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Dopamine receptors " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-139681
HY-114618
HY-119385
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Savoxepin mesylate 是一种 D2 多巴胺受体 (D2 Dopamine Receptor ) 阻断剂,具有抗精神疾病活性。Savoxepin mesylate 选择性阻断海马区的多巴胺 D2 受体,而对纹状体 D2 受体无明显影响,这种选择性阻断有助于降低锥体外系副作用 (EPS) 发生的风险。
HY-B0411A
HY-W743888
6-Allyl-6-nor-LSD
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AL-LAD (6-Allyl-6-nor-LSD) 是 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor ) 的激活剂,Ki 为 3.4-8.1 nM。AL-LAD 对多巴胺受体 D1 (dopamine receptor D1 ) 和多巴胺受体 D2 (dopamine receptor D2 ) 具有良好的亲和力,绝对亲和力 K0.5 为 189 nM 和 12.3 nM。AL-LAD AL-LAD 在小鼠模型中作为精神活性物质发挥活性。
HY-108227
HY-14538A
HY-14538
HY-B1613
HY-W436270
HY-14263
Propericiazine; RP 8909
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氰噻嗪
Pericyazine (Propericiazine) 是第一代抗精神病活性分子,被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助活性分子。Pericyazine (Propericiazine) 是一种选择性的 D2 多巴胺受体 (D2-dopamine receptor ) 拮抗剂。Pericyazine 具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用。
HY-B0411S
HY-103418
HY-115192
ent-MK-458 hydrochloride; ent-L-647339 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ent-Naxagolide (ent-MK-458) hydrochloride 是一种 dopamine D2-receptor 激动剂。ent-Naxagolide hydrochloride 可用于锥体外系疾病和帕金森综合征的研究。
HY-B1613A
HY-12236A
HY-119463
HY-B0411R
HY-12987
HY-103431
HY-120687
HY-12236
HY-B0520A
HY-12714
HY-A0125A
HY-14538S
HY-B0520
Benzatropine; Benzotropine
Dopamine Receptor
mAChR
Histamine Receptor
Cancer
苯甲托品
Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-B0411AR
HY-156239
HY-14538S1
HY-B2169
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-103109
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-14263R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氰噻嗪 (标准品)
Pericyazine (Standard) 是 Pericyazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pericyazine (Propericiazine) 是第一代抗精神病活性分子,被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助活性分子。Pericyazine (Propericiazine) 是一种选择性的 D2 多巴胺受体 (D2-dopamine receptor ) 拮抗剂。Pericyazine 具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用。
HY-B0411S2
HY-B0031S
HY-106781A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
OPC 4392 hydrochloride 是突触前多巴胺受体 (dopamine receptor ) 的激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂。OPC 4392 可逆转 Reserpine (HY-N0480)-诱导的多巴胺积累,抑制 Apomorphine (HY-12723)-诱导的小鼠模型中的刻板行为和攀爬行为。
HY-157563
HY-12987R
HY-12520A
HY-100649
HY-100648
HY-12987S
HY-105112
HY-103410
HY-B1573A
AY-23,028; dl-Butaclamol hydrochloride
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(±)-Butaclamol hydrochloride (AY-23,028) 是肾上腺素受体 (adrenergic receptor ) 和多巴胺受体 (dopamine receptor ) 的拮抗剂。(±)-Butaclamol hydrochloride 拮抗 amphetamine 或 Apomorphine (HY-12723) 诱导的刻板行为和呕吐行为,抑制辨别回避行为,并在大鼠模型中诱发僵住症。
HY-12987S2
HY-171328
Dopamine Receptor
Neurological Disease
RG-15 是口服有效的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 受体 (human D2 receptor ) 和人 D3 受体 (human D3 receptor ) 具有高亲和力,pKi 分别为 8.23 和 10.49。RG-15 可抑制多巴胺刺激的 [35 S]GTPγS 结合,IC50 分别为 21.2 nM(大鼠纹状体膜)、36.7 nM(表达人 D2L 受体的小鼠 A9 细胞)和 7.2 nM(表达人 D3 受体的 CHO 细胞)。RG-15 可在小鼠纹状体和嗅球中增加多巴胺的周转和生物合成,具有抗精神病活性。
HY-B0520AS1
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Cancer
甲磺酸苯扎托品-d3
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-116941
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4 ,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1 ,D2 ,D3 ,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
HY-B0520AR
HY-12987S1
HY-13720
HY-172425
HY-19845
HY-14538R
HY-A0081
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980B
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980
HY-B0031S1
HY-B1613AR
HY-10121B
HY-G0014
Quetiapine S-oxide
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜
Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-G0014A
Quetiapine S-oxide dihydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜双盐酸盐
Quetiapine sulfoxide dihydrochloride (Quetiapine S-oxide dihydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-G0014B
Quetiapine S-oxide hydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜盐酸盐
Quetiapine sulfoxide hydrochloride (Quetiapine S-oxide hydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-103417
HY-12713
HY-14538S3
HY-14538S2
HY-103424
HY-127086
HY-127086A
HY-B0520AS
HY-131255
HY-W704363
HY-116916
HY-B0901A
HY-B0901
HY-A0163
HY-W966282
HY-114539
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-750667 triHydrochloride 是一种 D4 多巴胺受体 (D4 dopamine receptor ) 的选择性拮抗剂,Ki 值为 0.51 nM。L-750667 的放射性配体形式 [125 I]L-750,667 对 D4 受体的 Kd 值为 0.16 nM。L-750667 triHydrochloride 能够逆转多巴胺诱导的对 cAMP 积累的抑制。L-750667 triHydrochloride 可用于研究中枢神经系统中多巴胺 D4 受体的分布和功能,在神经科学和精神病学领域具有潜在的应用价值。
HY-119980A
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
氟奋乃静马来酸氢盐
Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980S
HY-119980BS
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Cancer
Fluphenazine-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Fluphenazine (hydrochloride)。Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-N7512
HY-19845A
HY-A0081R
Reference Standards
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静 (标准品)
Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-158243
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Fallypride precursor (Compound 15) 可用于合成 Fallypride (HY-135497)。Fallypride 是多巴胺 D2 和 D3 受体 (dopamine D2 and dopamine D3 receptor) 的拮抗剂。Fallypride 用 18 F 标记时,可用作正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。
HY-108056
HY-10121D
HY-13720A
Pergolide methanesulfonate; LY127809
Dopamine Receptor
Neurological Disease
甲磺酸培高利特
Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors ) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
HY-12236B
HY-B1262
HY-128770
HY-103410R
HY-A0163B
(Z)-Clopenthixol dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Zuclopenthixol ((Z)-Clopenthixol) dihydrochloride 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor ) 的拮抗剂。Zuclopenthixol dihydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
HY-W151617A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Desethoxy Quetiapine dihydrochloride (Compound 28) 是多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor ) 的拮抗剂,IC50 为 1330 nM。Desethoxy Quetiapine dihydrochloride 在小鼠模型中拮抗 Apomorphine (HY-12723)-诱发的游泳障碍和攀爬。
HY-15238A
HY-12520AR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF 38393 (hydrochloride) (Standard) 是 SKF 38393 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF 38393 hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
HY-159106
HY-G0014S
HY-135497
HY-N0927
Tetrahydrocolumbamine; (S)-Tetrahydrocolumbamine
Dopamine Receptor
Others
(-)-四氢非洲防己碱
(-)-Isocorypalmine (Tetrahydrocolumbamine) 是从延胡索粗碱中分离得到的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 配体。重组CYP719A21 对 (-)-Isocorypalmine 具有严格的底物特异性和高亲和力 (Km =4.63 μM)。
HY-A0163S
HY-103405
HY-13720S
HY-B1196
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸硫必利
Tiapride hydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的 D2 和 D3 多巴胺受体(D2 and D3 dopamine receptors )拮抗剂,IC50 值分别为110-320 nM 和 180 nM。Tiapride hydrochloride 具有抗运动障碍和抗焦虑活性。Tiapride hydrochloride 是一种神经安定剂。
HY-B1196A
HY-A0077
HY-A0077A
HY-13720AS
HY-B0901R
HY-10121S4
HY-119768
HY-W744750
HY-A0077S2
HY-13720AR
Pergolide methanesulfonate (Standard); LY127809 (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
甲磺酸培高利特 (Standard)
Pergolide (mesylate) (Standard) 是 Pergolide (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors ) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
HY-A0077R
HY-115953
HY-A0163BR
(Z)-Clopenthixol dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Zuclopenthixol (dihydrochloride) (Standard)是 Zuclopenthixol (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zuclopenthixol ((Z)-Clopenthixol) dihydrochloride 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor ) 的拮抗剂。Zuclopenthixol dihydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
HY-103427
HY-B0532AR
HY-119677
HY-B1196R
HY-W741434
HY-17355R
