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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-158262
HY-50098A
PF-2545920 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的,口服活性的,选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50 为 0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。
HY-105077A
INN 00835 diTFA
5-HT Receptor
Neurological Disease
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
HY-129441
HY-W717329
HY-W265961
HY-122015
HY-N0304
HY-172205
Cytochrome P450
Cancer
CHL2310 是 CYP46A1 的抑制剂,IC50 为 0.11 nM,Kd 为 0.37 nM。CHL2310 具有血脑屏障通透性。CHL2310 用放射性 18 F 标记后,可用作 PET 成像剂。
HY-P3585
HY-163276
HY-163739
HY-151615
HY-N11061
iGluR
Neurological Disease
Withaphysalin D 是一种对含有 GluN2B 的 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性拮抗剂。Withaphysalin D 能够从睡莲植物中分离得到,具有神经保护功效。Withaphysalin D 能够透过血脑屏障。
HY-50682A
TTP488 dihydrochloride; PF-04494700 dihydrochloride
Amyloid-β
Neurological Disease
Cancer
Azeliragon dihydrochloride (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE ) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon dihydrochloride 还可穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-N0304A
HY-101373AR
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-50682
HY-148565
HY-N6608
HY-162607
HY-B0309
HY-B1395S
HY-15760
HY-162663
ML253
mAChR
Neurological Disease
VU0448088 (ML253) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的三环毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 4 (tricyclic muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 (M4) ) 正变构调节剂,对人和大鼠的 EC50 值分别为 56, 176 nM。VU0448088 具有用于精神病研究的潜力。
HY-120738
HY-P5911
HY-15981
HY-172706
HY-P10310A
HIV
Infection
F9170 TFA 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 TFA 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 TFA 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-14517
HY-121602
HY-108448
OLDA
TRP Channel
Cardiovascular Disease
N-Oleoyldopamine (OLDA) 是油酸和多巴胺 (DA) 缩合的产物,是一种内源性的 TRPV1 选择性激动剂。N-Oleoyldopamine 可以穿过血脑屏障。N-Oleoyldopamine 通过激活 TRPV1 保护心脏免受缺血再灌注损伤。
HY-172705
Liposome
nAChR
Infection
DSPE-PEG2000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-172704
Liposome
nAChR
Cancer
DSPE-PEG1000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-132392S
HY-129411
HY-172705A
Liposome
nAChR
Infection
DSPE-PEG3400-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-N7109B
HY-N0368
HY-N7109
HY-N7062
Takeda-25
FAAH
Neurological Disease
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,可用于缓解疼痛的研究。
HY-B2117
HY-A0230
HY-109012A
HY-B1266
Eserine salicylate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-143264
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-76772
SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林半水合物
Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
HY-W105835
HY-123960B
HY-70020B
AF102B hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林
Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
HY-N2320
Eserine hemisulfate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
毒扁豆碱半硫酸盐
Physostigmine hemisulfate (Eserine hemisulfate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine hemisulfate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine hemisulfate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine hemisulfate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-50098R
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
Mardepodect (Standard) 是 Mardepodect 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的,口服活性的,选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50 为 0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect 可穿过血脑屏障。
HY-157956
mAChR
Neurological Disease
LASSBio-873 是一种具有口服活性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChR ) 激动剂,可穿过血脑屏障。LASSBio-873 对急性疼痛和炎性疼痛具有有效的镇痛作用。LASSBio-873 的镇痛作用被鞘内注射的 M2 受体拮抗剂 methoctramine 所抑制。
HY-50098AR
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Mardepodect (hydrochloride) (Standard) 是 Mardepodect (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的,口服活性的,选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50 为 0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride
HY-151808
Btk
Cancer
JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50 =5.8 nM),通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖,诱导细胞死亡,对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
HY-76201
HY-10835
HY-P10350
HY-144309
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50 =8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
HY-19838
GPR139
Neurological Disease
JNJ-63533054 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR139 激动剂,对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR,离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-N0304S2
HY-129441R
HY-13289A
SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride
Dopamine β-hydroxylase
Cardiovascular Disease
盐酸内匹司他
Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat hydrochloride 对牛 (IC50 =8.5 nM) 和人(IC50 =9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat hydrochloride 可越过血脑屏障。
HY-P10822
Caspase
Neurological Disease
ED11 是一种强效且选择性的 caspase-6 抑制剂,IC50 为 12.12 nM。ED11 与 Htt 竞争 caspase-6 活性位点,从而减少 Htt 裂解。ED11 可以穿过血脑屏障 (BBB)。ED11 具有用于研究亨廷顿氏病 (HD) 的潜力。
