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By Targets:	GlyT (14) 11β-HSD (1) 5-HT Receptor (22) Adenosine Receptor (1) Adenylate Cyclase (2) Adrenergic Receptor (12) Akt (4) Amyloid-β (2) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (1) Antibiotic (7) Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter (9) Apoptosis (14) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) ASCT (6) Autophagy (14) Bacterial (21) BCRP (11) Beclin1 (2) Biochemical Assay Reagents (2) Calcium Channel (3) CDK (1) Cholinesterase (ChE) (5) Deubiquitinase (1) DNA/RNA Synthesis (3) Dopamine Receptor (13) Dopamine Transporter (22) Drug Metabolite (5) EAAT (12) Endogenous Metabolite (22) Estrogen Receptor/ERR (10) Ferroptosis (1) FKBP (1) Fluorescent Dye (4) Free Fatty Acid Receptor (2) Fungal (2) GABA Receptor (12) Glucosidase (1) GLUT (16) GPR139 (1) GPR68 (1) HCV (2) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2) Histamine Receptor (5) Histone Methyltransferase (1) HIV (3) HIV Integrase (2) iGluR (3) Insulin Receptor (1) Isotope-Labeled Compounds (4) JNK (2) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Liposome (1) LPL Receptor (2) mAChR (5) MCHR1 (GPR24) (2) mGluR (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (5) MMP (2) Monoamine Oxidase (1) Monoamine Transporter (24) Monocarboxylate Transporter (11) Na+/HCO3- Cotransporter (1) nAChR (1) NF-κB (1) NO Synthase (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (1) P-glycoprotein (7) P2X Receptor (2) p38 MAPK (1) Parasite (10) PDGFR (1) Phosphodiesterase (PDE) (4) PKC (1) Potassium Channel (3) PPAR (1) PROTACs (1) Reactive Oxygen Species (1) Serotonin Transporter (40) SGLT (5) Sigma Receptor (5) Sirtuin (1) Sodium Channel (11) TNF Receptor (1) Topoisomerase (1) Trk Receptor (3) URAT1 (8) Urea Transporter (2) VEGFR (3)
By Research Areas:	Cancer (78) Cardiovascular Disease (20) Endocrinology (13) Infection (29) Inflammation/Immunology (33) Metabolic Disease (59) Neurological Disease (154)

By Targets:

GlyT (14)

11β-HSD (1)

5-HT Receptor (22)

Adenosine Receptor (1)

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Adrenergic Receptor (12)

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Targets Recommended: GlyT

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-107521

TFB-TBOA CF3-Bza-TBOA	EAAT	Neurological Disease
TFB-TBOA (CF3-Bza-TBOA) 是一种有效的谷氨酸转运体 (glutamate transporter) 阻滞剂，可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA 对谷氨酸转运蛋白 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 IC₅₀ 值分别为 22、17 和 300 nM。

HY-128723

Dapagliflozin impurity	SGLT	Others
达格列净杂质 Dapagliflozin impurity 是 Dapagliflozin 的对映异构体，Dapagliflozin 是一种钠葡萄糖转运蛋白 2 (sodium-glucose transporter 2) 抑制剂。

HY-149170

FFN246	Monoamine Transporter 5-HT Receptor	Neurological Disease
FFN246 是 serotonin transporter (SERT) 和 vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) 的荧光双底物探针，激发和发射光谱为 392/427 nm。FFN246 可以通过 SERT 依赖性积累来标记小鼠脑组织中的 5-羟色胺能神经元。

HY-N7506

13-Hydroxyisobakuchiol Delta3,2-Hydroxylbakuchiol	Monoamine Transporter Dopamine Transporter	Neurological Disease
13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到，Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂，它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC₅₀=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC₅₀=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC₅₀=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病和抑郁症等疾病的研究。

HY-119996A

AR-C141990 hydrochloride	Monocarboxylate Transporter	Inflammation/Immunology
AR-C141990 hydrochloride 是一种有效的乳酸转运蛋白 (*monocarboxylate transporters; MCTs) 抑制剂，对 MCT-1 和 MCT-2 的 pK_i* 分别为 7.6、6.6。AR-C141990 hydrochloride 具有免疫抑制特性，可抑制移植物抗宿主反应。

HY-B0590S1

(+)-Tetrabenazine D6	Monoamine Transporter
(+)-丁苯那嗪 d₆ (+)-Tetrabenazine-d₆ 是 (+)-Tetrabenazine 的氘代物。(+)-Tetrabenazine 是一种不可逆的 vesicular monoamine transporter 2 抑制剂。

HY-N0749

Jatrorrhizine	Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor Bacterial	Neurological Disease
Jatrorrhizine是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC₅₀=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。

HY-N0740

Jatrorrhizine chloride	Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor Bacterial	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC₅₀=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。

HY-N0749A

Jatrorrhizine hydroxide	Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor Bacterial	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC₅₀=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。

HY-15790

Elobixibat A 3309; AZD 7806	Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter	Metabolic Disease
Elobixibat 是有效的 ileal bile acid transporter (IBAT) 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT)， 0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT)， 5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。

HY-100809

Guvacine hydrochloride	GABA Receptor	Neurological Disease
去甲槟榔次碱 Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC₅₀ 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。

HY-107055

RTI 336	Dopamine Transporter	Neurological Disease
RTI 336 是一种苯丙类似物，也是一种有效的选择性多巴胺转运体 (dopamine transporter, DAT) 抑制剂。RTI 336 抑制成瘾性药物诱导的 Lewis 大鼠运动活动和自我给药。RTI 336 表现出依赖于固有 NAc DAT 水平的抑制作用。

HY-122312

BAY-8002 3 篇文献验证	Monocarboxylate Transporter	Cancer
BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC₅₀ 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。

HY-103509

NNC05-2090 hydrochloride	GABA Receptor	Neurological Disease
NNC05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂。NNC05-2090 hydrochloride 是一种 betaine/GABA transporter (BGT-1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 10.6 μM。NNC05-2090 可用于癫痫和神经疾病的研究。

HY-107128

Ampreloxetine hydrochloride TD-9855 hydrochloride	Serotonin Transporter	Neurological Disease
Ampreloxetine (TD-9855) hydrochloride 是一种具有口服活性和 CNS 渗透性的去甲肾上腺素转运体 (NET) 和羟色胺 5-HT 摄取转运体 (SERT) 抑制剂，但不是多巴胺转运蛋白 (DAT)。Ampreloxetine hydrochloride结合去 NET 和 SERT，在血浆中的 EC₅₀ 值分别为 11.7 ng/mL 和 50.8 ng/mL。

HY-100616

cis-ACBD cis-2,4-Methanoglutamate	Others	Neurological Disease
cis-ACBD 是一种高亲和力、Na⁺ 依赖的质膜谷氨酸转运体 (Glu transporter) 的有效选择性抑制剂。cis-ACBD 是一种谷氨酸再摄取 (glutamate reuptake) 抑制剂。cis-ACBD 也可作为 D-[3H] 天冬氨酸 (D-[3H]aspartate) 摄取的线性竞争性抑制剂。

HY-120103

PF-06649298	Sodium Channel	Metabolic Disease
PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输，其 IC₅₀ 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。

HY-B1490

Imipramine hydrochloride 3 篇文献验证	Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸丙咪嗪 Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC₅₀ 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。

HY-B1490A

Imipramine	Serotonin Transporter Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
米帕明 Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC₅₀ 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。

HY-100838

cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine L-CCG III	EAAT	Neurological Disease
cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine (L-CCG III) 是一种有效的、竞争性谷氨酸摄取 (glutamate uptake) 抑制剂。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 是 glutamate transporters (GluT) 的底物 (EC₅₀: EAAT 1 和 EAAT 2 分别为 13 μM、2 μM)。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 抑制胶质质膜囊泡 (GPV) 和突触体 (synaptosomes) 中 Na⁺-依赖性的高亲和力 L-谷氨酸摄取。

HY-B1490AS

Imipramine-d6	Serotonin Transporter	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
Imipramine-d₆ 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC₅₀ 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。

HY-B1490S

Imipramine-d4 hydrochloride	Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸丙咪嗪 d₄ (盐酸盐) Imipramine-d₄ (hydrochloride) 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC₅₀ 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。

HY-B1490S1

Imipramine-d3 hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
Imipramine-d₃ (hydrochloride) 是 Imipramine (hydrochloride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC₅₀ 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。

HY-B1490AS1

Imipramine-d4	Serotonin Transporter Apoptosis Autophagy	Others
Imipramine-d₄ 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC₅₀ 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。

HY-B0239

Chloramphenicol 5 篇以上引用文献	Antibiotic Bacterial HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Autophagy Apoptosis Beclin1 JNK Akt MMP	Cancer Infection
氯霉素 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。

HY-13779

J-147	Monoamine Oxidase Dopamine Transporter	Neurological Disease
J-147 是一种特别有效的，具有口服活性的神经保护剂，可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter)，EC₅₀ 分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。

HY-118207

LU-32-176B	GABA Receptor	Cancer
LU-32-176B 是一种 GABA transporter 1(GAT1) 选择性抑制剂，与 GAT2 转运抑制剂 EF1502 具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B 抑制 neurons、astrocytes 和 mGAT1，IC₅₀ 值分别为 2μM，1μM 和 4μM。

HY-B0239S2

Threo-Chloramphenicol-d6	JNK Apoptosis VEGFR MMP Bacterial Akt Autophagy HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Antibiotic Beclin1
氯霉素-d₆ Threo-Chloramphenicol-d₆ 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。

HY-148574

MCT1-IN-3	Monocarboxylate Transporter P-glycoprotein	Cancer
MCT1-IN-3 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 81.0 nM。MCT1-IN-3 还对多药转运蛋白 ABCB1 具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3 可用于癌症的研究。

HY-139692

EAAT2 activator 1	EAAT	Neurological Disease
EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的有效激活剂。EAAT2 是主要的谷氨酸转运蛋白，具有从突触中去除谷氨酸的功能。EAAT2 activator 1 以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。

HY-P1699

Aurantimycin A	Bacterial Antibiotic	Infection Inflammation/Immunology
Aurantimycin A (Adipogen) 是一种缩肽类抗生素，对革兰氏阳性菌表现出很强的活性。Aurantimycin A 是 LieAB 转运蛋白的底物。

HY-147300

Puliginurad YL-90148	URAT1	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
Puliginurad (YL-90148) 是一种有效的尿酸盐转运蛋白 (URAT) 抑制剂。Puliginurad 可用于高尿酸血症和痛风研究。

HY-145417

G092	Bacterial	Infection
G092 是一种有效的 MsbA 抑制剂。MsbA 是一种 ABC 转运蛋白。跨膜 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白是重要的细胞机器，可将大小分子跨膜移动。G092 具有研究抗菌活性分子的潜力。

HY-153612

MMV009085	GLUT Parasite	Infection Inflammation/Immunology
MMV009085 是一种有效的恶性疟原虫己糖转运体 PfHT1 特异性抑制剂，是一种潜在的抗疟疾化合物。MMV009085 也是一种人葡萄糖转运蛋白抑制剂，对葡萄糖摄取 (IC₅₀: 2.6 μM) 和寄生虫生长 (EC₅₀: 1.23±0.04 μM; 3D7) 均有较强的抑制作用。

HY-147333

Trimipramine N-oxide	Drug Metabolite	Neurological Disease
Trimipramine N-oxide 是三环抗抑郁药 trimipramine 的活性代谢物。Trimipramine N-oxide 对人去甲肾上腺素单胺转运体 (hNAT)，血清素 (hSERT)，多巴胺 (hDAT) 和人体有机阳离子转运蛋白 (hOCT1 和 hOCT2) 的 IC₅₀ 值分别为 11.7，3.59，9.4，9.35 和 27.4 nM。Trimipramine N-oxid 可用于忧郁和焦虑的研究。

HY-101315

AHN 1-055 hydrochloride 3α-Bis-(4-fluorophenyl) Methoxytropane hydrochloride	Dopamine Transporter	Neurological Disease
AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂，IC₅₀ 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力。

HY-W010936

Nitrobenzylthioinosine NBMPR	Adenosine Receptor	Neurological Disease
Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂，以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种光亲和探针，用于追踪大脑中腺苷的摄取位点，并且可以穿过血脑屏障。

HY-147115

4-Azidophlorizin	Others	Others
4-Azidophlorizin 是一种高亲和探针和光亲和标记，用于刷状缘膜中葡萄糖转运体的识别。 photoaffinity probe。

HY-101998

CTP inhibitor	Others	Metabolic Disease
CTP inhibitor 是一种有效的选择性 CTP 抑制剂。CTP inhibitor 抑制质膜柠檬酸盐转运蛋白 (PMCT)。

HY-16771A

Valbenazine tosylate NBI-98854 tosylate	Monoamine Transporter	Neurological Disease
Valbenazine tosylate (NBI-98854 tosylate) 是一种囊泡单胺类转运 2 (VMAT2) 抑制剂，K_i 为 110-190 nM。

HY-16771

Valbenazine 2 篇文献验证 NBI-98854	Monoamine Transporter	Neurological Disease
Valbenazine (NBI-98854) 是一种囊泡单胺类转运 2 (VMAT2) 抑制剂，K_i 为 110-190 nM。

HY-118010

Norfenfluramine (±)-Norfenfluramine	Serotonin Transporter	Neurological Disease
去甲氟苯丙胺 Norfenfluramine ((±)-Norfenfluramine) 是 Fenfluramine 的主要的代谢物，可透过血脑屏障。 Norfenfluramine 可以与 5-HT 转运蛋白相互作用，从神经元中释放 5-HT。Norfenfluramine 在体内表现出抗癫痫作用。

HY-124789

TBT1	Bacterial Antibiotic	Infection
TBT1 是第一代 MsbA 转运蛋白抑制剂。TBT1 是不动杆菌属菌株中的 LPS 转运抑制剂和 MsbA ATPase 刺激剂。TBT1 刺激 ATPase 活性，EC₅₀ 为 13 µM。

HY-121162

Mesembrine (+)-Mesembrine	5-HT Receptor Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
松叶菊碱 Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱，具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种 5-HT 转运蛋白抑制剂，K_i 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B)，IC₅₀ 为 7.8 μM。

HY-B1274

Cinromide 2 篇文献验证 trans-3-Bromo-N-ethylcinnamamide	Others	Metabolic Disease Neurological Disease
醒隆酰胺 Cinromide 是一种抗惊厥药。Cinromide 抑制上皮中性氨基酸转运蛋白B⁰AT1 (SLC6A19)，IC₅₀ 为 0.5 μM。

HY-B2246A

D-Carnitine hydrochloride (S)-Carnitine hydrochloride	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
D-左旋肉碱盐酸盐 D-Carnitine hydrochloride ((S)-Carnitine Hydrochloride) 已被用于研究麦角硫因素转运蛋白 SLC22A4 和肉毒碱转运蛋白 SLC22A5。D-Carnitine hydrochloride还被用于使棕榈酸进入线粒体。

HY-120170

BMS-466442	ASCT Adrenergic Receptor Dopamine Transporter	Neurological Disease
BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [³H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中，其 IC₅₀ 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。

HY-108510

Rimcazole dihydrochloride BW 234U dihydrochloride	Sigma Receptor Dopamine Receptor	Cancer Neurological Disease
Rimcazole (BW 234U) dihydrochloride 是一种咔唑衍生物，部分用作 σ 受体拮抗剂。Rimcazole dihydrochloride 以中等亲和力结合多巴胺转运蛋白并抑制多巴胺摄取。Rimcazole dihydrochloride 可以减弱运动活动和致敏作用。Rimcazole dihydrochloride 也可用于癌症的研究。

HY-101190

Volixibat SHP626; LUM002	Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter	Metabolic Disease
Volixibat (SHP626;LUM002) 是一种高选择性、低吸收、竞争性的顶端钠依赖性胆汁酸转运体 (ASBT) 抑制剂。Volixibat 有潜力用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

HY-N0455

L-Arginine 5 篇以上引用文献 (S)-(+)-Arginine	NO Synthase Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease Cancer
L-精氨酸 L-Arginine 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞，在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。

HY-153763

PROT-IN-1	Others	Neurological Disease
PROT-IN-1 (Compound 2) 是一种脯氨酸转运蛋白 (PROT) 抑制剂 (IC₅₀: 1.48 μM)。PROT-IN-1 可用于认知障碍疾病的研究。

HY-144280

MsbA-IN-2	Bacterial	Infection
MsbA-IN-2 是一种有效的脂多糖转运蛋白 MsbA 抑制剂，对E. coli MsbA 的 IC₅₀ 为 2 nM。

HY-W011391

GPNA hydrochloride 5 篇文献验证	Apoptosis ASCT	Cancer
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na⁺ 的载体，如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na⁺ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-111419

DSP-1053	Serotonin Transporter 5-HT Receptor	Neurological Disease
DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物，一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂，K_i 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT_1A 受体激动活性，K_i 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。

HY-111419A

DSP-1053 benzenesulfonate	Serotonin Transporter 5-HT Receptor	Neurological Disease
DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物，一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂，K_i 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示 5-HT_1A 受体部分激动活性，K_i 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。

HY-126302

DMT1 blocker 2	Others	Metabolic Disease
DMT1 blocker 2 是二价金属转运蛋白 1 (DMT1) 的直接抑制剂，IC₅₀ 值为 0.83 μM。DMT1 blocker 2 可以阻断体内肠细胞的铁摄取。

HY-B1704A

Nisoxetine hydrochloride 1 篇文献验证	Monoamine Transporter Sodium Channel	Neurological Disease
盐酸尼索西汀 Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂，K_d 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁试剂和局部麻药，它可以阻断电压门控性钠通道。

HY-B1704

Nisoxetine 1 篇文献验证	Monoamine Transporter Sodium Channel	Neurological Disease
尼索西汀 Nisoxetine 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂，K_d 值为 0.76 nM。Nisoxetine 是一种抗抑郁试剂和局部麻药，它可以阻断电压门控性钠通道。

HY-145597

KL-11743	GLUT	Cancer Metabolic Disease
KL-11743 是一种有效的，具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂，抑制 GLUT1，GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 IC₅₀ 值分别为 115 nM，137 nM，90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。

HY-139605

GLUT inhibitor-1	GLUT	Cancer Inflammation/Immunology
GLUT inhibitor-1 是一种有效且具有口服活性的葡萄糖转运蛋白抑制剂，靶向 GLUT1 和 GLUT3，IC₅₀s 值分别为 242 nM 和 179 nM。GLUT inhibitor-1 具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力。

HY-100017

BAY-876 10 篇以上引用文献	GLUT	Cancer
BAY-876 是一种具有口服活性的，选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。

HY-110019

Indatraline hydrochloride Lu 19-005	Serotonin Transporter Dopamine Transporter	Neurological Disease
茚达曲林盐酸盐 Indatraline hydrochloride (Lu 19-005) 是一种非选择性单胺转运体抑制剂，可阻断神经递质的再摄取 (多巴胺，血清素，去甲肾上腺素)。Indatraline hydrochloride 可用于抗抑郁的研究。Indatraline hydrochloride 诱导自噬，同时抑制细胞增殖。Indatraline hydrochloride 也可能指导自噬相关疾病如动脉粥样硬化或再狭窄的新化合物的开发。

HY-N7433

4,6-O-Ethylidene-α-D-glucose Ethylidene-glucose	GLUT Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
4,6-O-亚乙基-α-D-葡萄糖 4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物，是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂，对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 K_i 值为 12 mM。

HY-107641

α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 1 篇文献验证 α-Cyano-4-hydroxycinnamate	Monocarboxylate Transporter	Metabolic Disease
α-氰基-4-羟基肉桂酸 α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白，K_i 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质，可以促进肽离子化。

HY-109019

Vorolanib CM082; X-82	VEGFR PDGFR	Cancer Cardiovascular Disease
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。

HY-18638

TCID 1 篇文献验证 4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione	Deubiquitinase	Neurological Disease
TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。

HY-103534

CI-966 hydrochloride	GABA Receptor	Neurological Disease
CI-966 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC₅₀ 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 hydrochloride 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 hydrochloride 具有抗惊厥和神经保护活性。

HY-123240

CI-966	GABA Receptor	Neurological Disease
CI-966 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC₅₀ 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 具有抗惊厥和神经保护活性。

HY-17590

Radafaxine hydrochloride (S,S)-Hydroxybupropion hydrochloride; GW-353162A; BW-306U	Monoamine Transporter	Neurological Disease
安非他酮杂质 Radafaxine hydrochloride (GW-353162A) 是 bupropion 的代谢活化物，DAT/NET 转运体抑制剂，能选择性的抑制去甲肾上腺素的再吸收。

HY-112683

V-9302 5 篇以上引用文献	ASCT	Cancer
V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC₅₀=9.6 μM)。

HY-112683A

V-9302 hydrochloride 5 篇以上引用文献	ASCT	Cancer
V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不是 ASCT1。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC₅₀=9.6 μM)。

HY-B2152

Hemicholinium 3 Hemicholinium dibromide	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
密胆碱 3 Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂，K_i 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放，用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [³H] 乙酰胆碱释放，IC₅₀ 分别为 897 nM 和 693 nM。

HY-B1272

Desipramine hydrochloride 5 篇以上引用文献	Dopamine Transporter Serotonin Transporter	Neurological Disease Cancer
盐酸去甲咪嗪 Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂，其 K_i 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。

HY-122009

Indican Indoxyl-β-D-glucoside	Fluorescent Dye	Others
Indican (Indoxyl-β-D-glucoside) 是吲哚酚的一种糖苷，染料靛蓝和靛玉红的前体。Indican 的主要代谢物是硫酸吲哚酚 (IS)。IS 是一种尿毒症毒素，是有机阴离子转运蛋白1 (OAT 1)、OAT 3 和多药耐药相关蛋白4 (MRP 4) 的底物/抑制剂。

HY-N0322

Cholesterol 10 篇以上引用文献	Liposome Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Bacterial	Metabolic Disease Cancer
胆固醇 Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

HY-16736A

Centanafadine hydrochloride EB-1020 hydrochloride	Adrenergic Receptor Dopamine Transporter Serotonin Transporter	Neurological Disease Endocrinology
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC₅₀ 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。

HY-16736

Centanafadine EB-1020	Adrenergic Receptor Dopamine Transporter Serotonin Transporter	Neurological Disease Endocrinology
Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC₅₀ 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。

HY-123986

CTPI-2 2 篇文献验证	Mitochondrial Metabolism	Cancer Inflammation/Immunology
CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂，K_D 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变，防止演变为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润，并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。

HY-B0457S

Clomipramine-d3 hydrochloride Chlorimipramine-d₃ (hydrochloride); G-34586-d₃ (hydrochloride); NSC-169865-d₃ (hydrochloride)	Serotonin Transporter Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸氯米帕明 d₃ (盐酸盐) Clomipramine-d₃ (hydrochloride) 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂，K_i 分别为 0.14，54 和 3 nM。

HY-B0457AS

Clomipramine-d3 Chlorimipramine-d₃; G-34586-d₃; NSC-169865-d₃	Serotonin Transporter Dopamine Receptor	Neurological Disease
氯米帕明 d₃ Clomipramine-d₃ 是 Clomipramine 的氘代化合物。Clomipramine 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂，K_i 分别为 0.14，54 和 3 nM。

HY-144393

P-gp/BCRP-IN-1	BCRP	Cancer
P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。

HY-107740

Pseudoisocyanine iodide 1,1'-Diethyl-2,2'-cyanine iodide; Decynium 22; Diethylcyanine iodide; Eastman 7851	Dopamine Transporter Monoamine Transporter Serotonin Transporter	Neurological Disease
Pseudoisocyanine (iodide) 是单胺转运体和有机阳离子转运体的泛抑制剂，具有抗抑郁活性。

HY-139087

Erastin2	Ferroptosis	Others
Erastin2 是一种铁坏死的诱导剂，是 xc (-) 胱氨酸/谷氨酸转运体系统的有效的选择性抑制剂。

HY-B0590A

Tetrabenazine Racemate Ro 1-9569 Racemate	Monoamine Transporter	Neurological Disease
丁苯那嗪外消旋体 Tetrabenazine Racemate (Ro 1-9569 Racemate) 是一个有选择性和可逆转的VMAT-2抑制剂。

HY-148866

Cavα2δ1&NET-IN-3	Calcium Channel	Endocrinology Neurological Disease
Cavα2δ1&NET-IN-3 (example 216) 是电压门控钙通道 (VGCC) 的亚基 α2δ 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂。Cavα2δ1&NET-IN-3 对人的 Ca_v2.2 钙通道 α2δ-1 亚基和 NET 的 K_i 均为 100-500 nM。

HY-107794

Clodronate disodium tetrahydrate Disodium clodronate tetrahydrate	Others	Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
氯膦酸二钠(四水合物) Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐，具有抗骨质疏松、抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的，可逆、Cl^- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂，其 IC₅₀ 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。

HY-114381

GT 949	EAAT	Neurological Disease
GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂，EC₅₀ 为 0.26 nM。

HY-148863

Cavα2δ1&NET-IN-2	Calcium Channel Monoamine Transporter	Inflammation/Immunology
Cavα2δ1&NET-IN-2 (Compound 45CS) 是电压门控钙通道 α2δ-1 亚单位 (Ca_vα2δ-1) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的双重抑制剂。Cavα2δ1&NET-IN-2 抑制 Ca_vα2δ-1 的 K_i 为 454 nM。Cavα2δ1&NET-IN-2 抑制 NET 的 K_i 为 59 nM，IC₅₀ 为 7 nM。Cavα2δ1&NET-IN-2 可用于疼痛研究。

HY-148862

Cavα2δ1&NET-IN-1	Calcium Channel Monoamine Transporter	Inflammation/Immunology
Cavα2δ1&NET-IN-1 (Compound 59S) 是电压门控钙通道 α2δ-1 亚单位 (Ca_vα2δ-1) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的双重抑制剂。Cavα2δ1&NET-IN-1 抑制 Ca_vα2δ-1 的 K_i 为 112 nM。Cavα2δ1&NET-IN-1 抑制 NET 的 K_i 为 383 nM，IC₅₀ 为 67 nM。Cavα2δ1&NET-IN-1 可用于疼痛研究。

HY-135615

Desmethyl Sibutramine N-Desmethylsibutramine	Serotonin Transporter	Metabolic Disease Neurological Disease
Desmethyl Sibutramine 是 Sibutramine 的次级代谢物，是一种去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 抑制剂。Desmethyl Sibutramine 可用于肥胖和抑制食欲的研究。

HY-135615A

Desmethyl Sibutramine hydrochloride N-Desmethylsibutramine hydrochloride	Serotonin Transporter	Metabolic Disease Neurological Disease
Desmethyl Sibutramine hydrochloride 是 Sibutramine 的次级代谢物，是一种去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 抑制剂。Desmethyl Sibutramine hydrochloride 可用于肥胖和抑制食欲的研究。

HY-117006

E1231 1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one	Sirtuin	Cardiovascular Disease
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) (EC₅₀=0.83 μM) 激活剂，可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα) 相互作用，并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE^-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。

HY-B0193A

Prazosin hydrochloride 5 篇以上引用文献	Adrenergic Receptor Autophagy	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
哌唑嗪盐酸盐 Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出，IC₅₀ 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC₅₀ 分别为 1.8 和 13 μM 。

HY-W353102

Estradiol 17-(β-D-Glucuronide)	Endogenous Metabolite	Endocrinology Metabolic Disease
Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) 是雌激素的代谢产物，可导致人体肝内胆汁淤积。Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) 是 oatp 有机阴离子转运蛋白的高亲和力底物。

HY-10716A

PF-03463275	GlyT	Neurological Disease
PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂，K_i 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。

HY-110176

ASP2535	GlyT	Neurological Disease
ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的，脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。

HY-151486

GLUT1-IN-1	GLUT	Cancer
GLUT1-IN-1 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，具有 GLUT1 特异性失活能力。GLUT1-IN-1 对 HeLa、A549 和 HepG2 细胞具有浓度依赖性细胞毒性，IC₅₀ 值分别为 5.49 μM，11.14 μM 和 8.73 μM。GLUT1-IN-1 可用于光动力疗法（PDT）和癌症的研究。

HY-N0480A

Reserpine hydrochloride 2 篇文献验证	Monoamine Transporter	Cancer Neurological Disease
利血平盐酸盐 Reserpine (hydrochloride) 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

HY-N0480

Reserpine 2 篇文献验证	Monoamine Transporter Autophagy	Neurological Disease Cancer
利血平 Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

HY-148682

18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate Glycyrrhetic acid 3-O-hydrogen sulfate	11β-HSD Drug Metabolite	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate (Glycyrrhetic acid 3-O-(hydrogen sulfate)) 是一种有效的 2 型 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2) 抑制剂，在大鼠肾微粒体中的 IC₅₀ 为 0.10 µM。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是 Glycyrrhetinic acid (GA) 的主要代谢产物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是有机阴离子转运蛋白 (OAT) 1 和 OAT3 的底物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 具有抗炎作用，具有用于假性醛固酮增多症研究的潜力。

HY-147422

Xininurad XNW3009	URAT1	Metabolic Disease
Xininurad (XNW3009) 是一种尿酸盐转运子 (URAT) 抑制剂。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 3 篇文献验证	Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor	Neurological Disease
盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-10010

Ko 143 最多引用文献 31 篇文献验证	BCRP	Cancer
Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。

HY-19887

Tilapertin AMG747	GlyT	Neurological Disease
Tilapertin 是甘氨酸转运蛋白 1 型 (GlyT1) 的口服抑制剂。

HY-135096

Amitriptyline-d3 hydrochloride	Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor	Neurological Disease
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-B0527AS

Amitriptyline-d6 hydrochloride	Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor	Neurological Disease
盐酸阿米替林 d₆ (盐酸盐) Amitriptyline-d₆ (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-148708

Oleoyl-D-lysine	iGluR	Neurological Disease
Oleoyl-D-lysine 是一种基于脂质的、选择性的甘氨酸转运体-2 (GlyT2) 抑制剂。Oleoyl-D-lysine 可逆转小鼠神经性疼痛，对慢性神经性疼痛有抗嗜睡的作用。Oleoyl-D-lysine 安全有效，不会引起呼吸抑制。

HY-100836

trans-4-Carboxy-L-proline	iGluR	Neurological Disease
Trans-4-Carboxy-L-proline 是一种选择性谷氨酸转运体抑制剂。

HY-111345

Epaminurad UR-1102; URC-102	URAT1	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Epaminurad (UR-1102) 是一种口服有效的和选择性的 URAT1 (尿酸转运体 1) 抑制剂，其 K_i 为 0.057 μM。Epaminurad 相当温和地抑制 OAT1 和 OAT3 (有机阴离子转运体)。Epaminurad 是一种促尿酸排泄剂。Epaminurad 可用于痛风和高尿酸血症的研究。

HY-116211

Amfonelic acid WIN-25978	Biochemical Assay Reagents	Neurological Disease
安福萘酸 Amfonelic acid (WIN-25978) 是一种高选择性的多巴胺再摄取抑制剂。Amfonelic acid 可干扰大鼠虹膜中去甲肾上腺素的体外神经元摄取，但不改变整个小鼠大脑中去甲肾上腺素或多巴胺的浓度。Amfonelic acid 可作为研究大脑奖励系统、多巴胺通路和多巴胺转运蛋白的药理学工具。

HY-14258

Escitalopram 3 篇文献验证 (S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram	Serotonin Transporter	Neurological Disease
艾司西酞普兰 Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，K_i 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。

HY-117883

GZ-793A	Monoamine Transporter	Neurological Disease
GZ-793A 是一种具有口服活性和选择性的囊泡单胺转运体-2 (VMAT2) 抑制剂，其 K_i 值为 0.029 µM。GZ-793A 能抑制甲基苯丙胺 (METH) 诱导的多巴胺释放，可用于 METH 成瘾研究。

HY-107526

(Rac)-ALX 5407 (Rac)-NFPS	GlyT	Neurological Disease
NFPS 是一种选择性，非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂，对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC₅₀ 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。

HY-101334

MPDC	GlyT	Neurological Disease
MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。

HY-B1102

Evans Blue 5 篇以上引用文献 Direct Blue 53; C.I. 23860	EAAT	Others
伊文思蓝 Evans Blue是一种有效的L-谷氨酸摄取抑制剂, 通过膜结合的兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT)。能够对抗AMPA红藻氨酸受体介导的电流 (IC50值分别是220和150 nM), 高亲和力与血清白蛋白结合。

HY-12741

LDN-212320 3 篇文献验证 LDN-0212320; OSU-0212320	EAAT	Neurological Disease
LDN-212320 (LDN-0212320) 是谷氨酸转运体 (GLT-1)/兴奋性氨基酸转运体 2 (EAAT2) 的激活剂。LDN-212320 (LDN-0212320) 通过上调海马和 ACC 星形胶质细胞 GLT-1 的水平来预防伤害性疼痛。

HY-14258A

Escitalopram oxalate 3 篇文献验证 (S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate	Serotonin Transporter	Neurological Disease Cancer
草酸艾司西酞普兰 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，K_i 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。

HY-132189

Laniquidar R101933	P-glycoprotein	Cancer
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，IC₅₀值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。

HY-12850

Dasotraline SEP 225289	Dopamine Transporter Serotonin Transporter	Neurological Disease
Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂，阻断多巴胺 (dopamine)，去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白，IC₅₀ 值分别为 4, 6 和 11 nM。

HY-15793

NBI-98782 1 篇文献验证 (+)-DTBZ; (+)-α-Dihydrotetrabenazine; (+)-α-DHTBZ	Monoamine Transporter	Neurological Disease
(+)-α-二氢丁苯那嗪 NBI-98782(alpha-dihydrotetrabenazine)是囊泡单胺转运体（VMAT2）抑制剂，Ki为0.97nM。

HY-N0480S

Reserpine-d9	Monoamine Transporter Autophagy	Neurological Disease Cancer
利血平 d₉ Reserpine-d₉ 是 Reserpine 的氘代物。Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

HY-10914

UCPH-101 1 篇文献验证	EAAT	Neurological Disease
UCPH-101 是兴奋性氨基酸转运子亚型 1 (EAAT1) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.66 μM。

HY-107522

DL-TBOA	EAAT	Neurological Disease
DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3 的 IC₅₀ 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [¹⁴C]谷氨酸，K_i 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5，K_i 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。

HY-107522B

DL-TBOA ammonium	EAAT	Neurological Disease
DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3 的 IC₅₀ 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [¹⁴C]谷氨酸，K_i 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5，K_i 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。

HY-B0602

Desvenlafaxine O-Desmethylvenlafaxine	Serotonin Transporter	Neurological Disease
去甲文拉法辛 Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT和 hNET 的IC₅₀值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。

HY-136830

ADP-Glucose disodium Adenosine-5'-diphosphoglucose disodium	Biochemical Assay Reagents	Others
ADP-Glucose disodium 是一种直接前体，通过添加葡萄糖，用于生物合成植物、绿藻和蓝细菌中的储存多糖，以及某些细菌中的结构多糖。它用于通过质体中的直链淀粉合酶或淀粉合酶产生直链淀粉、支链淀粉、淀粉和其他多糖。 ADPG 通常在质体中产生，尽管它可以在某些草的细胞质中生物合成并通过膜结合转运蛋白导入质体。

HY-14261

Vilazodone Hydrochloride EMD 68843 Hydrochloride; SB659746A Hydrochloride	5-HT Receptor Serotonin Transporter	Neurological Disease
盐酸维拉佐酮 Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT_1A 受体的部分激动剂。

HY-124738

BI 01383298	Sodium Channel	Metabolic Disease
BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂，在肝脏中高度表达。

HY-B0602A

Desvenlafaxine succinate hydrate O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate; Desvenlafaxine succinate monohydrate	Serotonin Transporter	Neurological Disease
琥珀酸去甲文拉法辛 Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT 和 hNET 的 IC₅₀值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。

HY-W008719

MPP+ iodide 5 篇以上引用文献	Mitochondrial Metabolism	Neurological Disease
MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。

HY-B0937

Amprolium	Parasite	Infection
氨丙啉 Amprolium是用于家禽的一种抗球虫药, 是一种类硫胺素, 通过抑制硫胺素吸收和碳水化合物合成而抑制球虫的硫胺转运。

HY-B1110

Nomifensine 4 篇文献验证 (±)-Nomifensin	Dopamine Receptor	Neurological Disease
诺米芬辛 Nomifensine是去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。

HY-B0937A

Amprolium hydrochloride	Parasite	Infection
氨丙啉盐酸盐 Amprolium盐酸盐是用于家禽的一种抗球虫药, 是一种类硫胺素, 通过抑制硫胺素吸收和碳水化合物合成而抑制球虫的硫胺转运。

HY-100390

(S)-ML753286	BCRP	Cancer
(S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂，抑制 BCRP 外排转运蛋白上，IC₅₀ 为 0.6 μM。

HY-112843

CNT2 inhibitor-1	Others	Others
CNT2 inhibitor-1 是浓缩核苷转运体 2 (CNT2) 的有效抑制剂，其对人 CNT2 的 IC₅₀ 值为 640 nM。

HY-13248

AR-C155858 25 篇以上引用文献	Monocarboxylate Transporter	Others
AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂，K_i 分别为2.3 nM和10 nM。

HY-16170

Desvenlafaxine succinate O-Desmethylvenlafaxine succinate; Wy-45233 succinate	Serotonin Transporter	Metabolic Disease Neurological Disease
Desvenlafaxine succinate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对hSERT和hNET 的IC₅₀值分别为47.3 nM和531.3 nM。Desvenlafaxine succinate (DVS) 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。

HY-12850A

Dasotraline hydrochloride SEP-225289 hydrochloride	Serotonin Transporter Dopamine Transporter	Neurological Disease
达索曲林盐酸盐 Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺，去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂，IC₅₀值分别为4，6和11 nM。

HY-156624

Lingdolinurad	URAT1	Metabolic Disease
Lingdolinurad 是尿酸转运蛋白抑制剂，靶向 hURAT1。Lingdolinurad 可用于高尿酸血症的体外和体内研究。

HY-14258AS1

Escitalopram-d4 oxalate (S)-Citalopram-d₄ (oxalate); (S)-(+)-Citalopram-d₄ (oxalate)	Serotonin Transporter	Neurological Disease
Escitalopram-d₄ (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，K_i 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。

HY-11079

A-803467 1 篇文献验证	Sodium Channel	Inflammation/Immunology Neurological Disease
A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Na_v1.8 钠通道阻断剂 (IC₅₀=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有缓解疼痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。

HY-14258AS

Escitalopram-d6 oxalate	Serotonin Transporter	Neurological Disease
依他普仑草酸盐 d₆ (草酸盐) Escitalopram-d₆ (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，K_i 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。

HY-B1793

Tetraethylammonium chloride 3 篇文献验证	Potassium Channel	Cancer Neurological Disease
四乙基氯化铵 Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。Tetraethylammonium chloride 是有机阳离子转运蛋白的良好底物，并具有抗肿瘤特性。

HY-111928

5,7-Dimethoxyluteolin	Dopamine Transporter	Neurological Disease
5,7-Dimethoxyluteolin，一种 5,7-二甲基木犀草素衍生物，是一种多巴胺转运蛋白 (DAT) 活化剂，EC₅₀ 值为 3.417 μM。

HY-155036

Z1078601926	Dopamine Transporter	Neurological Disease
Z1078601926 是一种人多巴胺转运蛋白 (hDAT) 的变构抑制剂。Z1078601926 与诺米芬辛 (HY-B1110) 具有协同作用。

HY-B0602S2

Desvenlafaxine-d6	Serotonin Transporter	Neurological Disease
O-去甲文拉法辛 d6 Desvenlafaxine-d₆ 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT和 hNET 的IC₅₀值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。

HY-B0602S3

Desvenlafaxine-d10	Serotonin Transporter	Neurological Disease
Desvenlafaxine-d₁₀ 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT和 hNET 的IC₅₀值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。

HY-14568

DCCCyB	GlyT	Neurological Disease
DCCCyB 是一种可口服的、有效的、选择性的 GlyT1 抑制剂。DCCCyB 在恒河猴体内表现出优异的 GlyT1 转运蛋白占有率。

HY-15258A

Lesinurad sodium 1 篇文献验证 RDEA-594 sodium	URAT1	Metabolic Disease
雷西那德钠 Lesinurad sodium (RDEA594 sodium)是URAT1抑制剂。

HY-15258

Lesinurad 1 篇文献验证 RDEA594	URAT1	Metabolic Disease
雷西那德 Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，K_m值分别为 0.85 和 2 μM。

HY-W008719S

MPP+-d3(iodide)	Mitochondrial Metabolism	Neurological Disease
MPP+-d₃ (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。

HY-19331

WZB117 5 篇以上引用文献	GLUT	Cancer
WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂，可下调糖酵解，诱导细胞周期停滞，并在体内外抑制癌细胞生长。

HY-110165

hENT4-IN-1	Monoamine Transporter	Neurological Disease
hENT4-IN-1 是一种有效且选择性的人源 ENT4 (平衡核苷转运体 4) 抑制剂，IC₅₀ 为 74.4 nM。

HY-W013093

Uridine triphosphate trisodium salt 2 篇文献验证 UTP trisodium salt; Uridine 5'-triphosphate trisodium salt	Endogenous Metabolite	Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
Uridine triphosphate trisodium salt 是一种核苷酸，在正常和疾病状态时，调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。

HY-146676

UR-MB108	BCRP	Cancer
UR-MB108 (Compound 57) 是一种有效的、选择性的 ABCG2 (BCRP) 抑制剂，IC₅₀ 值为 79 nM。UR-MB108 在血浆中很稳定。

HY-B1225A

Promazine Romtiazin; Ampazine; Berophen	Dopamine Receptor	Neurological Disease
丙嗪 Promazine (Romtiazin) 是一种抗精神病药和多巴胺受体 (D₂) 拮抗剂。Promazine 抑制多巴胺能神经传递。

HY-B1225

Promazine hydrochloride Romtiazin hydrochloride; Ampazine hydrochloride; Berophen hydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
盐酸丙嗪 Promazine (Romtiazin) hydrochloride是一种抗精神病药和多巴胺受体 (D₂) 拮抗剂。Promazine hydrochloride 抑制多巴胺能神经传递。

HY-155093

GLUT1-IN-3	Others	Neurological Disease
GLUT1-IN-3 (Compd 4b) 是一种可用于研究 1 型葡萄糖转运蛋白缺乏综合征相关疾病化合物，可以有效地抑制癫痫发作。

HY-128574

GLUT4 activator 1	GLUT	Metabolic Disease
GLUT4 activator 1 (Compound 26b) 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 易位激活剂，EC₅₀ 为 0.14 μM。

HY-107625

SNAP 94847	MCHR1 (GPR24)	Neurological Disease Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的，高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂，其 (K_i= 2.2 nM, K_d=530 pM)，它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白的交叉反应性很小。

HY-107625A

SNAP 94847 hydrochloride 1 篇文献验证	MCHR1 (GPR24)	Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。

HY-132301

MSC-4381 MCT4-IN-1	Monocarboxylate Transporter	Cancer
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC₅₀ 值为 77 nM，K_i 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。

HY-107372

Uridine triphosphate UTP; Uridine 5'-triphosphate	Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis	Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
三磷酸尿苷 Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸，在正常和疾病状态时，调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。

HY-16934

ML352	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
ML352 是突触前胆碱转运体 (CHT) 的非竞争性抑制剂，对于表达人 CHT 和小鼠前脑突触体的 HEK293细胞，其 K_i 值分别为 92 nM 和 166 nM。

HY-W011711

Benzarone Fragivix	URAT1	Metabolic Disease
Benzarone (Fragivix) 是一种有效的人尿酸转运蛋白 1 (hURAT1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.8 μM。Benzarone 可用于降低血清尿酸水平。

HY-B1110S

Nomifensine-d3 maleate	Dopamine Receptor	Neurological Disease
诺米芬新 d₃ (马来酸盐) Nomifensine-d₃ (maleate) 是 Nomifensine maleate 的氘代物。Nomifensine maleate 是去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。

HY-18974

MCT1-IN-2	Monocarboxylate Transporter	Cancer
MCT1-IN-2 是有效的单羧酸盐转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。MCT1-IN-2 具有抗癌活性。

HY-19753

KS176 1 篇文献验证	BCRP	Cancer
KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂（在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。

HY-19264

264W94	Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter	Metabolic Disease
264W94 是有效的回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂，是新型降胆固醇药。264W94 具有 CYP7A1 诱导作用和抗血脂作用。

HY-100784

Dihydrokainic acid	EAAT	Neurological Disease
Dihydrokainic acid (DHK) 是一种谷氨酸转运蛋白 GLT1 (EAAT2) 抑制剂。Dihydrokainic acid 损害小鼠的新物体识别 (NOR) 记忆表现。Dihydrokainic acid 具有致癫痫作用。

HY-112807

SGLT inhibitor-1	SGLT	Metabolic Disease
SGLT inhibitor-1 是一种有效的钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLTs) 双抑制剂，抑制 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC₅₀ 分别为 43 nM 和 9 nM。

HY-124030

3-Hydroxyphenazepam	Drug Metabolite	Neurological Disease
3-Hydroxyphenazepam 是 Cinazepam 的活性代谢物。Cinazepam 是一种 GABAA 受体激动剂。3-Hydroxyphenazepam 可抑制突触体转运蛋白介导的 [³H]GABA 摄取。

HY-136450

Triclabendazole sulfoxide TCBZ-SO	Parasite BCRP	Infection
三氯苯达唑亚砜 Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。

HY-14840A

(R)-Phenylpiracetam MRZ 9547	Dopamine Transporter	Inflammation/Immunology Neurological Disease
(R)-Phenylpiracetam (MRZ 9547) 是多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂，K_i 值和 IC₅₀ 值分别为 14.8 μM、65.5 μM。(R)-Phenylpiracetam 可用于神经或神经精神疾病的研究。

HY-114309

URAT1 inhibitor 1	URAT1	Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 1 (1g) 是尿酸转运体 1(URAT1) 的一种抑制剂，其抑制尿酸转运体 1 (URAT1) 的 IC₅₀ 值为的 32 nM。URAT1 inhibitor 1 有望用于高尿酸血症痛风的研究。

HY-126301

DMT1 blocker 1 1 篇文献验证	Others	Inflammation/Immunology
DMT1 blocker 1 (compound 6f) 是二价金属转运蛋白1 (DMT1) 的阻断剂，IC₅₀ 为 0.64 μM，可以阻断体内肠细胞的铁摄取。

HY-13217

Vanoxerine dihydrochloride 3 篇文献验证 GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride	Dopamine Transporter	Neurological Disease
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。

HY-13217A

Vanoxerine GBR 12909; I893	Dopamine Transporter	Neurological Disease
伐诺司林 Vanoxerine (GBR-12909) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine (GBR-12909) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。

HY-B1308A

Adrenalone	Adrenergic Receptor	Endocrinology Cardiovascular Disease
肾上腺酮 Adrenalone 是一种肾上腺素能 (adrenergic) 激动剂，用作局部血管收缩剂和止血剂。Adrenalone 是多巴胺 β 氧化酶 (dopamine β oxidase) 抑制剂。Adrenalone 在结构上与去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 配体相似，IC₅₀ 为 36.9 μM。

HY-N2368A

Arecaidine hydrochloride 1 篇文献验证	GABA Receptor	Neurological Disease
盐酸槟榔次碱 Arecaidine hydrochloride，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrochloride 是 H⁺ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

HY-B1308

Adrenalone hydrochloride	Adrenergic Receptor	Endocrinology Cardiovascular Disease
肾上腺酮盐酸盐 Adrenalone hydrochloride 是一种肾上腺素能 (adrenergic) 激动剂，用作局部血管收缩剂和止血剂。Adrenalone hydrochloride 是多巴胺β氧化酶 (dopamine β oxidase) 抑制剂。Adrenalone hydrochloride 在结构上与去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 配体相似，IC₅₀ 为 36.9 μM。

HY-16191

ELR510444 1 篇文献验证	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
ELR510444是新型微管阻断剂，抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值为30.9nM，非P-gp底物分子。

HY-N2368

Arecaidine 1 篇文献验证	GABA Receptor	Neurological Disease
槟榔次碱 Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H⁺ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

HY-148795

Ritivixibat	Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
Ritivixibat 是回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 的抑制剂，也是胆汁酸调节剂。Ritivixibat 可用于心血管疾病、脂肪酸代谢和葡萄糖利用障碍、胃肠道疾病和肝脏疾病的研究。

HY-129982

SC-435	Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter	Metabolic Disease
SC-435 是顶端钠依赖性胆汁酸 (BA) 转运蛋白抑制剂。SC-435 可以改变肝胆固醇代谢以及降低血浆胆固醇浓度。

HY-50879

Elacridar 20 篇以上引用文献 GF120918; GW0918; GG918; GW120918	P-glycoprotein BCRP	Cancer
依克立达 Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。

HY-B1396

Nefazodone hydrochloride 1 篇文献验证 BMY-13754; MJ-13754-1	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Neurological Disease Endocrinology
萘法唑酮盐酸盐 Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (K_i=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC₅₀ 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

HY-B1213A

Trimipramine	5-HT Receptor Bacterial	Neurological Disease
曲米帕明 Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT_1C，5-HT₂ 和 5-HT_1A 受体的 pK_i 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。

HY-P4856

pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat)	PKC	Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。

HY-B1213

Trimipramine maleate	5-HT Receptor Bacterial	Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐 Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT_1C，5-HT₂ 和 5-HT_1A 受体的 pK_i 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。

HY-119591

BPDBA	GABA Receptor	Neurological Disease
BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC₅₀ 分别为 20 μM 和 35 μM。

HY-138935

Iclepertin BI-425809	GlyT	Neurological Disease
Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。

HY-N0647

Silychristin	Monocarboxylate Transporter	Endocrinology
水飞蓟汀 Silychristin 是水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物，具有抗氧化作用。Silychristin 是甲状腺激素转运体 MCT8 的有效抑制剂，能强烈抑制 T3 的摄取，IC₅₀ 为 110 nM。

HY-N2368B

Arecaidine hydrobromide	GABA Receptor	Neurological Disease
Arecaidine hydrobromide，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrobromide 是 H⁺ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

HY-B0590

Tetrabenazine Ro 1-9569	Monoamine Transporter	Neurological Disease
丁苯那嗪 Tetrabenazine (Ro 1-9569) 是一种可逆的囊泡单胺转运蛋白 VMAT2 位点抑制剂，其 K_d 值为 1.34 nM，可用于亨廷顿舞蹈病等多动性运动障碍相关疾病研究。

HY-B0590E

Tetrabenazine mesylate Ro 1-9569 mesylate	Monoamine Transporter	Neurological Disease
丁苯那嗪（甲磺酸盐） Tetrabenazine (Ro 1-9569) mesylate 是一种可逆的囊泡单胺转运蛋白 VMAT2 位点抑制剂，其 K_d 值为 1.34 nM，可用于亨廷顿舞蹈病等多动性运动障碍相关疾病研究。

HY-B1190A

Cefadroxil hydrate BL-S 578 hydrate	Bacterial Antibiotic	Infection
头孢羟氨苄一水合物 Cefadroxil hydrate (BL-S 578 hydrate) 是可口服的第一代头孢菌素，具有广谱的抗菌 (antibacterial) 活性。Cefadroxil hydrate (BL-S 578 hydrate) 为肽转运蛋白 PEPT1 和 PEPT2 的底物。

HY-121088

Ceefourin 2	Others	Cardiovascular Disease Others
Ceefourin 2 是一种有效且高度选择性的 MRP4 抑制剂。Ceefourin 2 抑制 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 2 具有较低的细胞毒性、较高的微粒体稳定性和酸稳定性。

HY-N0364

Falcarindiol 1 篇文献验证	Apoptosis Autophagy PPAR	Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
法卡林二醇 Falcarindiol 是一种具有口服活性的聚乙炔氧脂，可激活 PPARγ 并增加细胞中胆固醇转运蛋白 ABCA1 的表达。Falcarindiol 诱导细胞凋亡和自噬。Falcarindiol 具有抗炎、抗菌、抗癌和抗糖尿病的特性。

HY-10711A

ALX-5407 hydrochloride (R)-NFPS hydrochloride	GlyT	Neurological Disease
ALX-5407 ((R)-NFPS) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM。ALX-5407 hydrochloride 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。

HY-123011

Henagliflozin SHR3824	SGLT	Metabolic Disease
Henagliflozin (SHR3824) 是一种有效的选择性钠葡萄糖协同转运蛋白 2 （SGLT2）抑制剂，作用于人 SGLT2 和 SGLT1 的 IC₅₀值分别为 2.38 和 4324 nM。 Henagliflozin 可用于糖尿病研究。

HY-15793A

Trans (2,3)-Dihydrotetrabenazine (2R,3R,11bR)-rel-Dihydrotetrabenazine; (2R,3R,11bR)-rel-DHTBZ	Drug Metabolite Monoamine Transporter	Neurological Disease
顺式(2R,3R,11bR)-二式(2R,3R,11bR)-二氢丁苯那嗪 Trans (2,3)-Dihydrotetrabenazine ((2R,3R,11bR)-rel-Dihydrotetrabenazine)，是抗精神病活性分子Tetrabenazine的体内代谢物，能够抑制囊泡单胺转运体 2 (VMAT2)。

HY-153113

Rongliflozin DJT1116PG	SGLT	Endocrinology
Rongliflozin (DJT1116PG) 是钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 的选择性、具有口服活性的抑制剂。Rongliflozin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

HY-N10402

Norbatzelladine L	Fungal Bacterial Parasite	Cancer Infection
Norbatzelladine L (Compound 2) 是一种 Pdr5p 转运蛋白催化活性和功能活性的抑制剂。Norbatzelladine L 抑制 Pdr5p ATPase 活性，IC₅₀ 值为 3.8 µM。Norbatzelladine L 具有抗真菌 (antifungal)、抗寄生虫 (antiparasitic)、抗病毒 (antiviral)、抗细菌 (antibacterial) 和抗肿瘤活性。

HY-D0067

7ACC1 5 篇以上引用文献 DEAC; Coumarin D 1421; D 1421	Monocarboxylate Transporter	Cancer
香豆素D1421 7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量，能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入，但对乳酸流出无影响。

HY-50880

Elacridar hydrochloride 20 篇以上引用文献 GF120918A	P-glycoprotein BCRP	Cancer
依克立达盐酸盐 Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。

HY-N6936

Sennidin A	HCV Akt GLUT	Infection
Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC₅₀ 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。

HY-15529

S0859	Na+/HCO3- Cotransporter	Cardiovascular Disease
S0859 是一种选择性的，高亲和力的 Na⁺/HCO₃^- 共转运体 (NBC) 抑制剂，可逆性地抑制 NBC 介导的细胞内 pH (pHi) 恢复 (K_i=1.7 μM，完全抑制在 30 μM)。

HY-16747

Maralixibat chloride SHP625 chloride; LUM001 chloride; Lopixibat chloride	Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter	Metabolic Disease
Maralixibat (SHP625) chloride 是一种口服活性回肠胆汁酸转运体 (IBAT) 抑制剂。(IBAT) 可用于研究罕见的胆汁淤积性肝病，包括 Alagille 综合征 (ALGS)、进行性家族性肝内胆汁淤积症 (PFIC) 和胆道闭锁。

HY-114395

NVS-ZP7-4 3 篇文献验证	Others	Inflammation/Immunology
NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)的抑制剂，也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子，研究ZIP7 作为Notch 通路中的一种新的活性分子节点。

HY-12766

Bupropion morpholinol	Dopamine Transporter nAChR	Neurological Disease
Bupropion morpholinol (Hydroxy Bupropion) 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。

HY-124658

G0507	Bacterial	Infection
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物，一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白抑制剂。G0507 是大肠杆菌生长的抑制剂，并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。

HY-113805

MC70	P-glycoprotein	Cancer
MC70 是一种有效的非选择性 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，EC₅₀ 为 0.69 µM。MC70 是一种 ABC 转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70 与 ABCB1、ABCG2 和 ABCC1 相互作用。

HY-103506

NNC-711 hydrochloride NO-711 hydrochloride	GABA Receptor	Neurological Disease
NNC-711 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂，对 hGAT-1 的 IC50 为 40 nM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用，并表现出认知增强活性。

HY-100228A

SKF89976A hydrochloride d,l-SKF89976A hydrochloride	GABA Receptor	Neurological Disease
SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，作用于 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC₅₀ 分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。

HY-146242

SN05	EAAT ASCT	Cancer
SN05 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) 抑制剂，对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 K_i 分别为2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。SN05可用于抗癌研究。

HY-146241

SN40	EAAT ASCT	Cancer
SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) 抑制剂，对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 K_i 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。

HY-B1813A

(±)-Vesamicol hydrochloride (±)-AH5183 hydrochloride	Sigma Receptor	Neurological Disease
(±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂，K_i 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力，K_i 值分别为 26 nM 和 34 nM。

HY-B0520

Benztropine Benzatropine; Benzotropine	Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor
苯甲托品 Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D₂ 多巴胺受体 (human D₂ dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。

HY-B0520A

Benztropine mesylate 4 篇文献验证 Benzatropine mesylate; Benzotropine mesylate; Benztropine methanesulfonate	Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor	Cancer Neurological Disease
甲磺酸苯扎托品 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D₂ 多巴胺受体 (human D₂ dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。

HY-141796

MS67	Histone Methyltransferase PROTACs	Cancer
MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，K_d 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。

HY-W021879

DSRM-3716 5-Iodoisoquinoline	Others	Neurological Disease
5-碘异喹啉 DSRM-3716 (5-Iodoisoquinoline) 是一种有效的选择性 SARM1 NADase 抑制剂，IC₅₀ 为 75 nM。DSRM-3716 对其他 NAD⁺ 加工酶、受体和转运蛋白具有选择性。DSRM-3716 具有强大的轴突保护作用。

HY-116055

(2R)-Glycerol-O-β-D-galactopyranoside 3-O-β-D-Galactopyranosyl-sn-glycerol	Others	Others
(2R)-甘油-O-β-D-吡喃半乳糖苷 (2R)-Glycerol-O-β-D-galactopyranoside (3-O-β-D-Galactopyranosyl-sn-glycerol) 是 lac 操纵子所有三种成分的良好底物，即β-半乳糖苷酶、乳糖转运体和硫代半乳糖苷转乙酰酶。

HY-18728

STF-31 5 篇以上引用文献	GLUT Autophagy	Cancer
STF-31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 1 μM。STF-31 也是一种 NAMPT 抑制剂。STF-31 抑制肾细胞癌 (RCC) 4 细胞中的葡萄糖摄取。

HY-136450S

Triclabendazole sulfoxide-d3 TCBZ-SO-d₃	Parasite BCRP	Infection
Triclabendazole sulfoxide-d₃ 是 Triclabendazole sulfoxide 的氘代物。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。

HY-N2003

D-Tetrahydropalmatine	Dopamine Receptor	Metabolic Disease
右旋四氢巴马汀 D-Tetrahydropalmatine 是一种异喹啉生物碱，主要存在于延胡索类 (Corydalis) 植物中。D-Tetrahydropalmatine 是一种多巴胺 (DA) 受体拮抗剂，对 D1 受体具有优先亲和力。D-Tetrahydropalmatine 是一种有效的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1) 抑制剂。

HY-155642

PU-48	Urea Transporter	Metabolic Disease
PU-48 是一种尿素转运蛋白 A (UT-A) 抑制剂 (IC₅₀=0.32 μM)。PU-48 在小鼠模型中具有良好的利尿作用，且未有或较少显示出细胞和动物毒性。PU-48 有开发成利尿剂的潜力。

HY-N10401

Batzelladine D	Fungal Bacterial Parasite	Cancer Infection
Batzelladine D (Compound 1) 是一种 Pdr5p 转运蛋白催化活性和功能活性的抑制剂。Batzelladine D 抑制 Pdr5p ATPase 活性，IC₅₀ 值为 7.1 µM。Batzelladine D 具有抗真菌 (antifungal)、抗寄生虫 (antiparasitic)、抗病毒 (antiviral)、抗细菌 (antibacterial) 和抗肿瘤活性。

HY-N0406

2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin	Others	Inflammation/Immunology
荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷 2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 提取自 Trollius ledebouri 的花朵。2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 涉及转运蛋白介导的外排，也是多药耐药蛋白2 (MRP2) 的底物。具有抗炎作用。

HY-10449A

Luseogliflozin hydrate TS 071 hydrate	SGLT	Metabolic Disease
鲁格列净水合物 Luseogliflozin (TS 071) hydrate 是一种选择有效的,具有口服活性的第二代钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.26 nM。Luseogliflozin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-126940

Furanodiene	Reactive Oxygen Species P-glycoprotein Apoptosis	Cancer
莪术呋喃二烯 Furanodiene 是从姜黄中提取的天然萜类化合物。Furanodiene 通过抗血管生成和诱导 ROS 产生，DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。Furanodiene 抑制外排转运蛋白 Pgp (P-glycoprotein) 功能并降低 Pgp 蛋白水平。

HY-109120

Odevixibat 1 篇文献验证 A4250	Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter	Metabolic Disease
Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂。Odevixibat (A4250) 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat (A4250)可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。

HY-108540

BCH 2 篇文献验证 2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid; LAT1-IN-1	Apoptosis	Cancer
BCH (2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂，可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化，从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。

HY-155034

Antitumor agent-102	Topoisomerase GLUT	Cancer
Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物，针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比，Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。

HY-128974

N-Dodecyl-β-D-maltoside 2 篇文献验证 Lauryl Maltoside	Others	Others
N-Dodecyl-β-D-maltoside (Lauryl Maltoside) 是芘 (Py) 的衍生物，用作烷基吡喃麦芽糖苷清洁剂，尤其是在转运蛋白和呼吸复合物中。N-Dodecyl-β-D-maltoside 也已用于诸如 RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。

HY-120669

PF-06761281	Sodium Channel	Metabolic Disease
PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、具有口服活性的、部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 抑制剂，对 HEK_NaCT、 HEK_NaDC1 和 HEK_NaDC3 的 IC₅₀ 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM。

HY-D0713

7ACC2 5 篇文献验证	Monocarboxylate Transporter Mitochondrial Metabolism	Cancer
7ACC2 是一种有效的单羧酸盐转运蛋白 (MCT) 抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM，可抑制乳酸涌入。7ACC2 还是一种线粒体丙酮酸转运 (mitochondrial pyruvate transport) 的有效抑制剂。7ACC2 通过抑制乳酸通量来发挥抗癌作用。

HY-G0025

Tetrabenazine Metabolite (-)-β-Dihydrotetrabenazine; (-)-β-HTBZ	Monoamine Transporter Drug Metabolite	Neurological Disease
Tetrabenazine Metabolite ((-)-β-Dihydrotetrabenazine) 是 Tetrabenazine 的一种活性代谢物。Tetrabenazine Metabolite 是一种囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂。对 VMAT2 具有高亲和力，K_i=13.4 nM。Tetrabenazine Metabolite 可用于研究与亨廷顿氏病和其他多动障碍相关的舞蹈病。

HY-131007

FFN270 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Metabolic Disease
FFN270 hydrochloride 是去甲肾上腺素的荧光示踪剂，是去甲肾上腺素和囊泡单胺转运体的荧光底物。根据 pH 值不同，FFN270 hydrochloride 有两个吸收波长，和一个激发波长 (ex: 320 nm or 365 nm, em: 475 nm)，可以作为比值荧光的感受器。

HY-111678

ML230 CID44640177; SID 88095709	BCRP	Cancer
ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂，对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC₅₀ 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。

HY-15790A

Elobixibat hydrate A 3309 hydrate; AZD 7806 hydrate	Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter	Metabolic Disease
Elobixibat hydrate 是一种有效的胆汁酸转运体 ( IBAT) 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT)，0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT)，5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。Elobixibat hydrate 可用于老年慢性功能性便秘 (CIC) 的研究。

HY-W015828

Ompenaclid 1 篇文献验证 RGX-202; 3-Guanidinopropionic acid	Apoptosis Endogenous Metabolite	Cancer
胍基丙酸 Ompenaclid (RGX-202) 是一种具有口服活性的 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入，降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平，并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis)。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。

HY-101037

Sarcosine N-Methylglycine; Sarcosin	Endogenous Metabolite GlyT	Cancer
肌氨酸 Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。

HY-142072

Albomycin	Antibiotic DNA/RNA Synthesis Bacterial	Infection
Albomycin 是一种氨酰 tRNA 合成酶抑制剂，具有特洛伊木马效应。Albomycin 通过高铁色素 (ferrichrome) 特异性的转运体系统，被铁螯合元件送进细菌体内。Albomycin 对广泛的革兰氏阳性和阴性细菌具有对抗作用。Albomycin 也是生产者的有效的铁清除剂。

HY-W012159

Methionylserine H-MET-SER-OH	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
L-蛋氨酰-L-丝氨酸 Methionylserine (H-MET-SER-OH) 是一种含有蛋氨酸和丝氨酸的二肽。Methionylserine 可与肠道二/三肽转运蛋白 1 (hPEPT1) 结合并易位，K_m 值为 0.2 mM。Methionylserine 抑制 ACE 酶的活性。Methionylserine 可用于高血压的研究。

HY-122666

Org 25935	GlyT	Metabolic Disease
Org 25935 是一种有效且具有选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂，IC₅₀ 为 100 nM。Org 25935 可在大鼠中降低乙醇摄入和乙醇嗜好，但不影响水的摄入。Org 25935 可用于研究酒精依赖或滥用。

HY-153248

PBR28	Others	Others
PBR28是一种 TSPO 调节剂，可用于预防肺动脉高压 (PAH) 的研究。PBR28 可通过增加放射性标记，示踪 18 KDa 转运蛋白 (TSPO)，在脑正电子发射断层扫描 (PET) 成像研究中有重要作用。

HY-N6935

Sennidin B	HCV Akt GLUT	Infection Metabolic Disease
Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到，是Sennidin A 的异构体，活性比Sennidin A 低。Sennidin A，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC₅₀ 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。

HY-16643

Linerixibat 5 篇以上引用文献 GSK2330672	Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Linerixibat (GSK2330672) 是一种高效，不可吸收且具有口服活性的顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (ASBT) 抑制剂，对人 ASBT 的 IC₅₀ 为 42 nM。Linerixibat 可用作降脂剂，具有研究 2 型糖尿病和原发性胆源性胆管炎的潜力。

HY-125176

G907	Bacterial	Infection
G907 是选择性的、具有杀菌活性的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 的拮抗剂。 G907 抑制大肠杆菌 MsbA 的 IC₅₀ 值为 18 nM。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋，使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。

HY-B0590B

(+)-Tetrabenazine (+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine	Monoamine Transporter	Cancer
(+)-丁苯那嗪 (+)-Tetrabenazine ((+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine) 是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。

HY-101453

Ceefourin 1	Others	Cancer
Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑，主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。

HY-139047

SW157765	GLUT	Cancer
SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。

HY-100933

MY-5445	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂，其 K_i 值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种 ABCG2 转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。

HY-134494

MS48107	GPR68	Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR，神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。

HY-N4115

Syrosingopine 2 篇文献验证 Su 3118	Monocarboxylate Transporter	Cancer Cardiovascular Disease
Syrosingopine (Su 3118) 是一种口服有效的乳酸转运蛋白 MCT1/MCT4 双重抑制剂，可减少糖酵解并可与二甲双胍联合后诱导癌细胞的合成致死性。Syrosingopine 可通过耗损去甲肾上腺素显示抗高血压活性。

HY-136450S1

Triclabendazole sulfoxide-13C,d3 TCBZ-SO-¹³C,d₃	Parasite BCRP	Infection
Triclabendazole sulfoxide-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Triclabendazole sulfoxide。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。

HY-111191A

(R)-ONO-2952	Others	Neurological Disease
(R)-ONO-2952 是 ONO-2952 的 R 型异构体。ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的 TSPO 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 K_is 值为 0.330-9.30 nM。

HY-141609

AHR antagonist 5 free base	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
AHR antagonist 5 free base 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR) 抑制剂。AHR antagonist 5 free base 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。AHR antagonist 5 free base 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶，并具有抗癌作用。

HY-15084A

(-)-Dizocilpine maleate (-)-MK-801 maleate	iGluR	Neurological Disease
(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，K_i 为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。

HY-144282

MsbA-IN-4	Bacterial	Infection
MsbA-IN-4 (compound 32) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。MsbA-IN-4 对大肠杆菌 (Escherichia coli) 具有抑制活性，MIC 为 12 μM。

HY-144281

MsbA-IN-3	Bacterial	Infection
MsbA-IN-3 (compound 31) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM。MsbA-IN-3 对大肠杆菌 (Escherichia coli) 具有抑制活性，MIC 为 35 μM。

HY-149981

P-gp inhibitor 13	P-glycoprotein	Cancer
P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。

HY-148315

GLUT1-IN-2	GLUT	Infection
GLUT1-IN-2 (compound 17) 是 GLUT1 抑制剂，IC₅₀ 值为 12 μM。GLUT1-IN-2 对恶性疟原虫己糖转运蛋白 (PfHT) 具有抑制效应，IC₅₀ 值为 13 μM。GLUT1-IN-2 可用于感染的研究。

HY-19838

JNJ-63533054	GPR139	Neurological Disease
JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，对人 GPR139 的EC₅₀ 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。

HY-D0939

Direct Blue 1 Chicago Sky Blue 6B	Amyloid-β