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CALY 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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HY-B1424
HY-B1424S
HY-115999
HY-112698
CA -5f
Autophagy
Apoptosis
Cancer
CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautophagy/autophagy ) 抑制剂 ,通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。CA-5f 能够增加 LC3B-II (一种监控自噬的标记物) 和 SQSTM1 蛋白水平,促进 ROS 的产生。具有抗肿瘤活性。
HY-13513
HY-P0190
HY-100350
HY-103350
HY-103312
Xestospongin C
(-)-Xestospongin C
Calcium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) 是一种选择性、可逆的肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R ) 抑制剂 。Xestospongin C 是肌膜/内质网Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂 。Xestospongin C 阻断 IP3 诱导的 Ca2+ 从小脑微粒体释放,IC50 为 358 nM。Xestospongin C 是研究神经元和非神经元细胞中 IP3R 和 Ca2+ 信号的结构和功能的工具。
HY-146252
HY-150782
UNC-CA 359
EGFR
Cancer
UNC-CA359 是一种强效表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 ,IC50 为 18 nM。UNC-CA359 具有抗肿瘤活性,能够用于脊索瘤的研究。
HY-N4237
HY-N6771
HY-126583
HY-15754
HY-100298
HY-B0109
HY-B0109A
HY-N3729
HY-15515
HY-149011
HY-13433
HY-N4267
Yangambin
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-U00354
HY-P3278
HY-P3278A
HY-16952A
Bepridil hydrochloride hydrate
(±)-Bepridil hydrochloride hydrate; Org 5730 hydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
苄普地尔盐酸盐水合物
Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的,长效的钙离子通道 (Ca+ channel ) 拮抗剂,钠离子、钾离子通道 (Na+ , K+ channel) 抑制剂 ,具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na+ /Ca2+ 交换 (NCX1 ) 抑制剂 。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。
HY-41076
HY-100402
CFMTI
mGluR
Cancer
CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞,抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+ ,IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。
HY-B0109S
Dorzolamide-d5
Carbonic Anhydrase
Cancer
Dorzolamide-d5 (L671152-d5) 是 Dorzolamide 的氘代物。Dorzolamide (L671152) 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂 ,其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
HY-B1546
HY-B1546A
HY-P1076
HY-P1076A
HY-108464A
HY-147186
5,5'-Difluoro BAPTA
Others
Others
5,5'-Difluoro BAPTA 是通过 19 F NMR 研究胞质游离 Ca2+ 的最广泛的探针。5,5'-Difluoro BAPTA 对 Ca2+ 具有较高的选择性。 5,5'-5,5'-Difluoro BAPTA 能抑制花粉管的生长。
HY-115745
HY-P1079
HY-50694
Senicapoc
ICA-17043
Potassium Channel
Others
塞尼卡泊
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1 ) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
HY-120597
HY-119919
HY-101087
HY-P1080
ω-Agatoxin IVA
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-B0473
HY-P0189
HY-144222
HY-108608
o-3M3FBS
Others
Others
o-3M3FBS 是 m-3M3FBS 的阴性对照。o-3M3FBS 通过独立于 PLC 以拮抗方式作用的机制抑制内向和外向电流。相反,o-3M3FBS 也以激动的方式导致 [Ca2+ ]i 增加。
HY-P0189A
HY-75839
HY-N1369
HY-136189
HY-N7594
HY-N0601
HY-19025
HY-128370
HY-115595
HY-N6688
HY-B0782
HY-107319
HY-N2060
HY-103316A
HY-108465
HY-144807
HY-101693A
HY-13764
HY-101693
HY-I0096
HY-B0782A
HY-P1479
HY-P1247
HY-P1479A
HY-N8493
HY-103306
HY-N0252
HY-146010
HY-118630
Vacuolin-1
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂 。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂 ,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。
HY-N0252A
HY-N1369S
HY-108592
HY-12728
HY-P1247A
HY-100831
HY-Y0413
HY-108607
HY-115998
HY-101015A
HY-P0271
HY-107411
HY-B0588
HY-P0271A
HY-143460
HY-100560
HY-19062
HY-146982
HY-146983
HY-107658
HY-136182
HY-16690
BTS
N-Benzyl-p-toluenesulfonamide; N-Tosylbenzylamine
Myosin
Others
N-苄基-对甲苯磺酸胺
