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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W018324
5hmC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-W083026
HY-P10977
Sodium Channel
RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用,并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制,减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究,例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-W269511
Drug Derivative
Neurological Disease
NW-1689 是 safinamide mesilate (SAFM) 的一个工艺相关杂质。SAFM 是一种用于治疗帕金森病 (Parkinson's disease, PD) 的药物,它是一种高选择性和可逆的单胺氧化酶-B (MAO-B ) 抑制剂,同时也阻断钠离子通道 (sodium channel ) 和 N 型钙通道 (calcium channel )。SAFM 的这些作用有助于减少多巴胺的分解并抑制谷氨酸的释放。NW-1689 与 SAFM 的化学结构相似,具有与 SAFM 类似的一些药理作用,可用于帕金森病的研究。
HY-W018324S
5hmC-13 C,d2
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-105772A
HY-135649
HY-135387
HY-107681
nAChR
Neurological Disease
SIB-1508Y 是一种口服有效的、选择性的 nAChR 激动剂。SIB-1508Y 具有研究帕金森综合征的潜力。SIB-1508Y 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108236
HY-163987
Sirtuin
Neurological Disease
SIRT3 activator 2 (compound 2a) 是 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 2 在 SH-SY5Y 中通过热稳定性推测可直接与 SIRT3 结合,通过 SIRT3 依赖性清除 α-Syn。SIRT3 activator 2 改善帕金森小鼠的运动功能,剂量依赖性阻止黑质 DA 神经元丢失。
HY-W040146
HY-N0901A
HY-150053
JNK
Neurological Disease
JNK-IN-11 (compound 1) 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2、JNK3 的 IC50 值分别为 1.8、21.4、2.2 µM。JNK-IN-11 具有研究阿尔茨海默病和帕金森病的潜力。
HY-109036
HY-116550
HY-N0901AR
HY-W040146R
HY-110125
CID 1261822
GPR55
Neurological Disease
ML-193 (CID 1261822) 是一种有效和选择性的 GPR55 拮抗剂,IC50 值为 221 nM。ML-193 对 GPR55 的选择性是 GPR35,CB1 和 CB2 的 27 倍以上。ML-193 可以改善帕金森氏病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。
HY-163519
HY-123506
HY-167649
HY-12713
HY-135902A
NSC 377363 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR的 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
HY-135902
NSC 377363
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
HY-136788A
AKST4290 dihydrochloride
CCR
Inflammation/Immunology
ALK4290 dihydrochloride (AKST4290dihydrochlorid) 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM,详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-134661A
CVN424
GPR6
Neurological Disease
CVN424 是一种具有口服活性和选择性的 GPR6 反向激动剂,Ki 为 9.4 nM,EC50 为 38 nM。CVN424 可以透过血脑屏障,具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-B1277A
HY-B1277
HY-N8804
HY-13720
HY-125111
HY-12723
HY-108242
HY-109150
HY-109150A
IRL790 hemitartrate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Mesdopetam (IRL790) hemitartrate 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki =90 nM; IC50 =9.8 μM),具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam hemitartrate 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。
HY-B1277R
HY-117059
HY-N1100
HY-135653A
(Rac)-BPN-19186
Epoxide Hydrolase
Neurological Disease
(Rac)-EC5026 ((Rac)-BPN-19186) 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH ) 抑制剂,Ki 值为 0.06 nM。详细信息请参考专利文献 WO2019156991A1 中的第 39 页。(Rac)-EC5026 可用于帕金森氏病和路易体痴呆 (DLB) 的研究。
HY-13720S
HY-N0304
HY-136788
HY-W010201
HY-N0304A
HY-145712
FKBP
Cancer
ElteN378 是 FKBP12e 的抑制剂。ElteN378 可用于阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症、增殖障碍和癌症的研究。
HY-119918
HY-170035
C18 Glucosyl(β) ceramide (d18:1/18:0); D-glucosyl-β-1,1' N-stearoyl-D-erythro-sphingosine
Liposome
Neurological Disease
GlcCer (d18:1/18:0) (C18 Glucosyl(β) ceramide (d18:1/18:0)) 是一种鞘糖脂。GlcCer (d18:1/18:0) 有望用于帕金森病和路易体痴呆的研究。
HY-W010201R
HY-134542
Calcium Channel
Neurological Disease
CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV 1.3 L 型钙通道拮抗剂,IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV 1.3 LTCC 的抑制比 CaV 1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物,具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-W001601A
iGluR
Neurological Disease
盐酸布地平
Budipine hydrochloride 是一种抗帕金森剂。Budipine hydrochloride 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine hydrochloride 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine hydrochloride 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
HY-W001601
iGluR
Neurological Disease
布地平
Budipine 是一种抗帕金森剂。Budipine 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
HY-B1039
HY-B1039A
HY-N1100R
HY-W263279
HY-B1039C
HY-W001601R
HY-116016
HY-116016A
L-DOPA ethyl ester hydrochloride; Levodopa ethyl ester hydrochloride
Dopamine Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
HY-161846
Tyrosinase
Neurological Disease
Tyrosinase-IN-31 (compound 2-06) 是一种中心靶向酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶:单酚酶IC50 =70.44 μM,二酚酶IC50 =1.89 μM)。Tyrosinase-IN-31 能抑制酪氨酸酶和黑色素生成。Tyrosinase-IN-31 可以穿透血脑屏障进入中枢神经系统。Tyrosinase-IN-31 具有神经保护作用和帕金森行为改善功能。
HY-B1039R
HY-P990793
HY-148353
HY-119274
HY-116016AR
L-DOPA ethyl ester hydrochloride (Standard); Levodopa ethyl ester hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
Etilevodopa (hydrochloride) (Standard)是 Etilevodopa (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体,有助于中枢神经系统的渗透
HY-D1259
VDP-green (NEP)
Fluorescent Dye
Neurological Disease
NEP (VDP-green (NEP)) 是一种基于分子内电荷转移 (ICT) 机制的感应荧光探针,用于感应含邻二硫醇的蛋白质 (VDPs)。NEP 在活细胞和动物体内对 VDPs 表现出高选择性,并显示强绿色荧光信号 (λex /λem =430/535 nm)。NEP 具有用于帕金森氏症研究的潜力。
HY-14202
Ro 19-6327 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的选择性的可逆抑制剂(IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-14201
Ro 19-6327
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
拉扎贝胺
Lazabemide (Ro 19-6327) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂 (IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-120419
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120068
HY-70057
FCE 26743; EMD 1195686
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺
Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM),对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-115038
HY-70057A
FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate
Monoamine Oxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
沙芬酰胺甲磺酸盐
Safinamide (FCE 26743; EMD 1195686) mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM),对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-139730
HY-70057R
FCE 26743 (Standard); EMD 1195686 (Standard)
Reference Standards
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺(Standard)
Safinamide (Standard)是 Safinamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-111239
HY-163613
HY-120206
HY-120206B
HY-120206A
HY-N10283
HY-144634
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
HY-161502
HY-107660
HY-14561A
HY-100411
HY-125602
HY-150058
Others
Neurological Disease
Bocconoline 是一种有效的早期内体抗原1 (EEA1) 抑制剂。Bocconoline 可从博落回 (Macleaya cordata ) 中分离。Bocconoline 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-W839261
HY-N7560
HY-124876
HY-175748
HY-125558
HY-163802
HY-15238A
HY-147644
HY-151210
HY-105003
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-N10365
HY-W062697
HTL0014242
mGluR
Neurological Disease
HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
HY-163830
HY-145905
HY-118238
MRZ-8456
mGluR
Neurological Disease
Remeglurant (MRZ-8456) 是一种选择性、口服活性的别构拮抗剂,作用于 mGlu5 受体,其 IC50 为 13 nM。Remeglurant (MRZ-8456) 可用于帕金森病 (PD) 中运动障碍的研究。
HY-124729A
HY-15608
HY-173288
HY-112555
HY-14561AR
HY-147976
HY-147976A
Glycosidase
Neurological Disease
Glucocerebrosidase-IN-1 (compound 11a) hydrochloride 是一种有效的选择性的 GCase 抑制剂,其 IC50 为 29.3 μM,Ki 为 18.5 μM。Glucocerebrosidase-IN-1 可用于戈谢病 (GD) 和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-U00341
HY-151209
HY-136459
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
HY-P1268
HY-136532
NKCC
Neurological Disease
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
HY-103411
HY-163474
HY-157934
HY-175556
HY-N12657
Others
Neurological Disease
Retinestatin 是一种新型多元醇聚酮化合物,可以保护 SH-SY5Y 多巴胺能细胞免受 MPP+ (HY-W008719) 诱导的细胞毒性。Retinestatin 在帕金森病体外模型中显示出神经保护作用。
HY-P1268A
HY-144074
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2 ) 抑制剂,其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN-4 具有研究帕金森病的潜力。
HY-W114750
HY-119910
XIB4035
GDNF Receptor
Neurological Disease
(E)-Aminoquinol (XIB4035) 是一种 GFRα-1 激动剂。(E)-Aminoquinol 具有类似于 GDNF 的神经营养作用,并诱导 Neuro-2A 细胞中的 Ret 自磷酸化。(E)-Aminoquinol 可用于帕金森病的研究。
HY-W230975
HY-119857
SIRT2 Inhibitor,Inactive Control
Sirtuin
Neurological Disease
AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。AGK7 拯救了帕金森病细胞模型中的 α-突触核蛋白毒性和修饰的包涵体形态。AGK7 在体外和帕金森病果蝇模型中均能防止多巴胺能细胞死亡。
HY-163655
Amyloid-β
Neurological Disease
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 6 (compound BI-43) 是一种分泌型谷氨酰胺环化酶 (secretory glutaminyl cyclase (sQC) ) 和 高尔基体驻留型谷氨酰胺环化酶 (golgi-resident glutaminyl cyclase (gQC) ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.012 0.040 µM。Glutaminyl Cyclase Inhibitor 6 具有用于研究帕金森病的潜力。
HY-175737
α-synuclein
Neurological Disease
