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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P990302
nAChR
Neurological Disease
Anti-Human/Rat /Fish AChR Antibody (Mab35) 是一种抗人/大鼠/鱼的 AChR IgG1 单克隆抗体。Anti-Human/Rat /Fish AChR Antibody (Mab35) 可以攻击神经肌肉接头的 AChR。Anti-Human/Rat /Fish AChR Antibody (Mab35) 可用于构建重症肌无力模型。
HY-114897
HY-108302
HY-119580
HY-111755
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Oral antiplatelet agent 1 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor ) 拮抗剂。Oral antiplatelet agent 1 具有良好的抗血小板聚集作用,IC50 为 2.94 μM,并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中,Oral antiplatelet agent 1表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。Oral antiplatelet agent 1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-111745
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HY-132814
ATH-1017
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Fosgonimeton (ATH-1017) 是一种肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR ) 的激动剂。Fosgonimeton 在 LPS (HY-D1056) 诱导的神经炎症和 Aβ 诱导的 AD 模型中均具有神经保护作用。
HY-175668
Potassium Channel
Neurological Disease
IDOR-1104-0086 是一种口服有效、可穿过血脑屏障的 Kv 7 potassium channel 开放剂,其 EC50 为 210 nM。IDOR-1104-0086 对 hERG 通道表现出强选择性,其 IC20 为 25 μM。IDOR-1104-0086 在两种啮齿动物癫痫模型中均表现出疗效,且耐受性良好。IDOR-1104-0086 可用于癫痫研究。
HY-171037
HY-174986
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
CGRP antagonist 7 是一种有效的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 拮抗剂,其 Ki 值为 0.029 nM。CGRP antagonist 7 可抑制 CGRP 受体介导的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生,其 IC50 值为 1.5 nM。CGRP antagonist 7 可用于偏头痛的研究。
HY-N2493R
HY-169780
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-AMG-628 (Compound 16q) 是 AMG-628 (HY-123374) 的 S 异构体。(S)-AMG-628 是口服有效的 TRPV1 拮抗剂,可在细胞 CHO 中抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸诱导的 Ca2+ 内流,IC50 为 7 nM 和 5 nM。(S)-AMG-628 减轻 Capsaicin 诱导的大鼠抓挠行为,并在 CFA (HY-153808) 诱导的炎症疼痛模型中逆转热超敏反应。
HY-N2493
HY-128326
MAP3K
Cardiovascular Disease
ZAK-IN-1 是一种口服有效且选择性的亮氨酸拉链和不育α基序激酶 ZAK 抑制剂,其 IC50 为 4 nM,KD 为 8 nM。ZAK-IN-1 对 403 种野生型激酶显示出优异的选择性。 ZAK-IN-1 能够阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路,并可显著抑制心肌肥大。ZAK-IN-1 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。
HY-N14177
HY-111258
HY-N14176
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-106856
NT-11624
iGluR
Cancer
地来西坦
Dimiracetam 是一种口服活性化合物,具有抗神经病变活性。Dimiracetam 可抑制过敏和神经改变,并抑制冷刺激大鼠模型中索拉非尼 (HY-10201) 诱导的神经病变。
HY-123179
HY-111219
NM-702; NT-702
Phosphodiesterase (PDE)
Others
帕罗格列盐酸盐
Parogrelil (hydrochloride) (NM-702) 是一种磷酸二酯酶抑制剂,具有抑制间歇性跛行的活性。Parogrelil (hydrochloride)可选择性抑制PDE3,抑制体外人血小板聚集和大鼠主动脉收缩,在大鼠股动脉结扎模型中可改善步行距离和足底表面温度,效果优于西洛他唑。
HY-172147
HY-A0113
Ro 31-3113
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE;大鼠酶的 IC50 =0.7 nM) 的抑制剂,也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中,当浓度为 10 μM 时,它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中,动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat /Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat /Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat /Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如胰腺癌。
HY-161705
HY-119580B
2,3-trans-3,4-trans-Leucocyanidin; 3,4-trans-Leucocyanidin; (2R,3S,4R)-Leucocyanidin
Drug Isomer
Inflammation/Immunology
(+)-Leucocyanidin 是 Leucocyanidin (HY-119580) 的异构体,这是一种活性抗溃疡成分,是从 Litchi Chinensis 中提取的。Leucocyanidin 在大鼠模型中显示出对阿司匹林诱导的侵蚀的显着保护作用。
HY-164040
HY-156259
HY-15451R
HY-121810
Dopamine Transporter
Others
LBT-999 是一种用于正电子发射断层扫描(PET)探索多巴胺转运体(DAT)的苯基托烷衍生物,具有在体外对大鼠纹状体膜和人死后脑切片上与DAT高亲和力结合,在体内大鼠和狒狒模型中在纹状体有高摄取,且其结合可被特定化合物阻断等活性。
HY-116638
HY-142123
HY-131545
HY-129103
HY-W987949
Others
Neurological Disease
Z-4105 (formula l) 是一种益智剂。Z-4105 可恢复电休克 (ECS) 和甲基氧化锌甲醇乙酸酯 (MAM) 的遗忘效应,改善学习和记忆功能。Z-4105 可增强脑胆碱能系统的活性,且不影响其他神经递质系统。Z-4105 可显著减轻大鼠后腿坐骨神经模型和大鼠脊神经韧带模型中慢性缩窄性损伤 (CCl) 引起的神经性疼痛。Z-4105 可用于神经性疼痛和脑功能障碍研究。
HY-119279
HY-173083
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
MDA7 是大麻素受体 2 (cannabinoid receptor 2 ) 的选择性激动剂,在人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体中的EC50 分别为 128 nM 和 67.4 nM。MDA7 对人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体表现出良好的亲和力,Ki 分别为 422 nM 和 238 nM。MDA7 在大鼠模型中表现出镇痛活性。
HY-163148
HY-B0647A
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-147719
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-16 (compound 2b) 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 102 µM。COX-2-IN-16 抑制 NO 的产生。COX-2-IN-16 具有抗炎活性。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-12694R
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利 (Standard)
Prucalopride (succinate) (Standard) 是 Prucalopride (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-163756
HY-116208
HY-158056
GLUT
URAT1
Metabolic Disease
URAT 1/GLUT9-IN-1 (compound 29) 能抑制尿酸转运蛋白1 (URAT 1 ) (IC50 =2.01 μM) 和葡萄糖转运蛋白9 (GLUT9 ) (IC50 =18.21 μM)。 URAT 1/GLUT9-IN-1 具有良好的药代动力学特性和口服生物利用度。 URAT 1/GLUT9-IN-1 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-148258
HY-101666
HY-121191
N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制剂,IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平,改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
HY-W754020
Histamine Receptor
Others
Elbanizine 抑制组胺 (histamine ),缓激肽 (bradykinin ) 活性,抑制大鼠肥大细胞释放组胺 (IC50 为 0.26 μM) 以及 IgE 介导的被动皮肤过敏反应 (PCA)。 Elbanizine 在豚鼠模型中表现出抗过敏和平喘作用。
HY-P5848
nAChR
Neurological Disease
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
HY-116638A
Lipoxygenase
Endocrinology
AHR-5333 mandelate 是一种选择性人血液中性粒细胞5-脂氧合酶(5-lipoxygenase )抑制剂。AHR-5333 mandelate在大鼠和豚鼠体内急性超敏反应模型中表现出有效的长效活性。
HY-13762
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-B0954A
mAChR
Endocrinology
Oxyphencyclimine 是一种口服有效的毒蕈碱受体拮抗剂。Oxyphencyclimine 在胃溃疡动物模型中,能有效降低溃疡指数,同时增加胃蛋白酶活性。Oxyphencyclimine 可用于消化性溃疡病和胃肠道痉挛的研究。
HY-P1010
HY-120481
FAAH
Neurological Disease
JNJ-40413269 是 FAAH 抑制剂,可抑制人类 FAAH 和大鼠 FAAH,IC50 分别为 28 nM 和 270 nM。JNJ-40413269 在大鼠脊神经结扎模型中表现出镇痛作用,并在大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-13762A
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene hydrochloride 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene hydrochloride 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene hydrochloride 可克服多药耐药性。
HY-B2141
HY-14886
HY-19590
Ro 15-1570
Drug Derivative
Cancer
Etarotene (Ro 15-1570) 是 Arotinoid (HY-106735) 的衍生物。Etarotene 是一种口服有效的抗肿瘤剂,可在大鼠体内抑制 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺肿瘤,并导致维生素 A 过多症的中毒症状。
HY-129736A
HY-B1619R
HY-B0320A
HY-B1619
HY-170918
Potassium Channel
Others
BKCa activator-1 (Compound 51b) 是口服有效的钙激活钾通道 BKCa 激活剂,EC50 为 2.82 μM。BKCa activator-1 可增加 K+ 外流,导致细胞膜超极化,从而抑制平滑肌收缩。BKCa activator-1 可在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中缓解尿失禁,并在豚鼠咳嗽模型中表现出镇咳作用。