HY-B0410A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-116082
Dopamine Receptor
Neurological Disease
CP 226269 是一种有效的多巴胺 D4 受体 (dopamine D4 receptor ) 激动剂,可以诱导钙通量,其 EC50 值为 32.0 nM。CP 226269 在 SK-N-MC 神经母细胞瘤细胞中刺激磷脂甲基化 (PLM),其 EC50 值为 2.9 nM。CP 226269 可用于精神分裂症及其他相关疾病的研究。
HY-111136
GABA Receptor
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂,对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的激动剂,可增强 GABA 释放,Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor ) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症,并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。
HY-B0532
HY-B0532A
HY-103430A
HY-117829
HY-17355
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索
Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0410
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索
Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-21995
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-17355S
HY-17355S1
HY-116495
HY-B0410AR
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物 (Standard)
Pramipexole (dihydrochloride hydrate) (Standard) 是 Pramipexole (dihydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0532B
HY-B0532AS
HY-17355S2
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索-d7 -1
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0410R
HY-34763
7-Hydroxyquinolinone; 2,7-Dihydroxyquinoline
Drug Derivative
Others
7-Hydroxycarbostyril (7-Hydroxy-2(1H)-quinolinone) (Compound 7) 是一种喹啉酮衍生物。7-Hydroxycarbostyril 可用于合成 Brexpiprazole (HY-15780)。 Brexpiprazole一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体 (dopamine D2L receptor ) 的部分激动剂。
HY-B0410S1
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索-d5
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-15780A
OPC-34712 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸依匹哌唑
Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride,一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-15780
HY-167674
HY-W329175
SKF-104557
Dopamine Receptor
Neurological Disease
N-Despropyl Ropinirole (SKF-104557) 是多巴胺 D2 受体 激动剂 Ropinirole (HY-B0623) 的活性代谢物。N-Desryl Ropinirole 是人 D2 和 D3 受体 的完全激动剂。N-Desryl Ropinirole 是 hD4 受体 的部分激动剂。
HY-14544
ICI204636
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹硫平
Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平
Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-119486A
(Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50 =0.8 nM; β-arrestin2, EC50 =68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
HY-129507
HY-15780R
HY-101747A
HY-B0031S2
HY-14544R
HY-B0031S3
HY-101747
HY-B0031R
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平(标准品)
Quetiapine (hemifumarate) (Standard) 是 Quetiapine (hemifumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S4
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平杂质42-d8
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S5
HY-167901
HY-14544AS
ICI204636-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Quetiapine-d4 (hydrochloride) (ICI204636-d4 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Quetiapine。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-105294
Dopamine Receptor
Others
FR 64822 是一种多巴胺 D2 受体激动剂,可以通过间接刺激多巴胺 D2 受体在大小鼠中诱导抗伤害活性。FR 64822 可以促进幼年大鼠的阴茎勃起,改善东莨菪碱诱导的大鼠在被动回避任务中的遗忘症。
HY-13221A
HY-15780S
HY-15780S1
HY-W040146
HY-101348
HY-111480
HY-14326
HY-10861
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂,也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-120076
HY-127120
HY-42849A
HY-42849
HY-14793
HY-121008
HY-W040146R
HY-172339
4-Acetoxy DALT hydrochloride
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Sigma Receptor
Neurological Disease
4-AcO-DALT hydrochloride 是一种具有精神活性作用的色胺化合物。4-AcO-DALT hydrochloride 可抑制 5-HT 受体、α 受体、多巴胺受体 (dopamine receptors )、组胺受体 1 (H1 )、毒蕈碱 M2 受体 (muscarinic M2 receptor ) 和 Sigma 2 受体。4-AcO-DALT hydrochloride 对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT6、5-HT7A、H1、Sigma 2、α2A、α2B、α2C、D2、D3 受体的 Ki 值分别为 582 nM、2689 nM、2099 nM、2116 nM、958 nM、137 nM、824 nM、479 nM、406 nM、874 nM、4190 nM、482 nM、214 nM、803 nM、4522 nM 和 1907 nM。
HY-129103
HY-101348R
HY-42849AR
HY-B2169R
HY-101299A
DAR-0100
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-101299B
DAR-0100 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-19733
HY-103413
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Eticlopride hydrochloride 是一种选择性多巴胺 D2 样受体 拮抗剂,对多巴胺 D2、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能、5HT1、5HT2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 0.09、112、699、6220 和 830 nM。Eticlopride hydrochloride 具有抗精神疾病的作用。
HY-17637
HY-10847A
SB-277011A dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服有效的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3 ,D2 ,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-122495
rel-LY 171555 dihydrochloride; rel-LY 141865 dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
rel-Quinpirole (rel-LY 171555) dihydrochloride 是一种麦角化合物,是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂。rel-Quinpirole dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B2169S2
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-W014728
HY-103407A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
HY-141468
β-CNA dihydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
β-Chlornaltrexamine dihydrochloride (β-CNA dihydrochloride) 一种有效的长期阿片受体 (opioid receptor ) 阻断剂。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride能够有效地阻断 κ 阿片受体激动剂介导的多巴胺释放的抑制作用。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride 可用于疼痛感知机制的研究。
HY-101626
HY-101626A
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 是一种选择性 sigma 受体配体,在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM,19 nM。Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。
HY-117436
HY-17637R
HY-144291
HY-14325
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-14325B
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-110080
HY-116020
HY-14542C
HY-17407
HY-135608
Sigma Receptor
Neurological Disease
BD-1008 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂,其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
HY-14542B
CP-88059 mesylate trihydrate
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Ziprasidone (CP-88059) mesylate trihydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine ) 受体拮抗剂。Ziprasidone mesylate trihydrate 对大鼠 D2 (Ki =4.8 nM)、5-HT2A (Ki =0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki =3.4 nM) 有亲和作用。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-14325R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (Standard) 是 L-745870 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较
HY-14325BR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (hydrochloride) (Standard) 是 L-745870 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3
HY-14542
HY-100966
Sigma Receptor
Neurological Disease
BD-1008 dihydrobromide 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂,其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 dihydrobromide 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 dihydrobromide 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 dihydrobromide 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P2687
HY-121775
HY-17407R
CP 88059 hydrochloride monohydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸齐拉西酮水合物(Standard)
Ziprasidone (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Ziprasidone (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine ) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D2 (Ki =4.8 nM)、5-HT2A (Ki =0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki =3.4 nM) 有亲和作用。
HY-169791
HY-14542R
HY-145308
HY-110010
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Nafadotride 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂。Nafadotrode 主要通过拮抗多巴胺 D3 受体来调节多巴胺信号传递。多巴胺 D3 受体在调节情绪、动机、奖励以及某些运动功能方面起着重要作用。通过阻断这些受体,Nafadotrode 可能影响与这些功能相关的神经传递过程。Nafadotrode 可用于探究多巴胺 D3 受体在各种行为和神经精神疾病中的研究。
HY-U00077
HY-123676
HY-N15270
Secantioquine
Dopamine Receptor
Others
S-Secoantioquine (Secantioquine) 是双苄基异喹啉生物碱的开环衍生物。S-Secoantioquine 在大鼠纹状体膜实验中,对 3 H-SCH 23390 结合位点置换活性弱,对 3 H-raclopride 结合位点有一定的置换活性。
