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protease inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-121240
HY-136573
Virus Protease
Infection
5-Hydroxytoluene-2,4-disulphonic acid diammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-151250
HY-U00261
HY-146012
HIV
Infection
HIV-1 protease -IN-4 (Compound II-22) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂。HIV-1 protease -IN-4 是阿扎那韦的前体。HIV-1 蛋白酶-IN-4 作为前体,与口服母体活性分子相比,将母体 1 输送到大鼠血浆中的 AUC 高 5 倍,C24 高 67 倍[1] 。
HY-144688
HIV
Infection
HIV-1 protease -IN-1 (Compound 1e) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 90 pM。HIV-1 protease -IN-1 对 B-HIV 具有抗病毒活性,EC50 值为 89 nM。HIV-1 protease -IN-1 对 C-HIV 毒株 ZM246 表现出 EC50 值为 13.59 nM 的活性。HIV-1 protease -IN-1 对 C-HIV 株 Indie 显示出显着的EC50 值为 8.23 nM 的活性。
HY-120673
HY-150549
HIV Protease
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 protease -IN-6 (compound 17d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,其 IC50 为 21 pM,Ki 为 4.7 pM。HIV-1 protease -IN-6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体表现出强大的抗病毒活性 (antiviral activity ),抑制强度甚至超过对野生型病毒。
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
扁柏双黄酮
Hinokiflavone,是 pre-mRNA 剪接活性的一种新型调节剂,在体内外均有效。 Hinokiflavone 通过抑制剪接体装配来阻止前 mRNA 底物的剪接,特别是阻止 B complex 的形成。Hinokiflavone是 SUMO protease 蛋白酶抑制剂,可抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-153045
Deubiquitinase
Cancer
BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。
HY-12821
HY-126034
HY-155379
Virus Protease
Infection
β-Herpesvirus protease -IN-1 (compound 19) 是一种 β-herpesvirus 蛋白酶抑制剂,对 HCMVPro 和 HHV6Pro 的 IC50 分别为 2.5 μM 和 0.33 μM。
HY-B0496
Phenylmethylsulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride
Cathepsin
Others
苯甲基磺酰氟
PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。
HY-N12716
HY-E70203
HY-10300
SCH 900518
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
那拉匹韦
Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-P1260
HY-P4543
HY-N2786
HY-118057
HY-108285
HY-N12384
HY-P1260A
HY-120880
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-19232
HY-17367
HY-17367A
HY-152200
HY-15148
PNU-140690
HIV Protease
HIV
SARS-CoV
Infection
替拉那韦
Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-17540
HY-10242
HY-145349
HY-137565
HY-147020
NK01-63
SARS-CoV
Infection
Coronastat 是 SARS-CoV-2 3CL protease 的强效抑制剂。SARS-CoV-2 3CL protease 是小分子 COVID-19 的关键活性分子靶点,因为它在病毒成熟和复制周期中可能具有成药性和重要性。
HY-13447A
HY-13447
HY-149936
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease -IN-8 (compound 34b) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HIV-1 protease -IN-8 对野生型 HIV-1 (HIV-1NL4-3 ) 和耐药变体 (HIV-1MDR ) 的 IC50 分别为 0.29 μM 和 1.90 μM。HIV-1 protease -IN-8 对野生型 HIV-1 和耐药变体均显示出强大的抗病毒活性。
HY-50736
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific protease s ) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.85 μM。
HY-126085
(±)-L-Alliin
SARS-CoV
Infection
(±)-Alliin 是大蒜的主要活性成分。(±)-Alliin 被认为是 SARS-CoV-2 (Mpro ) 的虚拟抑制剂。
HY-N7672
HY-I0179
HY-154975
HY-162474
HY-144742
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN-6 (Compound 1a) 是一种变构的 DENV 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,对 ZIKV 和 DENV 的 NS2B/NS3 蛋白酶的 IC50 值分别为 2.23 µM 和 25.2 µM。
HY-17367S2
HY-17367S3
HY-17367S4
HY-17431
HY-78726
HY-153121
RAY1216
SARS-CoV
Infection
Leritrelvir (RAY1216) 是一种具有口服活性的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶慢紧抑制剂,Ki 为 8.6 nM。
HY-155130
Parasite
Infection
Antimalarial agent 31 (compound 7k) 是一种具有口服活性的恶性疟原虫天冬氨酸蛋白酶血浆蛋白酶 X (PMX ) 抑制剂。
HY-19840
GS-9857
HCV Protease
Infection
伏西瑞韦
Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI),具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA ),可用于 HCV 感染的研究。
HY-16511
HY-B0182
HY-150784
SARS-CoV
Infection
XR8-89 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 μM。XR8-89 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。XR8-89 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-150786
SARS-CoV
Infection
PLP_Snyder530 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂, 其 IC50 值为 6.4 μM。PLP_Snyder530 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。PLP_Snyder530 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-19400
HY-112716
Others
Cancer
N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone (TLCK) 是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,使 HeLa 细胞对 Fas 介导的细胞死亡敏感。
HY-112128
HY-U00346
HY-P1436
HIV
Infection
乙酰胃泌素
Acetyl-pepstatin 是一种有效的天冬氨酸蛋白酶抑制剂(PRs ),其 XMRV PR 和 HIV-1 PR Ki 值分别为 712 nM 和 13 nM。
HY-10243
HY-139732
HY-146649
HY-137495
HY-15148S1
HY-17007
HY-100212
AG1776; KNI-764
HIV
HIV Protease
Infection
JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease ) 抑制剂,对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV-1 病毒株。
HY-10235
VX-950
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
特拉匹韦
Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-14588
ABT-378
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-150783
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-24 (compound 7) 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-24 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。SARS-CoV-2-IN-24 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-118355
HY-115753
HY-90001
HY-163109
HY-Y0241
HY-N8205
HY-139866
HY-147845
HY-16593
HY-148481
HY-148481A
