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Research Area
Chemical Structure
HY-P3394
CTB, from vibrio cholerae
Biochemical Assay Reagents
Others
霍乱毒素B
Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae (CTB, from vibrio cholerae) 对细胞无毒,不具有内在腺苷酸环化酶活性。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 通过与神经节苷脂 GM1.8 结合而附着于细胞。研究表明,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是小胶质细胞的良好标记物(因为其细胞表面富含神经节苷脂 GM1),但不是少突胶质细胞或星形胶质细胞的良好标记物。据报道,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是使用免疫组织化学方法研究轴突运输的极佳示踪剂。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 已被广泛用作膜脂筏的标记物。
HY-107604
iGluR
Neurological Disease
UBP 302 是一种有效且选择性的 GLUK5-subunit containing kainate receptor 拮抗剂 (表观 Kd =402 nM),对 GluK2 (GluR6) kainate receptors 亲和力很小。具有抗焦虑作用。
HY-17466
Bonomycin; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline
Bacterial
Antibiotic
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107) 。
HY-17466A
Bonomycin hydrochloride; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素盐酸盐
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) hydrochloride 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline hydrochloride, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107)。
HY-P10602
RII phosphopeptide
PKA
Others
PKA Regulatory Subunit II Substrate (RII phosphopeptide) 是一种工具肽,来源于环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA) 的调节亚基 Type II (RII)。PKA Regulatory Subunit II Substrate 通常用于模拟蛋白激酶的磷酸化作用,并作为蛋白磷酸酶的特异性底物来评估这些酶的活性。
HY-169134
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂,在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期,促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色:E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色:Linker (HY-169142))
HY-169135
PROTACs
Proteasome
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体亚基 β5 (20S proteasome subunit β5 ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖,IC50 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227);蓝色:E3连接酶配体 (HY-103596);黑色:连接子 (HY-Y1760))
HY-17466R
HY-154878A
HY-P1873
Ser/Thr Protease
Endocrinology
Phosphorylase Kinase β-Subunit Fragment (420-436) 是β-亚单位片段(肽430-436)的磷酸化酶激酶。磷酸化酶激酶是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,它激活糖原磷酸化酶,从糖原中释放葡萄糖-1-磷酸。
HY-Y1760
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl bromoacetate 是一种 PROTAC linker ,可用于合成 PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 (HY-169135)。
HY-P2558
GSK-3
Others
GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于测量 GSK-3 活性。
HY-153403
HY-153406
HY-153404
HY-153405
HY-102076
HY-154878
Bacterial
Infection
霍乱毒素B生物素偶联物
Cholera Toxin B Subunit Biotin Conjugate 是霍乱弧菌产生的霍乱毒素的修饰形式,可引起霍乱。毒素的 B 亚基附着在生物素分子上。B 亚基与宿主细胞上的神经节苷脂 GM1 受体特异性结合,可用于追踪和分离这些细胞。该偶联物常用于免疫学测定和细胞生物学实验,以研究霍乱毒素与宿主细胞之间的相互作用。
HY-106441A
MK-0657; CERC-301
iGluR
Neurological Disease
Rislenemdaz (CERC-301),是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂,K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。
HY-P1565
TD 1 Disulfide(peptide)
Na+/K+ ATPase
Inflammation/Immunology
Transdermal Peptide Disulfide (TD 1 Disulfide(peptide)) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+ /K+ -ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
HY-P1565A
TD 1 Disulfide(peptide) TFA
Na+/K+ ATPase
Others
Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide) TFA) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+ /K+ -ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
HY-148732
HY-169144
Proteasome
Cancer
Bortezomib analog (Compound 13) 是 Bortezomib (HY-10227) 的类似物,是 20S 蛋白酶体亚基 β5 配体的活性对照。
HY-155185
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 7 (Compound (S)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂,Ki 为 93 nM,IC50 为 72 nM。NMDA receptor antagonist 7 可用于神经退行性疾病研究。
HY-155185A
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 8 (Compound (R)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂,Ki 为 265 nM,IC50 为 62 nM。NMDA receptor antagonist 8 可用于神经退行性疾病研究。
HY-108553
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Dihydroeponemycin, 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物埃普霉素的类似物,选择性靶向 20S 蛋白酶体 (20S proteasome )。Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶体亚单位的子集,优先与IFN-γ 诱导亚单位 LMP2 和 LMP7 结合Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117544
HY-135474
HY-172143
HY-162793
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-8 (compound 45) 是一种抗流感病毒化合物。RdRP-IN-8 通过破坏 PA 和 PB1 亚基异二聚化来抑制病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 活性 (IC50 =0.13 μM)。
HY-107586
DAQ B1; L-783281; Dimethylasterriquinone
Insulin Receptor
Akt
Endocrinology
Demethylasterriquinone B1 是一种具有选择性的胰岛素受体 (insulin receptor ) 激活剂。Demethylasterriquinone B1 刺激 IR β 亚基的酪氨酸磷酸化,激活 PIK3 和 AKT 。
HY-19931
RNR Inhibitor COH29
DNA/RNA Synthesis
Cancer
COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种高效,具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR ) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的 IC50 为 16 μM。
HY-106597
HY-106597A
HY-NP0194
HY-106597AR
Bacterial
Reference Standards
Antibiotic
Infection
Pirlimycin (hydrochloride) (Standard)是 Pirlimycin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirlimycin hydrochloride 是一种林可酰胺类抗生素,对革兰氏阳性菌有活性。Pirlimycin hydrochloride 通过与核糖体的 50S 亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。
HY-P10030
HY-119970
HY-129589
ADC Cytotoxin
Cancer
泰兰斯他汀A
Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing ) 抑制剂 (IC50 =650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
HY-122350
SF-2052 sulfate
Antibiotic
Infection
Dactimicin sulfate (SF-2052 sulfate) 是一种从 Dactylosporangium matsuzakiense 中发现的抗生素,属于 fortimicin 抗生素家族。Dactimicin sulfate 作为含有甲酰亚胺基团的氨基糖苷类抗生素,通过结合到细菌的 30S 核糖体亚基,从而抑制蛋白质的合成。Dactimicin sulfate 可用于抗敏感细菌引起的感染的研究。
HY-114419
KZR-616
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-114419A
KZR-616 maleate
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-127102
DDD01305143
Parasite
Proteasome
Infection
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome ) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani 蛋白酶体IC50 =0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50 : 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50 =40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
HY-150590
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-120874
PF-06372865; CVL-865
GABA Receptor
Neurological Disease
Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-P1259
HY-18699
HY-114657A
HY-P1259A
HY-122016A
HY-E70547
HY-E70547A
HY-19371
HY-103511
GABA Receptor
Neurological Disease
TCS1105 是一种苯二氮卓 配体,具有 α2 亚基 GABAA 受体激动剂和 α1 亚基 GABAA 受体拮抗剂作用。TCS1105 可减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105 增强攻击性行为和社会支配地位。TCS1105 以浓度依赖性方式阻止 Sema3A 诱导的 AGC 崩溃。
HY-105272
HY-105272A
HY-D0254
Pyrogallol phthalein
PI3K
Cancer
茜素紫
Gallein 是一种 Gβγ 亚基信号抑制剂,可以干扰 Gβγ 亚基与 PI3Kγ 的相互作用,调节血小板功能,具有抗肿瘤活性。
HY-112803
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的 IC50 值为10 nM。
HY-P5985
ERK
Others
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK 1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
HY-105272R
HY-P10002
HY-119405
HY-N14232
HY-124819
Bacterial
Infection
D13-9001 是 AcrB (AcrAB-TolC 外排泵亚单位) 和 MexB (MexAB-OprM 外排泵亚单位) 抑制剂,在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中对应的 KD 值分别为 1.15 μM 和 3.57 μM。D13-9001 具有抗生素的活性。
HY-142240
HY-137049
PD 174494
iGluR
Others
Co-101244 (PD 174494) 是一种 NMDA 受体阻滞剂,专门针对 NR2B 亚基。
HY-W012123
HY-14774
AAD1566
nAChR
Cancer
Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-14927
HY-P1446
HY-156596A
HY-10082
3-AP; PAN-811; OCX191
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Triapine (3-AP; PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase ,RR ) 的 M2 亚基抑制剂,是有效的放射致敏剂。
HY-12353A
HY-156596
HY-W001692
HY-132970
HY-B2116
Oxaphenamide; 4'-Hydroxysalicylanilide
HBV
Infection
Cancer
羟苯水杨胺
Osalmid是核糖核苷酸还原酶小亚基M2(RRM2 )的靶向化合物;抑制核糖核苷酸还原酶活性的IC50 值为8.23 μM。
HY-12353B
VX-787 hydrochlorid hemihydrate
Influenza Virus
Infection
Pimodivir hydrochlorid hemihydrate (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶 抑制剂,通过抑制PB2 亚基起作用。
HY-U00250
HY-14426
HY-P990959
HY-106345
HY-N2084
HY-A0005
HY-129086
HY-131001
nAChR
Neurological Disease
DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 (HY-14316A),对 nAChR 的 α4β2 亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上 nAChR 的分布,并有助于更深入地理解 nAChR 介导的 Ca2+ 信号在 MHb 中的作用。
HY-44012A
HY-44012
HY-100837
iGluR
Neurological Disease
5-Iodowillardiine 是一种有效的、选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 激动剂。5-Iodowillardiine 对由 hGluR5 亚基组成的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 具有选择性。
HY-44012B
HY-W013150
HY-115732
HY-17029
HY-10114
PI3K
Cancer
TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂,常用于癌症研究。
HY-156440
HY-A0162A
HY-P5478
HY-A0162
HY-123051
HY-N2301R
HY-152078
HY-10082B
3-AP hydrochloride; PAN-811 hydrochloride; OCX191 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Triapine (hydrochloride) 是 Triapine (HY-10082) 的盐酸盐形式。 Triapine (3-AP; PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase ,RR ) 的 M2 亚基抑制剂,是有效的放射致敏剂。
HY-139536
HY-12650A
HY-14774S
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-145840
HY-122588
Bacterial
Others
负霉素
Negamycin 是一种具有抗菌活性的化合物,可通过结合细菌核糖体小亚基头部结构域抑制蛋白质合成,导致细胞死亡,还可促进近同源密码子的误读。
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-118161
beta-1-Adamantylaspartic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Adamantylaspartate是一种新开发的β-β-1-亚胺基丙酸,用于通过常规溶液方法和固相方法合成人类绒毛膜促性腺激素(hCG)β亚基的C端八肽和胰岛素受体α亚基(30-55)六十二肽,旨在抑制在合成天冬酰肽过程中天冬酰胺的形成。研究表明β-β-1-亚胺基丙酸是对天冬氨酸残基β-羧基功能的有效保护剂。
HY-14774S1
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel sulfone-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-103384
Casein Kinase
Cancer
TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂,对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.
