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Parkinsons
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-111239
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HY-N10283
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HY-100411
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HY-107660
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HY-107922
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Isothazine hydrochloride; Lysivane hydrochloride; Parsidol hydrochloride
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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盐酸普罗吩胺;盐酸爱普把嗪
Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BChE 抑制剂和较差的 AChE 抑制剂。Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 是一种具有抗胆碱能性质的吩噻嗪类化合物,可用于帕金森病的研究。
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HY-156429
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HY-14561A
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HY-150058
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Others
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Neurological Disease
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Bocconoline 是一种有效的早期内体抗原1 (EEA1) 抑制剂。Bocconoline 可从博落回 (Macleaya cordata) 中分离。Bocconoline 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
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HY-144634
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Keap1-Nrf2
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
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HY-N7560
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HY-124876
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HY-15238A
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HY-147644
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Others
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Neurological Disease
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α-Synuclein inhibitor 3 (Compound 7g) 是一种 α-synuclein (α -Syn) 聚合抑制剂。α-Synuclein inhibitor 3 可用于帕金森病的研究。
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HY-151210
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HY-105003
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HY-W062697
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HTL0014242
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mGluR
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Neurological Disease
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HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
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HY-N10365
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HY-15608
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HY-124729A
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HY-N1501
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HY-145905
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HY-120553
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Apoptosis
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Neurological Disease
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B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
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HY-112555
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HY-U00341
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HY-147976
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HY-151209
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HY-147976A
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Glucosidase
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Neurological Disease
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Glucocerebrosidase-IN-1 (compound 11a) hydrochloride 是一种有效的选择性的 GCase 抑制剂,其 IC50 为 29.3 μM,Ki 为 18.5 μM。Glucocerebrosidase-IN-1 可用于戈谢病 (GD) 和帕金森病 (PD) 的研究。
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HY-136459
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
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HY-P1268
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HY-P1268A
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HY-157934
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HY-N12657
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Others
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Neurological Disease
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Retinestatin 是一种新型多元醇聚酮化合物,可以保护 SH-SY5Y 多巴胺能细胞免受 MPP+ (HY-W008719) 诱导的细胞毒性。Retinestatin 在帕金森病体外模型中显示出神经保护作用。
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HY-144074
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LRRK2
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Neurological Disease
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LRRK2-IN-4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN-4 具有研究帕金森病的潜力。
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HY-119910
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XIB4035
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GDNF Receptor
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Neurological Disease
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(E)-Aminoquinol (XIB4035) 是一种 GFRα-1 激动剂。(E)-Aminoquinol 具有类似于 GDNF 的神经营养作用,并诱导 Neuro-2A 细胞中的 Ret 自磷酸化。(E)-Aminoquinol 可用于帕金森病的研究。
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HY-119857
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SIRT2 Inhibitor,Inactive Control
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Sirtuin
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Neurological Disease
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AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。AGK7 拯救了帕金森病细胞模型中的 α-突触核蛋白毒性和修饰的包涵体形态。AGK7 在体外和帕金森病果蝇模型中均能防止多巴胺能细胞死亡。
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HY-127109
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HY-136532
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Others
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Neurological Disease
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ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
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HY-103411
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HY-P4704
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein (61-95) (human) 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
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HY-147953
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HY-152112
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HY-116195
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HY-N5077
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HY-124729
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HY-P4704A
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
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HY-B0404A
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HY-W016443
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HY-124751
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HY-P5082
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂,具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成,这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
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HY-157400
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HY-137447A
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HY-N0450
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HY-103479
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HY-N5077B
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HY-146530
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Others
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Neurological Disease
Cancer
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c-ABL-IN-4 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-4 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 54)。
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HY-146528
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Others
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Neurological Disease
Cancer
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c-ABL-IN-3 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-3 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 50)。
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HY-145906
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HY-103308
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HY-101580
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HY-143244
