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and fibrosis " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-161506
HY-145603S
VX-121-d4
Isotope-Labeled Compounds
CFTR
Chloride Channel
Neurological Disease
Vanzacaftor-d4 (VX-121-d4 ) 是氘标记的 Vanzacaftor (HY-145603)。Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输,并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好,可改善囊性纤维化的肺功能,呼吸道症状和 CFTR 功能,有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。
HY-171806
HY-161085
HY-145603A
(R)-VX-121
CFTR
Others
(R)-Vanzacaftor ((R)-VX-121) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR ) 的调节剂。
HY-155699
HY-172087
VD/VDR
Inflammation/Immunology
VDR agonist 3 (Compound E15) 是一种有效的维生素 D 受体 (VDR ) 激动剂。VDR agonist 3 可以通过 VDR 有效抑制 HSC 活化。在 CCl4 诱导的小鼠肝纤维化模型中,VDR agonist 3 可显著减轻肝纤维化,且不会引起高钙血症。
HY-170839
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种 TRPV1 抑制剂,可用于抗特发性肺纤维化的研究。TRPV1-IN-3 通过抑制 TGF-β/Smads 和 MAPK 通路,影响纤维化标志物胶原 I 和 α-SMA 的表达,从而在体外发挥抗纤维化活性 (IC50 =0.51 μM)。TRPV1-IN-3 显著抑制肺组织胶原沉积,改善肺泡结构,还提高 Bleomycin (HY-108345) 诱导肺纤维化小鼠的存活率。
HY-139636
HY-125381
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制JAK1 和 JAK2 ,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-117187
CFTR
Others
Corr4A 是一种化学校正剂,可用于治疗囊性纤维化。Corr4A 直接与囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR ) 相互作用或间接影响其折叠过程。Corr4A 可增加细胞表面 CFTR ΔF508 的表达,从而改善其向质膜的运输,并增加获救突变蛋白的稳定性。
HY-P10899
HY-112267
HY-109152
GLPG 3067; ABBV-3067
CFTR
Others
Navocaftor (GLPG 3067) 作为一种囊性纤维化跨膜调节剂 (CFTR ),是一种蛋白调节剂 (US 20200377491 Al,例 1)。
HY-153133
HY-P5011
HY-159983
HY-P10806
HY-P5014
HY-169536
HY-123522
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。
HY-177279
HY-134385
CFTR
Others
6-PhEt-dATP 是一种 ATP 类似物,能够特异性地增强某些 CFTR 突变体的功能,可用于囊性纤维化的研究。
HY-151427
HY-158991
CFTR
Inflammation/Immunology
I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR ) 的激活剂,对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体,具有较好的体内效力,其在小鼠中的口服生物利用度为 60%,对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用,可共同增强 CFTR 电流。
HY-121246
AKF-PD
NF-κB
ERK
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Cancer
Fluorofenidone (AKF-PD) 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-N10379
HY-109027
HY-123409
HY-160208
HY-139310
HY-10327
HY-169071S
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,显示出良好的自脂酶 (ATX ) 结合特异性,并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-161895
CFTR
Others
CFTR corrector 14 (Compound SVQ26) 是囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR ) 的 3 类校正剂,可促进 CFTR 活性 (在 C1 类校正剂 VX-809 存在的情况下提高 CFTR 活性,EC50 为 3.08 μM)。CFTR corrector 14 可调节突变引起的 CFTR 蛋白错误折叠和功能受损。CFTR corrector 14 可用于囊性纤维化研究。
HY-161169
MMP
Cancer
TP0628103 (compound 18) 是 MMP -7 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.17 nM,在癌症和纤维化中发挥重要作用。
HY-N3196
HY-169192
HY-164037
HY-W005379
HY-155117
HY-161169A
MMP
Cancer
TP0628103 (Compound 18) TFA 是 MMP -7 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.17 nM,在癌症和纤维化中发挥重要作用。
HY-158144
CFTR
Others
GLPG2737 是一种有效的 CFTR 2 型校正剂,GLPG2737 可与一种 1 型联合校正剂联合用于囊性纤维化的研究。
HY-174990
HY-161894
CFTR
Inflammation/Immunology
CFTR corrector 13 (SVQ18) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR ) 校正剂 (EC50 =3.14 μM)。CFTR corrector 13 增强 CFTR 通道的功能,特别是与 Lumacaftor (HY-13262) 联合使用时,能够产生剂量依赖性的 CFTR 功能增加。CFTR corrector 13 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-121246R
Reference Standards
NF-κB
ERK
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (Stand ard) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-101473
HY-106302
HY-169342
HY-145126
CFTR
Others
CP-628006 是一种 CFTR 小分子增强剂,可恢复囊性纤维化突变体 G551D-CFTR 的ATP依赖性门控通道。
HY-128439
DYRK
Cancer
BT173 是一种强效的同源域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2 ) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合,但不会抑制 HIPK2 激酶活性,而是通过变构干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 通路来减轻肾脏纤维化。BT173 可用于研究肾脏疾病,例如肾脏纤维化。
HY-150090
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿,抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子),恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读,导致 CFTR 活性的协同增加。
HY-155657
HY-115878
CFTR
Others
NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。
HY-101473A
Integrin
Cancer
EMD527040 (hydrochloride) 是一种高效和高选择性的 αvβ6 拮抗剂,具有抗纤维化活性。EMD527040 (hydrochloride) 可用于肝癌和肝纤维化研究。
HY-139175
PPAR
Others
ZLY032 是一种双FFA1/PPARδ激动剂,具有改善糖脂代谢、减轻肝纤维化,有潜力抑制代谢紊乱的活性。
HY-N10438
HY-112877
HY-W984122
HY-121246S
AKF-PD-d3
Isotope-Labeled Compounds
NF-κB
ERK
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Cancer
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-119936
HY-144236
HY-135088
HY-135089
HY-159066
HY-N3674
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN-2 是一种口服有效的 TGF-β 抑制剂。TGFβ-IN-2 在体外能抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。TGFβ-IN-2 在 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中表现出优异的抗纤维化效果。TGFβ-IN-2 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-N0546
HY-138625B
HY-138625A
LOX-IN-3 dihydrochloride
Monoamine Oxidase
Cancer
PXS-5505 anhydrous (LOX-IN-3 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (lysyl oxidase (LOX) ) 抑制剂,可用于纤维化,癌症和血管生成研究。
HY-168087
HY-123493
HY-15448A
(Rac)-VX-661
CFTR
Inflammation/Immunology
(Rac)-Tezacaftor ((Rac)-VX-661) 是 Tezacaftor (HY-15448) 的外消旋体。Tezacaftor 是一种 F508del CFTR 校正子。(Rac)-Tezacaftor 可以用于囊性纤维化的研究。
HY-P3293
HY-162267
HY-165529
HY-153563
MMP
Cancer
MMP-7-IN-2 是一种有效的和选择性的 MMP7 的抑制剂,IC50 值为 16 nM。MMP-7-IN-2 可用于癌症和纤维化等疾病的研究。
HY-P99288
Pamrevlumab; Anti-Human CTGF Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
FG-3019 (Pamrevlumab) 是一种重组人源抗体,可与结缔组织生长因子 (CTGF ) 结合。FG-3019 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-170573
HY-170573A
Monoamine Oxidase
Cancer
LOX-IN-5 tosylate (compound 22) 是一种选择性口服活性赖氨酸氧化酶样 2 (LOXL2 ) 抑制剂,IC50 为 <300 nM。LOX-IN-5 tosylate 具有抗纤维化特性。
HY-156430
MMP
Cancer
MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
HY-138625
LOX-IN-3
Monoamine Oxidase
Cancer
PXS-5505 free base (LOX-IN-3) 是一种具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (lysyl oxidase (LOX) ) 抑制剂,可用于纤维化,癌症和血管生成研究。
HY-122445
HY-101559
HY-P99053
HY-14184
HY-151540
MMP
Cancer
MMP-7-IN-1 是一种高效的和选择性的 MMP-7 抑制剂, IC50 为 10 nM。MMP-7-IN-1 可用于癌症和纤维化等疾病的研究。
HY-P3293A
POL6014 TFA
Elastase
Inflammation/Immunology
Lonodelestat TFA (POL6014 TFA) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat TFA 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 .
