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Inhibitory effect " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-N2111
HY-N14188
HY-N14184
HY-N14064
HY-N6069
HY-N12866
HY-136634
mAChR
Others
BTM-1042是一种新合成化合物,具有抗痉挛作用,能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应,且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似,能阻断毒蕈碱受体,但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中,BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说,BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。
HY-W178011
4,4'-Sulfonylbis(2-methylphenol)
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-9 (NSC85582) 是一种双酚类化合物,对 DNA 拓扑异构酶 Topoisomerase II 有中等抑制作用 (IC50 : 571 μM)。Topoisomerase II α-IN-9 还表现出一定的细胞生长抑制作用,对 K562 和 CHO 的 IC50 s 分别为 117 μM 和 218 μM。
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物,能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物,可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-142013
HY-125112
HY-116885
HY-116923
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
p18SMI-21是一种INK4C抑制剂,具有特异性阻断p18蛋白的生物活性。p18SMI-21通过直接接触发挥其抗胃酸性作用,该作用的强度会随着剂量的变化而不同。p18SMI-21可以在一定比例的情况下显著降低胃蛋白酶的蛋白水解活性。p18SMI-21的抑制作用在与底物的直接接触中达到最佳效果,若先与底物接触,则抑制效果会丧失。
HY-N11443
Others
Neurological Disease
Acetyllycoposerramine M 是一种石松碱类生物碱,可从石松(日本石蒜,Lycopodium japonicum ) 中分离得到。但Acetyllycoposerramine M m对乙酰胆碱酯酶没有抑制作用。
HY-N14178
Bacterial
Infection
Cyclacidin 具有抗革兰氏阳性菌 (枯草芽孢杆菌、Gambosia occidentalis ) 活性,对肉瘤 180 等有抑制作用。
HY-N3788
HY-W009177
HY-W596782
HY-162003
HY-118142
HIV
Infection
4-Nitrobenzofuroxan是一种抗病毒化合物,具有HIV-1抑制活性。4-Nitrobenzofuroxan还表现出对IDO1的抑制效果。4-Nitrobenzofuroxan的应用潜力在于其能够用于病毒感染的抑制。
HY-N3324
HY-120333
HY-N8819
NO Synthase
Others
Methyl ganoderate H 是可从灵芝 (Ganoderma lucidum ) 中分离得到的天然产物。Methyl ganoderate H 对 NO 的产生有中度抑制作用。
HY-114336
HY-W076898A
HY-139622
Myosin
Others
DN-F01 对 cardiac myofibrillar ATPase 具有强烈的钙依赖性抑制作用,其 IC50 值为 11 ± 4 nmol/L。
HY-103557
HY-N7798
HY-B1167A
Cardiorythmine hydrochloride; (+)-Ajmaline hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
Ajmaline hydrochloride 是一种Ia类抗心律失常试剂。它能抑制HERG钾通道,在HEK细胞和蛾蜘蛛卵母细胞中的IC50分别为1.0μmol/l和42.3μmol/l。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用起效快、可逆,并呈正频率依赖性。它主要作用于HERG通道的开放状态,可能也结合于失活状态。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用依赖S6结构域中的芳香族残基,并且在失活缺陷型HERG S620T通道中敏感性显著降低。它还可轻微影响HERG通道的激活电压。Ajmaline hydrochloride 对HERG通道的抑制作用可能既贡献于其高效的抗心律失常作用,也可能导致其潜在的促心律失常风险。
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-N14517
HY-N14519
HY-N14518
HY-N14245
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanoxazal 是一种黑色素生物合成抑制剂,可抑制家蚕幼虫血淋巴中黑色素的形成 (IC50 为 30.1 μg/mL),对蘑菇酪氨酸酶也有较强的抑制作用 (IC50 为 4.2 μg/mL),但没有抗菌作用。
HY-W775186
Fungal
Infection
Tolprocarb 是一种卵霉菌杀菌剂,对稻瘟病菌有较强的抑制作用,其作用机制是抑制黑色素合成途径中的聚酮合成酶。
HY-N14795
HY-P10591
HY-N15040
HY-167676
HY-N10416
HY-N14796
HY-N2034
HY-N3654
Tyrosinase
Others
Cyclo(l-Pro-d-Leu) (化合物 11) 是一种胶原酶抑制剂,可以从 R. atalantica 中提取,并且还表现出轻微的酪氨酸酶抑制作用。
HY-123614
HY-N5181
HY-N14199
Fungal
Infection
Mathemycin B 对病原真菌有抑制作用,Mathemycin B 在体外对疫霉菌 JO8 有抑制作用 (MIC 为 7.8 μg/mL)。
HY-N7040
HSV
Infection
11-脱氧罗汉果苷IIE
11-Deoxymogroside IIE 11-脱氧罗汉果苷IIE 是从罗汉果 Siraitia grosvenorii 果实中分离的葫芦烷糖苷。
11-Deoxymogroside IIE 对TPA 诱导的 Epstein Barr 病毒 (EBV-EA ) 活化具有抑制作用,对 NO 供体 (NOR1 ) 显示出弱抑制作用。
HY-139364
PGE synthase
Others
mPGES1-IN-4 (compound 32) 是一种多取代嘧啶类化合物,是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂,主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用,在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
HY-139365
PGE synthase
Others
mPGES1-IN-5 (compound 18) 是一种多取代嘧啶类化合物,是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂,主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用,在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
HY-N1289
HY-122248
Parasite
Others
Phebestin 是一种具有抗疟活性的化合物,对疟原虫有抑制作用,在体内外实验中表现出良好的效果,还可结合疟原虫的相关酶。
HY-N7692
Others
Others
猪苓酮A
Polyporusterone A 是一种从 Polyporus umbellatus Fries 中分离出来的三萜羧酸。Polyporusterone A 对自由基诱导的红细胞裂解 (溶血) 具有抑制作用。
HY-N14133
HY-B1918
HY-103323
FAP
Others