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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Monoamine Oxidase B inhibitor 1 是一种有效、可逆,具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂,IC50 为 0.02 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 可以穿过血脑屏障 (BBB),可用于帕金森病研究。
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HY-143245
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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Monoamine Oxidase B inhibitor 2 是一种有效、可逆,具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂,IC50 为 1.33 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 可以穿过血脑屏障 (BBB),可用于帕金森病研究。
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HY-148030
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PROTACs
LRRK2
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Neurological Disease
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XL01126 是一种强效的 LRRK2 降解剂,DC50 分别为 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)。XL01126 可透过血脑屏障,并作为降解探针,用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
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HY-W686216
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HY-10888
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HY-137447
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HY-121949
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HY-101357A
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HY-117184
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HY-102024
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HY-120879
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HY-138806
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HY-10935
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HY-150702
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HY-148867
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2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状,还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
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HY-108237
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HY-P99356
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BIIB054; Anti-Alpha-synuclein Reference Antibody (cinpanemab)
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α-synuclein
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Neurological Disease
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Cinpanemab (BIIB054) 是一种人源单克隆抗体,可与 α-突触核蛋白 1-10 位残基结合。Cinpanemab 可用于研究帕金森病。
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HY-151388
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Monoamine Oxidase
COMT
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Neurological Disease
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hMAO-B/MB-COMT-IN-1 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
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HY-151390
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Monoamine Oxidase
COMT
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Neurological Disease
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hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
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HY-105545
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(+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide
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mAChR
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Neurological Disease
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Dexetimide ((+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide) 是一种哌啶类抗胆碱能药,也是一种具有高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂。Dexetimide 可用于帕金森病的研究。
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HY-N7025
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HY-B0124
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AD 810; CI 912
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Carbonic Anhydrase
Apoptosis
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Neurological Disease
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唑尼沙胺
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
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HY-B0124A
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HY-B1081
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HY-155659
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HY-115849
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Keap1-Nrf2
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Neurological Disease
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Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
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HY-P99405
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HY-B1081A
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HY-152671
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
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HY-120475
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ATH434
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α-synuclein
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Neurological Disease
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PBT434 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation) 抑制剂。PBT434 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
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HY-U00327
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HY-B0404AS
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HY-115192
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ent-MK-458 hydrochloride; ent-L-647339 hydrochloride
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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ent-Naxagolide (ent-MK-458) hydrochloride 是一种 dopamine D2-receptor 激动剂。ent-Naxagolide hydrochloride 可用于锥体外系疾病和帕金森综合征的研究。
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HY-W040146S
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HY-122278
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HY-W029659
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HY-122105
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HY-155150
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HY-152552
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
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HY-120475A
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ATH434 mesylate
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α-synuclein
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Neurological Disease
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PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
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HY-P3255
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HY-139004
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HY-13720A
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Pergolide methanesulfonate; LY127809
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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甲磺酸培高利特
Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
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HY-138119
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HY-125287
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(Rac)-UCB0599; NPT200-11
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α-synuclein
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Neurological Disease
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(Rac)-Minzasolmin ((Rac)-UCB0599) 是一种可穿透大脑屏障的抑制剂,可抑制 α-突触核蛋白 (ASYN) 错误折叠和聚集的积累。(Rac)-Minzasolmin 可用于帕金森病的研究。
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HY-B0404AR
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Serazide (Standard); Ro 4-4602 (Standard)
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Others
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Neurological Disease
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盐酸苄丝肼 (标准品)
Benserazide (hydrochloride) (Standard) 是 Benserazide (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Benserazide hydrochloride (Serazide) 常用于帕金森病,是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶(AADC)的抑制剂。
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HY-103162
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HY-146527
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Bcr-Abl
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Neurological Disease
Cancer
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c-ABL-IN-2 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-2 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS)和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2020260871A1,化合物 25) .
