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Butyrate hdac 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-126388
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
HY-13524A
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-12164
MGCD0103
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV)抑制剂 ，抑制HDAC 1HDAC 2HDAC 3HDAC 11IC50 分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC 4，HDAC 5，HDAC 6，HDAC 7或HDAC 8没有抑制作用。
HY-12164R
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Mocetinostat (Standard） 是 Mocetinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mocetinostat (MGCD0103） 是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV)抑制剂 ，抑制HDAC 1HDAC 2HDAC 3HDAC 11IC50 分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC 4，HDAC 5，HDAC 6，HDAC 7或HDAC 8没有抑制作用。
HY-152226
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC 抑制剂 。MC2590 是 HDAC 1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂 )，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7 、HDAC 9、HDAC 11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-18700
HDAC
Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，可选择性抑制 HDAC 6 和 HDAC 8，抑制 HDAC 6、HDAC 8、HDAC 2、HDAC 1 和 HDAC 3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC 6 的水平，与 Ac-Tubulin 的上调有关。
HY-161304
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 193 nM。HDAC 6-IN-33 没有表现出针对 HDAC 1-4 的活性。HDAC 6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC 6 抑制剂 ，能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC 6。
HY-172891
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC 1/HDAC 3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 抑制剂 。CDK9/HDAC 1/HDAC 3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC /HDAC 3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC 1 和 HDAC 3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC 1/HDAC 3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC 1/HDAC 3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-170379
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-84 (compound 4a) 是一种强效的 HDAC 抑制剂 ，HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3，HDAC 6，HDAC 8 和 HDAC 11 的 IC50 值分别为 0.0045, 0.015, 0.013, 0.038, 5.8 和 26 μM。HDAC -IN-84 能有效抑制白血病细胞的增殖而不引起毒性。
HY-161524
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-43 (compound 26) 是一种有效的 HDAC 抑制剂 。HDAC 6-IN-43 可有效抑制多种 HDAC ，特别是 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 6 (IC50 < 150 nM)，对 HDAC 6 表现出特别高的敏感性 (IC50 = 11 nM)。HDAC 6-IN-43 可用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。
HY-169940
HDAC
Inflammation/Immunology
Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC 6抑制剂 ，通过抑制 HDAC 6HDAC 6 IC50 HDAC 1HDAC 3HDAC 5HDAC 8HDAC 10HDAC 11
HY-111027
Apoptosis
Infection
HDAC 8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8（HDAC 8）抑制剂 ，具有抗寄生虫活性。HDAC 8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性，影响寄生虫的感染能力。HDAC 8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计，HDAC 8-IN-13展示出对人类HDAC 的减少亲和力，从而增强其选择性。
HY-18998
HDAC
Cancer
LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC 4/5抑制剂 ，可抑制 HDAC 5，HDAC 4，HDAC 6，HDAC 1，HDAC 2，HDAC 11 和 HDAC 8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC 6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC 6抑制剂 ，其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC 6-IN-13 也抑制 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3，IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC 6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-10221
SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV
Infection Cancer
伏立诺他
HDAC 1HDAC 2HDAC 3 (Class I)HDAC 6HDAC 7 (Class II)Class IV (HDAC 11) 的抑制剂 ，对 HDAC 1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂 。
HY-163834
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 6、HDAC 8、HDAC 10 具有高亲和力，Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC 6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化，抑制 MV4-11 的增殖，EC50 为 0.50 µM。HDAC 6-IN-47 可以用于白血病研究。
HY-162086
HDAC
Cancer
HDAC -IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC -IN-68 显著抑制 I 类HDAC s（HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3），IC50 值分别为 5.1，11.5 和 8.8 nM。
HY-114548
Guanylate Cyclase
Infection
Ebselen oxide，Ebselen的 硒酮类似物，通过共价修饰二鸟苷酸环化酶 (DGC) 以抑制 c-di-GMP 受体相互作用并降低 DGC 活性。Ebselen oxide 还抑制 Pseudomonas aeruginosa 产生藻酸盐 (alginate)，IC50 为 14 μM。Ebselen oxide 抑制 HDAC 1、HDAC 3、HDAC 4、HDAC 5、HDAC 6、HDAC 7、HDAC 8 和 HDAC 9 (IC50 范围为 0.2 至 4.7 μM)。
HY-152174
HDAC
Cancer
HDAC -IN-52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂 ，抑制 HDAC 1HDAC 2HDAC 3HDAC 10IC50 分别为 0.189，0.227，0.440 和 0.446 μM。HDAC -IN-52 可用于癌症研究。
HY-114483
HDAC
Cancer
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂 ，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC 3、HDAC 6、HDAC 8 和 HDAC 11，IC50 范围为190-1100 nM。
HY-151896
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-14 是一种高选择性 HDAC 6HDAC ) 抑制剂 ，IC50 为 42 nM。HDAC 6-IN-14 的选择性是 HDAC 1/HDAC 2/HDAC 3/HDAC 4 的 100 倍以上。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC -IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC 1HDAC 6HDAC 3HDAC 2HDAC 8HDAC -IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC -IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC 6抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC 6-IN-19 还抑制 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3，IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC 6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖，包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-131708A
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂 ，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3，HDAC 6，HDAC 8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-174265
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-60 (Compound 12) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 6抑制剂 。HDAC 6-IN-60 通过抑制 HDAC 6 的酶活性和调节与蛋白稳态相关的通路来影响肿瘤细胞的增殖。HDAC 6-IN-60 有望用于 HDAC 6 相关癌症的研究。
HY-10221R
HY-168962
HY-131708
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂 ，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3，HDAC 6，HDAC 8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-169938
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC -IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 抑制剂 ，可抑制 LSD1 、HDAC 1HDAC 2HDAC 3HDAC 6HDAC 8IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC -IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC -IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC -IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC -IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC HDAC ) 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 4 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC -IN-49 表现出显着的抗白血病活性， 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC 6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC 6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂 。 HDAC 6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC 1、HDAC 6 和 HDAC 8 具有抑制活性，IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC 6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性，Kd 值为 175.2 nM。 HDAC 6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-162769
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC 3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC 3抑制剂 ，其对 HDAC 3、HDAC 2 和 HDAC 1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC 3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达，HDAC 3 选择性抑制剂 的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
HY-162319
Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin/HDAC -IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 6、HDAC 7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC -IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC -IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC -IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC -IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-19754
HY-162349
HDAC PARP
Cancer
PARP7/HDAC s-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDAC s-IN-1 抑制 PARPs 和 HDAC s 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC 1)，30.3 nM (HDAC 2)，35.4 nM (HDAC 3)，6.4 nM (HDAC 6)。
HY-146750
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1HDAC 3HDAC 8HDAC 6IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC -IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC -IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18360
HDAC
Cancer
TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。
HY-153583
HDAC
Cancer
HDAC 8-IN-4 是 HDAC 8抑制剂 。HDAC 8-IN-4 抑制 HDAC 8 和 HDAC 3，IC50 s 分别为 0.15 和 12 μM。
HY-172157
HDAC AMPK
Metabolic Disease
HDAC 11-IN-2 (compound B6) 是一种高选择性的组蛋白去乙酰化酶 11 Histone Deacetylase 11 (HDAC 11) 抑制剂 。HDAC 11-IN-2 抑 制HDAC 11HDAC 8IC50 值分别为 51.1 ×10-3 μM 和 5 μM。HDAC 11-IN-2 抑制新生脂肪生成 (DNL) 并促进脂肪酸氧化，从而减轻 MASLD 小鼠的肝脏脂质积累和病理症状。HDAC 11-IN-2 通过抑制 HDAC 11AMPKα1 在 Thr172 位点的磷酸化，进而调节肝脏中的新生脂肪生成和脂肪酸氧化。
HY-163430
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-71 (Compound 17q) 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 6 和 HDAC 10 的 IC50 值分别为 12.6、14.1、20、3、72 nM。HDAC -IN-71 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，用于癌症的研究。
HY-162630
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC 6-IN-44 (compound H10) 是一种选择性 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 8.97 nM，HDAC 6-IN-44 能够抑制特发性肺纤化维表型，具有抗肺纤维化活性。HDAC 6-IN-44 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中被验证可抑制肺纤维化进程，且具有良好的代谢稳定性，HDAC 6-IN-44 有望用于特发性肺纤化领域研究。
HY-112908
HDAC Proteasome
Cancer
RTS-V5是HDAC /蛋白酶体抑制剂 ，对HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3，HDAC 6，HDAC 8的IC50 分别为6.9，18，15，0.27，0.53 μM。
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC 6抑制剂 ，HDAC 1、HDAC 3、HDAC 6、HDAC 8、HDAC 10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC 6-IN-9 显示出抗增殖活性。
HY-146392
HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC 1HDAC 2HDAC 3HDAC -IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC -IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC -IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-18361
HDAC
Cancer
TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC 抑制剂 ，对HDAC 4，HDAC 5，HDAC 7，HDAC 9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。
HY-149029
HY-159172
HDAC
Cancer
HDAC 3-IN-4 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC 3抑制剂 ，IC50 为 89 nM。HDAC 3-IN-4 通过调节溶酶体中的组织蛋白酶 B（CTSB）来诱导 PD-L1 的降解，DC50 为 5.7 μM。与 HDAC 1、HDAC 6、HDAC 7 和 HDAC 8 相比，HDAC 3-IN-4 对 HDAC 3 的选择性更好。
HY-115412
SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5
HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV
Infection Cancer
Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC 1HDAC 2HDAC 3 (Class I)HDAC 7 (Class II)Class IV (HDAC 11) 的抑制剂 ，对 HDAC 1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂 。
HY-18613
BML-281
HDAC
Cancer
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3，HDAC 8 和 HDAC 10 的活性，IC50 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。
HY-19754A
HDAC Apoptosis
Cancer
CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC HDAC 抑制剂 。作用于 HDAC 1HDAC 2HDAC 3HDAC 6HDAC 8HDAC 10Ki 分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-110280
HDAC Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 6、HDAC 8、HDAC 10 和 HDAC 11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平，抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC -IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3 和 HDAC 4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC -IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC -IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-149208
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC 1-3抑制剂 ，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC -IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC 4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC -IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC -IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-152173
HDAC Apoptosis Bcl-2 Family CDK
Cancer
HDAC -IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 10、HDAC 1、HDAC 2、 HDAC 3 和 HDAC 11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC -IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC -IN-51 可用于癌症研究。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC 6抑制剂 ，对 HDAC 6、HDAC 8 和 HDAC 4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC 6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC 6-IN-17 用于癌症研究。
HY-145688
HDAC
Cancer
HDAC -IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC -IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC -IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
HY-145687
HDAC
Cancer
HDAC -IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC -IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC -IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
HY-174803
p38 MAPK HDAC AMPK MDM-2/p53 Microtubule/Tubulin Pim Survivin Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂 ，对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC HDAC 2HDAC 3HDAC 8HDAC 6HDAC 4Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC [1][2] 。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
罗米地辛
HDAC 抑制剂 ，抑制 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 4 和 HDAC 6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-144293