HY-110180
mGluR
Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
HY-14364
HY-18734A
HY-P1010A
HY-18734
HY-127165
HP 029 free base; Hydroxytacrine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
维吖啶
Velnacrine (HP 029 free base) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制剂,IC50 为 3.27 μM。Velnacrine 可逆转大鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的健忘症,并表现出急性毒性,LD50 为 65 mg/kg。
HY-19225
KA-672 hydrochloride; Anseculin hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Ensaculin 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂。Ensaculin 在 NMDA 毒性模型中具有神经保护活性,在原代培养的大鼠脑细胞中具有神经营养作用。Ensaculin 具有作为作用于多种神经递质系统的抗痴呆药物的潜力。
HY-170499
BI02982816
mGluR
Neurological Disease
VU6024578 (BI02982816) 是口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 选择性正变构调节剂 (PAM),可激活人类 mGluR1 和大鼠 mGluR1,EC50 分别为 54 nM 和 46 nM。VU6024578 在大鼠 amphetamine 诱发的多动症模型和 MK-801 (HY-15084B) 诱发的新物体识别 (NOR) 模型中表现出抗精神病活性。VU6024578 具有血脑屏障通透性。
HY-162650
ClpP
Cancer
SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的激动剂,EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖,IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基,诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 =400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P3199
PKC
Inflammation/Immunology
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
HY-129736
HY-159090
HY-13224
Kinesin
Apoptosis
Mitosis
Cancer
AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin ) (Eg5 ) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis )。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC),具有抗肿瘤活性。
HY-B1279
Dipyrone hydRat e; Methamizole sodium hydRat e
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物
Metamizole sodium hydrat e (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrat e 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrat e 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrat e 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrat e 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-B1279R
Dipyrone hydRat e (Standard); Methamizole sodium hydRat e (Standard)
Reference Standards
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物 (Standard)
Metamizole (sodium hydrat e) (Standard) 是 Metamizole (sodium hydrat e) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium hydrat e (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrat e 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrat e 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrat e 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrat e 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-138063
HY-B1279A
Dipyrone; Methamizole sodium
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-P1694
HY-10427
HY-159928
HY-163702
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂,能够增加细胞增殖,减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-162511
HY-Y0816
Biochemical Assay Reagents
Others
(S)-扁桃酸
(S)-Mandelic Acid 是甘醇酸 (Mandelic Acid) (HY-W015591) 的 (S)-对映体。(S)-Mandelic Acid 在大鼠模型中发生单向手性反转,转化为 (R)-Mandelic Acid。(S)-Mandelic Acid 是一种生化试剂,可用作生命科学相关研究的生物材料或有机化合物。
HY-161896
GABA Receptor
Neurological Disease
Transcription factor-IN-1 (Compound 4e) 是转录因子 (transcription factor ) 的抑制剂。Transcription factor-IN-1 通过拮抗 pentylenetetrazole (PTZ ) 表现出抗惊厥活性 (ED50 =34.5 mg/kg)。Transcription factor-IN-1 在大鼠模型中发挥抗抑郁活性。
HY-131416
HY-164605
HY-107969
Dopamine Receptor
COX
NO Synthase
Neurological Disease
Cancer
Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂,氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物,具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输,增加胃排空并减少酸排出。
HY-119035
HY-107510
mGluR
Neurological Disease
YM-230888 是一种具有口服活性、选择性和变构性 mGlu1 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。YM-230888 抑制大鼠小脑颗粒细胞中 mGlu1 介导的肌醇磷酸生成,IC50 为 13 nM。YM-230888 在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888 显著降低完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱发的关节炎疼痛模型中的疼痛参数。
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性,抑制多种细胞系模型中的细胞增殖,并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外,GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活,在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
HY-P10580
HY-A0119
Sodium nitroprusside dihydRat e; Sodium Nitroferricyanide(III) DihydRat e
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
硝普钠二水合物
Nitroprusside disodium dehydrat e (Sodium nitroprusside dihydrat e) 是一种血管扩张剂,用于急性高血压、心力衰竭的研究。Nitroprusside disodium dehydrat e 可在谷胱甘肽耗竭的成骨细胞中诱导自噬。Nitroprusside disodium dehydrat e 在大鼠肠缺血再灌注模型中能作为一氧化氮 (NO) 供体。
HY-124378
MAGL
Inflammation/Immunology
MAGL-IN-17 (Compound ) 是 MAGL 的抑制剂,Ki 为 0.4 μM。MAGL-IN-17 抑制小鼠 MAGL 和大鼠 MAGL,IC50 分别为 0.18 和 0.24 μM。MAGL-IN-17 在小鼠实验性自身免疫性脑炎模型中表现出抗炎活性。
HY-110157
HY-177506
HY-173117
HY-156613
EP-7041
Factor XI
Infection
Frunexian (EP-7041) 是一种选择性有效的凝血因子 XI/活化因子 XI 抑制剂,靶向 Factor XIa。 Frunexian 具有抗血栓活性,在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中无出血倾向。 Frunexian 可用于体外膜氧合 (ECMO) 研究。
HY-137978A
HY-113906
GHSR
Metabolic Disease
GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a ) 受体的有效拮抗剂。GSK1614343 抑制 ghrelin 诱导的钙反应,pIC50 值为 7.90。GSK1614343 是研究大鼠模型中生长素释放肽系统的生理相关性的有用工具。
HY-N8458
NSC 272693
PGE synthase
Inflammation/Immunology
Cryogenine 是一种最初从 H. salicifolia 中分离出来的生物碱,具有抗炎活性。它可抑制前列腺素合成酶 (IC50 =424 μM)。Cryogenine(每天 100 mg/kg,口服)可减轻佐剂诱发的多关节炎大鼠模型中的爪水肿和平均关节炎指数。
HY-163646
HY-142123R
HY-125928
Sodium Channel
Neurological Disease
AA43279 是一种定位于 γ-氨基丁酸 (GABA) 快速放电的中间神经元的 Na 离子通道 (Nav1.1 channel , SCN1A ) 激活剂,可以激活 Nav1.1 通道 (SCN1A ),EC50 为 9.5 μM。AA43279 可在体外增强特定神经元的放电活性,并在大鼠 MEST 模型中表现出抗惊厥活性。
HY-P1091
HY-113322
3-Hydroxyquinidine
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
3-Hydroxyquinine 是一种 Quinidine (HY-B1751) 的代谢物。3-Hydroxyquinine 在离体大鼠心脏再灌注心律失常的实验模型以浓度依赖的方式预防冠状动脉再灌注后心室颤动和室性心动过速。3-Hydroxyquinine 可用于心率失常的研究。
HY-128976
DHED
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen ) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前体,可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
HY-13533
NSC 682691; 4-Demethylpenclomedine
Drug Metabolite
Cancer
DMPEN (NSC 682691) (4-Demethylpenclomedine) 是一种 Penclomedine (HY-106401) 烷化代谢物。DMPEN 具有抗肿瘤活性。DMPEN 在大鼠小脑模型中不会诱导 Purkinje 细胞丢失,且无显著的小脑神经毒性。DMPEN 可用于乳腺癌和脑癌等癌症的研究。
HY-P10580A
Tie
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Vasculotide TFA,一种血管生成素-1 类似物,是一种 Tie-2 激活剂,可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-P10898
HY-12378
HY-101096
MK-8998; CX-8998; JZP385
Calcium Channel
Neurological Disease
Cancer
Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道 抑制剂,具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞系中无细胞毒性,不影响 Bortezomib (BTZ,HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN),同时辅助抑制骨髓瘤生长。
HY-123904
iGluR
Neurological Disease
UoS12258 是 AMPA 受体 的选择性正变构调节剂。UoS12258 可增强 AMPA 受体介导的突触传递。UoS12258 可改善认知大鼠模型的表现,包括东莨菪碱 (HY-N0296) 受损大鼠和老年大鼠的水迷宫学习和记忆。
HY-162584
TRP Channel
Others
TRPC5-IN-6 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5 ) 抑制剂,IC50 值为 81 nM。TRPC5-IN-6 具有良好的生物安全性和较低的肝肾毒性,有望在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗领域发挥重要作用。
HY-B0885
HY-14305
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
BMS-582949 (compound 7k) 是一种口服有效的、高度选择性的 p38α MAP 酶抑制剂,对 p38α 的IC50 为 13 nM,对 TNFα 的 IC50 为 50 nM。BMS-582949 可用于研究类风湿性关节炎。
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂,IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
Anti-Mouse/Rat /Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat /Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse/Rat /Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
HY-W742532
N-Ethyl-nor-LSD
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ETH-LAD (N-Ethyl-nor-LSD) 是 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor ) 的激活剂,Ki 为 5.1 nM。ETH-LAD 对多巴胺受体 D1 (dopamine receptor D1 ) 和多巴胺受体 D2 (dopamine receptor D2 ) 具有亲和力,Ki 为 22.1 nM 和 4.4 nM。ETH-LAD 在大鼠模型中作为精神活性物质发挥活性。
HY-103327
HY-119152
HY-P1091A
HY-110199
HY-107526
(Rac)-NFPS
GlyT
Neurological Disease
NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
HY-12378A
HY-164320
Others
Cancer
Anticancer agent 245 (Compound 115) 抑制癌细胞 SKOV3、MDA-MB-231 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 0.021、0.056 和 0.11 μM。Anticancer agent 245 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性,在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-13762S
HY-155737
HY-161506
HY-157796
HY-18759
HY-155738
HY-155739
HY-W711733
Propyl bromide-d7 ; n-Propyl bromide-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
溴丙烷-d7
1-Bromopropane-d7 是氘代标记的 1-Bromopropane。1-Bromopropane 可用于构建大鼠卵巢机能障碍模型,在未怀孕的雌性雄性大鼠中破坏卵泡生长过程。在化学和电子工业中,1-Bromopropane 还是用于消耗臭氧层溶剂的替代品。
HY-P10977
Sodium Channel
RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat ) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat ) 具有显著的神经保护作用,并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制,减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat ) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat ) 可用于神经退行性疾病的研究,例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-168084
HY-117839
HY-101418
HY-P11245
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物,是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂,对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 可用于抗肥胖研究。
HY-P11245A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 acetate (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物,是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂,对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 acetate 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 acetate 可用于抗肥胖研究。
HY-N8249
HY-174311
Glycosidase
Neurological Disease
GT-02216 可以与 GCase 进行变构结合并增强其活性。GT-02216 可增强原代人成纤维细胞中 GCase 的活性。GT-02216 可减少突变型 GBA1 成纤维细胞中 Tau 的积累。GT-02216 可保护大鼠模型中受 Tau 寡聚体攻击的海马原代神经元。
HY-W587784
PPAR
Metabolic Disease
降红木素
Norbixin 是一种在 B. orellana 中发现的类胡萝卜素。在无细胞实验中,它与 PPARγ结合(Ki = 1.15μM)。Norbixin 可减轻心脏代谢综合征大鼠模型的高血糖、高胰岛素血症和胰岛素抵抗,并降低血脂水平和心脏硫代巴比妥酸反应物质(TBARS)和谷胱甘肽(GSH)水平。
HY-105351
Neprilysin
Cardiovascular Disease
CGS25155 是一种具有口服活性的中性内肽酶 24.11 (NEP 24.1 1 ) 抑制剂,IC50 为 3 nM。CGS25155 能够延缓心脏激素心房钠尿肽 (ANP) 的降解,并在 DOCA-盐诱导的大鼠高血压模型中具有降血压活性。CGS25155 可用于心血管疾病的研究。
HY-122051
TRP Channel
Metabolic Disease
AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂,具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中,AC1903 抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。
HY-W783623
HY-164532
HY-155126
HY-169963
Phosphodiesterase (PDE)
Others
PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂,IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路,抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖,并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-N0265
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
α-synuclein
HDAC
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone(50 mg/kg diet)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷,降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2 ) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素 (leptin ) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-W110138
DNA/RNA Synthesis
Cytochrome P450
ROCK
Cancer
7-氯代喹啉-4(1H)-酮
Chloroxoquinoline 是一种抗癌剂。Chloroxoquinoline 破坏癌细胞的 DNA 模板,诱导 DNA 断裂和细胞死亡,并通过下调 Rho/Rho kinase 信号通路抑制细胞侵袭。Chloroxoquinoline 在荷瘤小鼠模型中增强了Lewis 肺癌细胞和异种移植瘤的放射敏感性,但在大鼠模型中,由于其对 CYP1A 和 CYP3A 产生自诱导作用,经长期暴露后疗效降低。Chloroxoquinoline 具有广谱抗癌活性,如对非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌和胃癌。
HY-107969R
Dopamine Receptor
Reference Standards
COX
NO Synthase
Neurological Disease
Haloperidol decanoate (Standard) 是 Haloperidol decanoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂,氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物,具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输,增加胃排空并减少酸排出。
HY-155819
HY-134521
COX
Inflammation/Immunology
双氯芬酰胺
Diclofenac amide 是 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂,可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用,且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
HY-18734AR
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂,通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累,IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-153091
HY-113427
HY-110099
CXCR
Inflammation/Immunology
(±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏,还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化,并下调某些 CXCR3 配体的表达。
HY-126835
Amino Acid Derivatives
Cancer
A 924 是一种基于氨基酸衍生物、口服有效的抗肿瘤剂。A 924 经过腹腔注射或是口服,均可有效抑制大鼠模型的腹水肿瘤。A 924 在小鼠中进行腹腔注射或是口服的 LD50 分别为 >1.5 g/kg 和 >4.5 g/kg。A 924 在正常或怀孕小鼠中不引起致畸或不良反应。
HY-114753
CR-2249; XY-2401
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平,恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放,并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
HY-112460
CDK
Cancer
CDK2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 60 nM。
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-128932
HY-124051
HY-158374
IRAK
Inflammation/Immunology
BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,减少促炎细胞因子的产生,并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性,大鼠 Kpu,u 为 0.7。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-172419
GM-1020
iGluR
Neurological Disease
