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selective degrader

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

生化试剂

6

多肽产品

2

抗体抑制剂

10

天然产物

9

同位素标记物

14

点击化学

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12864
    Brilanestrant
    5 篇以上引用文献

    ARN-810; GDC-0810

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC50 值为 0.7 nM。
    Brilanestrant
  • HY-123911
    dBET23

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBET23 是一种高效、选择性的 PROTAC BRD4 降解剂，对 BRD4BD1 蛋白的 DC50/5h 约为 50 nM。
    dBET23
  • HY-132857A
    ZXH-4-130 TFA
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Neurological Disease
    ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中，ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
    ZXH-4-130 TFA
  • HY-123058
    Vps34-IN-4

    		PI3K Autophagy Cancer
    Vps34-IN-4 (compound 19) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VPS34 抑制剂。Vps34-IN-4 在体内抑制自噬。自噬是一个调节溶酶体依赖性降解细胞成分的动态过程。
    Vps34-IN-4
  • HY-115997
    PROTAC HSP90 degrader BP3

    		PROTACs HSP Cancer
    PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
    PROTAC HSP90 degrader BP3
  • HY-145341
    GNE-149

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。
    GNE-149
  • HY-130612
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1
  • HY-175144
    KRASG12D-IN-6

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Ras Cancer
    KRASG12D-IN-6 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 CH091138 (HY-175025)。CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。
    KRASG12D-IN-6
  • HY-175025
    CH091138

    		PROTACs Ras Apoptosis Cancer
    CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 和 AsPC-1 细胞的 DC50 值分别为 148.3 和 469.8 nM。CH091138 能依靠 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，选择性地降解外源性和内源性的 KRASG12D，而不降解 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。CH091138 具有强大的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CH091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色：KRASG12D 配体 (HY-175144)；蓝色：VHL E3 连接酶配体 (HY-138678)；黑色：连接物；VHL E3 连接酶配体 + 连接物 (HY-136006B))。
    CH091138
  • HY-101119
    GLL398

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50= 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
    GLL398
  • HY-123971
    HDAC6 degrader-4

    		HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-4 是一种 PROTAC 和选择性 HDAC6 降解剂，由一种非选择性 HDAC 抑制剂和沙利度胺型 E3 连接酶配体组成。HDAC6 degrader-4 可用于肿瘤研究。
    HDAC6 degrader-4
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1
    2 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
    PROTAC CDK9 Degrader-1
  • HY-142662
    PROTAC IRAK3 degrader-1

    		PROTACs IRAK Others
    PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
    PROTAC IRAK3 degrader-1
  • HY-168965
    BTK ligand 15

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Others
    BTK ligand 15 是 PROTAC BTK Degrader-13 (HY-168963) 的靶蛋白配体。PROTAC BTK Degrader-13 可选择性降解 BTK 。
    BTK ligand 15
  • HY-107425
    MZ 1
    20 篇以上引用文献

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
    MZ 1
  • HY-149969
    ER degrader 4

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 4 是一种具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。ER degrader 4 具有抗肿瘤活性。
    ER degrader 4
  • HY-162014
    WDR5 degrader-1

    		PROTACs WDR5 Cancer
    WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
    WDR5 degrader-1
  • HY-142662A
    PROTAC IRAK3 degrade-1 formic

    		PROTACs IRAK Others
    PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
    PROTAC IRAK3 degrade-1 formic
  • HY-169274
    PROTAC SMARCA2 degrader-23

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-23 (Example 1) 是一种有效和选择性的 PROTAC SMARCA2 降解剂，DC50 值 <100 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-23 具有用于研究癌症的潜力。
    PROTAC SMARCA2 degrader-23
  • HY-168518
    PROTAC CDK9 degrader-9

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-9 (compound 29) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-9 可用于抗癌研究。
    PROTAC CDK9 degrader-9
  • HY-163920
    PROTAC HDAC8 Degrader-1

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC8 Degrader-1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中其 DC50 为 0.27 nM。
    PROTAC HDAC8 Degrader-1
  • HY-164827
    CDK2 degrader 3

    		CDK Cancer
    CDK2 degrader 3 可选择性降解 CDK2，具有抗肿瘤活性。
    CDK2 degrader 3
  • HY-161692
    ERα degrader 8

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 8 (Compound 18j) 是一种选择性 Estrogen Receptor 降解剂。ERα degrader 8 对 CF-7 细胞具有抑制作用，IC50 值为 0.15 μM。
    ERα degrader 8
  • HY-144605
    PROTAC EGFR degrader 3

    		EGFR PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
    PROTAC EGFR degrader 3
  • HY-139185
    PROTAC ERRα Degrader-3
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
    PROTAC ERRα Degrader-3
  • HY-155582
    BLK degrader 1

    		Src Cancer
    BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
    BLK degrader 1
  • HY-155102
    PROTAC TG2 degrader-2

    		PROTACs Glutaminase Cancer
    PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移，降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
    PROTAC TG2 degrader-2
  • HY-144624
    PROTAC Axl Degrader 1

    		PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
    PROTAC Axl Degrader 1
  • HY-144627
    PROTAC Axl Degrader 2

    		PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 1.61 μM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
    PROTAC Axl Degrader 2
  • HY-174135
    PROTAC HPK1 Degrader-4

    		PROTACs MAP4K Cancer
    PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
    PROTAC HPK1 Degrader-4
  • HY-152227
    PROTAC TYK2 degradation agent1

    		PROTACs JAK Inflammation/Immunology
    PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性，DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
    PROTAC TYK2 degradation agent1
  • HY-153582
    ML 2-23

