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Research Area
Chemical Structure
HY-168213
FLT3
Cancer
FLT3-IN-27 (compound 49) 是一种 FLT3-ITD 抑制剂，其 IC50 值为 174 nM。FLT3-IN-27 抑制细胞生长，是细胞周期 阻滞在 G1 期，可用于急性髓系白血病的研究。
HY-120395
HY-151560
HY-168687
HY-149981
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。
HY-N0564R
HY-149031
HY-10537
VNP40101M
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Laromustine (VNP40101M) 是一个具有抗肿瘤活性的化合物。Laromustine 的作用机制主要涉及 DNA 烷基化和 DNA 修复抑制。Laromustine 可用于急性髓系白血病和癌症患者骨髓移植的研究。
HY-P99014
HY-176410
IRAK
Cancer
IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种有效的 IRAK1/4 和 FLT3 双重抑制剂，IC50 分别为 10、0.7 和 < 0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。
HY-145940
BRD3727
Casein Kinase
Cancer
BAY-204 (BRD3727) 是一种强效、ATP 竞争性且选择性的 CK1α 抑制剂 (10 μM ATP 时的 IC50 为 2 nM; 1 mM ATP 时的 IC50 为 12 nM)。BAY-204 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-18949
FLT3 JAK c-Kit
Cancer
JI6 是一种有效，选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT ，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit ，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
HY-P1613
Cyclo(RGDfV); C(RGDfV)
Integrin Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (Cyclo(RGDfV)) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-161080
HY-162906
HDAC FLT3
Cancer
FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
HY-124629
Apoptosis
Cancer
DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂。DB2313 抑制了 PU.1 依赖性的报告基因的转激活，IC50 为 5 μM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis )，并具有抗癌作用。
HY-148813
PROTACs STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-D0153
Fluorescent Dye
Cancer
Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 是一种有效的荧光染料。Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 可用于标记 PG-M3 抗体，用于快速诊断急性早幼粒细胞白血病 (APL)。Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 可作为探针在体内定量 PLGA (聚乳酸-乙醇酸共聚) 和 PLGA/壳聚糖纳米粒子的生物分布[2] 。
HY-168741
FLT3
Cancer
FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase ) 的抑制剂，IC50 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖，IC50 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
HY-138831
HDAC Apoptosis
Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA; C(RGDfV) TFA
Integrin Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P991648
Interleukin Related
Cancer
CSL-360 是一种靶向 CD123 的嵌合非偶联 IgG1 单克隆抗体。CSL-360 可有效阻止 IL-3 与 CD123 结合，从而消除 IL-3 诱导的细胞增殖。CSL-360 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-171178
p38 MAPK
Cancer
DK2403 (compound 25) 是一种 MAP2K7 抑制剂 (IC50 = 0.01 μM)。DK2403 能够有效抑制 MAP2K7 ，且不会显著破坏更大的激酶组，可用于儿童 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-12344A
FLT3
Cancer
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性，高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50 =122nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-134481
FLT3
Cancer
FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-121725
STAT
Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂，有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用，IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
HY-127103
Apoptosis
Cancer
FB23-2 是一种有效、选择性的 mRNA N6 - 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 抑制剂，IC50 值为 2.6 μM。FB23-2 具有抗增殖作用。FB23-2 能用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-141480
GSK-3 Apoptosis
Cancer
GSK-3β inhibitor 3 是一种有效，选择性，不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂，IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究：特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用，如血小板降低。
HY-162032
FLT3
Cancer
FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
HY-141797
HY-144709
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-112852
Src Apoptosis
Cancer
TL02-59 是一种具有口服活性，选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂，IC50 为 0.03 nM。TL02-59 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck ，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-146886
FLT3
Cancer
FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
HY-116830
GSK-3
Cancer
BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。
HY-112852A
Src Apoptosis
Cancer
TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性，选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂，IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck ，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-176457
Small Interfering RNA (siRNA) MDM-2/p53 PROTACs
Cancer
ZS3-046 是一种 TAF1 PROTAC 降解剂。ZS3-046 能促进 TAF1 的泛素化和降解。ZS3-046 能激活 p53 并诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (Apoptosis )。ZS3-046 在 AML 肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体 (HY-176467)；CRBN 连接酶 (HY-41547)；连接子 (HY-176469); CRBN 连接酶+连接子 (HY-176470))。
HY-144371
HY-142690
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-142690A
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 dihydrochloride 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 dihydrochloride 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-P99412
OSE-127
Interleukin Related
Cancer
芦维奇单抗
IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效，具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
HY-P3508
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-P3508A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-123121
HY-P11288
GCGR
Cancer
ANT308 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达，抑制黑色素瘤细胞的迁移和转移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素瘤 (UVM) 的研究。
HY-136291
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Sulfo-SPDB-DGN462 是 ADC 的活性分子连接偶联物。Sulfo-SPDB-DGN462 由毒素分子 DGN462 (HY-101150) 偶联到可裂解的Sulfo-SPDB linker。DGN462 是一种有效的DNA 烷基化剂，具有抗肿瘤活性，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-106218
5-Fluorocyclocytidine; 5'-Fluorocyclocytidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 是阿糖胞苷的氟化酸酐类似物，在体内部分水解成两种活性抗肿瘤物质 (阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FC) 和阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FU))。Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 在急性白血病和实体瘤的 I 期研究中具有抗肿瘤活性。
HY-121672
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
HY-173481
CDK
Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50 : 5.5 nM)，且对其他 CDK 亚型抑制较弱，表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50 : 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路，降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平，下调抗凋亡蛋白 McI-1，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-P99285
hBU 12
ADC Antibody CD19
Cancer
地宁妥珠单抗
ADC antibody ) 合成ADC，Denintuzumab Mafodotin (SGN-CD19A)。Denintuzumab Mafodotin 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-168543
PROTACs Aurora Kinase Mps1
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1 ，TTK )，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 42.0，2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-173158
HY-109539
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis
Cancer
吉妥珠单抗奥唑米星
ADC )，由与细胞毒性剂 Calicheamicin (HY-19609) 偶联的针对 CD33 的人源化免疫球蛋白 (IgG4) 抗体组成。其中抗体部分是 Gemtuzumab (HY-P99971)，ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 N-Ac-γ-Calicheamicin-AcBut-NHS ester (HY-103688)。Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-149539
FLT3 RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-174827
HY-10202A
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-10202
MLN518; CT53518
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
坦度替尼
FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-144711
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-144710
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-145723A
FLT3 FGFR
Inflammation/Immunology Cancer
MAX-40279 hydrochloride 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hydrochloride 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用，这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hydrochloride 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化，并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hydrochloride 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-145723
FLT3 FGFR
Inflammation/Immunology Cancer
MAX-40279 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用，这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化，并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-13680
Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α
Apoptosis
Cancer
甲异靛
HY-P1923
HY-10202B
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
Tandutinib (MLN518) sulfate 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 值为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib sulfate 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-169067
Mtx-C
p38 MAPK
Cancer
10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种 DNA 损伤诱导剂。10-Methoxy-canthin-6-one 通过嵌入 DNA 来促进细胞周期于 G2/M 期停滞，从而诱导急性髓性白血病细胞 (AML) 和白血病干细胞 (LSC) 的髓系分化。AML 和 LSC 细胞髓系分化表现为髓过氧化物酶、CD15 、CD11b 和 CD14 的表达增加，以及 p38 MAPK 的激活。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于白血病领域的研究。
HY-144782
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782A
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-145723C
FLT3 FGFR
Inflammation/Immunology Cancer
MAX-40279 hemiadipate 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用，这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hemiadipate 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化，并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hemiadipate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-145723B