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC -IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂 ，HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC -IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC -IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC -IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-18712
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC 3抑制剂 ，抑制 HDAC 3、HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-155182
HY-152235
HY-18613R
HDAC
Cancer
CAY10603 (Standard) 是 CAY10603 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3，HDAC 8 和 HDAC 10 的活性，IC50 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。
HY-147873
iGluR HDAC
Neurological Disease
NMDAR/HDAC -IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 抑制剂 ，对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM，对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 6 和 HDAC 8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC -IN-1 能有效穿透血脑屏障。
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDAC i)，对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 4、HDAC 10、HDAC 11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-119939
HDAC
Cancer
CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂 ，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC 8 和 IIb 类 HDAC 6 亚型约 150 倍。
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC -IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂 。JAK/HDAC -IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC 3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC -IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC -IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-168477
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC 1-IN-8 (compound 5c) 是一种有效且选择性的 HDAC 1抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 6、HDAC 8 的 IC50 值分别为 11.94、22.95、>500 µM。HDAC 1-IN-8 表现出抗增殖活性。HDAC 1-IN-8 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M。HDAC 1-IN-8 诱导自噬 (autophagy )。HDAC 1-IN-8 表现出抗癌活性，具有研究肺癌的潜力。
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC -IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 6 和 HDAC 8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC -IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC -IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16026
ACY-1215; Rocilinostat
HDAC Apoptosis
Cancer
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC 1HDAC 2HDAC 3IC50 分别为 58，48 和 51 nM。
HY-111400
HDAC
Cancer
SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3，HDAC 8 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 0.13 μM，0.58 μM，0.006 μM，2.3 μM 和 3.4 μM。
HY-176733
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC 6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC 6 抑制剂 ，IC50 值是 0.026 μM，可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC 6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用，有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC 6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性，高效的 pan-HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 4，HDAC 10，HDAC 11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
HY-157314
HDAC Parasite
Infection
HDAC 6-IN-27 (compound 8C) 是一种 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 6、HDAC 8 和 HDAC 1 的 IC50 值分别为 15.9 nM、136.5 nM 和 6180.2 nM。HDAC 6-IN-27 显示出有效的抗寄生虫作用。
HY-144654
HDAC Topoisomerase
Cancer
HDAC /Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC /Top抑制剂 ，对 HDAC 1HDAC 2HDAC 3HDAC 6HDAC 8IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC /Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis )，能将细胞阻滞在 S 期。
HY-163894
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC 6抑制剂 ，对 HDAC 6、HDAC 3、HDAC 1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC 6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC 6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-144297
HDAC Parasite
Infection
HDAC 1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC 1 抑制剂 。HDAC 1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC 1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-12163
HY-151153
HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis
Cancer
HDAC 1-IN-5 是一种有效的 HDAC 1抑制剂 ，对 HDAC 1 和HDAC 6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC 1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC 1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC 1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC 8）抑制剂 。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC 8抑制剂 。进一步研究显示，H8-A5对HDAC 8的选择性优于HDAC 1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC 8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC 8抑制剂 提供了良好的起点。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
HDAC
Infection Cancer
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3 (Class I)，HDAC 6HDAC 7 (Class II)Class IV (HDAC 11) 的抑制剂 。
HY-149946
HDAC Apoptosis Histone Demethylase
Cancer
HDAC -IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1, HDAC 2, HDAC 6, HDAC 8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC -IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC -IN-57 诱导凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC 8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC 8IC50 : 0.12 nM)，也是乳腺癌的有效抑制剂 。HDAC 8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫，能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC 8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-170966
HDAC
Cancer
HDAC 1-IN-9 (13c) 是一种 HDAC 1抑制剂 。HDAC 1-IN-9 抑制 HDAC 1IC50 值为 1.07 µM。HDAC 1-IN-9 对 HT-29 (人结肠腺癌细胞) 表现出最强的抗增殖效果，其 IC50 值为 1.78 μM。HDAC 1-IN-9 在 HCT-116 (人结肠癌细胞) 中诱导显著的细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC 1-IN-9 具有抗血管生成特性。HDAC 1-IN-9 将 VEGFR-2 和磷酸化 VEGFR-2 (pVEGFR-2) 的表达水平降低了约 80%。
HY-15149S2
FK 228-d7 ; FR 901228-d7 ; NSC 630176-d7
Isotope-Labeled Compounds HDAC Apoptosis
Cancer
罗米地辛-d7
7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，抑制 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 4 和 HDAC 6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-148624
HDAC
Neurological Disease
CHDI-00484077 (Compound 12) 是一种中枢神经系统渗透性的 IIa 类 HDAC 抑制剂 ，IC50 s 分别为 0.01 μM (HDAC 4)、0.02 μM (HDAC 5)、0.02 μM (HDAC 7)、0.03 μM (HDAC 9)。CHDI-00484077 可用于亨廷顿氏病的研究。
HY-157385
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂 ，可以抑制 HDAC 1 和 HDAC 6 的活性，IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC -IN-67 可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC -IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-147840
HDAC
Cancer
HDAC -IN-41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC -IN-41 具有 NO 释放活性。
HY-156003
HDAC
Cancer
HDAC -IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂 。HDAC -IN-64 抑制 HDAC 4/6IC50 HDAC -IN-64 对前列腺癌 (PCA) 细胞具有抗增殖活性和抗迁移特性。HDAC -IN-64 抑制 LNCaP 和 RWPE-1 细胞生长，GI50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
HY-16026R
HDAC Apoptosis
Cancer
Ricolinostat (Standard) 是 Ricolinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC 1HDAC 2HDAC 3IC50 分别为 58，48 和 51 nM。
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC 2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC 2抑制剂 ，IC50 为 0.5 μM。HDAC 2-IN-1 也抑制 HDAC 1HDAC 8IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-150722
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-12 (compound GZ) 是一种有效的 HDAC 6抑制剂 。HDAC 6-IN-12 通过融合到 DNA 链中引起 DNA 损伤而具有抗癌活性。HDAC 6-IN-12 可用于癌症研究。
HY-162955
HDAC Histone Demethylase
Cancer
LSD1/HDAC -IN-1 (compound 2) 是 HDAC LSD1 的有效抑制剂 ，对 HDAC 1HDAC 2HDAC 6HDAC 8LSD1 的 IC50 分别为 0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM 和 0.571 μM。LSD1/HDAC -IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
HY-162910
HY-169156
HY-149578
Microtubule/Tubulin HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC -IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂 。Tubulin/HDAC -IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 ：5.4 μM)。Tubulin/HDAC -IN-3 表现出有效的 HDAC 1/8 抑制活性，IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC -IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-161688
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC -IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC 抑制剂 。HDAC -IN-73 对 HDAC 1HDAC 6IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC -IN-73 对 HDAC 6IC50 =3.9 µM)。HDAC -IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC -IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-149819
HDAC CDK
Cancer
CDK/HDAC -IN-3 是一种 HDAC /CDK 双重抑制剂 ，具有口服活性。 CDK/HDAC -IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC -IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-145259
HDAC Histone Demethylase
Cancer
HDAC 6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC 6抑制剂 ，对 HDAC 1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC 6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂 。HDAC 6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12163S
MS-275-d4 ; SNDX-275-d4
Apoptosis Autophagy HDAC
Cancer
恩替诺特-d4
4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I抑制剂 ，抑制 HDAC 1HDAC 2HDAC 3IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。
HY-15994
ACY241
HDAC
Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 2.6 nM (HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3 和 HDAC 8 的 IC50 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
HY-101780
EDO-S101; NL-101
HDAC
Cancer
Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 抑制剂 ；抑制 HDAC 1HDAC 2HDAC 3IC50 值分别为 6 nM，9 nM，9 nM 和 25 nM。
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1HDAC 2HDAC 3IC50 分别为 63 nM，570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性，并具有抗肿瘤活性。
HY-176064
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC 6-IN-58 (compound 24c) 是一种选择性 HDAC 6抑制剂 ，对HDAC 6HDAC 1IC50 值分别为 9.5 nM 和 7374.5 nM。 HDAC 6-IN-58 增加微管蛋白乙酰化，发挥抗增殖作用，诱导自噬 (autophagy )。
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC 3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC 3抑制剂 ，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC 3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC 3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC 3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-146684
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC 抑制剂 ，其 IC50 为 11.68 nM (HDAC 6HDAC -IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis )，自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC -IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性，可用于乳腺癌研究。
HY-133147
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC 3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC 6HDAC 3抑制剂 ，其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC 3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性，诱导癌细胞凋亡。HDAC 3/6-IN-2 降低了 HDAC 6HDAC 3
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC -IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂 。HDAC -IN-38对HDAC 1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC -IN-38 增加脑血流量 (CBF)，减轻认知障碍，改善海马萎缩。HDAC -IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC -IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC -IN-1抑制剂 ，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC 8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC -IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC 8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC -IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC -IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-144332
HDAC HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD2/HDAC s-IN-1 是一种有效的 PHD2 /HDAC s抑制剂 (PHD2 和 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 16 的 IC50 分别为 1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDAC s-IN-1 是一种低毒性肾保护剂，可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-12954
NCH-51
HDAC HIV
Infection Cancer
PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1HDAC 4HDAC 6IC50 分别为 48 nM，32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 μM)。
HY-172133
HY-150595
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC 6-IN-37 (compound W5) 是 HDAC 6抑制剂 ，具有神经保护作用。HDAC 6-IN-37 可恢复海马神经元形态，减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达，抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此，HDAC 6-IN-37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型，调节氧化应激状态，平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-13267
NS 41080
HDAC Apoptosis
Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂 。Droxinostat 选择性抑制 HDAC 3、HDAC 6 和 HDAC 8，其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-19327
HDAC
Cancer
ACY-738 是一种有效的，选择性的，可口服的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC 1，HDAC 2 和 HDAC 3 的活性，IC50 值分别为 94，128 和 218 nM。
HY-16012
4SC-202
HDAC Apoptosis
Cancer
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂 ，能够抑制 HDAC 1，HDAC 2，和 HDAC 3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-150694
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-11 (Compound 9) 是一种选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 20.7 nM，比对其他HDAC 异构体有超过 300 倍的选择性。HDAC 6-IN-11 对癌细胞表现出抗增殖活性。
HY-109015
Chidamide; HBI-8000; CS 055
HDAC
Cancer
西达本胺
HDAC HDAC 1/2/3HDAC 10抑制剂 ，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC 8 和 HDAC 11 的作用较弱 (IC50 ，733 nM，432 nM)，对 HDAC 4/5/6/7/9 无作用。
HY-13432
CHR-3996
HDAC Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat 对 HDAC 5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC 6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat 具有强效的抗癌作用，例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-102083
HDAC
