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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-108612
CAY10593
Phospholipase
Cancer
VU0155069 (CAY10593),是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD 1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。
HY-152084
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 93 是一种 4-羟基香豆素衍生物。Anticancer agent 93 可通过调节上皮间质转化 (EMT) 效应子的表达来抑制肺癌细胞的侵袭和迁移。
HY-136383
Rac1/Cdc42-IN-1
Ras
Apoptosis
Cancer
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
HY-W159754
p-Hydroxyallylbenzene
Cholinesterase (ChE)
Cancer
P-烯丙基苯酚
Chavicol (p-Hydroxyallylbenzene, compound 6) 可抑制乙酰胆碱酯酶 (Cholinesterase (ChE) ),IC50 为 7.42 μM。Chavicol 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的生长、存活、迁移和侵袭。Chavicol 在 A-549 细胞中,细胞毒作用显著,约为 31 μg/mL。
HY-161403
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-8 (Compound 14b) 是一种 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 4.14 × 10–5 nM)。CYP1B1-IN-8 降低 A549 细胞对紫杉醇 (HY-B0015) 的耐药性,并抑制细胞迁移和侵袭。
HY-152085
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 94 是一种 4-羟基香豆素衍生物。Anticancer agent 94 可通过调节上皮间质转化 (EMT) 效应子的表达来抑制肺癌细胞的侵袭和迁移。
HY-133570
HY-114877
Phosphatase
Cancer
CG-707 抑制再生肝磷酸酶-3 (PRL-3 ) 的酶活性,其 IC50 值为 0.8 μM。CG-707 抑制过表达 PRL-3 的结肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-152210
Cathepsin
Cancer
ASPER-29 是 Asperphenamate HY-129578 类似物。ASPER-29 也是组织蛋白酶 L 和 S 的双重抑制剂,IC50 值分别为 6.03 μM 和 5.02 μM。ASPER-29 可用于癌症迁移和侵袭的研究。
HY-N3711
JNK
ERK
Apoptosis
Neurological Disease
Dehydrocrenatidine,一种 β-carboline 生物碱,可从苦木中分离。Dehydrocrenatidine 通过激活 ERK 和 JNK 诱导细胞凋亡 。Dehydrocrenatidine 可抑制癌细胞的侵袭和迁移,抑制神经元的兴奋性以发挥镇痛作用。
HY-16916
HY-143251
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 13 (E27) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 16.1 μM。Tubulin inhibitor 13 可以抑制癌细胞迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-162153
FGFR
Cancer
CYY292 是 FGFR1 抑制剂,能够特异性靶向 GBM 细胞中的 FGFR1/AKT/Snail 通路。CYY292 在体外剂量依赖性地抑制癌细胞增殖、上皮间质转化、干细胞性、侵袭和迁移。
HY-114356
c-Met/HGFR
Cancer
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
HY-115686
HY-152075
TAM Receptor
Cancer
AXL-IN-14 是一种有效的口服活性 AXL 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。AXL-IN-14 抑制 Gas6/AXL 介导的细胞迁移和侵袭。AXL-IN-14 降低 p-AXL 和 p-AKT 蛋白的表达。AXL-IN-14 具有抗肿瘤活性。
HY-150041
TAM Receptor
Cancer
TL4830031 (compound 8i) 是一种喹诺酮类抗生素衍生物,是一种有效的 Axl 抑制剂,其 IC50 值为 26 nM。TL4830031 抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究。
HY-115941
HY-124651
HY-136699
MMP
FAK
Src
Integrin
Cancer
Excisanin A 是一种有效的抗癌剂。Excisanin A 抑制细胞增殖、迁移、粘附和侵袭。Excisanin A 降低 MMP-2、MMP-9、p-FAK、p-Src、整合素 β1 蛋白的表达。Excisanin A 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P2230
A6 Peptide
PAI-1
Cancer
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-149029
HY-115908
CDK
Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-115625
Progesterone Receptor
Apoptosis
Cancer
AG-205 是一种孕酮受体膜成分-1 (PGRMC1 ) 抑制剂,具有抗有丝分裂、抗迁移和抗侵袭的活性。AG-205 增加了编码胆固醇生物合成途径或类固醇生成酶的基因的表达。AG-205 促进了凋亡 (Apoptosis ) 对细胞周期的调节,减少了卵巢和乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力。
HY-144707
Apoptosis
Cancer
AK-778-XXMU是DNA结合2 (ID2) 拮抗剂的有效抑制剂,KD 为129 nM。AK-778-XXMU 能抑制胶质瘤细胞株的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),更重要的是能减缓肿瘤生长。
HY-162540
ATTECs
Discoidin Domain Receptor
Cancer
LLC355 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1 ) ATTEC 降解剂。LLC355 可有效降解 DDR1 蛋白,在非小细胞肺癌 NCI-H23 细胞中的 DC50 值为 150.8 nM。LLC355 通过溶酶体介导的自噬诱导 DDR1 降解。LLC355 可有效抑制癌细胞的致瘤性、迁移和侵袭。
HY-149250
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂,对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭,具有抗肿瘤活性。
HY-175009
EGFR
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
MRC-G-001 是一种 Genipin (HY-17389) 衍生物,其对于 A549 癌症细胞的 IC50 值为 117 μM。MRC-G-001 能抑制 EGFR 、JAK1 和 STAT3 的磷酸化,并调节与上皮-间质转化 (EMT) 相关的蛋白质表达,从而抑制细胞迁移和侵袭。MRC-G-001 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MRC-G-001 可用于非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-133512
Phosphatase
Cancer
NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
HY-164374
PAK
Cancer
AK963/40708899 是一种有效的 PAK1 抑制剂。AK963/40708899 通过下调 PAK1-NF-κB-cyclinB1 通路抑制人胃癌细胞的增殖。AK963/40708899 诱导细胞周期停滞在 G2 期,减少迁移和侵袭。AK963/40708899 抑制丝状伪足的形成并促进细胞粘附,进而通过负向调节 PAK1-LIMKl-cofilin 和 PAK1-ERK-FAK 通路抑制胃细胞的侵袭潜能。
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成,且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-P2269
Drug Derivative
Cancer
MAIT-203 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽,有效抑制腺瘤性息肉病 (APC ) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用,但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 结合 APC-ARM,Ki 值为 0.015 μM,Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-134901
HY-143407
FAK
Cancer
FAK-IN-3 (Compound 36) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的有效抑制剂。FAK-IN-3不仅降低了PA-1细胞的迁移和侵袭,还降低了MMP-2和MMP-9的表达。FAK-IN-3 抑制肿瘤生长和转移,无明显不良反应。FAK-IN-3 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-170912
HY-120213
FAK
Src
PI3K
MMP
Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-N10503
Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-N7019
HY-122965
FAK
Akt
Cancer
山药素Ⅲ
Batatasin III 是一种芪类化合物,通过抑制上皮间质转化 (EMT ) 和FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
HY-N8380