HY-132602A
HY-143419
HY-147390
HY-143344
HY-132602
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
HY-162929
HY-154946
HY-W037893
HY-153078
Ras
Cancer
MRTF/SRF-IN-1 (example 41) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF ) 的抑制剂。MRTF/SRF-IN-1 可用于预防癌症和纤维化的研究。
HY-127166
HY-18938
GS-4997
MAP3K
Apoptosis
Cancer
Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的,具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1 ) 抑制剂,pIC50 为 8.3。
HY-Y0298
HY-169226
HY-19796
Aramchol; C20-FABAC
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Metabolic Disease
Icomidocholic acid (Aramchol) 是胆酸和花生酸合成的脂质分子。Icomidocholic acid 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂和胆固醇增溶剂,具有抗纤维化的作用。Icomidocholic acid 能够降低肝脏脂肪含量,溶解胆固醇晶体和预防胆结石形成。Icomidocholic acid 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-16521
HY-170387
HY-14184A
HY-P2813
HY-113806
HY-149403
HY-111772
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-N0546R
HY-175662
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGF-β/Smad-IN-2 是一种具有口服活性的 TGF-β/Smad 抑制剂。TGF-β/Smad-IN-2 抑制 TGF-β 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞分化以及胶原沉积,在 LL29 细胞中对胶原减少的 IC50 值为 102 μM。TGF-β/Smad-IN-2 通过调节 SMAD3/SMAD7 信号通路发挥其作用。TGF-β/Smad-IN-2 降低肺纤维化小鼠的肺指数。TGF-β/Smad-IN-2 可用于肺纤维化的研究。
HY-173235
Galectin
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种具有口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3 ) 抑制剂,对 Gal-3 的 IC50 值为 12 nM,Kd 值为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中,Galectin-3-IN-6 可使纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 水平分别显著降低 64% 和 71%,具有显著的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 可用于纤维化疾病、癌症和心血管疾病的研究。
HY-176737
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGF-β1/Smad-IN-1 (compound C9) 是一种有效的 TGF-β1/Smad 抑制剂。TGF-β1/Smad-IN-1 可抑制由 TGF-β1 诱导的纤维化标志物 (α-SMA 和 COL1A1) 的表达。TGF-β1/Smad-IN-1 具有抗纤维化作用。TGF-β1/Smad-IN-1 具有用于肝纤维化研究的潜力。
HY-P11297
HY-124237A
Bacterial
Infection
N-octanoyl-L-Homoserine lactone 是一种扩散性的信号小分子,通过参与群体感应控制基因表达,影响细胞代谢。N-octanoyl-L-Homoserine lactone 是用于囊性纤维的感染预防的相关研究。
HY-113986
(R)-Fadrozole; (R)-CGS 16949A free base; FAD286
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Dexfadrostat ((R)-Fadrozole) 是有效的非甾体类抑制剂。Dexfadrostat 还抑制人胎盘芳香化酶 (pIC50 = 6.17) 和醛固酮生物合成。Dexfadrostat 能逆转自发性高血压心力衰竭大鼠的心脏纤维化。
HY-14184S
HY-107353
Gd-DTPA; gadolinium complex
Biochemical Assay Reagents
Others
钆喷酸
Gadopentetic acid (Gd-DTPA) 是一种顺磁性造影剂。Gadopentetic acid 在动态对比增强 MRI (DCE-MRI) 研究中,通常经静脉注射实施。Gadopentetic acid 还可用于肾源性系统性纤维化(NSF)的研究。
HY-128361
HY-114231
ELX-02; NB-124
Others
Others
Exaluren (ELX-02) 是一种合成的真核核糖体选择性糖苷,诱导读通无义突变,导致生成正常定位的全长功能蛋白。Exaluren 用于研究无义突变引起的囊性纤维化。
HY-133019
HY-P991688
HY-173265
HY-13706A
HY-P99512
UCB-7858
Glutaminase
Endocrinology
佐比利单抗
Zampilimab (UCB-7858) 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2 ) 单克隆抗体。Zampilimab 抑制 TG2 交联转酰胺基活性,IC50 为 0.25 nM,Kd 为 <50 pM。Zampilimab 改善肾纤维化。
HY-151164
Bacterial
Infection
LasR-IN-2 是一种 LasR 抑制剂,可与 TRY-56 残基形成氢键。LasR-IN-2 可用于细菌感染,中性粒细胞减少症、严重烧伤和囊性纤维化 (CF) 慢性肺病的研究。
HY-108772
Provir; SP 303
CFTR
Chloride Channel
Others
Crofelemer (Provir) 是一种具有口服活性的止泻剂。Crofelemer 作用于囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR ) 和钙激活氯离子通道 (CACC ),负责胃肠道中氯离子和液体分泌。Crofelemer 可用于腹泻疾病的研究。
HY-151955
HY-153192
HY-N2388
HY-B0486
HY-151954
HY-117959
HY-176194
Collagen
c-Fms
PDGFR
Src
Inflammation/Immunology
Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程,包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程,以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs),同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl,以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
HY-141411
(Rac)-MRI-1867
Cannabinoid Receptor
NO Synthase
Others
(Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1 R/iNOS 双重靶向抑制剂,对 CB1 R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
HY-100775
HY-P10691
Bacterial
Infection
P-113D 是一种抗铜绿假单胞菌的抗菌肽,具有良好的抗菌活性,可用于研究囊性纤维化。P-113D 对 ATCC 27853 的 MIC 为 3.1 μg/mL。
HY-P10432
HY-111772A
(R)-VX-445
CFTR
Inflammation/Immunology
(R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor (Compound 1) 的对映异构体,来自于专利 WO2018107100A1 中的 Compound 37。(R)-Elexacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR ) 校正剂,对CFTR dF508的 EC50 值为 0.29 uM。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-162496
HY-P99193
HY-100775A
HY-157261
HY-172105
HY-148230
HY-147374
HY-106364
Bleomycin PEP; Pepleomycin
Antibiotic
Cancer
Peplomycin (Bleomycin PEP; Pepleomycin) 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物,具有很高的抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis ),诱导肺纤维化。
HY-153192A
HY-155786
TGF-beta/Smad
Others
3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂,可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS,可用于研究肝纤维化。
HY-W003282
HY-174267S
HY-137978
HY-109177
QBW251
CFTR
Inflammation/Immunology
Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
HY-15448
VX-661
CFTR
Cancer
Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
HY-172776
HY-B0149S3
HY-N0484
HY-17505
HY-P3209
HY-B1472R
HY-147741
HY-W014075
HY-101938
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-117873A
c-Kit
RET
PDGFR
Infection
KBP-7018 hydrochloride 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 hydrochloride 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 hydrochloride 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-12335
HY-145358
PI3K
Cancer
FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂,可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成,减少胶原蛋白沉积。
HY-117873
c-Kit
RET
PDGFR
Infection
KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-141552
HY-148514
PDGFR
Cancer
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂,具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
HY-147946
HY-N2995
HY-173480
PARP
Cancer
TNKS-IN-3 (Compound 6) 是一种 TNKS2 抑制剂 (Ki : 8.5 nM)。TNKS-IN-3 具有良好的活性 (IC50 : 71 nM),能够有效抑制 WNT/β-catenin 信号通路。TNKS-IN-3 可用于癌症和纤维化等疾病的研究。
HY-172944
HY-148799
EDG-5506
Myosin
Others
Sevasemten 是具有口服活性的骨骼肌肌球蛋白 (Myosin ) 的选择性变构抑制剂。Sevasemten 可以降低肌肉损伤生物标志物和纤维化,同时在杜氏肌营养不良症模型中提升肌肉力量和活动能力。
HY-14184R
HY-12514
Ser/Thr Protease
NK3201 是一种具有口服活性的糜蛋白酶 抑制剂 (对人类、狗和仓鼠糜蛋白酶的 IC50 分别为 2.5、1.2 和 28 nM)。NK3201 可抑制博来霉素 (HY-17565) 诱发的肺纤维化。NK3201 可抑制移植静脉中的血管增生。
HY-111432
Ras
Others
CCG-232601 (compound 8f) 是一种有效的具有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 转录通路抑制剂。CCG-232601 抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。CCG-232601 具有研究系统性硬皮病抗纤维化的潜力。
HY-W018197
HY-14858
HY-13102
HY-12335A
HY-100438
HY-115676
HY-12577
PARP
Cancer
TNKS1/2-IN-1 是一种强效的 tankyrase TNKS1/2 抑制剂,pIC50 的范围为 7.1-8.2。TNKS1/2-IN-1 可用于癌症、纤维化和其他高增殖性疾病的研究。
HY-137607A
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
UDP trisodium (Compound 3) 是一种核苷酸,是一种 P2Y14 receptor 激动剂,其对 hP2Y14 receptor 的 EC50 为 160 nM,高于对 P2Y6 receptor 的激动作用。UDP trisodium 可用于疼痛、糖尿病、囊性纤维化和其他肺部疾病的研究。
HY-176039
HY-145855
HY-175033
Epigenetic Reader Domain
Phosphatase
c-Myc
Apoptosis
Inflammation/Immunology
BRD4-IN-11 是一种口服有效的选择性的 BRD4 抑制剂 (IC50 = 26.35 nM (BD1),IC50 = 72.81 nM (BD2))。BRD4-IN-11 对 BRD4 的效力比对 BRD2 、BRD3 和 BRDT 的效力高出约 3 至 18 倍。BRD4-IN-11 增强 H2S 释放,抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。BRD4-IN-11 减少 LO2 肝细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。BRD4-IN-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能,可用于研究肝肺纤维化。
HY-15448R
CFTR
Cancer
Tezacaftor (Stand ard) 是 Tezacaftor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果
HY-W109107
HY-Y1422B
HY-N1098R
HY-127166R
HY-156034
HY-156034A
HY-B0449
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素
Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-135304
HY-156963
FP-025
MMP
Inflammation/Immunology
Aderamastat (FP-025) 是一种口服活性、选择性 MMP-12 抑制剂。Aderamastat 对屋尘螨 (HDM) 致敏的过敏性哮喘起保护作用。Aderamastat 可用于呼吸系统疾病,包括慢性炎症性呼吸道疾病和肺纤维化研究。
HY-136093B
IM156 free base; HL156A free base; HL271 free base
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Lixumistat (IM156) 是一种具有抗肿瘤活性的新型双胍类线粒体蛋白复合物 1 氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂。Lixumistat 调节 OXPHOS 以减弱线粒体代谢重编程和抑制肺纤维化。Lixumistat 也能够抑制 B 细胞的活化以减轻系统性红斑狼疮。
