Search Result
Results for "
first " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-133740
HY-D1458
HY-N9112
Bacterial
Infection
Eriodictyol 7, 3'-dimethyl ether (compound 11) 是第一种从假东风草 B riparia 中提取的黄酮类化合物,具有抗氧化和抗菌活性。
HY-112445
HY-122913
Akt
Cancer
Borussertib 是一种化学探针,是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
HY-P2779
HY-133735
RABV
Infection
GRP-60367 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV ) 进入抑制剂,对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。
HY-121467S
HY-113268R
HY-W100784
HY-14664AS
HY-115453
HY-139396
HY-132582
HY-124600
HBV
Infection
NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。
HY-12505
HY-P99343
REGN3470
Filovirus
Infection
阿替韦单抗
Atoltivimab (REGN3470) 与 maftivimab/odesivimab (Inmazeb),是美国食品和活性分子管理局 (FDA) 批准的首个针对扎伊尔埃博拉病毒 (EBOV ) 感染的单克隆抗体。
HY-138623
HY-W015307
HY-Z1085
HY-A0069A
HY-136259
HY-10250S1
HY-B0221A
HY-A0069
HY-120529
HY-18233
E1210; APX001A
Fungal
Infection
Manogepix (E1210) 是首创的,广谱和口服活性抗真菌药。Manogepix 具有抑制真菌糖基磷脂酰肌醇生物合成的作用机制。
HY-W011651R
HY-B1252A
HY-B0803R
HY-18690AR
HY-Z5058A
HY-157728
HY-137459
HY-N3213
HY-137459A
CA-008 hydrochloride
TRP Channel
Neurological Disease
Vocacapsaicin (CA-008) hydrochloride,是辣椒素的前体,是首创的非阿片类 TRPV1 激动剂。Vocacapsaicin hydrochloride 可以提供持久的疼痛缓解。
HY-135397
(R)-PNU-100766
Drug Metabolite
Infection
(R)-Linezolid 是 Linezolid (PNU-100766) 的杂质。Linezolid 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一个成员,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用。
HY-101772R
HY-B1252
HY-B0803S1
HY-B0941
HY-D0183
HY-114384B
NV-5138 hydrochloride
mTOR
Neurological Disease
Mefluleucine (NV-513) hydrochloride 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。Mefluleucine hydrochloride 可用于抗抑郁的生物研究。
HY-150203
HY-114384
NV-5138
mTOR
Neurological Disease
Mefluleucine (NV-5138) 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。Mefluleucine 可用于抗抑郁的生物研究。
HY-N0233
HY-P99631
HY-10534
SNS-595; Vosaroxin; AG 7352
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
白血病孤儿药
Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
HY-B1296
HY-131107
HY-B0303A
HY-P1082
HY-P2739
HY-12484
HY-141680
PROTACs
CDK
Cancer
CPS2 是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50 = 24 nM)。CPS2 可用于研究急性髓系白血病。
HY-N3977
HY-P3473
HY-139399
JNJ-67856633
MALT1
Cancer
Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。
HY-B0590S
HY-E70009
ACO
Others
Others
酰基辅酶A氧化酶
Acyl-CoA oxidase (ACO) 催化脂肪酸过氧化物酶体 β-氧化的第一步和速率决定步骤,并且是过氧化氢 (H2 O2 ) 的主要生产者。
HY-129738
HY-124673
HY-P2291
HY-P1082A
HY-135653
HY-B0303
HY-U00141
HY-143216
HY-14931
AZD 3582; HCT 3012; Nitronaproxen
COX
Inflammation/Immunology
Naproxcinod (Nitronaproxen) 是第一个环氧合酶抑制性一氧化氮供体 (CINODs) 。Naproxcinod 具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究。
HY-136589
HY-128470
GR-30921
Drug Derivative
Cancer
Mitoquidone (GR-30921) 是五环吡咯醌类化合物中的第一个成员。Mitoquidone 在一系列实验性实体瘤模型中显示出良好的活性。Mitoquidone 可用于抗癌研究。
HY-P1901
HY-111789A
HY-143216A
HY-131181
HY-P2291A
HY-138865
HY-B1078
HY-101125A
HY-B1275R
HY-130325
HY-18652
Ro 5126766; CH5126766
MEK
Raf
Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK /RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600E ,CRAF , MEK ,和 BRAF ,IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
HY-141600
BAY 1187982
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
FGFR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是首个靶向 FGFR2 的抗体-药物偶联物 (ADC ),也是首个使用基于 Auristatin 的有效载荷的 ADC。Aprutumab ixadotin 含有一个全人源抗 FGFR2 单克隆抗体 (Aprutumab) (HY-P99007),该抗体通过赖氨酸侧链与不可裂解的连接体偶联,并通过该连接体结合一个创新的 Auristatin W 衍生物。Aprutumab ixadotin 可用于研究晚期实体瘤,例如 FGFR2 阳性胃癌和三阴性乳腺癌。
HY-108739
HY-132885
HY-N6737
HY-114072
HY-124780
HY-134836
HY-135145
CB-103
Notch
Cancer
Limantrafin (CB-103) 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI ) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。
HY-B1301
HY-B1892
HY-W011651S
HY-101125
HY-100831
HY-137471
RIN1
Notch
Cancer
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
HY-N11977
Others
Others
Stenophyllol B (compound 4) 是一种三聚芪,存在双环和桥联三环骨架。Stenophyllol B 首次在龙脑香植物中发现,并且已在 Hopea、Neobalanocarpus、Shorea、Stemonoporus 和 Vateri 的许多物种中被发现。
HY-124733A
HY-107093
Apoptosis
Cancer
MBC-11 是首创的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。MBC-11 具有用于肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
HY-B0647S1
HY-B0756
HY-136690
Herbicide
Others
醚苯磺隆
Triasulfuron 是一种磺酰脲类除草剂。Triasulfuron 降解速率较慢,大部分残留物质主要保持在土壤表层的前 20 厘米内,但也观察到少量残留物质会向更深的土层(最多 1 米深)渗透。
HY-118593
Madumycin II; Antibiotic A 2315A
Antibiotic
Infection
A2315A (Madumycin II) 是一种含丙氨酸的链阳菌素 A 抗生素 (antibiotic )。A2315A 是一种有效的肽基转移酶中心 (PTC ) 抑制剂。A2315A 在第一个肽键形成循环之前抑制核糖体。
HY-133735A
RABV
Infection
GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV ) 进入抑制剂,对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
HY-10959
HY-124789
HY-135226
Others
Others
PROLI NONOate 是一种 NO 供体。它在 pH 依赖性一级过程中自发解离,在 37°C(pH 7.4)时半衰期为 1.8 秒,每摩尔母体化合物释放 2 摩尔 NO。
HY-100641
HY-109108A
DS-3201 tosylate
Histone Methyltransferase
Cancer
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-109108
HY-153306A
(S)-RLY-2608
PI3K
Drug Isomer
Cancer
(S)-Zovegalisib ((S)-RLY-2608) 是 Zovegalisib (HY-153306) 的 R 型对映异构体。Zovegalisib 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂,具备抗肿瘤活性。
HY-12814R
HY-B1281
HY-122785
Fungal
Infection
Fusapyrone 是一种广谱抗真菌代谢物,首次从镰刀菌属中分离出来。它已被研究用于控制收获后作物疾病,例如抑制酿酒葡萄中产生赭曲霉毒素的黑曲霉菌株的生长。
HY-109123
TAK-935; OV935
Cytochrome P450
Neurological Disease
Soticlestat (TAK-935; OV935) 是一种首创的,有效的,选择性的,具有口服活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H ) 抑制剂。Soticlestat 可用于癫痫综合征的研究。
HY-107093B
Apoptosis
Cancer
MBC-11 triethylamine 是首创的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。MBC-11 triethylamine 具有用于肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
HY-12324
HY-117421A
HY-128357A
ACX-362E hydrochloride; GLS-362E hydrochloride
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Ibezapolstat hydrochloride 是一种首创的,具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂,被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat hydrochloride 具有广谱的抗艰难梭菌活性,在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。
HY-134992S
HY-15802
AMPK
Cancer
WZ4003 是一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂,能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
HY-117421
HY-P99330
Anti-Human VEGFA Recombinant Antibody; RO5520985
VEGFR
Tie
Cancer
伐努赛珠单抗
Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体,可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2 ) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
HY-107093A
Apoptosis
Cancer
MBC-11 trisodium 是首创的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (Ara-C) 共价结合的偶联物。MBC-11 trisodium 具有用于肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
HY-149831
FXR
Metabolic Disease
ZLY28 是一流的肠道限制性 FXR 和 FABP1 双调节剂,具有口服活性。 ZLY28 也是一种新型抗 NASH 剂。 ZLY28 可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。
HY-P2020
Bacterial
Infection
Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素,首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
HY-B0657A
Clodronate disodium salt
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氯屈膦酸二钠
Clodronic acid (Clodronate) disodium salt,第一代双磷酸盐,一种具有口服活性的破骨细胞骨吸收 (osteoclastic bone resorption ) 的抑制剂。Clodronic acid disodium salt 可用于高骨转换状态、Paget’ s病和溶骨性骨转移中。
HY-132283
HY-12861
p97
Cancer
CB-5083 是一种首创的,有效的,具有口服活性的,选择性 p97 AAA ATPase /VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2,IC50 为 11 nM。
HY-B0303AS
HY-D1256
HY-132309
HY-B0303AS1
HY-110273
HY-B0751
HY-N0380
Others
Neurological Disease
甘松新酮
Nardosinone,从 Nardostachys chinensis 分离,是 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用的第一个增强剂。Nardosinone可能成为一种有用的药理学工具,不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理,而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。
HY-159989
HY-19431
HY-P99480
M7824; MSB0011359C
TGF-β Receptor
Cancer
Bintrafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白,由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。
HY-112606
RXFP Receptor
Others
ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1 ) 激动剂,为抗纤维化基因激活剂,EC50 值为 94 nM。ML290 是 RXFP1 的偏向变构激动剂。
HY-B1558
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-109160
HY-121144R
HY-124733
HY-101124
HY-W507393
DPTA-NO