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HY-14896
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BIA 9-1067
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COMT
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Neurological Disease
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Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂,有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量,IC50 为 98 μM。
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HY-115986
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HY-B0311
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HY-B0311A
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HY-119943
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HY-145391
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Influenza Virus
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Infection
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Triperiden 是流感病毒增殖的抑制剂。Triperiden 以禽瘟病毒 (FPV) 的血凝素 (haemagglutinin) 为靶点,具有抗病毒活性,并通过抑制血凝素在酸性 pH 下的构象变化来发挥作用。Triperiden 也是抗胆碱能抗帕金森症活性分子。
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HY-W342604
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HY-136001
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HY-138119A
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HY-70081
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HY-149509
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein inhibitor 9 (Compound 20C) 是一种α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 抑制剂。α-Synuclein inhibitor 9 与成熟 α-突触核蛋白原纤维中的空腔结合并减少 β-折叠结构。α-Synuclein inhibitor 9 抑制 A53T α-Syn 聚集。α-Synuclein inhibitor 9 具有神经保护作用,改善大脑功能连接,缓解运动功能障碍。α-Synuclein inhibitor 9 可用于帕金森病 (PD) 研究。
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HY-P3247
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HY-13206
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mGluR
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Neurological Disease
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MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
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HY-134661
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HY-151208
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HY-152943
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HY-N8730
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Others
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Neurological Disease
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7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 是从天然的石榴汁和籽中分离的提取物。7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 对百草枯诱导的帕金森病小鼠模型的神经毒性具有保护作用。
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HY-161163
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HY-15976
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HY-100642
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Ro 40-7591
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COMT
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Neurological Disease
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3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于帕金森氏病的研究。
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HY-14417
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。
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HY-14417B
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0155041 sodium 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 sodium 有潜力用于帕金森病的研究。
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HY-10888S
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HY-12206
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HY-19435A
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HY-106842
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HY-147319
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Others
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Neurological Disease
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RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
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HY-119486
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HY-145317
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HY-134398
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HY-B1487
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Tricyclamol hydrochloride; (±)-Procyclidine hydrochloride
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iGluR
mAChR
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Neurological Disease
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丙环定盐酸盐
Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
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HY-B1487A
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Tricyclamol; (±)-Procyclidine
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mAChR
iGluR
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Neurological Disease
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丙环利定
Procyclidine (Tricyclamol; (±)-Procyclidine) 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
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HY-128057
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HY-P5041
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein (34-45) (human) 是 α-Synuclein 的 34-45 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
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HY-134398A
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6-Fu-ATP tetrasodium; KTP tetrasodium
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PINK1/Parkin
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Neurological Disease
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Kinetin triphosphate(6-Fu-ATP) tetrasodium 是一种 ATP 类似物,用于调节或提高激酶功能,且其催化效率高于其内源性底物 ATP。Kinetin triphosphate tetrasodium 可用于帕金森氏病研究。
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HY-P5044
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein (45-54) (human) 是 α-Synuclein 的 45-54 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
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HY-P5046
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein (71-82) (human) 是 α-Synuclein 的 71-82 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
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HY-70081A
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HY-N2099
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HY-P3140
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HY-13720AS
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HY-145318
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LRRK2
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Neurological Disease
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LRRK2-IN-3 (化合物 24) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 可用于帕金森氏病的研究。
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HY-125036
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HY-162303
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HY-119943A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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(Rac)-PF-06256142 是 PF-06256142 (HY-119943) 的较弱的对映体。(Rac)-PF-06256142 是 D1 受体 (D1 receptor) 的激动剂,其 EC50 值为 107 nM。(Rac)-PF-06256142 可用于精神分裂症和帕金森病的研究。
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HY-P3140A
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HY-15344
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(R,R)-Ketone Ester
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Others
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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酮酯
(R,R)-BD-AcAc 2((R,R)-Ketone Ester) 是一种酮单酯,可作为口服营养酮的来源。小鼠口服 (R,R)-BD-AcAc 2 后可提高血浆 β-羟基丁酸和乙酰乙酸水平、血糖、血液钠离子水平和血肌酐水平。(R,R)-BD-AcAc 2 可在一定程度上预防脓毒症小鼠的肌无力。(R,R)-BD-AcAc 2 具有提高动物机体运动能力和耐力的潜力。(R,R)-BD-AcAc 2 还可用于研究帕金森病或糖尿病。
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HY-B0233
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HY-106405
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BIA 3-202
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COMT
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Metabolic Disease
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Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
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HY-112855
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LRRK2
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Neurological Disease
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PF-06447475 是一种高效、选择性的,可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂,针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
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HY-143438
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HY-156634
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NYX-783
