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Apoptosis 激活剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W014589S
HY-W749327
HY-W011303
HY-129670
HY-121683
trans-2-Hexadecenal
Mixed Lineage Kinase
Apoptosis
JNK
Microtubule/Tubulin
Cancer
(E)-2-Hexadecenal (trans-2-Hexadecenal) 是一种 MLK3 激活剂 ,可在人类和小鼠细胞中引起细胞骨架重组,导致细胞圆形化、脱离并最终诱导凋亡 (Apoptosis )。(E)-2-Hexadecenal 通过激活 MLK3 信号通路,磷酸化 MKK4/7 和 JNK ,进而激活 JNK 下游靶标,如 c-Jun 磷酸化、细胞色素 c 释放、Bax 激活、Bid 裂解及 Bim 向线粒体转位。(E)-2-Hexadecenal 在鞘脂信号通路研究领域具有应用价值。
HY-142125
HY-125588
Chromium (III) picolinate; Cr(Pic)3
Apoptosis
p38 MAPK
Metabolic Disease
Chromium picolinate (Chromium (III) picolinate) 是一种具有口服活性的化合物。Chromium picolinate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Chromium picolinate 是 p38 MAPK 的激活剂 。Chromium picolinate 有抗氧化活性。Chromium picolinate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-Y0152R
HY-W058849
AMPK
mTOR
Apoptosis
Cancer
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂 ,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
HY-W011303R
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂 ,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-125588R
Chromium (III) picolinate (Standard); Cr(Pic)3 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
p38 MAPK
Metabolic Disease
Chromium picolinate (Standard)是 Chromium picolinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chromium picolinate (Chromium (III) picolinate) 是一种具有口服活性的化合物。Chromium picolinate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Chromium picolinate 是 p38 MAPK 的激活剂 。Chromium picolinate 有抗氧化活性。Chro
HY-131611
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂 ,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-135897R
HY-101981
HY-W013175
HY-118034
p38 MAPK
Cancer
MTBT 是一种抗癌剂和 p38 激活剂 ,具有抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis ) 的活性。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化,从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 SB203580 (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
HY-NP131
HY-18330
MDM-2/p53
Cancer
MI 63 通过靶向 MDM2 , 可以激活 p53 (Ki 为 3 nM)。MI 63 可抑制胚胎和肺泡横纹肌肉瘤细胞 (ERMS 和 ARMS) 的增殖 (RH36 细胞中的 IC50 为 0.58 μM),并诱导 ERMS,ARMS 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-114982
Caspase
Apoptosis
Cancer
KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3 相互作用干扰剂 (IC50 =10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases, 诱导细胞 apoptosis 。
HY-143411
HY-N8847R
alpha-Ionone (Standard)
Reference Standards
Hippo (MST)
YAP
Cancer
α-紫罗酮 (Standard)
α-Ionone (Standard)是 α-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6 激活剂 。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化,来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
HY-161992
HY-N0841
Dihydrobrusatol; NSC310616
Parasite
NF-κB
p38 MAPK
Phosphatase
Apoptosis
Infection
Cancer
鸦胆子素A
Bruceine A (Dihydrobrusatol) 是一种天然的苦木素。Bruceine A 是一种寄生虫 (parasites ),NF-κB ,和 PFKFB4 (Kd : 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂 。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-113337
P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate
Apoptosis
Cancer
Ap4A (P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate) 是从细菌到人类等生物体中保守的第二信使。Ap4A 与组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 结合并激活 MITF 下游基因的转录。Ap4A 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W004500
HY-134283
PKA
Apoptosis
Others
8-Benzylthio-cAMP 是一种环状腺苷酸 (cAMP) 的衍生物。8-Bn-cAMP 作为 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的位点选择性激活剂 ,与环磷酸腺苷相比,其对磷酸二酯酶 (PDE) 的水解稳定性更高,膜通透性也更高。8-Bn-cAMP 可用于研究 cAMP 在调节细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis ) 等方面的作用。
HY-101985
HY-N11576
Apoptosis
GSK-3
c-Myc
β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β ,并降解 β-catenin 。因此,Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达,使细胞周期停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂 ,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen (HY-13757A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂 ,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-130476
HY-N10483
Apoptosis
Cancer
Telekin 是一种从 Carpesium divaricatum 中分离出来的桉树型倍半萜内酯化合物。Telekin 可以激活线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-156081
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Metabolic Disease
Nrf2 activator-9 (compound D-36) 是一种 Nrf2 激活剂 ,抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 和高葡萄糖 (HG) 诱导的 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis )。Nrf2 activator-9 抑制 oxLDL 和 HG 诱导血管内皮细胞 (VEC) 损伤,可有效防治动脉粥样硬化。
HY-N0878
HY-N7046
Silibinin B
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B
Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂 ,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-121337
R-40244
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6727
HY-W011303S
HY-19619
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂 。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147187
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-13757R
ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂 ,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-131611R
HY-107811A
HY-107811
HY-101981R
5'-Uridylic acid (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Others
尿苷5-单磷酸 (标准品)
Uridine 5'-monophosphate (Standard) 是 Uridine 5'-monophosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Uridine5'-monophosphate (5'-Uridylic acid) 是一种具有口服活性的线粒体 ATP 依赖性钾通道 (potassium channel ) 激活剂 ,具有心脏有保护作用。Uridine5'-monophosphate 可促进 CDP-choline 的合成并诱导肠上皮细胞凋亡 (apoptosis ),有利于肠道发育,减少腹泻。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂 。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂 ,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-145944
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂 。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-124834
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
Nrf2 activator-10 (Compound AI-1) 是 PI3K 依赖性的抗氧化反应元件 (ARE ) 诱导剂 (EC50 is 2.7 μM),也是一种 Nrf2 激活剂 。Nrf2 activator-10 修饰 Keap1 ,阻断 Cul3-Keap1 泛素连接酶复合物的形成,激活 Nrf2 转录。Nrf2 activator-10 保护细胞免受 H2 O2 诱导的细胞凋亡(apoptosis )。
HY-Z3832
HY-164263
NAPS
Apoptosis
Cancer
N-Acetylphytosphingosine (NAPS) 是一种鞘脂衍生物。N-Acetylphytosphingosine 通过激活 Bak 以线粒体依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。N-Acetylphytosphingosine 具有抗肿瘤活性。
HY-126741
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂 ,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-139132
Apoptosis
Cancer
Met-F-AEA 是一种代谢稳定的阿南达胺类似物。Met-F-AEA 通过激活细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制细胞生长。Met-F-AEA 具有抗肿瘤活性。
HY-W011683
HY-W040329
HY-N0168
HY-121337R
R-40244 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮 (Standard)
Flurochloridone (Standard)是 Flurochloridone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-B1839
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N0106
HY-173307
HY-U00441
HY-N1961
OP-B
JNK
Apoptosis
Cancer
麦冬皂苷 B
Ophiopogonin B (OP-B) 可以通过激活 JNK/c-Jun 信号通路来诱导结肠癌细胞的自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Ophiopogonin B 是从麦冬中分离得到的皂苷化合物。
HY-123929
MDM-2/p53
Wnt
IKK
Apoptosis
Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂 和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7),并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性,并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-N0255
α-Hederin
Apoptosis
Others
Cancer
α-常春藤皂苷
alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-B0077
HY-W127433
HY-139118
c-Myc
Apoptosis
Cancer
NSC308848 是一种 Myc 依赖性的有效细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。NSC308848 抑制 Myc 转激活并干扰 Myc 家族蛋白的 DNA 结合活性。