α-synuclein-IN-16 (Compound H1) 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂。α-synuclein-IN-16 显著抑制 α-突触核蛋白聚集中的二次成核。α-synuclein-IN-16 可用于帕金森病的研究。
HY-170487
HY-172967
HY-P4704
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-152112
HY-147953
HY-116195
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-N5077R
HY-124729
HY-107922
Isothazine
Cholinesterase (ChE)
iGluR
mAChR
Neurological Disease
盐酸普罗吩胺;盐酸爱普把嗪
Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 一种强效且选择性的丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 抑制剂和弱效的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,也是一种非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA ) 拮抗剂。Ethopropazine hydrochloride 具有抗胆碱、抗组胺、抗肾上腺素作用。Ethopropazine hydrochloride 以剂量依赖方式缓解热痛过敏。Ethopropazine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
HY-N5077
HY-137254
HY-124751
HY-D2871
HY-P5082
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂,具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成,这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
HY-157400
HY-157700
HY-170236
NO Synthase
Neurological Disease
nNOS-IN-5 (Compound 9) 是一种有效的人神经元型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂 (Ki = 22 nM)。nNOS-IN-5 表现出优异的选择性,对人 nNOS 的选择性比对人内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的选择性高 900 倍。nNOS-IN-5 可用于神经退行性疾病的研究,如阿尔茨海默病和帕金森病。
HY-169742
HY-119224
HY-121603
HY-137447A
HY-145906
HY-N5077B
HY-103308
HY-103479
HY-146528
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-3 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-3 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 50)。
HY-146530
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-4 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-4 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 54)。
HY-N0450
HY-102024
HY-138806
HY-120879
HY-101580
HY-175327
HY-176213
JNK
Neurological Disease
JNK2/3-IN-1 (Compound 56d) 是一种不可逆的 c-Jun N 端激酶 2/3 (JNK2/3 ) 共价抑制剂,IC50 值分别为 830 nM 和 1909 nM。JNK2/3-IN-1 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病、阿尔茨海默病) 和纤维化疾病的研究。
HY-143244
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 1 是一种有效、可逆,具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,IC50 为 0.02 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 可以穿过血脑屏障 (BBB),可用于帕金森病研究。
HY-W686216
HY-143245
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 2 是一种有效、可逆,具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,IC50 为 1.33 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 可以穿过血脑屏障 (BBB),可用于帕金森病研究。
HY-N15554
HY-117184
HY-101357A
HY-106430
HY-167092
HY-10888
HY-114514
HY-121949
HY-171705
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
KMS99220 是一种具有口服活性的Nrf2 抑制蛋白 Keap-1 激活剂。KMS99220 促进 Nrf2 核转位,上调抗氧化酶 (如血红素加氧酶-1 等) 和蛋白酶体亚基基因表达,减轻氧化应激与蛋白聚集损伤。KMS99220 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-123375
HY-10935
HY-B1008A
HY-129507
HY-148867
2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状,还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
HY-161665
iGluR
Neurological Disease
BDZ-P7 抑制 AMPA 受体 GluA2、GluA1/2、GluA2/3 和 GluA1 亚基,IC50 s 分别为 3.03 μM、3.14 μM、3.19 μM、3.2 μM。BDZ-P7 具有神经保护作用,并可恢复帕金森病小鼠模型的运动能力。
HY-150702
HY-N15559
HY-108237
HY-N15558
HY-N15560
HY-N15545
HY-P99356
HY-N15555
HY-N15557
HY-N15543
HY-N15556
HY-69019
HY-151390
Monoamine Oxidase
COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-151388
Monoamine Oxidase
COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-1 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-107922R
Isothazine (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
iGluR
mAChR
Neurological Disease
盐酸普罗吩胺(Standard)
Ethopropazine (hydrochloride) (Standard)是 Ethopropazine (hydrochloride) (HY-107922) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 一种强效且选择性的丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 抑制剂和弱效的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,也是一种非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA ) 拮抗剂。Ethopropazine hydrochloride 具有抗胆碱、抗组胺、抗肾上腺素作用。Ethopropazine hydrochloride 以剂量依赖方式缓解热痛过敏。Ethopropazine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
HY-113202
Endogenous Metabolite
PKC
GlyT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-W966282
HY-105545
(+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide
mAChR
Neurological Disease
Dexetimide ((+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide) 是一种哌啶类抗胆碱能药,也是一种具有高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂。Dexetimide 可用于帕金森病的研究。
HY-N7025
HY-122164
HY-175278
HY-115849
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
HY-156586
ASN90
OGA
Tau Protein
Neurological Disease
Egalognastat (ASN90) 是一种选择性、可透过血脑屏障、口服有效的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂,IC50 值为 10.2 nM。Egalognastat 可增加细胞内蛋白质 (如 tau 和 α-突触核蛋白) 的 O-GlcNAc 糖基化,从而防止其聚集和产生毒性。Egalognastat 不抑制己糖胺酶 (Hex)。Egalognastat 可用于神经退行性疾病的研究,例如 tau 蛋白病和 α-突触核蛋白病 (例如阿尔茨海默病和帕金森病)。
HY-B1081
HY-B0124A
HY-175822
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A inverse agonist-1 是一种5-HT2A 受体反向激动剂,其 IC50 值为 5.5 nM。5-HT2A inverse agonist-1 对 hERG 的抑制作用极小。5-HT2A inverse agonist-1 可用于神经系统疾病的研究,如帕金森病。
HY-155659
HY-B0124
AD 810; CI 912
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Neurological Disease
唑尼沙胺
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-B1607
HY-174834
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-44 (Compound 4n) 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的选择性抑制剂,IC50 为 1.01 μM,对 MAO-A 抑制较弱 (IC50 =14.4 μM)。MAO-B-IN-44 减少多巴胺等神经递质降解。MAO-B-IN-44 有望用于帕金森病等与 MAO-B 异常相关的神经退行性疾病的研究。
HY-169728
HY-P3255
HY-139004
HY-N12669
HY-P99405
HY-156429
HY-101357
HY-B1081A
HY-U00035R
HY-W628136
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-47 是一种选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂,其 Ki 值为 875 nM。MAO-B-IN-47 对 SH-SY5Y 细胞的 IC50 值 大于 100 μM。MAO-B-IN-47 在 6-羟基多巴胺处理的 SH-SY5Y 细胞中显示出神经保护作用。MAO-B-IN-47 可用于神经系统疾病的研究,如帕金森病 (PD)。
HY-N0450R
HY-152671
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B ) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
HY-120475
ATH434
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-W116433
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂,具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍,并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报,提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-W040146S
HY-115192
ent-MK-458 hydrochloride; ent-L-647339 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ent-Naxagolide (ent-MK-458) hydrochloride 是一种 dopamine D2-receptor 激动剂。ent-Naxagolide hydrochloride 可用于锥体外系疾病和帕金森综合征的研究。
HY-U00327
HY-19061
HY-W011963
HY-122105
HY-W029659
HY-155150
HY-122278
HY-124177A
HY-107677
HY-B1607R
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性,选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂,对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效,IC50 值分别为 33 nM,14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中,Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活,并显著保护多巴胺神经元免于退化,这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-175328
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
LIBX-A403 (Compound 21) 是一种酰基辅酶 A 合成酶长链家族成员 4 (ACSL4 ) 的高选择性抑制剂 (IC50 =0.049 μM)。LIBX-A403 阻断 ACSL4 介导的促铁死亡磷脂重塑过程。LIBX-A403 有望用于癌症 (如三阴性乳腺癌) 及神经退行性疾病 (如帕金森病) 的研究。
HY-162573
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 5 (Compound 16d) 是一种可逆性的单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 选择性抑制剂,IC50 为 67.3 nM,Ki 为 82.5 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和弱毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 可缓解帕金森小鼠模型中 MPTP-(HY-15608) 诱发的运动障碍。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 具有透血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-113202S
HY-120475A
ATH434 mesylate
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-13720A
Pergolide methanesulfonate; LY127809
Dopamine Receptor
Neurological Disease
甲磺酸培高利特
Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors ) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
HY-138119
HY-118406B
Ponalid hydrobromide; UK 738 hydrobromide
mAChR
Neurological Disease
Ethybenztropine hydrobromide (Ponalid hydrobromide) 是一种抗胆碱药,具有抗帕金森活性。Ethybenztropine hydrobromide 可能还具有多巴胺再摄取抑制剂的作用。Ethybenztropine hydrobromide 常用于抑制帕金森病。
HY-116195R
HY-103162
HY-14409
HY-163562
PINK1/Parkin
Neurological Disease
Cancer
JYQ-164 是一种针对人类的帕金森病蛋白 7 (PARK7 /DJ-1) 小分子抑制剂。JYQ-164 通过共价和选择性地靶向 PARK7 的关键残基 Cys106 来发挥作用 (IC50=21 nM)。JYQ-164 对 PARK7 的高抑制效力比之前报道的抑制剂 JYQ-88 相比效力提高了 5 倍。JYQ-164 可用于帕金森病和癌症的研究。
HY-B0124S2
HY-146527
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-2 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-2 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS)和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2020260871A1,化合物 25) .