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iGluR
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Neurological Disease
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Risevistinel (NYX-783) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
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HY-13204
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KL 373 hydrochloride
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mAChR
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Neurological Disease
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盐酸比哌立登
Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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HY-13204A
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KL 373
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mAChR
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Neurological Disease
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比哌立登;碧卜利旦
Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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HY-13993
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iGluR
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Neurological Disease
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Ro 25-6981 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
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HY-16743
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HY-16009
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HY-B0311AS
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(S)-(-)-Carbidopa-d3 (monohydrate)
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Aryl Hydrocarbon Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
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HY-13993B
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iGluR
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Neurological Disease
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Ro 25-6981 Hydrochloride 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
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HY-153427
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Tau Protein
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Neurological Disease
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Tau protein aggregation-IN-1 (化合物 0c) 是一种 Tau protein 聚集抑制剂。Tau protein aggregation-IN-1 可用于蛋白质折叠障碍的研究,如阿尔茨海默病、痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和基于朊病毒的海绵状脑病。
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HY-155568
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HY-P5841
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Liposome
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Neurological Disease
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α-Conotoxin LtIA 是一种 α3β2 nAChR 阻滞剂 (IC50=9.8 nM),可从 Conus litteratus 毒液中获得。α-Conotoxin LtIA 可用于神经系统疾病 (如帕金森综合征、疼痛) 的研究。
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HY-110160
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ABT-089 dihydrochloride
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nAChR
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Neurological Disease
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Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,与 [3H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
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HY-132812
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HY-13993A
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iGluR
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Neurological Disease
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Ro 25-6981 Maleate 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Maleat 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Maleate 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
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HY-110157
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HY-103234A
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iGluR
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Neurological Disease
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GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
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HY-16743B
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Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate
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Glucosylceramide Synthase (GCS)
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Neurological Disease
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Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
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HY-103234
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iGluR
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Neurological Disease
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GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
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HY-115987
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HY-149242
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HY-156626
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NYX-458; NYX-3054
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iGluR
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Neurological Disease
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Nevadistinel (NYX-458; NYX-3054) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
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HY-103234B
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iGluR
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Neurological Disease
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GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
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HY-B0311S1
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HY-131678
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PA-5HT
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Others
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Neurological Disease
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Palmitoyl serotonin (PA-5HT) 是一种以花生四烯酰血清素 (FAAH 拮抗剂) 为模式的混合分子。Palmitoyl serotonin 抑制 L-3,4-二羟基苯丙氨酸 (HY-N0304) 诱导的异常不自主运动。Palmitoyl serotonin 具有研究帕金森病 (PD)的潜力。
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HY-103430
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
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Neurological Disease
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SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
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HY-103430A
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HY-12282
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LRRK2
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Neurological Disease
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GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂,其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
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HY-116418
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HY-163172
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Others
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Neurological Disease
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Miro1 Reducer是一种可以修复帕金森病 (PD) 成纤维细胞中 Miro1 缺陷的小分子。Miro1 Reducer 可减少 PD 成纤维细胞中的延迟线粒体自噬表型。Miro1 Reducer 以剂量依赖性方式降低 Miro1 蛋白水平 (IC50 = 7.8 μM)。
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HY-16743A
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Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)
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Glucosylceramide Synthase (GCS)
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Metabolic Disease
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Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
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HY-14199
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Deprenyl hydrochloride; (-)-Selegiline hydrochloride; (-)-Deprenyl hydrochloride
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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盐酸司来吉兰
Selegiline (Deprenyl) hydrochloride 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline hydrochloride 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50=23 μM)。Selegiline hydrochloride 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
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HY-14198
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Deprenyl; (-)-Selegiline; (-)-Deprenyl
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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司来吉兰
Selegiline (Deprenyl) 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50=23 μM)。Selegiline 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
