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Non-competitive " in MCE Product Catalog:
                
             
            
        
        
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                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Target 
                            Research Area 
                            Chemical Structure 
                         
                    
                    
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116564 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19715 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170800 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015309R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155837 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Lipase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    hPL-IN-2 (compound 2u) 是胰脂肪酶 (Pancreatic lipase) 的强效、可逆、和非竞争性抑制剂 (IC50  : 1.63 μM),可用于抗肥胖的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W010510R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120650 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        FAAH  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CAY10435 是 β-酮氧氮杂吡啶类、选择性 FAAH  抑制剂,具有抗菌活性。CAY10435 非竞争性结合盘基网柄菌的 FAAH,Kd 值为 0.57 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0199A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19519 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119611A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N6054 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N16476 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2197 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N12736 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Phosphatase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Dehydrodanshenol A 是 Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的非竞争性抑制剂,IC50   值为 8.5 μM。Dehydrodanshenol A 可用于糖尿病相关研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10017 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-Y0504R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12542R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-122200 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    JS399-19
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Myosin Fungal  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Phenamacril (JS399-19) 通过非竞争性抑制 I 类肌球蛋白的 ATP 酶活性 (IC50   为 360 nM),对 Fusarium  表现出抗真菌功效 [1] 。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N6650 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120566 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W007686 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Imidazolyl-4-acetic acid hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Endogenous Metabolite GABA Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Imidazoleacetic acid hydrochloride 是一种 γ-aminobutyric acid receptor  激动剂。Imidazoleacetic acid hydrochloride 以非竞争性方式抑制 GABA-T ,其 Ki   值为 0.34 mM。Imidazoleacetic acid hydrochloride 可增加脑内总游离 GABA。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124795 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-18689 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119611 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W585905 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Isotope-Labeled Compounds  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            三甲胺盐酸盐-13 C3 
                                                         
                                                        13 C3  是氘代标记的 Trimethylammonium chloride (HY-Y0504)。Trimethylammonium chloride 是一种内源性代谢产物,可抑制脱乙酰化。Trimethylammonium chloride 是乙酰胆碱酯酶的非竞争性抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121787 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    OLC20
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Olfactory Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    OX1a (OLC20)是一种Orco拮抗剂,具有抑制氧味受体(OR)激活的非竞争性活性。OX1a能够通过竞争性抑制Orco激动剂的作用,从而减少OR的激活。OX1a还显示出对气味分子的非竞争性抑制能力,可能影响昆虫的嗅觉介导行为。通过结构优化,OX1a的类似物展示了更高的拮抗效力,表明这类化合物在广泛的昆虫种类中可能具有应用潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0235R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15084A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (-)-MK-801 maleate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,Ki   为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10017A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N15009 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155569 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fungal  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Chitin synthase inhibitor 13 (compound 12g) 是一种几丁质合酶的非竞争性抑制剂,IC50   值为 106.7 μM。 Chitin synthase inhibitor 13 具有广谱抗真菌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N10488 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W727627 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Amylases  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    5-O-Coumaroylquinic acid 是一种有效的、可逆的、非竞争性的 α-淀粉酶 抑制剂,IC50   值为 69.39 μM 。 5-O-Coumaroylquinic acid 可用于糖尿病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N15010 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103562 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    3,3'-Dimethoxybenzaldazine
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine)是一种 mGluR5  受体负性变构调节剂,IC50   为 3 μM。DMeOB 对 mGlu5 介导的反应表现出可逆的非竞争性抑制。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-U00448 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cytochrome P450  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ADDA 5 hydrochloride 是一种部分非竞争性的细胞色素 c 氧化酶 (cytochrome c oxidase (CcO) ) 抑制剂,可抑制从人胶质瘤细胞和牛心肌细胞中分离纯化的 CcO 的活性,IC50   值分别为 18.93 μM 和 31.82 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015309S1 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015309S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103568 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    YM-298198 hydrochloride 是高亲和力、选择性的,具有口服活性的,非竞争性的 mGluR1  的拮抗剂。YM-298198 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015309S3 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015309S2 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12542AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Dantrolene sodium hydrate (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Calcium Channel Autophagy  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            丹曲林钠(Standard)
                                                         
                                                        谷胱甘肽还原酶 抑制剂,Ki   为 111.6 μM,IC50   为 52.3 μM。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种兰尼定受体 (RyR ) 拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种直接作用的骨骼肌松弛剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 可用于肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药恶性综合征的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-153629 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Ferroptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    FSEN1 是一种有效的非竞争性 FSP1  抑制剂,IC50   值为 313 nM。 FSEN1 通过抑制 FSP1 触发癌细胞中的铁死亡。FSEN1 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15251R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-126133 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107700 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    GV 150526A
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Gavestinel (GV 150526A) 是一种有效,选择性,具有口服活性和非竞争性的 NMDA  受体拮抗剂。Gavestinel 与 NMDA 受体的甘氨酸位点结合,pKi   值为 8.5。Gavestinel 可用于急性缺血性脑卒中的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13206 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5  拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15251A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N3090 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107694 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (Rac)-MK-801
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (Rac)-Dizocilpine ((Rac)-MK-801) 是 Dizocilpine (HY-15084B) 的外消旋体。 Dizocilpine (MK-801) 是一种强效抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体 拮抗剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1470R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103566 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0690 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13848 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12219 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Trodusquemine;  Aminosterol-1436
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Phosphatase  
                                                
                                                    
                                                        Endocrinology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MSI-1436 是具有选择性的 PTP1B  的非竞争性抑制剂,其 IC50   为 1 μM,而对 TCPTP 的 IC50  值为 224 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-135891 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        CCR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2  趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+  通量的 IC50  为 1.2 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12219A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Trodusquemine lactate;  Aminosterol-1436 lactate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Phosphatase  
                                                
                                                    
                                                        Endocrinology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTP1B  的非竞争性抑制剂,其 IC50   值为 1 μM,而对 TCPTP 的 IC50   值为 224 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1178 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-135878 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14854 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ATI-5923
                                                 
                                                
                                                    
                                                        VKOR  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tecarfarin (ATI-5923) 是一种具有口服活性,非竞争性维生素 K 环氧化物还原酶 (VKOR ) 拮抗剂,损害维生素K依赖性凝血因子 II,VII,IX 和 X 的活化。Tecarfarin具有抗血栓形成活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101116 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        GCGR  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的,胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R)  的非竞争性拮抗剂,其IC50   值为 650 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148395 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N9506 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2463 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14854A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ATI-5923 sodium
                                                 
                                                
                                                    
                                                        VKOR  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tecarfarin sodium (ATI-5923 sodium) 是一种具有口服活性,非竞争性维生素 K 环氧化物还原酶 (VKOR ) 拮抗剂,会损害维生素K依赖性凝血因子 II,VII,IX 和 X 的活化。Tecarfarin sodium 具有抗血栓形成活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-126015 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162107 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12542 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1178A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Trk Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Cyclotraxin B TFA 是一种能透过血脑屏障和选择性 TrkB  抑制剂。Cyclotraxin B TFA 以非竞争性地方式抑制 BDNF 诱导的 TrkB  活性,IC50   为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 具有止痛和抗焦虑的作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1271 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Catestatin (cattle)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        nAChR  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N4193 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7377 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Glycosidase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Butyl isobutyl phthalate 可以从海带的根状茎中分离得到。Butyl isobutyl phthalate 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50   值为 38 μM。Butyl isobutyl phthalate 具有降血糖作用,可用于糖尿病相关的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12881 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15756 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15257A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    AFQ-056 racemate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 是 Mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新颖的,非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12542A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107525 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EAAT  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (±)-HIP-A 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 阻滞剂,能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50  =17-18 μM)。(±)-HIP-A 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-A 可用于神经系统疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12503R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-E70252 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15084B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    MK-801
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            地佐环平
                                                         
                                                        NMDA  受体拮抗剂,Kd   为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+  的流动。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N10489 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N6054R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111926 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Phosphorylase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 是糖原磷酸化酶 b  的激活剂,Ka   值为22 µM。N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 也是腺苷酸激酶II 的抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1271A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        nAChR  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169871 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Argiotoxin 636 是一种毒素和非特异性、非竞争性和有效的离子型谷氨酸受体 (iGluR ) 的拮抗剂。Argiotoxin 636 可阻断神经元中兴奋性突触传递,具有麻痹和肌肉松弛的作用。Argiotoxin 636 可用于神经系统疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-122200R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    JS399-19 (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Myosin Fungal  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Phenamacril (Standard)是 Phenamacril 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenamacril (JS399-19) 通过非竞争性抑制 I 类肌球蛋白的 ATP 酶活性 (IC50   为 360 nM),对 Fusarium  表现出抗真菌功效 。
                                                  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-160604 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    FPL 12924;  PR 934-423;  FPL 13592
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Remacemide (FPL 12924) 是一种具有口服活性、非竞争性、低亲和力 NMDA 受体  拮抗剂。Remacemide 在缺氧和缺血性中风的动物模型中表现出神经保护活性。Remacemide 也是一种抗惊厥试剂,可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162893 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W342380 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    NSC 5067
                                                 
                                                
                                                    