Biochemical Assay Reagents
Others
Dipropylenetriamine NONOate (DPTA-NO) 是 NO 供体。在 37°C 和 22-25°C, pH 值为 7.4 的条件下 Dipropylenetriamine NONOate 在 pH 值依赖的一级过程中自发解离,半衰期分别为 3 小时和 5 小时。
HY-109064
Oxycodegol; NKTR-181
Opioid Receptor
Neurological Disease
Loxicodegol (Oxycodegol) 是一种一流的、长效的、选择性的 mu阿片类(mu-opioid ) 激动剂,与传统的 mu 阿片类激动剂相比,其结构特性降低了其穿过血脑屏障的速率。Loxicodegol 具有口服活性。
HY-12057
PLX4032; RG7204; RO5185426
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-14664A
HY-14664D
HY-B1252R
HY-B0303AR
HY-N0233R
HY-P9927
HY-10394
HY-P0303
HY-P5001
HY-109017
HY-N1514R
HY-B1296R
HY-15262
HY-A0069R
HY-134354
HY-14664
HY-13030
HY-107329
HY-P5064
HY-B1252AS
HY-124600R
HBV
Infection
NVR 3-778 (Standard) 是 NVR 3-778 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。
HY-14263
Propericiazine; RP 8909
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氰噻嗪
Pericyazine (Propericiazine) 是第一代抗精神病活性分子,被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助活性分子。Pericyazine (Propericiazine) 是一种选择性的 D2 多巴胺受体 (D2-dopamine receptor ) 拮抗剂。Pericyazine 具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用。
HY-115467
HSP
Metabolic Disease
MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
HY-136198
Syk
PI3K
Cancer
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂,其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
HY-135740
HY-135397R
(R)-PNU-100766 (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Infection
(R)-Linezolid (Standard)是 (R)-Linezolid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Linezolid 是 Linezolid (PNU-100766) 的杂质。Linezolid 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一个成员,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用。
HY-128357
ACX-362E; GLS-362E
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Ibezapolstat (ACX-362E) 是一种首创的,具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂,被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat 具有广谱的抗艰难梭菌活性,在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。
HY-130800
HY-14275
HY-A0064
HY-12046
HY-10201S
HY-B0303R
HY-W703629
HY-139664
HY-P9915
HY-109025A
Baloxavir acid; S-033447
Influenza Virus
Infection
Cancer
巴洛沙韦
Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-B1610H
Trisodium citrate dihydrate (Pharmaceutical primary standard, USP)
Biochemical Assay Reagents
Others
柠檬酸钠二水合物, 医药级, 美国药典(USP)级
Sodium citrate dihydrate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 是一种抗酸剂,可用于中和胃酸的研究。Sodium citrate dehydrate 也可用于配制生物缓冲液。Sodium citrate dehydrate 为美国药典 (USP) 参考标准品级别,药用一级标准。
HY-139535
CG-806
FLT3
Btk
Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-16726
CG100649
COX
Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的,具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID),它是一种双重抑制剂,可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-134354A
ADP-ribose-pNP disodium
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
pNP-ADPr disodium 是一种比色底物,用于连续测定 Poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) 和 ADP-ribosyl hydrolase 3 (ARH3) 的活性。pNP-ADPr disodium 可用于 poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) enzyme 的研究。
HY-B1078R
HY-128587
SY-1365
CDK
Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
HY-108024A
KAF156 hydrochloride; GNF156 hydrochloride
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) hydrochloride 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide hydrochloride 对多种疟原虫有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide hydrochloride 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-108024
KAF156; GNF156
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide 对多种疟原虫有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-B0941R
HY-12820
Antibiotic-202
Bacterial
Antibiotic
Infection
Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一类首创的,肠道限制性的,具有口服活性的 FimH 粘附 (FimH adhesion ) 抑制剂。Sibofimloc 具有抗细菌感染活性,被开发用于研究炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-112233
HY-103397
HY-143899
Fungal
Infection
FBA-IN-1 (compound 2a11) 是来自白色念珠菌的 1,6-二磷酸果糖醛缩酶 (CaFBA) 的首创的,共价变构抑制剂。FBA-IN-1 抑制唑类耐药菌株 103 的生长,MIC80 为 1 μg/mL。
HY-170996
ROR
Cancer
ROR1 ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 (HY-170995) 的配体。ROR1 ligand-1 通过与 VHL型或 CRBN 配体连接,设计并合成了首个选择性且高效的 ROR1 PROTAC 分子。
HY-N9362R
HY-50859
INCB018424 sulfate
JAK
Autophagy
Cancer
鲁索利替尼硫酸盐
Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是对 JAK3 的 130 倍。
HY-W015307S
HY-109058
QGC001; RB150
Aminopeptidase
Cardiovascular Disease
Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体活性分子。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki =200 nM),选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,并降低血压。
HY-B1892R
HY-B1301R
HY-130000
STP0404
HIV Integrase
HIV
Infection
Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI ) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50 ,对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
HY-136690R
HY-101359
GABA Receptor
Neurological Disease
TPMPA 是异四氢烟酸和 3-APMPA 的混合物,是 GABAC 的第一个选择性拮抗剂 (KB = 2.1 μM),但不与 GABAA (KB = 320 μM) 或 GABAB (EC50 = 500 μM) 受体相互作用。TPMPA 具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力。
HY-N10856
Others
Others
2H-1-Benzopyran-2-one, 6-[(1R,2S)-2,3-dihydroxy-1-methoxy-3-methylbutyl]-7-methoxy- 是一种香豆素。2H-1-Benzopyran-2-one, 6-[(1R,2S)-2,3-dihydroxy-1-methoxy-3-methylbutyl]-7-methoxy- 是首次从白芷 (Angelica dahurica ) 茎中分离得到。
HY-161847
Ser/Thr Protease
Cancer
Anticancer agent 241 (HZ1) 是一种具有口服活性的首创的细胞周期依赖性激酶样 3 (CDKL3 ) 特异性抑制剂。Anticancer agent 241 表现出强大的肿瘤抑制作用,并有可能克服 CDK4/6 抑制剂的耐药性。
HY-153306
RLY-2608
PI3K
Cancer
Zovegalisib (RLY-2608) 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂,具备抗肿瘤活性。Zovegalisib 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长,对胰岛素的影响极小。
HY-126810
Fungal
Infection
NP213 是一种快速、新颖的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效,耐受性好。
HY-P9915A
Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
ADC Antibody
CD38
Cancer
达雷妥尤单抗 (PBS)
Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附,从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
HY-123134
FGFR
Cancer
FIIN-4 是一种首创的,具有口服活性的且共价的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 2.6 nM、2.6 nM、5.6 nM、9.2 nM。FIIN-4 可以抑制转移性肿瘤的生长。
HY-123693
HY-12057S
HY-12057S1
PLX4032-d7 ; RG7204-d7 ; RO5185426-d7
Isotope-Labeled Compounds
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼-d7
Vemurafenib-d7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-122950
Fungal
Infection
哈进酸
Harzianic acid 是一种四酸衍生物,具有抗菌活性、抗生素膜形成活性和生物膜分解活性。Harzianic acid 通过限制细菌铁的可用性来干扰生物膜的形成。Harzianic acid 也是乙酰羟基酸合成酶 (AHAS ) 的选择性抑制剂,这是支链氨基酸生物合成途径中的第一种酶。Harzianic acid 可用作除草剂和杀菌剂。
HY-B2072AR
HY-106406R
BAU (Standard); 5-Benzylacyclouridine (Standard)
Drug Derivative
Reference Standards
Cancer
Benzylacyclouridine (Standard)是 Benzylacyclouridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂,尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-104037A
LYC-55716 sodium
ROR
Cancer
Cintirorgon sodium 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon sodium 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
HY-100037
HY-102084
HY-B1281R
HY-W654098
HY-139290A
RG4326 sodium
MicroRNA
Cancer
RGLS4326 sodium 是一种首创的 microRNA-17 (miR-17 ) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 sodium 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 sodium 作用于 HeLa 细胞,抑制 miR-17 功能,EC50 值为 28.3 nM。
HY-100641S
Hydroxytolbutamide-d9
Potassium Channel
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
4-Hydroxytolbutamide-d9 是 4-Hydroxytolbutamide 的氘代物。4-Hydroxytolbutamide (Hydroxytolbutamide) 是 Tolbutamide 的代谢产物。4-Hydroxytolbutamide 被在体内 CYP2C8 和 CYP2C9 代谢。Tolbutamide 是第一代钾通道阻滞剂,是一种磺酰脲类口服降糖药。
HY-N1985
Parasite
Infection
Acetylastragaloside I 是一种糖苷,可以从长小苞蔓黄芪的根中分离出。Acetylastragaloside I 是第一个具有显著的锥虫杀灭活性的环阿坦型三萜,对布氏罗得西亚锥虫 和美洲锥虫 的 IC50 值分别为 9.5 和 5.0 μg/mL。Acetylastragaloside I 可用于锥虫感染的研究。
HY-E70516
Others
Others
肌苷-5'-单磷酸脱氢酶,微生物
Inosine-5'-monophosphate dehydrogenase, Microorganism (EC 1.1.1.205) 催化肌苷 5'-磷酸 (IMP) 转化为黄苷 5'-磷酸 (XMP),这是鸟嘌呤核苷酸从头合成过程中第一个关键且限速的步骤,因此在调节细胞生长中起重要作用。
HY-119708
HY-135397S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
(R)-Linezolid-d3 ((R)-PNU-100766-d3 ) 是 (R)-?Linezolid 的氘代物。(R)-Linezolid 是 Linezolid (PNU-100766) 的杂质。Linezolid 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一个成员,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用。