HY-14774R
HY-131941
HY-14855
TR 700; Torezolid; DA-7157
Bacterial
Antibiotic
Infection
特地唑胺
Tedizolid (TR 700; Torezolid; DA-7157) 是一种新型恶唑烷酮,通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial ) 的蛋白质合成。
HY-162028
HY-100991
ZK 39106; LSU-65
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-10233
Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-U00388
HY-121100
HY-W030796A
HY-157034
HY-142920
HY-136610
HY-B1864
Ksg
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kasugamycin (Ksg) 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素 (antibiotic )。Kasugamycin 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。
HY-157034A
HY-157035
Proteasome
Others
Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
HY-N0290
HY-147423
NBI-921352; XEN901
Sodium Channel
Neurological Disease
Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的,电压门控钠通道 NaV 1.6 /SCN8A 抑制剂,可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV 1.6 的 VSD4 结构,抑制钠离子内流,阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性,减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV 1.1、NaV 1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍,对抑制性中间神经元表达的 NaV 1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A -DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV 1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
HY-148866
HY-111790
Proteasome
Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N3755R
HY-169158
HY-NP0194A
HY-A0005R
HY-W030796
HY-112715
HY-16742B
Antibiotic
Bacterial
Topoisomerase
Infection
Gepotidacin mesylate hydrate 是一种口服有效的三氮杂苊烯抗生素和细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂。Gepotidacin mesylate hydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制。Gepotidacin mesylate hydrate 选择性抑制拓扑异构酶 IV 和 DNA 旋转酶的 B 亚基。
HY-18956B
(E/Z)-Sephin1 acetate; (E/Z)-IFB-088 acetate
Phosphatase
Inflammation/Immunology
(E/Z)-Icerguastat ((E/Z)-Sephin1) acetate 是一种选择性的磷酸酶调节亚基 (PPP1R15A (R15A)) 抑制剂。(E/Z)-Icerguastat acetate 可用于蛋白质错误折叠疾病的研究。
HY-147352
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
HY-139091
Taste Receptor
Others
FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂,其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。
HY-N3997
HY-14316C
Ebanicline tosylate; ABT-594 tosylate
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline tosylate, 依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline tosylate 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-P991265
HY-10082S1
HY-18956
HY-121268
HY-14316
Ebanicline; ABT-594
nAChR
Neurological Disease
替巴克兰
Tebanicline,依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-P99485
HY-P2020
Bacterial
Infection
Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素,首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
HY-W686760A
Bacterial
Infection
Bromamphenicol (Compound Ib) 是 chloramphenicol (HY-B0239) 的衍生物,具有抗菌活性。Bromamphenicol 与 S50 核糖体亚基结合,干扰肽基转移酶的活性,并表现出对蛋白质合成的抑制活性。
HY-162245
HY-10233R
Lu 02-030 hydrochloride (Standard); THIP hydrochloride (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵 (Standard)
Gaboxadol (hydrochloride) (Standard)是 Gaboxadol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-158102
Histone Methyltransferase
Cancer
ORIC-944 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。ORIC-944 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-153967
PKA
Cancer
BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA (蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α)激酶抑制剂,IC50 为 1 nM,解离常数 (Kd )为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
HY-N0001
HY-P5623B
RVG29 TFA; RDP TFA; Rabies Virus Glycoprotein-29 TFA
Bacterial
Infection
RVG TFA 是一种源自狂犬病病毒糖蛋白的肽,可与神经元细胞烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 的 α-7 亚基结合。RVG 增强了结核分枝杆菌抗原向抗原呈递细胞的递送。
HY-P5549
HY-121268A
HY-B1228
HY-100991R
ZK 39106 (Standard); LSU-65 (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (Standard)是 FG 7142 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-16399
Apoptosis
SF3B1
Cancer
Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂,其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用,诱导调亡。
HY-10519
IKK
Cancer
BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1 ,IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
HY-17029R
HY-10518
IKK
Cancer
BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1 ,IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
HY-150591
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC50 =1.64 μM),表现出抗肿瘤增殖活性。
HY-130117
HY-P5623
RVG29; RDP; Rabies Virus Glycoprotein-29
Bacterial
Infection
RVG (RVG29) 是一种源自狂犬病病毒糖蛋白的肽,可与神经元细胞烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 的 α-7 亚基结合。RVG 增强了结核分枝杆菌抗原向抗原呈递细胞的递送。
HY-P1268
HY-W591992
HY-B0479
HY-P1268A
HY-150073
PKA
Cancer
DS01080522 是 PRKACA 的抑制剂。DS01080522 抑制 PRKACA 激酶的活性以及 CREB 磷酸化,其 IC50 值分别为 0.8 和 66 nM。DS0108052 可用于癌症的研究。
HY-170771
HY-W754654
HY-E70373
Biochemical Assay Reagents
Others
λ蛋白磷酸酶
λ Protein phosphatase 是一种由噬菌体 Lambda 编码的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶。λ Protein phosphatase 的激活需要二价阳离子 (例如 Mn2+ )。λ Protein phosphatase 能够使酪蛋白、腺病毒 E1A 蛋白和磷酸化酶激酶的 α 亚基去磷酸化。
HY-B0827B
(S)-MTI-446
nAChR
Parasite
Infection
(S)-Dinotefuran ((S)-MTI-446) 是一种新烟碱类杀虫剂,通过与蜜蜂 Apis mellifera (Apis mellifera Linnaeus ) 的 nAChRα8 亚基结合产生毒性。(S)-Dinotefuran 对蜜蜂的毒性大于 R-Dinotefuran。
HY-W013706
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
三磷酸肌苷三钠盐
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合,作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 的作用机制是通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用,影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 可用于研究 G 蛋白在 HL-60 白血病细胞的信号转导。
HY-B0398
HY-NP144
HY-P99519
HY-W014692
N-t-Boc-amino-D-alanine; Boc-D-Dap-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-2,3-diaminopropionic acid (N-t-Boc-amino-D-alanine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有 GluN2 亚单位特异性活性的强效 NMDA 受体甘氨酸位点激动剂。
HY-P99031
HY-N9149
HY-P9947
Integrin
Others
依法珠单抗
Efalizumab 是一种靶向 T 细胞的调节剂,是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞,可用于斑块银屑病研究。
HY-P1753
HIV
Infection
VIR-165 是一种病毒抑制肽 (VIRIP) 的修饰形式,它结合 gp41 亚单位的融合肽并阻止其进入靶膜。VIRIP 抑制多种人类免疫缺陷病毒1型 (HIV-1) 菌株。
HY-164539
HDAC
Autophagy
Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外,TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy ) 来增强放射敏感性。
HY-148827
HYBO-165
PKA
Cancer
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-109025A
Baloxavir acid; S-033447
Influenza Virus
Infection
Cancer
巴洛沙韦
Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-B0398A
Bacterial
Antibiotic
Topoisomerase
Infection
萘啶酮酸
Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-136299A
FUT-187
iGluR
Neurological Disease
Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体 发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 μM。
HY-P990685
HY-16579
HOE 36-801 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸艾替伏辛
Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-14881
TMC207; R207910
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉
Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-N0877
Na+/K+ ATPase
Cancer
蟾毒灵
Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分,为有效的 Na+ /K+ -ATPase 抑制剂,可与其基 α1, α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5,45 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-14855R
HY-118099
Bacterial
Drug Metabolite
Infection
盐酸氟苯尼考胺
Florfenicol amine hydrochloride 是 Florfenicol (HY-B1374) 的一个代谢产物。Florfenicol 通过与核糖体中的 50S 和 70S 亚基结合,消除肽基转移酶的活性,从而抑制细菌蛋白质合成。Florfenicol 是一种兽用抗生素,在水产养殖业中可以用来控制敏感细菌疾病。
HY-13993B
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Hydrochloride 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-16579A
HY-13993
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-136299
FUT-187 free base
iGluR
Neurological Disease
Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体 发挥神经保护作用, 作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 μM。
HY-10114R
HY-P991277
HY-P3110
HY-148827A
HYBO-165 sodium
PKA
Cancer
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-136610S
HY-130614
HY-13993A
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Maleate 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Maleat 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Maleate 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-130615
HY-P990086
RG-6292; RO-7296682
Interleukin Related
Cancer
沃匹奇塔单抗
Vopikitug是一种 IgG1-kappa,抗 IL-2RA (白细胞介素 2 受体 α 亚基,IL-2RA, TAC, p55, CD25) 的人源单克隆抗体。Vopikitug 显示抗肿瘤活性。
HY-W097018
Biochemical Assay Reagents
Others
Iomeprol intermediate-1 (compound 5) 是一种碘化多糖化合物,可用于合成造影剂。Iomeprol intermediate-1 的氨基可以与非动物稳定透明质酸 (NASHA) 的 D-葡萄糖醛酸亚基的羧基偶联,提供水溶性、不透射线的部分。
HY-172959
HY-148800
HY-14855S
HY-12650
HY-N0290R
HY-10393
PNU-100592
Bacterial
Antibiotic
Infection
依哌唑胺
Eperezolid (PNU-100592) 是一种口服有效、靶向细菌 50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段,发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力,对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染,以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-B0239S3
HY-D0988
Fluorescent Dye
Apoptosis
Others
藻红蛋白
R-Phycoerythrin 可在 Heterosiphonia japonica 中发现。R-Phycoerythrin 是一种橙红色荧光探针,带有α、β、γ 亚基。R-Phycoerythrin 可用于光动力疗法 (PDT),诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。R-Phycoerythrin 可用于荧光显微镜、流式细胞术和免疫荧光分析 (Ex: 495 nm)。
HY-163360
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂,其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一,能够用于癌症研究。
HY-14881B
(Rac)-TMC207; (Rac)-R207910