HY-157519
HY-P10832
HY-116165
Phospholipase
Cancer
ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂,其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-156715
MASTL
Cancer
MASTL-IN-1 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶) 抑制剂,MASTL 参与细胞的增殖、迁移和侵袭。MASTL-IN-1 具有研究癌症的潜力。
HY-N14618
Src
Cancer
Rhodomycin A 可通过调节 Src 相关通路来抑制肺癌细胞进展。Rhodomycin A 显著抑制体外癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成以及体内肿瘤生长。
HY-N12603
Apoptosis
Cancer
Typhatifolin B (Compd 2) 具有抗癌活性,能可以够到癌细胞凋亡,G0/G1 细胞周期阻滞,也可抑制癌细胞的迁移和侵袭。
HY-155023
HY-116273
Phospholipase
Cancer
ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-133717
HY-N7486
Others
Cancer
Chamaejasmenin B 可以从 Stellera chamaejasme L 中提取得到。Chamaejasmenin B 抑制癌细胞迁移和侵袭。Chamaejasmenin B 抑制肿瘤转移。Chamaejasmenin B 可用于癌症的研究,如乳腺癌。
HY-P99196
c-Met/HGFR
Cancer
非拉妥组单抗
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF ) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-107209
ROCK
Cancer
RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂,对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50 s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。
HY-146681
PAK
Cancer
PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
HY-163881
VEGFR
Cancer
VEGFR-IN-5 (compound 9k) 是 VEGFR2 的有效抑制剂,其 IC50 为 8.4 nM,有一定的口服生物利用度。VEGFR-IN-5 可抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 细胞的迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。
HY-N3261
HY-157891
Apoptosis
Cancer
JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应,并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis )。
HY-126771
HY-151904
TAM Receptor
FLT3
PDGFR
Cancer
AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM,Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-156512
TGF-beta/Smad
Cancer
DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
HY-18662
HY-161102
Autophagy
Cancer
[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 是自噬的诱导剂。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 通过靶向伴侣蛋白 Hsp90 来消除 CRC 干细胞。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 减少细胞迁移和侵袭。
HY-NP132A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
重组人源化III型胶原蛋白 (MW 55900)
Recombinant humanized type III collagen (MW 55900) 是一种重组人源化 III 型胶原蛋白,分子量为 55900 Da。Recombinant Humanized Type III Collagen 具有多种生物学功能,例如促进皮肤细胞外基质再生和改善细胞微环境。Recombinant humanized type III collagen 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。III 型胶原蛋白通过与整合素相互作用,在细胞粘附、迁移、增殖和分化中发挥作用。
HY-NP132
Biochemical Assay Reagents
Integrin
Cancer
重组人源化III型胶原蛋白
Recombinant Humanized Type III Collagen 28.6kDa 是一种重组人源化 III 型胶原蛋白 28.6kDa。Recombinant Humanized Type III Collagen (rhCOLIII) 具有多种生物学功能,例如促进皮肤细胞外基质再生和改善细胞微环境。rhCOLIII 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。III 型胶原蛋白通过与整合素相互作用,在细胞粘附、迁移、增殖和分化中发挥作用。
HY-W357818
HY-B0094
HY-164410
Notch
Cancer
MO-I-1100 是 ASPH (天冬氨酰-(天冬酰胺)-β-羟化酶)酶活性的抑制剂。MO-I-1100 可抑制 HCC 细胞迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。MO-I-1100 通过抑制 HCC 中的 Notch 信号级联而表现出抗肿瘤作用。
HY-168596
ROCK
Apoptosis
Cancer
RhoA-ROCK-IN-1 (Compound b19) 是 RhoA/ROCK 抑制剂。RhoA-ROCK-IN-1 能显著抑制细胞增殖、迁移和侵袭,并促进细胞凋亡 (apoptosis )。RhoA-ROCK-IN-1 通过抑制 RhoA/ROCK 通路表现出显著的抗癌活性。
HY-77813S
HY-E70297
HY-B1260
HY-N0416
HY-101302
HY-173218
EGFR
Cancer
anti-NSCLC agent-1 (compound 8dc) 是酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的抑制剂,在 A549 和 NCI-H441 细胞中的 IC50 值分别为 0.05 和 0.09 μM。anti-NSCLC agent-1 在克隆形成、迁移和侵袭方面表现出抗 NSCLC 活性。
HY-143458
FAK
PROTACs
Cancer
FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂,IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
HY-162632
Akt
CXCR
Inflammation/Immunology
Hit 14 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4 ) 的抑制剂,IC50 为 254 nM。Hit 14 可抑制细胞 MDA-MB-231 的迁移和侵袭。Hit 14 可抑制 Akt 磷酸化,表现出抗炎活性,并改善小鼠模型中的耳部肿胀和损伤。
HY-N0069
Solamargin; δ-Solanigrine
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱
Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-149002
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 4 (compound F16) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I ) 和 II (Topo II ) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可以抑制细胞增殖、侵袭和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可用于肝癌的研究。
HY-164349
STAT
Cancer
WZ-2-033 是有效的 STAT3 抑制剂。WZ-2-033 抑制 MDA-MB-231、HCC70 和 MDA-MB231-4175 细胞的增殖、集落存活、迁移和侵袭,IC50 分别为 0.7、1.3 和 1.3 μM。
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P5559
PROTACs
Cancer
ND1-YL2 是一种 PROTAC ,能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC-1 。ND1-YL2 能显著抑制体外和体内的癌症侵袭和迁移。ND1-YL2 可用于癌症的研究。
HY-B0185
HY-175828
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DHPS-IN-2 是一种变构脱氧羟嘌呤合酶 (DHPS ) 抑制剂,其 IC50 为 70 nM,Kd 为 26.4 μM。DHPS-IN-2 在体外显著抑制黑色素瘤细胞的迁移和侵袭性,并在斑马鱼 A375 细胞异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。DHPS-IN-2 可用于黑色素瘤的研究。
HY-168951
Annexin A
Apoptosis
Cancer
(R)-SL18 是 ANXA3 的降解剂,可通过泛素化途径降解 ANXA3 蛋白。(R)-SL18 能够抑制乳腺癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(R)-SL18 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-N8284
HY-B0185B
HY-N0410
HY-B0185A
HY-P990552A
MNPR-101
Integrin
Cancer
huATN-658 (MNPR-101) 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uPAR )。huATN-658 能够阻断 uPAR 与整合素之间的相互作用,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。huATN-658 有望用于乳腺癌 (尤其是三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-N4107