HY-106406
BAU; 5-Benzylacyclouridine
Drug Derivative
Cancer
Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂,尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 抑制 UPP1 的代谢活性,UPP2 活性。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-W739302
Sodium α-oxyhyponitrite
Biochemical Assay Reagents
Others
Sodium Oxyhyponitrite Angeli (Angeli) 是硝酰基 (NO-) 供体,但在某些条件下也会观察到 NO 的释放。Sodium Oxyhyponitrite Angeli 会在 pH 依赖性的一级过程中自发解离,在 37°C (pH 7.4) 的半衰期为 2.3 分钟,每摩尔能够释放出 0.54 mol NO。
HY-123875A
EPI-506
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
HY-141429C
HY-P10674
HY-19980
HY-128777
VDAC
Apoptosis
Cancer
WEHI-9625 是一种首创的,三环砜小分子凋亡抑制剂,EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力,但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。
HY-122590
Gli
Cancer
Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
HY-103489
PI4K
Apoptosis
Cancer
PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα ) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 。
HY-124071
HY-104037
LYC-55716
ROR
Cancer
Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
HY-141429
HY-127105
HY-139290
RG4326
MicroRNA
Metabolic Disease
Cancer
RGLS4326 (RG4326) 是一种首创的 microRNA-17 (miR-17 ) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 作用于 HeLa 细胞,抑制 miR-17 功能,EC50 值为 28.3 nM。
HY-P3217
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-B0751R
HY-139402
Ras
Cancer
MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50 ,介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
HY-10227
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-A0064S
HY-P2076
SGX942
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-100197
N-Docosahexaenoyl ethanolamine (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-124069
HY-18204A
HY-P3217A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin acetate 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin acetate 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被 Mg2+ 增强。[Asp5]-Oxytocin acetate 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-N0380R
HY-148566
PARP
Cancer
OUL232 是单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 的有效抑制剂。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP10 抑制剂 (IC50 =7.8 nM),也是报道的第一个 PARP12 抑制剂。
HY-Z1146
Others
Others
7-Methoxytryptamine 是一种吲哚物质。 7-Methoxytryptamine部分存在于很多生物碱中,首先是 Aspidosperma 型生物碱(其中包括aspidospermine、beninine、dichotamine、kopsingine、12-methoxyvoaphylline、vobtusine),但它也可以存在于许多其他类型的生物碱中,如crenatidine、 cuanzine、vincaricine、vinervinine 等。
HY-141521
HY-17614
SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100
Cytochrome P450
Others
Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的,具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂, EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50 为 5.4 μM。
HY-B0200BS
HY-124789R
HY-100831R
HY-N0240
Ornithine decarboxylase (ODC)
Cancer
Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-108579
HY-118874A
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Oblimersen sodium 是一种针对 BCL-2 RNA的抑制剂。Oblimersen sodium 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL-2 mRNA 降解,并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen sodium 可用于癌症研究。
HY-P2917
GyK
Endogenous Metabolite
Others
甘油激酶
Glycerol kinase (EC 2.7.1.30) (GyK) 甘油激酶是一种细菌糖激酶,常用于生化研究。Glycerol kinase 通过将三醇转化为甘油-3-p (G3P) 来催化甘油代谢的第一步。Glycerol kinase 对于调节细胞中不依赖通道/促进因子的甘油摄取至关重要。
HY-141429A
HY-B0971A
HY-118874
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Oblimersen 是一种针对 BCL-2 RNA的抑制剂。Oblimersen 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL-2 mRNA 降解,并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。
HY-12481
PI3K
Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-P99344
Anti-Human SARS-CoV-2
SARS-CoV
Infection
巴尼韦单抗
Bamlanivimab (Anti-Human SARS-CoV-2) 是首个于 2020 年 11 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 紧急使用授权 (EUA) 的 COVID-19 单克隆抗体 (mAb)。随着对 Bamlanivimab 耐药的 SARS-CoV-2 病毒变体的增加,Bamlanivimab 已于 2021 年 4 月被撤销。
HY-134823
HY-B0200S
Cefalexin-d5 ; Cephacillin-d5
Antibiotic
Bacterial
Infection
头孢氨苄-d5
Cephalexin-d5 是 Cephalexin 氘代物。Cephalexin (Cefalexin; Cephacillin) 是一种强有力的口服活性的第一代头孢菌素抗生素 (cephalosporin antibiotic )。Cephalexin 通过破坏细菌细胞壁的生长来杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。Cephalexin 用于肺炎、链球菌性咽喉炎、细菌性心内膜炎等的研究。
HY-B0971
HY-13591
HY-109025AS
HY-12057R
PLX4032 (Standard); RG7204 (Standard); RO5185426 (Standard)
Reference Standards
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼(Standard)
Vemurafenib (Standard)是 Vemurafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-18614
Notch
γ-secretase
Cancer
LY900009 是一种有效的,具有口服活性的,Notch 信号传导抑制剂,通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI ) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50 =0.005-20 nM)。 LY900009 可用于晚期癌症研究。
HY-130602
PROTACs
MEK
Cancer
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
HY-145280
HY-106018A
GM 611 fumarate
Motilin Receptor
Others
Mitemcinal fumarate 是口服莫替林激动剂。对兔子和狗的研究显示,它能促排便且不致严重腹泻,在兔子便秘模型中可增粪便重量不增水分,在狗中可减首次排便时间。因其起效早、作用时间短,Mitemcinal fumarate 可能是便秘抑制剂。
HY-14664AR
HY-109195
HY-P991066
nAChR
Neurological Disease
ARGX-119 是一种针对肌肉特异性激酶(MuSK) 特异的一流人源化激动剂单克隆抗体。ARGX-119可用于神经肌肉疾病的研究。ARGX-119 的同型对照可参考 Human IgG1 lambda1, Isotype Control (HY-P99992)。
HY-120934
HY-10394R
HY-161125
Drug Metabolite
Others
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂,对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy )。
HY-131019
mGluR
Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物,也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
HY-109567
HY-145280A
HY-14263R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氰噻嗪 (标准品)
Pericyazine (Standard) 是 Pericyazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pericyazine (Propericiazine) 是第一代抗精神病活性分子,被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助活性分子。Pericyazine (Propericiazine) 是一种选择性的 D2 多巴胺受体 (D2-dopamine receptor ) 拮抗剂。Pericyazine 具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用。
HY-B1892S1
HY-109025AR
Baloxavir acid (Standard); S-033447 (Standard)
Reference Standards
Influenza Virus
Infection
巴洛沙韦(Standard)
Baloxavir (Standard)是 Baloxavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-14275R
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-A0064R
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-112090
HY-14275S
HY-14664R
HY-14275S1
HY-107329R
HY-108706
Histone Demethylase
Cancer
KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
HY-114395A
HY-B0781S
HY-120051
S44819; Egis-13529
GABA Receptor
Neurological Disease
Afizagabar (S44819) 是一种首创的,有竞争性的,选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂,对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM,对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
HY-145162
HY-E70081
HY-B0807A
HY-109567A
HY-14275S2
HY-145169
HY-16726R
CG100649 (Standard)
Reference Standards
COX
Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (Standard)是 Polmacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的,具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID),它是一种双重抑制剂,可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-E70120
Fungal
Infection
磷酸甘露糖异构酶
Phosphomannose isomerase 是参与 GDP-Man 生物合成途径的第一个酶。Phosphomannose isomerase 催化果糖-6-磷酸 (Fru6P) 和甘露糖-6-磷酸 (Man6P) 之间的转化。Phosphomannose isomerase 是细胞壁合成和蛋白质糖基化的重要酶。Phosphomannose isomerase 是一种有效的抗真菌靶点,可以抑制 A. flavus 的威胁。
HY-12820R
Antibiotic-202 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Sibofimloc (Standard)是 Sibofimloc 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一类首创的,肠道限制性的,具有口服活性的 FimH 粘附 (FimH adhesion ) 抑制剂。Sibofimloc 具有抗细菌感染活性,被开发用于研究炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-100197S
N-Docosahexaenoyl ethanolamine-d4 (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-N4205R
HY-12980A
GSK961081 Succinate; TD-5959 Succinate
Adrenergic Receptor
mAChR
Neurological Disease
Batefenterol Succinate (GSK961081 Succinate)是一种首创的吸入型双功能支气管扩张剂,具有平滑肌松弛作用。Batefenterol Succinate的活性包括作为一种平滑肌的副交感神经拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂。Batefenterol Succinate用于改善呼吸道功能,特别是在慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者中。
HY-P2917A
GyK, Cellulomonas sp.
