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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P4805
HY-129576
HY-128855
mAChR
Neurological Disease
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂，具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂，M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-121767
HY-119941
HY-10914
HY-123012A
LY-591281; LY-488756 fumarate
Androgen Receptor
Others
Lubabegron fumarate 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 调节剂。Lubabegron fumarate 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron fumarate 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。Lubabegron fumarate 可作为动物补充剂。
HY-123012
LY-488756
Adrenergic Receptor
Others
Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。Lubabegron 可作为动物补充剂。
HY-N2309
HY-N5180
Others
Others
Chymostatin A 是 Chymostatin 的一个亚型，其特征是含有一个亮氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸/半胱氨酸内肽酶。
HY-N5183
Others
Others
Chymostatin C 是 Chymostatin 的一个亚型，其特征是含有一个异亮氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸/半胱氨酸内肽酶。
HY-142908
HY-N5182
Others
Others
Chymostatin B 是 Chymostatin 的一个亚型，其特征是含有一个缬氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸/半胱氨酸内肽酶。
HY-N2309A
HY-14319B
nAChR
Neurological Disease
Sazetidine A dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 的强效配体，对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A dihydrochloride 具有良好的药理特性，可能有助于针对烟碱受体相关疾病研究。Sazetidine A dihydrochloride 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及，这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-103555
HY-B1339
Dicycloverine hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-167824
HY-12439
mAChR
Neurological Disease
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
HY-19505
HY-I0736
HY-162117
HY-119078
HY-12157
mAChR
Others
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂，其 EC50 值为 1.16 μM。
HY-P3702
HY-B1339A
Dicycloverine
mAChR
Neurological Disease
Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-14342
Bombesin Receptor
Metabolic Disease
MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-B2192
HY-12405
HY-101869
HY-157889
HDAC
Cancer
ZINC000028464438 是一种选择性 HDAC11 抑制剂，IC50 为 3.5 µM。ZINC000028464438 对其他 HDAC 亚型几乎没有抑制作用。
HY-14319A
nAChR
Neurological Disease
Sazetidine A 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体的强效配体，对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A 具有良好的药理特性，可能有助于开发针对烟碱受体相关疾病的疗法。Sazetidine A 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及，这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-101308A
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM，pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。
HY-P1132
HY-101308
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM，pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium 抑制血小板聚集。
HY-129150
Influenza Virus
Infection
灵芝酸TR
(NAs) 的抑制剂。Ganoderic acid TR 对 H5N1 和 H1N1 神经氨酸酶的 IC50 值分别为 10.9 和 4.6 μM。Ganoderic acid TR 受细胞毒性的限制，对 Oseltamivir (HY-13317) 耐药的 H1N1 病毒和乙型流感病毒仅显示微弱活性。
HY-164964
HY-P1025
HY-101640
HY-114380
LPL Receptor
Others
Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2 (LPA2 ) 激动剂，EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。
HY-108498
HY-133790
HY-107713
HY-W037331
Bis(4-fluorophenyl)methanol
mAChR
Others
4,4-Difluorobenzhydrol 是 mAChR 拮抗剂前体，其衍生物 4,4-Difluorobenzhydrol Carbamate 可选择性靶向 M1 亚型。
HY-B1339AS
Dicycloverine-d4
mAChR
Neurological Disease
Dicyclomine-d4 是 Dicyclomine 的氘代物。 Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-B1339R
Dicycloverine hydrochloride (Standard)
Reference Standards mAChR
Neurological Disease
Dicyclomine (hydrochloride) (Standard) 是 Dicyclomine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-111271A
HY-NP155A
HY-117196
HY-Y0313
HY-147664
HY-P99586
REGN2222
RSV
Infection
舒他伏单抗
RSV A 和 B 亚型上的保守表位。Suptavumab 可用于 RSV 感染的研究。
HY-155367
mAChR
Neurological Disease
mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂，对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
HY-P2287
CRFR
Neurological Disease
Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1 ) 激动剂，对 rCRF1 的 EC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
HY-B1339S
Dicycloverine-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds mAChR
Neurological Disease
双环胺-d4(盐酸盐)
4 hydrochloride (Dicycloverine-d4 hydrochloride) 是 Dicyclomine hydrochloride (HY-B1339) 的氘代物。Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-N0584A
6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide
mAChR
Inflammation/Immunology
氢溴酸山莨菪碱
muscarinic ) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor ) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。
HY-150727
Sirtuin
Cancer
SIRT5 inhibitor 4 (compound 11) 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂，抑制 SIRT5 和其他 SIRT 亚型的IC50 值分别为 26.4 μM 和 >400 μM。
HY-15393
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素，首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂，它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型，与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-128770
HY-D1398
HY-122878
HSP
Cancer
HS-131 是一种近红外 Hsp90 的染料抑制剂，能够检测原癌基因驱动的乳腺癌，并能识别不同的人类乳腺癌分子亚型。
HY-15072
HY-175470
HY-14342A
Bombesin Receptor
Metabolic Disease
(R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-153584
GABA Receptor
Neurological Disease
MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基，Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而，含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体，而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
HY-12811
HY-107725
HY-116594
HY-B0371B
HY-116046
Melatonin Receptor
Others
GR 196429 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor ) 激动剂，对 MT1 亚型具有一定的选择性。GR 196429 在小鼠体内产生促进睡眠和改变昼夜节律的作用，并刺激褪黑激素的释放。
HY-160176
HY-P10151
HY-108710
mGluR
Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM )，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-110131
nAChR
Neurological Disease
A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
HY-114191B
HY-146163
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 7 (化合物 3a) 是一种有效的拓扑异构酶 II α 亚型抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。Topoisomerase II inhibitor 7 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
HY-103183
HY-14312
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-111241
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SV 293是一种选择性拮抗剂，具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合，而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具，以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
HY-126184
HY-102037
HY-P1025A
HY-W008038
iGluR
Others
NMDAR antagonist 3 (Compound 2) 是一种 NMDA 受体的拮抗剂。NMDAR antagonist 3 对 NMDA 受体的 NR1A/2B 亚型有一定抑制活性但较弱。
HY-136947
HY-117960
HY-103570
HY-W011474
HY-175197
Opioid Receptor Arrestin
Neurological Disease
MP1202 是一种 MOR 和 KOR 的双功能激动剂，对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性，可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用，且无典型的阿片类药物副作用，但出现条件性位置偏爱和厌恶行为，具有镇痛研究潜力。
HY-101281A
mAChR
Neurological Disease
(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM ) 的选择性负变构调节剂 (IC50 =1.8 μM, pIC50 =5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-17015
HY-114191A
HY-114191
HY-116594A
HY-19630
VU0463597
mGluR
Neurological Disease
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50 =0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。
HY-101254R
N-0774 (Standard)
Reference Standards Melatonin Receptor
Neurological Disease
Luzindole (Standard)是 Luzindole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b )，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。