Blixeprodil (GM-1020) 是一种口服有效的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 拮抗剂,在大鼠皮质组织中的亲和力为 Ki = 3.25 µM。Blixeprodil 在 HEK293 细胞中抑制 NR1/2A-NMDAR 介导的电流,IC50 为 1.192 µM。Blixeprodil 在大鼠模型中表现出抗抑郁作用。Blixeprodil 具有血脑屏障通透性。
HY-148195
HY-119530
BW 57-323
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Thiamiprine (BW 57-323) 是一种与硫唑嘌呤相关的化合物,在体外其核苷形式与母体化合物的细胞毒性相似(除阿拉伯糖苷外),在体内大鼠佐剂性关节炎模型中,其核糖苷和2'-脱氧核糖苷活性低于母体化合物,阿拉伯糖苷无活性且无毒,与其他测试的母体化合物具有相似的效力,但安全性有差异。
HY-147927
Enteropeptidase
Metabolic Disease
Human enteropeptidase-IN-1 (compound 6b) 是一种高效、口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂。Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加,并有效减轻体重。Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向 VEGF-A ,具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
HY-P5874
HY-15056
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯(硫烷基)乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖,IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-W414915
CGP 48933 methyl ester
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂,抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM),抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg,口服,抑制率为 10%)。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽,通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-N0665
(8E)-Nuezhenide
NF-κB
Wnt
Inflammation/Immunology
特女贞苷
Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-108467
HY-158013A
Dopamine Transporter
Neurological Disease
JJC8-088 dioxalate 是 JJC8-088 (HY-158013) 的二草酸盐形式。JJC8-088 dioxalate 是 modafinil 的衍生物。JJC8-088 dioxalate 是多巴胺转运体 (DAT ) 的抑制剂。JJC8-088 dioxalate 大鼠模型中表现出与可卡因相似的行为特征,可用于研究精神刺激剂使用障碍。
HY-111066
Dopamine Receptor
Others
JNJ-37822681 是一种快速解离的D2拮抗剂,具有抑制精神分裂症的活性。JNJ-37822681对D2受体具有高特异性,在动物模型中有效,可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高,在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性,同时具有较好的脑部分布和较低的催乳素释放。
HY-P11111
Drug Derivative
Others
QP5 是一种 Amelogenin (HY-P71627) 衍生肽。QP5 能够结合羟基磷灰石和脱矿的牙釉质表面,暂时稳定无定形磷酸钙 (ACP),控制羟基磷灰石的结晶,并促进龋病灶的再矿化。QP5 能够促进大鼠龋病模型中的再矿化。QP5 可用于龋齿等口腔疾病的研究。
HY-162641
IRAK
NF-κB
p38 MAPK
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1 ,IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放,IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。AF-45 还是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。AF-45 在小鼠模型中对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤表现出抗炎活性。AF-45 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-171472
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为,也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外,A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
HY-163378
HY-120714
HY-120476
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
JNJ-39729209 是瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1 ) 的拮抗剂,对人类、大鼠、犬和豚鼠的 TRPV1 的 pIC50 分别为 7.9、8.5、7.9 和 7.7。JNJ-39729209 可抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的低血压,从而抑制低体温。JNJ-39729209 在 Carrageenan (HY-125474) 和 CFA (HY-153808) 引起的大鼠热痛觉过敏模型中表现出抗炎和镇痛作用。JNJ-39729209 在豚鼠中表现出止咳作用。
HY-13954
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-W415753
HY-144456
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-5 是一种有效且具有口服活性的黄嘌呤氧化酶 (XO ) 抑制剂,IC50 为 0.70 μM。Xanthine oxidase-IN-5 具有良好的类药特性,配体效率 (LE) 和亲脂配体效率 (LLE) 分别为 0.33 和 3.41。Xanthine oxidase-IN-5 在高尿酸血症大鼠模型中表现出较强的降低尿酸作用。
HY-14895
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-160602
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链,能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成,对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性,与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比,ICm值较高,或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体,其抑制效果与已知的MK-0591相似,后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-176274
HY-N2995
HY-W700639
HY-W018026
HY-153968
Xanthine Oxidase
URAT1
Metabolic Disease
URAT 1&XO inhibitor 1 (compound 29) 是 URAT 1 (IC50 =~10μM) 和黄嘌呤氧化酶 (IC50 =1.01μM) 的双重抑制剂。URAT 1&XO inhibitor 1 在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸血症作用。URAT 1&XO inhibitor 1 已用于高尿酸血症研究。
HY-P1098A
HY-P990257
c-Fms
Cancer
Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CSF1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 可抑制细胞增殖和巨噬细胞诱导的侵袭。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如神经母细胞瘤。
HY-100840A
4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(RS)-4C3HPG (4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是一种有效的中枢神经系统内代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 竞争性拮抗剂,同时是 mGluR2/3 的激动剂。(RS)-4C3HPG 在急性全脑缺血大鼠模型中具有神经保护作用。
HY-P1098
HY-W931056
TRP Channel
Neurological Disease
AMG-628 是口服有效的 TRPV1 抑制剂,可抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸 (pH 5) 诱导的 Ca2+ 流入 TRPV1 表达的 CHO 细胞,IC50 分别为 4.9 和 3.1 nM。AMG-628 在 Capsaicin (HY-10448) 诱导的大鼠模型中表现出镇痛作用,在大鼠体内的半衰期为 2.4 小时。
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林
Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-121856
HY-167715
HY-170586
HY-10456
HY-147428
MM-110; (±)-18-Methoxycoronaridine
nAChR
Parasite
Infection
Neurological Disease
Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体(nicotinic α3β4 receptors )的抑制剂,其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中,Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。
HY-162640
ROR
Cancer
LDR102 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1(ROR 1 )的抑制剂,Ki 为 0.10 μM。 LDR102 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖,IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。 LDR102 在小鼠中表现出抗肿瘤功效,在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-173503
GLUT
Metabolic Disease
DS-1150b 是一种口服有效的 GLUT4 激活剂。DS-1150b 具有激活 GLUT4 转运的活性,可促进骨骼肌细胞中 GLUT4 向细胞膜移位。DS-1150b 在 Zucker 肥胖大鼠模型中显示出降血糖效果,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-176234
HY-120485
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Givosiran (ALN-AS1) sodium 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran sodium 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran sodium 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-B0130R
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-N0321
HY-132610
ALN-AS1
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-145607
HY-145814
HSP
Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-115566
LPL Receptor
Smo
Inflammation/Immunology
S1PL-IN-31 (compound 31) 是一种具有口服活性的磷酸鞘氨醇裂解酶 (sphingosine-1-phosphate (S1P) lyase ) 抑制剂,其 IC50 为210 nM。S1PL-IN-31 也是 Smo 受体拮抗剂,其 IC50 值为 440 nM。S1PL-IN-31 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
HY-U00237B
Adrenergic Receptor
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM),与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应,并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-124517