Neurological Disease
BRD4884 是一种强效且可穿过血脑屏障的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3 的 IC50 值分别为 29 nM、62 nM 和 1090 nM。BRD4884 可用于认知障碍的研究。
HY-161287
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-32 (compound 25202) 是一种选择性且有效的 HDAC 6抑制剂 。HDAC 6-IN-32 阻断 HDAC 6 活性并干扰微管动力学，导致 SAC 激活和有丝分裂停滞延长，最终导致 CRPC 细胞凋亡。
HY-149859
HDAC
Neurological Disease
HDAC -IN-58 是一种 HDAC 抑制剂 。 HDAC -IN-58 具有 HDAC 6 特异性抑制活性，IC50 值为 2.06 nM。 HDAC -IN-58 可用于慢性疾病的研究，包括神经退行性疾病和精神疾病。
HY-172129
HDAC
Neurological Disease
HDAC 6-IN-52 (EX.1) 是一种有效的 HDAC 6抑制剂 ，在 10 μM 时抑制率为 100%。HDAC 6-IN-52 在包括阿尔茨海默病和进行性核上性麻痹等神经退行性疾病在内的中枢神经系统疾病中起重要作用。
HY-16012A
4SC-202 free base
HDAC Apoptosis
Cancer
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂 ，能够抑制 HDAC 1，HDAC 2，和 HDAC 3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-174398
GSK-3 HDAC Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC -IN-2 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 为 0.04 μM)、HDAC 2IC50 为 1.05 μM，Ki 为 0.070 μM)，和 HDAC 6抑制剂 (IC50 为 1.52 μM，Ki 为 0.017 μM)。GSK-3β/HDAC -IN-2 抑制 HDAC 2HDAC 6HDAC -IN-2 展现出神经保护作用且无明显的毒性。GSK-3β/HDAC -IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究[1] 。
HY-161783
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC 6抑制剂 ，可以抑制 HDAC 6 和 HDAC 8 活性，IC50 为 14 和 422 nM。HDAC 6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
HY-173064
HDAC Parasite
Infection Cancer
DS-103 是 HDAC 抑制剂 ，可抑制 HDAC 1HDAC 2HDAC 3HDAC 6HDAC 8IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7，IC50 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM，可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性，IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用，增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。
HY-131970
Histone Demethylase HDAC
Cancer
LSD1/HDAC 6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC 6 (LSD1/HDAC 6 ) 双重抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC 6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-172601
HDAC PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC 3-IN-7 (Compound 8ae) 是一种选择性 HDAC 3抑制剂 ，IC50 值为 311 nM。HDAC 3-IN-7 通过组织蛋白酶 B 介导的溶酶体途径有效降解 PD-L1 ，发挥抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭等活性。HDAC 3-IN-7 有望用于癌症的研究。
HY-124295
ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
HDAC Akt Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC 抑制剂 ，对HDAC 1HDAC 2HDAC 6IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC 8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM)，但对 HDAC 4 无抑制作用 (IC50 >10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率，并具有强大的直接 Akt 靶向能力，可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性，包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌，同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
HY-173330
HDAC
Cancer
HDAC -IN-89 是 HDAC 1IC50 : 0.95 nM)、HDAC 2IC50 : 0.86 nM)、HDAC 3IC50 : 1.06 nM)和 HDAC 8IC50 : 4.24 nM) 的抑制剂 。HDAC -IN-89 可阻断细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC -IN-89 具有抗肿瘤活性。
HY-149721
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC 4-IN-1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDAC I抑制剂 (IC50 =0.077 μM)。HDAC 4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC 4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC 4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。
HY-13432A
CHR-3996 TFA
HDAC Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) TFA 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat TFA 对 HDAC 5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC 6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat TFA 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat TFA 具有强效的抗癌作用，例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-12487
HDAC Hedgehog Gli
Cancer
NL-103 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC s抑制剂 。NL-103 对 HDAC 1HDAC 2HDAC 3HDAC 6IC50 值分别为 21.3 nM、57 nM、74 nM 和 680nM。NL-103 可下调 Gli2 的表达。NL-103 可用于抗癌研究。
HY-146153
HDAC
Cancer
HDAC -IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 2HDAC 6Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC -IN-40 具有抗肿瘤作用。
HY-161154
HDAC
Cancer
HDAC 3-IN-3 (compound 31) 是一种有效的 HDAC 3抑制剂 。HDAC 3-IN-3 具有研究癌症的潜力。
HY-159936
HDAC PPAR Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 6、HDAC 8、HDAC 4 和 HDAC 11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis )，并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC -IN-2 是一种有效的 HDAC /CDK抑制剂 ，对于 HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC -IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC -IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC -IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-149371
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC 6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC 6) 抑制剂 ，基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC 6-IN-16 具有抗癌作用，抑制集落形成。HDAC 6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149474
FLT3 HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 HDAC 1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC -IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50 HDAC -IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC -IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-151263
HDAC G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC -IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC -IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM，并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC -IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖，并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC -IN-1 可用于癌症的研究。
HY-173053
HDAC Fungal
Infection
HDAC -IN-87 (Compound XII6) 是一种非选择性 HDAC 抑制剂 ，pIC50 分别为 6.9 (HDAC 4) 和 5.8 (HDAC 6)。HDAC -IN-87 对 P. sorghi 和 P. pachyrhizi 具有杀菌活性。HDAC -IN-87 在雄性和雌性大鼠中的急性口服 LD50 大于 500 mg/kg。
HY-151366
HDAC Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC 8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 HDAC 8BRPF1 的双抑制剂 ，对人 HDAC 8 的 IC50 为 443 nM，对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC 8/BRPF1-IN-1 对 HDAC 1 和 6 的体外活性较低。
HY-119316A
HY-155840
HDAC Apoptosis
Cancer
KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂 。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC 1, HDAC 2和HDAC 3，其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡，对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
HY-164099
HY-173184
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC 6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 19.65 nM。HDAC 6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达，发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性，在博来霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的治疗效果。HDAC 6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
HY-174149
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-59 (Compound 38k) 是一种高度选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC 6抑制剂 (IC50 =3.12 nM，相对于 HDAC 1HDAC 6-IN-59 有望用于食管癌的研究。
HY-168088
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1/HDAC -IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC 1IC50 =0.05 μM)，HDAC 1HDAC DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC -IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
HY-109015R
HDAC
Cancer
西达本胺 (Standard)
HDAC HDAC 1/2/3HDAC 10抑制剂 ，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC 8 和 HDAC 11 的作用较弱 (IC50 ，733 nM，432 nM)，对 HDAC 4/5/6/7/9 无作用。
HY-W718894
HDAC
Others
(R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白去乙酰化酶6（HDAC 6）活性的化合物，其与HDAC 6的复合物结构已被解析，可通过特定的相互作用抑制HDAC 6，为理解HDAC 功能与氧化应激的关系提供了依据。
HY-156279
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC 6抑制剂 ， IC50 为 4.63 nM。HDAC 6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC 6-IN-22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163503
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 3.25 nM 。HDAC 6-IN-38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。
HY-104008
HDAC
Others
ACY-957 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC 1HDAC 2抑制剂 ，对 HDAC 1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC 4/5/6/7/8/9 无作用。
HY-144725
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC 1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC 6HDAC 1抑制剂 ，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC 1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC 1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-161465
HY-13592
Chidamide impurity
HDAC
Cancer
HDAC -IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC 1/2/3 和第 IIb 类 HDAC 10 抑制剂 。
HY-169405
AAK1 HDAC SARS-CoV
Infection
AAK1/HDAC s-IN-1 (Compound 12) 是 AAK1 和 HDAC 抑制剂 ，可抑制 AAK1 、HDAC 1HDAC 6IC50 分别为 15.9、148.6 和 5.2 nM。AAK1/HDAC s-IN-1 可抑制 SARS-CoV-2 感染，抑制 ACE2-SARS-CoV-2 复合物的内吞作用以及 AP2M1-ACE2 相互作用。
HY-149630
VEGFR HDAC Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC 1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂 ，IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC 1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期，并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC 1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC -IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂 ，靶点主要有 HDAC 1IC50 =13.4 nM)，HDAC 2IC50 =28.0 nM)， HDAC 3IC50 =9.18 nM)，HDAC 6IC50 =42.7 nM)，HDAC 8IC50 =131 nM)。HDAC -IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-170907
HDAC DNA/RNA Synthesis RAD51
Cancer
HDAC -IN-85 (Compound 1) 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂 。HDAC -IN-85 对脑肿瘤细胞系具有抑制作用。HDAC -IN-85 可诱导乙酰化，导致 DNA 双链断裂，并诱导 RAD51 泛素化，破坏 DNA 修复过程。HDAC -IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-151872
HDAC Ferroptosis
Cancer
HDAC -IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂 ，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC -IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC HDAC -IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155671
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 HDAC 6抑制剂 ，具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC 6-IN-18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC 6 抑制活性，IC50 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM[1 ] 。
HY-14842B
ITF-2357 hydrochloride monohydrate
HDAC
Cancer
Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂 ，抑制 HDAC 1HDAC 3IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-172781
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC 6-IN-55 (Compound 15B) 是一种强效的 HDAC 6抑制剂 ，也是一种有效的抗炎药物。HDAC 6-IN-55 通过 TLR4/MAPK、STAT3 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用，从而缓解特应性皮炎。HDAC 6-IN-55 可缓解2,4-dinitrochlorobenzene (DNCB) 诱发的特应性皮炎小鼠的皮肤水肿、干燥、结痂和脱皮等症状。
HY-143497
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC 1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC 1HDAC 2CDK2 抑制剂 ，IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC 1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC 1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-161050
HDAC Apoptosis
Cancer
YSR734 (Compound 21) 是一种共价 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1HDAC 2HDAC 3IC50 分别为 110 nM、154 nM 和 143 nM。YSR734 能够诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。YSR734 能够诱导成肌细胞分化，用于杜氏肌营养不良症的研究。
HY-169923
HDAC
Cancer
HDAC -IN-83 (compound 9D) 是去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50=0.01 μM/0.44 μM HDAC 1/HDAC 6)，具有抗癌、抗增殖活性和 caspase 3/7 活化作用。HDAC -IN-83 抑制 Cal27、HepG2 和 MRC-5 的 IC50s 分别为 0.693 μM、0.427 μM 和 3.19 μM。
HY-128763
HDAC
Cancer
HDAC -IN-4 是一种选择性的 HDAC 6HDAC 10抑制剂 ，在 BRET 实验中，对 HDAC 6 和 HDAC 10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。
HY-147934
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC 8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC 8抑制剂 ，其 IC 50 值为 9.3 μM，可产生热稳定性。HDAC 8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。
HY-14842
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC -IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂 ，具有抗癌活性，也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC -IN-45 (Compound 14) 对 HDAC 1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用， IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-144643
HY-169400
HDAC Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
HDAC s/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDAC s/EZH2抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%)，其中对 HDAC 1 和 HDAC 6 选择性抑制 (IC50 分别为 0.23 μM 和 0.07 μM)。HDAC s/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDAC s/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-147892
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC -IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC -IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-151464
HY-142690
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1-3IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC -IN-27 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC -IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC -IN-27 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-142690A
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC -IN-27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1-3IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC -IN-27 dihydrochloride 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC -IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC -IN-27 dihydrochloride 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-14842BR
HDAC
Cancer
