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Caspase Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15503
HY-13205
VX-765
Caspase
Inflammation/Immunology
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE) /caspase -1caspase -1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase -4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。
HY-100894
HY-N6681
HY-12290
RGDS peptide; Fibronectin tetrapeptide
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase -8，pro-caspase -9 和 pro-caspase -3，但不与 pro-caspase -1 结合。
HY-P4535
HY-W046353
o-Methoxycinnamaldehyde
Apoptosis
Cancer
2-甲氧基肉桂醛
caspase -3 和 caspase -9，来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
HY-138203
HY-10397A
CV1013; Z-VD-FMK
Caspase
Cancer
MX1013 是一种有效的、不可逆的二肽 caspase caspase 3IC50 为 30 nM。
HY-12290A
RGDS peptide TFA; Fibronectin tetrapeptide TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase -8，pro-caspase -9 和 pro-caspase -3，但不与 pro-caspase -1 结合。
HY-N13123
Apoptosis
Cancer
Tenacissoside C 是一种抗癌化合物，能够抑制血管生成。Tenacissoside C 通过下调凋亡抑制因子 的表达，并激活 caspase -9 和 caspase -3，诱导癌细胞凋亡。Tenacissoside C 还导致癌细胞周期阻滞，并诱导癌细胞发生线粒体途径的凋亡。
HY-153068
HY-103346
Caspase Apoptosis
Cardiovascular Disease
MMPSI 是一种有效且具有选择性的 caspase 3caspase 7caspase -3 的 IC50 为 1.7 μM。MMPSI 能显著减少离体兔心脏缺血再灌注诱导的梗死面积，降低缺血心肌和离体心肌细胞凋亡 (apoptosis )。MMPSI 可用于心脏保护研究。
HY-155612
Caspase
Neurological Disease
M826 是一种强效、选择性和可逆的非肽类 caspase -3caspase -3 酶活性的 IC50
HY-P1008
Z-VD(OMe)VAD(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-VDVAD-FMK 是一种特异性的 caspase -2apoptosis )。
HY-P10147
Caspase
Cancer
Ac-LDESD-AMC 是一种 caspase -2
HY-136727
Caspase
Cancer
Ac-LEVD-CHO 是一种 caspase -4
HY-128707
HY-101297
Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase -8granzyme B ) 抑制剂。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性，不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase -1 和 caspase -2 抑制剂的阴性对照，因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-13559A
Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate
Apoptosis Caspase STAT Interleukin Related
Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种抗增殖和抗血管生成剂，能够抑制癌细胞系的增殖。Atiprimod (dimaleate) 还会诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，并激活 T84 结肠癌细胞中的 caspase -9 和 caspase -3。Atiprimod (dimaleate) 抑制 bFGF 和 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞的增殖和迁移，导致脐带形成受到干扰。Atiprimod (dimaleate) 降低 IL-6 和 VEGF 的产生，并抑制 Stat3 的激活。
HY-164388
HY-P1008A
Z-VD(OMe)VAD(OMe)-(DL-Asp)-FMK
Caspase
Cancer
Z-VDVA-(DL-Asp)-FMK 是一种 Z-VDVAD-FMK 的衍生物。Z-VDVAD-FMK (HY-P1008) 是 caspase -2 的抑制剂。
HY-131204
HY-134563
Caspase Apoptosis
Cancer
Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe)-FMK 是 caspase -3apoptosis )。
HY-W046353R
Apoptosis
Cancer
2-甲氧基肉桂醛 (Standard)
caspase -3 和 caspase -9，来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
HY-111244
Others
Others
DCB-3503 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂，具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。DCB-3503可抑制人肝癌细胞增殖，诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡，其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）2、CDK4和CDK6有关，同时还可激活PARP、caspase -3、caspase -9和Bax，并下调Bcl-2。
HY-116204
Others
Others
SKLB70326 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂，具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。SKLB70326可抑制人肝癌细胞增殖，诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡，其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）2、CDK4和CDK6有关，同时还可激活PARP、caspase -3、caspase -9和Bax，并下调Bcl-2。
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase -3 诱导细胞凋亡。
HY-P10243
HY-152670
NOD-like Receptor (NLR) AIM2
Inflammation/Immunology
JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4 、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2 ) 和非典型 (NC ) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase -1 (p20 ) 的分泌、gasdermin D (GSDMD ) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH ) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase -1 的活性来抑制炎症小体的活化。
HY-N0551
HY-136733
Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO
Caspase
Infection Neurological Disease
Ac-DNLD-CHO (Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO) 是一种 Caspase -3/7IC50 分别为 9.89, 245 nM；Ki app 分别为 0.68、55.7 nM)。Ac-DNLD-CHO 可用于 caspase 介导的细胞凋亡相关疾病的研究，如神经退行性疾病和病毒感染疾病。
HY-N1970
HY-N0702
HY-P3761
Caspase
Others
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde 是 caspase -1
HY-P10162
Caspase
Cancer