HY-14328A
PNU-101387G hydrochloride; U-101387G hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sonepiprazole (PNU-101387G) hydrochloride 是一种选择性 D4 多巴胺拮抗剂,对 rD4 多巴胺,hD4.2 多巴胺,rD2 多巴胺和组胺 H1 受体的 Ki 分别为 3.6、10.1、5147 和 7430 nM。
HY-14328
HY-12705A
HY-12705
HY-100143
HY-100539
Dopamine Receptor
Others
PD 128907 是一种D3受体配体,具有激活多巴胺受体、抑制细胞放电和抑制多巴胺释放的活性。PD 128907的活性(+)对映体对大鼠D3多巴胺受体具有高亲和力和选择性。PD 128907分别以33nM和38nM的EC50 值抑制腹侧被盖区和黑质致密部的细胞放电。PD 128907还以66nM的EC50 抑制尾状壳核中的多巴胺释放。但选择性D2受体拮抗剂L-741,626对PD 128907激活的受体具有高亲和力,表明PD 128907的作用更可能在D2自身受体而非D3多巴胺受体亚型上。
HY-B1240R
HY-106584
HY-106660
HY-114085
HY-11018
HY-15238
HY-W778608R
Quercetin 7-O-β-glucuronide (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Inflammation/Immunology
Quercetin 7-glucuronide (Standard)是 Quercetin 7-glucuronide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quercetin 7-glucuronide (Quercetin 7-O-β-glucuronide) , Quercetin (HY-18085) 的代谢产物,可以从马达加斯加的 Uncarina 物种中分离出来。Quercetin 7-glucuronide 可抑制 LDL 氧化。
HY-11018A
HY-101583
HY-138060
HY-111066A
HY-11018B
HY-12705AR
HY-122494AR
HY-101102
HY-121650
HY-103104
HY-110232
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-A0019A
9-Hydroxyrisperidone palmitate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-14545A
(Rac)-Aramisulpride hydrochloride; (Rac)-Esamisulpride hydrochloride; (Rac)-DAN 2163 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氨磺必利盐酸盐
Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
HY-159527
HY-21098A
HY-122979
HY-12705S
HY-103416
HY-135194
Drug Metabolite
Others
利培酮 E-肟
Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-B0407AS
HY-133728
HY-U00400
HY-167915
HY-21098
HY-116450
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体,具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd 值为0.205 nM,表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障,并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具,用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时,TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种化学探针,是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍。
HY-111160
HY-172004
HY-11018R
HY-103423
HY-101384A
HY-101299
HY-103408
HY-W704807
HY-10684
ACR16; ASP2314; FR310826
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pridopidine 是一种多巴胺 (DA ) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R ) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R ),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
HY-P0079
HY-155378
HY-19654
HY-123757
HY-111155
HY-107002A
HY-107002
HY-103428
HY-111242
HY-10435
(±)-SKF-82958; Chloro-APB
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-W010265
HY-101619A
HY-101619
HY-A0019AR
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Paliperidone palmitate (Standard) 是 Paliperidone palmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活
HY-111241
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SV 293是一种选择性拮抗剂,具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合,而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具,以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
HY-W722043
HY-B1225A
HY-B1225
Romtiazin hydrochloride; Ampazine hydrochloride; Berophen hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸丙嗪
Promazine (Romtiazin) hydrochloride是一种抗精神病药和多巴胺受体 (D2 ) 拮抗剂。Promazine hydrochloride 抑制多巴胺能神经传递。
HY-106094
HY-111210
ACR16 hydrochloride; ASP2314 hydrochloride; FR310826 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pridopidine (ACR16) hydrochloride 是一种多巴胺 (DA ) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R ) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1 受体 (S1R ),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
HY-10435A
(±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-12701
U-99194A free base; PNU-99194A; JPC-211
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂。U-99194 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 显著抑制 Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍,特别是运动震颤。
HY-B1752A
HY-103638
HY-11018S1
HY-11018S2
HY-111066AR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
JNJ-37822681 (dihydrochloride) (Standard) 是 JNJ-37822681 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-37822681 dihydrochloride 是一种高效、特异性、有中枢活性的,能快速解离的多巴胺 D2 受体拮抗剂,对多巴胺 D2L 受体的亲和力适中 (Ki =158 nM),具有研究精神分裂症和躁郁症的潜力。
HY-141496
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-77636 是一种口服有效的、选择性的长效 多巴胺 D1 受体 激动剂 (pEC50 = 8.13; EC50 = 1.1 nM)。A-77636 对多巴胺 D1 受体显示出最高的亲和力 (pKi = 7.40 ± 0.09;Ki = 39.8 nM)。A-77636 具有抗帕金森病活性。
HY-14545S
HY-A0019AS
9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Paliperidone palmitate-d4 (9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4 ) 是 Paliperidone palmitate (HY-A0019A) 的氘代物。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-109131
HY-19654C
HY-19489S
HY-121675
HY-121685
HY-14545R
HY-121685A
HY-12701A
U-99194A; PNU-99194A maleate; JPC-211 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) maleate 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂 (Ki =160 nM)。U-99194 maleate 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 maleate 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 maleate 显著抑制Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 maleate 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍,特别是运动震颤。
HY-101313A
(-)-Remoxipride hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2 -receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。
HY-101313
HY-135194R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
利培酮 E-肟 (Standard)
Risperidone E-oxime (Standard)是 Risperidone E-oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-14545S1
HY-17390
HY-17390B
HY-10684R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pridopidine (Standard) 是 Pridopidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pridopidine 是一种多巴胺 (DA ) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R ) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R ),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
HY-121129
HY-W152604
Cyclo(leu-gly)
Dopamine Receptor
Neurological Disease
环(甘氨酰-L-亮氨酰)
Cyclo(glycyl-L-leucyl) (Cyclo(leu-gly)) 是一种神经肽,可下调多巴胺 (DA ) 受体并减弱多巴胺能超敏反应。Cyclo(glycyl-L-leucyl) 抑制大鼠中 Morphine 诱导的缓解疼痛和多巴胺受体超敏反应的发展。Cyclo(glycyl-L-leucyl) 具有预防迟发性和/或 L-DOPA (HY-N0304) 诱发的运动障碍的潜力。
HY-101382
HY-A0007S
HY-121740
HY-125043
HY-A0077AS
HY-148867
2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状,还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
HY-101078A
CMI 545 dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是 nicotinic 的激动剂,具有有效的镇痛活性。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是一种最初来自青蛙皮肤的生物碱。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 对多种其他中枢受体几乎没有或没有活性,包括阿片受体、毒蕈碱受体、肾上腺素能受体、多巴胺受体、5-羟色胺受体和 γ-氨基丁酸受体[1 ] 。
HY-120879
HY-13736
CV205-502
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹高利特
Quinagolide (CV205-502)是一种非麦角类的多巴胺D(2)受体激动剂,具有促进多巴胺活性的作用。Quinagolide在调节内分泌功能方面表现出有效性,尤其是在抑制与多巴胺缺乏相关的疾病时。Quinagolide被用于抑制高泌乳素血症和相应的临床症状,显示出良好的疗效。Quinagolide的生物学活性使其能够在药物分离和分析中作为重要的重点研究化合物使用。
HY-126635
HY-14408
HY-B1904
HY-B1904A
HY-120740
HY-145454A
HY-108510
HY-110000
HY-103411
HY-A0008
HY-117059
HY-112015
HY-W354971
HY-173475
HY-16567S
Org 5222-13 C,d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
阿塞那平盐酸盐-13 C,d3
Asenapine-13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Asenapine (hydrochloride)。Asenapine hydrochloride,一种抗精神病活性分子,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2 ,D3 ,D4 ) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
HY-10435AR
(±)-SKF-82958 hydrobromide (Standard); Chloro-APB hydrobromide (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 (hydrobromide) (Standard)是 SKF-82958 (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-B0274
HY-B0274A
HY-103414
HY-111283
(+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor ) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转,而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用,且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
