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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-145778
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-122647
VU0652957; VU2957
mGluR
Neurological Disease
Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂,对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
HY-117162
HY-B0933R
HY-145777
HY-P99471
HY-16953
HY-W471937
HY-116561
Others
Neurological Disease
Adamantylmethamphetamine hydrochloride 是一种精神类化合物,具有中枢活性。Adamantylmethamphetamine hydrochloride 对 hexobarbital 睡眠时间、自发运动活动都有影响,以及增强 metrazole 的作用和具有抗疲劳活性。
HY-113802
HY-164495
HY-W714513
mGluR
Neurological Disease
VU0469650 hydrochloride 是一种脑渗透性的代谢性谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 负变构调节剂。VU0469650 hydrochloride 在表达人 mGluR1 (IC50 = 99 nM) 的细胞中抑制谷氨酸诱导的钙通量。VU0469650 hydrochloride 有望用于焦虑、成瘾、癫痫等中枢神经系统疾病的研究。
HY-120428
mGluR
Neurological Disease
VU0410425 是一种 mGlu1 负变构调节剂。 VU0410425 对大鼠 mGlu1 表现出有效的抑制活性,IC50 值为 140 nM。 VU0410425 可用于中枢神经系统疾病的研究.
HY-P1558A
HY-17406
HY-160446
HY-P1558
HY-15722
HY-P3548
HY-101078A
CMI 545 dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是 nicotinic 的激动剂,具有有效的镇痛活性。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是一种最初来自青蛙皮肤的生物碱。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 对多种其他中枢受体几乎没有或没有活性,包括阿片受体、毒蕈碱受体、肾上腺素能受体、多巴胺受体、5-羟色胺受体和 γ-氨基丁酸受体[1 ] 。
HY-B1057S2
HY-164083
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR65630 是一种有效的和选择性的 5-羟色胺 (5-HT ) 3 型受体拮抗剂。GR65630 可用于研究 5-HT3 受体在不同脑区的表达模式,以及它们在中枢神经系统中可能的功能。GR65630 以及其放射性标记形式 [3 H]GR65630 可用于对受体的分布、密度和亲和力的研究。
HY-107944
Maolate; U 19646
Others
Neurological Disease
氯苯氨酸甘油酯
Chlorphenesin carbamate 是一种作用于中枢的骨骼肌松弛剂,是抗菌剂 Chlorphenesin (HY-A0133) 的衍生物。Chlorphenesin carbamate 可用于与骨骼肌创伤和炎症相关的疼痛研究。Chlorphenesin carbamate 是脊髓多突触通路的选择性阻断剂。具有镇痛作用。
HY-17001R
HY-P3800
HY-132308
DYRK
Neurological Disease
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
HY-N0301
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-107944R
Maolate (Standard); U 19646 (Standard)
iGluR
Reference Standards
Neurological Disease
氯苯氨酸甘油酯 (Standard)
Chlorphenesin carbamate (Standard)是 Chlorphenesin carbamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorphenesin carbamate 是一种作用于中枢的骨骼肌松弛剂。Chlorphenesin carbamate 可用于与骨骼肌创伤和炎症相关的疼痛研究。Chlorphenesin carbamate 是脊髓多突触通路的选择性阻断剂。具有镇痛作用。
HY-103530
HY-D1427
HY-P3019
HY-118689
HY-119333
mAChR
Neurological Disease
NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-107503
mGluR
Neurological Disease
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-103111
mGluR
Neurological Disease
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-14558
HY-N0301R
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
焦碳酸二乙酯
Diethyl pyrocarbonate 是一种有效的、口服活性的、非特异性的 RNase 化学抑制剂。Diethyl pyrocarbonate 在体外用作相对特异性结合组氨酸咪唑的试剂。Diethyl pyrocarbonate 抑制兔子的中枢化学敏感性。Diethyl pyrocarbonate 可以修饰 His,Tyr,Ser 和 Thr 残基。Diethyl pyrocarbonate 能够用于造模。
HY-107563
HY-173516
HY-149555
HY-103530R
HY-107563A
HY-103190
HY-124744
FAAH
Neurological Disease
ASP 8477 是一种具有口服活性和选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂,对人类 FAAH-1 、FAAH-1 (P129T) 和 FAAH-2 抑制活性的 IC50 值分别为
3.99、1.65 和 57.3 nM。ASP 8477 具有中枢神经系统活性,可用于止痛的研究。
HY-14558R
HY-B1746
HY-N3002
HY-P1287
iGluR
Neurological Disease
Conantokin-T 是一种含有 γ-羧基谷氨酸的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗肽,IC50 值为2 μM。Conantokin-T 在中枢神经系统神经元中抑制 NMDA 受体介导的钙内流。Conantokin-T 可以从捕鱼锥蜗牛 Conus tulipa 的毒液中纯化。
HY-19884
RM-131; BIM-28131
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-19884A
RM-131 acetate; BIM-28131 acetate
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) acetate,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-129411
HY-161511
5-HT Receptor
Neurological Disease
LPH-5 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (EC50 =190 nM)。LPH-5 通过选择性激活 5-HT2A 受体而发挥作用,这可能与调节情绪,感知以及其他与 5-HT2A 受体相关的中枢神经系统功能有关。LPH-5 可以用于进一步探索 5-HT2A 受体在精神疾病中的研究,包括抑郁症,焦虑症和物质滥用障碍。
HY-100743
HY-163629
Others
Cancer
Anticancer agent 224 (Compound 16) 是抗癌剂,能有效抑制枢神经系统 (CNS) 癌、肾癌和乳腺癌细胞生长,GI50 值范围为 0.6-12.8 μM。
HY-163855
HY-106982
HY-19884B
RM-131 TFA; BIM-28131 TFA
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-N0067
HY-131879
Sodium Channel
Neurological Disease
NS383 是一种有效且独特的选择性大鼠 ASICs 抑制剂,含有 1a 和/或 3 个亚基。NS383 抑制从大鼠同聚 ASIC1a、ASIC3 和异聚 ASIC1a+3 记录的 H(+) 激活电流,IC50 值范围为 0.61 至 2.2 μM。NS383 耐受性良好,能够逆转病理性疼痛样行为,可能通过外周动作,但也可能通过中枢疼痛回路内的动作。
HY-P10937
HY-P10937A
Aquaporin
Inflammation/Immunology
AQP4 (205-215) TFA 是水通道蛋白-4 (AQP4) 的一个片段。AQP4 是一种视神经脊髓炎自身抗原,与 CD40 结合后在 B 细胞中上调并呈递。AQP4 与中枢神经系统 (CNS) 的自身免疫性炎症疾病视神经脊髓炎 (NMO) 有关。
HY-144874
PARP
Neurological Disease
Cancer
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
HY-172182
VU6011887
Potassium Channel
Neurological Disease
ONO-2920632 是一种具有口服活性和中枢神经系统渗透性的 TREK 激活剂,其对 TREK-1 和 TREK-2 的 EC50 值分为 0.3 µM 和 2.8 μM。ONO-2920632 对其他 K2P 通道具有选择性 (相较于 TASK1、TASK2、TASK3、TRAAK、TWIK2 选择性 >91 倍,相较于 TRESK 选择性 31 倍)。 ONO-2920632 具有镇痛作用,可用于疼痛、偏头痛及神经系统疾病的研究。
HY-100743R
HY-N0067R
HY-100159
HY-109538
HY-B0971A
HY-B0971
HY-B1594
HY-155297
FLA-136
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂,通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓,其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关,且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
HY-116152
HY-100159A
MLV-6976 hydrochloride; NC-1200 hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Ipenoxazone (MLV-6976) hydrochloride 是一种强效的中枢性肌肉松弛剂。
HY-109538R
HY-100294
HY-169820
HY-W011051
HY-106316
GABA Receptor
Neurological Disease
CGS 20625 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的中枢苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor ) 的部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合,其 IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 可用于 pentylenetetrazol 导致的癫痫发作的研究。
HY-N15147
HY-W294348
HY-B1139A
HY-P4806
HY-N2321
HY-B0971AR
HY-B0971R
HY-W158945
HY-U00031A
HY-101718
HY-W028389
HY-136497
HY-138877
HY-101418
HY-145761
iGluR
Neurological Disease
AMPA-IN-1 是一种有效的 AMPA 受体抑制剂。AMPA受体是在大脑中广泛表达的受体,在调节快速兴奋性突触传递和突触可塑性中起核心作用。AMPA-IN-1 具有研究包括癫痫在内的多种中枢疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2017082288A1,化合物 14)。
HY-U00031
HY-120862
HY-128469
HY-101022
HY-N8419
(+)-Retronecine
Others
Others
Retronecine ((+)-Retronecine) 是多种植物中发现的吡咯烷核生物碱。Retronecine 是其他吡咯烷核生物碱中最常见的母核结构。
HY-N0680S2
HY-N0680S1
HY-15204
HY-B1326
HY-N0650
HY-100797
HY-U00382
HY-145295
HY-160092A
HY-N0229
HY-N0680S
HY-109572
HY-B1594R
HY-119131
HY-B0740S
HY-160092
HY-19158
HY-B1283R
HY-101338
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RS-79948-197 是一种非咪唑啉 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂。RS-79948-197 对大鼠 α2A、大鼠 α2B、大鼠 α2C、人 α2A、人 α2B 和人 α2C 的 Kd 值分别为 0.42 nM、0.18 nM、0.19 nM、0.60 nM、0.46 nM 和 0.77 nM。
HY-125692
HY-P0007
HY-P3710
HY-13204S
HY-N0680S3
HY-P99797
JR-141
Transferrin Receptor
Neurological Disease
Pabinafusp alfa (JR-141) 是转铁蛋白受体靶向抗体,由 Iduronate 2-sulfatase (HY-P76399) 和抗人转铁蛋白受体抗体组成。Pabinafusp alfa 具有血脑透过性,阻止硫酸肝素 (HS) 在粘多糖病 II (MPS II) 小鼠的中枢神经系统中的沉积。Pabinafusp alfa 改善小鼠学习能力,并预防中枢神经系统神经元损伤。
HY-A0175
HY-123667
HY-N5121
HY-119750
HY-N0680R
HY-107125
HY-129258
HY-N15338
HY-161846
Tyrosinase
Neurological Disease
Tyrosinase-IN-31 (compound 2-06) 是一种中心靶向酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶:单酚酶IC50 =70.44 μM,二酚酶IC50 =1.89 μM)。Tyrosinase-IN-31 能抑制酪氨酸酶和黑色素生成。Tyrosinase-IN-31 可以穿透血脑屏障进入中枢神经系统。Tyrosinase-IN-31 具有神经保护作用和帕金森行为改善功能。
HY-134110
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
N-Methylarachidonamide 是一种内源性大麻素,可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。AEA 的生物作用通过细胞摄取和脂肪酸酰胺水解酶对酰胺键的水解而终止。花生四烯酸酰胺-N-甲基酰胺是花生四烯酸酰胺的类似物,可与人类中枢大麻素 (CB1) 受体结合,Ki 为 60 nM。浓度为 50 μM 时,可 100% 抑制大鼠神经胶质细胞间隙连接细胞间通讯。
HY-W011051S1
HY-B1280R
HY-101363
Piperonylic acid piperidide
iGluR
Neurological Disease
1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种中枢活性活性分子,调节 AMPA 受体 的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的活性分子。
HY-123743
HY-164507
HY-148909
HY-14758
HY-W011051S
HY-B1462S1
HY-134173
HY-E70405
Others
Others
鸟苷酸转移酶
Guanylyltransferase (GTase) 在将 m7GpppN 帽子转录添加到新生 mRNA(前 mRNA)的三步催化过程中起着核心作用。
HY-134055
Arachidonic acid-N,N-dimethyl amide
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Arachidonoyl-N,N-dimethyl amide (Arachidonic acid-N,N-dimethyl amide) 是一种内源性大麻素,可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。AEA 的生物作用通过细胞摄取和脂肪酸酰胺水解酶对酰胺键的水解而终止。花生四烯酸酰胺-N,N-二甲基酰胺是花生四烯酸酰胺的类似物,与人类中枢大麻素 (CB1) 受体 (Ki >1 μM) 结合较弱或不结合。浓度为 50 μM 时,可 100% 抑制大鼠神经胶质细胞间隙连接细胞间通讯。
HY-W263279
HY-111051
HY-19154
HY-107125A
HY-101753
HY-109101
HY-136647
8-Br-ATP tetrasodium
Drug Derivative
Others
8-Bromoadenosine 5'-triphosphate tetrasodium (8-Br-ATP tetrasodium) 是一种 ATP 类似物。ATP 是体内能量储存和代谢的重要物质。
HY-139681
HY-169852
HY-168363
WE-973
GABA Receptor
Neurological Disease
Ciclotizolam (WE-973) 是一种具有抗惊厥和抗侵袭活性的噻唑三氮卓类。Ciclotizolam 在中枢神经系统中结合苯二氮卓类受体 ( benzodiazepine receptors )。Ciclotizolam 减少猫的总睡眠时间。
HY-139680
HY-A0171A
HY-106147
HY-W017389
HY-W011051S2
HY-W016221
HY-W017018S
HY-W017018S4
HY-101347
nAChR
Neurological Disease
Chlorisondamine (diiodide) 是一种有效的尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂和神经节阻断剂。Chlorisondamine 能有效、持久地拮抗尼古丁的一些中枢作用,并具有药理学选择性。
HY-117771
DAGL
Metabolic Disease
DO34 是一个强效的、选择性的、具有中枢活性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 抑制剂,其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM,对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
HY-15023
HY-B0901A
HY-B0901
HY-W017018S3
HY-129118
HY-B1111
HY-169914
JO 1784 hydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
Igmesine hydrochloride (JO 1784) 是一种具有口服活性的 σ 受体配体,能够阻断情绪压力诱导的结肠肌电活动增加,同时也能消除多巴胺诱导的结肠运动刺激,以及中枢注射 D1 或 D2 受体激动剂所诱导的刺激。此外,Igmesine hydrochloride 能通过中枢 CCK 释放和/或激活 CCK 脊髓上通路来阻断促肾上腺皮质激素释放因子(CRF) 和 ES 诱导的结肠运动反应。
HY-121670A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-W012848
DL-α-Methylbenzylamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
α-苯乙胺
1-Phenylethanamine 是一种潜在的中枢神经系统刺激剂,作为 β-苯乙胺 (β-phenylethylamine) 的相关化合物,由于其苯环被吲哚基团替代,其脑糖原分解活性显著降低。因此,1-Phenylethanamine 可用于研究苯乙胺衍生物的化学结构对中枢神经系统作用的影响。此外,1-Phenylethanamine 还可用于合成酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂 CLM3 (HY-164413)。
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-W749852
HY-114880
HY-172289
HY-101086R
HY-106147B
HY-P2579
HY-W1023070
HY-117284
HY-118022
HY-W835175
iGluR
Neramexane hydrochloride是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-W017018S5
HY-119772
HY-158947
HY-153615
HY-138973
iGluR
Neramexane是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-150036
HY-167632
HY-N10743
Parasite
Infection
假荜茇酰胺B
Pipercide 是胡椒属果实中的一种酰胺。Pipercide 对具有除蚊子幼虫的活性。Pipercide 作用于神经系统,引起中枢神经索的重复放电。Pipercide 可以用作杀虫剂。
HY-134440
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP dilithium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP dilithium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP dilithium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP dilithium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-108652
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP trisodium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP trisodium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP trisodium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP trisodium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-134440A
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-116524
HY-N2072
HY-W749852A
HY-B1020
HY-W099634
HY-N0650S8
HY-155205
HY-N0650S7
HY-14137
HY-124382
HY-135563
HY-106578
HY-N0650S11
HY-N0229S3
HY-W402682
HY-N0650S1
HY-B1057
HY-107730
HY-N0229S12
HY-N0229S13
HY-N6772R
HY-122281
HY-133115AS
HY-N0650S10
HY-106587A
HY-119974
HY-W750777
HY-10716
GlyT
Neurological Disease
PF-03463275 hydrochloride 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 hydrochloride 有可能用于精神分裂症的研究。
HY-108335
HY-W017018S1
HY-14136
HY-145295R
HY-N0746
Others
Cancer
氧卡地平
Oxysophocarpine 是一种提取自 Sophora alopecuroides 的生物碱。Oxysophocarpine 对中枢神经系统和周围神经系统具有神经保护作用和抗伤害感受作用。Oxysophocarpine 抑制口腔鳞状细胞癌?(OSCC) 的生长和转移。