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-10 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 USP7 抑制剂,其 IC50 为13.39 nM。
HY-17367S
HY-17367S1
HY-161365
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN-2 (Compound 16) 是 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,IC50 为 0.25 μM。
HY-162471
Others
Cancer
GSK_WRN3 是 WRN 蛋白酶的选择性抑制剂 (IC50 = 8.6 μM)。通过与 WRN 蛋白的 Cys727 残基形成共价结合,显示出高度的选择性。通过抑制 WRN 蛋白酶的活性来减少对 MSI 肿瘤细胞的生长支持,导致这些细胞 DNA 双链断裂的增加和细胞生长的抑制。
HY-15667
HY-138558
HY-122542
HY-116815
HY-13865
HY-33900
3-Oxotetrahydrofuran
Others
Others
二氢-3(2H)-呋喃酮
Dihydrofuran-3(2H)-one (3-Oxotetrahydrofuran) 可以用于合成抑制丝氨酸蛋白酶纤溶酶的环酮类抑制剂,并增加其抑制活性。
HY-N10582
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-125169
Autophagy
Atg4
Cancer
NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease )。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic ) 活性。
HY-16709
HY-N4330
HY-151611
HY-148310
Virus Protease
Infection
Flaviviruses-IN-2 (compound 78) 是一种有效的 flaviviruses 抑制剂。 Flaviviruses-IN-2 可降低 WNV (西尼罗河病毒)蛋白酶活性,抑制率为 56%。
HY-153076
Virus Protease
Infection
Flaviviruses-IN-3 (compound 87) 是一种有效的 flaviviruse 抑制剂。 Flaviviruses-IN-3 可降低 WNV (西尼罗河病毒) 蛋白酶的活性,抑制率为 54%。
HY-156459
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-12 (compound D026) 是一种 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro) 抑制剂,具有抗病毒活性。
HY-17003R
HY-119293
HY-10235S
HY-144812
HY-144813
HY-145263
HY-N10076
HY-100229
HY-112818
HY-N9366
HY-143470
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-18 (Compound 26) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3C-like protease 抑制剂,IC50 值为 45 nM。
HY-143423
MALT1
Cancer
MALT1-IN-5 (化合物 1) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。MALT1-IN-5 可用于癌症研究。
HY-N4331
HY-N4332
HY-N4333
HY-156654
HY-122542B
PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK TFA 是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA ) 抑制剂。PPACK TFA 可以抑制纤维蛋白降解产物、纤溶酶原和 α2-抗纤溶酶的变化。PPACK TFA 还可抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
HY-17430
HY-128971
HY-P4284
ClpP
Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂,抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性,CC50 值为 125 μM。
HY-156655A
STI-1558 sodium
SARS-CoV
Cathepsin
Infection
Olgotrelvir sodium 是一种口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-144736
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN-4 (Compound 34e) 是一种变构的 DENV2 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,对 DENV2 和 ZIKV 的 NS2B/NS3蛋白酶的 IC50 值分别为 0.69 µM 和 1.04 µM。
HY-144740
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN-5 (Compound 25b) 是一种变构的 DENV2 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,对 ZIKV 和 DENV2 的 NS2B/NS3 蛋白酶的 IC50 值分别为 0.67 µM 和 4.38 µM。
HY-B0689S
HY-143425
MALT1
Cancer
MALT1-IN-7 (compound 142b) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-147844
HY-148099
HY-144644A
HY-100472
Caspase
Cancer
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
HY-152222
SARS-CoV
Cathepsin
Infection
SPR38 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (SARS-CoV-2 main protease ) 抑制剂,Ki 为 0.260 μM。SPR38 还抑制 hCatL 和 hCatB ,Ki 值分别为 1.92 μM 和 11.1 μM。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦 (标准品)
Lopinavir (Standard) 是 Lopinavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S2
HY-139399
JNJ-67856633
MALT1
Cancer
Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。
HY-143425A
MALT1
Cancer
(R)-MALT1-IN-7 (compound 142a) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-144644
HY-100397
HY-10241S
HY-15287
HY-136703
HIV Protease
Infection
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。
HY-143216
HY-143216A
HY-143424
MALT1
Cancer
MALT1-IN-6 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,Ki 为 9 nM。MALT1-IN-6 具有抗癌作用 (WO2018226150A1; Compound 4)。
HY-150789
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-23 (compound GRL-0617) 是一种 SARS-COV-2 类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-152009
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-7 是一种可逆的共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 1.4 µM。
HY-157439
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-72 (compound 12) 是 SARS-COV -2 木瓜蛋白酶样蛋白酶结构域的有效变构抑制剂,可触发 NSP3 降解。
HY-13512
HY-14588S1
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
洛匹那韦-d8
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-17634
ABT-493
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease ) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 4.09 μM。
HY-17007S
HY-127039
HY-127034
HY-15287A
AG 1343 Mesylate
HIV Protease
HIV
Infection
Cancer
甲磺酸奈非那韦
Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki =2 nM),用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-129169
HY-78726S
HY-163318
HY-147031
Deubiquitinase
Cancer
JAMM protein inhibitor 2 (compound 180) 是一种有效的 JAMM 蛋白酶 抑制剂,对 thrombin、Rpn11 和 MMP2 的 IC50 分别为 10 μM、46 μM 和 89 μM。JAMM protein inhibitor 2 可用于抗癌研究。
HY-N2306
HY-N2306A
Aclarubicin hydrochloride
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Proteasome
Antibiotic
Cancer
盐酸阿柔比星
Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic )。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 µM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-D0843S
NEM-d5
Cathepsin
Deubiquitinase
Others
N-乙基马来酰亚胺 d5