FLT3 FGFR
Inflammation/Immunology Cancer
MAX-40279 hemifumarate 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用，这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hemifumarate 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化，并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hemifumarate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-168540
PROTACs Mps1 Aurora Kinase
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1 , TTK )，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 17.7，108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-148530
PROTACs CDK
Cancer
YX-2-107 是一种选择性降解 CDK6 的 PROTAC (IC50 = 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达，并抑制大鼠体内 Ph+ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph+ ) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-15255
RS 33295-198; LY-335979
P-glycoprotein
Cancer
唑喹达
P-gp ) 抑制剂 (Ki =59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-50671
RS 33295-198 trihydrochloride; LY-335979 trihydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
唑喹达三盐酸盐
P-gp ) 抑制剂 (Ki =59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-163803
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT , IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
HY-P99264
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody
ADC Antibody CD22 Apoptosis
Cancer
奥英妥珠单抗;奥加伊妥珠单抗
CD22 。Inotuzumab 与毒性分子 Ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC)，Inotuzumab ozogamicin (HY-P9959)。Inotuzumab 可用于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-146680
FLT3 RET CDK MAP4K
Cancer
FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD ) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
HY-111517
Apoptosis SF3B1
Cancer
H3B-8800 是一种有效的口服活性 SF3B 剪接 (SF3B splicing ) 调节剂。H3B-8800 与 SF3b 复合物直接相互作用并显示出抗癌活性。H3B-8800 具有研究 SF3B1 突变体急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
HY-12333
G-749
FLT3 Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-10202AR
MLN518 hydrochloride (Standard); CT53518 hydrochloride (Standard)
Reference Standards FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
Tandutinib (hydrochloride) (Standard)是 Tandutinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-10202R
HY-162936
FLT3 Apoptosis
Cancer
SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC50 =2.1 nM; FLT3-ITD: IC50 =1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路，通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis )。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-144675A
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-144675
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-158265
FLT3
Cancer
FLT3D835Y/F691L-IN-1 (compd 8v) 是口服有效的 FLT3 3-酪氨酸激酶域 D835Y/F691L 继发突变的抑制剂 (IC50 为 1.5 和 9.7 nM)。FLT3D835Y/F691L-IN-1 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-116129
FLT3 Apoptosis
Cancer
BPR1J-340 是一种强效的 FLT3 抑制剂，IC50 约为 25 nM。BPR1J-340 可抑制 FLT3 和 STAT5 的磷酸化，并引发 FLT3-ITD+ 急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。BPR1J-340 表现出显著的抗肿瘤活性。
HY-P99264A
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody (powder)
ADC Antibody CD22 Apoptosis
Cancer
Inotuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) (powder) 是人源化的 IgG4κ 抗体靶向人 CD22 。Inotuzumab (powder) 与毒性分子 Ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC)，Inotuzumab ozogamicin (HY-P9959)。Inotuzumab (powder) 可用于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-120035
HY-13680R
Apoptosis
Cancer
甲异靛 (Standard)
HY-173212
Polo-like Kinase (PLK) c-Myc Apoptosis
Cancer
PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC50 : 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50 : 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长，可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-175783
Apoptosis
Cancer
MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂，其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成，使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。
HY-147574
HY-129079A
HY-118304
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-118304B
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-159175
PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
XM-U-14 是一种选择性 PROTAC USP7 降解剂 (诱导 RS4;11 细胞系中的 USP7 降解的 DC50 : 0.74 nM)。XM-U-14 上调 p53 和 p21 的水平。XM-U-14 还显著抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞生长 (IC50 : RS4;11 细胞和 Reh 细胞分别为 0.5 nM 和 8.3 nM)。XM-U-14 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和周期停滞。XM-U-14 抑制肿瘤生长。 (蓝色: VHL 配体 (HY-159465); 黑色: 连接子 (HY-W539783)；粉色: USP7 抑制剂 (HY-159464))。
HY-126920
FLT3 Apoptosis
Cancer
AFG206 是第一代 ATP 竞争性“II 型” FLT3 抑制剂。AFG206 通过诱导 FLT3-ITD-Ba/F3 细胞和 D835Y-Ba/F3 细胞凋亡 (Apoptosis )，有效抑制细胞增殖 (IC50 值约 0.1 µM)。AFG206 有望用于急性髓系白血病的研究。
HY-108263B
(R)-CGP52421
FLT3 Drug Metabolite
Cancer
(R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-149819
HDAC CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-50671R
RS 33295-198 trihydrochloride (Standard); LY-335979 trihydrochloride (Standard)
Reference Standards P-glycoprotein
Cancer
唑喹达三盐酸盐(Standard)
P-gp ) 抑制剂 (Ki =59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-155529
Pim
Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50 s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
HY-118304A
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-155066
PI3K mTOR Apoptosis
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。FD274 使 HL-60 细胞周期停滞在 G1 期，并增加细胞凋亡(apoptosis )。FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-145550
BI894999
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Amredobresib (BI894999) 是一种口服活性的 BET 抑制剂。Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化组蛋白的结合，其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM。Amredobresib 对急性髓性白血病 (AML) 和 NUT 癌具有抗癌活性。
HY-100653
HY-164542
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂，同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50 =136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50 =37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性，来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生，并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-129239
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-174228
Insulin Receptor Apoptosis
Cancer
I3IN-002是一种小分子 RNA 结合蛋白 IGF2BP3 抑制剂，在 SEM 细胞中的IC50 值约为 2 μM。I3IN-002 可干扰与 m6A 修饰的 mRNA 的相互作用，破坏靶基因 (如 CDK6、MYC 和 BCL2) 的稳定状态，从而抑制白血病细胞的生长、诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。I3IN-002 有望用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-174979
HY-159884
Tim3 TNF Receptor IFNAR
Cancer
MG-T-19 是有效的 TIM-3 抑制剂，能抑制 TIM-3 与 PtdSer 、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。MG-T-19 能增加来自健康供体的外周血单个核细胞 (PBMCs) 的肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 和干扰素-γ (IFN-γ ) 的产生，并增强 PBMCs 抑制 Kasumi-1 细胞 (急性髓系白血病细胞系) 增殖的能力。
HY-144433
DNA Methyltransferase
Infection
DNMT3A-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性，KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)。DNMT3A-IN-1 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的细胞凋亡 (Apoptosis )[1] [2] 。
HY-174911
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-33 (Compound 7r) 是一种 FLT3 抑制剂，其 IC50 为 7.82 nM。FLT3-IN-33 对急性髓系白血病 (AML) 细胞 (例如 MV4-11 和 MOLM-13 细胞) 具有优异的抗癌活性。FLT3-IN-33 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 FLT3 通路的磷酸化。FLT3-IN-33 可用于 AML 和其他癌症的研究。
HY-108263A
(S)-CGP52421
FLT3 Drug Metabolite
Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂，对 VEGFR-2，TRK-A，FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-120877
MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-145409
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd =3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd =30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
HY-139996
PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解，并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
HY-161615
Apoptosis PROTACs
Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征，以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
HY-136523
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-138832
APG-1252-M1
Bcl-2 Family Apoptosis Caspase PARP
Cancer
BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl-xL /Bcl-2 抑制剂，其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac，并切割 caspase-3 和 PARP。BM-1244 在体内与化疗具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
HY-115906
FLT3 MNK Apoptosis
Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50 =10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50 =10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-174437
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-32 是一种强效的有口服活性的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-32 对 FLT3 具有高选择性，可有效抑制 FLT3 激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 在无肿瘤小鼠中表现出良好的耐受性。FLT3-IN-32 在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠中显示出卓越的抗肿瘤功效，能够显著延长小鼠的生存期。
FLT3-IN-32 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-174847
p97
Cancer
VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂，对 p97 的 IC50 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性，在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-142696
