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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W083373
Antibacterial agent 65
Bacterial
Infection
(E)-3,4-Dimethoxychalcone 是 3,4-Dimethoxychalcone (HY-W083373A) 的一种异构体，它是一种潜在的抗菌和抗氧化剂。
HY-159568
HY-156181
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-8 (compound 3g) 是一种有效的人（碳酸酐酶）CA IX 和 XII 抑制剂，Ki 值分别为 8.5 和 6.7 nM。 hCAIX/XII-IN-8 对肿瘤相关膜结合异构体 hCA IX 和 XII 显示出特别强的抑制活性，同时保持相对于胞质脱靶异构体 hCA I 和 II 的高选择性比。
HY-137782B
Biochemical Assay Reagents
Others
Palmitoleoyl-CoA lithium 是 Palmitoleoyl-CoA (HY-137782) 的锂盐形式。Palmitoleoyl-CoA lithium 可被激活并转运到线粒体进行代谢，特别是进行 β-氧化。Palmitoleoyl-CoA lithium 可诱导心脏线粒体膜通透性转变，从而导致线粒体功能障碍。Palmitoleoyl-CoA lithium 通过变构控制AMPK β1-异构体调节代谢。
HY-137782A
Biochemical Assay Reagents
Others
棕榈油酰辅酶 A 铵盐
HY-118397
PPAR
Others
RB394 是一种双sEH/PPARγ调节剂的有效异构体，具有促进脂肪细胞棕色化和同时表现出心脏保护活性的作用，可用于抑制代谢综合征。
HY-17464
HY-P3615
HY-163145
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 11 (compound 1) 是一种选择性 α-突触核蛋白 (α-syn ) 寡聚物形成抑制剂。α-Synuclein inhibitor 11 不抑制 tau 4R（同工型 0N4R、2N4R）或 p-tau（同工型 1N4R）。α-Synuclein inhibitor 11 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-119254
HY-N0370S
HY-108532
RAR/RXR
Cancer
AC-261066 是一种高效、口服有效的、亚型选择性的 RARbeta2 受体激动剂，其 pEC50 为 8.0 。
HY-128358
HY-137083
UGT1A4
UGT
Metabolic Disease
Trifluoperazine N-Glucuronide (UGT1A4) 作为 human UGT1A 亚型之一，被表达在肝脏中。Trifluoperazine N-Glucuronide 催化 imipramine 和 trifluoperazine Nglucuronide 形成。
HY-13749D
HY-114702
PDHK
Metabolic Disease
M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
HY-125825A
Drug Isomer
Cancer
(Z)-Pseudoginsenoside Rh2 是 Pseudoginsenoside Rh2 (HY-125825) 的 (Z) 构型异构体。Pseudoginsenoside Rh2 通过Ginsenoside Rh2合成而来，具有抗肿瘤活性。
HY-115410
HY-112286
HY-120877A
MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
(R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-123825
HY-108318
HY-147220
Dex-Ox
Progesterone Receptor
Endocrinology
Dexamethasone oxetanone (Dex-Ox) 是糖皮质激素选择性类固醇地塞米松 (Dex) 的衍生物，是一种抗糖皮质激素。Dexamethasone oxetanone 是一种抗孕激素，具有显着的孕酮受体 (PR) A 和 B 异构体激动剂活性。
HY-137580
HY-E70255
HY-N0370R
HY-100625
HY-131941
HY-13802
GK 01140
IKK
Cancer
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
HY-145490
HY-Z9101
HY-P1894
HY-129986
Endogenous Metabolite
Others
hCAI/II-IN-9是一种碳酸酐酶抑制剂，具有对人类碳酸酐酶I、II、IX和XII亚型的抑制活性。hCAI/II-IN-9对hCA I的抑制常数(Ki )在7.9-894 nM范围内，对hCA II的抑制常数在7.5-1645 nM范围内，对hCA IX的抑制常数在5.0-240 nM范围内，而对hCA XII的抑制常数则在0.47-2.83 nM范围内。hCAI/II-IN-9可能在抑制涉及这些碳酸酐酶亚型的多种病理中具有潜在的应用价值。
HY-114503A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(E/Z)-NSAH 是 NSAH (HY-114503) 的异构体。NSAH 是可逆的、竞争性的非核苷类的核苷酸还原酶 (RR 抑制剂，在 cell-free 和 cell-bases 背景下的 IC50 分别为 32 μM 和 ~250 nM。
HY-106844A
HY-119580B
2,3-trans-3,4-trans-Leucocyanidin; 3,4-trans-Leucocyanidin; (2R,3S,4R)-Leucocyanidin
Drug Isomer
Inflammation/Immunology
(+)-Leucocyanidin 是 Leucocyanidin (HY-119580) 的异构体，这是一种活性抗溃疡成分，是从 Litchi Chinensis 中提取的。Leucocyanidin 在大鼠模型中显示出对阿司匹林诱导的侵蚀的显着保护作用。
HY-W019599
HY-12866
LOXO-101; ARRY-470
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-17464S1
HY-W749323
HY-W740630
HY-163414
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-11 (Compound 6c) 是 hCA IX 和 hCA XII 的抑制剂，对两种异构体的 Ki 值均为 0.7 μM 。hCAIX/XII-IN-11 可用于抗癌研究。
HY-17464S
HY-176050
RgA; JW11-D2
GLUT
Cancer
Rapaglutin A 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂。Rapaglutin A 是 I 类异构体 GLUT1、GLUT3 和 GLUT4 的泛 GLUT 抑制剂，IC50 为 12 nM。Rapaglutin A 对 A549 细胞增殖有抑制作用。
HY-134194
HY-Z2493
HY-B1184A
(+)-Mephenytoin
Cytochrome P450
Neurological Disease
(S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) 是一种抗惊厥剂。(S)-Mephenytoin 是细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP2C19 的底物。(S)-Mephenytoin 可用于分析细胞色素 P450 代谢。
HY-129459
HY-103267A
HY-W071685
Endogenous Metabolite
Others
6,7-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydropterin hydrochloride 是四氢-L-生物蝶呤的合成类似物，可作为 NOS 亚型、苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸羟化酶以及其他酶所需的辅助因子。
HY-163316
HY-143404
PI3K
Cancer
PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。
HY-N8094
Cytochrome P450
Others
苦参醇M
Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP ) 抑制剂，对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
HY-150692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂，对 estrogen receptor α ，estrogen receptor β 和 MCF-7细胞 的 IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
HY-150722
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-12 (compound GZ) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-12 通过融合到 DNA 链中引起 DNA 损伤而具有抗癌活性。HDAC6-IN-12 可用于癌症研究。
HY-N2059
HY-10652
HY-138564
HY-13223
CP-868596
FLT3 PDGFR Autophagy
Cancer
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
HY-145689
PI5P4K
Others
PI5P4Ks-IN-1 (compound 7) 是一种活性化合物，对 PI5P4K α 或 β 同种型没有可检测到的抑制作用。
HY-13223A
CP 868596-26
Autophagy PDGFR FLT3
Cancer
Crenolanib benzenesulfonate 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
HY-P5762
HY-17464R
HY-119254A
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-149659
PI5P4K
Cancer
ARUK2007145 是 PI5P4Kα 和 PI5P4Kγ 亚型有效的细胞活性双抑制剂 (pIC50 分别为 7.3和8.1)。
HY-158078
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 21 (Compound 5h) 是一种选择性碳酸酐酶 (hCA IX) 抑制剂，其Ki 为 15.1?nM，并且对其他研究的异构体具有高度选择性。Carbonic anhydrase inhibitor 21 可用于抗癌研究。
HY-162226
Carbonic Anhydrase
Others
Carbonic anhydrase inhibitor 19 (compound 26a) 抑制青光眼相关的异构体 hCA II 和 hCA XII ，Ki s 分别是 9.4 nM 和 6.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 19 可以降低眼压。
HY-18732A
HY-P99007
BAY 1179470
FGFR
Cancer
阿普卢妥单抗
FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。
HY-103267
HY-125598
Cytochrome P450
Others
Secologanin 是一种裂环烯醚萜苷类化合物，是生物活性单萜类吲哚类生物碱 (如利血平 (HY-N0480)、Ajmaline 和长春碱) 生物合成的关键萜类中间体。Secologanin 合成酶 (细胞色素 P450 亚型 CYP72A1) 催化 loganin 氧化裂解为 Secologanin。
HY-120904
AMPK
Metabolic Disease
AMPK-IN-1 是一种 AMPK 激活剂 (对亚型 α2β2γ1 的 EC50 为 551 nM)。AMPK-IN-1 可导致 eEF2 的 mTORC1-非依赖性磷酸化。
HY-13245B
(Rac)-INCB8761
CCR
Inflammation/Immunology
(Rac)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的异构体。PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。
HY-148742
RET
Cancer
RET-IN-21 (compound 5) 是一种选择性 RETV804M 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。RET-IN-21 不抑制野生型 RET 或 KDR 异构体。RET-IN-21 具有抗肿瘤活性。
HY-103683R
HY-155338
YAP
Cancer
SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP /TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP /TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
HY-W702646
HY-129993
HY-12364B
HY-A0296
Clomethiazole hydrochloride
Cytochrome P450
Neurological Disease
Clomethiazole hydrochloride 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Clomethiazole hydrochloride 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1 。Clomethiazole hydrochloride 有抗惊厥作用，具有研究惊厥性癫痫的潜力。
HY-158829
EGFR
Cancer
SSOe26 sodium 是一种靶向HER4 的反义寡核苷酸。SSOe26 sodium 诱导了外显子26的跳跃，导致产生一个除外显子26（CYT2亚型）的新型mRNA转录本。SSOe26 sodium 降低了小鼠移植瘤的肿瘤生长。
HY-137083S
UGT1A4-d3
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Trifluoperazine N-glucuronide-d3 是 Trifluoperazine N-Glucuronide 氘代物。Trifluoperazine N-Glucuronide (UGT1A4) 作为 human UGT1A 亚型之一，被表达在肝脏中。Trifluoperazine N-Glucuronide 催化 imipramine 和 trifluoperazine Nglucuronide 形成
HY-168154