HY-B0124R
HY-159152
α-synuclein
Neurological Disease
PQM-164 (Compound 3e) 具有抗氧化活性 (清除 DPPH 自由基的 IC50 为 0.93 μM)。PQM-164 对 6-OHDA (HY-B1081A) 诱导的活化小胶质细胞神经元损伤具有抗炎活性。PQM-164 可减少 α-突触核蛋白 的积累。PQM-164 促进 Nrf2 的核转位及其转录活性。PQM-164 可用于帕金森病的研究。
HY-123556
HY-137447
HY-14896
BIA 9-1067
COMT
Neurological Disease
Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT )抑制剂,有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量,IC50 为 98 μM。
HY-115986
HY-106842
HY-19435A
HY-131624
HY-12206
HY-19435
HY-70081
HY-119943
HY-B0311A
HY-175651
HY-162581
HY-138119A
HY-10888R
HY-B0311
HY-145391
Influenza Virus
Infection
Triperiden 是流感病毒增殖的抑制剂。Triperiden 以禽瘟病毒 (FPV) 的血凝素 (haemagglutinin ) 为靶点,具有抗病毒活性,并通过抑制血凝素在酸性 pH 下的构象变化来发挥作用。Triperiden 也是抗胆碱能抗帕金森症活性分子。
HY-173334
HY-N4202
Insecticide
Apoptosis
p38 MAPK
Neurological Disease
二氢鱼藤酮
Dihydrorotenone 是一种杀虫剂 (insecticide ) 和线粒体复合物 (mitochondrial complexs ) I 的不可逆抑制剂,能通过血脑屏障。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis )。Dihydrorotenone 在大鼠中的口服 LD50 约为 2.5 g/kg。Dihydrorotenone 展现出抗虫活性及对浆细胞的细胞毒性。Dihydrorotenone 可用于帕金森病动物模型的建立、天然农药的安全性评估以及潜在的癌症化学预防研究。
HY-149509
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 9 (Compound 20C) 是一种α-突触核蛋白 (α-Synuclein ) 抑制剂。α-Synuclein inhibitor 9 与成熟 α-突触核蛋白原纤维中的空腔结合并减少 β-折叠结构。α-Synuclein inhibitor 9 抑制 A53T α-Syn 聚集。α-Synuclein inhibitor 9 具有神经保护作用,改善大脑功能连接,缓解运动功能障碍。α-Synuclein inhibitor 9 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-113202S1
Isotope-Labeled Compounds
GlyT
Endogenous Metabolite
PKC
Neurological Disease
Metabolic Disease
Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoyl-L-carnitine chloride 可用作 PKC 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoyl-L-carnitine chloride 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoyl-L-carnitine chloride 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-175352
HY-173221
HY-134661
HY-161163
HY-167899
mGluR
Neurological Disease
PXT-012253 是一种针对 mGluR4 的正电子发射断层显像 (PET) 配体,它能与 mGluR4 的变构位点结合。PXT-012253 可用于与帕金森病和左旋多巴诱导的运动障碍相关的研究。
HY-14826
HY-107002A
HY-104038
HY-13206
mGluR
Neurological Disease
MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
HY-105545C
(+)-Benzetimide hydrochloride; (S)-(+)-Dexetimide hydrochloride; Dexbenzetimide hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Dexetimide hydrochloride ((+)-Benzetimide hydrochloride)是一种抗毒蕈碱药物,具有抑制神经药物引起的帕金森综合症的活性。Dexetimide hydrochloride被用于改善因使用神经阻滞剂而引发的运动障碍症状。Dexetimide hydrochloride作为(-)-Benzetimide的(-)-对映体,显示出选择性抑制胆碱能受体的能力。
HY-152943
HY-172924
HY-151208
HY-W103317
HY-12629
PF-06297470
mGluR
Others
PF470 (PF-06297470) 是一种代谢型谷氨酸受体 mGluR5 的负变构调节剂,具有在帕金森病模型中具有显著疗效,但因在毒理学研究中发现潜在问题而终止临床进展的活性。
HY-W016443
HY-N8730
Others
Neurological Disease
7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 是从天然的石榴汁和籽中分离的提取物。7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 对百草枯诱导的帕金森病小鼠模型的神经毒性具有保护作用。
HY-107002
HY-108237R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Naxagolide (Standard) 是 Naxagolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Naxagolide ((+)-PHNO; Dopazinol) 是一种有效的多巴胺 D2 (dopamine D2 ) (Dopamine Receptor ) 激动剂。Naxagolide 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-164506
HY-142647
HY-167836
HY-14417B
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 sodium 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 sodium 有潜力用于帕金森病的研究。
HY-14417
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。
HY-101357AR
HY-169157
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-50 (Compound 4) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 35 nM。HDAC6-IN-50 可用于研究帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD)。
HY-156585
HY-10888S
HY-100642
Ro 40-7591
COMT
Neurological Disease
3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于帕金森氏病的研究。
HY-15976
HY-156438
NT-0796
NOD-like Receptor (NLR)
Interleukin Related
Neurological Disease
Ruvonoflast (NT-0796) 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。Ruvonoflast 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放,IC50 值为 0.32 nM。Ruvonoflast 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。Ruvonoflast 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生,在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。Ruvonoflast 有望用于神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-115860
iGluR
Neurological Disease
TAS-4是一种强效和选择性的 mGluR4 正向别构调节剂,具有显著的抗帕金森病活性。TAS-4能够单独或与l-DOPA联合使用时表现出疗效。TAS-4在单独给药时能够逆转氟哌啶醇诱导的强直。TAS-4以剂量依赖的方式增强了由l-DOPA诱导的对侧旋转行为。TAS-4与低剂量的l-DOPA联合使用显示出与全剂量l-DOPA类似的抗帕金森效应,而不会加重异常运动副作用。
HY-170887
Keap1-Nrf2
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
MAO-B-IN-39 (compound11) 是一种单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B (MAO-B) ) 抑制剂。MAO-B-IN-39 抑制 MAO-B 的 IC50 为 3.61 μM。MAO-B-IN-39 表现出强效的 NRF2 诱导能力。MAO-B-IN-39 在与氧化应激相关的体外模型中表现出强效的抗炎和神经保护活性。MAO-B-IN-39 在小鼠中显示出较高的肝微粒体稳定性和良好的药代动力学特性。MAO-B-IN-39 可用于帕金森疾病研究。
HY-107505
mGluR
Neurological Disease
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体 正变构调节剂 (EC50 : 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究,例如帕金森病 (PD)。
HY-119486
HY-119910A
HY-168041
HY-145317
HY-134398
HY-13720AS
HY-B1487A
Tricyclamol; (±)-Procyclidine
mAChR
iGluR
Neurological Disease
丙环利定
Procyclidine (Tricyclamol; (±)-Procyclidine) 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
HY-P5046
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (71-82) (human) 是 α-Synuclein 的 71-82 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
HY-134398A
6-Fu-ATP tetrasodium; KTP tetrasodium
PINK1/Parkin
Neurological Disease
Cancer
Kinetin triphosphate(6-Fu-ATP) tetrasodium 是一种 ATP 类似物,用于调节或提高激酶功能,且其催化效率高于其内源性底物 ATP。Kinetin triphosphate tetrasodium 可用于帕金森氏病研究。
HY-W206168
Norlaudanosoline hydrobromide
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(+/-)-氢溴酸四氢罂粟林
Tetrahydropapaveroline (Norlaudanosoline) hydrobromide 是一种异喹啉生物碱,是多巴胺和多巴醛的缩合产物。Tetrahydropapaveroline hydrobromide 抑制 [3 H]DA 的摄取,Ki 值为 41 μM。Tetrahydropapaveroline hydrobromide 可用于帕金森病和/或酒精成瘾的研究。
HY-113057R
HY-107505A
mGluR
Neurological Disease
CBiPES 是一种有效的 mGlu2 正变构调节剂,EC50 值为 92.8 nM。CBiPES 可减弱应激引起的体温过高和 Phencyclidine 引起的运动过度活动。CBiPES 可用于神经系统疾病的研究,例如帕金森病。
HY-128057
HY-B1487
Tricyclamol hydrochloride; (±)-Procyclidine hydrochloride
iGluR
mAChR
Neurological Disease
丙环定盐酸盐
Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
HY-P5044
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (45-54) (human) 是 α-Synuclein 的 45-54 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
HY-P5041
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (34-45) (human) 是 α-Synuclein 的 34-45 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
HY-169198
HY-125860
HY-118406A
Ponalid hydrochloride; UK 738 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Ethybenztropine hydrochloride (Ponalid hydrochloride) 是一种抗胆碱药,具有抗帕金森病的活性。Ethybenztropine hydrochloride 可能还具有多巴胺再摄取抑制作用。Ethybenztropine hydrochloride 用于改善帕金森病患者的运动症状。Ethybenztropine hydrochloride 通过调节神经递质的平衡来发挥其抑制效果。
HY-P10409
HY-P3247
Insulin Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
[D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体 激动剂 (EC50 = 630 pM)。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP (HY-W114750) 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。
HY-169831
α-synuclein
Neurological Disease
HUP-55 是一种脯氨酸内肽酶抑制剂 (IC50 = 5 nM)。HUP-55 能够减少 Neuro2a 细胞中 α-synuclein 的二聚化,并诱导 HEK293 细胞的自噬 (Autophagy ),并在 10 μM 浓度下减少 SH-SY5Y 细胞中由过氧化氢引起的活性氧 (ROS ) 产生的增加。在小鼠帕金森病模型中,HUP-55 (10 mg/kg) 能改善小鼠运动能力 (减少受损侧爪的使用频率),并降低由过度表达 α-synuclein 引起的大脑纹状体中有害寡聚体的水平。
HY-175739
Mitochondrial Metabolism
TNF Receptor
IFNAR
CXCR
Neurological Disease
TFAM activator 1 (Compound 2) 是一种线粒体转录因子 A (TFAM ) 激活剂。TFAM activator 1 具有抗炎和修复线粒体功能障碍活性。TFAM activator 1 可增加 TFAM 蛋白水平和线粒体 DNA 拷贝数,并通过阻止线粒体 DNA 逃逸到胞质溶胶来抑制线粒体 DNA 应激介导的炎症反应,从而减少细胞因子 (TNF-α 、CXCL-10 和 IFN ) 的产生。TFAM activator 1 可显著提高 ATP 水平,降低纤维化标志物,并增强 Treg 240 的功能。TFAM activator 1 可用于线粒体功能障碍,例如帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
HY-B1018A
HY-P3140
HY-70081A
HY-120034
HY-125036
HY-145318
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-3 (化合物 24) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 可用于帕金森氏病的研究。
HY-162303
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂,与 [3 H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-132812
HY-N2099
HY-115674
HY-N7560R
HY-176122
mGluR
Neurological Disease
VU6024945 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 的负变构调节剂 (mGlu5 NAM ),IC50 值为 110 nM。VU6024945 可用于抗焦虑、抗抑郁和帕金森等神经系统性疾病的研究。
HY-P3140A
HY-117173
AGN1135; (Rac)-TVP1012
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(Rac)-Rasagiline (AGN1135) 是 Rasagiline (HY-14605A) 的消旋体。(Rac)-Rasagiline 是一种选择性 B 型 MAO (MAO-B) 抑制剂。(Rac)-Rasagiline 可用于帕金森病研究。(Rac)-Rasagiline 可预防 MPTP (HY-15608) 引起的神经毒性。
HY-119943A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(Rac)-PF-06256142 是 PF-06256142 (HY-119943) 的较弱的对映体。(Rac)-PF-06256142 是 D1 受体 (D1 receptor ) 的激动剂,其 EC50 值为 107 nM。(Rac)-PF-06256142 可用于精神分裂症和帕金森病的研究。
HY-13720AR
Pergolide methanesulfonate (Standard); LY127809 (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
甲磺酸培高利特 (Standard)
Pergolide (mesylate) (Standard) 是 Pergolide (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors ) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
HY-106405
BIA 3-202
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-156634
NYX-783
iGluR
Neurological Disease
Risevistinel (NYX-783) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-B0311AS
(S)-(-)-Carbidopa-d3 monohydrate
Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease
Cancer
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-143438
HY-112855
LRRK2
Neurological Disease
PF-06447475 是一种高效、选择性的,可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂,针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-16743C
Venglustat hydrochloride; SAR402671 hydrochloride; GZ402671 hydrochloride
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat hydrochloride 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat hydrochloride 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-B0233
HY-16743
HY-P10494
Amyloid-β
Neurological Disease
FEFEFKFK 是一种能自组装成纤维状结构的八肽。FEFEFKFK 在浓度大于约 7 mg/mL 时能够形成凝胶。FEFEFKFK 的自组装和凝胶化性质有助于理解蛋白质错误折叠疾病 (如阿尔茨海默病、帕金森病) 中的淀粉样纤维形成机制。
HY-155568
HY-119910B
(E/Z)-XIB4035 phosphate
GDNF Receptor
Neurological Disease
Aminoquinol ((E/Z)-XIB4035) phosphate 是一种 GFRα-1 激动剂。Aminoquinol phosphate 具有类似于 GDNF 的神经营养作用,并诱导 Neuro-2A 细胞中的 Ret 自磷酸化。Aminoquinol phosphate 可用于帕金森病的研究。
HY-175443
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-8 (Example 270) 是一种 AMPA receptor 调节剂,对 TARP-γ2 的 IC50 为 0.02 nM。AMPA receptor modulator-8 可用于癫痫、阿尔茨海默病和帕金森病等神经疾病的研究。
HY-P5841
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin LtIA 是一种 α3β2 nAChR 阻滞剂 (IC50 =9.8 nM),可从 Conus litteratus 毒液中获得。α-Conotoxin LtIA 可用于神经系统疾病 (如帕金森综合征、疼痛) 的研究。
HY-13204
KL 373 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登
Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-160604
FPL 12924; PR 934-423; FPL 13592
iGluR
Neurological Disease
Remacemide (FPL 12924) 是一种具有口服活性、非竞争性、低亲和力 NMDA 受体 拮抗剂。Remacemide 在缺氧和缺血性中风的动物模型中表现出神经保护活性。Remacemide 也是一种抗惊厥试剂,可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。
HY-119910C
(E/Z)-XIB4035 triphosphate
GDNF Receptor
Neurological Disease
Aminoquinol ((E/Z)-XIB4035) phosphate 是一种 GFRα-1 激动剂。Aminoquinol phosphate 具有类似于 GDNF 的神经营养作用,并诱导 Neuro-2A 细胞中的 Ret 自磷酸化。Aminoquinol phosphate 可用于帕金森病的研究。
HY-153427
Tau Protein
Neurological Disease
Tau protein aggregation-IN-1 (化合物 0c) 是一种 Tau protein 聚集抑制剂。Tau protein aggregation-IN-1 可用于蛋白质折叠障碍的研究,如阿尔茨海默病、痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和基于朊病毒的海绵状脑病。
HY-13993B
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Hydrochloride 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-13993
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-170553
HY-13204A
KL 373
mAChR
Neurological Disease
比哌立登;碧卜利旦
Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-100573
HY-124110
nAChR
Neurological Disease
TC299423 是具有口服活性,通过血脑屏障,选择性且强效的 α6β2 和 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2 nAChRs 。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为,主要是通过 α6β2 nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放,且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
HY-13993A
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Maleate 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Maleat 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Maleate 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-110157
HY-115796
mGluR
Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4(mGlu4)正变构调节剂,具有对mGlu4的强效激活活性(EC50 = 95nM,89% Glu Max),具有良好的药代动力学特征(脑:血浆Kp = 1.3),在帕金森病模型中具有显著疗效。
HY-175308
α-synuclein
Neurological Disease
α-synuclein-IN-15 (Compound 1) 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 纤维化生长的抑制剂 (IC50 =18 μM)。α-synuclein-IN-15 有望用于神经退行性疾病的研究,如帕金森病和路易体痴呆症。
HY-14896R
BIA 9-1067 (Standard)
Reference Standards
COMT
Neurological Disease
Opicapone (Standard)是 Opicapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT )抑制剂,有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量,IC50 为 98 μM。
HY-101449
HY-121252
α-synuclein
Neurological Disease
Dopal 是一种醛,在帕金森病中可通过多巴胺的酶促降解产生。Dopal 可产生活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ),并引发 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 的聚集。Dopal 可引发 α-突触核蛋白的积累并阻碍原代神经元中 α-突触核蛋白的清除。
HY-16743B
Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-103234B
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-149242
HY-174340
HY-B0311R
HY-103234
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-103234A
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-115987
HY-161949
HY-B0311S1
HY-156626
NYX-458; NYX-3054
iGluR
Neurological Disease
Nevadistinel (NYX-458; NYX-3054) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-B0311AR
(S)-(-)-Carbidopa monohydrate (Standard)
Reference Standards
Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease
Cancer
Carbidopa (monohydrate) (Standard)是 Carbidopa (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长
HY-131678
PA-5HT
FAAH
Neurological Disease
Palmitoyl serotonin (PA-5HT) 是一种以花生四烯酰血清素 (FAAH 拮抗剂) 为模式的混合分子。Palmitoyl serotonin 抑制 L-3,4-二羟基苯丙氨酸 (HY-N0304) 诱导的异常不自主运动。Palmitoyl serotonin 具有研究帕金森病 (PD)的潜力。
HY-N2998R
HY-100573S
HY-103430A
HY-100573A
HY-B1018AS
HY-13206R
mGluR
Neurological Disease
MTEP (hydrochloride) (Standard) 是 MTEP (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
HY-12282
LRRK2
Neurological Disease
GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-116418
HY-163172
Mitophagy
Neurological Disease
Miro1 Reducer是一种可以修复帕金森病 (PD) 成纤维细胞中 Miro1 缺陷的小分子。Miro1 Reducer 可减少 PD 成纤维细胞中的延迟线粒体自噬表型。Miro1 Reducer 以剂量依赖性方式降低 Miro1 蛋白水平 (IC50 = 7.8 μM)。
HY-W008566R
HY-W008566
HY-12119
HY-12119A
HY-125999
HY-125931
HY-164512
HY-163703
HY-14199
Deprenyl hydrochloride; (-)-Selegiline hydrochloride; (-)-Deprenyl hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸司来吉兰
Selegiline (Deprenyl) hydrochloride 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline hydrochloride 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline hydrochloride 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-110168
nAChR
Neurological Disease
NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-116020
HY-16743A
Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-122958
α-synuclein
Neurological Disease
Peucedanocoumarin III 是一种 α-突触核蛋白 ((alpha)-synuclein ) 和亨廷顿蛋白聚集体抑制剂,增强了核和胞质 β23 聚集体的清除率,防止疾病相关蛋白(即突变亨廷顿蛋白和 α-突触核蛋白)诱导的细胞毒性。Peucedanocoumarin III 可用于帕金森疾病的研究。
HY-100642S
Ro 40-7591 d7
COMT
Neurological Disease
3-O-Methyltolcapone-d7 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于研究帕金森氏病。
HY-14198
Deprenyl; (-)-Selegiline; (-)-Deprenyl
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
司来吉兰
Selegiline (Deprenyl) 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-P3709
HY-122251
HY-W029600
HY-160002
HY-120741
HY-121275
Ro 4-4602
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
苄丝肼
Benserazide 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-B0520A
HY-B1487R
Tricyclamol hydrochloride (Standard); (±)-Procyclidine hydrochloride (Standard)
Reference Standards
iGluR
mAChR
Neurological Disease
丙环定盐酸盐 (Standard)
Procyclidine (hydrochloride) (Standard) 是 Procyclidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
HY-B1039AS
HY-N0304S2
HY-122647
VU0652957; VU2957
mGluR
Neurological Disease
Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂,对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
HY-N0413
HY-157225
α-synuclein
Metabolic Disease
Brazilin-7-acetate (B-7-A) 是 α-synuclein (α-Syn) 聚集体的抑制剂。 Brazilin-7-acetate 抑制 α-突触核蛋白原纤维的形成,减轻细胞毒性,并减少氧化应激。 Brazilin-7-acetate 可用于帕金森病的研究。
HY-177016
HY-119378
CX 295
Proteasome
Apoptosis
Neurological Disease
AK 295 (CX 295) 是一种钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,可通过钙蛋白酶依赖性途径抑制细胞凋亡 (apoptosis )。AK 295 可在脊髓损伤 (SCI) 大鼠模型中改善神经功能。AK 295 可用于神经退行性疾病的研究,如髓延髓肌萎缩、中风、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症等。
HY-110194
HY-N0304S
HY-108234
VU 255035
mAChR
Neurological Disease
VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号,发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究,如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。
HY-114118B
HY-114118
HY-157839
PROTACs
α-synuclein
Tau Protein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn ) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂,DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合,KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: α-Synuclein/Tau 配体 (HY-151035); 蓝色: CRBN 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。
HY-155137
HY-B1039AR
HY-160426
Glycosidase
Neurological Disease
Gcase activator 3 (compound 9Q) 是葡萄糖苷酶 (Glucosidase ,GCase) 激活剂,可部分稳定 GCase 并提高其活性。Gcase activator 3 可减少成纤维细胞和多巴胺能中脑神经元中突变 GCase 蛋白错误折叠和降解。Gcase activator 3 可用于帕金森病 (PD) 和相关突触核蛋白病的研究。
HY-B0404A
Ro 4-4602 hydrochloride
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
盐酸苄丝肼
Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-33878
HY-B1487S1
Tricyclamol-d5 ; (±)-Procyclidine-d5
Isotope-Labeled Compounds
iGluR
mAChR
Neurological Disease
丙环定-d5
Procyclidine-d5 (Tricyclamol-d5 ) 是氘代标记的 Procyclidine (hydrochloride)。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
HY-100642S1
HY-P5852
Alpha-conotoxin EIIB
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EIIB (Alpha-conotoxin EIIB) 是一种可从芋螺 (Conus ermineus ) 毒素中获得的毒素肽,能与 nAChR 结合 (Ki =2.2 nM)。α-Conotoxin EIIB 可用于神经性疾病 (如精神分裂症、药物成瘾、阿尔茨海默病和帕金森病) 的研究。
HY-135284
HY-Y1362
HY-B0520
Benzatropine; Benzotropine
Dopamine Receptor
mAChR
Histamine Receptor
Cancer
苯甲托品
Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-N0304R
HY-B0233S1
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-N15532
Trk Receptor
Neurological Disease
Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside (Compound 12) 是一种神经生长因子 (NGF ) 分泌促进剂,发现于植物 Piper 中。Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病和阿尔茨海默病) 和糖尿病多发神经病的研究。