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
HY-162710
Aminopeptidase
Inflammation/Immunology
LTA4H-IN-5 (Compound H122) 是口服有效的白三烯 A4 水解酶 (LTA4H ) 的抑制剂,可抑制 LTA4H 氨基肽酶和 LTA4H 水解酶,IC50 分别为 0.38 nM 和 16.93 nM。LTA4H-IN-5 在 C57 小鼠中表现出良好的药代动力学特性,并可改善大鼠模型中 DNBS 诱发的溃疡性肠炎。
HY-117133
SF0166
Integrin
Metabolic Disease
Nesvategrast (SF0166) 是一种有效的选择性 αv β3 拮抗剂,对于 αv β3 ,αv β6 ,和 αv β8 的 IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。Nesvategrast 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附,IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。Nesvategrast 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。
HY-113427R
HY-12119B
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS ) (Kd =40 nM) 和大鼠 (iNOS ) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS ) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
HY-115861
HY-Y0546
Endogenous Metabolite
Photosensitizer
Cancer
二苯甲酮
Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-125064
Src
Cancer
AP22408 是一种非肽类 Src SH2 抑制剂,IC50 值为 0.3 μM。AP22408 抑制兔骨吸收细胞介导的牙本质吸收,基于羟基磷灰石吸附实验显示具有骨靶向特性,并在甲状旁腺激素诱导的大鼠模型中显示出体内抗吸收活性。AP22408 有望用于骨质疏松和其他与骨相关疾病,比如佩吉特病、骨溶解性骨转移癌和与恶性肿瘤相关的高钙血症的研究。
HY-W028142
HY-137307
HY-114873
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-169986S
JAK
Inflammation/Immunology
TyK2-IN-21-d3 (Compound 3c) 是口服有效的酪氨酸激酶 2 的前药。TyK2-IN-21-d3 在不同 pH 的水体系中表现出良好的化学稳定性。TyK2-IN-21-d3 减轻了胃酸变化对药物吸收的影响,提高了药物在大鼠模型中生物利用度。
HY-W015815
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
6-甲基烟酰胺
6-Methylnicotinamide 是一种烟酰胺衍生物。6-Methylnicotinamide 也是一种内源性代谢物,在脑出血 (ICH) 急性期其含量突然增加会加剧大鼠模型中的神经损伤。6-Methylnicotinamide 可显著增强酰氨基与配位不足的 Pb2+ 阳离子之间的配位作用。6-Methylnicotinamide 可使钙钛矿太阳能电池的效率提高至 24.33%,并具有优异的环境存储、热和光稳定性。
HY-163538
PI3K
Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-12119
HY-N0665R
(8E)-Nuezhenide (Standard)
Reference Standards
NF-κB
Wnt
Inflammation/Immunology
特女贞苷 (Standard)
Specnuezhenide (Standard)是 Specnuezhenide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-119530R
HY-W747879
Isotope-Labeled Compounds
COX
Inflammation/Immunology
Diclofenac Amide-13 C6 是 13 C 标记的 Diclofenac amide (HY-134521)。Diclofenac amide 是 13 C 标记的 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂,可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用,且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
HY-17444
PPAR
Metabolic Disease
Cancer
Tesaglitazar 是一种 PPARα/γ 双靶点激动剂,对大鼠 PPARα 的 EC50 为 13.4 μM,对人 PPARα 的 EC50 为 3.6 μM。Tesaglitazar 通过激活 PPARα 和 PPARγ 受体,影响脂质和葡萄糖代谢,并具有改善血糖、缓解疼痛的潜力。Tesaglitazar 可用于诱导体内肿瘤模型,并能够用于 2 型糖尿病、血脂异常以及神经病理性疼痛的研究。
HY-P990264
HY-10281
Factor Xa
Cardiovascular Disease
YM-60828 是一种 FXa 抑制剂,具有抗血栓作用。在大鼠动静脉旁路模型中,YM-60828 不延长凝血时间,但以剂量依赖方式降低血浆中凝血酶-抗凝血酶 III 复合物 (TAT) 水平。YM-60828 仅具有抗 FXa 活性,未表现出抗凝血酶活性,其抗血栓作用不依赖于凝血酶。因此 YM-60828 抗血栓效果可由 TAT 监测。
HY-113427S
HY-10819
Antifolate
Cancer
AG2034 是一种甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 抑制剂,对人 GARFT 的 Ki 为 28 nM,且可以高亲和力与叶酸受体结合 (Kd 为 0.0042 nM)。同时 AG2034 也是大鼠肝叶酸多谷氨酸合成酶的底物,Km 为 6.4 µM。AG2034 可抑制 L1210 细胞和 CCRF-CEM 细胞具有生长,IC50 分别为 4 和 2.9 nM,也在 6C3HED 等肿瘤异源移植模型中显示出抗肿瘤活性。
HY-12119A
HY-W028142R
HY-162639
HY-10932
Ro 13-5057
nAChR
iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦
Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂,具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-128932R
HY-B0130S1
HY-W015815R
HY-119821R
HY-B0596R
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-P99171
HY-137555
11-dehydro-2,3-dinor TXB2
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
11-dehydro-2,3-dinor Thromboxane B2 (11-dehydro-2,3-dinor TXB2) 是 TXA2 无活性代谢物 TXB2 的代谢物。它由 TXB2 通过胞浆醛脱氢酶 (ALDH) 和 β-氧化形成。在手术诱发的肌腱过度使用大鼠模型中,11-脱氢-2,3-二甲胺 TXB2 的水平增加了 5.2 倍。
HY-101046
5-HT Receptor
SARS-CoV
Neurological Disease
Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂,取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性,EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂,可用于神经疾病研究。
HY-108467R
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Cardiovascular Disease
GGsTop (Standard) 是 GGsTop 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ-谷酰基转肽酶 (GGT ) 抑制剂,对人 GGT 的 Ki 值为 170 μM。GGsTop 的 pKa 值为 9.71,对 E.coli GGT 和人 GGT 的 Kon 值分别为 150 和 51 M-1 s-1 。在大鼠缺血再灌注损伤模型中,GGsTop 具有保护肝脏功能。
HY-111164
p38 MAPK
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
CBS-3595 是 p38 MAP kinase 和 phosphodiesterase 4 的双重抑制剂,具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生,同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
HY-109106
SK-1403 free acid; AJT240 free acid; PLS240 free acid
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平,降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet 可用于研究 SHPT
HY-169404
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 15 (Compound 7c) 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 15 抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达,IC50 分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。PPARγ agonist 15 在 L6 肌管细胞中增加葡萄糖摄取。PPARγ agonist 15 在大鼠 Streptozotocin (HY-13753)-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。
HY-B1350A
HY-168333
5-HT Receptor
mTOR
CDK
Neurological Disease
5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor ) 的拮抗剂,Ki 为 23 nM,Kb 为 6.62 nM。5-HT6 inverse agonist 1 可抑制 5-HT6R 介导的 Cdk5 和 mTOR 信号通路。5-HT6 inverse agonist 1 可在大鼠模型中降低脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。
HY-169332
Piezo Channel
ERK
Metabolic Disease
Piezo1 agonist 1-d2 (Compound 12a) 是 Piezo1 的激动剂,EC50 为 2.21 μM。Piezo1 agonist 1-d2 可激活 Ca2+ 相关的 ERK 信号通路,从而促进骨髓间充质干细胞 (BMSC) 的成骨分化。Piezo1 agonist 1-d2 改善后肢截肢 (HU) 大鼠的失用性骨质疏松症。
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化,并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Verat ridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-109106A
SK-1403; AJT240; PLS240
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet sodium 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet sodium 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平,降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet sodium 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet sodium 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet sodium 可用于研究 SHPT。
HY-169940
HDAC
Inflammation/Immunology
Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能,对 HDAC6 IC50 值为 63 nM,并对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC5 、HDAC8 、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
HY-W414915R
CGP 48933 methyl ester (Standard)
Reference Standards