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-13487
Deubiquitinase
Cancer
USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47 ) 抑制剂,EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。
HY-90001S
HY-N2006
HY-N1910
HY-144464
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-1 (化合物 16b-3) 是一种有效、选择性和不可逆的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 116 nM。
HY-14588S
(rel)-ABT-378-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
洛匹那韦-d8
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-18236
HY-114080
HY-114080A
E-3123 mesylate
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Patamostat (E-3123) mesylate 是一种有效的蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Patamostat mesylate 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat mesylate 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
HY-148072
SARS-CoV
Infection
MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2,从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
HY-90001R
HY-90001S2
HY-153228
PBI-0451
SARS-CoV
Infection
Pomotrelvir (PBI-0451)是一种选择性的、具有口服活性的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂。Pomotrelvir 具有抗病毒活性,可用于新型冠状病毒(COVID-19)研究。
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐水合物
Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine protease s ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-145276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-10 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-145277
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-11 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶的底物,用作开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂。
HY-18964
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-14434
HY-90001S1
HY-N6773
HY-17430S1
HY-134594
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-1 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 29。SENP1-IN-1 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134595
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-2 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 30。SENP1-IN-2 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134596
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-3 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 17。SENP1-IN-3 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134597
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-4 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 21。SENP1-IN-4 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-161352
Others
Infection
NPI52 (Compound E1) 是一种口蹄疫病毒 3C 蛋白酶 (FMDV 3Cpro ) 抑制剂,在 FRET 和细胞检测实验中测定的 IC50 值分别为 0.05 和 0.11 µM。
HY-17431R
GW433908G (Standard)
HIV
Endogenous Metabolite
Infection
福沙那伟钙 (标准品)
Fosamprenavir (Calcium Salt) (Standard) 是 Fosamprenavir (Calcium Salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂 Amprenavir 的磷酸酯前体,具有改善的溶解性。具有抗 HIV 感染作用。
HY-162414
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-84 (compound 20) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 的 3CL 蛋白酶 (3CL Pro) (IC50 : 369.5 nM)。
HY-122700
HY-126988
α-MAPI
Elastase
Others
SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂,包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶,如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。
HY-151990
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2/MERS Mpro-IN-1 (compound 9c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 和 MERS 主要蛋白酶抑制剂,IC50 sub> 值分别为 0.10、0.06 µM。
HY-151991
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2/MERS Mpro-IN-2 (compound 9d) 是一种有效的 SARS-CoV-2 和 MERS 主要蛋白酶抑制剂,IC50 sub> 值分别为 0.21, 0.07 µM。
HY-17430S
HY-P5975
Z-LLL-FMK
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。
HY-157403
SARS-CoV
Infection
Jun12682 是 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的抑制剂。 Jun12682 抑制 PLpro 的Ki 值为 37.7 nM。 Jun12682 在 FlipGFP PLpro 检测中的 EC50 值为 1.1 μM。 Jun12682 有口服 活性。
HY-152101
SARS-CoV
Infection
LY1 是一种针对 SARS-CoV-2 PLpro 和 Mpro 的有效选择性共价抑制剂,对 Mpro C145A 蛋白和 PLpro C111A 蛋白的 Kd 值分别为 1.5 μM 和 2.3 μM。LY1 对病毒蛋白酶有效,对 Mpro 和 PLpro 的 IC50 分别为 0.12 μM 和 0.99 μM。LY1 显示出比其他激酶、人类蛋白酶和金属酶高的选择性。
HY-107662
Apoptosis
Infection
Cancer
TCS PrP Inhibitor 13作为一种抗朊病毒化合物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC )抑制剂。TCS PrP Inhibitor 13作为朊病毒蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞株中均显示IC50 值为3 nM。TCS PrP Inhibitor 13 诱导神经鞘瘤细胞调亡 。
HY-100415
WX-UK1; UKI-1C
PAI-1
Ser/Thr Protease
Cancer
UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂,Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂,可抑制癌细胞的侵袭能力。
HY-101666
HY-111532
ClpP
Bacterial
Infection
(3R,4R)-A2-32-01 (compound 24(R,R)) 是 A2-32-01 的 (R,R)-对映异构体,是一种金黄色葡萄球菌酪蛋白分解蛋白酶 (SaClpP ) 抑制剂。
HY-148482
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) (Deubiquitinase ) 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1;实施例 187)。
HY-N12129
Cathepsin
Others
6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease s ) 抑制剂。6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 对人拓扑异构酶IIα和IIβ (topoisomerase IIα , IIβ ) 介导的 DNA 裂解分别有 8 倍和 3 倍的促进作用。
HY-125495
Others
Inflammation/Immunology
Telmesteine 是一种抗粘剂。Telmesteine 具有抗蛋白酶活性。Telmesteine 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生。Telmesteine 可用于炎症研究,如急慢性支气管炎和阻塞性气道疾病>
HY-161371
Ser/Thr Protease
Cancer