HY-119943A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(Rac)-PF-06256142 是 PF-06256142 (HY-119943) 的较弱的对映体。(Rac)-PF-06256142 是 D1 受体 (D1 receptor ) 的激动剂,其 EC50 值为 107 nM。(Rac)-PF-06256142 可用于精神分裂症和帕金森病的研究。
HY-119943
HY-141495
HY-109162
HY-145454
HY-169136
HY-W010265R
HY-102089
HY-B1752
LY 171555; (-)-LY 141865
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Quinpirole (LY 171555)是一种多巴胺D2/D3受体激动剂,具有减少下丘脑去甲肾上腺素浓度的活性。Quinpirole的效果并不由选择性D1激动剂 SKF 38393 或缺乏D2激动活性的Quinpirole右旋异构体产生。通过激活D2受体,Quinpirole导致了多巴胺代谢物的减少、下丘脑去甲肾上腺素浓度的降低以及可能通过增强去甲肾上腺素释放促进MHPG硫酸盐的增加。
HY-B1794
HY-124767
HY-W001959R
HY-113316A
Endogenous Metabolite
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-Salsolinol hydrochloride 是 (±)-Salsolinol (HY-113316) 的盐酸盐形式。(±)-Salsolinol hydrochloride 是一种 Dopamine (HY-B0451) 衍生的内源性代谢物。(±)-Salsolinol hydrochloride 可激活 μ-阿片受体 (MOR ),降低 GABA 能传递,增加多巴胺 (dopamine ,DA ) 神经元的兴奋性,从而加速后腹侧被盖区 (pVTA) 神经元的持续放电。
HY-B0532S
HY-138176
HY-119943B
HY-W040146S
HY-14542S
HY-123837
HY-P1083
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-108513
Sigma Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor antagonist 4 (compound TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 10 nM。σ1 Receptor antagonist 4 对 σ2 受体(Ki 为 370 nM)的活性较弱,对多巴胺 (DAT)、血清素 (SERT) 和去甲肾上腺素 (NET) 转运体无活性。
HY-115447
HY-N2003
Dopamine Receptor
Metabolic Disease
右旋四氢巴马汀
D-Tetrahydropalmatine 是一种异喹啉生物碱,主要存在于延胡索类 (Corydalis ) 植物中。D-Tetrahydropalmatine 是一种多巴胺 (DA ) 受体拮抗剂,对 D1 受体具有优先亲和力。D-Tetrahydropalmatine 是一种有效的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1 ) 抑制剂。
HY-14958A
HY-14958
HY-108976
HY-137332
Dopamine Receptor
Neurological Disease
N-Methylspiroperidol 是一种 D2 受体拮抗剂。N-Methylspiroperidol 可被标记为 [18F]N-Methylspiroperidol,通过 PET (正电子发射断层扫描) 来研究其如何与 5-HT2C 受体结合,以及多巴胺等神经递质对这些受体的竞争和影响。
HY-W014208
AF-267B
mAChR
Others
NGX-267 是一种肌动蛋白 (Actin ) M1 受体选择性激动剂,在五种肌动蛋白受体亚型中具有较高的选择性,特别是对 M1 受体而非 M3 受体。NGX-267 对多巴胺 D2 和 5-HT2B 受体的亲和力也有显著差异。
HY-13575S
HY-103429
HY-13575S1
HY-107434
HY-19545
R-(+)-SCH-23390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SCH-23390 是一种多巴胺 D1 样受体拮抗剂 (D1 和 D5 受体亚型的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 0.3 nM)。SCH-23390 可缩短可卡因诱导的大鼠杠杆按压行为的潜伏期。SCH-23390 还可以消除由化学惊厥剂毛果芸香碱 (HY-B0726A) 和梭曼引发的全身性癫痫发作,用于多巴胺系统的神经疾病研究。
HY-116578
EXP999; RP9965
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-14545
(Rac)-Aramisulpride; (Rac)-Esamisulpride; DAN 2163
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
氨磺必利
Amisulpride ((Rac)-Aramisulpride) 是 R-Amisulpride (HY-109167) 和 S-Amisulpride (HY-126068) 的外消旋 (50:50) 混合物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。Amisulpride 是一种 5-HT7 受体拮抗剂,Ki 值为 44 nM。Amisulpride 可用于精神疾病研究。
HY-B1794A
HY-B1225R
Romtiazin hydrochloride (Standard); Ampazine hydrochloride (Standard); Berophen hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸丙嗪 (Standard)
Promazine (hydrochloride) (Standard)是 Promazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Promazine (Romtiazin) hydrochloride是一种抗精神病药和多巴胺受体 (D2 ) 拮抗剂。Promazine hydrochloride 抑制多巴胺能神经传递。
HY-119997
HY-N2197
HY-129059
HY-129890
HY-P1083A
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-110024A
5-HT Receptor
Neurological Disease
S-14506 hydrochloride 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。S-14506 hydrochloride 通过阻断多巴胺 D2 受体来显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506 hydrochloride 抑制 [3H]raclopride 在纹状体和嗅球中的体内结合。S-14506 hydrochloride 具有抗焦虑剂研究的潜力。
HY-100966S
Isotope-Labeled Compounds
Sigma Receptor
Neurological Disease
BD-1008-d5 dihydrobromide 是 BD-1008 dihydrobromide (HY-100966) 的氘代物。BD-1008 dihydrobromide 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂,其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 dihydrobromide 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 dihydrobromide 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 dihydrobromide 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
HY-164703
HY-164819
HY-13204
KL 373 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登
Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-109150
HY-15296
HY-13221
HY-13204A
KL 373
mAChR
Neurological Disease
比哌立登;碧卜利旦
Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-12244
HY-B1225S
HY-12520B
HY-19483
HY-123473
HY-10847B
SB-277011A hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3 R ) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3 R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3 ,D2 ,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-B0274AS
HY-15296A
HY-101080
HY-A0163A
HY-19654B
(1S,5R)-GSK598809
Dopamine Receptor
Others
(-)-GSK598809 ((1S,5R)-GSK598809) 是 GSK598809 的异构体。GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂。
HY-119093
HY-168537
HY-B0732S
HY-103406A
HY-B1115A
HY-103406
HY-109150A
IRL790 hemitartrate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Mesdopetam (IRL790) hemitartrate 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki =90 nM; IC50 =9.8 μM),具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam hemitartrate 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。
HY-126635R
HY-G0014AR
HY-163703
HY-169837
HY-118997
Dopamine Receptor
Neurological Disease
PD-89211 是一种选择性多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 值为 3.7 nM。PD-89211 能逆转 Quinpirole (HY-B1752A) 诱导的 CHOpro5 细胞中的 [3H]thymidine 摄取 (IC50 为 2.1 nM)。PD-89211 可调节海马体中多巴胺/去甲肾上腺素代谢,可用于精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-W013353
HY-135525
HY-W101495
N-Boc-L-leucine monohydrate
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-Leu-OH hydrate (N-Boc-L-leucine monohydrate) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有多巴胺受体的调节活性的多肽模拟物 L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺肽。
HY-17390R
HY-B1794R
HY-143994S
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-101094
R79598
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
奥卡哌酮
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2 ,a1 -adrenergic 受体,dopamine D2 ,组胺 H1 和 a2 -adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
HY-103415
HY-A0008R
HY-14325A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-B0731
HY-163830
HY-116181
HY-A0125AS
HY-138806
HY-11058
HY-10791
HY-103414R
HY-B0274R
HY-B0274AR
HY-B1794S
HY-123663
PNU-101958 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-101958 (PNU-101958) maleate 是一种高选择性多巴胺 D4 受体配体和拮抗剂,其 IC50 为 2.7 nM。U-101958 maleate 在表达人类重组 D4.4 受体的 HEK-293 细胞中表现为激动剂。U-101958 maleate 是一种抗精神病剂。
HY-19100
HY-103407
HY-160959
nAChR
Neurological Disease
AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂,对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺,增强黑质多巴胺能神经元活性,并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
HY-B0979
α-Lobeline hydrochloride; L-Lobeline hydrochloride
nAChR
Dopamine Transporter
Neurological Disease
盐酸洛贝林
Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor ) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。
HY-12324
HY-103638S
HY-P3294
HY-B1423
HY-B0358A
HY-B0358
HY-131479A
HY-151450
HY-103414S
HY-A0077S1
HY-119486
HY-17382A
HY-103638R
HY-137546
Haloperidol metabolite II
Drug Metabolite
还原氟哌啶醇
Reduced Haloperidol (Haloperidol metabolite II)是一种抗精神病化合物,具有神经递质调节活性。Reduced Haloperidol常用于抑制精神分裂症及其他精神障碍。Reduced Haloperidol通过抑制多巴胺受体的活性,帮助减少幻觉和妄想的出现。
HY-17382
HY-B1019
HY-110024
HY-W116433
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂,具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍,并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报,提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-15296S1
HY-A0095B
BIMT-17 hydrochloride; BIMT-17BS hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氟班色林盐酸盐
Flibanserin hydrochloride (BIMT-17 hydrochloride) 是一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-B1794AR
HY-B1904R
HY-12766
HY-B0731A
HY-109743
HY-14539B
HY-14539
HY-14539A
HY-13204B
KL 373 lactate
mAChR
Neurological Disease
乳酸比哌立登
Biperiden (KL 373) lactate 是一种具有口服活性的非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-15296R
HY-13204AR
HY-13204R
KL 373 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登 (标准品)
Biperiden (hydrochloride) (Standard) 是 Biperiden (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-15296S
HY-A0019