HY-174411
HY-B0094S
HY-116269
Ras
Apoptosis
PAK
ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-50901
HY-148510
HY-122552
Integrin
Cancer
Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和 抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及 抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin (HY-17394)) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。
HY-114169S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
WRG-28-d5 是氘代标记的 WRG-28 (HY-114169)。WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
HY-147219
HY-149607
SHP2
Cancer
SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂,IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
HY-162798
ROCK
Cancer
ROCK2-IN-9 (compound 7u) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂 (IC50 =36.8 nM),具有抗癌活性。ROCK2-IN-9 通过调节肌动蛋白细胞骨架的多种细胞活动,来抑制癌细胞的迁移和侵袭。ROCK2-IN-9 可用于乳腺癌的研究。
HY-165740
Disialoganglioside GD2
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Ganglioside GD2 (Disialoganglioside GD2) 属于神经节苷脂家族成员,是一种肿瘤相关抗原 (tumor-associated antigen),几乎在所有神经母细胞瘤 (neuroblastoma) 以及大多数黑色素瘤 (melanoma) 和视网膜母细胞瘤 (retinoblastoma) 中高度表达。Ganglioside GD2 可通过增强细胞增殖、运动性、迁移、粘附和侵袭,来参与肿瘤的发生发展。抗 Ganglioside GD2 策略有望用于抗肿瘤领域研究。
HY-161313
HY-Y0073
HY-111056
Ser/Thr Protease
Cancer
UK122 是一种有效的,选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂,IC50 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC50 >100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物,一种抗癌剂,可抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-147219A
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂,对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
HY-50901A
AE 3-208 sodium salt
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Cancer
ONO-AE3-208 (sodium salt) 是一种选择性和口服活性的 EP4 受体拮抗剂,Ki 为 1.3 nM。ONO-AE3-208 (sodium salt) 对 EP3、FP 和 TP 受体的影响较小 (Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM)。ONO-AE3-208 (sodium salt) 抑制前列腺癌的细胞侵袭、迁移和转移。
HY-144699
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂,IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
HY-125221
ROCK
Cdc42-binding kinase
Cancer
DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50 值:5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50 值:10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 可阻断应力纤维形成,并抑制癌细胞的迁移和侵袭。DJ4 可用于研究肺癌、乳腺癌和胰腺癌 (PANC-1)。
HY-173117
HY-B0185S1
HY-B0094R
HY-172601
HDAC
PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC3-IN-7 (Compound 8ae) 是一种选择性 HDAC3 抑制剂,IC50 值为 311 nM。HDAC3-IN-7 通过组织蛋白酶 B 介导的溶酶体途径有效降解 PD-L1 ,发挥抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭等活性。HDAC3-IN-7 有望用于癌症的研究。
HY-P2269A
Drug Derivative
Cancer
MAIT-203 acetate 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽,有效抑制腺瘤性息肉病 (APC) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用,但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 acetate 结合 APC-ARM,Ki 值为 0.015 μM,Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 acetate 显著抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-B0185AS
HY-111391
Diazoresorcinol sodium
Bacterial
Fluorescent Dye
Infection
刃天青钠
Resazurin sodium (Diazoresorcinol sodium) 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-163548
Sialyltransferase
Cancer
SPP-002 是一种硫酸酯类似物,作为一种潜在的 Sialyltransferase (ST) 抑制剂。SPP-002 能够选择性地抑制 N-糖链唾液酸化,其抑制效力至少比未修饰的亲本胆酸 (LCA) 提高了一个数量级。SPP-002 通过抑制整合素/FAK/Paxillin 信号通路,减少肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。SPP-002 可用于肿瘤转移的研究。
HY-B0185AS1
Lignocaine-d6 hydrochloride
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸利多卡因-d6
Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
HY-137004
HY-176237
NAMPT
Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-16 (Compound 9a) 是一种具有口服活性的 NAMPT 抑制剂,IC50 为 0.15 μM。Nampt-IN-16 能降低细胞内 NAD+ 和 ATP 水平。Nampt-IN-16 可抑制胃癌细胞的增殖、迁移和侵袭,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并改变细胞代谢。Nampt-IN-16 可用于胃癌等肿瘤的研究。
HY-N0069R
Solamargin (Standard); δ-Solanigrine (Standard)
P-glycoprotein
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱 (Standard)
Solamargine (Standard)是 Solamargine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-134000
NSC624610
p38 MAPK
NF-κB
ERK
JNK
VEGFR
MMP
Cancer
Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物,可以通过 NF-κB 的活性抑制,从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38 、ERK 和 JNK 的磷酸化,促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌,以及 VEGF 和 MMP 的表达,进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。
HY-B0185S
HY-W017378R
HY-15150
R428; BGB324
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-147187
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-114169
HY-162616
HDAC
Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 选择性抑制剂,IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖,IC50 为 0.58-2.6 μM,抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P991503
AZD0516 antibody
ERK
p38 MAPK
Cancer
Anti-STEAP2 Antibody (AZD0516 antibody) 是一种选择性的前列腺六跨膜上皮抗原 2 (STEAP2 ) 抑制剂。Anti-STEAP2 Antibody 通过阻断 STEAP2 介导的 ERK/MAPK 信号通路,抑制前列腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。Anti-STEAP2 Antibody 有望用于前列腺癌的研究。
HY-164400
MEK
ERK
Akt
Apoptosis
Cancer
SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物,对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEK 、ERK 和 AKT 的激活。SIJ1777 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。
HY-D0067
DEAC; Coumarin D 1421; D 1421
Monocarboxylate Transporter
Cancer
香豆素D1421
7ACC1 (DEAC; Coumarin D 1421; D 1421) 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT-1 )/MCT-4 的特异性阻断剂。7ACC1 能够减弱肾癌细胞的增殖、迁移、侵袭,并下调 MCT1/MCT4 表达水平和细胞外乳酸的含量。7ACC1 有望用于癌症的研究。
HY-B0185S2
HY-N0416R
HY-149394
HY-B0185R
HY-P9933
APN-311
Apoptosis
PERK
mTOR
Cancer
地努图希单抗
Dinutuximab (APN-311) 是一种嵌合的人鼠抗 GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合,引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用,促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-146504
HY-118540
Diazoresorcinol
Fluorescent Dye
Bacterial
Infection
刃天青
Resazurin (Diazoresorcinol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-N0410R
HY-34544R
HY-12873
Ras
p38 MAPK
JNK
Cancer
RBC8 是一种选择性变构 RALA 和 RALB 抑制剂。RBC8 可稳定 Ral 的非活性 GDP 结合状态,阻止其活化。RBC8 促进 MAPK/JNK 通路相关蛋白的磷酸化。RBC8 具有抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的活性。RBC8 用于研究各种癌症,例如肺癌、胃癌和多发性骨髓瘤。
HY-B0185BR
HY-N13944
Apoptosis
Cancer
原囊菌素 F
Argyrin F 是一种具有抗肿瘤活性的环肽。Argyrin F 通过部分诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞增殖、迁移、侵袭和菌落形成。Argyrin F 稳定 p27kip 、上调 p21waf1/cip1 并消耗 COX2。Argyrin F 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-125575
Carbonic Anhydrase
Cancer
FC11409B 是一种尿素-磺酰胺碳酸酐酶 IX (CAIX ) 抑制剂。FC11409B 在缺氧 (0.5% O2 ) 和正常氧气条件 (21% O2 ) 下都能抑制乳腺癌细胞系的增殖和迁移。FC11409B 还抑制乳腺癌亚型的三维球体的侵袭。FC11409B 有望用于乳腺癌和卵巢癌的研究。
HY-B0916
HY-175243
Adenosine Deaminase
Apoptosis
Cancer
ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭,并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis )。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-144825
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 (glioma ) 细胞具有双重靶向作用的配体,能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma ) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率,促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),干扰线粒体功能。
HY-N4107R
HY-111391A
Diazoresorcinol sodium, indicator
Bacterial
Fluorescent Dye
Others
Resazurin (Diazoresorcinol) sodium, indicator 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium, indicator 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-B0094S3
HY-163535
HY-19353
HY-124068
HY-175531
EGFR
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
CDK
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-169 是一种源自人参二醇的表皮生长因子 (EGFR ) 抑制剂,其 IC50 值为 5.19 μM。EGFR-IN-169 通过抑制 EGFR 介导的 RalA/EMT 通路,来干扰结直肠癌细胞的迁移和生长。EGFR-IN-169 对 HCT-116 细胞的 IC50 值为 4.46 μM,选择指数 (SI) 为 16.92。EGFR-IN-169 会抑制 CDKs 活性,诱导 G0/G1 期细胞周期停滞,并抑制细胞迁移和侵袭。EGFR-IN-169 能降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。EGFR-IN-169 可用于癌症研究,例如结直肠癌。
HY-W011338
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
邻苯二甲酸丁苄酯
Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-N2199
Apoptosis
Autophagy
Cancer
苏铁双黄酮
Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF-1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
HY-149393
Mixed Lineage Kinase
RIP kinase
Cancer
RIPK3-IN-3 (compound 20) 是 RIP 激酶 (RIP kinase) RIPK3 的选择性抑制剂 (IC50 =10 nM)。RIPK3 介导 Mixed Lineage Kinase (MLKL) 磷酸化并引起坏死性凋亡,RIPK3-IN-3 则抑制 p-MLKL 寡聚化从而抑制坏死性凋亡。RIPK3-IN-3 还下调 CXCL5 分泌,抑制 AsPC-1 细胞迁移和侵袭。
HY-172809
HY-162601
HY-B2163
HY-170591
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物,可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖,IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-175247
E1/E2/E3 Enzyme
YAP
Cancer
DDO-4033 是一种 SPOP 抑制剂 (IC50 = 16.9 μM, Kd = 15.1 μM)。DDO-4033 阻碍透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 细胞系的恶性迁移、侵袭和增殖。DDO-4033 破坏 SPOP 对底物 LATS1 的募集,抑制其多泛素化和随后的降解,上调 LATS1 的表达。DDO-4033 具有良好的抗肿瘤活性,可用于肾细胞癌研究。
HY-119948
HY-164551
VEGFR
STAT
ERK
Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤生长。
HY-N4247
HY-P10988
Apoptosis
MDM-2/p53
Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性,且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-N12959
DDR
PI3K
Akt
NF-κB
Cancer
5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone (DDR) 是一种抗癌剂,可以从木蓝中提取得到。5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone 能够抑制 PI3K/AKT 和 NF-кB 通路,抑制癌细胞的侵袭和迁移,具有抗癌活性。
HY-Y0073R
HY-15150R
TAM Receptor
Reference Standards
Cancer
Bemcentinib (Standard) 是 Bemcentinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcent
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-B0185G
Lignocaine
Apoptosis
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Cancer
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-E70716
FAK
Cancer
粘着斑激酶 (FAK) 是一种细胞质中的非受体酪氨酸激酶,它与整合素和生长因子受体结合,调节细胞粘附、增殖、迁移、侵袭和转移。FAK在许多癌症类型中过表达并异常激活,包括三阴性乳腺癌 (TNBC)。FAK aa411-686 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FAK aa411-686 蛋白,可用于研究 FAK aa411-686 相关功能。
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-168893
HY-19928A
EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-19928
EW-7197; TEW-7197
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-B0916S
HY-B0916R
HY-148385