VD5123 是一种丝氨酸蛋白酶 抑制剂。VD5123 抑制 TMPRS2、HGFA、matriptase、hepsin,IC50 分别为 15, 3980, 140, 37 nM。VD5123 可用于抗病毒研究,例如 SARS-CoV-2 和广泛的冠状病毒和流感病毒。
HY-10238
ITMN-191; R7227; RO5190591; RG7227
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
丹诺普韦
Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50 高于 10 μM) 相比,对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50 s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50 s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 0.05 μM。
HY-112254
HY-13965
HY-B0689
HY-125959
HY-11091
BMS 561389 hydrochloride; DPC 906 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
HY-136298A
SARS-CoV
Infection
X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro ) 的有效非共价键抑制剂。X77 与 SARS-CoV-2 Mpro 结合的 Kd 值为 0.057 μM。
HY-143427
MALT1
Cancer
MALT1-IN-9 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,在 Raji MALT1-GloSensor 细胞中的 IC50 为 <500 nM。MALT1-IN-9 具有抗癌作用 (WO2021000855A1; Compound 5)。
HY-152224
SARS-CoV
Infection
SPR41 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂,对 SARS-CoV-2 Mpro , hCatL, hCatB 的 Ki 值分别为 0.184, 0.252, 14.4 µM。SPR41 具有抗病毒和细胞毒性。
HY-152220
SARS-CoV
Infection
SPR39 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂,对 SARS-CoV-2 Mpro , hCatL, hCatB 的 Ki 值分别为 0.252、3.38、7.88 µM。SPR39 具有抗病毒和细胞毒性。
HY-122592
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Zifaxaban 是一种具有口服活性、竞争性和选择性 Xa 因子 (FXa ) 抑制剂,对人 FXa 的 IC50 为 11.1 nM。Zifaxaban 的选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 10000 倍以上。Zifaxaban 可用于动脉和静脉血栓形成研究。
HY-154976
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-50 (Compound X77C) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 抑制剂。. SARS-CoV-2 -IN-50 与 MPro 催化位点具有高亲和力。
HY-10237
EBP 520; SCH 503034
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
波普瑞韦
Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-123517
Enterovirus
Infection
DC07090 dihydrochloride 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM,无明显毒性。DC07090 dihydrochloride 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16 ) 的复制,其 EC50 值为 27.76 μM。
HY-150232
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN-11 (专利中的 Example 151) 是一种 MALT1 蛋白酶抑制剂 (IC50 < 10 nM)。MALT1-IN-11 可抑制 IL10 分泌,IC50 范围为 10-100 nM。MALT1-IN-11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-149767
SARS-CoV
Infection
CMX990 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂。在人支气管上皮细胞 (HBECs) 和 HeLa-ACE2 细胞中抑制 SARS-CoV-2 的 EC90s 分别为 9.6 nM 和 101 nM。CMX990 具有良好的 ADME 和药代动力学特性。
HY-B0689A
HY-D0843
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-W088075
Acriflavinium chloride hydrochloride
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Bacterial
SARS-CoV
Infection
Cancer
吖啶黄盐酸盐
Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸。Acriflavine hydrochloride 是一种防腐剂。Acriflavine hydrochloride 是一种高效的 HIF-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Acriflavine hydrochloride 具有抗菌和抗病毒活性。Acriflavine hydrochloride 是一种 PLpro 抑制剂,能抑制 SARS-CoV-2。
HY-143714
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin K inhibitor 2 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。Cathepsin K,Cat K 是一种在 CTSK 基因调控下表达的与骨质疏松症密切相关的半胱氨酸蛋白酶,主要功能是水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 具有研究骨关节炎的潜力 (信息摘自专利 WO2021147882A1,化合物 78)。
HY-157145
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-69 (Compound 7E) 是一种非共价 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 值为 7.4 μM。SARS-CoV-2-IN-69 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的有效抑制剂和木瓜蛋白酶 (PLpro ) 的非共价抑制剂。
HY-121282
Pecazine
MALT1
Apoptosis
Cancer
甲哌啶嗪
Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis ) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HY-121282A
Pecazine hydrochloride
MALT1
Apoptosis
Cancer
甲哌啶嗪盐酸盐
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis ) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HY-14853
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物,具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α,USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
HY-146998
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2 (Compound 1) 是一种有效的 3CL 蛋白酶抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2具有研究SARS-CoV-2疾病的潜力。
HY-130136
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (compound 8) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂,属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP,TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-156651
SARS-CoV
Infection
Zevotrelvir (化合物 52) 是一种冠状病毒抑制剂,其抑制 229E hCoV 以及 SARS-CoV-23C-like (3CL) protease s 的 IC50 范围分别为 <0.1 μM 和 <0.1mM。Zevotrelvir 有研究病毒感染的潜力。
HY-P99050
HY-149264
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-13 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CL protease ) 抑制剂,IC50 值为 21 nM. SARS-CoV-2 3CLpro-IN-13 具有抗冠状病毒活性。
HY-15287S1
HY-NP019
HY-13765
HY-143426
MALT1
Cancer
MALT1-IN-8 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2 nM。MALT1-IN-8 抑制 OCI-LY3 淋巴瘤细胞的生长,IC50 为 1.16 μM。MALT1-IN-8 具有抗癌作用 (WO2018165385A1; Compound 8)。
HY-B0372A
SARS-CoV
Autophagy
HIV
Metabolic Disease
盐酸溴己新
Bromhexine hydrochloride 是一种有效的,特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂,具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-138687
HY-N1739
2-Methylanthraquinone
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