HY-146135
HY-P1329
HY-128420
HY-N0096
HY-P3958
HY-17382B
HY-101065
(+)-AJ 76 hydrochloride; (1S,2R)-AJ 76 hydrochloride
Dopamine Receptor
Others
AJ-76 hydrochloride ((+)-AJ 76 hydrochloride) 是dopamine autoreceptor 的拮抗剂,hD3, hD4, hD2S, hD2 和 rD2 受体的 pKi 值分别为 6.95,6.67,6.37,6.21 和 6.07。
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂,与 [3 H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-107707
HY-B1164A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Bromopride hydrochloride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride hydrochloride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride hydrochloride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride hydrochloride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
HY-B1164
Dopamine Receptor
Neurological Disease
溴灭吐灵
Bromopride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
HY-128121
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50 =9.9 μM)。
HY-17637S2
HY-13736A
CV205-502 hydrochloride
Dopamine Receptor
Akt
Neurological Disease
Cancer
盐酸喹高利特
Quinagolide hydrochloride (CV205-502 hydrochloride) 是选择性的、具有口服活性的多巴胺 D2 受体 激动剂。Quinagolide hydrochloride 是催乳素 抑制剂。Quinagolide hydrochloride 下调 AKT 的水平及其磷酸化。Quinagolide hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-N5159
iGluR
Neurological Disease
Ampullosporin A 是一种可以从真菌 Sepedonium ampullosporum HKI-0053 中分离得到的 peptaibol 型多肽,具有神经阻滞剂样活性。Ampullosporin A 可抑制 NMDA 受体拮抗剂 MK-801 (HY-15084B) 诱导的多动症,并改善药物处理引起的社交行为异常。Ampullosporin A 可以改变谷氨酸受体的活性,而不会影响多巴胺 D1 和 D2 受体。
HY-17366A
mAChR
Dopamine Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 不可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-17366
HY-105793
mAChR
Neurological Disease
Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂,能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
HY-152170
HY-Z8176
Sodium Channel
Neurological Disease
(Z)-Flunarizine 是 Flunarizine (HY-B0358) 的 Z 构型。Flunarizine 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-116874
HY-100290
HY-P1329A
HY-109112R
HY-B0731R
HY-A0095
BIMT-17; BIMT-17BS
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-119069
HY-107031
19560 RP
iGluR
Others
美他帕明
Metapramine (19560 RP) 是一种抗抑郁 (antidepressant ) 剂,属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 的再摄取,而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
HY-B1382
HY-B1131R
HY-100822A
(-)-HA 966
iGluR
Neurological Disease
(S)-(-)-HA 966 ((-)-HA 966) 是一种类似 γ-羟基丁酸酯的活性分子,是一种弱活性的 NMDA 受体拮抗剂。(S)-(-)-HA 966 具有肌肉松弛作用,可以防止中皮质醇多巴胺代谢增强,抑制应激,行为恐惧等行为。
HY-13204AS
HY-10791R
HY-19733S
HY-116578S
EXP999-d6 ; RP9965-d6
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-109112
HY-14827
HY-12766S
HY-119093R
HY-B1115AR
HY-106889
YM435 free base
Dopamine Receptor
Others
Zelandopam free base (YM435 free base) 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺 D1 受体 激动剂。Zelandopam free base 具有有效的肾血管扩张特性,可有效缓解顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾衰竭。
HY-100971
HY-126068
(S)-Amisulpride; (S)-Aramisulpride; (S)-DAN 2163
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-氨磺必利
Esamisulpride ((S)-Amisulpride) 是 Amisulpride (HY-14545) 的 S 型异构体。Esamisulpride 是一种有效的多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于 D2 R 的 Ki 值为 4.43 nM,对于 D3 R 的 Ki 值为 0.72 nM。Esamisulpride 是 5-HT7 受体的拮抗剂,Ki 值为 900 nM。Esamisulpride 可用于精神分裂症和抑郁症的研究。
HY-W417914
HY-106838A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Org 6906 是一种单胺再摄取抑制剂,可通过抑制去甲肾上腺素、多巴胺和 5-羟色胺的再摄取,来促进单胺能神经传递。Org 6906 也是 α2 Adrenergic Receptor 拮抗剂,pKi 值为 6.3 (以 α2 肾上腺素能受体的选择性配体 [3 H]rauwolscine 作为配体)。Org 6906 具有抗抑郁活性,可用于神经疾病领域的研究。
HY-17382S
HY-13575A
HY-17390A
HY-14539R
HY-A0095S1
HY-10349A
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-163101
HY-116820
HY-149337
HY-A0019S
HY-B0032A
HY-136487
Bu N-oxide
Drug Metabolite
Neurological Disease
氟西汀氮氧化物
Buspirone N-oxide (Bu N-oxide) 是一种 Buspirone (HY-B1115A) 的代谢物。Buspirone 是一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和多巴胺 D2 (dopamine D2 ) 自身受体拮抗剂。Buspirone 是一种抗焦虑剂,可用于广泛性焦虑症的研究。
HY-B0032
HY-13575
HY-125751
HY-B0358R
HY-B0979R
α-Lobeline hydrochloride (Standard); L-Lobeline hydrochloride (Standard)
Reference Standards
nAChR
Dopamine Transporter
Neurological Disease
盐酸洛贝林(Standard)
Lobeline (hydrochloride) (Standard)是 Lobeline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor ) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。
HY-124583
HY-14543
HY-B0358AR
HY-14546
HY-130344
HY-14546A
HY-106194
HY-177122
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Raxlaprazine etomoxil 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体调节剂,可用于精神疾病研究。Raxlaprazine etomoxil 对人重组 D2L 受体的 Ki 为 1.95 nM。Raxlaprazine etomoxil 对毛喉素 (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累的 EC50 为 3.72 nM。
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-A0019R
HY-14327
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FAUC 213 是一种具有口服活性且高度选择性的多巴胺 D4 受体完全拮抗剂,对 hD4.4 的Ki 为 2.2 nM。FAUC 213 对 D2 和 D3 受体的活性较低,对于 hD2 、hD3 的 Ki 值分别为 3.4 μM、5.3 μM。FAUC 213 可以透过血脑屏障。FAUC 213 表现出非典型的抗精神病活性。
HY-13256R
OSI-420 (Standard); CP-373420 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
去甲厄洛替尼盐酸盐 (Standard)
Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) (Standard)是 Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI-420) 是 Erlotinib 的活性代谢物,Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含
HY-17382AR
HY-106904
HY-Y1191
HY-B0358AS
HY-17382R
HY-10847
HY-N7541R
HY-B1019R
HY-B1090
HY-B1178
(-)-Cotinine; (S)-Cotinine; NIH-10498
Endogenous Metabolite
nAChR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
可替宁
Cotinine ((-)-Cotinine) 是烟草中的一种生物碱,具有口服活性,是尼古丁的主要代谢产物。它能够通过 CYP2A13 酶催化转化为 trans-3′-hydroxycotinine。Cotinine 可作为测量烟草烟雾成分的生物标志物,并且具有降压作用。此外,Cotinine 和尼古丁 (Nicotine) 的混合物对翼状胬肉表现出抗增殖活性。(S)-(-)-Cotinine 可以通过钙依赖的机制激活烟碱受体 (nAChR ),从而促使多巴胺 (Dopamine , HY-B0451) 释放。Cotinine ((-)-Cotinine) 在心血管和炎症疾病的研究中具有重要应用。
HY-124357
S-Norfluoxetine hydrochloride; LY 215229 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸塞普西汀
Seproxetine (S-Norfluoxetine) hydrochloride 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI),它通过特异性抑制血清素摄取载体来提高大脑中的血清素水平。Seproxetine hydrochloride 与 π 电子受体表现出强烈的电荷转移相互作用,形成稳定的复合物,增强其对多种受体(包括血清素和多巴胺受体)的结合亲和力。Seproxetine hydrochloride 在与电荷转移复合物相互作用时表现出更好的生物活性,从而提高了抑制应用中的稳定性和功效。
HY-12697A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-12697
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-119277
HY-16771B
NBI-98854 dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 是一种 VMAT2 抑制剂,用于抑制迟发性运动障碍。Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 在缓解因慢性多巴胺受体阻断药物导致的运动障碍相关症状方面表现出潜在益处。Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 已得到临床前模型证据的支持,这些模型研究了其在与迟发性运动障碍相关的遗传因素中的作用。
HY-W748582
HY-17366R
HY-A0095R
HY-B0731AS
HY-B1033
HY-14539S3
HY-17366AR
HY-A0095A
BIMT-17 hydrochloride (propan-2-ol) hydrate; BIMT-17BS hydrochloride (propan-2-ol) hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17) hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-103412
Dopamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 -like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1 ,D5 ,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
HY-156331
mGluR
Neurological Disease
VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂,其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
HY-19917
HY-155466
HY-14542A
HY-14827A
HY-108751
Others
Neurological Disease
Aripiprazole lauroxil,是 Aripiprazole (HY-14546) 的 N-酰氧基甲基前体形式。Aripiprazole lauroxil 是长效注射剂 (LAI) 的抗精神病活性分子和多巴胺 D2R/D4R 配体。Aripiprazole lauroxil 结合 D2R/D4R 的亲和力强过 D3R。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
HY-118956
ABT-431 hydrochloride; DAS-431 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Adrogolide hydrochloride (ABT-431 hydrochloride) 是一种化学稳定的前药,可转化为多巴胺 D1 受体激动剂 A-86929。Adrogolide hydrochloride 可改善狨猴模型中 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病,降低运动障碍倾向。Adrogolide hydrochloride 可以在猴子体内逆转 Risperidone (HY-11018)-诱导的认知障碍。
HY-B0829
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-W030796R
HY-169914
JO 1784 hydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