                                                        E1/E2/E3 Enzyme  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SPI-05 (NSC 5067) 是一种非竞争性的 SUMO 特异性蛋白酶 (SENP1/2 ) 抑制剂 (IC50  =60 μM)。SPI-05 有望用于癌症的研究,如 SENP1 过表达的前列腺癌和缺氧驱动的实体瘤。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-134525 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ro 8-4304 是一种非竞争性、电压非依赖性和状态依赖性的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 拮抗剂。Ro 8-4304 可抑制 10 μM NMDA 诱导的电流和 100 μM NMDA 诱导的电流,IC50   分别为 2.3 μM 和 0.36 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139158 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HIV  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ainuovirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),Ainuovirine 通过非竞争性地结合到 HIV  逆转录酶上,阻止病毒 RNA 的逆转录过程,从而抑制 HIV  的复制。Ainuovirine 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 类型 1 的感染。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-157489 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Glycosidase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    α-Glucosidase-IN-47 (compound 8H) 是一种 非竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50   值为 38.2 μM,Ki   值为 38.2 µM。α-Glucosidase-IN-47  可以用于糖尿病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W007686R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0199AS 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101043 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-129137 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Cy 3-soph
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Tyrosinase  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Cyanidin 3-sophoroside chloride 是一种有效的非竞争性可逆 Polyphenol oxidase (PPO)/Tyrosinase  抑制剂。同时,Cyanidin 3-sophoroside chloride 也可以作为一种抗褐变剂,抑制 PPO 褐变程度,增强果实的抗氧化损伤能力,延长储存期。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107524 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EAAT  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (±)-HIP-B 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 阻滞剂,能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50  =17-18 μM)。(±)-HIP-B 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-B 可用于神经系统疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P11095 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial Fungal  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Pelteobagrin 是一种广谱抗菌肽,靶向 Gram-positive bacteria 、Gram-negative bacteria  和 fungi  (MIC =2-16 μg/mL)。Pelteobagrin 通过非竞争性破坏细胞壁和细胞质膜的完整性发挥杀菌作用。Pelteobagrin 有望用于感染病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N3136 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histamine Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            金粉蕨亭
                                                         
                                                        Onychium siliculosum  中分离出来。Onitin 也是组胺的非竞争性拮抗剂。Onitin 显示出阻断豚鼠回肠蠕动反射、抑制豚鼠回肠对组胺的反应以及抑制豚鼠气管肌对组胺的反应的活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-114203 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-Y0413 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121515A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Phosphatase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DPM-1001 trihydrochloride 是一种有效的,特异性的,具有口服活性的,且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B ) 抑制剂,其 IC50   为 100 nM。DPM-1001 trihydrochloride 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50 =600 nM) 的类似物。DPM-1001 trihydrochloride 具有抗糖尿病特性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1919A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13206R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MTEP (hydrochloride) (Standard) 是 MTEP (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5  拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121515 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Phosphatase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DPM-1001 是一种有效的,特异性的,具有口服活性的,且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B ) 抑制剂,其 IC50   为 100 nM。DPM-1001 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50 =600 nM) 的类似物。DPM-1001 具有抗糖尿病特性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13965 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1919 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17395AS 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17395S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13859 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W424730 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HA-966 hydrochloride是 NMDA 受体的甘氨酸位点拮抗剂,对 NMDA 反应表现出非竞争性拮抗作用。HA-966 hydrochloride以竞争性方式有效阻断甘氨酸对 NMDA 反应的增强。HA-966 hydrochloride在介导 NMDA 受体甘氨酸调节位点的拮抗作用方面发挥重要作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120020 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LY-395153 是一种AMPA受体增强剂,具有结合AMPA受体的活性。LY-395153可结合天然和重组的AMPA受体,其结合受AMPA受体激动剂影响,可被一些化合物竞争性或非竞争性抑制,是一种用于标记AMPA受体独特调节位点的有用探针。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161913 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119097 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 拮抗剂,其 IC50   值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数,有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-108474 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    AG 337
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Thymidylate Synthase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸诺拉曲塞
                                                         
                                                        thymidylate synthase ) 抑制剂,对人 thymidylate synthase 的 Ki   值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride 与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用。Nolatrexed dihydrochloride 增加 sulfotransferases 。Nolatrexed dihydrochloride 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。Nolatrexed dihydrochloride 对宫颈癌具有抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15908 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Disodium bicinchoninate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Beta-secretase  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
                                                         
                                                        Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂,具有 IC50   值为 28 μM,Ki   值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146333 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107526 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (Rac)-NFPS
                                                 
                                                
                                                    
                                                        GlyT  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50   分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15251AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        CXCR  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (Rac)-Reparixin (Standard) 是 (Rac)-Reparixin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Rac)-Reparixin 是 Reparixin (HY-15251) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Reparixin是趋化因子受体 CXCR1  和 CXCR2  激活的非竞争性变构抑制剂,IC50   分别为1 和 100 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14854R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        VKOR  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tecarfarin (Standard) 是 Tecarfarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tecarfarin (ATI-5923) 是一种具有口服活性,非竞争性维生素 K 环氧化物还原酶 (VKOR ) 拮抗剂,损害维生素K依赖性凝血因子 II,VII,IX 和 X 的活化。Tecarfarin具有抗血栓形成活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103195 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Adenylate Cyclase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NKY80 是一种有效的,选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC ) 异构体抑制剂,对于 V 型,III 型和 II 型,IC50   分别为 8.3 μM,132 μM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮,可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149716 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Phosphodiesterase (PDE)  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MEY-003是一种靶向 Autotaxin (ATX)   的抑制剂,其对 hATX-β 和 hATX-ɣ 的 EC50  的值分别为为 460 nM 和 1.09 μM (使用LPC18:1分析)。MEY-003 为非竞争性抑制剂,K i  指数为 432 nM。MEY-003 可用于靶向 ATX 相关疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136026 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    BLU-5937
                                                 
                                                
                                                    
                                                        P2X Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3  同型三聚体受体拮抗剂,对 hP2X3 同型三聚体的 IC50   为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果,且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162884 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        β-glucuronidase  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    β-Glucuronidase-IN-4 (Compound E-9) 是一种非竞争性的 β-glucuronidase  抑制剂,IC50   为 2.68 μM,Ki   值为 1.64 μM。β-Glucuronidase-IN-4可通过抑制大肠杆菌 β-glucuronidase  活性,来改善大肠杆菌感染引起的胃肠道不良事件 (GIAE)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-131350A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Proteasome Parasite  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LXE408 fumarate 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani  蛋白酶体 (IC50  =0.04 μM) 和 L. donovani  (EC50  =0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-131350 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Proteasome Parasite  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani IC50  =0.04 μM) 和 L. donovani  (EC50  =0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N12761 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133146 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107001 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (S)-DPC 961;  DMP 961
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HIV Reverse Transcriptase  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DPC 961 (DMP 961) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。DPC 961 是一种强效且特异性的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 抑制剂,通过非竞争性方式抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 的活性,从而阻止病毒复制。DPC 961 可用于艾滋病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162059 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Pim Apoptosis Caspase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Pim-1 kinase inhibitor 10 (compound 13a) 是 PIM-1/2  激酶的竞争性和非竞争性抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 10 可以诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 10 还会诱导 caspase 3/7  的激活。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W585934 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133596 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0690S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10572A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (R)-DMP 266;  (R)-EFV;  (R)-L-743726
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reverse Transcriptase  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            (R)-依法韦仑
                                                         
                                                        non -nucleoside reverse transcriptase 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-Y0258A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial Sodium Channel  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            苯佐卡因碱
                                                         
                                                        +  通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50   值为 0.8 mM。同时,Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase  与 Ca2+  结合,IC50   为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124703 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Ferroportin  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Pyrimidinon e 8 是一种可逆的二价金属转运体 1 (DMT1 ) 的线性非竞争性抑制剂,Ki   为 20 μM (hDMT1 )。Pyrimidinon e 8 不会影响 hDMT1  在细胞表面的表达且不受细胞外 pH 影响。Pyrimidinon e 8 可抑制 hDMT1  介导的铁摄取,IC50   为 13.8 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13206A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-117769 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fatty Acid Synthase (FASN)  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂,靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN  具有可逆抑制作用,对 I 型 FASN   (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N10096 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Parasite  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Epoxyazadiradione 是一种从印楝 (Azadirachta indica) 果实中提纯的柠檬苦素。Epoxyazadiradione 以可逆的方式非竞争性抑制人类 (huMIF) 和疟原虫 (恶性疟原虫 (PfMIF) 和约氏疟原虫 (PyMIF)) 的互变异构酶活性 (Ki  ,2.11-5.23 μM)。Epoxyazadiradione 具有抗疟原虫和人类 MIF 诱导的促炎反应的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-135878R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    2',5'-Dideoxyadenosine (Standard) 是 2',5'-Dideoxyadenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase ) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50   为 3 μM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic
                                                  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N12688 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Glycosidase Amylases  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    2,3-Dihydrocalodenin B (Compound 6) 是一种可以从小叶红光树 (Knema globularia ) 中分离得到的化合物。2,3-DiHydroccalodenin B 是一种有效的、非竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和 α-淀粉酶 (α-amylase ) 抑制剂,IC50   值分别为 1.1 和 2.6 μM。2,3-DiHydroccalodenin B 可用于糖尿病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0379A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        nAChR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸阿地芬宁
                                                         
                                                        nAChR ) 抑制剂,对 α1 ,α3β4 ,α4β2  和 α4β4  的 IC50   值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 μM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-Y0258AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-121141 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        nAChR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            阿地芬宁
                                                         
                                                        nAChR ) 抑制剂,对 α1 ,α3β4 ,α4β2  和 α4β4  的 IC50   值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 μM。Adiphenine 具有抗惊厥作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155240 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Tyrosinase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tyrosinase-IN-13 (compound 3c) 是 Flurbiprofen (HY-10582) 的衍生物,是一种强效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂 (IC50  =68 μM;Ki=36.3 μM)。Tyrosinase-IN-13 对肝细胞癌(HepG2)、结直肠癌(HT-29)和黑色素瘤(B16F10)具有细胞毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-114511 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Factor VIIa  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BMS-593214 是一种活性位点定向因子 (F) VIIa  抑制剂。BMS-593214 具有抗血栓和抗出血特性。BMS-593214 是人 FVIIa 的直接竞争性抑制,也是 VIIa 激活底物 FX 的非竞争性抑制剂。BMS-593214 预防电诱导颈动脉血栓形成 (AT)、线诱导腔静脉血栓形成 (VT)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1126 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸奥芬那君
                                                         