HY-N6884
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-W010270A
HY-134221
HY-168522
HY-111772R
CFTR
Autophagy
Inflammation/Immunology
Elexacaftor (Stand ard) 是 Elexacaftor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR ) 校正剂。Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 促进CFTR的加工和转运,增加细胞表面CFTR的数量。
HY-150787
FXR
Cytochrome P450
Metabolic Disease
BMS-986339 是一种具有口服活性的 FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),和抗纤维化研究。
HY-B0252
HY-N1548
HY-163429
HY-P2032
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Cyclochlorotine 是一种霉菌毒素,可从黄变米感染源 Penicillium island icum Sopp 中提取得到。Cyclochlorotine 促进糖原分解,抑制糖原合成,在肝细胞中影响脂肪合成和蛋白质合成。Cyclochlorotine 在肝脏中表现出慢性毒性,在小鼠模型中诱发肝纤维化和肝硬化。Cyclochlorotine 表现出致癌性。
HY-149899
VD/VDR
Others
VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor ) 激动剂,能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
HY-168521
HY-114725
CFpot-532
CFTR
Inflammation/Immunology
VRT-532 (CFpot-532) 是一种有效的 CFTR 调节剂。VRT-532 增强 G551D-CFTR 中的通道活性和 G551D-CFTR 的内在 ATPase 活性。VRT-532 具有囊性纤维化研究的潜力。
HY-P2780A
HY-124817
HSP
Inflammation/Immunology
Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50 ,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-P6177
HY-173483
HY-P1136B
HY-B0486R
HY-W587701
Bacterial
Antibiotic
Methacycline 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-170964
HY-176751
Glutaminase
Cancer
TG-2-IN-5 (Compound CP4d) 是一种可逆的 TG2 抑制剂,对于人 TG2 的 Ki 值为 1.0 μM。TG-2-IN-5 可用于与 TG2 介导的酰基转移上调相关的疾病,如纤维化和癌症的研究。
HY-13017S1
VX-770-d19
CFTR
Autophagy
Endocrinology
依伐卡托 d19
Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-N2388R
HY-121750
Ras
ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
HY-133569
CFTR
Others
ARN23765 是 F508del-CFTR 校正剂,在人支气管上皮细胞中的 EC50 为 38 pM。ARN23765 可在细胞膜上改善 F508del-CFTR 的成熟和功能,影响离子的运输和分泌,并纠正囊性纤维化 (CF) 的病理机制。
HY-101559S
HY-107353R
HY-163443
PPAR
Others
PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPARα,PPARδ 和 PPARγ,EC50 分别为 0.7,0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
HY-170420
JNK
Others
JNK-1-IN-5 (Compound 14) 是一种有效的 JNK1 抑制剂,具有亚纳摩尔效应。JNK-1-IN-5 抑制 TGF-β 诱导的上皮-间质转化。JNK-1-IN-5 有望用于靶向 JNK1 抗肺纤维化剂的研究。
HY-13017S
VX-770-d9
CFTR
Cancer
依伐卡托 d9
Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-15448S1
VX-661-d6
Isotope-Labeled Compounds
CFTR
Cancer
Tezacaftor-d6 (VX-661-d6 ) 是氘代标记的 Tezacaftor. Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
HY-P2682
MMP
Metabolic Disease
MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate (DNP-Pro-Leu-Ala-Tyr-Trp-Ala-Arg)是基质金属蛋白酶 8 (MMP-8) 荧光底物。MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate 可用于动脉粥样硬化、肺纤维化和脓毒症的研究。
HY-138304
JNK
Inflammation/Immunology
CC-90001 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK ) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-164799
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 12 (Compound C7) 是口服有效的 FXR 激动剂。FXR agonist 12 在HepG2 细胞中下调胆汁酸合成相关基因,上调胆汁酸转运相关基因。FXR agonist 12 改善 ANIT 诱导的胆汁淤积,在小鼠 NASH 模型中减轻肝损伤和纤维化。
HY-100775R
HY-100448A
HY-151932
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂,通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1 、TGF-β1 、α-SMA 和 TIMP1 的表达,具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症,改善肝纤维化水平。
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P1136C
HY-N1972
HY-143420
HY-169963
Phosphodiesterase (PDE)
Others
PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂,IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路,抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖,并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-100775AR
HY-N0484R
HY-167208
HY-156420
HY-157650
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-38 (Compound 18.02) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-38 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-18938A
GS-4997 hydrochloride
Apoptosis
MAP3K
Cancer
Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂,具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合,阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生,降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
HY-18620
HY-121212
HY-157654
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-26 (Compound 18.04) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-26 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-120973
HY-119039
HY-143583
HY-12678
HY-157653
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-22 (Compound 18.03) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-22 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-163498
HY-128483
HY-139562
FXR
Metabolic Disease
BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂,在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性,并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
HY-N13208
MMP
TGF-beta/Smad
Others
甜菊糖
Stevia Powder 是一种天然甜味剂,并具有抗氧化活性。Stevia Powder 可以在肝硬化大鼠中下调促纤维化途径,包括肝肌成纤维细胞减少和基质金属蛋白酶 MMP2 和 MMP13 表达降低,上调抗纤维化分子 Smad7 ,防止血清坏死和胆汁淤积标志物升高,从而抑制肝纤维化的发展。
HY-147742
JAK
Inflammation/Immunology
Thi-DPPY (compound 8e) 是一种有效且具有口服活性的 JAK3 抑制剂,对 BTK、JAK 的 IC50 值分别为62.4, 1.38 nM。Thi-DPPY 对 HBE 细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY 在体内显示出抗炎活性。Thi-DPPY 具有研究特发性肺纤维化(IPF)的潜力。
HY-N2329R
HY-N2329
HY-17505R
HY-114286
HY-119229
CFTR
Others
VRT-325 是通过筛选化合物库发现的一种新型小分子,旨在解决囊性纤维化 (CF) 由 CFTR 中 ΔF508 突变引起的遗传缺陷。VRT-325 属于一类促进 ΔF508-CFTR 从内质网流出的化合物,可恢复 CF 来源支气管的上皮细胞中的氯离子传输水平。
HY-N6884R
HY-12953
HY-148262
SphK
Cancer
SphK1-IN-3 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 抑制剂。SphK1-IN-3 抑制 SphK1 激酶活性,IC50 值为 2.48 μM。SphK1-IN-3 可用于癌症、类风湿性关节炎、糖尿病、哮喘、肺纤维化等多种疾病的研究。
HY-14858R
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Derenofylline (Stand ard) 是 Derenofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A1 受体 的拮抗剂,其对腺苷 A1 、A3 和 A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌
HY-169026
HY-116084
HY-B0252S
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-135644
HY-153120A
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-108915
HY-124237AR
Reference Standards
Bacterial
Infection
N-Octanoyl-L-homoserine lactone (Stand ard)是 N-Octanoyl-L-homoserine lactone (HY-124237A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-octanoyl-L-Homoserine lactone 是一种扩散性的信号小分子,通过参与群体感应控制基因表达,影响细胞代谢。N-octanoyl-L-Homoserine lactone 是用于囊性纤维的感染预防的相关研究。
HY-145390
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2 ) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化 (信息来自专利 WO2021113757A1)。
HY-W008491
HY-174913
HY-137561A
PLN-74809 hydrochloride
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂,具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化(IPF)和原发性硬化性胆管炎(PSC)。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能,抑制TGF-β1的激活,从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
HY-114286A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-5153A monohydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂,对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM,对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A monohydrochloride 可减少交联,改善纤维化。
HY-173234
Pyroptosis
Cardiovascular Disease
GI-Y2 是一种 GSDMD 抑制剂,可抑制氧化低密度脂蛋白 (ox-LDL) 诱导的巨噬细胞焦亡 (Pyroptosis )。在体内 GI-Y2 可剂量依赖性地减少 ApoE-/- 小鼠动脉粥样硬化斑块,降低主动脉根病变大小和纤维化程度。GI-Y2 有望用于细胞焦亡及心血管疾病的研究,如动脉粥样硬化。
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-135303
HY-168930
HY-151976
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
HY-B0252R
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-112597A
REN001; HPP593
PPAR
Inflammation/Immunology
Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
HY-B0449R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素 (Standard)
Methacycline (hydrochloride) (Stand ard) 是 Methacycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-N0485
Autophagy
Mitophagy
Cardiovascular Disease
莲心碱高氯酸盐
Liensinine Diperchlorate 是一种主要的异喹啉生物碱,从 Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlorate 通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬 (autophagy/mitophagy )。Liensinine Diperchlorate 具有广泛的生物学活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
HY-B0252S2
HCTZ-13 C6
TGF-beta/Smad
Potassium Channel
Metabolic Disease
氢氯噻嗪-13 C6