CDK Pim Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
HY-142696A
CDK Pim Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 值分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 具有抗 AML 活性。
HY-151194
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN-4 是 PCPA 衍生物，是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1/2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用，其 Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1/2-IN-4 可用于多种癌症如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 的研究。
HY-175281
PROTACs Src Discoidin Domain Receptor Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
SJ11646 是一种基于 Dasatinib (HY-10181) 的 LCK PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.00838 pM。SJ11646 对 LCK 激活的 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞和原发性白血病样本具有强效细胞毒性，可显著延长 LCK 信号抑制时间，并诱导 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。SJ11646 可与 51 种人类激酶 (尤其是 ABL1、KIT 和 DDR1) 高亲和力结合。SJ11646 在 T-ALL 小鼠模型中表现出卓越的抗白血病疗效。粉色：LCK ligand (HY-107447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-163169)；黑色：linker (HY-76667)
HY-150025
DNA Methyltransferase Apoptosis
Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化，包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-18948
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 α-Hydroxyglutaric acid (2-HG) (HY-113038B) 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-175273
PROTACs FLT3 HSP ERK STAT Akt Apoptosis
Cancer
MA191 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂。MA191 可消除因丝裂原活化激酶反弹激活而产生的 FLT3 抑制剂耐药性。MA191 通过一种需要 VHL、Neddylation 和 BIM 的机制介导 FLT3 -ITD 的快速降解。MA191 在诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 之前降低 FLT3 -ITD 水平。MA191 可抑制斑马鱼体内 AML 细胞的增殖。MA191 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3 配体：(HY-175311)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：(HY-175312))。
HY-173363
FLT3
Cancer
CHEMBL4444839 是一种 FLT3 抑制剂，可用于急性髓系白血病 (AML) 领域的研究。
HY-143434
FLT3
Cancer
FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长，具有抗癌作用，可以用于研究急性髓系白血病。
HY-174437A
FLT3
Cancer
FLT3-IN-32 TFA 是一种强效的 FLT3 抑制剂，其针对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 的 IC50 值分别为 2.40 nM 和 3.83 nM。FLT3-IN-32 TFA 有效抑制人 MV4-11 细胞增殖/存活，其 IC50 值为 0.07 nM。FLT3-IN-32 TFA 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-128888B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(S,R)-GSK321 是 GSK321 (HY-18948) 的 (S,R)-对映体。GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-162350
HY-N2517
mTOR
Cancer
Dihydroevocarpine 通过抑制 mTORC1/2 活性诱导急性髓系白血病细胞毒性。
HY-158783
HY-139877
HY-W016836
HY-P9959
CMC-544; PF-5208773; WAY-207294
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) CD22 DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Inotuzumab ozogamicin (CMC-544) 是一种抗 CD22 抗体-药物偶联物 (ADC )。Inotuzumab ozogamicin 由人源化 IgG4 抗 CD22 mAb 组成，通过对酸不稳定的 AcBut (HY-132261) 连接子与 Calicheamicin (HY-19609) 共价连接。其中抗体部分是 Inotuzumab (HY-P99264)，ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 N-Ac-γ-Calicheamicin-AcBut-NHS ester (HY-103688)。Inotuzumab ozogamicin 与 DNA 小沟结合，诱导双链断裂，随后导致细胞凋亡 (apoptosis )。Inotuzumab ozogamicin 可用于复发或难治性 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-175502
Molecular Glues IKZF Family Apoptosis
Cancer
MGD-22，一种分子胶，是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂，其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis )。MGD-22 在NCI-H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-14572
HY-146749
FLT3 Trk Receptor Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-136522
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-132969
HY-148422
HY-150725C
TNF Receptor IFNAR
Infection Inflammation/Immunology Cancer
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能，包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-150725
HY-168475
Apoptosis WDR5 HDAC
Cancer
DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DD0-2363 具有抗肿瘤活性，可用于急性髓细胞白血病的研究。
HY-161708
PROTACs CDK FLT3
Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-150797
QA-68-ZU81
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology Cancer
QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 PROTAC 类 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。QA-68 能够由靶蛋白配体 (red part) EA-89 (HY-170314)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-I (HY-131318) 和 PROTAC linker (black part) Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (HY-170315) 组成。其中 E3 泛素酶和 linker 能够组成 Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (HY-170319)。
HY-175282
Apoptosis Caspase CDK PARP Akt Autophagy Atg8/LC3
Cancer
ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
HY-13701
HY-155361
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种具有口服活性的选择性 BRD9 PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.02 nM)。PROTAC BRD9 Degrader-7 通过泛素蛋白酶体系统介导 BRD9 降解。PROTAC BRD9 Degrader-7 在 MV4-11 细胞中表现出增殖抑制活性。PROTAC BRD9 Degrader-7 可用于急性髓性白血病和其他相关恶性肿瘤的研究。(粉色：BI 7271： HY-123616 ，蓝色：5-Aminothalidomide： HY-W023573 ，蓝色 + 黑色：Thalidomide-5-piperazine： HY-W834174 ，黑色：N,N'-Dimethylpiperazine： HY-W539783 )。
HY-177467
Others
Cancer
P0064 是一种靶向 PRDM16 的 PR 结构域的选择性抑制剂。P0064 能够选择性地降低 FLT3-ITD+ 白血病细胞的增殖和存活率。P0064 有望用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-114162B
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-13560
HY-172154
CXCR Apoptosis
Cancer
SSB-2548 是一种 CXCR-4 抑制剂。SSB-2548 可抑制急性髓系白血病细胞的增殖、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SSB-2548 胃肠道吸收良好，可用于白血病的研究。
HY-13542
HY-15229
SGI-110 sodium; S-110 sodium
DNA Methyltransferase
Cancer
Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂，可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-171146
FLT3 Bcr-Abl RET PDGFR MNK
Cancer
HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3 、ABL1 、RET 、PDGFRα/β 、MNK1 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长，可用于白血病的研究。
HY-N15387
Drug Derivative
Cancer
Hericenone J (Compound 6) 是一种芳香化合物，具有抗癌活性，发现于猴头菇 (Hericium erinaceum )。Hericenone J 有细胞毒性，能显著降低 HL-60 人急性早幼粒细胞白血病细胞的活性，IC50 值为 4.13 μM。Hericenone J 有望用于白血病的研究。
HY-X0009
GFH009; JSH-009
CDK
Others Cancer
Tambiciclib 是一种新型、高度选择性的 CDK9 抑制剂，对调控转录延伸至关重要。Tambiciclib 显示出对急性髓样白血病 (AML) 具有显著的体外和体内疗效。
HY-175342
LOXO-338
Bcl-2 Family
Cancer
FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服有效的选择性 Bcl-2 抑制剂，其对 Bcl-2/BAK 相互作用的 IC50 为 4.5 nM。FCN-338 可有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，且不会引起显著的体重减轻。FCN-338 具有广谱抗癌活性，适用于滤泡性淋巴瘤 (FL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。
HY-174437B
FLT3 Apoptosis STAT p38 MAPK Akt
Cancer
FLT3-IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 FLT3 抑制剂，其针对 FLT3-ITD、FLT3-D835Y 和 FLT-N676K 的 IC50 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3-IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3 及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化，诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 hydrochloride 在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3-IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-168464
HY-123718
Parasite
Others
6-Benzylthioinosine 是一种具有抗白血病活性的化合物，与二甲双胍联合使用可增加对急性髓系白血病细胞的细胞毒性，通过多种机制调节细胞代谢和信号通路。
HY-162676
PROTACs Src
Cancer
SJ45566 是有效的、具有口服活性的 LCK PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 1.21 nM。SJ45566 可用于急性T淋巴细胞白血病研究。
HY-168463
HY-13559A
HY-110102
HY-13559
HY-125151
STAT Apoptosis
Cancer
BP-1-108 是一种 STAT5 选择性抑制剂 (Ki =8.3 μM), 具有抗癌活性。BP-1-108 通过抑制 STAT5 的磷酸化来诱导白血病细胞的凋亡 (apoptosis )。BP-1-108 可用于急性髓性白血病和前列腺癌的研究。
HY-101150A
HY-115406A
Apoptosis
Cancer
CPTH6 hydrobromide 是一种噻唑衍生物，可激活人类急性髓系白血病细胞系的凋亡程序并增加自噬特征。CPTH6 可用于肿瘤研究。
HY-N8390
Others
Cancer
3-Epidehydropachymic acid，一种羊毛甾烷三萜，对人急性单核细胞白血病细胞系 THP-1 具有毒性作用 (IC50 =52.51 μM)。
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-129079
HY-146809
Galectin
Cancer
Galectin-3 是一种β半乳糖苷特异性碳水化合物识别蛋白（凝集素），有促进B细胞前体急性淋巴细胞白血病（BCP-ALL）细胞的迁移和承受药物治疗的能力。
HY-U00442
HY-106556
HY-128571
FLT3
Cancer
FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3 ; IC50 = 7 nM) 抑制剂，可用于急性髓性白血病的研究。
HY-128068
HY-163541
HY-148657
NHS-Methotrexate
Others
Inflammation/Immunology Cancer
Aminopterin N-hydroxysuccinimide ester 是一种不可逆的 Methotrexate (HY-14519) 内流载体抑制剂。Aminopterin N-hydroxysuccinimide ester 可用于类风湿关节炎和多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 的研究。
HY-161920
HY-13701R
HY-112041
PTC596
BMI1 Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-175610
PROTACs FLT3 JAK Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3 、JAK2 和 BRD4 ，DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。
HY-18744
HY-164466
HY-B1336
HY-161711
HY-162088
HY-112128
HY-148602
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
KH-4-43 是一种 E3 CRL4 的抑制剂。 KH-4-43 抑制 E3 CRL4 的核心连接酶复合物并表现出抗癌活性。 KH-4-43 与 E3 ROC1-CUL4A CTD 或高度相关的 ROC1-CUL1 CTD 的结合 Kd 分别为 83 nM 或 9.4 μM。
HY-170689
HY-175164
Apoptosis c-Myc
Cancer
SVC112 是一种翻译延伸 (translation elongation ) 抑制剂，其通过阻止 EF2 从核糖体上的周期性解离来抑制翻译的延伸步骤。 SVC112 在多种癌细胞系 (急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中显示出抑制活性。SVC112 优先阻碍 mRNA 的核糖体加工，并减少包括 Myc 和 Sox2 在内的 CSC 相关蛋白。SVC112 在血液癌细胞系中诱导凋亡 (apoptosis )，而在结直肠癌细胞系中，c-Myc 的磷酸化与其对 SVC112 的敏感性相关。SVC112 在体外可灭活 HNSCC 干细胞，并防止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型的肿瘤再生长。SVC112 可以用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-150586
HDAC Apoptosis
Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
HY-N0071
Isoguanosine