HY-101254
N-0774
Melatonin Receptor
Neurological Disease
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b )，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。
HY-P1202A
HY-150692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂，对 estrogen receptor α ，estrogen receptor β 和 MCF-7细胞 的 IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
HY-P1202
HY-P99219
HY-I0736S
HY-115483
mGluR
Neurological Disease
VU0477573 是一种可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5 ) 部分负性变构调节剂。VU0477573 具有神经保护和抗焦虑作用。VU0477573 可用于神经系统疾病的研究，如帕金森病。
HY-N0584
6-Hydroxyhyoscyamine
mAChR
Neurological Disease
山莨菪碱
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽，是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-103505
HY-102094
HY-136459
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
HY-W700240
HY-107457
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
HY-137574
19(R)-Hydroxy PGE1
Prostaglandin Receptor
Others
19(R)-Hydroxy prostaglandin E1 (19(R)-Hydroxy PGE1) 是灵长类动物精液中的主要前列腺素，是 EP1 和 EP3 受体亚型的激动剂，并对平滑肌制剂表现出收缩活性。
HY-I0736R
HY-N7748A
HY-139347
HY-P1268
HY-156696
HY-106584
HY-103235
iGluR
Neurological Disease
NPEC-caged-(S)-AMPA 是一种笼式神经递质类似物，是一种用 NPEC 光保护基团，将 (S)-AMPA (HY-100815A) 笼式笼化，使笼式配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC-caged-(S)-AMPA 选择性激活 AMPA 受体。
HY-P1268A
HY-Y0313S
HY-176122
mGluR
Neurological Disease
VU6024945 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 的负变构调节剂 (mGlu5 NAM )，IC50 值为 110 nM。VU6024945 可用于抗焦虑、抗抑郁和帕金森等神经系统性疾病的研究。
HY-P1384
HY-Y0313S2
HY-101869R
HY-107457A
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
HY-W751034A
HY-Y0313R
HY-168824
nAChR
Neurological Disease
Cypenamine hydrochloride 是一种抗抑郁剂。Cypenamine 与人类 nAchR 亚型 α2β4、α3β4 和 α4β4 结合，Ki 值分别为 4.65 μM、2.69 和 4.11 μM。
HY-118504R
HY-103247
HY-Y0313S1
HY-11098
R170591
RSV
Infection
JNJ 2408068 是一种有效的 RSV (呼吸道合胞病毒)抑制剂。JNJ 2408068 可显著抑制棉花大鼠肺内 RSV A 和 B 亚型的复制，且无明显毒性。JNJ 2408068的最小保护剂量约为 0.39 mg/kg。
HY-19545B
SCH-23388 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(S)-SCH-23390 (hydrochloride) 是 SCH-23390 (HY-19545) 的 S- 对映异构体。SCH-23390 是一种多巴胺 D1 样受体 (D1-like receptor ) 拮抗剂 (对 D1 和 D5 受体亚型的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 0.3 nM)。
HY-U00199A
(S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559
GABA Receptor nAChR iGluR
Neurological Disease
(S)-Norzopiclone ((S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559) 是 Zopiclone 的代谢物，具有抗焦虑和抗惊厥作用。(S)-Norzopiclone 对 GABAA 受体的含 γ2 亚型具有苯二氮卓样作用，并抑制 nACh 和 NMDA 受体。
HY-14608S8
HY-14608S
HY-14608S7
HY-E70190
EC:2.8.2.20; TPST2
Transmembrane Glycoprotein
Metabolic Disease
Tyrosylprotein Sulfotransferase 2 (TPST-2) 是TPST 的一个亚型。Tyrosylprotein Sulfotransferase是一种54- 50 kda的反式高尔基网络的完整膜糖蛋白，在几乎所有被研究的组织中都发现，催化通过该隔室的可溶性蛋白和膜蛋白的酪氨酸o -硫酸化。
HY-N0584AR
6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide (Standard)
Reference Standards mAChR
Inflammation/Immunology
氢溴酸山莨菪碱 (Standard)
muscarinic ) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor ) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。
HY-103203
HY-14608S2
HY-128584
AZN-00016130
mAChR
Neurological Disease
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4 ) 的正向别构调节剂，对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM，28 nM，87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
HY-14567
HY-124296
HY-108171A
mAChR
Inflammation/Immunology
Hexocyclium methylsulfate 是一种 mAChR 拮抗剂，对于 M1、M2、M3 和 M4 亚型的 pKi 值分别为 8.9, 7.7, 8.4, 8.8。Hexocyclium methylsulfate 具有研究十二指肠溃疡和肠易激综合征的潜力。
HY-115796
mGluR
Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4（mGlu4）正变构调节剂，具有对mGlu4的强效激活活性（EC50 = 95nM，89% Glu Max），具有良好的药代动力学特征（脑:血浆Kp = 1.3），在帕金森病模型中具有显著疗效。
HY-111162
HY-14608S5
HY-14567A
FUB-359 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和竞争性的组胺 H3 (histamine H3 -receptor ) 受体拮抗剂，IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan hydrochloride 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan hydrochloride 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
HY-15289
HY-106006
PI3K
Others Inflammation/Immunology
RV-1729 是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 δ 亚型 (phosphatidylinositol 3-kinase-δ, PI3Kδ ) 的抑制剂。RV-1729 通过磷脂酰肌醇 3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的释放来确定对 PI3K 亚型的抑制作用 (IC50 =12 nM)，显示出对 PI3Kδ 相对于 PI3Kγ 有两倍的选择性，并且对 PI3Kα 有 16 倍的选择性。RV-1729 通过抑制 PI3Kδ 来调节免疫和炎症反应。RV-1729 可用于对哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-103110A
HY-108648
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium; 2-Methylthio-ADP trisodium
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂，对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变，并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-103110
HY-D0976
P2X Receptor HIV
Infection
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂，IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2，P2X3 (IC50 =1.62 μM)，P2X4 (IC50 >300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂，通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
HY-108648A
2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-MeSADP (2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP) 是一种有效的嘌呤能 (P2Y ) 受体激动剂，对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-MeSADP 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-MeSADP 诱导血小板聚集和形态改变，并抑制前列腺素 E1 作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-14608S10
HY-42110
mAChR
Neurological Disease
Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物，是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11 C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂，可用于 DREADD 的影像学检查。
HY-42110A
mAChR
Neurological Disease
Deschloroclozapine dihydrochloride 是氯氮平的代谢物，是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11 C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂，可用于 DREADD 的影像学检查。
HY-176545
HDAC Sirtuin
Others
Z-MAL 是一种高效、广谱的 HDAC 底物。Z-MAL 对 I 类、II 类组蛋白去乙酰化酶及 III 类的 SIRT1 均具有高效转化活性。Z-MAL 可用于 HDAC 的结构-活性关系、亚型选择性及抑制剂筛选方面的研究。
HY-W747264
HY-167849
BBI-4000 tosylate
mAChR
Neurological Disease
Sofpironium (BBI 4000) tosylate 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium tosylate 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium tosylate 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
HY-108592
HY-14608S6
HY-14608S1
HY-19036
HY-W016194
1-Carboxycyclohexaneacetic acid; Gabapentin Impurity E; Gabapentin Related Compound E
5-HT Receptor
Neurological Disease
加巴喷丁杂质E；1-羧基环己烷乙酸
HY-19393
HY-110146
mGluR
Neurological Disease
XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
HY-A0106
HY-P2112
HY-169185
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 2 (compund 4)对 σ2 受体表现出低纳摩尔亲和力（Ki=2.30 nM）及高亚型选择性（Ki(σ1)/Ki(σ2 ) > 1500）。
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-147091
HY-N1847
HY-152227
PROTACs JAK
Inflammation/Immunology
PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性，DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-101630
HY-162618
HY-W011474R
HY-142699
HY-15688
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的，选择性 5-HT1A 激动剂，pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
HY-109013
BBI 4000
mAChR
Neurological Disease
Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
HY-U00085
HY-120792
mAChR
Others
DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点，是一种高度有效的M1选择性拮抗剂，通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。
HY-P991319
Mucin
Cancer
TAB-004 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。TAB-004 可特异性识别乳腺癌所有主要亚型 tMUC1 而不会影响正常的乳腺上皮细胞。TAB-004 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-108669