Fas C-Terminal Tripeptide 是 Fas 蛋白的 C 端三肽。Fas C-Terminal Tripeptide 对 Fas/FAP-1 结合具有抑制效应。
HY-N10860
HY-N15055
HY-116802
Drug Derivative
Herbicide
Others
Bromobutide 是除草剂的一种有效成分,可杀死杂草。Bromobutide 对水稻菖蒲 (Scirpus juncoides ) 和单子叶野茅(Monochloa vaginalis ) 的防效最高,但对杂草种子的萌发没有抑制作用。Bromobutide 在大鼠体内的主要代谢产物是酒精或苯酚葡萄糖醛酸苷,这些代谢物会进入肠肝循环。
HY-N5194
HY-N2058
HY-N4114
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-N10089
Others
Cancer
Psiguadial D 是一种可以从 Psidium guajava 中分离得到萜类化合物,对 HepG2 细胞的生长有较强的抑制作用,IC50 值为 128.3 nM。
HY-N3102
p-Hydroxycinnamyl alcohol
Others
Others
对羟基肉桂醇
p-Coumaryl alcohol 是一种抗氧化剂,可从 Alpinia officinarum Hance 中分离得到。p-Coumaryl alcohol 对亚油酸甲酯的自氧化有抑制作用。
HY-N0555
HY-N14255
HY-N12737
HY-15600B
HY-109084
CT-707
FAK
Cancer
Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
HY-115771
Others
Cancer
3-Phenylpropyl isothiocyanate 对N-亚硝基甲基苄胺 (NMBA) 肿瘤的发生有较强的抑制作用。3-Phenylpropyl isothiocyanate 具有化学预防作用。
HY-165143
Fungal
Others
Bassianin 是一种从真菌中分离得到的化合物,具有抑制红细胞膜ATP酶活性和导致细胞裂解的活性,其对ATP酶的抑制作用可能 是由于膜破坏。
HY-N7272
HY-N12134
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Methylpiperate 是一种胡椒碱类生物碱,具有显著的 MAO 抑制活性 (IC50 3.6 μM) 。Methylpiperate 对 MAO-B (IC50 1.6 μM) 比 MAO-A (IC50 27.1 μM) 有选择性抑制作用。Methylpiperate 可用于治疗精神障碍。
HY-N2429
HY-119092
HY-N14409
HY-N7693
Others
Others
猪苓酮B
Polyporusterone B 是一种从 Polyporus umbellatus Fries 中分离出来的三萜羧酸。Polyporusterone B 对自由基诱导的红细胞裂解 (溶血) 具有抑制作用。
HY-145363
Integrin
Cancer
αvβ5 integrin-IN-1 (Compound 12) 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂 (pIC50 = 8.2)。
HY-N0545
HY-W342458
Biochemical Assay Reagents
Others
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-115969
Bacterial
Infection
F-17 是一种潜在的 virulence factor 抑制剂。F-17 对生物膜、弹性蛋白酶、绿脓素和蜂群运动有非常显着的抑制作用。F-17 对 LasR 和 PqsR 也显示出良好的结合效果。F-17 无明显细胞毒性。
HY-130666
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Chlorambucyl-proline是一种氯铂酰氨基酸衍生物,具有抑制牛肺血管收缩酶的活性。Chlorambucyl-proline与转换酶以1:1的比例反应,并且其放射性标记的去除表明该化合物对酶活性具有不可逆的抑制作用。Chlorambucyl-proline通过形成酯键与酶的天冬氨酸或谷氨酸侧链结合,从而导致酶的不可逆失活。Chlorambucyl-proline的失活速率常数在pH 5-8范围内增加,这表明其对酶活性的影响受pH环境的影响。
HY-164144
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ033294 是 SYMD2 的抑制剂 (IC50 为 3.9 nM)。SYMD2 本身具有催化活性,可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化为 BTF3me1,实验通过检测 SYMD2 抑制 BTF3me1 的 IC50 为 2.9 nM,说明 EPZ033294 对 SYMD2 的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2 且有浓度依赖性的抑制作用[1][2] 。
HY-149155
Bacterial
Infection
o-Cymen-5-ol是一种广谱的抗菌剂,具有直接的抗微生物活性。o-Cymen-5-ol对多种细菌和真菌,如Streptococcus mutans和Candida albicans,表现出有效的最小抑菌浓度(MIC)。o-Cymen-5-ol与锌的组合表现出协同作用,增强了对口腔病原体的抑制效果。o-Cymen-5-ol能够抑制酵解过程,并与锌共同增强该效应。o-Cymen-5-ol在牙膏中显示出更强的抗菌效果,优于安慰剂。
HY-N4265
HY-128514
HY-N15402
EBV
Infection
Porritoxin (compound1 ) 是 Alternaria porri 的代谢物。Porritoxin 对 TPA (HY-18739) 诱导的 EB 病毒早期抗原 (EBV-EA) 活化有抑制作用。
HY-157147
HY-10399B
HY-N7825
Others
Cancer
Gomisin L1 是一种木酚素,对 A2780 和 Ishikawa 细胞的细胞活力具有抑制作用,IC50 分别为 39.06 μM 和 74.16 μM。
HY-121866
Topoisomerase
Cancer
Hippeastrine hydrobromide 是一种活性生物碱,对拓扑异构酶 I (Top I) 具有良好的剂量依赖性抑制作用,IC50 为 7.25 μg/mL。Hippeastrine hydrobromide 具有抗增殖和抗癌活性。
HY-N14280
HY-N13114
Others
Others
8-Gingerdione 能够从 Ginger (Zingiber officinale ) 中分离得到。8-Gingerdione 对炎症因子 NO,TNF-α,IL-6 的生成没有显著抑制作用。
HY-B1788
HY-N14911
HY-N13134
HY-126746
Antibiotic
Infection
Corynecin I 是一种由 Corynebacterium hydrocarboclastus 生产的抗生素 ,它的前体 (D-(-) threo-p-氨基苯基丝氨酸醇-N-乙酰胺) 对从莽草酸合成 Corynecin 的抑制作用较小。
HY-136498
HY-W335972
Phosphatase
Others
N-十二烷基乙醇胺
N-Lauryldiethanolamine 是一种抗静电剂,在 30 μM 浓度下对细胞生长具有强抑制作用,显示出一些溶酶体亲和性。N-Lauryldiethanolamine 在成骨抑制实验中在浓度 ≥10 μM 时具有毒性。
HY-N13977
HY-N12210
Parasite
Others
Notrilobolide 是一种具有杀虫特性的生物碱,能够从甘薯中分离得到。Notrilobolide 对赤拟谷盗 (Tribolium Castaneum) 等害虫的幼虫发育有抑制作用,通过抑制害虫的繁殖力来影响昆虫的消化和繁殖。
HY-126822
Elastase
Others
MDL27324 是中性粒细胞蛋白酶的抑制剂。MDL27324 可被细胞吸收,对摄入的荧光素化免疫复合物的蛋白水解具有适度的抑制作用(200 μM,抑制率为 20%)。
HY-18996R
HY-P4816
HY-P1619
Elastase
Others
ICI 186756 是一种具有抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶活性的化合物,对该酶具有竞争性抑制作用,可抑制酶诱导的肺部变化,还可调节仓鼠肺部病变。
HY-P2357