COMT
Cancer
COMT-IN-2 (compund 9)是强效的 COMT 抑制剂，相比肝脏 S-COMT 中的同种异构体（IC50 =620 nM），对大脑（IC50 =24 nM）和肝脏（IC50 =81 nM）的 MB-COMT 更加具有选择性抑制。
HY-17464S3
HY-129105
HY-P1114
HY-17464S2
HY-12866A
LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-66011B
(Rac)-BAY 12-8039 free base
Bacterial Antibiotic
Infection
(Rac)-莫西沙星
HY-13662C
HY-126585
HY-111791
HDAC
Cancer
ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 为 3 nM，ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
HY-10396A
(2R,3S)-PF 03491390; (2R,3S)-IDN-6556
Caspase Flavivirus
Infection Neurological Disease Cancer
(2R,3S)-Emricasan ((2R,3S)-PF 03491390) 是 Emricasan (HY-10396) 的异构体。Emricasan 是一种口服有效的不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV ) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。
HY-12848A
Smo
Cancer
(Rac)-SAG 是 SAG (HY-12848) 的异构体。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50 =3 nM; Kd =59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
HY-163638
HY-E70810
CaMK
Cardiovascular Disease
CaMK1 存在于多种细胞类型中，并可能参与多种细胞过程。 CaMK1 以不同的亚型 (α、β、γ 和 δ) 存在。CaMK1β Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过表达 CaMK1β 蛋白而获得的。
HY-P1114A
GSK-3
Cancer
2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3 ) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
HY-162689
HY-11059
HY-B0258
HY-19702
HY-115917
HY-156424
HY-147774
Cathepsin
Others
Cathepsin K inhibitor 6 (compound 19) 是组织蛋白酶 K (Cat K ) 的抑制剂，IC50 为 17 nM。Cathepsin K inhibitor 6 对其他亚型也有抑制效果，IC50 s 分别为 0.05 μM (Cat L)，0.3 μM (Cat B)。
HY-12866R
LOXO-101 (Standard); ARRY-470 (Standard)
Reference Standards Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (Standard)是 Larotrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-N1373A
(+)-Sophoridine
Apoptosis
Cancer
d-Sophoridine ((+)-Sophoridine) 是 Sophoridine (HY-N1373) 的右旋异构体。Sophoridine 是一种从豆科植物苦参中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效，选择性和耐受性良好的候选活性分子。
HY-126145
HY-N6775
PX-866
PI3K
Cancer
Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50 =0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
HY-113257
DA-4S; Dopamine 4-Sulfate
Drug Metabolite
Neurological Disease
Dopamine 4-sulfate (DA-4S) 是儿茶酚胺多巴胺的无活性代谢物。它由多巴胺通过磺基转移酶 (SULT) 异构体 SULT1A3 形成。Dopamine 4-sulfate 在脑和循环系统中的含量低于多巴胺 3-O-硫酸盐。
HY-15245
PI3K
Cancer
GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂，Ki 和IC50 分别为0.89，5.2 nM，比p110α和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。
HY-15280
PI3K
Inflammation/Immunology
GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂，pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。
HY-13223R
FLT3 PDGFR Autophagy
Cancer
Crenolanib (Standard） 是 Crenolanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
HY-163268
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 18 (Compound 9) 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 异构体抑制剂，hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 604.8、333.6、1.9 和 6.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 18能够用于癌症的研究。
HY-162388
AAK1
Neurological Disease
TIM-098a 是一种选择性 AAK1 抑制剂，IC50 为 0.24 µM。TIM-098a 对 CaMKK 同工型没有抑制活性。TIM-098a 通过抑制 AAK1 激酶活性来抑制 AAK1 调节的内吞作用。
HY-145155
Proteasome
Neurological Disease
Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂，对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
HY-112547
CRT0066051
PKD
Others
CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺，对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂。CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。
HY-159129
Ser/Thr Protease
Cancer
hCAXII-IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII ) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的双重抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。hCAXII-IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤提供有利于肿瘤生长的 pH 微环境的作用，有望用于肿瘤疾病的研究。
HY-W740175
HY-13802R
IKK
Cancer
SC-514 (Standard) 是 SC-514 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
HY-144639
HY-P9951A
RG-6321 (anti-VEGF)
VEGFR
Cardiovascular Disease
Ranibizumab (RG-6321) (anti-VEGF) 是一种人源化的抗 VEGF 单克隆抗体片段，能够识别所有 VEGF-A 亚型 (VEGF110，VEGF121，以及 VEGF165)。动物模型中，Ranibizumab (anti-VEGF) 减缓视力丧失，并用于老年黄斑变性 (AMD) 的研究。
HY-124542
Drug Metabolite Apoptosis
Cancer
5-Hydroxydiclofenac 是 Diclofenac (HY-15036) 的主要代谢物。5-Hydroxydiclofenac 由细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4、CYP2C189、CYP2C19 和 CYP2C8 形成。5-Hydroxydiclofenac 在肝细胞中表现出凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-158370
Casein Kinase
Cancer
CK2-IN-11 (32) 是 CK2 的变构抑制剂，对 CK2α2β2 和 CK2α′2β2 亚型的 IC50 值分别为 19.3 nM 和 15.6 nM。
HY-126585S
HY-137310
HY-E70692
CDK
Cancer
CLK3 是一种核双特异性激酶，已被证实能够进行保守的选择性剪接，从而产生催化活性 (Clk) 和非活性 (ClkT) 亚型。CLK3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 CLK3 蛋白，可用于研究 CLK3 相关功能。
HY-139177
PPAR
Cardiovascular Disease
PPARα agonist 2 (compound 4u) 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 37 nM。PPARα agonist 2 对 PPARα 的选择性比其他 PPAR 同工型高出 2,700 倍以上。PPARα agonist 2 具有用于视网膜疾病研究的潜力。
HY-158975
Casein Kinase
Cancer
VRK1/CK1-IN-1 (compound 36) 是痘苗相关激酶 1 (VRK1) 和酪蛋白激酶 1 (CK1 ) 的双重抑制剂，其中 VRK1 的 Ki 为 37.9 nM，CK1 的 δ 和 ε 同工型的 IC50 分别为 17 nM 和 15 nM。
HY-13667R
Calcium levofolinate (Standard); CL307782 (Standard)
Reference Standards Antifolate
Cancer
左亚叶酸钙(Standard)
HY-B1184AR
(+)-Mephenytoin (Standard)
Reference Standards Cytochrome P450
Neurological Disease
(S)-Mephenytoin (Standard)是 (S)-Mephenytoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) 是一种抗惊厥剂。(S)-Mephenytoin 是细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP2C19 的底物。(S)-Mephenytoin 可用于分析细胞色素 P450 代谢。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE) Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中，IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上，而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 hydrochloride 可显著降低人类精子的 pHi ，并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 hydrochloride 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力，在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学，并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-117106
GABA Receptor
Others
PNU-107484A 是一种 GABAA 受体配体，其靶点活性机制表现出依赖于 α 同种型的特性。在 α1β2γ2 亚型中，PNU-107484A 作为正别构调节剂增强了GABA 诱导的 Cl- 电流，而在 α3β2γ2 和 α6β2γ2 亚型中则抑制电流。对 α1β2γ2、α3β2γ2、α6β2γ2 的半最大浓度分别为 3.1、4.2 和 3.5 μM。PNU-107484A 可用于作为探针用于研究不同α同种型亚型的生理作用。
HY-E70790
Akt
Cancer
AKT 是一种致癌蛋白激酶，调节细胞迁移、增殖、分化、凋亡和代谢等重要功能。哺乳动物细胞的特征是表达三种不同的 Akt 亚型：Akt1、Akt2 和 Akt3。Biotin-AKT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过表达 AKT1 蛋白获得的，并经过生物素化。
HY-150595
HY-12828A
HY-129459R
HY-12481
PI3K Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-B0258S
HY-127059
U-25026A
Antibiotic
Metabolic Disease
Clindamycin Sulfoxide (U-25026A) 是抗生素克林霉素 (HY-B1455) 的活性代谢物。它主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 对克林霉素进行 S-氧化而形成。Clindamycin Sulfoxide (U-25026A)在体外抑制 P. prevotti、B. fragilis 和 C. sordelli 的生长，MIC 值分别为 2、2 和 1 mg/L。
HY-18732AR
HY-122866
Ras
Cancer
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂，与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂，可以抑制 NRAS 的磷酸化，IC50 为24 nM。
HY-16482
HY-129105R
HY-E70791
Akt
Cancer
AKT 是一种致癌蛋白激酶，调节细胞迁移、增殖、分化、凋亡和代谢等重要功能。哺乳动物细胞的特征是表达三种不同的 Akt 亚型：Akt1、Akt2 和 Akt3。Biotin-AKT2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过表达 AKT2 蛋白获得的，并经过生物素化。