HY-108610A
ET-18-OCH3
Apoptosis
Cancer
Edelfosine (ET-18-OCH3) 是一种选择性抗肿瘤脂质,通过细胞内激活 Fas/CD95 死亡受体靶向凋亡 (apoptosis )。
HY-111954
HY-N0840
HY-18981
HY-13559A
Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate
Apoptosis
Caspase
STAT
Interleukin Related
Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种抗增殖和抗血管生成剂,能够抑制癌细胞系的增殖。Atiprimod (dimaleate) 还会诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并激活 T84 结肠癌细胞中的 caspase-9 和 caspase-3。Atiprimod (dimaleate) 抑制 bFGF 和 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞的增殖和迁移,导致脐带形成受到干扰。Atiprimod (dimaleate) 降低 IL-6 和 VEGF 的产生,并抑制 Stat3 的激活。
HY-101447
EPH 116
Src
Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
HY-N0052C
Sanguinarin (gluconate); Sanguinarium (gluconate); Pseudochelerythrine (gluconate)
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
葡萄糖酸盐血根碱
Sanguinarine (Sanguinarin) gluconate 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS ) 的产生来刺激细胞凋亡 (apoptosis )。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
HY-122534
HY-111617
Apoptosis
Cancer
BTR-1 是一种活性抗癌剂,能够诱导细胞周期 S 期停滞,影响 DNA 复制。BTR-1 可激活凋亡 (apoptosis ),导致细胞死亡。
HY-13735E
Mepacrine methanesulfonate; SN-390 methanesulfonate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
Quinacrine (Mepacrine) methanesulfonate 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-108638
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX ,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。
NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路,对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-N0168A
HY-50733
Apoptosis
Casein Kinase
Ras
Cancer
CX-5011 free base 是一种有效的 CK2 抑制剂。CX-5011 free base 还是一种 Rac-1 激活剂 。CX-5011 free base 可诱导巨泡式细胞死亡 (methuosis ) 并促进巨胞饮作用。CX-5011 free base 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CX-5011 free base 可降低 rpS6 磷酸化的表达。
HY-W013175R
HY-N15190
HY-107811R
HY-N7046R
Silibinin B (Standard)
Reference Standards
JNK
Amyloid-β
p38 MAPK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B (Standard)
Silybin B (Silibinin B) (Standard) 是 Silybin B (HY-N7046) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂 ,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-13567
HY-106789
HY-163275
HY-111447
HY-B0464
HY-W127433R
HY-127149
HY-151966
PROTACs
IAP
Caspase
Cancer
TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP ) 降解剂,可降解 cIAP1 , cIAP2 和 XIAP 。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7 ),并通过促进 IAP 降解,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。同时,TD1092 还能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路,抑制 IKK ,IkBα,p65,和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC,用于癌症研究。
HY-N0106R
HY-168929
SHP1
Fluorescent Dye
Phosphatase
STAT
Apoptosis
Cancer
SHP1 activator 1 (Compound 3n) 是一种针对含 src 同源性-2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 1 (SHP1 ) 的激活剂 ,EC50 为 17.66 μM。SHP1 activator 1 抑制 ABC-DLBCL 细胞增殖,并通过抑制 STAT3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SHP1 activator 1 在 MDA-MB-231 细胞中发出蓝色和绿色荧光信号,可用作细胞成像剂。
HY-161991
Caspase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3 activator 4 (compound 4o) 是一种有效且可穿过血脑屏障的 caspase-3 激活剂 。Caspase-3 activator 4 具有抗增殖活性。Caspase-3 activator 4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Caspase-3 activator 4 可增加 TNF-α 的基因表达。Caspase-3 activator 4 可降低裂解的 caspase 3/caspases 3 的表达。
HY-P10614
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 peptide 是一种源于 Bid 蛋白的小肽,可以结合并激活促凋亡蛋白 Bax 和 Bak ,从而导致线粒体外膜通透性 (MOMP) 和细胞凋亡 (apoptosis )。Bid BH3 peptide 可用于线粒体生物能量学的研究。
HY-151116
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-10 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-10 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N13891
HY-N6033
HY-W011434
TGIC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
Apoptosis
Cancer
Berubicin hydrochloride (RTA 744) 是一种阿霉素 (Doxorubicin,HY-15142A) 类似物。Berubicin hydrochloride通过激活促凋亡介质在 NB 细胞中触发凋亡 (Apoptosis ) 和细胞杀伤。Berubicin hydrochloride 具有促凋亡和抗白血病活性。Berubicin hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-121444
NSC339585
Apoptosis
c-Myc
Cancer
MYRA-A 是一种以 Myc 依赖方式起作用的有效细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。MYRA-A 可抑制 Myc 转录激活并干扰 Myc 家族蛋白的 DNA 结合活性。MYRA-A 可抑制细胞活力。
HY-N2693
HY-151118
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-11 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-11 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161100
Apoptosis
Cancer
BDM19 结合并激活细胞质BAX二聚体,单独或联合 BCL-2/BCL-XL 抑制剂 Navitoclax (HY-10087) 均可促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50733A
HY-125305
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-AEVD-FMK 是 caspase-10 的抑制剂。Z-AEVD-FMK能够抑制细胞线粒体中Bid的激活和凋亡诱导因子 (AIF) 的释放,从而显著减少细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
HY-108639
NSC 19630
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MIRA-1 是一种马来酰亚胺类似物。MIRA-1 可通过恢复 p53 依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡 (apoptosis )。MIRA-1 具有抗肿瘤活性。
HY-N7569
Apoptosis
Caspase
PPAR
Cancer
Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase -3、-8 和 -9,导致 PARP 裂解。
HY-N3376
Spermatheridine; VLT045
Apoptosis
Cancer
Liriodenine (Spermatheridine;VLT045) 是从植物 Mitrephora sirikitiae 中分离出来的,具有抗癌活性。Liriodenine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),通过诱导 caspase-3 和 caspase-9 激活其内在通路。
HY-N7046S
Silibinin B-d3
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂 ,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-B0380A
HY-B0380
HY-13661
UCN-01; KRX-0601
Akt
PKC
CDK
Apoptosis
Cancer
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物,具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs )。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期,并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复,从而导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1839R
HY-18981R
HY-173331
Chloride Channel
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂 ,其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%,对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体,破坏其内部氯离子稳态,降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达,改变高尔基体的结构和功能,引发高尔基体自噬 (),进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并使癌细胞阻滞于 G2/M 期,发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-B0077R
HY-W338764
HY-137974
STAT
Apoptosis
Cancer
8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂,从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活,诱导细胞凋亡( apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-N0179
HY-B1559
Apoptosis
Infection
Cancer
丙烯菊酯
Allethrin 是一种拟除虫菊酯杀虫剂,是一种主要的驱蚊剂。Allethrin 在大鼠睾丸癌细胞 (LC540) 中诱导氧化应激、细胞凋亡 (apoptosis ) 和钙释放。Allethrin 还诱导 BCL-2、caspase-3 激活和细胞内钙的释放。
HY-170565
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
CHD-1 是一种缺氧激活的抗肿瘤前药。CHD-1 破坏缺氧肿瘤细胞的线粒体形态和膜电位,进而引发过度线粒体自噬 (mitophagy ) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CHD-1 在体外可抑制缺氧肿瘤细胞的生长,在体内可抑制 HeLa 异种移植瘤的生长。
HY-W762011
HY-101997
Apoptosis
Caspase
Infection
Cancer
BEPP hydrochloride 是一种双链 RNA 依赖性蛋白激酶 (PKR ) 诱导剂和抗病毒剂。BEPP hydrochloride 有效地抑制了过度表达 PKR 的人类肺癌细胞系的生长,并在敏感细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并激活 caspase-3 。此外,BEPP hydrochloride 还可以显著抑制痘苗病毒复制。
HY-124122
HY-173048
ClpP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (Hs ClpP ) 的激活剂 ,EC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用,IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位,增加线粒体 ROS 水平,并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期,并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-172915
MDM-2/p53
Apoptosis