FLT3 HDAC
Cancer
巴豆苷
FLT3 和 HDAC3/6 ，在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
HY-112316
HY-16782
ARRY-614
Tie p38 MAPK Autophagy
Cancer
Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。
HY-111249
FLT3
Cancer
TTT 3002 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂。TTT 3002 通过激活残基 D835 的突变来有效抑制 FLT3 磷酸化，其 IC50 为 0.2 nM。TTT 3002 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-100688
HY-154984
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
JET-209 是一种强效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，其对于 CBP 和 p300 的 DC50 值分别为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 对多种急性白血病细胞系表现出显著的抗肿瘤活性，并能有效抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。JET-209 可用于急性白血病的研究 (粉色：CBP/p300 配体 (HY-175620)；蓝色：CRBN 配体 (HY-132248)；黑色：连接子；CBP/p300 配体 + 连接子 (HY-175621))。
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂，可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内，I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-30272
HY-N0153A
Naringoside hydrate
Cytochrome P450 Apoptosis Mitophagy
Cancer
Niacinamide ascorbate 是一种维生素配合物，结合了烟酰胺 (维生素 B3) 和抗坏血酸 (维生素 C)。Niacinamide ascorbate 可降低暴露于电离辐射剂量后可能遭受的风险，包括放射性诱发的急性白血病、乳腺癌、甲状腺癌以及其他体细胞和遗传突变。
HY-14519
HY-14519D
HY-155188
HY-139535
CG-806
FLT3 Btk Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-13297
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
HY-175280
Molecular Glues Src
Cancer
Lck degrader-1 (Compound 17) 是一种分子胶 (molecular glue ) 降解剂，靶向淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (LCK ) (DC50 =23.1 nM)。Lck degrader-1 有望用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
HY-153939S
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-174844
p97
Cancer
p97-IN-1 是一种口服有效的 p97 抑制剂 (IC50 = 26 nM)。p97-IN-1 能明显抑制肿瘤细胞的增殖。p97-IN-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-108860
PEG-L-asparaginase; Pegasparaginase
FGFR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Oncaspar (PEG-L-asparaginase; Pegasparaginase) 是来自 Escherichia coli 的 L-天冬酰胺酶的聚乙二醇化形式，可分解血液中循环的氨基酸天冬酰胺。Oncaspar 通过天冬酰胺水解和激活综合应激反应 (ISR) 通路在急性淋巴细胞白血病 (ALL) 中发挥重要作用。
HY-14519A
HY-106218A
5-Fluorocyclocytidine hydrochloride; 5'-Fluorocyclocytidine hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Flurocitabine hydrochloride (5-Fluorocyclocytidine hydrochloride; 5'-Fluorocyclocytidine hydrochloride) 是 Flurocitabine (HY-106218) 的盐酸盐形式。Flurocitabine hydrochloride 在体内水解成两种活性抗肿瘤物 arabinosyl-tluorocytosine (ara-FC) 和 arabinosyl-fluorouracil (ara-FU)，从而发挥抗肿瘤活性。
HY-161123
WDR5
Cancer
WDR5-IN-8 是 WDR5 抑制剂，IC50 值为 15.5 nM。WDR5-IN-8 在两种人类急性白血病细胞系中表现出良好的抗增殖活性。WDR5-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-124573
OBI-3424; TH-3424; (R)-AST-3424
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
(R)-Odafosfamide (OBI-3424) 是一种前体，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-P991641
LY3012218
FLT3 p38 MAPK STAT PI3K Akt
Cancer
IMC-EB10 (LY3012218) 是一种抗 FLT3 单克隆抗体。IMC-EB10 能够高亲和力 (Kd = 158 pM) 结合 FLT3 ，并阻断 FLT3 配体与 FLT3 的结合 (IC50 ≈ 10 nM)，进而抑制白血病细胞中的 MAPK 、STAT5 和 PI3K /Akt 信号传导。IMC-EB10 可以增强 Methotrexate (HY-14519) 抗白血病的效果，抑制表达野生型或 ITD 突变型 FLT3 受体的白血病。IMC-EB10 延长急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和原发性白血病样本的生存期并减少非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷的植入。IMC-EB10 可用于白血病研究。
HY-167710
Endogenous Metabolite
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂，具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用，可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性，显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-108894
Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis
Cancer
Ferumoxytol 是一种氧化铁纳米颗粒。Ferumoxytol 具有抗白血病活性，尤其针对低铁转运蛋白 (FPN) 表达的急性髓系白血病 (AML) 细胞。Ferumoxytol 通过增加细胞内铁含量，引发 Fenton 反应，产生活性氧 (ROS )，导致氧化应激和铁死亡 (ferroptosis )。Ferumoxytol 能够选择性杀伤 FPN 低表达的白血病细胞，同时避免对正常细胞的毒性。Ferumoxytol 可用于研究靶向铁代谢异常的白血病。
HY-144835
HY-155556
HY-168902
Proteasome
Cancer
Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基 proteasome 抑制剂 (针对 20S 蛋白酶体 ChT-L 亚基的 IC50 值为 37.92 nM）。Proteasome-IN-7 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌表现出强的抗增殖作用。
HY-175334
Molecular Glues
Cancer
DHC-286 是一种靶向 GSPT1 的分子胶降解剂。DHC-286 会将 GSPT1 招募至 CRL4CRBN 蛋白质降解酶复合物中，促进 GSPT1 的蛋白化并使其通过蛋白酶体进行降解，引发细胞毒性反应。DHC-286 有望用于癌症的研究。
HY-158974
HY-N2492
Methyl trans-p-coumarate
Bacterial Apoptosis
Infection Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Allium cepa ) 或 海滨木巴戟 (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡，杀死急性髓性白血病细胞，但不能杀死正常的外周血单核细胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。
HY-148026
BGB 11417
Bcl-2 Family
Cancer
Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
HY-W773779
HY-E70016
TdT
DNA/RNA Synthesis
Others Cancer
末端脱氧核糖核苷酸转移酶
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物，具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性，阻断叶酸的代谢，从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂，抑制自身免疫性疾病。
HY-155153
Apoptosis CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂，对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖，并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡，可用于急性髓系白血病研究。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病，乳腺癌，恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-112037A
HY-16782R
Tie p38 MAPK Autophagy
Cancer
Pexmetinib (Standard) 是 Pexmetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。
HY-14519S1
HY-P991665
OBT357NF; OBT357
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
MEN1112 (OBT357NF) 是一种选择性靶向 Bst1/CD157 的人源化单克隆抗体 (EC50 =1 nM)。MEN1112 对急性髓系白血病 (AML) 细胞具有强大的抗肿瘤活性。MEN1112 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如 AML 。
HY-162250
HY-175886
HY-163160
HY-112037
HY-16018A
ABT-348 hydrochloride
Aurora Kinase PDGFR VEGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-16018
ABT-348
Aurora Kinase VEGFR PDGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-132189
P-glycoprotein
Cancer
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，IC50 值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。
HY-103275R
NSC 680410 (Standard)
Reference Standards Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
Adaphostin (Standard)是 Adaphostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-160018
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂，其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调，CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
HY-148036S
HY-P991517
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
BI-836858 是一种全人源化 IgG1 抗 CD33 单克隆抗体。BI-836858 经过 Fc 片段改造，可增强与 FcγRIIIa (CD16) 的结合。BI-836858 具有抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 活性。BI-836858 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-103688
ADC Payload
Cancer
AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子，通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC )，有望用于抗癌领域研究，如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
HY-14519S
HY-14519R
HY-173284
Discoidin Domain Receptor
Cancer
DDR1-IN-11 (Compound 4) 是一种 Discoidin domain receptor 1 (DDR1 ) 的抑制剂，IC50 为 46.16 nM，DDR1-IN-11 在 10 μM 浓度下对 Z-138 细胞的抑制率达 99.86%，可用于急性髓系白血病 (AML) 领域的研究。
HY-159646
HY-158377
CDK STAT
Cancer
CDK8/19-IN-2 (compound 12) 是一种口服有效的细胞周期依赖性激酶 8/19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂，其 IC50 值分别为 2.08 和 2.49 nM。CDK8/19-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌和淋巴瘤研究。
HY-117596
TAM Receptor
Cancer
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
HY-151366
HDAC Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 HDAC8 和 BRPF1 的双抑制剂，对人 HDAC8 的 IC50 为 443 nM，对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。
HY-110075
Others
Cardiovascular Disease
Dexrazoxane monohydrochloride 是 Dexrazoxane (HY-B0581) 的盐酸化物。Dexrazoxane 可预防或减少心脏损伤，是铁螯合剂和凋亡诱导剂。Dexrazoxane 具有心脏保护、抗炎抗氧化、抗肿瘤和神经保护的活性，抑制铁死亡。
HY-151902
PROTACs JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-153714
BN-104; BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27
Epigenetic Reader Domain Potassium Channel
Cancer
Zefamenib (BN-104) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂，也是 Menin 抑制剂，能抑制 Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂，IC50 大于 100 μM。Zefamenib 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。
HY-172931
HY-157334
HY-175520
SHP2 Phosphatase Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-42 是一种含 Src 同源 2 结构域的磷酸酶 2 (SHP2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SHP2-IN-42 可抑制细胞增殖，并诱导凋亡 ( apoptosis ) 和 G1 期细胞周期阻滞。SHP2-IN-42 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-B0166D
Drug Derivative
Others
L-抗坏血酸烟酰胺
HY-171792
ORM-6151
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
BMS-986497 (ORM-6151) 是一种 CD33 靶向抗体偶联的 GSPT1 降解剂。BMS-986497 将 GSPT1 降解剂 SMol006 传递到表达 CD33 的细胞，诱导 GSPT1 蛋白降解。BMS-986497 有望用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-W965550
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 40 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 40 对 Jurkat 细胞和 NB4 细胞表现出强烈的细胞毒性作用，其 IC50 值分别为 4.5 μM 和 3.6 μM。Apoptosis inducer 40 可诱导细胞凋亡并阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 40 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-121917
c-Myc Apoptosis
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子，可抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-170952
Molecular Glues
Cancer