HY-E70792
Akt
Cancer
AKT 是一种致癌蛋白激酶，调节细胞迁移、增殖、分化、凋亡和代谢等重要功能。哺乳动物细胞的特征是表达三种不同的 Akt 亚型：Akt1、Akt2 和 Akt3。Biotin-AKT3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过表达 AKT3 蛋白获得的，并经过生物素化。
HY-103267R
HY-128772
HY-175840
Tau Protein
Neurological Disease
TAU-IN-5 (compound 13) 是一种 TAU 蛋白抑制剂，EC50 为 0.81 μM。TAU-IN-5 抑制 tau （2N4R 亚型） 寡聚物的形成并减少 tau 二聚体的形成。TAU-IN-5 可用于阿尔茨海默病 （AD） 和帕金森病 （PD） 的研究。
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽，是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道（河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型）和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-144264
Carbonic Anhydrase
Endocrinology
hCAII-IN-6 (Compound S-13) 是一种有效的人碳酸酐酶 II (hCA II ) 抑制剂，Ki 为 4.4 nM。hCAII-IN-6 还抑制其他 hCA 同工型 I、IV 和 IX，Ki 值分别为 9.2 nM、480.2 nM 和 14.7 nM， 并可用于青光眼的研究。
HY-109068A
INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride
PI3K
Cancer
Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
HY-153450
HY-151472
Carbonic Anhydrase
Infection
hCAIX/XII-IN-6 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，具有口服活性。hCAIX/XII-IN-6 抑制人 CA 亚型 hCA I、II、IV、IX 和 XII，Ki 值分别为 6697 nM、2950 nM、4093 nM，4.1 nM 和 7.7 nM。hCAIX/XII-IN-6 可用于类风湿关节炎（RA）的研究。
HY-12866AR
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (Standard） 是 Larotrectinib sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-76569B
PNU-200577 formic
mAChR
Neurological Disease
5-Hydroxymethyl tolterodine (formate) (PNU-200577 (formic)) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂 Tolterodine (HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的活性代谢物。5-Hydroxymethyl tolterodine (formate) 由细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2D6 和血浆酯酶合成。
HY-150694
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-11 (Compound 9) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 20.7 nM，比对其他HDAC 异构体有超过 300 倍的选择性。HDAC6-IN-11 对癌细胞表现出抗增殖活性。
HY-109068
INCB050465; IBI-376
PI3K
Cancer
Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
HY-172558
Biochemical Assay Reagents
Others
MEL-A 是一种糖脂类生物表面活性剂。MEL-A 可由假酵母 (Pseudozyma) 从植物油中生产。MEL-A 可以改善生物柴油和碳氢燃料的低温流动性。MEL-A 由多种脂肪酸链长度不同的 MEL-A 异构体混合而成。MEL-A 可以显著增强阳离子脂质体通过膜融合进行的基因转染。
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE) Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种化学探针，是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中，IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上，而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 可显著降低人类精子的 pHi ，并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力，在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学，并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-151451
Calcium Channel
Neurological Disease
Cav 3.2 inhibitor 2 是 Cav 3.2 T-type Ca2+ channels 的抑制剂，在 -80mV 恒定电位下的 IC50 值为 0.09339 μM。Cav 3.2 inhibitor 2 能有效抑制小鼠 T 通道依赖性的躯体和内脏疼痛。Cav 3.2 inhibitor 2 可用于顽固性疼痛的研究。
HY-144807
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 9 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，对 hCA II 和 IX 的 Ki 分别为 56.4 和 56.9 nM。 具有抗增殖活性。
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂，具有抗癌活性，也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用， IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-N4205R
HY-131495
(S)-6-Desmethyl Naproxen
COX
Inflammation/Immunology
(S)-6-O-Desmethylnaproxen ((S)-6-Desmethyl Naproxen) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂 (+)-Naproxen ((S)-Naproxen) 的代谢产物。(S)-6-O-Desmethylnaproxen 由 (S)-Naproxen 通过细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A2 和 CYP2C9 形成。
HY-W100681R
Drug Intermediate Reference Standards
Others
2'-Hydroxy-5'-methylacetophenone (Standard)是 2'-Hydroxy-5'-methylacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Hydroxy-5'-methylacetophenone 是一类烷基-苯基酮，包含一个被烷基取代的酮和一个苯基的芳香族化合物。
HY-117661
SRPK VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
SPHINX31 是一种有效的、丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂，其IC50 值为 5.9 nM。SPHINX31 能够抑制富丝氨酸/精氨酸剪接因子 1 (SRSF1) 的磷酸化。SPHINX31 还能降低促血管生成基因 VEGF -A165 a 亚型的 mRNA 表达。SPHINX31 可用于研究新生血管性眼病。
HY-135746
HY-150573
CDK Carbonic Anhydrase
Cancer
CDK2-IN-12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 11.6 μM。CDK2-IN-12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII，KI 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK2-IN-12 具有抗癌活性。
HY-10510
HY-N2574
Glycosidase
Metabolic Disease
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇，是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-163639
HY-B0258R
HY-106150
EMD-96785
Biochemical Assay Reagents
Others
依泊来德
NHE ) 抑制剂。Eniporide 特异性抑制 NHE-1 同工型。Eniporide 可改善动物中与心肌缺血/再灌注相关的心脏性能抑制，限制梗塞面积。Eniporide 在体外循环 (CPB) 和心脏骤停的临床相关的猪模型中调节心脏性能和高能量磷酸盐含量。
HY-175518
HY-149963
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC 。PROTAC CDK9 degrader-6 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-6 降解 CDK9，对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.03 μM 和 0.05 μM。
HY-147828
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-11 (Compound 5d) 是一种选择性碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX 和 XII 抑制剂，对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 32.7 和 623.5 nM。hCA IX 和 hCA XII 是跨膜同工型碳酸酐酶，可作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于维持正常细胞和肿瘤细胞中的酸碱平衡。
HY-147827
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-10 (Compound 6i) 是一种选择性碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX 和 XII 抑制剂，对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 61.5 和 586.8 nM。hCA IX 和 hCA XII 是跨膜同工型碳酸酐酶，可作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于维持正常细胞和肿瘤细胞中的酸碱平衡。
HY-149962
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-5 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC 。PROTAC CDK9 degrader-5 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-5 降解 CDK9，对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.10 μM 和 0.14 μM。
HY-120595
RV568
p38 MAPK Src
Inflammation/Immunology
JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI)，可抑制 p38 MAPK 的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族，特别是造血激酶(HCK )，显示出强大的抗炎作用，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-10405
Ro4402257; R1503
p38 MAPK Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-119311
PPAR
Metabolic Disease
Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) 是 PPARγ 激动剂 Pioglitazone (HY-13956) 的活性代谢物。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone)的形成主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 介导的吡格列酮代谢进行。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) (饮食中 100 mg/kg) 可降低 KKAy 2 型糖尿病小鼠模型的血糖水平。
HY-163384
Dopamine Transporter
Neurological Disease
(S)-CE-123 是一种有效的、选择性的、新型非典型多巴胺转运蛋白 (DAT ) 抑制剂，在稳定表达人 DAT 亚型的 HEK293 细胞中进行的摄取抑制测定中，EC50 为 2.76 μM。(S)-CE-123 是 Modafinil 类似物，能够透过血脑屏障。(S)-CE-123 可以改善实验动物的认知和动机过程。
HY-113572
PI3K
Cancer
PX-866-17OH 是 PX-866 (Sonolisib, HY-N6775) 的代谢产物，是 PI3K 的泛亚型抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为14、57、131和148 nM。
HY-139135
NO Synthase
Others
Methyl-L-NIO (compound 2d) hydrochloride 是潜在的二甲基精氨酸二甲氨基水解酶 hDDAH 的选择性抑制剂 (IC50 : 70 μM)。Methyl-L-NIO 对 NO 合成酶也具有抑制活性。Methyl-L-NIO 在 100 μM 浓度下对 NO 合成酶不同亚型的抑制率分别为 77% (nNOS)，20% (eNOS)，72% (iNOS)；在 1 mM 浓度下的抑制率分别为 100% (nNOS)，85% (eNOS)，100% (iNOS)。