                                                        NMDA  受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki   值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P10571 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17387 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Huperzine A
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cholinesterase (ChE) Apoptosis iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            石杉碱甲
                                                         
                                                        Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50   值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A  被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149308 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0091A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0063 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        SARS-CoV HBV  
                                                
                                                    
                                                        Infection Metabolic Disease Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            安石榴甙
                                                         
                                                        Punica granatum  L. 或 Terminalia catappa  L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro   抑制剂,在体外可抑制 SARS-CoV-2  复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV ) 活性分子,具有抗氧化,抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1919R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13716A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (S,R)-Noscapine hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Opioid Receptor Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸那可汀
                                                         
                                                        sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin  抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13716 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15470 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        P2X Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GW791343 trihydrochloride 是一种有效的人 P2X7  受体负变构调节剂 (有种属特异性),对人 P2X7  受体产生非竞争性拮抗作用,其 pIC50   值为 6.9-7.2。GW791343 trihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 trihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0091 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15469 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        P2X Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7  受体负变构调节剂 (有种属特异性),对人 P2X7  受体产生非竞争性拮抗作用,其 pIC50   值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103550 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1  受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50   为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50  为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116096 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    15(R)-Prostaglandin E1;  15-Epiprostaglandin E1
                                                 
                                                
                                                    
                                                        15-PGDH  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    15-epi-PGE1 (15R-Prostaglandin E1; 15-Epiprostaglandin E1) 是 PGE1 (HY-B0131) 的立体异构体,但生物活性较低。15-epi-PGE1 是人胎盘 15-羟基前列腺素脱氢酶 (15-PGDH ) 的非竞争性抑制剂,IC50   为 170 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111291 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        5-HT Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Endocrinology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ICI 169369 (free base) 是具有口服活性,选择性的,非竞争性 5HT receptor  拮抗剂。ICI 169369 (free base) 抑制抗利尿激素 (AVP) 的反应,但对促肾上腺皮质激素 (ACTH),泌乳素或生长激素对胰岛素诱导的低血糖的反应没有影响。ICI 169369 (free base) 在中枢介导的 5-HT 反应中起阻断作用,并能降低门静脉高压大鼠的门静脉压力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14854S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0369A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            枸酸芬那君
                                                         
                                                        NMDA  受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki   值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12542S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-114758 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146142 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13457 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA  受体拮抗剂,pIC50   值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50  <4.3) 相比,TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17395 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    TDT 067 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fungal Bacterial Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸特比萘芬
                                                         
                                                        antifungal  agent)。Terbinafine hydrochloride 是一种对 Candida  的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂,其 Ki   为 30 nM。Terbinafine hydrochloride 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-157382 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17395A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    TDT 067
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Fungal Bacterial Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            特比萘芬
                                                         
                                                        antifungal  agent)。Terbinafine 是一种对 Candida  的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂,其 Ki   为 30 nM。Terbinafine 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-129636 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (E)-GABAB receptor antagonist 1
                                                 
                                                
                                                    
                                                        GABA Receptor ERK  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB   受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50  为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB  受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-123872 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        p97  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的 VPS4B/p97 (VCP)  (I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂,其对 VPS4B  和 p97  的 IC50   值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与 p97  的可药用热点结合,来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0091S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-118061 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子,专门针对结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,Mtb)。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶(GuaB2),其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki  值抑制GuaB2,并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合,从而发挥其抑制作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-143288 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        NTPDase  
                                                
                                                    
                                                        Infection Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NTPDase-IN-2 (化合物 5g) 是一种具有选择性的 NTPDase  抑制剂,其对 h-NTPDase-2/-8  的 IC50   值分别为 0.04 和 2.27 µM。NTPDase-IN-2 可非竞争性地抑制 h-NTPDase-1/-2 ,其对 h-NTPDase-2  的 Km   值为 74 µM。NTPDase-IN-2 可用于癌症、免疫学疾病以及细菌感染的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115827 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Prostaglandin Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    AH22921 是一种EP4前列腺素受体拮抗剂,具有在CHO细胞中拮抗前列腺素对腺苷酸环化酶的激活作用的活性。AH22921在CHO细胞中可使PGE?浓度-反应曲线右移,是一种非竞争性拮抗剂,对EP4受体具有选择性,对CHO细胞中的EP4受体有拮抗作用,但不影响含EP2受体的NPE细胞中的PGE?浓度 -反应曲线。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1126S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸奥芬那君-d3 
                                                         
                                                        3  (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA  受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki   值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0241 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cholinesterase (ChE)  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            草质素苷
                                                         
                                                        Rhodiola crenulata ) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50  为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50  范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50  为 19.49 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0063R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17395B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    TDT 067 lactate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Antibiotic Fungal Bacterial  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            特比萘芬乳酸盐
                                                         
                                                        antifungal  agent)。Terbinafine lactate 是一种对 Candida  的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂,其 Ki   为 30 nM。Terbinafine lactate 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1126R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0091R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146332 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        P-selectin  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Collagen-IN-1 (compound 3) 是一种邻羰基对苯二酚衍生物,是选择性的胶原蛋白 (collagen ) 抑制剂。Collagen-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集,IC50  值为 1.77 μM。Collagen-IN-1 降低 P-selectin 的表达、糖蛋白 IIb/IIIa 的激活、以及三磷酸腺苷和 CD63 从血小板的释放。Collagen-IN-1 具有用于血小板相关血栓形成疾病研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13716R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N4110 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-123311 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Adrenergic Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Endocrinology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CP59430 是 α-肾上腺素受体 (adrenergic receptor ) 拮抗剂 Prazosin (HY-B0193) 的叠氮化物类似物。P59430 在光解前表现为 α1-肾上腺素受体 (α1 -adrenaline receptor ) 竞争性拮抗剂,在光解后特异性且不可逆地标记 α1-肾上腺素受体 (α1 -adrenaline receptor ),并表现为非竞争性拮抗剂活性。CP59430 可用于受体分子表征的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148396 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis  
                                                
                                                    
                                                        Infection Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    UCK2 Inhibitor-3 是一种非竞争性尿苷胞苷激酶2 (UCK2 )抑制剂 (IC50  =16.6 μM)。UCK2  在一定程度上可补偿感染或快速分裂细胞中的二氢旋酸脱氢酶 (DHODH ) 的功能,有效挽救尿苷。UCK2 Inhibitor-3 也抑制 DNA 聚合酶 η 和 κ,IC50   分别为 56 μM 和 16 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0379AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7513R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-143287 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        NTPDase  
                                                
                                                    
                                                        Infection Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NTPDase-IN-1 (化合物 5a) 是一种具有选择性的 NTPDase  抑制剂,其对 h-NTPDase-1/-2/-8  的 IC50   值分别为 0.05, 0.23 和 0.54 µM。NTPDase-IN-1 可非竞争性地抑制 h-NTPDase-1/-2 ,其对 h-NTPDase-1  的 Km   值为 21 µM。NTPDase-IN-1 可用于癌症、免疫学疾病以及细菌感染的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149300 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cholinesterase (ChE)  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SB-1436 是一种胆碱酯酶 Cholinesterase  (ChE ) 抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (AChE),丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和重组人乙酰胆碱酯酶 (rHuAChE) 具有抑制作用,IC50  s 分别为 0.176,0.37 和 0.08 μM。SB-1436 以非竞争性方式抑制 AChE 和 BChE ,Ki  s 分别为 0.046 和 0.115 μM。SB-1436 能够显著阻止 Aβ 的自我聚集,可用于神经性疾病研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107641 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    α-Cyano-4-hydroxycinnamate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Monocarboxylate Transporter  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            α-氰基-4-羟基肉桂酸
                                                         
                                                        MCTs ) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki   值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0369AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            枸酸芬那君 (Standard)
                                                         
                                                        NMDA  受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki   值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12826 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Beta-lactamase Bcl-2 Family Bacterial  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1 ) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase  (NDM-1 ) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1,IMP-4,ImiS 和 L1 的IC50   值分别为 0.4637 μM,3.980 μM,0.2287 μM 和 1.158 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17387S1 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100513 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis Apoptosis Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (±)-Dehydroaltenusin 是一种抗生素,是一种选择性真核生物 DNA 聚合酶 α (pol α ) 抑制剂,其 IC50   为 0.68 μM。(±)-Dehydroaltenusin 可以从真菌 Alternaria tenuis  中分离得到。(±)-Dehydroaltenusin 竞争性地抑制 DNA 模板引物的活性(Ki  : 0.23 μM),并且非竞争性地抑制 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物的活性(Ki  : 0.18 μM)。(±)-Dehydroaltenusin 可诱导癌细胞 S 期周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。(±)-Dehydroaltenusin 可用于人类腺癌等癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13716S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Opioid Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Noscapine-13 C,d3  是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin  抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2278 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    LeachiaNon e E
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Tyrosinase Glycosidase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            苦参新醇A
                                                         
                                                        non e E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA,IC50   和 Ki   值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) (IC50  : 45 μM; Ki  : 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase ) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N13917 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Proteasome Bacterial  
                                                
