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Pathways Recommended: Apoptosis
Targets Recommended: Apoptosis SNIPER

Results for "Apoptosis 激活剂" in MCE Product Catalog:

935

Inhibitors & Agonists

7

Screening Libraries

47

Peptides

359

Natural
Products

3

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-15098
    Apoptozole

    Apoptosis Activator VII

    HSP Apoptosis Cancer
    Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
  • HY-123054
    BTSA1

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
  • HY-103349
    PETCM

    Caspase Apoptosis Cancer
    PETCM 是 caspase-3激活剂,以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化,可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13523
    PAC-1

    Procaspase activating compound 1

    Caspase Autophagy Apoptosis Cancer
    半胱天冬酶原活化物1 PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂,诱导癌细胞凋亡,EC50 为 2.08 μM。
  • HY-P1562
    PUMA BH3

    Bcl-2 Family Cancer
    PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) BH3结构域多肽,作为 Bak 的直接激活剂Kd 值为 26 nM。
  • HY-N0047
    Polyphyllin I

    JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis Cancer
    重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
  • HY-133558
    VII-31

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-118266
    BTdCPU

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    BTdCPU 是有效的血红素调节的 eIF2α 激酶 (HRI) 激活剂。BTdCPU 促进耐药细胞中 eIF2α 磷酸化并诱导凋亡
  • HY-P1562A
    PUMA BH3 TFA

    Bcl-2 Family Cancer
    PUMA BH3 (TFA) 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) BH3 结构域多肽,作为 Bak 的直接激活剂Kd 值为 26 nM。
  • HY-13259
    MG-132

    Z-Leu-leu-leu-al

    Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    MG-132 (Z-Leu-leu-leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19619
    m-3M3FBS

    Phospholipase Apoptosis Cancer
    m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-18633
    MDK83190

    Apoptosis Cancer
    MDK83190 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis) 激活剂,诱导 Apaf-1 寡聚化,以 cyto-c 依赖性方式增加 procaspase-9 加工和 caspase-3 活化。
  • HY-100738
    Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5

    NSC144303

    Apoptosis Cancer
    Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50值分别为1.76和1.6 μM。
  • HY-136268
    AQX-435

    Phosphatase Apoptosis Inflammation/Immunology
    AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate

    ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬柠檬酸盐 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-W058849
    MT 63-78

    AMPK mTOR Apoptosis Cancer
    MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
  • HY-19759
    SRT 2183

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
  • HY-135897
    Urolithin C

    Calcium Channel Reactive Oxygen Species Apoptosis Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    尿石素C Urolithin C, 是鞣花酸的多酚类肠道微生物代谢产物,是胰岛素分泌 (insulin secretion) 的葡萄糖依赖性激活剂。Urolithin C 是一种 L 型 Ca2+ 通道开放剂,可增强 Ca2+ 的流入。Urolithin C 通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),并刺激活性氧 (ROS) 的形成。
  • HY-P1061A
    Colivelin TFA

    STAT Amyloid-β Neurological Disease
    Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
  • HY-101180
    C2 Ceramide

    Ceramide 2

    Phosphatase Mitochondrial Metabolism Apoptosis Endocrinology Metabolic Disease
    C2 神经酰胺 C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
  • HY-N2599
    Taraxerol acetate

    COX Apoptosis Cancer
    醋酸蒲公英霜 Taraxerol acetate 是 COX-1COX-2 抑制剂, IC50 值分别为 116.3 μM 和 94.7μM。Taraxerol acetate 具有抗癌作用并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-10108
    LY294002

    PI3K Casein Kinase DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer Infection
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis) 激活剂
  • HY-N6998
    Paederosidic acid

    Apoptosis Cancer
    异戊二酸 紫草酸 Paederosidic acid 分离自 P. scandens,具有抗癌和抗炎活性。Paederosidic acid 通过诱导线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 抑制肺癌细胞。
  • HY-19896
    COTI-2

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌药物,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
  • HY-N3415
    Kumatakenin

    Apoptosis Cancer
    Kumatakenin 是一种从丁香中分离得到的黄酮类化合物,具有诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis) 的作用
  • HY-P0111
    Z-WEHD-FMK

    Caspase Cathepsin Cancer
    Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
  • HY-13735A
    Quinacrine dihydrochloride

    Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride

    Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Cancer Infection
    奎纳克林二盐酸盐 Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13735B
    Quinacrine hydrochloride hydrate

    Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate

    Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Cancer Infection
    奎纳克林二盐酸盐二水合物 Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2534
    Karanjin

    AMPK Apoptosis Cancer
    水黄皮素 Karanjin 是 Fordia cauliflora 中主要的活性呋喃黄酮醇成分。Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡,促进细胞凋亡。
  • HY-N0128
    Sclareol

    Apoptosis Cancer
    Sclareol 从 Salvia sclarea 中分离出来,具有抗癌活性。 Sclareol 对小鼠白血病 (P-388),人表皮癌 (KB),以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis)。
  • HY-12214A
    NVP-2

    CDK Apoptosis Cancer
    NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-114245
    Se-Methylselenocysteine

    Methylselenocysteine; Se-Methylseleno-L-cysteine

    Apoptosis Cancer
    Se-Methylselenocysteine,甲基硒的前体,具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine 具有口服生物活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)
  • HY-13417A
    AICAR phosphate

    Acadesine phosphate; AICA Riboside phosphate

    AMPK Autophagy Mitophagy Cancer
    阿卡地新磷酸盐 AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AMPK 激活剂
  • HY-117727
    Leriglitazone

    Hydroxypioglitazone

    PPAR Metabolic Disease
    Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。 Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
  • HY-100489
    TBHQ

    tert-Butylhydroquinone

    Keap1-Nrf2 ERK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    特丁基对苯二酚 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂,通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
  • HY-15369
    FPA-124

    Akt Apoptosis Cancer
    FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-14166
    MK-886

    L 663536

    FLAP Leukotriene Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
  • HY-N7000
    Perillyl alcohol

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    紫苏醇 Perillyl alcohol 是一种单萜,从薰衣草,薄荷,樱桃等植物精油中分离出来。Perillyl alcohol 可在不影响正常细胞的情况下诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0671
    Rhapontin

    Rhaponiticin

    Apoptosis Cancer
    土大黄苷 Rhapontin (Rhaponiticin) 是 Rheum officinale Baillon 的一种成分。Rhaponiticin 可诱导凋亡 (apoptosis),从而抑制人胃癌 KATO III 细胞增殖。
  • HY-18621
    OTS514

    TOPK Apoptosis Cancer
    OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-119808
    Terrein

    Melanocortin Receptor Apoptosis Antibiotic Cancer
    土曲霉酮 Terrein 是一种黑色素生成抑制剂。Terrein 诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Terrein是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 中的群体感应和 c-di-GMP 抑制剂。
  • HY-19696A
    Tauroursodeoxycholate Sodium

    Sodium tauroursodeoxycholate; Tauroursodeoxycholic acid sodium salt

    ERK Caspase Cancer
    牛磺熊去氧胆酸钠 Tauroursodeoxycholate Sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
  • HY-N7063
    Nerol

    Reactive Oxygen Species Fungal Mitochondrial Metabolism Apoptosis Endogenous Metabolite Infection
    Nerol 是橙花油的一种成分, Nerol 通过增强 Ca2+ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡。具有抗真菌活性。
  • HY-N2387
    Pinosylvin

    Bacterial Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    Pinosylvin 是从 Pinus spp 的心材中分离出来的一种感染前的类苯乙烯类毒素,具有抗菌 (anti-bacterial) 活性。 Pinosylvin 是一种白藜芦醇的类似物,可以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophapy)。
  • HY-N1231
    Sophoraflavanone G

    Kushenol F

    Apoptosis Cancer
    苦参总黄酮 Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取得到的,具有抗肿瘤和抗炎特性。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 通过抑制 MAPK 相关途径诱导 MDA-MB-231 和 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-W011241
    Cinchonine hydrochloride

    (8R,9S)-Cinchonine hydrochloride; LA40221 hydrochloride

    Apoptosis Parasite Cancer
    辛可宁盐酸盐 Cinchonine hydrochloride ((8R,9S)-Cinchonine hydrochloride) 是金鸡纳树皮中的天然化合物。Cinchonine hydrochloride 可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。
  • HY-N0211
    Cyasterone