Igmesine hydrochloride (JO 1784) 是一种具有口服活性的 σ 受体配体,能够阻断情绪压力诱导的结肠肌电活动增加,同时也能消除多巴胺诱导的结肠运动刺激,以及中枢注射 D1 或 D2 受体激动剂所诱导的刺激。此外,Igmesine hydrochloride 能通过中枢 CCK 释放和/或激活 CCK 脊髓上通路来阻断促肾上腺皮质激素释放因子(CRF) 和 ES 诱导的结肠运动反应。
HY-135096
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sodium Channel
Trk Receptor
Neurological Disease
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-14689
HY-N2326
nAChR
Neurological Disease
Metabolic Disease
(±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor ) 激动剂,结合大鼠脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。(±)-Anatoxin A fumarate 对鱼类有毒素作用。
HY-100820
HY-100820A
EMD 128130 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan hydrochloride 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A )、 0.1 nM (human 5-HT1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-133152S
HY-100820B
EMD 128130 dihydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan dihydrochloride (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A )、 0.1 nM (human 5-HT1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-14690
HY-100665
HY-14546R
HY-B1371A
HY-A0139
NSC 108165; Navan; Navane
Sigma Receptor
mAChR
Histamine Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Others
Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-B1371
HY-B0032AS
HY-W424918
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Opromazine hydrochloride是一种抗精神病化合物,具有镇静和止吐药理作用,可有效抑制精神分裂症和精神病等精神疾病。Opromazine hydrochloride通过阻断大脑中的多巴胺受体来降低多巴胺能活性。Opromazine hydrochloride已在各种微粒体酶中对其代谢物进行了分析,结果显示其形成率存在差异,这强调了人类肝脏和胎盘微粒体中化合物代谢酶的多样性。
HY-124270
HY-10349
HY-10349AR
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 (maleate) (Standard)是 WAY-100635 (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-B1693
HY-110033
HY-B0032AR
HY-14543R
HY-15856B
HY-133858
5-HT Receptor
Neurological Disease
25N-NBOMe hydrochloride 是一种 2C-N 衍生物,是 5-HT2A 和 5-HT2C 受体激动剂,Ki 分别为 0.144 nM 和 1.06 nM。25N-NBOMe hydrochloride 在诱导重组多巴胺、血清素和去甲肾上腺素转运体释放预载神经递质方面几乎没有效果。
HY-17390AR
HY-W101495S
HY-B0032R
HY-W654010
HY-111066
Dopamine Receptor
Others
JNJ-37822681 是一种快速解离的D2拮抗剂,具有抑制精神分裂症的活性。JNJ-37822681对D2受体具有高特异性,在动物模型中有效,可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高,在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性,同时具有较好的脑部分布和较低的催乳素释放。
HY-15856A
HY-101392A
HY-101392
HY-171807
nAChR
STAT
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TC-2559 free base 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 EC50 为 0.18 μM。TC-2559 free base 对 β4 亚基的 nAChR 基因型 (α2β4、α4β4 和 α3β4 受体) 的激动效力较弱,其 EC50 在 10-30 μM 之间。TC-2559 free base 能在体外增加大鼠腹侧被盖区 (VTA) 中的多巴胺细胞放电,增强 VTA 多巴胺能神经元的兴奋性和爆发性行为。TC-2559 free base 可抑制 STAT3 来发挥抗炎作用,缓解小鼠的机械性异常疼痛,并改善大鼠认知缺陷。TC-2559 free base 可用于研究神经疼痛。
HY-B1033R
HY-12363
HY-14547A
HY-13575R
HY-14547
HY-103093
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-100665R
HY-B0965A
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-B1152
HY-107969
Dopamine Receptor
COX
NO Synthase
Neurological Disease
Cancer
Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂,氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物,具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输,增加胃排空并减少酸排出。
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-120511
Opioid Receptor
Neurological Disease
KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR ) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性,对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体,主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号,同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
HY-10349R
HY-B1693R
HY-100820R
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-114578
HY-B0965
HY-111280
HY-15856BR
HY-B1371R
HY-108751R
Others
Neurological Disease
Aripiprazole Lauroxil (Standard) 是 Aripiprazole Lauroxil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aripiprazole lauroxil,是 Aripiprazole (HY-14546) 的 N-酰氧基甲基前体形式。Aripiprazole lauroxil 是长效注射剂 (LAI) 的抗精神病活性分子和多巴胺 D2R/D4R 配体。Aripiprazole lauroxil 结合 D2R/D4R 的亲和力强过 D3R。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
HY-152064S
Isotope-Labeled Compounds
氯氰菊酯-d5
Cypermethrin-d5 是氘代标记的 Cypermethrin (HY-B0829)。Cypermethrin 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 具有神经毒性,并会导致运动功能障碍。Cypermethrin 会延长 (钠离子通道 ) 的开放时间,使中枢神经系统过度兴奋。通过调节 (氯离子通道 )、(钙离子通道 ) 和 (钾离子通道 ),并影响谷氨酸受体 和乙酰胆碱受体 ,Cypermethrin 会在神经元中引发 DNA 损伤和氧化应激。此外,Cypermethrin 还会调节 γ- 氨基丁酸和多巴胺等神经递质的水平。
HY-111385
HY-13409B
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-14604R
HY-W748758
NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sigma Receptor
Others
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-W700834
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
哈尔满碱-d3
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-N1420A
L-Rhamnose monohydrate
Endogenous Metabolite
MMP
Interleukin Related
PKA
Infection
Metabolic Disease
Cancer
Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平,刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-103093R
HY-B0965AS
HY-W744038
HY-145628
HY-B1690AR
HY-101349
Dopamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂,可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长,与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外,L 741742 还干扰内溶酶体功能,破坏自噬-溶酶体降解通路,随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
HY-B0965AR
HY-110292
HY-N1420
HY-W777360
HY-13409AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (dihydrochloride) (Standard) 是 SB 242084 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (Standard) 是 SB 242084 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-B1213AR
HY-B1213A
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
曲米帕明
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-B1213R
Reference Standards
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐 (Standard)
Trimipramine (maleate) (Standard) 是 Trimipramine (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-B1213
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-107969R
Dopamine Receptor
Reference Standards
COX
NO Synthase
Neurological Disease
Haloperidol decanoate (Standard) 是 Haloperidol decanoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂,氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物,具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输,增加胃排空并减少酸排出。
HY-B0965S
HY-B0965R
HY-14541A
HY-W017113
Endogenous Metabolite
Aryl Hydrocarbon Receptor
Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR ) 的激活剂,甲状腺激素合成的抑制剂,多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象,激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达,从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM,在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应,延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率,提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
HY-100057
6-Hydroxybuspirone; 6'-Hydroxybuspirone; BMS 528215
5-HT Receptor
Drug Metabolite
Dopamine Receptor
Neurological Disease
BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑剂 Buspirone (HY-B1115A) 的活性代谢物,通过 CYP3A4.4 代谢 Buspirone 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合(EC50 s 分别为 4 和 1 μM),是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂 (IC50 s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。BMY 28674 还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
HY-N3945R
HY-B1077
HY-14541
HY-120964
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-硬脂酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种突出的氨基酰基内源性大麻素。
HY-N1420AR
L-Rhamnose monohydrate (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
MMP
Interleukin Related
PKA
Infection
Metabolic Disease
Cancer
Rhamnose monohydrate (Standard) 是 Rhamnose monohydrate (HY-N1420A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平,刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-120963
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺和 N-花生四烯酰丝氨酸。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-油酰牛磺酸是一种从大鼠脑中分离的氨基酰基内源性大麻素,可激活 TRPV1 和 TRPV4。
HY-B1101A
HY-B1101
HY-14541S
HY-14541S2
HY-14541R
HY-B1077R
HY-171472
