-1061 TFA
  • HY-176508
    KDX1381

    		Casein Kinase Cancer
    KDX1381 是一种二价 CK2α 抑制剂 (IC50: 17 nM, KD: 54 nM)。KDX1381 在小鼠 786-O 和 A375 肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。KDX1381 与血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 抑制剂或 DNA 损伤剂联合使用，在小鼠肝细胞癌和胶质瘤模型中可增强抗肿瘤效果。
    KDX1381
  • HY-155991
    RUNX-IN-2

    		Apoptosis Cancer
    RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合，并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
    RUNX-IN-2
  • HY-156457
    EGFR-IN-90

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
    EGFR-IN-90
  • HY-149521
    PI3K-IN-47

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50: 对 PI3Kα 为 0.44 nM，对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期，抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
    PI3K-IN-47
  • HY-172915
    p53 Stabilizer 2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路：NA-PKcs 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
    p53 Stabilizer 2
  • HY-106031
    F-14512

    		Topoisomerase Cancer
    F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团，具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并在多种人类细胞系中展示了高效能（中位 IC50=0.18 μM）。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
    F-14512
  • HY-P99275
    Patritumab
    1 篇文献验证

    Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody

    		 EGFR Akt ERK PARP Survivin Cancer
    帕曲妥单抗 Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
    Patritumab
  • HY-143402
    Topoisomerase I/II inhibitor 2

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
    Topoisomerase I/II inhibitor 2
  • HY-172930
    PVTX-405

    		Molecular Glues IKZF Family Potassium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂，DC50 为 0.7 nM，Dmax 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率，显著减少脱靶降解，并减轻 hERG 抑制，其 IC50 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长，与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。
    PVTX-405
  • HY-126730
    Rubratoxin A

    		Phosphatase Cancer
    Rubratoxin A 是一种天然的真菌毒素，是蛋白质磷酸酶2A (PP2A) 的竞争性抑制剂，其 IC50 为 170 nM。在小鼠中，Rubratoxin A 可抑制肿瘤转移并减小原发肿瘤体积。
    Rubratoxin A
  • HY-153364
    FTX-6746

    		PPAR Cancer
    FTX-6746 是一种具有口服活性的 PPARG 抑制剂。FTX-6746 在小鼠异种移植模型模型中显示出有效的肿瘤抑制作用。
    FTX-6746
  • HY-101120
    666-15
    40 篇以上引用文献

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
    666-15
  • HY-14815
    Fosbretabulin

    Combretastatin A4 phosphate

    		 Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    Fosbretabulin (Combretastatin A4 phosphate) 是一种血管破坏剂，对不典型甲状腺癌 (ATC) 的细胞系和移植瘤具有抗肿瘤活性。Fosbretabulin 通过抑制微管聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤中的血管生成来抑制肿瘤生长。
    Fosbretabulin
  • HY-141896
    RET-IN-7

    		RET Cancer
    RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用 ，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
    RET-IN-7
  • HY-N5166
    Ardeemin

    (-)-Ardeemin

    		 P-glycoprotein Cancer
    Ardeemin ((-)-Ardeemin) 与 P-glycoprotein 结合，阻止抗癌药物从细胞中排出。Ardeemin 可在乳腺癌异种移植模型中逆转肿瘤细胞的多药耐药表型，并增加肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性。
    Ardeemin
  • HY-119618
    R1498

    		Endogenous Metabolite Cancer
    R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
    R1498
  • HY-136538
    LQZ-7I

    		Survivin Cancer
    LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
    LQZ-7I
  • HY-P5098
    E(c(RGDfK))2

    		Integrin Cancer
    E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分，具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加，可用于癌症的研究。
    E(c(RGDfK))2
  • HY-169779
    PTX80

    		p62 Cancer
    PTX80 是 p62 的拮抗剂，IC50 值为 31.18 nM。PTX80 可减小 HCT116 结直肠癌小鼠异种移植模型中的肿瘤体积。
    PTX80
  • HY-153521
    CCT374705

    		BCL6 Cancer
    CCT374705 是一种口服有效的 BCL6 抑制剂，在体外具有强效抗增殖作用。CCT374705 在淋巴瘤异种移植小鼠模型中，能有效抑制肿瘤的生长。
    CCT374705
  • HY-156111
    ARD-1676

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂，由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性，可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。
    ARD-1676
  • HY-155146
    Anticancer agent 146

    		Necroptosis Cancer
    Anticancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 146 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
    Anticancer agent 146
  • HY-147784
    HZ-A-005

    		Btk Cancer
    HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    HZ-A-005
  • HY-118269
    OSI-296

    		c-Met/HGFR Cancer
    OSI-296是一种有效的口服选择性cMET和RON激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性，并且耐受性良好。
    OSI-296
  • HY-136447
    ASP4132
    1 篇文献验证

    		 AMPK Cancer
    ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
    ASP4132
  • HY-135217
    Apiole

    		Apoptosis Cancer
    洋芹腦 Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂，诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
    Apiole
  • HY-122703
    BETi-211

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BETi-211 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂 （Ki: <1 nM)。BETi-211 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的生长，IC50 < 1 μM。BETi-211 在异种移植乳腺肿瘤模型中降解 BET 蛋白并抑制肿瘤生长。
    BETi-211
  • HY-153670
    IPG7236

    		CCR Cancer
    IPG7236 是一种选择性的 CCR8 拮抗剂。IPG7236 在人乳腺癌小鼠异种移植模型中表现出显著的肿瘤抑制作用。IPG7236 可用于癌症的研究。
    IPG7236
  • HY-118184
    AF3485

    		PGE synthase Cancer
    AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂，显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生，抑制 EGFR 信号传导，降低 VEGF 和 FGF-2 的表达，进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中，通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
    AF3485
  • HY-111965
    PF-06647263

    anti-EFNA4-ADC

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) DNA Alkylator/Crosslinker Antibiotic Apoptosis Cancer
    PF-06647263 是一种靶向 EFNA4 的 ADC，由 ADC 抗体 EFNA4 Antibody (HY-P991109)、ADC 毒素 Calicheamicin (HY-19609) 和连接子组成。PF-06647263 表现出抗肿瘤活性并诱导 TNBC 异种移植瘤中的肿瘤显著消退。
    PF-06647263
  • HY-157029S
    KRASG12D-IN-1

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG12D-IN-1
  • HY-157031S
    KRASG12D-IN-2

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG12D-IN-2
  • HY-P99849
    Depatuxizumab

    ABT-806

    		 EGFR Cancer
    Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
    Depatuxizumab
  • HY-170565
    CHD-1

    		Mitophagy Apoptosis Cancer
    CHD-1 是一种缺氧激活的抗肿瘤前药。CHD-1 破坏缺氧肿瘤细胞的线粒体形态和膜电位，进而引发过度线粒体自噬 (mitophagy) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CHD-1 在体外可抑制缺氧肿瘤细胞的生长，在体内可抑制 HeLa 异种移植瘤的生长。
    CHD-1
  • HY-146615
    Axl-IN-6

    		TAM Receptor Cancer
    Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中，Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
    Axl-IN-6
  • HY-153306
    RLY-2608

    		PI3K Cancer
    RLY-2608 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。RLY-2608 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。
    RLY-2608
  • HY-157847
    phospho-STAT3-IN-2

    		STAT Cancer
    phospho-STAT3-IN-2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂，可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3-IN-2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积，且对其他器官组织无药物毒性。
    phospho-STAT3-IN-2
  • HY-P99925
    Enoticumab

    REGN421

    		 Notch Metabolic Disease Cancer
    依诺苏单抗 Enoticumab (REGN421，SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
    Enoticumab
  • HY-149672
    ABBV-467

    		Bcl-2 Family Cancer
    ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
    ABBV-467

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