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channel activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-109077
HY-P0173B
HY-B0338A
HY-118387
HY-P1077A
HY-A0176
HY-103315R
HY-114638
HY-N1847
HY-B1173
D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑
(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-16259
Ricainide hydrochloride; LY 135837
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Indecainide hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 I 类局部麻醉抗心律失常剂。Indecainide hydrochloride 具有 Na+ 通道 (Na+ -channel ) 阻断活性。
HY-167852
HY-17402
HY-B0402A
HY-B0402
HY-113147AS
HY-19043
HY-121306
Ricainide; LY 135837 free base
Sodium Channel
Neurological Disease
Indecainide (Ricainide) 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Indecainide 可用于心室功能障碍的研究。Indecainide 具有 Na+ 通道 (Na+ -channel ) 阻断活性。
HY-129258
HY-16126
HY-B1173R
D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑 (Standard)
(+)-Camphor (Standard) 是 (+)-Camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-P5820
HY-171782
HY-103309
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
HY-103309A
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
HY-152013S
HY-113147AR
HY-B0402S
HY-14924
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Inakalant 是一种心房特异性钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有抗心律失常的活性。Inakalant 通过选择性地阻断心脏细胞中的钾通道 (potassium channel ) 来发挥作用,从而延长心肌细胞的动作电位持续时间 (APD) ,增加心房和心室的有效不应期,这有助于终止和预防心房颤动 (AF) 等心律失常的发生。Inakalant 可用于心律失常和心脏电生理学的研究。
HY-113147S1
HY-103315S
HY-N2060
HY-W653905
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Neurological Disease
Cancer
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B0402B
HY-159958
Potassium Channel
Neurological Disease
KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂,尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性,从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外,KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
HY-177361
HY-165634
HY-N8264
HY-143202
HY-B0338S
HY-B0402R
HY-B0402R1
HY-B0402AR
HY-B0402S1
HY-17403
HY-135228
HY-105170B
nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B0448A
HY-123493
HY-B1551
HY-B0448
HY-107697
HY-114608
HY-129763
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
Di-4-ANEPPS 是一种靶向电压门控离子通道 (如钠通道) 的电压敏感型染料,是钠电流的抑制剂,可显著降低钠电流密度。Di-4-ANEPPS 通过与细胞膜上的电压敏感区域结合,改变自身荧光特性来反映细胞膜电位变化,进而影响离子通道的功能发挥活性。Di-4-ANEPPS 可用于心肌细胞电生理、心肌缺血以及药物对心肌细胞作用等心血管领域的研究,可用于评估药物心脏毒性、探究心律失常机制等方面。
HY-17391
Adenosine Receptor
Endocrinology
巴马溴
Pamabrom 是一种口服有效、靶向阿片受体 (opioid receptor )-NO-cGMP-K+ 通道通路的利尿剂。Pamabrom 通过激活该通路发挥外周镇痛活性,具体机制为激活阿片受体,促使一氧化氮释放,进而影响环磷酸鸟苷和 K+ 通道,产生镇痛效果。Pamabrom 可用于经前期综合征和原发性痛经等领域的研究。
HY-12498
HY-171846
HY-171778
HY-P2791
HY-B0338R
HY-B0338AR
HY-109077S
HY-B0834
HY-114540
Potassium Channel
Neurological Disease
CP-339818是一种非肽类药物,具有强效的Kv1.3通道阻断活性。CP-339818能够有效抑制人类T细胞的激活。通过选择性阻断Kv1.3,CP-339818在免疫系统研究中具有重要价值。该药物以使用依赖的方式抑制Kv1.3通道的C型失活状态。CP-339818在Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4和Kv4.2通道上的阻断效果明显较弱,仅在Kv1.4通道上表现出一定的抑制。
HY-B1448
HY-P1075
HY-14744B
(S)-Amlodipine hydrochloride; Levoamlodipine hydrochloride
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
Levamlodipine hydrochloride (Levoamlodipine hydrochloride) 是一种二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂。Levamlodipine hydrochloride 通过阻断血管平滑肌细胞上的 L 型钙通道 (calcium channel ),减少钙离子的流入,从而导致血管舒张,降低血压和减轻心脏的负担。Levamlodipine hydrochloride 具有降低血压和缓解心绞痛的活性。Levamlodipine hydrochloride 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine hydrochloride 与人类血清白蛋白 (HSA) 的结合特性,有助于对药物在体内的运输和释放机制的研究。
HY-103309S
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-173618
HY-B0432B
HY-172550
HCN Channel
Neurological Disease
MS7710 是一种具有脑渗透性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN ) 通道抑制剂。MS7710 通过抑制 HCN 通道降低 Ih 电流,降低腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺神经元的活性。MS7710 可有效改善慢性社会挫败应激 (CSDS) 小鼠模型的社会互动缺陷和奖励相关认知灵活性。MS7710 有望用于抑郁症的研究。
HY-120597
Calcium Channel
Neurological Disease
SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC ) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
HY-B0347
HY-12531
MJ9067 hydrochloride
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Encainide (MJ9067) hydrochloride 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常的化合物,可阻断电压依赖性钾通道 (voltage-dependent potassium channel s )。Encainide hydrochloride 有可能用于危及生命的室性心律失常、有症状的室性心律失常和室上性心律失常研究。
HY-W040263
HY-19664R
HY-130335
MJ9067
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Encainide (MJ9067) 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常的化合物,可阻断电压依赖性钾通道 (voltage-dependent potassium channel s )。Encainide 有可能用于危及生命的室性心律失常、有症状的室性心律失常和室上性心律失常研究。
HY-P10572
HY-P5159
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine 是一种 Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
HY-B0516
HY-B0516A
HY-P1075A
HY-147638
Calcium Channel
Neurological Disease
MONIRO-1 是一种 T 型和 N 型钙通道 (calcium channel ) 阻断剂,对 hCav 2.2 、hCav 3.1 、hCav 3.2 和 hCav 3.3 的 IC50 值分别为 34、3.3、1.7 和 7.2 µM。MONIRO-1 对 L 型钙通道的活性较低。MONIRO-1 可用于研究疼痛和癫痫。
HY-N6778
HY-117825
HY-110184
Potassium Channel
Neurological Disease
PK-THPP 是一种强效且可透过血脑屏障的 TWIK 相关酸敏感 K+ 离子通道 (K2P9.1 或 TASK-3 ) 阻滞剂,对 TASK-3 和 TASK-1 的 IC50 分别为 35 nM 和 300 nM。PK-THPP 对其他 K+ 通道无活性或活性较低。PK-THPP 是一种有效的呼吸兴奋剂,可用于研究呼吸障碍。
HY-P0256
HY-116478
HY-W009065
HY-131261R
HY-108502
HY-136615
HY-P5159A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine TFA 是一种Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
HY-17403R
HY-125928
Sodium Channel
Neurological Disease
AA43279 是一种定位于 γ-氨基丁酸 (GABA) 快速放电的中间神经元的 Na 离子通道 (Nav1.1 channel , SCN1A ) 激活剂,可以激活 Nav1.1 通道 (SCN1A ),EC50 为 9.5 μM。AA43279 可在体外增强特定神经元的放电活性,并在大鼠 MEST 模型中表现出抗惊厥活性。