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-153120
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-P3971
HY-128483R
HY-P990294
HY-170846
FGFR
VEGFR
Bcr-Abl
FLT3
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂,可抑制 FGFR1/2/3/4 ,IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3 、Abl 和 Flt3 ,IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达,并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
HY-14301
HY-B0252S1
HY-112352
Endogenous Metabolite
Others
SU9518是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有针对PDGFRα的特异活性。SU9518可以抑制纤维母细胞和穆勒细胞兔模型中增殖性玻璃体视网膜病(PVR)的发展。SU9518在这些模型中表现出有效的抑制作用,且无毒性影响。因此,SU9518有潜力被用于抑制人类的PVR及其他涉及纤维化和胶质增生的增殖性眼病。
HY-117511
HY-W014075R
HY-144743
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时,可有效缓解肺结构损伤,减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-129213
HY-W707384
HY-170540
HY-147025
HY-14301A
HY-127110
HY-174348
HY-W018197R
HY-142698
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
HY-W014075S
HY-170765
HY-151481
FXR
Metabolic Disease
FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50 =2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号,改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
HY-100619A
HY-112868B
HY-100619
HY-175676
HY-47888
Integrin
Inflammation/Immunology
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 ανβ1 整合素 抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
HY-158315
HY-15206
HY-N0202
HY-172600
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPC6 antagonist-1 (X26) 是 TRPC6 拮抗剂,对 TRPC6 、TRPC3 、TRPC5 和TRPC7 的 IC50 值分别为 0.97 μM、3.93 μM、5.77 μM 和 4.37 μM。TRPC6 antagonist-1 抑制 TGF-β1 诱导的肌成纤维细胞分化,减轻肾纤维化。
HY-N4215
HY-126230A
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-PAT-494是一种类型II Autotaxin抑制剂,具有抑制血液中溶血磷脂酸(LPA)产生的活性。 (Rac)-PAT-494能够通过对抗Autotaxin的功能,参与抑制与癌症、纤维化疾病和炎症相关的疾病。 (Rac)-PAT-494在生化和血浆检测中显示出高活性。 (Rac)-PAT-494在口服给予大鼠后能够降低血浆LPA水平。
HY-153114
FXR
Inflammation/Immunology
HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR ) 激动剂,EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化,并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-120268
SphK
Inflammation/Immunology
Cancer
SLM6031434 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂,对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-N2922R
HY-N2922
HY-119035
HY-173504
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 101 (Compound C04) 是一种口服有效的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 101 具有显著的抗脂质积累、抗炎和抗纤维化活性。Anti-inflammatory agent 101 通过减少脂肪酸摄取、刺激脂肪酸氧化及缓解炎症发挥作用。Anti-inflammatory agent 101 可用于 NASH 及其相关肝纤维化的研究。
HY-17367
HY-151499A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-6302 hydrochloride 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂,IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX),3.4 μM (rh LOXL1),0.4 μM (rh LOXL2),1.5 μM (rh LOXL3),0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 hydrochloride 易穿透皮肤,能够减少胶原蛋白沉积,显著改善疤痕外观。
HY-151498A
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 hydrochloride 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂,能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 hydrochloride 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX),3.2 μM (rh LOXL1),0.6 μM (rh LOXL2),1.4 μM (rh LOXL3),0.2 μM (rh LOXL4)。PXS-4787 hydrochloride 减少人成纤维细胞分泌的胶原蛋白 I 的沉积和交联。
HY-151498
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂,能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX),3.2 μM (rh LOXL1),0.6 μM (rh LOXL2),1.4 μM (rh LOXL3),0.2 μM (rh LOXL4)。
HY-151499
Monoamine Oxidase
Others
PXS-6302 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂,IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX),3.4 μM (rh LOXL1),0.4 μM (rh LOXL2),1.5 μM (rh LOXL3),0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 易穿透皮肤,能够减少胶原蛋白沉积,显著改善疤痕外观。
HY-N8278
Thrombin
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
硫酸软骨素B
Dermatan sulphate sodium 是一种具有口服活性的糖胺聚糖和凝血酶灭活剂,具有抗血栓活性。Dermatan sulphate sodium 可选择性催化肝素辅因子 II 灭活凝血酶,且不与抗凝血酶 III 相互作用。Dermatan sulphate sodium 可促进干细胞分化,也具有高生物利用度,还能够减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化损伤。Dermatan sulphate sodium 可用于心血管、炎症、干细胞分化领域研究。
HY-12678R
HY-W996116
HY-167745
HY-Y0698R
HY-124748
HY-16219
Gd-EOB-DTPA disodium; ZK 139834
Biochemical Assay Reagents
Cancer
钆塞酸二钠
Gadoxetate (Gd-EOB-DTPA) Disodium 是肝胆系统中磁共振成像 (MRI) 中的造影剂,在正常的功能性肝细胞中累积。Gadoxetate Disodium 加重肝纤维化 (LF) 诱导的大鼠肝脏和小脑深部核 (DCN) 钆沉积,但无明显的急性组织学改变。Gadoxetate Disodium用于评估局灶性肝脏病变,如肝细胞癌或发育异常的结节。
HY-145390A
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
(R,R)-Nrf2 activator-1 是 Nrf2 activator-1 的对应异构体。Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2 ) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化。
HY-129389
Glycosyltransferase
Cancer
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation ) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化,并抑制胶原蛋白 I/III 的表达,在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-Fluorouracil (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
HY-156297
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂,对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性,用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-120268A
SphK
Inflammation/Immunology
Cancer
SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂,对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-Y0698
Acetothioamide; TAA; Thiacetamide
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Thioacetamide (TAA) 是一种间接的肝毒素,可引起实质细胞坏死。Thioacetamide 通过微粒体 CYP2E1 代谢激活最初为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后再转化为硫代乙酰胺-S-二氧化物,这是一种高度活性的代谢物,其活性代谢物与蛋白质和脂质共价结合,从而引起氧化应激和小叶中央坏死。Thioacetamide 可诱发慢性肝纤维化、脑病等事件模型。
HY-124748A
HY-170813
CDK
TGF-beta/Smad
Infection
P162-0948 是一种选择性 CDK8 抑制剂,IC50 值为 50.4 nM。P162-0948 可降低 A549 人肺泡上皮细胞系的细胞迁移和 EMT 相关蛋白的表达。P162-0948 降低 Smad 的磷酸化,这表明 TGF-β/Smad 信号通路被破坏。P162-0948 有望用于肺纤维化的研究。
HY-112671
HY-P10869
HY-18627A
HY-171878
HY-N2013
Aristololactam; Aristolactam
Drug Metabolite
Aquaporin
Cadherin
TGF-beta/Smad
Endocrinology
Cancer
Aristolactam I 是一种 AQP1 抑制剂和 Aristolochic acid I 代谢产物。Aristolactam I 可从马兜铃属植物中分离得到。Aristolactam I 可下调 Twist1 表达,增加 E-cadherin 表达,并激活 TGF-β/Smad 信号通路。Aristolactam I 具有抗乳腺癌活性。Aristolactam I 具有肾毒性。Aristolactam I 主要用于乳腺癌和肾间质纤维化等肾脏疾病的研究。
HY-164360
HY-156523
MAP4K
Cancer
TNIK&MAP4K4-IN-1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂,在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。TNIK&MAP4K4-IN-1 可用于抑制癌症和纤维化。
HY-W008947R
HY-162147
mTOR
Autophagy
Inflammation/Immunology
Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合,并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
HY-W008947
HY-N1972R
HY-W722562
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Trimethylamine oxide-15 N 是 Trimethylamine N-oxide (HY-116084) 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
HY-N0512
HY-15206S
HY-145561
HY-116084S1
HY-103370R
BA 7602-06 (Stand ard)
Reference Standards
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (Stand ard)是 Talniflumate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-B0252S3
HY-P11208
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用,WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-116084S
HY-17367A
HY-18620R
HY-N0247
HY-170227
HY-173277
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-13 (Compound C11) 是温度敏感突变体 Z (FtsZ ) 的抑制剂,对 FtsZSa 和 FtsZPa 的 IC50 值分别为 47.97 和 34 μM。FtsZ-IN-13 对金黄色葡萄球菌 (最低抑菌浓度为 2 μg/mL)、囊性纤维化金黄色葡萄球菌临床分离株和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 均具有显著的抗菌活性。FtsZ-IN-13 可用于抗菌素耐药性研究。
HY-162866
Autophagy
Metabolic Disease
CXM102 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。CXM102 可以诱导老年 BMSCs 的自噬,导致 BMSCs 的年轻化和优先分化为成骨细胞。CXM102 可以促进转录因子 EB (TFEB ) 核易位和成骨细胞的形成。CXM102 可以在中年雄性小鼠中刺激骨合成代谢,减少骨髓脂肪细胞,延迟骨质流失,降低血清炎症水平,减少器官纤维化,并延长小鼠寿命。
HY-116084R
HY-14301AR
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-155593
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-2 (Compound c6) 是一种 JNK-1 抑制剂 (IC50 : 33.5 nM)。JNK-1-IN-2 还抑制 JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 112.9 nM 和 33.2 nM。JNK-1-IN-2 抑制 c-Jun 的磷酸化。JNK-1-IN-2 可逆转肺损伤。JNK-1-IN-2 可用于肺纤维化研究。