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为,也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外,A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
HY-B1101AR
HY-124110
nAChR
Neurological Disease
TC299423 是具有口服活性,通过血脑屏障,选择性且强效的 α6β2 和 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2 nAChRs 。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为,主要是通过 α6β2 nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放,且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
HY-B1658A
(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658B
(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-175504
Dopamine Receptor
PERK
Neurological Disease
MLS6357 是一种 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。MLS6357 在 D3R 介导和基于 BRET 的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性,IC50 值分别为 13 和 14 μM,对其他 DAR亚型 (D1R、D2R、D4R 和 D5R) 几乎无活性 (IC50 > 100 μM)。MLS6357 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性,IC50 为 17 μM。MLS6357 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
HY-173044
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor ) 的配体,对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 表现出良好的亲和力(Ki 分别为 19、69 和 198 nM),从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 产生,EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性(1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的 IC50 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM)。5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性,Ki 为 1903 nM。
HY-B1658AR
(R)-Frovatriptan succinate hydrate (Standard); SB 209509 succinate hydrate (Standard); VML 251 succinate hydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 (Standard)
Frovatriptan (succinate hydrate) (Standard) 是 Frovatriptan (succinate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-12708
HY-P3801
DiMe-C7
Neurokinin Receptor
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) (DiMe-C7) 是一种 Substance P (HY-P0201) 类似物,在大鼠大脑中对神经激肽 1 受体 (NK1R ) 的作用与 Substance P (HY-P0201) 大致相等,但作用时间大大延长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 能选择性地激活大鼠大脑间脑和中脑皮层的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 还可增加大鼠运动活性,诱导成瘾剂寻求行为的恢复。
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-B0407A
HY-B0407AR
HY-W041470R
HY-W653763
HY-L165
245 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 245 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L0058V
54,080 compounds
A unique collection of 54,080 small molecules targeting G protein coupled receptors (GPCRs) used in GPCR screening for various research and drug development projects.
HY-L062
2,255 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors ,NT receptors )是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 2,255 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L006
3,033 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 3,033 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
HY-L013
3,342 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 3,342 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L086
3,006 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 3,006 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L085
1,767 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,767 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15394S1
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors ),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-B0451AS7
Dopamine -d5 (hydrochloride) 是一种氘代标记的 Dopamine (hydrochloride)。Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质,脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质,在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor ) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用,这对于促进血管生成是至关重要的。
HY-14538S
Haloperidol-d4 是 haloperidol 的氘代物。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
HY-14538S1
Haloperidol-d4 -1 是 Haloperidol 的氘代化合物。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
HY-15394S
(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors ),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-10121S2
Asenapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine (HY-10121)。Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-W769200
Asenapine-13 C,d3 Maleate 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine Maleate (HY-11100)。
Asenapine (Org 5222) Maleate 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine Maleate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-B0411S
Domperidone-d6 是 Domperidone 的氘代物。Domperidone (R33812) 是一种多巴胺 2 受体 (dopamine -2 receptor ) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能,起到止吐和促动力作用。
HY-B0411S2
Domperidone-13 C6 (R33812-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Domperidone. Domperidone (R33812) 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺-2 受体 (dopamine -2 receptor ) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能,起到止吐和促动力作用。
HY-B0031S
Quetiapine-d4 (fumarate) 是 Quetiapine fumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-12987S
Pimozide-d4 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2 ,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-12987S2
Pimozide-d4 -1 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-B0520AS1
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-12987S1
Pimozide-d5 N-Oxide 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-B0031S1
Quetiapine-d4 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-14538S3
Haloperidol-13 C6 是 13 C6 标记的 Haloperidol。Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,为一种安定药。
HY-14538S2
Haloperidol-d4 N-Oxide 是 Haloperidol 的氘代物。Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,为一种安定药。
HY-B0520AS
Benztropine-13 C,d3 (mesylate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Benztropine (mesylate)。Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。
HY-W704363
Pimozide-d5 (R6238-d5 ) 是 Pimozide (HY-12987) 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980BS
Fluphenazine-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Fluphenazine (hydrochloride)。Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-G0014S
Quetiapine Sulfoxide-d8 是 Quetiapine sulfoxide 的氘代物。Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-A0163S
Zuclopenthixol-d4 (succinate) 是 Zuclopenthixol 的氘代物。Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor ) 的拮抗剂。
HY-13720S
Pergolide-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Pergolide (HY-13720)。Pergolide (LY127809 (free base)) 是麦角洐生的、具有口服活性的多巴胺受体(dopamine receptor )激动剂。Pergolide 可用于帕金森病的研究。
HY-13720AS
Pergolide-d7 (mesylate) 是 Pergolide mesylate 的氘代物。Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors <
HY-10121S4
Asenapine-d3 ,13 C (Org 5222-d3 ,13 C) 是氘代标记和 13 C 标记的 Asenapine. Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-W744750
TDHL-d10 (Tergurid-d10 ; Terguride-d10 ; trans-Dihydrolisuride-d10 ) 是 TDHL (HY-12714) 的氘代物。TDHL (Tergurid) 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对D2受体的 Kd 值为0.39 nM。它也是口服的 5-HT-2 受体拮抗剂。
HY-A0077S2
Perphenazine-d6 (fumarate)是氘代标记的Perphenazine。Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor ) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor ) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
HY-W741434
Acetophenazine dimaleate-d4 是 Acetophenazine (dimaleate) (HY-B1262) 的氘代物。Acetophenazine dimaleate 是吩噻嗪衍生物,是一种抗精神病化合物。Acetophenazine dimaleate 主要阻断大脑中多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptors )。Acetophenazine dimaleate 可用于精神分裂症、焦虑抑郁等精神障碍的研究。
HY-17355S
Pramipexole-d7 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-17355S1
Pramipexole-d5 (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究 。
HY-B0532AS
Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors ) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus ) 形态发生的可逆抑制剂。
HY-17355S2
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0410S1
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B0031S2
Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S3
Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S4
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S5
Quetiapine-d4 -1 fumarate 是氘代标记的 Quetiapine (hemifumarate) (HY-B0031)。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-14544AS