    		PROTACs Bcr-Abl Cancer
    ML 2-23 是一种有效的 PROTAC BCR-ABL 降解剂。 ML 2-23 在白血病细胞中以蛋白酶体依赖性方式选择性降解 BCR-ABL。
    ML 2-23
  • HY-169955A
    WIZ degrader 8 TFA

    		Histone Acetyltransferase Molecular Glues Cardiovascular Disease
    WIZ degrader 8 (TFA) 是 WIZ degrader 8 (HY-169955) 的三氟乙酸盐。WIZ degrader 8 (compound 10) 是一种强效且选择性的转录因子 WIZ 分子胶降解剂，可强效诱导 HbF 表达。WIZ degrader 8 可导致 WIZ 降解和诱导 HbF 表达，具有作为镰状细胞病抑制剂的潜力。
    WIZ degrader 8 TFA
  • HY-178161
    HDAC degrader-2

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC degrader-2 是一种选择性 HDAC 降解剂，其对 HDAC1 的 DC50 值为 2.55 μM。HDAC degrader-2 可有效诱导 HDAC1 和 HDAC2 的降解，但对 HDAC3、4、6 和 8 的降解无显著影响。HDAC degrader-2 对 MM.1S 和 MCF-7 细胞具有强大的抗增殖作用。HDAC degrader-2 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC degrader-2 可用于骨髓瘤的研究。
    HDAC degrader-2
  • HY-169955
    WIZ degrader 8

    		Histone Acetyltransferase Molecular Glues Cardiovascular Disease
    WIZ degrader 8 (compound 10) 是一种强效且选择性的转录因子 WIZ 分子胶降解剂，可强效诱导 HbF 表达。WIZ degrader 8 可导致 WIZ 降解和诱导 HbF 表达，具有作为镰状细胞病抑制剂的潜力。
    WIZ degrader 8
  • HY-175767
    PROTAC BRD4 Degrader-39

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-39 是一种选择性靶向 BRD4 的降解剂，其 DC50 值为 24.66 nM。PROTAC BRD4 Degrader-39 将 BRD PROTAC (ARV-771) (HY-100972) 与碳水化合物结合。PROTAC BRD4 Degrader-39 可选择性递送至高 GLUT1 表达的肿瘤细胞，随后在谷胱甘肽的触发下释放 ARV-771 并降解 BRD4。PROTAC BRD4 Degrader-39 能够抑制肿瘤生长，且无明显毒性。PROTAC BRD4 Degrader-39 可用于癌症研究，例如乳腺癌。(结构：粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-42427)；BRD4 配体-Linker (HY-42429))
    PROTAC BRD4 Degrader-39
  • HY-161616
    ATR-IN-30

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-30 是一种选择性 ATR 配体，可用于合成 ATR PROTACs，例如 PROTAC ATR degrader-2 (HY-161615)。
    ATR-IN-30
  • HY-132194
    ERα degrader-2

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
    ERα degrader-2
  • HY-132862
    ZXH-4-137

    		PROTACs Cancer
    ZXH-4-137 是一种有效的选择性 CRBN 降解剂（PROTAC）。
    ZXH-4-137
  • HY-146267
    ERα degrader 5

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂，对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
    ERα degrader 5
  • HY-163814
    CDK2 degrader 1

    		Molecular Glues CDK Cancer
    CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种选择性的 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，Dmax (CDK2) > 80%，Ki (CRBN) > 1 μM。CDK2 degrader 1 可与 cereblon 结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 可被用于多种癌症的研究。
    CDK2 degrader 1
  • HY-152134
    HDAC6 degrader-3

    		HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
    HDAC6 degrader-3
  • HY-168099
    ERα degrader 10

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
    ERα degrader 10
  • HY-148523
    HQ005

    		Molecular Glues CDK Cancer
    HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂，DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂，可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用，从而引起蛋白质选择性降解。
    HQ005
  • HY-174870
    PROTAC ERα Degrader-11

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Fluorescent Dye Cancer
    PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性 ERα 降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis)。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性，500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色：ERα 配体：(HY-167701)，蓝色：CRBN 配体 (HY-150831)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：HY-174880)。
    PROTAC ERα Degrader-11
  • HY-153425
    PROTAC SMARCA2 degrader-2

    		PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-2 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂，在 HeLa HiBiT 检测中 IC50 数值 <0.1 μΜ。PROTAC SMARCA2 degrader-2 来源于专利 WO2023287787A1，有潜力用于SMARCA4 相关或缺陷癌症研究的潜力。
    PROTAC SMARCA2 degrader-2
  • HY-153385
    TMX1

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。
    TMX1
  • HY-176486
    ER degrader 11

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 11 (Compound 5) 是一种口服有效、脑渗透性并具有选择性雌激素受体(ER) 降解剂 (ERα IC50=1.6 nM)。ER degrader 11 有望用于乳腺癌脑转移的研究。
    ER degrader 11
  • HY-153023
    PROTAC STAT3 degrader-2

    		PROTACs STAT Cancer
    PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂，在 Molm-16 细胞中的 DC50 为 3.54 μM。PROTAC STAT3 degrader-2 具有用于癌症研究的潜力。
    PROTAC STAT3 degrader-2
  • HY-176444A
    (R)-CDK2 degrader 6

    		CDK Molecular Glues Cancer
    (R)-CDK2 degrader 6 (Compound 7) 是 CDK2 degrader 6 (HY-176444) 的 R 型对映异构体。(R)-CDK2 degrader 6 是一种选择性 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，其 24 小时内 DC50 为 27.0 nM。(R)-CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌研究。
    (R)-CDK2 degrader 6

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