HY-Y0682
HY-156119
HY-116919
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
MLS000536924是一种强效且选择性的人上皮15-脂氧合酶-2抑制剂,具有竞争性活性。MLS000536924在抑制h15-LOX-2方面表现出超过50倍的选择性,能够有效地应用于研究其在动脉粥样硬化、囊性纤维化和铁死亡中的作用。MLS000536924的结合模式与其他抑制剂相比,显示出更强的对蛋白质运动的限制性,进一步验证其较高的生物活性。
HY-109106
SK-1403 free acid; AJT240 free acid; PLS240 free acid
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平,降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet 可用于研究 SHPT
HY-15206R
HY-15206S1
HY-16569
HY-P990145
VISTA
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VISTA Antibody (13F3) 是一种抗小鼠 VISTA IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse VISTA Antibody (13F3) 可以通过阻断其与配体如 VSIG3 的结合来逆转 VISTA 的免疫抑制作用。Anti-Mouse VISTA Antibody (13F3) 通过促进 Th17 细胞分化加剧肺纤维化 (PF)。Anti-Mouse VISTA Antibody (13F3) 可用于癌症如乳腺癌和肺纤维化的研究。
HY-D0961
HY-W105700
EDTA sodium hydrate
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) sodium hydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-110126
HY-155191
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-1 (Compound 53) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂,K d 值分别为 4.12 μM 和 6.04 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-1 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-1 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-170601
PROTACs
JNK
Cancer
PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 是一种 JNK1 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 10 nM。PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 可降低纤连蛋白的水平。PROTAC JNK1-targeted-1 可用于肺纤维化的研究。(Pink: JNK1 inhibitor (HY-170602); Black: linker (HY-40178); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
HY-109106A
SK-1403; AJT240; PLS240
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet sodium 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet sodium 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平,降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet sodium 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet sodium 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet sodium 可用于研究 SHPT。
HY-155192
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-2 (Compound 57) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂,Kd 值分别为 12.8 μM 和 2.06 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-2 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-2 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-W011641
HY-N1584C
HY-N1584
HY-18627
HY-I0501
HY-169940
HDAC
Inflammation/Immunology
Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能,对 HDAC6 IC50 值为 63 nM,并对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC5 、HDAC8 、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
HY-17367R
HY-149136
Integrin
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
MORF-627 是一种口服有效的整合素 αvβ6 (integrin αvβ6 ) 选择性抑制剂,经人血清配体结合试验测得的 IC50 为 9.2 nM。MORF-627 抑制 αvβ6 介导的 TGF-β1 激活,IC50 为 2.63 nM,抑制 SMAD2/3 磷酸化,IC50 为 8.3 nM。MORF-627 可改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的小鼠肺纤维化。
HY-W585843
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] 是一种 L-色氨酸合成过程中的杂质。1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] 可促进嗜酸性白血病细胞的增殖、诱导嗜酸性粒细胞释放嗜酸性粒蛋白,并刺激 T 细胞产生 IL-5 。1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] (40 µg/kg) 可在小鼠中可引起筋膜增厚、肥大细胞浸润及脂肪组织和皮下肌肉的纤维化。1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] 可用于免疫学和炎症领域研究。
HY-17367S5
HY-B1009
EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA
Ferroptosis
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
依地酸三钠盐
Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt (EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-N0617
HY-171038
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性,在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应,并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
HY-N0671
HY-163388
Glycosidase
Others
CHI3L1-IN-2 (Compound 36) 是一种几丁质酶样蛋白 CHI3L1 (YKL-40) 的抑制剂。CHI3L1-IN-2 抑制 CHI3L1 和硫酸乙酰肝素 (CHI3L1:HSIII) 之间的相互作用,IC50 为 26 nM。而 CHI3L1,也称为 YKL-40,是一种与炎症、纤维化和癌症相关的糖蛋白。
HY-108464A
Sodium Channel
TRP Channel
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-W010572
alpha-Thioglycerol
Biochemical Assay Reagents
Others
1-硫代甘油
1-Thioglycerol,通常用作各种生化和生物物理应用中的还原剂,特别是在蛋白质化学和分子生物学中,它可以保护蛋白质免于氧化和变性,并且可以将二硫键还原为硫醇基,然后可以对其进行修饰或分析,此外,还研究了 1-Thioglycerol 的潜在医学应用,包括作为囊性纤维化的抑制剂,它可能有助于改善肺细胞的功能,它还被研究用于制备金属纳米粒子和作为某些药物制剂的稳定剂。
HY-108915R
HY-162033
Chloride Channel
Others
PAT1inh-A0030 是一种选择性 PAT1 (SLC26A6 ) 抑制剂 (IC50 = 1.0 μM)。PAT1inh-A0030 在肠道液体吸收闭环模型中,抑制野生型和囊性纤维化 (CF) 小鼠 (CftrdelF508/delF508) 回肠的液体吸收。PAT1inh-A0030 可用于 CF 相关肠道疾病的研究。
HY-W744625
BI1744-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Endocrinology
奥达特罗-d3 盐酸盐
Olodaterol-d3 hydrochloride (BI1744-d3 hydrochloride) 是 Olodaterol hydrochloride (HY-14301A) 的氘代物。Olodaterol (BI1744) hydrochloride 是一种选择性、长效的 β2 -adrenoceptor (β2 -AR) 激动剂 (EC50 =0.1 nM;pKi = 9.14 for human β2 -adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。
HY-138995
Deubiquitinase
Others
IMP-1710 是一种有效的选择性去泛素化酶 UCHL1 抑制剂,IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。IMP-1710 是一种 UCHL1 探针,用于识别和定量完整人体细胞中的靶蛋白。IMP-1710 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。IMP-1710 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-N1584A
HY-15206S2
HY-N2181
HY-P99020
GC1008
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
非苏木单抗
Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体,可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的急性肺损伤。89 Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。
HY-N16066
CHNQD-0803
AMPK
Apoptosis
NF-κB
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cand idusin A (CHNQD-0803) (Compound 4) 是一种 AMPK 激活剂,其 KD 为 47.28 nM。Cand idusin A 可从海洋真菌 Aspergillus cand idus 中分离得到。Cand idusin A 对人前列腺癌细胞 (22Rv1、PC-3 和 LNCaP 细胞) 有细胞毒活性,并可诱导其凋亡 (apoptosis )。Cand idusin A 可减少脂肪生成基因表达和脂肪沉积,负向调控 NF-κB-TNFα 炎症轴以抑制炎症,并改善肝损伤和纤维化。Cand idusin A 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
HY-N0202R
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology
Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
HY-151483
Wnt
Histone Demethylase
Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50 =44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
HY-P10984
HY-P10226
Chloride Channel
CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂,其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比,选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR,改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-Y0682B
EDTA tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
EDTA四钠
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) tetrasodium 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-N1584B
HY-176849
Discoidin Domain Receptor
Cancer
DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1 ) 抑制剂 (IC50 =0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化),从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
HY-12678S
HY-P1624A
HY-P1624
HY-172135
HY-109106B
(Rac)-SK-1403 free acid; (Rac)-AJT240 free acid; (Rac)-PLS240 free acid
CaSR
Endocrinology
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet (HY-109106) 的消旋体。Upacicalcet 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平,降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet 可用于研究 SHPT。
HY-B1153A
HY-N2013R
Aristololactam (Stand ard); Aristolactam (Stand ard)
Reference Standards
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Aristolactam I (Stand ard) 是 Aristolactam I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aristolactam I 是一种 AQP1 抑制剂和 Aristolochic acid I 代谢产物。Aristolactam I 可从马兜铃属植物中分离得到。Aristolactam I 可下调 Twist1 表达,增加 E-cadherin 表达,并激活 TGF-β/Smad 信号通路。Aristolactam I 具有抗乳腺癌活性。Aristolactam I 具有肾毒性。Aristolactam I 主要用于乳腺癌和肾间质纤维化等肾脏疾病的研究。
HY-N0512R
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖,IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-N1584R
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-W105272R
HY-B1153
HY-P2797
AMCase, Serratia marcescens
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
几丁质酶,粘质沙雷氏菌