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路:NA-PKcs 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-106591A
Vinylcyclohexene diepoxide
Apoptosis
Cardiovascular Disease
4-Vinylcyclohexene dioxide (4-Vinylcyclohexene diepoxide) 是 4-vinylcyclohexene 的代谢产物,可特异性破坏大鼠和小鼠原始卵泡和初级卵泡中的卵母细胞。4-Vinylcyclohexene dioxide 诱导大鼠细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspase 介导的级联激活有关。
HY-128423A
HY-N6046
HY-P6440
Apoptosis
Caspase
Others
Met-12 是一种 Fas 受体的小肽抑制剂。Met-12 能抑制 Fas 受体介导的光感受器细胞凋亡 (apoptosis ),减少 Caspase 激活。Met-12 可用于光感受器保护剂的研究。
HY-NP019
HY-B0077S1
HY-B0380S2
HY-B0380S1
HY-W011683R
HY-N0168AR
HY-W040329R
HY-W040329S2
HY-W010520
HY-164501
Apoptosis
Mps1
Mitosis
Cancer
Mps-BAY1 是一种 MPS1 抑制剂,具有抗癌活性。Mps-BAY1 通过激活癌细胞有丝分裂突变,产生总体非整倍体和多倍体来抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mps-BAY1 可用于结直肠癌和宫颈癌的研究。
HY-150696
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性,并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。
HY-B0464R
HY-13567R
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂 ,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-N2150
HY-P1120
HY-10999
GSK1120212; JTP-74057
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13567S1
HY-B0854
HY-W013175S2
HY-19619R
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
m-3M3FBS (Standard) 是 m-3M3FBS 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂 。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101981S
HY-B0380AR
HY-131139
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Ganglioside GD3 disodium salt 是一种酸性鞘糖脂。Ganglioside GD3 disodium salt 可抑制癌细胞增殖,影响线粒体通透性转换孔 (PTPC) 的开放,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并激活 caspase 酶家族。Ganglioside GD3 disodium salt 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-110084
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-N2117
HY-156520
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N3121
HY-131139A
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Ganglioside GD3 diammonium 是一种酸性鞘糖脂。Ganglioside GD3 diammonium 可抑制癌细胞增殖,影响线粒体通透性转换孔 (PTPC) 的开放,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并激活 caspase 酶家族。Ganglioside GD3 diammonium 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-N0255R
α-Hederin (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Others
α-常春藤皂苷 (Standard)
alpha-Hederin (Standard) 是 alpha-Hederin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-P1120A
HY-100016
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂,IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-128423
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-13626
ES-285
PKC
Apoptosis
Cancer
Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W011683S2
HY-W011683S3
HY-W778207
Isotope-Labeled Compounds
Others
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S
HY-W040329S1
HY-W011683S1
HY-111125
HY-16397
HY-16124
TLK-286; TER286
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物,由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。
HY-155785
HY-B1559R
HY-P10421
ERK
Cancer
PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白,参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白,参与调节细胞生长,增殖,细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis ) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
HY-W011434R
TGIC (Standard)
Reference Standards
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (Standard)是 Triglycidyl isocyanurate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-150761
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合,同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-N6031
HY-N2334A
Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
STAT
BCL6
Interleukin Related
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome ) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis )。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
HY-N2334
HY-129239
HY-B0380R
HY-151170
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDM2/4-p53-IN-2 (2q) 是一种有效的双重 MDM2/ MDM4 抑制剂和 p53 激活剂 ,作用于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 复合物的 IC50 值分别是 70.7 nM 和 81.4 nM。MDM2/4-p53-IN-2 可以调控细胞周期,诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-117720
PKC
Apoptosis
Cancer
OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂 。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时,降低 p-ERK1/2 的表达,增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。
HY-N1472
HY-W762011R
HY-114568
HY-13716A
(S,R)-Noscapine hydrochloride
Opioid Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸那可汀
Noscapine ((S,R)-Noscapine) hydrochloride 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-13716
HY-B1457
HY-137977
ERK
Apoptosis
Cancer
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl-2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W011683S7
HY-149021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于抗癌研究。
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-10999R
HY-B0854R
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
环格列酮
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis ),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-N0103
HY-N0103A
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MEK
ERK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
槐果碱水合物
Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂 及 PI3K/Akt 、MEK/ERK 、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化,阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis )。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌,减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38 、JNK 磷酸化,降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达,同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用,可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
HY-173403
HY-116664
Apoptosis
Ras
Raf
Caspase
Cancer
DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白剂,可诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。此外,DPQZ 通过抑制 Ras/Raf 并激活 MAP 激酶 (MAP kinase ) 诱导 caspase 依赖性 HSC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。DPQZ 可用于口腔癌的研究。
HY-117182
HY-10999S
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 d4
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-B0942
HY-N2117R
HY-N0818
Calenduloside F
Keap1-Nrf2
Infection
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
竹节人参皂苷 IVA
Chikusetsusaponin IVa 是一种口服活性的蛋白激酶激活剂 。Chikusetsusaponin IVa 与 YAP 结合,其 KD 值为 0.388 mM。Chikusetsusaponin IVa 可降低炎症介质 (IL-6 、IL-10 、COX-2 ) 表达和 NO 产生,促进 ROS 生成,诱导 (Apoptosis ),抑制 MAPK 、TAZ ,并调节 Nrf2 和 JAK/STAT 。Chikusetsusaponin IVa 具有抗 H9N2 AIV 病毒和抗子宫内膜癌活性。Chikusetsusaponin IVa 具有抗炎、保肝和骨保护作用。
HY-148712
Apoptosis
Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂 ,对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-156375
Pyruvate Kinase
PDK-1
Cancer
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂 和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis ),并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50 : 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
HY-W750535
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
Triglycidyl Isocyanurate-d15 是 Triglycidyl isocyanurate (HY-W011434) 的氘代物。Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-158775
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ferroptocide 是一种细胞铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,有抗肿瘤活性。Ferroptocide 可诱导氧化应激并导致 G2/M 细胞周期停滞和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ) 激活,还能有效抑制 LNCaP 和 TRAMP-C1 细胞的细胞活力。Ferroptocide 能够用于诱导线粒体自噬 (autophagy ) 以及在前列腺癌细胞中诱导 ICD 能力的研究。
HY-117136
HDAC
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的研究。
HY-N15315
Apoptosis
MAP3K
NF-κB
Others