Givinostat (hydrochloride monohydrate) (Standard) 是 Givinostat (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂 ，抑制 HDAC 1HDAC 3IC50
HY-155523
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC -IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 抑制剂 ，对HDAC 1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC -IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC -IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长，减少肿瘤转移，还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-173558
PD-1/PD-L1 HDAC
Cancer
PD-L1/HDAC 3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC 3 抑制剂 ，对 PD-1/PD-L1 和 HDAC 3IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC 3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC 3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
HY-162603
HDAC DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC -IN-74 (PA) 是一种 HDAC /核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR)抑制剂 ，对HDAC HDAC IC50 值分别为 10.80 μM 和 9.34 μM。HDAC -IN-74 可用于抗癌研究。
HY-162330
HDAC
Neurological Disease
HDAC 6-IN-36 (compound 11d) 是一种 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 8.64 nM。 HDAC 6-IN-36 诱导 PC12 细胞的神经突生长，而不产生毒性作用。
HY-173520
EGFR HDAC
Cancer
EGFR/HDAC -IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，对 EGFR、HDAC 1 和 HDAC 3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC -IN-1 阻断EGFR 信号通路，影响组蛋白乙酰化状态，从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC -IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-115941
HY-144098
Parasite HDAC
Others
HDAC 8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC 8抑制剂 , 对 smHDAC 8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC 8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC 8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC 8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂 ，对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
HY-143241
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，其对 HDAC 1HDAC 6IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC -IN-34 可以与 DNA 结合，导致 DNA 损伤。HDAC -IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC -IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 为 1.41 μM。
HY-169290
JAK HDAC
Inflammation/Immunology
JAK/HDAC -IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂 ，对 JAK2 和 HDAC 6IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC -IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC -IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-157323
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC 6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC 6抑制剂 ，其 IC50 为 261 nM。HDAC 6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC 6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-163207
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC 抑制剂 ，抑制 HDAC 1HDAC 3IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC 2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-170841
HDAC Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC 3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是 HDAC 3/BRD4抑制剂 ，靶向 HDAC 3 的 IC50 为 8 nM (对 HDAC 1 和 HDAC 2 的 IC50 s 分别为 220 nM 和 120 nM)。HDAC 3/BRD4-IN-1 具有抗肿瘤和抗增殖效应，通过上调 Ac-H3，下调 c-Myc。HDAC 3/BRD4-IN-1 在人肝脏微粒中的半衰期 (t1/2 =29.36 min)。
HY-152146
Apoptosis FGFR HDAC
Cancer
HDAC -IN-50 是一种有效的，具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 抑制剂 ，对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC 1, HDAC 2, HDAC 6, HDAC 8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC -IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC -IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC -IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-14842A
ITF-2357 hydrochloride
HDAC
Cancer
Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂 ，抑制 HDAC 1HDAC 3IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC 6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 6抑制剂 ，其IC50 值为 18 nM。HDAC 6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平，抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC 6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-158075
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT/HDAC -IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMT 和 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC -IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，用于肿瘤的研究。
HY-157481
HDAC
Cancer
HDAC 1-IN-6 (compound 1) 是 HDAC 1HDAC 11抑制剂 ，其 IC50 分别为 1.9 μM 和 1.6 μM。HDAC 1-IN-6 可诱导 AML 细胞分化。
HY-149284
JAK HDAC
Cancer
JAK/HDAC -IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 抑制剂 ，其对JAK2、HDAC 和HDAC 1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC 1HDAC 2抑制剂 ，IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC 1/2 的选择性是 HDAC 3 和 HDAC 6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长，对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-156258
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-21 (compound 13) 是一种不可逆的组蛋白去乙酰化酶 6 (histonedeacetylase 6(HDAC 6) ) 抑制剂 。
HY-14842R
HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
Givinostat (Standard) 是 Givinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂 ，抑制 HDAC 1HDAC 3IC50 分别为 198 nM 和 157 nM，可用于杜氏肌营养不良症的研究。
HY-150597
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC -IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38，下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC -IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC -IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-B0494
HY-110264
HY-162781
HDAC
Cancer
HDAC 1/6-IN-2 (I-c4) 是 HDAC 1HDAC 6抑制剂 ，其 IC50 分别为 3.1 nM 和 2.95 nM。HDAC 1/6-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-159966
Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Top/HDAC -IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 抑制剂 。Top/HDAC -IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移，
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC -IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂 伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-168502
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC -IN-81 (Compound 11g) 是 HDAC 抑制剂 ，可以有效抑制 HDAC 1IC50 = 4.5 nM)。HDAC -IN-81 具有抗癌细胞增殖活性，并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163846
HDAC
Cancer
HDAC 8-IN-10 (compound 15) 是 HDAC 8抑制剂 ，IC50 是 7.6 nM。HDAC 8-IN-10 是一种 HDAC 8PROTAC YX862 (HY-163845)。
HY-121315
HDAC
Metabolic Disease
BRD4097 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDAC sHDAC HDAC
HY-139650
HDAC
Cancer
HDAC 1/2-IN-3 是一种 HDAC 1 和 HDAC 2抑制剂 ，其 IC50 值分别为 0-5 和 5-10 nM。
HY-162678
HDAC
Neurological Disease
HDAC -IN-75 (5d) 是 HDAC 抑制剂 ，其对 HDAC 6 和 HDAC 1 的 IC50 值分别为 6.32 nM 和 1352 nM。HDAC -IN-75 (5d) 可挽救 atp6v0e1 –/– 缺陷的斑马鱼模型的光感受器功能障碍。
HY-157401
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC 6-IN-29 (compound 11g)，异羟肟类似物，是一种 HDAC 6抑制剂 。HDAC 6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM)，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞聚集在细胞周期的 S 期，可用于肿瘤的研究。
HY-161984
HDAC
Infection Others
HDAC -IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 。HDAC -IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM， 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性，并表现出对寄生虫的选择性抑制，对人 HDAC 1 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM，同时抑制 PfHDAC 1。
HY-14842AR
HDAC
Cancer
Givinostat (hydrochloride) (Standard) 是 Givinostat (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂 ，抑制 HDAC 1HDAC 3IC50 分别为 198 nM 和 157 nM[3]
HY-15144B
(S)-TSA
HDAC
Cancer
(-)-曲古柳菌素A
HDAC 6抑制剂 ，对斑马鱼 HDAC 6 和人 HDAC 6 的 IC50 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC 。
HY-146293
HDAC HSP
Cancer
HDAC 6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC 6HSP90 的双重抑制剂 ，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC 6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC 6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-130493
hdac 6 inhibitor HPB
HDAC
Cancer
HPB (HDAC 6 inhibitor HPB) 是一种选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 31 nM。HPB 对 HDAC 6 的选择性高于 HDAC 1 的 30 倍以上。
HY-149529
HDAC
Cancer
HDAC 8-IN-5 (Compound 6a) 是一种 HDAC 8抑制剂 (IC50 : 28 nM)。HDAC 8-IN-5 可用于癌症研究。
HY-114414
HDAC mTOR Apoptosis
Cancer
HDAC s/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDAC smTOR 抑制剂 ，对 HDAC 1, HDAC 6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDAC s/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且 in vivo 毒性低。HDAC s/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-172200
PD-1/PD-L1 HDAC
Cancer
PD-L1/HDAC 6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1 和 HDAC 6抑制剂 ，可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC 6IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC 6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力，IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC 6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征，药物暴露度为 871.62 ng·h/mL，并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-173444
HDAC Transferrin Receptor Apoptosis Ferroptosis
Cancer
HDAC 11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC 11抑制剂 (IC50 : 4.1 nM)。HDAC 11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50 : 10 μM)。HDAC 11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性，能诱导细胞凋亡 (apoptosis )、周期阻滞和分化。HDAC 11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF ) 和转铁蛋白受体 (TFRC )，并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路，共同导致细胞内铁水平升高，诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis )。HDAC 11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
HY-169076
FLT3 HDAC Apoptosis
Cancer
FLT3/HDAC -IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂 ，对 FLT3、HDAC 1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC -IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力，并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC -IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA) HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC /PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC /PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC 1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC /PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM)，并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC /PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC /PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC /PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-14718A
RAS2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride
HDAC
Cancer
Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC 1HHDAC 3 和 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC 8 有较弱的抑制作用，IC50 值为 877 nM。
HY-169014
HY-B0494R
HY-145845
HY-146678
HY-146679
HY-144449
mTOR HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC 6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC 6抑制剂 (mTOR 和 HDAC 6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC 6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制迁移。mTOR/HDAC 6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-146212
HDAC HSP
Cancer
这些化合物具有强大的HDAC HSP90 抑制活性，化合物20（HDAC IC50 = 194 nM; HSP90α IC50 = 153 nM）和化合物26（(HDAC IC50 = 360 nM; HSP90α IC50 = 77 nM)表现出最强的HDAC 和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90 表达并下调HSP90 客户蛋白，而HSP90 客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
HY-163143
HDAC
Cancer
HDAC 8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC 8抑制剂 ， IC50 为 5.1 μM。HDAC 8-IN-6 显示细胞毒性。
HY-168650
ROCK HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
ROCK/HDAC -IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂 。ROCK/HDAC -IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50 ：254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC 1/2/3/6/8 (IC50 ：9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC -IN-1 刺激 DAMP 的激活，特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放，表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC -IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50 ：0.37 μM)，并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞，而没有明显的毒性。
HY-174302
Pim HDAC PARP Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC -IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂 ，其 IC50 值为 0.11 μM，通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC 6HDAC -IN-2 能显著诱导 PARP 裂解，从而促使细胞周期停滞在 G1 期，S 期细胞减少。PIM-1/HDAC -IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果，且无明显毒性[1] 。
HY-172791
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-56 (compound 18d) 是 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 1.3 nM。HDAC 6-IN-56 可抑制 S 期并诱导 HCT-116 结肠癌细胞凋亡。
HY-174221
IMPDH HDAC Apoptosis
Cancer
IMPDH II/HDAC 1-IN-1 (Compound C12) 是一种口服有效的 IMPDH II 和 HDAC 1抑制剂 (IC50 值分别为 84.69 nM 和 81.75 nM)。IMPDH II/HDAC 1-IN-1 具有显著的抗肿瘤活性，对 K-562 细胞具有抗增殖作用 (IC50 = 305.31 nM)。IMPDH II/HDAC 1-IN-1 通过同时靶向 IMPDH II 和 HDAC 1，发挥协同抗肿瘤效应，抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。IMPDH II/HDAC 1-IN-1 能够用于慢性髓性白血病 (CML) 等癌症的研究。
HY-143462
HDAC c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC -IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 抑制剂 ，对 HDAC 1c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC -IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC -IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC -IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-169157
HDAC
Neurological Disease
HDAC 6-IN-50 (Compound 4) 是一种有效的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 35 nM。HDAC 6-IN-50 可用于研究帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD)。
HY-159109
HDAC
Neurological Disease