HY-N6608S
HY-70020
AF102B
mAChR
Neurological Disease
西维美林
Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
HY-N0304S
HY-W100209
HY-12305
QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Caspase
HIV
Infection
Cancer
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-B0309S2
HY-N0304R
HY-B1075A
MK-0955
Bacterial
Antibiotic
Infection
磷霉素
Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-B1395S1
HY-N0304S1
HY-100501
MSC2363318A
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Akt
Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
HY-B0309S1
HY-50682R
HY-B0318
HY-109012
HY-170898
iGluR
Neurological Disease
Antidepressant agent 8 (Compound 1f) 是 NMDA 受体 GluN1/2A (NMDA receptor GluN1/2A ) 的选择性拮抗剂,IC50 为 2.94 μmol/L。Antidepressant agent 8 在 Hydrocortisone (HY-N0583) 诱发的斑马鱼抑郁模型中表现出抗抑郁样作用。Antidepressant agent 8 表现出良好的血脑屏障穿透性。
HY-17364
NSC 362856; CCRG 81045; TMZ
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺
Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-13289
SYN117; RS-25560-197
Dopamine β-hydroxylase
Cardiovascular Disease
内匹司他
Nepicastat (SYN117) 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat (SYN117) 对牛 (IC50 =8.5 nM) 和人(IC50 =9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat (SYN117) 可越过血脑屏障。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-162002A
ATM/ATR
Cancer
(S)-WSD0628 (Compound 28) 是 WSD0628 (HY-162002) 的 S 异构体。(S)-WSD0628 是 ATM 抑制剂,可在 MCF-7 细胞中抑制 ATM 的磷酸化,IC50 <100 nM。(S)-WSD0628 具有放射增敏活性,并且具有血脑屏障通透性。
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂,IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明,mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能,可用与神经疾病领域研究。
HY-161117
RSV
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-10202A
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-B0309R
HY-10202
MLN518; CT53518
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
Cancer
坦度替尼
Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-N6951
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-148417
HY-121383
HY-10975
γ-secretase
Neurological Disease
Cancer
MK-0752 sodium 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低,IC50 为 5 nM。MK-0752 sodium 穿过血脑屏障。MK-0752 sodium 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
HY-145845
HY-N7109R
HY-174899
iGluR
Neurological Disease
AMPA-IN-2 是口服有效的能透过血脑屏障的 AMPA 抑制剂。AMPA-IN-2 通过抑制神经元的内在兴奋性和抑制谷氨酸能传递的兴奋性来改善癫痫发作。AMPA-IN-2 在戊四唑 (PTZ) 模型发挥抗癫痫作用,可作为高广谱抗癫痫潜力的有前途的候选物。
HY-10974
HY-161331
HY-B1108
HY-172419
GM-1020
iGluR
Neurological Disease
Blixeprodil (GM-1020) 是一种口服有效的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 拮抗剂,在大鼠皮质组织中的亲和力为 Ki = 3.25 µM。Blixeprodil 在 HEK293 细胞中抑制 NR1/2A-NMDAR 介导的电流,IC50 为 1.192 µM。Blixeprodil 在大鼠模型中表现出抗抑郁作用。Blixeprodil 具有血脑屏障通透性。
HY-10202B
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Tandutinib (MLN518) sulfate 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ,其 IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib sulfate 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-130795
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-15981R
HY-B1126
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君
Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-106004
HY-N0368S1
HY-B0002AR
GR 38032 hydrochloride dihydrate (Standard); SN 307 hydrochloride dihydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物 (Standard)
Ondansetron (hydrochloride dihydrate) (Standard) 是 Ondansetron (hydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
HY-121156
LF 16-0687; XY-2405
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合,Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-N0368S2
HY-15008
Oxytocin Receptor
Endocrinology
L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩,可用于早产的研究。
HY-70020BR
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林 (Standard)
Cevimeline (hydrochloride) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline
HY-152052S
Isotope-Labeled Compounds
Others
芳樟醇-d5
Linalool-d5 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物,是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性,可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-132670S
HY-13716
HY-76772R
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林半水合物 (Standard)
Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydra
HY-148250
iGluR
Neurological Disease
TP-050 是一种化学探针,是一种口服有效的选择性 NMDAR 激动剂,抑制 GluN2A 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 0.51 μM 和 9.6 μM。TP-050 可穿过血脑屏障 (BBB)。TP-050 诱导海马区的长期增益效应 (LTP),增强神经元信号传输。
HY-135749
HY-121156A
LF 16-0687 hydrochloride; XY-2405 hydrochloride
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) hydrochloride 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant hydrochloride 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合,Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant hydrochloride 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant hydrochloride 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-15760R
HY-148114
Autophagy
Cancer
MOPIPP 是一种新型吲哚基查尔酮、液泡素-1,是一种 MOMIPP (HY-119624) 的非致命液泡诱导 2-丙基类似物。MOPIPP 能诱导细胞液泡化,增加自噬体数目。MOPIPP 还会引发细胞巨泡式死亡 (methuosis ),并中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。MOPIPP 能够透过血脑屏障,对胶质母细胞瘤细胞有抑制作用。