Bacterial
Infection
(Rac)-Bedaquiline 是 Bedaquiline 的外消旋体。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉试剂,通过靶向 c- 和 ε- 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联剂活性。Bedaquiline 用于治疗耐多药结核病。
HY-125416
Antibiotic
Bacterial
Infection
Streptothricin F 是一种杀菌抗生素 (antibiotic )。Streptothricin F 与 70S 核糖体的 30S 亚基相互作用。Streptothricin F 对高度耐药、耐 carbapenem 类肠杆菌 (CRE) (MIC50 和 MIC90 分别为 2 和 4 μM) 和鲍曼不动杆菌具有快速杀菌活性。
HY-117383
ML414
Virus Protease
Cancer
NGI-1 (ML414) 是一种有效的寡糖基转移酶 (OST ) 抑制剂,直接靶向和阻断 OST 催化亚基 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种细胞渗透性抑制剂,可有效降低病毒感染性而不影响细胞活力。
HY-123960B
HY-114170
HY-B0479S
HY-168902
Proteasome
Cancer
Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基 proteasome 抑制剂 (针对 20S 蛋白酶体 ChT-L 亚基的 IC50 值为 37.92 nM)。Proteasome-IN-7 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌表现出强的抗增殖作用。
HY-121268R
HY-P99417
HY-B1521
HY-115014
HY-N7151R
HY-N0001R
HY-19828
GEX1A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Herboxidiene (GEX1A) 是一种有效的植物毒性聚酮类化合物,来源于链霉菌 A7847,具有多种活性,包括除草、抗胆固醇、抗肿瘤等。Herboxidiene 通过与剪接体相关蛋白 (SAP) 155 结合抑制前 mRNA 剪接 (pre-mRNA splicing ) 过程,SAP 是剪接体中 SF3b 的一个亚单位。
HY-B1606
HY-136563
HY-P3055
HY-107526
(Rac)-NFPS
GlyT
Neurological Disease
NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
HY-116974
ent-Thiophenicol; ent-Dextrosulphenidol
Antibiotic
Others
ent-甲砜霉素
ent-Thiamphenicol (ent-Dextrosulphenidol) 是 Thiamphenicol (HY-B0479) 的对映体。Thiamphenicol 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
HY-13234
HY-B0220S
Bacterial
Antibiotic
Infection
红霉素 d6
Erythromycin-d6 是 Erythromycin 的氘代物。Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。
HY-111022
HY-13952
Bacterial
Infection
TP-808 是用于四环素抗生素合成的一个中间体具有抗菌活性。TP-808 与细菌的 30S 核糖体亚基结合,阻止氨酰-tRNA 进入 A 位点,从而抑制蛋白质链的延伸。TP-808 可用于抗生素药物开发的研究。
HY-N6792
T-2 Mycotoxin
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种口服有效的真菌毒素,是核糖体 60S 亚基肽基转移酶的不可逆抑制剂。T-2 Toxin 能够从饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生,对大鼠、小鼠的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg。T-2 Toxin 代谢为 HT-2 toxin 和 T-2-triol。T-2 Toxin 抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。T-2 Toxin 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16579AS2
HY-107669
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (hydrochloride) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-123587
Proteasome
Apoptosis
Cancer
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-103510
HY-N0001S2
HY-16716
RG1662; RO5186582
GABA Receptor
Neurological Disease
Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5, Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
HY-16566
HY-P3055A
DTX-I TFA
Potassium Channel
Cancer
Dendrotoxin-I (DTX-I) TFA 是一种有效的 K+ 通道阻断剂,对电压门控钾通道亚基 KV 1.1、KV 1.2 和 KV 1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I TFA 是一种神经毒素,具有用于癌症研究的潜力。
HY-W396714
Wormwood acid sodium
Potassium Channel
TET Protein
Neurological Disease
Succinic acid sodium 是一种口服有效的抗焦虑剂。Succinic acid sodium 对体内的结肠上皮细胞增殖有抑制作用。Succinic acid sodium 可下调 KCNMB1 (钾通道亚基 β1) 和 TET1 (10-11 易位 1) 的表达。Succinic acid sodium 可用于妊娠期高血压的研究。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性;在更酸性的条件下(pH<6.5),MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-115581
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp
Apoptosis
Cancer
Thymidine 3',5'-disphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ,miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂,可抑制 SND1 活性。Thymidine 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-B0398S
HY-110365
Sephin1 Carbonate; IFB-088 Carbonate
Phosphatase
Infection
Icerguastat (Sephin1) Carbonate,一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物,是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat Carbonate 抑制 eIF2α 去磷酸化,从而延长保护反应。Icerguastat Carbonate 具有抗朊病毒作用。
HY-B1864C
Ksg sulfate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kasugamycin (Ksg) sulfate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin sulfate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin sulfate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-109025AS
HY-163486
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-10 (Compound 9) 具有对 Mycobacterium tuberculosis 的抗菌活性 (MIC = 0.3 μM )。通过靶向细菌的 50S 核糖体亚基,抑制蛋白质合成,从而发挥其抗菌作用。Antituberculosis agent-10 还具有口服活性。
HY-B1864A
Ksg hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-N0001S
HY-137628
PKA
Cancer
Sp-8-PIP cAMP sodium 是 8-Piperidino-cAMP 的非对应异构体。8-Piperidino-cAMP 与 cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型 (AI) 的调控亚基 A 位点具有高亲和力结合。Sp-8-PIP cAMP sodium 可作为 cAMP 诱导激活的拮抗剂。
HY-B0479R
HY-B1864B
Ksg hydrochloride hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-103524
HY-B0470
HY-109025AR
Baloxavir acid (Standard); S-033447 (Standard)
Reference Standards
Influenza Virus
Infection
巴洛沙韦(Standard)
Baloxavir (Standard)是 Baloxavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-B0027
HY-P10544
Interleukin Related
Others
Humanized anti-tac (HAT) binding peptide 能够特异性地结合到 HAT 的 Fc 区域的肽段。HAT 是一种针对白介素 IL-2 受体低亲和力 p55 亚基的人源化单克隆抗体。Humanized anti-tac (HAT) binding peptide 可用于开发亲和层析介质,以纯化特定的单克隆抗体。
HY-109168
JNJ-6379; JNJ-56136379
HBV
Infection
Bersacapavir 是一种新型的乙型肝炎病毒衣壳组装调节剂>。
HY-164728
Calcium Channel
Neurological Disease
Pregabalin diacid 是 Pregabalin 的杂质成分,Pregabalin 是亲脂性 GABA(γ-氨基丁酸)类似物,具有抗焦虑、抗惊厥活性。Pregabalin 可能作用于电压依赖性钙通道的 α(2)β 亚基,广泛分布于外周和中枢神经系统。Pregabalin 可有效引起痛觉减退,并改善行为障碍。
HY-17593
CEM-101; OP-1068
Bacterial
Antibiotic
Infection
索利霉素
Solithromycin (CEM-101) 是一种口服可生物利用的,特别有效的抗菌剂,对肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌的生长活力,蛋白质合成和生长速率的 IC50 值分别为 7.5 ng/mL, 40 ng/mL 和 125 ng/mL。Solithromycin 可与核糖体的大 50S 亚基结合并抑制蛋白质生物合成。
HY-124952
Fungal
Infection
iKIX1 是一种抗真菌剂 (antifungal agent ),可在体外使耐药的光滑毛囊念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。iKIX1 抑制介体亚基 CgGal11A 的 KIX 结构域与 CgPdr1 的激活结构域之间的相互作用,IC50 和 Ki 分别为 190.2 μM 和 18 μM。iKIX1 用于研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。
HY-149143
TRP Channel
Inflammation/Immunology
JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
HY-16566A
Kanamycin A sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素
Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的研究。
HY-14881S2
HY-P10840
JAK
MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点,抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-12546
Brevetoxin-2; PbTx-2
Sodium Channel
Neurological Disease
Brevetoxin B (Brevetoxin-2) 是一种由 Karenia 种或其他甲藻产生的多聚酮类神经毒素 (neurotoxin )。Brevetoxin B 结合到神经肌肉连接处神经元< B >电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的 α 亚基的 5 位 (IC50 =15 nM),导致该通道在电位比正常电位更负时不可逆地打开,重复放电动作电位。
HY-P99256
SCH 900222; MK 3222; Anti-Human IL23 Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
替曲吉珠单抗
Tildrakizumab (SCH 900222) 是一种人源化抗-IL-23 (p19 亚基) 单克隆抗体。IL-23 是维持 Th17 细胞表型的关键细胞因子。Tildrakizumab 对单链 IL-23 具有高亲和力 (Kd : 136 pM)。Tildrakizumab 对中度至重度斑块状银屑病有效。
HY-P5489
HY-B0398R
HY-158102A
Histone Methyltransferase
Cancer
ORIC-944 TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2 ; PRC2 ) 的亚基 EED。ORIC-944 TFA 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-16579AR
HY-N0877R
HY-170363
Proteasome
Parasite
Infection
Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 可抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的 β5 催化亚基,抑制 T. b. brucei ,T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense ,EC50 分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。Proteasome-IN-6 在小鼠模型中表现出抗锥虫活性。
HY-B0220
HY-14881R
HY-B0417A
U10149A
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
盐酸林可霉素
Lincomycin hydrochloride 是抗生素 (antibiotic ) Lincomycin 的盐形式。Lincomycin 可影响产生 lincomycin 的菌丝体中蛋白质、RNA 和 DNA 的合成。Lincomycin 抑制革兰氏阳性菌的蛋白质合成,在较低程度上也抑制革兰氏阴性菌的蛋白质合成。Lincomycin 可与细菌核糖体的 50S 亚基结合,并作用于氨酰-tRNA 结合和转肽反应。
HY-P5148
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2),1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR,效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
HY-12770R
Mebeverine metabolite Mebeverine alcohol (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Neurological Disease
美贝维林醇 (Standard)
Mebeverine alcohol (Standard) 是 Mebeverine alcohol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eperezolid (PNU-100592) 是一种口服有效、靶向细菌 50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段,发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力,对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染,以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-162965
Proteasome
Cancer
Immunoproteasome activator 1 (compound A) 是一种选择性的免疫蛋白酶体激活剂,可以使单个 MHC-I 结合肽的呈递增加超 100 倍。Immunoproteasome activator 1 与蛋白酶体结构亚单位 PSMA1 结合,并促进蛋白酶体激活物 PA28α/β (PSME1/PSME2) 与免疫蛋白酶体的结合。
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-124179
NF-κB
Cancer
IT-901 是一种具有口服活性且有效的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂,对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 μM,3 μM。IT-901 是一种具有生物活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物,具有用于人类淋巴瘤和改善移植物抗宿主病 (GVHD) 的潜力。
HY-145388
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-14881S1
HY-P990093
HY-118202
(-)-Methoxyverapamil
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Gallopamil 选择性地调节快速电压依赖性失活。(-)-Gallopamil 有效抑制由 β 亚基形成的 Cav1.2 结构 (促进快速电压依赖性失活)。(-)-Gallopamil 还加速了 ICa 衰减的电压依赖性阶段 (以及 Ba2+ 电流的电压依赖性衰减)。(-)-Gallopamil 有望用于抗心律失常试剂研究。
HY-NP143
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-12650R
HY-118202A