P2X Receptor
Neurological Disease Cancer
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性，高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂，在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
HY-151487
HY-14608S3
HY-14608S9
HY-122267
HY-W011474S
HY-151488
HY-147730
HDAC
Cancer
通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物，通过酶抑制试验表明，化合物12c发挥了广谱酶抑制活性，化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6，在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
HY-103510
HY-N7225
Gnidilatidin
DNA/RNA Synthesis
Cancer
芫花酯甲
Daphne genkwa 的达芙烷二萜，是 TNBC 基底样 2 (BL2) 亚型的有效和高选择性抑制剂。Yuanhuacine 可诱导细胞 G2/M 阻滞并具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
HY-103561
mGluR
Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
HY-115766R
HY-79135
SOM230 ditrifluoroacetate; Pasireotide TFA salt
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
帕瑞肽二三氟乙酸盐
sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide ditrifluoroacetate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-131179
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-1 是一种二氢吡咯烷酮衍生物，也是一种有效的针对 A 型流感病毒 (IAV ) 广泛亚型的抑制剂，IC50 值为 3.11-7.13 μM。 Influenza A virus-IN-1 有效抑制 IAV 的复制，上调关键抗病毒细胞因子 IFN-β 和抗病毒蛋白 MxA 的表达。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-W008038R
iGluR
Others
NMDAR antagonist 3 (Standard) 是 NMDAR antagonist 3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NMDAR antagonist 3 (Compound 2) 是一种 NMDA 受体的拮抗剂。NMDAR antagonist 3 对 NMDA 受体的 NR1A/2B 亚型有一定抑制活性但较弱。
HY-147663
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物 6b 和 14g 对肿瘤相关亚型 hCA IX 表现出显着的抑制作用，具有低纳摩尔效力，而 6k 对 hCA XII 有效。化合物 6b，14g 和 6k 可以被认为是基于新作用机制的未来癌症研究药物发展的先导分子。
HY-120008
HY-17416
HY-103183R
HY-111539
HY-115766S
HY-111501
HY-17416A
HY-120287
HY-110161
HY-14569
HY-B1833R
HY-123123
HY-14277A
HY-110092
P2Y Receptor
Metabolic Disease
PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的，酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂，EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-14608
HY-110092A
P2Y Receptor
Cancer
PSB-1114 triethylamine 是一种有效、酶稳定、亚型选择性 P2Y2 受体激动剂，具有 EC50 =134 nM。PSB-1114 triethylamine 对 P2Y4 (EC50 =9.3 μM) 和 P2Y6 受体 (EC50 =7.0 μM) 的选择性 >50 倍。
HY-175728
HY-14277
HY-108768
SOM230 pamoate
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
Pasireotide (SOM230) pamoate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide pamoate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-151489
HY-P0036A
HY-155110
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 34 是一种强效且口服有效的抗甲型和乙型流感亚型抗病毒药物，对 H1N1 增殖的 EC50 值为 0.8 nM。Antiviral agent 34 通过靶向流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于流感病毒的研究。
HY-101345
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-12993
A-60444
RSV
Infection
RSV604 (A-60444) 是呼吸道合胞病毒 (RSV ) 复制的抑制剂。RSV604 靶向核衣壳蛋白，Kd 值为 1.6 μM。RSV604 表现出针对 RSV A 和 B 亚型的众多临床分离株的亚微摩尔活性 (平均 EC50 =0.8 μM)。
HY-163855
HY-163945
HY-14608S4
HY-17015R
RWJ 270201 trihydrate (Standard); BCX 1812 trihydrate (Standard)
Reference Standards Influenza Virus
Infection
帕拉米韦三水合物(Standard)
(NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
HY-16381B
HY-P3676
HY-162882
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物，是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B，X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A，R5-tropic) 具有活性，EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株，EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-W014208
AF-267B
mAChR
Others
NGX-267 是一种肌动蛋白 (Actin ) M1 受体选择性激动剂，在五种肌动蛋白受体亚型中具有较高的选择性，特别是对 M1 受体而非 M3 受体。NGX-267 对多巴胺 D2 和 5-HT2B 受体的亲和力也有显著差异。
HY-106100
HY-14608S12
HY-111557
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集，其 IC50 值低于 0.6 μM。
HY-121516
Potassium Channel
Others
CM-TPMF 是一种K(Ca)2通道调节剂，具有选择性激活和抑制K(Ca)2.1亚型的活性。CM-TPMF可作为激活剂或抑制剂作用于K(Ca)2.1通道，其活性受立体化学结构影响，可用于研究K(Ca)2.1通道的生理或病理生理作用。
HY-111964A
GS-6207 sodium
HIV
Infection
Lenacapavir (GS-6207) sodium 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中，Lenacapavir sodium 具有抗 HIV 活性，EC50 为 100 pM，在外周血单个核细胞中，对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20-160 pM)。
HY-122560A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的，具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂，IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时，对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50 =9 μM) 高出 9 倍的选择性。
HY-11048
HY-19425
PPAR
Metabolic Disease
NS-220 是具有生物活性的 PPARα 激动剂，具有良好的选择性，其对 PPARα、PPAR γ 和 PPARδ 的
EC50 值分别为 1.9×10-8 M、9.6×10-6 M 和 >10-4 M。NS-220 用于 2 型糖尿病高脂血症或代谢紊乱的研究。
HY-103212
B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
Azepexole (B-HT 933) dihydrochloride 是一种有效的选择性 α 2 肾上腺素受体激动剂，对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的 pKi 分别为 8.3、7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制 (IC50 = 78.72 nM)。
HY-P5010
HY-120523
HY-79136
HY-15289R
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Ciproxifan (maleate) (Standard) 是 Ciproxifan (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂，IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研
HY-122560
HY-A0106R
HY-123249
GABA Receptor
Neurological Disease
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂，对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W002112
HY-14608A
HY-111242
HY-131973
HY-13225E
(E/Z)-RJR-2403; (E/Z)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E/Z)-Rivanicline ((E/Z)-RJR-2403, (E/Z)-Metanicotine) 是 Rivanicline (HY-13225A) E/Z 构型的混合物。(E/Z)-Rivanicline 是神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 的激动剂，对 α4β2 亚型有高度选择性，Ki 值为 26 nM，比对 α7 受体的抑制性高超过 1000 倍。
HY-152947
ELOVL
Metabolic Disease
ELOVL6-IN-4 是一种有效的、选择性的、口服活性的长链脂肪酸延伸酶 6 (ELOVL6 ) 抑制剂，对人和小鼠 ELOVL6 的 IC50 值分别为 79 nM 和 94 nM。ELOVL6-IN-4 比其他人类 ELOVL 亚型（ELOVL1、-2、-3 和 -5）和小鼠 ELOVL3 表现出优异的选择性。
HY-118190
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
AL 8810 methyl ester 是前列腺素 F(2α) 的类似物，是前列腺素 F(2α) 受体激动剂。可以竞争性拮抗 FP 受体激动剂 Fluprostenol (HY-108560) 作用。AL 8810 methyl ester 对细胞系中 TP、DP、EP(2)、EP(4) 受体亚型没有显著效力。
HY-B0391B
KT-611 hydrochloride; BM-15275 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
萘哌地尔盐酸盐
α1-adrenoceptor ) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil hydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
HY-101630R
HY-114589
mGluR
Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂，其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体，但在天然系统中无激动活性，在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
HY-P0036
HY-P0036B
HY-110135A
IGF-1R
Neurological Disease
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki =1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。
HY-107508
mGluR
Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50 =9 nM, Ki =244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50 : rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-116222
Fluorescent Dye
Endocrinology
A 53693是一种刚性儿茶酚胺，具有选择性肾上腺素激动剂活性。A 53693对某些大鼠α-2受体亚型具有亲和力。A 53693显示出对α-2受体的高度选择性，相比之下，对α-1受体的亲和力较低。A 53693在生物学研究中被用作探针，以探讨α激动剂化合物的分子相互作用。
HY-172884
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-117467
iGluR
Neurological Disease
BMT-108908 是一种负变构调节剂，具有对 NMDA 受体 NR2 B亚型的选择性活性。BMT-108908 在研究中显示出对 cognition 的损害，影响多个领域的认知功能。BMT-108908 在实验中未能表现出对脑电图 γ 波功率的显著影响，但对 β 波和 δ 波功率产生了明显的抑制和增强作用。
HY-161405
HY-B0391
HY-B0391A
KT-611 dihydrochloride; BM-15275 dihydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
萘哌地尔双盐酸
α1-adrenoceptor ) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
HY-19843