                                                    
                                                        Infection Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            原囊菌素 B
                                                         
                                                        immunoproteasome ) 抑制剂。Argyrin B 对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性高于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点的抑制选择性,对 β1i 的抑制选择性是同源 β1c 的近 20 倍。Argyrin B 具有抗菌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17395R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    TDT 067 hydrochloride (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Fungal Bacterial Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸特比萘芬(Standard)
                                                         
                                                        antifungal  agent)。Terbinafine hydrochloride 是一种对 Candida  的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂,其 Ki   为 30 nM。Terbinafine hydrochloride 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P4160 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    THG113.31;  ILGHXDYK
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Prostaglandin Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Endocrinology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor  的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+  依赖性大电导 K+  通道。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17395AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15257 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    AFQ056
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR5  拮抗剂,IC50   值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-108662 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    2,2'-Pyridylisatogen tosylate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        P2Y Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是 P2Y1 受体  的选择性和非竞争性拮抗剂,对人 P2Y1 受体的 IC50   值为 0.14 μM。PIT 在不影响核苷酸结合的情况下拮抗 P2Y1 受体信号。PIT 是一些平滑肌中代谢性嘌呤受体 (P2Y 家族) 对 ATP 反应的不可逆拮抗剂。PIT 可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12755 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CID-2950007
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Ras Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase  非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50  值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0701 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N3103 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate;  Ethyl trans-4-hydroxycinnamate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Tyrosinase  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            对香豆酸乙酯
                                                         
                                                        tyrosinase ) 的非竞争性可逆抑制剂 (IC50 =4.89 μg/mL,Ki =1.83 μg/mL),能淬灭酶的固有荧光。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 通过诱导酪氨酸酶催化区域的构象变化,改变 L-酪氨酸的结合力,且不与酶的铜离子结合。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 在利用花粉开发药物、化妆品和水果保鲜产品中得到应用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17395AS1 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14657 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W719041 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HIV Reverse Transcriptase  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    1,6-Di-O-galloyl-β-D-glucose 是一种可以从余甘子果实发现的化合物。1,6-Di-O-galloyl-β-D-glucose 具有  HIV-1 逆转录酶 (RT) 抑制活性,其 IC50   值为 270 μM。1,6-Di-O-galloyl-β-D-glucose 其抑制机制表现为对模板引物的竞争性抑制,而对底物 (dTTP) 为非竞争性抑制。1,6-Di-O-galloyl-β-D-glucose 可用于抗 HIV 的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W266188 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15410A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Gacyclidine hydrochloride 是非竞争性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA)  拮抗剂,可用于脊髓损伤研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15410 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Gacyclidine 是非竞争性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA)  拮抗剂,可用于脊髓损伤研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15257R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Mavoglurant (Standard) 是 Mavoglurant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR5  拮抗剂,IC50   值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1194 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (±)-Tetramisole hydrochloride;  DL-Tetramisole hydrochloride;  R-829
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Potassium Channel Parasite PKA  
                                                
                                                    
                                                        Infection Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸四咪唑
                                                         
                                                        Kir2.1  亚基的 EC50   约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P5846 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    MT3
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mAChR Adrenergic Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR  和肾上腺素受体 (adrenoceptors ) 拮抗剂,对 M1 、M4 、α1A 、α1B 、α1D 、α2A 、α2B  和 α2C  受体的 pIC50  值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170606 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Glycosidase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase  抑制剂,IC50   为 2.11 μM,抑制效果强于现有的 α-Glucosidase  抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50   为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50   为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果,并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0701R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-160785 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N6865 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116973 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HIV  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    L-738372 是一种非竞争性 HIV-1  逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂,针对 dTTP 的抑制常数 (Ki  )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时,表现出协同抑制 RT  活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT  (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT  的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV  病毒领域的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176221 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Glycosidase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    α-Glucosidase-IN-92 (compound 14b) 是一种靶向 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 的非竞争性抑制剂 (IC50  =64.0 μM),抑制效力优于 Acarbose (HY-B0089) (IC50  =750 μM)。α-Glucosidase-IN-92 具备良好的口服生物利用度,能够通过血脑屏障。α-Glucosidase-IN-92 可延缓碳水化合物水解、降低餐后血糖。α-Glucosidase-IN-92 可用于 2 型糖尿病的抗糖研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17648 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        BCRP  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MBL-II-141 是一种强效的 ABCG2  抑制剂,IC50   为 0.11 μM。MBL-II-141 以非竞争性方式抑制 ABCG2 的转运功能,阻止 ABCG2 将底物 (例如 Irinotecan (HY-16562)) 泵出细胞,从而增加药物在细胞内的积累。MBL-II-141 对 ABCB1 (P-gp) 和 ABCC1 (MRP1) 没有影响,并且细胞毒性极低 (IG50   > 100 μM)。MBL-II-141 可用于研究肿瘤多重耐药 (MDR)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103490 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    EDHS-206
                                                 
                                                
                                                    
                                                        MAP3K Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Infection Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1  抑制剂 (IC50  =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50  =120 nM) 和 IRAK1 (IC50  =390 nM) 作用强 1.5  log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡  (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app)  of 0.46 nM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0226 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0226A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-403733A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Androgen Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (-)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂。(-)-JJ-450 比 (+)-JJ-450 (HY-403733B) 更有效地抑制雄激素诱导的 AR 活性,而 (+)-JJ-450 对 AR 的抑制机制与 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 不同,可能靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制 AR 核转运、促进未结合 AR 的核内降解,发挥抑制野生型 AR 及突变型 ARF876L 转录活性的作用。(-)-JJ-450 可用于 Enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1194R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Potassium Channel Parasite PKA  
                                                
                                                    
                                                        Infection Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸四咪唑 (Standard)
                                                         
                                                        Kir2.1  亚基的 EC50   约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147711 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Glycosidase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-1 (compound 33) 是一种有效的 α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶  抑制剂,α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶的 IC50   值分别为 2.01、2.09 µM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-1 有抗高血糖潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103490R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    EDHS-206 (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards MAP3K Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Infection Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Takinib (Standard)是 Takinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1  抑制剂 (IC50  =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50  =120 nM) 和 IRAK1 (IC50  =390 nM) 作用强 1.5  log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡  (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app)  of 0.46 nM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110036A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-160250 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        UGT  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    UGT1A1-IN-1 (Compound 2) 是非竞争性 UGT1A1  抑制剂。UGT1A1-IN-1 抑制 UGT1A1 介导的 1-O-葡糖苷酸化过程,其 IC50   和 Ki   值分别为 1.33 和 5.02 μM。UGT1A1-IN-1 可以与 UGT1A1 结合在与 Bilirubin (HY-N0323) 相同的配体结合位点上。UGT1A1-IN-1 在人肝微粒体 (HLM) 中表现出良好的反应性。UGT1A1-IN-1 可以作为 UGT1A1 的荧光探针底物或研究胆红素代谢紊乱症。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-403733C 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Androgen Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L  的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50   约为 1-10 μM,对 AR 的结合具有选择性,不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-403733B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Androgen Receptor Prostaglandin Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA ) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A),可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110036 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103316A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Calcium Channel  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP  拮抗剂,抑制 NAADP 介导的 Ca2+   信号传导,IC50   为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113416 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    DHEA sulfate;  Prasterone sulfate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA   受体的非竞争性拮抗剂和 σ1   受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA  受体介导的氯离子内流、通过 σ1  受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0765 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    DHEA sulfate sodium; Prasterone sulfate sodium
                                                 
                                                
                                                    
                                                        GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            硫酸普拉睾酮钠
                                                         
                                                        GABAA   受体的非竞争性拮抗剂和 σ1   受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA  受体介导的氯离子内流、通过 σ1  受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1311 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SKF-525A;  U-5446;  RP-5171
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸普罗地芬
                                                         
                                                        Cytochrome P450  抑制剂,其 IC50   值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1386R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1386 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1311R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SKF-525A (Standard); U-5446 (Standard); RP-5171 (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸普罗地芬 (Standard)
                                                         
                                                        Cytochrome P450  抑制剂,其 IC50   值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119950 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-115375 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        5-HT Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    R 50595 hydrochloride是一种选择性非竞争性cisapride拮抗剂,具有干扰cisapride和BRL 24924的活性。R 50595 hydrochloride在浓度高达3 X 10(-7) M时对电刺激的反应没有影响。R 50595 hydrochloride能够以非竞争的方式拮抗cisapride和BRL 24924的效果。R 50595 hydrochloride在浓度为3 X 10(-7) M时能完全消除5-HT的效应,并同样以非竞争的方式拮抗5-HT的作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P5987 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Myr-CaMKIINtide
                                                 
                                                
                                                    
                                                        CaMK  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Calmodulin Kinase IINtide, Myristoylated (Myr-CaMKIINtide) 是一种选择性和非竞争性的 CaMKII 抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113416AS 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    DHEA sulfate-d6  sodium dihydrate; Prasterone sulfate-d6  sodium dihydrate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6  sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA   受体的非竞争性拮抗剂和 σ1   受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA  受体介导的氯离子内流、通过 σ1  受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113416R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    DHEA sulfate (Standard); Prasterone sulfate (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate (HY-113416) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA   受体的非竞争性拮抗剂和 σ1   受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA  受体介导的氯离子内流、通过 σ1  受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111549 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Arf Family GTPase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2  抑制剂,抑制 Arf GTPase 活化,IC50   值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合,为非竞争性界面抑制剂,对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168220 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P5175 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110132 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152032 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Demethylase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LSD1-IN-23 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 LSD1  的竞争性/非竞争性混合抑制剂。LSD1-IN-23 具有 LSD1 抑制活性,IC50   值为 0.58 μM。LSD1-IN-23 可用于神经母细胞瘤 (NB) 的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124101 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-102095 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13986 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0765R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    DHEA sulfate sodium (Standard); Prasterone sulfate sodium (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            硫酸普拉睾酮钠 (Standard)
                                                         