HY-50682S
HY-B0364A
HY-B2117R
HY-13821
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
LDLR
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-B0369A
iGluR
Neurological Disease
Cancer
枸酸芬那君
Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-17364S
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺 d3
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-N0296
Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-161724
HY-B1266R
Eserine salicylate (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱 (Standard)
Physostigmine (salicylate) (Standard) 是 Physostigmine (salicylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-13289B
(R)-SYN117 hydrochloride; (R)-RS-25560-197 hydrochloride; RS-25560-198 hydrochloride
Dopamine β-hydroxylase
Cardiovascular Disease
(R)-内匹司他盐酸盐
(R)-Nepicastat hydrochloride 是 Nepicastat (HY-13289) 的异构体。Nepicastat (SYN117) 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat (SYN117) 对牛 (IC50 =8.5 nM) 和人(IC50 =9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat (SYN117) 可越过血脑屏障。
HY-138967
HY-19918A
HY-146134
HY-151886
HY-173029
Ferroptosis
Cancer
UAMC-4821 是一种铁死亡抑制剂,IC50 为 5.2 nM。UAMC-4821 可清除自由基,抑制脂质过氧化,抑制 ML162 (HY-100002) 诱导的铁死亡,并对 HT-1080 细胞具有保护作用。UAMC-4821 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 63%。UAMC-4821 具有血脑屏障通透性。
HY-172678
HY-B0349
Meclozine dihydrochloride
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸美克洛嗪
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
HY-B0349A
HY-B0349B
Meclozine dihydrochloride monohydrate
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸美克洛嗪一水合物
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
HY-175668
Potassium Channel
Neurological Disease
IDOR-1104-0086 是一种口服有效、可穿过血脑屏障的 Kv 7 potassium channel 开放剂,其 EC50 为 210 nM。IDOR-1104-0086 对 hERG 通道表现出强选择性,其 IC20 为 25 μM。IDOR-1104-0086 在两种啮齿动物癫痫模型中均表现出疗效,且耐受性良好。IDOR-1104-0086 可用于癫痫研究。
HY-162786
HY-103210
HY-100604
HY-N0296A
Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
氢溴酸东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-16785
INXN-1001; RG-115932
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物,是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。
HY-17366A
mAChR
Dopamine Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 不可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-17366
HY-10202AR
MLN518 hydrochloride (Standard); CT53518 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Tandutinib (hydrochloride) (Standard)是 Tandutinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-B1075AS
MK-0955 (benzylamine)-13 C3
Bacterial
Antibiotic
Infection
磷霉素-13 C3
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-103240
Amyloid-β
Others
Methoxy-X04 是一种荧光染料,可以穿过血脑屏障,选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性,可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色,具有良好的特异性。
HY-10202R
HY-B1126S
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君-d3
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-109040
HY-17364R
NSC 362856 (Standard); CCRG 81045 (Standard); TMZ (Standard)
Reference Standards
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺(Standard)
Temozolomide (Standard)是 Temozolomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障,在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-14327
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FAUC 213 是一种具有口服活性且高度选择性的多巴胺 D4 受体完全拮抗剂,对 hD4.4 的Ki 为 2.2 nM。FAUC 213 对 D2 和 D3 受体的活性较低,对于 hD2 、hD3 的 Ki 值分别为 3.4 μM、5.3 μM。FAUC 213 可以透过血脑屏障。FAUC 213 表现出非典型的抗精神病活性。
HY-12947
MAP3K
Neurological Disease
GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂,具有口服活性,其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障,被用于神经退行性疾病的研究。
HY-N0003
HY-151444
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2 ) 抑制剂,抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 4.6 和 49 μM。LRRK2-IN-6 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-6 可以通过血脑屏障。
HY-14942
RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Cancer
Berubicin (RTA 744 free base) 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin 通过激活核因子 κB (NF-κB ) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-121383R
HY-W010410S
HY-B1126R
HY-149975
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD),是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM ) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator-4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator-4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
HY-162390
Amylases
Glycosidase
Endocrinology
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 (Compound 5d) 是一种异恶唑烷-靛蓝杂交种,具有显著的抗糖尿病活性。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 通过竞争性抑制 α-amylase (IC50 = 30.39 μM ) 和 α-glucosidase (IC50 = 65.1 μM ) 这两种关键的消化酶。不穿过血脑屏障。
HY-158319
HY-W010892
Hyoscine hydrobromide trihydrate
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-Y1683
Racementhol
GABA Receptor
Neurological Disease
DL-薄荷醇
DL-Menthol (Racementhol) 是一种口服有效的、GABAa R 正向变构调节剂及 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT ) 抑制剂,可通过血脑屏障。DL-Menthol 与 GABAA R 结合呈别构激活效应,增强 GABA 介导的氯离子内流,抑制神经元兴奋性。DL-Menthol 可在鱼类中诱导手术麻醉和抑制人类肝脏及肠道 UGT 酶对烟草致癌物的代谢解毒,导致 NNAL-N-Gluc 生成减少。
HY-152026
NADPH Oxidase
Neurological Disease
NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox ) 抑制剂,与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障,抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50 s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移,具有体内疗效。
HY-151441
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2 ) 抑制剂,抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 1.2 和 16 μM。LRRK2-IN-5 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-5 可以通过血脑屏障。
HY-15163A
FLT3
JAK
CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂,具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)来降低Myc的水平,从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关,提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-N6951R
HY-13716R
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) acetate
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-N6962
HY-149696
NF-κB
Cancer
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Cancer
Berubicin (RTA 744) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin hydrochloride 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin hydrochloride 通过激活核因子 κB (NF-κB) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin hydrochloride 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-161240
HY-15978
HY-B0349S2
HY-N7513R
HY-Z10200S
HY-B0318A
HY-B0318R
HY-17366R
HY-17366AR
HY-101456
HY-119969
HY-119196
SP-233
Amyloid-β
Sigma Receptor
Others
Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物,具有结合β-淀粉样蛋白(Aβ(42))、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性,在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍,有潜力抑制阿尔茨海默病。
HY-B0369AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君 (Standard)
Orphenadrine (citrate) (Standard) 是 Orphenadrine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-N0573
HY-B0168B
HY-B0349R
HY-13716S
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Opioid Receptor
Cancer
Noscapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-173166
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期于 G2/M 期,抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性,且毒性相对正常细胞较低,不能穿过血脑屏障。
HY-121618
HY-162566
HY-113468A
HY-14794A
HY-B1108R
HY-W010892S
Hyoscine-d3 hydrobromide
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱氢溴酸盐 d3
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-149211
HY-N0303
HY-14463
AT13387
HSP
Cancer
Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-B0364AR
HY-152148
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体,靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6,IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
HY-13788
HY-13788B
HY-D0958
HY-B1108S
HY-168966
Phosphodiesterase (PDE)
iGluR
Neurological Disease
JNJ-54082730 (Compound 1) 是口服有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,可抑制 PDE2A 、PDE3B 和 PDE10A2 ,IC50 分别为 0.95 nM、6.17 μM(pIC50 =5.21)和 87.1 nM(pIC50 =7.06)。JNJ-54082730 可调节 AMPA 受体的活性,增强突触可塑性并在大鼠模型中提高学习和记忆功能。JNJ-54082730 具有血脑屏障通透性。
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
HY-W728545
AH5158-d6 hydrochloride; Sch-15719W-d6
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Labetalol hydrochloride-d6 (AH-5158 hydrochloride-d6 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-12170A
AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride
MMP
Apoptosis
Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2 , MMP-3 , MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-168710
HY-137499
Liposome
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
NT1-O12B 是一种内源性化学物质,也是一种神经递质衍生的类脂质体 (NT-lipidoid),是几种血脑屏障 (BBB) 非渗透性物质增强脑内转运的有效载体。将 NT1-O12B 掺杂到 BBB 非渗透性脂质纳米粒 (LNPs) 中,可以使 LNPs 具有穿过 BBB 的能力。NT 类脂质体不仅有利于 BBB 的跨膜转运,而且可以将其转运到神经细胞中进行功能基因沉默或基因重组。
HY-12170
AG3340; KB-R9896
MMP
Apoptosis
Cancer
普啉司他
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2 , MMP-3 ,MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-148030
PROTACs
LRRK2
Neurological Disease
XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50 : 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)),由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851,蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488,红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障,并作为降解探针,用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
HY-A0019A
9-Hydroxyrisperidone palmitate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-109040R
HY-115475
HDAC
Neurological Disease
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
HY-B1334A
HY-B1334
HY-N0003R
HY-14536
HY-W748582
HY-130495
CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物,具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂,可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导,包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡,阻止集落形成,IC50 值范围为 85-170 nM。
HY-N4202
Insecticide
Apoptosis
p38 MAPK
Neurological Disease
二氢鱼藤酮
Dihydrorotenone 是一种杀虫剂 (insecticide ) 和线粒体复合物 (mitochondrial complexs ) I 的不可逆抑制剂,能通过血脑屏障。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis )。Dihydrorotenone 在大鼠中的口服 LD50 约为 2.5 g/kg。Dihydrorotenone 展现出抗虫活性及对浆细胞的细胞毒性。Dihydrorotenone 可用于帕金森病动物模型的建立、天然农药的安全性评估以及潜在的癌症化学预防研究。
HY-116450