HY-164505
HY-106444A
MPV-1730 hydrochloride; JP-1730 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Fipamezole hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂,对人类 α2A、α2B 和 α2C 受体的 Ki 值分别为 9.2 nM、17 nM 和 55 nM。Fipamezole hydrochloride 是一种抗运动障碍剂,可用于研究帕金森病。
HY-N0304S1
HY-B0124S
HY-14418
ML-128
mGluR
Neurological Disease
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM ),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
HY-B1028
HY-N7526
HY-131592
HY-139308
HY-B0581
HY-163563
HY-13204B
KL 373 lactate
mAChR
Neurological Disease
乳酸比哌立登
Biperiden (KL 373) lactate 是一种具有口服活性的非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-175840
Tau Protein
Neurological Disease
TAU-IN-5 (compound 13) 是一种 TAU 蛋白抑制剂,EC50 为 0.81 μM。TAU-IN-5 抑制 tau (2N4R 亚型) 寡聚物的形成并减少 tau 二聚体的形成。TAU-IN-5 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-12707
HY-163564
PROTACs
Neurological Disease
Cancer
JYQ-194 是一种针对人类帕金森病蛋白 7 (PARK7 ) PROTAC 降解剂。JYQ-194 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。(Pink: PARK7 配体 (HY-163563); Black: linker (HY-W017440); Blue: E3 ligase ligand (HY-10984))。
HY-173336
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-42 (Compound 4f) 是一种选择性可逆的单胺氧化酶-B (MAO-B ) 抑制剂,IC50 值为 0.184 μM 。MAO-B-IN-42 通过阻断 MAO-B 催化的单胺类物质氧化脱氨反应,有助于维持神经递质水平。MAO-B-IN-42 有望用于帕金森病的研究。
HY-121252A
α-synuclein
Neurological Disease
Dopal (purity>80%) 是一种醛,在帕金森病中可通过多巴胺的酶促降解产生。Dopal (purity>80%) 可产生活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ),并引发 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 的聚集。Dopal (purity>80%) 可引发 α-突触核蛋白的积累并阻碍原代神经元中 α-突触核蛋白的清除。
HY-106405R
BIA 3-202 (Standard)
Reference Standards
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (Standard)是 Nebicapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-130463
PG(16:0/18:1); 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol)
Liposome
Neurological Disease
POPG sodium salt 是一种具有负电荷的磷脂。POPG sodium salt 通过改变脂质环境的电荷特性,影响膜蛋白与其他分子的相互作用。POPG sodium salt 增加 Gαq 和 Gβ1 γ1 对活化的 NTS1 的表观亲和力。POPG sodium salt 可与肽的正电荷相互作用。POPG sodium salt 可用于帕金森病研究。
HY-172952
LRRK2
RET
Neurological Disease
Cancer
LRRK2-IN-17 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 LRRK2 抑制剂 (对于 WT 和 G2019S 的 IC50 分别为 3.5 和3.3 nM)。LRRK2-IN-17 可抑制 RET 激酶 (IC50 : 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-N15613
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 14 (Compound 3) 是一种二芳基庚烷类化合物,可从 Alpinia officinarum 中分离得到。α-Synuclein inhibitor 14 可抑制 α-突触核蛋白的聚集,10 μM 浓度下抑制率为 72.4%。α-Synuclein inhibitor 14 可用于帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-13204AR
HY-13204R
KL 373 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登 (标准品)
Biperiden (hydrochloride) (Standard) 是 Biperiden (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-12707A
HY-174337
HY-118956
ABT-431 hydrochloride; DAS-431 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Adrogolide hydrochloride (ABT-431 hydrochloride) 是一种化学稳定的前药,可转化为多巴胺 D1 受体激动剂 A-86929。Adrogolide hydrochloride 可改善狨猴模型中 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病,降低运动障碍倾向。Adrogolide hydrochloride 可以在猴子体内逆转 Risperidone (HY-11018)-诱导的认知障碍。
HY-P991380
HY-100642R
Ro 40-7591 (Standard)
Reference Standards
COMT
Neurological Disease
3-O-Methyltolcapone (Standard)是 3-O-Methyltolcapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于帕金森氏病的研究。
HY-12707B
HY-W012264
3-Methoxy-L-tyrosine monohydrate; 3-O-Methyl-L-DOPA monohydrate
COMT
Neurological Disease
3-O-Methyldopa monohydrate (3-Methoxy-L-tyrosine monohydrate) 是 L-DOPA 的重要代谢物,通过儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的作用产生。与其前体不同,3-O-甲基多巴不作为 L-氨基酸脱羧酶活性的底物或抑制剂。此外,抑制 COMT 可以增强 L-DOPA 的抗帕金森作用。
HY-149065
HY-153091
HY-B0233S2
HY-B0233R
HY-157308
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 10 以低 IC50 值 (1.08 μM) 抑制 α-Syn 聚集活性。α-Synuclein inhibitor 10 对 α-Syn 残基表现出良好的结合亲和力。 α-Synuclein inhibitor 10 可用于帕金森病(PD)的研究。
HY-12707C
HY-163498
HY-114118F
HY-W010201S
(±)-Citronellol-d6 ; (±)-β-Citronellol-d6
Reactive Oxygen Species (ROS)
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
香茅醇-d6
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-114118A
HY-114118S
HY-17566
HY-W004425
3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine
Adenosine Receptor
Neurological Disease
DMPX (3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine) 是一种能透过血脑屏障的咖啡因类似物。DMPX 是 A2 选择性腺苷受体 (AR ) 拮抗剂,能强效且选择性地阻断 A2 腺苷受体激动剂,如 NECA (HY-103173), 引发的低温和行为抑制。DMPX 可用于帕金森病等疾病的研究。
HY-13206A
HY-W739944
HY-148195
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物,是一种神经保护剂。
HY-106444
MPV 1730; JP-1730
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Fipamezole (MPV 1730; JP-1730) 是一种有效的且具有口服活性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂,对人类 α2A、α2B 和 α2C 受体的 Ki 值分别为 9.2 nM、17 nM 和 55 nM。Fipamezole 是一种抗运动障碍剂,可用于研究帕金森病。
HY-B1126
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君
Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-13204AS
HY-B0233S
HY-117512
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽,通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-125862
HY-103234AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 (dihydrochloride) (Standard)是 GYKI 52466 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-W008719
HY-113969
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
7,8-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (compound 11),四氢异喹啉 (THIQ) 衍生物,是一种选择性的苯乙醇胺 N-甲基转移酶 (PNMT ) 抑制剂,其 Ki 值为 0.3 μM。7,8-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 可用于阿尔茨海默病和帕金森病等相关精神疾病的研究。
HY-103164
HY-115440R
REP-3123 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
CRS3123 (dihydrochloride) (Standard)是 CRS3123 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CRS3123 (REP-3123) dihydrochloride 是一种口服有效的全合成抗菌剂,可有效抑制 Clostridioides difficile 甲硫氨酰-tRNA合成酶 (MetRS)。CRS3123 dihydrochloride 可用于研究 Clostridioides difficile
HY-B0520AS1
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Cancer
甲磺酸苯扎托品-d3
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-137262
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Protein deglycase DJ-1 against-1 是 DJ-1 结合化合物,依赖地靶向 DJ1。Protein deglycase DJ-1 against-1 可以穿透血脑屏障 (BBB)。Protein deglycase DJ-1 against-1 是神经保护剂,具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-175001
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor ) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效,其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化),对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
HY-19808
HY-116016R
HY-151797
CaMK
Neurological Disease
Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力,Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-N0413R
HY-B0623A
SKF 101468 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗
Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0520AR
HY-B0623
SKF 101468
Dopamine Receptor
Neurological Disease
罗匹尼罗
Ropinirole (SKF 101468) 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-14198S
HY-151430
HY-B0886A
HY-107811A
HY-110168R
nAChR
Neurological Disease
NS 9283 (Standard) 是 NS 9283 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-B0369A
iGluR
Neurological Disease
Cancer
枸酸芬那君
Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-14199S
Deprenyl-d5 hydrochloride; (-)-Selegiline-d5 hydrochloride; (-)-Deprenyl-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Selegiline-d5 (hydrochloride) (Deprenyl-d5 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Selegiline (hydrochloride). Selegiline (Deprenyl) hydrochloride 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline hydrochloride 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline hydrochloride 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-107811
HY-B0886
HY-17368
ENA 713 free base; SDZ-ENA 713 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀
Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-N0621
HY-173049
α-synuclein
Neurological Disease
2N4R Tau/α-Syn against-1 (Compound 4d) 靶向 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 和 tau 蛋白 (tau protein ),抑制 α-突触核蛋白和 tau 蛋白的纤维化和寡聚体形成,对 Aβ 纤维表现出解聚活性。2N4R Tau/α-Syn against-1 可用于帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
HY-16009
(+)-Phenserine; ANVS401
α-synuclein
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Buntanetap ((+)-Phenserine) 是一种选择性 acetylcholinesterase 抑制剂。Buntanetap 是一种具有口服活性的多种神经毒性蛋白质翻译抑制剂,包括淀粉样蛋白前体 (APP)、α-突触核蛋白 (αSYN) 和亨廷顿蛋白 (HTT)。Buntanetap 通过阻断 β-淀粉样蛋白前体的 mRNA 翻译来减少其产生。Buntanetap 具有抗炎作用,可用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
HY-153127
HY-G0017
Norimatinib; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib
Drug Metabolite
Cancer
N-去甲基伊马替尼
N-Desmethyl imatinib (Norimatinib) 是 c-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。N-Desmethyl imatinib 结合 c-Abl 催化结构域阻止底物磷酸化,抑制 c-Abl 介导的 α-突触核蛋白激活及下游炎症信号通路,在体外表现出抑制 c-Abl 相关的神经元退行性活性和神经炎症。N-Desmethyl imatinib 可用于研究神经退行性疾病 (如帕金森病)。
HY-B0410A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B1028R
HY-B0520AS
HY-B0402A
HY-B0404AS
Ro 4-4602-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
苄丝肼-d3 盐酸盐
Benserazide-d3 (hydrochloride) 是 Benserazide hydrochloride (HY-B0404A) 的氘代物。Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-B1028S
HY-B0410
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索
Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B0402
HY-17355
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索
Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-124177AS