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM),可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移,抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎,下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂,具有抗癌活性。GTSE1-IN-1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达,造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老,从而显著抑制癌细胞增殖。此外,GTSE1-IN-1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-175815
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MMP
Cadherin
Cancer
Apoptosis inducer 44 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 44 通过增加 Bax 和 Cyt C 的水平、降低 Bcl-2 的水平以及启动 caspase-3 的切割来引发 MDA-MB-231 细胞凋亡。Apoptosis inducer 44 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达以及上调 E-cadherin 的蛋白水平来抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭和迁移。Apoptosis inducer 44 可用于乳腺癌的研究。
HY-170402
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SIRT6-IN-4 (Compound 10d) 是 SIRT6 的选择性抑制剂,IC50 为 5.68 μM。SIRT6-IN-4 抑制 MCF-7 的增殖,IC50 为 8.30 μM。SIRT6-IN-4 在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制 MCF-7 的细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIRT6-IN-4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-152079
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂,对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
Dicentrine hydrochloride是一种具有抗炎和抗癌活性的药物。Dicentrine hydrochloride通过增强TNF-α诱导的A549肺腺癌细胞凋亡来发挥其作用。Dicentrine hydrochloride提高了caspase-8、-9、-3和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF-α诱导的A549细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF-α激活的TAK1、p38、JNK和Akt信号通路,降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
Endogenous Metabolite
Bacterial
Akt
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
透明质酸
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-B0633
Sodium hyaluronate
Endogenous Metabolite
Bacterial
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Cancer
透明质酸钠
Hyaluronic acid sodium (Sodium hyaluronate) 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid sodium 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid sodium 在质膜上合成。Hyaluronic acid sodium 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid sodium 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid sodium 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid sodium 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid sodium 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid sodium 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid sodium 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-147890
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 2 (compound 72) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 2 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.93 和 0.21 μM。Angiogenesis inhibitor 2 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 2 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 2 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-147891
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 3 (compound 8) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 3 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.00 和 0.71 μM。Angiogenesis inhibitor 3 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 3 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 3 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-172092
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-142870
HY-148877
HY-E70298
HY-W011338S
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-110093
HY-15273
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-175291
MMP
Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用,其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成,迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-174128
ERK
Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase-IN-5 (Compound 23) 是一种口服有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 值分别为 3.04 nM 和 1.57 nM)。Multi-target kinase-IN-5 显著抑制癌细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和周期阻滞。MMulti-target kinase-IN-5 抑制 ERK1/2 的磷酸化,下调其下游底物 RSK 的活性发挥抗肿瘤作用。Multi-target kinase-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-174908
HY-W011338R
HY-P991419
VEGFR
Cancer
MSB-0254 是一种靶向 VEGFR2/KDR/CD309 的人类单克隆抗体 (mAb)。MSB-0254 可抑制 U251 和原代神经胶质瘤细胞的侵袭、迁移和血管模拟物 (VM) 形成。MSB-0254 可抑制 U251 和 GL261 细胞移植肿瘤的生长。MSB-0254 可降低 CD34、VEGFR2、Ki67、MMP2、MMP9 和 CD34/PAS 的表达。MSB-0254 可用于晚期实体肿瘤的研究。
HY-N2360R
HY-174828
PARP
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
ATR/PARP1-IN-1 是一种 ATR/PARP1 双重抑制剂,对 ATR 的 IC50 为 17.3 nM,对 PARP1 的 IC50 为 0.38 nM。ATR/PARP1-IN-1 能有效降低细胞活力,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。ATR/PARP1-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中显著抑制了集落形成、迁移和侵袭。ATR/PARP1-IN-1 在 MDA-MB-468 移植瘤小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长,且未引起显著体重变化。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-175299
Hedgehog
Apoptosis
DNA Methyltransferase
Cancer
Hedgehog IN-11 是一种口服有效的 Hedgehog 抑制剂。Hedgehog IN-11 通过 Hedgehog 通路下调 O6-甲基鸟嘌呤-脱氧核糖核苷酸甲基转移酶 (MGMT) 的表达,从而降低 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 的耐药性。Hedgehog IN-11 能显著抑制耐 TMZ 的胶质母细胞瘤细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Hedgehog IN-11 经计算机模拟预测具有良好的血脑屏障穿透性。Hedgehog IN-11 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
MMP
ClpP
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
扁柏双黄酮