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HY-110168
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nAChR
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Neurological Disease
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NS9283 是 (α4)3(β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
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HY-116020
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HY-122958
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α-synuclein
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Neurological Disease
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Peucedanocoumarin III 是一种 α-突触核蛋白 ((alpha)-synuclein) 和亨廷顿蛋白聚集体抑制剂,增强了核和胞质 β23 聚集体的清除率,防止疾病相关蛋白(即突变亨廷顿蛋白和 α-突触核蛋白)诱导的细胞毒性。Peucedanocoumarin III 可用于帕金森疾病的研究。
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HY-B0520A
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HY-N0304S
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HY-100642S
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Ro 40-7591 d7
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COMT
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Neurological Disease
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3-O-Methyltolcapone-d7 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于研究帕金森氏病。
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HY-B1039AS
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HY-P3709
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HY-122647
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VU0652957; VU2957
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mGluR
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Neurological Disease
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Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂,对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
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HY-119378
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CX 295
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Proteasome
Apoptosis
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Neurological Disease
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AK 295 (CX 295) 是一种钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,可通过钙蛋白酶依赖性途径抑制细胞凋亡 (apoptosis)。AK 295 可在脊髓损伤 (SCI) 大鼠模型中改善神经功能。AK 295 可用于神经退行性疾病的研究,如髓延髓肌萎缩、中风、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症等。
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HY-160002
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HY-157225
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α-synuclein
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Metabolic Disease
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Brazilin-7-acetate (B-7-A) 是 α-synuclein (α-Syn) 聚集体的抑制剂。 Brazilin-7-acetate 抑制 α-突触核蛋白原纤维的形成,减轻细胞毒性,并减少氧化应激。 Brazilin-7-acetate 可用于帕金森病的研究。
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HY-12119
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HY-125999
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HY-12119A
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HY-W008566
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HY-125931
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HY-B1028
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HY-14418
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ML-128
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
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HY-Y1362
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HY-139308
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HY-100642S1
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HY-131592
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HY-B0520
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Benzatropine; Benzotropine
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Dopamine Receptor
mAChR
Histamine Receptor
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苯甲托品
Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
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HY-N0304S1
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HY-N0304S2
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HY-155137
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HY-P3709A
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p62
E1/E2/E3 Enzyme
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Neurological Disease
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TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
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HY-P5852
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Alpha-conotoxin EIIB
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin EIIB (Alpha-conotoxin EIIB) 是一种可从芋螺 (Conus ermineus) 毒素中获得的毒素肽,能与 nAChR 结合 (Ki=2.2 nM)。α-Conotoxin EIIB 可用于神经性疾病 (如精神分裂症、药物成瘾、阿尔茨海默病和帕金森病) 的研究。
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HY-160426
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Glucosidase
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Neurological Disease
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Gcase activator 3 (compound 9Q) 是葡萄糖苷酶 (Glucosidase,GCase) 激活剂,可部分稳定 GCase 并提高其活性。Gcase activator 3 可减少成纤维细胞和多巴胺能中脑神经元中突变 GCase 蛋白错误折叠和降解。Gcase activator 3 可用于帕金森病 (PD) 和相关突触核蛋白病的研究。
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HY-B1039AR
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NA-872 hydrochloride (Standard)
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Glucosidase
Autophagy
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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盐酸氨溴索 (标准品)
Ambroxol (hydrochloride) (Standard) 是 Ambroxol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前体溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。
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HY-N0304R
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HY-12707
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HY-B0124S
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HY-13204B
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KL 373 lactate
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mAChR
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Neurological Disease
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乳酸比哌立登
Biperiden (KL 373) lactate 是一种具有口服活性的非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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HY-12707A
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HY-12707C
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HY-153091
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HY-B0233S1
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PN 200-110-d6
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Calcium Channel
Autophagy
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伊拉地平-d6
Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
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HY-149065
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HY-157308
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein inhibitor 10 以低 IC50 值 (1.08 μM) 抑制 α-Syn 聚集活性。α-Synuclein inhibitor 10 对 α-Syn 残基表现出良好的结合亲和力。 α-Synuclein inhibitor 10 可用于帕金森病(PD)的研究。
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HY-13204R
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KL 373 hydrochloride (Standard)
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mAChR
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Neurological Disease
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盐酸比哌立登 (标准品)
Biperiden (hydrochloride) (Standard) 是 Biperiden (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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HY-B0233S2
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HY-B1126
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iGluR
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Neurological Disease
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盐酸奥芬那君
Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
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HY-13206A
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HY-149941
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Neurotensin Receptor
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Neurological Disease
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hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki: 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物,是一种神经保护剂。
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HY-17368
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S-Rivastigmine
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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卡巴拉汀
Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
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HY-B0233S