HDAC 6-IN-46 (compound 12) 是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 6.2 nM。HDAC 6-IN-46 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC /CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC /CD13抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM，猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC 1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC /CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC /CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC /CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-162906
HDAC FLT3
Cancer
FLT3/HDAC -IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂 。FLT3/HDAC -IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC -IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
HY-157388
HY-169259
HDAC
Cancer
HDAC 9-IN-1 (Compound 7g) 是一种有效的 HDAC 9抑制剂 ，IC50 为 40 nM。HDAC 9-IN-1 可显著抑制多种人类癌细胞、诱导细胞凋亡、调节 caspase 相关蛋白以及 p38，并导致 DNA 损伤。
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC 1CoREST 复合物的抑制剂 ，对 HDAC 1 的选择性较 HDAC 3 高 10 倍，对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC 1 复合物活性，重塑肿瘤免疫微环境，减少免疫抑制性中性粒细胞浸润，促进效应 T 细胞募集，逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退，且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂 。
HY-123971
HDAC PROTACs
Cancer
HDAC 6 degrader-4 是一种 PROTAC 和选择性 HDAC 6HDAC 抑制剂 和沙利度胺型 E3 连接酶配体组成。HDAC 6 degrader-4 可用于肿瘤研究。
HY-174449
HY-169226
HY-19350
HDAC Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂 。BML-210 可以抑制 HDAC 4-VP16 驱动的报告信号，IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC 4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡，并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-162487
HDAC
Cancer
HDAC -IN-72 (compound 7j) 是较好的 HDAC 1IC50 =0.65 μM)，HDAC 2IC50 =0.78 μM)，HDAC 3IC50 =1.70 μM) 抑制剂 和抗增殖化合物。HDAC -IN-72 可用于乳腺癌的研究。
HY-173076
HY-146159
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC -IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂 ，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM，对于 HDAC 1、HDAC 2、HDC4、HDAC 6、HDAC 8，IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC -IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC -IN-2具有显着的抗癌作用。
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC 1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC 1抑制剂 ，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC 1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC 1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-143233
Pim HDAC Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC -IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂 ，其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC -IN-1 对 HDAC 1HDAC 6IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC -IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC -IN-1 表现为 pre-G1 凋亡，细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-176058
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-57 (compound 9c) 是一种 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 7 nM。HDAC 6-IN-57 可抑制 60 种癌细胞系，平均 GI50 为 2.64 μM，同时对非肿瘤细胞系表现出显著较低的细胞毒性。
HY-161306
HDAC
Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC 6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC 6 的缓慢结合底物类似物，可经历酶催化的开环反应，形成紧密且长寿命的酶抑制剂 复合物。
HY-172889
PI3K HDAC Apoptosis mTOR Akt
Cancer
PI3K/HDAC -IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50 : 0.2μM)。PI3K/HDAC -IN-4 对 HDAC 1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC -IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂 ，对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC -IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC 1-3，显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/HDAC -IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7，IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC -IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
HY-170651
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK4/6/HDAC -IN-1 (Compound N14) 是一个 CDK4/6 和 HDAC 抑制剂 (IC50 ：CDK4 = 7.23 nM，CDK6 = 13.20 nM，HDAC 1 = 55.66 nM，HDAC 6 = 48.38 nM)。CDK4/6/HDAC -IN-1 通过 HDAC -p21-CDKApoptosis ) 和 G0/G1 期停滞。CDK4/6/HDAC -IN-1 可抑制肝细胞癌。
HY-172167
PD-1/PD-L1 HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
PD-L1/HDAC -IN-1 (Compound 14) 是 PD-L1 和 HDAC 抑制剂 ，可抑制 PD-1/PD-L1 相互作用、HDAC 2HDAC 3IC50 分别为 88.10、27.98 和 14.47 nM。PD-L1/HDAC -IN-1 在 MCF-7 中表现出轻微的细胞毒性（IC50 =19.34 μM）。PD-L1/HDAC -IN-1 上调 PD-L1 和 CXCL10 的表达，通过招募 T 细胞浸润到 TME 来促进抗肿瘤免疫反应。
HY-163359
Cytochrome P450 HDAC
Cancer
CYP17A1/HDAC 6-IN-1 (compound 12) 是 CYP17A1 和 HDAC 抑制剂 ，IC50 分别为 0.284μM 和 0.6015 μM。CYP17A1/HDAC 6-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-173076A
HY-147966
HDAC PI3K mTOR
Cancer
HDAC -IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6抑制剂 ，IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC -IN-43是一种弱的PI3K/mTOR 抑制剂 ，IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC -IN-43具有广谱的抗增殖活性。
HY-124337
HDAC
Cancer
BG48 是一种有效的 HDAC 抑制剂 。BG48 可抑制 HDAC 1 和 HDAC 2 的酶活性。
HY-169922
HDAC Parasite Caspase
Cancer
HDAC -IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC -IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC -IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
HY-144395
HY-151569
HY-155695
HDAC
Cancer
HDAC -IN-61 (compound 12k) 是一种口服有效的 HDAC 抑制剂 。HDAC -IN-61 具有抗癌活性，对于 Bel-7402 细胞的 IC50 值为 30 nM。HDAC -IN-61 可用于癌症研究。
HY-149418
HDAC Cholinesterase (ChE) Tau Protein
Neurological Disease
BChE/HDAC 6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC 6抑制剂 ，IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC 6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC 6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ (铁离子) 和 Cu2+ (铜离子)) 的有效螯合剂。BChE/HDAC 6-IN-2 抑制 tau 磷酸化，并表现出中等的免疫调节作用。
HY-14718
RAS2410; 4SC-201
HDAC
Cancer
Resminostat (RAS2410; 4SC-201) 是一种有效的 HDAC 1HHDAC 3 和 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC 8 有较弱的抑制作用，IC50 值为 877 nM。
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC 8抑制剂 ，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC 8HDAC 1 和 II 类 HDAC 6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC -IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC -IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC -IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC -IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-109015S
Chidamide-d4 ; HBI-8000-d4 ; CS 055-d4
Isotope-Labeled Compounds HDAC
Cancer
西达本胺 d4
4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC 1/2/3 和第 IIb 类 HDAC 10 的抑制剂 ，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
HY-144782
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC 10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC 10抑制剂 ，其 IC50 为 20 nM。HDAC 10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC 10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC 10抑制剂 ，其 IC50 为 58 nM。HDAC 10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782A
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC 10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC 10抑制剂 ，其 IC50 为 20 nM。HDAC 10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-155890
CUDC-907 mesylate
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
Fimepinostat mesylate 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC HDAC 1/HDAC 2/HDAC 3/HDAC 10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-157219
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-26 (compound 23) 是 HDAC 6抑制剂 。
HY-156274
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-23 (compound 9) 是一种具有口服活性的 HDAC 6抑制剂 。
HY-141701
mTOR HDAC
Cancer
mTOR/HDAC -IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTOR 和 HDAC 抑制剂 ，对mTOR和HDAC 1的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC -IN-1 可作为抗癌活性分子 （anti-cancer ） 进行研究。
HY-157490
PARP HDAC
Cancer
PARP/HDAC -IN-1 (compound B102) 是有效的 PARP 和 HDAC 抑制剂 。PARP/HDAC -IN-1 对 PARP1 ，PARP2 和 HDAC 1IC50 分别为 19.01，2.13 和 1690 nM。
HY-172359
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC 6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC 6DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC 6 degrader 4 对 HDAC 1HDAC 2HDAC 3HDAC 6IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC 6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
HY-149646
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-24 (compound N1) 是 HDAC 6抑制剂 。
HY-111818
HDAC
Cancer
TH34 是一种 HDAC 68 /10 抑制剂 ，IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM，与 HDAC 1/2/3 相比，显示出高选择性。
HY-142706
Monoamine Oxidase HDAC
Cancer
MAO A/HDAC -IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 和 HDAC 抑制剂 。MAO A/HDAC -IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC -IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13522
CUDC-907
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC HDAC 1/HDAC 2/HDAC 3/HDAC 10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-172177
Apoptosis HDAC ROCK
Cancer
ROCK/HDAC -IN-2 (Compound C-9) 是一种 ROCK/HDAC 抑制剂 ，其对 HDAC 6ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 0.185 µM、0.8 µM 和 0.7 µM。ROCK/HDAC -IN-2 能诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和线粒体膜电位变化，具有显著的抗肿瘤活性，可以用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-162907
HDAC
Cancer
HDAC -IN-78 (compound 66a) 是一种 HDAC 抑制剂 。HDAC -IN-78 可用于癌症研究。
HY-111342
HDAC
Cancer
HDAC 8-IN-1 是一个 HDAC 8抑制剂 ，其 IC50 值为 27.2 nM。
HY-156094
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC -IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂 ，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1，IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC -IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC -IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-163290
HY-146160
PARP HDAC
Cancer
PARP-1/HDAC -IN-1 是一种 PARP-1/HDAC 6 双重靶向抑制剂 ，IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC -IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
HY-100719
HY-144102
HDAC
Cancer
HDAC -IN-29 (化合物 13b) 是一种有效的泛 HDAC 抑制剂 。HDAC -IN-29 具有抗肿瘤活性。
HY-150774
HDAC HSP Apoptosis
Cancer
HDAC 6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC 6Hsp90 的双抑制剂 ，其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC 6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-162361
HDAC
Cancer
HDAC 1-IN-7 (compound 9) 是有效的 HDAC 1抑制剂 ，其 IC50 值为 0.957 mM。
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC 6抑制剂 ，其 IC50 21 nM，可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-159171
HY-144893
HDAC
Cancer
OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC 抑制剂 。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 在表观基因组调控中起关键作用，并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143325
HDAC Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC -IN-2 是一种有效的 A2A AR/HDAC 双重抑制剂 ，其对 A2A AR 具有良好的亲和力 (Ki =10.3 nM), 对 HDAC 1IC50 =18.5 nM). A2AAR/HDAC -IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
HY-138831
HDAC Apoptosis
Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC 6抑制剂 ，IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC -3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-144694
HSP HDAC Fungal
Infection
HDAC /HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 抑制剂 ，其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC /HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC /HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子，下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-164050
HDAC
Cancer
HDAC 2-IN-2 (compound 124) 是 HDAC 2 的抑制剂 ，Kd 值为 0.1-1 μM。
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 4.7 μM。HDAC 6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性，EC50 值为40.6 μM。
HY-173555
HY-16425
RGFP109
HDAC
Cancer
RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂 ，抑制 HDAC 1 和 HDAC 3 的活性，IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM，Ki 值分别为 32 和 5 nM。
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11抑制剂 ，IC50 值为 0.83 μM，。SIS17 可抑制丝氨酸羟甲基转移酶 2 (一种 HDAC 11 的底物) 的去肉豆蔻甲酰化 ，而不抑制其他 HDAC 。
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC -IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDAC s ) 抑制剂 ，对 GSK-3β、HDAC 2 和 HDAC 6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC -IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-160845
HY-117374
HDAC
Cancer
HDAC 3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC 3抑制剂 ，其 IC50 为5.96 nM。
HY-120448
HDAC Apoptosis
Cancer
QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC 6抑制剂 。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC 6
HY-160846
HY-144298
HY-150004
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC -IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂 ，对 c-Met 和 HDAC 1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC -IN-3 诱导凋亡（apoptosis ），导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-13271
Tubastatin A HCl; TSA HCl
Beta-lactamase HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Tubastatin A Hydrochloride (Tubastatin A HCl) 是一种有效的，选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC 8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A Hydrochloride 还抑制 HDAC 10MBLAC2 。
HY-19618
HDAC HIV Apoptosis
Infection Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC 3抑制剂 ，IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC 3HDAC 1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC 2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-162868