LYG-409 是一种口服活性的 GSPT1 降解剂。LYG-409 在体内表现出优异的抗急性髓性白血病和前列腺癌活性，肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。LYG-409 通过降解 GSPT1 抑制 KG-1细胞，其 IC50 为 9.50 nM，体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。
HY-132231
PI3K Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-129388C
CC-90011 hydrochloride; LSD1-IN-7 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 0.25 nM。Pulrodemstat hydrochloride 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat hydrochloride 诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-16291A
LOR-253 hydrochloride; LT-253 hydrochloride
c-Myc
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-14519AR
HY-107458
c-Kit
Cancer
AP23848 是一种 ATP 依赖性激酶抑制剂，在体外和体内均能有效且选择性地针对 Kit 激活环突变，具有抗肿瘤活性。AP23848 在小鼠中可抑制激活环突变 Kit 的磷酸化及肿瘤生长，可用于靶向含有 D816V 突变的疾病，如系统性肥大细胞增多症 (SM) 和急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-149595
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂，IC50 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长，在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC50 值为 0.6 nM，在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC50 值为 1.1 nM。
HY-P991656
CXCR Apoptosis p38 MAPK Akt
Cancer
LY-2624587 是一种靶向 CXCR4 的人源化 IgG4 单克隆抗体拮抗剂。LY-2624587 可阻断 SDF-1/CXCR4 相互作用以及 SDF-1 诱导的 GTP 结合。LY-2624587 显著抑制细胞迁移，并诱导人类淋巴瘤和白血病细胞凋亡 (apoptosis )。LY-2624587 还可以抑制 CXCR4 和 SDF-1 介导的细胞信号传导，包括 MAPK 和 AKT 的激活。LY-2624587 可用于人类血液系统恶性肿瘤 (如急性髓系白血病 (AML)) 的研究。
HY-168493
FLT3 VEGFR HDAC STAT PERK
Cancer
FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂，对 FLT3 、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于急性髓系白血病的研究。
HY-173123
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
LSD1-IN-40 (Compound 9e) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 值为 9.85 nM。LSD1-IN-40 对 LSD1 表现出比 MAO 和 hERG 更高的选择性。LSD1-IN-40 对白血病细胞 (MV-4-11, HL-60 和 THP-1 细胞) 表现出显著的抑制活性。LSD1-IN-40 可诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (apoptosis )。LSD1-IN-40 具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-12445
CDKI-73; LS-007
CDK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
HY-16291
HY-114226
HY-175358
PROTACs Deubiquitinase
Cancer
PROTAC USP7 Degrader-1 (Compound 40) 是一种泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。PROTAC USP7 Degrader-1 可用于急性髓系白血病等癌症的研究。粉色：USP7 ligand (HY-175359)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker
HY-176732
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MJ-26 是一种靶向 Menin 的抑制剂。MJ-26 具有高结合亲和力 (Ki : 0.56 μM) 和显著的抗增殖活性。MJ-26 通过抑制 Menin-MLL 相互作用并诱导 Menin 蛋白降解发挥作用。MJ-26 对急性髓系白血病 (AML) 具有显著的抗肿瘤效果。MJ-26 能够用于 AML 研究。
HY-106634
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG
HIV Apoptosis
Infection Cancer
米托瓜酮
S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂，可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-116830A
GSK-3
Cancer
(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-159732
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT3-IN-4 (intermediate 15) 是 Protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3 ) 抑制剂。 PRMT3-IN-4 是 HY-19715 的活性对照。PRMT3-IN-4 可以用来合成靶向 PRMT3 的 PROTAC。PRMT3-IN-4 可用于白血病相关研究。
HY-170361
HY-163626
DAPK
Cancer
STK17A/B-IN-1 (compound 9) 是一种具有口服活性、强效、选择性的 STK17A/B 抑制剂，对 STK17A 的 IC50 值为 23 nM。STK17A/B-IN-1 可用于肿瘤研究。
HY-151404
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-76 (Compound TP-P1) 是一种具有口服活性的、快速释放、水溶性的 Triptolide (HY-32735) 前体，具有抗癌活性。
HY-160638
TET Protein
Cancer
NSC-311068 是 TET1 抑制剂。NSC-311068 选择性抑制 TET1 转录和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 修饰。NSC-311068 抑制 TET1 表达水平和总 5hmC 水平。NSC-311068 有效抑制高表达 TET1 的 AML 细胞的细胞活力。
HY-P9983
HY-112378
FLT3
Cancer
D-65476 是 Ⅲ 型受体酪氨酸激酶 (Flt3 ) 抑制剂。在缺乏 IL-3 的情况下，D-65476 抑制 TEL-Flt3 转染的 BA/F3 细胞增殖 (IC50 = 0.2 μM)，可以用于 Flt3 驱动的白血病的研究。
HY-173274
Molecular Glues
Cancer
CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成，导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
HY-172153
HY-163763
HY-155554
HY-13518
Astringenin; trans-Piceatannol
Syk Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇
Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-B0722
HY-169789
PI3K
Metabolic Disease Cancer
PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶)， IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的作用的潜在工具化合物。
HY-B1204
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成，而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50 : 0.003 μM (FLT3)。
HY-175274
FLT3
Cancer
MolPort-002-705-878 是一种高选择性的 FMS样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，结合亲和力为 -11.33 kcal/mol。MolPort-002-705-878 抑制 FLT3 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞的增殖。MolPort-002-705-878 有望用于 FLT3 突变的 AML 的研究。
HY-169937
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-SR-C-107 是基于 ENL (含 YEAST 结构域蛋白) 抑制剂，设计而成的具有口服有效性的、抗急性髓系白血病 (AML ) 的抑制剂。(R)-SR-C-107 靶向 ENL 的 IC50 和 KD 分别为 40 nM 和 144 nM。(R)-SR-C-107 在异种移植 AML 的小鼠模型中发挥了体内效力，200 mg/kg (PO; QD) 剂量下的肿瘤消退率为 45%。
HY-A0129
HY-115881
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SR-1114 是一种靶向 ENL 的 PROTAC 降解剂。SR-1114 通过 CRBN 依赖的方式降解 ENL ，并选择性下调 ENL 靶基因。SR-1114 能够促进急性髓系白血病细胞分化。SR-1114 可用于肿瘤的研究。(Pink: ENL ligand (HY-145409); Black: Linker; Blue: E3 Ligand (HY-14658))
HY-116830B
(R)-BRD0705
GSK-3
Cancer
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-173214
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种具有口服活性的 FLT3-ITD (FLT3内部串联重复突变) 抑制剂，可通过阻断 FLT3信号转导，诱导 G0/G1 期细胞周期停滞及 细胞凋亡。该化合物目前被用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-164607
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
YL-5092 是一种 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 7.4 nM，KD 值为 29.6 nM。YL-5092 能够抑制癌细胞增殖，并诱导细胞 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。YL-5092 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-173614
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
CC-647 是一种分子胶 (molecular glue ) 调节剂，靶向 Cereblon (CRBN) E3 泛素连接酶。CC-647 促进 CRBN 与 ZBTB16 及其致癌融合蛋白 RARα-ZBTB16 的相互作用 (对 ZBTB16 的 DC50 为 103 nM)。CC-647 有望用于 ZBTB16-RARα 相关急性早幼粒细胞白血病 (APL) 的研究。
HY-B1899AR
HY-N2492R
HY-158325
PROTACs FLT3 Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。
HY-134978A
SHMT
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂，它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率，并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-50907
Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-149474
FLT3 HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 IC50 apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-123201
FLT3
Cancer
KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 Flt3 抑制剂，可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化，IC50 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖，IC50 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-E70609
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase 属于 PI3K 酶家族，在 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 通路中受 Gβγ 和 Ras 直接调控。PIK3CG 具有调节细胞炎症和免疫的功能。PIK3CG 也是一些恶性肿瘤的潜在靶点，例如急性淋巴细胞白血病、髓母细胞瘤、低密蛋白乳腺癌 (CLBC) 和卡波西肉瘤。
HY-173631
PROTACs
Cancer
(S)-dHTC1 是一种靶向转录共激活因子 ENL 的分子胶降解剂。 (S)-dHTC1 仅在形成 ENL:dHTC1 复合物后才能以高亲和力与连接酶结合，其 IC50 值为 93 nM。(S)-dHTC1 在 MV4; 11 细胞中降解 ENL 的 DC50 值为 26 nM。(S)-dHTC1 可用于急性髓系白血病研究。
HY-174367
RUNX Apoptosis
Cancer
RUNX1/ETO-IN-1 是一种靶向 RUNX1-ETO 致癌融合蛋白的抑制剂，特异性作用于 NHR2 寡聚化结构域。RUNX1/ETO-IN-1 直接与 NHR2 结合 (KD,app = 39 μM)。RUNX1/ETO-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和促进分化，在 RUNX1/ETO 易位型急性髓系白血病 (AML) 细胞中发挥抗白血病活性。RUNX1/ETO-IN-1 在生理 pH 条件下基本不带电荷，因此具有优异的细胞膜渗透性。
HY-170380
HY-163442A
Pim
Cancer
PIM3-IN-1 hydrochloride (Compound 19a) 是 (PIM2/3 ) 抑制剂，其中对 PIM3 的抑制程度最高，IC50 值在纳摩尔范围内。PIM3-IN-1 hydrochloride 可以用于癌症的研究。
HY-153857
PHI-101
FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。
HY-143584
CDK Apoptosis
Cancer
AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50 : <5 nM)。AZ5576 AZ5576 抑制 RNA 聚合酶 II 在 Ser2 处的磷酸化，从而抑制转录延伸。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
HY-147611
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-10 (Compound 48) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。
HY-147610
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-9 (Compound 46) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 0.028 μM
HY-160558
HY-153698
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
HY-147609
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-8 (Compound 22) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 0.012 μM。
HY-163068
FLT3
Cancer
FLT3-IN-24 (compound 24) 是有效的 FLT3 kinase 选择性抑制剂，其 IC50 为 7.94 nM。FLT3-IN-24 具有抗细胞增殖作用。
HY-16445B
HY-158147
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-20 (compound (S)-36) 是 PI3Kδ 的有效抑制剂，IC50 为 6.4 nM。PI3Kδ-IN-20 在体外和体内均能显着抑制细胞增殖并显着诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16445A
HY-133760
MDM-2/p53
Cancer
MI-888 是一种口服有效的 MDM2 抑制剂，Ki 值为 0.44 nM。MI-888 可阻断 MDM2-p53 相互作用。MI-888 具有良好药代动力学特性和抗肿瘤活性。
HY-16445BR
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-13518R
Astringenin (Standard); trans-Piceatannol (Standard)
Reference Standards Syk Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇 (Standard)
Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-170237
Salt-inducible Kinase (SIK)
Cancer
SIK2/3-IN-1 (Compound 7S) 是一种具有口服活性的 SIK2/3 的选择性抑制剂；SIK2/3-IN-1 在 MV4-11 AML 小鼠 CDX 模型中可显著抑制肿瘤生长 (且无体重减轻现象)。SIK2/3-IN-1 可用于 MEF2C 依赖型急性髓系白血病领域的研究。
