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Product Name
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Research Area
HY-149944
HY-145236
HY-47598
HY-W176576
HY-P3445A
HY-P3445
HY-N9537
HY-W517163
HY-117497
HY-W015600
Orthocetamol
Others
Inflammation/Immunology
2-Acetamidophenol (Orthocetamol) 是 Paracetamol (4-acetamidophenol) 的邻位区域异构体。2-Acetamidophenol 是一种有前途的止痛药和抗关节炎药。
HY-133024
HY-N0559
HY-144773
HY-B1279A
HY-P2572
HY-P1175
HY-B0163
HY-B0163A
HY-P1175A
HY-121644
HY-66004
HY-B0985A
Others
Others
Phenazopyridine 对泌尿道具有局部镇痛作用,常用于缓解泌尿道感染、手术或泌尿道损伤引起的疼痛、刺激、不适或尿急。
HY-N6244
HY-137394
Tryptamide
Others
Inflammation/Immunology
尼可曲多
Nicotredole (Tryptamide) 是一种口服活性的消炎剂。Nicotredole 显示出与 Phenylbutazone 相当的明显抗炎作用。Nicotredole 仅具有弱的致溃疡活性。Nicotredole 可用于缓解疼痛的研究。
HY-N8875
HY-105808
HY-101323
HY-B1015
HY-133588
HY-A0235
HY-135325
HY-108249
HY-B0171
HY-135731
HY-135731A
HY-103337
Arachidonyl serotonin; AA-5-HT
FAAH
TRP Channel
Neurological Disease
N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin; AA-5-HT) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50 =70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
HY-U00031
HY-P5143
HY-111258
HY-N7694
HY-P1866A
HY-153471
HY-N7062
Takeda-25
FAAH
Neurological Disease
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,可用于缓解疼痛的研究。
HY-B1137
HY-17482
HY-122381
HY-13222
HY-W050088
HY-103344
HY-133115AS
β-catenin
Neurological Disease
N-Desmethylnefopam-d5 (hydrochloride) 是 N-Desmethylnefopam hydrochloride 氘代物。N-Desmethylnefopam hydrochloride 是 Nefopam 的主要代谢产物,是一种中枢性但非阿片类化合物,可缓解中度至重度疼痛。
HY-148456
HY-136653
HY-B1733
HY-B0476
Acetophenetidin
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁
Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-17361
HY-P1078
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-N2005
HY-B1337
HY-N2573A
L-Corydalmine hydrochloride; TLZ-16-CL
Fungal
CXCR
Infection
Neurological Disease
Corydalmine hydrochloride 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine hydrochloride 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine hydrochloride 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1 /CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
HY-B1337B
HY-108480
HY-B0548AS
HY-133115
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-B0955
Oxetacaine
HBV
Neurological Disease
奥昔卡因
Oxethazaine (Oxetacaine) 是芬特明的酸性前体,是一种具有耐酸性和口服活性试剂。Oxethazaine (Oxetacaine) 具有缓解消化性溃疡疾病或食管炎引起的疼痛的潜力。
HY-144773A
HR1405–01
COX
Inflammation/Immunology
Loxoprofenol-SRS tromethamine (HR1405-01) 是 Loxoprofen 的活性代谢物,是一种安全的可静脉注射的非甾体抗炎药 (NSAID),具有良好的抗炎和镇痛活性。
HY-B0443
HY-145453
HY-108292
Others
Cancer
盐酸丙帕他莫
Propacetamol hydrochloride 是一种镇痛剂。Propacetamol hydrochloride 也是对乙酰氨基酚的前体形式。Propacetamol hydrochloride 可用于术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病。
HY-P3647
HY-N1023
HY-N0564
HY-B0972
HY-B0634
HY-109054A
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-N2433
HY-A0069A
HY-P5141
HY-N9854
HY-P3625
HY-N1965
Others
Inflammation/Immunology
冬绿苷
Gaultherin 是一种从 Gaultheria yunnanensis 中分离得到的天然水杨酸酯衍生物。Gaultherin 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Gaultherin 高果胶具有止痛和抗炎作用,与 Aspirin 相比缺乏胃溃疡作用。
HY-A0069
HY-149387
HY-149386
HY-121132
HY-P1952
HY-109054
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Demethyltramadol是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为 O-Demethyltramadol。
HY-112692A
Opioid Receptor