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC -IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂 。c-Met/HDAC -IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC -IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0 /G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
HY-162828
STAT HDAC
Cancer
STAT3/HDAC -IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 抑制剂 ，能够诱导细胞自噬和细胞凋亡。STAT3/HDAC -IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物，是纳米级抗癌剂。STAT3/HDAC -IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒，与游离态相比，具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
HY-157152
HDAC
Cancer
HDAC -IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂 ，IC50 值为 2.5μM。 HDAC -IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
HY-156472
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-25(compound 8)是一种选择性的HDAC 6抑制剂 ，IC50为0.6 nM。
HY-13271A
HY-157295
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC -IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 抑制剂 ，其对PI3Kα和 HDAC 1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC -IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC -IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-120448A
HDAC Apoptosis
Cancer
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC 6抑制剂 。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC 6
HY-13271B
TSA TFA
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Tubastatin A (TSA) TFA 是一种有效的，选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC 8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A TFA 还抑制 HDAC 10MBLAC2 。
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC 1/2抑制剂 (IC50 : 对 HDAC 1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-119017
HDAC
Cancer
SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC 1IC50 ~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC 1 抑制的偏好至少是 HDAC 3 和 HDAC 8 的 20 倍。
HY-W014004
CBHA
HDAC
Cancer
m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，在体外对 HDAC 1 和 HDAC 3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
HY-152225
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC 抑制剂 。MC2625 显示选择性 HDAC 3 和 HDAC 6 抑制作用，IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平，并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-18947
HDAC
Cancer
SKLB-23bb 是一种有效的选择性 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 17 nM，比抑制 HDAC 1IC50 = 422 nM) 和 HDAC 8IC50 =3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。
HY-117554
HDAC
Cancer
BRD9757 是一种有效的、无帽的、选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 30 nM。与 I 类（>20 倍）和 II 类（>400 倍）HDAC 相比，BRD9757 对 HDAC 6 表现出出色的选择性。
HY-161350
HY-124782
HDAC
Infection
HDAC 8-IN-8 (15a) 是一个 HDAC 8抑制剂 ，对 hHDAC 8 和 smHDAC 8 的 IC50 值分别为 23.9 μM 和 268.2 μM，另外对 hHDAC 1 和 hHDAC 6 的 IC50 值分别为 12.1 μM 和 2.9 μM。HDAC 8-IN-8 可用于血吸虫病相关研究。
HY-13265
hdac -42; OSU-hdac 42
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC -42; OSU-HDAC 42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-13271R
Beta-lactamase HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Tubastatin A (Hydrochloride) (Standard） 是 Tubastatin A (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tubastatin A Hydrochloride (Tubastatin A HCl) 是一种有效的，选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC 8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A Hydrochloride 还抑制 HDAC 10MBLAC2 。
HY-143324
HDAC Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC -IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2A AR/HDAC 双抑制剂 ，其对 A2A AR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC 1IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC -IN-1 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-13271AR
Beta-lactamase HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Tubastatin A (Standard） 是 Tubastatin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tubastatin A 是一种有效的，选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 15 nM，对其选择性是对 HDAC 8 的 57 倍多，是其他同工酶的 1000 多倍。Tubastatin A 还抑制 HDAC 10MBLAC2 。
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC 6 20b 是一种 HDAC 6抑制剂 。TCS HDAC 6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
HY-115475
HDAC
Neurological Disease
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC 6) 抑制剂 ，IC50 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC 6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
HY-111791
HDAC
Cancer
ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 3 nM，ACY-1083 对 HDAC 6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
HY-19747
HDAC Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC 6 的泛素结合活性。
HY-149369
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC 抑制剂 。HDAC -IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC 抑制剂 。HDAC -IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-158371
HDAC Casein Kinase
Cancer
HDAC /CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC 1IC50 = 1.46 μM)、HDAC 6IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂 。HDAC /CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
HY-146539
HDAC VEGFR
Cancer
HDAC -IN-35 (Compound 14) 是一个有效的、选择性的 HDAC VEGFR-2 抑制剂 ，对 HDAC 6VEGFR-2 的 IC50 值分别为0.166和13.2 µM。
HY-10585A
HY-10585
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC 3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC 3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC 3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC 3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-142965
HDAC
Cancer
HDAC -IN-28是一种新型的HDAC 抑制剂 ，对肿瘤生长和转移有很强的抑制作用
HY-170495
HY-124946
HDAC Sirtuin Apoptosis
Cancer
C1A 是 I/II 类 HDAC sirtuin 抑制剂 ，对 HDAC 6IC50 为 479 nM。C1A 诱导 HDAC 6 底物 α-微管蛋白和 HSP90 的持续乙酰化。C1A 表现出很强的抗癌作用，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13271AG
HDAC Beta-lactamase Autophagy Apoptosis
Cancer
Tubastatin A (GMP) 是 GMP 级别的 Tubastatin A (HY-13271A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC 6抑制剂 ，在无细胞实验中 IC50 为 15 nM，并且对除 HDAC 8 (高 57 倍) 之外的所有其他同工酶均具有选择性（高 1000 倍）。Tubastatin A 还能抑制 HDAC 10MBLAC2 )。
HY-10585AS1
HY-10585AS
HY-10585AR
HY-10585S3
HY-19348
RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII
HDAC Monoamine Transporter
Neurological Disease Cancer
Pimelic Diphenylamide 106 (TC-H 106) 是一种缓慢的, 结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC 1IC50 值分别 150 nM, 760 nM, 和 370 nM), 对 II 类 HDAC VMAT2 表达来调节多巴胺浓度并保护多巴胺细胞。Pimelic Diphenylamide 106 可用于神经精神病，如注意缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-135890
HY-155179
PAK HDAC
Cancer
ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC 6 双重抑制剂 。ZMF-23 抑制 PAK1 和 HDAC 6 调节的有氧糖酵解和迁移。ZMF-23 诱导 TNF-α 调节的坏死性凋亡 (necroptosis )，并进一步增强细胞凋亡 (apoptosis )。ZMF-23 抑制 Warburg 效应和细胞迁移。ZMF-23 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-10585S
VPA-d4 ; 2-Propylpentanoic Acid-d4
HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d4
4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585B
HY-10585S2
VPA-d15 ; 2-Propylpentanoic Acid-d15
HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d15
15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
VPA-d6 ; 2-Propylpentanoic Acid-d6
HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d6
6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-161516
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-42 (compound 2b) 作为一种 HDAC 6抑制剂 (IC50 =0.009 μM)，展现出了显著的抗白血病活性和与 Decitabine (HY-A0004) 的协同效应，这表明它可用于 Acute Myeloid Leukemia (AML) 的研究。
HY-147991
HY-128582
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC -IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC ) 双重抑制剂 ，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC 1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
HY-18362
HY-160092
HY-149239
HY-149238
HY-163282
HY-153358A
HDAC
Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂 。 TNG260 抑制 HDAC 1 的选择性是 HDAC 3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC 1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-10585S4
HY-149417
HY-124022
HDAC
Others
HDAC -IN-69 (Compound 2) 是一种 HDAC 抑制剂 的衍生物，具有靶向玉米组蛋白去乙酰化酶 HD2 的抑制活性。
HY-160092A
HY-162086A
HDAC
Cancer
HDAC -IN-68 (hydrochloride)(化合物 29) 具有 HDAC sIC50 =0.04 μM)，并通过激活 katanin (一种微管切断蛋白) 使微管碎裂。HDAC -IN-68 (hydrochloride) 可用于癌症的研究。
HY-168153
HDAC
Cancer
HDAC -IN-80 (compund 5) 是一种选择性 class I HDAC 抑制剂 。
HY-10585AG
HY-10585R
HY-117583A
HY-145350
HY-157215
HDAC
Cancer
HDAC -IN-66 (compound 2F) 是 HDAC 抑制剂 和 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物，有效抑制血液肿瘤细胞。
HY-16699
HDAC
Cancer
Nexturastat A 是一种有效的选择性 HDAC 6抑制剂 。Nexturastat A 对 HDAC 6 具有抑制作用，IC50 为 5 nM。Nexturastat A 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-150500
HDAC
Cancer
HDAC -IN-44是一种HDAC 抑制剂 ，IC50 值为61.2 nM，并显示出强抗癌活性。
HY-157889
HDAC
Cancer
ZINC000028464438 是一种选择性 HDAC 11抑制剂 ，IC50 为 3.5 µM。ZINC000028464438 对其他 HDAC 亚型几乎没有抑制作用。
HY-145852
HY-13606
NVP-LAQ824; LAQ824
HDAC Autophagy
Cancer
达诺司他
HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 32 nM；Dacinostat 同时可抑制 HDAC 1IC50 值为 9 nM，主要用于癌症研究。
HY-13909
HDAC
Cancer
RGFP966 是高选择性的 HDAC 3抑制剂 ，IC50 为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-13428
HY-112719B
HDAC
Cancer
BRD 4354 (ditrifluoroacetate) 是 HDAC 5HDAC 9抑制剂 ，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。
HY-19772
ESM-hdac 391; CHR-5154; hdac -IN-3
HDAC
Cancer
GSK3117391 (ESM-HDAC 391) 是组蛋白脱乙酰酶（HDAC ）抑制剂 ，详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
HY-156091
PI3K HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC 6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC 6 双重抑制剂 ，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC 6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC 6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM)，抗癌活性好。
HY-155222
Epigenetic Reader Domain HDAC
Cancer
TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂 ，对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM，对 HDAC 1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
HY-13322
HY-105246
Beta-lactamase HDAC Apoptosis
Cancer
Pracinostat dihydrochloride 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，对 HDAC s 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat dihydrochloride 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-109109
CKD-581
HDAC Apoptosis
Cancer
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂 。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC
HY-112719
HDAC
Cancer
BRD 4354 是 HDAC 5HDAC 9抑制剂 ，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。
HY-N0141
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC 6抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC 6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC 6抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC 6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-15144
TSA
Organoid HDAC
Cancer
曲古抑菌素A
HDAC class I/II抑制剂 ，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
HY-10990
CRA 024781; PCI-24781
HDAC
Cancer
阿贝司他;艾贝司他
HDAC 抑制剂 ，主要靶向 HDAC 1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-50934
N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549
HDAC Apoptosis
Cancer
乙酰地那林
HDAC 抑制剂 ，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。
HY-162124
NAMPT HDAC
Cancer
HDAC /NAMPT-IN-1 (compound 39h) 是 HDAC NAMPT 的双重抑制剂 ，IC50 值为 0.72-37081 nM 和 1618 nM。
HY-N0071
Isoguanosine
FLT3 HDAC
Cancer
巴豆苷
FLT3 和 HDAC 3/6
HY-171140
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC 6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC 6抑制剂 和降解剂，IC50 为 686 nM，DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC 6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
HY-156422
HY-117583
HY-N11741
Antibiotic Fungal Bacterial HDAC Apoptosis
Infection Cancer
Trichodermin 是一种天然存在的倍半萜类抗生素 (antibiotic )，是一种强效的蛋白质合成 (protein synthesis ) 抑制剂 。Trichodermin 与真核生物的核糖体结合，通过与肽基转移酶相互作用来抑制蛋白质的翻译。Trichodermin 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 性线粒体功能障碍和 HDAC -2 介导的信号传导来抑制口腔癌的生长。Trichodermin 对丝状真菌、酵母菌和细菌表现出强效的抗菌活性。
HY-100585
Splitomycin
HDAC
Cancer
斯普利特麻一辛
Sir2p 抑制剂 。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC ，IC50 为 60 μM。
HY-111028
T 5979345
HDAC
Infection
J1038 (T 5979345) 是一种选择性 HDAC 8抑制剂 。J1038 结合 Schistosoma mansoni HDAC 8 (smHDAC 8) 的催化锌离子。
HY-13428R
HY-13606R
HDAC Autophagy
Cancer
达诺司他 (Standard)
HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 32 nM；Dacinostat 同时可抑制 HDAC 1IC50 值为 9 nM，主要用于癌症研究。
HY-168508
HY-N6735
OSI 2040
HDAC Parasite
Infection Cancer
Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物，是一种口服有效的组蛋白脱乙酰酶 7/8 (HDAC 7/8抑制剂 ，具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。Apicidin 可用于癌症研究。
HY-13322R
Beta-lactamase HDAC Apoptosis
Cancer
Pracinostat (Standard） 是 Pracinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，对 HDAC s 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-N11692
9-Hydroxystearic acid; 9-HSA
HDAC
Cancer
9-Hydroxyoctadecanoic acid (9-HSA) 是一种 HDAC 1抑制剂 ，在 5 μM 下可抑制约 66.4% 的 HDAC 1 酶活性。9-Hydroxyoctadecanoic acid 显示抗癌活性。
HY-125645
HDAC
Cancer
M122 是 HDAC 1HDAC 2抑制剂 ，IC50 分别为 0.48 μM 和 0.47 μM。M122 具有抗肿瘤活性。
HY-111048
HY-N0141R
HY-119550
HDAC Parasite
Infection
J1075 是一种选择性 Schistosoma mansoni HDAC 8抑制剂 (对人 HDAC 8Apoptosis ) 和死亡。J1075 在抗寄生虫领域具有研究价值。
HY-50934R
HDAC Apoptosis
Cancer
乙酰地那林 (标准品)
HDAC 抑制剂 ，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。
HY-113957
HDAC
Cancer
MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC 6抑制剂 (IC50 =36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。
HY-112147
HY-150503
HDAC
Neurological Disease