Endogenous Metabolite
Others
甘油激酶,来源于纤维单胞菌
Glycerol kinase, Cellulomonas sp. (EC 2.7.1.30) 甘油激酶是一种细菌糖激酶,常用于生化研究。Glycerol kinase, Cellulomonas sp. 通过将三醇转化为甘油-3-p (G3P) 来催化甘油代谢的第一步。Glycerol kinase, Cellulomonas sp. 对于调节细胞中不依赖通道/促进因子的甘油摄取至关重要。
HY-W100681R
Drug Intermediate
Reference Standards
Others
2'-Hydroxy-5'-methylacetophenone (Standard)是 2'-Hydroxy-5'-methylacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Hydroxy-5'-methylacetophenone 是一类烷基-苯基酮,包含一个被烷基取代的酮和一个苯基的芳香族化合物。
HY-122560A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50 =9 μM) 高出 9 倍的选择性。
HY-152073
Fluorescent Dye
Others
BETA-1 是第一个分子内电荷转移聚集诱导发射集成分子 (TICT-AIE integration molecule )。BETA-1 在脂滴 (LD) 中发出青色荧光,在线粒体中发出红色荧光。BETA-1 可用于脂滴和线粒体在体内和体外的同时和双色成像。
HY-168448
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
dBAZ2 是一种首创的 BAZ2A 和 BAZ2B 的 PROTAC 降解剂,BAZ2A 和 BAZ2B 的 DC50 值分别为 180 nM 和 250 nM。(蓝色: E3 连接酶配体 (VH 101, thiol (HY-47851), 黑色: linker (HY-168450); 粉色: 靶蛋白配体 (HY-168449))。
HY-W591424
HY-118472
HY-108468
Cryptochrome
Metabolic Disease
KL001 是一种一流的隐花色素蛋白 (CRY ,一种对蓝光敏感的黄素蛋白,参与调节动植物的昼夜节律) 稳定剂,可与 CRY1 和 CRY2 特异性相互作用。 KL001 防止泛素依赖性 CRY 降解,从而延长了昼夜节律周期。KL001 具有控制空腹激素诱导的糖异生的潜力。
HY-109058R
Aminopeptidase
Cardiovascular Disease
Firibastat (Standard) 是 Firibastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体活性分子。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki =200 nM),选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,并降低血压。
HY-10220
PI3K
Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体,其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-106018
GM 611
Motilin Receptor
Others
Mitemcinal fumarate 是口服胃动素受体激动剂。对兔子和狗的研究显示,它能促排便且不致严重腹泻,在兔子便秘模型中可增粪便重量不增水分,在狗中可减首次排便时间。因其起效早、作用时间短,Mitemcinal fumarate 可能是便秘抑制剂。
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-10394S1
HY-114419
KZR-616
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-114419A
KZR-616 maleate
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-122560
HY-123671
HY-17408
HY-10227S
PS-341-d8 ; LDP-341-d8 ; NSC 681239-d8
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米 d8
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-117254
Bacterial
Infection
BAS00127538是一种Lipid II抑制剂,具有抗菌活性。BAS00127538作为首个小分子Lipid II抑制剂,其结构与天然结合Lipid II的化合物如万古霉素明显不同。BAS00127538在细胞毒性和Lipid II结合方面的活性对抗细菌作用具有重要意义。BAS00127538的研究表明其具有抑制感染的潜力。
HY-139403
HY-129241
HY-103397R
HY-14843
PD-0332334(free base)
GABA Receptor
Neurological Disease
Imagabalin (PD-0332334 free base)是一种活性化合物,具有用于研究神经疾病的活性。Imagabalin的合成涉及3-甲基戊酸和梅尔德鲁姆酸的反应。Imagabalin的合成过程中,首次揭示了一个酰氯中间体物种,即3-甲基戊酰氯。Imagabalin的合成还提供了关于反应机理的新信息,表明了3-甲基戊酸酐作为一个重要的中间体。
HY-135396
Proteasome
Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
HY-P2917B
GyK, Flavobacterium meningosepticum
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
甘油激酶, 来源于脑膜脓毒性黄杆菌
Glycerol kinase, Flavobacterium meningosepticum (GyK, Flavobacterium meningosepticum) 是一种热稳定甘油激酶,可以从脑膜败血症黄杆菌 Flavobacterium meningosepticum 中分离得到。Glycerol kinase, Flavobacterium meningosepticum 通过将三醇转化为甘油-3-p (G3P) 来催化甘油代谢的第一步。Glycerol kinase, Flavobacterium meningosepticum 对于调节细胞中不依赖通道或促进因子的甘油摄取至关重要,可用于生化研究。
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
HY-164985
DNA/RNA Synthesis
Others
m3227G(5)ppp(5')Am 是一种特殊的 mRNA 分子结构,由一个 3227-甲基鸟嘌呤(m3227G)帽、一个三磷酸基团和一个 2'-O-甲基腺苷组成。Am 是位于 mRNA 5' 帽端附近第一个编码核苷酸上的可逆修饰,能够影响 mRNA 的稳定性。
HY-162362
PROTACs
GLP Receptor
Cancer
MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-148369
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-100201
Histone Methyltransferase
Cancer
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20 ,也是一种 SUV4-20 的化学探针,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
HY-17614R
Cytochrome P450
Others
Ezutromid (Standard) 是 Ezutromid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的,具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂, EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50 为 5.4 μM。
HY-10227R
HY-12248A
CB-839 hydrochloride
Glutaminase
Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-112804
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针,也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂,IC50 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
HY-12248
CB-839
Glutaminase
Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-10472
HY-14664B
HY-155671
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 HDAC6 亚型选择性抑制剂,具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC6-IN-18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC6 抑制活性,IC50 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM[1 ] 。
HY-14664CS
HY-108790
Peginterferon β-1a
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡 并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
HY-157116
ICMT
Cancer
ICMT-IN-48 (compound 1) 是一种 ICMT 抑制剂,对 ICMT 的第一底物戊烯基化甲基受体 (prenylated methyl acceptor) 具有竞争性 (Km=13 μM)。ICMT-IN-48 抑制 ICMT 活性的 IC50 受第二底物活性腺苷甲硫胺酸 (SAM) 的浓度影响,分别为 3.5 μM (1×Km SAM) 和 2.3 μM (10×Km SAM)。
HY-14664DS
HY-114277
AMG-510
Ras
Cancer
索托拉西布
Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-119708S
HY-A0064S1
(±)-Verapamil-d6 hydrochloride; CP-16533-1-d6 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
维拉帕米-d6 盐酸盐
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-N0240R
Reference Standards
Others
Cancer
Herbacetin (Standard) 是 Herbacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-N7814R
HY-109567R
HY-134539
HY-B0971AR
HY-126920
FLT3
Apoptosis
Cancer
AFG206 是第一代 ATP 竞争性“II 型” FLT3 抑制剂。AFG206 通过诱导 FLT3-ITD-Ba/F3 细胞和 D835Y-Ba/F3 细胞凋亡 (Apoptosis ),有效抑制细胞增殖 (IC50 值约 0.1 µM)。AFG206 有望用于急性髓系白血病的研究。
HY-145119AS
VV116; GS-621763-d1 hydrobromide
SARS-CoV
RSV
Influenza Virus
Infection
Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1 ) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物,是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂,可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV ) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性,更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。
HY-B0971R
HY-17367S4
HY-113456S
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-17367S2
HY-17367S3
HY-173639
HY-19980G
APR-246; PRIMA-1Met
MDM-2/p53
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子,可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1),它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
HY-P1230
HY-17367AR
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-P3539
GCGR
Neurological Disease
Endocrinology
Exendin-4 (3-39) 是一种肽。Exendin-4 (3-39) 是 Exendin-4 (HY-13443) 的截断形式,缺少前两个氨基酸。Exendin-4 是一种有效的 GLP-1r 激动剂。Exendin-4 (3-39) 和 Exendin-4 可用于糖尿病和下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴的研究。
HY-17408R
HY-176241
Others
Cardiovascular Disease
DC-174 是一种口服有效的蛇毒金属蛋白酶 (SVMP ) 抑制剂,具有广谱抑制多种蛇毒 SVMP 的活性。DC-174 通过锌结合基团直接作用于 SVMP 的活性位点,抑制其酶活性和促凝血毒性。DC-174 能够显著延长小鼠在蛇毒攻击下的存活时间。DC-174 可用于蛇咬伤急救的研究。
HY-N3103R
Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate (Standard); Ethyl trans-4-hydroxycinnamate (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
对香豆酸乙酯 (Standard)
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Standard)是 p-Coumaric Acid Ethyl Ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate)是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 可用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究,是一种免疫抑制剂。
HY-107390
HY-164986
DNA/RNA Synthesis
Others
m3227G(5)ppp(5')m6Am 是一种特殊的 RNA 分子结构,由一个 3227-甲基鸟嘌呤(m3227G)帽、一个三磷酸基团和一个 N6,2'-O-二甲基腺苷组成。m6Am 是位于 mRNA 5' 帽端附近第一个编码核苷酸上的可逆修饰,能够影响 mRNA 的稳定性。
HY-15614A
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂,可以阻断 LT 通路的第一步,即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性,并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-131911
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-15614
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-14664C
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNFα ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-118472R