                                                        GABAA   受体的非竞争性拮抗剂和 σ1   受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA  受体介导的氯离子内流、通过 σ1  受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-141921S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    DHEA sulfate sodium-d6 ; Prasterone sulfate sodium-d6 
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt-d6  (DHEA sulfate sodium salt-d6 ; Prasterone sulfate sodium salt-d6 ) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA   受体的非竞争性拮抗剂和 σ1   受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA  受体介导的氯离子内流、通过 σ1  受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146156 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-138630 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10809 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113261A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015611 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164144 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Methyltransferase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EPZ033294 是 SYMD2  的抑制剂 (IC50  为 3.9 nM)。SYMD2  本身具有催化活性,可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化为 BTF3me1,实验通过检测 SYMD2  抑制 BTF3me1 的 IC50   为 2.9 nM,说明 EPZ033294 对 SYMD2  的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2  且有浓度依赖性的抑制作用[1][2] 。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-129305 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103391 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100356 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CNS 1102 free base
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Aptiganel (CNS 1102 (free base)),多肽,是一种非竞争性 NMDA  拮抗剂,具有脑保护作用。Aptiganel 可用于中风的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N6793 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156989 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156447 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015490R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015490 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial  
                                                
                                                    
                                                        Infection Inflammation/Immunology Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            1,4-萘醌
                                                         
                                                        non e 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB  和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinon e 是 MAO-B  的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A  的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinon e 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50   范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinon e 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinon e 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1786 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169113 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101809A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101809 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100792 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    URB602 是一种选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MGL ) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50   为 28±4 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N3266R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Tyrosinase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Methyl rosmarinate (Standard) 是 Methyl rosmarinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0826 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N9919 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Glyasperin C 是一种有效且可逆的 neuraminidase  非竞争性抑制剂,在 200 μM 时 IC50   为 20%。Glyasperin C 是一种从甘草根中分离得到的多酚类。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N3394 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Lecanoric acid 是一种从真菌中分离出来的组氨酸脱羧酶抑制剂。Lecanoric acid 的抑制作用与组氨酸有竞争性,与磷酸吡哆醛无竞争性。Lecanoric acid 不抑制芳香族氨基酸脱羧酶。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-11095 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N3266 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Tyrosinase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Methyl rosmarinate 是一种从 Rabdosia serra  中分离得到的非竞争性 tyrosinase  抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶作用的 IC50   值为 0.28 mM,也能抑制 a-glucosidase [1] 。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101391 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19363 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16308 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124539 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16934 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41570 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-137673 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    2'-Deoxy-NAD+ 是 NAD+  的非竞争性抑制剂,Ki   为 32 μM。2'-Deoxy-NAD+ 可作为底物来研究 ADP-核糖基转移反应。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101785 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0591 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107781 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1831 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1095 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151151 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Parasite  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Trypanothione synthetase-IN-3 是一种非竞争性的混合双曲线 Trypanothione synthetase (TryS)  抑制剂 (Ki  : 0.8 μM)。 Trypanothione synthetase-IN-3 可用于寄生虫的研究,如 L. infantum 。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1289 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PKC  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC)  的非竞争性的肽抑制剂,IC50   值范围为 28-62 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1289D 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PKC  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Ala107]MBP(104-118) acetate 是 protein kinase C (PKC)  的非竞争性的肽抑制剂,IC50   值范围为 46-145 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1289A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PKC  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC)  的非竞争性的肽抑制剂,IC50   值范围为 46-145 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107697 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110278 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133732 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119727 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1289B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PKC  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC)  的非竞争性的肽抑制剂,IC50   值范围为 46-145 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107603 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1289C 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PKC  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC)  的非竞争性的肽抑制剂,IC50   值范围为 28-62 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015490S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10809R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1425 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            银椴甙
                                                         
                                                        (α-amylase)  的非竞争性抑制剂,Ki  值为 84.2 μM。Tiliroside 抑制胃肠道中碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148545 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        SHMT  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SHMT-IN-3 (Hit 1) 是一种 SHMT1  和 SHMT2  抑制剂,对人类 SHMT1 的 IC50   为 0.53 µM。SHMT-IN-3 对丝氨酸表现出非竞争性抑制作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10809A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    RG1678 (R enantiomer);  RO4917838 (R enantiomer)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        GlyT  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            比拓喷丁 (R型对映体)
                                                         
                                                         
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13986A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (R)-VX-497;  (R)-MMPD
                                                 
                                                
                                                    
                                                        IMPDH  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (R)-Merimepodib 是 Merimepodib (HY-13986) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Merimepodib (VX-497) 是非竞争型,有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,具有广谱抗病毒活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139319 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2394 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119591 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16309 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Phosphatase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MB-07803 是有效的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase)  非竞争性抑制剂 (MB-07729 ) 的口服前药。MB-07803 的 EC50   值为 140 nM,t 1/2   值为 7.6±2.9 h。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-112535 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N16440 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Derivative  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Phomopsin D 是一种霉菌毒素,是一种 Phomopsin A (HY-N6793) 衍生物。Phomopsin A 是一种从真菌 Phomopsis leptostomiformis  分离的环状六肽霉菌毒素。Phomopsin A 是放射性标记的长春新碱与微管蛋白结合的非竞争性抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101370 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1786S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0157AS 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7745 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-137067 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    LDC203974
                                                 
                                                
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的,非竞争性的,特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT ) 别构抑制剂,可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W015611R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15187 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ARRY-520
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Kinesin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50   值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103567 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1  拮抗剂 (IC50  : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-118175 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    RG 14921 是一种与 Erbstatin (HY-113549) 结构相关的化合物,对 EGF  受体酪氨酸激酶和 cAMP 依赖性激酶活性具有抑制活性。RG 14921 以非竞争性抑制剂的方式抑制 EGF 受体激酶活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1395 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1395A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103567A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Desmethyl-YM-298198 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1  拮抗剂 (IC50  : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0591S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110237 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0826R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-106818A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15187C 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ARRY-520 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Kinesin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Filanesib (ARRY-520) hydrochloride 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50   值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导凋亡 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1786R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113786 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-154967 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        RSV  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    RSV L-Protein-IN-4 (Compound C) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶  抑制剂 (IC50  : 0.88 μM)。RSV L-protein-IN-4 对 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50  : 0.25 μM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100792R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-154964 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        RSV  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    RSV L-protein-IN-2 (Compound A) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶  抑制剂 (IC50  : 4.5 μM)。RSV L-protein-IN-2 对长 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50  : 1.3 μM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110067 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100405 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1 ) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50   为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156659 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Phosphatase  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NC1 是一种非竞争性的变构淋巴特异性酪氨酸磷酸酶 (LYP)  抑制剂,Ki   值为 4.3 μM。NC1 通过限制 WPD 环的运动来抑制 LYP。NC1 抑制 T 细胞中 LYP 介导的 TCR 信号传导。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168706 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1828 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-137673A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Endogenous Metabolite  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    2'-Deoxy-NAD+ sodium 是 2'-Deoxy-NAD+ (HY-137673) 的钠盐形式。2'-Deoxy-NAD+ sodium 是 NAD+  的非竞争性抑制剂,Ki   为 32 μM。2'-Deoxy-NAD+ sodium 可用作底物来研究 ADP-核糖基转移反应。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15185 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PF-3084014
                                                 
                                                
                                                    
                                                        γ-secretase Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase  抑制剂,IC50   为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0438 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸大观霉素
                                                         
                                                        Ki   为 7.2 mM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1494 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-41239 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Intermediate  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    1-Bromo-3,5-dimethyladamantane 是 Memantine (HY-B0591)的中间体。Memantine 是一种口服活性、非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 拮抗剂,可用于中重度阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124957 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120901 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        SHP2 SHP1  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    II-B08 是一种可逆且非竞争性的 SHP2  抑制剂 (对 SHP2、SHP1、PTP1B 的 IC50   分别为 5.5 μM、15.7、14.3 μM)。II-B08 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P10811 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    XIP
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Na+/Ca2+ Exchanger  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Na+ -Ca2+  Exchanger inhibitory peptide (XIP) 是一种 Na+ -Ca2+  交换抑制剂,Ki   为 200 nM。Na+ -Ca2+  Exchanger inhibitory peptide 以非竞争性方式抑制肌膜囊泡的 Na+  依赖性 Ca2+  吸收和 Na+  依赖性 Ca2+  流出。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1395S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0569 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-108341 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1425R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1828A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Spectinomycin hydrochloride hydrate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸大观霉素五水合物
                                                         
                                                        Ki   为 7.2 mM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10823 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    GW1843;  1843U89;  OSI-7904
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Antifolate Thymidylate Synthase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    OSI-7904L (GW1843) 是胸苷酸合酶 (TS)  的非竞争性抑制剂。OSI-7904L 是一种抗叶酸 化合物,也是叶酰聚谷氨酸合成酶 (FPGS)  的底物。OSI-7904L 对肿瘤细胞具有细胞毒性,并且可以通过叶酸选择性阻断其毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15185B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide
                                                 
                                                
                                                    
                                                        γ-secretase Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase  抑制剂,IC50   为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W928617 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Antibiotic Bacterial  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Spectinomycin sulfate hydrate 是一种广谱抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin sulfate hydrate 通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycin sulfate hydrate 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂,Ki   为 7.2 mM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-135976 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103374 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (-)-Eseroline phenylcarbamate;  (-)-Phenserine
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cholinesterase (ChE) Amyloid-β  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE  抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白  (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139134 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103234B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate  受体拮抗剂,其 IC50   值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103392 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    BCX2600
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cytochrome P450  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            斯利潘托
                                                         