Triptriolide 通过调节 Bcl-2 家族蛋白和抑制 Caspase-3 抑制 Puromycin aminonucleoside PAN (HY-15695) 诱导的小鼠足细胞凋亡 (apoptosis )。Triptriolide 通过激活 TAK1-NF-κB 信号通路和上调足细胞蛋白 podocin 促进细胞存活,保护和恢复足细胞功能。
HY-131592
HY-110315
HY-W748591
Apoptosis
Amyloid-β
Cancer
Cannflavin A 可以从大麻 (Cannabis sativa L) 中分离出来。Cannflavin A 具有抗癌、神经保护和抗炎活性。Cannflavin A 抑制 Aβ1-42 聚集。Cannflavin A 还抑制犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO )的活性。Cannflavin A 通过 caspase-3 裂解激活细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16397R
HY-N3497
HY-W040329S3
HY-W011683S6
HY-W040329S
HY-N0103R
HY-Y1316
HY-N2045
HY-B0766R
HY-N0076
HY-128423R
HY-N4202
Insecticide
Apoptosis
p38 MAPK
Neurological Disease
二氢鱼藤酮
Dihydrorotenone 是一种杀虫剂 (insecticide ) 和线粒体复合物 (mitochondrial complexs ) I 的不可逆抑制剂,能通过血脑屏障。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis )。Dihydrorotenone 在大鼠中的口服 LD50 约为 2.5 g/kg。Dihydrorotenone 展现出抗虫活性及对浆细胞的细胞毒性。Dihydrorotenone 可用于帕金森病动物模型的建立、天然农药的安全性评估以及潜在的癌症化学预防研究。
HY-P99260
AMG 655; TRAIL-R2 mAb; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody
TNF Receptor
Cancer
Conatumumab (AMG 655) 是一种针对人死亡受体 5 (DR5,TRAILR2 ) 的单克隆激动剂抗体 (Kd : 长型 DR5 为 1 nM, 短型 DR5 为 0.8 nM)。Conatumumab 通过激活 caspase 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Conatumumab 可用于癌症研究。
HY-163108
HY-B0627R
HY-161647
HY-W738282
SDX-105-d7
Isotope-Labeled Compounds
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
Bendamustine-d7 hydrochloride (SDX-105-d7 ) 是 Bendamustine hydrochloride (HY-B0077) 的氘代物。Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-117047
Apoptosis
Caspase
Cancer
ALC67 是一种具有细胞毒性的噻唑烷化合物,对肝脏、乳腺癌、结肠癌和子宫内膜癌细胞系的 IC50 约为 5 μM。ALC67 通过激活 caspase-9 ,阻滞 SubG1/G1 细胞周期,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis ),该途径不依赖于死亡受体。ALC67 可用于抗癌领域的研究。
HY-P1624
HY-N3121R
HY-130073
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Amorfrutin A 可抑制 NF-κB 的激活,从而抑制 TNF-α 诱导的 IκBα 降解、p65 核转位和 DNA 结合。Amorfrutin A 通过促进 caspase-3 和 PARP 蛋白水解促进 TNF-α 诱导的 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124629
Apoptosis
Cancer
DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂。DB2313 抑制了 PU.1 依赖性的报告基因的转激活,IC50 为 5 μM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-P1832
HY-170774
HY-18935
HY-17471A
HY-13716R
HY-124748
HY-114740
5,6-Benzoflavone; beta-NF
Aryl Hydrocarbon Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
β-萘黄酮
β-Naphthoflavone 是一种外源性的芳香烃受体 (AHR ) 配体。β-Naphthoflavone 能够激活 AHR 来参与多种生物学过程,包括细胞生长、分化、凋亡 (apoptosis ) 和代谢。β-Naphthoflavone 具有抗氧化活性,能够通过调节抗氧化酶的活性来发挥其抗氧化功能。β-Naphthoflavone 也是一种非致癌物 CYP1A 的诱导剂,可用于治疗 aristolochic acid (AAI) 诱导肾损伤的研究。
HY-B0627
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis ),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-10999A
GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
MEK
Apoptosis
Cancer
曲美替尼二甲亚砜
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-162827
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
RAR/RXR agonist-1 (compound 7) 是氯化类视黄酸异构体,是 RARα 激动剂选择性和 RXRα 部分激动剂。RAR/RXR agonist-1 能够激活 RXRα 并诱导癌细胞在 G2/M 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0806
HY-10108
HY-164400
MEK
ERK
Akt
Apoptosis
Cancer
SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物,对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEK 、ERK 和 AKT 的激活。SIJ1777 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。
HY-P991216
Glycoprotein VI
Apoptosis
Cancer
ERY-974 是一种 T 细胞衔接双特异性抗体 (TCB),靶向 GPC3 。ERY-974 同时结合 GPC3 和 T 细胞表面的 CD3 受体,激活 T 细胞,促使其释放穿孔素和颗粒酶,引发肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。ERY-974 有望用于实体瘤的研究,如肝癌。
HY-P1832A
HY-143412
HY-137371
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Lactonic sophorolipid 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和抗菌表面活性剂,具有抗肿瘤活性。Lactonic sophorolipid 通过 caspase-3/9 调节 Bax/Bcl-基因表达,诱导肿瘤细胞凋亡。Lactonic sophorolipid 可破坏细胞膜通透性,发挥抗菌作用 (对口腔病原体 MIC 为 100-400 μg/mL)。Lactonic sophorolipid 促进线粒体膜电位去极化,激活内源性凋亡途径,并能协同抗生素增强抑菌效果。Lactonic sophorolipid 可用于肝癌研究及口腔卫生抗菌剂开发。
HY-N14116
HY-17548
Caspase
Apoptosis
Cancer
VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex ) 的抑制剂,可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位,诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解,激活 caspase-3,从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis )。
HY-113337A
P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate tetraammonium
Apoptosis
Cancer
Ap4A tetraammonium (P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate tetraammonium) 是从细菌到人类等生物体中保守的第二信使。Ap4A tetraammonium 与组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 结合并激活 MITF 下游基因的转录。Ap4A tetraammonium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1624A
HY-167825
HY-125010
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2 )、乳腺癌 1 (BRCA1 ) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
HY-101761A
PAI-1
Apoptosis
Cancer
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis )。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-W142080
HY-B0097
HY-110228
1,1-Dimethylbiguanide-d6 hydrochloride
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
盐酸二甲双胍 d6
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-W689801
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
A-1208746 是 MCL-1 的抑制剂,Ki 为 0.454 nM。A-1208746 可激活 caspase-3/-7 、诱导细胞 H929 细胞凋亡 (apoptosis ),并降低线粒体膜电位。A-1208746 与 Navitoclax (HY-10087) 发挥协同作用,可用于癌症研究。
HY-N1431A
HY-N1431
HY-10108R
HY-N15449
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-B0627A
HY-N0265
HY-116364
HY-163535
HY-W748591R
Apoptosis
Amyloid-β
Reference Standards
Cancer
Cannflavin A (Standard)是 Cannflavin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cannflavin A 可以从大麻 (Cannabis sativa L) 中分离出来。Cannflavin A 具有抗癌、神经保护和抗炎活性。Cannflavin A 抑制 Aβ1-42 聚集。Cannflavin A 还抑制犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO )的活性。Cannflavin A 通过 caspase-3 裂解激活细胞凋亡 (apoptosi
HY-10999S1
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 13 C6
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-N0076R
HY-10999S2
HY-B1014
HY-151883
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1 )。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis ) 信号。
HY-148510
HY-N0194R
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-17471AR
HY-B1014R
HY-N12960
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
COX
MMP
STAT
Cancer
Artobiloxanthone (Compound AA3) 具有抗肿瘤活性,特别是针对口腔鳞状细胞癌 (OSCC)。Artobiloxanthone 抑制 Akt/mTOR 通路和 STAT3 通路,从而抑制 SAS 和 T.Tn 的增殖 (IC50 分别为 11 和 22 μM),以及癌细胞迁移。Artobiloxanthone 在 S 期阻滞细胞周期,并通过激活 caspase 3/9 诱导 OSCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13626S
ES-285-d3
Isotope-Labeled Compounds
PKC
Apoptosis
Cancer
Spisulosine-d3 (ES-285-d3 ) 是 Spisulosine (HY-13626) 的氘代物。Spisulosine 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0806R
HY-W286906
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Mcl1-IN-15 (Compound 7) 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1 ) 抑制剂,IC50 为 8.73 μM。Mcl1-IN-15 可抑制 Mcl1-BH3 肽相互作用,激活 Bak/Bax 介导的细胞凋亡 (apoptosis ) 并表现出抗肿瘤活性。
HY-172204
Sirtuin
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
SIRT-IN-7 (Compound 7ba) 是一种 SIRT 抑制剂。SIRT-IN-7 能够抑制 SIRT1 、SIRT2 和 SIRT3 表达,增加 p53 乙酰化和激活。SIRT-IN-7 可以抑制乳腺癌细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-N0621
HY-164489
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂,具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2 ,EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活,并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
HY-115463
AMPK
Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-113505
Δ12-PGJ2
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