HY-B0997
Dihydroquinidine; (+)-Hydroquinidine; Hydroconquinine
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
氢化奎宁定
Hydroquinidine (Dihydroquinidine) 是一种强效的离子通道阻滞剂,对结肠癌、胰腺癌和肝细胞癌细胞表现出强烈的抗癌活性。Hydroquinidine 延长 QT 间期并具有抗心律失常的疗效。
HY-128829
HY-B0358A
HY-B0358
HY-75161
HY-P0256A
HY-N7423
Isoferulic acid methyl ester
Influenza Virus
Infection
异阿魏酸甲酯
Methyl isoferulate (Isoferulic acid methyl ester) 是一种抗 H1N1 猪流感化合物。Methyl isoferulate 通过阻断流感 M2 质子通道,来发挥抗猪流感活性。
HY-22044
HY-126763
HY-N4097
HY-14607
HP 749
Potassium Channel
Neurological Disease
贝西吡啶盐酸盐
Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-N7503R
HY-N7503
HY-102052
Potassium Channel
Metabolic Disease
DCEBIO 是一种小/中电导钙离子激活钾离子 (SKCa /IKCa ) 通道的开放剂和初级神经元信号阻断剂,通过激活 IKCa 通道,使 C2C12 成肌细胞的膜电位超极化,进而促进成肌分化。DCEBIO 的具体生物学活性表现为增加肌管形成、增强肌球蛋白重链 II 的蛋白水平和肌细胞生成素的 mRNA 水平。DCEBIO 可应用于肌肉研究领域,尤其是在肌肉减少症方面的肌肉相关退行性疾病。
HY-N1584C
HY-N1584
HY-B0347S1
HY-13764A
HY-B0284A
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Nifedipine hydrochloride是一种有效的血管扩张剂,具有钙拮抗活性。Nifedipine hydrochloride是一种有用的抗心绞痛化合物,也能降低血压。Nifedipine hydrochloride与一些新的化合物表现出可比的抗高血压特性,尤其在钙通道阻滞方面亦显示出与其相当的活性。Nifedipine hydrochloride在生物活性研究中被用于开发新的抗高血压和/或抗心绞痛化合物。
HY-111527
Calcium Channel
Neurological Disease
PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
HY-B0448S
HY-122015
HY-N2412
HY-B0799
HY-114725
CFpot-532
CFTR
Inflammation/Immunology
VRT-532 (CFpot-532) 是一种有效的 CFTR 调节剂。VRT-532 增强 G551D-CFTR 中的通道活性和 G551D-CFTR 的内在 ATPase 活性。VRT-532 具有囊性纤维化研究的潜力。
HY-N9404
Sodium Channel
Neurological Disease
苯甲酰异叶乌头碱
6-Benzoylheteratisine 是一种乌头生物碱 (Aconitum alkaloid),具有潜在神经保护活性。6-Benzoylheteratisine 可对抗河豚毒素,抑制 [Na+ ]i、[Ca2+ ]i 增加和谷氨酸释放,阻断钠通道 。6-Benzoylheteratisine 对癫痫样爆发放电背后的神经元活动有抑制作用。
HY-131868
HY-P1681
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性,其 IC50 值为 10 nM,同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-136995
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
AFD-21 maleate 是一种具有抗心律失常活性的药物,AFD-21 maleate 通过结合在失活状态下的钠通道来抑制钠通道,具有使用依赖性和电压依赖性的作用。AFD-21 maleate 的不结合速率与具有中等动力学的I类抗心律失常药物相似。AFD-21 maleate 在一定浓度下可导致动作电位持续时间的轻微延长,并显著降低动作电位的最大上升速度。AFD-21 maleate 还显示出在刺激频率增加时的使用依赖性阻滞效应。
HY-B0347S3
HY-P1681A
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 TFA 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 TFA 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性,其 IC50 值为 10 nM,同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-N1584A
HY-N1584B
HY-B0347R
HY-126230
Endogenous Metabolite
Others
PAT-494是一种ATX抑制剂,具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示,它与ATX的结合模式是新颖的,能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
HY-B1448A
HY-B0562
HY-174709
mRNA
Neurological Disease
Human FGF12 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子12(FGF12)蛋白,是成纤维细胞生长因子(FGF)家族的成员。FGF12可能参与神经系统的发育和功能,以及对电压门控钠通道活性的正向调控。
HY-P10618
Bacterial
Infection
BTM-P1 是一种多阳离子肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均表现出抗菌活性。BTM-P1 能够在线粒体内膜形成离子渗透通道,来干扰线粒体的能量过程。
HY-120033
HY-108583
HY-Z8176
Sodium Channel
Neurological Disease
(Z)-Flunarizine 是 Flunarizine (HY-B0358) 的 Z 构型。Flunarizine 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-B0448AR
HY-B0448R
HY-147383
HY-B0516R
Hoe-045 (Standard)
Reference Standards
Sodium Channel
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
盐酸阿替卡因 (标准品)
Articaine (Hoe-045) hydrochloride (Standard) 是 Articaine hydrochloride (HY-B0516) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Articaine (Hoe-045) hydrochloride 是一种电压门控钠离子通道 (如 rNav1.4 、hNav1.7 、rNav1.8 ) 的选择性抑制剂,对开放态 Na+ 通道的 IC50 为 15.8 μM;而对失活态和静息态 Na+ 通道的 IC50 分别为 40.6 μM 和 378 μM。Articaine hydrochloride 通过抑制 Na+ 内流阻断神经冲动传导,发挥局部麻醉活性,同时可抑制 NF-κB 激活及 NLRP3 炎症小体通路,展现抗炎功能。Articaine hydrochloride 可用于牙科局部麻醉、炎症相关疾病 (如急性肾损伤) 的研究。
HY-B0380A
HY-B0380
HY-B0516AR
Hoe-045 free base (Standard)
Reference Standards
Sodium Channel
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Articaine (Standard) 是 Articaine (HY-B0516A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Articaine (Hoe-045) hydrochloride 是一种电压门控钠离子通道 (如 rNav1.4 、hNav1.7 、rNav1.8 ) 的选择性抑制剂,对开放态 Na+ 通道的 IC50 为 15.8 μM;而对失活态和静息态 Na+ 通道的 IC50 分别为 40.6 μM 和 378 μM。Articaine hydrochloride 通过抑制 Na+ 内流阻断神经冲动传导,发挥局部麻醉活性,同时可抑制 NF-κB 激活及 NLRP3 炎症小体通路,展现抗炎功能。Articaine hydrochloride 可用于牙科局部麻醉、炎症相关疾病 (如急性肾损伤) 的研究。
HY-100714C
HY-B0834R
HY-W033577
HY-100714
HY-N1584R
HY-W105272R
HY-108998
Histone Methyltransferase
Cardiovascular Disease
Bisaramil hydrochloride是一种抗心律失常化合物,具有抑制自由基生成的活性。Bisaramil hydrochloride直接阻断钠电流,表现出更强的钠通道阻断能力。Bisaramil hydrochloride在心肌细胞中抑制异丙肾上腺素诱导的慢钙作用电位。Bisaramil hydrochloride减少心率并延长心电图中的P-R、QRS和Q-T间期,表现出对钠和钾通道的阻断作用。Bisaramil hydrochloride降低心脏传导速度,增加捕获和心房颤动的阈值电流,延长有效不应期。Bisaramil hydrochloride减少心室性心律失常并消除缺血性大鼠心脏的心室颤动引起的死亡率。
HY-15056
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯(硫烷基)乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
HY-119961
HY-B0567
HY-12361
Parasite
Infection
PF 1022A 是一种通过发酵菌丝菌丝体产生的具有广谱驱虫特性的肽。PF 1022A 是形成通道的离子载体。PF 1022A 对鸡中的 Ascaridia galli 具有强大的驱虫活性。PF 1022也可用于血管平滑肌病研究。
HY-116838
Bacterial
Infection
TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13 ) 抑制剂,IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
HY-14232
HY-B0448S1
HY-15065
HY-P1651
TRP Channel
Cancer
SOR-C13,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 具有抗癌活性。
HY-18940
Cilo
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Cilobradine (Cilo)是一种HCN通道阻滞剂,具有降低心率的活性。Cilobradine能够阻断人类HCN1、HCN2、HCN3和HCN4通道的慢内向电流。Cilobradine在小鼠窦房结细胞中对内源性If的阻断效率略高(IC50值为0.62μM)。Cilobradine可以使心率剂量依赖性地从600降至200 bpm,ED50值为1.2 mg/kg。Cilobradine在大于5 mg/kg时会诱发心律失常,其特征表现为T波与P波之间的周期性波动。
HY-B1194A
HY-B1194
(±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑
Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-N1584BR
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
Cancer
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-B0380S2
HY-W015954
HY-B0380S1
HY-106345
HY-146158
WX-081
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
Fudapirine,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。Fudapirine 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。Fudapirine 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-102085
HY-B0162
HY-175099
HY-N9854
HY-B0162A
HY-B0122
HY-B1551R
HY-100714D
HY-B0448S2
HY-117055
HY-P1651A
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 TFA,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
HY-N6776
HY-W703632
HY-14356
HY-B0358R
HY-115014
HY-168031
HY-B0358AR
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-173024
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是口服有效的瞬时受体电位典型通道 4/5(TRPC4/5 )抑制剂,IC50 分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。TRPC4/5-IN-3 抑制 hERG 通道,IC50 为 6.5 µM。TRPC4/5-IN-3 在人/大鼠/小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。TRPC4/5-IN-3 在小鼠模型中表现出抗抑郁和抗焦虑活性,在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 87%。
HY-N1584AR
HY-152182
TRP Channel
Cancer
ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂,能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1(ML1)电流,EC50 值为 285 nM ,其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性,可以抑制肿瘤生长。
HY-B0122A
HY-13044
HY-161272
HY-N0219
(+)-Bicuculline
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-B0358AS
HY-N4097R
HY-12532
HY-N4323
HY-128830
HY-124396
Potassium Channel
Metabolic Disease
Lanceotoxin A是一种强效的钾通道抑制剂,具有调节细胞膜电位的活性。Lanceotoxin A与代谢手术后患者的胞外代谢物呈现显著负相关。Lanceotoxin A的存在可能影响肠道微生物组成及其与胰岛素抵抗的关联。Lanceotoxin A在代谢综合症和糖尿病的改善中可能发挥重要作用。
HY-144801A
HY-B0778
Antibiotic
Parasite
Infection
米尔贝肟
Milbemycin oxime 是一种具有口服活性的大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由分别对应 Milbemycin A4 和 A3 的肟衍生物组成,是一种肟的混合物。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道,对肠道线虫、肺/心脏蠕虫具有抑制效力。
HY-B0380AR
HY-B0380R
HY-B1588
Amyloid-β
HIV
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的治疗。
Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有治疗慢性肝病的治疗潜力
Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 治疗潜力的合适候选者
Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。
Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂。
Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-116330
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-W711474
HY-12962
HY-B0562R
HY-14336
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂,具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA介导的去极化有影响,可能通过与L-谷氨酸和血清素(5-HT)的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解,并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-B1448AS
HY-129244
(S)-Amlodipine (gentisate); Levoamlodipine (gentisate)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Levamlodipine gentisate ((S)-Amlodipine gentisate) 是一种药理活性的氨基酯,具有钙通道阻滞剂的活性。Levamlodipine gentisate 被用作抗高血压和抗心绞痛化合物。Levamlodipine gentisate 的对映体纯度可以通过快速毛细管电泳方法来测定。Levamlodipine gentisate 的最高分辨率达到9.8,表明其在化合物分析中的应用潜力。
HY-14744A
(S)-Amlodipine besylate; Levoamlodipine besylate
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
苯磺酸左氨氯地平
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine besylate 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine besylate 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-75161R
HY-N8472
GABA Receptor
Infection
Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物,一种有效的,非开放 B.?mori GABAR RDL 通道阻断剂,IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅,IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物,具有杀虫活性。
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-129670
HY-A0082
Difenidol hydrochloride
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-47820
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-164728
Calcium Channel
Neurological Disease
Pregabalin diacid 是 Pregabalin 的杂质成分,Pregabalin 是亲脂性 GABA(γ-氨基丁酸)类似物,具有抗焦虑、抗惊厥活性。Pregabalin 可能作用于电压依赖性钙通道的 α(2)β 亚基,广泛分布于外周和中枢神经系统。Pregabalin 可有效引起痛觉减退,并改善行为障碍。
HY-A0270
HY-129210
HY-144801
HY-130605
HY-24144
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-N7126
Potassium Channel
Neurological Disease
香茅醛
Citronellal 是一种单萜,存在于多种芳香植物的精油中,具有抗炎和抗伤害作用。Citronellal 可减轻机械性伤害感受,部分通过 NO-cGMP-ATP 敏感的 K+ 通道通路介导。Citronellal 可诱导自发活动减少、共济失调、镇痛和镇静。Citronellal 可减轻小鼠模型中的机械性伤害感受反应。
HY-116330AR
Hyperforin DCHA (Standard)
Reference Standards
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard) 是 Hyperforin dicyclohexylammonium salt 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-B1194R
(±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑 (Standard)
Tetramisole hydrochloride (Standard)是 Tetramisole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-B0338
1-Rimantadine
Influenza Virus
Autophagy
Infection
金刚乙胺
Rimantadine (1-Rimantadine) 是一种口服有效的 M2 蛋白抑制剂,可阻断氢离子通道活性,阻止病毒入侵和复制,并表现出广谱抗病毒活性。Rimantadine 在 Huh7 细胞中显著抑制甲型肝炎病毒 (HAV) 进入后阶段的复制。Rimantadine 可增强自噬 (autophagy )。Rimantadine 在小鼠模型中对 H3N2 病毒具有显著的保护作用。
HY-135495
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-W040265R
HY-W040265
N-Phenylanthranilic acid
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
芬那酸
Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid, NPAA) 是一种具有口服活性的氯通道阻滞剂。Fenamic acid 是非甾体抗炎剂 (NSAIA) 的基本成分,可衍生甲芬那酸 (mefenamic),托芬那酸 (tofenacin),氟芬那酸 (flufenamic acid) 和 美洛芬酸 (melofenac acid)。Fenamic acid 也可作为抗菌和镇痛剂。
HY-12184
HY-110234
HY-12532S
HY-177311
Sodium Channel
Metabolic Disease
NVP-QBE170 是一种选择性上皮钠通道 (ENaC ) 抑制剂,其 IC50 为 57.5 nM。NVP-QBE170 可有效抑制人支气管上皮细胞 (HBEC) 中的 ENaC 功能,且作用持续时间更长。NVP-QBE170 显著降低豚鼠气道模型中的 ENaC 活性。NVP-QBE170 可用于高钾血症研究。