    EGFR Cancer
    杯苋甾酮 Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
  • HY-N2993
    Polyporenic acid C

    Apoptosis Cancer
    聚孔酸C Polyporenic acid C 是从 P. cocos 中分离出的羊毛甾烷型三萜。Polyporenic acid C 通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),而无需线粒体的参与。 Polyporenic acid C 有潜力用于肺癌的研究。
  • HY-131055
    Mytoxin B

    ADC Cytotoxin PI3K Apoptosis Cancer
    Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13686
    PQ401

    IGF-1R Apoptosis Cancer
    PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-133897
    (Rac)-Indoximod

    1-Methyl-DL-tryptophan; (Rac)-NLG-8189

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer Inflammation/Immunology
    (Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。
  • HY-13945
    NVP 231

    Apoptosis Cancer
    NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK) 抑制剂 (IC50=12 nM),可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19696
    Tauroursodeoxycholate

    TUDCA; UR 906; Taurolite

    ERK Caspase Endogenous Metabolite Cancer
    牛磺熊去氧胆酸 Tauroursodeoxycholate (TUDCA; UR 906; Taurolite) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
  • HY-W011303
    Phytosphingosine

    Apoptosis Cancer
    Phytosphingosine 是一种磷脂,具有抗癌作用。在癌细胞中,Phytosphingosine 通过 caspase 8 的激活和 Bax 转位诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P1010
    Z-LEHD-FMK

    Caspase Cancer Neurological Disease
    Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
  • HY-N6630
    6-Methylflavone

    GABA Receptor Neurological Disease
    6-甲基黄酮 6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂
  • HY-16915
    RPR-260243

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    RPR-260243是HERG钾离子通道激活剂
  • HY-15964
    Tirasemtiv

    CK-2017357

    Others Neurological Disease
    Tirasemtiv 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂
  • HY-122477
    Zylofuramine

    Others Neurological Disease
    Zylofuramine 是一种精神运动激活剂
  • HY-104005
    ML335

    Potassium Channel Neurological Disease
    ML335 是 TREK-1TREK-2 的选择性激活剂
  • HY-133557
    XZ739

    PROTAC Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
  • HY-111363
    MK8722

    AMPK Metabolic Disease
    MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂
  • HY-101396
    ICA-069673

    Potassium Channel Neurological Disease
    ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂IC50值为0.69 μM。
  • HY-12885C
    ADU-S100 enantiomer ammonium salt

    MIW815 enantiomer ammonium salt; ML RR-S2 CDA enantiomer ammonium salt

    Others Inflammation/Immunology
    ADU-S100 enantiomer ammonium salt (MIW815 enantiomer ammonium salt) 是 ADU-S100 的低活性对映异构体。ADU-S100 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
  • HY-U00442
    CTX1

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CTX1 是一种新型小分子 p53 激活剂
  • HY-14233
    Omecamtiv mecarbil

    CK-1827452

    Myosin Cardiovascular Disease
    Omecamtiv mecarbil 是一种心脏特异性的肌球蛋白 (cardiac myosin) 激活剂
  • HY-B1065
    Aceglutamide

    α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine

    Autophagy Endogenous Metabolite Neurological Disease
    乙酰谷酰胺 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine) 是一种精神激活剂和促智剂,用于改善记忆和集中注意力。
  • HY-104027
    ML402

    Potassium Channel Neurological Disease
    ML402 是选择性的 TREK-1 激活剂
  • HY-B1058
    Benfluorex hydrochloride

    JP-992 hydrochloride

    Others Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    盐酸苯氟雷司 Benfluorex hydrochloride (JP-992 hydrochloride) 是一个肝核因子 4α (HNF4α) 激活剂
  • HY-12885
    ADU-S100

    MIW815; ML RR-S2 CDA

    STING Inflammation/Immunology
    ADU-S100 (MIW815) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
  • HY-100295
    (4-Acetamidocyclohexyl) nitrate

    BM121307

    Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    (4-Acetamidocyclohexyl) nitrate (BM121307) 是一种鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 激活剂
  • HY-B1326
    Bemegride

    3-Ethyl-3-methylglutarimide; Bemegrid

    GABA Receptor Neurological Disease
    贝美格 Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂, 及 Barbiturate 中毒的解毒剂。
  • HY-U00441
    DPBQ

    MDM-2/p53 Cancer
    DPBQ 是一种 p53 激活剂
  • HY-112483
    QX77

    Autophagy Cancer
    QX77是分子伴侣介导的自噬 (CMA) 激活剂
  • HY-N3442
    Juglanin

    JNK Cancer
    Juglanin 是一个 JNK 激活剂
  • HY-W009081
    Tricosanoic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Tricosanoic acid 是一种长链脂肪酸,被证明是一种毛发生长的激活剂
  • HY-B1096
    Etamivan

    Ethamivan; N,N-Diethylvanillamide

    Others Neurological Disease
    香草二乙胺 Etamivan (Ethamivan) 是一种具有口服活性的呼吸激活剂,主要用于巴比妥类药物过量与慢性阻塞性肺疾病的研究。
  • HY-15341
    BAM7

    Bcl-2 Family Cancer
    BAM7 是一种直接的选择性 BAX 激活剂IC50 为 3.3 μM。
  • HY-12885A
    ADU-S100 disodium salt

    MIW815 disodium salt; ML RR-S2 CDA disodium salt

    STING Inflammation/Immunology
    ADU-S100 disodium salt (MIW815 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
  • HY-104073
    CAY10602

    Sirtuin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CAY10602 是一个 SIRT1 激活剂
  • HY-19702
    PKR-IN-2

    Others Cancer
    PKR-IN-2是一种丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂
  • HY-14290A
    Pinacidil monohydrate

    Potassium Channel Others
    Pinacidil monohydrate,一种抗高血压药,是一种钾通道激活剂
  • HY-18985
    Phorbol 12,13-dibutyrate

    Phorbol dibutyrate; PDBu

    PKC Cancer
    Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。
  • HY-15967
    PS48

    PDK-1 Cancer
    PS48 是 一种 PDK1 激活剂AC50 为 8 μM。
  • HY-B1280
    Nikethamide

    N,N-Diethylnicotinamide

    Others Others
    Nikethamide 是呼吸中枢激活剂之一,可用于呼吸衰竭的研究。
  • HY-100415
    UKI-1

    UKI-1C

    Others Infection
    UKI-1是尿激酶型纤溶酶原激活剂(u-PA)抑制剂,也能够抑制癌细胞的侵袭能力。
  • HY-17538
    ZLN005

    PGC-1α Autophagy Metabolic Disease
    ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (PGC-1α) 激活剂
  • HY-12885B
    ADU-S100 ammonium salt

    MIW815 ammonium salt; ML RR-S2 CDA ammonium salt

    STING Inflammation/Immunology
    ADU-S100 ammonium salt (MIW815 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
  • HY-B1044
    Idramantone

    Kemantane; 5-Hydroxy-2-adamantanone

    Others Neurological Disease
    伊决孟酮 Idramantone 是 Adamantane 衍生物,是一种免疫激活剂
  • HY-B0236
    6-Aminocaproic acid

    EACA; Epsilon-Amino-n-caproic Acid; 6-Aminohexanoic acid

    Others Metabolic Disease
    6-氨基己酸 6-Aminocaproic acid是抗纤维蛋白溶解剂,能抑制纤溶酶原激活剂
  • HY-P1010A
    Z-LEHD-FMK TFA

    Caspase Cancer Neurological Disease
    Z-LEHD-FMK TFA 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK TFA 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
  • HY-133667
    Bromoiodoacetamide

    Others Others
    一溴一碘乙酰胺 Bromoiodoacetamide 是一种碘化卤代酰胺 (I-HAcAms),具有细胞毒性。Bromoiodoacetamide 通过活性氧 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis) 引起细胞毒性。
  • HY-N7707
    Sandacanol