HY-N9386
HY-131626
1a,1b-Dihomo PGE2
COX
Metabolic Disease
1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 (1a,1b-Dihomo PGE2) 是一种稀有的多不饱和脂肪酸,最早是在绵羊囊泡腺微粒体提取物中发现的,已知该微粒体含有 COX,与肾上腺酸一起孵育。1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 也在用内毒素和花生四烯酸刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞条件培养基中被发现。这种产物被认为是由 AA 延长为肾上腺酸而产生的,然后肾上腺酸依次被 COX 和 PGE 合酶代谢。
HY-A0104C
Hypromellose (Type I,Viscosity:400mPa.s); (Hydroxypropyl)methyl cellulose (Type I,Viscosity:400mPa.s); Celacol HPM 5000 (Type I,Viscosity:400mPa.s)
Biochemical Assay Reagents
Others
羟丙甲纤维素,HPMC(Type I,Viscosity:400mPa.s)
HPMC (Hypromellose) (Type I,Viscosity:400mPa.s) 是一种一级海藻酸钠,平均粘度为 400 mPa.s。通常,1% w/v 的 HPMC 水溶液在 20°C 时的粘度为 20-400mPa.s (20-400cp)。HPMC 的粘度可能因浓度、pH 值、温度或金属离子的存在而变化。pH 值高于 10 时,粘度会降低。
HY-109538
HY-15826
HY-101925
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147 /ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
HY-107146
HY-131177
GSK-3
Metabolic Disease
yGsy2p-IN-H23 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂,对人糖原合酶 1 (hGYS1) 的 IC50 为 875 μM。yGsy2p-IN-H23 结合在 yGsy2p 的尿苷二磷酸葡萄糖结合口袋内。yGsy2p-IN-H23 用于糖原储存疾病 (GSDs) 的相关研究。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3] 。
HY-14865B
PTK 0796 tosylate; Amadacycline tosylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
奥马环素
Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-176507
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
DF-006 是一种首创的口服有效的 ALPK1 (α-激酶 1) 的激动剂。DF-006 通过激活 NF-κB 通路刺激先天免疫反应,从而刺激肝脏局部的先天免疫。DF-006 可降低血清乙型肝炎病毒 (HBV) DNA (EC50 = 2.7 pM)、HBsAg 和 HBeAg 水平,表现出强效抗病毒效果,适用于慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
HY-128417A
Biochemical Assay Reagents
Others
D-吡喃葡糖一水合物
alpha-D-glucose hydrate 是一种单糖,也是最常见的葡萄糖形式。它是一种单糖,这意味着它不能分解成更简单的糖。alpha-D-glucose 在能量代谢中起着至关重要的作用,是体内许多细胞的主要能量来源。它也是淀粉和糖原等较大碳水化合物的组成部分。“α”前缀是指连接到第一个碳原子的羟基的方向。α-D-葡萄糖在溶液中以水合物的形式存在,这意味着它与水分子结合在一起。
HY-107794R
Disodium clodronate tetrahydrate (Standard)
Others
Reference Standards
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物) (Standard)
Clodronate (disodium tetrahydrate) (Standard) 是 Clodronate (disodium tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-14664F
(3R,5S)-XU 62-320
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Autophagy
Cancer
氟伐他汀钠盐
(3R,5S)-Fluvastatin ((3R,5S)-XU 62-320) sodium 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
HY-114277R
Ras
Cancer
索托拉西布 (Standard)
Sotorasib (Standard) 是 Sotorasib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-14865C
PTK0796 hydrochloride; Amadacycline hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) hydrochloride,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline hydrochloride 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline hydrochloride 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-13233
Val-boroPro; PT100
Dipeptidyl Peptidase
Inflammation/Immunology
Cancer
Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
HY-149801A
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 140 chloride 是一种很有前景的抗菌剂 (antibacterial agent )。Antibacterial agent 140 chloride 是首款基于钌的 AIEgen 光敏剂,可同时用于革兰氏阳性菌 (G+ ) 的检测和治疗。Antibacterial agent 140 chloride 由于其与脂质胆酸(LTA)的相互作用,可用于革兰氏阳性菌 (G+ ) 的独特选择性鉴别和高效杀灭。 Antibacterial agent 140 chloride 对 G+ 具有较强的体外和体内光照射抑菌活性。
HY-12248R
Glutaminase
Autophagy
Cancer
Telaglenastat (Standard) 是 Telaglenastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-14865
PTK 0796; Amadacycline
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865A
PTK 0796 mesylate; Amadacycline mesylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) mesylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline mesylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline mesylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline mesylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-108831A
AN100226; BG00002
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Natalizumab (Solution) (AN100226; BG00002) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-103129
HY-129109
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-Pen 是首个针对脂质自由基具有高选择性和高灵敏度的荧光探针 (λex : 470 nm, λem : 530 nm)。NBD-Pen 检测脂质衍生的自由基优于生物系统中存在的其他活性物质,包括 H2 O2 , ClO- ,O2 - ∙ 和 ∙OH。NBD-Pen 通过开启荧光直接检测活细胞中的脂质自由基。NBD-Pen 可降低炎症、细胞凋亡和氧化应激标志物。NBD-Pen 可用于多种疾病模型 (例如肝癌) 的研究。
HY-120985
Calcium Channel
Neurological Disease
Xestospongins 和 araguspongins 都是从太平洋盆地海绵中首次分离出来的海洋天然产物,具有血管扩张特性。肌醇磷酸 (IP) 是重要的信号转导信使,它通过 IP3 受体起作用,促进 Ca2+ 从细胞内储存中动员。Araguspongin B 在脑微粒体的受体水平上拮抗肌醇 1,4,5-三磷酸的钙释放作用,IC50 为 0.6 μM。作为 IP3 受体拮抗剂,它的效力几乎与 xestospongin C 一样强。
HY-114277S2
AMG-510-d3
Isotope-Labeled Compounds
Ras
Cancer
索托拉西布-d3
Sotorasib-d3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-103129A
HY-118768
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
FMS586 free base 是一种选择性神经肽 Y Y5 受体拮抗剂,具有口服活性。FMS586 能完全阻断 Y(5) 选择性激动剂 hPP 引起的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质醇显著增加。FMS586 还能逆转中枢注射 hPP 诱导的促肾上腺皮质激素 (CRF) 和抗利尿激素 (AVP) mRNA 表达的明显上调。FMS586 提供了首次证据,表明 Y(5) 受体的选择性刺激引发 HPA 轴的激活。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-118132
Antibiotic
Infection
LL-Z1220是一种抗生素,其结构为2-(3,8-二氧桥五环[5.1.0.0^~^~]辛-5-烯-5-yl)-4H-吡喃-4-酮。这似乎是首次报道的含有苯二氧化物基团的天然产物。这种抗生素容易发生价态异构化,生成1,4-二氧桥辛。抗生素的化学和光谱性质表明,苯二氧化物具有顺式配置。
HY-117287
HY-10227G
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-114277S
AMG-510-d7
Isotope-Labeled Compounds
Ras
Cancer
索托拉西布-d7
Sotorasib-d7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-N15306
Apoptosis
Cancer
Boerelasin E 是第一个可以从内生真菌 Boeremia exigua 中分离得到的具有顺式构型 Δ21(22) 双键的细胞松弛素。Boerelasin E 对 MCF-7 细胞的抗增殖活性 (IC50 =20.52 μM) 比顺铂 (HY-17394) 更强。Boerelasin E 通过将 MCF-7 细胞停滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡来抑制 MCF-7 细胞的完全细胞分裂。
HY-177105
Bacterial
Infection
JNJ-6640 是一种靶向分枝杆菌 PurF (从头合成嘌呤生物合成途径中的第一个酶) 的抑制剂,具有强大的抗结核活性。JNJ-6640 在体外对结核分枝杆菌具有杀菌活性,其 MIC90 为 8.6 nM。JNJ-6640 干扰从头嘌呤生物合成,抑制体内 Mycobacterium tuberculosis 的 DNA 复制。JNJ-6640 在急性感染小鼠中展现出抗结核疗效。JNJ-6640 可用于结核病研究。
HY-137516
PROTACs
Ras
Cancer
LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau 的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
HY-117387
Endogenous Metabolite
Infection
BFE-37是一种酵母引种,具有热抵抗活性。BFE-37在55 °C加热5分钟后的存活率变化为6.53 log CFU/mL,显示出其在酸性橙汁中较强的耐热性。BFE-37在不同温度下的动态行为表现为一阶对数线性失活特征,这表明其在热处理中的稳定性。BFE-37的研究有助于理解轻度热处理对果汁的影响,并为食品工业中微生物控制提供指导。
HY-W751835
Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Cancer
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid),衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-B1077
HY-B0881
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲
Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-109538R
HY-B1036
Parasite
Infection
癸氧喹酯
Decoquinate 是一种口服有效、选择性的线粒体 bc1 复合物的抑制剂,靶向球虫 (Eimeria spp. ) 子孢子和第一代裂殖体、疟原虫 (Plasmodium spp. )。Decoquinate 通过竞争性结合线粒体细胞色素 b 系统抑制电子传递,阻断寄生虫能量代谢,从而抑制其发育和繁殖。Decoquinate 具有显著的抗球虫活性,可阻止肠道损伤并改善宿主生长性能,对疟原虫的肝脏和血液阶段亦有抑制作用。Decoquinate 主要应用于兽医领域防治反刍动物和家禽的球虫病研究。
HY-160481
Tau Protein
MicroRNA
Neurological Disease
MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用,对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用,通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL),具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-141640
PROTACs
EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募的 EGFR 降解剂,对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解,但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 对肺癌具有抗癌作用 (蓝色:E3 连接酶配体 (HY-103596);黑色:连接子 (HY-W096167);粉色:EGFR 配体 (HY-168305))。
HY-161667
GSK-3
HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂,对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-14865R
PTK 0796 (Standard); Amadacycline (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (Standard)是 Omadacycline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865BR
PTK 0796 tosylate (Standard); Amadacycline tosylate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