Chitinase, Serratia marcescens (EC 3.2.1.14) 具有部分具有溶菌酶活性,广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。Chitinase 属于糖基水解酶家族。Chitinase 催化大豆几丁质酶催化壳寡糖水解。Chitinase 也可以作为疾病进展的预后生物标志物。Chitinase 可用于研究各种人类纤维化和炎症性疾病的发病机制,特别是肺 (特发性肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病、结节病和哮喘) 和胃肠道 (炎症性肠病和结肠癌) 的发病机制。
HY-175082
HY-110206
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (Ki =1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导,抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应,且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重,同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
HY-Y0682R
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
乙二胺四乙酸二钠二水合物
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-167673
HY-124072
HY-176267
Ras
Cardiovascular Disease
AH001 是一种有口服活性的 RhoA 抑制剂,能够与 RhoA 内靠近 GDP 的一个隐秘口袋相结合的化合物,结合亲和力为 73.16 nM。AH001 通过与 GDP 作用,稳定 RhoA 与其内源性抑制剂 RhoGDIα 的相互作用。AH001 减少下游 MRTFA 的核易位,并下调纤维化/肥大相关蛋白。AH001 在多种心力衰竭动物模型以及 3D 心肌组织模型中减轻心肌重塑。AH001 通过 RhoA-RhoGDIα 轴发挥其心脏保护作用,有效抑制下游 RhoA 激活信号。
HY-16569R
HY-I0501R
o-aminoacetophenone (Stand ard)
Reference Standards
Bacterial
Apoptosis
Atg8/LC3
p62
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
2'-Aminoacetophenone (Stand ard) 是 2'-Aminoacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BII 和 p62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy )。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能,并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂,是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路,阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用,在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
HY-12220
HY-N1584BR
HY-15495B
(3S)-CC-930 hydrochloride
JNK
ERK
p38 MAPK
EGFR
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂 (JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 61、7 和 6 nM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可选择性抑制 ERK1 、p38α 和 EGFR (IC50 分别为 0.48、3.4 和 0.38 μM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 在急性大鼠 PK-PD 模型中可抑制 LPS 诱导的 TNFα 生成。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-173488
HY-162902
TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease
ALK5-IN-82 是一种强效且选择性的激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9.1 nM。ALK5-IN-82 抑制转化生长因子-β 诱导的人脐静脉内皮细胞中 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA),胶原蛋白 I 和金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1)/基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的蛋白表达。ALK5-IN-82 有望用于心脏纤维化的研究。
HY-N0247R
Reference Standards
Smo
Cancer
柴胡皂苷B1 (Standard)
Saikosaponin B1 (Stand ard) 是 Saikosaponin B1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saikosaponin B1 是柴胡 (Radix Bupleuri ) 中的一种生物活性成分。Saikosaponin B1 是 5-HT2C 受体激动剂,EC 50 为 147.41 μM。Saikosaponin B1 通过靶向跨膜蛋白 SMO 来抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。Saikosaponin B1 可以减少肝纤维化。Saikosaponin B1 具有抗癌活性,因此可用于研究髓母细胞瘤(MB)等癌症。
HY-168438
EGFR
Akt
ERK
Cardiovascular Disease
ERBB agonist-1 (Compound EF-1) 是 ERBB4 的激动剂,它通过诱导 ERBB4 受体二聚化来激活 ERBB4 信号通路,EC50 为 10.5 μM。ERBB agonist-1 可诱导 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化,降低心脏成纤维细胞中的胶原蛋白表达,抑制 H2 O2 诱导的心肌细胞死亡和 Ang II (HY-13948) 诱导的心肌细胞肥大。ERBB agonist-1 可预防心肌纤维化并在小鼠模型中表现出心脏保护作用。
HY-N4107
HY-N4107R
HY-W777365
HY-B1153R
HY-12678S1
HY-B1009R
HY-P1410B
HY-169052
JNK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cyy-272 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂,对 JNK1 、JNK2 、JNK3 的 IC50 值分别为 1.25、1.07、1.24 μM。Cyy-272 通过抑制 JNK 的磷酸化来发挥抗炎作用,从而减轻脂多糖 (LPS, HY-D1056) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。同时,Cyy-272 也可以显著抑制高脂质浓度诱导的心肌细胞和心脏组织的炎症,进一步减轻由此产生的心脏肥大、纤维化和细胞凋亡 (Apoptosis )。Cyy-272 可用于肥胖性心肌炎研究。
HY-128131
Endogenous Metabolite
Others
UCCF-029 Free base是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 氯通道的强效激活剂。UCCF-029 Free base通过 7,8 位黄酮 A 环的苯并环化表现出增强的活性。UCCF-029 Free base可作为开发更有效的黄酮类类似物的结构指南。与芹菜素相比,UCCF-029 Free base在激活野生型 CFTR 方面表现出更高的效力。UCCF-029 Free base还表现出激活突变 CFTR(G551D-CFTR)的潜力,尽管不如芹菜素那么强效。
HY-123581
HY-W010572R
alpha-Thioglycerol (Stand ard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
1-硫代甘油 (Standard)
1-Thioglycerol (Stand ard)是 1-Thioglycerol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Thioglycerol,通常用作各种生化和生物物理应用中的还原剂,特别是在蛋白质化学和分子生物学中,它可以保护蛋白质免于氧化和变性,并且可以将二硫键还原为硫醇基,然后可以对其进行修饰或分析,此外,还研究了 1-Thioglycerol 的潜在医学应用,包括作为囊性纤维化的抑制剂,它可能有助于改善肺细胞的功能,它还被研究用于制备金属纳米粒子和作为某些药物制剂的稳定剂。
HY-103388
COX
TGF-β Receptor
Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体,通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β(TGF-β )和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS ) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG ) 的水平),并通过减少髓过氧化物酶 (MPO ) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募,从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-18303
Src
VEGFR
p38 MAPK
JAK
Inflammation/Immunology
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2 、p38α 、p38α 、Jak3 、MLR 和 IL-2 ,IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生,发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
HY-P990121
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IL-4 Antibody (11B11) 是一种抗小鼠 IL-4 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-4 Antibody (11B11) 可以通过阻断 IL-4 信号通路来抑制 Th2 细胞分化。Anti-Mouse IL-4 Antibody (11B11) 与抗 IL13 单克隆抗体联用可以显著减少纤维化。Anti-Mouse IL-4 Antibody (11B11) 可用于研究癌症和炎症疾病,如结直肠癌和前列腺炎。
HY-W011121
2-OG
GPR119
NF-κB
TGF-beta/Smad
GLP Receptor
Metabolic Disease
2-十八烯酸单甘油酯
2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
HY-N0671R
HY-B1153AR
HY-N1584AR
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如胰腺癌。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Biochemical Assay Reagents
Others
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
HY-150579
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI ) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
HY-18758R
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
IN-1130 (Stand ard) 是 IN-1130 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3
HY-P1410C
HY-172661
HY-108858
rhDNase
DNA/RNA Synthesis
Endonuclease
Inflammation/Immunology
阿法链道酶
Dornase alfa (rhDNase) 是一种能够特异性降解细胞外 DNA 的重组人脱氧核糖核酸酶 I (rhDNase )。Dornase alfa 通过催化裂解呼吸道黏液中由中性粒细胞释放的 DNA,降低痰液黏度,从而改善黏液清除效率,减轻气道阻塞并缓解炎症反应。Dornase alfa 可用于改善囊性纤维化 (CF) 肺功能 (如 FEV_1),减少肺部急性加重的风险,且具有良好的体内耐受性。Dornase alfa 通过雾化吸入方式局部作用于呼吸道,针对性改善因 DNA 积聚导致的黏液高黏状态及相关呼吸道症状。
HY-P11085
Bacterial
Infection
WLBU2 是一种工程阳离子抗菌肽 (eCAP ),可克服天然抗菌肽 (AMPs) 在环境中的敏感性问题。WLBU2 表现出快速杀菌作用,对多种革兰氏阳性菌和阴性菌的 MIC 值 ≤ l0 μM (包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌等)。 WLBU2 能阻止铜绿假单胞菌的生物膜生长,在富含粘液、低 pH 和高盐浓度的环境仍能保持活性,且对人类呼吸道上皮细胞无不良影响。WLBU2 可用于研究囊性纤维化 (CF) 与铜绿假单胞菌感染。
HY-Y0682AR
EDTA disodium dihydrate (Stand ard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
乙二胺四乙酸二钠二水合物 (Standard)
Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) (Stand ard)是 Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-176274
HY-18282
LXR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ,人],0.011 μM [LXRβ ,人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达,促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化,并降低动脉粥样硬化模型中病变面积和单核细胞黏附。AZ876 可用于心血管疾病研究,如防治 β-肾上腺素诱导的心脏舒张功能障碍、抑制动脉粥样硬化进展。
HY-169177
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂,可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化,并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性,生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-123581R
HY-N3225
HY-N2263
HY-158426
Sirtuin
Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd =2.756 μM),可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K 、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路,激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢,抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴,发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
HY-123967
E1/E2/E3 Enzyme
Atg8/LC3
Inflammation/Immunology
RNF5 inhibitor inh-02 是一种强效的 E3 泛素连接酶 RNF5/RMA1 抑制剂。RNF5 inhibitor inh-02 恢复表达 F508del-CFTR 的永生化细胞 (CFBE41o⁻,EC50 = 2.6 μM;FRT,EC50 = 2.2 μM) 中 F508del-CFTR 的功能。RNF5 inhibitor inh-02 通过减少 ATG4B 泛素化,增加 LC3IIB 表达和自噬体数量,并促进细胞运动。RNF5 inhibitor inh-02 可用于囊性纤维化研究。
HY-19767A
Integrin
TGF-β Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK 3008348 hydrochloride 是一种针对整合素 αvβ6 的小分子拮抗剂,其对于 αvβ6 、αvβ1 、αvβ3 、αvβ5 、αvβ8 的 IC50 值分别为 1.50、2.83、12.53、4.00 和 2.26 nM。GSK 3008348 hydrochloride 能够靶向 αvβ6 整合素,抑制 TGF-β 的激活,从而缓解纤维化过程。GSK 3008348 hydrochloride 可阻断口蹄疫病毒与宿主细胞表面受体 αvβ6 整合素的结合,从而抑制病毒进入GSK 3008348 hydrochloride 可用于肺纤维化及多种癌症的研究。
HY-W701772
HY-18282R
LXR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
AZ876 (Stand ard) 是 AZ876 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ,人],0.011 μM [LXRβ ,人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达,促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化,并
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路,诱导结缔组织生长因子 (CTGF ) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1 、COL3A1 ) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成,加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达,可用于心力衰竭的研究。
HY-19767
HY-P11107
Apoptosis
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-832c 是一种宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物,靶向 M2 极化巨噬细胞表面的甘露糖受体 CD206 (Kd = 3.5 μM)。RP-832c 结合 CD206 后会引起受体构象的显著变化,激活信号通路,导致 CD206 阳性 M2 巨噬细胞快速凋亡 (apoptosis ),并重新极化为 M1 表型。RP-832c 处理可显著降低 M2 巨噬细胞中 CD206 基因表达,同时暂时性增加 M1 巨噬细胞标志物 TNF-α 的表达。RP-832c 可用于研究 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF)。
HY-112363
RP107
CDK
GSK-3
ERK
JNK
CFTR
Inflammation/Immunology
Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制,以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力,包括囊性纤维化研究。
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-N0885
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-P99121
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 是一种抗小鼠 CD11b IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可以显著抑制树突状细胞 (DC) 和血小板之间的粘附。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可以杀伤卵巢癌细胞并且抑制其迁移。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可以缓解肾纤维化和炎症。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可用于研究炎症疾病和癌症,如缺血再灌注损伤 (IRI),血栓性炎症疾病和卵巢癌。
HY-124295
ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
HDAC
Akt
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC 抑制剂,对HDAC1 、HDAC2 和HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM),但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50 >10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率,并具有强大的直接 Akt 靶向能力,可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性,包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌,同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
HY-159941
α-synuclein
Neurological Disease
tau-0N4R-IN-1 (Compound 6T) 是一种可穿透大脑屏障的 tau 0N4R 寡聚化抑制剂。tau-0N4R-IN-1 能有效抑制 tau 0N4R、2N3R 和 2N4R 的纤维化,在体外对 tau 有抗播种效果,能剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚,防止 α-syn 包涵体的形成。tau-0N4R-IN-1 在小鼠微粒体中稳定,减少来自 AD 患者脑组织的 Aβ 斑块。tau-0N4R-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-112624J
Dextran 4; Dextran D4; Dextran T4(MW 3200-4800)
Bacterial
Others
右旋糖酐T4(MW 3200-4800)
Dextran 4,000 是一种黏液流变学调节剂。Dextran 4,000 的葡聚糖分子通过渗透效应和氢键替代作用,能够降低黏液交联密度,并通过破坏黏液中 DNA-黏蛋白网络结构发挥降低黏弹性、提升黏液纤毛/咳嗽清除指数。Dextran 4,000 具有改善囊性纤维化 (CF) 痰液的流变特性及清除能力,可用于黏液滞留性呼吸道疾病的吸入疗法或雾化递送的研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-13687
HY-13687A
IKK
LRRK2
P-glycoprotein
PKD
NF-κB
TNF Receptor
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2 ,IKK complex ,IKK1 和 LRRK 2 ,IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和 50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1 ,PKD2 ,PKD3 ,IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂,干扰 ABCB1 与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13687R
IKK
LRRK2
Reference Standards
P-glycoprotein
PKD
NF-κB
TNF Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IKK 16 (Stand ard) 是 IKK 16 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2 ,IKK complex ,IKK1 和 LRRK 2 ,IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1,PKD2,PKD3,IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂,干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
HY-B0527A
HY-B0527
HY-B0766
HY-B0766R
HY-B0527R
HY-B0527AS
HY-B0527AR
HY-N0353R
HY-N0353
HY-L185
2,072 compounds
纤维化 (Fibrosis ) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 2,072 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L125
2,265 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了2,265化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L199
3,969 compounds
非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 是世界范围内最常见的肝脏疾病之一,是代谢综合征的主要肝脏表现,非酒精性脂肪性肝病的增长与肥胖的流行是同步的。非酒精性脂肪肝由肝脏中过多的脂质积聚引起脂肪毒性,并表现出多种组织病理学异常。非酒精性脂肪性肝病可能会从单纯性脂肪病变发展为伴有或不伴有纤维化的非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),最终发展成肝硬化和肝细胞癌。但是到目前为止,已被批准上市的专门用于治疗 NAFLD 的药物非常少,因此加大力度开发此类药物是十分有必要的。
MCE 收录了 3,969 个具有明确或潜在抗非酒精性脂肪肝病活性的小分子化合物,是研究 NAFLD 病理机制及进行药物开发的重要工具。
HY-L060
1,818 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,818 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-30099
HY-159066
Carbohydrates
Polysachoride of astragalus mongholicus 是可从 Astragalus Mongholicus 分离得到的一种黄芪多糖,具有抗纤维化活性。
HY-W003282
HY-Y0682
EDTA
Chelators
乙二胺四乙酸
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。
Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W105700
EDTA sodium hydrate
Chelators
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) sodium hydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W010572
alpha-Thioglycerol
Biochemical Assay Reagents
1-硫代甘油
1-Thioglycerol,通常用作各种生化和生物物理应用中的还原剂,特别是在蛋白质化学和分子生物学中,它可以保护蛋白质免于氧化和变性,并且可以将二硫键还原为硫醇基,然后可以对其进行修饰或分析,此外,还研究了 1-Thioglycerol 的潜在医学应用,包括作为囊性纤维化的抑制剂,它可能有助于改善肺细胞的功能,它还被研究用于制备金属纳米粒子和作为某些药物制剂的稳定剂。
HY-Y0682B
EDTA tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
EDTA四钠
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) tetrasodium 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
Chelators
乙二胺四乙酸二钠二水合物
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
Butaprost free acid 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2 ) 激动剂,对鼠类 EP2 受体的 EC50 值为 33 nM,Ki 值为 2.4 μM。Butaprost free acid 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost free acid 通过阻碍 TGF-β/Smad2 信号传导来减轻纤维化。
HY-Y0682R
EDTA (Stand ard)
Chelators
乙二胺四乙酸 (Standard)
Ethylenediaminetetraacetic acid (Stand ard)是 Ethylenediaminetetraacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。
Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W010572R
alpha-Thioglycerol (Stand ard)
Biochemical Assay Reagents
1-硫代甘油 (Standard)
1-Thioglycerol (Stand ard)是 1-Thioglycerol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Thioglycerol,通常用作各种生化和生物物理应用中的还原剂,特别是在蛋白质化学和分子生物学中,它可以保护蛋白质免于氧化和变性,并且可以将二硫键还原为硫醇基,然后可以对其进行修饰或分析,此外,还研究了 1-Thioglycerol 的潜在医学应用,包括作为囊性纤维化的抑制剂,它可能有助于改善肺细胞的功能,它还被研究用于制备金属纳米粒子和作为某些药物制剂的稳定剂。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Drug Delivery
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
HY-Y0682AR
EDTA disodium dihydrate (Stand ard)
Chelators
乙二胺四乙酸二钠二水合物 (Standard)
Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) (Stand ard)是 Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-112624J
Dextran 4; Dextran D4; Dextran T4(MW 3200-4800)
Thickeners
右旋糖酐T4(MW 3200-4800)
Dextran 4,000 是一种黏液流变学调节剂。Dextran 4,000 的葡聚糖分子通过渗透效应和氢键替代作用,能够降低黏液交联密度,并通过破坏黏液中 DNA-黏蛋白网络结构发挥降低黏弹性、提升黏液纤毛/咳嗽清除指数。Dextran 4,000 具有改善囊性纤维化 (CF) 痰液的流变特性及清除能力,可用于黏液滞留性呼吸道疾病的吸入疗法或雾化递送的研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10899
HY-P5011
HY-P5014
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P3293
HY-P5924A
Bacterial
Infection
D-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。D-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P5924
Bacterial
Infection
L-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。L-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P6441
HY-P10806
HY-153563
MMP
Cancer
MMP-7-IN-2 是一种有效的和选择性的 MMP7 的抑制剂,IC50 值为 16 nM。MMP-7-IN-2 可用于癌症和纤维化等疾病的研究。
HY-156430
MMP
Cancer
MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
HY-P3293A
POL6014 TFA
Elastase
Inflammation/Immunology
Lonodelestat TFA (POL6014 TFA) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat TFA 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 .
HY-P2813
HY-P11297
HY-P10691
Bacterial
Infection
P-113D 是一种抗铜绿假单胞菌的抗菌肽,具有良好的抗菌活性,可用于研究囊性纤维化。P-113D 对 ATCC 27853 的 MIC 为 3.1 μg/mL。
HY-P10432
HY-P3209
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P2032
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Cyclochlorotine 是一种霉菌毒素,可从黄变米感染源 Penicillium island icum Sopp 中提取得到。Cyclochlorotine 促进糖原分解,抑制糖原合成,在肝细胞中影响脂肪合成和蛋白质合成。Cyclochlorotine 在肝脏中表现出慢性毒性,在小鼠模型中诱发肝纤维化和肝硬化。Cyclochlorotine 表现出致癌性。
HY-P6177
HY-P1136B
HY-P2682
MMP
Metabolic Disease
MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate (DNP-Pro-Leu-Ala-Tyr-Trp-Ala-Arg)是基质金属蛋白酶 8 (MMP-8) 荧光底物。MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate 可用于动脉粥样硬化、肺纤维化和脓毒症的研究。
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P1136C
HY-P11206
Murine cardiac TnI peptide
Peptides
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Murine cardiac troponin I peptide (Murine cardiac TnI peptide) 是一种鼠心肌肌钙蛋白 I (cTnI) 肽。Murine cardiac troponin I peptide 可诱发小鼠模型中严重的心肌炎症,进而导致纤维化和心力衰竭,并增加死亡率。Murine cardiac troponin I peptide 可用于心力衰竭研究。
HY-P11206A
Murine cardiac TnI peptide TFA
Peptides
Inflammation/Immunology
Murine cardiac troponin I peptide (Murine cardiac TnI peptide) TFA 是一种鼠心肌肌钙蛋白 I (cTnI) 肽。Murine cardiac troponin I peptide TFA 可诱发小鼠模型中严重的心肌炎症,进而导致纤维化和心力衰竭,并增加死亡率。Murine cardiac troponin I peptide TFA 可用于心力衰竭研究。
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P3971
HY-P10869
HY-P5509
Peptides
Others
C5aR1 antagonist peptide 是一种有生物活性的肽。(该线性肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽可抑制 C5a 结合并在人和大鼠 C5a 受体上发挥作用。 C5a 对于触发细胞免疫反应至关重要,其过度表达与关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化、系统性红斑狼疮和其他免疫炎性疾病有关。)
HY-P11208
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用,WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-P10984
HY-P10226
Chloride Channel
CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂,其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比,选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR,改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-P1624A
HY-P1624
HY-P1410B
HY-P1410C
HY-P11085
Bacterial
Infection
WLBU2 是一种工程阳离子抗菌肽 (eCAP ),可克服天然抗菌肽 (AMPs) 在环境中的敏感性问题。WLBU2 表现出快速杀菌作用,对多种革兰氏阳性菌和阴性菌的 MIC 值 ≤ l0 μM (包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌等)。 WLBU2 能阻止铜绿假单胞菌的生物膜生长,在富含粘液、低 pH 和高盐浓度的环境仍能保持活性,且对人类呼吸道上皮细胞无不良影响。WLBU2 可用于研究囊性纤维化 (CF) 与铜绿假单胞菌感染。
HY-P11107
Apoptosis
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-832c 是一种宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物,靶向 M2 极化巨噬细胞表面的甘露糖受体 CD206 (Kd = 3.5 μM)。RP-832c 结合 CD206 后会引起受体构象的显著变化,激活信号通路,导致 CD206 阳性 M2 巨噬细胞快速凋亡 (apoptosis ),并重新极化为 M1 表型。RP-832c 处理可显著降低 M2 巨噬细胞中 CD206 基因表达,同时暂时性增加 M1 巨噬细胞标志物 TNF-α 的表达。RP-832c 可用于研究 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF)。
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (and ecaliximab)
MMP
Cancer
安德利昔单抗
And ecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。And ecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。And ecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-P99288
Pamrevlumab; Anti-Human CTGF Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
FG-3019 (Pamrevlumab) 是一种重组人源抗体,可与结缔组织生长因子 (CTGF ) 结合。FG-3019 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-P99053
HY-P99512
UCB-7858
Glutaminase
Endocrinology
佐比利单抗
Zampilimab (UCB-7858) 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2 ) 单克隆抗体。Zampilimab 抑制 TG2 交联转酰胺基活性,IC50 为 0.25 nM,Kd 为 <50 pM。Zampilimab 改善肾纤维化。
HY-P99193
HY-P990294
HY-P990145
VISTA
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VISTA Antibody (13F3) 是一种抗小鼠 VISTA IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse VISTA Antibody (13F3) 可以通过阻断其与配体如 VSIG3 的结合来逆转 VISTA 的免疫抑制作用。Anti-Mouse VISTA Antibody (13F3) 通过促进 Th17 细胞分化加剧肺纤维化 (PF)。Anti-Mouse VISTA Antibody (13F3) 可用于癌症如乳腺癌和肺纤维化的研究。
HY-P99020
GC1008
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
非苏木单抗
Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体,可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的急性肺损伤。89 Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。
HY-P990121
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IL-4 Antibody (11B11) 是一种抗小鼠 IL-4 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-4 Antibody (11B11) 可以通过阻断 IL-4 信号通路来抑制 Th2 细胞分化。Anti-Mouse IL-4 Antibody (11B11) 与抗 IL13 单克隆抗体联用可以显著减少纤维化。Anti-Mouse IL-4 Antibody (11B11) 可用于研究癌症和炎症疾病,如结直肠癌和前列腺炎。
HY-P991688
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如胰腺癌。
HY-P99121
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 是一种抗小鼠 CD11b IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可以显著抑制树突状细胞 (DC) 和血小板之间的粘附。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可以杀伤卵巢癌细胞并且抑制其迁移。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可以缓解肾纤维化和炎症。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可用于研究炎症疾病和癌症,如缺血再灌注损伤 (IRI),血栓性炎症疾病和卵巢癌。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14184S
Macitentan-d4 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。
HY-B0149S3
Tranexamic acid-13 C2 ,15 N (Cyclocapron-13 C2 ,15 N) 是一种 13 C2 和 15 N 标记的 Tranexamic acid。Tranexamic acid 是一种抗纤溶药,可减轻慢性胆管损伤小鼠模型的肝损伤和纤维化。
HY-13017S1
Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-13017S
Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-145603S
Vanzacaftor-d4 (VX-121-d4 ) 是氘标记的 Vanzacaftor (HY-145603)。Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输,并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好,可改善囊性纤维化的肺功能,呼吸道症状和 CFTR 功能,有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。
HY-169071S
ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,显示出良好的自脂酶 (ATX ) 结合特异性,并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-174267S
ATX-IN-2 (Compound 25) 是一种具有口服活性和有效的 ATX 抑制剂,IC50 值为 3.27 nM。ATX-IN-2 减少溶血磷脂酸 (LPA) 分泌。ATX-IN-2 有望用于炎症、肺纤维化等 ATX 介导疾病的研究。
HY-101559S
10-Nitrooleate-d17 (nitrate) 是 10-Nitrooleic acid nitrate 的氘代物。10-Nitrooleic acid (CXA-10) nitrate 是一种硝基脂肪酸,在氧化应激、炎症、纤维化和/或直接组织毒性发挥重要作用的疾病状态下具有潜在作用。
HY-15448S1
Tezacaftor-d6 (VX-661-d6 ) 是氘代标记的 Tezacaftor. Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
HY-B0252S
Hydrochlorothiazid-d2 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0252S2
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0252S1
Hydrochlorothiazid-13 C,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-W707384
Cand esartan Cilexetil-d11 (TCV-116-d11 ) 是氘代标记的 Cand esartan Cilexetil. Cand esartan Cilexetil (TCV-116) 是一种血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 抑制剂,Cand esartan Cilexetil 具有改善肺纤维化,抗病毒和皮肤创面愈合作用,可用于高血压的研究。
HY-W014075S
1-Hydroxypyrene-d9 是 1-Hydroxypyrene (HY-W014075) 的氘代物。1-Hydroxypyrene 是暴露于多环芳烃 (PAHs) 的生物标志物,存在尿液样本中。1-Hydroxypyrene 是暴露于 pyrenes 中的主要生物标志物。1-Hydroxypyrene 是口服有效的芳烃受体 (AhR ) 的激动剂,可导致肾纤维化。
HY-W722562
Trimethylamine oxide-15 N 是 Trimethylamine N-oxide (HY-116084) 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-116084S1
Trimethylamine-N-oxide-13 C3 是一种 13 C 标记的 Trimethylamine N-oxide。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
HY-B0252S3
Hydrochlorothiazide-15 N2 ,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide (HY-B0252)。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-116084S
Trimethylamine N-oxide-d9 是 Trimethylamine N-oxide 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-17367S5
Atazanavir-d24 (BMS-232632-d24 ) 是氘代标记的 Atazanavir. Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease )。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp) .) 的抑制剂。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro ) 抑制剂,其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。
HY-W744625
Olodaterol-d3 hydrochloride (BI1744-d3 hydrochloride) 是 Olodaterol hydrochloride (HY-14301A) 的氘代物。Olodaterol (BI1744) hydrochloride 是一种选择性、长效的 β2 -adrenoceptor (β2 -AR) 激动剂 (EC50 =0.1 nM;pKi = 9.14 for human β2 -adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。
HY-15206S2
Glibenclamide-13 C6 (Glyburide-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Glibenclamide. Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-W777365
Ethylenediaminetetraacetic acid-13 C4 (EDTA-13 C4 ) 是 13 C 标记的 Ethylenediaminetetraacetic acid (HY-Y0682)。Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。
Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-W701772
2-Oleoylglycerol-d5 (2-OG-d5 ) 是 2-Oleoylglycerol (HY-W011121) 的氘代物。2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM),增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 的浓度,从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂,从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis ))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力,可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等,从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM),具有心脏毒性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-138995
炔烃
IMP-1710 是一种有效的选择性去泛素化酶 UCHL1 抑制剂,IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。IMP-1710 是一种 UCHL1 探针,用于识别和定量完整人体细胞中的靶蛋白。IMP-1710 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。IMP-1710 可用于特发性肺纤维化的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132602A
MRG-201 sodium
微小RNA
Remlarsen (MRG-201) sodium 是一种 miR-29b 模拟物,可作为 miR-29b 激动剂。Remlarsen 具有预防纤维化瘢痕或皮肤纤维化形成的潜力。
HY-132602
MRG-201
微小RNA
Remlarsen (MRG-201) 是一种 miR-29b 模拟物,可作为 miR-29b 激动剂。Remlarsen 具有预防纤维化瘢痕或皮肤纤维化形成的潜力。
HY-148230
诱饵寡核苷酸
TFEB Decoy ODN sodium 是一种合成的具有发夹环结构的寡核苷酸,可以抑制转录因子 EB (TFEB) 。TFEB Decoy ODN 抑制单侧输尿管结扎 (UUO) 小鼠模型诱导的肾纤维化,减轻肾小管损伤和炎症反应。
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
抗氧剂
螯合剂
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-139786A
ION-827359 sodium
反义寡核苷酸
Cofirasersen sodium 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-139786
ION-827359
反义寡核苷酸
Cofirasersen 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
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