HY-145443
HY-W748013
HY-N2483
Others
Cancer
氢化物碱
Hydroprotopine 是来自 Hypecoum leptocarpumand 的生物碱。 Leptopidine 可以抑制乳腺癌细胞的生长并诱导细胞毒性,这可能与其对脂肪酸合酶表达的抑制作用有关。
HY-N2495
HY-115930
HY-N7232
Reverse Transcriptase
Infection
Limochromin 是一种由 Streptomyces limosus 产生的色素,对禽类骨髓性白血病病毒 (AMV) 的逆转录酶有强烈的抑制作用,Limochromin 的抑制活性不受模板-引物、底物或载体蛋白浓度变化的影响,但当 AMV 逆转录酶的浓度增加时,其抑制作用会显著降低。Limochromin 可用于开发抗病毒治疗方法。
HY-120187
Others
Others
DDCPPB-Glu (compound 3a) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物,具有抑制肿瘤细胞生长和延长生存期的活性。DDCPPB-Glu对多种肿瘤细胞系具有生长抑制作用,可增加白血病小鼠的生存期,对结肠癌和肺癌等肿瘤有抑制作用。
HY-159585
Cytochrome P450
Fungal
Infection
CYP51-IN-20 (compound 5b) 是 CYP51 的抑制剂,具有抗真菌活性。CYP51-IN-20 对白色念珠菌 ATCC 10231 有显著抑制作用,下调 ERG11 (Cyp51) 基因表达,显著减少酵母到菌丝的形态转变。CYP51-IN-20 能够协同 Voriconazole (HY-76200) 占据完全 CYP51 的结合位点,并在蜡螟模型中发挥协同抑制效果。
HY-15764
RK-20449
Src
Apoptosis
Cancer
A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,对 Src 激酶具有高选择性。A 419259 靶向 Src ,Lck 和 Lyn ,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。A 419259 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-N12723
Fungal
Infection
Talaroderxine D (compound 4) 具有生物膜抑制作用。Talaroderxine D 对枯草芽孢杆菌 (Bacillus subtilis ) 和金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 具有抗菌活性,MIC 值分别为 2.1 和 8.3 μg/mL。
HY-129748
HY-N15009
HY-126237
Fungal
Infection
Acetyllovastatin 是一种 Lovastatin 的乙酸盐,对乙酰胆碱酯酶 有中度抑制作用,IC50 为 79 μg/mL。Lovastatin 具有抗真菌活性,并抑制许多转化细胞系的增殖。
HY-N14562
HY-124474
CCR
Neurological Disease
Procurcumenol 是可从Curcuma zedoaria Rhizomes 提取的天然产物,具有神经保护和抗氧化活性。Procurcumenol 可靶向 CCR5 ,在体外均具有明显的抑制血小板聚集的作用。
HY-121381
HY-N12336
Others
Metabolic Disease
Gnetuhainin I (Compound 5) 是一种来源于 Pouzolzia zeylanica 的木质素。Gnetuhainin I 具有良好的 ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制作用 (IC50 =2.63 μM)。
HY-N15389
HY-N15010
HY-N12021
Others
Neurological Disease
7(8)-Dehydroschisandrol A (Compound 4a) 是一种可以从 Schizandra chinensis Baill 中分离得到的木脂素。7(8)-Dehydroschisandrol A 对应激性胃溃疡具有较弱的抑制作用。
HY-N12430
Others
Cancer
Marsdenoside A (compound 7) 是一种马斯地苷,能从海芋属植物中分离得到。Marsdenoside A 对两种肿瘤细胞系 MGC-803 和 HT-29 的生长抑制作用较弱,IC50 >50 μg/mL。
HY-P3979
HNP 4
Bacterial
Infection
Defensin HNP 4 (HNP 4) 是 HNP-41-11 的一个 11 个氨基酸长片段。Defensin HNP 4 对多药耐药和非耐药菌株有抑制作用。
HY-N13980
HY-143586
CDK
Cancer
CDK7-IN-8 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 54.29 nM。CDK7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
HY-125117
HY-169238
HY-165438
SGLT
Others
Sergliflozin-A 是一种用于抑制II型糖尿病的化合物,可抑制肾脏中的葡萄糖转运蛋白,对hSGLT1和hSGLT2的抑制作用具有竞争性,且不同位点的突变对其抑制作用有不同影响。
HY-N13978
HY-151440
Fungal
Infection
Antifungal agent 42 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 42 对 C.alb. 的 lanosterol 14α-demethylase (CYP51) 具有抑制作用。Antifungal agent 42 抑制生物膜形成。
HY-P1060
HY-117900A
Btk
Inflammation/Immunology
(Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂, 对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用。
HY-N11528
7-Noreugenitin
Others
Infection
Eugenitol (Compound 3) 是一种从 Diaporthe eucalyptorum 中分离纯化的抗真菌代谢产物。Eugenitol 对四种植物病原真菌具有抑制作用 (Alternaria solani , Botrytis cinerea , Fusarium solani 和 Gibberella saubinettii )。
HY-N13979
HY-N3942
HY-164051
Bacterial
Infection
1650-M15 是脂磷壁酸合酶 (LtaS ) 抑制剂,对革兰氏阳性菌有抑制活性,对革兰氏阴性菌的抑制效果不显著。1650-M15 对 MRSA 和 MSSA 的 IC50 s 分别为 62.44 μM 和 66.42 μM,MICs 则均为 200 μM。
HY-161797
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Infection
Antibacterial agent 227 (Compd 29) 是一种 ThrRS (Seryl-tRNA synthetase,丝氨酰-tRNA 合成酶) 抑制剂。 Antibacterial agent 227 对浮游菌和生物膜培养的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus 25923) 的生长具有显著的抑制作用,最低抑菌浓度 (MIC) 为 32 µg/ml。Antibacterial agent 227 有望作为对多药耐药生物膜形成的金黄色葡萄球菌菌株的有效防腐剂。
HY-176050
RgA; JW11-D2
GLUT
Cancer
Rapaglutin A 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂。Rapaglutin A 是 I 类异构体 GLUT1、GLUT3 和 GLUT4 的泛 GLUT 抑制剂,IC50 为 12 nM。Rapaglutin A 对 A549 细胞增殖有抑制作用。
HY-N11994
HY-W803134
HY-126184
HY-151439
Fungal
Infection
Antifungal agent 41 (compound B01) 是一种抗真菌剂 。Antifungal agent 41 在体内外表现出对白假丝酵母菌的抗性。Antifungal agent 41 可以用于侵袭性真菌感染的研究。