Quetiapine-d4 (hydrochloride) (ICI204636-d4 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Quetiapine。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-15780S
Brexpiprazole-d8 (OPC-34712-d8 ) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-15780S1
Brexpiprazole-d8 -1 (OPC-34712-d8 -1) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-B2169S2
Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-110232
Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-12705S
Bromocriptine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Bromocriptine。Bromocriptine 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体,pKi 为 8.05±0.2。
HY-B0407AS
Chlorpromazine-d6 (hydrochloride) 是 Chlorpromazine 的氘代物。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel,sodium channel 的拮抗剂。
HY-W704807
3-Methoxytyramine-d3 hydrochloride (3-O-methyl Dopamine -d3 hydrochloride) 是 3-Methoxytyramine hydrochloride (HY-103638) 的氘代物。3-Methoxytyramine hydrochloride 是多巴胺的无活性代谢物,可以活化痕量胺相关受体1 (TAAR1 )。
HY-11018S1
Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-11018S2
Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-14545S
Amisulpride-d5 是 Amisulpride 的氘代物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
HY-A0019AS
Paliperidone palmitate-d4 (9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4 ) 是 Paliperidone palmitate (HY-A0019A) 的氘代物。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-19489S
(±)-Levomepromazine-d6 是 Methotrimeprazine 的氘代物。
HY-14545S1
Amisulpride-d5 N-Oxide 是 Amisulpride 的氘代物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
HY-A0007S
Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 Rotigotine 的氘代物。
HY-A0077AS
Perphenazine-d8 (dihydrochloride) 是 Perphenazine 的氘代化合物。
HY-16567S
Asenapine-13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Asenapine (hydrochloride)。Asenapine hydrochloride,一种抗精神病活性分子,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2 ,D3 ,D4 ) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
HY-B0532S
Trifluoperazine-d8 是 Trifluoperazine 的氘代物。Trifluoperazine 是一种抗精神病药物吩噻嗪类药物,是一种选择性的 α1 -肾上腺素能受体拮抗剂。Trifluoperazine 也是一种有效的多巴胺 D2 受体抑制剂。
HY-W040146S
Propionylpromazine-d6 (hydrochloride) 是 Propionylpromazine hydrochloride 的氘代物。Propionylpromazine hydrochloride (Propiopromazine hydrochloride) 是一种多巴胺受体 D2 (DRD2 ) 拮抗剂,可用于帕金森氏病的研究。
HY-14542S
Ziprasidone-d8 8是Ziprasidone的氘代标记化合物。
HY-13575S
Blonanserin-d8 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
HY-13575S1
Blonanserin-d5 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
HY-100966S
BD-1008-d5 dihydrobromide 是 BD-1008 dihydrobromide (HY-100966) 的氘代物。BD-1008 dihydrobromide 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂,其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 dihydrobromide 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 dihydrobromide 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 dihydrobromide 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
HY-B1225S
Promazine-d6 (hydrochloride) (Romtiazin-d6 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Promazine (hydrochloride). Promazine (Romtiazin) hydrochloride是一种抗精神病药和多巴胺受体 (D2 ) 拮抗剂。Promazine hydrochloride 抑制多巴胺能神经传递。
HY-B0274AS
Chlorprothixene-d6 (hydrochloride) 是 Chlorprothixene hydrochloride 的氘代物。Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine ) 和组胺 (histamine ) 受体拮抗剂,高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
HY-B0732S
Itopride-d6 (hydrochloride) 是 Itopride (hydrochloride) 氘代物。Itopride hydrochloride (HSR803) 是一种促胃动力的 Benzamide (HY-Z0283) 衍生物。Itopride hydrochloride 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和多巴胺受体 D2 (D2DR ) 抑制剂 。
HY-143994S
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-A0125AS
Alizapride-13 C,d3 (hydrochloride) 是 Alizapride (hydrochloride) 氘代物。Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂,具有促运动和止吐作用,可用于研究恶心和呕吐,包括术后恶心和呕吐。
HY-B1794S
Thiethylperazine-d3 是氘标记的 Thiethylperazinee (HY-B1794)。Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。
HY-103638S
3-Methoxytyramine-d4 (hydrochloride) 是 3-Methoxytyramine hydrochloride 的氘代物。3-Methoxytyramine hydrochloride 是多巴胺的无活性代谢物,可以活化痕量胺相关受体1 (TAAR1 )。
HY-103414S
Raclopride-d5 (hydrochloride) 是 Raclopride 的氘代物。Raclopride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,结合到 D2 和 D3 受体,Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM,但对 D1 和 D4 受体的亲和力非常低,Ki 分别为 18000 nM 和 2400 nM。
HY-A0077S1
Perphenazine-d4 是 Perphenazine 的氘代物。Perphenazine 是一个经典的抗精神病活性分子,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。
HY-15296S1
Cabergoline-d6 是 Cabergoline 氘代物。Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2 ,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
HY-15296S
Cabergoline-d5 是 Cabergoline 的氘代物。Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2 ,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
HY-17637S2
Lumateperone-d4 (ITI-007-d4 ) 是氘代标记的 Lumateperone. Lumateperone (ITI-007) 是一种具有口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 也可用于研究精神分裂症和双相抑郁症。
HY-13204AS
Biperiden-d5 (KL 373-d5 ) 是氘代标记的 Biperiden。Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-19733S
Lumateperone-13 C,d3 (ITI-007-13 C,d3 ) tosylate 是 13 C 和氘代标记的 Lumateperone (tosylate)。Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
HY-116578S
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-12766S
Bupropion morpholinol-d6 是 Bupropion morpholinol 的氘代物。Bupropion morpholinol 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。
HY-17382S
Metoclopramide-d3 是 Metoclopramide 氘代物。Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
HY-A0095S1
Flibanserin-d4 -1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki =4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
HY-A0019S
Paliperidone-d4 是 Paliperidone 的氘代物。Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2 ) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子,对精神分裂症有效。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-W748582
Clozapine N-oxide-d8 是 Clozapine N-oxide (HY-17366) 的氘代物。Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide 不能穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-B0731AS
Perospirone-d8 (SM-9018-d8 (free base)) 是氘代标记的 Perospirone。Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki =0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki =1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki =2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
HY-14539S3
Clozapine-d3 (HF 1854-d3 ) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 =11 nM)。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-B0032AS
Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-W101495S
Boc-Leu-OH·H2 O-13 C 是一种 13 C 标记的 Boc-Leu-OH (HY-W101495)。Boc-Leu-OH hydrate (N-Boc-L-leucine monohydrate) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有多巴胺受体的调节活性的多肽模拟物 L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺肽。
HY-W654010
Lurasidone-d8 -1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Lurasidone (Hydrochloride)。Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-152064S
Cypermethrin-d5 是氘代标记的 Cypermethrin (HY-B0829)。Cypermethrin 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 具有神经毒性,并会导致运动功能障碍。Cypermethrin 会延长 (钠离子通道 ) 的开放时间,使中枢神经系统过度兴奋。通过调节 (氯离子通道 )、(钙离子通道 ) 和 (钾离子通道 ),并影响谷氨酸受体 和乙酰胆碱受体 ,Cypermethrin 会在神经元中引发 DNA 损伤和氧化应激。此外,Cypermethrin 还会调节 γ- 氨基丁酸和多巴胺等神经递质的水平。
HY-W748758
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-W700834
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-W744038
Zotepine-d6 是 Zotepine (HY-103093) 的氘代物。Zotepine,一种抗精神病剂,是有效的 5-HT2A ,5-HT2C ,组胺 H1 ,α1 -adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-W777360
Harman-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 =30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-B0965S
Thioridazine-d3 2-Sulfone 是 Thioridazine hydrochloride 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-14541S
Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-14541S2
Olanzapine-d8是氘代标记的Olanzapine。Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
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