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体,具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd 值为0.205 nM,表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障,并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具,用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时,TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
HY-168241
Cholinesterase (ChE)
5-HT Receptor
Infection
Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50 : 24 nM),也是一种部分 5-HT4 R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4 R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50 : 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
HY-131350A
Proteasome
Parasite
Infection
LXE408 fumarate 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50 =0.04 μM) 和 L. donovani (EC50 =0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
HY-131350
Proteasome
Parasite
Infection
LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50 =0.04 μM) 和 L. donovani (EC50 =0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-B1090
HY-162373
Amylases
Glycosidase
P-glycoprotein
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 30.39 μM 和 65.1 μM),具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中,表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物,并且不会穿过血脑屏障 (BBB),可能存在中枢神经系统副作用的风险。
HY-N0131
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂,IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-N0303R
HY-W010041R
HY-W010041
α-synuclein
Amyloid-β
Neurological Disease
鲨肌醇
Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-W010892R
Hyoscine hydrobromide trihydrate (Standard)
mAChR
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物 (Standard)
Scopolamine hydrobromide trihydrate (Standard) 是 Scopolamine hydrobromide trihydrate (HY-W010892) 的分析标准品。本产品适用于研究和分析应用。Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-B0896
Glyceryl triacetate; 1,2,3-Triacetoxypropane
Apoptosis
HDAC
Cancer
三醋酸甘油酯
Triacetin (Glyceryl triacetate) 是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯,具有口服活性。Triacetin 可提高胶质瘤细胞中醋酸盐的生物利用度。Triacetin 诱导胶质瘤细胞生长停滞和细胞凋亡(Apoptosis )。Triacetin 可自由穿过血脑屏障/质膜。Triacetin 增加组蛋白乙酰化并增强 Temozolomide (HY-17364) (TMZ) 化疗疗效。
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中,BRD6688 透过血脑屏障,缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-N0148A
HY-N0573S
HY-13409B
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-14536R
HY-15703
iGluR
Neurological Disease
QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,靶向 GluN2C/D 亚基 (IC50 =3.9 μM),GluN1/GluN2C (IC50 =7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D (IC50 =182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流,从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性,可通过血脑屏障,通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
HY-176221
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-92 (compound 14b) 是一种靶向 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 的非竞争性抑制剂 (IC50 =64.0 μM),抑制效力优于 Acarbose (HY-B0089) (IC50 =750 μM)。α-Glucosidase-IN-92 具备良好的口服生物利用度,能够通过血脑屏障。α-Glucosidase-IN-92 可延缓碳水化合物水解、降低餐后血糖。α-Glucosidase-IN-92 可用于 2 型糖尿病的抗糖研究。
HY-D0958R
HY-113468AS1
HY-A0019AR
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Paliperidone palmitate (Standard) 是 Paliperidone palmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活
HY-Y1147
Maleic acid diethyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
马来酸二乙酯
Diethyl maleate (DEM) 是一种口服有效的谷胱甘肽(GSH)消耗剂,可透过血脑屏障。Diethyl maleate 通过谷胱甘肽 S-转移酶不可逆地与 GSH 共价结合,在体外实验中 IC50 为 0.1-0.5 mM。Diethyl maleate 可选择性消耗肝、肺和脑组织中的 GSH,加剧氧化应激并增强高压氧毒性。Diethyl maleate 通过上调胱氨酸-谷氨酸转运体 XO- 活性,促进前体氨基酸摄取,反而促进 GSH 合成。Diethyl maleate 可用于研究氧化应激相关疾病(如高压氧损伤和代谢疾病)中氧化还原稳态及 GSH 保护机制。
HY-14536A
HY-13438
Beta-secretase
Neurological Disease
AZD3839 是一种口服有效的、选择性、可逆靶向 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 BACE1 的抑制剂,可以透过血脑屏障。AZD3839 抑制重组人 BACE1 的 Ki =26.1 nM。AZD3839 在 SH-SY5Y 细胞中抑制 A40 生成的 IC50 为 4.8 nM。AZD3839 与 BACE1 结合,减少 BACE1 和 γ-分泌酶裂解淀粉样前体蛋白 (APP) 产生的 Aβ 淀粉样蛋白。AZD3839 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-175661
Opioid Receptor
Beta-secretase
Neurological Disease
SRI-22136 是一种能通过血脑屏障的 Delta 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,其 IC50 为 0.42 nM。SRI-22136 没有对 DOR、MOR 和 KOR 没有激动活性,仅有拮抗活性,对 MOR 和 KOR 的 IC50 分别为 370nM 和 54 nM,因此可以避免成瘾/厌恶效应。SRI-22136 可以有效抑制由 DADLE (一种 DOR 激动剂) (HY-105343) 诱导的 BACE1 活性 (IC50 = 120 nM)。SRI-22136 可在小鼠模型中完全预防阿尔茨海默病样病理。SRI-22136 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-111373
mTOR
Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-123960
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-N0573R
HY-123960A
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-168851
PARP
Cancer
PARP1-IN-35 (compound T26) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,对 PARP1、PARP2 的 IC50 值分别为 0.2、122 nM。PARP1-IN-35 具有抗增殖活性和抗癌活性。PARP1-IN-35 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-144070
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO (HY-132247) 更宽。ErSO-DFP 在小鼠模型中表现出对 MCF-7 的抗肿瘤活性。ErSO-DFP 具有血脑屏障通透性。
HY-107111
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-N7046
Silibinin B
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B
Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-107111A
Cholinesterase (ChE)
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-B0168BS