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Standard)是 Valsartan methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂,抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM),抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg,口服,抑制率为 10%)。
HY-123468A
HY-Y0546S2
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Photosensitizer
Cancer
Benzophenone-13 C 是 13 C 标记的 Benzophenone (HY-Y0546)。Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-B1119
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Apoptosis
Infection
Cancer
三氯生
Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-19109
Leukotriene Receptor
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂,能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性,而在豚鼠和猴子中观察到较小效果,在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE,表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-168096
HY-Y0546S1
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Photosensitizer
Cancer
Benzophenone-d5 是 Benzophenone (HY-Y0546) 的氘代物。 Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用,IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-123468
HY-118152
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-Y0546S
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Photosensitizer
Cancer
Benzophenone-d10 是 Benzophenone (HY-Y0546) 的氘代物。Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-N2840
Allodulcitol
Bacterial
Drug Intermediate
Metabolic Disease
Cancer
蒜糖醇
Allitol 是一种稀有的天然多元醇,可用作甜味剂。Allitol 是一种糖醇,由 D-己糖和 L-己糖通 izumoring 反应连接而成。在长期饲喂 Allitol 的大鼠模型中具有抗糖尿病作用。Allitol 显著增加芽孢杆菌门 (Bacillota) 的数量,并减少拟杆菌门 (Bacteroidetes) 放线菌门 (Actinomycetota) 和假单胞菌门 (Pseudomonadota) 的数量。Allitol 在 PICRUSt2 肠道菌群分析中,显著提高了丁酸代谢酶的水平。Allitol 是制备抗糖尿病、癌症和病毒感染 (包括艾滋病) 剂的重要中间体。
HY-171174
CDK
STAT
Wnt
Cancer
CDK8-IN-16 (Compound 51) 是口服有效的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂,IC50 分别为 5.1 nM 和 5.6 nM。CDK8-IN-16 在 SW620 细胞中抑制 STAT1SER727 磷酸化,IC50 为 17.9 nM,在 7dF3 细胞中抑制 WNT 信号通路,IC50 为 7.2 nM。CDK8-IN-16 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 57%。
HY-116062A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂,具有选择性和强效抑制血清素转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血,且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
HY-10932R
Ro 13-5057 (Standard)
Reference Standards
nAChR
iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦(Standard)
Aniracetam (Standard)是 Aniracetam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂,具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-100847
PARP
Cancer
AZ0108 是一种聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP ) 抑制剂,可抑制 PARP1、PARP2、PARP3、PARP6、TNKS1、TNKS2,IC50 分别为 0.03、<0.03、2.8、0.083、3.2、>3 μM。AZ0108 可防止着丝粒聚集,EC50 为 0.053 μM,并在细胞 OCI-LY-19 中表现出细胞毒性,GI50 为 0.017 μM。AZ0108 在大鼠/小鼠模型中表现出良好的体内药代动力学特征。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应,KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍,包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时,Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-109106B
(Rac)-SK-1403 free acid; (Rac)-AJT240 free acid; (Rac)-PLS240 free acid
CaSR
Endocrinology
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet (HY-109106) 的消旋体。Upacicalcet 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平,降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet 可用于研究 SHPT。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-176214
PPAR
COX
Metabolic Disease
PPARγ agonist 19 (Compound 5e) 是一种 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 19 对 COX-1 的 IC50 为 11.27 μM,对 COX-2 的 IC50 为 0.05 μM。PPARγ agonist 19 在大鼠半膈肌实验中增加葡萄糖摄取,且优于吡格列酮 (HY-13956)。PPARγ agonist 19 可减轻了 2 型糖尿病大鼠体内模型中的高血糖和胰岛素抵抗,而且还保护了其免受代谢功能障碍引起的肾脏和脂血损害。
HY-112348
HY-173221
HY-107428
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2 ,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50 =4,7,8 nM),对 MMP-1 ,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-Y0546R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Photosensitizer
Cancer
二苯甲酮 (Standard)
Benzophenone (Standard) 是 Benzophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzophenone standard 是一种内源性代谢产物。Benzophenone standard 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone standard 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone standard 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone standard 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone standard 具有雌激素活性。
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-147927A
Enteropeptidase
Metabolic Disease
(S)-Human enteropeptidase-IN-1 (Compound 6c) 是一种口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase ) 抑制剂 (IC50 (initial): 26 nM; IC50 (app): 1.8 nM)。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加,并有效减轻体重。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 通过可逆共价机制抑制肠肽酶,延长酶失活时间。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-111140
PGE synthase
Lipoxygenase
PPAR
Inflammation/Immunology
YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1 ; IC50 = 3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX ; IC50 = 6.5 μM) 的双重抑制剂。YS121 与 mPGES-1 (KD = 10 - 14 μM) 具有直接、可逆和特异性的结合。YS121能剂量依赖性地抑制 IL-1β 刺激的 A549 细胞中 PGE2 的产生,其效力表现为 EC50 值为12 μM。YS121 可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR )-α 与 -γ (其 EC50 值分别为 1 μM 和 3.6 μM)。YS121在人体全血模型和体内实验中均显示出抗炎功效,可用于炎症研究。
HY-B0340
HY-N4107
HY-N4107R
HY-155517
NOD-like Receptor (NLR)
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis )。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
HY-158223
CMCSMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化羧甲基壳聚糖
Carboxymethyl chitosan Methacryloyl (CMCSMA) 是甲基丙烯酰基化的羧甲基壳聚糖,具有作为 3D 打印墨水的特性。用 Carboxymethyl chitosan Methacryloyl 制成的复合水凝胶,在植入金黄色葡萄球菌感染股骨缺损的大鼠模型后,能够有效加速感染性微环境中的骨愈合。Carboxymethyl chitosan Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-172236
BNC210; IW-2143
nAChR
Neurological Disease
Soclenicant (BNC210) 是具有口服活性的,无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。Soclenicant 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。Soclenicant 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于 α7 的激动剂 PNU-282987 (HY-12560A) 诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中),其 IC50 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。Soclenicant 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。
HY-15495B
(3S)-CC-930 hydrochloride
JNK
ERK
p38 MAPK
EGFR
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂 (JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 61、7 和 6 nM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可选择性抑制 ERK1 、p38α 和 EGFR (IC50 分别为 0.48、3.4 和 0.38 μM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 在急性大鼠 PK-PD 模型中可抑制 LPS 诱导的 TNFα 生成。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-173488
HY-W653962