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 是一种选择性、口服有效、变构的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂，在 2.5 和 10 mM 葡萄糖存在下，对重组人葡萄糖激酶的 EC50 分别为 240 nM 和 65 nM。MK-0941 可激活 IV 型己糖激酶。MK-0941 可以增加胰岛素分泌和葡萄糖吸收。MK-0941 可用于研究其对 2 型糖尿病的作用。
HY-13225H
RJR-2403 hydrochloride; Metanicotine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) hydrochloride 是一种神经元型烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hydrochloride 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型 (Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hydrochloride 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hydrochloride 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-159957
HY-137388A
HY-103212A
B-HT 933 hydrochloride; Oxazoloazepin hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Azepexole hydrochloride (B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride) 是 α 2-adrenoceptor 的选择性激动剂，对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的pKi 分别为 8.3，7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 抑制蠕动收缩，IC50 为 78.72 nM。Azepexole hydrochloride 具有镇咳、镇痛效果。
HY-122470
Reverse Transcriptase HIV
Infection
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI )，具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株，IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
HY-173290
HY-118260
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Phendioxan是一种具有在α(1)-肾上腺素受体亚型上结合活性的化合物。Phendioxan的辅助膜扩散被认为与提高α(1d)-AR亲和力相关。Phendioxan在生物靶点的对接模拟支持了化学计量分析，揭示了其苯氧基末端正交取代基的极性、电静力、疏水和形状效应对配体结合的重要性。
HY-17416R
HY-122256
HIV Integrase
Infection
L-870812 是一种 HIV-1 整合酶链转移抑制剂。L-870812 能持续阻断无细胞和细胞相关的 HIV-1 感染。L-870812 可阻断 C 亚型和 CRFO2_AG 原代分离株的感染。L-870812 可用于研究复制缺陷型 HIV-1 Ba-L (env) 假病毒。
HY-128686
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点，阻断了这种磷酸化过程，从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-125575
Carbonic Anhydrase
Cancer
FC11409B 是一种尿素-磺酰胺碳酸酐酶 IX (CAIX ) 抑制剂。FC11409B 在缺氧 (0.5% O2 ) 和正常氧气条件 (21% O2 ) 下都能抑制乳腺癌细胞系的增殖和迁移。FC11409B 还抑制乳腺癌亚型的三维球体的侵袭。FC11409B 有望用于乳腺癌和卵巢癌的研究。
HY-143279
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h ) 是吖啶酮衍生物，也是一种 Type II DNA 拓扑异构酶 (topo II) 的抑制剂,具有 topo IIα/β 抑制剂作用，topo IIα 亚型的 IC50 值为 0.17 μM， topo IIβ 亚型的 IC50 值为 0.23 μM，还可引起明显的 DNA 损伤，并通过触发线粒体膜电位的丧失诱导细胞凋亡。
HY-14350
HY-147208
YAP
Cancer
MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
HY-135483A
nAChR
Neurological Disease
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂，对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能（迷走神经）途径减轻炎症。
HY-W016194R
1-Carboxycyclohexaneacetic acid (Standard); Gabapentin Impurity E (Standard); Gabapentin Related Compound E (Standard)
5-HT Receptor Reference Standards
Neurological Disease
加巴喷丁杂质E (Standard)
HY-14608AR
HY-103231
iGluR
Neurological Disease
(S)-CPW 399 是一种亚型选择性的 AMPA 受体完全激动剂，对 GluA1 和 GluA2 亚基的选择性比 GluA3 和 GluA4 亚基高 20 倍。(S)-CPW 399 通过激活含 GluA1 亚基的 AMPA 受体显著增加 LC 去甲肾上腺素能神经元的自发放电率。(S)-CPW 399 可用于神经系统疾病研究。
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hemioxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hemioxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hemioxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-152576
HY-158301
DNA Methyltransferase RNA MTase
Others
MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1 ， 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
HY-18596
HY-135774R
HY-155614
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-14277AR
HY-P3954
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 是一种生物活性多肽，在近端肠上皮细胞中合成。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌而不影响循环基础胰岛素浓度。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 也靶向生长抑素受体 5 亚型 (SSTR5 ) 调节 GLP-1 分泌。
HY-107628
Melatonin Receptor
Neurological Disease
N-Pentanoyl 2-benzyltryptamine 是一种有效和选择性的 MT2 褪黑激素受体拮抗剂，对人 MT2 的 pKi 为 8.03。N-Pentanoyl 2-benzyltryptamine 对人 MT2 的选择性比人 mt1 和非洲爪蟾 mel1c 受体亚型高 89 倍和 229 倍。DH97 可以抑制褪黑激素诱导的电诱发反应增强。
HY-P3618
HY-17416S2
HY-P2150
HY-17416AS1
HY-103496
GABA Receptor
Others
U-90042 是一种 α1、α3 和 α6 亚型的 γ-氨基丁酸 A 受体 (gamma-aminobutyric acidA receptor ) 激动剂，Ki 值分别为 7.8 nM、9.5 nM 和 11.0 nM。U-90042 抑制小鼠的运动活动并损害旋转能力。U-90042 可造成小鼠、老鼠和猴子镇静和共济失调并延长睡眠时间。U-90042 可作为镇静剂和催眠剂。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-W580721
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
4-Methylhistamine 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂，其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究，如肺癌和皮肤炎症。
HY-17416AS
HY-B0391S1
HY-178455
Influenza Virus
Infection
Influenza virus-IN-10 是一种双靶点抗流感病毒药物，可同时靶向 PAC (KD = 8.9 μM) 和 NP (KD = 52.5 μM)。Influenza virus-IN-10 对甲型流感病毒 (H1N1, A/WSN/33) 的 EC50 值为 1.64 μM，并对其他流感病毒株，包括乙型流感病毒和多种甲型流感病毒亚型，具有广谱活性。
HY-114962
Melatonin Receptor
Neurological Disease
S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂，对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞)，hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
HY-118574
iGluR
Neurological Disease
UBP141 是一种 GluN2C/2D (NR2C/2D) 偏好受体拮抗剂，对于 NMDA 受体亚型 GluN2C，2D，2A 和 2B 的 Kd 值为分别 2.8，4.2，14.2 和 19.3 μM。UBP141 可诱导 WT 小鼠出现严重的运动障碍。
HY-13285
Debio 0719
LPL Receptor YAP
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
帕瑞肽
sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-B1404
HY-10121R
HY-117622
IRAK
Inflammation/Immunology Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向
具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。
HY-162349
HDAC PARP
Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
HY-W002112S
HY-150726
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性，Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性，增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W002112S1
HY-19545
R-(+)-SCH-23390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SCH-23390 是一种多巴胺 D1 样受体拮抗剂 (D1 和 D5 受体亚型的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 0.3 nM)。SCH-23390 可缩短可卡因诱导的大鼠杠杆按压行为的潜伏期。SCH-23390 还可以消除由化学惊厥剂毛果芸香碱 (HY-B0726A) 和梭曼引发的全身性癫痫发作，用于多巴胺系统的神经疾病研究。
HY-106100A
HY-161306
HDAC
Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物，可经历酶催化的开环反应，形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-B0391R
HY-32329
Org-8282
5-HT Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
司普替林
serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-W002112R
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP ) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体 ) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。
HY-150726C
HY-118504
nAChR
Neurological Disease
氟啶虫胺腈
nAChR ) 的完全激动剂，靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1 和 nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合，不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制，但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流，导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
HY-P0036S4
HY-P0036S2
HY-103202A
HY-126862
mAChR
Others
AQ-RA 721 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，对 m4 和 M2 位点的亲和力不同，可用于表征毒蕈碱受体亚型。其他的毒蕈碱受体拮抗剂在不同组织中的亲和力也不同，包括 M1（大鼠大脑皮层）、M2（大鼠心脏）、M3（大鼠下颌下腺）、m4（转染入中国仓鼠卵巢细胞 CHO 中表达的受体）以及豚鼠子宫平滑肌中毒蕈碱结合位点。
HY-W740014
183C91; DZT
5-HT Receptor
Neurological Disease
N-Desmethyl Zolmitriptan (183C91; DZT)是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1B 和 5-HT1D 激动剂 Zolmitriptan (HY-B0229) 的活性代谢物。 N-Desmethyl Zolmitriptan (183C91; DZT)是 5-HT1B 受体的激动剂，可诱导分离的人脑动脉收缩 (EC50 =100 nM)。
HY-106353
mAChR Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元，来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ，广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性，可用于 AD 的研究。
HY-108043
Opioid Receptor
Neurological Disease