HY-113031
16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA; 16α-hydroxy DHEA
Cytochrome P450
Endocrinology
16a-Hydroxydehydroisoandrosterone (16α-Hydroxy-DHEA) 是内源性类固醇激素脱氢表雄酮的代谢产物。16a-Hydroxydehydroisoandrosterone 由脱氢表雄酮通过 16-羟基化形成，在成人人类肝微粒体中，细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 和 CYP3A5 以及胎儿重组 CYP3A7 作用下形成。它是胎儿雌激素的前体，包括雌三醇。
HY-15245R
PI3K
Cancer
GSK2636771 (Standard) 是 GSK2636771 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂，Ki 和IC50 分别为0.89，5.2 nM，比p110α和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。
HY-125639
(rac)-AR-13324 M1 metabolite
PKC ROCK
Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
HY-139004
HY-176733
HY-17356
HY-155671
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 HDAC6 亚型选择性抑制剂，具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC6-IN-18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC6 抑制活性，IC50 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM[1 ] 。
HY-169197
HY-W699866
HY-15565
HY-113777
22-Hydroxy Docosahexaenoic acid; 22-OH DHA
Cytochrome P450
Metabolic Disease
22-HDHA (22-Hydroxy Docosahexaenoic acid) 是二十二碳六烯酸的氧化产物。在体外，它是在大鼠肝微粒体与 DHA 和 NADPH 孵育后形成的，也是在 BTI-TN-5B1-4 微粒体中由人类细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP4F3B 形成的。人类在膳食中补充 DHA 后，血清中 22-HDHA 的水平会升高。
HY-100022A
eFT508 hydrochloride
MNK PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-134819A
(-)-trans-ML-SI3
TRP Channel
Neurological Disease
(1R,2R)-ML-SI3 是 ML-SI3 的异构体，是 TRPML 三种亚型的有效抑制剂。(1R,2R)-ML-SI3 对它们的 IC50 分别为 1.6 μM (TRPML1 )，2.3 μM (TRPML2 )，和 12.5 μM (TRPML3 )。
HY-66011BS
(Rac)-BAY 12-8039-d4 free base
Isotope-Labeled Compounds Antibiotic Bacterial
Infection
(Rac)-莫西沙星-d4
4 ((Rac)-BAY 12-8039-d4 (free base)) 是氘代标记的 (Rac)-Moxifloxacin。(Rac)-Moxifloxacin ((Rac)-BAY 12-8039 free base) 是 Moxifloxacin Hydrochloride (HY-66011) 的一种异构体。Moxifloxacin Hydrochloride (BAY 12-8039) 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子，用于急性细菌性鼻窦炎，慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-N7454
Antibiotic Bacterial
Infection
脱水红霉素
HY-170910
HSP
Cancer
Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 亚型具有显著的选择性。Hsp90-IN-39在多种癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性，包括 MCF-7、HCT116、SKBr3、K562 和 A549。Hsp90-IN-39 可用于癌症研究。
HY-172159
HDAC Apoptosis
Cancer
FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1 ，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
HY-130309
(±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
(±)8(9)-EpETE ((±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid) 可被多种细胞色素 P450 同工酶转化为环氧二十碳四烯酸 (EpETE)。该环氧化物途径的主要产物为 (±)17(18)-EpETE，它可直接与 BKα 通道亚基相互作用，激活大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道，从而松弛血管和气道平滑肌。(±)8(9)-EpETE 是一种环氧化物途径产物，在体内和体外均由 CYP450 由 EPA 产生。
HY-150617A
HY-E70786
Akt
Cancer
AKT 是一种致癌蛋白激酶，调节细胞迁移、增殖、分化、凋亡和代谢等重要功能。哺乳动物细胞的特征是表达三种不同的 Akt 亚型：Akt1、Akt2 和 Akt3。AKT1 E17K 是 AKT1 的突变体。AKT1 E17K Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过表达 AKT1 E17K 蛋白获得的。
HY-159584
iGluR
Neurological Disease
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-N0926
HY-111509
ROR
Inflammation/Immunology
TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt ) 反向激动剂 (结合 IC50 =1.9 nM，报告基因 IC50 =6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
HY-121172
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
1,4-DPCA，一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase ) 抑制剂，也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂，IC50 为 2.4 μM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型，可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH ，IC50 为 60 μM。
HY-104036
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50 = 27 nM (IDH1R132H ), 28 nM (IDH1R132C ), 6.14 µM (IDH1WT ))。
HY-N0926A
HY-N2574R
Reference Standards Glycosidase
Metabolic Disease
Gitogenin (Standard) 是 Gitogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇，是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 0.69 μM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-13531
PI3K
Cancer
AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。
HY-B0258S1
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3 抑制剂，IC50 值为1.7 nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖，是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-106379
GR-87442
5-HT Receptor
Neurological Disease
卢罗司琼
IC50 为 0.1 μM。Lurosetron 还抑制其他 CYP 亚型，包括 rbtCYP2C9 和 rbtCYP3A4，IC50 介于 3.5 μM 和 16 μM 之间。。
HY-100022
eFT508
MNK PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-118521
PI3K
Inflammation/Immunology
AS-041164 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂，IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM，1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
HY-139426A
trans-ML-SI3
TRP Channel Autophagy
Cancer
(rel)-ML-SI3 是 ML-SI3 (HY-139426) 的有效成分之一 (另一种组成成分为 (cis)-ML-SI3)，可靶向 TRPML 的三种亚型。(rel)-ML-SI3 是 TRPML1 和 TRPML3 的抑制剂 (IC50 =3.1 μM/28.5 μM)，还是 TRPML2 的有效激活剂 (EC50 =3.3 μM)。
HY-76779
Drug Derivative
Cancer
4-(Chloromethyl)-7-hydroxycoumarin (compound 4) 是一种具有强大抗氧化和清除羟基自由基能力的羟基香豆素衍生物。4-(Chloromethyl)-7-hydroxycoumarin 的杂环带有甲基和氯基。一系列含羟基、氯和/或氯甲基的香豆素已被证实是锌酶碳酸酐酶 (CA) 的有效抑制剂，特别是与肿瘤相关的 CA 亚型 IX 和 XII。
HY-12560C
nAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂，IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-151385
HY-N6778
HY-134819
(+)-trans-ML-SI3
TRP Channel
Cancer
(1S,2S)-ML-SI3 是 ML-SI3 的反式异构体，靶向 TRPML 的三种亚型。(1S,2S)-ML-SI3 是 TRPML2 和 TRPML3 的激活剂 (EC50 =2.7 μM/10.8 μM)，还是 TRPML1 的有效抑制剂 (IC50 =5.9 μM)。
HY-17356S
HY-119939
HDAC
Cancer
CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
HY-10405R
Ro4402257 (Standard); R1503 (Standard)
Reference Standards p38 MAPK Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Standard)是 Pamapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-10118
HCV DNA/RNA Synthesis
Infection
Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。
HY-W267897
7-BFC
Cytochrome P450
Others
7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin (7-BFC) 是一种香豆素荧光底物。7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin 是 cDNA 表达的 CYP1A2 和 CYP3A4 的底物，代谢为 7-hydroxy-4-trifluoromethylcoumarin (HFC)。7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin 用于快速 CYP 亚型代谢和抑制筛选研究。
HY-132299
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kγ inhibitor 4 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 40 nM。PI3Kγ inhibitor 4 对 PI3Kγ 的选择性分别是 α、β 和 δ 亚型的 ~7，43 和 18 倍。PI3Kγ inhibitor 4 可用于气道炎症的研究。
HY-108539A
Ras
Metabolic Disease
(R)-CE3F4 是一种有效、选择性的 cAMP 活化交换蛋白 1 (Epac1 ) 抑制剂，IC50 值为 4.2 μM，对其选择性是对 Epac2 (IC50 ，44 μM) 的 10 倍。(R)-CE3F4 的活性高于 racemic CE3F4 和 (S)-CE3F4。
HY-175179
HY-128129
Urea Transporter
Metabolic Disease
UT-B-IN-1 (UTBINH-14) 是一种可逆的，竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂，对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN-1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN-1 增加小鼠排尿量，降低尿渗透性。UT-B-IN-1 可用于利尿机制的研究。
HY-118761
5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA
RAR/RXR
Metabolic Disease
5,6-Epoxyretinoic acid (5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA) 是视黄酸受体 (RAR；RARα、RARβ 和 RARγ 的 EC50 s 分别为 77、35 和 4 nM) 所有同工型的激动剂。5,6-环氧 RA (1 μM) 还可在体外诱导 MCF-7 和 NB4 细胞的生长停滞。它是全反式视黄酸的天然代谢产物，而全反式视黄酸 是维生素 A 的代谢产物。