奥马环素(Standard)
Omadacycline (tosylate) (Standard)是 Omadacycline (tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-116923
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
p18SMI-21是一种INK4C抑制剂,具有特异性阻断p18蛋白的生物活性。p18SMI-21通过直接接触发挥其抗胃酸性作用,该作用的强度会随着剂量的变化而不同。p18SMI-21可以在一定比例的情况下显著降低胃蛋白酶的蛋白水解活性。p18SMI-21的抑制作用在与底物的直接接触中达到最佳效果,若先与底物接触,则抑制效果会丧失。
HY-W754025
VD/VDR
Others
Pre-vitamin D3 decanoate 是一种维生素 D3 的衍生物,在体内可以转化为活性形式的维生素 D。Pre-vitamin D3 decanoate 在肝脏首先被转化为 25-羟维生素 D3,然后进一步在肾脏转化为 1,25-二羟维生素 D3。Pre-vitamin D3 decanoate 在制剂过程中,维生素 D3 可能与配方中的甘油三酯发生转酯化反应,形成酯类化合物,这种酯化影响维生素 D3 的稳定性和生物利用度。Pre-vitamin D3 decanoate 可用于维生素 D 相关的某些疾病 (如骨质疏松症,自身免疫疾病和某些癌症) 的研究。
HY-118607
Potassium Channel
Parasite
Infection
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
HY-N8618
Others
Others
Erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-dihydroconiferyl alcohol被确认为从加拿大枫糖浆 (MS-BuOH) 中分离出的酚类化合物之一。它与从糖浆中分离出的其他酚类化合物和香豆素一起展示了抗氧化性能。这些化合物表现出不同程度的抗氧化活性,其中酚类衍生物和香豆素显示出优越的活性,相比木脂素和黄酮类化合物更为显著。该研究标志着首次在枫糖浆中鉴定了23种酚类化合物中的16种,包括Erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-dihydroconiferyl alcohol。
HY-14865CR
PTK0796 hydrochloride (Standard); Amadacycline hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (hydrochloride) (Standard)是 Omadacycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) hydrochloride,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline hydrochloride 对多种细菌表现出活性,包括好氧
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-B0881R
Reference Standards
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲(Standard)
Acetohexamide (Standard) 是 Acetohexamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-145260
HY-131708A
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-128417AR
HY-126637
Bacterial
Fungal
Infection
Marasmic acid是一种具有不饱和二醛功能的倍半萜类化合物,首次从Basidiomycete Marasmus conigenus中分离。Marasmic acid具有抗菌、抗真菌、细胞毒性和诱变活性,其广谱活性与α,β-不饱和醛基有关。然而,其详细的生物学作用机制尚未明确。之前的研究认为,Marasmic acid可能通过与内源性亲核体反应或形成吡咯衍生物来发挥作用。本研究发现,Marasmic acid通过干扰M. oryzae的膜传感器组氨酸激酶MoSln1p,超激活HOG通路导致细胞死亡,表明其作用机制与其他不饱和二醛倍半萜类化合物不同。
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-115824
Cytochrome P450
Others
7ETMC 是一种细胞色素P450抑制剂,具有选择性抑制人细胞色素P450s 1A1和1A2的活性。7ETMC对P450s 1A1和1A2具有抑制作用,在最初六分钟内IC??值分别为0.46μM和0.50μM,对P450s 2A6和2B1无抑制活性,除7-乙炔基-3-甲基-4-苯基香豆素外,其余抑制剂对P450s 1A1和1A2表现出基于机制的抑制作用。
HY-131708
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-B1077R
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种生物活性肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-164985A
DNA/RNA Synthesis
Others
m3227G(5)ppp(5')Am triammonium 是 m3227G(5)ppp(5')Am (HY-164985) 的三铵盐形式。m3227G(5)ppp(5')Am 是一种特殊的 mRNA 分子结构,由一个 3227-甲基鸟嘌呤(m3227G)帽、一个三磷酸基团和一个 2'-O-甲基腺苷组成。Am 是位于 mRNA 5' 帽端附近第一个编码核苷酸上的可逆修饰,能够影响 mRNA 的稳定性。
HY-P5396A
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) acetate 是一种有生物活性的肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-164202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2(HER2)的抗体药物偶联物(ADC),由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用,其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
HY-N7833
Biochemical Assay Reagents
Others
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-114312
PROTACs
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-W018324
5hmC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-153006
DCFH2
Biochemical Assay Reagents
Others
2,7-Dichlorodihydrofluorescein (DCFH2) 是一种非荧光的活性氧 (ROS) 探针 (Ex=485-500 nm,Em=515-530 nm)。2,7-Dichlorodihydrofluorescein 先被细胞内酯酶水解,再被 ROS 氧化,生成无生物膜渗透性的、高荧光 2,7-二氯荧光素 (DCF)。DCF 的荧光强度与 ROS 浓度正相关。2,7-Dichlorodihydrofluorescein 可与多种 ROS (如·OH、H2 O2 、ONOO- 等) 发生氧化反应,用于定量检测细胞内外的氧化应激水平,适用于体外细胞模型和体内靶向递送 (如肝靶向脂质体) 的氧化应激分析。
HY-B1588
Amyloid-β
HIV
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的治疗。
Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有治疗慢性肝病的治疗潜力
Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 治疗潜力的合适候选者
Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。
Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂。
Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-121635
Drug Intermediate
Others
FOX-7(1,1-二氨基-2,2-二硝基乙烯)的金属化学新篇章通过使用meta反应合成了第一个Cu(NH3)2(FOX)2和各种Cu(amine)2(FOX)2(甲基、丙基和二甲基胺)复合物。Cu(NH3)2(FOX)2和Cu(C3H7NH2)2(FOX)2的晶体结构显示铜为平面正方形几何,有助于理解FOX-7铜复合物中的键合模式,这得到了自然键轨道(NBO)计算的支持。还结构化了无水的K-FOX。
HY-164986A
DNA/RNA Synthesis
Others
m3227G(5)ppp(5')m6Am triammonium 是 m3227G(5)ppp(5')m6Am (HY-164986) 的三铵盐形式。m3227G(5)ppp(5')m6Am triammonium 是一种特定的 mRNA 分子结构,由 3227-甲基鸟嘌呤 (m3227G) 帽、三磷酸基团和 N6,2'-O-二甲基腺苷组成。m6Am 是一种位于 mRNA 5' 帽附近第一个编码核苷酸上的可逆修饰,可影响 mRNA 的稳定性。
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-142104
2-Chlorotrityl Chloride Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
2-氯三苯甲基树脂 (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g)
2-CTC Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g) 是一种碱性蛋白,已用于研究前列腺癌细胞的代谢紊乱。2-CTC Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g) 可用作末端残基与腺嘌呤核苷酸形成环肽的反应溶液。2-CTC Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g) 可防止第一个保护氨基酸掺入过程中发生外消旋化,并最大限度地减少二酮哌嗪的形成。2-CTC Resin (100-200 mesh,1% DVB,0.4-3.0mmol/g) 是可用于大规模生产肽最常用、用途最广泛的树脂之一。
HY-W018324S
5hmC-13 C,d2
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-170944
HSP
Apoptosis
Caspase
Cancer
BAG3/HSP70-IN-1 (compound 16) 是一种首创的 BAG3 和 HSP70 双抑制剂。BAG3/HSP70-IN-1 与 BAG3 全长蛋白、BAG3-BD 蛋白和 HSP70 蛋白结合的 Kd 分别为 33.10 μM、27.90 μM 和 33.80 μM。BAG3/HSP70-IN-1 抑制 HeLa 细胞,IC50 为 49.46 μM。BAG3/HSP70-IN-1 通过激活 HeLa 细胞中的 caspase 3 和 caspase 9 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BAG3/HSP70-IN-1 可提高 HeLa 细胞中 p21 的水平,同时降低 FOXM1 的表达。BAG3/HSP70-IN-1 降低 ATPase 活性。
HY-121562
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D(5-HT1D)受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(5HT1-SSRIs)系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂,为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5,显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-156466
STAT
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50 =0.06 nM,TYK2 JH2 ),对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50 =9.85 nM,TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象,抑制 JH1 催化结构域活性,阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生,减少免疫细胞活化,对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症,降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-L143
62 compounds
海洋覆盖了地球表面的70%以上,拥有巨大的物种多样性。海洋生物被认为是继陆生植物和非海洋微生物之后活性天然产品的最新来源。海洋生物来源在分类上是多样化的,包括海绵、被囊动物、珊瑚、软体动物、真菌和来自于沉积物的细菌。
海洋生物能够产生大量具有新颖化学结构和强大生物特性的小分子,是发现药理活性化合物的丰富来源,早些年就已经有几种海洋衍生制剂被批准为药物。Ziconotide最初是在一种热带锥螺中发现的肽,2004年12月在美国被批准用于治疗疼痛,是第一种批准上市的海洋衍生化合物。随后,2007年10月,Trabectedin成为第一种海洋抗癌药物经欧盟批准上市。
MCE可以 提供 62 个海洋来源天然产物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE海洋天然产物库扩大了药物发现和开发的筛选范围,对新药研发有重大意义。
HY-L035
5,215 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,215 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
HY-L022M
3,133 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,133 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
HY-L022
3,133 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,133 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L090
1,979 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,979 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L066
3,620 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败的风险,并且可以缩短研发周期、降低研发成本等。批准上市药物及药典收录产品由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,620 个由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及美国药典、日本药典、英国药典等药典收录的化合物,这些化合物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 上市及药典收录化合物库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L145
780 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了780 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L022P
3,539 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,539 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库 Plus 是对 FDA 上市库 (HY-L022) 的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L035P