(-)-Methoxyverapamil hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Gallopamil (hydrochloride) 选择性地调节快速电压依赖性失活。(-)-Gallopamil (hydrochloride) 有效抑制由 β 亚基形成的 Cav1.2 结构 (促进快速电压依赖性失活)。(-)-Gallopamil (hydrochloride) 还加速了 ICa 衰减的电压依赖性阶段 (以及 Ba2+ 电流的电压依赖性衰减)。(-)-Gallopamil (hydrochloride) 有望用于抗心律失常试剂研究。
HY-N1074
HY-B0220S1
HY-B0905
HY-B0509
BAY 41-6551 hydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
阿米卡星水合物
Amikacin hydrate (BAY 41-6551 hydrate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin hydrate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin hydrate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin hydrate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-B0905A
HY-16926
HY-171705
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
KMS99220 是一种具有口服活性的Nrf2 抑制蛋白 Keap-1 激活剂。KMS99220 促进 Nrf2 核转位,上调抗氧化酶 (如血红素加氧酶-1 等) 和蛋白酶体亚基基因表达,减轻氧化应激与蛋白聚集损伤。KMS99220 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-W002112
HY-B0220D
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
红霉素硫氰酸盐
Erythromycin thiocyanate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin thiocyanate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin thiocyanate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0220E
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Erythromycin A dihydrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin A dihydrate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin A dihydrate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-P9931
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-108875
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
硬脂酸红霉素
Erythromycin stearate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin stearate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin stearate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0220F
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Erythromycin glutamate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin glutamate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin glutamate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0905S
HY-B0220A
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
乳糖酸红霉素
Erythromycin lactobionate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Erythromycin lactobionate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin lactobionate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-128204
Parasite
Infection
AN3661,一种有效的抗疟疾先导化合物,靶向恶性疟原虫的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基 3 (PfCPSF3) 。AN3661 可抑制恶性疟原虫实验室适应的菌株(平均 IC50 =32 nM),Ugandan 野外分离株 (平均 IC50 =64 nM) 和小鼠 P. berghei 和 P. falciparum 的感染。
HY-B0220B
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
红霉素葡糖酯盐
Erythromycin gluceptate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin gluceptate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin gluceptate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0220C
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
红霉素天冬氨酸盐
Erythromycin aspartate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin aspartate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin aspartate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-108738
HY-118099R
HY-107708
iGluR
Sigma Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
HY-W288951
PKA
Metabolic Disease
FMP-API-1 是一种 A-激酶锚定蛋白-PKA (A-kinase anchoring protein (AKAP)-PKA ) 相互作用抑制剂。FMP-API-1 与 PKA R 亚基的变构位点结合,并增加肾皮质集合管 (mpkCCD 细胞) PKA 敲除细胞系中 PKA 和 AQP2 的活性。FMP-API-1 具有研究肾源性尿崩症 (NDI) 的潜力。
HY-119030
Antibiotic
Bacterial
Infection
Rubradirin 是一种多肽合成 抑制剂,具有显著抗菌活性。Rubradirin 特异性作用于核糖体的 P 位 (Peptidyl site),通过阻止依赖起始因子的 fMet-tRNAf (甲酰甲硫氨酰转运核糖核酸) 与核糖体小亚基 (30S) 和完整核糖体 (70S) 结合来干扰蛋白质合成的起始过程,同时解离已形成的起始复合物,从而发挥抑菌作用。
HY-115581A
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate tetrasodium; pdTp tetrasodium
Apoptosis
MicroRNA
Cancer
Thymidine 3',5'-diphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate) tetrasodium 是葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ,MicroRNA 调控复合体 RISC 亚基) 与 [3,5-2 H2 ] 酪氨酸核酸酶 ( [3,5-2 H2 ] tyrosyl nuclease ) 的选择性抑制剂。Thymidine 3',5'-diphosphate tetrasodium 具有抗肿瘤活性,在生化反应也可用作催化剂。
HY-161901
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
BC-1293 是 E3 连接酶亚基 FBXO24 的抑制剂。BC-1293 可破坏 FBXO24 与天冬氨酰-tRNA 合成酶 (DARS2) 之间的相互作用,并提高 DARS2 的水平。BC-1293 可提高 IL-1β、IL-9、MIP-2 和 TNF α 的水平,并在小鼠中表现出免疫刺激活性。
HY-P1832A
HY-P99248
Risankizumab rzaa; BI 655066
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
瑞莎珠单抗
Risankizumab (BI 655066) 是一种人源化 IgG 单克隆抗体,靶向 IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM),并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM)。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病,如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。
HY-161665
iGluR
Neurological Disease
BDZ-P7 抑制 AMPA 受体 GluA2、GluA1/2、GluA2/3 和 GluA1 亚基,IC50 s 分别为 3.03 μM、3.14 μM、3.19 μM、3.2 μM。BDZ-P7 具有神经保护作用,并可恢复帕金森病小鼠模型的运动能力。
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-E70305
HY-13821
HY-P1832
HY-162935
Proton Pump
Others
V-ATPase-IN-1 (Compound 3b-03) 是一种 Vacuolar-type H+ -ATPases (V-ATPase ) 抑制剂 (IC50 = 194.80 μM), 可以有效地靶向 V-ATPase 亚基 A (Kd = 0.803 μM)。V-ATPase-IN-1 对 M. separata 表现出杀虫活性 (LC50 = 2.64 mM),有助于化学杀虫剂开发的研究。
HY-13234R
HY-B0905R
HY-10496
NF-κB
Influenza Virus
Infection
Cancer
SC75741 是一种广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
HY-135478
HY-B1521R
HY-14856
PD 0200390
GABA Receptor
Neurological Disease
Atagabalin (PD 0200390) 一种选择性的 GABA (γ-氨基丁酸) 受体激动剂,具有抗焦虑和镇静的作用。Atagabalin 通过结合到 GABA 受体的 α2δ 亚基上,增强 GABA 受体的活性,从而增加 GABA 介导的抑制作用。这种增强作用导致神经元的兴奋性降低,有助于减少焦虑和改善睡眠。Atagabalin 可用于神经精神类疾病,焦虑或睡眠障碍中的研究。
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-142944
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-2 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136462A1,化合物 1)。
HY-B0509B
BAY 41-6551 disulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
阿米卡星硫酸盐
Amikacin disulfate (BAY 41-6551 disulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin disulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin disulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin disulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-16566R
HY-B0220S2
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Infection
红霉素-d3
Erythromycin-d3 是 Erythromycin 的氘代物。 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-15206
HY-P991274
HY-170993
HY-107813
BAY 41-6551 sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
硫酸阿米卡星
Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin sulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-162754
Proteasome
Inflammation/Immunology
LMP7/LMP2-IN-1 (Compound 19) 是口服有效的免疫蛋白酶体亚基 LMP7 和 LMP2 的抑制剂,IC50 分别为 257 和 10 nM。LMP7/LMP2-IN-1 可减少抗体的产生,下调 NP-OVA 免疫小鼠脾脏生发中心 B 和血浆中的细胞,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-N10661
Ipom-F
SARS-CoV
Infection
Cancer
Ipomoeassin F 是一种有效的、选择性内质网 (ER ) 蛋白易位抑制剂,通过靶向 ER 膜上的 Sec61 复合物 (Sec61α) 的成孔亚基。Ipomoeassin F 选择性抑制 SARS-CoV-2 蛋白的 ER 膜转位。Ipomoeassin F 阻断分泌蛋白和 I 型跨膜蛋白 (TMP) 的内质网易位,但不阻断 III 型 TMP。
HY-107676A
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A free base 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A free base 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A free base 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-103524R
HY-W097018R
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
Iomeprol intermediate-1 (Standard)是 Iomeprol intermediate-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iomeprol intermediate-1 (compound 5) 是一种碘化多糖化合物,可用于合成造影剂。Iomeprol intermediate-1 的氨基可以与非动物稳定透明质酸 (NASHA) 的 D-葡萄糖醛酸亚基的羧基偶联,提供水溶性、不透射线的部分。
HY-15317
RAD51
Cancer
RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
HY-151129
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-142943
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-1 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136463A1,化合物 1)。
HY-149263
HY-128598
HY-130309
(±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
(±)8(9)-EpETE ((±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid) 可被多种细胞色素 P450 同工酶转化为环氧二十碳四烯酸 (EpETE)。该环氧化物途径的主要产物为 (±)17(18)-EpETE,它可直接与 BKα 通道亚基相互作用,激活大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道,从而松弛血管和气道平滑肌。(±)8(9)-EpETE 是一种环氧化物途径产物,在体内和体外均由 CYP450 由 EPA 产生。
HY-E70390
HY-P99737
LY3074828
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
米吉珠单抗
Mirikizumab (LY3074828) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,靶向白介素 23 (IL-23 ) 的 p19 亚基。Mirikizumab 以高亲和力结合人类和猴的 IL-23 ,Kd 值分别为 21 pM 和 55 pM。Mirikizumab 通过抑制 IL-23 与 IL-23R 的结合来调节免疫反应,有望用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的研究。
HY-B0470R
HY-P1365
α-CTxMII
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-B0027R
HY-B0220R
HY-P5149
αC-PrXA
nAChR
Neurological Disease
αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 分别为 1.8 nM(α1β1εδ,成人)和 3.0 nM(α1β1γδ,胎儿)。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面,对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。
HY-159808
Proteasome
Cancer
TCL1 是一种选择性非共价抑制剂,靶向蛋白酶体的 19S 调节颗粒 (19S RP ) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域,IC50 值约为 26 μM。TCL1 干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运,抑制蛋白酶体对蛋白质的降解,从而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。TCL1 有望用于血液学恶性肿瘤的研究。
HY-N6712R
HY-119037
Proteasome
Apoptosis
Cancer
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2 ) 的抑制剂 (IC50 =104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50 =15 μM) 和 β5 (IC50 =1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的相关研究。
HY-143587
CDK
Cancer
CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
HY-N7118
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-135478A
HY-17593R
CEM-101 (Standard); OP-1068 (Standard)
Bacterial
Antibiotic
Infection
索利霉素(Standard)
Solithromycin (Standard)是 Solithromycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solithromycin (CEM-101) 是一种口服可生物利用的,特别有效的抗菌剂,对肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌的生长活力,蛋白质合成和生长速率的 IC50 值分别为 7.5 ng/mL, 40 ng/mL 和 125 ng/mL。Solithromycin 可与核糖体的大 50S 亚基结合并抑制蛋白质生物合成。
HY-106577
Cifenline; Ro 22-7796
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-131688R
HY-30272
HY-137640B
PKA
Inflammation/Immunology
Cancer
Rp-8-Br-cAMPS 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点,从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS 还可以抑制胰岛素的分泌。
HY-137640C
PKA
Inflammation/Immunology
Cancer
Rp-8-Br-cAMPS sodium 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点,从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS sodium 还可以抑制胰岛素的分泌。
HY-B0905AR
HY-162672
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 231 (derivative 8) 是一种针对多重耐药幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori, H. pylori) 的抗菌剂,最小抑制浓度在0.25–0.5 μg/mL。Antibacterial agent 231 直接靶向蛋白质转座酶亚基 SecA 和外膜蛋白组装因子 BamD 来抑制细菌外膜蛋白 (OMPs) 的运输和组装。Antibacterial agent 231 可用于研究抗生素治疗对肠道微生物平衡的影响。
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-16566AR
Kanamycin A sulfate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素 (Standard)
Kanamycin (sulfate) (Standard)是 Kanamycin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的
HY-131603
3TCTP
Reverse Transcriptase
HCV
HBV
SARS-CoV
Infection
Lamivudine triphosphate (3TCTP) 是一种磷酸化的 Lamivudine (HY-B0250) (核苷类似物)。Lamivudine triphosphate 可抑制 HIV 或 HBV 病毒的 逆转录酶 ,通过链终止来阻止病毒复制。Lamivudine triphosphate 也是 HCV NS5B 亚基的 RdRp 活性的抑制剂。Lamivudine triphosphate 可被 SARS-CoV-2 RdRp 整合到新生 RNA 中,从而阻止新生 SARS-CoV-2 RNA 的突变。
HY-111161
nAChR
Parasite
Infection
GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合,从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
HY-B1864AR
Ksg hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride (HY-B1864A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-P1111
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-15206S
HY-12650S
DS5565-13 C2 ,d1 (Mixture of Diastereomers)
Isotope-Labeled Compounds
Others
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-172876
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
替妥木单抗
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-123587A
Apoptosis
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-P0263R
HY-126214
DNA/RNA Synthesis
Cancer
JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50 =0.78 μM; Kd =0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
HY-B0479S1
Thiophenicol-d3 -1; Dextrosulphenidol-d3 -1
Isotope-Labeled Compounds
Infection
甲砜霉素
Thiamphenicol-d3 -1 (Thiophenicol-d3 -1; Dextrosulphenidol-d3 -1) 是氘代标记的 Thiamphenicol (HY-B0479)。Thiamphenicol (Thiophenicol) 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-162650
ClpP
Cancer
SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的激动剂,EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖,IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基,诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 =400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-Y0445A
PDK-1
NKCC
PDHK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
二氯乙酸钠
Sodium dichloroacetate 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性,并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化,促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢,减少乳酸生成,同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Sodium dichloroacetate 抑制肿瘤细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。Sodium dichloroacetate 有望用于癌症的研究。
HY-W002112S
HY-17412A
HY-W002112S1
HY-B1864BR
Ksg hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride hydrate (HY-B1864B) 的分析标准品。Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-B0220DR
HY-128892
Autophagy
Neurological Disease
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy ) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号的抑制,增加溶酶体酸化,并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
HY-14865B
PTK 0796 tosylate; Amadacycline tosylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
奥马环素
Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-15206R
HY-N0215S6
HY-15206S1
HY-14571
ER68203-00
Molecular Glues
Integrin
Cancer
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2 ) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-P9984
rhuMAb Beta7; RG7413; PRO145223
Integrin
Cancer
依曲利组单抗
Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向活性分子。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-W002112R
HY-123426
GABA Receptor
JY-XHe-053是含α5亚基的GABAA 受体的高效选择性激动剂(α1、α2、α3、α5的K i s分别为22.0 nM、12.3 nM、34.9 nM、0.7 nM )。 尽管JY-XHe-053对α2-和α3-GABAA受体有效,但缺乏显著的抗焦虑活性。
HY-117725
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
S-2720 是一种强效的免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶 (HIV-1 RT ) 和 HIV-1 复制的抑制剂。S-2720 的结合位点与非核苷类化合物重叠。p66 亚基-BI-RG-587 (HY-10570) 复合物中的小口袋很可能是 S-2720 的靶点。S-2720 是一种喹啉衍生物,有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-14865C
PTK0796 hydrochloride; Amadacycline hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) hydrochloride,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline hydrochloride 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline hydrochloride 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-W016586R
HY-14865
PTK 0796; Amadacycline
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-Y0445
DCAA; Dichloracetic acid
PDK-1
NKCC
PDHK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Dichloroacetic acid (DCAA) 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性,并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化,促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢,减少乳酸生成,同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Dichloroacetic acid 抑制肿瘤细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。Dichloroacetic acid 有望用于癌症的研究。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-14865A
PTK 0796 mesylate; Amadacycline mesylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) mesylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline mesylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline mesylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline mesylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-P10319
PKA
Cardiovascular Disease
Cancer
RI-STAD-2 是一种高亲和力的,针对蛋白激酶 A (PKA ) 调节亚基 RI 的干扰肽。RI-STAD-2 通过模拟 AKAPs 的 α-螺旋结构域与 PKA-RI 的二聚化/锚定 (D/D) 结构域相互作用,从而干扰 AKAPs 与 PKA-RI 的结合,进而影响 PKA 的活性和细胞内定位。RI-STAD-2 可用于研究 AKAPs 与 PKA-RI 相互作用在心血管疾病和癌症等病理过程中的作用。
HY-17412
HY-N0215
HY-173251S
GABA Receptor
Neurological Disease
ENX-101 是一种口服有效的 (GABAA ) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50 = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50 = 0.61 nM)、α3 (EC50 = 1.97 nM)、α5 (EC50 = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。
HY-117163
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1.8,来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。
FzM1.8 稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
HY-106577R
Cifenline (Standard); Ro 22-7796 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cibenzoline (Standard)是 Cibenzoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-160876
HY-13207
HY-168106
HY-159449
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-N7118R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Clindamycin (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性
HY-136258
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3 (β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
HY-174138
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB degrader 1 (Compound MD-1) 是 NF-κB1 p105 亚基降解剂。NF-κB degrader 1 具有抗炎活性 (抑制 TNF-α 的 IC50 为 2.02 μM,抑制 NO 的 IC50 为 5.40 μM)。NF-κB degrader 1 通过 Cullin-RING 连接酶 (CRL) SCFBTCP 诱导 p105 降解,抑制 NF-κB 转录活性。NF-κB degrader 1 有望用于炎症相关疾病的研究。
HY-153584
GABA Receptor
Neurological Disease
MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基,Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而,含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体,而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
HY-123461
NF-κB
Inflammation/Immunology
Sul-121 hydrochloride是一种具有抗氧化能力的化合物,可有效抑制慢性阻塞性肺病(COPD)实验模型中的气道炎症和高反应性(AHR)。Sul-121 hydrochloride以剂量依赖性方式预防脂多糖诱导的气道中性粒细胞增多症和 AHR。Sul-121 hydrochloride还显示出降低人类气道平滑肌细胞中氧化应激标志物的能力。Sul-121 hydrochloride抑制 NF-κB 亚基 p65 的核易位,从而减少促炎细胞因子的释放。
HY-B0509BR
BAY 41-6551 disulfate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
阿米卡星硫酸盐 (Standard)
Amikacin (disulfate) (Standard) 是 Amikacin (disulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amikacin disulfate (BAY 41-6551 disulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin disulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin disulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin disulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-108006
DS 5565 besylate
Calcium Channel
Neurological Disease
Mirogabalin besylate 是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels ) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。
HY-155735
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-155733
HY-15206S2
HY-P99759
IL-15N72D