Ac-DMQD-AMC 是 caspase -3 的抑制剂。 Ac-DMQD-AMC 是在 2,4,6-三甲基吡啶 (TMP) 存在下使用胺基偶联剂 HATU 生成的芳香胺。
HY-121988
HY-125018
SVT016426
Caspase
Cancer
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50 =7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase -9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase -8Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-101019
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-B0621
HY-W041489
NF-κB Caspase
Inflammation/Immunology Cancer
白屈菜酸
Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质，为一种抗菌剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用，可能通过抑制 NF-κB 和 caspase -1glutamate decarboxylase 抑制剂，Ki 值为 1.2 μM。
HY-155785
HY-124134
LCL102
Ceramidase Caspase PARP
Cancer
AD-2646 (LCL102) 是一种神经酰胺类似物，可以杀死白血病 T 细胞 (EC50 : 40 μM)。AD-2646 可触发 caspase -8、-9 和 -3 以及 caspase 底物 PARP 的裂解。AD-2646 是一种神经酰胺酶 抑制剂。AD-2646 可诱导由于神经酰胺代谢紊乱导致的内源性神经酰胺的积累。
HY-N0551R
HY-108356
HY-162895
Polo-like Kinase (PLK) Akt CDK Caspase Apoptosis
Cancer
NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4 ) 抑制剂，IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力，IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活，通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase -9/caspase -3apoptosis )。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
HY-N6777
HY-P1010
HY-125354
Caspase
Cancer
Limonin glucoside 可以从柑橘的种子中分离出来。Limonin glucoside 诱导 caspase -3 的激活。Limonin glucoside 抑制人结肠腺癌细胞 (SW480) 增殖 (IC50 : 37.39 μM)。
HY-N0809
HY-N0702R
Beta-secretase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
细叶远志皂苷 (Standard)
β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌，并抑制 Aβ25-35 诱导的细胞凋亡、以及 caspase -3 和 caspase -9 的激活。Tenuifolin 还能够降低 AChE 活性，同时增加去甲肾上腺素和多巴胺等神经递质的水平，来改善衰老小鼠的学习和记忆能力。Tenuifolin 有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-127149
HY-155612A
Caspase
Neurological Disease
(Rac)-M826 是 M826 (HY-155612) 的外消旋体。M826 是可逆的，选择性的 caspase -3IC50 为 0.005 μM。M826 抑制 NT2 细胞凋亡 (apoptosis )。M826 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1010A
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化，例如 caspase -3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-121693
MDL101114ZA free base
VDAC RAD51
Cancer
DIDS (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS 还抑制 RAD51 ，抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合，抑制 Caspase -3 和 -9 的激活，可用于癌症研究。
HY-N1970R
HY-W106456
HY-D0086
MDL101114ZA
VDAC RAD51
Cancer
DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51 ，抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合，抑制 Caspase -3 和 -9 的激活，可用于癌症研究。
HY-12412
HY-P3528
HY-116794
2,2-Diphenylethyl isothiocyanate
Apoptosis JNK MDM-2/p53 Caspase
Cancer
SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53-caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。
HY-P5834
HY-NP019
HY-120019
HY-144604
HY-120019A
HY-146765
HY-141622
HY-16658C
Z-VA-DL-D(OH)-FMK
Caspase
Infection
Z-VA-DL-D-FMK (Z-VA-DL-D(OH)-FMK) 是 caspase caspase 结合，增加 TNF-α 的敏感性，并激活受感染的 T 细胞 ACH-2 中的 HIV 复制。
HY-P2717
HY-10397
HY-129119
Akt Caspase
Cancer
Akt1/Akt2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂，靶向 Akt1/Akt2 (IC50 =138 nM，212 nM)。Akt1/Akt2-IN-2 增加了 caspase -3 的活性，并抑制了一些肿瘤细胞的活力。
HY-W748591
Apoptosis Amyloid-β
Cancer
Cannflavin A 可以从大麻 (Cannabis sativa L) 中分离出来。Cannflavin A 具有抗癌、神经保护和抗炎活性。Cannflavin A 抑制 Aβ1-42 聚集。Cannflavin A 还抑制犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO )的活性。Cannflavin A 通过 caspase -3 裂解激活细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W041489R
NF-κB Caspase
Inflammation/Immunology Cancer
白屈菜酸 (Standard)
Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质，为一种抗菌剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用，可能通过抑制 NF-κB 和 caspase -1glutamate decarboxylase 抑制剂，Ki 值为 1.2 μM。
HY-169018
HY-124617A
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport ) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长，但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase -3 介导的 NB 细胞凋亡。
HY-124476
Caspase Glutaminase Apoptosis
Cancer
Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase -3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病（HD）等多种疾病的研究。
HY-W020050
HY-156520
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性，并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase -3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P4900
Caspase
Others
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂，可在凋亡细胞中可与活化的 caspase
HY-B0621R
HY-W689801