2-甲基蒽醌
Tectoquinone (2-Methylanthraquinone) 是一种针对 COVID-19 的 SARSCoV-2 主要蛋白酶抑制剂。Tectoquinone 具有很强的杀蚊幼虫活性,24 小时内对 A. aegypti 和 A. albopictus 的 LC50 值分别为 3.3 和 5.4 μg/ml。
HY-B0190
HY-B0190B
HY-138084
Separase
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶,在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗靶点。
HY-163186
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-13 (compound 20j) 是一种共价的 SARS-CoV-2 蛋白酶 (MPro) 抑制剂,IC50 值是 19.0 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-13 具有抗病毒活性,EC50 值是 138.1 nM。
HY-B0689B
MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate
Apoptosis
MMP
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
茚地那韦硫酸乙醇酸盐
Indinavir sulfate ethanolate (MK-639 ethanolate) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活,抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
HY-N11288
HIV
Infection
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原,其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶,IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
HY-117043
Deubiquitinase
SARS-CoV
Infection
GRL0617 是一种选择性的,竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,K i 值为 0.49 μM。GRL0617 对 SARS-CoV 具有抑制作用,其 EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。
HY-144648
SARS-CoV
Infection
Mpro/PLpro-IN-1 (Compound 29) 是一种有效的 Mpro /PLpro 抑制剂。Mpro/PLpro-IN-1 是一种双重作用的 SARS-CoV-2 蛋白酶抑制剂,与 Mpro 相比具有微摩尔抑制效力 (IC50 = 1.72 μM) 和亚微摩尔效力与 PLpro (IC50 = 0.67 μM)。
HY-151376
Proteasome
Infection
SAP2-IN-1 是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂,具有有效的 SAP2 抑制活性,IC50 值为 0.92 μM。SAP2-IN-1 也是一种毒力因子抑制剂,在体外无活性。SAP2-IN-1 可用于感染研究。
HY-10119
HY-111532B
ClpP
Infection
(3S,4S)-A2-32-01 (compound 24(S,S)),A2-32-01 的活性较低的 (S,S)-对映异构体。A2-32-01 是一种有效的酪蛋白分解蛋白蛋白酶 (ClpP ) 抑制剂。
HY-155556
HY-106161
HY-90001S3
rel-ABT 538-d6 ; rel-RTV-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
利托那韦-d6
rel-Ritonavir-d6 (rel-ABT 538-d6 ; rel-RTV-d6 ) 是 Ritonavir (HY-90001) 的氘代物。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-10119A
HY-147516
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-21 (compound 10),青霉素砜苄基 C6 衍生物,是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂,其 IC50 为 5.3 μM。SARS-CoV-2-IN-21 可用于 COVID-19 研究。
HY-P4040
HY-B0190S1
HY-12276
MALT1
Cancer
MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50 =5.84 μM),MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能,并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
HY-B0190A
HY-15287S
HY-N0554
HY-136298
SARS-CoV
Infection
(Rac)-X77 是 X77 的外消旋体。X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro ) 的有效非共价键抑制剂。X77 与 SARS-CoV-2 Mpro 结合的 Kd 值为 0.057 μM。
HY-109571
HY-143422A
MALT1
Cancer
(R)-MALT1-IN-3 (compound 121) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 20 nM。(R)-MALT1-IN-3 对于 OCI-LY3 细胞中的人 IL6/IL10 的 IC50 分别为 60 nM 和 40 nM。
HY-155843
HY-163347
Others
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN-3 (Compound 8) 是一种有效的、选择性的 Factor XIIa (FXIIa ) 抑制剂,IC50 为 0.045 μM。FXIIa-IN-3 还对相关丝氨酸蛋白酶 (包括FXIa、FXa 和 FIXa) 表现出显著的选择性。FXIIa-IN-3 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-10237S
HY-N6856
HY-106560
COX
SARS-CoV
Inflammation/Immunology
Proglumetacin 是一种口服有效的环加氧酶 (cyclo-oxygenase ) 抑制剂。Proglumetacin 可以抑制 SARS-CoV Mpro (新冠病毒的主要蛋白酶),其 AC50 为 8.9 μM。Proglumetacin 具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿关节炎、过敏性气囊炎)的研究。
HY-N4155
EBV
HIV Protease
HSV
Infection
Cancer
2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 是一种天然的熊烷型三萜,是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) (HIV Protease ) 抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 也是 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 激活的抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 对脂多糖 (Lipopolysaccharides ) 激活的 RAW 264.7 细胞中的一氧化氮产生具有抑制活性。
HY-114233
MC-GGFG-DX8951
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC ),由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性,可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
HY-144260
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-143422
MALT1
Cancer
MALT1-IN-3 (化合物 122) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,其 IC50 为 0.06 μM。MALT1-IN-3 对 OCI-LY3 细胞中人 IL6/IL10 的IC50 分别为 0.14 和 0.13 μM。
HY-138078
PF-07304814
SARS-CoV
Infection
Lufotrelvir (PF-07304814) 是 PF-00835231 的磷酸前体,是一种有效的 3CLpro 蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,具有 SARS-CoV-2 抗病毒活性。Lufotrelvir 结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性,Ki 为 174nM。Lufotrelvir 是一种很有前途的单一抗病毒试剂,也可用于与针对病毒生命周期其他关键阶段的其他抗病毒试剂的联合研究。
HY-17040
HY-N7073
HY-15652
ONO-6818; ONO-PO-736
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-144062
SARS-CoV
Infection
INSCoV-614(1B) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-614(1B) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-B0372AS
HY-161370
Ser/Thr Protease
Cancer
VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸蛋白酶 (serine protease s ) 的大环抑制剂。VD4162 可显著提高所有四种靶酶 TMPRSS2 (IC50 = 3.7 nM)、HGFA(IC50 = 3.3 nM)、matriptase (IC50 = 2.9 nM) 和 hepsin (IC50 = 0.54 nM) 的效力。VD4162可用于癌症的研究。
HY-128570
Complement System
Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
HY-15256
BI 201335
HCV Protease
Infection
Faldaprevir (BI 201335) 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂,其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir 抑制 HCV RNA 复制,其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