HY-14794AS
(1S,2R)-Milnacipran-d10 hydrochloride; F2695-d10 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Trk Receptor
PI3K
mTOR
P-glycoprotein
Akt
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B)。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-W777283
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-W777393
HY-B1334AR
HY-102064
HY-132246
MAGL
Neurological Disease
WWL123 analogue-1 是 WWL123 的类似物。WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂,IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。
HY-113468AS
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-13409AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (dihydrochloride) (Standard) 是 SB 242084 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-A0019AS
9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Paliperidone palmitate-d4 (9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4 ) 是 Paliperidone palmitate (HY-A0019A) 的氘代物。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-B0916
HY-13409R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (Standard) 是 SB 242084 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-N0148
HY-175505
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dopamine D3 receptor antagonist-3 是一种可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性,IC50 和 Kd 值分别为 2.5 μM 和 0.49 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性,IC50 为 0.34 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
HY-124609
AMPK
Acetyl-CoA Carboxylase
Neurological Disease
CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂,是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障,激活 AMPK 并抑制 ACC1,从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性,可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力,改善树突结构,并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林
Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-N8852
HY-W707693
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
α-synuclein
Neurological Disease
鲨肌醇-d6
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-147409
CDK
Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK ) 抑制剂,对 CDK s 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障,具有良好的药代动力学特性。
HY-148502
HY-N0148AR
HY-171317
Bacterial
Infection
SMARt751 靶向转录调控因子 VirS ,抑制其 DNA 结合能力,上调 mymA 操纵子的表达,从而激活 Ethionamide (HY-B0276),增强 Ethionamide 的抗菌活性。SMARt751 增强了 Ethionamide 对结核分枝杆菌 M. tuberculosis 的抗菌活性,逆转了 Ethionamide 的耐药性。SMARt751 在小鼠模型中提高了 Ethionamide 的抗菌效果,并降低了其的有效剂量。SMARt751 具有血脑屏障通透性。
HY-124569
iGluR
Neurological Disease
NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂,对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
HY-147405
PF-07284890; ARRY-461
Raf
ERK
Cancer
替洛拉芬尼
Tinlorafenib (PF-07284890) 是口服有效的 BRAF 和 CRAF 抑制剂,IC50 为 5.8 nM 和 4.1 nM。Tinlorafenib (Compound 10) 抑制 V600E 突变的 BRAF 和 V600K 突变的 BRAF,IC50 为 4.25 nM 和 2.7 nM。Tinlorafenib 具有血脑屏障通透性。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性,可用于 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤的研究。
HY-N7046S
Silibinin B-d3
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-178760
5-HT Receptor
Neurological Disease
TGF-8027 是一种选择性 5-HT2A 受体激动剂,能够穿过血脑屏障。TGF-8027 对 5-HT2A 、5-HT2C 和 5-HT2B 受体的 EC50 值分别为 3.3 nM、160 nM 和 7600 nM,对小鼠 5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 EC50 值分别为 14 nM 和 210 nM。TGF-8027 可诱导小鼠出现摇头反应。TGF-8027 可用于研究靶向 5-HT2A 受体的疾病 (如抑郁症)。
HY-B0916S
HY-175251
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-9 是一种针对 α1β2γ2 亚型,可透过血脑屏障的正变构 GABAA 调节剂。GABAA receptor modulator-9 对 α1β2γ2 具有极好的活性 (EC50 :在卵母细胞中为 0.9 μM,在 CHO 细胞中为 0.2 μM),对 α1β2、α3β2γ2 和 α1β3γ2 也有活性 (EC50 分别为 1.3、3.4 和 1.1 μM)。GABAA receptor modulator-9 显著抑制癫痫发作的进展并降低小鼠死亡率。GABAA receptor modulator-9 可用持续性癫痫 (SE) 的研究。
HY-B0596R
HY-N7046R
Silibinin B (Standard)
Reference Standards
JNK
Amyloid-β
p38 MAPK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B (Standard)
Silybin B (Silibinin B) (Standard) 是 Silybin B (HY-N7046) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-100355
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
C18-Ceramide 是 Ceramide 在细胞内经过代谢产生的一种生物活性分子,可通过血脑屏障,是海马区受损后产生的主要神经酰胺。C18-Ceramide 可能促进受损神经元中谷氨酸的胞吐,从而传播神经元损伤。C18-Ceramide 可作用于多个细胞靶点,如参与调控内质网应激相关蛋白(如 ATF-4、XBP-1、CHOP 等)、PI3K/AKT 信号通路相关蛋白以及 SNARE 复合物蛋白等。C18-Ceramide 对胞吐的影响取决于脂质筏的完整性。C18-Ceramide 通过激活内质网应激、抑制 PI3K/AKT 信号通路以及影响脂质筏相关功能等机制,诱导细胞死亡、促进自噬、增强胞吐。
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-B0916R
HY-100349A
(Z)-SU4312
PDGFR
VEGFR
Cancer
cis-SU4312 ((Z)-SU4312) 抑制 PDGFR 和 FLK-1,IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。cis-SU4312 抑制 PDGFR , FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R,IC50 分别为 24.2,5.2,18.5,16.9 和 10.0 μM。cis-SU4312 能透过血脑屏障。
HY-N0148R
HY-163288
Histone Methyltransferase
HSP
Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-134440
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP dilithium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP dilithium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP dilithium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP dilithium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-108652