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
A-1208746 是 MCL-1 的抑制剂，Ki 为 0.454 nM。A-1208746 可激活 caspase -3/-7apoptosis )，并降低线粒体膜电位。A-1208746 与 Navitoclax (HY-10087) 发挥协同作用，可用于癌症研究。
HY-168503
HY-N0809R
HY-169172
Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Bfl-1-IN-5 (Compound (R,R,S)-26) 是 Bfl-1 的选择性抑制剂，IC50 为 0.022 μM。Bfl-1-IN-5 可提高 caspase -3/7EC50 为 0.37 μM，并可抑制 SU-DHL-1 细胞活力，EC50 为 1.3 μM。
HY-Y0152
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase -1/5cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-114095
HY-106789
HY-161661
Others
Cancer
Anticancer agent 223 (Compound V-d) 是一种抗癌剂，通过依赖半胱氨酸蛋白酶和不依赖半胱氨酸蛋白酶的方式触发细胞死亡。Anticancer agent 223 能抑制肿瘤球体形成，并使顺铂 (HY-17394) 耐药的 A2780 细胞重新对顺铂 (HY-17394) 产生敏感性。
HY-17548
Caspase Apoptosis
Cancer
VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex ) 的抑制剂，可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位，诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解，激活 caspase -3，从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis )。
HY-13229
Caspase Apoptosis
Cancer
Boc-D-FMK 是可渗透细胞，不可逆的，泛半胱天冬酶 (caspase IC50 值为 39 µM。
HY-114372
Lipoxygenase Caspase Apoptosis
Cancer
Lycopodine，一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分，通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ，极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase -3
HY-B1899
HY-12352
STAT Apoptosis
Cancer
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis caspase -3 蛋白的表达。HJC0416 显示出抗肿瘤活性。
HY-157546
HY-P1009
Caspase
Cancer
Z-YVAD-FMK 是一种具有细胞通透性 caspase -1caspase -4
HY-P2374
HY-B1138
CL-82204
COX Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬
NSAID )，具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspase s (caspase -1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-10496
NF-κB Influenza Virus
Infection Cancer
SC75741 是一种广泛，有效的 NF-κB 抑制剂，对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
HY-151428
Ferroptosis Apoptosis Bcl-2 Family COX
Cancer
Antitumor agent-78 具有抗肿瘤活性，能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase -3)，阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151429
Apoptosis Ferroptosis Bcl-2 Family COX
Cancer
Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性，能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase -3)，阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-B1138S
HY-P10241
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase -1(P20) 水平，从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-P0109A
(1S)-Z-FA-FMK
SARS-CoV Cathepsin Apoptosis Caspase
Infection Cancer
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis )。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。
HY-148258
HY-163983
Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase
Cancer
Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂，可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase -3 表达并诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50 =93 nM)，并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
HY-120838
Koningic acid
Caspase
Infection Cancer
萜烯七脂酸
antibiotic )。Heptelidic acid 通过下调 caspase GAPDH 抑制剂，IC50 为 90 μM。
HY-W011254
Ac-Val-Ala-Asp-CHO
Caspase
Cancer
乙酰基-缬氨酰-丙氨酰-天冬氨醛
caspase
HY-155807
STAT JAK Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物，带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路，具有抗增殖活性，并激活 caspase -3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递，并表现出体内安全性。
HY-W748509
Caspase Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物，具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase -3，促进 procaspase -3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-108599
HY-117136
HDAC Caspase Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase -3apoptosis )，可用于前列腺癌的研究。
HY-159719
NF-κB
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-51 (Compound 3q) 是一种有效的胆碱能抗炎通路 (CAP) 激活剂。NLRP3-IN-51 抑制 THP-1 细胞中尿酸钠 (MSU) (HY-B2130A) 诱导的 IL-1β 产生，表明其具有抗痛风性关节炎的潜力。NLRP3-IN-51 抑制 MSU 诱导的 NF-κB p65 磷酸化，而对 NLRP3、pro-caspase 1 或第二信号传导的 caspase -1 的自我裂解和激活没有任何抑制作用。因此，NLRP3-IN-51 通过 CAP 激活抑制 NLRP3 的初始阶段。
HY-103348
HY-N8617
Caspase
Cancer
Trijuganone C 是一种从丹参中提取出来的天然产物，通过诱导线粒体功能障碍和半胱天冬酶激活介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖。
HY-B1138R
COX Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬(Standard)
NSAID )，具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspase s (caspase -1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-122611
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase -3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122611A