                                                        Ki   值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50   值分别为 1.58 和 3.29 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107509 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3  负变构调节剂 (NAM),IC50   值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103234 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate  受体拮抗剂,其 IC50   值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103234A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate  受体拮抗剂,其 IC50   值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-108341A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Acyltransferase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)  抑制剂,IC50   是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-106697 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ICI 128436
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Aldose Reductase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ponalrestat (ICI 128436) 是一种具有口服活性,选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase;AKR1B1;ALR ) 抑制剂。Ponalrestat 可以选择性抑制 ALR2,Ki   为 7.7 nM, 对 ALR1 的 Ki   值为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P99191 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    NI-0501
                                                 
                                                
                                                    
                                                        IFNAR  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            依马利尤单抗
                                                         
                                                        IFN-γ 。Emapalumab 与游离的 IFN-γ 以及与其受体结合的 IFN-γ 具有高亲和力 (Kd  =1.4 pM)。Emapalumab 可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 (HLH) 的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7745S2 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Glucopsychosine-13 C6 ;  Lyso-Gb1-13 C6 ;  Lyso-GL1-13 C6 
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Isotope-Labeled Compounds  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Glucosylsphingosine-13 C6  (Glucopsychosine-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Glucosylsphingosine (HY-N7745)。Glucosylsphingosine (lyso-Gb1) 是一种脱酰基形式的糖基神经酰胺,具有神经毒性,也是一种非竞争性糖脑苷酶 (glucocerebrosidase) 抑制剂,Ki   值为 30 μM。Glucosylsphingosine 有望用于克拉布病和戈谢病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-125296 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1558A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    MCI-2016
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Monoamine Oxidase  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸双芬麦兰
                                                         
                                                        A (MAO-A)  抑制剂,Ki   值为 4.20 μM,它也非竞争性地抑制 MAO-B ,Ki   为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性,可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1395R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0319 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cytochrome P450  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            丹酚酸 C
                                                         
                                                        (CYP2C8)  的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2)  中等强度的混合抑制剂,其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki   值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111550 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Ras MDM-2/p53  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2  抑制剂,IC50   值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103374A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (-)-Eseroline phenylcarbamate tartrate;  (-)-Phenserine (+)-tartrate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cholinesterase (ChE) Amyloid-β  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Phenserine tartrate ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE  抑制剂。Phenserine tartrate 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白  (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine tartrate 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0986 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W062216 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial Arginase  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            2-氨基咪唑
                                                         
                                                        human arginase I ) 抑制剂,Ki   值为 3.6 mM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-43913 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-18663 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CP-465022 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体  拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022  对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50   为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-18663B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体  拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022  对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50   为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-18663A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CP-465022 Maleate 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体  拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022  对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50   为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100815 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (R)-AMPA 是一种不活跃的AMPA受体配体,具有抑制神经元兴奋性氨基酸释放的作用。 (R)-AMPA在增强电刺激引起的[3H]D-aspartate释放的实验中表现为无活性。 (R)-AMPA在对AMPA和谷氨酸的反应中被竞争性及非竞争性的AMPA受体选择性拮抗剂抑制。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-178063 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DNA polymerase-IN-7 是一种非竞争性的 DNA 聚合酶 β (DNA Polymerase β ) 抑制剂,其  IC50   值为 112 nM, Ki  值为 35 nM。DNA polymerase-IN-7 能够抑制 DNA 聚合酶 β 的裂合酶活性以及裂合酶结构域与 DNA  的结合。DNA polymerase-IN-7 可用于癌症研究,如宫颈癌。
                                                  
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W062216R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-118091 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        5 alpha Reductase  
                                                
                                                    
                                                        Endocrinology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LY191704 作为一种苯并喹啉酮,是一种高效、非甾体、非竞争性和选择性 human type I 5α-reductase  抑制剂。LY191704 是 LY300502 和 LY300503 化合物的外消旋混合物。LY191704 可能有助于研究由 human type I 5α-reductase  产生的二氢睾酮 (DHT) 过多引起的人类内分泌紊乱。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-114234A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Beta-secretase  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1  抑制剂 (IC50  : 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平,改善认知障碍。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1395S1 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1494R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15185R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        γ-secretase Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Nirogacestat (Standard) 是 Nirogacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase  抑制剂,IC50   为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-132189 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        P-glycoprotein  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp)  抑制剂,IC50  值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162073 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Influenza Virus  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ZIKV-IN-8 (Compound 9b) 是一种非竞争性寨卡病毒 (ZIKV) 抑制剂。 ZIKV-IN-8 显示出最佳的抗 ZIKV 活性,选择性指数为 22.4。 ZIKV-IN-8 对 ZIKV 有显著抑制作用,IC50   值为 25.6 μM。 ZIKV-IN-8 可用于 ZIKV 感染的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-117370 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    AZ1
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Deubiquitinase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28  抑制剂,IC50   分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0438R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Bacterial Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸大观霉素 (Standard)
                                                         
                                                         
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103392S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-122142 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1029 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139451 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ELOVL  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ELOVL6-IN-1 是一种有效的,具有口服活性和选择性 ELOVL6  抑制剂。ELOVL6-IN-1 对小鼠 ELOVL6  的抑制作用呈剂量依赖性,IC50   值为 0.350 μM。ELOVL6-IN-1 对丙二酰辅酶 a (Ki  =994 nM) 和对棕榈酰辅酶 a 具有非竞争性抑制 ELOVL6 作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-122142A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    S-2366 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        APC Factor XI Biochemical Assay Reagents  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Pyr-Pro-Arg-pNA (S2366) hydrochloride 是 Factor XI  和活化蛋白 C (APC ) 的显色肽底物。Pyr-Pro-Arg-pNA hydrochloride 可通过占据 factor XIa 轻链的活性位点,诱导对 factor XI 活化的非竞争性抑制。Pyr-Pro-Arg-pNA hydrochloride 可用于测定 APC 酰胺水解活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100967 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103713 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SP-2577
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Demethylase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1)  抑制剂 (Ki  =31 nM, IC50  )。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136650 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1828AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Spectinomycin hydrochloride hydrate (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Bacterial Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            盐酸大观霉素五水合物 (标准品)
                                                         
                                                        Ki   为 7.2 mM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103234AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GYKI 52466 (dihydrochloride) (Standard)是 GYKI 52466 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate  受体拮抗剂,其 IC50   值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1430 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    trans-Oxyresveratrol
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Tyrosinase HSV Autophagy  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            氧化白藜芦醇
                                                         
                                                        IC50   为 28.9 µM)。Oxyresveratrol 是一种有效的非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶的 IC50   值为 1.2 µM。Oxyresveratrol 对 HSV-1 ,HSV-2  和水痘带状疱疹病毒 (varicella-zoster virus ) 有效,并具有神经保护作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14609 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5  受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50   值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-A0016 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14609A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5  受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50   值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13290 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0973 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    DBT;  Diphenylene sulfide
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cytochrome P450 Aryl Hydrocarbon Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            二苯并噻吩
                                                         
                                                        CYP1A  抑制剂。Dibenzothiophene 抑制 CYP1A 介导的 EROD  活性,Km   为 0.592 μM。Dibenzothiophene 与 AHR  通路相互作用。Dibenzothiophene 增强 β-naphthoflavone (HY-114740) 的胚胎毒性。Dibenzothiophene 对小鼠有急性毒性。Dibenzothiophene 主要用于研究生物体发育毒性的机制。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103713A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SP-2577 mesylate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Demethylase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1)  抑制剂 (Ki  =31 nM, IC50  )。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-125296R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1259 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-128717C 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    EPZ019997 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Methyltransferase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GSK3368715 (EPZ019997) hydrochloride 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂 (IC50  =3.1 nM (PRMT1 ), 48 nM (PRMT3 ), 1148 nM (PRMT4 ), 5.7 nM (PRMT6 ), 1.7 nM (PRMT8 ))。GSK3368715 hydrochloride 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136650A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    F-ara-ATP trisodium
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Nucleoside Antimetabolite/Analog Drug Metabolite DNA/RNA Synthesis Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) trisodium 是 Fludarabine (HY-B0069) 的活性代谢物,是一种有效的、非竞争性的、特异性的DNA引发酶 (DNA primase ) 抑制剂,其 IC50   为 2.3 μM,Ki   为 6.1 μM。Fludarabine triphosphate trisodium 通过阻断 DNA 引发酶和引物 RNA 形成抑制 DNA 合成 (DNA synthesis )。Fludarabine triphosphate trisodium 可抑制核糖核苷酸还原酶和 DNA聚合酶,最终导致细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144396 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        SHP2 Phosphatase Akt Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2  抑制剂,IC50   为 23 nM,Ki   为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移,ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 AKT  的磷酸化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0986R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144267 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0157 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0319R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N4110R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P1259A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-134539 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145827 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Kinesin Microtubule/Tubulin  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KIF18A-IN-4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule ) 非竞争性 KIF18A  抑制剂 (IC50  =6.16 μM)。KIF18A-IN-4 对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12895 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        SphK PI3K Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK ; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50   为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K ,对 hPI3k 的 IC50   为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0157A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-165341 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107711 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DQP-1105 是一种有效的非竞争性 NMDA  受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C 和 GluN2D 的受体 (IC50   分别为 7.0 和 2.7 μM)。 IC50  值比重组 GluN2A-、GluN2B-、GluA1- 或 GluK2 受体低至少 50 倍。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1430R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    trans-Oxyresveratrol (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Tyrosinase HSV Autophagy  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            氧化白藜芦醇 (Standard)
                                                         