HY-N15509
HY-N14369
Bacterial
Infection
Cancer
9-Hydroxycrisamicin 具有较弱的抗革兰氏阳性菌活性,MIC 为 6.25-25 μg/mL。9-Hydroxycrisamicin 对人类肿瘤细胞系有较强的生长抑制作用。
HY-122955
Fungal
Infection
Xanthobaccin A 是一种抗真菌化合物,可从窄食单胞菌 SB-K88 菌株的培养液中分离得到。Xanthobaccin A 对甜菜枯萎病有较强的抑制作用。
HY-N14418
HY-W011100
HY-A0117
HY-155551
HY-101434A
AI-27303 hydrochloride; ICI-72222 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Others
Cetamolol hydrochloride被归类为一种强效的β1-受体阻滞剂,具有内在的拟交感活性且对心脏有选择性。低剂量和中剂量的Cetamolol以及Atenolol的抑制效果比相同剂量的Propranolol和Dexpropranolol要持久。
HY-137089
20.25-Diazacholesterol dihydrochloride
CETP
Endocrinology
Azacosterol (SC-12937) dihydrochloride 是一种化学灭育剂,能抑制鸽子的繁殖。Azacosterol (SC-12937) dihydrochloride通过阻断胆固醇的合成来发挥其抑制作用,胆固醇被认为是蛋黄形成中至关重要的成分。
HY-P1060A
HY-N2196
HY-N14420
HY-122787
Others
Others
Tylocrebrine 是一种具有抗癌活性的化合物,因毒性问题临床研究中断,通过制成靶向纳米颗粒可提高其抑制指数,增强对肿瘤细胞的杀伤作用并降低脑渗透。
HY-19312
HY-120721
Lipoxygenase
Cancer
Lagunamycin 是一种 5-脂氧化酶抑制剂,从 Streptomyces sp. AA0310 的培养液中分离出来。Lagunamycin 对大鼠 5-脂氧化酶的 IC50 值为 6.08 μM,显示出显著的抑制活性。Lagunamycin 能有效抑制 5-脂氧化酶,同时不引起脂质过氧化,表明其具有有效的抑制作用且不引发副作用。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-N7272R
HY-N4080
HY-144666
Glutaminase
Cancer
GLS-1-IN-1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂。GLS-1-IN-1 对 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞有抑制作用。
HY-117108
Antibiotic
Bacterial
Infection
Nocardicin A 是一种内酰胺类抗生素 (antibiotic ),具有选择性抗菌活性。Nocardicin A 对广谱革兰氏阴性菌包括变形杆菌和假单胞菌具有中等抑菌活性;对葡萄球菌、分枝杆菌、真菌、酵母菌无抑制作用。
HY-W173146
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ALKBH5-IN-4 (compound 3) 是一种抑制 RNA m6A 脱甲基酶 ALKBH5 的抑制剂, IC50 为 0.84 μM。ALKBH5-IN-4 对白血病细胞显示抑制作用。
HY-10949
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SMER3 一种 Rapamycin 增强剂, 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 泛素连接酶抑制剂。SMER3 通过抑制 SCFMet30 来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
HY-N14763
Antibiotic
Fungal
Infection
3'-O-Decarbamoylirumamycin 是一种可由 Streptomyces subflavus subsp. Irumaensis 产生的 20 元大环内酯类抗生素。3'-O-Decarbamoylirumamycin 对稻瘟病菌、菌核菌等植物病原真菌有一定的抑制作用。
HY-Y0790S
HY-129482
Others
Others
Detoxin D1 是一种具有抗组胺活性的化合物,是一种新型的H1拮抗剂,在季节性过敏性鼻炎抑制中,每日10-30mg剂量与安慰剂相比,具有同等且高效的抑制效果,安全性良好。
HY-163182
Casein Kinase
Infection
CSNK2A-IN-2 (compound 6c) 是选择性的 CSNK2A 抑制剂,具有抗病毒活性。CSNK2A-IN-2 表现出对病毒复制的抑制作用,和对 PIM3 的选择性。
HY-N14837
Others
Inflammation/Immunology
Lymphostin 是一种免疫抑制剂。Lymphostin 对淋巴细胞激酶有抑制作用(IC50 为 0.05 μM),对混合淋巴细胞反应也有抑制作用(IC50 为 0.009 μM)。Lymphostin对革兰氏阳性菌和阴性菌均无作用。
HY-N9295
Others
Metabolic Disease
3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid (Compound 5) 是一种三萜类化合物。3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid 对超氧阴离子的产生有强大的抑制作用,在 1 μM 时抑制率为 86.9±2.8%。
HY-N6865
HY-153593
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET bromodomain inhibitor 3 是 BET 溴区结构域抑制剂。 BET bromodomain inhibitor 3 对 BrdT 有抑制作用,Ki 值 > 40 µM。 BET bromodomain inhibitor 3 可用于避孕、癌症和心脏病的研究。
HY-147208
YAP
Cancer
MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation,对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
HY-P1149
HY-161848
Histone Demethylase
Cancer
TCP-MP-CA (compound 11a) 是一种 LSD1 去甲基化酶抑制剂,通过与 LSD1/CoREST 复合物结合而起作用。TCP-MP-CA 对破骨细胞生成有抑制作用,其 IC50 值为 0.14 µM。
HY-N1407
HY-10088
HY-17009
HY-117900
Btk
Inflammation/Immunology
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
HY-164503
NEP010
EGFR
Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物,通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用,对 EGFR wt , EGFR L858R/T790M , EGFR L858R 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物,具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-107302
Soyasaponin Bd
Endogenous Metabolite
Others
Sandosaponin A (Soyasaponin Bd)是一种皂苷,具有抑制人重组醛还原酶(hAKR1B1)的活性。Sandosaponin A能够不同程度地抑制该酶对l-idose和4-羟基壬烯醛的还原反应。Sandosaponin A的存在揭示了在探索差异性醛还原酶抑制剂时,混合物中常规醛还原酶抑制剂的掩蔽效应所带来的挑战。Sandosaponin A的抑制机制可能与其对不同底物的作用模式相关。
HY-N8261
Bacterial
TGF-beta/Smad
Infection
Amicoumacin B 可由放线菌菌株 04-5195T 产生。Amicoumacin B 可增加骨形态发生蛋白 2 (BMP-2 ) 的表达。Amicoumacin B 对 C. violaceum 具有抑制作用 (MIC = 250 µg/mL)。Amicoumacin B 具有群体感应抑制活性,可降低 C. violaceum 操纵子 vioA、vioB、vioD 和 vioE 的表达,但可增加 vioC 的表达。