BTS (N-Benzyl-p-toluenesulfonamide) 是一种有效和选择性的骨骼肌肌球蛋白 II 亚片段 1 (S1) ATPase 活性抑制剂 ,对肌动蛋白和 Ca2+ 刺激的肌球蛋白 S1 ATPase 的 IC50 值约为 5 µM。BTS 可特异性抑制骨骼肌快速纤维的收缩。
HY-111208
CCT129957
Phospholipase
Cancer
CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ ) 抑制剂 ,IC50 为 ~3 μM,GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。
HY-15553A
HY-N2500
HY-N6687
HY-120691A
HY-15415
HY-12949
HY-N6687A
HY-12949A
HY-B1837A
HY-N0252B
HY-B1471
HY-P0188
HY-D0861A
HY-103442
HY-103320A
HY-P0188A
HY-N2344
HY-136182A
HY-100202
HY-132191
Pradimicin A
Fungal
SARS-CoV
HIV
Infection
Pradimicin A (PRM-A) 是一种有效的抗真菌剂,对褶假丝酵母的最低抑制浓度 (MIC )为 4 μg/mL。Pradimicin A 对冠状病毒 (CoV),人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和其他包膜病毒具有抗病毒活性。Pradimicin A 具有聚集性,在 Ca2+ 离子存在时能够识别 d-Man。
HY-135746
HY-N0385
HY-N6687B
Calcimycin hemimagnesium
A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Infection
Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore ),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0782S1
HY-B1193S1
HY-A0236A
HY-137175
HY-118467
HY-B1193
HY-N6778
HY-146462
Anticancer agent 59
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-101379A
HY-W009724
HY-B1221
HY-W181102
HY-W013857
HY-16689
VU 0240551
Potassium Channel
Others
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50 =560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
HY-150695
HY-107411S
Bromoenol lactone-d7
(6E)-Bromoenol lactone-d7
Phospholipase
Inflammation/Immunology
Bromoenol lactone-d7 ((6E)-Bromoenol lactone-d7) 是 Bromoenol lactone 的氘代物。Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2 β ) 抑制剂 ,其 IC50 值约为 7 μM,可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用,而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。
HY-100414
Soraprazan
BYK61359
Proton Pump
Metabolic Disease
Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki =6.4 nM)的抑制剂 ,在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合,Kd 为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用,对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。
HY-I0096S
HY-12542
HY-P1250
HY-105118A
HY-100912
HY-B1221S
HY-10341
Fasudil Hydrochloride
HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
Cancer
盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂 ,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-10341A
Fasudil
HA-1077; AT877
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂 ,并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-N1584
HY-100001
HY-B1193S
HY-N3945
HY-12496
HY-119401
CAY10444
BML-241
LPL Receptor
Cancer
CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。
HY-N1584A
HY-146461
Anticancer agent 58
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-120026
HY-B1221S1
HY-121119
HY-101906
HY-145384
ROC-0929
Phospholipase
Inflammation/Immunology
ROC-0929 (compound 13a) 是一种有效且选择性的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2 s) 抑制剂 。其IC50 值为 80 nM,特异性靶点为hGX 。ROC-0929 抑制 ERK1/2 和 p-38 的磷酸化。分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2s) 是富含二硫键的 Ca2+ 依赖性酶家族,可水解甘油磷脂的 sn-2 位以释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有研究炎症相关疾病的潜力。
HY-16992A
HY-W009724S
HY-114252
HY-N1940
HY-123205
HY-N2359
HY-126750
GNF362
Phosphatase
Inflammation/Immunology
GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb ) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂 ,IC50 为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
HY-B0193A
HY-P1077
HY-115681
HY-145900
S100A2-p53-IN-1
MDM-2/p53
Cancer