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-106634R
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone) (Standard); MGBG (Standard); Methyl-GAG (Standard)
Reference Standards HIV Apoptosis
Infection Cancer
米托瓜酮(Standard)
S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂，可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-155163
HY-161710
HY-153200
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2 ) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。MDM2/XIAP-IN-2 降解 MDM2，并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是，MDM2/XIAP-IN-2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1，IC50 值为 0.3 μM。
HY-161494
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD190 (Compound 14g) 是口服有效的 BP/p300 降解剂。XYD190 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC50 为 483.7 nM。XYD190 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161496))。
HY-161498
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD198 (Compound 14h) 是口服有效的 CBP/p300 降解剂。XYD198 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC50 为 213.5 nM。XYD198 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161499))
HY-B0722R
HY-158618
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-P990164
HY-B1204S3
HY-143317
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
HY-12892
SphK Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-161323
FLT3 Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
FLT3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT3-ITD 和 BCR-ABL 抑制剂。FLT3-ITD/D835Y-IN-1通过抑制 FLT3 和 BCR-ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis ) 作用。FLT3-ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-B1204R
HY-A0129R
HY-B1204S1
HY-P991669
Caspase Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
HY-141796
HY-13735A
Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride
Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy
Infection Cancer
阿的平
antimalarial )，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-13001R
HY-13001
AC220; AC708
FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis
Cancer
奎扎替尼
(type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13735AR
HY-13735BR
HY-168082
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-8 (Compound 15) 是一种有效的 Dot1L 抑制剂。Dot1L-IN-8 抑制 HL-60、K562、MV4-11、HH 和 KG-1 细胞活力，其 IC50 分别为 0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。
HY-13735E
Mepacrine methanesulfonate; SN-390 methanesulfonate
Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy
Infection Cancer
Quinacrine (Mepacrine) methanesulfonate 是一种有效的，具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial )，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-15187
ARRY-520
Kinesin Apoptosis
Cancer
Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的，非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-14217
AC220 dihydrochloride
FLT3 Apoptosis Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149522
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-13735B
Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate
Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy
Infection Cancer
奎纳克林二盐酸盐二水合物
antimalarial )，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-15187C
ARRY-520 hydrochloride
Kinesin Apoptosis
Neurological Disease
Filanesib (ARRY-520) hydrochloride 是一种选择性的，非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导凋亡 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-119769
HY-15187B
ARRY-520 TFA
Kinesin
Cancer
Filanesib TFA (ARRY-520 TFA) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib TFA 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib TFA 具有高效的抗增生活性。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-P99521
XmAb14045
CD3
Inflammation/Immunology Cancer
维克妥单抗
CD123 和 CD3 。Vibecotamab 靶向 T 细胞介导的 CD123 表达细胞杀伤，不受 T 细胞抗原特异性的限制。Vibecotamab 是一种全长免疫球蛋白分子。Vibecotamab 可用于研究骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病等疾病。推荐同型对照：half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
HY-E70724
FLT3
Cancer
FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3，CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶，在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 ITD 是 FLT3 的一种内部串联重复 (ITD) 突变，可能存在于 AML 细胞中。FLT3 ITD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 ITD 蛋白，可用于研究 FLT3 ITD 相关功能。
HY-143895
FLT3
Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC50 为 0.75 nM)。
HY-124500
STAT Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-B1204S4
HY-159953
IRAK FLT3
Cancer
IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种 IRAK1 、IRAK4 和 FLT3 激酶的强效抑制剂，对 IRAK1 和 IRAK4 的 IC50 的 IC50 分别为 5 和 0.6 nM，对 FLT3 的 IC50 为小于 0.5 nM。 IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 具有良好的药代动力学性能，有望用于急性髓性白血病研究，其延长生存期的效果与 Gilteritinib (HY-12432) 相当。
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-115529
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
(-)BI97D6 是一种广谱 Bcl-2 蛋白家族抑制剂，对 Mcl-1 ，Bcl-2 ，Bcl-xL 和 Bcl-1 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.025，0.031，0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 Bak 和 Bax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis ) 途径，刺激细胞死亡。此外，(-)BI97D6 抑制 Mcl-1 ，能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-167673
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞，IC50 为 3.2 nM)。
HY-176244
Histone Acetyltransferase
Cancer
KI-TOX-A3 是一种选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂，靶向 TOX 蛋白 (对 TOX-KAT7 相互作用的 IC50 值为 0.51 μM)。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解，恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化，逆转 CD8+ T 细胞的衰竭，并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
HY-169400
HDAC Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
HDACs/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDACs/EZH2 抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%)，其中对 HDAC1 和 HDAC6 选择性抑制 (IC50 分别为 0.23 μM 和 0.07 μM)。HDACs/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV
Cancer
Bromosporine 是一种化学探针，是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-116170
Aldose Reductase
Cancer
SN34037是一种特异性Aldo-keto还原酶1C3（AKR1C3，EC 1.1.1.188）抑制剂，具有抑制PR-104A的细胞毒活性。SN34037敏感的coumberone还原提供了一个快速且特异的AKR1C3活性检测方法。SN34037在高AKR1C3的TF1红白血病细胞中抑制了PR-104A的有氧细胞毒性，而在低AKR1C3的Nalm6前B细胞急性淋巴细胞白血病细胞中则没有这种抑制作用。
HY-174873
PROTACs METTL3 Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
AF151 是一种 METTL3 PROTAC 降解剂，在 MOLM-13 细胞中的 DC50 为 0.43 μM。AF151 通过显著降解 METTL3 蛋白和降低 m6A 水平来抑制细胞生长。AF151 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低 Bcl-2 蛋白水平。AF151 可用于癌症如急性白血病 (AML) 的研究。(粉色：METTL3 配体 (HY-174874)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845)；黑色：连接子；VHL 配体+连接子 (HY-174875)) 。
HY-162367
FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N0667
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-D2435
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology Cancer
甲氨蝶呤-聚乙二醇-Cy3
antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 。
HY-W017443
HY-115463
AMPK Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-136499
HY-145015
HM43239
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153112
HY-162658
HDAC Apoptosis
Cancer
Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂，对 hHDAC6 的 IC50 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖，诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis )。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增，并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。
HY-174458
PROTACs MDM-2/p53 IKZF Family Casein Kinase
Cancer
MD-4251 是一种口服有效的 MDM2 PROTAC 降解剂。MD-4251 可强效降解 RS4;11 细胞中的 MDM2 (DC50 ：0.2 nM) 并激活 p53。MD-4251 对急性白血病细胞 (野生型 p53) 表现出强大的抗增殖活性，但对突变型细胞的疗效甚微。MD-4251 在 RS4;11 异种移植小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。粉色：MDM2 ligand (HY-130684)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W883326)；黑色：linker
HY-P990002
c-Kit
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 是一种 IgG2b 抗体，靶向小鼠 CD117/c-Kit 。Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 可与小鼠 c-Kit (也称为 CD117) 发生反应，c-Kit 在造血祖细胞、肥大细胞和急性髓系白血病 (AML) 细胞上表达。Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 可用于癌症和炎症中的流式细胞术、免疫荧光和免疫组织化学检测。
HY-164099
HY-B1204S2
HY-E70723
FLT3
Cancer
FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3，CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶，在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 D835Y 是最常见的激酶结构域突变，将天冬氨酸转化为酪氨酸。FLT3 D835Y Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 D835Y 蛋白，可用于研究 FLT3 D835Y 相关功能。
HY-175473
FLT3 Apoptosis
Cancer
HI042 是一种类 FMS 酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂。HI042 对 MOLM-13 细胞的 IC50 值 为 0.62 μM，对 MV4-11 细胞为 0.33 μM，对 OCI-AML3 细胞为 0.89 μM。HI042 能选择性降低 FIT3-内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 阳性细胞系的存活率，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，干扰细胞周期进程，并降低集落形成能力。HI042 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-120508
HY-135231
HY-157213
Apoptosis PROTACs FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-N10264
(+)-Avrainvillamide; CJ-17,665
Antibiotic
Infection Cancer
Avrainvillamide ((+)-Avrainvillamide) 是一种具有抗增殖作用的天然生物碱，与核伴侣核磷蛋白结合，核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide 通过直接结合 NPM1 和 Crm1，以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide，也是一种抗生素，抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长，MIC分别为 12.5、12.5 和 25 μg/ml。