Neurological Disease
AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor ) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛化合物,具有抗伤害和止痛作用。
HY-112692
HY-106579
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-17001
HY-107405
Sodium Channel
Neurological Disease
TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂,抑制 hNav1.7 ,hNav1.3 ,hNav1.4 ,hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM,0.3 μM,0.4 μM,1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
HY-137451
HY-17034B
HY-78131A
(S)-Ibuprofen
COX
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-布洛芬
(S)-(+)-Ibuprofen ((S)-Ibuprofen),一种 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体,是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎,抗癌和退热作用。
HY-17034
HY-P5159
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine 是一种 Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
HY-B0363S
COX
Inflammation/Immunology
尼美舒利 d5
Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-146334
HY-15550
HY-N3711
JNK
ERK
Apoptosis
Neurological Disease
Dehydrocrenatidine,一种 β-carboline 生物碱,可从苦木中分离。Dehydrocrenatidine 通过激活 ERK 和 JNK 诱导细胞凋亡 。Dehydrocrenatidine 可抑制癌细胞的侵袭和迁移,抑制神经元的兴奋性以发挥镇痛作用。
HY-100516
UR-8880
COX
Inflammation/Immunology
Cimicoxib (CX) 是一种口服有效的选择性 COX-2 (环加氧酶-2) 抑制剂。Cimicoxib 具有良好的抗炎和镇痛活性。Cimicoxib 的精确剂量 (2 mg/kg) 和近似剂量 (1.95-2.5 mg/kg) 对犬的药代动力学参数相似。
HY-B0619
CN100
COX
Inflammation/Immunology
扎托布洛芬
Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
HY-P5146
HY-10864
KDS-4103
FAAH
Autophagy
Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-108449
WS-12; AR-15512; AVX-012
TRP Channel
Cancer
Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂,是薄荷醇的衍生物,作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用,可用于慢性神经性疼痛的研究。
HY-12811
HY-P3548
HY-136363
TRP Channel
Neurological Disease
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1 ) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-B1057S2
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P1302
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 可用于 CD-1 小鼠中缓解疼痛的研究。
HY-78131AS
(S)-Ibuprofen d3
COX
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-布洛芬 d3
(S)-(+)-Ibuprofen-d3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
HY-N0301
HY-B0578A
HY-B0578
HY-109067
HY-109067A
VVZ-149 hydrochloride
GlyT
5-HT Receptor
P2X Receptor
Neurological Disease
Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50 =0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
HY-P1302A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。
HY-W345510
Neprilysin
Neurological Disease
Opiorphin 是一种阿片类肽,是一种强效的人脑啡肽失活锌异肽酶抑制剂。Opiorphin 抑制两种脑啡肽分解外酶,人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。Opiorphin 通过激活内源性阿片依赖性传递显示出强大的镇痛活性。
HY-124959
U-62066 mesylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-106756
U-62066
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-B0578B
HY-108641
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 dihydrochloride 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α。SKF-86002 dihydrochloride 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-12511
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-149269
HY-145628
HY-N7934
HY-148800
HY-N7570
HY-18981
HY-146294
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-1 (3a) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 12.13、0.4 和 4.96 μM。
HY-146295