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HY-W008719
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HY-137262
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Others
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Neurological Disease
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Protein deglycase DJ-1 against-1 是 DJ-1 结合化合物,依赖地靶向 DJ1。Protein deglycase DJ-1 against-1 可以穿透血脑屏障 (BBB)。Protein deglycase DJ-1 against-1 是神经保护剂,具有用于帕金森病研究的潜力。
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HY-103164
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HY-113969
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Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
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7,8-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (compound 11),四氢异喹啉 (THIQ) 衍生物,是一种选择性的苯乙醇胺 N-甲基转移酶 (PNMT) 抑制剂,其 Ki 值为 0.3 μM。7,8-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 可用于阿尔茨海默病和帕金森病等相关精神疾病的研究。
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HY-117512
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HY-B0369A
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iGluR
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Neurological Disease
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枸酸芬那君
Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
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HY-B0623A
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SKF 101468 hydrochloride
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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盐酸罗匹尼罗
Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
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HY-B0623
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SKF 101468
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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罗匹尼罗
Ropinirole (SKF 101468) 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole 具有用于帕金森氏病潜力。
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HY-151430
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HY-B0520AR
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Benzatropine mesylate (Standard); Benzotropine mesylate (Standard); Benztropine methanesulfonate (Standard)
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Dopamine Receptor
mAChR
Histamine Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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甲磺酸苯扎托品 (标准品)
Benztropine (mesylate) (Standard) 是 Benztropine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
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HY-17355
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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盐酸普拉克索
Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
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HY-B0402A
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HY-B0410
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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普拉克索
Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
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HY-B0410A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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普拉克索盐酸盐水合物
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
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HY-B0402
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HY-B0520AS1
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Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
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甲磺酸苯扎托品-d3
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
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HY-B1028S
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HY-19808
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HY-151797
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CaMK
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Neurological Disease
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Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力,Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
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HY-11017
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ENA 713; SDZ-ENA 713
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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酒石酸卡巴拉汀
Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
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HY-121392
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HY-B0520AS
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HY-155077
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JNK
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Cancer
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JNK-IN-12 (compound P2) 是一种线粒体靶向 JNK 抑制剂 (IC50=66.3 nM),由线粒体特异性细胞穿透肽和 JNK 特异性抑制剂 SP600125 (HY-12041) 组成。JNK-IN-12 不抑制核 JNK 信号,但抑制线粒体 JNK 磷酸化。JNK-IN-12 在体内和体外模型中都有助于改善帕金森病。
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HY-163145
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein inhibitor 11 (compound 1) 是一种选择性 α-突触核蛋白 (α-syn) 寡聚物形成抑制剂。α-Synuclein inhibitor 11 不抑制 tau 4R(同工型 0N4R、2N4R)或 p-tau(同工型 1N4R)。α-Synuclein inhibitor 11 可用于帕金森病 (PD) 研究。
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HY-75502
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HY-17368S1
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HY-11052A
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
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HY-10457A
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TD-5108 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
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HY-10457
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HY-W008719S
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Mitochondrial Metabolism
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Neurological Disease
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MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
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HY-B0402B
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HY-148187
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HY-B1126S
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iGluR
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Neurological Disease
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盐酸奥芬那君-d3
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
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HY-161240
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HY-W653905
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Isotope-Labeled Compounds
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Infection
Neurological Disease
Cancer
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Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
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HY-17368S2
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S-Rivastigmine-d3 hydrochloride
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Cholinesterase (ChE)
Isotope-Labeled Compounds
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Neurological Disease
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卡巴拉汀盐酸盐-d3
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
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HY-15257
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AFQ056
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mGluR
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Neurological Disease
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Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
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HY-17355S
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HY-17355S1
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HY-B0402S1
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1-Adamantanamine-d6; 1-Aminoadamantane-d6
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Apoptosis
CDK
SARS-CoV
Bcl-2 Family
Influenza Virus
Orthopoxvirus
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金刚烷胺-d6
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
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HY-B0410S1
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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普拉克索-d5
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
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HY-B0623AS1
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SKF 101468-d7 hydrochloride
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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盐酸罗匹尼罗-d7
Ropinirole-d7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
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HY-B0623AS2
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SKF 101468-d3 hydrochloride
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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盐酸罗匹尼罗-d3
Ropinirole-d3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
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HY-156102
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Bcr-Abl
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Neurological Disease
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c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂,具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3),可作为示踪剂,用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
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HY-156167
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LRRK2
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Neurological Disease
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LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂,对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
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HY-B0623AS3
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SKF 101468-d14 hydrochloride
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Dopamine Receptor
Isotope-Labeled Compounds
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Neurological Disease
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盐酸罗匹尼罗-d14
Ropinirole-d14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
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HY-13488
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LRRK2
MNK
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Neurological Disease
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HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S], IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
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HY-N7506
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Delta3,2-Hydroxylbakuchiol
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Monoamine Transporter
Dopamine Transporter
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Neurological Disease
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13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病和抑郁症等疾病的研究。
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HY-16936
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LRRK2
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Neurological Disease
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JH-II-127一种口服有效的,具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
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HY-17355S2
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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盐酸普拉克索-d7-1
Pramipexole-d7-1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
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HY-149483
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nAChR
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Neurological Disease
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CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
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HY-11017R
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ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
Rivastigmine (tartrate) (Standard) 是 Rivastigmine (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
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HY-109112
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HY-14280
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COMT
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Neurological Disease
Cancer
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恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
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HY-14280A
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COMT
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Neurological Disease
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恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
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HY-151431
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HY-120826
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Monoamine Oxidase
Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂,靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR) (IC50: 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累,并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
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HY-19999A
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HY-70057S1
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FCE 26743-d4-1; EMD 1195686-d4-1
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Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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沙芬酰胺-d4
Safinamide-d4-1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
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HY-113366
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PGJ2
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Prostaglandin Receptor
Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
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前列腺素J2
Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物,是一种有效的 PGD2 受体 (DP) 激动剂,对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生,EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性,可导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
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HY-14280S
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COMT
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Neurological Disease
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恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
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HY-14280S2
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COMT
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Neurological Disease
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恩他卡朋-d10
(E)-Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
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HY-131036
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-14280R
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COMT
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Neurological Disease
Cancer
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恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
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HY-15800A
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LRRK2
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
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HY-15800
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LRRK2
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM,也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
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HY-L085
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1339 compounds
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帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1339 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
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HY-L028
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856 compounds
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血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 856 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
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HY-L070
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1058 compounds
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神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1058 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
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HY-L086
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2228 compounds
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神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2228 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
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HY-L134
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191 compounds
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衰老是一个不可避免的过程,由于生物体的生理变化,导致细胞衰老。衰老的细胞停止分裂,并通过各种途径推动疾病的发展,最终导致有机体的死亡。抗衰老活动主要涉及年龄相关疾病的治疗,如帕金森病(PD)、阿尔茨海默病(AD)、心血管疾病、癌症和慢性阻塞性肺疾病。
在抗衰老治疗上,天然产物被称为有效分子,它通过影响多种途径延缓衰老过程,从而确保延长寿命。MCE可以提供191 种具有明确抗衰老的天然产物。MCE抗衰老天然产物库是研究衰老相关疾病药物和药理学的有用工具。
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HY-L003
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2218 compounds
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细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2218 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
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HY-L010