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Nogapendekin alfa (his tag) 是人白细胞介素 (IL)-15 变体的可溶性蛋白亚基,是 IL-15 的超级激动剂。 Nogapendekin alfa (his tag) 促进免疫细胞的增殖和活力。Nogapendekin alfa (his tag) 与 Inbakicept (HY-P99661) 以 2:1 的比例结合,形成 N-803 (Nogapendekin alfa inbakicept),一种 IL-15 细胞因子抗体融合蛋白。N-803 通过激活 NK 细胞和 CD8+ T 细胞来减轻肿瘤负荷。
HY-P2657
HY-16662
DNA/RNA Synthesis
Ras
Apoptosis
Cancer
Oncrasin-1 是一种 RNA 聚合酶 抑制剂。Oncrasin-1 可抑制 RNA 聚合酶 II 最大亚基的磷酸化以及敏感细胞中无内含子报告基因的表达。Oncrasin-1 可有效杀死多种携带 K-Ras 突变的人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可导致 PKCι 和剪接因子共聚集形成巨剪接体。Oncrasin-1 可诱导 RNA 加工机制发生功能障碍。Oncrasin-1 是一种抗癌药物,因此可用于肺癌研究。
HY-148825
HY-13207A
HY-106577S
HY-106577S1
HY-136659
iGluR
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂,具有对NMDA受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性,快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合,而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合,显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-B1803A
ICI 136753 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸西卡唑酯
Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性,同时增强 α1β1γ2s (EC50 =13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50 =1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50 ) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-131879
Sodium Channel
Neurological Disease
NS383 是一种有效且独特的选择性大鼠 ASICs 抑制剂,含有 1a 和/或 3 个亚基。NS383 抑制从大鼠同聚 ASIC1a、ASIC3 和异聚 ASIC1a+3 记录的 H(+) 激活电流,IC50 值范围为 0.61 至 2.2 μM。NS383 耐受性良好,能够逆转病理性疼痛样行为,可能通过外周动作,但也可能通过中枢疼痛回路内的动作。
HY-12320
Actidione; Naramycin A
DNA/RNA Synthesis
Fungal
Autophagy
Ferroptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
放线菌酮
Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal ) 抗生素,发现于 Streptomyces griseus ,是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 与真核细胞蛋白质合成过程中核糖体 60S 亚基的 E- 位点结合,阻断 eEF2 介导的核糖体易位过程并阻止新蛋白质的合成。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制自噬 (autophagy )。
HY-N0215S3
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d2
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-163871
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-76547);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-W751835
Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Cancer
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid),衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-B1455
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N0215S
HY-100575
HY-17412S
HY-162743
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子(HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体(HY-W382038))。
HY-D1804
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-153367
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
FHD-609 是一个 BRD9 (Bromodomain-containing protein 9 ) 的 PROTAC 靶向降解剂和抑制剂。FHD-609 靶向 ncBAF ,可用于研究包含 BAF 复合亚基突变的多种癌症。FHD-609 联合 Telomelysin 或 INO5401,可能在对肾上腺皮质癌 (ACC) 研究中发挥作用。(蓝色: BRD9 ligand-6 (HY-49393), 黑色: linker (HY-168309); 粉色: (S)-Deoxy-thalidomide-Br (HY-168308))。
HY-W654013
HY-158028
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50 : 0.15 μM) 和抗病毒剂,具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶开始合成新的 RNA 分子,从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN-2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物,从而干扰病毒进入宿主细胞和病毒复制。
HY-D1805
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-162744
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-D1809
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-N0215S1
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d8
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-W088075
HY-17412R
HY-126214S
DNA/RNA Synthesis
Cancer
JH-RE-06-d6 是 JH-RE-06的氘代物。JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50 =0.78 μM;Ki =0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
HY-163868
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-N3024);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163870
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W053507);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-D1807
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-N0215S12
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸-d5
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-N2187
HY-17412AS
HY-D1806
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-17412S1
HY-D1808
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-N0215S13
HY-14865R
PTK 0796 (Standard); Amadacycline (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (Standard)是 Omadacycline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-B1194A
HY-N0215S7
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-3-13 C
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 3-13 C
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-163877
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163949);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-N0215S10
HY-B1194
(±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑
Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-14865BR
PTK 0796 tosylate (Standard); Amadacycline tosylate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
奥马环素(Standard)
Omadacycline (tosylate) (Standard)是 Omadacycline (tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-162748
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159684);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-N0215R
HY-163873
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (Compound I-405) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-163932))
HY-119886
iGluR
Neurological Disease
BMS-986169 是一种谷氨酸 N 甲基-D-天冬氨酸 2B 受体 (GluN2B ) 抑制剂。BMS-986169 对 GluN2B 亚基变构调节位点具有高结合亲和力,Ki 值为 4.03-6.3 nM。BMS-986169 可以抑制 Xenopus 卵母细胞中的 GluN2B 受体功能,IC50 值为 24.1 nM。 BMS-986169 可以抑制 hERG 通道活性,IC50 值为 28.4 μM。BMS-986169 可用于难治性抑郁症的研究。
HY-159461
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-N0215S2
HY-N0215S5
HY-N0215S8
HY-14865CR
PTK0796 hydrochloride (Standard); Amadacycline hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (hydrochloride) (Standard)是 Omadacycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) hydrochloride,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline hydrochloride 对多种细菌表现出活性,包括好氧
HY-N0215S14
HY-15703
iGluR
Neurological Disease
QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,靶向 GluN2C/D 亚基 (IC50 =3.9 μM),GluN1/GluN2C (IC50 =7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D (IC50 =182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流,从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性,可通过血脑屏障,通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
HY-159456
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-103066
nAChR
Neurological Disease
Br-PBTC 是一种有效的,2/4 亚型选择性的 nAChRs (烟碱乙酰胆碱受体)的正变构调节剂,其 α2β2,α2β4,α4β2,α4β4,(α4β2)2 α4 和 (α4β2)2 β2 EC50 范围为 0.1-0.6 μM。Br-PBTC 从 α 亚基的 c 尾起作用。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor
ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-105099
KRM-1648; ABI-1648
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
利福拉齐
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic ),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
HY-N0215S11
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-13 C9 ,15 N
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 13 C9 ,15 N
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-B1455R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素(Standard)
Clindamycin (Standard)是 Clindamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-159455
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159460
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ,DC50 为 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W063924);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-16268A
KGN sodium
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) sodium 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin sodium 通过结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin sodium 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin sodium 广泛应用于再生领域无细胞疗法,用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin sodium 促进软骨修复,协调肢体发育,还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-16268
KGN
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin 通过结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin 广泛应用于再生领域无细胞疗法,用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin 促进软骨修复,协调肢体发育,还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-N0215S9
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Src
ERK
Akt
p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-147517
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 μM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
HY-N12486A
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 是一种存在于胡萝卜根部分的天然多炔化合物。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 作为一种强效的长寿促进剂,可以改善葡萄糖代谢并拥有抗肿瘤活性。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 能够影响细胞呼吸,与线粒体 ATP 合成酶的 α 亚基相互作用,促进线粒体生物合成。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 可用于神经退行性疾病,代谢疾病和衰老领域的研究。
HY-153830
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-113138
N3-Methyluridine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-甲基尿苷
3-Methyluridine (m3 U;N3-Methyluridine) 是一种存在于核糖体 RNA (rRNA) 中的甲基化修饰核苷酸,主要靶向 23S rRNA 等 RNA 分子的特定碱基位点。3-Methyluridine 可在尿嘧啶的 N3 位引入甲基基团,影响 RNA 的二级结构稳定性和碱基配对能力,调控核糖体功能。如,影响核糖体亚基结合及 tRNA 相互作用。3-Methyluridine 常作为合成修饰核苷酸的关键原料,用于构建含甲基化修饰的 RNA 寡核苷酸,研究 RNA 甲基化对基因表达和抗药性的影响。
HY-B1194R
(±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑 (Standard)
Tetramisole hydrochloride (Standard)是 Tetramisole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-W744699