Hinokiflavone 是从植物中提取的一种新的 pre-mRNA splicing 活性调节剂,具有抗炎,抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP ) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力,其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂,可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-N4247R
HY-B0509A
HY-N10457
HY-10991
HY-110339
ROCK
Apoptosis
Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0509AR
HY-N15267
FAK
Akt
mTOR
Cancer
Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用,但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平,同时增加 E-钙黏蛋白,抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK )、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT )、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR ) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。
HY-155073
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭,并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM,对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-170929
Bcl-2 Family
Cytochrome P450
Apoptosis
Caspase
Cancer
EMT inhibitor-3 (compound 11i) 是一种上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。EMT inhibitor-3 抑制神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞的 IC50 值为 2.5 μM。EMT inhibitor-3 抑制 SK-N-SH 细胞的增殖、迁移和侵袭。EMT inhibitor-3 通过增加 Bax/Bcl-2 蛋白表达比例,促进细胞色素 (Cytochrome C ( HY-125857)) 从线粒体释放,并激活 caspase 9 和 caspase 3 ,从而诱导线粒体介导的内源性肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。EMT inhibitor-3 可用于癌症研究。
HY-143657
Myosin
Ferlin Family
MMP
Cancer
Myoferlin inhibitor 1 是一种与肌成纤维蛋白 (myoferlin ) MYOF-C2D 具有可逆、浓度依赖性结合的化合物,其 KD 为 0.094 μM。Myoferlin inhibitor 1 对不同胰腺癌细胞表现出强大的抗侵袭和抗迁移活性。Myoferlin inhibitor 1 通过逆转逆转间充质转化 (EMT) 、抑制 MMP1 和 MMP2 的分泌以及阻断受体酪氨酸激酶来抑制胰腺癌转移。Myoferlin inhibitor 1 在体外和体内均表现出对胰腺癌有效的抗转移活性。Myoferlin inhibitor 1 可用于预防胰腺癌转移的研究。
HY-174384
c-Met/HGFR
Apoptosis
G-quadruplex
Cancer
MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂,MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。
HY-158429
PROTACs
Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂,在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078),黑色:连接体(HY-W007700),粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂,具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性,并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-175760
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-11 (Compound M2) 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂,IC50 为 0.00605 pM。CYP1B1-IN-11 可有效逆转DMBA (HY-W011845) 诱导的 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药性,并抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移。CYP1B1-IN-11 可用于肿瘤耐药性研究。
HY-P10412A
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid-long peptide) acetate 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 acetate 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 acetate 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 acetate 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 acetate 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 acetate 抑制血管生成。
HY-152003S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Annexin A
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-N0941R
HY-151985
Apoptosis
Cancer
TACC3 inhibitor 1 是一种有效的,可透过血脑屏障的 TACC3 抑制剂。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞内 ROS 的产生。TACC3 inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-N0941
β-Mangostin
Bacterial
Parasite
Apoptosis
Infection
Cancer
Β-倒捻子素
beta-Mangostin (β-Mangostin) 是存在 Garcinia mangostana 中的一种氧杂蒽酮化合物,具有抗菌和抗疟疾活性。beta-Mangostin 对结核分枝杆菌作用的 MIC 值为 6.25 μg/mL。beta-Mangostin 具有体外抗疟活性,对恶性疟原虫作用的 IC50 值为 3.00 μg/mL。beta-Mangostin 对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。
HY-175874
Microtubule/Tubulin
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-55 可破坏癌细胞中的 PI3K/Akt 信号通路。Tubulin-IN-55 对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 表现出广谱的抗增殖活性。Tubulin-IN-55 可诱导 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并抑制癌细胞的迁移/侵袭。Tubulin-IN-55 在原位自体移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤功效。Tubulin-IN-55 可用于癌症研究。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-N3945
O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
MMP
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
海罂粟碱
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱,具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel ) 来诱导人离体支气管的松弛。此外,Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活,减少 MMP-9 基因的表达,从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此,Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
HY-173023
HY-175826
HY-B0194A
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Akt
Wnt
β-catenin
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸替扎尼定
Tizanidine hydrochloride,骨骼肌松弛剂,是一种口服有效的中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性,可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin ,抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
HY-B0194
HY-175261
CDK
Wee1
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性,对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞,对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-125847
Ras
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
NF-κB
MMP
Cancer
丹酚酸 F