HY-B0905
HY-118472
HY-B0162S
HY-B0905A
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-B0567R
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-131897
HY-A0170
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-103399
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星甲磺酸盐
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-148792
PRAX-562
Sodium Channel
Neurological Disease
Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa ,IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
HY-B0162AR
HY-100168
Phospholipase
Others
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-B0122S1
HY-W037817
HY-14744C
(S)-Amlodipine hydrobromide; Levoamlodipine hydrobromide
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
Others
Levamlodipine hydrobromide 是 Levamlodipine (HY-14744) 的氢溴酸盐形式。Levamlodipine hydrobromide 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine hydrobromide 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine hydrobromide 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-B0887
HY-130777
Adenylyl imidodiphosphate
Drug Derivative
Metabolic Disease
AMP-PNP (Adenylyl imidodiphosphate) 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP 能够竞争性结合 ATP 结合位点,但不会被酶水解,从而在研究 ATP 依赖的过程中提供了稳定的实验条件。AMP-PNP 还可用于酶活性、激酶调控、DNA/RNA 代谢、离子通道功能以及蛋白质复合物组装等研究。
HY-B0122R
HY-103550
mGluR
Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
HY-12361R
Reference Standards
Parasite
Infection
PF 1022A (Standard)是 PF 1022A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF 1022A 是一种通过发酵菌丝菌丝体产生的具有广谱驱虫特性的肽。PF 1022A 是形成通道的离子载体。PF 1022A 对鸡中的 Ascaridia galli 具有强大的驱虫活性。PF 1022也可用于血管平滑肌病研究。
HY-B0905S
HY-N4323R
HY-N0219R
HY-107708
iGluR
Sigma Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
HY-130777A
Adenylyl imidodiphosphate lithium hydrate
Drug Derivative
Metabolic Disease
腺苷酰亚胺二磷酸盐(锂水合物)
AMP-PNP (Adenylyl imidodiphosphate) lithium hydrate 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP lithium hydrate 能够竞争性结合 ATP 结合位点,但不会被酶水解,从而在研究 ATP 依赖的过程中提供了稳定的实验条件。AMP-PNP lithium hydrate 还可用于酶活性、激酶调控、DNA/RNA 代谢、离子通道功能以及蛋白质复合物组装等研究。
HY-100714CR
HY-115839
Tachmalcor free base
Sodium Channel
Others
Detajmium (Tachmalcor free base) 是一种Na?-通道阻滞剂,具有抑制心室传导和不应性的活性。Detajmium(0.3μM)与普罗帕酮(0.3μM)在窦性心律期间对室内传导时间的延长作用相当,但Detajmium在快速心室起搏期间达到稳态的时间常数明显更长,表明其对心率的依赖性作用具有独特的时间特性。
HY-B0905R
HY-124304
HY-100714R
HY-170930
GABA Receptor
Sodium Channel
Neurological Disease
Anticonvulsant agent 9 (compound 4f) 是一种 α1β2γ2 GABAA 受体激活剂。Anticonvulsant agent 9 激活 α1β2γ2GABAA 受体,EC50 为 1.24 μM。Anticonvulsant agent 9 抑制 Nav1.2 通道的失活。Anticonvulsant agent 9 表现出显著的抗惊厥活性。
HY-12532R
HY-N0747
HY-128933
Adenylyl-imidodiphosphate tetralithium
Potassium Channel
Metabolic Disease
AMP-PNP (Adenylyl-imidodiphosphate) tetralithium 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP tetralithium 能够竞争性结合 ATP 结合位点,但不会被酶水解,从而在研究 ATP 依赖的过程中提供了稳定的实验条件。AMP-PNP tetralithium 还可用于酶活性、激酶调控、DNA/RNA 代谢、离子通道功能以及蛋白质复合物组装等研究。
HY-N0252
HY-175289
HY-107544
PKA
Metabolic Disease
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物,能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
HY-118967
VU0183254
HCN Channel
Others
VUANT1 (VU0183254) 是一种昆虫气味受体离子通道的变构拮抗剂,具有抑制昆虫气味受体信号传导的活性。VUANT1可通过变构调节抑制昆虫气味受体的激活,对昆虫嗅觉信号传导分子机制的研究有重要作用,虽然在昆虫控制程序中可能用途有限,但作为药理学工具可用于研究相关机制。
HY-100168B
Phospholipase
Others
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-B0778R
HY-117403
Cannabinoid Receptor
Potassium Channel
AB-FUBICA (Compound 13) 是一种 CB1 和 CB2 受体激动剂,通过与 CB1 和 CB2 受体结合,激活 G 蛋白偶联的内向整流钾通道 (GIRK ),展现出显著的类大麻活性。AB-FUBICA 对 CB1 的 EC50 为 21 nM,对 CB2 的 EC50 为 15 nM。AB-FUBICA 可能适用于疼痛管理、神经退行性疾病及炎症相关机制的研究。
HY-100939
Sodium Channel
Neurological Disease
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (urokinase-type plasminogen activator ) 抑制剂。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 正性变构调节剂,可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
HY-122215
N-696
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Tilisolol hydrochloride (N-696) 是一种非选择性的β-肾上腺素能拮抗剂,具有血管扩张和降压活性。Tilisolol hydrochloride 通过打开ATP敏感的K+通道在犬的冠状动脉中发挥作用。Tilisolol hydrochloride 在KCl预收缩的大鼠胸主动脉中显示出浓度相关的放松作用。Tilisolol hydrochloride 在脊髓刺激的大鼠中以剂量依赖的方式降低舒张血压,并轻微增加心率。
HY-172152
HY-W031620
Sodium Channel
Neurological Disease
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC ) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
HY-Q40876
Calcium Channel
Metabolic Disease
BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性,并在 2 型糖尿病模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ (HY-13753)) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久(L 型)电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
HY-N7491A
Calcium Channel
Cancer
ent-(+)-verticilide 是一种具有抗心律失常活性的强效和选择性的心脏 ryanodine 受体 (RyR2 ) 钙释放通道抑制剂。ent-(+)-verticilide 抑制 ryr2 介导的舒张 Ca2+ 渗漏,与丹曲林和丁卡因相比,具有更高的效价和独特的作用机制。ent-(+)-verticilide 是研究针对 RyR2 过度活跃在心脑病理中的治疗潜力的有用工具。
HY-14744D
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
苯磺酸左旋氨氯地平半五水合物
Levamlodipine besylate hemipentahydrate 是 Levamlodipine (HY-14744) 的苯磺酸半五水合物盐形式。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-116500A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
AH-1058 是一种抗心律失常化合物,通过延迟实验性心律失常模型中的过早心室复合波和心室颤动表现出显著的抗心律失常活性。AH-1058 可有效抑制大鼠再灌注诱发心律失常模型中的室性心动过速和心室颤动。AH-1058 具有强大的钙通道阻断作用,可抑制分离的心肌细胞中的 L 型 Ca2+ 电流。
HY-N0603
HY-N2072
HY-N0252A
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
酒石酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Tartrate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Tartrate 具有抗癌活性。
HY-100168A
Phospholipase
Others
BAPTA四钠盐水合物
BAPTA tetrasodium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA tetrasodium 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrasodium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-A0082R