    Apoptosis Cancer
    Sandacanol 是嗅觉受体 (OR10H1) 的特异性激动剂。Sandacanol 诱导膀胱癌细胞发生细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N6601
    Pomolic acid

    Randialic acid A

    Apoptosis Cancer
    兰地酸A Randialic acid A (Pomolic acid) 是一种五环三萜烯,是从 Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 有用于前列腺癌的潜力。
  • HY-12831
    Ampkinone

    AMPK Metabolic Disease
    Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂
  • HY-100221
    AM-2394

    Glucokinase Metabolic Disease
    AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK),EC50 为 60 nM。
  • HY-19800
    ML-098

    CID-7345532

    Ras Cancer
    ML-098(CID-7345532)是GTP结合蛋白Rab7激活剂EC50值为77.6nM。
  • HY-17517
    Tiadinil

    Bacterial Infection
    噻酰菌胺 Tiadinil是系统获得性抗性的植物激活剂,可促进食草动物诱导的植物挥发物的产生,为杀真菌剂。
  • HY-14255
    Levcromakalim

    (-)-Cromakalim; BRL 38227

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    左克罗卡林 Levcromakalim ((-)-Cromakalim) 是 ATP 敏感性的 K+ 通道 (KATP) 激活剂
  • HY-16785
    Veledimex

    INXN-1001; RG-115932

    Cytochrome P450 Interleukin Related Cancer Inflammation/Immunology
    Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是 CYP3A4/5 的温和抑制剂配体。
  • HY-U00434
    3BDO

    mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂,也能抑制自噬。
  • HY-15718A
    Istaroxime hydrochloride

    PST2744 hydrochloride

    Na+/K+ ATPase Calcium Channel Cardiovascular Disease
    Istaroxime hydrochloride是 Na+/K+-ATPase 抑制剂 (IC50=0.11 μM) 和肌浆/内质网钙ATP酶2 (SERCA 2) 激活剂
  • HY-133615
    8(14)-Abietenic acid

    Others Others
    8(14)-二氢松香酸 8(14)-Abietenic acid 是一种枞烷二萜类化合物。Abietenic acid 是 8(14)-Abietenic acid 的外消旋体。Abietenic acid 是 PPARα/γ 双重激活剂
  • HY-111441
    1,4-Chrysenequinone

    Chrysene-1,4-dione

    Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类,可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。
  • HY-101261
    ATPA

    iGluR Neurological Disease
    ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂,对 GluR5wt,GluR5(S741M),GluR5(S721T),GluR5(S721T, S741M),GluR5(S741A),GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66,9.5,1.4,23,32,18 和 14 μM。
  • HY-104038
    Gcase activator 1

    Glucosidase Neurological Disease
    Gcase activator 1 是一种葡糖脑苷脂酶 (Gcase) 的激活剂,具体信息可参考专利 WO 2017192841 A1。
  • HY-N0019
    Daidzein

    PPAR Endogenous Metabolite Endocrinology Cancer
    大豆苷元 Daidzein 是一种大豆异黄酮,可用作 PPAR 激活剂
  • HY-12689
    Mitapivat

    Pyruvate Kinase Cancer
    Mitapivat 是一种丙酮酸激酶 M2 型同工酶 (PKM2) 激活剂
  • HY-59047
    Tolimidone

    MLR-1023

    Src Metabolic Disease
    Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂,其 EC50 值为 63 nM。
  • HY-N1411
    Platycodin D

    AMPK Metabolic Disease
    桔梗皂苷 D Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物,为 AMPKα激活剂,具有抗肥胖活性。
  • HY-14909
    Bardoxolone

    CDDO; RTA 401

    Keap1-Nrf2 Cancer
    巴多索隆 Bardoxolone 是一种 新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂
  • HY-N6631
    7-Methoxyisoflavone

    AMPK Metabolic Disease Cancer
    7-甲氧基异黄酮 7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物,也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂
  • HY-117962A
    BI 703704

    Guanylate Cyclase Metabolic Disease
    BI 703704 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。BI 703704 抑制 ZSF1 大鼠的糖尿病肾病的进展。
  • HY-15536A
    Cebranopadol ((1α,4α)stereoisomer)

    GRT6005 (1α,4α)stereoisomer

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Cebranopadol (1α,4α)stereoisomer 是 cebranopadol 的立体异构体,活性较低。Cebranopadol 是 ORL-1 的有效激活剂
  • HY-100347A
    SRI-011381 hydrochloride

    TGF-beta/Smad Neurological Disease
    SRI-011381 hydrochloride 是有口服生物活性的 TGF-beta 信号通路的激活剂,具有神经保护作用。
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate

    PMA

    PKC SPHK Inflammation/Immunology
    佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是蛋白激酶 C (PKC)SphK激活剂
  • HY-17363
    Dimethyl fumarate

    DMF

    Keap1-Nrf2 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    富马酸二甲酯 Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
  • HY-12809
    Optovin

    TRP Channel Others
    Optovin是可逆性光敏TRPA1激活剂,斑马鱼模型中可通过光敏活性观察其运动行为。
  • HY-P0240
    Tuftsin

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Tuftsin 是一种四肽。Tuftsin是巨噬细胞/小胶质细胞激活剂
  • HY-15976
    P7C3

    Nampt Neurological Disease
    P7C3是NAMPT激活剂,P7C3能够提高大鼠的学习和记忆能力,能够保护新生神经元减轻细胞死亡。
  • HY-N1446
    Oleic acid

    9-cis-Octadecenoic acid; 9Z-Octadecenoic acid

    Na+/K+ ATPase Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    油酸 Oleic acid 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸。Oleic acid 是一种 Na+/K+ ATP酶激活剂
  • HY-N2318
    Podocarpic acid

    TRP Channel Neurological Disease
    罗汉松酸 Podocarpic acid 是一种天然产物,为 TRPA1激活剂,具有多种功效。
  • HY-15145
    SRT 1720 Hydrochloride

    Sirtuin Autophagy Metabolic Disease
    SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂EC50为 0.10 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。
  • HY-107301
    Dehydrosoyasaponin I

    Soyasaponin Be; DHS-I

    Potassium Channel Neurological Disease
    大豆皂苷BE Dehydrosoyasaponin I (Soyasaponin Be;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾 (maxi-K) 通道激活剂
  • HY-A0129
    Histamine phosphate

    Histamine diphosphate

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    组胺磷酸盐 Histamine (phosphate) 是一个强的 histamine 受体的激活剂和血管扩张神经剂,能够激活一氧化氮合成酶。
  • HY-15840
    YLF-466D

    C24

    AMPK Cancer
    YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂,可抑制血小板聚集。
  • HY-135748
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium

    Poly(I:C) sodium

    Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-IMDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡。
  • HY-116894
    Rotundifuran

    Apoptosis Cancer
    蔓荆呋喃 Rotundifuran 是一种从 Vitex rotundifolia 中分离的拉丹烷型二萜。Rotundifuran 能够抑制人骨髓白血病细胞的细胞周期进程并诱导细胞凋亡。
  • HY-N0818
    Chikusetsusaponin Iva

    Calenduloside F

    Others Others
    竹节人参皂苷 IVA 竹节参皂苷ⅣA (Chikusetsusaponin IVa) 是三萜皂苷中主要的活性成,是蛋白激酶的激活剂,对血栓及一些代谢性疾病具有抵抗作用。
  • HY-16511
    Upamostat

    WX-671

    Ser/Thr Protease PAI-1 Cancer
    Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
  • HY-N7452
    Coumermycin A1

    JAK Bacterial Metabolic Disease
    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (b>DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。
  • HY-N4322
    Decursinol angelate

    PKC Cancer Inflammation/Immunology
    紫花前胡醇当归酯 Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。
  • HY-N0177
    Diosgenin

    STAT Metabolic Disease
    薯蓣皂素 Diosgenin,一种甾体皂苷,能够抑制 STAT3 信号通路。Diosgenin 是 Pdia3/ERp57激活剂
  • HY-111202
    Pyributicarb

    TSH-888

    Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    稗草丹 Pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂,是 CYP3A4 基因和人类孕烷 X 受体 (hPXR) 的有效激活剂
  • HY-108594
    PD-118057