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase -3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-W020050S
Apoptosis Caspase Glutaminase
Cancer
Cystamine-d8 (dihydrochloride） 是 Cystamine (dihydrochloride） 的氘代物。 Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase -3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病（HD）等多种疾病的研究。
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase -3、caspase -7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
恩贝酸
XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis )，并激活 caspase -9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-111662
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Fc 11a-2 是一种苯并咪唑化合物，一种具有口服活性且有效的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome ) 抑制剂。Fc 11a-2 通过抑制 caspase -1 的激活进而抑制 IL-1b/IL-18 的激活来抑制 NLRP3 炎性体的形成。Fc 11a-2 可防止 Dextran sulfate sodium (DSS; HY-116282C) 诱导的小鼠实验性结肠炎。
HY-100035
ROCK ERK CDK Apoptosis
Cancer
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase -3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期，并上调 caspase -9 和凋亡标志物 Bax 表达，下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成，阻断肿瘤细胞的代谢需求，常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-12305A
(R)-QVD-OPH; (R)-Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Apoptosis
Cancer
(R)-Q-VD-OPh ((R)-QVD-OPH) 是 Q-VD-OPha的低活性对映体。Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。
HY-N0265
Caspase Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI
caspase -3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160099
HY-Y0152R
HY-126741
HY-13251
HY-P5890
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质，是一种海洋毒素，可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂，靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase -3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期，并上调 caspase -9 和凋亡标志物 Bax 表达，下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成，阻断肿瘤细胞的代谢需求，常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-P1823
HY-14804A
LY 573636 sodium
Apoptosis
Cancer
Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物，通过内在途径诱导细胞凋亡 ，导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。
HY-14804
HY-N0619
HY-B1899S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸，可稳定线粒体膜，减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase -12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-16658B
Z-VAD(OH)-FMK
Caspase Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性，即使浓度高达 440 μM。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 )，5.63 nM (HDAC6 )，40.27 nM (HDAC3 )，57.8 nM (HDAC2 )，302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase -3apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-B0493
Chloride Channel COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂，IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase -8Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-12372
IAP Caspase
Cancer
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域，结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase
HY-153161
Caspase Apoptosis
Cancer
CASP8-IN-1 (Compound 63-R) 是 caspase 8 (CASP8 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 0.7 μM。CASP8-IN-1 可抑制 FasL 诱导的 Jurkat 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10491
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
HY-P10146
Caspase
Cancer
Ac-LETD-CHO 是一种半胱天冬酶8抑制剂。 Ac-LETD-CHO 对 casp-8 有特异性抑制作用，IC50 值为 6.71 nm。Ac-LETD-CHO可用于抗癌研究。
HY-15211
HY-W011978
HY-130437
HY-17473R
IAP NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
恩贝酸 (Standard)
XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis )，并激活 caspase -9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-N0619A
Mulberroside D
TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase
Inflammation/Immunology
cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α ，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase -1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase ) 具有抑制活性，IC50 为 53.6 μM。
HY-N0265R
Caspase Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI (Standard)
caspase -3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5956
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF-7 细胞显示出保护作用。
HY-158820
HY-158820A
HY-162820
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-21 (compound C1) 是一种具有抗癌活性的铱化合物，靶向抑制 Bcl-2。Bcl-2-IN-21 可抑制癌细胞的集落形成，诱导 Bax 和 caspase 3 水平升高。
HY-16521
HY-156094