Delta-12-Prostaglandin J2 (Δ12-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素 (PG),对多种肿瘤细胞的生长具有抗增殖作用。Delta-12-Prostaglandin J2 是前列腺素 D2 的天然脱水产物,能够通过 caspase 激活诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-116364A
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate TEA
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) TEA 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate TEA 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate TEA 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate TEA 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-165537
HY-159560
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PBA-AMF 可被 H2 O2 激活,释放氨甲酰 (AMF) (HY-10982)。PBA-AMF 选择性抑制乳腺癌细胞增殖,并对非癌细胞无作用。PBA-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和阻止细胞周期来抑制肿瘤增殖。PBA-AMF 可用于研究与 H2 O2 水平升高相关的肿瘤和其他疾病。
HY-125542
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖,诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-13716S
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Opioid Receptor
Cancer
Noscapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-D0885
HY-155390
Caspase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3 activator 3 (compound 2h) 可通过激活 caspase 3 诱导 HL-60 和 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。Caspase-3 activator 3 具有抗白血病活性,对 HL-60 和 K562 细胞的IC50 值分别为 42.89 和 33.61 μM。
HY-P10769
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
MOTS-c (mouse) 是一种线粒体衍生的多肽,可用于调节胰腺细胞功能。MOTS-c (mouse) 可降低 INS-1E 细胞中的胰岛素分泌和表达,并增强 αTC-1 细胞中的胰高血糖素分泌和表达。MOTS-c (mouse) 可减少 INS-1E 和 αTC-1 细胞凋亡 (apoptosis )。MOTS-c (mouse) 通过激活 AMPK 来抵消饮食引起的肥胖和胰岛素抵抗。
HY-N0721
HY-171047
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Akt
mTOR
Cancer
Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白的表达来激活自噬。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 并导致 G0-G1 细胞周期停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
HY-D0885C
HY-116364B
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate tetraammonium
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) tetraammonium 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate tetraammonium 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate tetraammonium 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate tetraammonium 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-139567
HY-N2045R
HY-B0097R
HY-N8146
STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
Infection
Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164551
VEGFR
STAT
ERK
Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤生长。
HY-N0576
HY-146666
Apoptosis
STAT
Cancer
STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活,而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-122727
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂,IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。
HY-17473R
Embelic acid (Standard); Emberine (Standard); NSC 91874 (Standard)
Reference Standards
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸 (Standard)
Embelin (Standard) 是 Embelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-114740R
HY-10626
HY-164595
Hippo (MST)
Apoptosis
AMPK
Metabolic Disease
IHMT-MST1-39 是口服有效的 MST 激酶抑制剂,对 MST1 和 MST2 的 IC50 为 42 nM 和 109 nM。IHMT-MST1-39 在肝细胞中激活 AMPK 信号通路,抑制胰岛 β 细胞的凋亡 (apoptosis )。IHMT-MST1-39 可改善 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的小鼠一型糖尿病。
HY-156671
Ras
PI3K
ERK
mTOR
Apoptosis
Cancer
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物,IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
HY-163985
PROTACs
FGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ,DC50 为 6.46 nM,IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink,FGFR2 激活剂 :HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3连接酶配体 + linker:HY-163986)。
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-N5060S
4-Allylanisole-d4
Parasite
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
草蒿脑-d4
Estragole-d4 是氘代标记的 Estragole (HY-N5060)。Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚,是许多植物精油的主要成分。Estragole 显著触发细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 LPS 诱导的细胞内 ROS 生成。Estragole 激活 Nrf-2 并调节 NF-κB 。Estragole 具有抗弓形虫、抗炎、抗水肿、抗氧化和免疫调节作用。Estragole 阻断 DRG 神经元兴奋性。Estragole 改善胃溃疡。
HY-150538
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-N15380
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-B1065
α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine
Keap1-Nrf2
Akt
ASK1
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰谷酰胺
Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH )、硫氧还蛋白 (Trx ) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1 ,激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路,提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis ),尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍,用于缺血性脑卒中相关研究。
HY-172784
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 273 (Compound 9q) 是一种有效的抗癌剂,发现于苦参碱。Anticancer agent 273 抑制癌细胞增殖 (如对 HeLa 细胞的 IC50 为 4.48 μM)。Anticancer agent 273 通过调节 PI3K/AKT 表达及激活转录因子 4 (ATF4) 发挥抗癌作用,促使内质网应激并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 273 有望用于癌症的研究,如宫颈癌。
HY-158331
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药,是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活,从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-121705
HY-N0265R
HY-D0885B
HY-N12124
Monascinol
Akt
mTOR
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性,IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖,IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ),通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-D0885D
HY-N5060
HY-116522
HY-156671A
Ras
PI3K
ERK
mTOR
Apoptosis
Cancer
RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物,IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-136065
HY-P3211
HY-N0721R
HY-147513
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶 抑制剂,IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK,并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。
HY-117548
TAM Receptor
Cancer
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂,减少 MERTK 介导的下游信号的激活,在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50 =1.1 nM, Morrison Ki =0.33 nM),并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50 =60 nM, AXL IC50 =85 nM)。
HY-176066A
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译,扰乱肿瘤细胞周期,在 G0/G1 期阻止细胞生长,激活线粒体凋亡通路,诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-126876
HY-N0726
HY-156202
Histone Demethylase
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1 ),IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis )。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物,发现于 S. chinensis 。
HY-120877
MARK
Salt-inducible Kinase (SIK)
AMPK
Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-18329
MDM-2/p53
STAT
Apoptosis
Cancer
TDP-665759 是 HDm2:p53 复合物的抑制剂,并从而激活 p53 ,抑制 STAT3 信号通路 (EC50 为 5.90 μM) 和表达 A549R 的 p53 细胞活力 (IC50 为 7.02 μM)。TDP-665759 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。TDP-665759 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-112447
STAT
Cancer
STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Caspase
PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂,也是一种 ILK 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ),有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活,触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡,延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-155956
HY-P10401
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂 ,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-170591