6,171 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 6,171 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L174
214 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 214 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L065
3,097 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 3,097 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L135
2,926 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,926种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L074
2,730 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,730 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1250
HY-D1458
HY-D1256
Fluorescent Dyes/Probes
Msr-blue 是首个 “Turn-on” 型的甲硫氨酸亚砜还原酶 (methionine sulfoxide reductase) 荧光探针,具有超过 100 倍的荧光增量。Msr-blue 用于监测活细胞中甲硫氨酸亚砜还原酶的活性 (λex=340 nm, λem=440 nm)。
HY-129109
Fluorescent Dyes/Probes
NBD-Pen 是首个针对脂质自由基具有高选择性和高灵敏度的荧光探针 (λex : 470 nm, λem : 530 nm)。NBD-Pen 检测脂质衍生的自由基优于生物系统中存在的其他活性物质,包括 H2 O2 , ClO- ,O2 - ∙ 和 ∙OH。NBD-Pen 通过开启荧光直接检测活细胞中的脂质自由基。NBD-Pen 可降低炎症、细胞凋亡和氧化应激标志物。NBD-Pen 可用于多种疾病模型 (例如肝癌) 的研究。
HY-19980G
APR-246 (GMP); PRIMA-1Met (GMP)
Fluorescent Dye
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子,可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1),它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
HY-10227G
PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)
Fluorescent Dye
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0183
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
Drug Delivery
mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯(MW 2000)
m-PEG-NHS ester (mPEG-SC) 是第一代 PEG 试剂。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-A0104C
Hypromellose (Type I,Viscosity:400mPa.s); (Hydroxypropyl)methyl cellulose (Type I,Viscosity:400mPa.s); Celacol HPM 5000 (Type I,Viscosity:400mPa.s)
Thickeners
羟丙甲纤维素,HPMC(Type I,Viscosity:400mPa.s)
HPMC (Hypromellose) (Type I,Viscosity:400mPa.s) 是一种一级海藻酸钠,平均粘度为 400 mPa.s。通常,1% w/v 的 HPMC 水溶液在 20°C 时的粘度为 20-400mPa.s (20-400cp)。HPMC 的粘度可能因浓度、pH 值、温度或金属离子的存在而变化。pH 值高于 10 时,粘度会降低。
HY-128417A
Microbial Culture
D-吡喃葡糖一水合物
alpha-D-glucose hydrate 是一种单糖,也是最常见的葡萄糖形式。它是一种单糖,这意味着它不能分解成更简单的糖。alpha-D-glucose 在能量代谢中起着至关重要的作用,是体内许多细胞的主要能量来源。它也是淀粉和糖原等较大碳水化合物的组成部分。“α”前缀是指连接到第一个碳原子的羟基的方向。α-D-葡萄糖在溶液中以水合物的形式存在,这意味着它与水分子结合在一起。
HY-B1610H
Trisodium citrate dihydrate (Pharmaceutical primary standard, USP)
Buffer Reagents
柠檬酸钠二水合物, 医药级, 美国药典(USP)级
Sodium citrate dihydrate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard 是一种抗酸剂,可用于中和胃酸的研究。Sodium citrate dehydrate 也可用于配制生物缓冲液。Sodium citrate dehydrate 为美国药典 (USP) 参考标准品级别,药用一级标准。
HY-19980G
APR-246 (GMP); PRIMA-1Met (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子,可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1),它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
HY-10227G
PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-128417AR
Microbial Culture
D-吡喃葡糖一水合物 (Standard)
alpha-D-glucose (hydrate) (Standard)是 alpha-D-glucose (hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha-D-glucose hydrate 是一种单糖,也是最常见的葡萄糖形式。它是一种单糖,这意味着它不能分解成更简单的糖。alpha-D-glucose 在能量代谢中起着至关重要的作用,是体内许多细胞的主要能量来源。它也是淀粉和糖原等较大碳水化合物的组成部分。“α”前缀是指连接到第一个碳原子的羟基的方向。α-D-葡萄糖在溶液中以水合物的形式存在,这意味着它与水分子结合在一起。
HY-N7833
Drug Delivery
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1228
HY-P1224
HY-P1225
HY-P1082
HY-P1082A
HY-P2121
HY-P4872
HY-P3473
HY-P2291
HY-P10637
Peptides
Others
Orcokinin (NFDEIDRSGFGFN) 是一种甲壳类肽,可在肠道组织中产生强大的肌营养作用。已报道的第一个 Orcokinin 是 NFDEIDRSGFGFN,它是从小龙虾 Orconectes limosus 的腹部神经索提取物中分离出来的。
HY-P1901
HY-P2291A
HY-P3825
CCAP
Peptides
Cardiovascular Disease
Crustacean cardioactive peptide (CCAP) 是一种含有 9 个氨基酸的昆虫心脏调节肽,首先从tobacco hawkmoth , Manduca sexta 中分离得到。在第 3 位和第 9 位有两个半胱氨酸形成二硫键,羧基末端被氨化。
HY-P2020
Bacterial
Infection
Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素,首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-P1861
Peptides
Inflammation/Immunology
Interphotoreceptor Retinoid Binding Protein Fragment (IRBP),具有 20 个残基肽,也是主要的致病表位,存在于光受体间类视黄醇结合蛋白肽 (IRBP 161-180) 的第一个同源重复中, 可引起后葡萄膜炎 (EAU)。
HY-P1861A
Peptides
Inflammation/Immunology
Interphotoreceptor Retinoid Binding Protein Fragment (IRBP) TFA,具有 20 个残基肽,也是主要的致病表位,存在于光受体间类视黄醇结合蛋白肽 (IRBP 161-180) 的第一个同源重复中, 可引起后葡萄膜炎 (EAU)。
HY-P0303
HY-P5001
HY-P5064
HY-P4793
Peptides
Metabolic Disease
Acetyl-Heme-Binding Protein 1 (1-21) (human) 是一种短肽。它由血红素结合蛋白 Acetyl-Heme-Binding Protein 1 的前 21 个氨基酸构成。Acetyl-Heme-Binding Protein 1 可以与血红素结合,在血红素代谢和血红蛋白释放中发挥作用。
HY-126810
Fungal
Infection
NP213 是一种快速、新颖的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效,耐受性好。
HY-P10674
HY-P3217
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-P2076
SGX942
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-P3217A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin acetate 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin acetate 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被 Mg2+ 增强。[Asp5]-Oxytocin acetate 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-P1230
HY-P3539
GCGR
Neurological Disease
Endocrinology
Exendin-4 (3-39) 是一种肽。Exendin-4 (3-39) 是 Exendin-4 (HY-13443) 的截断形式,缺少前两个氨基酸。Exendin-4 是一种有效的 GLP-1r 激动剂。Exendin-4 (3-39) 和 Exendin-4 可用于糖尿病和下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴的研究。
HY-109538
HY-107146
HY-P5528
Peptides
Others
2Abz-SLGRKIQIK(Dnp)-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是第二补体成分 (C2),是第一补体成分酶原 Cls 的生理底物。补体系统是宿主防御的核心组成部分,但也可能导致病理条件下的炎症。 C1 复合物的 C1s 蛋白酶启动宿主防御途径。该肽采用 2Abz/Dnp FRET 对来定量补体酶活性。)
HY-109538R
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种生物活性肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P5396A
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) acetate 是一种有生物活性的肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-K0512
MCE microRNA 反转录试剂盒 III (ploy A) 适用于 microRNA (miRNA) 加 poly(A) 法合成 cDNA。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99343
REGN3470
Filovirus
Infection
阿替韦单抗
Atoltivimab (REGN3470) 与 maftivimab/odesivimab (Inmazeb),是美国食品和活性分子管理局 (FDA) 批准的首个针对扎伊尔埃博拉病毒 (EBOV ) 感染的单克隆抗体。
HY-P99631
HY-P99537
HY-141600
BAY 1187982
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
FGFR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是首个靶向 FGFR2 的抗体-药物偶联物 (ADC ),也是首个使用基于 Auristatin 的有效载荷的 ADC。Aprutumab ixadotin 含有一个全人源抗 FGFR2 单克隆抗体 (Aprutumab) (HY-P99007),该抗体通过赖氨酸侧链与不可裂解的连接体偶联,并通过该连接体结合一个创新的 Auristatin W 衍生物。Aprutumab ixadotin 可用于研究晚期实体瘤,例如 FGFR2 阳性胃癌和三阴性乳腺癌。
HY-P99330
Anti-Human VEGFA Recombinant Antibody; RO5520985
VEGFR
Tie
Cancer
伐努赛珠单抗
Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体,可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2 ) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
HY-P99480
M7824; MSB0011359C
TGF-β Receptor
Cancer
Bintrafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白,由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。
HY-P9927
HY-P9915
HY-108739
HY-P9915A
Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
ADC Antibody
CD38
Cancer
达雷妥尤单抗 (PBS)
Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附,从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
HY-P99344
Anti-Human SARS-CoV-2
SARS-CoV
Infection
巴尼韦单抗
Bamlanivimab (Anti-Human SARS-CoV-2) 是首个于 2020 年 11 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 紧急使用授权 (EUA) 的 COVID-19 单克隆抗体 (mAb)。随着对 Bamlanivimab 耐药的 SARS-CoV-2 病毒变体的增加,Bamlanivimab 已于 2021 年 4 月被撤销。
HY-P991066
nAChR
Neurological Disease
ARGX-119 是一种针对肌肉特异性激酶(MuSK) 特异的一流人源化激动剂单克隆抗体。ARGX-119可用于神经肌肉疾病的研究。ARGX-119 的同型对照可参考 Human IgG1 lambda1, Isotype Control (HY-P99992)。
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-108831A
AN100226; BG00002
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Natalizumab (Solution) (AN100226; BG00002) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N8618
HY-126637
HY-W018324