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP trisodium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP trisodium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP trisodium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP trisodium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-134440A
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-N0311
HY-N0311R
HY-153321
NX-5948; BTK-IN-24
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
HY-L028
1,035 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 1,035 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L919
28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低,这主要与血脑屏障(blood -brain barrier , BBB)有关。
血脑屏障(BBB)是包围中枢神经系统(CNS)微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中,紧密排列的内皮细胞排列在血管内部,形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起,控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑,还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零,同时屏蔽超过 98% 的小分子药物,从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比,氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性,当预测值大于0.75时,意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力,为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-103240
Dyes
Methoxy-X04 是一种荧光染料,可以穿过血脑屏障,选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性,可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色,具有良好的特异性。
HY-14536
Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride
Chromogenic Assays
亚甲蓝
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。Methylene Blue 是一种光敏剂和氧化还原剂。Methylene Blue 可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-14536A
Basic Blue 9 (purity≥70%); CI-52015 (purity≥70%); Methylthioninium chloride (purity≥70%)
Chromogenic Assays
亚甲基蓝 (纯度≥70%)
Methylene blue (purity≥70%) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue (purity≥70%) 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue (purity≥70%) 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue (purity≥70%) 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue (purity≥70%) 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-151615
HY-149696
Dyes
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
HY-14536R
Basic Blue 9 (Standard); CI-52015 (Standard); Methylthioninium chloride (Standard)
Chromogenic Assays
亚甲蓝 (Standard)
Methylene Blue (Standard)是 Methylene Blue 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W015715
Orcinol monohydrate
Indicators
苔黑酚
5-Methylresorcinol monohydrate (Orcinol monohydrate) 是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂。5-Methylresorcinol monohydrate 具有细胞毒性。5-Methylresorcinol monohydrate 也是一种口服活性物质,可穿过血脑屏障抗焦虑剂。
HY-172706
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-137499
Drug Delivery
NT1-O12B 是一种内源性化学物质,也是一种神经递质衍生的类脂质体 (NT-lipidoid),是几种血脑屏障 (BBB) 非渗透性物质增强脑内转运的有效载体。将 NT1-O12B 掺杂到 BBB 非渗透性脂质纳米粒 (LNPs) 中,可以使 LNPs 具有穿过 BBB 的能力。NT 类脂质体不仅有利于 BBB 的跨膜转运,而且可以将其转运到神经细胞中进行功能基因沉默或基因重组。
HY-Y1147
Maleic acid diethyl ester
Biochemical Assay Reagents
马来酸二乙酯
Diethyl maleate (DEM) 是一种口服有效的谷胱甘肽(GSH)消耗剂,可透过血脑屏障。Diethyl maleate 通过谷胱甘肽 S-转移酶不可逆地与 GSH 共价结合,在体外实验中 IC50 为 0.1-0.5 mM。Diethyl maleate 可选择性消耗肝、肺和脑组织中的 GSH,加剧氧化应激并增强高压氧毒性。Diethyl maleate 通过上调胱氨酸-谷氨酸转运体 XO- 活性,促进前体氨基酸摄取,反而促进 GSH 合成。Diethyl maleate 可用于研究氧化应激相关疾病(如高压氧损伤和代谢疾病)中氧化还原稳态及 GSH 保护机制。
HY-172705
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-172704
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-172705A
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99403
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0311R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-132392S
L-DOPA-2,5,6-d3 是 L-DOPA 的氘代物。L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-N0304S2
L-DOPA-13 C 是 13 C 标记的 L-DOPA。 L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-N0304S
L-DOPA-d6 是 L-DOPA 的氘代物。L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-B0309S2
Felodipine-d3 是 Felodipine 的氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-N0304S1
L-DOPA-13 C6 是 13 C 标记的 L-DOPA 。L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-B1395S
Mecamylamine-d3 hydrochloride 是 Mecamylamine hydrochloride 的氘代物。Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR 拮抗剂,具有抗神经疾病作用。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,有潜力用于高血压研究。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
HY-N6608S
Physostigmine-d3 是 Physostigmine 的氘代物。Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-B1395S1
Mecamylamine (hydrochloride)-13 C4 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Mecamylamine (hydrochloride)。Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR 拮抗剂,具有抗神经疾病作用。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,有潜力用于高血压研究。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
HY-B0309S1
Felodipine-d5 是 Felodipine 氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-N0368S1
Linalool-13 C3 是 13 C 标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool 是一种天然单萜类化合物,是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性,可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-N0368S2
Linalool-d6 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool 是一种天然单萜类化合物,是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性,可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-152052S