AZD-2327 是一种强效且具有选择性的 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 激动剂。AZD-2327 与人阿片受体结合，在 C27 和 F27 亚型中，Ki 值分别为 0.49 和 0.75 nM，EC50 值为 24 和 9.2 nM。AZD-2327 对人 μ 型和 κ 型阿片受体亚型以及其他 130 多种受体和通道的选择性超过 1000 倍。AZD-2327 具有抗抑郁和抗焦虑活性，可用于神经系统疾病的研究。
HY-12709A
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性，具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性，EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-D1606
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂，对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体，激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
HY-161784
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-5 (Compound S28) 是 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体 ) 的调节剂，对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型的 EC50 分别为 56 nM 和 10 nM。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内具有轻微毒性，翻滚反射丧失 (LORR) 阈值剂量为 23.3 μmol/kg，并表现出改善产后抑郁症的潜力。
HY-N12110
Toll-like Receptor (TLR) SARS-CoV
Infection
SMU-CX1 是特异性 TLR3 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)，对多种甲型流感病毒亚型的 IC50 范围为 0.14-0.33 μM。SMU-CX1 抑制病毒的 PB2 和 NP 蛋白，抑制 SARS-CoV-2 活性的 IC50 为 0.43 μM。SMU-CX1 还可以抑制宿主细胞中的炎症因子，包括 IFN-β、IP-10 和 CCL-5。
HY-172903
HY-103565R
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-P99020
GC1008
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
非苏木单抗
TGF-β 的单克隆抗体，可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的急性肺损伤。89 Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。
HY-117792
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
LY314228 是一种氨基胍 5-HT2 拮抗剂，对 5-HT2 A 受体具有相对选择性 (IC50: 147.9 nM)。LY314228 靶向 5-HT 不同亚型的 Ki 值分别为 65 nM (5-HT 2A), 1214 nM (5-HT 2B), 168 nM (5-HT 2C)。LY314228 可有效抑制 5-HT 诱导的大鼠爪水肿，在切除卵巢的雌性大鼠中的 ED50 为 6.4 mg/kg。
HY-B1562
HY-141547
HY-32329A
MO-8282
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林
serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A 、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-B1562C
HY-B0391S2
HY-111964
GS-6207
HIV
Infection
Lenacapavir (GS-6207) 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中，Lenacapavir 具有抗 HIV 活性，EC50 为 100 pM，在外周血单个核细胞中，对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20-160 pM)。
HY-16567
HY-W769200
HY-10121
HY-11100
Org 5222 maleate
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿塞那平马来酸盐
5-HT receptors ，pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ，pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ，pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ，pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-10121S2
HY-W580721A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
4-Methylhistamine hydrochloride 是 4-Methylhistamine (HY-W580721) 的盐酸盐。4-Methylhistamine 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂，其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究，如肺癌和皮肤炎症。
HY-106954
Rec 15/2739; Recordati 15/2739; SB 216469
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR ) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性，在尿道和前列腺有更高的亲和力，Kb 值为 2-3 nM，在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。
HY-17606
ACT-334441
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50 s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology Cancer
艾洛利单抗
ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下，通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子，例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-P0036S3
HY-178749
ClpP Mitochondrial Metabolism
Cancer
MS6076 是一种线粒体蛋白酶 ClpP 激动剂。MS6076 特异性激活线粒体基质中的 ClpP 蛋白酶，通过加速未折叠蛋白的降解，显著破坏线粒体电子传递链 (ETC) 功能。MS6076 对多种乳腺癌细胞系表现出强效的细胞毒性，包括三阴性乳腺癌细胞 (MDA-MB-468、MDA-MB-231) 及其他亚型 (SK-BR-3、MCF-7、BT-474)。MS6076 可用于乳腺癌研究。
HY-108501
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 是一种选择性的非肽类人生长抑素受体亚型 2 (sst2 ) 激动剂。(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 可用于视网膜神经调节的研究。
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流，Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)，并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-101196
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
PG 9 maleate是一种具有镇痛和抗记忆丧失活性的化合物。PG 9 maleate通过增强中枢胆碱能传递来发挥镇痛作用。PG 9 maleate在特定剂量范围内能防止由斯科opolamine或dicyclomine引起的记忆丧失。PG 9 maleate的亲和力特征表明其在M4/M1受体亚型中具有显著选择性，这可能是其镇痛和抗记忆丧失效应的机制。PG 9 maleate能够增加乙酰胆碱的释放，从而提高其生物学活性。
HY-B1404R
HY-118504S
Isotope-Labeled Compounds nAChR
Neurological Disease
氟啶虫胺腈-d3
3 是 Sulfoxaflor (HY-118504) 的氘代物。Sulfoxaflor 是一种口服有效的、昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的完全激动剂，靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1 和 nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合，不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制，但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流，导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压，防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性，并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-126291
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-616 是一种高效的，代谢稳定的，具有口服活性的，亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM，Kd 值为 0.38 nM)，用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1，hNav1.3, hNav1.4，hNav1.5 相比，GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
HY-13285R
LPL Receptor YAP
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Standard） 是 Ki16425 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-118335S
HY-B1562B
HY-107560
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
4-Methylhistamine hydrochloride 是 4-Methylhistamine (HY-W580721) 的二盐酸盐。4-Methylhistamine 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂，其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究，如肺癌和皮肤炎症。
HY-106100AR
EMD 38362 (Standard)
Reference Standards Dopamine Receptor Serotonin Transporter
Neurological Disease
Roxindole (hydrochloride) (Standard)是 Roxindole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Roxindole hydrochloride，一种吲哚烷基哌啶，是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptors ) 的有效激动剂，在低纳摩尔范围内与 D2 样亚型具有亲和力。Roxindole hydrochloride 可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。Roxindole hydrochloride 是 5-HT1A 激动剂和 5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂。具有抗精神病药和抗抑郁药活性。
HY-111052R
HY-P5811
CcoTx1; β-TRTX-cm1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素，是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1 、Nav1.2/β1 、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1 ，IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1 。
HY-111052
HY-32329S
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂，IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-106353R
Reference Standards mAChR Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (Standard)是 Smilagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元，来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ，广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性，可用于 AD 的研究。
HY-100858
Influenza Virus
Infection
PP7 是一种PB1-PB2 互作抑制剂，IC50 值为 8.6 μM。PB1-PB2 抑制影响病毒聚合酶的活性(IC50 =9.5 μM)。PP7 对甲型流感病毒 A (IAV) 包括 (H1N1)pdm09 (EC50 =1.4 μM)，A(H7N9)，A(H9N2) 亚型具有抗病毒活性。
HY-176520
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE4-IN-29 (Compound 55) 是一种具有口服活性且具有选择性的 PDE4 抑制剂 (包括如 PDE4A1、PDE4B2、PDE4D3 等亚型)，其对 PDE4D3 的 IC50 值低于 5 nM。PDE4-IN-29 可抑制环腺苷酸 (cAMP) 的降解，提高细胞内 cAMP 水平，抑制如 TNF-α 等炎症因子的释放。PDE4-IN-29 有望用于炎症性疾病的研究，如银屑病、特应性皮炎和慢性阻塞性肺疾病。
HY-111167
HY-32329R
HY-16787
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav ) 阻滞剂，对人 Nav 1.1 和 Nav 1.3 亚型具有等效选择性，IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav 1.2 的抑制作用较弱 (IC50 =240 nM)，对 Nav 1.4、Nav 1.6、抗TTX 的人 Nav 1.5、Nav 1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50 s >10 μM)。
HY-172964
HY-122204
HIV
Infection