HY-147850
Parasite
Infection
JMI-346 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-346 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =13 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =33 µM) 的生长。JMI-346 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-W760546
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 (compound a) 是 β-硝基苯乙烯型冠状病毒 SARS-CoV-2 抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 抑制病毒复制转录,对发现抗 COVID-19 先导化合物有关键作用。
HY-158073
SARS-CoV
Infection
ML2006a4 是具有口服活性的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为纳摩尔级。ML2006a4 具有细胞渗透性和抗病毒活性,可在纳摩尔水平抑制 Huh7.5.1-ACE2-TMPRSS2 (Huh7.5.1++) 细胞中 SARS-CoV-2 的复制。
HY-124748A
HY-150514
Others
Infection
ARN1468 (compound 5) 是一种口服有效的 serpins 抑制剂。ARN1468 可以抑制丝状蛋白的活性,使蛋白酶游离,进一步减少朊病毒的积累。ARN1468 在 ScGT1 RML、ScGT1 22L、ScN2a RML 和 ScN2a 22L 细胞系中表现出抗朊病毒作用,其 EC50 值分别为 8.64、19.3、11.2 和 6.27 μM。
HY-124748
HY-10264
HY-10264B
HY-10264A
HY-134817
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) 抑制剂,在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。
HY-144263
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-144061
SARS-CoV
Infection
INSCoV-601I(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-601I(1) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-144063
SARS-CoV
Infection
INSCoV-600K(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-600K(1) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-10264C
DU-176 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
盐酸依度沙班
Edoxaban (DU-176b) hydrochloride 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban hydrochloride 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
HY-150600
HY-W348072
SARS-CoV
Infection
4-(4,5-二氢-2-咪唑基)苯腈
SARS-CoV-2-IN-59 (compound E07) 是咪唑啉衍生物,是一种 SARS-CoV-2 的非肽小分子抑制剂,靶向冠状病毒的主要蛋白酶 (Mpro)。SARS-CoV-2-IN-59 与 Mpro 上的残基有强相互作用 (Met 165, Gln 166, Met 165, His 41, Gln 189)。
HY-15275
HY-15298
MK-5172
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
格拉瑞韦
Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15298A
MK-5172 potassium salt
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
格佐匹韦钾盐
Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15298C
MK-5172 sodium salt
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
格佐匹韦钠盐
Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir sodium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15298B
MK-5172 hydrate
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
阿那匹韦
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-134820
MALT1
Inflammation/Immunology
MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌,PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM,全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性,可用于 FcgR 介导的炎症研究。
HY-162485
Dengue virus
Virus Protease
Infection
DV-B-120 是登革热病毒 (DENV ) 的竞争性抑制剂,通过抑制 NS2B-NS3 蛋白酶 ,抑制 DENV-1,DENV-2,DENV-3 和 DENV-4,IC50 分别为 5.35,7.39,10.49 和 8.58 μM。DV-B-120 通过抑制 DENV 复制来发挥抗病毒活性。
HY-107123
ASC-09
HIV Protease
Infection
TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1 ,EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
HY-N2996
HIV Protease
Infection
灵芝酮二醇
Ganodermanondiol 是从灵芝中分离出的一种促黑素生成抑制剂。Ganodermanondiol 对叔丁基过氧化氢诱导的肝毒性具有高效的细胞保护作用。Ganodermanondiol 具有抗 HIV-1 protease 活性,其 IC50 值为 90 μM。Ganodermanondiol 具有很强的抗补体活性,对经典补体途径作用的 IC50 值为 41.7 μM。
HY-15652A
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-136887
Others
Others
Arphamenine B (hemisulfate) 是一种 Zn2+ 依赖的外肽酶,可选择性地从几种肽底物的 NH2 端去除精氨酸和/或赖氨酸残基。Arphamenine B (hemisulfate) 是一种可从细菌中分离得到的氨基肽酶 B 抑制剂。Arphamenine B (hemisulfate) 可增强免疫反应,用于表征新型蛋白酶。
HY-10119S
HY-162268
MALT1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂,与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性,IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
HY-10472
HY-114015
Ser/Thr Protease
Cancer
APC-6860 是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine protease s ) 抑制剂,对于 uPA、胰蛋白酶的 ki 值为 0.21 和 0.44 μM。APC-6860 对 tPA 与 uPA 的选择性比为 80。APC-6860 对人和鼠尿激酶的 ki 值分别为 0.1 和 0.082 μM。APC-6860 可用于癌症研究。
HY-144833
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 (Compound 14c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。3CLpro 已被确定为开发抗病毒活性分子的有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 具有感染性疾病研究的潜力。
HY-12637
HY-137048
SARS-CoV
Infection
PF-00835231 是一种病毒主要蛋白酶 3CLpro 的抑制剂,对 SARS CoV-2 和 SARS CoV-1 3CLpro 作用的 IC50 值分别为 0.27 nM 和 4 nM。PF-00835231 被开发用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的研究。
HY-144645
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-133894
FB2001
SARS-CoV
Infection
Bofutrelvir (FB2001) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro 抑制剂,IC50 值为 53 nM, EC50 值为 0.53 μM。Bofutrelvir 对几种 SARS-CoV-2 变体具抗病毒作用,EC50 值为 0.26-0.42 μM。Bofutrelvir 联合 Remdesivir (HY-104077) 具有加性抗病毒作用。
HY-12594
ABT-450; Veruprevir
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-142648A
MALT1
Cancer
(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
HY-100604
HY-19476
Virus Protease
Infection
AG-7404 是一种小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶抑制剂,具有抗脊髓灰质炎病毒活性 (EC50 =0.080-0.674 μM)。AG-7404 与 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254) 具有协同作用,并完全抑制所有 V-073 抗性变体。AG-7404 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13453