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。
HY-147907
HY-141547
HY-W040265
N-Phenylanthranilic acid
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
芬那酸
Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid, NPAA) 是一种具有口服活性的氯通道阻滞剂。Fenamic acid 是非甾体抗炎剂 (NSAIA) 的基本成分,可衍生甲芬那酸 (mefenamic),托芬那酸 (tofenacin),氟芬那酸 (flufenamic acid) 和 美洛芬酸 (melofenac acid)。Fenamic acid 也可作为抗菌和镇痛剂。
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 也是一种 OX1R 激动剂,能以时间和剂量依赖性的方式诱导 SH-SY5Y 细胞 BDNF 和 TH 蛋白的表达。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-124540B
HY-U00338
HY-119645
(-)-Mitragynine
Opioid Receptor
Calcium Channel
Neurological Disease
Mitragynine ((-)-Mitragynine) 是一种精神类化合物。Mitragynine 对 μ-阿片受体 (μ-opioid receptors) 有较高的亲和力,通过作用于脊椎上的 μ- 和 δ- 阿片受体来发挥镇痛作用。Mitragynine 可抑制神经母细胞瘤细胞 Ca2+ 通道 (calcium channel) 电流,也能抑制豚鼠输精管对电刺激的抽搐反应。具有止痛、止咳、止泻、肾上腺素能和抗疟活性。
HY-110358
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-147560
Sigma Receptor
Opioid Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂,Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
HY-U00152
HY-N8765
Others
Neurological Disease
Methyl 2-(5-acetyl-2,3-dihydrobenzofuran-2-yl)propenoate 可以从 Microglossa Pyrifolia 的根中分离出来。Microglossa Pyrifolia 根具有镇痛和肝保护活性。
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Inflammation/Immunology
Neurological Disease
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-110358A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-149270
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-31 (compound 7b) 是一种具有口服活性的COX/5-LOX 双重抑制剂,IC50 分别为 60 nM (COX-2),0.9 μM (5-LOX)。COX-2-IN-31 还抑制跨膜蛋白 hCA IX (Ki =48.9 nM) 和 hCA XII(Ki =5.8 nM) 的酶活性。COX-2-IN-31 具有镇痛、抗炎活性。
HY-U00081
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Cancer
Neurological Disease
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-U00101
HY-U00100
HY-17476
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-149274
HY-B0906
3-Hydroxy-p-butyrophenetidide
Others
Others
布西丁
Bucetin (3-Hydroxy-p-butyrophenetidide)是一种解热化合物,也可用于缓解疼痛的研究。
HY-100294
HY-16216
HY-P0183
HY-B0440
HY-B0811
HY-U00334
HY-145369
HY-17478A
HY-B1279
HY-B1179
HY-N0517
HY-W013712
Potassium Channel
Neurological Disease
GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道,对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性,具有潜在的镇痛作用。
HY-P3376
HY-13222A
Opioid Receptor
Cancer
BAN ORL 24 free base 是一种 NOP 受体拮抗剂。BAN ORL 24 free base 对 NOP 受体有拮抗作用,在 CHO 细胞中,其 KI 值为 0.24 nM。BAN ORL 24 free base 可用于癌症和镇痛的研究。
HY-N3544
HY-121537
HY-B1054
HY-119517
HY-N2573
L-Corydalmine; TLZ-16
Fungal
CXCR
Infection
Neurological Disease
紫堇达明碱
Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1 /CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
HY-12384
HY-B1153A
HY-N0239
HY-N0300
HY-B0440S
HY-B0493
HY-B1153
HY-A0273
4-Isopropylantipyrine; Isopropylphenazone
COX
Inflammation/Immunology
异丙安替比林
Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前药,选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)。
HY-N2604
HY-B0580B
HY-135412
HY-N0343
Helicide; Helicidum; 4-Formylphenyl-β-D-allopyranoside
Others
Neurological Disease
Helicid (Helicide) 是 Helicia nilgirica Bedd 的主要组成部分。可用于促进安定、睡眠和缓解疼痛的研究,它被用于精神神经症的相关研究。
HY-N7138
HY-148802
HY-N0300A
HY-N0263
HY-135731AS
HY-30235A
HY-N0398
HY-N1369
HY-B0985
Others
Others
盐酸非那吡啶
Phenazopyridine hydrochloride 是一种化学物质, 具有局部止痛作用, 常被用于缓解手术、损伤尿道及尿路感染引起的疼痛、刺激、不适和尿急。
HY-U00157