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC 6抑制剂 ，其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC 6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
HY-100585R
Splitomycin (Standard)
Reference Standards HDAC
Cancer
斯普利特麻一辛 (Standard)
Sir2p 抑制剂 。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC ，IC50 为 60 μM。
HY-149718
JAK HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2 、JAK3 、HDAC 1HDAC 6IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-10226
R306465
Apoptosis HDAC
Cancer
JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC ) 抑制剂 ，对 HDAC 1HDAC 8IC50 waf1 ,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-136959
HDAC
Cancer
M133 是一种 HDAC 1HDAC 2抑制剂 ，对多种人类肿瘤细胞系具有有效的抗增殖活性，IC50 s 为 0.75-1.94 μM。M133 可用于肿瘤研究。
HY-162060
HDAC
Cardiovascular Disease
YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂 。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用，并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC 1/3抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-164550
HDAC
Cancer
YF438 是 HDAC 抑制剂 ，具有有效的体外和体内抗癌活性。YF438 通过阻断 HDAC MDM2 之间的相互作用，诱导 MDM2-MDMX 解离，促进 MDM2 的降解，从而抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长和转移。
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC 6抑制剂 ，其 IC50 值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC 6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-161464
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlopynostat (Compound 6c) 是一种 HDAC 1抑制剂 ，IC50 值为 67 nM。Chlopynostat 通过抑制 HDAC 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，逆转 STAT4/p66Shc 缺陷。
HY-150109
HDAC Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 抑制剂 。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDAC s 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡，影响细胞周期，在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-141844
HDAC
Cancer
HDAC /BET-IN-1 显示对 HDAC 1 和 6IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM）和BRD4 （Ki = 0.076 μM）抑制活性，并具有有效的抗白血病活性。
HY-168493
FLT3 VEGFR HDAC STAT PERK
Cancer
FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂 ，对 FLT3 、VEGFR2 和 HDAC 1IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于急性髓系白血病的研究。
HY-114303
HY-168475
Apoptosis WDR5 HDAC
Cancer
DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂 。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DD0-2363 具有抗肿瘤活性，可用于急性髓细胞白血病的研究。
HY-144315
Snail/hdac -IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂 。CYD19 对 HDAC 1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂 ，在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC 3 乙酰化水平，能有效诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤。
HY-168864
HY-126943
Fluorescent Dye
Others
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针，可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性，IC50 小于 5 μM。
HY-W009776
Suberohydroxamic acid; SBHA
HDAC Apoptosis
Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC 1HDAC 3抑制剂 ，ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis ) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDAC iHDAC 6 和 HDAC 8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物，是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-110061
HY-132914
CDK
Cancer
CDK/HDAC -IN-1 显示出显著的 CDK2/4/6 和 HDAC 6IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM）。
HY-149669
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
PH14 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 ，其对 PI3Kα 和 HDAC 3IC50 值分别为 20.3 nM 和 24.5 nM。PH14 具有抗增殖活性，还能诱导 Jeko-1 细胞凋亡。PH14 可用于癌症的研究，如淋巴瘤。
HY-155396
PROTACs HDAC
Cancer
PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC 6IC50 : 5.8 μM)。PRO-HD1 降解 A549 细胞中的 HDAC 6，并抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 : 5.8 μM)。
HY-150109A
HDAC
Cancer
Purinostat 是 HDAC I/IIb抑制剂 ，具有抗白血病活性。Purinostat 的甲磺酸盐形式 Purinostat mesylate (HY-150109)，能够抑制 CML 患者来源的 Ph+ 白血病细胞和 CD34+ 白血病细胞的存活。Purinostat mesylate 靶向 HDAC I/IIb 可抑制白血病干细胞 (LSC) 存活的几个重要因子，包括 c-Myc、β-Catenin、E2f、Ezh2、Alox5 和 mTOR。Purinostat mesylate 通过增加 GLS1 来增加 LSC 中的谷氨酸代谢。
HY-145406
HY-161868
PARP HDAC Apoptosis
Cancer
DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC -1抑制剂 ，IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 期阻滞细胞周期。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDAC i)，对 HDAC 6 和 HDAC 8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力，并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC 5NF-κB p65 的磷酸化，进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中，SAP15 能够抑制 HDAC 5NF-κB p65 的磷酸化。此外，SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达，并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-136859
HY-B0350
HY-B0350A
HY-115761
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 。Dihydrochlamydocin 强烈抑制肥大细胞瘤的细胞活性。
HY-135606
HDAC
Cancer
LW479 是一种新型的 HDAC 抑制剂 ，有望成为预防乳腺癌的候选活性分子。
HY-143654
HDAC
Cancer
WW437是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC ）抑制剂 ，在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
HY-107549
HDAC
Cancer
KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDAC s) 的泛抑制剂 ，在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
HY-162027
HY-16914
HY-117348
HY-156602A
OKI-179 hydrochloride
HDAC
Cancer
Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。Bocodepsin hydrochloride 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-156602
OKI-179
HDAC
Cancer
Bocodepsin (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。Bocodepsin 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-15224
HY-13906
(+)-Largazole
Endogenous Metabolite
Cancer
Largazole ((+)-Largazole)是一种强效且选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC ）抑制剂 ，具有抗增殖活性。Largazole能够调节基因表达，影响细胞生长和分化。Largazole还显示出在抗肿瘤抑制中具有潜在的应用价值。
HY-159045
p-Fluoro-SAHA
HDAC
Cancer
F-SAHA 是一种 HDAC 抑制剂 (HDAC i)，其 18 F 标记的衍生物可用于肿瘤成像研究。
HY-135476
HY-13216
HDAC Apoptosis
Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC 1抑制剂 ，ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
HY-15489
HY-126829
HDAC
Cancer
Coumarin-SAHA 是一种荧光探针 (fluorescent probe )，用于测定 HDAC 8 抑制剂 配合物的结合亲和性 (Kd ) 和解离速率 (Koff )。
HY-102033
Metacept-3
HDAC
Cancer
Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为15.7 nM。
HY-162378
HY-112285
HY-155699
HY-161149
HDAC
Cancer
CM-1758 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂 。CM-1758 抑制体内肿瘤生长。CM-1758 诱导急性髓系白血病细胞非组蛋白乙酰化。
HY-10225
PXD101; PX105684
HDAC Autophagy
Cancer
贝利司他
HDAC 抑制剂 ，在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。
HY-117394
HDAC
Cancer
MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
HY-W019710
HY-112806
HY-B0350S
HY-139122
HY-112805
HY-A0281
HY-159112
HDAC
Cancer
AW01178 是一种 I 类 HDAC 抑制剂 。AW01178 诱导 E-cadherin mRNA 和蛋白水平上调，抑制乳腺癌细胞上皮-间充质转化。
HY-151590
HDAC
Cancer
DKFZ-748 是一种选择性的 HDAC 10抑制剂 (pIC50 =7.66)，并具有出抗肿瘤活性。
HY-15654
4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Benzenebutyric acid sodium
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠
butyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ERS ) 抑制剂 ，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-N14950
HY-126856
HDAC Apoptosis
Cancer
HC-Toxin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，IC50 为 30 nM。HC-Toxin 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
HY-B0809S
HY-168848
HY-161854
HDAC
Cancer
LASSBio-1911 是 HDAC 6抑制剂 。LASSBio-1911 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有抗肿瘤作用，对正常细胞的影响极小。
HY-18976
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性，增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化，进而调控基因表达，抑制肿瘤生长，并诱导细胞凋亡。
HY-169433
PROTACs HDAC
Cancer
Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC 1HDAC 活性，提高 Temozolomide (HY-17364) 的抑制效果。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分) Temozolomide (HY-17364) 、DNA 嵌入剂 (蓝色部分) Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子接头 (黑色部分) 组成。同时，靶蛋白配体的活性对照是：Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439) ，DNA 靶向插入分子+接头是：NNISC-2 (HY-169438) 。
HY-N4315
NSC 5113
HDAC mTOR
Cancer
橙桑黄酮
HDAC mTOR 的抑制剂 ，IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。
HY-149285
HY-W017542
HY-155392
HDAC Sirtuin
Cancer
Mz325 是 HDAC 和 Sirt2 的双重抑制剂 ，对 Sirt2 的IC50 为 9.7 μM，在癌症和神经退行性疾病的发病机制中发挥重要作用。
HY-147730
HDAC
Cancer
通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物，通过酶抑制试验表明，化合物12c发挥了广谱酶抑制活性，化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC 6，在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
HY-153607
HY-100871
HY-N13121
HDAC Apoptosis p38 MAPK
Cancer
Daphnegiravone D (compound 70) 是 HDAC 6抑制剂 ，具有抗肝细胞癌活性。Daphnegiravone D 可诱导凋亡，通过 p38 和 JNK MAPK 通路选择性抑制肝癌细胞增殖。
HY-138799A
HY-B0350R
HY-153392
HY-126330
AVS100
HDAC
Cancer
SS-208 (AVS100) 是一个选择性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。
HY-120508
HY-164816
HY-119690
HY-145757
JB3-22
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC 11抑制剂 ，IC50 为 0.235 µM。Elevenostat 可以诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤的作用。此外，Elevenostat 会抑制小鼠卵母细胞的成熟。
HY-19328
HY-172136
HDAC
Cancer
LSQ-28 是一种口服活性 HDAC 3抑制剂 ，IC50 为 42 nM，展现出有效的抗癌、抗增殖、抗迁移、抗侵袭和抗创伤愈合活性。LSQ-28 可用于癌症研究。
HY-138799
HDAC
Cancer
KA2507 是一种高效的，具有口服活性的、选择性的 HDAC 6抑制剂 ， 其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂 ，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-B0350S1
HY-145613
HY-164782
HY-149966
HY-150586
HDAC Apoptosis
Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC 6抑制剂 ，其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
HY-135714
HY-10528
ABR-215050
HDAC
Cancer
他喹莫德
HDAC 42+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂 。
HY-156850
HDAC
Cancer
ITF 3756 是一种有效的选择性 HDAC 6抑制剂 。ITF 3756 在体外降低人单核细胞和 CD8 T 细胞上 PD-L1 的表达，并显示出抗肿瘤活性。
HY-118672
HY-B0350AG
Butanoic acid (sodium); Butyric acid (sodium)
HDAC Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
Sodium butyrate (GMP) 是 GMP 级别的 Sodium butyrate (HY-B0350A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂 。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15654S
HY-106409
CHR-2845
HDAC Apoptosis
Cancer
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂 。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
HY-100365
SHP-141
HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 。Remetinostat 缓解 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病皮炎。Remetinostat 用于皮肤 T 细胞淋巴瘤研究。
HY-120106
HDAC
Others
BG14 是一种化学光学调制表观遗传调节转录的 (COMET) 探针。BG14 够利用可见光来实现对表观遗传学机制的高分辨率光学控制，并可光致变色地抑制人的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC s
HY-164539
HDAC Autophagy
Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外，TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy ) 来增强放射敏感性。
HY-124559
(Rac)-CHR-3996
HDAC
Cancer
(Rac)-Nanatinostat ((Rac)-CHR-3996, example 44) 是一种有效的 HDAC 抑制剂 ，IC50 为 <330 nM。(Rac)-Nanatinostat 具有抗癌作用，可有效抑制 HeLa，U937 和 HUT 细胞的生长。
HY-118421
Parasite HDAC
Infection
Nullscript 是 Scriptaid 的阴性对照。 Nullscript 是 Scriptaid的非活性类似物。 Scriptaid 是一种具有代表性的 HDAC 抑制剂 。 Nullscript 抑制 Cryptosporidium (C. parvum ) 生长，IC50 值为 2.1 μM。
HY-143877
HDAC
Cancer
NN-390 是一种有效的选择性 HDAC 6抑制剂 ，其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
HY-15654R
4-PBA sodium (Standard); 4-Phenylbutyric acid sodium (Standard); Benzenebutyric acid sodium (Standard)
Reference Standards HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠(Standard)
butyrate (Standard)是 Sodium 4-phenylbutyrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ERS ) 抑制剂 ，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-W723744
HY-B0246
HY-121512
HDAC Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂 ，其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，在体内外抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC 6抑制剂 。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
HY-A0281S3
4-PBA-d2 ; Benzenebutyric acid-d2
HDAC Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d2
2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ERS ) 抑制剂 ，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-N0931
HY-A0281S2
4-PBA-d5 ; Benzenebutyric acid-d5
HDAC Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d5
5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ERS ) 抑制剂 ，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S
4-PBA-d11 ; Benzenebutyric acid-d11
HDAC Virus Protease
Infection Cancer
4-苯基丁酸 d11
11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ERS ) 抑制剂 ，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂 介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-N6017
HDAC
Cancer
蜂斗菜内酯A
Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC 3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
HY-10528R
ABR-215050 (Standard)
Reference Standards HDAC
Cancer
他喹莫德 (Standard)
HDAC 42+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂 。
HY-N7036
HY-10224A
LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
HDAC HIV Autophagy Apoptosis
Infection Cancer
Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-N8707
HY-126566
Fungal HDAC Apoptosis
Infection Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC 抑制剂 ，可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期，对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-128436
HDAC
Cancer
KT-531 是一种有效的 HDAC 6抑制剂 ，其 IC50 为 8.5 nM。KT-531 对 SUP-T11 细胞表现出较强的抑制作用， IC50 为 0.42 μM。KT-531 可用于血液癌的研究。
HY-172394
HDAC ADAMTS
Cancer
ZSNI-21 是 ADAM17 和 HDAC 2抑制剂 。ZSNI-21 能有效抑制 Bel-7402 细胞的增殖，对 HCC-LM3 细胞具有显著的抗转移能力。ZSNI-21 有望用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-P2698
HDAC Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-B0246R
HY-118052
PKD HDAC
Cardiovascular Disease