Salvianolic acid F 是 KRAS 抑制剂,尤其针对 KRAS G12D。Salvianolic acid F 可同时抑制 NF-κB 、MMP-9 和NO。Salvianolic acid F 在体外通过 EP300/PI3K /AKT 通路抑制癌细胞生长、侵袭和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Salvianolic acid F 在体内通过 PI3K /AKT 信号通路抑制 KRAS 依赖性肺癌细胞的生长。Salvianolic acid F 可用于多种癌症的研究,包括 KRAS G12D 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢癌。
HY-N7694
TGF-β Receptor
JAK
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
异川楝素
Isotoosendanin 是一种具有口服活性的 TGFβR1 抑制剂,可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ,增强其稳定性并减少其泛素化,从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-175320
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
STAT
Cancer
PROTAC c-Met degrader-5 (Compound D19) 是一种具有口服活性的 c-Met PROTAC 降解剂,其在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的 DC50 分别为 0.42 nM 和 0.32 nM。PROTAC c-Met degrader-5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 细胞周期阻滞,并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC c-Met degrader-5 对 c-Met 依赖性癌细胞和 Tepotinib (HY-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色:c-Met ligand (HY-W425461);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-14658);黑色:linker
HY-174425
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂,对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM,> 100 μM,> 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性,以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
HY-B0194R
HY-B0194AS
HY-P990858
CD47
Cancer
Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体,靶向人 CD47 。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 可阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 抑制细胞增殖、细胞迁移和侵袭。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 增强巨噬细胞吞噬作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如骨肉瘤。
HY-P99291
LM609; MEDI-522
Integrin
Apoptosis
Akt
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αv β3 + 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt 。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αv β3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-N0447
HY-164530
Src
VEGFR
Raf
p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著,IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时,SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著,IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活,并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外,SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭,来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-B0194AR
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Akt
Wnt
β-catenin
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸替扎尼定(Standard)
Tizanidine hydrochloride (Standard)是 Tizanidine hydrochloride (HY-B0194A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tizanidine hydrochloride,骨骼肌松弛剂,是一种口服有效的中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性,可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin ,抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
HY-B0194S
HY-115507
AMPK
mTOR
ERK
Oxidative Phosphorylation
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ras
Cancer
NMac1 是一种具有口服活性的 Nm23/NDPK 激活剂。NMac1 直接与 Nm23-H1 结合并激活重组 Nm23-H1 的 NDPK 活性,EC50 为 10.7 uM。NMac1 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 AMPK 活化并抑制 mTOR 和 ERK ,诱导线粒体 OXPHOS 失调,抑制线粒体 ROS 进而诱导线粒体功能障碍。NMac1 抑制 MDA-MB-231 细胞中的复合物 I 活性,抑制 Rac1 活化后形态学和肌动蛋白细胞骨架组织的变化。NMac1 抑制肿瘤侵袭,迁移以及转移。NMac1 可用于转移性肿瘤如乳腺癌的研究。NMac1 可以从姜 cassumunar Roxb 中分离出。
HY-168996
CDK
Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物,靶向 CDK4/6 ,通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解,从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴,诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性, IC50 为 0.27 µM,并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中,LA-CB1 显著抑制肿瘤生长,表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂,对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路,减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达,同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质,可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性,可抑制原位肿瘤生长及肺转移,增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-N0885
HY-N0448
HY-176149
CaMK
MMP
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖,诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-175236
PD-1/PD-L1
Apoptosis
ERK
JNK
Cadherin
p38 MAPK
GSK-3
IFNAR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖,还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性,并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂,阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-175836
Cytochrome P450
Apoptosis
Cancer
CYP1B1-IN-12 是一种选择性的 cytochrome P450 1B1 (CYP1B1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6.05 nM。CYP1B1-IN-12 具有显著的选择性,对 CYP1A1 和 CYP1A2 的选择性分别超过 1600 倍和 16,000 倍。CYP1B1-IN-12 能够增强 Paclitaxel (HY-B0015) 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并恢复 A549/Tax 细胞对 Paclitaxel 的敏感性。CYP1B1-IN-12 可抑制上皮-间质转化过程,减少细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-174324
VEGFR
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物,是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能,实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),将细胞阻滞在 S 期,并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-N2255
HY-B0008R
HY-B0008A
HY-B0008
Cat. No.