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物,可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖,IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-B0493R
Reference Standards
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸(Standard)
Niflumic acid (Standard)是 Niflumic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-10626R
HY-114118B
HY-118304
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-124843
CLT-005
STAT
Apoptosis
Cancer
LLL3 (CLT-005) 是一种 STAT3 抑制剂。LLL3 能够抑制 STAT3 的二聚化和磷酸化,从而阻止 STAT3 的核内转移,并且抑制 STAT3 依赖的基因表达,这些基因编码的蛋白包括 Bcl-xL 和 cyclin D1。此外,LLL3 还能通过 caspase 途径在人类乳腺癌和横纹肌肉瘤细胞中诱导细胞生长抑制和凋亡 (apoptosis )。LLL3 可用于 STAT3 持续激活类型癌症的研究。
HY-114118
HY-122818
HY-162688
Telomerase
G-quadruplex
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-118304B
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-174437
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-32 是一种强效的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-32 对 FLT3 具有高选择性,可有效抑制 FLT3 激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 在无肿瘤小鼠中表现出良好的耐受性。FLT3-IN-32 在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠中显示出卓越的抗肿瘤功效,能够显著延长小鼠的生存期。
FLT3-IN-32 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-134050
HY-N6932
HY-125904
RAR/RXR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的,在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明,4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合,激活 RAR 和 RXR-alpha ,随后调控基因表达和细胞分化,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
HY-N0576R
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-N7045
Androgen Receptor
Apoptosis
CDK
Caspase
PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B
Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4 、Cdk2 、Cdc25A ),并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis ),减少雄激素受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-P3211A
HY-173177
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
PSF-IN-2 (Compound (C)-30) 是一种 PSF 抑制剂,IC50 值为 0.005 pM。PSF-IN-2 具有抗癌活性,对 22Rv1 细胞增殖抑制的 IC50 值为 0.5 μM。PSF-IN-2 通过抑制 PSF 与 RNA 结合,来激活 p53 信号通路,诱导相关基因表达,促进细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制细胞周期。PSF-IN-2 可用于癌症领域的研究。
HY-168919
Ras
Apoptosis
p38 MAPK
PI3K
mTOR
Cancer
KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
HY-168867
PROTACs
RET
Apoptosis
Cancer
RD-23 是一种具有口服活性和选择性的 RET PROTAC 降解剂。RD-23 可促进 RETG810C 突变的泛素化和降解,其 DC50 值为 11.7 nM。RD-23 可抑制下游 Shc 信号的激活并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。RD-23 可用于研究 RET 相关癌症 (粉色:RET ligand-2 (HY-168868);蓝色:E3 ligase CRBN ligand;黑色:linker)。
HY-101999
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
EM20-25 是 Bcl-2 抑制剂,通过干扰 BCL-2 与 BAX 相互作用,激活 caspase-9 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EM20-25 影响线粒体功能,引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性,增强表达 BCL-2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
HY-168893
HY-P991427
Apoptosis
Cancer
NP137 是一种靶向 Netrin-1 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。NP137 可抑制 netrin-1 与其受体 UNC5H2 的结合 (IC50 : 0.5 nM)。NP137 可激活 caspase 3 来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NP137 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-176149
CaMK
MMP
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖,诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-176457
Small Interfering RNA (siRNA)
MDM-2/p53
PROTACs
Cancer
ZS3-046 是一种 TAF1 PROTAC 降解剂。ZS3-046 能促进 TAF1 的泛素化和降解。ZS3-046 能激活 p53 并诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (Apoptosis )。ZS3-046 在 AML 肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体 (HY-176467);CRBN 连接酶 (HY-41547);连接子 (HY-176469); CRBN 连接酶+连接子 (HY-176470))。
HY-143243
HY-149517
HY-W009203
HY-118304A
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-19696B
HY-168171
ERK
Caspase
Apoptosis
Cancer
ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平,并通过抑制 PARP 和 ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-172873
HDAC
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3 ,诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-159938
p38 MAPK
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
p38α inhibitor 6 (compound 19) 是一种 p38α 抑制剂,其 IC50 值 为 0.68 μM。p38α inhibitor 6 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G0 期和 G2/M 期。p38α inhibitor 6 能降低 TNF-α 浓度,同时上调抑癌基因 p53 的表达、提高 Bax/BCL-2 比值并激活 caspase 3/7 。
HY-120213
FAK
Src
PI3K
MMP
Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis
JAK
STAT
p38 MAPK
JNK
ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2 、STAT3 和 Erk 的磷酸化,及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化,来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长,IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-176171
Microtubule/Tubulin
Hippo (MST)
YAP
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50 =0.36 μM;EC-109,IC50 =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
HY-W016412
HY-N0753
HY-114118A
HY-172623
EGFR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/HER2-IN-17 (Compound 7h) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 的双重抑制剂。EGFR/HER2-IN-17 抑制癌细胞增殖。EGFR/HER2-IN-17 与 EGFR 和 HER2 的结合口袋相互作用,激活 Caspase-3 和 Caspase-8,降低 Bcl-2 的表达,从而诱导凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-17 有望用于癌症的研究。
HY-143235
HY-170849
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Apoptosis
PERK
IRE1
Cancer
Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种 Nur77 诱导剂,KD 为 0.477 μM。Nur77 modulator 4 显著诱导 Nur77 表达和细胞凋亡 (Apoptosis ),对 HepG2 和 MCF-7 细胞表现出优异的生长抑制作用,IC50 小于 5 μM。Nur77 modulator 4 通过 PERK-ATF4 和 IRE1 信号通路激活 Nur77 介导的 ER 应激,从而诱导细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可用于癌症领域研究。
HY-N0394
HY-W009356
HY-174371
Molecular Glues
Casein Kinase
MDM-2/p53
MALT1
Cancer
INNO-220 是一种具有口服活性,依赖 CRBN 的 靶向 CK1α 的分子胶降解剂。INNO-220 通过降解 CK1α 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis )。INNO-220 破坏 CARD11 /BCL10 /MALT1 复合物的组装和功能,从而抑制 CARD11 发生激活突变的刺激 T 细胞和淋巴瘤细胞中的 NF-κB 信号通路。INNO-220 为淋巴瘤研究提供了新方向[1] 。
HY-N0763
HY-B1984
4,4'-DDD; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-161783
HY-114118F
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 : 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1633
HY-N10319R
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR)
JAK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂,在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路,EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-170921
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路,诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性,并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中,USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
HY-W004283
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-B1065R
α-N-Acetyl-L-glutamine (Standard); N2-Acetylglutamine (Standard)
Reference Standards
Keap1-Nrf2
Akt
ASK1
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰谷酰胺 (Standard)
Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) (Standard) 是 Aceglutamide (HY-B1065) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH )、硫氧还蛋白 (Trx ) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1 ,激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路,提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis ),尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍,用于缺血性脑卒中相关研究。
HY-N7045R
HY-162772
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Apoptosis
Cancer
IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂,IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御,有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis ),展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