HY-401209
HY-114118S3
HY-15344
HY-155077
JNK
Cancer
JNK-IN-12 (compound P2) 是一种线粒体靶向 JNK 抑制剂 (IC50 =66.3 nM),由线粒体特异性细胞穿透肽和 JNK 特异性抑制剂 SP600125 (HY-12041) 组成。JNK-IN-12 不抑制核 JNK 信号,但抑制线粒体 JNK 磷酸化。JNK-IN-12 在体内和体外模型中都有助于改善帕金森病。
HY-12707R
HY-W115752
HY-11017
ENA 713; SDZ-ENA 713
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀
Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-121392
HY-163145
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 11 (compound 1) 是一种选择性 α-突触核蛋白 (α-syn ) 寡聚物形成抑制剂。α-Synuclein inhibitor 11 不抑制 tau 4R(同工型 0N4R、2N4R)或 p-tau(同工型 1N4R)。α-Synuclein inhibitor 11 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-B1126S
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君-d3
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-Y1362R
HY-75368
LRRK2
Neurological Disease
SRI-31255 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂,对人类野生型 (WT) 和突变型 G2019S 的IC50 值分别为 520 和 427 nM。SRI-31255 通过与 LRRK2 的 ATP 结合口袋结合,抑制激酶活性,发挥神经保护作用。SRI-31255 可作为先导化合物,用于开发治疗帕金森病的 LRRK2 靶向药物研究。
HY-173294
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
HY-75502
HY-W653905
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Neurological Disease
Cancer
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B1126R
HY-W654336
HY-148187
HY-17368S1
(Rac)-ENA 713-d6 free base; (Rac)-SDZ-ENA 713-d6 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
利凡斯的明-d6
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-116202
HY-10457A
TD-5108 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4 R ) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki >10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
HY-161240
HY-17355S
HY-B0623AS2
SKF 101468-d3 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d3
Ropinirole-d3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-118046
HY-B0404AR
Ro 4-4602 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
盐酸苄丝肼 (标准品)
Benserazide hydrochloride (Standard) (Serazide (Standard)) 是 Benserazide hydrochloride (HY-B0404A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-B0402B
HY-B0623AS1
SKF 101468-d7 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d7
Ropinirole-d7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-N7513R
HY-17355S1
HY-10457
HY-17368R
ENA 713 free base(Standard); SDZ-ENA 713 free base(Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀标准品
Rivastigmine (Standard)是 Rivastigmine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-16009B
(+)-Phenserine L-Tartrate; ANVS401 L-Tartrate
Amyloid-β
Neurological Disease
Buntanetap L-Tartrate (Phenserine L-Tartrate) 是一种选择性 AChE 抑制剂 (IC50 = 22.2 nM)。Buntanetap 是一种具有口服活性的多种神经毒性蛋白质翻译抑制剂,包括淀粉样蛋白前体 (APP)、α-突触核蛋白 (αSYN) 和亨廷顿蛋白 (HTT)。Buntanetap 通过阻断 β-淀粉样蛋白前体的 mRNA 翻译来减少其产生。Buntanetap 具有抗炎作用,可用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
HY-17368S2
ENA 713-d3 hydrochloride; SDZ-ENA 713-d3 hydrochloride
Cholinesterase (ChE)
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
卡巴拉汀盐酸盐-d3
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-173276
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
SARM1-IN-4 (Compound 7) 是一种具有口服活性的 SARM1 抑制剂,在小鼠模型中以 50mg/kg 口服给药后,可降低血浆神经丝轻链 (NfL ) 水平。SARM1-IN-4 通过抑制 SARM1 的 NAD+ 水解酶活性来阻止程序性轴突退化,可用于神经退行性疾病和神经系统疾病 (如多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、帕金森病和周围神经病变等) 相关领域的研究。
HY-B0369AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君 (Standard)
Orphenadrine (citrate) (Standard) 是 Orphenadrine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-B0410S1
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索-d5
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-17355S2
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索-d7 -1
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-N15190
HY-B0623AS3
SKF 101468-d14 hydrochloride
Dopamine Receptor
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d14
Ropinirole-d14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-17355R
HY-156102
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂,具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3),可作为示踪剂,用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-156167
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂,对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-B0623AR
SKF 101468 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗(Standard)
Ropinirole (hydrochloride) (Standard)是 Ropinirole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-136001
PROTACs
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 3 (Compound 5) 是一种选择性的 α-synuclein PROTAC 类降解剂。PROTAC α-synuclein degrader 3 能促进 α-synuclein 的泛素化和降解。PROTAC α-synuclein degrader 3 可用于帕金森病研究 (Pink: 靶蛋白配体 (HY-W278021); Black: linker; HY-133302; Blue: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。
HY-113468A
HY-B0402R
HY-B0402R1
HY-B0402AR
HY-15257
AFQ056
mGluR
Neurological Disease
Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
HY-B0410AR
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物 (Standard)
Pramipexole (dihydrochloride hydrate) (Standard) 是 Pramipexole (dihydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0410R
HY-B0623AS
SKF 101468-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗 d4 (盐酸盐)
Ropinirole-d4 (SKF 101468-d4 ) hydrochloride 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。Ropinirole hydrochloride 是一种有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-174427
LRRK2
Neurological Disease
RN341 是 LRRK2 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC50 为 296 nM)。RN341 抑制 LRRK2 磷酸化,通过稳定开放构象避免 S935 去磷酸化。RN341 通过阻止微管结合挽救 LRRK2 介导的驱动蛋白运动阻滞。RN341 在细胞水平有效抑制 LRRK2 野生型及 G2019S 突变体。RN341 为帕金森病的研究提供了新方向。
HY-B0402S1
HY-N7506
Delta3,2-Hydroxylbakuchiol
Monoamine Transporter
Dopamine Transporter
Neurological Disease
13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter ) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT ) (IC50 =0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET ) (IC50 =0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50 =312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病和抑郁症等疾病的研究。
HY-B0886AR
HY-113100
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
N-Acetylputrescine hydrochloride 是一种多胺代谢产物,主要通过参与多胺乙酰化修饰调控细胞增殖与信号传导。N-Acetylputrescine hydrochloride 可能降低多胺正电荷、影响蛋白质-核酸相互作用,具有促进细胞生长的功能。N-Acetylputrescine hydrochloride 的浓度变化可帮助疾病诊断 (如肺癌早期筛查及疗效评估) 和微生物细胞壁结构研究。N-Acetylputrescine hydrochloride 可作为肺鳞状细胞癌 (SCCL) 和帕金森病 (PD) 进展的潜在生物标志物。
HY-13488
LRRK2
MNK
Neurological Disease
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] , IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1 ,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物,具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例,从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体(AhR)配体,具有抗癌活性,能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
HY-75502R
HY-B0623S1
HY-N5034
Monoaminoethyl phosphate; NSC 254167; O-Phosphoethanolamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
乙醇胺磷酸酯
Phosphorylethanolamine (Monoaminoethyl phosphate) 是一种膜磷脂,是Phosphatidylcholine (HY-B2233B) 的重要前体,存在于大多数动物组织中,也存在于各种人类颅外肿瘤中,对膜完整性、细胞分裂、线粒体呼吸功能等至关重要。研究证明Phosphorylethanolamine 丰度变化与阿尔茨海默氏症和帕金森氏病有关。肝脏中 Phosphorylethanolamine 与 Phosphatidylcholine 比率降低可改善胰岛素信号传导。Phosphorylethanolamine 有望用于癌症、神经退行性疾病与代谢疾病领域研究。
HY-11017R
ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
Rivastigmine (tartrate) (Standard) 是 Rivastigmine (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-W342604
HY-16936
LRRK2
Neurological Disease
JH-II-127一种口服有效的,具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-W654335
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀-d4
Rivastigmine-d4 (tartrate) 是氘代标记的 Rivastigmine (tartrate)。Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B0886R
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR,从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制,激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性,并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-148030
PROTACs
LRRK2
Neurological Disease
XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50 : 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)),由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851,蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488,红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障,并作为降解探针,用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
HY-107811R
HY-109112
HY-109112R
HY-16468
HY-162760
COMT
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
COMT-IN-1 (compound C12) 是一种硝基酚类似物,一种具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,对 COMT、MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.37 μM、95.58 μM 和 58.82 μM。COMT-IN-1 与多种金属离子有螯合作用。COMT-IN-1 具有良好的血脑屏障通透性,可提高小鼠的多巴胺水平并改善 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病 (PD) 症状。
HY-125287
(Rac)-UCB0599; NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
(Rac)-Minzasolmin ((Rac)-UCB0599; NPT200-11) 是一种可穿透血脑屏障的 α-突触核蛋白 (ASYN ) 错误折叠抑制剂。(Rac)-Minzasolmin 作用于 ASYN 聚集过程的早期阶段,通过替换膜结合的 ASYN 寡聚体,使其恢复为单体形式,同时防止病理性聚集。(Rac)-Minzasolmin 有效改善了两种 α-突触核蛋白转基因小鼠模型中视网膜中 ASYN 的沉积和神经病理指标。(Rac)-Minzasolmin 可用于帕金森病 (PD) 和路易体痴呆 (DLB) 的研究。
HY-141659
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-15257R
mGluR
Neurological Disease
Mavoglurant (Standard) 是 Mavoglurant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
HY-163801
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Neurological Disease