HY-137295
PKC Apoptosis
Inflammation/Immunology
巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯
(PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分，并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis )。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒，尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
HY-148135
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII，对 hCA I，hCA II，hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220，4.9，6.5 和 ＞50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。
HY-17356S2
HY-147999
Bacterial Fungal Cytochrome P450
Infection
GlcN-6-P Synthase-IN-1 (Compound 4d) 是一种氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶（GlcN-6-P synthase ）抑制剂，IC50 为 3.47 μM。GlcN-6-P Synthase-IN-1 具有显著的抗菌（antimicrobial ）活性。GlcN-6-P Synthase-IN-1 在 CNS 中具有良好的穿透性，能抑制 cytochrome P450 CYP3A4 异构体。
HY-N7454R
Reference Standards Antibiotic Bacterial
Infection
脱水红霉素 (Standard)
HY-175240
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-38 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，对 BRD4 的短、长异构体的 DC50 分别为 86 nM 和 106 nM。PROTAC BRD4 Degrader-38 通过共价结合 E3 连接酶 TRIM28 的 C232 位点来显著诱导 BRD4 降解。粉色：BRD4 ligand (HY-78695)；蓝色：E3 ligase ligand (HY-203082)；黑色：linker (HY-40172)
HY-17356S1
HY-N15885
HY-136735
IRE1
Neurological Disease Cancer
IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50 =80 nM)。
HY-W013268
(+)-N-3-Benzylnirvanol
Cytochrome P450
Metabolic Disease
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol ((+)-N-3-Benzylnirvanol) 是一种选择性和竞争性的细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP2C19 抑制剂，Ki 为 250 nM。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 对 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4 的活性较低。
HY-168088
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1 :IC50 =0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
HY-17356R
HY-Q51222
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ZINC110492 是 CS-ΔEx4 (柠檬酸合酶 (CS) 的剪接异构体) 的选择性配体。ZINC110492 不与全长 CS (CS-FL) 结合。ZINC110492 可抑制过表达 CS-ΔEx4 的细胞中的结直肠癌 (CRC) 细胞生长，IC50 0 为 7.840 µM。ZINC110492 显著降低 CS-ΔEx4 过表达 SW1116 细胞中的柠檬酸和 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平。
HY-155063
HSP Mitochondrial Metabolism
Cancer
TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂，TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍，并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性，诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS ，破坏线粒体膜电位，增强糖酵解代谢。
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-175843
ROCK STAT
Cancer
ROCK2-IN-10 是一种强效且具有选择性的 ROCK2 抑制剂 (IC50 = 0.020 μM)，其对 ROCK2 的选择性是亚型 ROCK1 的 41 倍。ROCK2-IN-10 通过破坏细胞骨架来抑制肿瘤转移，该机制不依赖于对细胞增殖的抑制。ROCK2-IN-10 对癌细胞转移的抑制效力与其对 STAT3 磷酸化的抑制密切相关。ROCK2-IN-10 可用于乳腺癌转移的相关研究。
HY-116862
DBF
Cytochrome P450 Fluorescent Dye
Others
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye )，是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物，包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 μM 附近使用（Ex=485nm，Em=535nm）。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-10405S
HY-15565R
HY-108642
p38 MAPK Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-W074975
5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
Carbonic Anhydrase
Cancer
CL 5343 (5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide) 是一种碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase ) B 和 I、II、IV 和 VII 亚型的选择性抑制剂。CL 5343 对 hCA II 的 Ki 为 7.9 nM。CL 5343 可作为 CA9 配体，以实现将 Maytansine 靶向递送到 SKRC52 肾癌细胞的细胞膜上。CL 5343 可用于开发与 CA 过度活跃相关疾病 (如青光眼、癫痫和癌症) 治疗药物的研究。
HY-131495R
(S)-6-Desmethyl Naproxen (Standard)
Cytochrome P450 Reference Standards
Inflammation/Immunology
(S)-6-O-Desmethylnaproxen (Standard)是 (S)-6-O-Desmethylnaproxen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-6-O-Desmethylnaproxen ((S)-6-Desmethyl Naproxen) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂 (+)-Naproxen ((S)-Naproxen) 的代谢产物。(S)-6-O-Desmethylnaproxen 由 (S)-Naproxen 通过细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A2 和 CYP2C9 形成。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-108642B
p38 MAPK Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642A
p38 MAPK Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-11010
HY-175232
HY-149269
HY-139088
Protein Arginine Deiminase
Neurological Disease
PAD3-IN-1 (compound 14b) 是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD ) 的抑制剂，并且对 PAD3 的选择性比 PAD 1 、2 和 4 高 10 倍以上。PAD3-IN-1 对 PAD 1 、2 、3 和 4 的 IC50 值分别为 120、27.5、4.5 和 30.5 μM。并且 PAD3 是一种与脊髓损伤的神经退行性反应有关的 PAD 亚型，PAD3-IN-1 可用于研究 PAD 相关神经疾病。
HY-12946
HY-N3127
Casein Kinase PI3K VEGFR
Metabolic Disease
Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε 、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50 =1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50 =3.46-5.27μM)。
HY-163117
COX Carbonic Anhydrase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 68 (compound 7b) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物，具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 68 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 12.6 μM 和 60 nM。Anti-inflammatory agent 68 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 52.6 nM (CA I)，79.1 nM (CA II)，58.1 nM (CA IX)，17.2 nM (CA XII)。
HY-12513
LY3023414
PI3K DNA-PK mTOR Autophagy
Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kδ ，PI3Kγ ，DNA-PK ，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1 /2 。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A)，56 nM (KDM4B)，35 nM (KDM4C)，104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-11010A
HY-17356G
Cytochrome P450 PPAR Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-163116
COX Carbonic Anhydrase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 67 (compound 7a) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物，具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 67 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 10.4 μM 和 50 nM。Anti-inflammatory agent 67 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 48.3 nM (CA I)，42.2 nM (CA II)，52.3 nM (CA IX)，13.3 nM (CA XII)。
HY-117160
4-trans-hydroxycyclohexyl Glyburide; 4-trans-hydroxy Glibenclamide
Potassium Channel
Neurological Disease
rac-trans-4-hydroxy Glyburide 是 SUR1/Kir6.2 磺酰脲类抑制剂格列苯脲 (HY-15206) 的活性代谢物。它由格列苯脲经细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 和 CYP2C9 作用而形成。rac-trans-4-hydroxy Glyburide 可抑制格列苯脲与大鼠脑突触体在 SUR1/Kir6.2 高亲和力位点和低亲和力位点的结合，IC50 值分别为 0.95 和 100 nM。
HY-146223
Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis
Cancer
AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-132231
PI3K Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-100794
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR127935 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 5-HT1D 和 5-HT1B 受体拮抗剂，pKi 值均为 8.5。GR127935 hydrochloride 对 5-HT1B/1D 受体的选择性是 5-HT1A、5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 100 倍。GR127935 hydrochloride 可用于神经疾病研究。
HY-123869
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR127935 是一种有效且具有口服活性的 5-HT1D 和 5-HT1B 受体拮抗剂，pKi 值均为 8.5。GR127935 对 5-HT1B/1D 受体的选择性是 5-HT1A、5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 100 倍。GR127935 可用于神经疾病研究。