HY-161709
HY-170558
FLT3 Apoptosis
Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂，IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis )。
HY-176701
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂 (IC50 =8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如，在 DLD-1 细胞中的IC50 =0.3 μM）。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-120427
NSC 658586
CCR CXCR HIV HSV
Infection Inflammation/Immunology
Cosalane (NSC 658586) 是一种 CCR7 (IC 50 = 2.43 μM) 和 CXCR2 拮抗剂 (IC 50 = 0.66 μM)。Cosalane 是一种 HIV 复制抑制剂，具有广泛的抗 HIV-1 分离株、HIV-2、Rauscher 鼠白血病病毒、HSV-1 、HSV-2 和人类巨细胞病毒活性。Cosalane 可抑制 gp120 与 CD4 的结合。Cosalane 可抑制人类和鼠类 CCR7 对 CCL19 和 CCL21 激动剂的反应。Cosalane 可用于 HIV、减轻异基因造血干细胞移植 (HSCT)中的急性移植物抗宿主病 (aGVHD)。
HY-N0667S5
HY-P991543
CD2
Inflammation/Immunology Cancer
BTI-322 是一种大鼠单克隆 IgG2b，针对 T 细胞和 NK 细胞上的 CD2 抗原。BTI-322 可在体外阻断原发性和记忆性同种抗原增殖反应。BTI-322 可识别超过 90% 的 E-rosette-forming 外周血淋巴细胞和 T 细胞白血病。BTI-322 具有免疫抑制活性。BTI-322 可有效抑制体外对同种异体细胞的 T 细胞应答。BTI-322 可用作 T 细胞清除剂。BTI-322 可用于研究肾移植排斥反应和类固醇难治性急性移植物抗宿主病。
HY-175040
PROTACs Molecular Glues FLT3 IKZF Family
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 5 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.2 nM)。PROTAC FLT-3 degrader 5 可作为分子胶 (molecular glue ) 降解脑底物 GSPT1 和 IKZF1/3。PROTAC FLT-3 degrader 5 对耐药性急性髓系白血病 (AML) 细胞表现出抗增殖活性，并可能在 AML 研究中发挥作用。（粉色：FLT3/GSPT1/IKZF1/3 配体：(HY-169374)；蓝色：沙利度胺：(HY-14658)；黑色：连接子；沙利度胺 + 连接子：(HY-W1123823)）。
HY-173320
Wee1 HSP
Cancer
HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50 : 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。
HY-N0667R
HY-W017443R
HY-W017443S1
HY-173333
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂 (DC50 分别为: 3.0 nM 和 4.0 nM)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 能促进 SMARCA2/4 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可阻断 G0/G1 细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：SMARCA2/4 配体；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接子；靶蛋白配体-连接体结合物 (HY-173343))。
HY-N0667S1
HY-171334A
HY-N0667S2
HY-176735
IRAK FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂，对 FLT3-WT (IC50 = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50 = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC50 = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低，能有效促进细胞凋亡 (apoptosis )，并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-117548
TAM Receptor Apoptosis p38 MAPK ERK PI3K Akt JAK STAT
Cardiovascular Disease Cancer
UNC1062 是一种高选择性的酪氨酸激酶 (MERTK ) 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM)。UNC1062 在 TAM 家族中表现出良好的选择性 (TYRO3 IC50 = 60 nM，AXL IC50 = 85 nM)。UNC1062 在多种癌症模型中 (如黑色素瘤、胃癌、急性髓系白血病) 中表现出显著的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UNC1062 抑制 MAPK/ERK 、PI3K/AKT 和 JAK/STAT 等多条通路，通过 RhoA 信号通路影响头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞运动性。UNC1062 抑制了巨噬细胞胞葬作用 (efferocytosis )，可应用于动脉粥样硬化研究。
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法，可靶向并消耗造血干细胞 (HSC)，从而以最小的毒性实现血液和免疫重建，与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制，防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究，如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
HY-N0667S3
HY-N0667S4
(-)-Asparagine-4-13 C monohydrate; Asn-4-13 C monohydrate; Asparamide-4-13 C monohydrate
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
L-(+)-无水天冬酰胺酸-4-13 C (水合物)
13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S4
HY-137471
RIN1
Notch
Cancer
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂，可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
HY-169317
HY-144777
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139481
Btk BMX Kinase Interleukin Related TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
TL-895 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，高度选择性不可逆 BTK 抑制剂。TL-895 对重组 BTK 具有活性 (平均 IC50 ：1.5 nM)，并且仅抑制另外三种激酶 Blk 、BMX 和 Txk ，其 IC50 活性在 BTK 活性的十倍以内。TL-895 可抑制 Y223 磷酸化位点的 BTK 自身磷酸化 (IC50 ：1-10 nM)。TL-895 可有效抑制单核细胞或巨噬细胞产生 IL-8 、IL-1β 、MCP-1 和 TNF-α 等炎症因子，并降低骨髓纤维化 (MF) 细胞向 SDF-1 的趋化迁移。TL-895 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、骨髓纤维化 (MF) 和 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-169318
HY-148683
Arp2/3 Complex
Cancer
EG-011 是 first-in-class、有效的 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (WASP ) 激活剂。EG-011 通过强肌动蛋白聚合激活自抑制形式的 WASP。EG-011 具有选择性抗淋巴瘤活性。
HY-16786
HY-131061
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2)，BRD3(2)，BRD4(1)，BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
HY-145015B
HM43239 dihydrochloride
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib dihydrochloride 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172399
Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis
Cancer
FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO ) 的抑制剂，IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性（对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM），诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis )。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-16700G
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
HY-151411
RUNX
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂，具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM)，恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖，在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-139514
HY-16700
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
HY-120877A
MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
(R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-N0806
HY-W017443S2
HY-N0667S
HY-N0667S7
HY-175885
PROTACs Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Caspase PARP YTHDF
Cancer
PROTAC FTO degrader 1 是一种脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FTO degrader 1 依赖于 VHL E3 连接酶和泛素-蛋白酶体系统选择性降解 FTO。PROTAC FTO degrader 1 可增加与核糖体生物发生相关的 mRNA 上的 m6 A 修饰，并促进其由 YTHDF2 介导的降解。PROTAC FTO degrader 1 能够抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。PROTAC FTO degrader 1 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。(结构：粉色：FTO 配体 (HY-175886)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-W002042)；VHL 配体-Linker： (HY-139218))
HY-W017443S
HY-W017443S3
HY-144673
HY-170494
Histone Methyltransferase
Cancer
AS-254s 是 absent, small, or homeotic-like 1 protein (ASH1L ) 的抑制剂，IC50 为 94 nM（FP 测定）。AS-254s 对 MLL1 重排的白血病细胞表现出抗增殖活性，GI50 <1 μM。AS-254s 可以诱导 MLL1-r 白血病细胞分化。
HY-150109
HDAC Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡，影响细胞周期，在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-145939
BRD5846
Casein Kinase
Cancer
BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α ) ATP 竞争性抑制剂 (IC50 : 4 nM@ 10 μM ATP；63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力，可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
HY-173444
HDAC Transferrin Receptor Apoptosis Ferroptosis
Cancer
HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50 : 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50 : 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性，能诱导细胞凋亡 (apoptosis )、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF ) 和转铁蛋白受体 (TFRC )，并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路，共同导致细胞内铁水平升高，诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis )。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂，Ki 为 94 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平，抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-151192
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂，Ki 为 11 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-170669
PROTACs CRM1 Apoptosis NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-N0806R
HY-120758
Pim FLT3 Apoptosis
Cancer
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
HY-160218
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-42 (compound 185) 是 HPK1 抑制剂，其 IC50 50 为0.24 nM。
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-163677
PROTACs PI3K Akt
Cancer
ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG ，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-170403
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖，IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC50 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163678
HY-153803
PROTACs Molecular Glues Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis )，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
HY-N2127
HY-121708
c-Kit
Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
HY-174301
Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53
Cancer
USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂，通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。D 值为4.9 μM。
HY-133136
HY-170576
FLT3 STAT Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-117947
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-B0971A
HY-B0971
HY-B0971AR
HY-B0971R
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0153
Fluorescent Dyes/Probes
Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 是一种有效的荧光染料。Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 可用于标记 PG-M3 抗体，用于快速诊断急性早幼粒细胞白血病 (APL)。Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 可作为探针在体内定量 PLGA (聚乳酸-乙醇酸共聚) 和 PLGA/壳聚糖纳米粒子的生物分布[2] 。
HY-D2435
Dyes
甲氨蝶呤-聚乙二醇-Cy3
antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 。
HY-16700G
Fluorescent Dye
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-16700G