HY-128483
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-159936
HDAC
PPAR
Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis ),并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-170929
Bcl-2 Family
Cytochrome P450
Apoptosis
Caspase
Cancer
EMT inhibitor-3 (compound 11i) 是一种上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。EMT inhibitor-3 抑制神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞的 IC50 值为 2.5 μM。EMT inhibitor-3 抑制 SK-N-SH 细胞的增殖、迁移和侵袭。EMT inhibitor-3 通过增加 Bax/Bcl-2 蛋白表达比例,促进细胞色素 (Cytochrome C ( HY-125857)) 从线粒体释放,并激活 caspase 9 和 caspase 3 ,从而诱导线粒体介导的内源性肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。EMT inhibitor-3 可用于癌症研究。
HY-N6696
HY-121672
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
HY-B0766
HY-B1984R
4,4'-DDD (Standard); p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD (Standard) 是 p,p'-DDD (HY-B1984) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-153713
PROTACs
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC ),靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES) 。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平,诱导细胞凋亡(apoptosis ),可用于抗肿瘤研究。MYC-RIBOTAC 由 pre-miR-155 结合剂 Anticancer agent 167 (HY-156839)、RNA 结合剂 NCI-B16 (HY-156215) 和 Linker Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005) 组成。
HY-N0726R
Dracohodin perochlorate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
血竭素高氯酸盐 (Standard)
Dracorhodin perchlorate (Standard) 是 Dracorhodin perchlorate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 是一种天然产物。Dracorhodin perchlorate 可以从天然活性分子血竭中得到。Dracorhodin perchlorate 抑制 PI3K/Akt 和 NF-κB 活化,上调 p53 表达,激活 caspase ,产生 ROS ,促进凋亡 (Apoptosis )。Dracorhodin perchlorate 调节 TLR4 。Dracorhodin perchlorate 促进伤口愈合,改善糖尿病。Dracorhodin perchlorate 对前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌等癌症具有抗肿瘤活性[sup>[sup>[sup>[sup>[sup>[4] [sup>[6] 。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase
FGFR
VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂,靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-173437
PROTACs
PARP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CW-2 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂。CW-2 针对 MDA-MB-231 细胞 (IC50 = 0.72 μM) 和 CDDP 耐药细胞 (A549/CDDP: IC50 = 3.52 μM) 具有强大的抗增殖作用。CW-2 具有协同抗肿瘤活性和增强膜通透性。CW-2 通过诱导 DNA 损伤、破坏 DNA 修复以及激活线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis ),发挥抗肿瘤作用 (粉色: PARP1 配体 (HY-173441); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-173439); 黑色: 连接子 (HY-173440))。
HY-B1984S
4,4'-DDD-d8 ; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane-d8
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-129440
PDGFR
ERK
Caspase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种选择性 PDGFRβ 、ERK1/2 和 caspase-8 的多酚类抑制剂,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 抑制胶质母细胞瘤细胞 (U251MG、T98G) 的 IC50 为 48-81 μM,而对正常成纤维细胞的 IC50 为 181-197 μM。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 通过抑制 PDGF 信号 (减少 PDGFR 磷酸化)、阻断 Ca2+ 内流、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (激活 caspase-8)。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,还可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-108556
HY-173280
CHNQD-01228
Arf Family GTPase
BMX Kinase
Cancer
Brefeldin A 4-O-nicotinate (CHNQD-01228) 是一种 Arf1 和 BMX 蛋白的双重抑制剂,对 T24 细胞增殖的 IC50 值为 0.22 μM,还能剂量依赖性抑制 T24 细胞迁移和集落形成、诱导 G1 期阻滞并触发细胞凋亡 (Apoptosis );Brefeldin A 4-O-nicotinate 通过靶向 BMX 蛋白抑制 AKT/p-AKT 和 STAT3/p-STAT3 信号通路,以及抑制 Arf1 蛋白来消除膀胱癌干细胞、激活抗肿瘤免疫,从而发挥抗癌活性。Brefeldin A 4-O-nicotinate 可用于膀胱癌相关领域的研究。
HY-128483R
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-151577
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain ) 抑制剂,其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-154860
PROTACs
Btk
Cancer
PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 0.5 nM,KD : 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK,DC50 s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长,并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。(Pink: Btk 配体 (HY-19834); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); Black: 连接子 (HY-Y0966); E3 连接酶配体 + linker (HY-131717))。
HY-168858
Trk Receptor
ERK
PI3K
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶(TRK )的抑制剂,可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ,IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6866
HY-N0805
HY-114118S3
HY-W016409R
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis ) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-168338
Cannabinoid Receptor
Caspase
Cancer
CB2 receptor agonist 8 (Compound 17) 是大麻素受体 2 (CB2 receptor )的激动剂。CB2 receptor agonist 8 在细胞 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。CB2 receptor agonist 8 激活 caspase 3/7 ,增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达,并在 U87 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CB2 receptor agonist 8 抑制 U87 细胞的迁移。
HY-N0447
HY-168954
c-Fms
Apoptosis
Akt
ERK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂,IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化,从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis )。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征,半衰期为 1.86 小时,口服生物利用度为 79.22%。
HY-172767
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3 ) 的 PROTAC 降解物。STAT3-D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中,IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合,招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物,导致 STAT3 泛素化,随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤免疫逃逸。
HY-107738R
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮 (Standard)
Guggulsterone (Standard) 是 Guggulsterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis ) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-172877
Raf
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-5 (Compound 7I) 是一种 BRAFV600E/EGFR 双重抑制剂,IC50 分别为 0.048 μM 和 0.037 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 具有显著的抗黑色素瘤活性,对 MALME-3M 和 LOX-IMVI 细胞系的 IC50 分别为 3.16 μM 和 2.50 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 通过诱导 G1 期阻滞、抑制 DNA 合成和激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路发挥抗肿瘤作用。EGFR/BRAFV600E-IN-5 可用于黑色素瘤研究,尤其是针对 BRAFV600E 突变和 EGFR 信号通路的联合抑制。
HY-N0805R
HY-173444
HDAC
Transferrin Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50 : 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50 : 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性,能诱导细胞凋亡 (apoptosis )、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF ) 和转铁蛋白受体 (TFRC ),并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路,共同导致细胞内铁水平升高,诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis )。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
HY-120877A
MARK
Salt-inducible Kinase (SIK)
AMPK
Apoptosis
Cancer
(R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-173309
MDM-2/p53
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
MyD88
Bcl-2 Family
Interleukin Related
Cancer
P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时靶向 P53 通路和 TLR2 的调节剂,具有抗辐射活性。P53/TLR2 modulator-1 通过抑制辐射诱导的 P53 和 Bax 表达,减少细胞凋亡 (Apoptosis );同时激活 TLR2 通路,上调下游蛋白 MyD88 和 P65 的表达,促进细胞因子如 IL-6 的分泌,发挥抗辐射作用。P53/TLR2 modulator-1 对 AHH-1 细胞和 HUVECs 细胞均展现出显著的抗辐射活性,并可提高受致死剂量辐射的 C57BL/6J 小鼠的存活率,减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构和脾脏的损伤。P53/TLR2 modulator-1 可用于辐射损伤相关疾病的研究。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 ( ) 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis ),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
HY-170944
HSP
Apoptosis
Caspase
Cancer