    Potassium Channel Metabolic Disease
    PD-118057 是一种 human ether-a-go-go-related gene (hERG) 通道激活剂,但不会导致 hERG 阻滞。
  • HY-U00292
    AMPK activator 1

    AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂EC50<0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。
  • HY-112331
    SJ000291942

    TGF-β Receptor Cancer
    SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。
  • HY-19808
    C-DIM12

    Apoptosis Neurological Disease Cancer
    C-DIM12是一种人工合成的Nurr1激活剂, 诱导Nurr1和DA基因表达。
  • HY-107780A
    Cyclic-di-GMP sodium

    c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium

    STING Endogenous Metabolite Cancer
    Cyclic di-GMP sodium (c-di-GMP sodium) 是一种 STING 激活剂和无处不在的第二信使,调节生物膜的形成、运动和各种细菌的毒力。
  • HY-19987
    BML-284

    Wnt Cancer
    BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50>700 nM 。
  • HY-B1140
    Diazoxide

    Sch-6783; SRG-95213

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    二氮嗪 Diazoxide (Sch-6783) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道 (potassium channel) 激活剂,有潜力用于高胰岛素血症的研究。
  • HY-17363S
    Dimethyl fumarate D6

    DMF D6

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Dimethyl fumarate D6 是 Dimethyl fumarate 的氘代标记物。Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
  • HY-100508
    ITSA-1

    HDAC Cancer
    ITSA-1 是 HDAC激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平。
  • HY-50919
    Paricalcitol

    VD/VDR Metabolic Disease
    帕立骨化醇 Paricalcitol 是 vitamin D receptor激活剂,用于研究继发性甲状旁腺功能亢进 (分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。
  • HY-123879
    BAA473

    Others Inflammation/Immunology
    BAA473 是胆汁酸类似物,是一种强效的吡喃类炎症小体激活剂,可通过激活髓样和肠上皮细胞中的炎症小体来诱导 IL-18 的分泌。
  • HY-14167
    GW842166X

    Cannabinoid Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂IC50 值为63 nM。
  • HY-19793
    RS-1

    RAD51 CRISPR/Cas9 Cancer
    RS-1 是一种 RAD51激活剂,同时可增强 CRISPR/Cas9 的活性。
  • HY-12213
    CDDO-EA

    CDDO ethyl amide; TP319; RTA 405

    Keap1-Nrf2 Cancer
    CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂
  • HY-119240
    CCT020312

    PERK Autophagy Cancer Neurological Disease
    CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。
  • HY-135516
    Wnt pathway activator 1

    Wnt Cancer
    Wnt pathway activator 1 是一种有效的 Wnt 激活剂IC50 值为 28-29 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 1。
  • HY-50662
    A-769662

    AMPK Cancer
    A-769662 是一种有效的,可逆的 AMPK 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。
  • HY-114330A
    ZK824859 hydrochloride

    PAI-1 Inflammation/Immunology
    ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
  • HY-12754
    ML228

    CID-46742353

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    ML228 (CID-46742353) 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。
  • HY-17376
    Ezetimibe

    SCH 58235

    Keap1-Nrf2 Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    依泽替米贝 Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂
  • HY-107780
    Cyclic-di-GMP

    c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP

    STING Endogenous Metabolite Cancer
    Cyclic-di-GMP (c-di-GMP) 是一种 STING 激活剂和无处不在的第二信使,调节生物膜的形成、运动和各种细菌的毒力。
  • HY-14645A
    (+)-DHMEQ

    (1R,2R,6R)-Dehydroxymethylepoxyquinomicin; (1R,2R,6R)-DHMEQ

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    (+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
  • HY-101069
    Y-26763

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Y-26763 是 K+ 通道开放剂。Y-26763 是 Y-27152 的活性代谢物。Y-26763 是 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道激活剂
  • HY-14714
    NSC-207895

    XI-006

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂,是一种抗肿瘤化合物和 p53激活剂
  • HY-16785B
    Veledimex (S enantiomer)

    INXN-1001 (S enantiomer); RG-115932 (S enantiomer)

    Interleukin Related Cytochrome P450 Cancer
    Veledimex S enantiomer (INXN-1001 S enantiomer) 是 Veledimex 的 S 型异构体。Veledimex 是一种具有口服活性的专有基因研究启动系统的激活剂配体,也是 CYP3A4/5 的温和抑制剂配体。
  • HY-107988
    MK-3903

    AMPK Metabolic Disease
    MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,其 EC50 值为 8 nM。
  • HY-108599A
    DCPLA-ME

    DCPLA methyl ester

    PKC Neurological Disease
    DCPLA-ME (DCPLA methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。
  • HY-N0865
    Ingenol

    (-)-Ingenol

    PKC Cancer
    巨大戟醇 Ingenol 是一种 PKC 激活剂Ki 值为 30 μM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6679A
    10,11-Dehydrocurvularin

    HSP TGF-beta/Smad Cancer Infection
    10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性
  • HY-108593
    BMS-191011

    BMS-A

    Potassium Channel Neurological Disease
    BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导 Ca2+ 激活的钾通道 (Ca2+-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂,在中风模型中有效。
  • HY-115658
    VU0420373

    Bacterial Infection Metabolic Disease
    VU0420373 是一个有效的血红素传感器系统 (HssRS) 激活剂EC50 为 10.7 μM,pEC50 为 4.97。VU0420373 诱导血红素的生物合成,对发酵金黄色葡萄球菌有毒。
  • HY-124729A
    (Rac)-BL-918

    ULK Autophagy Neurological Disease
    (Rac)-BL-918 是BL-918 的消旋体。BL-918 是 ULK1 的有效激活剂,可诱导细胞保护性自噬,用于帕金森病的研究。
  • HY-15869
    Inauhzin

    INZ

    Sirtuin MDM-2/p53 Cancer
    Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂,同时为 p53激活剂,可用于癌症研究。
  • HY-103683
    PF-06409577

    AMPK Metabolic Disease
    PF-06409577是有效,选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂EC50 值为7 nM。
  • HY-115453
    UBCS039

    Sirtuin Autophagy Cancer
    UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性激活剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50 值为38 μM。
  • HY-123963
    C-178

    STING Inflammation/Immunology
    C-178 是 STING 的有效和选择性共价抑制剂。C-178 与 Cys91 结合,并抑制小鼠中而非人中由不同的激活剂引起的 STING 反应。
  • HY-107414
    SKA-121

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 作用于 KCa3.1KCa2.3EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。
  • HY-19734
    NK-252

    Keap1-Nrf2 Cancer
    NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂,具有很好的 Nrf2 活化能力。
  • HY-N0290
    Mangiferin

    NF-κB Keap1-Nrf2 Apoptosis Cancer
    芒果苷 Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65p50 的核移位。
  • HY-104047
    LM22B-10

    Trk Receptor Akt ERK Neurological Disease
    LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkBTrkCAKTERK 的活化。
  • HY-123979
    ζ-Stat

    NSC37044

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-111926
    N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt

    Others Metabolic Disease
    N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 是糖原磷酸化酶 b激活剂Ka 值为22 µM。N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 也是腺苷酸激酶II 的抑制剂。
  • HY-133114
    Ezetimibe ketone

    EZM-K

    Keap1-Nrf2 Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
  • HY-N0014
    Icariin

    Ieariline

    Phosphodiesterase (PDE) PPAR Autophagy Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    淫羊藿甙 Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂
  • HY-15671
    GKA50

    Glucokinase Metabolic Disease
    GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛和 MIN6 细胞分泌胰岛素。GKA50 对高脂高脂脂肪雌性大鼠有显著的降糖作用。
  • HY-P1333
    Dynorphin A

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Dynorphin A 是一种内源性阿片肽,是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激活剂。Dynorphin A 也作为其他阿片受体的激动剂,如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。
  • HY-13324
    Bardoxolone methyl

    RTA 402; NSC 713200; CDDO Methyl ester

    Keap1-Nrf2 Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    甲基巴多索隆 Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂NF-κB 途径的抑制剂。
  • HY-109030
    Dorzagliatin

    HMS5552

    Glucokinase Metabolic Disease
    多扎格列汀 Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。
  • HY-10532
    SRT 1720

    Sirtuin Autophagy Metabolic Disease
    SRT 1720 是人 SIRT1 的有效激活剂,EC1.5 值为 0.16 μM,同时抑制 SIRT2 和 SIRT3,EC1.5 值分别为 37 μM 和 > 300 μM。
  • HY-12005
    Fingolimod hydrochloride

    FTY720

    LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸芬戈莫德 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 拮抗剂,在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂
  • HY-12639
    Bephenium

    Parasite Infection
    Bephenium 是一钩虫感染、蛔虫病研究驱虫剂,也是 B 型乙酰胆碱受体 (B-type AChR) 激活剂
  • HY-136447
    ASP4132

    AMPK Cancer
    ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
  • HY-135388
    ent-Ezetimibe

    ent-SCH 58235

    Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    ent-Ezetimibe (ent-SCH 58235) 是 Ezetimibe 的 RRS 型对映体。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。 Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂
  • HY-W017389
    Xanthine

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    黄嘌呤 Xanthine 是一种植物生物碱,存在于茶、咖啡和可可中,是一种温和的中枢神经系统激活剂。Xanthine 也是嘌呤降解途径的中间产物。
  • HY-110153
    NS19504

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS19504 是一种 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (BK channel) 激活剂 (EC50=11.0 µM),对膀胱平滑肌自发性相位收缩具有松弛作用。
  • HY-12306
    8-Bromo-cAMP sodium salt

    8-Br-Camp sodium salt

    PKA Cancer
    8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂
  • HY-16708A
    ZLN024 hydrochloride

    AMPK Metabolic Disease
    ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
  • HY-109121
    Reldesemtiv

    CK-2127107

    Others Cardiovascular Disease
    Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种选择性的,口服活性的下一代快速骨骼肌肌钙蛋白 (fast skeletal muscle troponin) 激活剂 (FSTA)。Reldesemtiv 选择性激活快速骨骼肌原纤维,EC50为3.4μM。Reldesemtiv 可提高心力衰竭模型的运动表现。
  • HY-32348
    Doxercalciferol

    1.alpha.-Hydroxyvitamin D2

    VD/VDR Metabolic Disease Cancer
    度骨化醇 Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物,为维生素 D (Vitamin D) 受体激活剂,能够抵抗肾病的进程。
  • HY-N6913
    3α-Hydroxymogrol

    AMPK Metabolic Disease
    3α-羟基罗汉果醇 3α-Hydroxymogrol 是从罗汉果中得到的三萜类化合物,为有效的 AMPK 激活剂,可增强 AMPK 的磷酸化水平。
  • HY-16696
    SN 2

    TRP Channel Infection
    SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂EC50 为 1.8 μM。SN 2 还是登革热病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV) 的有效抑制剂。
  • HY-117549
    Ibrolipim

    NO-1886

    Others Cardiovascular Disease
    Ibrolipim (NO-1886) 是一种口服活性的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。 Ibrolipim 可降低血浆甘油三酸酯,增加高密度脂蛋白胆固醇水平。 Ibrolipim 具有肾保护和降血脂的作用。
  • HY-N2370
    24-Hydroxycholesterol

    iGluR LXR Neurological Disease
    24-羟基胆固醇 24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR激活剂
  • HY-10162
    Olaparib

    AZD2281; KU0059436

    PARP Autophagy Mitophagy Cancer
    奥拉帕尼 Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂
  • HY-B0795
    MHY1485

    mTOR Autophagy Cancer
    MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。
  • HY-101572
    MHP

    Methyl caprooyl tyrosinate

    SPHK Inflammation/Immunology
    MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1) 激活剂,可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平。MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。
  • HY-110192
    ML 297

    VU 0456810; CID 56642816

    Potassium Channel Neurological Disease
    ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK1/2 激活剂EC50 值为 0.16 μM。ML 297 能用于癫痫病的研究。
  • HY-P1333A
    Dynorphin A TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    肌啡肽A Dynorphin A TFA 是一种内源性阿片肽,是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激活剂。Dynorphin A TFA 也作为其他阿片受体的激动剂,如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。
  • HY-W015026
    Isobutylparaben

    Isobutyl 4-hydroxybenzoate

    Bacterial Inflammation/Immunology
    4-羟基苯甲酸异丁酯 Isobutylparaben (Isobutyl 4-hydroxybenzoate) 是组成型雄烷受体 (CAR) 激活剂。Isobutylparaben 具有广谱抗菌 (antimicrobial) 活性,并广泛用于个人护理产品和化妆品中。
  • HY-101047
    D-erythro-Sphingosine

    Erythrosphingosine; erythro-C18-Sphingosine; trans-4-Sphingenine

    PKC Phosphatase Endogenous Metabolite Cancer
    D-赤式鞘氨醇 D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂
  • HY-18657
    TEPP-46

    ML-265

    Pyruvate Kinase Cancer
    TEPP-46 是一种有效,选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2) 激活剂AC50 值为 92 nM,对 PKM1,PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
  • HY-N0291
    (±)-Norcantharidin

    (±)-NCTD

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    去甲斑蝥素 (±)-Norcantharidin ((±)-NCTD),一种具有抗血管生成活性的化合物,可用于抗癌研究。(±)-Norcantharidin 通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞、抗血管生成等作用,抑制肿瘤的发生。
  • HY-111655
    SKA-31

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂,作用于 KCa3.1KCa2.2KCa2.1KCa2.3EC50 值分别为 260 nM,1.9 μM,2.9 μM,2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。
  • HY-127106
    VU0810464

    Potassium Channel Neurological Disease
    VU0810464 是有效的,选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价,并且具有脑部渗透性。
  • HY-12070
    DPH

    Bcr-Abl Cancer
    DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
  • HY-19608
    GSK1016790A

    TRP Channel Calcium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    GSK1016790A 是有效的,选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+
  • HY-W020468
    Linopirdine

    DuP 996

    Potassium Channel TRP Channel Neurological Disease
    利诺吡啶 Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
  • HY-W011890
    Cridanimod

    Progesterone Receptor IFNAR Inflammation/Immunology
    Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNαIFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。
  • HY-101455
    CDN1163

    Calcium Channel Metabolic Disease
    CDN1163 是一种肌膜/内质网 Ca2+-ATPase (SERCA) 的变构激活剂,可改善 Ca2+ 稳态。CDN1163 可减轻糖尿病和代谢紊乱。
  • HY-P0233A
    Melittin TFA

    Phospholipase
    蜂毒肽三氟乙酸盐 Melittin TFA 是一种PLA2激活剂,可刺激低分子量 PLA2 的活性,而不会提高高分子量 PLA2 的活性。
  • HY-112606
    ML-290

    Others Others
    ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1) 激动剂,为抗纤维化基因激活剂EC50 值为 94 nM。
  • HY-100530C
    Sp-cAMPS sodium salt

    PKA Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Sp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA IPKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂,Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
  • HY-70002
    Enzalutamide

    MDV3100

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂
  • HY-103368
    Eact

    Chloride Channel Neurological Disease
    Eact 是一种选择性强的 TMEM16A 激活剂,直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道,产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。
  • HY-120348
    ML67-33

    Potassium Channel Neurological Disease Cardiovascular Disease
    ML67-33 是一种对温度和机械敏感的 K2P 通道的选择性激活剂。ML67-33 快速可逆地激活 K2P2.1 (TREK-1),在无细胞体系和 HEK293 细胞中 EC50 分别为 36.3 μM 和 9.7 μM。
  • HY-15122A
    Sinomenine hydrochloride

    Cucoline hydrochloride

    NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    盐酸青藤碱 Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂
  • HY-122445
    Resorcinolnaphthalein

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Resorcinolnaphthalein 是一个特异性的血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 激活剂,增强 ACE2 的活力的 EC50 值为 19.5 μM。Resorcinolnaphthalein 可用于高血压和肾纤维化的研究
  • HY-B0258
    Gemfibrozil

    CI-719

    PPAR Cytochrome P450 Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    吉非罗齐 Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药;Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
  • HY-101923B
    LYN-1604 dihydrochloride

    ULK Autophagy Apoptosis Cancer
    LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
  • HY-13103
    NS 11021

    Potassium Channel Others
    NS 11021 是一种有效特异性的 Ca2+ 激活的大电导 K (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时,NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位,以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。
  • HY-100973A
    Adenosine 5′-diphosphoribose sodium

    ADP ribose sodium

    TRP Channel Autophagy Endocrinology Metabolic Disease
    二磷酸腺苷核糖 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。
  • HY-75992
    trans-Doxercalciferol

    Others Others
    trans-Doxercalciferol 是 Doxercalciferol 的异构体。Doxercalciferol 是一种维生素 D2 类似物,作为维生素 D 受体的激活剂,可以预防肾脏疾病。
  • HY-112929
    DT-061

    Phosphatase Cancer
    DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A)激活剂,有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
  • HY-10256A
    SB 203580 hydrochloride

    RWJ 64809 hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂
  • HY-N6241
    (S)-Falcarinol

    (S)-Panaxynol; (S)-Carotatoxin

    Keap1-Nrf2 Cancer Cardiovascular Disease
    (S)-Falcarinol ((S)-Panaxynol),人参中主要的聚乙炔之一,具有抗肿瘤活性。(S)-Falcarinol 是人参中最有效的抗血小板剂,其作用机制主要是抑制血栓素的形成。(S)-Falcarinol 是有效的 Nrf2 激活剂
  • HY-128591
    DIPQUO

    Others Metabolic Disease
    DIPQUO 是一种骨标记碱性磷酸酶 (ALP) 激活剂,在 C2C12 细胞中作用的 EC50 值为 6.27 μM。DIPQUO 通过激活 p38 MAPK-β 促进小鼠和人类的成骨细胞分化。
  • HY-15122
    Sinomenine

    NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    青藤碱 Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂
  • HY-122816
    HLY78

    Wnt Cancer Neurological Disease
    HLY78 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂,通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域,强化 Axin-LRP6 交联来促进 Wnt 信号转导。
  • HY-P0233
    Melittin

    Phospholipase Cancer Inflammation/Immunology
    蜂毒肽 Melittin 是一种PLA2激活剂,可刺激低分子量 PLA2 的活性,而不会提高高分子量 PLA2 的活性。
  • HY-100530B
    Sp-cAMPS

    PKA Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Sp-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA IPKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂,Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
  • HY-117235
    Diallyl Trisulfide

    Reactive Oxygen Species Fungal Apoptosis Cancer Infection
    二烯丙基三硫化物 Diallyl Trisulfide 是从大蒜中分离出来的。Diallyl Trisulfide 抑制扩张性青霉 (MFC99 值: ≤ 90 μg/mL) 的生长,并通过产生活性氧 (ROS) 和破坏细胞超微结构来促进细胞凋亡,具有抗癌能力。
  • HY-19696B
    Tauroursodeoxycholate dihydrate

    TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate

    ERK Caspase Cancer
    牛磺熊脱氧胆酸二水合物 Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
  • HY-123979A
    ζ-Stat trisodium

    NSC37044 trisodium

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat trisodium 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-102052
    DCEBIO

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    DCEBIO,1-EBIO 的衍生物,是 T84 结肠细胞中 Cl 分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K 通道和顶端膜的 Cl 传导来刺激 Cl分泌。
  • HY-15510B
    Tenovin-6 Hydrochloride

    MDM-2/p53 Dihydroorotate Dehydrogenase Sirtuin Autophagy Cancer
    Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 Hydrochloride 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)
  • HY-12397
    ZK159222

    VD/VDR Endocrinology
    ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
  • HY-108742A
    Abaloparatide TFA

    BA 058 TFA; BIM 44058 TFA

    Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    安巴洛他定 Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物,是 PTHR1 信号通路的有效和选择性激活剂。Abaloparatide TFA 增强 MC3T3-E1 成骨细胞的 Gs/cAMP 信号传导 (EC50 为 0.3 nM) 和 β-arrestin 的募集 (EC50 为 0.9 nM)。
  • HY-12519
    Oltipraz

    RP 35972; NSC 347901

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Keap1-Nrf2 Cancer
    吡噻硫酮 Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂
  • HY-109011
    Rosiptor

    AQX-1125

    Phosphatase Cancer
    Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
  • HY-112929B
    (1S,2S,3R)-DT-061

    Others Cancer
    (1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A)激活剂,可用于研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。
  • HY-12307
    (-)-Indolactam V

    Indolactam V

    PKC Cancer
    吲哚内酰胺 V (-)-Indolactam V 是 PKC激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
  • HY-136059
    Desfluoro-ezetimibe

    Keap1-Nrf2 Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    脱氟依泽替米贝 Desfluoro-ezetimibe 是一种 Ezetimibe 的脱氟杂质。Ezetimibe 是一种有效的,代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe 也是一种 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂,还是一种有效的 Nrf2 激活剂
  • HY-P1149A
    Epithalon TFA

    Telomerase Cancer Neurological Disease
    Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
  • HY-18669
    ML346

    HSP Cancer
    ML346是 Hsp70HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
  • HY-12316
    20(S)-Hydroxycholesterol

    20α-Hydroxycholesterol

    Smo Endogenous Metabolite Cancer
    20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂,在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中,激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。
  • HY-101379A
    8-Bromo-cGMP sodium

    Calcium Channel Neurological Disease
    8-Bromo-cGMP sodium 是 cGMP 的膜渗透性类似物,是一种 PKG 激活剂,可显着抑制 Ca2+ 宏观电流并损害高 K+ 刺激的胰岛素释放。8-Bromo-cGMP sodium 具有镇痛作用。
  • HY-116330A
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt

    Hyperforin DCHA

    TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。
  • HY-P1179A
    Guanylin(human) TFA

    Guanylate Cyclase Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Guanylin(human) TFA,一种 15 个氨基酸的肽,是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。Guanylin(human) TFA 主要存在于胃肠道中,其通过 cGMP 依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。
  • HY-N0279
    Cardamonin

    Cardamomin; Alpinetin chalcone

    NOD-like Receptor (NLR) Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    豆蔻明 Cardamonin (Cardamomin),一种从 Alpinia katsumadai Hayata 中分离的天然黄酮类化合物,Cardamonin 用作芳烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。
  • HY-136093A
    IM156

    HL156A; HL271 acetate

    AMPK Cancer Neurological Disease
    IM156 (HL156A; HL271 acetate) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。IM156 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
  • HY-103023
    CLP290

    Potassium Channel Neurological Disease
    CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl 共转运体 KCC2 的口服激活剂,具有研究多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。
  • HY-120994B
    Sp-8-CPT-cAMPS

    PKA Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Sp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA IPKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
  • HY-13417
    AICAR

    Acadesine; AICA Riboside

    AMPK Autophagy Mitophagy Cancer
    阿卡地新 AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。
  • HY-15510
    Tenovin-6

    MDM-2/p53 Dihydroorotate Dehydrogenase Sirtuin Autophagy Cancer
    Tenovin-6 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)
  • HY-120272
    SMAP-2

    DT-1154

    Phosphatase Cancer
    SMAP-2 (DT-1154) 是一种可口服生物利用的磷酸酶 2A (PP2A) 激活剂,绑定到支架亚基 PP2A Aα 上使 PP2A 构象变化。SMAP-2 (DT-1154) 能抑制 KRAS 突变肺癌的增长。
  • HY-P1179
    Guanylin(human)

    Guanylate Cyclase Endogenous Metabolite Cancer Endocrinology
    Guanylin(human),一种 15 个氨基酸的肽,是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。Guanylin(human) 主要存在于胃肠道中,其通过 cGMP 依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。
  • HY-N3354
    Lupiwighteone

    Apoptosis Cancer
    黄羽扇豆魏特酮 Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136341
    7,8-Dihydroneopterin

    Apoptosis NO Synthase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease
    7,8-二氢-D-新蝶呤 7,8-Dihydroneopterin 是一种炎症标记,通过增强一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达来诱导星形胶质细胞和神经元细胞凋亡 (apoptosis)。可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-131296
    5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc

    Others Inflammation/Immunology
    5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc 是 5-A-RU 的前药。5-A-RU 是细菌核黄素的前体,是一种粘膜相关的不变 T (MAIT) 细胞激活剂。5-A-RU 通过与来自其他代谢途径的小分子(如乙二醛和甲基乙二醛)的非酶反应形成有效的 MAIT 激活抗原。
  • HY-N0592
    Demethyleneberberine

    NF-κB AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    去亚甲基小檗碱 Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
  • HY-P0175
    740 Y-P

    740YPDGFR; PDGFR 740Y-P

    PI3K Autophagy Cancer
    740 Y-P (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的,具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。
  • HY-112233
    O-304

    AMPK Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    O-304 是一种首创的,具有口服活性的泛 AMPK 激活剂,可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。O-304 可用于 2 型糖尿病和相关心血管并发症的研究。
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
  • HY-10182A
    CHIR-99021 monohydrochloride

    CT99021 monohydrochloride

    GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10182B
    CHIR-99021 trihydrochloride

    CT99021 trihydrochloride

    GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-114363A
    SRI 31215 TFA

    c-Met/HGFR Cancer
    SRI 31215 (TFA) 是一种 matriptasehepsin、肝细胞生长因子激活剂 (HGFA) 的三重抑制剂,IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM、0.3 μM,SRI 31215 通过阻断 pro-HGF 的活化,从而模拟了 HAI-1/2 的活性。
  • HY-114398
    BAY-293

    Ras Cancer
    BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂
  • HY-10256
    SB 203580

    RWJ 64809

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂
  • HY-10182
    CHIR-99021

    CT99021

    GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    CHIR-99021 (CT99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-108588
    NS5806

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    NS5806 是一种有效的钾电流激活剂,可增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度,EC50 为 5.3 μM。NS5806 会在包含 KChIP2 的通道复合体中降低 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。
  • HY-N2433
    Paederosidic acid methyl ester

    Potassium Channel Neurological Disease
    紫草酸甲酯 Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂,从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢镇痛活性,通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。
  • HY-N1990
    Gypenoside XLIX

    PPAR Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    绞股蓝皂苷 XLIX Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
  • HY-11063
    Fingolimod

    FTY720 free base

    LPL Receptor PAK Cancer Inflammation/Immunology
    芬戈莫德 Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphateS1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。
  • HY-131334
    AMPK activator 4

    AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
  • HY-18982
    Anisomycin

    Flagecidin; Wuningmeisu C

    DNA/RNA Synthesis JNK Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    茴香霉素 Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂,它通过抑制肽基转移酶80核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是从灰链霉菌中分离出的一种细菌抗生素。
  • HY-135825
    TFEB activator 1

    Autophagy Neurological Disease
    TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-108586
    NS3623

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS3623 是一种 hERG1 (KV11.1) 钾通道的激活剂。NS3623 激活 IKrIto 电流,具有抗心律失常作用。NS3623 具有双重作用模式,也是 hERG1 通道的抑制剂。
  • HY-100965
    Diphenyleneiodonium chloride

    DPI

    TRP Channel NADPH Oxidase Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology Neurological Disease
    二苯基氯化碘盐 Diphenyleneiodonium chloride 是一种 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂,也是一种 TRPA1 激活剂EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 选择性抑制胞内活性氧
  • HY-P0175A
    740 Y-P TFA

    740YPDGFR TFA; PDGFR 740Y-P TFA

    PI3K Autophagy Cancer
    740 Y-P TFA (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的,具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P TFA 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。
  • HY-111759
    Jaspamycin

    7-CN-7-C-Ino

    PKA Parasite Infection
    Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKAR) 结合,EC50Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
  • HY-124634
    PZ-2891

    Others Neurological Disease
    PZ-2891 是一种可口服,能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂,在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β,PANK2 和 PANK3,IC50 分别为 40.2 nM,0.7 nM 和 1.3 nM。
  • HY-P1076A
    CALP2 TFA

    Calcium Channel Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂
  • HY-12404
    Diminazene aceturate

    Diminazene diaceturate

    Parasite Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Infection Inflammation/Immunology
    Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一种抗锥虫药物,适用于牲畜。Diminazene aceturate 的锥虫杀虫作用的主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用,以非插入方式与锥虫动子体 DNA (kDNA) 结合。Diminazene aceturate 还是血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的激活剂,并具有强而有效的抗炎特性。
  • HY-13856
    (R)-PS210

    PDK-1 Cancer
    (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
  • HY-P1076
    CALP2

    Calcium Channel Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂
  • HY-128358
    MR-L2

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    MR-L2 是一种可逆的,非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4 (PDE4) 激活剂,可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成,其 EC50 值为 1.2 µM。
  • HY-124729
    BL-918

    ULK Autophagy Neurological Disease
    BL-918 是一种具有口服活性 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂EC50 为 24.14 nM。BL-918 通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。BL-918 有用于帕金森氏病 (PD) 的潜力。
  • HY-108547
    Alexidine dihydrochloride

    Fungal Apoptosis Infection
    Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
  • HY-14600
    Rosiglitazone maleate

    BRL 49653C

    PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    马来酸罗格列酮 Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1PPARγ2PPARγEC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγKd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。
  • HY-108573
    P-1075

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    P-1075 是有效的、磺酰脲受体2相关的ATP敏感性的钾通道 (SUR2-KIR6)激活剂EC50 值为 45 nM。P-1075 还能在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道,产生活性氧,保护心脏。
  • HY-B1794A
    Thiethylperazine dimaleate

    Dopamine Receptor Histamine Receptor Bacterial Infection Neurological Disease
    二马来酸硫乙基哌嗪 Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物,也是一种口服活性多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。
  • HY-110258
    ML334

    LH601A

    Keap1-Nrf2 Cancer
    ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
  • HY-17386
    Rosiglitazone

    BRL 49653

    PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    罗格列酮 Rosiglitazone (BRL 49653),是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,也是选择性的,具有口服活性 PPARγ 激动剂,对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
  • HY-15262
    SRT 2104

    Sirtuin Metabolic Disease Neurological Disease Cancer
    SRT 2104 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD+) 激活剂,增加 Sirt1 蛋白水平,但对其 mRNA 无作用。用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。
  • HY-110143
    CLP257

    Potassium Channel Neurological Disease
    CLP257 是一种选择性 K+-Cl 共转运蛋白 KCC2 激活剂EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
  • HY-113960
    ERRα antagonist-1

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
  • HY-108596
    BL-1249

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P2.1 (TREK-1)K2P10.1 (TREK-2)EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
  • HY-N0314
    Pectolinarin

    Interleukin Related Prostaglandin Receptor NO Synthase Apoptosis Inflammation/Immunology
    柳穿鱼苷 Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6IL-8 分泌以及 PGE2NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-135899
    SIRT7 inhibitor 97491

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N7273
    Soyasaponin III

    Apoptosis Cancer
    大豆皂苷 III Soyasaponin III 是一类单链齐墩果烷三萜类化合物,是大豆 (Glycine max) 及其相关产品中发现的主要潜在生物活性皂苷之一。Soyasaponin III 可以诱导 Hep-G2 细胞凋亡
  • HY-13629
    Etoposide

    VP-16; VP-16-213

    Topoisomerase Autophagy Mitophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    依托泊苷 Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-12545
    Brevetoxin-3

    PbTx-3

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
  • HY-N3085
    Phellamurin

    P-glycoprotein Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    Phellamurin 是一种来自 Phellodendron amurense 叶的植物黄酮糖苷,可抑制肠道 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)。Phellamurin 还抑制凤蝶的产卵。Phellamurin 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
  • HY-101084
    NSC 228155

    EGFR Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。
  • HY-117102
    ANI-7

    Aryl Hydrocarbon Receptor Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
  • HY-13757AS
    Tamoxifen-​d5

    ICI 47699-​d5; (Z)-Tamoxifen-​d5; trans-Tamoxifen-​d5

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
  • HY-15371
    Forskolin

    Coleonol; Colforsin

    Adenylate Cyclase FXR Autophagy Cancer Endocrinology Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    毛喉素 Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclas) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。Forskolin 还是有效的外泌体生物发生和/或分泌激动剂。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-16558
    Butein

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein,可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离,是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-15477
    YS-49

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-N4302
    Monensin

    Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    莫能菌素 Monensin 是由链霉菌属产生的脂溶性天然生物活性离子载体,它可以结合质子和一价阳离子。Monensin 在药物敏感和耐药菌株中均具有针对人类机会病原体的广谱活性。Monensin 能够诱导多种癌细胞系的凋亡。
  • HY-N2009
    3-O-Methylgallic acid

    3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid

    Apoptosis Cancer
    3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物,具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖,IC50 值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
  • HY-123604A
    TH1834 dihydrochloride

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。
  • HY-128892
    EN6

    Autophagy Proton Pump Neurological Disease
    EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。
  • HY-N1416
    Pogostone

    Bacterial Apoptosis Autophagy Infection Inflammation/Immunology
    Pogostone 从薄荷中分离出,具有抗菌和抗癌活性。 Pogostone 抑制革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌,也表现出对干燥杆菌的抑制作用,MIC 值为 0.098 µg /ml。 Pogostone 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-123604
    TH1834

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。TH1834 具有抗癌活性。
  • HY-Y0445A
    Sodium dichloroacetate

    PDHK Reactive Oxygen Species NKCC Apoptosis Cancer
    二氯乙酸钠 Sodium dichloroacetate 是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂,具有抗癌活性。Sodium dichloroacetate 抑制 PDHK,从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。Sodium dichloroacetate 增加活性氧 (ROS) 的产生并促进癌细胞凋亡,还可作为 NKCC 抑制剂。
  • HY-113914
    9-ING-41

    GSK-3 Apoptosis Cancer
    9-ING-41 是一个有效的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 诱导前期凋亡和细胞周期停滞。9-ING-41 具有抗肿瘤活性。
  • HY-120079
    MSN-125

    Bcl-2 Family Cancer
    MSN-125 是有效的 BaxBak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
  • HY-116304
    1G244

    Dipeptidyl Peptidase Apoptosis Cancer
    1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
  • HY-116147
    Ceranib-2

    LPL Receptor Apoptosis Cancer
    Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。
  • HY-126679
    Apoptolidin

    ATP Synthase Apoptosis Cancer
    Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。
  • HY-12203
    PFK-158

    Autophagy Apoptosis Cancer
    PFK-158 是一种有效的,选择性的 PFKFB3 抑制剂,IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取,ATP 的产生,乳酸的释放,并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
  • HY-N1381
    Periplocin

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
  • HY-N0492
    α-Lipoic Acid

    Thioctic acid; (±)-α-Lipoic acid; DL-α-Lipoic acid

    NF-κB HIV Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    α-硫辛酸 α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ER) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-112055
    DIM-C-pPhOH

    Apoptosis Cancer
    DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
  • HY-N3446
    IVHD-valtrate

    Apoptosis Cancer
    IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi  的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
  • HY-13630
    Etoposide phosphate

    BMY-40481

    Topoisomerase Bacterial Autophagy Apoptosis Cancer Infection Neurological Disease
    磷酸依托泊苷 Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-107407
    SB-218078

    Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
  • HY-128153
    Thienopyridone

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1PRL-2PRL-3IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
  • HY-108937
    NSC 15364

    VDAC Apoptosis Neurological Disease Cardiovascular Disease
    NSC 15364 是一种 VDAC1 寡聚化和细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂。
  • HY-100430
    CCF642

    Others Cancer
    CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
  • HY-119257
    ABT-100

    Farnesyl Transferase Cancer
    ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
  • HY-13630A
    Etoposide phosphate disodium

    BMY-40481 disodium

    Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer Neurological Disease
    Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-N0126
    Xanthone

    Bacterial Influenza Virus Fungal Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    呫吨酮 Xanthone 是从山竹果中分离得到的,在癌变的不同阶段可控制细胞分裂和生长,凋亡,炎症和转移。Xanthone 具有抗氧化,抗肿瘤,抗过敏,抗炎,抗细菌,抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-N0292
    Oleuropein

    PPAR Apoptosis Aromatase Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-16350
    NKP-1339

    IT-139; KP-1339

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    NKP-1339 (IT-139; KP-1339) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NKP-1339 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
  • HY-120295
    A-192621

    Endothelin Receptor Apoptosis Endocrinology Cardiovascular Disease
    A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
  • HY-W015977
    Prion Protein 106-126 (human)

    PrP 106-126 (human)

    Apoptosis Neurological Disease
    Prion Protein 106-126 (human) 是 Prion 的多肽片段,它可以诱导神经元凋亡,抗蛋白酶 K 消化,纤维形成,并介导正常细胞病毒蛋白 (PrPc) 转化为致病同工型 (PrPSc)。Prion Protein 106-126 (human) 通常用作研究朊病毒蛋白疾病中神经变性的模型。
  • HY-W011391
    GPNA hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-124745
    KY-05009

    MAP4K Wnt Apoptosis Cancer
    KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
  • HY-N2587
    Irigenin

    Integrin Cancer
    Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
  • HY-135318
    NBDHEX

    Glutathione Peroxidase Apoptosis Autophagy Cancer
    NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂。
  • HY-N6253
    Pinoresinol

    (+)-Pinoresinol

    Apoptosis Cancer
    Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
  • HY-109565
    ASTX660

    IAP Cancer
    ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
  • HY-W013274
    CPTH2

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
  • HY-N2184
    Furanodienone

    Apoptosis Cancer
    呋喃二烯酮 Furanodienone 是源自姜黄根茎 Rhizoma Curcumae 的主要生物活性成分之一。Furanodienone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12600
    AZD5582

    IAP Apoptosis Cancer
    AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N3032
    Xanthatin

    Apoptosis VEGFR Lipoxygenase Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
  • HY-N6784
    Oligomycin B

    ATP Synthase Bacterial Apoptosis Neurological Disease
    寡霉素 B Oligomycin B 是一种从链霉菌属中得到的抗生素,为真核生物 ATP 合成酶 (ATP synthase) 抑制剂,可诱导凋亡。
  • HY-N0428
    Obacunone

    Apoptosis Cancer
    黄柏酮 Obacunone是从沼泽白葡萄柚种子中分离得到的,通过诱导凋亡发挥抗癌作用。
  • HY-N0171A
    Beta-Sitosterol (purity>98%)

    β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%)

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    β-谷甾醇 (purity>98%) Beta-Sitosterol (purity>98%) 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>98%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。
  • HY-135276A
    Targaprimir-96 TFA

    MicroRNA Apoptosis Cancer
    Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
  • HY-113952
    Actinonin

    (-)-Actinonin

    Aminopeptidase Bacterial MMP Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1MMP-3MMP-8MMP-9hmeprin αKi 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
  • HY-15598
    20-HETE

    20-hydroxy Arachidonic Acid

    Potassium Channel NF-κB NO Synthase Reactive Oxygen Species NADPH Oxidase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    20-羟花生四烯酸 20-HETE (20-hydroxy Arachidonic Acid) 是一种 CYP450 代谢产物,也是一种有效的血管收缩剂。20-HETE 是肾小动脉中大电导 Ca2+-activated K+ channel 的内源性抑制剂。20-HETE 可收缩平滑肌,刺激平滑肌增殖和迁移,增加 NADPH 氧化酶,ROSNF-κB 的活性,还抑制内皮型 NO synthase 并抑制肺动脉平滑肌细胞的凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103661
    BI-6C9

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。
  • HY-N0438
    Pimpinellin

    Apoptosis Cancer
    茴芹内酯 Pimpinellin 是 Cyrtomium fortumei (J.) 的一种成分。Pimpinellin 通过诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肿瘤细胞的生长。
  • HY-123056
    EAD1

    Autophagy Apoptosis Cancer
    EAD1 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15608
    MPTP hydrochloride

    Dopamine Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    MPTP hydrochloride 是可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素,能诱导帕金森综合症。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,可以诱导凋亡 (apoptosis) 作用。
  • HY-116624
    MAZ51

    VEGFR Apoptosis Cancer
    MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0580
    Fraxetin

    Apoptosis
    弗拉西汀 Fraxetin 是从 Cortex Fraxini 中分离出来的。 Fraxetin 具有抗肿瘤,抗氧化作用和抗炎作用。 Fraxetin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-17026
    Gemcitabine