Biochemical Assay Reagents
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA; C(RGDfV) TFA
Integrin Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P3508
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-P3508A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-P1613
Cyclo(RGDfV); C(RGDfV)
Integrin Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (Cyclo(RGDfV)) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P11288
GCGR
Cancer
ANT308 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达，抑制黑色素瘤细胞的迁移和转移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素瘤 (UVM) 的研究。
HY-K3102
MCE 人急性髓系白血病细胞培养基是一种专门为促进人源急性髓系白血病原代细胞在体外生长而设计的培养基。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990786
HY-P99971
ADC Antibody Transmembrane Glycoprotein
Cancer
吉妥珠单抗
CD33 抗原的单克隆 IgG4-κ 抗体。Gemtuzumab 通过特异性靶向急性髓系白血病 (AML) 中白血病细胞母细胞表面表达的 CD33 来导致细胞坏死。Gemtuzumab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) Gemtuzumab ozogamicin (HY-109539)。Gemtuzumab ozogamicin 由 Calicheamicin (一种细胞毒性抗生素) 的细胞毒性衍生物和单克隆抗体组成。Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓系白血病的研究。Gemtuzumab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P99958
AMV-564; TandAb T564
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Vixtimotamab (AMV-564; TandAb T564) 是一种双特异性四价串联抗体 (TandAb)，靶向人 CD33 和 CD3 抗原。Vixtimotamab 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-P9963
Anatumomab; bscCD19xCD3; AMG-103; MEDI-538; MT-103; BLINCYTO
CD19
Cancer
贝林妥欧单抗
CD3E 和 B 细胞表面的 CD19 。Blinatumomab 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P99014
HY-P99412
OSE-127
Interleukin Related
Cancer
芦维奇单抗
IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效，具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
HY-P99285
hBU 12
ADC Antibody CD19
Cancer
地宁妥珠单抗
ADC antibody ) 合成ADC，Denintuzumab Mafodotin (SGN-CD19A)。Denintuzumab Mafodotin 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P99264
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody
ADC Antibody CD22 Apoptosis
Cancer
奥英妥珠单抗;奥加伊妥珠单抗
CD22 。Inotuzumab 与毒性分子 Ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC)，Inotuzumab ozogamicin (HY-P9959)。Inotuzumab 可用于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-P991558
HY-P991648
Interleukin Related
Cancer
CSL-360 是一种靶向 CD123 的嵌合非偶联 IgG1 单克隆抗体。CSL-360 可有效阻止 IL-3 与 CD123 结合，从而消除 IL-3 诱导的细胞增殖。CSL-360 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-P99264A
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody (powder)
ADC Antibody CD22 Apoptosis
Cancer
Inotuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) (powder) 是人源化的 IgG4κ 抗体靶向人 CD22 。Inotuzumab (powder) 与毒性分子 Ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC)，Inotuzumab ozogamicin (HY-P9959)。Inotuzumab (powder) 可用于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P9959
CMC-544; PF-5208773; WAY-207294
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) CD22 DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Inotuzumab ozogamicin (CMC-544) 是一种抗 CD22 抗体-药物偶联物 (ADC )。Inotuzumab ozogamicin 由人源化 IgG4 抗 CD22 mAb 组成，通过对酸不稳定的 AcBut (HY-132261) 连接子与 Calicheamicin (HY-19609) 共价连接。其中抗体部分是 Inotuzumab (HY-P99264)，ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 N-Ac-γ-Calicheamicin-AcBut-NHS ester (HY-103688)。Inotuzumab ozogamicin 与 DNA 小沟结合，诱导双链断裂，随后导致细胞凋亡 (apoptosis )。Inotuzumab ozogamicin 可用于复发或难治性 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P991641
LY3012218
FLT3 p38 MAPK STAT PI3K Akt
Cancer
IMC-EB10 (LY3012218) 是一种抗 FLT3 单克隆抗体。IMC-EB10 能够高亲和力 (Kd = 158 pM) 结合 FLT3 ，并阻断 FLT3 配体与 FLT3 的结合 (IC50 ≈ 10 nM)，进而抑制白血病细胞中的 MAPK 、STAT5 和 PI3K /Akt 信号传导。IMC-EB10 可以增强 Methotrexate (HY-14519) 抗白血病的效果，抑制表达野生型或 ITD 突变型 FLT3 受体的白血病。IMC-EB10 延长急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和原发性白血病样本的生存期并减少非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷的植入。IMC-EB10 可用于白血病研究。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病，乳腺癌，恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991665
OBT357NF; OBT357
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
MEN1112 (OBT357NF) 是一种选择性靶向 Bst1/CD157 的人源化单克隆抗体 (EC50 =1 nM)。MEN1112 对急性髓系白血病 (AML) 细胞具有强大的抗肿瘤活性。MEN1112 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如 AML 。
HY-P991517
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
BI-836858 是一种全人源化 IgG1 抗 CD33 单克隆抗体。BI-836858 经过 Fc 片段改造，可增强与 FcγRIIIa (CD16) 的结合。BI-836858 具有抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 活性。BI-836858 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-P991656
CXCR Apoptosis p38 MAPK Akt
Cancer
LY-2624587 是一种靶向 CXCR4 的人源化 IgG4 单克隆抗体拮抗剂。LY-2624587 可阻断 SDF-1/CXCR4 相互作用以及 SDF-1 诱导的 GTP 结合。LY-2624587 显著抑制细胞迁移，并诱导人类淋巴瘤和白血病细胞凋亡 (apoptosis )。LY-2624587 还可以抑制 CXCR4 和 SDF-1 介导的细胞信号传导，包括 MAPK 和 AKT 的激活。LY-2624587 可用于人类血液系统恶性肿瘤 (如急性髓系白血病 (AML)) 的研究。
HY-P9983
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P990164
HY-P991669
Caspase Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-P99521
XmAb14045
CD3
Inflammation/Immunology Cancer
维克妥单抗
CD123 和 CD3 。Vibecotamab 靶向 T 细胞介导的 CD123 表达细胞杀伤，不受 T 细胞抗原特异性的限制。Vibecotamab 是一种全长免疫球蛋白分子。Vibecotamab 可用于研究骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病等疾病。推荐同型对照：half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
HY-P990002
c-Kit
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 是一种 IgG2b 抗体，靶向小鼠 CD117/c-Kit 。Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 可与小鼠 c-Kit (也称为 CD117) 发生反应，c-Kit 在造血祖细胞、肥大细胞和急性髓系白血病 (AML) 细胞上表达。Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 可用于癌症和炎症中的流式细胞术、免疫荧光和免疫组织化学检测。
HY-P991543
CD2
Inflammation/Immunology Cancer
BTI-322 是一种大鼠单克隆 IgG2b，针对 T 细胞和 NK 细胞上的 CD2 抗原。BTI-322 可在体外阻断原发性和记忆性同种抗原增殖反应。BTI-322 可识别超过 90% 的 E-rosette-forming 外周血淋巴细胞和 T 细胞白血病。BTI-322 具有免疫抑制活性。BTI-322 可有效抑制体外对同种异体细胞的 T 细胞应答。BTI-322 可用作 T 细胞清除剂。BTI-322 可用于研究肾移植排斥反应和类固醇难治性急性移植物抗宿主病。
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法，可靶向并消耗造血干细胞 (HSC)，从而以最小的毒性实现血液和免疫重建，与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制，防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究，如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-153939S
Idasanutlin-d3 -1 (RG7388-d3 -1) 是氘标记的 Idasanutlin。Idasanutlin 是一种有效的 MDM2 /p53 拮抗剂。Idasanutlin 抑制复发或难治性急性髓性白血病。
HY-14519S1
Methotrexate-d3 diammonium 是 Methotrexate diammonium 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-14519S
Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-W018324S
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-148036S
FLT3-IN-16-d1 是 FLT3-IN-16 (HY-148036) 的氘代化合物。FLT3-IN-16-d1 是一种有效 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
HY-B1204S3
Histamine-13 C5 是一种 13 C 标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物，参与局部免疫反应，调节肠道生理功能，并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-B1204S1
Histamine-d4 (Ergamine-d4 ) 是氘代标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine dihydrochloride 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine dihydrochloride 是一种有机氮化合物，参与局部免疫反应，调节肠道生理功能，并作为神经递质发挥作用。Histamine dihydrochloride 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-B1204S4
Histamine-15 N3 是 15 N3 标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物，参与局部免疫反应，调节肠道生理功能，并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-B1204S2
Histamine-13 C5 , 15 N3 (Ergamine-13 C5 , 15 N3 ) 是 Histamine (HY-B1204) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物，参与局部免疫反应，调节肠道生理功能，并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-N0667S5
L-Asparagine-d3 (hydrate) 是 L-Asparagine (HY-N0667) 的氘代物。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S1
L-Asparagine-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S1
L-Asparagine-15 N2 ,d8 是 15 N 和氘代标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S2
L-Asparagine-15 N2 monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S3
L-Asparagine-13 C4 monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S4
L-Asparagine-4-13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S4
L-Asparagine-1,2,3,4-13 C4 monohydrate 是 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S2
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 13 C，15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 ,d8 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S7
L-Asparagine-13C4,15N2 ((-)-Asparagine-13C4,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 monohydrate 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S3
L-Asparagine-15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150725C
CpG寡核苷酸
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能，包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-150725
CpG寡核苷酸
ODN 1585 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 增加 CD8+ T 细胞的功能，包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 可作为疫苗佐剂。
HY-N0667
(-)-Asparagine; Asn; Asparamide
冻干保护剂 增溶剂
L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶，可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗，抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力，选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器，用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-161080
核苷类似物 胞苷
4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 是一种抗癌核苷。4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 可用于急性淋巴细胞白血病和弥漫性大b细胞淋巴瘤的研究。
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