HY-12594A
ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
HY-112585
TMC114-d9; UIC-94017-d9
HIV
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
HY-108462
HY-N144101
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV MPro-IN-2 (compound 15) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 sub> 值为 72.07 nM。病毒的主要蛋白酶 Mpro 作为加工病毒多蛋白的主要酶,有助于 SARS-CoV-2 在宿主细胞中的复制和转录,并已被定性为活性分子发现的有吸引力的靶点。SARS-CoV MPro-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-14993
HY-143423A
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
(S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强,而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1,化合物 1)。
HY-146584
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-19369
L-685,458
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
HY-151900
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
HY-152005
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的可逆共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 对 SARS-CoV-2 3CLpro 具有强效抑制活性,IC50 值为 4.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 可用于COVID-19 的研究。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-157154
SARS-CoV
Infection
MAT-POS-e194df51-1 是一种具有口服活性的非共价和非肽 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 37nM。MAT-POS-e194df51-1 具有细胞毒性,在 A549-ACE2-TMPRSS2 细胞和 HeLa -ACE2 细胞中,EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。
HY-N0110
HY-12946A
HY-N0110A
HY-12946
HY-N0110B
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor -6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor -6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor -6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor -6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-108137
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-151477
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN-32 (化合物 3g) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-32 对癌细胞显示抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-32 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较高的结合亲和力 (-8.8 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-32 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-151478
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN-33 (化合物 3m) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-33 对癌细胞具有较好的抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-3 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较好的结合亲和力 (-8.0 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-33 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-N0110R
HY-162484
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
GZNL-P36 是口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,IC50 为 6.45 nM。GZNL-P36 抑制 SARS-CoV 及其变体,EC50 为 58.2 nM-2.66 μM。GZNL-P36 在 CD-1 小鼠模型中的最大血浆浓度为 Cmax = 549 ng/mL,半衰期 T1/2 为 1.45 小时,生物利用度为 74.7%。GZNL-P36 在感染 SARS-CoV-2 XXB.1 的小鼠体内表现出抗病毒活性。
HY-151535
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 是 3CLpro 的共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 对 3C 样蛋白酶3CLpro 具有抑制活性,IC50 值为 3.8 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 具有 9.0% 的口服生物利用度 (BA)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 可用于 COVID-19 的研究。
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-124322
Beta-secretase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-108137A
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体,这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-N9725
16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜,一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化,阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 具有降血脂、保肝、降血糖的功效。
HY-P5439
PKC
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-L147
605 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 605 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L012
4,475 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4,475 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N2306
Aclarubicin
Fluorescent Dyes/Probes
阿克拉霉素A
Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic )。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
苄脒盐酸盐水合物
Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine protease s ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-NP019
Native Proteins
蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白
Agkistrodon
halys batroxobin 是一种类似凝血酶的丝氨酸蛋白酶。Agkistrodon halys
batroxobin 降低脑组织中 Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase-3 表达,抑制神经元凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W790014
Cathepsin
Infection
Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic protease s ) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0018A
Pepstatin A Trifluoroacetate
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素三氟醋酸盐
Pepstatin (Pepstatin A) Trifluoroacetate 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic protease s ) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P2502
HCV Protease
HCV
Infection
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease ) 肽抑制剂,其 Ki 值为 41 nM。
HY-18234
HY-P0018C
Pepstatin A acetate
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素醋酸盐
Pepstatin (Pepstatin A) acetate 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic protease s ) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0018B