                                                        IC50   为 28.9 μM)。Oxyresveratrol 是一种有效的非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶的 IC50   值为 1.2 μM。Oxyresveratrol 对 HSV-1 ,HSV-2  和水痘带状疱疹病毒 (varicella-zoster virus ) 有效,并具有神经保护作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-A0016R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N1483 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Potassium Channel  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum  中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6  抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki   为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki   为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D  的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki   分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG  通道电流。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100386 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PCR 5332
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cytochrome P450  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            噻氯匹啶
                                                         
                                                        CD39  抑制剂,IC50   为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2  和 NTPDase3  的 IC50   分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19  人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50   值分别为 26.0 和 32.3 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145561 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0973S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14609R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MPEP (Hydrochloride) (Standard) 是 MPEP (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5  受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50   值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-A0016S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-128358 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-156078 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Glycosidase  
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase  抑制剂,其 IC50   值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合,改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构,进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13560 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0157AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0157R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-138097 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P5876 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ProADM N20(bovine, porcine);  PAMP-20(bovine, porcine)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        nAChR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50   为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0973R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-A0016S3 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13207 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-129636A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    GABAB receptor antagonist 1
                                                 
                                                
                                                    
                                                        GABA Receptor ERK  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a;HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB  受体  负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0157S1 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-118814 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    YM928 是具有口服活性且非竞争性的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸 (AMPA) receptor  拮抗剂。YM928 抑制初级大鼠海马培养物中由 AMPA receptor  介导的毒性,其 IC50  值为 2 μM. 。YM928 阻断 AMPA  诱导的细胞内钙通量,其 IC50  值为 3 μM,并拮抗 AMPA  诱导的内向电流,其 IC50   值为 1 μM。YM928 有望用于神经系统疾病的研究中。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13207A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100386S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PCR 5332-d4 
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Isotope-Labeled Compounds Cytochrome P450  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ticlopidine-d4  是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39  抑制剂,IC50   为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2  和 NTPDase3  的 IC50   分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19  人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50   值分别为 26.0 和 32.3 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7536 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        TRP Channel  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Voacangine是 TRPV1  和 TRPM8  的拮抗剂,但也是 TRPA1  的激动剂 (EC50  =8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8  的结合(IC50  =9 μM),对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50  =7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8  激活,而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-150260 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1  抑制剂,IC50   为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态,避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用,并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176550 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Sodium Channel  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ASIC1a antagonist-1 (Compound 5b) 是一种正构非竞争性酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 拮抗剂,其 IC50    为 27 nM (pH 6.7)。ASIC1a antagonist-1 改变了 ASIC1a 激活的 pH 依赖性,并抑制了其最大诱发反应。ASIC1a antagonist-1 完全抑制了 CA3-CA1 通路中的长期增强 (LTP) 诱导。ASIC1a 拮抗剂-1 可用于脑疾病和病理学研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-153066 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    KIF18A-IN-7
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Kinesin Microtubule/Tubulin Apoptosis  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    VLS-1272 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A  抑制剂,VLS-1272 以 ATP 非竞争性方式结合 KIF18A-微管复合体 (IC50   为 41 nM),阻断其 ATP 酶活性并抑制微管转运功能,导致 KIF18A  在纺锤体极部异常聚集,破坏染色体对齐并诱导 CINHigh  肿瘤细胞 (如卵巢癌 OVCAR-3、乳腺癌 JIMT-1) 的有丝分裂停滞和凋亡 (Apoptosis )。VLS-1272 可用于抗肿瘤领域的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-107513 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor  的拮抗剂(IC50   为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT  磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-112345 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        FGFR PDGFR EGFR Src  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β  和 EGFR  (IC50   分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src  酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50  =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ,IC50   值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100386R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    PCR 5332 (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards Cytochrome P450  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            噻氯匹啶(Standard)
                                                         
                                                        CD39  抑制剂,IC50   为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2  和 NTPDase3  的 IC50   分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19  人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50   值分别为 26.0 和 32.3 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N8518 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N8518R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15703 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA  受体拮抗剂,靶向 GluN2C/D  亚基 (IC50  =3.9 μM),GluN1/GluN2C  (IC50  =7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D  (IC50  =182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流,从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性,可通过血脑屏障,通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P5158 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Adrenergic Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa  所含毒液中提取的多肽,是人 α1B -Adrenergic Receptor  的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor  和 α1D -Adrenergic Receptor  的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor  亚型选择性药物提供有用信息。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12882AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    NP-120 tartrate (Standard); RC-61-91 tartrate (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR Potassium Channel  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            酒石酸艾芬地尔 (Standard)
                                                         
                                                        NMDA  受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50  =0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50 =146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3) ,通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100401A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CS-505
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Acyltransferase  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            帕替麦布硫酸盐
                                                         
                                                        ACAT1/2  双重抑制剂,对于 ACAT1  的 IC50   值为 4.9 μM,对于 ACAT2  的 IC50   值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT ,其 IC50   值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki   是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50   是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155238 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        GABA Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P2200 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    BMY-29304
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HIV Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Infection Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV  融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50   为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100401 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CS-505 free base
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Acyltransferase  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            帕替麦布
                                                         
                                                        ACAT1/2  双重抑制剂,对于 ACAT1  的 IC50   值为 4.9 μM,对于 ACAT2  的 IC50   值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT ,其 IC50   值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki   是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50   是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170921 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Deubiquitinase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1)  抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路,诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性,并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中,USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12031B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        MEK  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (2Z,3Z)-U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂,通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用,MEK1 的 IC50 值为 72 nM,MEK2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外,(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化,从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162633 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Deubiquitinase  
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    USP1-IN-9 (Compound 1m) 是可逆的且非竞争性的泛素化特异性酶 (USP1 ) 抑制剂,IC50   值为 8.8 nM。它是在 ML323(HY-17543) 和 KSQ-4279(HY-145471) 结构的基础上被设计合成为吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)- 1衍生物。USP1-IN-9 对 USP1/UAF  有很好的抑制作用,并且对乳腺癌细胞有很强的抗增殖作用。USP1-IN-9 与 PARP 抑制剂奥拉帕利布(HY-10162) 联合使用可增强对的 MDA-MB-436/OP 细胞的杀伤作用。USP1-IN-9 有望用于癌症领域的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151096 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        CXCR  
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3  拮抗剂, IC50   为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移,并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2735 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Influenza Virus  
                                                
                                                    
                                                        Infection Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 是一种可逆的非竞争性神经氨酸酶 (NA)  抑制剂。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 可从 Caesalpinia sappan L  的干燥心材中分离得到。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 具有有效的 NAs 抑制活性,IC50   值分别为 34.6 µM [H1N1]、39.5 µM [ H3N2] 和 50.5 µM [H9N2]。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 可用于流感病毒的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12882 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P11313 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Rat chromogranin A367–387
                                                 
                                                
                                                    
                                                        nAChR Akt  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR  拮抗剂,来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387 )。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50   = 1.2 μM),并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50   = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS  途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位,并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22 Na+  摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12882A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    NP-120 tartrate; RC-61-91 tartrate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        iGluR Adrenergic Receptor Potassium Channel Calcium Channel Influenza Virus  
                                                
                                                    
                                                        Infection Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            酒石酸艾芬地尔
                                                         
                                                        NMDA  受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体的亲和力较高 (IC50  =0.34 μM),比对 NR1A/NR2A 受体的亲和力高出 400 多倍 (IC50  =146 μM)。Ifenprodil tartrate 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenergic receptor ) 拮抗剂。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3) ,通过基础 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 对甲型 H1N1  流感病毒株具有可靠的抑制作用 (EC50  为 6.6 µM)。Ifenprodil tartrate 具有神经保护、抗惊厥和抗伤害作用。Ifenprodil tartrate 可用于脑血管疾病和外周动脉闭塞性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                         
                 
            
            
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Type 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-15908 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Disodium bicinchoninate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Biochemical Assay Reagents  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
                                                         
                                                        Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂,具有 IC50   值为 28 μM,Ki   值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Target 
                            Research Area 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-W096171 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1178 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1271 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Catestatin (cattle)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            nAChR  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1271A 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            nAChR  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P10571 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P4160 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    THG113.31;  ILGHXDYK
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Prostaglandin Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Endocrinology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor  的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+  依赖性大电导 K+  通道。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1178A 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Trk Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Cyclotraxin B TFA 是一种能透过血脑屏障和选择性 TrkB  抑制剂。Cyclotraxin B TFA 以非竞争性地方式抑制 BDNF 诱导的 TrkB  活性,IC50   为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 具有止痛和抗焦虑的作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P11095 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Bacterial Fungal  
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Pelteobagrin 是一种广谱抗菌肽,靶向 Gram-positive bacteria 、Gram-negative bacteria  和 fungi  (MIC =2-16 μg/mL)。Pelteobagrin 通过非竞争性破坏细胞壁和细胞质膜的完整性发挥杀菌作用。Pelteobagrin 有望用于感染病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P5846 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    MT3
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            mAChR Adrenergic Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR  和肾上腺素受体 (adrenoceptors ) 拮抗剂,对 M1 、M4 、α1A 、α1B 、α1D 、α2A 、α2B  和 α2C  受体的 pIC50  值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P5987 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Myr-CaMKIINtide
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            CaMK  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Calmodulin Kinase IINtide, Myristoylated (Myr-CaMKIINtide) 是一种选择性和非竞争性的 CaMKII 抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P5175 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1831 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1289 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            PKC  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC)  的非竞争性的肽抑制剂,IC50   值范围为 28-62 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1289D 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            PKC  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Ala107]MBP(104-118) acetate 是 protein kinase C (PKC)  的非竞争性的肽抑制剂,IC50   值范围为 46-145 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1289A 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            PKC  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC)  的非竞争性的肽抑制剂,IC50   值范围为 46-145 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1289B 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            PKC  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC)  的非竞争性的肽抑制剂,IC50   值范围为 46-145 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1289C 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            PKC  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    [Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC)  的非竞争性的肽抑制剂,IC50   值范围为 28-62 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P10811 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    XIP
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Na+/Ca2+ Exchanger  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Na+ -Ca2+  Exchanger inhibitory peptide (XIP) 是一种 Na+ -Ca2+  交换抑制剂,Ki   为 200 nM。Na+ -Ca2+  Exchanger inhibitory peptide 以非竞争性方式抑制肌膜囊泡的 Na+  依赖性 Ca2+  吸收和 Na+  依赖性 Ca2+  流出。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1259 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P1259A 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P5876 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ProADM N20(bovine, porcine);  PAMP-20(bovine, porcine)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            nAChR  
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50   为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P5158 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Adrenergic Receptor  
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa  所含毒液中提取的多肽,是人 α1B -Adrenergic Receptor  的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor  和 α1D -Adrenergic Receptor  的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor  亚型选择性药物提供有用信息。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P2200 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    BMY-29304
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            HIV Antibiotic  
                                                