Difenidol hydrochloride (Standard)
Reference Standards
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多 (Standard)
Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-N0252B
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Sulfate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
硫酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Sulfate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Sulfate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Sulfate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Sulfate 具有抗癌活性。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-106577
Cifenline; Ro 22-7796
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-19044
HY-N7126R
HY-W015954R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Calcium Channel
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂,EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合,诱导通道开放,促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变,进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡,可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-B0493R
Reference Standards
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸(Standard)
Niflumic acid (Standard)是 Niflumic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-W516880
O-Demethylastemizole
Drug Metabolite
Parasite
Histamine Receptor
Potassium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Desmethylastemizole (O-Demethylastemizole) 是一种 Astemizole (HY-12532) 代谢物,是一种 β-血红素 (βH ) 抑制剂。Desmethylastemizole 具有抗恶性疟原虫活性,对 Pf 3D7、Pf Dd2 和 Pf ItG 株 的 IC50 分别为 0.12 μM、0.11 μM 和 0.06 μM。Desmethylastemizole 也是一种组胺 H1 受体 (Histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Desmethylastemizole 能显著阻断 hERG K+ 通道,并抑制组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 的活性。Desmethylastemizole 可用于长 QT 综合征和疟疾研究。
HY-A0170R
Reference Standards
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星(Standard)
Trovafloxacin (Standard)是 Trovafloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-12708
HY-B0407A
HY-126010
Piezo Channel
Others
Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂,对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 能破坏 Yoda1 诱导的 Piezo1 通道活性,抑制 Yoda1 诱导的主动脉松弛,可用于血管生理学疾病的研究。
HY-B0905AR
HY-N0747R
HY-172584
HY-117542
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
D595是一种苯乙胺类钙通道阻滞剂,具有强效的负性肌力活性。D595在其对应的药理学研究中表现出明显的效能,特别是在抑制单胺神经递质的摄取方面。D595在与多巴胺转运体(DAT)、血清素转运体(SERT)和去甲肾上腺素转运体(NET)的结合中具有较高的亲和力。D595的结构调整尤其是对氢氧基立体化学的变化,显著影响了其与转运体的相互作用,显示出对立体异构体的特异性偏好。
HY-108327
Potassium Channel
Neurological Disease
PF-05020182 是口服有效的 Kv7 通道 (Kv7 channel ) 开放剂,可激活人的 Kv7.2/7.3 、Kv7.4 和 Kv7.3/7.5 ,EC50 分别为 334 nM、625 nM 和 588 nM。PF-05020182 在大鼠角膜电击诱发的强直性癫痫 (MES) 模型中表现出抗惊厥活性。PF-05020182 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-175003
Others
Cancer
HV1-IN-2 (Compound 14c) 是一种人电压门控质子通道 (HV1 ) 抑制剂,IC50 为 2.14 μM。HV1-IN-2 具有强效的抗癌活性,对 THP-1 和 MCF-7 细胞具有显著的抗增殖作用。HV1-IN-2 可用于癌症研究,例如结直肠肿瘤、白血病和乳腺癌。
HY-N3103R
Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate (Standard); Ethyl trans-4-hydroxycinnamate (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
对香豆酸乙酯 (Standard)
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Standard)是 p-Coumaric Acid Ethyl Ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate)是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 可用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究,是一种免疫抑制剂。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-W014394
TRP Channel
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
香草醇丁醚
Vanillyl butyl ether 是香草特有风味和香气的主要贡献者。Vanillyl butyl ether 是一种环保且无毒的物质。Vanillyl butyl ether 对哺乳动物 TRPV1 和 TRPM8 通道表现出相互抑制作用。Vanillyl butyl ether 对 Tribolium castaneum 、T. confusum 和 L. bostrychophila 表现出驱避活性。Vanillyl butyl ether 可以为温和的增温剂,提供温暖的感觉并增强血液循环。
HY-118472R
HY-103370R
BA 7602-06 (Standard)
Reference Standards
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (Standard)是 Talniflumate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-126704
KC-8857
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Tedisamil (KC-8857)是一种抗心律失常化合物,具有重要的生物学活性。Tedisamil表现出明显的缓慢心率作用,这是通过抑制心房的瞬时外向钾电流(I(to))实现的。Tedisamil能抑制多种钾电流,包括IK、K(ATP)和PKA激活的氯离子通道,从而延长心脏动作电位和QT间期,并增加心脏的折返性。Tedisamil在动物模型中对室性心律失常和心房扑动具有抗心律失常效果。
HY-133012
TRP Channel
Neurological Disease
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
HY-172585
HY-101390B
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Niguldipine free base是一种钙通道阻滞剂,具有调节心血管功能的活性。Niguldipine free base能够降低收缩压和舒张压,从而增加心率和心输出量。Niguldipine free base在冠状动脉血流中表现出剂量依赖性的持续增加。Niguldipine free base在肾脏和股动脉的灌注亦有所增加,但作用为暂时性且程度较小。Niguldipine free base对心肌代谢的影响并不显著。
HY-A0082S
Difenidol hydrochloride-d10
Isotope-Labeled Compounds
Sodium Channel
mAChR
Neurological Disease
Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10 ) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-120646
PD-1/PD-L1
Others
BMS-242 是一种小分子PD-1/PD-L1抑制剂,具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的活性。BMS-242可结合在PD-L1分子间的疏水通道口袋,抑制PD-1/PD-L1免疫检查点通路,为癌症抑制提供了新的途径。
HY-N4267
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-100168R
Reference Standards
Phospholipase
Others
BAPTA (Standard)是 BAPTA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-105271
S-(+)-S-312-d
Calcium Channel
Others
S-312-d (S-(+)-S-312-d) 是一种钙通道阻滞剂,具有保护肾脏免受缺血性急性肾衰竭的活性。S-312-d(0.01-0.1mg/kg b.wt. i.v.)在缺血前给药对缺血诱导的肾功能损害具有剂量依赖性的保护作用,可提高缺血大鼠的存活率,减少肾皮质水肿和肾组织钙含量的增加。
HY-17442
Azaerythromycin A; Desmethyl Azithromycin
Bacterial
Antibiotic
Infection
去甲基阿奇霉素