HY-118222
HY-159561
HY-117591
HY-N2906
Atalantoflavone
Parasite
Cancer
Limonianin (Atalantoflavone) 是一种黄酮,可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
HY-163104
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 169 (Compound 28) 是一种吡咯酰胺型 GyrB/ParE 抑制剂,具有抗菌活性。Antibacterial agent 169 对 Staphylococcus aureus 的 Gyrase 和 Topo IV 具有抑制作用,IC50 值分别为 49 nmol/L和 1.513 μmol/L。
HY-N14028
HY-148777
HY-145870
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 13 (化合物 3) 是一种五环三萜化合物。Anti-inflammatory agent 13 对炎症模型表现出相当大的抑制作用。Anti-inflammatory agent 13 具有研究 DAMP 或 PAMP 引发炎症的潜力。
HY-N4114R
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin (Standard) 是 Picrocrocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-W653893
HY-77537
HY-W653842
HY-159562
HY-N6842
Others
Infection
Cancer
山金车内酯C
ArnicolideC 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用,以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。
HY-19536
STAT
Cancer
LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂,抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 (HY-17394) 和紫杉醇 (HY-B0015) 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
HY-119820
SR57746A free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
HY-162877
HY-N6689
HY-N0545R
HY-136591
HY-125309
HY-163311
Transketolase
Others
Transketolase-IN-6 (Compound 6bj) 是一种除草剂先导化合物。Transketolase-IN-6 对反枝苋 (Amaranthus retroflexus ) 和狗尾草 (Setaria viridis ) 具有约 80% 的根部抑制作用。Transketolase-IN-6 是一种有效的转酮酶 (TK ) 抑制剂。
HY-126775
HY-17595
HY-10282
Endothelin Receptor
Others
Daglutril 是一种具有潜在调节细胞因子诱导的星形胶质细胞内皮素-1产生的化合物,在研究中对部分细胞因子诱导的内皮素-1产生有抑制作用,可作为筛选抑制星形胶质细胞内皮素-1产生化合物的工具。
HY-101247
HY-118061
Bacterial
Infection
VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子,专门针对结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,Mtb)。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶(GuaB2),其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki 值抑制GuaB2,并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合,从而发挥其抑制作用。
HY-N14323
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Madindoline A 是一种 IL-6 抑制剂。Madindoline A 抑制 IL-6 依赖性 MH-60 细胞,对 IL-6 非依赖性 MH-60 细胞无抑制作用。在 0.1 U/mL IL-6 存在下,Madindoline A 抑制 IL-6 依赖性 MH-60 细胞,IC50 为 8 μM。Madindoline A 没有抗菌作用。
HY-19686
TVX Q 7821 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-19686A
TVX Q 7821
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone hydrochloride (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-B1067
Phenazoline hydrochloride
Histamine Receptor
HBV
Neurological Disease
Endocrinology
盐酸安他唑啉
Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B1788R
HY-171781
HY-N0555R
HY-147525
HY-N14195
Fungal
Infection
Mathemycin A 对病原真菌有抑制作用,Mathemycin A 在体外对疫霉菌 JO8 有抑制作用 (MIC 为 7.8 μg/mL),在温室中对 JO8 有抑制作用 (LD50 为 42 X 10-6 ,LC90 为 500 X 10-6 )。
HY-B1041
Pimagedine hydrochloride; GER-11; Aminoguanidinium chloride
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐
Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydrochloride 具有抗氧化作用。Aminoguanidine hydrochloride 可用于糖尿病肾病研究。
HY-N12995
HY-N14752
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-N6250
HY-N7107
HY-100412A
AZD-0865 mesylate
Proton Pump
Cancer
利那拉生甲磺酸盐
Linaprazan (AZD0865) mesylate 能够通过K+竞争约束抑制胃里H+,K+ -ATPase. (IC 50: 1.0 ± 0.2 μM),它对酸有很强的抑制作用。Linaprazan (AZD0865) mesylate 可用于研究反流性食管炎,具有口服有效性。
HY-N1510
Glycosidase
Metabolic Disease
Kaempferol 3-O-gentiobioside 是一种从 C. alata 叶中分离得到的黄酮类化合物,具有抗糖尿病活性。Kaempferol 3-O-gentiobioside 有抗 α-glucosidase 活性,并具有对碳水化合物酶的抑制作用,其 IC50 值为 50.0 µM。
HY-162476
SHP2
Cancer
SHP2-IN-28 (Compound 7188-0011) 是 Src 同源 2- 含蛋白酪氨酸磷酸酶 2 (SHP2 ) 的抑制剂 (IC50 =54.31 μM)。通过与 SHP2 的变构位点结合发挥抑制作用,具有较高的选择性。
HY-142743
HY-N2101
Tyrosinase
NF-κB
Inflammation/Immunology
苯甲酰氧化芍药苷
Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50 为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
HY-B1041A
Pimagedine; GER-11(free base) ; Aminoguanidinium
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍
Aminoguanidine (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine 具有抗氧化作用。Aminoguanidine 可用于糖尿病肾病研究。
HY-162356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
HY-126596
Apoptosis
Cancer
Angelylalkannin是一种从Alkanna tinctoria根部中分离的萘醌类化合物。在对人类结肠癌细胞HCT-116和SW-480的抗增殖作用测试中,Angelylalkannin显示出显著的抑制效果。Angelylalkannin的中位抑制浓度(IC50 )为HCT-116细胞4.76 mM和SW-480细胞7.03 mM。Angelylalkannin与alkannin一样,在1-10 mM浓度下均能使细胞周期停滞于G1期并诱导细胞凋亡。
HY-W709349
D 9998 hydrochloride
Potassium Channel
iGluR
Inflammation/Immunology
Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂,具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态,包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性,并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张,并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物,如曲马多和潘妥昔,再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果,因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
HY-138993
HY-123325
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Kapurimycin A1 是一种抗肿瘤抗生素 (anbitiotic ),可以从 Streptomyces 中分离得到。Kapurimycin A1 对革兰氏阳性细菌具有明显的抑菌作用,对培养的哺乳动物细胞表现出细胞毒性,并且对小鼠白血病 P388 细胞系显示出较强的抗肿瘤活性。
HY-151437
Fungal
Infection
Antifungal agent 40 是一种抗真菌剂,可延伸到 C.alb. CYP51 的狭窄疏水口袋 II 中。Antifungal agent 40 对 lanosterol 14α-demethylase (CYP51) 具有抑制作用。Antifungal agent 40 抑制生物膜形成。
HY-16620
HY-136406
ATP Synthase
Infection
Cancer
Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin )。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-118138
HY-N14029
HY-138993A
Amine N-methyltransferase
Cancer
NNMT-IN-6 hydrochloride (compound 78) 是一种有效的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,IC50 为 1.41 μM,Kd 为 5.6 μM。NNMT-IN-6 hydrochloride 对 HSC-2 人口腔癌细胞系的细胞增殖有抑制作用。
HY-N14030
HY-164151
ERK
Cancer
ERK-IN-8 (compound I-1) 是一种苯胺嘧啶衍生物作为 ERK 抑制剂。ERK-IN-8 在体外对 ERK2 有较强的抑制作用 (IC50 ≤50 nM)。ERK-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-N0067
HY-16661
SKPin C1
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2 ) 抑制剂,对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-100412
AZD0865
Proton Pump
Cancer
利那拉生
Linaprazan (AZD0865) 能够通过K+竞争约束抑制胃里H+,K+ -ATPase,(IC50 : 1.0 ± 0.2 μM),它对酸有很强的抑制作用。Linaprazan (AZD0865) 可用于研究反流性食管炎,具有口服有效性。
HY-141468
β-CNA dihydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
β-Chlornaltrexamine dihydrochloride (β-CNA dihydrochloride) 一种有效的长期阿片受体 (opioid receptor ) 阻断剂。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride能够有效地阻断 κ 阿片受体激动剂介导的多巴胺释放的抑制作用。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride 可用于疼痛感知机制的研究。
HY-N7619
Purpuroxanthin
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
茜草红素
Xanthopurpurin 是一种口服活性蒽醌苷。Xanthopurpurin 可从 Rubia akane 根茎中分离得到。Xanthopurpurin 对轮状病毒、HIV 病毒具有抗病毒 (antiviral ) 作用。Xanthopurpurin 对胶原诱导的血小板聚集有较强的抑制作用。Xanthopurpurin 防止花生过敏。
HY-N15103
HY-W012479
HY-12155
HY-P10425
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂,具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-N14325
Interleukin Related
Infection
Madindoline B 是一种 IL-6 抑制剂。Madindoline B 抑制 IL-6 依赖性 MH-60 细胞,对 IL-6 非依赖性 MH-60 细胞无抑制作用。在 0.1 U/mL IL-6 存在下,它抑制 IL-6 依赖性 MH-60 细胞,IC50 为 30 μM。Madindoline B 没有抗菌作用。
HY-118528A
TGF-β Receptor
Endocrinology
TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
HY-N0396
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-B1067A
Phenazoline
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B0509A
HY-P4202
Suc-AEPF-pNA
Biochemical Assay Reagents
Others
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-157461
HY-W287494
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-202 是一种 p53 Y220C 突变体的稳定剂,对携带 p53 Y220C 突变的肿瘤细胞增殖具有选择性抑制作用,可用于针对 p53 Y220C 突变相关癌症的研究。
HY-B1788S2
HY-174464
HY-156061
HY-N11441
Phosphatase
Metabolic Disease
cis-Ferulic acid 4-O-β-D-glucopyranoside (compound 7) 是一种酚糖苷,可从西伯利亚白刺中分离得到。cis-Ferulic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 具有抗氧化活性和对磷酸酶 PTP1B 的强效抑制作用。
HY-N1416
HY-P3325
HY-12519G
HY-146460