HY-111025
HY-N0436
HY-N2399
HY-121046S
HY-103507
HY-120456
HY-14316A
Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-129634
HY-106147
HY-U00333
HY-N4219
HY-103386
COX
Inflammation/Immunology
FR122047 (hydrochloride) 是一种选择性的口服活性 COX-1 抑制剂,其 IC50 为 28 nM。FR122047(hydrochloride) 在体内具有抗血小板、镇痛和抗炎作用。
HY-18342
HY-A0273S
HY-14316B
Ebanicline hydrochloride; ABT-594 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是 nAChR 的调节剂,具有有效的口服止痛活性。Tebanicline hydrochloride 抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-P1866
HY-12708
HY-B0407A
HY-107795
HY-106147B
HY-114608
HY-14931
AZD 3582; HCT 3012; Nitronaproxen
COX
Inflammation/Immunology
Naproxcinod (Nitronaproxen) 是第一个环氧合酶抑制性一氧化氮供体 (CINODs) 。Naproxcinod 具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究。
HY-130118
HY-B0493S1
HY-P1599
HY-101655
HY-106907
HY-N1369S
HY-134753
4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide
COX
Inflammation/Immunology
Teriflunomide impurity 3 (4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide) 是一种选择性 COX-1 抑制剂,IC50 为 30 µM,对 COX-2 的活性较低 (IC50 >100 µM)。
HY-B1057
HY-B0493S
HY-N2569
HY-132219
Others
Cancer
N,N-dipropyldopamine 是一种具有抑癌活性的谷氨酸释放 (glutamate release ) 的高效抑制剂。谷氨酸释放增加导致癌症引起的骨痛cancer-induced bone pain (CIBP) 。N,N-dipropyldopamine 能缓解癌症引起的骨痛。
HY-B1137S
HY-118752
HY-N9096
Others
Neurological Disease
Gentiside B 具有神经突生成活性并诱导神经突生长。Gentiside B 可从 Gentiana rigescens 的根和根茎中分离得到。Gentiana rigescens 具有保肝、抗炎、镇痛、抗增殖和抗菌作用。
HY-128829
HY-P3647A
HY-N1082
HY-B0634S
HY-N7640
HY-W017100
HY-B0171S
HY-18342S
MK-647-d3
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
Diflunisal-d3 是 Diflunisal 的氘代物。Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX ) 的抑制剂。
HY-P1329
HY-W176629
HY-103506
NO-711 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC-711 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂,对 hGAT-1 的 IC50 为 40 nM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性。
HY-W018800
HY-B0363
R805
COX
Inflammation/Immunology
尼美舒利
Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-N7514
5-HT Receptor
Neurological Disease
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
HY-66005
HY-N0329
Others
Neurological Disease
德尔塔林
Deltaline 是一种二萜类生物碱,从滇川翠雀花 (Delphinium delavayi Franch) 属植物中分离出来。Deltaline 可用于缓解疼痛的研究,滇川翠雀花属植物也被用于研究风湿痛,中风引起的麻痹,类风湿性关节炎。
HY-120033
HY-N6948
HY-P3550
HY-W040672
HY-P1330
HY-17485
HY-B0443A
HY-B1057S1
Fenazoxine-d4 (hydrochloride)
β-catenin
Neurological Disease
Nefopam-d4 (hydrochloride) 是 Nefopam (hydrochloride) 氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-66005S2
HY-B1057S
Fenazoxine-d3 (hydrochloride)
β-catenin
Neurological Disease
盐酸奈福泮 d3 盐酸盐
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-13507
HY-P1329A
HY-100488
Cannabinoid Receptor
Cancer
Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1 /CB2 受体的部分激动剂,其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
HY-147377
HY-13913
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-119961
Dexivacaine; (S)-Mepivacaine
Others
Cardiovascular Disease
(+)-Mepivacaine 是 Mepivacaine (HY-B0517) 的外消旋异构体,具有镇痛活性和血管收缩活性。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-108519
ROCK
Neurological Disease
AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
HY-B0476S
Acetophenetidin-d5
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀 d5
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-17361S
HY-131182
HY-19384