Azathramycin (Desmethyl Azithromycin) 是一种大环内酯类抗生素 (antibiotic )。Azathramycin 是抗细菌核糖体抗生素 Azithromycin (HY-17506) 的衍生物,Azathramycin 通过与核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成,从而发挥抗菌活性。Azathramycin 能选择性地靶向并杀死人类衰老成纤维细胞,有望用于抗衰老研究领域。Azathramycin 影响 SCN5A、hERG、KCNQ1 + KCNE1、L 型 Ca++ 以及 Ki r2.1 等多种离子通道。
HY-W774926
HY-P0003A
Brain Natriuretic Peptide-32 human acetate; BNP-32 acetate
Natriuretic Peptide Receptor (NPR)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) acetate 是一种重组人 B 型利钠肽。Nesiritide acetate 是一种 NPRs 激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的 Kd 值分别为 7.3 pM 和 13 pM。Nesiritide acetate 调节 L 型钙通道 (calcium channel ) 的 V1/2 激活/失活。Nesiritide acetate 具有血管扩张、利尿和利钠作用。Nesiritide acetate 用于心力衰竭、动脉损伤后的血管重塑等心血管疾病研究。
HY-B0122S
HY-N0252R
HY-N2072R
HY-13750
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-128794
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂,具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数,为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下,可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度(IC50 ),显示出其抑制潜力。
HY-P0003
HY-100001
HY-110234R
HY-106577R
Cifenline (Standard); Ro 22-7796 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cibenzoline (Standard)是 Cibenzoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-119101
HY-B1467
HY-B0407AR
HY-W041470R
HY-14336AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 (Hydrochloride) (Standard) 是 SB 271046 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道
HY-15589
HY-163765
PI4K
Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-100168AR
Reference Standards
Phospholipase
Others
BAPTA四钠盐水合物 (Standard)
BAPTA (tetrasodium) (Standard)是 BAPTA (tetrasodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA tetrasodium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA tetrasodium 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrasodium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-106577S
HY-106577S1
HY-W653763
HY-19021
mGluR
Neurological Disease
ADD-17014 是一种 L-Glu 拮抗剂。ADD-17014 可抑制突触前兴奋性氨基酸 L-Glu 的神经传递。ADD-17014 是其 β-氨基醇代谢物的前体药物,该代谢物通过与 NMDA 受体或离子通道内的 MK-801 位点结合,发挥 NMDA 受体拮抗剂的作用。ADD-17014 具有抗惊厥和抗缺血活性。ADD-17014 可用于帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病和中风研究。
HY-176763
Sec61
Apoptosis
Caspase
Cancer
KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道,有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌),并能激活内质网应激反应,且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。KZR-261 在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长,且耐受性良好。
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR
Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂,DC50 为 0.43 nM,IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖,IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性,IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性,脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-12946
HY-W709349
D 9998 hydrochloride
Potassium Channel
iGluR
Inflammation/Immunology
Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂,具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态,包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性,并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张,并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物,如曲马多和潘妥昔,再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果,因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
HY-120059
Potassium Channel
Neurological Disease
NS4591是一种钙激活钾通道的调节剂,具有增强小(SK)和中等(IK)导电性的活性。NS4591在全细胞膜片钳实验中以45 nM的浓度使IK介导的电流翻倍,而530 nM的浓度使SK3介导的电流翻倍。NS4591在急性分离的膀胱初级传入神经元中,抑制由超阈值去极化脉冲产生的动作电位数量。NS4591还减少了由卡巴克尔诱导的大鼠膀胱逼尿肌环收缩,表现出对apamin的敏感性。
HY-B0881
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲
Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channel s )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-N6789
PKA
Neurological Disease
Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-131897S
HY-B0527A
HY-B0527
HY-N5063
HY-12962A
iGluR
Neurological Disease
NMDA-IN-1 dihydrochloride 是一种选择性的 NMDA NR2B 抑制剂,其 Ki 值为 0.85 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 能够抑制表达 hNR1a/NR2B 的 Ltk 细胞中由谷氨酸/甘氨酸刺激产生的钙离子通量,其 IC50 为 9.7 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 对 NR2A、NR2C、NR2D、hERG 通道和 α1 肾上腺素能受体均无作用。NMDA-IN-1 dihydrochloride 在大鼠的机械性痛觉过敏测试中表现出优异的活性。NMDA-IN-1 dihydrochloride 可用于中风、帕金森疾病和神经性疼痛的研究。
HY-A0236A
HY-B1467R
HY-122351A
Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-B1371A
HY-122351
Drug Derivative
Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-103332R
HY-175387
Ins(1,3,4)-P3 sodium; 1,3,4-IP3 sodium
Endogenous Metabolite
Others
D-myo-Inositol-1,3,4-triphosphate (sodium) 是参与信号转导的肌醇寡磷酸异构体之一。D-myo-Inositol-1,3,4-triphosphate (sodium) 通过抑制 Ins(3,4,5,6)-P4 激酶活性来提高细胞内 Ins(3,4,5,6)-P4 的水平,从而抑制钙激活氯离子通道。D-myo-Inositol-1,3,4-triphosphate (sodium) 可受胞浆游离钙水平的调节。
HY-119886
iGluR
Neurological Disease
BMS-986169 是一种谷氨酸 N 甲基-D-天冬氨酸 2B 受体 (GluN2B ) 抑制剂。BMS-986169 对 GluN2B 亚基变构调节位点具有高结合亲和力,Ki 值为 4.03-6.3 nM。BMS-986169 可以抑制 Xenopus 卵母细胞中的 GluN2B 受体功能,IC50 值为 24.1 nM。 BMS-986169 可以抑制 hERG 通道活性,IC50 值为 28.4 μM。BMS-986169 可用于难治性抑郁症的研究。
HY-N0603R
HY-12946A
HY-A0236
HY-139192
NMDAR/TRPM4-IN-2
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin 具有神经保护活性。Brophenexin 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-139192A
NMDAR/TRPM4-IN-2 free base
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin free base 具有神经保护活性。Brophenexin free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-B0527R
HY-B0527AS
HY-B0527AR
HY-B0881R
Reference Standards
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲(Standard)
Acetohexamide (Standard) 是 Acetohexamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channel s )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-128131
Endogenous Metabolite
Others