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antimicrobial agent-2 (compound V-a) 是一种广谱性抗菌剂,对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。Antimicrobial agent-2 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制活性最高,MIC 为 1 μg/mL。Antimicrobial agent-2 能有效损伤细菌细胞膜,导致蛋白渗出,也能诱导 ROS 产生。Antimicrobial agent-2 毒性低,无明显耐药性,生物利用度良好。
HY-126874
TP-101
Proteasome
Others
Tyropeptin A-4 (TP-101)是一种强效的蛋白酶体抑制剂,具有抑制哺乳动物20S蛋白酶体的活性。Tyropeptin A-4通过与负责类胰蛋白酶活性的部位结合,发挥其抑制作用。Tyropeptin A-4的衍生物TP-104在抑制活性上比Tyropeptin A提高了20倍。TP-110则专门抑制类胰蛋白酶活性,而不影响PGPH和胰蛋白酶样活性。
HY-151094
HY-120044
Farnesyl Transferase
Ras
Cancer
L-739749 是一种法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂。L-739749 通过阻断 Ras 的戊烯化,来抑制 JMML 细胞对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 选择性超敏。L-739749 在体外对人 JMML 原代细胞的生长表现出较强的抑制作用。
HY-103502
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
HY-156976A
HY-152193
Apoptosis
Cancer
ChoKα inhibitor-4 是一种 HChoK α1 的生物等位抑制剂 (IC50 =0.66 μM),对癌细胞具有抑制和抗增殖作用。ChoKα inhibitor-4 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),降低抗凋亡蛋白表达。
HY-156976
HY-157459
Fungal
Infection
SDH-IN-11 (compound A7) 是一种 SDH 抑制剂,对线虫取食、繁殖能力和卵孵化均有抑制作用。SDH-IN-11促进线虫的氧化应激,对线虫造成肠道损伤。SDH-IN-11 抑制线虫琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性。
HY-136720
COX
Others
ZXX2-77是一种环氧合酶-1(COX-1)选择性抑制剂,属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂,不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果,但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低,导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下,ZXX2-77的最大血药浓度(1.2 mM)未达到其COX-1 IC50值(3.2 mM)。相比之下,其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱,但吸收性更好,表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明,ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
HY-B1067B
Phenazoline phosphate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-W011100R
HY-134556
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
2-羟基黄烷酮
2'-Hydroxyflavanone 是一种黄烷酮,可以抑制癌细胞增殖 (proliferation )、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和减轻炎症。2'-Hydroxyflavanone 对花生四烯酸 (AA) 和 二磷酸腺苷 (ADP) 两种诱导剂引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 具有抑制作用,IC50 分别为 47.8 μM 和 147.2 μM。
HY-P4202A
Suc-AEPF-pNA TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) TFA 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-N6872
HY-12519
HY-N7121
HY-130251
HY-150021
HY-B0673
HY-156074
HY-P5801
HY-149813
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 14 (Compound 8a) 是一种高亲和力 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 14 逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (EC50 =48.74 nM)。P-gp inhibitor 14 对 CYP3A4 活性有较弱的抑制作用。
HY-124626
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-(+)-Mequitazine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂,主要由人肝微粒体生物转化,产生羟基化和 S-氧化代谢物。(R)-(+)-Mequitazine 与胃肠道、血管和呼吸道效应细胞的组胺 H1 受体竞争性结合,从而阻断组胺的内源性活性。(R)-(+)-Mequitazine 对 CYP3A 催化的咪达唑仑 1’-羟化酶具有抑制活性。(R)-(+)-Mequitazine 可用于各种过敏性疾病的研究。
HY-118013
Bacterial
Infection
NDM-1 inhibitor-2是一种新德里金属β-内酰胺酶-1(NDM-1)的抑制剂,具有抑制NDM-1活性的能力。NDM-1 inhibitor-2对过表达NDM-1的耐药细菌株展现良好的抑制效果。NDM-1 inhibitor-2与碳青霉烯类抗生素美洛培南联合使用时,能够产生有利的协同作用。
HY-N3017
HY-157527
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Neurological Disease
hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂,影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50 =69.8 nM) 和 hBuChE (IC50 =68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用,并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50 =3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-118931
GABA Receptor
Neurological Disease
EF-1502是一种强效且选择性的GABA运输体抑制剂,具有抑制GAT1和BGT1的活性。EF-1502与用于抑制癫痫发作的化合物 Tiagabine (HY-B0696) 联用时,可产生协同的抗癫痫效应。EF-1502的给药组合与 THIP (HY-10232) 一起使用时,表现出降低的抗癫痫功效和运动障碍。EF-1502的机制与 Tiagabine 存在显著差异,提示其在抑制策略中的独特作用。
HY-10088R
HY-161568
YAP
Cancer
TEAD-IN-10 (compound 15) 对 TEAD1 (IC50 =14 nM),TEAD2 (IC50 =179 nM),TEAD3 (IC50 =4 nM) 均有较好的抑制作用, 作为共价抑制剂,TEAD-IN-10 对 TEAD1-4 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-10 可以用于癌症研究.