5M038是一种HIV包膜介导融合的抑制剂，具有强效抑制gp41介导膜融合的活性。5M038可以防止gp41后融合构象的形成，并对细胞-细胞融合和病毒感染力实验中的包膜介导膜融合产生抑制作用。5M038在针对多种HIV-1亚型的测试中显示出广泛的融合抑制效果，包括M型和T型菌株。5M038以高保守的疏水口袋为靶点，与gp41三聚体结合，从而发挥其抑制作用。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽，也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ，α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM，7.3 μM 和 4.2 μM，对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小，可用于神经性疼痛的研究。
HY-W009009R
HY-W009009
GABA Receptor
Neurological Disease
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
HY-103565AR
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-32329AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林 (Standard)
serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾
HY-W181530
Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-175469
Influenza Virus
Infection
VNT-101 是一种具有口服活性的流感 A 病毒 (IAV ) 抑制剂。VNT-101 破坏 NP-NP 蛋白相互作用，阻止 NP 寡聚化并破坏病毒核糖核蛋白 (RNP) 复合物的稳定性，对多种流感 A 病毒亚型表现出强效的抗病毒活性。VNT-101 在细胞病变效应 (CPE) 实验中 EC50 值为 4-5 nM，在神经氨酸酶 (NA) 实验中为 4-8 nM，在核糖核蛋白 (RNP) 实验中为 21-45 nM。VNT-101 在感染致命 H1N1 病毒的小鼠中显示出强大的体内抗病毒效能。VNT-101 可用于流感 A 病毒感染的研究。
HY-171099
LI-2124
IPK Superfamily
Cardiovascular Disease
SC-919 (LI-2124) 是一种口服有效的选择性抑制剂，靶向肌醇六磷酸激酶 (inositol hexakisphosphate kinases ) (IP6K，包括 IP6K1、IP6K2 和 IP6K3 亚型)，对 IP6K3 的 IC50 值为 0.65 nM。SC-919 通过抑制 IP6K 来减少肌醇焦磷酸盐 (如 InsP₇) 的生成，从而抑制 XPR1 介导的细胞磷酸盐外排，并提高细胞内 ATP 水平。SC-919 有望用于慢性肾病 (CKD) 相关高磷血症的研究。
HY-P3269
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Calciseptine，一种从黑曼巴蛇 (Dendroaspis p. polylepis ) 毒液中发现的天然多肽毒素。Calciseptine 是 Cav1.2 亚型的 L 型通道的高效、选择性阻断剂，其 IC50 值为 92 nM。Calciseptine 对 Cav3.1、Cav2.2、Cav2.1、Cav1.1、电压敏感性钠通道和钾通道无影响。Calciseptine 对小鼠具有负性肌力和负性松弛效应，且不影响心率、对窦房结起搏细胞动作电位无影响。Calciseptine 可用于研究心血管疾病。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-W742404
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM)，具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性，并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型，抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM；同时激活 rOCT3，影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-178030
Carbonic Anhydrase Adrenergic Receptor
Neurological Disease
CAXII-IN-3 一种有效的碳酸酐酶 (CA XII ) 抑制剂，其 Ki 为 53 nM。CAXII-IN-3 对多种人类 CA 亚型表现出选择性抑制作用，对 CA I 、CA II 、CA IV 和 CA IX 的 Ki 分别为 5.3 μM、75 nM、1.9 μM 和 > 10 μM。CAXII-IN-3 主要抑制 CA II 和 CA XII，从而减少房水的产生。CAXII-IN-3 具有 β3-AR 激动活性，可扩张视网膜血管，改善视神经灌注。CAXII-IN-3 可用于青光眼等眼部疾病的研究。
HY-165559
TRP Channel
Inflammation/Immunology
Trpvicin 是一种强效且亚型选择性的 TRPV3 抑制剂，其对 hTRPV3-WT 和 hTRPV3-G573S 突变体的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.22 μM。Trpvicin 对其他 TRP 家族成员 (例如 TRPV1/2/4/5/6、TRPA1 和 TRPM8) 仅表现出微弱抑制作用。Trpvicin 通过结合 VSLD-PD 位点稳定通道关闭状态，从而抑制 TRPV3 通道。Trpvicin 在 G573S 突变体中，可进入中央空腔通过对称性重构和孔道阻塞增强抑制效果。Trpvicin 在小鼠模型中可抑制瘙痒和脱发。Trpvicin 可用于炎症和免疫学相关研究。
HY-N7110
Akt ERK JNK GABA Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的产生，具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT 、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外，6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸（GABAA ）受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流，6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好，发挥抗焦虑作用。
HY-100057
6-Hydroxybuspirone; 6'-Hydroxybuspirone; BMS 528215
5-HT Receptor Drug Metabolite Dopamine Receptor
Neurological Disease
BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑剂 Buspirone (HY-B1115A) 的活性代谢物，通过 CYP3A4.4 代谢 Buspirone 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合（EC50 s 分别为 4 和 1 μM），是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂 (IC50 s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。BMY 28674 还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
HY-119262
HY-108495
ML248
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4 -R ) 激动剂，EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4 -R 的选择性比 S1P5 -R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P1 -R，S1P2 -R 和 S1P3 -R 没有活性。
HY-107650A
CI 979 hydroiodide; RU 35926 hydroiodide
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI 979; RU35926) hydroiodide 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂，可改善认知功能。Milameline hydroiodide 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同，M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline hydroiodide 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline hydroiodide 可产生中枢和外周胆碱能作用，并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline hydroiodide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-135460
CI-979; RU35926
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI-979; RU35926) 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂，可改善认知功能。Milameline 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同，M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline 可产生中枢和外周胆碱能作用，并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-12583
Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种化学探针，是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-100539
Dopamine Receptor
Others
PD 128907 是一种D3受体配体，具有激活多巴胺受体、抑制细胞放电和抑制多巴胺释放的活性。PD 128907的活性（+）对映体对大鼠D3多巴胺受体具有高亲和力和选择性。PD 128907分别以33nM和38nM的EC50 值抑制腹侧被盖区和黑质致密部的细胞放电。PD 128907还以66nM的EC50 抑制尾状壳核中的多巴胺释放。但选择性D2受体拮抗剂L-741,626对PD 128907激活的受体具有高亲和力，表明PD 128907的作用更可能在D2自身受体而非D3多巴胺受体亚型上。
HY-W014589
HY-107650
CI 979 hydrochloride; RU 35926 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI 979; RU35926) hydrochloride 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂，可改善认知功能。Milameline hydrochloride 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同，M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline hydrochloride 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline hydrochloride 可产生中枢和外周胆碱能作用，并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline hydrochloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-120874
PF-06372865; CVL-865
GABA Receptor
Neurological Disease
Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-175251
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-9 是一种针对 α1β2γ2 亚型，可透过血脑屏障的正变构 GABAA 调节剂。GABAA receptor modulator-9 对 α1β2γ2 具有极好的活性 (EC50 ：在卵母细胞中为 0.9 μM，在 CHO 细胞中为 0.2 μM)，对 α1β2、α3β2γ2 和 α1β3γ2 也有活性 (EC50 分别为 1.3、3.4 和 1.1 μM)。GABAA receptor modulator-9 显著抑制癫痫发作的进展并降低小鼠死亡率。GABAA receptor modulator-9 可用持续性癫痫 (SE) 的研究。
HY-175504
Dopamine Receptor PERK
Neurological Disease
MLS6357 是一种 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。MLS6357 在 D3R 介导和基于 BRET 的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性，IC50 值分别为 13 和 14 μM，对其他 DAR亚型 (D1R、D2R、D4R 和 D5R) 几乎无活性 (IC50 > 100 μM)。MLS6357 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性，IC50 为 17 μM。MLS6357 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路，诱导结缔组织生长因子 (CTGF ) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1 、COL3A1 ) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成，加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达，可用于心力衰竭的研究。
HY-179020
PARP VEGFR DNA/RNA Synthesis Apoptosis Autophagy
Cancer
PARP/VEGFR3-IN-1 (Compound 18) 是一种双 PARP-VEGFR3 靶点抑制剂，其对于 PARP1 、PARP2 和 VEGFR3 的 IC50 值为 0.0763、0.0366 和 4.25 nM。PARP/VEGFR3-IN-1 对 VEGFR1/2 无抑制，显示亚型选择性。PARP/VEGFR3-IN-1 在多种癌细胞 (白血病、肺癌和三阴性乳腺癌) 中均表现出显著的抗增殖活性。PARP/VEGFR3-IN-1 诱导了 DNA 损伤和细胞周期阻滞。PARP/VEGFR3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 触发了多种细胞死亡。PARP/VEGFR3-IN-1 可制成纳米制剂，显著提升肿瘤靶向性和治疗窗口。
HY-P5470
EBV IFNAR
Inflammation/Immunology
LMP2A (426-434) 是 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 潜伏膜蛋白 2A (LMP2A) 的一个 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 表位。LMP2A (426-434) 能够在表达不同 HLA-A*02 亚型 (A*02:01、A*02:03、A*02:06 和 A*02:07) 的个体中引发免疫应答。LMP2A (426-434) 能诱导强烈的 IFN-γ 分泌反应，刺激产生高比例的 CD8+ IFN-γ+ T 细胞。LMP2A (426-434) 诱导特异性 CTLs 有效杀伤表达 LMP2A 的靶细胞。LMP2A (426-434) 可用于研究 EBV 相关恶性肿瘤 (如霍奇金病和鼻咽癌)。