(+)-Larixol
Src
ERK
Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-162384
Histone Methyltransferase
Cancer
EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂,并能够促进 ATF3 表达。已发现,长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路,并上调 CDKN1A (p21) 表达,引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用,可以增强其的体内效力。
HY-168758
GABA Receptor
Neurological Disease
Delta3,5-cholestadien-7-one 是一种羟甾醇,是 GABAA receptors 的负变构调节剂。Delta3,5-cholestadien-7-one 在表达含有 α1β1γ2 或 α4β3γ2 亚基的 GABAA 受体的 HEK 细胞中降低 GABA 诱导的电流,IC50 值分别为 1.5 和 1 µM。在离体小鼠背根神经节 (DRG) 神经元中,Delta3,5-cholestadien-7-one 减少 GABA 诱导的肽能和非肽能伤害感受器、C-LTMRs 和冷热感受器的去极化。
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-105099R
HY-126638
NSC 324645
Parasite
Infection
Marcfortine A 是一种吲哚生物碱,最初从 P. roqueforti 中分离出来。它对寄生线虫 H. contortus 具有杀线虫活性(LD99=0.06 μg/mL)并抑制成虫运动(EC50 =2 μM)。2,3 Marcfortine A 可消除实验感染的沙鼠中的 H. contortus、T. colubriformis 和 O. ostertagi(ED95s 分别为每只动物 0.33、0.11 和 2.5 mg)。它以剂量依赖性方式抑制 SH-SY5Y 和 TE-671 细胞中尼古丁诱导的钙动员,这些细胞分别表达含 α3 亚基的人类烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 和肌肉型 nAChR。
HY-120821
ES2
Others
Others
Endosidin-2 (ES2) 是一种选择性、靶向保守外泌复合体亚基 EXO70 的抑制剂。Endosidin-2 结合 EXO70 的 C 端结构域,抑制外泌作用及内体循环,同时促进植物细胞中的液泡运输。Endosidin-2 通过干扰 EXO70 介导的囊泡与质膜的锚定过程,导致生长素转运蛋白 (如 PIN2 ) 在细胞质内异常聚集并重定向至液泡降解,同时引起高尔基体结构异常 (如杯状或环形囊泡 cisternae 形成)。Endosidin-2 可在植物和哺乳动物细胞中抑制外泌功能,主要用于研究膜运输动态调控 (如极性生长、囊泡分选)。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-151746
ADC Linker
Others
N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种含有叠氮基团的低聚 Gly 点化学试剂。低聚 Gly 还被用作连接剂,用于结合二聚体或低聚体蛋白质的不同亚基或合成人工多结构域蛋白质。通过修饰成 Gly-Gly-Gly-Ser 基序,可获得高溶解度。N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-168131
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-170522
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
ISM012-042 是一种具有口服活性的 PHD1 和 PHD2 抑制剂,IC50 值分别为 1.9 和 2.5 nM。ISM012-042 (2.5 μM) 可使 Caco-2 细胞免受 DSS 诱导的屏障破坏。且在脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中,ISM012-042 具有抗炎作用,可剂量依赖性地降低 IL-12 亚基 IL-12p35 以及 TNF 表达。ISM012-042 在多种实验性结肠炎模型中恢复肠道屏障功能并减轻肠道炎症。ISM012-042 可用于肠道黏膜修复以及免疫疾病研究。
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
Infection
Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应,并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究。
HY-113138R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-甲基尿苷 (Standard)
3-Methyluridine (Standard) 是 3-Methyluridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyluridine (m3 U;N3-Methyluridine) 是一种存在于核糖体 RNA (rRNA) 中的甲基化修饰核苷酸,主要靶向 23S rRNA 等 RNA 分子的特定碱基位点。3-Methyluridine 可在尿嘧啶的 N3 位引入甲基基团,影响 RNA 的二级结构稳定性和碱基配对能力,调控核糖体功能。如,影响核糖体亚基结合及 tRNA 相互作用。3-Methyluridine 常作为合成修饰核苷酸的关键原料,用于构建含甲基化修饰的 RNA 寡核苷酸,研究 RNA 甲基化对基因表达和抗药性的影响。
HY-148863
HY-148862
HY-132806
RG-7816; RO-7017773
GABA Receptor
Neurological Disease
Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM),靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍,脑癌 (包括脑肿瘤,例如髓母细胞瘤) 有关,可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-W157376
Bacterial
Antibiotic
Drug Intermediate
Infection
Cancer
PAMAM Dendrimer G0.0 amine 是一种孔形成通道拮抗剂,包括炭疽毒素保护抗原 63 (PA63,IC50 为 231 nM) 和肉毒梭菌 C2 毒素亚基(C2IIa,IC50 为 940 nM)。在 10 和 20 µM 浓度下,PAMAM Dendrimer G0.0 amine 可减少 C2 毒素引起的 HeLa 细胞死亡。此外,PAMAM Dendrimer G0.0 amine 是镍的螯合剂。在与聚砜膜结合的壳聚糖复合物中,PAMAM Dendrimer G0.0 amine 可选择性地在气体进料系统中捕捉并储存二氧化碳 (CO2)。PAMAM Dendrimer G0.0 amine 已被用于合成 PAMAM Dendrimer G0.5 Carboxylate (CAS 339334-01-9) 和 PAMAM Dendrimer G1.0 Amine (CAS 142986-44-5)。PAMAM Dendrimer G0.0 amine 可用于感染、癌症和药物递送系统领域的研究。
HY-N0086R
6-Methyladenosine (Standard); N-Methyladenosine (Standard)
Endogenous Metabolite
Influenza Virus
Reference Standards
Infection
N6-甲基腺苷 (Standard)
N6-Methyladenosine (Standard) 是 N6-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N6-Methyladenosine is the most prevalent internal (non-cap) modification present in the messenger RNA (mRNA) of all higher eukaryotes. N6-Methyladenosine can modifies viral RNAs and has antiviral activities.
HY-L090
1,821 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,821 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L045
3,440 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,440 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L015
793 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 793 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-112803
Fluorescent Dyes/Probes
GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的 IC50 值为10 nM。
HY-123051
HY-D0988
Dyes
藻红蛋白
R-Phycoerythrin 可在 Heterosiphonia japonica 中发现。R-Phycoerythrin 是一种橙红色荧光探针,带有α、β、γ 亚基。R-Phycoerythrin 可用于光动力疗法 (PDT),诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。R-Phycoerythrin 可用于荧光显微镜、流式细胞术和免疫荧光分析 (Ex: 495 nm)。
HY-100575
Acriflavinium chloride 3,6-Acridinediamine mix
Fluorescent Dyes/Probes
吖啶黄
Acriflavine (Acriflavinium chloride) 是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸。Acriflavine 是一种消毒剂。Acriflavine 是一种有效的 HIF-1 抑制剂,可阻止 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基的二聚化。Acriflavine 可抑制单羧酸转运蛋白4 (MCT4 ) 与 Basigin之间的相互作用。Acriflavine 用于癌症研究,例如乳腺癌、脑肿瘤和慢性粒细胞白血病。Acriflavine 是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2 。
HY-D1804
Dyes
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Dyes
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1809
Dyes
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-D1807
Dyes
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1806
Dyes
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-P3110
Dyes
Ac-WLA-AMC 是 caspase-3 的荧光底物。Ac-WLA-AMC裂解后释放荧光部分7-氨基-4-甲基香豆素(AMC),可用于量化β5c亚基活性。
HY-D1808
Dyes
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3394
CTB, from vibrio cholerae
Native Proteins
霍乱毒素B
Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae (CTB, from vibrio cholerae) 对细胞无毒,不具有内在腺苷酸环化酶活性。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 通过与神经节苷脂 GM1.8 结合而附着于细胞。研究表明,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是小胶质细胞的良好标记物(因为其细胞表面富含神经节苷脂 GM1),但不是少突胶质细胞或星形胶质细胞的良好标记物。据报道,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是使用免疫组织化学方法研究轴突运输的极佳示踪剂。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 已被广泛用作膜脂筏的标记物。
HY-NP0194
Native Proteins
C1q Protein (human) 是补体系统的亚基。C1q Protein (human) 可以结合来自自体、非自体和改变自体的各种配体,参与维持免疫系统平衡、促进组织修复和防御病原体。
HY-NP0194A
Native Proteins
C1q Protein (Mouse) 是补体系统的亚基。C1q Protein (Mouse) 可识别多种配体,参与维持免疫系统平衡、促进组织修复和防御病原体。
HY-154878A
Native Proteins
霍乱毒素B过氧化物酶偶联物
Cholera toxin B subunit peroxidase conjugate 是一种过氧化物酶结合的霍乱毒素 B 亚基 (HY-P3394),可用作免疫组织化学方法研究轴突运输的示踪剂、小胶质细胞的良好标签和膜脂筏的标记物。
HY-154878
Native Proteins
霍乱毒素B生物素偶联物
Cholera Toxin B Subunit Biotin Conjugate 是霍乱弧菌产生的霍乱毒素的修饰形式,可引起霍乱。毒素的 B 亚基附着在生物素分子上。B 亚基与宿主细胞上的神经节苷脂 GM1 受体特异性结合,可用于追踪和分离这些细胞。该偶联物常用于免疫学测定和细胞生物学实验,以研究霍乱毒素与宿主细胞之间的相互作用。
HY-NP144
HY-NP143
Native Proteins
小鼠颌下腺神经生长因子 2.5S
Nerve Growth Factor 2.5S, murine submaxillary gland 是一种神经营养多肽,是中枢神经系统中交感神经和胚胎感觉神经元以及某些胆碱能神经元正常生长发育所必需的。Nerve Growth Factor 2.5S, murine submaxillary gland 只有 β 亚基,并表现出促进神经生长的活性。
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2558
GSK-3
Others
GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于测量 GSK-3 活性。
HY-P1565A
TD 1 Disulfide(peptide) TFA
Na+/K+ ATPase
Others
Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide) TFA) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+ /K+ -ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
HY-P10030
HY-P1259A
HY-P5985
ERK
Others
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK 1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
HY-P10002
HY-P10602
RII phosphopeptide
PKA
Others
PKA Regulatory Subunit II Substrate (RII phosphopeptide) 是一种工具肽,来源于环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA) 的调节亚基 Type II (RII)。PKA Regulatory Subunit II Substrate 通常用于模拟蛋白激酶的磷酸化作用,并作为蛋白磷酸酶的特异性底物来评估这些酶的活性。
HY-P1873
Ser/Thr Protease
Endocrinology
Phosphorylase Kinase β-Subunit Fragment (420-436) 是β-亚单位片段(肽430-436)的磷酸化酶激酶。磷酸化酶激酶是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,它激活糖原磷酸化酶,从糖原中释放葡萄糖-1-磷酸。
HY-P1565
TD 1 Disulfide(peptide)
Na+/K+ ATPase
Inflammation/Immunology
Transdermal Peptide Disulfide (TD 1 Disulfide(peptide)) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+ /K+ -ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
HY-P1259
HY-A0162A
HY-P5478
HY-A0162
HY-123051
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-P2020
Bacterial
Infection
Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素,首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
HY-P5623B
RVG29 TFA; RDP TFA; Rabies Virus Glycoprotein-29 TFA
Bacterial
Infection
RVG TFA 是一种源自狂犬病病毒糖蛋白的肽,可与神经元细胞烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 的 α-7 亚基结合。RVG 增强了结核分枝杆菌抗原向抗原呈递细胞的递送。
HY-P5549
HY-P5623
RVG29; RDP; Rabies Virus Glycoprotein-29
Bacterial
Infection
RVG (RVG29) 是一种源自狂犬病病毒糖蛋白的肽,可与神经元细胞烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 的 α-7 亚基结合。RVG 增强了结核分枝杆菌抗原向抗原呈递细胞的递送。
HY-P1268
HY-P10632A
Peptides
Others
HiBiT tag acetate 是一种互补肽 (VSGWRLFKKIS),对 LgBiT 具有高亲和力。HiBiT tag acetate 与受体的 Gβ 亚基融合。LgBiT 和 HiBiT 的互补有助于 ETR 和 G 蛋白的稳定。HiBiT 可附着在目标蛋白 (GFP) 上,以量化向细胞溶胶的运输。
HY-P1268A
HY-P10632
Peptides
Others
HiBiT tag 是一种互补肽 (VSGWRLFKKIS),对 LgBiT 具有高亲和力。HiBiT tag 与受体的 Gβ 亚基融合。LgBiT 和 HiBiT 的互补有助于 ETR 和 G 蛋白的稳定。HiBiT 可附着在目标蛋白 (GFP) 上,以量化向细胞溶胶的运输。
HY-W014692
N-t-Boc-amino-D-alanine; Boc-D-Dap-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-2,3-diaminopropionic acid (N-t-Boc-amino-D-alanine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有 GluN2 亚单位特异性活性的强效 NMDA 受体甘氨酸位点激动剂。
