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2型糖尿病 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0119A
HY-W145497
HY-147254
TTP-399
Glucokinase
Metabolic Disease
Cadisegliatin (TTP-399) 是一种潜在的肝脏选择性葡萄糖激酶 (GK) 激活剂,具有口服活性。Cadisegliatin 具有降血糖活性,Cadisegliatin 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-P3495
HY-P0120
HY-110178
HY-14928A
HY-162042
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 14 (compound 32) 是一种口服活性 AMPK 激活剂。AMPK activator 14 降低 II 型糖尿病 小鼠模型的空腹葡萄糖和胰岛素水平。
HY-114118
HY-N7653
HY-120160
HY-P3366
XW003
GCGR
Metabolic Disease
Ecnoglutide (XW003) 是一种长效的 cAMP-biased 胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。Ecnoglutide 可用于二型糖尿病 和肥胖的研究。
HY-13633
HY-P99383
REMD-477; AMG-477
GCGR
Metabolic Disease
Volagidemab 是一种拮抗性 胰高血糖素受体 (GCGR) 单克隆抗体 (mAb)。Volagidemab 可用于1型糖尿病 (T1D) 的研究。
HY-129297
HY-17471A
HY-15566
HY-B0627
HY-P2501
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (8-37), human 是人胰淀素的一个片段。Amylin (8-37), human 在大鼠离体肠系膜阻力动脉中表现出直接的血管舒张作用。人胰淀素是一种由胰腺 β 细胞分泌的小激素,会在胰岛素缺乏的代谢条件下形成聚集物,是 II 型糖尿病 的病理特征。
HY-120160A
HY-118861
HY-118861B
(E)-Clomiphene hydrochloride; trans-Clomiphene hydrochloride; Enclomifene hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
Endocrinology
恩氯米芬盐酸盐
Enclomiphene ((E)-Clomiphene) hydrochloride 是一种有效的、可口服的非甾体雌激素受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂,具有抗雌激素作用。Enclomiphene hydrochloride 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病 的相关研究。
HY-113653
HY-119242
HY-141578
HY-16643
HY-14955
MB06322; CS-917
FBPase
Metabolic Disease
地马格列
Managlinat dialanetil (MB06322) 是一种可口服利用的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) 抑制剂,作用于 2 型糖尿病 。
HY-114191
HY-W004284S
HY-114118A
HY-135335
HY-P1124
HY-139276
GLP Receptor
Others
Pal-Glu(OSu)-OH 是 Liraglutide 的一个侧链。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,可用于 2 型糖尿病 研究。
HY-119248
MK-0767
PPAR
Metabolic Disease
KRP-297是a PPARα 和PPARγ 激动剂,有潜力用于 2 型糖尿病 和血脂异常的研究。KRP-297可以恢复降低的脂质氧化作用,也可以抑制肝脏内脂肪生成和甘油三酯积累。
HY-W004284S1
HY-114191B
HY-144287
Glucokinase
Endocrinology
Glucokinase activator 3 是一种有效的且完全的葡萄糖激酶 Glucokinase (GK) 激活剂,其 AC50 为 38 nM. Glucokinase activator 3 具有研究 2 型糖尿病 的潜力。
HY-109500
meso-Nordihydroguaiaretic acid; meso-NDGA
Lipoxygenase
Metabolic Disease
Masoprocol (meso-Nordihydroguaiaretic acid) 是一种有效且具有口服活性的脂氧合酶 (lipoxygenase ) 抑制剂。Masoprocol 显示出抗高血糖活性。 Masoprocol 降低体内葡萄糖浓度和肝脏甘油三酯浓度。Masoprocol具有研究II型糖尿病 的潜力。
HY-129131
HY-108524
HY-P4633
HY-112668
HY-42680
HY-112185
LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,可以改善 2 型糖尿病 。
HY-114191A
HY-118861A
HY-P1731B
HY-13525
HY-112668A
HY-141623
Others
Metabolic Disease
SRI-37330 hydrochloride 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP )抑制剂。SRI-37330 hydrochloride 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 hydrochloride 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-117985
HY-B1245R
Salicylsalicylic acid (Standard); Disalicylic acid (Standard)
Reactive Oxygen Species
Inflammation/Immunology
双水杨酸酯(标准品)
Salsalate (Standard) 是 Salsalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salsalate,是一种非乙酰化水杨酸盐,是一种有效的抗风湿药物,可以绕过胃的吸收,也可以避免环氧合酶的抑制。Salsalate 具有抗炎活性,降低血糖水平、胰岛素抵抗和细胞因子表达。Salsalate 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-114520
HY-50935
HY-112233
HY-108328
PF-04937319
Glucokinase
Metabolic Disease
Nerigliatin (PF-04937319) 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA ),EC50 值为 154.4 μM,有用于研究 2 型糖尿病 的潜力。Nerigliatin 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。
HY-P1160
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病 研究的有用方法。
HY-P99222