HY-141475
Endogenous Metabolite
Others
Acetoacetyl coenzyme A sodium 是一种重要的内源性代谢物。 在 pH 7.5 时 Acetoacetyl coenzyme A sodium 的 Km 值为 1.10 mM。Acetoacetyl coenzyme A sodium 可用于合成磷酸转丁基酶 (PTB) 和 poly-3-hydroxybutyrate (PHB)。
HY-149980
Parasite
Infection
DCN-83 是一种抗利什曼虫试剂,对无鞭毛体形式最有效,IC50 为 0.71 μM。DCN-83 具有穿过血脑屏障和中枢神经系统的潜力。
HY-129920
PGE2 methyl ester
Drug Derivative
Metabolic Disease
Prostaglandin E2 methyl ester (PGE2 methyl ester) 是 PGE2 (HY-101952) 的亲脂性衍生物类似物。Prostaglandin E2 methyl ester 比 PGE2 具有更强的中枢渗透能力。
HY-17549
HY-151208
HY-B1111S1
HY-N0650S
HY-W111524A
HY-10716A
GlyT
Neurological Disease
PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
HY-N0650R
HY-E70514
HY-N0229S9
HY-164506
HY-N0229S8
HY-N0229S2
HY-103210
HY-19648
HY-14316C
Ebanicline tosylate; ABT-594 tosylate
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline tosylate, 依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline tosylate 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-B1272A
HY-14316
Ebanicline; ABT-594
nAChR
Neurological Disease
替巴克兰
Tebanicline,依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-110176
HY-N0650S2
HY-19648B
HOE-427 TFA
nAChR
Neurological Disease
Ebiratide (HOE-427) TFA 是一种 ACTH4-9 衍生物,直接作用于中枢神经系统,具有增强记忆的作用。Ebiratide TFA 增强大鼠脑内乙酰胆碱 (ACh ) 代谢。
HY-N0650S4
HY-107790
HY-19262
HY-P10927
BRINP2-related peptide
AP-1
Metabolic Disease
BRP,一种与BRINP2相关的肽,具有通过 FOS 激活发挥抗肥胖活性的作用。BRP在中枢激活FOS,并且其作用独立于瘦素、GLP-1受体和黑色素皮质素4受体。
HY-W027553
HY-116819A
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-B2176
HY-N0229S1
HY-B1120
Temefos
Parasite
Infection
双硫磷
Temefos是一种有机磷杀幼虫剂, 用于处理布满传播疾病昆虫的水域,包括蚊,蠓,黑蝇幼虫, Temefos通过抑制胆碱酯酶而影响中枢神经系统, 导致幼虫在到达成年阶段之前就死亡。
HY-P10927A
BRINP2-related peptide TFA
AP-1
Metabolic Disease
BRP (BRINP2-related peptide) TFA 具有通过 FOS 激活发挥抗肥胖活性的作用。BRP 在中枢激活 FOS,并且其作用独立于瘦素、GLP-1 受体和黑色素皮质素 4 受体。
HY-162232
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 agonist 1 (Compound 5b) 是一种有效的、选择性的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGluR ) 激动剂,EC50 为 82 nM。mGluR2 agonist 1 可用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
HY-N0229S6
HY-N0229S4
HY-N0229S7
HY-N0229S16
HY-165677
HY-109101S
HY-101324
HY-14447
HY-E70131
Endo-β-N-acetylglucosaminidase H
Others
Metabolic Disease
糖苷内切酶 H
Endo H, Streptomyces picatus (Endo-β-N-acetylglucosaminidase H) 能够从褶皱链霉菌 (Streptomyces plicatus ) 中分离得到,可水解天冬酰胺与寡糖连接物中 β1, 4-二-N-乙酰壳二糖核心的中央糖苷键 。
HY-116819
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-148787
HY-119078
HY-103414R
HY-147657
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAA R 负向变构调节剂,Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
HY-144115
HY-145780
HY-144116
HY-145393
HY-103414
HY-108976
HY-162821
HY-B1233A
2-Amino-6-methylheptane hydrochloride; 1,5-Dimethylhexylamine hydrochloride; 6-Methyl-2-heptylamine hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经激活剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-164307
BLU 451; LNG-451
EGFR
Cancer
Pebezertinib (BLU 451) 是口服有效的 EGFR 抑制剂。Pebezertinib 具有穿透中枢神经系统 (CNS) 的能力。Pebezertinib 可用于研究携带 EGFR 外显子 20 插入的非小细胞肺癌。
HY-109101AS1
HY-B1111R
HY-B0225B
HY-111066A
HY-B0225A
HY-N2433
HY-Y1840
HY-W010735
HY-W017018S2
HY-P3035
HY-B0770
β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
CXCR
Parasite
Infection
Cancer
蒿乙醚
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
HY-B1139
Apoptosis
Neurological Disease
盐酸托哌酮
Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。Tolperisone hydrochloride 也具有抗病毒活性。
HY-B0225
HY-B1233
2-Amino-6-methylheptane; 1,5-Dimethylhexylamine; 6-Methyl-2-heptylamine
Dopamine Receptor
Others
2-氨基-6-甲基庚烷
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经刺激剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-15204S
HY-109101AS2
HY-B0799
HY-112074A
HOE 440 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Tiamenidine hydrochloride (HOE 440 hydrochloride)是一种具有中枢作用的α1肾上腺素受体拮抗剂,具有降血压活性。Tiamenidine hydrochloride通过与α1受体结合,调节血压水平。Tiamenidine hydrochloride可用于高血压的研究。
HY-N0650S5
HY-101456
HY-N0035
HY-118209
HY-101324A
HY-15344A
Drug Isomer
Neurological Disease
(S,S)-Ketone monoester 是 Ketone monoester (HY-15344) 的 (S,S)-对映异构体。Ketone monoester 提高 AcAc 和丙酮的水平,从而产生持续的酮症并显着延迟中枢神经系统氧中毒 (CNS-OT) 癫痫发作。
HY-109101R
HY-106860
HY-B0345A
HY-NP136
HY-103092
HY-N6032
HY-P1238
HY-N0650S9
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
泊奈组单抗
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-P1238A
HY-B2176B
HY-N0650S6
HY-101839
VU0488130
mAChR
Neurological Disease
ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定,可主要用作体外和电生理研究的分子探针。
HY-15023R
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Cligosiban (Standard) 是 Cligosiban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服有效、高度选择性、中枢渗透性的催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂,在大鼠中具有良好的药代动力学,并可以抑制啮齿类动物的生理性射精。
HY-133115
HY-N0229S10
HY-N0229S14
HY-B0901R
HY-135714
HY-B2176E
HY-17449
CA 4DP; CA 4P; Combretastatin A4 disodium phosphate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
康普瑞汀磷酸二钠
Fosbretabulin disodium (CA 4DP) 是微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前体,可选择性靶向内皮细胞,诱导新生肿瘤新血管消退,减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。
HY-P1071A
Calcitonin gene-related peptide TFA
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
α-CGRP(human) (TFA) 是一种由 37 个氨基酸组成的调节性神经肽,广泛分布于中枢神经系统和周围神经系统。α-CGRP(human) (TFA) 是一种有效的血管舒张剂,具有变力性和变时性。
HY-N0229S15
HY-B0194
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
替扎尼定
Tizanidine 是一种口服有效的咪唑啉类中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol),可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。Tizanidine 是一种中枢作用的骨骼肌松弛剂。Tizanidine 可减少脊髓中间神经元突触前末端兴奋性氨基酸谷氨酸和天冬氨酸的释放。Tizanidine 在脊髓横断猫模型中,可降低强直性牵张反射和多突触反射活动。Tizanidine 在动物模型中,可降低血压和心率。Tizanidine 具有抗伤害活性,并可抑制胃肠道 (GI) 转运。
HY-N6608
HY-15855
HY-128851
HY-B1057S1
HY-N0152
HY-128851A
HY-B2176C
HY-B1057S
Fenazoxine-d3 hydrochloride
β-catenin
Neurological Disease
盐酸奈福泮 d3 盐酸盐
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-122968
HY-N0229S11
HY-B2176D
HY-128851B
HY-162511
HY-112076
Methylatropine bromide
mAChR
Neurological Disease
甲溴阿托品
Atropine methyl bromide, 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
HY-118706
HY-112076A
Methylatropine nitrate; Atropine methyl nitrate
mAChR
Neurological Disease
Atropine methyl bromide,是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
HY-69019A
HY-N0229S19
HY-W186242
HY-103522
HY-118064
LY-368975
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(R)-Thionisoxetine 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-thionisoxetine 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
HY-164819
HY-B1111S
HY-13204
KL 373 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登
Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-B0206
HY-N0650S12
HY-14136S
HY-101445R
HY-P99019
HY-118545
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-101363R
HY-13204A
KL 373
mAChR
Neurological Disease
比哌立登;碧卜利旦
Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-P1248
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-113833
Adrenergic Receptor
Endocrinology
N-Methylindan-2-amine hydrochloride (compound 3b) 是一种苯乙胺 N-烷基化同源物,能够增加小鼠热板反应时间,而不引起多巴胺能作用。N-Methylindan-2-amine hydrochloride 可用于对中枢去肾上腺素能机制的研究。
HY-15731S
HY-14517
HY-N0650S3
HY-P1071
Calcitonin gene-related peptide
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
α-CGRP(human) (Calcitonin gene-related peptide) 是一种由 37 个氨基酸组成的调节性神经肽,广泛分布于中枢神经系统和周围神经系统。α-CGRP(human) 是一种有效的血管扩张剂,具有变力性和变时性。
HY-150640
ROCK
Neurological Disease
Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK ) 抑制剂 (ROCK2 IC50 =3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
HY-B1283
iGluR
Neurological Disease
甲酚甘油醚
Mephenesin 是一种 NMDA receptor 拮抗剂。Mephenesin 也是一种具有抗焦虑、肌肉麻痹和抗惊厥作用的中枢肌肉松弛剂。Mephenesin 直接作用于骨骼肌纤维,产生骨骼肌松弛。Mephenesin 有望用于痉挛性疾病或者疼痛性肌肉痉挛的研究。
HY-10863S1
HY-N2072R
HY-14137S
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽,作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合,并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-B0725A
HY-14137R
HY-N0229S
HY-100938
1-(3-Chlorophenyl)biguanide hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-19036
HY-163543
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
Progranulin modulator-2 (compound 18A) 是一种新型的 bromodomain and extra-terminal domain (BET ) 抑制剂。Progranulin modulator-2 通过靶向 BET 蛋白家族成员来增强 PGRN 表达。Progranulin modulator-2 可用于 BET 蛋白在神经发育,神经可塑性以及神经退行性变中作用的研究。
HY-123563
HY-116444A
HY-107803
HY-B1272AS1
HY-145249
HY-W017389S1
HY-106888A
HY-121704
iGluR
Neurological Disease
SR 57227A Free base是一种对外周和中枢 5-HT3 受体具有高选择性的化合物,可作为大鼠皮质锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂,在大鼠中表现出类似抗抑郁的作用,同时减少孤立引起的攻击行为。
HY-N0229S5
HY-N0746R
Reference Standards
Others
Cancer
氧卡地平 (Standard)
Oxysophocarpine (Standard) 是 Oxysophocarpine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxysophocarpine 是一种提取自 Sophora alopecuroides 的生物碱。Oxysophocarpine 对中枢神经系统和周围神经系统具有神经保护作用和抗伤害感受作用。Oxysophocarpine 抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。
HY-W015618R
HY-19231
Org 41793
Opioid Receptor
Neurological Disease
DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的,特异性的阿片受体 (opioid receptors ) 激动剂,对 δ-,μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM,0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用活性分子之一,具有强烈的抗伤害作用。
HY-B1833
HY-B1057R
HY-121313
HY-W105505
HY-P10110
HY-B0194R
HY-B0225AS
HY-B2176A
HY-B1139S
HY-B1379
3-Methyl-1-pentyn-3-ol; Methylpentynol
Others
Neurological Disease
Meparfynol (3-Methyl-1-pentyn-3-ol),一种叔甲醇,是一种中枢神经系统镇静化合物 (depressant )。Meparfynol 抑制单突触和多突触反射,并发挥微弱的神经节和神经肌肉阻滞作用。Meparfynol 会引起短暂性低血压,并增加主动脉血流量。
HY-B1266
Eserine salicylate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-14447S1
HY-W018475B
MK 462 hemisulfate hemihydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Rizatriptan (MK 462) hemisulfate hemihydrate 是 5-HT1B 和 5-HT1D 的激动剂。Rizatriptan hemisulfate hemihydrate 具有外周血管收缩作用,可穿透完整的血脑屏障,并抑制中枢神经系统的疼痛神经传递。
HY-14136R
HY-133797
HY-W016221R
HY-164512
HY-12560A
HY-W317853
Proton Pump
Others
Protonstatin-1 是一种选择性质膜 (PM) H+ -ATP 酶 (H+ -ATPase ) 抑制剂 (IC50 of 3.9 μM),可抑制生长素转运。Protonstatin-1 与 PM H+ -ATPase 中央环相互作用,因此可能阻碍 N 和/或 P 结构域的功能,从而抑制泵活性。
HY-103354
HY-N2320
Eserine hemisulfate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
毒扁豆碱半硫酸盐
Physostigmine hemisulfate (Eserine hemisulfate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine hemisulfate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine hemisulfate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine hemisulfate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-118064A
LY-368975 hydrochloride
Monoamine Transporter
Neurological Disease
(R)-Thionisoxetine hydrochloride (LY-368975 hydrochloride) 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
HY-18977
HY-P4577
GnRH Receptor
Endocrinology
(D-Ser4,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物。LHRH 通过刺激垂体黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放,在控制生殖中发挥核心作用。
HY-P2365
Fungal
Infection
Histatin-8 是 Histatin-3 中心序列的一部分,被称为血凝抑制 (hemagglutination-inhibiting ) 肽。Histatin-8 是一种有效的抗真菌 (anti-fungal ) 肽。Histatin-8 对酵母菌株具有抗菌活性。Histatin-8 可用于口腔鹅口疮研究。
HY-105327
HY-B1330
HY-P4568
GnRH Receptor
Endocrinology
(D-Ser4,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物。LHRH 通过刺激垂体黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放,在控制生殖中发挥核心作用。
HY-B0836
HY-P4564
GnRH Receptor
Endocrinology
(D-Ser(tBu)6,D-Leu7,Azagly10)-LHRH 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物。LHRH 通过刺激垂体黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放,在控制生殖中发挥核心作用。
HY-W800742
Biochemical Assay Reagents
Others
Heptadecan-9-yl 6-bromohexanoate 是一种化学试剂,其特征是溴化物与较大的酯链相连,该酯链由与 C17 链中心位置偶联的 C6 酯组成。溴化物在取代反应中很容易被亲核试剂取代。Heptadecan-9-yl 6-bromohexanoate 可用作构建脂质纳米颗粒的中间体。
HY-P0201AF
Fluorescent Dye
Endogenous Metabolite
Cancer
Substance P, FAM-labeled (TFA) 是被 FAM 荧光基团标记的 Substance P TFA (HY-P02101A)。Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。
HY-118545A
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate citrate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate citrate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate citrate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate citrate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-172129
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-52 (EX.1) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,在 10 μM 时抑制率为 100%。HDAC6-IN-52 在包括阿尔茨海默病和进行性核上性麻痹等神经退行性疾病在内的中枢神经系统疾病中起重要作用。
HY-W017389S
HY-16100
HY-B1811
HY-106484
BAY-P 4495
5-HT Receptor
Neurological Disease
Tiflucarbine (BAY-P 4495) 是一种四氢噻吩并-7-咔啉衍生物。Tiflucarbine 是一种有效的抗抑郁剂,可结合中枢血清素 (5-HT ) 结合位点。Tiflucarbine 是一种非选择性 5-HT (5-HT1 和 5-HT2) 激动剂。
HY-W480392
Adenosine Receptor
1,9-二甲基黄嘌呤
1,9-Dimethylxanthine 是一种腺苷受体拮抗剂,具有阻碍腺苷对中枢神经系统作用的活性。1,9-Dimethylxanthine通过调节腺苷系统,增强神经兴奋性。1,9-Dimethylxanthine在研究中作为药理学工具,帮助探索与腺苷相关的生理和病理过程。
HY-P1333
HY-B1139R
HY-115895
HY-117471
HY-B0225BR
HY-107556
Histamine Receptor
Neurological Disease
VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-B0520A
HY-N3931
Others
Cardiovascular Disease
Gardneramine 是一种口服有效的生物碱,具有类似罂粟碱的作用。Gardneramine 具有外周血管舒张作用、对心肌的直接抑制作用和中枢抑制作用。Gardneramine 在家兔、狗和豚鼠模型中,分别表现出降压、血管扩张、和心房抑制作用。Gardneramine 还抑制胃和肠等平滑肌器官的运动。
HY-133195
Fenazoxine
Sodium Channel
Neurological Disease
Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50 =27 μM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
HY-106888
HY-19888
HY-113323
HMPG; MHPG; MOPEG
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是大脑中去甲肾上腺素降解的代谢产物。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是中枢神经系统去甲肾上腺素能活性的指标。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 可用于抑郁症、慢性精神分裂症等疾病的研究。
HY-N6608S
HY-B1120S
Temefos-d12
Parasite
Infection
双硫磷-d12
Temephos-d12 是 Temephos 的氘代物。 Temefos是一种有机磷杀幼虫剂, 用于处理布满传播疾病昆虫的水域,包括蚊,蠓,黑蝇幼虫, Temefos通过抑制胆碱酯酶而影响中枢神经系统, 导致幼虫在到达成年阶段之前就死亡。
HY-108234
VU 255035
mAChR
Neurological Disease
VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号,发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究,如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。
HY-113498
HY-B1343A
HY-153548
HY-107727
HY-W777188
Isotope-Labeled Compounds
Others
6-Hydroxy Chlorzoxazone-13 C6 是 13 标记的 6-Hydroxy Chlorzoxazone (HY-W016221)。6-Hydroxy Chlorzoxazone 是 Chlorzoxazone (HY-B1462) 的代谢物,Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
HY-B0345AS
HY-B1343
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-N0035R
HY-B0520
Benzatropine; Benzotropine
Dopamine Receptor
mAChR
Histamine Receptor
Cancer
苯甲托品
Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-109545
Unoprostone isopropyl ester; UF-021
Potassium Channel
Others
异丙基乌诺前列酮
Isopropyl unoprostone (Unoprostone isopropyl ester),一种前列腺素代谢物的类似物,是大电导钙激活钾通道 (BK channels) 激活剂。Isopropyl unoprostone 具有抗青光眼的作用,通过增加房水流出降低眼压。Isopropyl unoprostone 可提高视网膜敏感度,保护视网膜中央敏感度。
HY-P1717
HY-164505
HY-P1717B
HY-B0262S1
HY-163806
HDAC
Neurological Disease
Cancer
NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂,其 IC50 值为 32 nM,在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50 = 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究,如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
HY-14951
HY-P1333A
HY-165677S
HY-B0010B
(±)Formoterol
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Formoterol ((±)Formoterol) 是一种具有口服活性的 β2 选择性激动剂。Formoterol 通过选择性刺激 β2-肾上腺素能受体有效地放松外周气道,就像在中央气道中的情况一样,并且它通过 β-肾上腺素受体刺激显着抑制 IgE 介导的速发型过敏反应慢反应物质 (SRS-A) 释放。
HY-W010735R
HY-B1715
HY-P9932
HY-103354A
HY-14561A
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
HY-149417
HY-128851R
HY-109192
SAR442168; PRN2246
Btk
Neurological Disease
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-13204B
KL 373 lactate
mAChR
Neurological Disease
乳酸比哌立登
Biperiden (KL 373) lactate 是一种具有口服活性的非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-111066AR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
JNJ-37822681 (dihydrochloride) (Standard) 是 JNJ-37822681 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-37822681 dihydrochloride 是一种高效、特异性、有中枢活性的,能快速解离的多巴胺 D2 受体拮抗剂,对多巴胺 D2L 受体的亲和力适中 (Ki =158 nM),具有研究精神分裂症和躁郁症的潜力。
HY-P1146A
HY-B1283S
HY-164728
Calcium Channel
Neurological Disease
Pregabalin diacid 是 Pregabalin 的杂质成分,Pregabalin 是亲脂性 GABA(γ-氨基丁酸)类似物,具有抗焦虑、抗惊厥活性。Pregabalin 可能作用于电压依赖性钙通道的 α(2)β 亚基,广泛分布于外周和中枢神经系统。Pregabalin 可有效引起痛觉减退,并改善行为障碍。
HY-B0206S
HY-P1717A
HY-12560
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-158194
Adrenergic Receptor
Cancer
α2C adrenoceptor agonist 1 (Compound A) 是一种具有口服活性、高选择性和非中枢神经系统穿透的 α2C-肾上腺素受体 激动剂,EC50 和 Ki 值分别为 108 nM 和 12 nM。α2C adrenoceptor agonist 1 可以用于鼻塞的研究。
HY-P1131
HY-138247R
HY-13204AR
HY-13204R
KL 373 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登 (标准品)
Biperiden (hydrochloride) (Standard) 是 Biperiden (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-161382
HY-107201A
Betadex hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
β-Cyclodextrin hydrate (Betadex hydrate) 是一种环状寡糖,由 7 个葡萄糖单元组成,具有一个疏水的中心腔和一个亲水的外部表面。β-Cyclodextrin hydrate 用于一种免疫测定法,这种方法利用 β-Cyclodextrin hydrate 与小分子形成的复合物来提高小分子的免疫检测灵敏度。β-Cyclodextrin hydrate 可用于生物传感和免疫分析中的研究。
HY-114293
HY-12678
HY-B2176S
HY-B0829
HY-N0152R
HY-103259
HY-13011
CH5424802; RO5424802; RG7853
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼
Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-128891
P2X Receptor
Neurological Disease
乙哌立松
Eperisone ((±)-Eperisone) 是一种抗痉挛试剂和具有中枢作用的肌肉松弛剂,可用于研究肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病。Eperisone 通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如扩张血管、减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone 还是有效的 P2X7 受体拮抗剂。
HY-Y1840R
HY-P1146
HY-133115S
HY-B2176S4
HY-B0900
HY-B0262S2
HY-170554
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ABBV-706 是一种靶向 SEZ6 蛋白的 ADC,由 Linker-Payload 偶联物 (HY-148820) 和 Anti-SEZ6 Antibody (SC17) (HY-P991041) 组成。ABBV-706 对小细胞肺癌 (SCLC)、神经内分泌肿瘤 (NEN) 和中枢神经系统 (CNS) 肿瘤表现出高效的抗性。
HY-122964
HY-N0680
HY-N1951
HY-103259A
Sodium polyoxotungstate hydrate; POM-1 hydrate
NTPDase
Pyroptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
聚钨酸钠水合物
Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate; POM-1) hydrate 是 NTPDase 抑制剂,NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate hydrate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate hydrate 抑制 ATP 分解,但也阻断中枢突触传递。
HY-NP143
HY-B1811S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-P1131A
HY-161331
HY-10351
NAD-299
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan (NAD- 299) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-174335
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
UVI3502 是一种大麻素受体 1 (CB1 ) 拮抗剂,对 CB1 的 IC50 值为 4641 nM,对 CB2 的 IC50 值约为 16200 nM。UVI3502 能够阻断由激动剂 CP55,940 引起的 Gi/o 蛋白偶联作用。UVI3502 有望用于中枢神经系统中与内源性大麻素系统相关疾病的研究 (例如认知障碍和神经退行性疾病)。
HY-158861
G1-nPr-C14E
Liposome
Others
C3-K2-E14 是一种可电离氨基脂质,具有具有两个相同分支和一个n-丙基的中心叔胺。每个分支都有一个丙酰胺连接到一个分支胺,每个分支有两个C14臂和一个羟基。这种电离脂质可以用于开发脂质纳米颗粒。
HY-Y0265
HY-B0206R
HY-B1462S
HY-B2176S2
HY-10351A
NAD-299 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan hydrochloride (NAD- 299 hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan hydrochloride 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan hydrochloride 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan hydrochloride 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-Y1840S
HY-N2425
HY-B1833R
HY-P3517
HY-N11409A
Herbicide
Others
Shikimate-3-phosphate lithium 是 Shikimate-3-phosphate 的盐形式。Shikimate-3-phosphate lithium 是一种重要的微生物、寄生虫和植物代谢物,是莽草酸激酶催化反应的产物。Shikimate-3-phosphate lithium 可以作为 5-enolpyruvoyl-shikimate 3-phosphate synthase 的酶底物,该酶是抗感染剂和除草剂的靶标。
HY-14905
Tri-O-acetyl uridine
Others
Neurological Disease
2`,3`,5`-三乙酰尿苷
Uridine triacetate (Tri-O-acetyl uridine) 是一种具有口服活性的 Uridine (HY-B1449) 前体。Uridine triacetate 能在肠道内迅速被吸收,在循环中迅速脱乙酰,生成游离尿苷。Uridine triacetate 可用于研究 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和卡培他滨的毒性,或早发性心脏或中枢神经系统 (CNS) 毒性。
HY-106004
HY-116680
HY-13204AS
HY-B0345AR
HY-B1221
HY-18750A
AZD3759 hydrochloride
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-103354R
HY-13011A
CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼盐酸盐
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-160412
SAR-441566; TNFα activity modulator 3
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Balinatunfib (SAR-441566) 是一种口服有效的 TNFR1 信号抑制剂。Balinatunfib 通过结合可溶性 TNFα (sTNFα ) 三聚体中心口袋,稳定非对称构象,阻断其与 TNFR1 结合 (但不影响 TNFR2),从而阻断下游通路。Balinatunfib 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-113596A
HY-115889
NO Synthase
Neurological Disease
L-NAPNA 是一种一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。L-NAPNA 具有抗疼痛作用,可抑制福尔马林引起的小鼠对其后爪的舔舐行为 (ED50 为 57.2 mg/kg),以及抑制乙酸诱导的小鼠腹部收缩 (ED50 为 25 mg/kg)。L-NAPNA 可用于中枢神经系统相关疾病研究。
HY-163390
RIP kinase
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase ) 抑制剂。RIP1 kinase inhibitor 9 有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应。RIP1 kinase inhibitor 9 抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis ),EC50 为 7.04 nM。
HY-N6967
HY-14558S
HY-114293A
HY-112076R
HY-11084
HY-17406S1
HY-B2176S5
HY-101324AR
CPP monohydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
MK-212 (monohydrochloride) (Standard)是 MK-212 (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MK-212 (CPP) monohydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT1C /5-HT2 激动剂。MK-212 monohydrochloride 可以刺激大脑皮层中的磷酸肌醇水解。
HY-N0443R
HY-B0520AS1
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Cancer
甲磺酸苯扎托品-d3
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-101100A
D-16949
5-HT Receptor
Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) 是一种中枢作用的 5-HT1B 受体 激动剂,Ki 为 28 nM (5-HT1B )、150 nM (5-HT1A ) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
HY-101100
D-16949 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) hydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT1B 受体 激动剂,Ki 为 28 nM (5-HT1B )、150 nM (5-HT1A ) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline hydrochloride 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
HY-P4911
CXCR
Cardiovascular Disease
SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) 可用于心血管疾病的研究。
HY-113596
HY-B2176S6
HY-170903
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。GABAA receptor modulator-3 抑制 α1β3γ2 GABAAR 的峰值电流和稳态电流的 IC50 值分别为 671 μM 和 64 μM。
HY-E70172
EC:2.8.2.23; HS3ST4; 3-OST-4
Notch
Neurological Disease
Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 是一种磺基转移酶。Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 可以调节 Notch 信号通路。
HY-148137
HY-170906S
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
Cancer
MAT2A-IN-23 (compound 39) 是一种MAT2A 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT-116 (MTAP−/− ) 和 HCT-116 WT 细胞系中抑制 SAM,IC50 分别为 3 nM 和 2 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT-116 (MTAP−/− ) 和 HCT-116 WT 细胞系中抑制 SDMA,IC50 分别为 2 nM 和 >3000 nM。MAT2A-IN-23 抑制 HCT-116 (MTAP−/− ) 细胞增殖,IC50 为 47 nM。
HY-P3609
HY-160849
GABA Receptor
Others
Metabolic Disease
N-desmethyl Rilmazolam 是一种三唑苯并二氮卓类药物,可作为分析参考标准。N-desmethyl Rilmazolam 这种活性代谢产物来源于 rilmazafone (HY-106547)。N-desmethyl Rilmazolam是设计用于研究和法医检测。
HY-159007
HY-13011S
HY-P99520
HY-17406R
HY-W055872R
HY-144059
Akt
Cancer
AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 1)。
HY-118997
Dopamine Receptor
Neurological Disease
PD-89211 是一种选择性多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 值为 3.7 nM。PD-89211 能逆转 Quinpirole (HY-B1752A) 诱导的 CHOpro5 细胞中的 [3H]thymidine 摄取 (IC50 为 2.1 nM)。PD-89211 可调节海马体中多巴胺/去甲肾上腺素代谢,可用于精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-B0532
HY-13011S1
HY-122489A
HY-18750
AZD3759
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-B0520AR
HY-P4911A
CXCR
Cardiovascular Disease
SDF-1α (human) TFA 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) TFA 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) TFA 可用于心血管疾病的研究。
HY-B1715R
HY-144060
Akt
Cancer
AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 4)。
HY-W062904
HY-111291
5-HT Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
ICI 169369 (free base) 是具有口服活性,选择性的,非竞争性 5HT receptor 拮抗剂。ICI 169369 (free base) 抑制抗利尿激素 (AVP) 的反应,但对促肾上腺皮质激素 (ACTH),泌乳素或生长激素对胰岛素诱导的低血糖的反应没有影响。ICI 169369 (free base) 在中枢介导的 5-HT 反应中起阻断作用,并能降低门静脉高压大鼠的门静脉压力。
HY-B1833S
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-123934
P-glycoprotein
Neurological Disease
VU6007477 是具有脑渗透性的,选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM ),其 EC50 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp ) 底物,具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比,VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物,有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。
HY-E70262
HY-W015236
Triglycine
Biochemical Assay Reagents
Others
三甘氨酸
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-B1266R
Eserine salicylate (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱 (Standard)
Physostigmine (salicylate) (Standard) 是 Physostigmine (salicylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-13010
ABR-215062
NF-κB
Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德
Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-B0532A
HY-14790
(S,S)-Reboxetine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效,通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
HY-14561AR
HY-B0836R
HY-125954A
UDP-α-D-glucuronic acid ammonium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸铵盐
Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) ammonium 是 UDP - 葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。
Uridine diphosphate glucuronic acid (ammonium) 是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放 UDP -半乳糖醛酸 (UDP-GalA) 和UDP -戊糖产物的 C4 表聚酶和脱羧酶的共同底物。
Uridine diphosphate glucuronic acid (ammonium) 作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠的结合。
HY-162652
Serine Racemase (SR)
Neurological Disease
HSR-IN-1 (Compound 28) 是一种有效的 hSR (human serine racemase,人类丝氨酸消旋酶) 抑制剂。在辅因子 Pyridoxal 5'-phosphate monohydrate (HY-W011727A) 共同作用下,HSR-IN-1 对 hsR 的 Kd 值为 5.4 μM,IC50 为 18.3 μM,单独使用 HSR-IN-1 的 IC50 为 4.7 μM。HSR-IN-1 可用于中枢神经系统疾病研究。
HY-153127
HY-W019815
ENU; N-Nitroso-N-ethylurea
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Cancer
N-Ethyl-N-nitrosourea (ENU) 是 DNA 烷基化剂。N-Ethyl-N-nitrosourea 通过烷基化核碱基,破坏 DNA,导致骨髓抑制和白血病细胞的形成来诱导白血病。N-Ethyl-N-nitrosourea 在体内具有致畸性,可诱导怀孕大鼠肿瘤形成和足部畸形。N-Ethyl-N-nitrosourea 引起中枢神经系统 (CNS) 肿瘤和遗传性疾病。
HY-B0520AS
HY-125954
UDP-α-D-glucuronic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) 是 UDP - 葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。Uridine diphosphate glucuronic acid 是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放 UDP -半乳糖醛酸 (UDP-GalA) 和UDP -戊糖产物的 C4 表聚酶和脱羧酶的共同底物。Uridine diphosphate glucuronic acid 作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠的结合。
HY-N7814R
HY-100840A
4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(RS)-4C3HPG (4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是一种有效的中枢神经系统内代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 竞争性拮抗剂,同时是 mGluR2/3 的激动剂。(RS)-4C3HPG 在急性全脑缺血大鼠模型中具有神经保护作用。
HY-125021
HY-B0740
MK130 hydrochloride
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-125269
YAP
Cancer
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
HY-116723
mGluR
Neurological Disease
CFMMC 是一种选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 拮抗剂。CFMMC 在表达重组人 mGluR1a 的中国仓鼠卵巢细胞中抑制 L-谷氨酸引发的细胞内钙离子 ([Ca2+ ]i) 动员,其 IC50 值为 50 nM。CFMMC 有望用于各种中枢神经系统疾病,如精神分裂症、癫痫、焦虑、疼痛、认知功能障碍和药物滥用的研究。
HY-108985
EGYT-3615
Others
Neurological Disease
Trazium esilate (EGYT-3615) 是一种抗抑郁剂,可以影响中枢多巴胺系统,增加大鼠纹状体自发多巴胺流出。Trazium esilate 还是 a1、a2 和 D2 多巴胺受体的弱取代剂。Trazium esilate 可与 Amphetamine 发挥协同作用,促进刻板行为和运动亢进。Trazium esilate 可阻断 Apomorphine (HY-12723) 诱导的低温和刻板行为,以及 Bulbocapnine (HY-W436270) 诱导的催眠状态。Trazium esilate 可增强 Norepinephrine (HY-13715) 对大鼠离体输精管的作用。
HY-B1901S
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸乙哌立松-d10
Eperisone-d10 (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-128570
Complement System
Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
HY-144604
HY-E70005J
HY-162423
HY-100490B
HY-12678R
HY-13011R
CH5424802 (Standard); RO5424802 (Standard); RG7853 (Standard)
Reference Standards
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼(Standard)
Alectinib (Standard)是 Alectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-P1944
HY-130670
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP 54626A (free base) 是一种 GABAB 受体调节剂,在中枢和外周神经系统中至关重要。它作为一种工具用于识别和表征GABAB受体激动剂和拮抗剂,有助于开发针对与这些系统相关的疾病的药物。这一发现涉及到纯化的GABAB受体、受体蛋白及其编码核酸,通过DNA克隆技术和序列导出探针促进对GABAB受体家族新成员的研究。
HY-B1343AS
HY-U00033
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Iomazenil是一种苯二氮卓类受体拮抗剂,具有部分逆激动活性。Iomazenil可以评估中枢苯二氮卓类受体在大脑皮层中的结合潜力,并可能反映可存活组织中的神经元功能。Iomazenil的应用与成人脑部缺血性病状的患者在间接血运重建手术后的认知功能改善相关。Iomazenil在脑部SPECT成像中显示出术后受影响脑半球中苯二氮卓类受体结合潜力的恢复。
HY-100490
HY-121312
ST-600
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Flutonidine (ST-600) 是一种 Clonidine (HY-12721) 类似物,表现出降血压和交感神经抑制的作用。Flutonidine 最初引起的高血压是由于刺激外周的 α1 和 α2 adrenoceptors ,而随后血压的下降则是由于刺激中心的 α2 adrenoceptors 。Flutonidine 可以降低 ouabain 引发的心律失常和致命作用。Flutonidine 有望用于研究心脏苷类引起的室性心律失常。
HY-W739056
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P1625
Dynorphin A ethylamide (1-9)
Opioid Receptor
Neurological Disease
Daeatal (Dynorphin A ethylamide (1-9)) 是一种乙胺修饰的强啡肽片段,可用于镇痛、成瘾、抑郁症等研究。Dynorphin A 是一种内源性阿片肽,参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR ) 激动剂,也是其他阿片受体的激动剂,如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡,可用于神经系统疾病的相关研究。
HY-13456
iGluR
Neurological Disease
LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂,作用于 GluR1i ,GluR2i ,GluR2o ,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
HY-W017389R
HY-118545AR
Reference Standards
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate citrate (Standard)是 Butamirate citrate (HY-118545A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
Butamirate citrate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate citrate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate citrate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate citrate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-162803
Apoptosis
c-Met/HGFR
STAT
Cancer
c-Met-IN-24 (compound 3g) 是一种 STAT-3 (=4.7 μM) 和 c-MET (=12.67 μM) 的双靶点抑制剂,具有抗癌活性。c-Met-IN-24 阻滞 SNB-75 细胞 G2/M 细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met-IN-24 可用于中枢神经系统癌症的研究。
HY-P0049A
Arg8-vasopressin diacetate; AVP diacetate; ADH
Apoptosis
Vasopressin Receptor
Neurological Disease
Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate),又称antidiuretic hormone (ADH)) 是由垂体后叶分泌的 9 个氨基酸神经肽 。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 可通过三个独立的 G 蛋白偶联受体(GPCRs),即 Avpr1a (V1a)、Avpr1b (V1b) 和 Avpr2 (V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物学效应。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 对中枢调节代谢过程也有潜在的重要影响。
HY-B1221S1
HY-N2425R
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-168473
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
13-TP 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。13-TP 能有效抑制 SARS-CoV-2 中心复制转录复合体 (C-RTC,nsp12-nsp7-nsp82) 催化的体外 RNA 合成 (RNA synthesis )。13-TP 完全抑制 RdRp 聚合酶活性,并阻断部分引物 RNA 的完全延伸。
HY-114873
HY-125881
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
HY-103151
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP94253 盐酸盐是 5-HT1B 受体 的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki =2 nM)。对 5-HT1A 、5-HT1D 、5-HT1C 和 5-HT2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
HY-100490A
HY-W075707
Iron(III) meso-Tetra(4-carboxyphenyl)porphine chloride
Biochemical Assay Reagents
Others
FeTCPP chloride (Iron(III) meso-Tetra(4-carboxyphenyl)porphine chloride) 是一种金属卟啉类化合物,由一个中心的铁离子 (Fe3+ ) 与四个4-羧基苯基卟啉 (TCPP) 配位形成。FeTCPP chloride 可作为催化剂,用于催化、电化学、光化学和生物医学研究。FeTCPP chloride 在可见光下,对硝基苯酚具有高效光催化性能。FeTCPP chloride 还有过氧化物酶样活性,用于仿生催化的研究。
HY-105231
HY-13011AR
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼盐酸盐 (Standard)
Alectinib (Hydrochloride) (Standard) 是 Alectinib (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-B0532B
HY-15091
LF-150195
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Anisperimus (LF-150195)是一种免疫抑制剂,具有增强激活诱导T细胞死亡的活性。Anisperimus通过促进死亡诱导信号复合体(DISC)水平的caspase-8和caspase-10活化,来增强T细胞对抗CD95抗体和其他诱导因素的敏感性。Anisperimus还能促进Foxp3表达的调节性CD4 T细胞的发育,从而预防中枢神经系统自身免疫。
HY-B0532AS
HY-B1343R
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Pridinol mesylate (Standard)是 Pridinol mesylate (HY-B1343) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-108760
HY-136625
N-myristoyltransferase
Cardiovascular Disease
LY134046 是一种抑制去甲肾上腺素 N-甲基转移酶(NMT )的抑制剂,具有心血管活性。LY134046 可导致持续性平均动脉血压和心率的降低,但大鼠脑中去甲肾上腺素浓度并没有显著降低。LY134046 不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。LY134046(40 mg/kg/天)可导致下丘脑和脑干 NMT 活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。
HY-Y0265R
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-P5869
HY-12560C
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-152064S
Isotope-Labeled Compounds
氯氰菊酯-d5
Cypermethrin-d5 是氘代标记的 Cypermethrin (HY-B0829)。Cypermethrin 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 具有神经毒性,并会导致运动功能障碍。Cypermethrin 会延长 (钠离子通道 ) 的开放时间,使中枢神经系统过度兴奋。通过调节 (氯离子通道 )、(钙离子通道 ) 和 (钾离子通道 ),并影响谷氨酸受体 和乙酰胆碱受体 ,Cypermethrin 会在神经元中引发 DNA 损伤和氧化应激。此外,Cypermethrin 还会调节 γ- 氨基丁酸和多巴胺等神经递质的水平。
HY-B1221S
HY-W394903R
HY-15731
HY-117637
HY-B1221R
HY-110252
Endogenous Metabolite
Others
Salvinorin B 是一种鼠尾草素,其同类物 Salvinorin A 是一种选择性 κ-阿片受体(KOPr)的完全激动剂。Salvinorin A 的衍生物 β-tetrahydropyran Salvinorin B 也具有 KOPr 激动活性,通过与 KOPr 结合激活下游信号通路,抑制痛觉传递并减少炎症反应,具有中枢穿透性。Salvinorin B 可用于神经病理性疼痛(如紫杉醇诱导的疼痛)和炎症性疾病的研究。
HY-B0740R
MK130 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿米替林EP杂质B(标准品)
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride (Standard) 是 Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclobenzaprine hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-N6967R
HY-107782R
HY-P1520
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-107782
GABA Receptor
Neurological Disease
苦亭
Picrotin 是一种活性化合物,也是 picrotoxin(GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂)的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性,IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。
HY-103521
GABA Receptor
Neurological Disease
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力,对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Ki s 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效,在体内表现出抗焦虑选择性作用。
HY-P1520A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-W030796R
HY-13010R
ABR-215062 (Standard)
Reference Standards
NF-κB
Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德(Standard)
Laquinimod (Standard)是 Laquinimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-B0532AR
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-108960
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
PPADS 是一种 P2 受体 拮抗剂,IC50 分别为 68 nM (P2X1) 和 214 nM (P2X3)。PPADS 可作为 ATP (核苷酸) 模拟物,与 ATP 竞争 P2 受体上的结合位点。PPADS 还是 NAADP 受体 的可逆竞争性拮抗剂。PPADS 可逆转痛觉过敏,并降低神经系统外周和中枢步骤中增加的 NO/NOS 信号传导和 IL-1β产生。
HY-116578
EXP999; RP9965
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-115531
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比,UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用,并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-19057
MK-467; L-659066
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限,因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 结合来拮抗这些受体,从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应,镇静和镇痛的研究。
HY-114539
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-750667 triHydrochloride 是一种 D4 多巴胺受体 (D4 dopamine receptor ) 的选择性拮抗剂,Ki 值为 0.51 nM。L-750667 的放射性配体形式 [125 I]L-750,667 对 D4 受体的 Kd 值为 0.16 nM。L-750667 triHydrochloride 能够逆转多巴胺诱导的对 cAMP 积累的抑制。L-750667 triHydrochloride 可用于研究中枢神经系统中多巴胺 D4 受体的分布和功能,在神经科学和精神病学领域具有潜在的应用价值。
HY-100490S
HY-144987
HY-B2176S3
HY-173396
VU319
mAChR
Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50 : 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
HY-13010S
ABR-215062-d5
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
NF-κB
Inflammation/Immunology
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-B0678
AHR438; NSC170959
NF-κB
PGC-1α
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
美他沙酮
Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-136498AR
HY-B0725
Histamine Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
盐酸多塞平
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。Doxepin是作为三环类抗抑郁 药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物,具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例,从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体(AhR)配体,具有抗癌活性,能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
HY-100490BR
HY-100490R
HY-127004
RGH-5002
Sodium Channel
Others
Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物,具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道 (sodium channel ) 蛋白 2 型 α 通道阻滞剂,阻断细胞中的钠和钙通道,使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低,降低外周张力,充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛,脑血管病引起的异常高肌张力,肌张力症状,锥体紧张综合征,多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
HY-118768
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
FMS586 free base 是一种选择性神经肽 Y Y5 受体拮抗剂,具有口服活性。FMS586 能完全阻断 Y(5) 选择性激动剂 hPP 引起的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质醇显著增加。FMS586 还能逆转中枢注射 hPP 诱导的促肾上腺皮质激素 (CRF) 和抗利尿激素 (AVP) mRNA 表达的明显上调。FMS586 提供了首次证据,表明 Y(5) 受体的选择性刺激引发 HPA 轴的激活。
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM,Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-174339
HY-B0002BR
HY-12678S
HY-B1746R
HY-149418
HDAC
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Neurological Disease
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ (铁离子) 和 Cu2+ (铜离子)) 的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化,并表现出中等的免疫调节作用。
HY-10900
HY-W014700
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-143994S
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-133910
Sodium Channel
Neurological Disease
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的激活剂,作为 Nav 1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav 1.2 和 Nav 1.5 通道的活性,但对 Nav 1.4、Nav 1.6 和 Nav 1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav 1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
HY-100490AR
HY-158696
HY-118700AR
HY-118897
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂,IC50 为 29 µM,Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比,对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用,并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
HY-101196
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
PG 9 maleate是一种具有镇痛和抗记忆丧失活性的化合物。PG 9 maleate通过增强中枢胆碱能传递来发挥镇痛作用。PG 9 maleate在特定剂量范围内能防止由斯科opolamine或dicyclomine引起的记忆丧失。PG 9 maleate的亲和力特征表明其在M4/M1受体亚型中具有显著选择性,这可能是其镇痛和抗记忆丧失效应的机制。PG 9 maleate能够增加乙酰胆碱的释放,从而提高其生物学活性。
HY-150709S1
HY-W552257
Phosphatase
Others
羟基丙酮酸磷酸酯
Hydroxypyruvic acid phosphate 是L-丝氨酸生物合成中重要的代谢中间体,由糖酵解中间体3-磷酸甘油酸在3-磷酸甘油酸脱氢酶作用下转化而成。随后,它通过磷酸羟基丙酮酸氨基转移酶转化为磷酸丝氨酸,最后通过磷酸丝氨酸磷酸酶作用转化为L-丝氨酸。该途径不仅突出了羟基丙酮酸磷酸盐在细胞增殖中的重要性,还强调了其在提供嘌呤核苷酸和脱氧胸苷单磷酸合成所必需的一碳基团方面的作用,从而强调了其在中枢神经系统和各种生理条件下的代谢重要性。
HY-B1032
(±)-Dropropizine; UCB-196
Others
Neurological Disease
羟丙哌嗪
Dropropizine ((±)-Dropropizine;UCB-196) 是一种口服有效、外周选择性的镇咳药,可抑制呼吸道外周受体 (peripheral receptors ) 及传入神经的活性。Dropropizine 作用于咳嗽反射通路,不通过血脑屏障,无中枢神经系统副作用。Dropropizine 主要通过调节感觉神经肽水平,抑制咳嗽反射的传入信号传导,从而减轻干咳症状,兼具轻度局部麻醉和抗组胺活性。Dropropizine 主要用于呼吸道疾病引起的干咳对症研究。
HY-159492
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7 receptor ligand 2 (compound 32) 是一种 5-HT7 R 的芳基哌嗪肼配体 (Ki =178 nM)。5-HT7 receptor ligand 2 具有良好的膜通透性,低肝毒性和心脏毒性,同时具有高血浆蛋白结合率。5-HT7 receptor ligand 2 在 SH-SY5Y 细胞中显示出了神经保护作用,可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
HY-W018746
Ethylenediaminetetraacetic acid disodium
Biochemical Assay Reagents
Others
EDTA disodium salt,又称乙二胺四乙酸二钠,属于螯合剂类,由一个中心金属离子与四个羧酸根和两个胺基螯合而成。这种化合物具有结合和螯合钙、镁和铁等金属离子的能力,通常用于各种应用,包括工业、医疗和研究环境。在食品和饮料中用作防腐剂,在药物中用作稳定剂,在水处理中用作螯合剂,在生化和生物医学研究中用作试剂。此外,EDTA 二钠盐已被研究用于改善重金属中毒和心血管疾病等潜在研究作用。
HY-B1811AS1
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin-d5 (HY-B1811S1) 的 TFA 盐形式。Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin (HY-B1811) 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-B0678S1
HY-W015236R
Triglycine (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
三甘氨酸 (Standard)
H-Gly-Gly-Gly-OH (Standard)是 H-Gly-Gly-Gly-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-B0678S
HY-134356
AICAR-5'-MP
Endogenous Metabolite
Others
AICA-riboside, 5′-phosphate 是有磷酸基团的 AICA riboside。AICA riboside 的功能包括:1) 转化为 AMP 模拟剂选择性激活 AMPK;2)与腺苷竞争核苷转运蛋白的吸收,可逆性阻断腺苷再摄取,增加细胞外腺苷浓度,间接激活腺苷 A1 受体。AICA riboside 参与代谢调控 (促进分解代谢、抑制合成代谢) 和腺苷依赖的神经保护 (抑制兴奋性突触传递)。AICA riboside 可用于代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和神经疾病 (如缺血、癫痫) 的研究,具有中枢神经系统保护活性。
HY-B0678R
HY-B0740S3
MK130-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林-d3 -1
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-162373
Amylases
Glycosidase
P-glycoprotein
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 30.39 μM 和 65.1 μM),具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中,表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物,并且不会穿过血脑屏障 (BBB),可能存在中枢神经系统副作用的风险。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β )效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-159924
Opioid Receptor
Neurological Disease
DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用,在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略,可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛,有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
HY-161712
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-12 (compound 9) 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物,对周围神经鞘癌细胞显示出活性。Nampt-IN-12 通过 NAMPT 和 NMNAT1 这两种在 NAD 救助途径中的酶被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物,这种衍生物是 NAD 的类似物,并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH ),导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。Nampt-IN-12 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
HY-158695
HY-N0815
HY-137294
Y6
Endogenous Metabolite
Others
BTPTT-4F (Y6) 是一种非富勒烯受体-供体-受体 (ADA) 型小分子受体 (SMA),其特点是具有柔性烷基链和中心稠合环结构。BTPTT-4F 具有梯形电子缺陷核心,可与 PM6 有效混合,在提高有机光伏应用性能方面具有巨大潜力。其定制的光学特性和可调节的电子能级有助于提高热稳定性和光化学稳定性,使其成为下一代高性能有机太阳能电池的有希望的候选者。
HY-173291
Tau Protein
Neurological Disease
Tau ligand-1 (Compound 75) 是一种具有血脑屏障穿透性的聚集态 tau 蛋白的配体。在阿尔茨海默病、进行性核上性麻痹、皮质基底节变性和皮克病组织中,Tau ligand-1 与聚集态 tau 蛋白表现出高亲和力,平衡解离常数 (KD ) 值为 1-3.8 nM。Tau ligand-1 可作为潜在的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,有望应用于中枢神经系统中 tau 相关疾病的正电子发射断层扫描成像研究。
HY-W127407
Biochemical Assay Reagents
Others
Glycerophospho-N-Arachidonoyl Ethanolamine 是一种 N-酰化乙醇胺。N-酰化乙醇胺可以是天然存在的脂质,具有多种生物活性。不同类型的 NAE 可以通过甘油磷酸二酯酶 1 (GDE1) 的活性衍生自甘油磷酸连接的前体。甘油磷酸-N-花生四烯酰乙醇胺是花生四烯酰乙醇胺 (AEA) 的前体,也称为花生四烯酸乙醇胺。 AEA 是一种内源性大麻素神经递质,可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。它抑制 [3H]-HU-243 与突触体膜的特异性结合,Ki 值为 52 nM,而 δ9-THC 为 46 nM。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-12678S1
HY-B0725R
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-138110
HY-151094
HY-123789
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
T5342126 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 拮抗剂。它可减少 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的一氧化氮 (NO) 生成 (IC50 =27.8 μM),并降低分离的人全血中 LPS 诱导的 IL-8、TNF-α 和 IL-6 生成 (IC50 s=110.5、315.6 和 318.4 μM)。T5342126 (82 mg/kg) 可减少乙醇依赖性小鼠的乙醇摄入量和杏仁核中央核中钙离子结合衔接分子 1 (Iba1)(小胶质细胞活化标志物)的丰度。
HY-W018746R
Ethylenediaminetetraacetic acid disodium (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
EDTA (disodium) (Standard)是 EDTA (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EDTA disodium salt,又称乙二胺四乙酸二钠,属于螯合剂类,由一个中心金属离子与四个羧酸根和两个胺基螯合而成。这种化合物具有结合和螯合钙、镁和铁等金属离子的能力,通常用于各种应用,包括工业、医疗和研究环境。在食品和饮料中用作防腐剂,在药物中用作稳定剂,在水处理中用作螯合剂,在生化和生物医学研究中用作试剂。此外,EDTA 二钠盐已被研究用于改善重金属中毒和心血管疾病等潜在研究作用。
HY-125954S
UDP-α-D-glucuronic acid-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Uridine diphosphate glucuronic acid-13 C,15 N2 (UDP-α-D-glucuronic acid-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Uridine diphosphate glucuronic acid (HY-125954)。Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) 是 UDP - 葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。Uridine diphosphate glucuronic acid 是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放 UDP -半乳糖醛酸 (UDP-GalA) 和UDP -戊糖产物的 C4 表聚酶和脱羧酶的共同底物。Uridine diphosphate glucuronic acid 作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠的结合。
HY-N0815R
Bufogenin (Standard); Recibufogenin (Standard)
Reference Standards
Others
Cancer
酯蟾毒配基 (Standard)
Resibufogenin (Standard) 是 Resibufogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resibufogenin 是一种口服活性抗癌剂。Resibufogenin 可从从蟾蜍毒液中提取。Resibufogenin 阻断 PI3K/Akt 、NF-κB 、AP-1 等信号通路,激活 GSK-3β ,调节 cyclin D1 。Resibufogenin 可激活中枢神经元。Resibufogenin 具有抗炎活性。Resibufogenin 对多种肿瘤如多发性骨髓瘤、肾癌、结直肠癌、胰腺癌和胶质瘤具有抗肿瘤作用。
HY-116578S
EXP999-d6 ; RP9965-d6
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-14229
HY-138110R
HY-10968R
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 (Standard) 是 CYM5442 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-B2132
HY-164049
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂,开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时,口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂,并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性,适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-14229R
HY-136693
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂,具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争,并分别显示出Ki 值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应,pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著,在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki 为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率,显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
HY-13948BS
Angiotensin II-13C6 ,15 N TFA; Ang II-13C6 ,15 N TFA; DRVY(I-13C6 ,15 N)HPF TFA
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-P1723
HY-169480
Liposome
Infection
Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质,已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP ),用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中,但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合,可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭,并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比,并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-132806
RG-7816; RO-7017773
GABA Receptor
Neurological Disease
Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM),靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍,脑癌 (包括脑肿瘤,例如髓母细胞瘤) 有关,可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
HY-111527
Calcium Channel
Neurological Disease
PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
HY-B1067B
Phenazoline phosphate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-W027553S1
NIK-247-d10 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Potassium Channel
Sodium Channel
Metabolic Disease
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-B2176R
HY-147409
CDK
Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK ) 抑制剂,对 CDK s 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障,具有良好的药代动力学特性。
HY-147377
HY-170872
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂,介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成,并分解已有的应力颗粒,可以破坏 ATF4 的传递,从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室,SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞,介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白,G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873),E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成;其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
HY-L0074V
1,500 compounds
The library was designed to find molecules which target both end-chains of water channels (Aquaporins) AQ1, AQ4, AQ5 monomers and internal central pore of AQ5, which possess same physico-chemical properties as those in AQ1 and AQ4.
HY-L0065V
47,360 compounds
A unique collection of 47,360 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L120
170 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供170种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L212
0 compounds
神经肽是神经元通过调节分泌途径产生和释放的小蛋白物质,在神经元中表达并具有递质或共递质功能,并作用于神经底物。神经肽是迄今为止大脑中最大和最多样化的信号分子,与疾病的发生和药物的开发息息相关。神经肽参与到炎症和免疫类疾病的发生,并对上皮细胞、血管细胞和结缔组织细胞的增殖和组织修复产生影响。已有研究表明,神经肽在神经系统受到挑战(如压力、损伤或滥用药物)时具有特别重要的作用。Substance P 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂,目前处于临床研究阶段,被证明与炎症过程和疼痛有关。
HY-L028
979 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 979 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L072
51 compounds
外泌体(Exosome)是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡,具有典型的脂质双分子层结构;存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中;外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息,外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中,有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明,外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用,更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中,针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 51 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物,是外泌体研究的有用工具。
HY-L0123V
30,300 compounds
The incidence and significance of central nervous system diseases are increasing at an alarming rate all over the world. Although substantial research efforts have been applied to develop new CNS-active drugs, only a few CNS disorders are addressed satisfactorily, while the remaining ones pose significant clinical challenges. Blood-brain barrier (BBB) permeability is one of the most important limiting factors in the design and development of novel CNS-targeted pharmaceuticals for the treatment of neurological disorders.
Carefully selected from the HTS Compound Collection to meet the parameters optimized for high BBB-permeability, our CNS Focused Screening Library comprising over 30,300 structurally-diverse and potentially CNS-active screening compounds. This original Screening Compound Library is aimed at supporting CNS drug design projects and HTS efforts in search for novel neurotherapeutics.
HY-L121
356 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含356种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L201
2,677 compounds
细胞增殖是由细胞分裂引起的细胞数量增加,是一个复杂且严格调控的过程。细胞增殖通过协调进入细胞周期来调节,且增殖情况的改变与疾病的发生息息相关。进化动力学将肿瘤的生长和发展与细胞增殖、细胞死亡、突变率的变化联系起来。此外,细胞增殖也是退行性疾病的核心,这种疾病的发生往往伴随着癌细胞的加速繁殖。因此,细胞增殖水平的检测经常用于实验室研究,也越来越多地用于临床评估肿瘤侵袭性和潜在的指导护理。已有研究表明,多个关键靶点共同参与到调节细胞增殖的进程中,如CDK,E2F,pRB,β-Catenin 等等。
MCE 收集整理了 2,677 种靶向调控细胞增殖关键靶点的化合物,可用于细胞增殖机制以及药物鉴定等研究中。
HY-L920
25000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。
CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法,该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则,涉及六种基本理化性质(ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa),以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性,包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性,提高了CNS药物进入临床的成功率。
CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算,筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合,专门针对中枢神经系统(CNS)药物发现而设计。
HY-L148
68 compounds
TCA循环(三羧酸循环)-也称为克雷布斯循环或柠檬酸循环(CAC),是通过乙酰辅酶A的氧化,将碳水化合物、脂肪和蛋白质中储存的能量释放出来的一系列化学反应。
几十年来,TCA循环一直被认为是细胞氧化磷酸化产生能量和生物合成的中心途径。研究表明,TCA循环与多种疾病有关联,特别是癌症。结肠癌、肝癌等几种癌症中,出现了导致TCA循环代谢物产生失调的突变,表明TCA循环可能与癌症的发生有关。了解TCA循环在抑制或促进癌症进展中的作用和分子机制,将促进未来开发新的基于代谢物的癌症治疗方法。
MCE可以提供68种与TCA循环相关的化合物,是进行TCA循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L070
1,418 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,418 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L008
557 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 557 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L011
1,788 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,788 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L919
28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低,这主要与血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)有关。
血脑屏障(BBB)是包围中枢神经系统(CNS)微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中,紧密排列的内皮细胞排列在血管内部,形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起,控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑,还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零,同时屏蔽超过 98% 的小分子药物,从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比,氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性,当预测值大于0.75时,意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力,为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
HY-L013
3,194 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 3,194 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
焦碳酸二乙酯
Diethyl pyrocarbonate 是一种有效的、口服活性的、非特异性的 RNase 化学抑制剂。Diethyl pyrocarbonate 在体外用作相对特异性结合组氨酸咪唑的试剂。Diethyl pyrocarbonate 抑制兔子的中枢化学敏感性。Diethyl pyrocarbonate 可以修饰 His,Tyr,Ser 和 Thr 残基。Diethyl pyrocarbonate 能够用于造模。
HY-W111524A
Dichlorobarium dihydrate, 99%
Buffer Reagents
二水合氯化钡, 99%
Barium chloride dihydrate, 99% (Dichlorobarium dihydrate, 99%) 是钾离子通道 (potassium ion channel ) 阻滞剂。Barium chloride dihydrate, 99% 阻止 D2 样受体介导的脊髓中枢模式发生器 (CPG) 神经元的超极化。
HY-B2176B
Adenosine 5'-triphosphate dimagnesium
Biochemical Assay Reagents
三磷酸腺苷二镁
ATP (Adenosine 5'-triphosphate) dimagnesium 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP dimagnesium 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-128851A
Enzyme Substrates
辅酶A三锂盐
Coenzyme A (CoASH) 是一种普遍存在的重要辅因子,是柠檬酸循环和脂肪酸代谢的酰基载体和羰基激活基团。Coenzyme A 在柠檬酸循环中丙酮酸的氧化以及羧酸 (包括短链和长链脂肪酸) 的代谢中起着核心作用。
HY-128851B
Enzyme Substrates
辅酶A钠盐
Coenzyme A (CoASH) sodium 是一种普遍存在的重要辅因子,是柠檬酸循环和脂肪酸代谢的酰基载体和羰基激活基团。Coenzyme A 在柠檬酸循环中丙酮酸的氧化以及羧酸 (包括短链和长链脂肪酸) 的代谢中起着核心作用。
HY-W105505
HY-138877
HY-W749852
HY-W749852A
Enzyme Substrates
黄嘌呤钠盐, 用于细胞培养
Xanthine sodium, for cell culture 是一种植物生物碱,存在于茶、咖啡和可可中,是一种温和的中枢神经系统激活剂。Xanthine sodium, for cell culture 也是嘌呤降解途径的中间产物。
HY-NP136
Native Proteins
Myelin basic protein human 是中枢神经系统髓磷脂中的第二大丰度蛋白,负责多层紧密髓磷脂的细胞质表面的粘附。Myelin basic protein human 介导与肌动蛋白 (actin) 和微管蛋白 (tubulin) 的相互作用以及翻译后修饰。
HY-W480392
Cell Assay Reagents
1,9-二甲基黄嘌呤
1,9-Dimethylxanthine 是一种腺苷受体拮抗剂,具有阻碍腺苷对中枢神经系统作用的活性。1,9-Dimethylxanthine通过调节腺苷系统,增强神经兴奋性。1,9-Dimethylxanthine在研究中作为药理学工具,帮助探索与腺苷相关的生理和病理过程。
HY-NP143
Native Proteins
小鼠颌下腺神经生长因子 2.5S
Nerve Growth Factor 2.5S, murine submaxillary gland 是一种神经营养多肽,是中枢神经系统中交感神经和胚胎感觉神经元以及某些胆碱能神经元正常生长发育所必需的。Nerve Growth Factor 2.5S, murine submaxillary gland 只有 β 亚基,并表现出促进神经生长的活性。
HY-113596A
Acetyl-CoA lithium
Drug Delivery
乙酰辅酶A锂盐
Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) lithium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体,参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A lithium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团,来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应,从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A lithium 也是脂质合成的关键前体。
HY-E70172
EC:2.8.2.23; HS3ST4; 3-OST-4
Enzyme Substrates
Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 是一种磺基转移酶。Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 可以调节 Notch 信号通路。
HY-W015236
Triglycine
Chelators
三甘氨酸
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-125954A
UDP-α-D-glucuronic acid ammonium
Gene Sequencing and Synthesis
尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸铵盐
Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) ammonium 是 UDP - 葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。
Uridine diphosphate glucuronic acid (ammonium) 是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放 UDP -半乳糖醛酸 (UDP-GalA) 和UDP -戊糖产物的 C4 表聚酶和脱羧酶的共同底物。
Uridine diphosphate glucuronic acid (ammonium) 作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠的结合。
HY-W075707
Iron(III) meso-Tetra(4-carboxyphenyl)porphine chloride
Biochemical Assay Reagents
FeTCPP chloride (Iron(III) meso-Tetra(4-carboxyphenyl)porphine chloride) 是一种金属卟啉类化合物,由一个中心的铁离子 (Fe3+ ) 与四个4-羧基苯基卟啉 (TCPP) 配位形成。FeTCPP chloride 可作为催化剂,用于催化、电化学、光化学和生物医学研究。FeTCPP chloride 在可见光下,对硝基苯酚具有高效光催化性能。FeTCPP chloride 还有过氧化物酶样活性,用于仿生催化的研究。
HY-W018746
Ethylenediaminetetraacetic acid disodium
Chelators
EDTA disodium salt,又称乙二胺四乙酸二钠,属于螯合剂类,由一个中心金属离子与四个羧酸根和两个胺基螯合而成。这种化合物具有结合和螯合钙、镁和铁等金属离子的能力,通常用于各种应用,包括工业、医疗和研究环境。在食品和饮料中用作防腐剂,在药物中用作稳定剂,在水处理中用作螯合剂,在生化和生物医学研究中用作试剂。此外,EDTA 二钠盐已被研究用于改善重金属中毒和心血管疾病等潜在研究作用。
HY-W015236R
Triglycine (Standard)
Chelators
三甘氨酸 (Standard)
H-Gly-Gly-Gly-OH (Standard)是 H-Gly-Gly-Gly-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-W127407
Drug Delivery
Glycerophospho-N-Arachidonoyl Ethanolamine 是一种 N-酰化乙醇胺。N-酰化乙醇胺可以是天然存在的脂质,具有多种生物活性。不同类型的 NAE 可以通过甘油磷酸二酯酶 1 (GDE1) 的活性衍生自甘油磷酸连接的前体。甘油磷酸-N-花生四烯酰乙醇胺是花生四烯酰乙醇胺 (AEA) 的前体,也称为花生四烯酸乙醇胺。 AEA 是一种内源性大麻素神经递质,可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。它抑制 [3H]-HU-243 与突触体膜的特异性结合,Ki 值为 52 nM,而 δ9-THC 为 46 nM。
HY-W018746R
Ethylenediaminetetraacetic acid disodium (Standard)
Chelators
EDTA (disodium) (Standard)是 EDTA (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EDTA disodium salt,又称乙二胺四乙酸二钠,属于螯合剂类,由一个中心金属离子与四个羧酸根和两个胺基螯合而成。这种化合物具有结合和螯合钙、镁和铁等金属离子的能力,通常用于各种应用,包括工业、医疗和研究环境。在食品和饮料中用作防腐剂,在药物中用作稳定剂,在水处理中用作螯合剂,在生化和生物医学研究中用作试剂。此外,EDTA 二钠盐已被研究用于改善重金属中毒和心血管疾病等潜在研究作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1483B
HY-P1483A
HY-P1558A
HY-P1558
HY-148337
HY-P3553
HY-P1483
HY-P3874
HY-P3548
HY-P3800
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-P3019
HY-P3541
HY-P1287
iGluR
Neurological Disease
Conantokin-T 是一种含有 γ-羧基谷氨酸的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗肽,IC50 值为2 μM。Conantokin-T 在中枢神经系统神经元中抑制 NMDA 受体介导的钙内流。Conantokin-T 可以从捕鱼锥蜗牛 Conus tulipa 的毒液中纯化。
HY-19884
RM-131; BIM-28131
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-19884A
RM-131 acetate; BIM-28131 acetate
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) acetate,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-19884B
RM-131 TFA; BIM-28131 TFA
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-P10937
HY-P10937A
Aquaporin
Inflammation/Immunology
AQP4 (205-215) TFA 是水通道蛋白-4 (AQP4) 的一个片段。AQP4 是一种视神经脊髓炎自身抗原,与 CD40 结合后在 B 细胞中上调并呈递。AQP4 与中枢神经系统 (CNS) 的自身免疫性炎症疾病视神经脊髓炎 (NMO) 有关。
HY-109538
HY-P1544
HY-109538R
HY-P4806
HY-P0007
HY-P3710
HY-P1691
HY-P2579
HY-P5070
HY-19648
HY-19648B
HOE-427 TFA
nAChR
Neurological Disease
Ebiratide (HOE-427) TFA 是一种 ACTH4-9 衍生物,直接作用于中枢神经系统,具有增强记忆的作用。Ebiratide TFA 增强大鼠脑内乙酰胆碱 (ACh ) 代谢。
HY-P10927
BRINP2-related peptide
AP-1
Metabolic Disease
BRP,一种与BRINP2相关的肽,具有通过 FOS 激活发挥抗肥胖活性的作用。BRP在中枢激活FOS,并且其作用独立于瘦素、GLP-1受体和黑色素皮质素4受体。
HY-P10927A
BRINP2-related peptide TFA
AP-1
Metabolic Disease
BRP (BRINP2-related peptide) TFA 具有通过 FOS 激活发挥抗肥胖活性的作用。BRP 在中枢激活 FOS,并且其作用独立于瘦素、GLP-1 受体和黑色素皮质素 4 受体。
HY-P1761
Peptides
Neurological Disease
Prepro VIP (111-122), human 是一种前体血管活性肠肽 (VIP) 的衍生肽,对应其 111-122 残基氨基酸序列。血管活性肠肽存在于周围和中枢神经系统中,作为一种非镇静、非胆碱能神经递质或神经调节剂发挥作用。
HY-P3035
HY-P2540
HY-P1238
HY-P1238A
HY-P1071A
Calcitonin gene-related peptide TFA
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
α-CGRP(human) (TFA) 是一种由 37 个氨基酸组成的调节性神经肽,广泛分布于中枢神经系统和周围神经系统。α-CGRP(human) (TFA) 是一种有效的血管舒张剂,具有变力性和变时性。
HY-P1248
HY-P5462
Peptides
Inflammation/Immunology
PLP (180-199) 是一种有生物活性的肽。(这是髓磷脂蛋白脂质蛋白 (PLP) 的氨基酸 180-199 片段。 PLP 是中枢神经系统中最丰富的髓磷脂蛋白,已用于多发性硬化症 (MS) 研究。 MS 是一种中枢神经系统慢性炎症性脱髓鞘疾病。)
HY-P1071
Calcitonin gene-related peptide
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
α-CGRP(human) (Calcitonin gene-related peptide) 是一种由 37 个氨基酸组成的调节性神经肽,广泛分布于中枢神经系统和周围神经系统。α-CGRP(human) 是一种有效的血管扩张剂,具有变力性和变时性。
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽,作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合,并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-P3778
HY-P10110
HY-P4577
GnRH Receptor
Endocrinology
(D-Ser4,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物。LHRH 通过刺激垂体黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放,在控制生殖中发挥核心作用。
HY-P2365
Fungal
Infection
Histatin-8 是 Histatin-3 中心序列的一部分,被称为血凝抑制 (hemagglutination-inhibiting ) 肽。Histatin-8 是一种有效的抗真菌 (anti-fungal ) 肽。Histatin-8 对酵母菌株具有抗菌活性。Histatin-8 可用于口腔鹅口疮研究。
HY-P4568
GnRH Receptor
Endocrinology
(D-Ser4,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物。LHRH 通过刺激垂体黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放,在控制生殖中发挥核心作用。
HY-P4564
GnRH Receptor
Endocrinology
(D-Ser(tBu)6,D-Leu7,Azagly10)-LHRH 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物。LHRH 通过刺激垂体黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放,在控制生殖中发挥核心作用。
HY-P0201AF
Fluorescent Dye
Endogenous Metabolite
Cancer
Substance P, FAM-labeled (TFA) 是被 FAM 荧光基团标记的 Substance P TFA (HY-P02101A)。Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。
HY-B1811
HY-P1333
HY-P1717
HY-P2084
Peptides
Neurological Disease
WWamide-1 是一种神经肽,可从 Achatina fulica 中分离得到。WWamide-1 抑制蜗牛的中枢神经元,调节蜗牛肌肉收缩。WWamide-1 通过作用于肌肉的突触前膜和突触后膜,抑制前附腺体肌肉 (ABRM ) 的收缩,增强齿根牵引肌的收缩。
HY-P1717B
HY-P1333A
HY-P1146A
HY-P1717A
HY-P1146
HY-P1131A
HY-P3517
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-P4911
CXCR
Cardiovascular Disease
SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) 可用于心血管疾病的研究。
HY-P3609
HY-P4911A
CXCR
Cardiovascular Disease
SDF-1α (human) TFA 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) TFA 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) TFA 可用于心血管疾病的研究。
HY-P5490
NPQ 53-70
Peptides
Others
Spexin-2 (53-70), human,mouse,rat (NPQ 53-70) 是一种有生物活性的肽。(这是 Spexin-2 (53-70),新型肽激素的非酰胺化版本,源自激素原 proNPQ,在哺乳动物物种中保守。它是心血管和肾功能的中枢调节剂。 Spexin-2 给予大鼠时,可降低心率并增加尿流量)
HY-P2025
Peptides
Neurological Disease
JMV 236是一种胆囊收缩素拮抗剂,具有抑制食欲的活性。JMV 236通过肠道内源性肽PrRP和CCK1受体的相互作用,影响食物摄入的调节。JMV 236的使用能激活位于NTS的PrRP神经元,从而加强其抑制食欲的效果。JMV 236对与食物摄入相关的中枢神经系统区域有显著影响,尤其是在饥饿状态下。
HY-P1944
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P1625
Dynorphin A ethylamide (1-9)
Opioid Receptor
Neurological Disease
Daeatal (Dynorphin A ethylamide (1-9)) 是一种乙胺修饰的强啡肽片段,可用于镇痛、成瘾、抑郁症等研究。Dynorphin A 是一种内源性阿片肽,参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR ) 激动剂,也是其他阿片受体的激动剂,如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡,可用于神经系统疾病的相关研究。
HY-P0049A
Arg8-vasopressin diacetate; AVP diacetate; ADH
Apoptosis
Vasopressin Receptor
Neurological Disease
Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate),又称antidiuretic hormone (ADH)) 是由垂体后叶分泌的 9 个氨基酸神经肽 。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 可通过三个独立的 G 蛋白偶联受体(GPCRs),即 Avpr1a (V1a)、Avpr1b (V1b) 和 Avpr2 (V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物学效应。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 对中枢调节代谢过程也有潜在的重要影响。
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-P5869
HY-P1520
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-P1520A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-P5528
Peptides
Others
2Abz-SLGRKIQIK(Dnp)-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是第二补体成分 (C2),是第一补体成分酶原 Cls 的生理底物。补体系统是宿主防御的核心组成部分,但也可能导致病理条件下的炎症。 C1 复合物的 C1s 蛋白酶启动宿主防御途径。该肽采用 2Abz/Dnp FRET 对来定量补体酶活性。)
HY-W014700
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P5519
Peptides
Others
[Thr28, Nle31]-Cholecystokinin (25-33) 是一种有生物活性的肽。(胆囊收缩素 (CCK) 既充当激素又充当神经递质,存在于胃肠道系统和中枢神经系统中。它是一种抑制食物摄入的饱腹感肽。这种胆囊收缩素 (CCK) 类似物保留了 CCK8 的所有生物活性,但发现在酸性介质中更加稳定,并且由于 Met 替代(Thr 28 和 Nle31 被替代)而不受空气氧化的影响蛋氨酸)。主要构象包含以 Thr4 为中心的 γ 转角,由 Gly5 与包含 C 端残基的螺旋片段隔开。)
HY-P10525
Peptides
Neurological Disease
MBP Ac1-9 (4Y) 是一种合成肽,来源于髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个片段,并且经过了特定的化学修饰。MBP Ac1-9 (4Y) 能够与 MHC II 类分子 I-Au 形成复合物,并且激活特定的 T 细胞受体 (TCR),从而在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发病机制中发挥作用。MBP Ac1-9 (4Y) 可用于研究自身免疫性疾病,特别是那些涉及中枢神经系统的疾病,如多发性硬化症。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-P1723
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-K3012
N-2 添加剂具有促进细胞生长和存活的作用,与神经母细胞瘤的生长和表达、周围神经系统 (PNS) 和中枢神经系统 (CNS) 原代培养物中有丝分裂后神经元
的存活和表达有关。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Species:
Human (2)
Tag:
His (1)
Tag Free (1)
Source:
HEK293 (2)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0680S2
Thiamine-d4 (hydrochloride) 是 Thiamine (hydrochloride) 氘代物。Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素,作为许多中枢代谢酶的辅因子。
HY-N0680S1
Thiamine-d3 (hydrochloride) 是 Thiamine hydrochloride 的氘代物。Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素,作为许多中枢代谢酶的辅因子。
HY-N0680S
Thiamine monochloride-13 C4 (hydrochloride) 是 Thiamine hydrochloride 的氘代物。Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素,作为许多中枢代谢酶的辅因子。
HY-N0680S3
Thiamine-13 C3 (hydrochloride) 是一种 13 C 标记的 Thiamine (hydrochloride)。Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素,作为许多中枢代谢酶的辅因子。
HY-W011051S1
2-Arachidonoylglycerol-d5 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-W011051S
2-Arachidonoylglycerol-d8 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-B0262S
Methocarbamol-d5 是 Methocarbamol 的一种氘代化合物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。
HY-B1057S2
Nefopam-d3 是 Nefopam (Fenazoxine) 的氘代物。Nefopam 是中枢性但非阿片类化合物, 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B0740S
Cyclobenzaprine-d3 (hydrochloride) 是 Cyclobenzaprine hydrochloride 的氘代物。Cyclobenzaprine hydrochloride (MK130 hydrochloride) 是骨骼肌松弛剂,对中枢神经有活性。
HY-13204S
Biperiden-d5 (hydrochloride) 是 Biperiden hydrochloride 的氘代物。Biperiden (KL 373) hydrochloride 是 M1 胆碱受体阻断剂,可作用于帕金森症。
HY-B1462S1
Chlorzoxazone-13 C 是 13 C 标记的 Chlorzoxazone。 Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
HY-W011051S2
2-Arachidonoylglycerol-d11 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-W017018S
L-Ornithine-d6 (hydrochloride) 是 L-Ornithine hydrochloride 的氘代物。L-Ornithine hydrochloride 是一种游离氨基酸,在尿素循环中有很重要的作用,对过量的氮处理也很重要。
HY-W017018S4
L-Ornithine-d7 (hydrochloride) 是 L-Ornithine hydrochloride 的氘代物。L-Ornithine hydrochloride 是一种游离氨基酸,在尿素循环中有很重要的作用,对过量的氮处理也很重要。
HY-W017018S3
L-Ornithine-d2 (hydrochloride) 是 L-Ornithine hydrochloride 的氘代物。L-Ornithine hydrochloride 是一种游离氨基酸,在尿素循环中有很重要的作用,对过量的氮处理也很重要。
HY-W017018S5
L-Ornithine-15 N2 (hydrochloride) 是带有 15 N 标记的 L-Ornithine hydrochloride。L-Ornithine hydrochloride 是一种游离氨基酸,在尿素循环中有很重要的作用,对过量的氮处理也很重要。
HY-N0650S8
L-Serine-d3 是 L-Serine 的氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S7
L-Serine-d2 是 L-Serine 的氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S11
L-Serine-d7 是 L-Serine 氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0229S3
L-Alanine-d4 是 L-Alanine 的氘代物。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0650S1
L-Serine-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0229S12
L-Alanine-d3 是 L-Alanine 的氘代物。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S13
L-Alanine-d7 是 L-Alanine 的氘代物。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-133115AS
N-Desmethylnefopam-d5 (hydrochloride) 是 N-Desmethylnefopam hydrochloride 氘代物。N-Desmethylnefopam hydrochloride 是 Nefopam 的主要代谢产物,是一种中枢性但非阿片类化合物,可缓解中度至重度疼痛。
HY-N0650S10
L-Serine-15 N 是带有 15 N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-W750777
Flupyradifurone-d5 是 Flupyradifurone (HY-145295) 的氘代物。Flupyradifurone?是一种?nAChR?激动剂,可干扰害虫中枢神经系统的信号转导,可用作杀虫剂。
HY-W017018S1
L-Ornithine-1,2-13 C2 (hydrochloride) 是带有 13 C 标记的 L-Ornithine hydrochloride。L-Ornithine hydrochloride 是一种游离氨基酸,在尿素循环中有很重要的作用,对过量的氮处理也很重要。
HY-B1111S1
Amitraz-d3 是 Amitraz 的氘代物。Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
HY-N0650S
L-Serine-13 C3 是一种 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0229S9
L-Alanine-13 C2 是带有 13 C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S8
L-Alanine-13 C3 是带有 13 C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S2
L-Alanine-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0650S2
L-Serine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S4
L-Serine-2-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0229S1
L-Alanine-1-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S6
L-Alanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S4
L-Alanine-13 C,d 是带有 13 C 标记和氘代标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S7
L-Alanine-2-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S16
L-Alanine-d3 -1 是 L-Alanine 的氘代物。 L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-109101S
Risdiplam-d4 是 Risdiplam 氘代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平 。
HY-109101AS1
Risdiplam-hydroxylate-d3 是 Risdiplam-hydroxylate 氚代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
HY-W017018S2
L-Ornithine-1,2,3,4,5-13 C5 (hydrochloride) 是带有 13 C 标记的 L-Ornithine hydrochloride。L-Ornithine hydrochloride 是一种游离氨基酸,在尿素循环中有很重要的作用,对过量的氮处理也很重要。
HY-15204S
Tonabersat-d6 (SB-220453-d6 ) 是氘代标记的 Tonabersat. Tonabersat (SB-220453) 是一种 gap-junction 调节剂。Tonabersat Tonabersat 预防中枢神经系统的炎症损伤。
HY-109101AS2
Risdiplam-hydroxylate-d6 是 Risdiplam-hydroxylate 氚代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
HY-N0650S5
L-Serine-13 C3 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S9
L-Serine-15 N,d3 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S6
L-Serine1-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0229S10
L-Alanine-13 C3 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S14
L-Alanine-15 N,d4 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S15
L-Alanine-13 C2 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-B1057S1
Nefopam-d4 (hydrochloride) 是 Nefopam (hydrochloride) 氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B1057S
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-N0229S11
L-Alanine-1-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S19
L-Alanine-1,2-13 C2 (Alanine-13 C2 ) 是 13 C 标记的 L-Alanine. L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-B1111S
Amitraz-d6 (BTS-27419-d6) 是 Amitraz 的氘代物。Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
HY-N0650S12
L-Serine-15 N,d3 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-14136S
Rimonabant-d10 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-15731S
Estetrol-d4 是 Estetrol 的氘代物。Estetrol 是一种天然雌激素,在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成,也是选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统施加雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。
HY-N0650S3
L-Serine-13 C3 ,15 N,d3 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-10863S1
Anandamide-d11 是 Anandamide 的氘代物。Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2 ) 且通过其他靶点 (如 GPR18 /GPR55 ) 起作用。
HY-14137S
Rimonabant-d10 (hydrochloride) 是 Rimonabant Hydrochloride 的氘代物。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-N0229S
L-Alanine-2-13 C,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-B1272AS1
Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。
HY-W017389S1
Xanthine-15 N2 是一种 15 N 标记的 Xanthine (HY-W017389)。Xanthine 是一种植物生物碱,存在于茶、咖啡和可可中,是一种温和的中枢神经系统激活剂。Xanthine 也是嘌呤降解途径的中间产物。
HY-N0229S5
L-Alanine-13 C3 ,15 N,d4 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-B0225AS
Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 Methyldopa (hydrochloride) 氘代物。Methyldopa hydrochloride (L-(-)-α-Methyldopa hydrochloride) 是一种 α-肾上腺素能激动剂(对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrochloride 是一种前体,在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。
HY-B1139S
Tolperisone-d10 (hydrochloride) 是 Tolperisone hydrochloride 的氘代物。Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。
HY-14447S1
Bilastine-d4 是氘代标记的 Bilastine。Bilastine 是可口服的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 拮抗剂。Bilastine 可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹研究,还可改善小鼠糖尿病肾病,对中枢神经系统是安全的。
HY-W017389S
Xanthine-13 C,15 N2 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Xanthine (HY-W017389)。Xanthine 是一种对中枢神经系统有轻微刺激作用的植物生物碱。Xanthine 也作为嘌呤降解途径的中间产物。
HY-N6608S
Physostigmine-d3 是 Physostigmine 的氘代物。Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-B1120S
Temephos-d12 是 Temephos 的氘代物。 Temefos是一种有机磷杀幼虫剂, 用于处理布满传播疾病昆虫的水域,包括蚊,蠓,黑蝇幼虫, Temefos通过抑制胆碱酯酶而影响中枢神经系统, 导致幼虫在到达成年阶段之前就死亡。
HY-B0345AS
ATP-18 O4 (disodium salt) 是 18 O 标记的 ATP disodium salt。 ATP disodium salt (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B0262S1
Methocarbamol-d3 是 Methocarbamol 的氘代物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-165677S
C22 Galactosylceramide-d4 是氘代标记的 C22 Galactosylceramide。C22 Galactosylceramide是一种存在于中枢神经系统中的鞘脂,在限制蛋氨酸饮食的小鼠的脊髓中其含量升高,但不会影响大脑或肝脏;此外,它还在阿尔茨海默病患者死后的海马中被发现。
HY-B1283S
Mephenesin-d3 是氘代标记的 Mephenesin。Mephenesin 是一种 NMDA receptor 拮抗剂。Mephenesin 也是一种具有抗焦虑、肌肉麻痹和抗惊厥作用的中枢肌肉松弛剂。Mephenesin 直接作用于骨骼肌纤维,产生骨骼肌松弛。Mephenesin 有望用于痉挛性疾病或者疼痛性肌肉痉挛的研究。
HY-B0206S
Rizatriptan-d6 (benzoate) 是 Rizatriptan benzoate 的氘代物。Rizatriptan benzoate 是 5-HT1B 和 5-HT1D 的激动剂。Rizatriptan benzoate 具有外周血管收缩作用,可穿透完整的血脑屏障,并抑制中枢神经系统的疼痛神经传递。
HY-B2176S
ATP-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 ATP。 ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-133115S
N-Desmethylnefopam-d5 是 N-Desmethylnefopam (HY-133115) 的氘代物。N-Desmethylnefopam 是 Nefopam 的主要代谢产物,是一种中枢性但非阿片类化合物,可缓解中度至重度疼痛。Nefopam 作用于体外和体内间充质细胞 β-连环蛋白水平。
HY-B2176S4
ATP-d14 (Adenosine 5'-triphosphate-d14 ) dilithium 是氘代标记的 ATP (HY-B2176)。ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B0262S2
Methocarbamol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Methocarbamol。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-B1811S1
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-B1462S
Chlorzoxazone-d3 是 Chlorzoxazone 的氘代物。Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
HY-B2176S2
ATP-13 C (Adenosine 5'-triphosphate-13 C) dilithium 是 13 C 标记的 ATP (HY-B2176)。ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-Y1840S
3-Methoxyphenol-d3 是氘代标记的 3-Methoxyphenol (HY-Y1840)。3-Methoxyphenol 是一种酚类化合物,具有生物毒性。3-Methoxyphenol 可被全身吸收性,扰乱肝脏、肾脏、中枢神经系统和氧化还原过程的功能,并增加体内 Hb、红细胞和白细胞的水平。
HY-13204AS
Biperiden-d5 (KL 373-d5 ) 是氘代标记的 Biperiden。Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-14558S
Tandospirone-d8 (SM-3997-d8 ) 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-17406S1
Tolcapone-d4 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效的,具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制肿瘤生长。
HY-B2176S5
ATP-15 N5 (Adenosine 5'-triphosphate-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 ATP (HY-B2176)。ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B0520AS1
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-B2176S6
ATP-13 C10 (Adenosine 5'-triphosphate-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 ATP (HY-B2176)。ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-170906S
MAT2A-IN-23 (compound 39) 是一种MAT2A 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT-116 (MTAP−/− ) 和 HCT-116 WT 细胞系中抑制 SAM,IC50 分别为 3 nM 和 2 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT-116 (MTAP−/− ) 和 HCT-116 WT 细胞系中抑制 SDMA,IC50 分别为 2 nM 和 >3000 nM。MAT2A-IN-23 抑制 HCT-116 (MTAP−/− ) 细胞增殖,IC50 为 47 nM。
HY-13011S
Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM
HY-13011S1
Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-B1833S
Afloqualone-d7 (HQ-495-d7 ) 是氘代标记的 Afloqualone. Afloqualone (HQ-495) 是一种具有口服活性的中枢性肌肉松弛剂和抗眩晕剂,可增加外侧前庭核神经元 GABA 受体的敏感性。Afloqualone (HQ-495) 能够用于腰痛和颈臂肩综合征的研究。
HY-B0520AS
Benztropine-13 C,d3 (mesylate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Benztropine (mesylate)。Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。
HY-B1901S
Eperisone-d10 (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-B1343AS
Pridinol-d5 是 Pridinol (HY-B1343A) 氘代物。Pridinol 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-W739056
SAMe-1,4-Butanedisulfonate-d3 是 SAMe-1,4-Butanedisulfonate (HY-W105505) 的氘代物。SAMe-1,4-Butanedisulfonate,一种天然化合物,是中枢神经系统的甲基供体。SAMe-1,4-Butanedisulfonate 具有抗抑郁活性。SAMe-1,4-Butanedisulfonate 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel
HY-B0532AS
Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors ) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus ) 形态发生的可逆抑制剂。
HY-152064S
Cypermethrin-d5 是氘代标记的 Cypermethrin (HY-B0829)。Cypermethrin 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 具有神经毒性,并会导致运动功能障碍。Cypermethrin 会延长 (钠离子通道 ) 的开放时间,使中枢神经系统过度兴奋。通过调节 (氯离子通道 )、(钙离子通道 ) 和 (钾离子通道 ),并影响谷氨酸受体 和乙酰胆碱受体 ,Cypermethrin 会在神经元中引发 DNA 损伤和氧化应激。此外,Cypermethrin 还会调节 γ- 氨基丁酸和多巴胺等神经递质的水平。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
HY-100490S
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor ) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy )。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+ /H+ 反向
HY-B2176S3
ATP-15 N5 ,d14 (Adenosine 5'-triphosphate-15 N5 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 ATP (HY-B2176)。ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-13010S
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-143994S
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-150709S1
Adenosine 5'-triphosphate-13C10,15N5 dilithium 是氘和 13C标记的锂盐形式的 Adenosine 5'-triphosphate (HY-B2176)。Adenosine 5'-triphosphate 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。Adenosine 5'-triphosphate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B1811AS1
Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin-d5 (HY-B1811S1) 的 TFA 盐形式。Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin (HY-B1811) 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-B0678S1
Metaxalone-d6 是 Metaxalone 氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-B0678S
Metaxalone-d3 是 Metaxalone 的氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-B0740S3
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-125954S
Uridine diphosphate glucuronic acid-13 C,15 N2 (UDP-α-D-glucuronic acid-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Uridine diphosphate glucuronic acid (HY-125954)。Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) 是 UDP - 葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。Uridine diphosphate glucuronic acid 是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放 UDP -半乳糖醛酸 (UDP-GalA) 和UDP -戊糖产物的 C4 表聚酶和脱羧酶的共同底物。Uridine diphosphate glucuronic acid 作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠的结合。
HY-116578S
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-13948BS
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-W027553S1
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118022
炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM ) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-136647
8-Br-ATP tetrasodium
核苷酸及其类似物
A
8-Bromoadenosine 5'-triphosphate tetrasodium (8-Br-ATP tetrasodium) 是一种 ATP 类似物。ATP 是体内能量储存和代谢的重要物质。
HY-B2176
Adenosine 5'-triphosphate
核苷酸及其类似物
ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B2176B
Adenosine 5'-triphosphate dimagnesium
核苷酸及其类似物
ATP (Adenosine 5'-triphosphate) dimagnesium 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP dimagnesium 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B2176C
Adenosine 5'-triphosphate dipotassium
核苷酸及其类似物
ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate dipotassium) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP dipotassium 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B2176A
Adenosine-5'-triphosphate disodium trihydrate
核苷酸及其类似物
ATP disodium trihydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium trihydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium trihydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-158861
G1-nPr-C14E
阳离子脂质
C3-K2-E14 是一种可电离氨基脂质,具有具有两个相同分支和一个n-丙基的中心叔胺。每个分支都有一个丙酰胺连接到一个分支胺,每个分支有两个C14臂和一个羟基。这种电离脂质可以用于开发脂质纳米颗粒。
HY-B2176D
Adenosine 5'-triphosphate ditromethamine
核苷酸及其类似物
ATP ditromethamine (Adenosine 5'-triphosphate ditromethamine) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP ditromethamine 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
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