HY-P1753
HIV
Infection
VIR-165 是一种病毒抑制肽 (VIRIP) 的修饰形式,它结合 gp41 亚单位的融合肽并阻止其进入靶膜。VIRIP 抑制多种人类免疫缺陷病毒1型 (HIV-1) 菌株。
HY-P5433
Peptides
Others
IRS1-derived peptide 是一种有生物活性的肽。(这是胰岛素受体底物-1 的肽片段 (979-989),含有序列基序 YMXM,已知可与磷酸肌醇 3-激酶 85kDa 亚基上的 SH2 的两个结构域结合。)
HY-P3110
HY-P3055
HY-P3055A
DTX-I TFA
Potassium Channel
Cancer
Dendrotoxin-I (DTX-I) TFA 是一种有效的 K+ 通道阻断剂,对电压门控钾通道亚基 KV 1.1、KV 1.2 和 KV 1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I TFA 是一种神经毒素,具有用于癌症研究的潜力。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性;在更酸性的条件下(pH<6.5),MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P10544
Interleukin Related
Others
Humanized anti-tac (HAT) binding peptide 能够特异性地结合到 HAT 的 Fc 区域的肽段。HAT 是一种针对白介素 IL-2 受体低亲和力 p55 亚基的人源化单克隆抗体。Humanized anti-tac (HAT) binding peptide 可用于开发亲和层析介质,以纯化特定的单克隆抗体。
HY-P10840
JAK
MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点,抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-P5489
HY-P5148
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2),1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR,效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P1832A
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P1832
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P1365
α-CTxMII
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P5149
αC-PrXA
nAChR
Neurological Disease
αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 分别为 1.8 nM(α1β1εδ,成人)和 3.0 nM(α1β1γδ,胎儿)。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面,对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P0263R
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-P10319
PKA
Cardiovascular Disease
Cancer
RI-STAD-2 是一种高亲和力的,针对蛋白激酶 A (PKA ) 调节亚基 RI 的干扰肽。RI-STAD-2 通过模拟 AKAPs 的 α-螺旋结构域与 PKA-RI 的二聚化/锚定 (D/D) 结构域相互作用,从而干扰 AKAPs 与 PKA-RI 的结合,进而影响 PKA 的活性和细胞内定位。RI-STAD-2 可用于研究 AKAPs 与 PKA-RI 相互作用在心血管疾病和癌症等病理过程中的作用。
HY-P2657
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-K1055
硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素,主要通过与细菌 30S 核糖体亚基结合而阻断蛋白质的合成,可有效抑制多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长。
HY-K1050
MCE 庆大霉素无菌溶液通过与细菌核糖体 30S 亚基结合阻断细菌蛋白质的合成,可有效抑制多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长。
HY-K1051
MCE 潮霉素 B 无菌溶液是一种氨基糖苷类抗生素,主要通过干扰 70S 核糖体易位和诱导对 mRNA 模板的错读而抑制细胞蛋白质的正常合成,从而导致细菌、真菌和哺乳动物细胞死亡。
HY-K1056
MCE G418 Selective Antibiotic, Sterile 是一种氨基糖苷类抗生素,主要通过影响 80S 核糖体的功能来干扰蛋白质的合成,对细菌、酵母、高等植物、哺乳动物细胞等均有毒性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Species:
Human (2)
Tag:
His (2)
SUMO (1)
Source:
Sf9 insect cells (1)
E. coli (1)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14774S
(Rac)-Monepantel-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-14774S1
(Rac)-Monepantel sulfone-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-B0479S
Thiamphenicol-d3 是 Thiamphenicol 的一种氘代化合物。Thiamphenicol 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
HY-B0220S
Erythromycin-d6 是 Erythromycin 的氘代物。Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。
HY-10082S1
Triapine-d3 (3-AP-d3 ) 是氘代标记的 Triapine. Triapine (3-AP; PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase ,RR ) 的 M2 亚基抑制剂,是有效的放射致敏剂。
HY-W754654
Epothilone B-d3 (synthetic) 是 Epothilone B (HY-17029) 的氘代物。Epothilone B是微管 稳定剂,Ki 为0.71 μM。 它通过与αβ-微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用,导致αβ-微管蛋白解离的减少。
HY-136610S
Chlorpyrifos-oxon-d10 是 Chlorpyrifos-oxon 的氘代物。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物,是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
HY-14855S
Tedizolid-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tedizolid。Tedizolid (TR 700; Torezolid; DA-7157) 是一种新型恶唑烷酮,通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial ) 的蛋白质合成。
HY-B0239S3
Chloramphenicol-d4 是 Chloramphenicol 氘代物。Chloramphenicol 是一种 (bacterial ) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol? 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
HY-16579AS2
Etifoxine-d5 是 Etifoxine 的氘代物。Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-N0001S2
(-)-Epicatechin-13 C3 ((-)-Epicatechol-13 C3 ) 是 13 C 标记的 (-)-Epicatechin. (-)-Epicatechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1 ) , IC50 为 3.2 μM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。
HY-B0398S
Nalidixic Acid-d5 是 Nalidixic acid 的氘代物。Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-109025AS
Baloxavir-d5 是 Baloxavir 氘代物。Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性 。
HY-N0001S
(±)-Epicatechin-13 C3 是 13 C 标记的 (±)-Epicatechin。 (-)-Epicatechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1 ) , IC50 为 3.2 μM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。
HY-14881S2
Bedaquiline impurity 2-d6 是 Bedaquiline 氘代物。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-14881S1
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-B0220S1
Erythromycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Erythromycin。Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。
HY-B0905S
Tilmicosin-d3 是 Tilmicosin 的氘代物。Tilmicosin (LY-177370) 是一种具有口服活性的钙通道拮抗剂和大环内酯类抗生素 ,具有抗菌活性。Tilmicosin 主要作用于细菌核糖体的 50S 亚基,抑制蛋白质的合成。Tilmicosin 在治疗牛、羊和猪等家畜的呼吸道疾病方面效果显著。此外,Tilmicosin 还具有免疫调节和抗炎作用。
HY-B0220S2
Erythromycin-d3 是 Erythromycin 的氘代物。 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-12650S
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-B0479S1
Thiamphenicol-d3 -1 (Thiophenicol-d3 -1; Dextrosulphenidol-d3 -1) 是氘代标记的 Thiamphenicol (HY-B0479)。Thiamphenicol (Thiophenicol) 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
HY-W002112S
(±)-Nornicotine-d4 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-W002112S1
(±)-Nornicotine-d7 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-N0215S6
DL-Phenylalanine-d5 (hydrochloride) 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylala
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-173251S
ENX-101 是一种口服有效的 (GABAA ) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50 = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50 = 0.61 nM)、α3 (EC50 = 1.97 nM)、α5 (EC50 = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。
HY-15206S2
Glibenclamide-13 C6 (Glyburide-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Glibenclamide. Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-106577S
Cibenzoline-d4 (Cifenline-d4 ) 是氘代标记的 Cibenzoline. Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-106577S1
Cibenzoline-d5 (Cifenline-d5 ) 是氘代标记的 Cibenzoline. Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-N0215S3
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-W751835
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid),衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-N0215S
L-Phenylalanine-d7 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-17412S
Minocycline-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Minocycline hydrochloride (HY-17412)。Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-W654013
Minocycline-d7 是氘代标记的 Minocycline。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-N0215S1
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-126214S
JH-RE-06-d6 是 JH-RE-06的氘代物。JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50 =0.78 μM;Ki =0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
HY-N0215S12
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-17412AS
Minocycline-d6 是 Minocycline (HY-17412A) 氘代物。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-17412S1
Minocycline-d6 sulfate 是氘代标记的 Minocycline (HY-17412A)。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-N0215S13
L-Phenylalanine-d 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S7
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S10
L-Phenylalanine-13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S2
L-Phenylalanine-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S5
L-Phenylalanine-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Pheny
HY-N0215S8
L-Phenylalanine-13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S14
L-Phenylalanine-15 N,d8 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N0215S11
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S9
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N,d8 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159449
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-159461
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159456
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159455
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159460
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ,DC50 为 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W063924);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-151746
叠氮化物
N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种含有叠氮基团的低聚 Gly 点化学试剂。低聚 Gly 还被用作连接剂,用于结合二聚体或低聚体蛋白质的不同亚基或合成人工多结构域蛋白质。通过修饰成 Gly-Gly-Gly-Ser 基序,可获得高溶解度。N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W013706
核苷酸及其类似物
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合,作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 的作用机制是通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用,影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 可用于研究 G 蛋白在 HL-60 白血病细胞的信号转导。
HY-158823A
反义寡核苷酸
GTI-2501 sodium是一种靶向人类核糖核酸还原酶大亚基R1的反义寡核苷酸,显示出对多种肿瘤具有强效的抗肿瘤活性。
HY-158823
反义寡核苷酸
GTI-2501 是一种靶向人类核糖核酸还原酶大亚基R1的反义寡核苷酸,显示出对多种肿瘤具有强效的抗肿瘤活性。
HY-148827
HYBO-165
反义寡核苷酸
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
反义寡核苷酸
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
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