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0401S
Tolbutamide-d9 是 Tolbutamide 的氘代物。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
HY-14664AS
Fluvastatin-d6 (sodium) 是 Fluvastatin sodium (HY-14664A) 的氘代标记化合物。Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。
HY-B0803S1
Lumefantrine-d9 是 Lumefantrine 的氘代物。Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
HY-B0590S
Tetrabenazine-d6 (Deutetrabenazine) 是 Tetrabenazine (HY-B0590) 的氘代物,是全球首个批准的氘代物,可用于亨廷顿舞蹈症及其他多动运动障碍的研究。
HY-B0401S1
Tolbutamide-13 C 是一种 13 C 标记的 Tolbutamide。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
HY-121467S
Acotiamide-d6 是 Acotiamide 的氘代物。Acotiamide 是有潜力用于功能性消化不良的首创的且具有口服活性的胃肠动力药。
HY-10250S1
Triciribine phosphate-d3 (TCN-P-d3) 是Triciribine phosphate 的氘代化合物。(TCN-P) 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶,影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 还抑制 IMP 脱氢酶,这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。
HY-W011651S
Carbutamide-d9 (BZ-55-d9 ) 是 Carbutamide 的氘代物。Carbutamide (BZ-55) 是口服有效的,第一代磺酰脲,具有降血糖作用。
HY-B0647S1
Butylphthalide-d3 是 Butylphthalide 的氘代物。Butylphthalide(3-n-Butylphthalide)是抗脑缺血活性分子,最初从芹菜种中分离出,对中风动物模型显示有效。
HY-134992S
(Rac)-Vazegepant-13 C,d3 是 C13 和氘代标记的 (Rac)-Vazegepant。Vazegepant (Zavegepant) 是鼻内 CGRP 受体拮抗剂,有潜力用于偏头痛急性研究。
HY-B0303AS
Diphenhydramine-d6 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
HY-B0303AS1
Diphenhydramine-d5 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
HY-B1252AS
Cefalonium-d4 (hydrate) 是氘代标记的 Cefalonium (hydrate) (HY-B1252A)。Cefalonium hydrate 是第一代 β-内酰胺类头孢菌素抗生素,被广泛用于研究由革兰氏阳性细菌(包括葡萄球菌)引起的牛乳腺炎。
HY-10201S
Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物,是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM,20 nM,22 nM。
HY-W703629
Acetohexamide-d11 是 Acetohexamide (HY-B0881) 的氘代物。Acetohexamide是第一代磺脲类试剂,用于 2 型糖尿病的相关研究;刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中 ATP 敏感钾通道 (ATP-sensitive potassium channels )。
HY-W015307S
4-Ethyloctanoic acid-13 C2 是 13 C 标记的 4-Ethyloctanoic acid (HY-W015307)。4-Ethyloctanoic acid 是一种天然产物,最初从云木香中分离得到,广泛用作安全调味料和食品添加剂。
HY-12057S
Vemurafenib-d5 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12057S1
Vemurafenib-d7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-W654098
Cefazolin-13 C2 ,15 N (sodium) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cefazolin (sodium)。Cefazolin sodium 是第一代头孢菌素类抗生素,可用于多种细菌感染的研究。Cefazolin sodium 具有抗炎作用,可以减轻术后认知功能障碍 (POCD)。
HY-100641S
4-Hydroxytolbutamide-d9 是 4-Hydroxytolbutamide 的氘代物。4-Hydroxytolbutamide (Hydroxytolbutamide) 是 Tolbutamide 的代谢产物。4-Hydroxytolbutamide 被在体内 CYP2C8 和 CYP2C9 代谢。Tolbutamide 是第一代钾通道阻滞剂,是一种磺酰脲类口服降糖药。
HY-135397S
(R)-Linezolid-d3 ((R)-PNU-100766-d3 ) 是 (R)-?Linezolid 的氘代物。(R)-Linezolid 是 Linezolid (PNU-100766) 的杂质。Linezolid 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一个成员,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用。
HY-A0064S
Verapamil-d3 (hydrochloride) 是 Verapamil hydrochloride 的氘代物。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0200BS
Cephalexin-d5 (monohydrate) 是 Cephalexin monohydrate 的氘代物。Cephalexin monohydrate 是一种有效的,具有口服的第一代头孢菌素抗生素 (cephalosporin antibiotic )。Cephalexin monohydrate 通过破坏细菌细胞壁的生长来杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。Cephalexin monohydrate 用于肺炎、链球菌性咽喉炎、细菌性心内膜
HY-B0200S
Cephalexin-d5 是 Cephalexin 氘代物。Cephalexin (Cefalexin; Cephacillin) 是一种强有力的口服活性的第一代头孢菌素抗生素 (cephalosporin antibiotic )。Cephalexin 通过破坏细菌细胞壁的生长来杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。Cephalexin 用于肺炎、链球菌性咽喉炎、细菌性心内膜炎等的研究。
HY-109025AS
Baloxavir-d5 是 Baloxavir 氘代物。Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性 。
HY-B1892S1
Cefazolin-13 C2 ,15 N (Cephazolin-13 C2 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cefazolin。Cefazolin (Cephazolin) 是第一代头孢菌素类抗生素,可用于多种细菌感染的研究。Cefazolin 具有抗炎作用,可以减轻术后认知功能障碍 (POCD)。
HY-14275S
Verapamil-d3 ((±)-Verapamil-d3 ) 是氘代标记的 Verapamil. Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-14275S1
Verapamil-d7 是 Verapamil (HY-14275) 的氘代物。Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0781S
Promethazine-d4 (hydrochloride) 是 Promethazine hydrochloride 的氘代物。Promethazine hydrochloride 是一代抗组胺活性分子,H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。
HY-14275S2
Verapamil-d6 ((±)-Verapamil-d6 ) 是氘代标记的 Verapamil. Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-100197S
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-10394S1
PNU-100766-d8 是氘代标记的 Linezolid (HY-10394)。Linezolid (PNU-100766) 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一成员,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用,具有抗感染作用。
HY-10227S
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-14664CS
(3S,5R)-Fluvastatin-d6 (sodium) 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
HY-14664DS
(3S,5R)-Fluvastatin-d6 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
HY-119708S
Ensifentrine-d6 (RPL-554-d6 ) 是氘代标记的 Ensifentrine. Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式,首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3 ) 和 PDE4 双重抑制剂,IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-A0064S1
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-145119AS
Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1 ) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物,是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂,可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV ) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性,更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。
HY-17367S4
Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究 。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂 。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-113456S
Leukotriene D4-d5 是 Leukotriene D4 的氘代物。Leukotriene D4 是由 γ-谷氨酰转肽酶代谢 LTC4 产生的过敏反应的慢反应物质 (SRS-A) 的成分之一。Leukotriene D4 是 LTC4 的第一个半胱氨酸-白三烯代谢产物。Leukotriene D4 诱导的支气管收缩和增强的血管通透性有助于哮喘的发病机理和急性超敏反应。
HY-17367S2
Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S3
Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-114277S2
Sotorasib-d3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-114277S
Sotorasib-d7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-W751835
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid),衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-W018324S
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-114312
PROTAC合成
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-115824
炔烃
7ETMC 是一种细胞色素P450抑制剂,具有选择性抑制人细胞色素P450s 1A1和1A2的活性。7ETMC对P450s 1A1和1A2具有抑制作用,在最初六分钟内IC??值分别为0.46μM和0.50μM,对P450s 2A6和2B1无抑制活性,除7-乙炔基-3-甲基-4-苯基香豆素外,其余抑制剂对P450s 1A1和1A2表现出基于机制的抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132582C
BIIB080 sodium; ISIS 814907 sodium
反义寡核苷酸
IONIS-MAPTRx sodium 是第一个降低 Tau 的反义寡核苷酸 (ASO)。IONIS-MAPTRx sodium 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-132582
BIIB080; ISIS 814907
反义寡核苷酸
IONIS-MAPTRx (BIIB080) 是第一个降低 Tau 的反义寡核苷酸 (ASO)。IONIS-MAPTRx 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-139290A
RG4326 sodium
反义寡核苷酸
RGLS4326 sodium 是一种首创的 microRNA-17 (miR-17 ) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 sodium 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 sodium 作用于 HeLa 细胞,抑制 miR-17 功能,EC50 值为 28.3 nM。
HY-139290
RG4326
反义寡核苷酸
RGLS4326 (RG4326) 是一种首创的 microRNA-17 (miR-17 ) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 作用于 HeLa 细胞,抑制 miR-17 功能,EC50 值为 28.3 nM。
HY-118874A
反义寡核苷酸
Oblimersen sodium 是一种针对 BCL-2 RNA的抑制剂。Oblimersen sodium 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL-2 mRNA 降解,并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen sodium 可用于癌症研究。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (mPEG-SC) 是第一代 PEG 试剂。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-118874
反义寡核苷酸
Oblimersen 是一种针对 BCL-2 RNA的抑制剂。Oblimersen 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL-2 mRNA 降解,并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: