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PK/ADME Profile

" in MCE Product Catalog:

567

抑制剂 & 激动剂

13

化合物筛选库

3

荧光染料

10

生化试剂

14

多肽产品

6

抗体抑制剂

32

天然产物

20

重组蛋白

20

同位素标记物

28

抗体

8

点击化学

58

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12246
    XEN445
    1 篇文献验证

    		 ATGL Cardiovascular Disease
    XEN445是内皮脂肪酶(EL)抑制剂，IC50为0.237 uM，具有很好的ADME和PK活性，能提高小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。
    XEN445
  • HY-120122
    PK7088

    		MDM-2/p53 Cancer
    PK7088 是一种吡唑和一种特定的肽。PK7088 通过将突变体 p53 转化为表现出野生型特性的形式，支持突变体 p53 的重新激活。PK7088 在癌症研究中表现出抗癌活性。
    PK7088
  • HY-153767
    PK095

    		MDM-2/p53 Cancer
    PK095 是一种 p53 突变体稳定剂。PK095 可用于癌症研究。
    PK095
  • HY-19567R
    PK 11195 (Standard)

    		Parasite Infection
    PK 11195 (Standard) 是 PK 11195 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PK 11195 (RP 52028) 是 TSPO 的一个配体，可靶向研究利什曼病，其对 L. amazonensis，L. major 和 L. braziliensis 的 IC50 值分别为 14.2 μM, 8.2 μM, 3.5 μM。
    PK 11195 (Standard)
  • HY-156090
    PK-10

    		Mitochondrial Metabolism Fungal Infection
    PK-10 是 Fluconazole (HY-B0101) 的协同抗菌剂，对多种 Fluconazole 耐药的白色念珠菌菌株具有强抗真菌活性。PK-10 联合 Fluconazole 可抑制菌丝形成，诱导活性氧积累。更进一步造成线粒体膜电位损伤，降低细胞内 ATP 含量，导致线粒体功能障碍。
    PK-10
  • HY-121648
    PK 130

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    PK 130 是一种 2-硝基咪唑衍生物，对缺氧细胞具有放射增敏作用。PK 130 可增加中国仓鼠 V79 细胞在缺氧条件下的放射敏感性。
    PK 130
  • HY-144036
    DNA-PK-IN-3

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-3 协同增强放化疗效果，有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤，减少副作用。DNA-PK-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1，化合物 4)。
    DNA-PK-IN-3
  • HY-144037
    DNA-PK-IN-4

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-4 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-4 是一种咪唑啉酮衍生物化合物。DNA-PK-IN-4 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021209055A1，化合物 27)。
    DNA-PK-IN-4
  • HY-153943
    DNA-PK-IN-10

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-10 是一种 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-10 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
    DNA-PK-IN-10
  • HY-142944
    DNA-PK-IN-2

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-2 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136462A1，化合物 1)。
    DNA-PK-IN-2
  • HY-142943
    DNA-PK-IN-1

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-1 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136463A1，化合物 1)。
    DNA-PK-IN-1
  • HY-100140A
    Pipequaline hydrochloride

    PK-8165 hydrochloride

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸哌夸林 Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂，具有抗焦虑活性。
    Pipequaline hydrochloride
  • HY-128784
    PK11007

    		MDM-2/p53 Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    PK11007 是具有抗癌活性的温和硫醇烷基化剂。PK11007 通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53，而不影响其 DNA 结合活性。PK11007 通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导突变的 p53 癌细胞死亡。
    PK11007
  • HY-158166
    DNA-PK-IN-13

    		DNA-PK Inflammation/Immunology Cancer
    DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂，表现出极强的抑制活性 (IC50= 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
    DNA-PK-IN-13
  • HY-146566
    DNA-PK-IN-9

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-9 (compound YK6) 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 10.47 nM。DNA-PK-IN-9 可用于抗癌研究。
    DNA-PK-IN-9
  • HY-162692
    DNA-PK-IN-14

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-14 (compound 78) 是一种强效、选择性 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值为 7.95 nM。DNA-PK-IN-14 具有口服活性，有望成为癌症治疗的放射增敏剂。
    DNA-PK-IN-14
  • HY-103434
    PK44

    		Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    PK44 (Compound 67) 是一种有效的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，IC50 值为 15.8 nM。 PK44 有望用于糖尿病的研究。
    PK44
  • HY-144039
    DNA-PK-IN-6

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1，化合物 6)[ 1]。
    DNA-PK-IN-6
  • HY-144038
    DNA-PK-IN-5

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1，化合物 2)[ 1]。
    DNA-PK-IN-5
  • HY-169248
    DNA-PK-IN-15

    		DNA-PK Others
    DNA-PK-IN-15 (compound 6) 是 DNA-PK 的抑制剂，其 IC50 值为 0.08 nM。
    DNA-PK-IN-15
  • HY-163134
    DNA-PK-IN-12

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50值为 33.28 μM，在体内表现出抗肿瘤活性。
    DNA-PK-IN-12
  • HY-U00447
    PK11000

    		MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000
  • HY-110184
    PK-THPP

    		Potassium Channel Neurological Disease
    PK-THPP 是一种强效且可透过血脑屏障的 TWIK 相关酸敏感 K+ 离子通道 (K2P9.1 或 TASK-3) 阻滞剂，对 TASK-3 和 TASK-1 的 IC50 分别为 35 nM 和 300 nM。PK-THPP 对其他 K+ 通道无活性或活性较低。PK-THPP 是一种有效的呼吸兴奋剂，可用于研究呼吸障碍。
    PK-THPP
  • HY-P2806A
    Pyruvate Kinase (PK),Rabbit Muscle

    ATP:Pyruvate 2-0-phosphotransferase,PK

    		 Pyruvate Kinase Metabolic Disease Cancer
    丙酮酸激酶(PK),兔肌肉 Pyruvate Kinase (PK),Rabbit Muscle (ATP:Pyruvate 2-0-phosphotransferase,PK) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
    Pyruvate Kinase (PK),Rabbit Muscle
  • HY-146565
    DNA-PK-IN-8

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
    DNA-PK-IN-8
  • HY-162332
    EGFR-PK/JNK-2-IN-1

    		Apoptosis EGFR JNK Cancer
    EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是 EGFR-PK 和 JNK-2 的双重抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期的细胞周期停滞。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可用于癌症的研究。
    EGFR-PK/JNK-2-IN-1
  • HY-133119
    PK150

    		Bacterial Infection
    PK150 是一种 Sorafenib 的类似物。PK150 具有口服活性，具有抗菌活性。PK150 抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)，万古霉素中介金黄色葡萄球菌 (VISA) 的 MIC 分别为 0.3，0.3-1，0.3 μM。
    PK150
  • HY-100601
    PK7242

    		MDM-2/p53
    PK7242 是一种使癌细胞中突变型 p53 重新激活的诱导剂。在携带 Y220C 突变的癌细胞中，PK7242 与 p53-Y220C 核心结构域结合，从而诱导细胞生长抑制、细胞周期停滞以及细胞凋亡。
    PK7242
  • HY-128348
    PK68

    		RIP kinase Inflammation/Immunology Cancer
    PK68 是一种高效、特异性的受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 的 II 型抑制剂，具有口服活性。其 IC50 值约 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性坏死。PK68 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征有较强的改善作用，可用于炎症紊乱和肿瘤转移的研究。
    PK68
  • HY-100346
    PK14105

    		Biochemical Assay Reagents Others
    PK14105在PET研究生物评估中作为一个潜在的PBBS受体。
    PK14105
  • HY-157928
    Keap1-Nrf2-IN-18

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18
  • HY-19679
    Quinacainol

    PK 10139

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Quinacainol (PK 10139) 是钠电流 (sodium current) 的抑制剂，EC50 为 95 µM。Quinacainol 通过影响心脏的电生理特性表现出抗心律失常活性。
    Quinacainol
  • HY-145937
    PK9327

    		MDM-2/p53 Cancer
    PK9327 是一种小分子稳定剂，靶向空腔的 p53 癌症突变。
    PK9327
  • HY-P99143
    Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136)

    		Neurokinin Receptor NF-κB STAT Inflammation/Immunology
    Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 是一种抗小鼠 NK1.1 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 可以耗竭自然杀伤 (NK) 细胞。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 抑制 JAK-STAT 和 NF-κB 信号通路。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 可用于研究炎症疾病，如非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。
    Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136)
  • HY-100140
    Pipequaline
    1 篇文献验证

    PK-8165

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    哌夸林 Pipequaline (PK 8165) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂，具有抗焦虑活性。
    Pipequaline
  • HY-110083
    PK44 phosphate

    		Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    PK44 phosphate 是一种有效的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，IC50 为 15.8 nM。
    PK44 phosphate
  • HY-19679A
    Quinacainol dihydrochloride

    PK 10139 dihydrochloride

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Quinacainol dihydrochloride (PK 10139 dihydrochloride) 是 Quinacainol (HY-19679) 的二盐酸盐形式。Quinacainol dihydrochloride 是钠电流 (sodium current) 的抑制剂，EC50 为 95 µM。Quinacainol dihydrochloride 通过影响心脏的电生理特性表现出抗心律失常活性。
    Quinacainol dihydrochloride
  • HY-116183
    ITX 4520

    		HCV Infection
    ITX 4520 是具有口服活性且强效的丙型肝炎病毒抑制剂，在大鼠和狗身上表现出优异的药代动力学特性。
    ITX 4520
  • HY-P2806
    Pyruvate Kinase, Microorganism

    PK; Fluorokinase

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cancer
    丙酮酸激酶 Pyruvate Kinase, Microorganism (PK) 是一种糖酵解酶，催化磷酸烯醇式丙酮酸和 ADP 转化为丙酮酸和 ATP。
    Pyruvate Kinase, Microorganism
  • HY-19567
    PK 11195
    5 篇以上引用文献

    RP 52028

    		 Parasite Infection
    PK 11195 (RP 52028) 是 TSPO 的一个配体，可靶向研究利什曼病，其对 L. amazonensis，L. major 和 L. braziliensis 的 IC50 值分别为 14.2 μM, 8.2 μM, 3.5 μM。
    PK 11195
  • HY-100140R
    Pipequaline (Standard)

    PK-8165 (Standard)

    		 Reference Standards GABA Receptor Neurological Disease
    哌夸林 (Standard) Pipequaline (Standard)是 Pipequaline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pipequaline (PK 8165) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂，具有抗焦虑活性。
    Pipequaline (Standard)
  • HY-124364
    RO6889678

    		HBV Cytochrome P450 Infection Metabolic Disease
    RO6889678 是一种高效的 HBV 衣壳结构抑制剂，具有复杂的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特征。RO6889678 是人肝细胞中 CYP3A4 和共调节蛋白的有效诱导剂。RO6889678 通过 CYP3A4 介导的氧化和 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 UGT1A3 和 UGT1A1 介导的直接葡萄糖醛酸化作用进行代谢。
    RO6889678
  • HY-16622A
    GSK 1842799 TFA

    		LPL Receptor Others
    GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
    GSK 1842799 TFA
  • HY-114301
    PF-06305591

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂，其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
    PF-06305591
  • HY-109509
    Enoxaparin

    PK 10169; Enoxaparin sodium

    		 Factor Xa Thrombin SARS-CoV Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    依诺肝素钠 Enoxaparin (PK 10169) 是一种低分子肝素 (LMWH) 衍生物。Enoxaparin 通过抗凝血酶 III 发挥其抗凝血 (anticoagulant) 活性，抗凝血酶 III 是一种内源性 Xa 因子和凝血酶 IIa (thrombin IIa) 的抑制剂。Enoxaparin 可通过抗氧化 (antioxidant) 和抗炎 (anti-inflammatory) 作用保护大鼠海马区免受 TBI 损伤。Enoxaparin 可用于深静脉血栓形成 (DVT)、肺栓塞、外伤性脑损伤 (TBI) 和 COVID-19 的研究。
    Enoxaparin
  • HY-114301A
    PF-06305591 dihydrate

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06305591 dihydrate 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂，其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
    PF-06305591 dihydrate
  • HY-117389
    Homocarbonyltopsentin

    PK4C9

    		 DNA/RNA Synthesis Others
    Homocarbonyltopsentin (PK4C9) 是结合 TSL2 的小分子化合物，高羰基形成蛋白， 与 TSL2 的 pentaloop 构象结合并促进向三叶草构象的转变，增强 SMN2 外显子7 (E7) 剪接，EC50 值为 16 μM。
    Homocarbonyltopsentin
  • HY-157041
    MAGL-IN-10

    		MAGL Cancer
    MAGL-IN-10 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有非常好的 ADME 特性和低体内毒性。 MAGL-IN-10 可用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学的研究。
    MAGL-IN-10
  • HY-B0211S1
    Riluzole-13C6

    PK 26124-13C6

    		 Isotope-Labeled Compounds Sodium Channel GABA Receptor Neurological Disease Cancer
    Riluzole-13C6 (PK 26124-13C6) 是 13C 标记的 Riluzole. Riluzole 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。
    Riluzole-13C6
  • HY-174375
    NEDD4-IN-1

    		Others Cancer
    NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。NEDD4-IN-1 在人和小鼠模型中均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。NEDD4-IN-1 在小鼠模型中的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。
    NEDD4-IN-1

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