Linalool-d5 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物,是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性,可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-132670S
(R)-(-)-Felodipine-d5 是 (R)-(-)-Felodipine 的氘代物。(R)-(-)-Felodipine 是 Felodipine 的异构体。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-50682S
Azeliragon-d9 (TTP488-d9 ) 是氘标记的 Azeliragon (HY-50682)。Azeliragon (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon 还可穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-17364S
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-B1075AS
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-B1126S
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W010410S
Oct-1-en-3-ol-d3 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物,是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性,可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-B0349S2
Meclizine-d8 (dihydrochloride) 是 Meclizine dihydrochloride 的氘代物。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Mecliz
HY-Z10200S
Scopolamine-d3 Hydrobromide Hydrate 是 Scopolamine Hydrobromide Hydrate 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-13716S
Noscapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-W010892S
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-B1108S
Labetalol hydrochloride-d5 (AH-5158 hydrochloride-d5 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-W728545
Labetalol hydrochloride-d6 (AH-5158 hydrochloride-d6 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-W748582
Clozapine N-oxide-d8 是 Clozapine N-oxide (HY-17366) 的氘代物。Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide 不能穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-N0573S
Umbelliferone-d5 (7-Hydroxycoumarin-d5 ) 是 Umbelliferone (HY-N0573) 的氘代物。Umbelliferone (7-Hydroxycoumarin) 是香豆素家族的天然产物,具有口服活性,是一种荧光化合物,可用作防晒剂。Umbelliferone 诱导 HepG2 细胞的细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 片段化。Umbelliferone 具有显著的抗癌作用。Umbelliferone 可以减轻过敏性气道炎症的改变特征。Umbelliferone 显示出神经保护作用并穿过血脑屏障。Umbelliferone 在慢性酒精喂养的大鼠中表现出抗炎和抗氧化作用。
HY-113468AS1
3-O-Methyldopa-d3 hydrate 是 3-O-Methyldopa hydrate 的氘代物。3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) hydrate 是一种能透过血脑屏障的 L-DOPA (HY-N0304) 的代谢产物。3-O-Methyldopa hydrate 会抑制 L-DOPA (HY-N0304) 经星形胶质细胞介导的对多巴胺能神经元的保护作用。此外,3-O-Methyldopa hydrate 具有一定的抗抑郁、神经保护活性,可用于抑郁症、帕金森症等神经系统疾病的研究。
HY-B0168BS
Levomilnacipran-d5 ((1S,2R)-Milnacipran-d5) hydrochloride 是 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B) 氘代物。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-14794AS
Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B)。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-W777283
Idebenone-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Idebenone (HY-N0303)。Idebenone,一种线粒体保护剂,具有神经保护功效,可用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病,可透过血脑屏障。Idebenone (氧化形式) 对星形胶质细胞匀浆中花生四烯酸的酶代谢具有抑制作用 (IC50 =16.65 μM)。 Idebenone 是一种辅酶 Q10 类似物和抗氧化剂,在人多巴胺能神经母细胞瘤 SHSY-5Y 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptotic )。
HY-W777393
Umbelliferone-13 C6 (7-Hydroxycoumarin-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Umbelliferone (HY-N0573)。Umbelliferone (7-Hydroxycoumarin) 是香豆素家族的天然产物,具有口服活性,是一种荧光化合物,可用作防晒剂。
Umbelliferone 诱导 HepG2 细胞的细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 片段化。Umbelliferone 具有显著的抗癌作用。Umbelliferone 可以减轻过敏性气道炎症的改变特征。Umbelliferone 显示出神经保护作用并穿过血脑屏障。Umbelliferone 在慢性酒精喂养的大鼠中表现出抗炎和抗氧化作用。
HY-113468AS
3-O-Methyldopa-d3 (3-Methoxy-L-tyrosine-d3 ) 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的氘代物。3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) 是一种能透过血脑屏障的 L-DOPA (HY-N0304) 的代谢产物。3-O-Methyldopa 会抑制 L-DOPA (HY-N0304) 经星形胶质细胞介导的对多巴胺能神经元的保护作用。此外,3-O-Methyldopa 具有一定的抗抑郁、神经保护活性,可用于抑郁症、帕金森症等神经系统疾病的研究。
HY-A0019AS
Paliperidone palmitate-d4 (9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4 ) 是 Paliperidone palmitate (HY-A0019A) 的氘代物。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-W707693
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-N7046S
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-B0916S
Propoxur-d3 是 Propoxur (HY-B0916) 的氘代物。Propoxur 是一种可逆、竞争性、口服有效的 AChE 抑制剂,可通过血脑屏障。Propoxur 抑制 AChE 活性引发神经毒性,同时通过诱导细胞内 ROS 生成、激活 ERK/Nrf2 信号通路,促进 MMP-2 表达并增强肿瘤细胞迁移与侵袭能力。Propoxur 一方面抑制 AChE,导致乙酰胆碱堆积引发神经功能紊乱;另一方面通过 ROS 依赖的 ERK1/2 磷酸化促进 Nrf2 核转位,上调 MMP-2 等侵袭相关蛋白。Propoxur 还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂,用来对付草皮,林业,及家庭害虫。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-172706
PEG化脂质
DSPE-PEG5000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-137499
阳离子脂质
NT1-O12B 是一种内源性化学物质,也是一种神经递质衍生的类脂质体 (NT-lipidoid),是几种血脑屏障 (BBB) 非渗透性物质增强脑内转运的有效载体。将 NT1-O12B 掺杂到 BBB 非渗透性脂质纳米粒 (LNPs) 中,可以使 LNPs 具有穿过 BBB 的能力。NT 类脂质体不仅有利于 BBB 的跨膜转运,而且可以将其转运到神经细胞中进行功能基因沉默或基因重组。
HY-N0131
胆固醇
Stigmasterol 是一种口服有效、能够穿过血脑屏障、具有抗炎和神经保护作用的免疫调节剂。Stigmasterol 激活 AMPK ,进而抑制 NF-κB 和 NLRP3 信号通路,减轻小胶质细胞介导的神经炎症,缓解认知障碍和阿尔茨海默病。Stigmasterol 通过 TLR4/NF-κB 通路调节小胶质细胞 M1/M2 极化,从而减轻神经性疼痛。Stigmasterol 可用于神经退行性疾病、炎症性疾病以及疼痛管理等。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-172705
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-172704
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
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