UCCF-029 Free base是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 氯通道的强效激活剂。UCCF-029 Free base通过 7,8 位黄酮 A 环的苯并环化表现出增强的活性。UCCF-029 Free base可作为开发更有效的黄酮类类似物的结构指南。与芹菜素相比,UCCF-029 Free base在激活野生型 CFTR 方面表现出更高的效力。UCCF-029 Free base还表现出激活突变 CFTR(G551D-CFTR)的潜力,尽管不如芹菜素那么强效。
HY-15589R
HY-N1934
HY-175244
SOS1
Ras
Potassium Channel
Cancer
SOS1-IN-20 (Compound 12f) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂,对 KRASG12C ::SOS1 的 IC50 为 5.11 nM。SOS1-IN-20 通过破坏 KRAS 与 SOS1 的相互作用,抑制 KRAS 激活及下游信号传导。SOS1-IN-20 在 PC-9 细胞中对 p-ERK 的 IC50 为 253 nM。SOS1-IN-20 对 hERG 通道的 IC50 为 16.71 μM。SOS1-IN-20 可抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-W710915
HY-122351AR
Reference Standards
Taste Receptor
Others
Advantame (Standard)是 Advantame 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-A0236AR
HY-15763
VDAC
Ferroptosis
Disulfidptosis
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis )。
HY-N3945
O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
MMP
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
海罂粟碱
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱,具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel ) 来诱导人离体支气管的松弛。此外,Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活,减少 MMP-9 基因的表达,从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此,Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
HY-N1934R
HY-P5381
HY-B0612B
Calcium Channel
Sodium Channel
Neurological Disease
(S)-乐卡地平
(S)-Lercanidipine是一种钙通道阻滞剂,具有抗高血压和神经保护活性。 (S)-Lercanidipine能够减少氧化应激,保护听觉感觉毛细胞免受噪声引起的损伤。 (S)-Lercanidipine在体外实验中显示出对细胞活力的显著保护作用,特别是在低浓度下。 (S)-Lercanidipine曾被发现有效降低噪声刺激后小鼠的听力阈值,并保护外毛细胞的生存。 (S)-Lercanidipine的抗氧化特性体现在其对抗氧化酶基因的表达上升和氧化酶基因的表达下降。 (S)-Lercanidipine行政在噪声暴露前后均能有效减轻噪声诱导的听力损失。 (S)-Lercanidipine可能通过其抗氧化机制来减轻噪声诱导的听力损失并保护外毛细胞的生存。
HY-N6850
HY-L150
6,107 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供6,107种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L070
1,524 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,524 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L149
6,834 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供6,834种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L159
1,846 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,846 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L046
2,011 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 2,011 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L145
780 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了780 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L211
87 compounds
激素是一类由内分泌腺细胞分泌的生物活性物质,通过血液循环系统传递至全身各处,精准地作用于特定的靶器官或细胞,在调节生物体的生长、发育、代谢以及生殖等关键生理过程中发挥着至关重要的作用。激素的作用机制多样而复杂,部分激素 (如皮质类固醇、维生素 D 和甲状腺激素) 可以进入细胞内部,与细胞核内的受体相互作用,进而调节基因的表达,影响细胞的功能。而另一些激素 (如生长激素和促甲状腺激素释放激素),则直接与细胞表面的受体结合,通过调节酶的活性或影响离子通道的状态来发挥作用。此外,激素在内分泌系统疾病和代谢性疾病的研究中也扮演着关键角色,与糖尿病、甲状腺疾病等疾病的发展有着密切联系。
MCE 收录了 87 个人体激素类化合物,对于研究人体代谢途径具有重要意义,还可以用于代谢组学建库。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-129763
Dyes
Di-4-ANEPPS 是一种靶向电压门控离子通道 (如钠通道) 的电压敏感型染料,是钠电流的抑制剂,可显著降低钠电流密度。Di-4-ANEPPS 通过与细胞膜上的电压敏感区域结合,改变自身荧光特性来反映细胞膜电位变化,进而影响离子通道的功能发挥活性。Di-4-ANEPPS 可用于心肌细胞电生理、心肌缺血以及药物对心肌细胞作用等心血管领域的研究,可用于评估药物心脏毒性、探究心律失常机制等方面。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0877
Buffer Reagents
TAPS 是一种生物缓冲液,能够保护溶酶菌结构完整,防止其在高温下热变性。TAPS 的 pKa 为 8.1 时,可使连接蛋白通道活性达到半最大值。
HY-143202
Drug Delivery
DPhPC 是一种磷脂酰胆碱 (PC) 的衍生物,用于合成双层囊泡磷脂。DPhPC 双层膜在没有孔或离子通道时不会发生离子泄漏,因此常用于研究离子通道的活性和膜电位的调节。基于 DPhPC 制备的纳米脂质体 (NTG) 能提高一氧化氮 (NO) 的生物利用度,并发挥抗炎作用。
HY-100168
Chelators
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-130777A
Adenylyl imidodiphosphate lithium hydrate
Gene Sequencing and Synthesis
腺苷酰亚胺二磷酸盐(锂水合物)
AMP-PNP (Adenylyl imidodiphosphate) lithium hydrate 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP lithium hydrate 能够竞争性结合 ATP 结合位点,但不会被酶水解,从而在研究 ATP 依赖的过程中提供了稳定的实验条件。AMP-PNP lithium hydrate 还可用于酶活性、激酶调控、DNA/RNA 代谢、离子通道功能以及蛋白质复合物组装等研究。
HY-100168B
Chelators
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-W040263
HY-130777
Adenylyl imidodiphosphate
Gene Sequencing and Synthesis
AMP-PNP (Adenylyl imidodiphosphate) 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP 能够竞争性结合 ATP 结合位点,但不会被酶水解,从而在研究 ATP 依赖的过程中提供了稳定的实验条件。AMP-PNP 还可用于酶活性、激酶调控、DNA/RNA 代谢、离子通道功能以及蛋白质复合物组装等研究。
HY-100168R
Chelators
BAPTA (Standard)是 BAPTA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0219R
HY-N0747
HY-N0252
HY-B0778R
HY-N0603
HY-N2072
HY-N0252A
HY-N0252B
HY-N7126R
HY-W015954R
Structural Classification
Natural Products
Human Gut Microbiota Metabolites
Microorganisms
Source classification
Endogenous metabolite
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Calcium Channel
Bacterial
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂,EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合,诱导通道开放,促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变,进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡,可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-N0747R
HY-N3103R
HY-W014394
HY-118472R
HY-N4267
HY-N0252R
HY-N2072R
HY-W041470R
HY-N5063
HY-103332R
HY-N0603R
HY-N1934
HY-N3945
HY-N1934R
HY-N6850
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113147AS
L-Palmitoylcarnitine-d3 (hydrochloride) 是 L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 的氘代物。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
HY-B0402S
Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒活性分子。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A),从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。
HY-W653905
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B0338S
Rimantadine-d4 (hydrochloride) 是 Rimantadine 的氘代物。Rimantadine (Flumadine) 是口服有效的 M2 蛋白 (M2 protein ) 抑制剂,可阻断氢离子通道活性,阻止病毒的进入和复制,并表现出广谱抗病毒活性。
HY-B0402S1
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-152013S
L-Palmitoylcarnitine-d3 -1 (hydrochloride) 是氘代标记的 L-Palmitoylcarnitine (chloride)。L-Palmitoylcarnitine chloride是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine chloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
HY-113147S1
L-Palmitoylcarnitine-d9 是氘代标记的 L-Palmitoylcarnitine。L-Palmitoylcarnitine 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
HY-103315S
Bepridil-d5 (hydrochloride) (CERM 1978-d5 ) 是氘代标记的 Bepridil hydrochloride. Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙离子通道 (calcium channel ) 抑制剂,具有抗心绞痛的作用。
HY-109077S
Tigolaner-d4 是 Tigolaner 氘代物。Tigolaner (BAY-1272858) 作用于 γ- 氨基丁酸 (GABA ) 和谷氨酸门控氯离子通道。Tigolaner 具有抗寄生虫的活性。
HY-103309S
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-B0347S1
Lacidipine-13 C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-B0448S
Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-B0347S3
Lacidipine-13 C4 是 13 C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-B0448S1
Phenytoin-15 N2 ,13 C 是 13 C 和 15 N 标记的 Phenytoin。 Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-B0380S2
Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel s ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channel s ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-B0380S1
Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel s ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channel s ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-B0448S2
Phenytoin-d5 (5,5-Diphenylhydantoin-d5 ) 是氘代标记的 Phenytoin. Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-W703632
2-(4-Isobutylphenyl)propan-3,3,3-d3 -1-ol 是 Ibuprofen alcohol (HY-131261) 的氘代物。Ibuprofen alcohol 是一种非甾体类抗炎活性分子,对酸敏感的离子通道有几乎没有活性。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-W711474
(-)-Menthol-d4 是 (-)-Menthol (HY-75161) 的氘代物。(-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8 ),TRPM8 是 Ca2+ -可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+ ]i 。 具有抗肿瘤活性。
HY-B1448AS
(Rac)-Benidipine-d7 是 Benidipine 的氘代物。 Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis ) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氧化氮合酶活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-12532S
Astemizole-d3 是 Astemizole 的氘代物。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺剂,是常用的抗过敏剂,是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K+ 通道的阻断活性,IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
HY-B0162S
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
HY-B0122S1
Topiramate-13 C (McN 4853-13 C) 是 13 C 标记的 Topiramate. Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
HY-B0905S
Tilmicosin-d3 是 Tilmicosin 的氘代物。Tilmicosin (LY-177370) 是一种具有口服活性的钙通道拮抗剂和大环内酯类抗生素 ,具有抗菌活性。Tilmicosin 主要作用于细菌核糖体的 50S 亚基,抑制蛋白质的合成。Tilmicosin 在治疗牛、羊和猪等家畜的呼吸道疾病方面效果显著。此外,Tilmicosin 还具有免疫调节和抗炎作用。
HY-A0082S
Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10 ) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-W774926
Permethrin-d6 (NRDC-143-d6 ) 是氘代标记的 Permethrin. Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (insecticide ),杀螨剂 (acaricide ) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I ) 的高选择性抑制剂,存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic ) 活性,而在体外具有抗雌激素 (estrogenic ) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin ),通过延长钠通道 (Sodium channel ) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes ) 对细菌感染的抗性。
HY-B0122S
Topiramate-13C6 (McN 4853-13C6) 是 13 C 标记的 Topiramate (HY-B0122)。 Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
HY-106577S
Cibenzoline-d4 (Cifenline-d4 ) 是氘代标记的 Cibenzoline. Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-106577S1
Cibenzoline-d5 (Cifenline-d5 ) 是氘代标记的 Cibenzoline. Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子,其抗胆碱能活性较低。Cibenzoline 是 KATP 通道抑制剂,通过成孔亚基 Kir6.2 发挥作用,IC50 为 22.2 μM。Cibenzoline 可抑制 I Kr 和 I Ks 电流,IC50 分别为 8.8 μM 和 12.3 μM。Cibenzoline 可用于心肌疾病的研究。此外,Cibenzoline 还具有降血糖的作用。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
HY-131897S
1-Stearoyl-2-Arachidonoyl-d8 -sn-Glycerol 是 1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 的氘代物。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 是一种含有多不饱和脂肪酸的二酰基甘油 (DAG)。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 可以激活 PKC 。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 也可以增强非选择性阳离子通道 (NSCC ) 活性。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM),增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 的浓度,从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂,从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis ))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力,可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等,从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM),具有心脏毒性。
HY-W710915
Aprindine hydrochloride-d10 是 Aprindine hydrochloride (HY-A0236A) 的氘代物。Aprindine hydrochloride 是一种 Ib 类抗心律失常剂。Aprindine hydrochloride 主要通过阻断钠通道 (INa ) 发挥作用,从而降低心肌细胞的兴奋性和传导速度。Aprindine hydrochloride 显著抑制延迟了钾电流,这有助于延长心房有效不应期 (AERP) 并抑制心房颤动的发生。Aprindine hydrochloride 还能通过抑制 Na+ /Ca2+ 交换电流 (INCX) 来调节细胞内钙离子浓度,从而进一步稳定心脏电活动。Aprindine hydrochloride 可用于研究心房颤动 (AF) 和室性心律失常。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-143202
磷脂
DPhPC 是一种磷脂酰胆碱 (PC) 的衍生物,用于合成双层囊泡磷脂。DPhPC 双层膜在没有孔或离子通道时不会发生离子泄漏,因此常用于研究离子通道的活性和膜电位的调节。基于 DPhPC 制备的纳米脂质体 (NTG) 能提高一氧化氮 (NO) 的生物利用度,并发挥抗炎作用。
HY-75161
矫味剂/调味剂
(-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8 ),TRPM8 是 Ca2+ -可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+ ]i 。 具有抗肿瘤活性。
HY-174709
mRNA
Human FGF12 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子12(FGF12)蛋白,是成纤维细胞生长因子(FGF)家族的成员。FGF12可能参与神经系统的发育和功能,以及对电压门控钠通道活性的正向调控。
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