HY-P5558
VEGFR
Cardiovascular Disease
KLTWQELYQLKYKGI (QK) 是一种基于 VEGF 螺旋序列 17-25 设计的 VEGF 模拟肽,具有激活 VEGF 受体的能力并发挥促血管生成生物活性。KLTWQELYQLKYKGI 有效促进人脐静脉内皮细胞的附着、铺展和增殖。KLTWQELYQLKYKGI 增强骨髓基质细胞 (BMSCs) 的增殖、迁移和成骨分化。KLTWQELYQLKYKGI 在大鼠颅骨缺损模型中协同加速血管生成和骨再生。KLTWQELYQLKYKGI 可用于脑组织工程、创伤性脑损伤修复以及骨组织工程和骨修复生物材料的研究。
HY-B1119R
HY-W747491
HY-15048
PARP
Inflammation/Immunology
GPI 15427 是酶聚(ADP-核糖)聚合酶-1 (PARP-1 ) 的强效抑制剂,该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中,包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎,GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚(ADP-核糖)的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。
HY-N0194R
HY-P10870
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
FGFR
Apoptosis
Cancer
Pep1-DNP conjugate 9 是一种 DNP-半抗原 和 FGFR1 结合肽组成的功能化肽。Pep1-DNP conjugate 9 对 FGFR1 表现出良好的亲和力,KD 为 5.01 μM。Pep1-DNP conjugate 9 将抗 DNP 抗体募集到 FGFR1 阳性细胞表面,抑制 FGF2 诱导的大鼠骨骼成肌细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pep1-DNP conjugate 9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-175637
COX
MyD88
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-57 是一种具有口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 值为 0.02 μM。COX-2-IN-57 在 Cisplatin (HY-17394)/辐射诱导的神经病变大鼠模型中减少 MyD88 表达,并降低血清中 COX-2 、PGE2 和 COX-1 水平。COX-2-IN-57 在热板、冷痛过敏和 Randall-Selitto 测试中显示出优异的镇痛效果,并具有肝/肾保护作用。COX-2-IN-57 可用于研究炎症。
HY-173024
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是口服有效的瞬时受体电位典型通道 4/5(TRPC4/5 )抑制剂,IC50 分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。TRPC4/5-IN-3 抑制 hERG 通道,IC50 为 6.5 µM。TRPC4/5-IN-3 在人/大鼠/小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。TRPC4/5-IN-3 在小鼠模型中表现出抗抑郁和抗焦虑活性,在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 87%。
HY-N2840R
Allodulcitol (Standard)
Reference Standards
Drug Intermediate
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
蒜糖醇 (Standard)
Allitol (Standard)是 Allitol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allitol 是一种稀有的天然多元醇,可用作甜味剂。Allitol 是一种糖醇,由 D-己糖和 L-己糖通 izumoring 反应连接而成。在长期饲喂 Allitol 的大鼠模型中具有抗糖尿病作用。Allitol 显著增加芽孢杆菌门 (Bacillota) 的数量,并减少拟杆菌门 (Bacteroidetes) 放线菌门 (Actinomycetota) 和假单胞菌门 (Pseudomonadota) 的数量。Allitol 在 PICRUSt2 肠道菌群分析中,显著提高了丁酸代谢酶的水平。Allitol 是制备抗糖尿病、癌症和病毒感染 (包括艾滋病) 剂的重要中间体。
HY-162677
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究,如乳腺癌。
HY-17655
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
TBE56,一种分子胶, 是一种 BACH1 降解剂,其 EC50 为 44 nM。TBE56 是一种弱 NRF2 诱导剂,也是生物素化的 TBE31。TBE56 通过一种涉及 E3 连接酶 FBX022 的机制与 BACH1 相互作用并促进其降解。TBE56 可减少 Prominin-2 过表达的骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 中 Fe2+ 的累积、ROS 的生成及丙二醛 (MDA ) 含量,同时提高 GSH/GSSG 比值并上调 GPX4 。TBE56 在穿刺诱导的 SD 大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中可显著改善椎间盘退变。TBE56 可用于椎间盘退变 (IVDD) 的研究。
HY-134160
5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-149454
P2Y Receptor
Cancer
P2Y1/P2Y12 antagonist-1 (compound 24w) 是一种口服有效的 P2Y1 和 P2Y12 的双抑制剂,具有抗血小板活性。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 抑制 ADP 在兔血浆中诱导的血小板聚集,IC50 为 4.23 μM。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 在大鼠血栓模型中表现有效的抑制作用。
HY-116763
COX
LOX-1
COX-2/5-LOX-IN-4 (Compound 1) 是一种双重抑制剂,通过同时作用于 COX-2 和 5-LOX ,对 COX-2 的 IC50 为 0.05 μM,对 5-LOX 的 IC50 为 0.003 μM。COX-2/5-LOX-IN-4 通过抑制花生四烯酸代谢通路来降低前列腺素和白三烯的生成,从而缓解炎症反应。COX-2/5-LOX-IN-4 在大鼠耳水肿模型中通过静脉注射 (0.01 和 0.1 mg/kg) 分别降低 41% 和 44% 的水肿反应,展现出显著的抗炎效果。COX-2/5-LOX-IN-4 有望用于炎症性疾病机制的研究。
HY-175824
HY-P990792
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 是一种抗小鼠 CD4 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可显著耗竭 CD4+ T 细胞。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可以延长异种移植模型的存活率。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可用于免疫学研究。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 的同型对照为 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682) 。
HY-W047432
DL0805
ROCK
Cardiovascular Disease
5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile (DL0805) 是一种 Rho 激酶 (ROCK ) 抑制剂,其对 ROCK-I 的 IC50 为 6.67 μM。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可减轻大鼠模型的去内皮环中 Norepinephrine (HY-13715) 引起的瞬时收缩,并抑制外部钙离子增加引起的收缩。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 具有血管舒张活性,但毒性较大。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可用于心血管疾病,尤其是高血压研究。
HY-151093
HY-N3847
Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
圣草酚-7-O-葡糖苷
Eriodictyol-7-O-glucoside (Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside),一种黄酮类化合物,是 Nrf2 激活剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 对羟自由基和超氧阴离子均表现出显著的清除作用,IC50 值分别为 0.28 mM 和 0.30 mM。Eriodictyol-7-O-glucoside 增加 Nrf2 的核定位,并诱导 Nrf2/ARE 依赖性基因的表达。Eriodictyol-7-O-glucoside 对氧糖剥夺 (OGD) 诱导的氧化损伤提供保护。Eriodictyol-7-O-glucoside 在大鼠局灶性脑缺血 (MCAO) 模型中显示出神经保护效能。Eriodictyol-7-O-glucoside 可用于中风研究。
HY-177277
PI3K
Inflammation/Immunology
HM5023507 是一种具有口服活性的选择性 PI3Kδ/γ 抑制剂,其对 PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 4 和 5 μM,抑制效果优于对 PI3Kβ 和 PI3Kα。HM5023507 可减弱人类嗜碱性粒细胞中的 PI3Kδ/γ 信号传导。HM5023507 还会减弱人类 B 细胞和 T 细胞的活化和功能以及共培养过程中的细胞因子和 IgG 产生,以及 CD4 T 细胞的 Th17 分化。HM5023507 可抑制大鼠模型中半成熟胶原诱导的关节炎炎症。HM5023507 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中,IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上,而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 hydrochloride 可显著降低人类精子的 pHi ,并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 hydrochloride 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力,在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学,并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-100603A
PI3K
PI4K
Infection
(S)-GSK-F1 (Compound 28) 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 α (PI4KIIIα ) 的抑制剂。(S)-GSK-F1 抑制 PI4Kα、PI4Kβ、PI4Kγ、PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 8.3、6.0、5.6、5.6、5.1 和 5.6。(S)-GSK-F1 通过抑制 HCV 复制表现出抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。(S)-GSK-F1 在大鼠模型中表现出中等药代动力学特性。
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种化学探针,是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中,IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上,而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 可显著降低人类精子的 pHi ,并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力,在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学,并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-W013403
IFNAR
Infection
2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物,通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合,但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
HY-136805
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv1.5-IN-1是一种Kv1.5通道抑制剂。它在离体大鼠模型中被评估了靶点选择性和药效学作用。Kv1.5-IN-1在R5位置引入甲氧基后,其抑制效力与未取代的化合物相似。它对hKv1.5通道的IC50值为0.51μM。Kv1.5-IN-1展现了高度的选择性,比化合物Ik高出近2600倍,比化合物IId高出300倍,表明它可能是一种安全的抑制剂。由于其良好的药理学行为,Kv1.5-IN-1值得进行进一步的药效学和药代动力学评估。这些特性使Kv1.5-IN-1成为一种有潜力的Kv1.5通道抑制剂,可能在相关疾病的抑制中具有应用前景。