Pepstatin A Ammonium
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素铵
Pepstatin (Pepstatin A) Ammonium 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic protease s ) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P4243
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 是一种蛋白酶抑制剂,抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 抑制活化的猪因子 IX。
HY-P2054
HY-151250
HY-P4349
Peptides
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-P4349A
Peptides
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-P10244
Peptides
Others
Ac-YVAD-FMK 是 caspase 1 样蛋白酶 (caspase 1-like protease ) 的抑制剂。
HY-P1260
HY-P4543
HY-P1260A
HY-120880
HY-18234B
HY-P4368
HY-P1436
HIV
Infection
乙酰胃泌素
Acetyl-pepstatin 是一种有效的天冬氨酸蛋白酶抑制剂(PRs ),其 XMRV PR 和 HIV-1 PR Ki 值分别为 712 nM 和 13 nM。
HY-137495
HY-P2828
Peptides
Others
[Des-Pro2]-Bradykinin 是一种蛋白酶 (protease ) 抑制剂。[Des-Pro2]-Bradykinin 可防止甲硫氨酸脑啡肽的降解。
HY-122542
HY-P1918
HY-P1918A
HY-P4284
ClpP
Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂,抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性,CC50 值为 125 μM。
HY-P5312
Peptides
Infection
Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 是一个 WNV NS2B-NS3 蛋白酶 底物。Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 用于 WNV NS2B-NS3 蛋白酶底物肽选择性抑制剂开发。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶的底物,用作开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂。
HY-P5975
Z-LLL-FMK
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。
HY-P4040
HY-P10215
Peptides
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1 ) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-P5439
PKC
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-K0012
Protease Inhibitor Cocktail, Bacteria (EDTA-Free, 100× in DMSO) 是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂混合物。
HY-K0010
蛋白酶抑制剂Cocktail(100X,DMSO储存液)可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
蛋白酶抑制剂Cocktail(mini片剂)可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0013
MCE Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 10× in ddH2O) 是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17367S4
Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究 。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂 。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S2
Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S3
Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-15148S1
Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-17367S
Atazanavir-d15 是 d15 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂
HY-17367S1
Atazanavir-d18 是 d18 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂
HY-10235S
Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
HY-B0689S
Indinavir-d6 是 Indinavir 的氘代物。Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-17007S
Saquinavir-d9 是 Saquinavir 的氘代物。Saquinavir (Ro 31-8959) 是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒研究。Saquinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.36 μM。
HY-78726S
Fosamprenavir-d4 是 Fosamprenavir 氘代物。Fosamprenavir (Amprenavir phosphate; GW 433908) 是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂 Amprenavir 的磷酸酯前体,具有改善的溶解性 。具有抗 HIV 感染作用 。
HY-D0843S
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-90001S
Ritonavir-d6 是 Ritonavir 的氘代物。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-90001S2
Ritonavir-d8 是氘代标记的 Ritonavir (HY-90001)。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-90001S1
Ritonavir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ritonavir。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-17430S1
Amprenavir-d4 -1 是 Amprenavir 氘代物。Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.09 μM。
HY-17430S
Amprenavir-d4 是 Amprenavir 的氘代物。Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.09 μM。
HY-15287S1
Nelfinavir-d4 是氘代标记的 Nelfinavir (HY-15287)。Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂 (Ki =2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-90001S3
rel-Ritonavir-d6 (rel-ABT 538-d6 ; rel-RTV-d6 ) 是 Ritonavir (HY-90001) 的氘代物。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-B0190S1
Nafamostat formate salt-13 C6 是 13 C 标记的 Nafamostat。 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
HY-15287S
Nelfinavir-d3 是 Nelfinavir 的氘代物。Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂 (Ki =2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-10237S
Boceprevir-d9 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-B0372AS
Bromhexine-d3 (hydrochloride) 是 Bromhexine (hydrochloride) 氘代物。Bromhexine hydrochloride 是一种有效的,特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂,具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81377
SERPINA1; AAT; PI; Alpha-1-antitrypsin; Alpha-1 protease inhibitor ; Alpha-1-antiproteinase; Serpin A1
IHC-P
Human
HY-P82235
SERPING1; C1IN; C1NH; Plasma protease C1 inhibitor ; C1 Inh; C1Inh; C1 esterase inhibitor ; C1-inhibiting factor; Serpin G1
WB, IP
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-19476
炔烃
AG-7404 是一种小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶抑制剂,具有抗脊髓灰质炎病毒活性 (EC50 =0.080-0.674 μM)。AG-7404 与 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254) 具有协同作用,并完全抑制所有 V-073 抗性变体。AG-7404 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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