Nurr1 agonist 9 (Compound 36) 是 Nurr1 的激动剂,EC50 为 0.090 µM,Kd 为 0.17 µM。Nurr1 agonist 9 可激活 Nurr1 同型二聚体 (NurRE ,EC50 =0.094 µM) 和 Nurr1-RXR 异型二聚体 (DR5 ,EC50 =0.165 µM)。Nurr1 agonist 9 可诱导类器官帕金森病模型中 Nurr1 调节的酪氨酸羟化酶 (TH) 的表达。 Nurr1 agonist 9 可透过人脑内皮细胞屏障。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-70057S1
FCE 26743-d4 -1; EMD 1195686-d4 -1
Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d4
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-W010041R
HY-W010041
α-synuclein
Amyloid-β
Neurological Disease
鲨肌醇
Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-120826
Monoamine Oxidase
Adenosine Receptor
Neurological Disease
A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂,靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR ) (IC50 : 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累,并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-151431
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-161571
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物,是一种有效的 PGD2 受体 (DP ) 激动剂,对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生,EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性,可导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-110174
α-synuclein
Neurological Disease
NAB2 是一种神经元保护剂,靶向小 GTP 酶 Rab1a 。NAB2 选择性地与 Rab1a 的 GDP 结合形式结合,通过增加 Rab1a 表达而保护多种细胞类型免受 α-synuclein 毒性。Rab1a 调节 ER 到高尔基体的运输,介导 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 以 Nedd4 依赖的方式刺激相关蛋白泛素化,并挽救了与早发性帕金森病相关的 α-synuclein 相关运输缺陷。
HY-B0927
(-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine
Tyrosine Hydroxylase
Dopamine Receptor
OAT
Neurological Disease
北美黄连碱
Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine) 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂,抑制多巴胺的生物合成 (IC50 =20.7 μM,PC12 细胞)。Hydrastine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC50 =6.6 μM)。Hydrastine 可能通过线粒体功能障碍,而非氧化应激损伤,导致神经细胞毒性,并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis )。Hydrastine 可用于研究帕金森病相关多巴胺能神经元损伤。
HY-113468AS1
HY-173513
HY-158732
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
MAO-B-IN-33 (compound C3) 是一种有效的、可逆且选择性的单胺氧化酶-B (MAO-B ) 抑制剂,对 MAO-B 和 MAO-A 的 IC50 分别为 0.021 μM 和 26.805 μM。MAO-B-IN-33 表现出的靶点选择性是由于 Phe208 (MAO-A) 和 Ile199 (MAO-B) 残基差异引起的空间冲突。MAO-B-IN-33 在小鼠体内可抑制大脑 MAO-B 活性并减轻 MPTP (HY-15608) 引起的多巴胺能神经元丢失。MAO-B-IN-33 具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-113100R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
N-Acetylputrescine hydrochloride (Standard) 是 N-Acetylputrescine hydrochloride (HY-113100) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetylputrescine hydrochloride 是一种多胺代谢产物,主要通过参与多胺乙酰化修饰调控细胞增殖与信号传导。N-Acetylputrescine hydrochloride 可能降低多胺正电荷、影响蛋白质-核酸相互作用,具有促进细胞生长的功能。N-Acetylputrescine hydrochloride 的浓度变化可帮助疾病诊断 (如肺癌早期筛查及疗效评估) 和微生物细胞壁结构研究。N-Acetylputrescine hydrochloride 可作为肺鳞状细胞癌 (SCCL) 和帕金森病 (PD) 进展的潜在生物标志物。
HY-70057S4
FCE 26743-d5 ; EMD 1195686-d5
Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d5
Safinamide-d5 (FCE 26743-d5 ) 是氘代标记的 Safinamide. Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM),对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-169156
HY-Y1881A
HY-171472
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为,也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外,A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
HY-14280R
Reference Standards
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-P99123A
CD28
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD28 (LALA-PG) Antibody (D665) 是一种抗小鼠 CD28 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD28 (LALA-PG) Antibody (D665) 是原始 D665 抗体 (HY-P990793) 的嵌合抗体。Anti-Mouse CD28 (LALA-PG) Antibody (D665) 含有 LALA-PG 突变区。Anti-Mouse CD28 Antibody (D665) 可诱导 T 细胞活化。Anti-Mouse CD28 Antibody (D665) 可用于神经疾病、炎症、免疫学和癌症的研究,如帕金森病 (PD)、关节炎和移植物抗宿主病 (GVHD)。
HY-113468AS
HY-141659A
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 ( HY-141659 ) 的 R 对映体。 CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。 CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。 CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-131036
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15800
TNK1
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM,也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林
Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-B0927R
(-)-β-Hydrastine (Standard); (1R,9S)-β-Hydrastine (Standard)
Reference Standards
Tyrosine Hydroxylase
Dopamine Receptor
OAT
Others
北美黄连碱 (Standard)
Hydrastine (Standard) 是 Hydrastine (HY-B0927) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine) 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂,抑制多巴胺的生物合成 (IC50 =20.7 μM,PC12 细胞)。Hydrastine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC50 =6.6 μM)。Hydrastine 可能通过线粒体功能障碍,而非氧化应激损伤,导致神经细胞毒性,并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis )。Hydrastine 可用于研究帕金森病相关多巴胺能神经元损伤。
HY-159945
α-synuclein
Neurological Disease
tau Protein/α-synuclein-IN-2 (Compound 14T) 是一种具有血脑屏障穿透性的 tau 和 α-syn 抑制剂。tau tau Protein/α-synuclein-IN-2 通过硫脲连接子结构,剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚化。在生物传感器细胞中,tau Protein/α-synuclein-IN-2 阻止 tau 聚集的种子效应。在 M17D 神经母细胞瘤模型中,Protein/α-synuclein-IN-2 具有抗包涵体效应。此外,tau Protein/α-synuclein-IN-2 能够减少 Aβ 斑块的形成。tau Protein/α-synuclein-IN-2 有望用于阿尔茨海默病和帕金森病研究。
HY-15800A
TNK1
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-W707693
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
α-synuclein
Neurological Disease
鲨肌醇-d6
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-160116
HY-12962A
iGluR
Neurological Disease
NMDA-IN-1 dihydrochloride 是一种选择性的 NMDA NR2B 抑制剂,其 Ki 值为 0.85 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 能够抑制表达 hNR1a/NR2B 的 Ltk 细胞中由谷氨酸/甘氨酸刺激产生的钙离子通量,其 IC50 为 9.7 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 对 NR2A、NR2C、NR2D、hERG 通道和 α1 肾上腺素能受体均无作用。NMDA-IN-1 dihydrochloride 在大鼠的机械性痛觉过敏测试中表现出优异的活性。NMDA-IN-1 dihydrochloride 可用于中风、帕金森疾病和神经性疼痛的研究。
HY-B0596R
HY-W207699
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-132806
RG-7816; RO-7017773
GABA Receptor
Neurological Disease
Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM),靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍,脑癌 (包括脑肿瘤,例如髓母细胞瘤) 有关,可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
HY-W014701R
HY-W587743
AMK hydrochloride
Prostaglandin Receptor
PGE synthase
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Metabolic Disease
N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS )。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下,抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2 ) 和前列腺素 D2 (PGD2 ) 产生,并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中,N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
HY-L085
1,767 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,767 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L028
1,022 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 1,022 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L070
1,524 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,524 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L086
3,006 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 3,006 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L134
194 compounds
衰老是一个不可避免的过程,由于生物体的生理变化,导致细胞衰老。衰老的细胞停止分裂,并通过各种途径推动疾病的发展,最终导致有机体的死亡。抗衰老活动主要涉及年龄相关疾病的治疗,如帕金森病(PD)、阿尔茨海默病(AD)、心血管疾病、癌症和慢性阻塞性肺疾病。
在抗衰老治疗上,天然产物被称为有效分子,它通过影响多种途径延缓衰老过程,从而确保延长寿命。MCE可以提供194 种具有明确抗衰老的天然产物。MCE抗衰老天然产物库是研究衰老相关疾病药物和药理学的有用工具。
HY-L003
3,084 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 3,084 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L010
832 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,发现有四种类型的 MAPK 级联通路,ERK1/2 信号通路,JNK 信号通路,p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路,他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶,包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生,如阿尔茨海默病 (AD),帕金森病 (PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 832 种 MAP K信号相关抑制剂,是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L920
25000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。
CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法,该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则,涉及六种基本理化性质(ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa),以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性,包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性,提高了CNS药物进入临床的成功率。
CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算,筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合,专门针对中枢神经系统(CNS)药物发现而设计。
HY-L919
28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低,这主要与血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)有关。
血脑屏障(BBB)是包围中枢神经系统(CNS)微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中,紧密排列的内皮细胞排列在血管内部,形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起,控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑,还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零,同时屏蔽超过 98% 的小分子药物,从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比,氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性,当预测值大于0.75时,意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力,为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-D1259
VDP-green (NEP)
Fluorescent Dyes/Probes
NEP (VDP-green (NEP)) 是一种基于分子内电荷转移 (ICT) 机制的感应荧光探针,用于感应含邻二硫醇的蛋白质 (VDPs)。NEP 在活细胞和动物体内对 VDPs 表现出高选择性,并显示强绿色荧光信号 (λex /λem =430/535 nm)。NEP 具有用于帕金森氏症研究的潜力。
HY-D2871
Fluorescent Dyes/Probes
DAyne 是一种模拟多巴胺 (DA) 的探针。DAyne 与多巴胺氧化产物 (如多巴醌,DQ) 修饰的蛋白质共价结合形成加合物。DAyne 有望用于帕金森病 (PD) 的研究,尤其由多巴胺失调引起的神经毒性、蛋白质修饰以及相关途径 (例如内质网应激、细胞骨架不稳定)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W115752