HY-134160S
5-DHFU-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydrouracil-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-N15378
IAP
Bcl-2 Family
COX
TNF Receptor
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis ) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂,可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合,阻断其与 caspase-9 的相互作用,从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2 、COX-2 和 TNF-α 的表达,降低 MDA 水平,提升 catalase 活性,并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标,展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
HY-12764R
HY-12764
HY-W013403S
IFNAR
Infection
2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2 是 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的氘代物。 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物,通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合,但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
HY-175340
Potassium Channel
TSPO
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种具有口服活性的 Kv7.2 /Kv7.3 和 TSPO 激活剂。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 激活 Kv7.2 /Kv7.3 ,Kv7.4 ,Kv7.5 , EC50 分别是 0.37,2.06,0.75 μM,结合 TSPO ,Ki 分别为 0.07 μM (大鼠膜),4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可防止小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的变性。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 通过 TSPO 和 Kv7.2/3 激活刺激背根神经节轴突生长。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在癫痫发作模型中具有抗癫痫功效。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 减轻糖尿病神经病变患者的痛觉过敏,促进大鼠颈神经病变后神经元的存活和再生,加速感觉神经元和运动神经元的正常功能恢复。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0816
Biochemical Assay Reagents
(S)-扁桃酸
(S)-Mandelic Acid 是甘醇酸 (Mandelic Acid) (HY-W015591) 的 (S)-对映体。(S)-Mandelic Acid 在大鼠模型中发生单向手性反转,转化为 (R)-Mandelic Acid。(S)-Mandelic Acid 是一种生化试剂,可用作生命科学相关研究的生物材料或有机化合物。
HY-158223
CMCSMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化羧甲基壳聚糖
Carboxymethyl chitosan Methacryloyl (CMCSMA) 是甲基丙烯酰基化的羧甲基壳聚糖,具有作为 3D 打印墨水的特性。用 Carboxymethyl chitosan Methacryloyl 制成的复合水凝胶,在植入金黄色葡萄球菌感染股骨缺损的大鼠模型后,能够有效加速感染性微环境中的骨愈合。Carboxymethyl chitosan Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990302
nAChR
Neurological Disease
Anti-Human/Rat /Fish AChR Antibody (Mab35) 是一种抗人/大鼠/鱼的 AChR IgG1 单克隆抗体。Anti-Human/Rat /Fish AChR Antibody (Mab35) 可以攻击神经肌肉接头的 AChR。Anti-Human/Rat /Fish AChR Antibody (Mab35) 可用于构建重症肌无力模型。
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat /Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat /Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat /Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如胰腺癌。
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
Anti-Mouse/Rat /Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat /Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse/Rat /Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向 VEGF-A ,具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
HY-P990257
c-Fms
Cancer
Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CSF1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 可抑制细胞增殖和巨噬细胞诱导的侵袭。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如神经母细胞瘤。
HY-P990264
HY-P99171
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化,并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究,如乳腺癌。
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-P990792
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 是一种抗小鼠 CD4 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可显著耗竭 CD4+ T 细胞。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可以延长异种移植模型的存活率。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可用于免疫学研究。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 的同型对照为 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682) 。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0546S1
Benzophenone-d5 是 Benzophenone (HY-Y0546) 的氘代物。 Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-Y0546S
Benzophenone-d10 是 Benzophenone (HY-Y0546) 的氘代物。Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-B0712S1
Ceftriaxone-13 C2 ,d3 triethylammonium salt 是 13 C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-13762S
Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-W711733
1-Bromopropane-d7 是氘代标记的 1-Bromopropane。1-Bromopropane 可用于构建大鼠卵巢机能障碍模型,在未怀孕的雌性雄性大鼠中破坏卵泡生长过程。在化学和电子工业中,1-Bromopropane 还是用于消耗臭氧层溶剂的替代品。
HY-W747879
Diclofenac Amide-13 C6 是 13 C 标记的 Diclofenac amide (HY-134521)。Diclofenac amide 是 13 C 标记的 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂,可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用,且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
HY-113427S
trans-Vaccenic acid-d13 是氘代标记的 trans-Vaccenic acid (HY-113427)。trans-Vaccenic acid 酸是一种天然存在的反式脂肪酸 (TFA)。rans-Vaccenic acid 通过抑制 Bad/Akt 磷酸化来抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。trans-Vaccenic acid 是瘤胃中合成饱和脂肪酸和组织水平上合成共轭亚油酸 (CLA) 的前体。trans-Vaccenic acid 在肥胖大鼠模型中发挥降血脂作用。
HY-B0130S1
Perindopril-d5 (S-9490-d5 ) 是氘代标记的 Perindopril. Perindopril (S-9490) 是一种口服有效的长效血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Perindopril 能够抑制炎症细胞流入和内膜增厚,保存主动脉内侧弹性蛋白。Perindopril 有效抑制大鼠模型中实验性腹主动脉瘤 (AAA) 形成、降低肺动脉高压大鼠的肺血管收缩。
HY-169332
Piezo1 agonist 1-d2 (Compound 12a) 是 Piezo1 的激动剂,EC50 为 2.21 μM。Piezo1 agonist 1-d2 可激活 Ca2+ 相关的 ERK 信号通路,从而促进骨髓间充质干细胞 (BMSC) 的成骨分化。Piezo1 agonist 1-d2 改善后肢截肢 (HU) 大鼠的失用性骨质疏松症。
HY-Y0546S2
Benzophenone-13 C 是 13 C 标记的 Benzophenone (HY-Y0546)。Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂,它吸收紫外线,将其能量转移到 DNA 上,并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-W653962
Triclosan-13 C6 是 13 C 标记的 Triclosan。Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 μM 和 10 μM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-W747491
Triclosan-13 C12 是 13 C 标记的 Triclosan。Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 μM 和 10 μM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-134160S
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-W013403S
2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2 是 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的氘代物。 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物,通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合,但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Givosiran (ALN-AS1) sodium 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran sodium 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran sodium 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-132610
ALN-AS1
小干扰RNA
siRNA drugs
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
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