MGA-031; PRV-031
CD3
Metabolic Disease
Teplizumab (MGA-031) 是一种 Fc 受体型、非结合类型的抗-人 CD3 的单克隆抗体。Teplizumab 可缓解 β 细胞的功能丧失。Teplizumab 可用于 type 1 型糖尿病 的研究。
HY-112540
HY-123377
HY-149532
HY-149533
HY-12655
HY-128344
HY-10449A
TS 071 hydrate
SGLT
Metabolic Disease
鲁格列净水合物
Luseogliflozin (TS 071) hydrate 是一种选择有效的,具有口服活性的第二代钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2 ) 抑制剂,IC50 为 2.26 nM。Luseogliflozin hydrate 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-P3507
HY-121238
Others
Metabolic Disease
Hyocholic Acid 是一种最早在猪体内发现的胆汁酸。Hyocholic Acid 也可以在胆汁淤积患者的尿液样本中发现。Hyocholic Acid 通过激活 TGR5 和抑制 FXR 促进肠内分泌细胞 GLP-1 分泌。Hyocholic Acid 可抵抗 2 型糖尿病 。
HY-114566
HY-16619
HY-153865
PF-07081532
GCGR
Metabolic Disease
Lotiglipron (PF-07081532) 是一种具有口服活性的 GLP-1R 激动剂。Lotiglipron 可降低血糖和体重,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-W010655
HY-160176
HY-10285
HY-15497
HY-10595
HY-117985B
HY-10285A
HY-P1160A
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 TFA 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 TFA 可能是用于 2 型糖尿病 研究的有用方法。
HY-N7687
HY-P1731A
HY-16448
BMS-477118 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
盐酸沙格列汀
Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-P2802
α-D-Glucosidase
Glucosidase
Metabolic Disease
α-葡萄糖苷酶
α-Glucosidase (α-D-Glucosidase) 是一种碳水化合物水解酶,可催化 α-葡萄糖从底物的非还原端释放。α-Glucosidase 可以促进小肠对葡萄糖的吸收。抑制 α-Glucosidase 是非胰岛素依赖型糖尿病 (NIDDM) 的有效管理方法。
HY-147257
HY-153113
DJT1116PG
SGLT
Endocrinology
Rongliflozin (DJT1116PG) 是钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2 ) 的选择性、具有口服活性的抑制剂。Rongliflozin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-121070
HY-P5878
HY-N10002
HY-P10018
SAR425899
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1受体/胰高血糖素受体 激动剂。Bamadutide (SAR425899) 通过显著增强β细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率改善餐后血糖控制。Bamadutide (SAR425899) 可用于 2 型糖尿病 研究。
HY-17471AR
HY-B1451
HY-P1731
HY-110228
HY-139077
HY-136742
HY-148235
HY-N10606
Glucosidase
Metabolic Disease
Uvagrandol 有效地抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和猪脂肪酶 (porcine lipase ) (IC50 分别为 15.2 μM 和 11.2 μM)。Uvagrandol 可用于 2 型糖尿病 和肥胖的研究。
HY-P3507A
HY-123377A
HY-P99614
BFKB8488A
FGFR
Metabolic Disease
Fazpilodemab (BFKB8488A) 是一种靶向成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c ) 和 Klothoβ 的人源化、激动性双特异性抗体。 Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-116946
Glucokinase
Metabolic Disease
Glucokinase activator 6 (compound 9) 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,其 EC50 为 0.09 μM。Glucokinase activator 6 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 研究。
HY-19779
HY-113378S
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子,可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡,并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病 的相关研究。
HY-108020
HY-W040127
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Peonidin 3-O-glucoside chloride 是一种花青素,可作为胰岛素促分泌剂。Peonidin 3-O-glucoside chloride 可增加 HepG2 细胞对葡萄糖的摄取。Peonidin 3-O-glucoside chloride 具有用于 2 型糖尿病 合并症研究的潜力。
HY-125351
Others
Metabolic Disease
SPT-IN-1 (compound 1) 是一种口服有效的 SPT (丝氨酸棕榈酰转移酶)抑制剂,hSPT1 的 hSPT1 为 5.19 nM。SPT-IN-1 可用于 2 型糖尿病 和异常血脂症的研究。
HY-W010452S
β-Hydroxybutyric acid-d2 sodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-羟基丁酸钠-d2
3-Hydroxybutyric acid-d2 (sodium) 是 3-Hydroxybutyric acid sodium 的氘代物。 3-Hydroxybutyric acid sodium (β-Hydroxybutyric acid sodium) 是一种在 I 型糖尿病 中升高的代谢物。3-Hydroxybutyric acid sodium 可以调节膜脂的性质。
HY-155553
GPR119
Metabolic Disease
GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征,可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病 的潜力。