                                                    
                                                        Infection Inflammation/Immunology  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV  融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50   为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P11313 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Rat chromogranin A367–387
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            nAChR Akt  
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR  拮抗剂,来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387 )。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50   = 1.2 μM),并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50   = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS  途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位,并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22 Na+  摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Target 
                            Research Area 
                         
                    
                    
                 
            
            
            
                
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Chemical Structure 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W585905 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Trimethylammonium chloride-13 C3  是氘代标记的 Trimethylammonium chloride (HY-Y0504)。Trimethylammonium chloride 是一种内源性代谢产物,可抑制脱乙酰化。Trimethylammonium chloride 是乙酰胆碱酯酶的非竞争性抑制剂。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W015309S1 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Decanoic acid-d19 9是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA  受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W015309S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Decanoic acid-d3  是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA  受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W015309S3 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Decanoic acid-d5  是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA  受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-17395S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Terbinafine-d3  (hydrochloride) 是 Terbinafine hydrochloride 的氘代物。Terbinafine hydrochloride (TDT 067hydrochloride) 是具有抗真菌感染活性的化合物。它是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂, Ki   值为 30 nM。Terbinafine hydrochloride 还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W015309S2 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Decanoic acid-d2  是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA  受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B0199AS 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Mycophenolate Mofetil-d4  hydrochloride 是氘代标记的 Mycophenolate mofetil hydrochloride (HY-B0199A)。Mycophenolate Mofetil (RS 61443) hydrochloride 是非竞争性可逆的次黄嘌呤核苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH)  I/II 抑制剂,免疫抑制剂,IC50分别为39 nM 和 27 nM。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-17395AS 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Terbinafine-d7  是 Terbinafine 的氘代物。Terbinafine (TDT 067) 是具有抗真菌感染活性的化合物。它是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂, Ki   值为 30 nM。Terbinafine 还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B0690S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Fosinopril-d5  (SQ28555-d5  (free acid)) 是氘代标记的 Fosinopril. Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂的酯前产物,IC50   为 0.18 μM。Fosinopril 对 ACE  活性具有非竞争性抑制作用,其Ki   值为 1.675 μM。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-14854S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Tecarfarin-13 C,d3  (ATI-5923-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Tecarfarin. Tecarfarin (ATI-5923) 是一种具有口服活性,非竞争性维生素 K 环氧化物还原酶 (VKOR ) 拮抗剂,损害维生素K依赖性凝血因子 II,VII,IX 和 X 的活化。Tecarfarin具有抗血栓形成活性。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-12542S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Dantrolene-13 C3  是 13 C3  标记的 Dantrolene。Dantrolene (F368) 是一种肌肉松弛剂,非竞争性地抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase ),Ki   和 IC50   值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。 Dantrolene 是一种兰尼碱受体拮抗剂和 Ca2+  信号稳定剂。Dantrolene 可用于肌肉痉挛、恶性高热
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B0091S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Adapalene-d3  是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR  激动剂,对 RARβ 、RARγ 、RARα  的 AC50   值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1  的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B1126S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Orphenadrine-d3  (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA  受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki   值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-17387S1 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        (-)-Huperzine A-d4  hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50   值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A  被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-13716S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Noscapine-13 C,d3  是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin  抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-17395AS1 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Terbinafine-d3  (TDT 067-d3 ) 是氘代标记的 Terbinafine. Terbinafine (TDT 067) 是一种口服有效的抗真菌剂 (antifungal  agent)。Terbinafine 是一种对 Candida  的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂,其 Ki   为 30 nM。Terbinafine 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W266188 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Decanoic acid-13 C 是 13 C 标记的 Decanoic acid (HY-W015309)。Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂,在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性,抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达,抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化,诱导细胞凋亡,有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-113416AS 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6  sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA   受体的非竞争性拮抗剂和 σ1   受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA  受体介导的氯离子内流、通过 σ1  受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-141921S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt-d6  (DHEA sulfate sodium salt-d6 ; Prasterone sulfate sodium salt-d6 ) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA   受体的非竞争性拮抗剂和 σ1   受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA  受体介导的氯离子内流、通过 σ1  受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W015490S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        1,4-Naphthoquinon e-d6  是 1,4-Naphthoquinon e (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinon e 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB  和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinon e 是 MAO-B  的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A  的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinon e 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50   范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinon e 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinon e 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B1786S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Sulindac sulfide-d3  是 Sulindac sulfide 氘代物。Sulindac sulfide 是 γ-secretase  的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42 -secretase 的 IC50   值为 20.2 μM。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B0157AS 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Ketotifen-d3  (fumarate) 是 Ketotifen fumarate 的氘代物。Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B0591S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Memantine-d3  (hydrochloride) 是 Memantine 氘代物。Memantine 是一种口服活性、非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)  拮抗剂。美金刚可用于中重度阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B1395S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Mecamylamine-d3  hydrochloride 是 Mecamylamine hydrochloride 的氘代物。Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR  拮抗剂,具有抗神经疾病作用。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,有潜力用于高血压研究。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-N7745S2 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Glucosylsphingosine-13 C6  (Glucopsychosine-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Glucosylsphingosine (HY-N7745)。Glucosylsphingosine (lyso-Gb1) 是一种脱酰基形式的糖基神经酰胺,具有神经毒性,也是一种非竞争性糖脑苷酶 (glucocerebrosidase) 抑制剂,Ki   值为 30 μM。Glucosylsphingosine 有望用于克拉布病和戈谢病的研究。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B1395S1 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Mecamylamine (hydrochloride)-13 C4 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的  Mecamylamine (hydrochloride)。Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR  拮抗剂,具有抗神经疾病作用。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,有潜力用于高血压研究。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-103392S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Stiripentol-d9  是 Stiripentol 的氘代物。Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化,其 Ki   值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50   值分别为 1.58 和 3.29 μM。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B0973S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Dibenzothiophene-d8  是 Dibenzothiophene (HY-B0973) 的氘代物。 Dibenzothiophene 是一种口服活性的非竞争性 CYP1A  抑制剂。Dibenzothiophene 抑制 CYP1A 介导的 EROD  活性,Km   为 0.592 μM。Dibenzothiophene 与 AHR  通路相互作用。Dibenzothiophene 增强 β-naphthoflavone (HY-114740) 的胚胎毒性。Dibenzothiophene 对小鼠有急性毒性。Dibenzothiophene 主要用于研究生物体发育毒性的机制。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-A0016S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Dronedarone-d6  (hydrochloride) 是 Dronedarone 的氘代物。Dronedarone (SR 33589) hydrochloride 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent )。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents ) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4  的底物和中度抑制剂。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-A0016S3 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Dronedarone-d6  (SR 33589-d6 ) 是氘代标记的 Dronedarone. Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent )。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents ) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4  的底物和中度抑制剂。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B0157S1 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Ketotifen-d3  (HC 20-511-d3 ) 是氘代标记的 Ketotifen. Ketotifen (HC 20-511) 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体 阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen 还对 SARS-CoV-2  和流感病毒 (Influenza virus ) 具有抗病毒活性。Ketotifen 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-100386S 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Ticlopidine-d4  是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39  抑制剂,IC50   为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2  和 NTPDase3  的 IC50   分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19  人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50   值分别为 26.0 和 32.3 μM。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Classification 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    HY-123311 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            叠氮化物  
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        CP59430 是 α-肾上腺素受体 (adrenergic receptor ) 拮抗剂 Prazosin (HY-B0193) 的叠氮化物类似物。P59430 在光解前表现为 α1-肾上腺素受体 (α1 -adrenaline receptor ) 竞争性拮抗剂,在光解后特异性且不可逆地标记 α1-肾上腺素受体 (α1 -adrenaline receptor ),并表现为非竞争性拮抗剂活性。CP59430 可用于受体分子表征的研究。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
                
                
                    
                        
                            
                                Cat. No. 
                                Product Name 
                                Classification 
                             
                        
                        
                            
                            
                        
                            
                                HY-13859 
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                L-FMAU
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                        核苷类似物 胸苷  
                                         
                                        
                                            
                                                
                                                    Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物,具有较强的抗 HBV  活性,半衰期长,毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂,不与病毒 DNA 结合,而是与聚合酶 (polymerase ) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
                                                
                                                
                                             
                                         
                                    
                                 
                             
                         
                        
                        
                         
                     
                
         
        
        
        
        
        
        
        
        
            
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