S100A2-p53-IN-1 (化合物 51) 是一种 S100A2-p53 相互作用抑制剂 。S100A2 是一种 Ca2+ 结合蛋白,与细胞信号传导有关,已知在胰腺癌中上调。S100A2-p53-IN-1 可以抑制 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系的生长 (GI50 of 1.2-3.4 μM)。
HY-103309S
ML218-d9
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂 ,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-18723
HY-P1077A
HY-101044
HY-N0515
HY-100781
D-AP4
D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP4 (D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid) 是谷氨酸的磷酸类似物,是 NMDA 广谱兴奋性氨基酸受体拮抗剂。D-AP4 也是海马 CA1 锥体神经元中 quisqualate-sensitized AP6 部位的激动剂。D-AP4 抑制 AMPA 受体刺激培养的小脑颗粒细胞中的 57Co2+ 内流 (IC50 ≥ 100 μM)。
HY-P3316
HY-N0043
HY-L089
线粒体靶向化合物库
422 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 422 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L015
PI3K/Akt/mTOR 化合物库
431 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂 已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂 处于临床研究中。
MCE 收录了 431 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Category
HY-B1424S
Benzthiazide-d7
Benzthiazide-d7 是 Benzthiazide 的氘代物。Benzthiazide 是一种长效的利尿剂和抗高血压剂。Benzthiazide 为碳酸酐酶 9 (carbonic anhydrase 9 (CA9) ) 的抑制剂 ,对 CA9,CA2 和 CA1 的 Ki 值分别为 8.0,8.8 和 10 nM。Benzthiazide 能够抑制肿瘤细胞增殖。
HY-B0109S
Dorzolamide-d5
Dorzolamide-d5 (L671152-d5) 是 Dorzolamide 的氘代物。Dorzolamide (L671152) 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂 ,其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
HY-N1369S
Menthol-d4
Menthol-d4 是 Menthol 的氘代物。Menthol 是个天然的止痛剂。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,刺激冷感受器,从而产生凉的感觉。
HY-B0782S1
Acetazolamide-13C2,d3
Acetazolamide-13C2,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Acetazolamide。Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ,CA ) IX 抑制剂 ,抑制 hCA IX ,IC50 为 30 nM 。利尿剂 。
HY-B1193S1
Terfenadine-d10
Terfenadine-d10 ((±)-Terfenadine-d10) 是 Terfenadine 的氘代物。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂 , IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。
HY-107411S
Bromoenol lactone-d7
Bromoenol lactone-d7 ((6E)-Bromoenol lactone-d7) 是 Bromoenol lactone 的氘代物。Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2 β ) 抑制剂 ,其 IC50 值约为 7 μM,可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用,而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。
HY-I0096S
Indole-2-carboxylic acid-13C
Indole-2-carboxylic acid-13C 是一种 13C 标记的 Indole-2-carboxylic acid。Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂 。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
HY-B1193S
Terfenadine-d3
Terfenadine-d3 ((±)-Terfenadine-d3) 是 Terfenadine 的氘代物。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂 , IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡 ,同时激活 Caspase-4,-2,-9 。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13C6
Flufenamic acid-13C6 是 13C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel
HY-12542S
Dantrolene-13C3
Dantrolene-13C3 是 13C3 标记的 Dantrolene。Dantrolene (F368) 是一种肌肉松弛剂,非竞争性地抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase ),Ki 和 IC50 值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。 Dantrolene 是一种兰尼碱受体拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene 可用于肌肉痉挛、恶性高热
HY-W009724S
2-Aminoethyl diphenylborinate-d10
2-Aminoethyl diphenylborinate-d10 (2-APB-d10) 是 2-Aminoethyl diphenylborinate 的氘代物。2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂 。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和
HY-103309S
ML218-d9
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂 ,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
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