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Targets Recommended: Na+/Ca2+ Exchanger
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CALY 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area

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    HY-100886
    BAY1082439

    		PI3K Apoptosis Cancer
    BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

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    HY-101093
    CA-170

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用，选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。

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    HY-103309
    ML218

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。

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    HY-103309A
    ML218 hydrochloride

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ML218 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。

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    HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride

    MK-2206 (2HCl)

    		 Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。具有抗癌活性。

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    HY-108232
    MK-2206

    		Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。具有抗癌活性。

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    HY-110105
    NS8593 hydrochloride

    		Potassium Channel Neurological Disease
    NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流，Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)，并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。

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    HY-110243
    CAIX Inhibitor S4

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII) 的抑制剂，Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA II 和 CA I (Ki=546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA-MB-231 小鼠模型中肺转移的数量，而不影响原发肿瘤的生长。

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    HY-120072
    PF-3450074

    PF-74

    		 HIV Infection
    PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂，对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用，显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用，通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期的脱膜，组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。

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    HY-120261
    GB-88

    		Protease-Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology
    GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂，可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放，IC50 值为 2 µM。

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    HY-124416
    ML604086

    		CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂，抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用，增加细胞内 Ca2+浓度。

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    HY-124594
    CA inhibitor 1

    GS-6207 analog

    		 HIV Infection
    CA inhibitor 1 (GS-6207 analog) 是一种有效的 HIV 衣壳抑制剂，可用于抑制 HIV。

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    HY-124873
    SERCA2a activator 1

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease
    SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用，增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。

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    HY-125836
    CCR4 antagonist 2

    		CCR Cancer Endocrinology
    CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效，口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂，其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。 CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。

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    HY-12596
    JNJ-26489112

    		Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel Neurological Disease
    JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂，在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性，可对抗音源性、电性和化学性惊厥。JNJ-26489112 抑制电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道，也是一种有效的 K+ 通道开发剂。JNJ-26489112 对 CA-II (IC50=35 μM) 和 CA-I (18 μM) 有很弱的抑制作用。

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    HY-128678
    ORM-10103

    		Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    ORM-10103 是 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 特异性的抑制剂，ORM-10103 降低了 NCX 电流，在 -80 和 20 mV 下的 IC50 的估算值分别为 55 和 67 nM。

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    HY-131040
    NLRP3-IN-NBC6

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3 炎性小体抑制剂 (IC50= 574 nM)，其作用独立于Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和Imiquimod (HY-B0180) 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。

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    HY-135317
    CA-4948

    		IRAK FLT3 Cancer Inflammation/Immunology
    CA-4948 是一种有效的 IRAK4/FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

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    HY-137458
    Vevorisertib

    ARQ 751

    		 Akt Cancer
    Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC50=0.55 nM)、AKT2 (IC50=0.81 nM) 和AKT3 (IC50=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。

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    HY-15015
    OT-R antagonist 1

    Oxytocin receptor antagonist 1

    		 Oxytocin Receptor Endocrinology
    OT-R antagonist 1是一种新型有效的选择性非肽类OT-R拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内Ca2+活动（IC50=8nM）。

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    HY-15244
    Alpelisib

    BYL-719

    		 PI3K Cancer
    Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。

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    HY-15724
    Vercirnon

    GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN

    		 CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    维塞诺 Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性，IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。

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    HY-15724A
    Vercirnon sodium

    GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium

    		 CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    维塞诺钠盐 Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性，IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。

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    HY-16697
    CID 16020046

    		GPR55 Cancer
    CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。

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    HY-19408
    Pyr10

    		TRP Channel Others
    Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入，IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入，IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。

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