HY-12946A
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α 和 GSK-3β ）效果差不多， IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-121744
PDHK
Inflammation/Immunology
PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd = 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd = 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK GSK-3 JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物，是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1，JNK2，JNK3) 的活性，IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-151929
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-4 是一种强效 JNK3 抑制剂 (IC50 =1.0 nM)，是基于 2-芳基-1-嘧啶基-1H-咪唑-5-基乙腈的化合物。JNK3 inhibitor-4 对其他蛋白激酶具有极好的选择性，包括同种型 JNK1 (IC50 =143.9 nM) 和 JNK2 (IC50 =298.2 nM)。JNK3 inhibitor-4 具有神经保护作用和预测的血脑屏障通透性。
HY-136882
PDHK
Cancer
TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK ) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性，IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化，并抑制癌细胞增殖。
HY-121998
Aurora Kinase
Others
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
HY-B0822S1
GABA Receptor Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂，可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中，Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2，CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-131708A
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-10116
PI3K mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物，是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型，IC50 s 分别为 10 nM (P110α)，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-108137A
Cathepsin HSV SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体，这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-152226
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-131708
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-U00237B
Adrenergic Receptor
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM)，与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应，并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-160469
Akt PROTACs
Cancer
INY-05-040 是一种 AKT 降解剂，能够选择性地快速降解所有三种 AKT 亚型。INY-05-040 具有抗癌活性。INY-05-040 可抑制 288 种癌细胞系中的下游信号传导和细胞增殖。INY-05-040 可以抑制 AKT 信号传导并诱导应激丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) c-Jun 氨基端激酶 (JNK )。INY-05-040 对应激 MAPK 通路低基线激活的乳腺癌细胞系有效。INY-05-040 可用于抗癌研究。
HY-10214
PF-04928473
HSP Autophagy
Cancer
SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 16 nM，对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM；同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性， IC50 值分别为 10 nM，4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94，Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
HY-176035
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS479 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。MS479 与 BRD4-BD2 和 GLP 具有高亲和力结合 (BRD4-BD2：Kd Kd = 306 nM)。MS479 可以降低 BRD4 短异构体的蛋白水平。MS479 通过直接结合其底物 GLP 作为桥接蛋白来募集 E3 连接酶 SPOP。MS479 可用于抑制结直肠癌细胞的增殖。(粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：GLP 配体 (HY-176036)；黑色：连接子 (HY-176037)；GLP 配体+连接子：HY-176038)。
HY-18540
MAGL DAGL
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50 =1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-Arachidonoylglycerol (HY-W011051)、Arachidonic acid (HY-109590) 和类花生酸。
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2，促进胆固醇合成（EC50 =50 μM）。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力，同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路，修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分，支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性，在角质细胞分化中起作用。
HY-118030
Calcium Channel
Neurological Disease
RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂，特别针对 Cav3.2 亚型，在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射（10-20 mg/kg）能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
HY-153526
PI5P4K
Others
PI5P4Ks-IN-2 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 PI5P4Kγ 的抑制剂。PI5P4Ks-IN-2 靶向 PI5P4K 亚型，pIC50 值分别 <4.3 (PI5P4Kα)、<4.6 (PI5P4Kβ)、6.2 (PI5P4Kγ)、0.32 (PI5P4Kγ+)。
HY-12491
PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 α ，β ，δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59，1.64，3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K，但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-173481
CDK
Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50 : 5.5 nM)，且对其他 CDK 亚型抑制较弱，表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50 : 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路，降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平，下调抗凋亡蛋白 McI-1，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-146223A
Ras PI3K p38 MAPK Apoptosis
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-N6841
HY-19471
Drug Isomer CDK VEGFR Survivin Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-P99830
KH902
VEGFR TNF Receptor Interleukin Related
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
康柏西普单抗
VEGF 的抑制剂，其 IC50 为 8.8 pM。Conbercept 是一种可溶性受体诱饵，可阻断 VEGF-A (Kd = 0.5 pM)、VEGF-B (Kd = 8 pM)、VEGF-C 和 PlGF (Kd = 0.5 pM) 的所有亚型。Conbercept 具有抗炎作用，可降低 VEGF 、TNF-α 和 IL-6 的水平，并减少炎症细胞的浸润。Conbercept 在多项肿瘤学研究中减缓了肿瘤的生长。Conbercept 可用于息肉状脉络膜血管病变 (PCV)、糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和病理性近视性脉络膜新生血管 (pmCNV) 等多种眼部疾病。
HY-W762015
1,2,3,6,7,8-HxCDF
Cytochrome P450
Cancer
1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran (1,2,3,6,7,8-HxCDF) 是一种类 polychlorinated dibenzofuran (PCDF)。1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran 诱导 H-4-II-E 大鼠肝癌细胞中芳烃羟化酶 (AHH ) 和乙氧基间苯甲素- O-去乙基化酶 (EROD ) 基因的表达 (EC50 s 分别= 1.47 和 1.24 nM)。1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran 能减轻大鼠体重，诱导胸腺萎缩，并诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1 和 4-chlorobiphenyl hydroxylase 基因的表达 (EC50 s = 3.2、0.9、0.35 和 0.21 µmol/kg)。
HY-147423
NBI-921352; XEN901
Sodium Channel
Neurological Disease
Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的，电压门控钠通道 NaV 1.6 /SCN8A 抑制剂，可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV 1.6 的 VSD4 结构，抑制钠离子内流，阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性，减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV 1.1、NaV 1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍，对抑制性中间神经元表达的 NaV 1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A -DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV 1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
HY-132184
5,6-EET; (±)5,6-EpETrE
Adrenergic Receptor Calcium Channel
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
HY-173132
Aldose Reductase
Cancer
AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4 )的高效广谱抑制剂，通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制，从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中，AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1 、AKR1C2 、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果，能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
HY-112608
PI3K
Cancer
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50 ，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50 ，284 nM)，PI3Kγ (IC50 ，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50 ，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50 ，882.3 nM)，VPS34 (IC50 ，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50 ，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50 ，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-132184S
5,6-EET-d11 ; (±)5,6-EpETrE-d11
Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
HY-L099
2,296 compounds
靶点多样性化合物库包含 2,296 种化合物，涵盖 1000 多种靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物，每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道，是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合，可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选，是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L111
3,081 compounds
MCE新颖已知活性化合物库包含 3,081 种已经被细胞实验或生化实验进行过活性验证的小分子化合物集合。该化合物库中的所有化合物结构新颖，活性多样，更容易开发新的先导化合物。MCE新颖已知活性化合物库作为MCE生物活性化合物库（HY-L001）的补充，是筛选新型先导化合物的有用工具。
HY-L158
5,587 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,587 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L159
1,846 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体，引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用，而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性，使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,846 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L083
2,972 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,972 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-116862
DBF
Fluorescent Dyes/Probes
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye )，是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物，包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 μM 附近使用（Ex=485nm，Em=535nm）。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-137782
Biochemical Assay Reagents
Palmitoleoyl-CoA 可被激活并转运到线粒体进行代谢，特别是进行 β-氧化。Palmitoleoyl-CoA 可诱导心脏线粒体膜通透性转变，从而导致线粒体功能障碍。Palmitoleoyl-CoA 通过变构控制 AMPK β1-异构体调节代谢。
HY-106150
EMD-96785
Biochemical Assay Reagents
依泊来德
NHE ) 抑制剂。Eniporide 特异性抑制 NHE-1 同工型。Eniporide 可改善动物中与心肌缺血/再灌注相关的心脏性能抑制，限制梗塞面积。Eniporide 在体外循环 (CPB) 和心脏骤停的临床相关的猪模型中调节心脏性能和高能量磷酸盐含量。
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (96)
Rhesus Macaque (2)
Mouse (10)
Rat (2)
Cynomolgus (2)
Canine (1)
Tag:
His (76)
SUMO (4)
Strep (4)
Tag Free (12)
Avi (7)
Myc (1)
GST (20)
MBP (2)
Fc (7)
Flag (2)
B2M (1)
Source:
HEK293
E. coli Cell-free
Sf9 insect cells
P. pastoris
E. coli
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P700424
HY-P704914
HY-P70674
HY-P71227
HY-P72152
HY-P700421
HY-P704904
HY-P704905
HY-P704906
HY-P704907
HY-P704908
HY-P704912
HY-P71682
HY-P704910
HY-P704911
HY-P704913
HY-P72873
HY-P701740
HY-P72095
HY-P704909
HY-P77574
HY-P702025
HY-P704797
HY-P705467
HY-P700795
HY-P702734
HY-P704183
HY-P704796
HY-P702006
HY-P72096
HY-P70693
HY-P71022
HY-P705436
HY-P70292
HY-P702616
HY-P704169
HY-P705160
HY-P701679
HY-P701680
HY-P701803
HY-P702670
HY-P704107
HY-P70355
HY-P702637
HY-P702665
HY-P702668
HY-P704106
HY-P701678
HY-P78091
HY-P70220
HY-P703581
Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta Isoform ; Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase 110 kDa catalytic subunit delta; PtdIns-3-kinase subunit p110-delta; p110delta; PIK3CD; Homo sapiens; Human; PI3-kinase subunit delta; Kinase; Transferase; 2.7.1.137
Human
Sf9 insect cells
PK3CD 蛋白/p85 蛋白
sf9 insect cells 表达，带有 Strep, His, GST 标签。PK3CD/p85 Protein, Human (Active, sf9, His, Strep, GST)
HY-P702735
HY-P704008
HY-P72048
HY-P702533
HY-P703580
Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha Isoform ; Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase 110 kDa catalytic subunit alpha; PtdIns-3-kinase subunit p110-alpha; p110alpha; Phosphoinositide 3-kinase alpha; Phosphoinositide-3-kinase catalytic alpha polypeptide; Serine/threonine protein kinase PIK3CA; 2.7.11.1; PIK3CA; Homo sapiens; Human; PI3-kinase subunit alpha; Kinase; Serine/threonine-protein kinase; Transferase; 2.7.1.137
Human
Sf9 insect cells
PIK3CA 蛋白
sf9 insect cells 表达，带有 Strep, His 标签。PIK3CA Protein, Human (Active, sf9, His, Strep)
HY-P704026
HY-P704025
HY-P704027
HY-P704028
HY-P704029
HY-P704030
HY-P700597
产品对比
产品
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表达系统
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蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
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Product Name
Chemical Structure
HY-137083S
Trifluoperazine N-glucuronide-d3 是 Trifluoperazine N-Glucuronide 氘代物。Trifluoperazine N-Glucuronide (UGT1A4) 作为 human UGT1A 亚型之一，被表达在肝脏中。Trifluoperazine N-Glucuronide 催化 imipramine 和 trifluoperazine Nglucuronide 形成
HY-B0258S
Gemfibrozil-d6 是 Gemfibrozil 的氘代物。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂剂；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
HY-N0370S
Bergapten-d3 是 Bergapten 氘代物。Bergapten 是一种天然的抗炎剂和抗肿瘤剂。Bergapten 抑制鼠和人 CYP 亚型。
HY-17464S1
Cilostazol-d4 是 Cilostazol 氘代物。Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC50 值为 0.2 μM
HY-17464S
Cilostazol-d11 是 Cilostazol 的氘代物。Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC50 值为 0.2 μM。
HY-17464S3
Cilostazol-d6 (OPC 13013-d6 ) 是氘代标记的 Cilostazol. Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC50 值为 0.2 μM。
HY-17464S2
Cilostazol-d2 (OPC 13013-d2 ) 是氘代标记的 Cilostazol. Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC50 值为 0.2 μM。
HY-126585S
SAICAR-d3 是氘代标记的SAICAR。SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体，以同工酶选择性性方式激活 PKM2，EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。
HY-W699866
Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide-d6 是 Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide (HY-129993) 的氘代物。Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，IC50 为 4.07 μM。
HY-66011BS
(Rac)-Moxifloxacin-d4 ((Rac)-BAY 12-8039-d4 (free base)) 是氘代标记的 (Rac)-Moxifloxacin。(Rac)-Moxifloxacin ((Rac)-BAY 12-8039 free base) 是 Moxifloxacin Hydrochloride (HY-66011) 的一种异构体。Moxifloxacin Hydrochloride (BAY 12-8039) 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子，用于急性细菌性鼻窦炎，慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-B0258S1
Gemfibrozil-d6-1 (CI-719-d6-1) 是氚代标记的 Gemfibrozil (HY-B0258)。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂剂；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
HY-17356S
Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-17356S2
Fenofibrate-13C6是氘代标记的Fenofibrate。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-17356S1
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ，CYP2B6 ，CYP2C9 ，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
HY-10405S
Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂，可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中，Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2，CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-132184S
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81167
HY-P81650
HY-P82252
HY-P85837
HY-P85423
HY-P85649
HY-P85321
HY-P85415
HY-P86079
HY-P85495
AL024441; COX 4; COX IV 1; COX IV; COX IV-1; Cox4; COX41_HUMAN; Cox4a; COX4B; COX4I1; COX4I2; COX4L2; COXIV; Cytochrome c oxidase polypeptide IV; Cytochrome c oxidase subunit 4 Isoform 1 mitochondrial; Cytochrome c oxidase subunit 4 Isoform 1, mitochondrial; Cytochrome C Oxidase subunit IV; Cytochrome c oxidase subunit IV Isoform 1; Cytochrome c oxidase subunit IV Isoform 2; lung; Cytochrome c oxydase subunit; dJ857M17.2; MGC105470; MGC72016.
WB, FC, ICC/IF, IP, IHC-P
Human, Mouse, Rat, Hamster, Goat, Monkey
COX IV Antibody (YA5187) is a Mouse-derived and non-conjugated monoclonal antibody, targeting to COX IV.
HY-P86170
HY-P82763
HY-P85455
HY-P86609
HY-P85722
HY-P81687
HY-P87014
Calcineurin A beta antibody; Calcineurin A2 antibody; Calcineurin B, formerly antibody; Calmodulin dependent calcineurin A subunit beta Isoform antibody; Calmodulin-dependent calcineurin A subunit beta Isoform antibody; CALNA 2 antibody; CALNA2 antibody; CALNB antibody; CAM PRP catalytic subunit antibody; CAM-PRP catalytic subunit antibody; Calcineurin A beta antibody; Calcineurin A2 antibody; Calcineurin B, formerly antibody; Calmodulin dependent calcineurin A subunit beta Isoform antibody; Calmodulin-dependent calcineurin A subunit beta Isoform antibody; CALNA 2 antibody; CALNA2 antibody; CALNB antibody; CAM PRP catalytic subunit antibody; CAM-PRP catalytic subunit antibody; CNA2 antibody; CnAbeta antibody; PP2BB_HUMAN antibody; PP2Bbeta antibody; PPP3CB antibody; Protein phosphatase 2B, catalytic subunit, beta Isoform , formerly antibody; Protein phosphatase 3 (formerly 2B) catalytic subunit beta Isoform antibody; Protein phosphatase 3 catalytic subunit beta Isoform antibody; Protein phosphatase 3 catalytic subunit beta isozyme antibody; Serine/threonine protein phosphatase 2B catalytic subunit beta Isoform antibody; Serine/threonine-protein phosphatase 2B catalytic subunit beta Isoform antibody;
WB, IHC-P, ICC, FC
Human, Mouse, Rat
PPP3CB Antibody (YA6707) is a Rabbit-derived and non-conjugated IgG monoclonal antibody, targeting to PPP3CB.
HY-P82087
HY-P80234
HY-P83077
HY-P85399
HY-P85517
HY-P83576
HY-P86782
HY-P80690
HY-P80585
HY-P85075
HY-P86411
HY-P81084
HY-P85592
HY-P85963
HY-P86043
HY-P86430
HY-P81484
HY-P82964
HY-P87163
HY-P86822
HY-P81566
HY-P85831
HY-P82642
HY-P83455
HY-P85454
HY-P83342
HY-P81948
HY-P83111
HY-P87094
Beta myosin heavy chain antibody; cardiac muscle beta Isoform antibody; CMD1S antibody; CMH1 antibody; MPD1 antibody; MYH7 antibody; MYH7_HUMAN antibody; Myhc slow antibody; MyHC-beta antibody; MyHC-slow antibody; Beta myosin heavy chain antibody; cardiac muscle beta Isoform antibody; CMD1S antibody; CMH1 antibody; MPD1 antibody; MYH7 antibody; MYH7_HUMAN antibody; Myhc slow antibody; MyHC-beta antibody; MyHC-slow antibody; MYHCB antibody; Myopathy, distal 1 antibody; Myosin heavy chain (AA 1-96) antibody; Myosin heavy chain 7 antibody; Myosin heavy chain antibody; Myosin heavy chain slow Isoform antibody; Myosin heavy chain, cardiac muscle beta Isoform antibody; Myosin, heavy chain 7, cardiac muscle, beta antibody; Myosin, heavy polypeptide 7, cardiac muscle, beta antibody; Myosin-7 antibody; Rhabdomyosarcoma antigen MU RMS 40.7A antibody; SPMD antibody; SPMM antibody;
WB, IHC-P, IF-Tissue, IHC-F
Human, Mouse, Rat
Slow Skeletal Myosin Heavy chain Antibody (YA6787) is a Rabbit-derived and non-conjugated IgG monoclonal antibody, targeting to Slow Skeletal Myosin Heavy chain.
HY-P87153
HY-P82348
HY-P81305
HY-P81305A
HY-P87069
HY-P86834
HY-P81323
HY-P81955
HY-P81875
HY-P83616
HY-P87274
HY-P85499
HY-P85518
HY-P85520
HY-P80464
HY-P86832
HY-P85290
HY-P80525
HY-P85152
HY-P85604
HY-P86669
HY-P86212
HY-P82186
HY-P86082
HY-P87046
HY-P86387
HY-P87045
HY-P85835
HY-P86225
HY-P80615
HY-P81127
HY-P87103
HY-P81872
HY-P80615A
HY-P81211
HY-P87032
HY-P87033
HY-P87034
HY-P87035
HY-P87036
HY-P87037
HY-P87038
HY-P87039
HY-P87157
HY-P81144
HY-P87027
HY-P86078
HY-P81075
HY-P81156
HY-P81232
HY-P87178
HY-P86654
HY-P86957
HY-P85584
HY-P87091
HY-P86884
HY-P81162
HY-P81162A
HY-P84977
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159129
叠氮化物
hCAXII-IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII ) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的双重抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。hCAXII-IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤提供有利于肿瘤生长的 pH 微环境的作用，有望用于肿瘤疾病的研究。
HY-159584
叠氮化物
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-158829
反义寡核苷酸
SSOe26 sodium 是一种靶向HER4 的反义寡核苷酸。SSOe26 sodium 诱导了外显子26的跳跃，导致产生一个除外显子26（CYT2亚型）的新型mRNA转录本。SSOe26 sodium 降低了小鼠移植瘤的肿瘤生长。
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![[Asn18] Endothelin-1, human](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3615.gif)