Product Name
Type
HY-111391
Diazoresorcinol sodium
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青钠
Resazurin sodium (Diazoresorcinol sodium) 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-118540
Diazoresorcinol
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青
Resazurin (Diazoresorcinol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Fluorescent Dye
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Fluorescent Dye
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP132A
Native Proteins
重组人源化III型胶原蛋白 (MW 55900)
Recombinant humanized type III collagen (MW 55900) 是一种重组人源化 III 型胶原蛋白,分子量为 55900 Da。Recombinant Humanized Type III Collagen 具有多种生物学功能,例如促进皮肤细胞外基质再生和改善细胞微环境。Recombinant humanized type III collagen 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。III 型胶原蛋白通过与整合素相互作用,在细胞粘附、迁移、增殖和分化中发挥作用。
HY-NP132
Native Proteins
重组人源化III型胶原蛋白
Recombinant Humanized Type III Collagen 28.6kDa 是一种重组人源化 III 型胶原蛋白 28.6kDa。Recombinant Humanized Type III Collagen (rhCOLIII) 具有多种生物学功能,例如促进皮肤细胞外基质再生和改善细胞微环境。rhCOLIII 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。III 型胶原蛋白通过与整合素相互作用,在细胞粘附、迁移、增殖和分化中发挥作用。
HY-W357818
GX
Biochemical Assay Reagents
甘氨酸二甲基苯胺
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。
HY-111391A
Diazoresorcinol sodium, indicator
Indicators
Resazurin (Diazoresorcinol) sodium, indicator 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium, indicator 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
Drug Delivery
透明质酸
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P2230
A6 Peptide
PAI-1
Cancer
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P2269A
Drug Derivative
Cancer
MAIT-203 acetate 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽,有效抑制腺瘤性息肉病 (APC) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用,但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 acetate 结合 APC-ARM,Ki 值为 0.015 μM,Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 acetate 显著抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P2269
Drug Derivative
Cancer
MAIT-203 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽,有效抑制腺瘤性息肉病 (APC ) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用,但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 结合 APC-ARM,Ki 值为 0.015 μM,Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-P10832
HY-P5559
PROTACs
Cancer
ND1-YL2 是一种 PROTAC ,能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC-1 。ND1-YL2 能显著抑制体外和体内的癌症侵袭和迁移。ND1-YL2 可用于癌症的研究。
HY-P10988
Apoptosis
MDM-2/p53
Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性,且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Annexin A
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99196
c-Met/HGFR
Cancer
非拉妥组单抗
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF ) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
HY-P991503
AZD0516 antibody
ERK
p38 MAPK
Cancer
Anti-STEAP2 Antibody (AZD0516 antibody) 是一种选择性的前列腺六跨膜上皮抗原 2 (STEAP2 ) 抑制剂。Anti-STEAP2 Antibody 通过阻断 STEAP2 介导的 ERK/MAPK 信号通路,抑制前列腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。Anti-STEAP2 Antibody 有望用于前列腺癌的研究。
HY-P9933
APN-311
Apoptosis
PERK
mTOR
Cancer
地努图希单抗
Dinutuximab (APN-311) 是一种嵌合的人鼠抗 GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合,引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用,促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-P99537
HY-P990858
CD47
Cancer
Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体,靶向人 CD47 。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 可阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 抑制细胞增殖、细胞迁移和侵袭。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 增强巨噬细胞吞噬作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如骨肉瘤。
HY-P99291
LM609; MEDI-522
Integrin
Apoptosis
Akt
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αv β3 + 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt 。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αv β3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P990552A
MNPR-101
Integrin
Cancer
huATN-658 (MNPR-101) 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uPAR )。huATN-658 能够阻断 uPAR 与整合素之间的相互作用,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。huATN-658 有望用于乳腺癌 (尤其是三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-P991419
VEGFR
Cancer
MSB-0254 是一种靶向 VEGFR2/KDR/CD309 的人类单克隆抗体 (mAb)。MSB-0254 可抑制 U251 和原代神经胶质瘤细胞的侵袭、迁移和血管模拟物 (VM) 形成。MSB-0254 可抑制 U251 和 GL261 细胞移植肿瘤的生长。MSB-0254 可降低 CD34、VEGFR2、Ki67、MMP2、MMP9 和 CD34/PAS 的表达。MSB-0254 可用于晚期实体肿瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0185S1
Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0185AS
Lidocaine-d10 (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,具有研究室性心律失常的潜力。
HY-B0185AS1
Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
HY-77813S
Benzyl isothiocyanate-d7 是 Benzyl isothiocyanate 的氘代物。Benzyl isothiocyanate 是一种天然异硫氰酸酯,具有杀菌活性。Benzyl isothiocyanate 能有效抑制小鼠黑色素瘤细胞的迁移、迁移和侵袭性及 MMP-2 活性。
HY-B0094S
Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-114169S
WRG-28-d5 是氘代标记的 WRG-28 (HY-114169)。WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
HY-B0185S
N-Oxide Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0185S2
Lidocaine-d6 (Lignocaine-d6 ) 是氘代标记的 Lidocaine. Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-B0916S
Propoxur-d3 是 Propoxur (HY-B0916) 的氘代物。Propoxur 是一种可逆、竞争性、口服有效的 AChE 抑制剂,可通过血脑屏障。Propoxur 抑制 AChE 活性引发神经毒性,同时通过诱导细胞内 ROS 生成、激活 ERK/Nrf2 信号通路,促进 MMP-2 表达并增强肿瘤细胞迁移与侵袭能力。Propoxur 一方面抑制 AChE,导致乙酰胆碱堆积引发神经功能紊乱;另一方面通过 ROS 依赖的 ERK1/2 磷酸化促进 Nrf2 核转位,上调 MMP-2 等侵袭相关蛋白。Propoxur 还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂,用来对付草皮,林业,及家庭害虫。
HY-W011338S
Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-152003S
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
HY-B0194AS
Tizanidine-d4 hydrochloride 是 Tizanidine hydrochloride (HY-B0194A) 氘代物。Tizanidine hydrochloride,骨骼肌松弛剂,是一种口服有效的中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性,可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin ,抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
HY-B0194S
Tizanidine-d4 是 Tizanidine (HY-B0194) 的氘代物。Tizanidine,骨骼肌松弛剂,是一种口服有效的中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine 具有抗伤害活性,可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine可通过上调 Nischarin ,抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-175247
炔烃
DDO-4033 是一种 SPOP 抑制剂 (IC50 = 16.9 μM, Kd = 15.1 μM)。DDO-4033 阻碍透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 细胞系的恶性迁移、侵袭和增殖。DDO-4033 破坏 SPOP 对底物 LATS1 的募集,抑制其多泛素化和随后的降解,上调 LATS1 的表达。DDO-4033 具有良好的抗肿瘤活性,可用于肾细胞癌研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
聚合物
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
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