HY-112290
HY-B1080A
HY-B0422
HY-100320
Others
Metabolic Disease
AVE5688 是糖原磷酸化酶 (glycogen phosphorylase (GP) ) 抑制剂,抑制兔肌肉糖原磷酸化酶 rmGPb 和 rmGPa 的活性,IC50 值分别为 430 nM 和 915 nM,Kd 值分别为 170 nM 和 530 nM;AVE5688 可用于二型糖尿病 的研究。
HY-128781
GCGR
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonists-5 (compound 13K) 是一种有效的口服生物可利用的胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂 (Ki =32 nM)。Glucagon receptor antagonists-5 具有研究 2 型糖尿病 的潜力。
HY-W011303
HY-147964
HY-147965
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-10 (compound 13) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 为 92.7 μM。α-Glucosidase-IN-10 可用于 II 型糖尿病 的研究。
HY-B1451A
HY-148247
HY-131728
HY-157488
HY-128029
Others
Metabolic Disease
Glycogen phosphorylase-IN-1 (Compound 42) 是一种人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa ) ,可以抑制 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成,IC50 分别为 53 和 380 nM。Glycogen phosphorylase-IN-1 可以改善 2 型糖尿病 。
HY-15408
HY-17389
HY-125588
Chromium (III) picolinate; Cr(Pic)3
Apoptosis
p38 MAPK
Metabolic Disease
Chromium picolinate (Chromium (III) picolinate) 是一种具有口服活性的化合物。Chromium picolinate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Chromium picolinate 是 p38 MAPK 的激活剂。Chromium picolinate 有抗氧化活性。Chromium picolinate 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-N4143
Phosphatase
Metabolic Disease
Cyanidin 3-arabinoside 是一种选择性的,可逆性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,具有 IC50 8.91 μM。Cyanidin 3-arabinoside 具有用于 2 型糖尿病 的研究的潜力。
HY-17445
BMS-298585
PPAR
Metabolic Disease
Muraglitazar是一种PPAR α/γ 的双激动剂,用于研究 2 型糖尿病 及相关血脂异常。Muraglitazar对人PPARα (EC50 = 320 nM)和PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。
HY-108196
HY-147645
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-2 (HS36) 是一种有效的果糖-1,6-二磷酸酶 (FBPase ) 共价抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。FBPase-IN-2 降低肝细胞内葡萄糖的生成。FBPase-IN-2 可用于二型糖尿病 的研究。
HY-147987
HY-151193
Others
Metabolic Disease
Cancer
NNMT-IN-3 (compound 14) 是一种有效且具有选择性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,无细胞和基于细胞的实验中,IC50 分别为 1.1 nM 和 0.4 μM。NNMT-IN-3 可用于研究肥胖、II 型糖尿病 、癌症和骨骼肌减少症等疾病。
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-P5161A
HY-100978
DL-Hexanoylcarnitine chloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)-Hexanoylcarnitine chloride 是一种脂肪酸代谢产物,能将脂肪酸分解成能够被身体利用的能量。(±)-Hexanoylcarnitine chloride 还可作为大鼠骨骼肌毒性特异性且易于检测的生物标志物。在股骨直肌代谢组学分析中,Cerivastatin (HY-129458) 和 TMPD (HY-W012145) 可引起大鼠体内 Hexanoylcarnitine 增加。在 2 型糖尿病 中,Hexanoylcarnitine 还与全因死亡率显著相关并可改善全因死亡率的预测。Hexanoylcarnitine 是识别新型致病途径的生物标志物。
HY-Q40876
Calcium Channel
Metabolic Disease
BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性,并在 2 型糖尿病 模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久(L 型)电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
HY-P5305A
HY-B1021
HY-19843
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 的别构激活剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病 具有潜在的疗效。
HY-114308
SGLT
Metabolic Disease
SGL5213是一种有效的、口服有效的、低吸收性钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白 1 (SGLT1) 的抑制剂,其对 hSGLT1 和hSGLT2 的IC50 值分别为 29 nM 和 20 nM。SGL5213 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-12585
HY-100560
(S)-(+)-Abscisic acid; ABA
Endogenous Metabolite
Proton Pump
Metabolic Disease
(+)-脱落酸
Abscisic acid ((S)-(+)-Abscisic acid) 是一种口服有效的植物激素,存在于水果和蔬菜中,也是一种内源性的哺乳动物激素。Abscisic acid 是一种生长抑制剂,可以调节植物生长发育。Abscisic acid 抑制质子泵 (H+ -ATPase ),并导致 Ca2+ 依赖性的质膜去极化。Abscisic acid 是 LANCL2 的天然配体,是一种有效的胰岛素敏感化合物,具有用于糖尿病前期,2 型糖尿病 和代谢综合征研究的潜力。
HY-W404002
HY-149332
HY-161421
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-61 (Compd 1j) 是具有竞争性的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 值为 0.73 μM。α-Glucosidase-IN-61 (Compd 1j) 可用于二型糖尿病 研究。
HY-15408A
HY-W010452S1
HY-W010452S2
HY-121835
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 2 (compound 2) 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 2 具有研究 2 型糖尿病 和肥胖等代谢性疾病的潜力。
HY-107124
11β-HSD
Metabolic Disease
BMS-770767 是一种 2 型糖尿病 的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1 ) 抑制剂。11β-HSD1 是一种重要的酶,在肝脏、脂肪组织和其他组织中广泛表达,在糖尿病和肥胖症等代谢性疾病中发挥着重要作用。
HY-149728
HY-113381
HY-111372
BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病 和慢性肾脏疾病。
HY-117103
INT131
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂,可与 PPARγ 结合,取代罗格列酮,Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
HY-144717
HY-148210
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 9 (ZM-6) 是一种有效的 AMPK (α2β1γ1) 激活剂,EC50 值为 1.1 µM. AMPK activator 9 具有研究 2 型糖尿病 的潜力。
HY-19843A
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是研究 2 型糖尿病 的候选活性分子。
HY-138688
CDC
Lipoxygenase
Metabolic Disease
Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate (CDC) 是一种有效的 12/15 脂氧合酶 (12/15-LO ) 抑制剂。Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate 可用于研究1型糖尿病 。
HY-42680S
HY-148190
CGT-8012
Dipeptidyl Peptidase
Endocrinology
Sheng Gelieting (CGT-8012) 是一种二肽肽酶-IV 酶 (DP-IV) 抑制剂。Sheng Gelieting 具有良好的 DP-IV 抑制活性,IC50 值为 87 nM。Sheng Gelieting 可用于研究或预防与二肽肽酶-IV酶相关的疾病,如糖尿病,特别是 II 型糖尿病 。
HY-P4790
PI3K
Akt
Metabolic Disease
Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素,可用于 2 型糖尿病 的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化,抑制 Treg 分化,下调 PI3K/Akt/FoxO1 磷酸化。
HY-154998
HY-14810
AVE-2268
SGLT
Metabolic Disease
Atigliflozin (AVE-2268) 是一种口服活性、选择性 SGLT-2 抑制剂,对 hSGLT-2 和 hSGLT-1 的 IC50 分别为 10 nM 和 8.2 μM。Atigliflozin 可以降低血糖并改善受损的口服糖耐受量。Atigliflozin 可用于 I I型糖尿病 研究。
HY-B0422S
HY-N9410
1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Lysophosphatidylcholine 18:2 (1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC),一种溶血磷脂,是一种从胰岛素抵抗 (IR) 多囊卵巢综合征 (PCOS) 中发现的潜在生物标志物。低血浆 Lysophosphatidylcholine 18:2 还可以预测糖耐量受损、胰岛素抵抗、2 型糖尿病 、冠心病和记忆障碍。
HY-144377
HY-147037
HY-160628
HY-160602
HY-A0023
HY-14728
R1439; RO0728804
PPAR
Metabolic Disease
阿格列扎
Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病 的研究。
HY-13012
E-616452; SJN 2511
Organoid
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病 )的研究。
HY-P1944A
HY-A0023A
HY-101292
PPAR
Metabolic Disease
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM) 。FK614 是一种 PPARγ 激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病 。
HY-105286
11β-HSD
Metabolic Disease
BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1 ) 抑制剂,IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-107529
HY-144718
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-17 (Compound 45) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 30.2 μM。PTP1B-IN-17 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-144716
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-19 (Compound 43) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 23.3 μM。PTP1B-IN-19 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-144713
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-16 (Compound 46) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 12.6 μM。PTP1B-IN-16 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-42680S1
HY-P1434
HY-P1944
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-152158
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-22 (compound 7i) 是一种苯并咪唑,一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 为 0.64 μM。α-Glucosidase-IN-22 是一种有效的抗糖尿病活性分子,具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究的潜力。
HY-112185A
LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,可改善 2 型糖尿病 。
HY-12066
HY-10555
HY-B0682
KAD-1229 free acid anhydrous; S21403 free acid anhydrous
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-147678
HY-151257
Hippo (MST)
Metabolic Disease
IHMT-MST1-58 是一种有效的、选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 23 nM。IHMT-MST1-58 可用于 1 型或 2 型糖尿病 的研究。
HY-P0014S1
HY-W011303A
(Rac)-4-Hydroxysphinganine
Others
Others
(Rac)-Phytosphingosine ((Rac)-4-Hydroxysphinganine) 是 Phytosphingosine (HY-W011303) 的外消旋物。Phytosphingosine 是一种磷脂,具有抗炎、抗菌、抗癌活性,可以诱导凋亡 (apoptosis )。Phytosphingosine 是免疫调节剂,可以用于炎症性皮肤病的研究。Phytosphingosine 也是 GPR120 激活剂 IC50 为 33.4 μM,可以用于二型糖尿病 的研究。
HY-P0014S2
HY-109854A
(R)-Lisophylline
STAT
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
(R)-利索茶碱
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病 ,自身免疫性疾病的研究。
HY-P1131
HY-119222
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病 的潜力。
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病 的潜力。
HY-154972
Glucosidase
Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-3 (Compound 17) 是一种 α-Amylase /α-Glucosidase 双重抑制剂,IC50 s 为 0.70 μM 和 1.10 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-3 可用于 II 型糖尿病 研究。
HY-112603
HY-112603A
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AP5 sodium 是一种有效的,,具有口服活性,选择性 GPR40 受体激动剂,具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中,AP5 sodium 作用于 GPR40 受体,EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 sodium 具有用于 II 型糖尿病 研究的潜力。
HY-158037
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-55 (Compound 8g) 是一种具有口服活性的、竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (< alpha-glucosidase ) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 12.1 和 9.66 µM。α-Glucosidase-IN-55 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究,可以改善血糖控制和代谢健康。
HY-B0682A
KAD-1229; S-21403
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-111151
HY-P1131A
HY-132205
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病 。
HY-143201
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病 。
HY-P3542
GCGR
Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病 和胃肠道的研究。
HY-15461
PF-04971729
SGLT
Metabolic Disease
埃格列净
Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病 的研究。
HY-17398
KAD-1229 anhydrous; S21403 anhydrous
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙
Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-A0023AS1
HY-147503
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Vin-F03 是一种有效的胰腺 β 细胞保护剂 (pancreatic β-cells ),EC50 值为 0.27 µM。Vin-F03 能有效促进 β 细胞存活,保护 β 细胞免受 STZ 诱导的凋亡 (apoptosis )。Vin-F03 可用于 Ⅱ 型糖尿病 的研究。
HY-147502
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Vin-C01 是一种有效的胰腺 β 细胞保护剂 (pancreatic β-cells ),EC50 值为 0.22 µM。Vin-C01 能有效促进 β 细胞存活,保护 β 细胞免受 STZ 诱导的凋亡 (apoptosis )。Vin-C01 可用于Ⅱ型糖尿病 的研究。
HY-122028
11β-HSD
Metabolic Disease
HSD-016 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶(11β-HSD1 )抑制剂,对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1 的IC50 值分别为11、1 和 8 nM。HSD-016 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-153798
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 10 (compound 42) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor ) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 10 可抑制小鼠的食物摄入,并降低葡萄糖偏移。GLP-1 receptor agonist 10 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。
HY-150723
Glucosidase
Metabolic Disease
PBI-6DNJ 是一种口服有效的多价糖苷酶 (glycosidase ) 抑制剂。PBI-6DNJ 对来自小鼠的 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有良好的抑制活性,Ki 为 0.14 μM。PBI-6DNJ 具有良好的降糖活性。PBI-6DNJ 可用于 2 型糖尿病 研究。
HY-N10649
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-21 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.56 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ;IC50 >100 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病 的重要靶点。
HY-155105
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂,其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性,可用于 2 型糖尿病 研究。
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病 和慢性肾脏疾病。
HY-157995
HY-15461A
PF-04971729 L-pyroglutamic acid
SGLT
Metabolic Disease
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于2型糖尿病 的研究。
HY-107535
GPR119
TRP Channel
Metabolic Disease
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病 研究具有潜力。
HY-B0682S2
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病 的研究 。
HY-N10648
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.05 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ;IC50 =78.0 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病 的重要靶点。
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-153335
HY-N7683
Glucosidase
Metabolic Disease
Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种从 Potentilla astracanica 提取物中分离得到的异黄酮。 Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种有效的非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 值为 56.05 μg/ mL。Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-N9410S
1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC-d9
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Lysophosphatidylcholine 18:2-d9 是 Lysophosphatidylcholine 18:2 的氘代物。Lysophosphatidylcholine 18:2 (1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC),一种溶血磷脂,是一种从胰岛素抵抗 (IR) 多囊卵巢综合征 (PCOS) 中发现的潜在生物标志物。低血浆 Lysophosphatidylcholine 18:2 还可以预测糖耐量受损、胰岛素抵抗、2 型糖尿病 、冠心病和记忆障碍。
HY-145492
N-(3-Oxo-7Z-tetradecenoyl)-L-homoserine lactone
Others
Inflammation/Immunology
Δ7(Z)-C14-HSL (Compound 12) 是一种免疫抑制剂,能抑制小鼠脾细胞增殖 IC50 17 μM。Δ7(Z)-C14-HSL 可以用于进一步研究其作为 TNF-R 驱动型免疫疾病(尤其是如银屑病、类风湿性关节炎和1型糖尿病 等自身免疫性疾病)分子作用机制的潜力。
HY-N0058
Isochlorogenic acid C
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glucosidase
Infection
异绿原酸C
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病 小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-B0682S
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-19835
HY-115831
S1P1 agonist 3
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的,选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1 ) 激动剂,在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究,包括 2 型糖尿病 、代谢综合征。
HY-B0682S1
Potassium Channel
Metabolic Disease
(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病 的研究 。
HY-150701
HY-138990
Phospholipase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
GK563 是选择性的 Ca2+ -independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2 ) 抑制剂,IC50 值为 1 nM。GK563 对 GVIA iPLA2 的活性是 GIVA cPLA2 的 22000 倍。GK563 减少由促炎细胞因子诱导的 β-cell 凋亡 ,这提高了 GK563 对抗自身免疫性疾病 (如 1 型糖尿病 ) 的可能性。
HY-15461S
PF-04971729-d5
SGLT
Metabolic Disease
埃格列净-d5
Ertugliflozin-d5 是 Ertugliflozin 的氘代物。 Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病 的研究。
HY-108795
GLP-1-Gly8; GLP-1 (7-36) analog
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-15697
HY-108795A
GLP-1-Gly8 TFA; GLP-1 (7-36) analog TFA
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) TFA 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment TFA 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-146725
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,IC50 为 0.22 μM,可用于二型糖尿病 研究。FBPase-IN-1 可降低血糖水平,改善糖耐量。FBPase-IN-1 修饰 C128 位点,调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路,影响 FBPase 的催化活性。
HY-P3247
HY-15461S1
PF-04971729-d9
SGLT
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
埃格列净-d9
Ertugliflozin-d9 是氘代标记的 Ertugliflozin (HY-15461)。Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病 的研究。
HY-149579
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-36 (compound 5g) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 为 6.69 ± 0.18 μM,Ki 和 Kis 分别为 1.65 μM 和 4.54 μM。α-Glucosidase-IN-36 可能通过与其活性位点结合以及改变 α-葡萄糖苷酶的二级结构来抑制 α-葡萄糖苷酶活性。α-Glucosidase-IN-36 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
HY-P3375
IBI-362; LY-3305677; OXM-3
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-149727
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
β2AR agonist 2 (compound 8a) 是 β2 -肾上腺素能受体 (β2 AR ) 激动剂。β2AR agonist 2 是一个含 4- ~ 7- 元杂环的饱和氮环状化合物。β2AR agonist 2 通过携带含有必要羟基的碳而具手性结构 (-R形式),从而增强细胞对葡萄糖摄取 (GU) 的活性,显著刺激骨骼肌细胞摄取葡萄糖。β2AR agonist 2 可以用于二型糖尿病 的研究 (T2D)。
HY-P3375A
IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-153530
HY-161462
ERK
p38 MAPK
Cancer
ERK2/p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 是一种有效的、选择性的 ERK2 和 p38α MAPK 抑制剂,ERK2 的 IC50 为 82 μM。ERK2/p38α MAPK-IN-1 以不同的方式结合 ERK2 和 p38α MAPK 的变构位点。ERK2/p38α MAPK-IN-1 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-147038
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 8 (compound 2) 是一种 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK )激活剂,对 rAMPK α1β1γ1、rAMPK α2β1γ1、rAMPK α1β2γ1、rAMPK α2β2γ1、rAMPK α2β2γ3 的 EC50 分别为 11、27、4、2 和 4 nM。AMPK activator 8 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-149254
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTP ,IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂,并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-L040
748 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病 (T1D)和 II 型糖尿病 (T2D)。I 型糖尿病 又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病 ,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病 又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病 是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 748 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
HY-L094
1985 compounds
食用某些食物对健康的益处已经成为常识。所有的食物都是由化学物质组成。食品中的化学物质大部分是无害的,而且往往是人们所需要的。目前,许多研究人员都在关注某些食物成分在食物摄入与健康状况之间的关系中所发挥的关键作用。例如,多酚,作为食物中常见的一类化合物,是众所周知的抗氧化剂,它可以预防多种疾病的发生,包括 2 型糖尿病 、心血管疾病和某些类型的癌症。
MCE 收录了 1985 种存在于食物中的小分子化合物,所有的化合物均具有明确的食物来源信息,MCE食物来源化合物库是从食品中发现具有药理活性分子的有效工具。
HY-L087
2361 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病 、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 2361 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L053
1390 compounds
新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程,也需要承担较高的风险。相比新药的开发,药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期, 降低研发成本,已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证,都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性,可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜,如二甲双胍用于 2 型糖尿病 治疗,沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1390 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物,这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究,具有较好的生物活性,安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具,可以加快药物开发速度。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P2802
α-D-Glucosidase
Biochemical Assay Reagents
α-葡萄糖苷酶
α-Glucosidase (α-D-Glucosidase) 是一种碳水化合物水解酶,可催化 α-葡萄糖从底物的非还原端释放。α-Glucosidase 可以促进小肠对葡萄糖的吸收。抑制 α-Glucosidase 是非胰岛素依赖型糖尿病 (NIDDM) 的有效管理方法。
HY-W587977
3-Hydroxyhexadecanoylcarnitine
Biochemical Assay Reagents
3-Hydroxypalmitoylcarnitine (3-Hydroxyhexadecanoylcarnitine) 是一种酰基肉碱类物质。3-Hydroxypalmitoylcarnitine 水平升高与 2 型糖尿病 (T2DM) 心血管疾病 (CVD) 有关。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0254S
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病 的研究,但不适用于1 型糖尿病 。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-15209S
Repaglinide-d5 是 Repaglinide 的氘代物。Repaglinide 是用作 2 型糖尿病 的胰岛素促分泌剂 (insulin secretagogue )。
HY-W004284S
Heptadecanoic acid-d3 是 Heptadecanoic acid 的氘代物。Heptadecanoic acid 是一种奇链饱和脂肪酸 (OCS-FA )。Heptadecanoic acid 与一些疾病有关,包括冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病 以及多发性硬化症。
HY-W004284S1
Heptadecanoic acid-d33 是 Heptadecanoic acid 的氘代物。Heptadecanoic acid 是一种奇链饱和脂肪酸 (OCS-FA )。Heptadecanoic acid 与一些疾病有关,包括冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病 以及多发性硬化症。
HY-B1114S
Gliquidone-d6 是 Gliquidone 氘代物。Gliquidone (AR-DF 26) 是一种磺酰脲类的抗糖尿病活性分子, 用于研究2型糖尿病 。
HY-110228
Metformin-d6 (hydrochloride)e是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病 的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy )。
HY-113378S
3-Hydroxybutyric acid-d4 (sodium) 是 3-Hydroxybutyric acid 的氘代物。3-Hydroxybutyric acid (β-Hydroxybutyric acid) 是一种在 I 型糖尿病 中升高的代谢物。3-Hydroxybutyric acid 可以调节膜脂的性质。
HY-W010452S
3-Hydroxybutyric acid-d2 (sodium) 是 3-Hydroxybutyric acid sodium 的氘代物。 3-Hydroxybutyric acid sodium (β-Hydroxybutyric acid sodium) 是一种在 I 型糖尿病 中升高的代谢物。3-Hydroxybutyric acid sodium 可以调节膜脂的性质。
HY-W010452S1
3-Hydroxybutyric acid-13 C4 (sodium) 是一种 13 C 标记的 3-Hydroxybutyric acid sodium (HY-W010452)。3-Hydroxybutyric acid sodium 是一种在 I 型糖尿病 中升高的代谢物,可调节膜脂的性质。
HY-W010452S2
3-Hydroxybutyric acid-13 C2 (sodium) 是一种 13 C 标记的 3-Hydroxybutyric acid sodium (HY-W010452)。3-Hydroxybutyric acid sodium 是一种在 I 型糖尿病 中升高的代谢物,可调节膜脂的性质。
HY-42680S
D-Tagatose-13 C 是 13 C 标记的 D-Tagatose。 D-Tagatose (D-(-)-Tagatose) 是自然界中发现的一种罕见的单糖,具有益生元特性。D-Tagatose是蔗糖的替代品,也是口香糖、果汁和饮料等食品中的低热量甜味剂。D-Tagatose 也是研究II型糖尿病 的潜在抗糖尿病活性分子,也是帮助提升结肠有益细菌、预防结肠癌和降低胆固醇的益生元。
HY-B0422S
Nateglinide-d5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
HY-42680S1
D-Tagatose-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Tagatose。 D-Tagatose (D-(-)-Tagatose) 是自然界中发现的一种罕见的单糖,具有益生元特性。D-Tagatose是蔗糖的替代品,也是口香糖、果汁和饮料等食品中的低热量甜味剂。D-Tagatose 也是研究II型糖尿病 的潜在抗糖尿病活性分子,也是帮助提升结肠有益细菌、预防结肠癌和降低胆固醇的益生元。
HY-P0014S1
Liraglutide-13 C5 ,15 N (tetraTFA) 是 13 C 和 15 N 标记的 Liraglutide (HY-P0014)。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂,临床上用于治疗 2 型糖尿病 。
HY-P0014S2
Liraglutide-13 C6 ,15 N (TFA) 是 13 C 和 15 N 标记的 Liraglutide (HY-P0014)。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂,临床上用于治疗 2 型糖尿病 。
HY-A0023AS1
Alogliptin-d3 是 Alogliptin 的氘代物。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病 。
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病 和慢性肾脏疾病。
HY-B0682S2
Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病 的研究 。
HY-N9410S
Lysophosphatidylcholine 18:2-d9 是 Lysophosphatidylcholine 18:2 的氘代物。Lysophosphatidylcholine 18:2 (1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC),一种溶血磷脂,是一种从胰岛素抵抗 (IR) 多囊卵巢综合征 (PCOS) 中发现的潜在生物标志物。低血浆 Lysophosphatidylcholine 18:2 还可以预测糖耐量受损、胰岛素抵抗、2 型糖尿病 、冠心病和记忆障碍。
HY-B0682S
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病 的研究。
HY-B0682S1
(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病 的研究 。
HY-15461S
Ertugliflozin-d5 是 Ertugliflozin 的氘代物。 Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病 的研究。
HY-15461S1
Ertugliflozin-d9 是氘代标记的 Ertugliflozin (HY-15461)。Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病 的研究。
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