HY-148611
iGluR
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂，具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下，能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争，也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构，显示出其作为新型药理学剂的潜力，用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-171807
nAChR STAT
Neurological Disease Inflammation/Immunology
TC-2559 free base 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，其 EC50 为 0.18 μM。TC-2559 free base 对 β4 亚基的 nAChR 基因型 (α2β4、α4β4 和 α3β4 受体) 的激动效力较弱，其 EC50 在 10-30 μM 之间。TC-2559 free base 能在体外增加大鼠腹侧被盖区 (VTA) 中的多巴胺细胞放电，增强 VTA 多巴胺能神经元的兴奋性和爆发性行为。TC-2559 free base 可抑制 STAT3 来发挥抗炎作用，缓解小鼠的机械性异常疼痛，并改善大鼠认知缺陷。TC-2559 free base 可用于研究神经疼痛。
HY-14608R
HY-W014589R
HY-175532
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-2 是一种具有口服活性的、选择性的、能透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR ) 正变构调节剂 (PAM) (EC50 = 513 nM)。M4 mAChR Modulator-2 表现出高的靶点选择性，对非靶标受体 (D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，同时特异性结合 M4 mAChR，Ki 值为 377 nM，抑制率为 62.8%。M4 mAChR Modulator-2 可逆转 Dizocilpine (MK-801) (HY-15084B) 诱导的小鼠过度运动。M4 mAChR Modulator-2 可用于精神分裂症研究。
HY-169859
Prostaglandin Receptor Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2 ) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
HY-W014589S
HY-W749327
HY-121562
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D（5-HT1D）受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（5HT1-SSRIs）系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂，为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5，显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-145258
HY-L176
5,803 compounds
疾病的发生往往与多个靶点和通路相关联，且疾病形成的因素复杂多样，因此需要开发功能更强大的药物。据统计，在 2015-2017 期间 FDA 批准上市的药物中有 21% 的药物是多靶点化合物。多靶点化合物是指一个药物靶向多个与疾病相关的靶点或某个靶点的多个亚型，多靶点化合物可以应用到药物筛选或定向配体设计中，因为这种化合物的靶标多样且明确，所以在新药研发开展机制研究的过程中具有节约时间、药物成本等特点。此外，由于药物靶点多样化，可以将多种策略应用到药理学研究。
MCE 可以提供 5,803 种多靶点化合物，靶向两个及以上的不同靶点或同一靶点的不同亚型，可以用于靶蛋白配体筛选或药物开发。
HY-L159
1,869 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体，引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用，而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性，使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,869 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L074
2,781 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年有 210 万女性受乳腺癌影响，也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式，并结合化疗或放疗，在某些情况下，还会采用激素治疗或靶向治疗，尤其对于转移性乳腺癌（MBC）。
乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2（HER2））表达情况，主要分为三种亚型：HR+ /HER- 乳腺癌（约占70%），HR+ /HER+ 乳腺癌（约占15%-20%）、三阴乳腺癌（约占15%）。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后，可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外，一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用，如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,781 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物，这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路，是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L158
5,640 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,640 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L121
369 compounds
5-羟色胺受体（5-HT Receptor）又称血清素受体，是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族，5-HT1-7，包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程，如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含369种5-HT受体抑制剂及激动剂，可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L156
777 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病，其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者，巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要，如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ，以及增殖诱导配体 (APRIL，也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 777 种自身免疫病相关化合物，涵盖多个靶点及亚型，如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等，是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L174
215 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞，吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质，是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外，巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样，巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能，包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用，巨噬细胞能够极化为一系列表型，其中包括经典 (促炎，M1) 和替代 (抗炎，促进愈合，M2) 激活状态，以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中，在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能，维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 215 种巨噬细胞相关化合物，可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L170
224 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 224 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L075
2,506 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 2,506 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1606
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂，对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体，激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
HY-122878
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP155A
Native Proteins
Histone H1 (calf thymus) 是一种存在于小牛胸腺脱氧核蛋白中的连接组蛋白亚型，可通过从小牛胸腺总组蛋白中分离和纯化获得。
HY-E70190
EC:2.8.2.20; TPST2
Enzyme Substrates
Tyrosylprotein Sulfotransferase 2 (TPST-2) 是TPST 的一个亚型。Tyrosylprotein Sulfotransferase是一种54- 50 kda的反式高尔基网络的完整膜糖蛋白，在几乎所有被研究的组织中都发现，催化通过该隔室的可溶性蛋白和膜蛋白的酪氨酸o -硫酸化。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99586
REGN2222
RSV
Infection
舒他伏单抗
RSV A 和 B 亚型上的保守表位。Suptavumab 可用于 RSV 感染的研究。
HY-P99219
HY-P990679
Inhibitory Antibodies
Others Cancer
Rat IgG2a kappa, Isotype Control 是一种来自大鼠的免疫球蛋白 G2a (IgG2a) 亚型的 κ 轻链的单克隆抗体。Rat IgG2a kappa, Isotype Control 在诱导 K 细胞介导的细胞毒性方面表现出高效性。Rat IgG2a kappa, Isotype Control 可用于不同免疫球蛋白亚型在肿瘤免疫中的研究。
HY-P991319
Mucin
Cancer
TAB-004 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。TAB-004 可特异性识别乳腺癌所有主要亚型 tMUC1 而不会影响正常的乳腺上皮细胞。TAB-004 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-P99020
GC1008
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
非苏木单抗
TGF-β 的单克隆抗体，可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的急性肺损伤。89 Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology Cancer
艾洛利单抗
ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下，通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子，例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15831
L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂，在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
HY-I0736S
Isonicotinic acid-d4 是 Isonicotinic acid (HY-I0736) 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid (HY-B0329) 的代谢产物。Isonicotinic acid 衍生物 Enisamium 抑制多种亚型的甲型流感病毒复制。
HY-Y0313S
p-Hydroxybenzaldehyde-d4 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一，在高浓度下对 α1 β2 γ2 S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
HY-14608S8
L-Glutamic acid-d3 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S
L-Glutamic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S7
L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-B1339AS
Dicyclomine-d4 是 Dicyclomine 的氘代物。 Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-B1339S
Dicyclomine-d4 hydrochloride (Dicycloverine-d4 hydrochloride) 是 Dicyclomine hydrochloride (HY-B1339) 的氘代物。Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors ) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki =5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki =54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
HY-Y0313S2
p-Hydroxybenzaldehyde-d5 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。 p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一，在高浓度下对 α1 β2 γ2 S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
HY-Y0313S1
p-Hydroxybenzaldehyde-13 C 是一种 13 C 标记的 p-Hydroxybenzaldehyde。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一，在高浓度下对 α1 β2 γ2 S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
HY-14608S2
L-Glutamic acid-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S5
L-Glutamic acid-13 C5 是带有 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S10
L-Glutamic acid-13 C2 是 13 C 标记的 L-Glutamic acid。 L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-W747264
P-Hydroxybenzaldehyde-13 C6 是 13 C 标记的 p-Hydroxybenzaldehyde (HY-Y0313)。p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一，在高浓度下对 α1 β2 γ2 S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
HY-14608S6
L-Glutamic acid-5-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S1
L-Glutamic acid-1-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S3
L-Glutamic acid-13 C5 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S9
L-Glutamic acid-15 N,d5 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-W011474S
Geranylgeraniol-d5 是 Geranylgeraniol (HY-W011474) 的氘代物。Geranylgeraniol 是一种口服有效的维生素 K2 亚型，是甲戊酸途径 (mevalonate pathway) 的中间体。Geranylgeraniol 靶向 NF-kB 信号通路，可在动物模型中减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小胶质细胞炎症。
HY-115766S
Anabaseine-d4 是 Anabaseine (HY-115766) 的氘代物。Anabaseine 是一种非选择性烟碱受体激动剂。Anabaseine 刺激所有的 AChRs ，优先刺激骨骼肌和大脑的 α7 亚型。Anabaseine 也是 α4β2 nAChRs 弱的部分激动剂。
HY-14608S4
L-Glutamic acid-13 C5 ,15 N,d5 是带有 13 C， 15 N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-17416S2
Guanfacine-13 C,d5 hydrochloride 是一种 13 C 标记的 Guanfacine hydrochloride (HY-17416) 的氘代物。Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-17416AS1
Guanfacine-15 N3 ,13 C2 是 15 N 和 13 C 标记的 Guanfacine (HY-17416A)。Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-17416AS
Guanfacine-13 C,15 N3 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanfacine。 Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-B0391S1
Naftopidil-d5 是 Naftopidil 氘代物。Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究
HY-W002112S
(±)-Nornicotine-d4 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂，尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ，诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-W002112S1
(±)-Nornicotine-d7 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂，尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ，诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-P0036S4
Octreotide-d8 (acetate) (SMS 201-995-d8 (acetate)) 是氘代标记的 Octreotide. Octreotide (SMS 201-995) 是一种生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 激动剂，合成八肽生长抑素类似物。Octreotide (SMS 201-995) 可与生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 结合，主要有 2，3，5 亚型，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。具有抗肿瘤活性，可介导细胞凋亡 (apoptosis )，也可用于肢端肥大症的疾病研究。
HY-P0036S2
Octreotide-d8 (SMS 201-995-d8 ) 是氘代标记的 Octreotide. Octreotide (SMS 201-995) 是一种生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 激动剂，合成八肽生长抑素类似物。Octreotide (SMS 201-995) 可与生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 结合，主要有 2，3，5 亚型，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。具有抗肿瘤活性，可介导细胞凋亡 (apoptosis )，也可用于肢端肥大症的疾病研究。
HY-B0391S2
Naftopidil-d7 (KT-611-d7 ) 是氘代标记的 Naftopidil. Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a 、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。
HY-W769200
Asenapine-13 C,d3 Maleate 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine Maleate (HY-11100)。
Asenapine (Org 5222) Maleate 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ，pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ，pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ，pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ，pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine Maleate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-10121S2
Asenapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine (HY-10121)。Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ，pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ，pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ，pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ，pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-P0036S3
Octreotide-13 C9 ,15 N (SMS 201-995-13 C9 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Octreotide. Octreotide (SMS 201-995) 是一种生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 激动剂，合成八肽生长抑素类似物。Octreotide (SMS 201-995) 可与生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 结合，主要有 2，3，5 亚型，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。具有抗肿瘤活性，可介导细胞凋亡 (apoptosis )，也可用于肢端肥大症的疾病研究。
HY-118504S
Sulfoxaflor-d3 是 Sulfoxaflor (HY-118504) 的氘代物。Sulfoxaflor 是一种口服有效的、昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的完全激动剂，靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1 和 nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合，不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制，但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流，导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
HY-118335S
Prazobind-d8 (SZL 49-d8 ) 是 Prazobind (HY-118335) 的氘代物。Prazobind 是一种哌唑嗪类似物，是一种 α1-肾上腺素能受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Prazobind 竞争 α1-肾上腺素能受体结合位点，在富含 α1A (海马) 和 α1B (肝脏) 亚型的组织中，其效果相似 (IC50 为 1 nM)。Prazobind 可部分抑制环形肌、纵形肌和脾脏平滑肌收缩。Prazobind 可用于血压研究。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-W742404
Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9 ) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs ) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性，对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素 (renin ) 分泌，并与 5-HT 受体 相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子，可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
HY-W014589S
2,4-Di-tert-butylphenol-d19 (2,4-DTBP-d19 ) 是 2,4-Di-tert-butylphenol (HY-W014589) 的氘代物。2,4-Di-tert-butylphenol (2,4-DTBP) 是一种口服有效的、具有抗炎和抗氧化活性的 RXRα 激活剂，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。2,4-Di-tert-butylphenol 能激活 LXRα/RXRα、PPARγ/RXRα、hormone receptor β/RXRα 中的 RXRα 亚型。2,4-Di-tert-butylphenol 也具有抗病毒和抗真菌活性，并潜在抑制 Aβ 诱导的神经毒性。2,4-Di-tert-butylphenol 可用作制备抗氧化剂和紫外线稳定剂的中间体，也用于制造药物和香料。
HY-W749327
2,4-Di-tert-butylphenol-d2 1 (2,4-DTBP-d2 1) 是 2,4-Di-tert-butylphenol (HY-W014589) 的氘代物。2,4-Di-tert-butylphenol (2,4-DTBP) 是一种口服有效的、具有抗炎和抗氧化活性的 RXRα 激活剂，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。2,4-Di-tert-butylphenol 能激活 LXRα/RXRα、PPARγ/RXRα、hormone receptor β/RXRα 中的 RXRα 亚型。2,4-Di-tert-butylphenol 也具有抗病毒和抗真菌活性，并潜在抑制 Aβ 诱导的神经毒性。2,4-Di-tert-butylphenol 可用作制备抗氧化剂和紫外线稳定剂的中间体，也用于制造药物和香料。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-128855
炔烃
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂，具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂，M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-123249
炔烃
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂，对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150726
CpG寡核苷酸
ODN 1668 是 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)，是一种 TLR-9 激动剂。ODN 1668 具有强免疫调节性，可提升抗体 IgG2 亚型水平，促进 T 细胞和 B 细胞的免疫反应，可用于疫苗佐剂的研究。此外，CpG ODN 1668 在座头石斑鱼中通过 CaTLR9 依赖途径诱导抗菌免疫反应。序列：5’-tccatgacgttcctgatgct-3’
HY-150726C
CpG寡核苷酸
ODN 1668 sodium 是 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)，是一种 TLR-9 激动剂。ODN 1668 sodium 具有强免疫调节性，可提升抗体 IgG2 亚型水平，促进 T 细胞和 B 细胞的免疫反应，可用于疫苗佐剂的研究。此外，CpG ODN 1668 sodium 在座头石斑鱼中通过 CaTLR9 依赖途径诱导抗菌免疫反应。序列：5’-tccatgacgttcctgatgct-3’。
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