BAG3/HSP70-IN-1 (compound 16) 是一种首创的 BAG3 和 HSP70 双抑制剂。BAG3/HSP70-IN-1 与 BAG3 全长蛋白、BAG3-BD 蛋白和 HSP70 蛋白结合的 Kd 分别为 33.10 μM、27.90 μM 和 33.80 μM。BAG3/HSP70-IN-1 抑制 HeLa 细胞,IC50 为 49.46 μM。BAG3/HSP70-IN-1 通过激活 HeLa 细胞中的 caspase 3 和 caspase 9 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BAG3/HSP70-IN-1 可提高 HeLa 细胞中 p21 的水平,同时降低 FOXM1 的表达。BAG3/HSP70-IN-1 降低 ATPase 活性。
HY-159892
PD-1/PD-L1
IFNAR
Interleukin Related
PI3K
Akt
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD : PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50 : 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,且通过激活 CD8+ T 细胞,上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis )。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
HY-L159
1,747 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂 可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂 可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂 通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,747 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP131
Native Proteins
Recombinant Humanized Type III Collagen 10.4kDa 是一种具有抗癌作用的新型生物材料。Recombinant Humanized Type III Collagen 10.4kDa 可激活盘状结构域受体 1 (DDR1 ),从而抑制癌细胞自噬 (autophagy )、增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-NP019
Native Proteins
蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白
Agkistrodon
halys batroxobin 是一种类似凝血酶的丝氨酸蛋白酶。Agkistrodon halys
batroxobin 降低脑组织中 Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase-3 表达,抑制神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-W016412
CoQ0
Enzyme Substrates
辅酶Q0
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
HY-P99260
AMG 655; TRAIL-R2 mAb; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody
TNF Receptor
Cancer
Conatumumab (AMG 655) 是一种针对人死亡受体 5 (DR5,TRAILR2 ) 的单克隆激动剂抗体 (Kd : 长型 DR5 为 1 nM, 短型 DR5 为 0.8 nM)。Conatumumab 通过激活 caspase 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Conatumumab 可用于癌症研究。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P991216
Glycoprotein VI
Apoptosis
Cancer
ERY-974 是一种 T 细胞衔接双特异性抗体 (TCB),靶向 GPC3 。ERY-974 同时结合 GPC3 和 T 细胞表面的 CD3 受体,激活 T 细胞,促使其释放穿孔素和颗粒酶,引发肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。ERY-974 有望用于实体瘤的研究,如肝癌。
HY-P991427
Apoptosis
Cancer
NP137 是一种靶向 Netrin-1 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。NP137 可抑制 netrin-1 与其受体 UNC5H2 的结合 (IC50 : 0.5 nM)。NP137 可激活 caspase 3 来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NP137 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂 ,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-W014589S
2,4-Di-tert-butylphenol-d19 (2,4-DTBP-d19 ) 是 2,4-Di-tert-butylphenol (HY-W014589) 的氘代物。2,4-Di-tert-butylphenol (2,4-DTBP) 是一种口服有效的、具有抗炎和抗氧化活性的 RXRα 激活剂 ,可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。2,4-Di-tert-butylphenol 能激活 LXRα/RXRα、PPARγ/RXRα、hormone receptor β/RXRα 中的 RXRα 亚型。2,4-Di-tert-butylphenol 也具有抗病毒和抗真菌活性,并潜在抑制 Aβ 诱导的神经毒性。2,4-Di-tert-butylphenol 可用作制备抗氧化剂和紫外线稳定剂的中间体,也用于制造药物和香料。
HY-W749327
2,4-Di-tert-butylphenol-d2 1 (2,4-DTBP-d2 1) 是 2,4-Di-tert-butylphenol (HY-W014589) 的氘代物。2,4-Di-tert-butylphenol (2,4-DTBP) 是一种口服有效的、具有抗炎和抗氧化活性的 RXRα 激活剂 ,可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。2,4-Di-tert-butylphenol 能激活 LXRα/RXRα、PPARγ/RXRα、hormone receptor β/RXRα 中的 RXRα 亚型。2,4-Di-tert-butylphenol 也具有抗病毒和抗真菌活性,并潜在抑制 Aβ 诱导的神经毒性。2,4-Di-tert-butylphenol 可用作制备抗氧化剂和紫外线稳定剂的中间体,也用于制造药物和香料。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂 ,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-W011303S
Phytosphingosine-d7 (4-Hydroxysphinganine-d7 ) 是氘代标记的 Phytosphingosine。Phytosphingosine是一种磷脂,具有抗炎、抗菌、抗癌活性,可以诱导凋亡 (apoptosis )。Phytosphingosine 是免疫调节剂,可以用于炎症性皮肤病的研究。Phytosphingosine 也是 GPR120 激活剂 IC50 为 33.4 μM,可以用于二型糖尿病的研究。
HY-N7046S
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂 ,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-B0077S1
Bendamustine-d8 (hydrochloride) 是 Bendamustine (hydrochloride) 氘代物。Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-B0380S2
Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-B0380S1
Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-W040329S2
2'-Deoxyadenosine-d13 是氘代标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-13567S1
Bendamustine-d8 是 Bendamustine 的氘代物。 Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-W013175S2
Uridine 5'-monophosphate-13 C9 ,15 N2 disodium 是 13 C 和 15 N 标记的 Uridine 5'-monophosphate disodium salt (HY-W013175)。 Uridine 5'-monophosphate (5'-Uridylic acid) disodium salt 是一种具有口服活性的线粒体 ATP 依赖性钾通道 (potassium channel ) 激活剂 ,具有心脏保护作用。Uridine 5'-monophosphate disodium salt 可促进 CDP-choline 的合成并诱导肠上皮细胞凋亡 (apoptosis ),有利于肠道发育,减少腹泻。
HY-101981S
Uridine 5'-monophosphate-15 N2 (5'-Uridylic acid-15 N2 ) 是 15 N 标记的 Uridine 5'-monophosphate (HY-101981)。Uridine5'-monophosphate (5'-Uridylic acid) 是一种具有口服活性的线粒体 ATP 依赖性钾通道 (potassium channel ) 激活剂 ,具有心脏保护作用。Uridine5'-monophosphate 可促进 CDP-choline 的合成并诱导肠上皮细胞凋亡 (apoptosis ),有利于肠道发育,减少腹泻。
HY-W011683S2
2'-Deoxyadenosine monohydrate-3′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S3
2'-Deoxyadenosine monohydrate-5′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W778207
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S
2'-Deoxyadenosine monohydrate-1′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329S1
2'-Deoxyadenosine-13 C10 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S1
2'-Deoxyadenosine monohydrate-2′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S7
2'-Deoxyadenosine monohydrate-15 N5 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-10999S
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-W750535
Triglycidyl Isocyanurate-d15 是 Triglycidyl isocyanurate (HY-W011434) 的氘代物。Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-W040329S3
2'-Deoxyadenosine-15 N5 ,d13 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S6
2'-Deoxyadenosine monohydrate-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329S
2'-Deoxyadenosine-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W738282
Bendamustine-d7 hydrochloride (SDX-105-d7 ) 是 Bendamustine hydrochloride (HY-B0077) 的氘代物。Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-110228
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-10999S1
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10999S2
Trametinib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13626S
Spisulosine-d3 (ES-285-d3 ) 是 Spisulosine (HY-13626) 的氘代物。Spisulosine 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13716S
Noscapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-N5060S
Estragole-d4 是氘代标记的 Estragole (HY-N5060)。Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚,是许多植物精油的主要成分。Estragole 显著触发细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 LPS 诱导的细胞内 ROS 生成。Estragole 激活 Nrf-2 并调节 NF-κB 。Estragole 具有抗弓形虫、抗炎、抗水肿、抗氧化和免疫调节作用。Estragole 阻断 DRG 神经元兴奋性。Estragole 改善胃溃疡。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂 ,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-B1984S
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W013175
5'-Uridylic acid disodium salt
核苷酸及其类似物
Uridine 5'-monophosphate (5'-Uridylic acid) disodium salt 是一种具有口服活性的线粒体 ATP 依赖性钾通道 (potassium channel ) 激活剂 ,具有心脏保护作用。Uridine 5'-monophosphate disodium salt 可促进 CDP-choline 的合成并诱导肠上皮细胞凋亡 (apoptosis ),有利于肠道发育,减少腹泻。
HY-W011683
核苷及其类似物
A
2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329
核苷及其类似物
A
2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W127433
其他
Isostearic acid 是一种独特的脂肪酸。Isostearic acid 促进 IL-1 释放和细胞凋亡 (Apoptosis )。Isostearic acid 具有潜在激活炎症特性。Isostearic acid 可用于制药、个人护理和化妆品。
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