Diamine sulfate (99%)
Cell Assay Reagents
硫酸肼 (99%)
Hydrazine sulfate 是一种口服活性 PEPCK 抑制剂。Hydrazine sulfate 抑制 PEPCK 、低Km ALDH 。Hydrazine sulfate 损害糖异生,增强能量底物对 MPP+ 毒性的保护作用。Hydrazine sulfate 与乙醇联用时加剧大鼠肝损伤。Hydrazine sulfate 可用于休克、非小细胞肺癌、结直肠癌、帕金森病研究。
HY-Y1881A
Buffer Reagents
五水合硫酸铜,99.9%
Copper sulfate pentahydrate, 99% 是一种生化试剂。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可降低 ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性,增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 对多种细胞具有细胞毒性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 具有抗氧化活性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可用于糖尿病、帕金森病和 DMBA (HY-W011845) 诱导的肿瘤研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W040146S
Propionylpromazine-d6 (hydrochloride) 是 Propionylpromazine hydrochloride 的氘代物。Propionylpromazine hydrochloride (Propiopromazine hydrochloride) 是一种多巴胺受体 D2 (DRD2 ) 拮抗剂,可用于帕金森氏病的研究。
HY-10888S
Istradefylline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Istradefylline。Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
HY-B0311AS
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-W018324S
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-13720S
Pergolide-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Pergolide (HY-13720)。Pergolide (LY127809 (free base)) 是麦角洐生的、具有口服活性的多巴胺受体(dopamine receptor )激动剂。Pergolide 可用于帕金森病的研究。
HY-167092
SD-1077 是一种选择性氘代多巴胺 (DA) 前体。SD-1077 可用于帕金森病的研究。
HY-113202S
Stearoyl-L-carnitine-d3 是 Stearoylcarnitine 的氘代物。Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-B0124S2
Zonisamide-13 C6 (AD 810-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Zonisamide. Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-113202S1
Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoyl-L-carnitine chloride 可用作 PKC 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoyl-L-carnitine chloride 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoyl-L-carnitine chloride 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-13720AS
Pergolide-d7 (mesylate) 是 Pergolide mesylate 的氘代物。Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors<
HY-B0311S1
Carbidopa-d3-1 是氘代标记的 Carbidopa (HY-B0311). Carbidopa 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-100573S
Necrosulfonamide-d4 是 Necrosulfonamide (HY-100573) 的氘代物。Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD ) 的抑制剂,能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis ) 和焦亡 (pyroptosis )。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活,是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达,激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶,并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路,在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。
HY-B1018AS
Phenelzine-d5 sulfate 是 Phenelzine sulfate (HY-B1018A) 的氘代物。Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂,是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B ) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO ),并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM),并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质(血清素、去甲肾上腺素、多巴胺)的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病,例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
HY-100642S
3-O-Methyltolcapone-d7 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于研究帕金森氏病。
HY-B1039AS
Ambroxol-d5 (hydrochloride) 是 Ambroxol hydrochloride 的氘代物。Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前体溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase ) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。
HY-N0304S2
L-DOPA-13 C 是 13 C 标记的 L-DOPA。 L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-N0304S
L-DOPA-d6 是 L-DOPA 的氘代物。L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-B1487S1
Procyclidine-d5 (Tricyclamol-d5 ) 是氘代标记的 Procyclidine (hydrochloride)。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
HY-100642S1
3-O-Methyltolcapone-d4 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于帕金森氏病的研究。
HY-B0233S1
Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-N0304S1
L-DOPA-13 C6 是 13 C 标记的 L-DOPA 。L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-B0124S
Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 的抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
HY-B0233S2
Isradipine-d7 是氘代标记的 Isradipine (HY-B0233)。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-114118S
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-W739944
Ambroxol-d5 (NA-872-d5 ) 是氘代标记的 Ambroxol. Ambroxol (NA-872) 是前体溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase ) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。
HY-13204AS
Biperiden-d5 (KL 373-d5 ) 是氘代标记的 Biperiden。Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-B0233S
Isradipine-d3 是 Isradipine 的氘代物。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0520AS1
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-14198S
Selegiline-d5 (Deprenyl-d5 ) 是氘代标记的 Selegiline. Selegiline (Deprenyl) 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-14199S
Selegiline-d5 (hydrochloride) (Deprenyl-d5 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Selegiline (hydrochloride). Selegiline (Deprenyl) hydrochloride 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline hydrochloride 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline hydrochloride 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-B0520AS
Benztropine-13 C,d3 (mesylate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Benztropine (mesylate)。Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。
HY-B0404AS
Benserazide-d3 (hydrochloride) 是 Benserazide hydrochloride (HY-B0404A) 的氘代物。Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-B1028S
Pantethine-15 N2 是 15 N2 标记的 Pantethine. Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
HY-124177AS
C14 Ceramide (d18:1/14:0)-d7 是 C14 Ceramide (d18:1/14:0) (HY-124177A)的氘代物。C14 Ceramide (d18:1/14:0) 是由神经酰胺合成酶 6 产生的内源性神经酰胺,可用于帕金森病和糖尿病的研究。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-B1126S
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W653905
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-W654336
(S)-Rivastigmine-d4 是氘代标记的 Rivastigmine。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17368S1
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-17355S
Pramipexole-d7 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0623AS2
Ropinirole-d3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AS1
Ropinirole-d7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-17355S1
Pramipexole-d5 (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究 。
HY-17368S2
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B0410S1
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-17355S2
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0623AS3
Ropinirole-d14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AS
Ropinirole-d4 (SKF 101468-d4 ) hydrochloride 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。Ropinirole hydrochloride 是一种有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0402S1
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B0623S1
Ropinirole-d3 (SKF 101468-d3 ) 是氘代标记的 Ropinirole. Ropinirole (SKF 101468) 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-W654335
Rivastigmine-d4 (tartrate) 是氘代标记的 Rivastigmine (tartrate)。Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-70057S1
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-113468AS1
3-O-Methyldopa-d3 hydrate 是 3-O-Methyldopa hydrate 的氘代物。3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) hydrate 是一种能透过血脑屏障的 L-DOPA (HY-N0304) 的代谢产物。3-O-Methyldopa hydrate 会抑制 L-DOPA (HY-N0304) 经星形胶质细胞介导的对多巴胺能神经元的保护作用。此外,3-O-Methyldopa hydrate 具有一定的抗抑郁、神经保护活性,可用于抑郁症、帕金森症等神经系统疾病的研究。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-70057S4
Safinamide-d5 (FCE 26743-d5 ) 是氘代标记的 Safinamide. Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM),对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-113468AS
3-O-Methyldopa-d3 (3-Methoxy-L-tyrosine-d3 ) 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的氘代物。3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) 是一种能透过血脑屏障的 L-DOPA (HY-N0304) 的代谢产物。3-O-Methyldopa 会抑制 L-DOPA (HY-N0304) 经星形胶质细胞介导的对多巴胺能神经元的保护作用。此外,3-O-Methyldopa 具有一定的抗抑郁、神经保护活性,可用于抑郁症、帕金森症等神经系统疾病的研究。
HY-W707693
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-120419
炔烃
PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131036
炔烃
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-107681
炔烃
SIB-1508Y 是一种口服有效的、选择性的 nAChR 激动剂。SIB-1508Y 具有研究帕金森综合征的潜力。SIB-1508Y 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D2871
炔烃
DAyne 是一种模拟多巴胺 (DA) 的探针。DAyne 与多巴胺氧化产物 (如多巴醌,DQ) 修饰的蛋白质共价结合形成加合物。DAyne 有望用于帕金森病 (PD) 的研究,尤其由多巴胺失调引起的神经毒性、蛋白质修饰以及相关途径 (例如内质网应激、细胞骨架不稳定)。
HY-169157
炔烃
HDAC6-IN-50 (Compound 4) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 35 nM。HDAC6-IN-50 可用于研究帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157700
C16(Plasm) LPC; Lysophosphatidylcholine 16:0p/0:0
磷脂
Hexadecenyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC (C16(Plasm) LPC) 是一种磷脂酰胆碱。Hexadecenyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC 可延长 α-syn 聚集的滞后期,可用于帕金森病研究。
HY-130463
PG(16:0/18:1); 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol)
磷脂
POPG sodium salt 是一种具有负电荷的磷脂。POPG sodium salt 通过改变脂质环境的电荷特性,影响膜蛋白与其他分子的相互作用。POPG sodium salt 增加 Gαq 和 Gβ1 γ1 对活化的 NTS1 的表观亲和力。POPG sodium salt 可与肽的正电荷相互作用。POPG sodium salt 可用于帕金森病研究。
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