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510 compounds
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MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,发现有四种类型的 MAPK 级联通路,ERK1/2 信号通路,JNK 信号通路,p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路,他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶,包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生,如阿尔茨海默病 (AD),帕金森病 (PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 510 种 MAP K信号相关抑制剂,是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-D1259
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VDP-green (NEP)
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Fluorescent Dyes/Probes
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NEP (VDP-green (NEP)) 是一种基于分子内电荷转移 (ICT) 机制的感应荧光探针,用于感应含邻二硫醇的蛋白质 (VDPs)。NEP 在活细胞和动物体内对 VDPs 表现出高选择性,并显示强绿色荧光信号 (λex/λem=430/535 nm)。NEP 具有用于帕金森氏症研究的潜力。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-W040146S
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Propionylpromazine-d6 (hydrochloride) 是 Propionylpromazine hydrochloride 的氘代物。Propionylpromazine hydrochloride (Propiopromazine hydrochloride) 是一种多巴胺受体 D2 (DRD2) 拮抗剂,可用于帕金森氏病的研究。
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- HY-13720S
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Pergolide-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Pergolide (HY-13720)。Pergolide (LY127809 (free base)) 是麦角洐生的、具有口服活性的多巴胺受体(dopamine receptor)激动剂。Pergolide 可用于帕金森病的研究。
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- HY-B0404AS
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Benserazide-d3 (hydrochloride) 是 Benserazide hydrochloride 的氘代物。Benserazide hydrochloride (Serazide) 常用于帕金森病,是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶(AADC)的抑制剂。
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- HY-10888S
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Istradefylline-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Istradefylline。Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
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- HY-13720AS
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Pergolide-d7 (mesylate) 是 Pergolide mesylate 的氘代物。Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors<
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- HY-B0311AS
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Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
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- HY-B0311S1
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Carbidopa-d3-1 是氘代标记的 Carbidopa (HY-B0311). Carbidopa 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
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- HY-N0304S
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L-DOPA-d6 是 L-DOPA 的氘代物。L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
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- HY-100642S
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3-O-Methyltolcapone-d7 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于研究帕金森氏病。
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- HY-B1039AS
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Ambroxol-d5 (hydrochloride) 是 Ambroxol hydrochloride 的氘代物。Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前体溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。
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- HY-100642S1
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3-O-Methyltolcapone-d4 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于帕金森氏病的研究。
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- HY-N0304S1
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L-DOPA-13C6 是 13C 标记的 L-DOPA 。L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
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- HY-N0304S2
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L-DOPA-13C 是 13C 标记的 L-DOPA。 L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
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- HY-B0124S
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Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
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- HY-B0233S1
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Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
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- HY-B0233S2
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Isradipine-d7 是氘代标记的 Isradipine (HY-B0233)。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
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- HY-B0233S
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Isradipine-d3 是 Isradipine 的氘代物。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
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- HY-B0520AS1
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Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
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- HY-B1028S
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Pantethine-15N2 是 15N2 标记的 Pantethine. Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
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- HY-B0520AS
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Benztropine-13C,d3 (mesylate) 是一种 13C- 和氘代标记的 Benztropine (mesylate)。Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。
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- HY-17368S1
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(rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
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- HY-W008719S
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MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
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- HY-B1126S
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Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
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- HY-W653905
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Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
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- HY-17368S2
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Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
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- HY-17355S
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Pramipexole-d7 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
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- HY-17355S1
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Pramipexole-d5 (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
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- HY-B0402S1
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Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
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- HY-B0410S1
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Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
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- HY-B0623AS1
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Ropinirole-d7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
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- HY-B0623AS2
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Ropinirole-d3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
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- HY-B0623AS3
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Ropinirole-d14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
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- HY-17355S2
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Pramipexole-d7-1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
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- HY-70057S1
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Safinamide-d4-1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
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- HY-14280S
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Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
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- HY-14280S2
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(E)-Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-120419
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炔烃
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PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂,在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-131036
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炔烃
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MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-107681
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炔烃
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SIB-1508Y 是一种口服有效的、选择性的 nAChR 激动剂。SIB-1508Y 具有研究帕金森综合征的潜力。SIB-1508Y 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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