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase -7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-18741
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspase s-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-155808
STAT JAK Apoptosis COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物，带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路，具有抗增殖活性，并激活 caspase -3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递，并表现出体内安全性。
HY-101999
Bcl-2 Family Caspase Apoptosis
Cancer
EM20-25 是 Bcl-2 抑制剂，通过干扰 BCL-2 与 BAX 相互作用，激活 caspase -9apoptosis )。EM20-25 影响线粒体功能，引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性，增强表达 BCL-2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
HY-N0619R
HY-N6969A
Adrenergic Receptor Others
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
caspase -8、-9、-3和聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF-α诱导的A549细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF-α激活的TAK1、p38、JNK和Akt信号通路，降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-111770
2-Bromopalmitic acid; 2-Bromopalmitate
Pyroptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
2-溴十六烷酸
Caspase 3-GSDME 通路介导的焦亡 (pyroptosis )。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase -3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-103696
BMI1 Apoptosis
Cancer
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂，可用于研究卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞，而正常细胞不受影响。PTC-028 可下调 BMI-1，诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0493R
Chloride Channel COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸(Standard)
chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂，IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase -8Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-N0410
HY-100738
NSC144303
Apoptosis
Cancer
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂，对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50 值分别为1.76和1.6 μM。
HY-W650842
Caspase
Cancer
Boc-Asp(OBzl)-CMK 是 IL-1 转换酶（ICE，caspase 1 ）的抑制剂。Boc-Asp(OBzl)-CMK 可防止 CHP100 神经母细胞瘤细胞死亡，以及病毒外壳蛋白引起的 IL-1β 释放。
HY-152108
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 是一种共价、不可逆和选择性的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，IC50 为 0.18 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 不抑制人组织蛋白酶 B、F、K 和 L，以及半胱天冬酶 3。
HY-116664
Apoptosis Ras Raf Caspase
Cancer
DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白剂，可诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。此外，DPQZ 通过抑制 Ras/Raf 并激活 MAP 激酶 (MAP kinase ) 诱导 caspase apoptosis )。DPQZ 可用于口腔癌的研究。
HY-N2166
α-Tomatine; Lycopersicin; Tomatin
Proteasome Apoptosis
Neurological Disease
番茄素
Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome ) 活性。
HY-N3354
8-prenylgenistein
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-120035
HY-168067
CDK Caspase Apoptosis
Cancer
CDK-IN-14 (B34) 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50 =0.097 μM)，具有抗肝癌活性。CDK-IN-14 通过 caspase apoptosis )。
HY-146253
CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase -3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-18712
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-113953
Caspase Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生，和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-16658
Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
氟甲基酮
pan-caspase 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1 ) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
HY-N6843
Caspase PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
山金车内酯 D
Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
HY-164372
17-DR
HSP Apoptosis
Cancer
17-Demethoxy-reblastatin (17-DR) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的抑制剂，对酵母 Hsp90 ATPase 的 IC50 为 1.82 μM。17-Demethoxy-reblastatin 抑制癌细胞 HepG2 和 SMMC7721 的增殖，减少菌落形成，并通过线粒体和 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用，IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase -1 p20 的水平，抑制 NF-κB p65 的磷酸化，具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2（15 mg/kg；腹腔注射）可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-131139
Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Ganglioside GD3 disodium salt 是一种酸性鞘糖脂。Ganglioside GD3 disodium salt 可抑制癌细胞增殖，影响线粒体通透性转换孔 (PTPC) 的开放，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并激活 caspase
HY-N10492
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物，是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
HY-131139A
Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Ganglioside GD3 diammonium 是一种酸性鞘糖脂。Ganglioside GD3 diammonium 可抑制癌细胞增殖，影响线粒体通透性转换孔 (PTPC) 的开放，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并激活 caspase
HY-103661
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase Proteasome Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase
HY-122928
Apoptosis Caspase
Cancer
Rosamultic acid 是一种 A 环收缩三萜，可以从 Rosa rnultiflora 的根中分离出来。Rosamultic acid 通过细胞周期阻滞、下调细胞周期相关蛋白表达、抑制细胞迁移、DNA 损伤、激活 caspase sapoptosis ) 抑制胃癌细胞增殖。
HY-N12960
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase COX MMP STAT
Cancer
Artobiloxanthone (Compound AA3) 具有抗肿瘤活性，特别是针对口腔鳞状细胞癌 (OSCC)。Artobiloxanthone 抑制 Akt/mTOR 通路和 STAT3 通路，从而抑制 SAS 和 T.Tn 的增殖 (IC50 分别为 11 和 22 μM)，以及癌细胞迁移。Artobiloxanthone 在 S 期阻滞细胞周期，并通过激活 caspase 3/9apoptosis )。
HY-19676
VX-740; HMR 3480
Caspase
Inflammation/Immunology
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的，选择性的，非肽型，具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1 ) 抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18 ，IL-1β 和 IFN-γ 。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
HY-N0745
Caspase
Inflammation/Immunology
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到，是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。
HY-122534
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase Apoptosis Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase DNA topoisomerase II )，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-120600
HY-144792
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase -7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase -7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-P1740
Integrin Apoptosis Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase -3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素，来源于Myrothecium verrucaria ，是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长，激活巨噬细胞 caspase s、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化，降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-163744
HY-112296
CDK Apoptosis DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase -3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-13326
HY-13686
IGF-1R Apoptosis
Cancer
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124083
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-162858
Caspase
Cancer
BRD-810 是一种高选择性的 MCL1 抑制剂。BRD-810 可以与 MCL1 的 BH3 沟结合并阻断促凋亡蛋白的隔离，从而在 MCL1 依赖性细胞系中快速诱导半胱天冬酶 (caspase
HY-P1740A
Integrin Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase -3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-100423
KPT-8602
CRM1
Cancer
Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 =60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-118304
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-118304B
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin Autophagy Apoptosis Caspase PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂，也是一种 ILK 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis )，有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活，触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase
HY-103645
HY-149331
TNF Receptor Caspase NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-11 (Compound 10) 是一种 TNF-α 抑制剂，KD 值为 12.06 μM。 TNF-α-IN-11 与 TNF-α 结合并阻断 TNF-α 触发的 caspase NF-κB 信号通路的激活。TNF-α-IN-11 抑制 IκBα 的磷酸化以及 NF κB p65 的核转位。TNF-α-IN-11 可用于 TNF-α 介导的自身免疫性疾病的研究。
HY-N6979
HY-124896
HY-155570
PI3K Apoptosis Caspase PARP
Cancer
Anticancer agent 137 (8q) 是一种有效的 PI3k 抑制剂。Anticancer agent 137 具有广谱抗癌活性。Anticancer agent 137 诱导 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 137 增加裂解的PARP、caspase 3 和caspase 7。Anticancer agent 137 可用于癌症研究。
HY-149721
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC4-IN-1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDACI 抑制剂 (IC50 =0.077 μM)。HDAC4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。
HY-15036
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117800
B106
PKC Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂，IC50 值为 0.05 μM，BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50 =50 μM)。
BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis )。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
HY-15038
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钾
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151966
PROTACs IAP Caspase
Cancer
TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP ) 降解剂，可降解 cIAP1 , cIAP2 和 XIAP 。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7 )，并通过促进 IAP 降解，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。同时，TD1092 还能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路，抑制 IKK ，IkBα，p65，和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC，用于癌症研究。
HY-155542
ROR
Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD =0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-149208
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-124843
CLT-005
STAT Apoptosis
Cancer
LLL3 (CLT-005) 是一种 STAT3 抑制剂。LLL3 能够抑制 STAT3 的二聚化和磷酸化，从而阻止 STAT3 的核内转移，并且抑制 STAT3 依赖的基因表达，这些基因编码的蛋白包括 Bcl-xL 和 cyclin D1。此外，LLL3 还能通过 caspase 途径在人类乳腺癌和横纹肌肉瘤细胞中诱导细胞生长抑制和凋亡 (apoptosis )。LLL3 可用于 STAT3 持续激活类型癌症的研究。
HY-124122
HY-168030
HY-15037
GP 45840
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸钠
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15036A
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸二乙胺
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118304A
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-154860
PROTACs Btk
Cancer
PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 0.5 nM，KD : 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK，DC50 s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长，并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。
HY-161733
Bcl-2 Family
Cancer
GQN-B37-Me 是一种 MCL-1 抑制剂。GQN-B37-Me 可诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。GQN-B37-Me 在 H929 (IC50 = 3.71 μM) 和 MV-4-11 (IC50 = 5.57 μM) 细胞中表现出显著的细胞毒性。GQN-B37-Me 可用于白血病的研究。
HY-108635
HY-15036S1
HY-15037S2
HY-161857
Akt mTOR Caspase CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.8 µM，具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3Cyclin B1 的表达，诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-N6979R
HY-164452
Bcl-2 Family Apoptosis Caspase
Cancer
A-1155905 是一种 MCL-1 抑制剂 (IC50 =33.5 nM; Ki =0.58 nM)，具有抗癌活性。A-1155905 选择性地与 MCL-1 结合，并具有足够的亲和力来破坏活细胞中的 MCL-1-bim 复合物。A-1155905 诱导的 MCL-1 依赖性细胞系的死亡依赖于半胱天冬酶蛋白 (caspase apoptosis ) 发生。
HY-113843
Others
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂，它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平，诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活，这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
HY-18980
Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
PKC Autophagy Apoptosis HIV RABV
Infection Cancer
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物， 是 PKC 的一个特异性抑制剂，其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM， PKCα，β，γ 的为 30-42 μM，PKCε，η，ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂，通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV ) 感染。
HY-144806
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K /AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC50 分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性，其作用机制是抑制 PI3K /AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-15037S1
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钠 d4 (钠盐)
4 (sodium) 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15036S
HY-101287
Microtubule/Tubulin JNK Apoptosis Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspase s微管解聚剂 ，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-15037R
GP 45840 (Standard)
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸钠 (标准品)
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160962
Caspase Apoptosis
Cancer
SM1044 是二氢青蒿素 (DHA) 二聚体。SM1044 可激活 caspase apooptosis )。SM1044 可抑制癌细胞 RL95-2、KLE、HEC-50、HEC-1-A、HEC-1-B、AN3CA 的增殖，IC50 < 3.6 μM。SM1044 可抑制 RL95-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15038R
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸钾 (Standard)
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15036R
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸 (Standard)
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18676
Integrin Autophagy Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-15037S
HY-151153
HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化，促进 caspase 3apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-15036AR
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸二乙胺 (Standard)
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149523
Apoptosis NO Synthase Caspase
Inflammation/Immunology Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL)，具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase) 和 caspase 8，并造成核断裂和染色质浓缩，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-161874
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy )，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-116497
Others
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase -8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin )，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc )，激活 caspase s，JNKAkt ，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-108511A
Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV
Infection Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-108511
Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV
Infection Cancer
PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-101448
HY-117087
Others
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase 级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0086
MDL101114ZA
Dyes
DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51 ，抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合，抑制 Caspase -3 和 -9 的激活，可用于癌症研究。
HY-D1432
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-C6-DEVD-FMK 是一种 Caspase -3 荧光标记抑制剂。可用于检测哺乳动物细胞凋亡中的活性 caspase -3。Z-DEVD-FMK 是一种特异性 caspase -3 抑制剂。
HY-D1433
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-C6-LEHD-FMK 是一种荧光标记的 caspase -9caspase -9。 FITC-C6-LEHD-FMK 为灵敏检测活细胞中活化的 caspase -9 提供了一种方便的方法。 Z-LEHD-FMK 是一种特异性 caspase -9 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100894
HY-NP019
Native Proteins
蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白
Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase -3 表达，抑制神经元凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质，是一种海洋毒素，可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂，靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase -3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-P1823
HY-P10146
Caspase
Cancer
Ac-LETD-CHO 是一种半胱天冬酶8抑制剂。 Ac-LETD-CHO 对 casp-8 有特异性抑制作用，IC50 值为 6.71 nm。Ac-LETD-CHO可用于抗癌研究。
HY-P5956
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF-7 细胞显示出保护作用。
HY-W650842
Caspase
Cancer
Boc-Asp(OBzl)-CMK 是 IL-1 转换酶（ICE，caspase 1 ）的抑制剂。Boc-Asp(OBzl)-CMK 可防止 CHP100 神经母细胞瘤细胞死亡，以及病毒外壳蛋白引起的 IL-1β 释放。
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase Proteasome Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase
HY-P1740
Integrin Apoptosis Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase -3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P1740A
Integrin Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase -3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N6979R
HY-18980
HY-107738
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19696AS
Tauroursodeoxycholate-d4 (sodium) 是 Tauroursodeoxycholate sodium 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase -3caspase -12ERK 。
HY-15036S1
Diclofenac-13 C6 是 13 C6 标记的 Diclofenac。Diclofenac 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Dic
HY-15037S1
Diclofenac-d4 (sodium) 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19696S
Tauroursodeoxycholate-d5 是 Tauroursodeoxycholate 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase -3caspase -12ERK 。
HY-19696S1
Tauroursodeoxycholate-d4 是 Tauroursodeoxycholate 氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase -3caspase -12ERK 。
HY-19696S2
Tauroursodeoxycholate-d4 -1 是 Tauroursodeoxycholate 氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase -3caspase -12ERK 。
HY-B1138S
Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID )，具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspase s (caspase -1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-W020050S
Cystamine-d8 (dihydrochloride） 是 Cystamine (dihydrochloride） 的氘代物。 Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase -3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病（HD）等多种疾病的研究。
HY-B1899S
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸，可稳定线粒体膜，减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase -12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-15037S2
Diclofenac-13 C6 (Sodium) 是 13 C6 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50
HY-15036S
Diclofenac-d4 是 Diclofenac 的氘代物。Diclofenac 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15037S
Diclofenac-13 C6 (sodium heminonahydrate) 是一种 13 C 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-158820
QPI-1007
小干扰RNA
Cosdosiran 是一种化学修饰的siRNA，旨在抑制 caspase 2
HY-158820A
QPI-1007 sodium
小干扰RNA
Cosdosiran sodium是一种化学修饰的 siRNA，旨在抑制 caspase 2
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