BPKDi 是 PKD 的抑制剂 。BPKDi 抑制 PKD 家族的三个成员：PKD1 、PKD2 和 PKD3 ，其 IC50 值分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 可阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出，同时抑制心肌细胞的肥大。
HY-126211
HDAC
Inflammation/Immunology
KBH-A42 是一种新型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂 ，具有显著的抗炎特性。在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中，KBH-A42 抑制 TNF-α 和 NO 的产生，IC50 值分别为 1.10 和 2.71 µM。
HY-117136
HDAC Caspase Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis )，可用于前列腺癌的研究。
HY-163090
HY-149766
HDAC
Neurological Disease
PB94 是选择性 HDAC 11 抑制剂 (IC50 =108 nM)。PB94 可被放射性标记为 [11C]-PB94，用于正电子发射断层扫描 (PET)，以及给药活体动物的脑摄取和代谢特性。PB94 改善了小鼠的神经性疼痛，可用于神经系统适应症的研究。
HY-132242
SFN-NAC
HDAC Apoptosis Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂 ，也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调，可用于癌症的研究。
HY-N0931R
HY-19763
BEBT-908
PI3K
Cancer
Ifupinostat 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂 ，IC50 <0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50 ≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
HY-162616
HDAC Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖，IC50 为 0.58-2.6 μM，抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-139181
HY-126052
COX Tyrosinase HDAC
Metabolic Disease Cancer
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC 抑制剂 ，对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM，可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化，抗增殖，抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶，α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
HY-143248
HY-N7036R
HY-161307
HY-10223
EGFR HDAC
Cancer
CUDC-101 是一种高效的 HDAC EGFR 和 HER2 抑制剂 ，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147962
HY-163803
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
CM-444 是 HDAC IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT , IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂 。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC 2 抑制剂 。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-12926
HIV HDAC DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂，其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥，可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-108701
NAMPT HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 和 HDAC IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，最终导致细胞死亡。
HY-163535
HY-143411
HY-163806
HDAC
Neurological Disease Cancer
NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC ) 的高效选择性抑制剂 ，其 IC50 值为 32 nM，在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50 = 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究，如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系（包括抗 HDAC i 的 YCC3/7 胃癌细胞）显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂 联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-162658
HDAC Apoptosis
Cancer
Leuxinostat 是 HDAC 抑制剂 ，对 hHDAC 6 的 IC50 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖，诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis )。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增，并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂 ，具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化，上调 TXNIP 表达，从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移，并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用，效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-132242R
SFN-NAC (Standard)
Reference Standards HDAC Apoptosis Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (Standard)是 DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂 ，也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC Autophagy HIV Apoptosis
Cancer
帕比司他
HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-143412
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
PDE ) 抑制剂 ，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-W009732
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。
HY-10528S
ABR-215050-d3
HDAC Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC 42+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂 。
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC Autophagy HIV Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224R
LBH589 (Standard); NVP-LBH589 (Standard)
Reference Standards HDAC Autophagy HIV Apoptosis
Infection Cancer
帕比司他标准品
HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-W010516
2-Methylpentanoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-甲基戊酸
HDAC ) 抑制调节宿主能量代谢和炎症反应。2-Methylvaleric acid 可用于研究肠道微生物-宿主互作和代谢疾病，作为粪便生物标志物。
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds HDAC Autophagy HIV Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-W007977
Drug Intermediate
Cancer
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline (Compound 11 and 15) 是一种结构单元和合成中间体，可以用作合成受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂 、双重 RTK 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂 以及抗癌剂的前体。4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline 也可用于合成 EGFR 抑制剂 ，包括 Erlotinib (HY-50896)，具有抗增殖活性。
HY-161778
HDAC VD/VDR
Inflammation/Immunology Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-13755
HY-N7676
HY-B0809
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
PDE ) 抑制剂 ，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0809A
HY-N2150
HY-125771
HY-149577
EBV
Cancer
Epstein-Barr virus (EBV ) lytic cycle inducer-1 Dp44mT (Compound C7) 是一种类似铁螯合物的化合物。Dp44mT 可与 HDAC 抑制剂 Romidespin (HY-15149) 和 SAHA 协同诱导 EBV 裂解循环。Dp44mT 在上皮癌中通过激活 ERK1/2 -自噬 (autophage ) 轴重新激活 EBV 裂解周期。
HY-B0809R
HY-16138
CG-200745
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂 ，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-124007
ISAHA
HDAC
Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC ) 的抑制剂 ，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂 ，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-B0809S1
HY-172873
HDAC Caspase Apoptosis
Cancer
HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC 6抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3 ，诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-N2609
COX CCR NF-κB
Inflammation/Immunology Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮
Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50 =0.28 μM)，抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB，STAT6 和 HDAC 2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达，IC50 值为 1.4 μM。
HY-125771S
18:0 Lyso-PC-d35 ; LPC(18:0)-d35
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite HDAC STAT Apoptosis
Cancer
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d35 是 1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (HY-125771) 的氘代物。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱，可抑制 K562 细胞中的 HDAC 3STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
HDAC HSP
Neurological Disease Cancer
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物，具有抑制 HDAC IC50 = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白过度乙酰化，并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂，它含有炔烃基团，可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂 的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Fluorescent Dye
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3 (Class I)，HDAC 6HDAC 7 (Class II)Class IV (HDAC 11) 的抑制剂 。
HY-13271AG
Fluorescent Dye
Tubastatin A (GMP) 是 GMP 级别的 Tubastatin A (HY-13271A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC 6抑制剂 ，在无细胞实验中 IC50 为 15 nM，并且对除 HDAC 8 (高 57 倍) 之外的所有其他同工酶均具有选择性（高 1000 倍）。Tubastatin A 还能抑制 HDAC 10MBLAC2 )。
HY-10585AG
Sodium Valproate (sodium) (GMP)
Fluorescent Dye
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-B0350AG
Butanoic acid (sodium) (GMP); Butyric acid (sodium) (GMP)
Fluorescent Dye
Sodium butyrate (GMP) 是 GMP 级别的 Sodium butyrate (HY-B0350A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126388
HY-125771
18:0 Lyso-PC; LPC(18:0)
Drug Delivery
1-硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱
HDAC 3STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 3 (Class I)，HDAC 6HDAC 7 (Class II)Class IV (HDAC 11) 的抑制剂 。
HY-13271AG
Biochemical Assay Reagents
Tubastatin A (GMP) 是 GMP 级别的 Tubastatin A (HY-13271A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC 6抑制剂 ，在无细胞实验中 IC50 为 15 nM，并且对除 HDAC 8 (高 57 倍) 之外的所有其他同工酶均具有选择性（高 1000 倍）。Tubastatin A 还能抑制 HDAC 10MBLAC2 )。
HY-10585AG
Sodium Valproate (sodium) (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-B0350AG
Butanoic acid (sodium) (GMP); Butyric acid (sodium) (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Sodium butyrate (GMP) 是 GMP 级别的 Sodium butyrate (HY-B0350A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC -IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂 ，靶点主要有 HDAC 1IC50 =13.4 nM)，HDAC 2IC50 =28.0 nM)， HDAC 3IC50 =9.18 nM)，HDAC 6IC50 =42.7 nM)，HDAC 8IC50 =131 nM)。HDAC -IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力，并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC 5NF-κB p65 的磷酸化，进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中，SAP15 能够抑制 HDAC 5NF-κB p65 的磷酸化。此外，SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达，并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂 ，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂 介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-P2698
HDAC Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ，可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12163S
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I抑制剂 ，抑制 HDAC 1HDAC 2HDAC 3IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。
HY-10585AS1
Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-15149S2
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 抑制剂 ，抑制 HDAC 1，HDAC 2，HDAC 4 和 HDAC 6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-109015S
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC 1/2/3 和第 IIb 类 HDAC 10 的抑制剂 ，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
HY-10585AS
Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S3
Valproic acid-d4 (sodium) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1<
HY-10585S4
Valproic acid-d4 -1 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂 ，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC 1IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC 2Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-B0350S
Butyric acid-d7 是 Butyric acid 的氘代物。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。
HY-B0809S
Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂 ，腺苷受体 阻断剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。
HY-B0350S1
Butyric acid-13 C-1 是 13 C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。
HY-15654S
Phenylbutyrate -d11 (sodium) 是 Sodium 4-phenylbutyrate 氘代物。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ERS ) 抑制剂 ，可用于癌症和感染等疾病的研究
HY-W723744
Butyric acid-d3 (Butanoic acid-d3 ) 是氚代标记的 Butyric acid (HY-B0350)。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。
HY-A0281S3
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ERS ) 抑制剂 ，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S2
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ERS ) 抑制剂 ，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ERS ) 抑制剂 ，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-10528S
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC 42+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂 。
HY-10224S
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂 ，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-125771S
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d35 是 1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (HY-125771) 的氘代物。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱，可抑制 K562 细胞中的 HDAC 3STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145259
炔烃
HDAC 6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC 6抑制剂 ，对 HDAC 1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC 6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂 。HDAC 6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10223
炔烃
CUDC-101 是一种高效的 HDAC EGFR 和 HER2 抑制剂 ，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
炔烃
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物，具有抑制 HDAC IC50 = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白过度乙酰化，并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂，它含有炔烃基团，可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
HY-151872
炔烃
HDAC -IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂 ，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC -IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC HDAC -IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163143
炔烃
HDAC 8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC 8抑制剂 ， IC50 为 5.1 μM。HDAC 8-IN-6 显示细胞毒性。
HY-169157
炔烃
HDAC 6-IN-50 (Compound 4) 是一种有效的 HDAC 6抑制剂 ，IC50 为 35 nM。HDAC 6-IN-50 可用于研究帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD)。
HY-142706
炔烃
MAO A/HDAC -IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 和 HDAC 抑制剂 。MAO A/HDAC -IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC -IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126943
炔烃
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针，可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性，IC50 小于 5 μM。
HY-159112
叠氮化物
AW01178 是一种 I 类 HDAC 抑制剂 。AW01178 诱导 E-cadherin mRNA 和蛋白水平上调，抑制乳腺癌细胞上皮-间充质转化。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-125771
18:0 Lyso-PC; LPC(18:0)
磷脂
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱，可抑制 K562 细胞中的 HDAC 3STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
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