HY-172785
PI3K
Cancer
PI3K-IN-57 (Compound 4a) 是一种 PI3K 抑制剂,在体内对 HeLa 肿瘤异位异种移植物的增殖有较强的抑制作用。PI3K-IN-57 有望用于抗癌剂的研究。
HY-153690
TNF Receptor
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin,PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用,细胞毒性低,对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83,3100 nM。
HY-172251
FGFR
Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-17 (Compound 12l) 是一种口服有效的 FGFR 不可逆抑制剂,对 FGFR 及其突变体都有较强的抑制作用。FGFR-IN-17 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FGFR-IN-17 具有抗肿瘤的活性。
HY-144110
HCV
Infection
HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后,HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
HY-160002
HY-148315
GLUT
Infection
GLUT1-IN-2 (compound 17) 是 GLUT1 抑制剂,IC50 值为 12 μM。GLUT1-IN-2 对恶性疟原虫己糖转运蛋白 (PfHT) 具有抑制效应,IC50 值为 13 μM。GLUT1-IN-2 可用于感染的研究。
HY-12325
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN ) 的 β-酮基还原酶 (KR ) 的有效抑制剂,IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ,抑制表达 FAS 的癌细胞。
HY-14128
SB-723620
CRFR
Neurological Disease
NBI-34041 (SB-723620) 是一种选择性口服非肽 CRF1 受体拮抗剂,对人类 CRF1 受体的 IC50 为 58.9 nM,Ki 为 4.0 nM。NBI-34041 对 CRF2 受体没有抑制作用。NBI-34041 可用于抑郁症和焦虑症研究。
HY-116999
HBV
Infection
IR415 是有效的抗 HBV 试剂 (anti-HBV agent ),可通过阻断 HBx 的活性来抑制 HBV 复制。IR415 选择性地与 HBx 相互作用 (Kd =2 nM) 并阻断 HBV 介导的 RNAi 抑制,逆转 HBx 蛋白对 Dicer 核糖核酸内切酶活性的抑制作用。
HY-N7885
(-)-(25R)-Spirost-4-ene-3,12-dione
Others
Inflammation/Immunology
(25R)-Spirost-4-ene-3,12-dione ((-)-(25R)-Spirost-4-ene-3,12-dione) 是一种天然产物,对嗜中性粒细胞超氧阴离子的生成和肥大细胞释放组胺具有一定的抑制作用。
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-144065
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-19 对甲型流感病毒的 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (信息提取自专利 CN111410661A, 化合物 1)。
HY-N9404
Sodium Channel
Neurological Disease
苯甲酰异叶乌头碱
6-Benzoylheteratisine 是一种乌头生物碱 (Aconitum alkaloid),具有潜在神经保护活性。6-Benzoylheteratisine 可对抗河豚毒素,抑制 [Na+ ]i、[Ca2+ ]i 增加和谷氨酸释放,阻断钠通道 。6-Benzoylheteratisine 对癫痫样爆发放电背后的神经元活动有抑制作用。
HY-159106
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-155153
Apoptosis
CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
HY-N7430
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
3-O-Methylellagic acid 是一种天然产物,从 Myrciaria cauliflora 中分离得到,具有抗炎活性。3-O-Methylellagic acid 对葡萄糖转运有抑制作用。3-O-Methylellagic acid 具有抗菌活性,对葡萄球菌 ATCC 25923 菌株作用的 MIC 值为 32 μg/mL。
HY-19312S
HY-153952
HY-17009R
HY-B1067AR
Phenazoline (Standard)
Reference Standards
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) (Standard)是 Antazoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B1067BR
Phenazoline phosphate (Standard)
Reference Standards
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline (phosphate) (Standard)是 Antazoline (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B1067R
Phenazoline hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Histamine Receptor
HBV
Neurological Disease
Endocrinology
盐酸安他唑啉 (Standard)
Antazoline (hydrochloride) (Standard) 是 Antazoline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-152589
SARS-CoV
Infection
Antiviral agent 25 (compound 6g) 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 新型非肽模拟共价抑制剂。Antiviral agent 25 对 SARS-CoV-2 3CLpro 和 SARS-CoV-2 PLpro 具有强抑制作用,IC50 值分别为 0.118 µM、0.448 µM。Antiviral agent 25 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒作用,EC50 值为 7.249 µM。
HY-N6707
WS 1228A; FR 900190
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
三氮菌素 C
Triacsin C (WS 1228A) 是一种口服有效的、胞内长链酰基辅酶 A 合成酶 (ACSL ) 抑制剂,可从金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens ) 中分离得到。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 可有效抑制轮状病毒复制。
HY-136591R
HY-168841
HY-19312R
HY-B0189
HY-147663
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物 6b 和 14g 对肿瘤相关亚型 hCA IX 表现出显着的抑制作用,具有低纳摩尔效力,而 6k 对 hCA XII 有效。化合物 6b,14g 和 6k 可以被认为是基于新作用机制的未来癌症研究药物发展的先导分子。
HY-17595R
HY-149535
WU-04
SARS-CoV
Infection
Iscartrelvir (WU-04) 是 SARS-CoV-2 的非共价抑制剂,靶向 3CLpro 蛋白。Iscartrelvir 对 6 种 SARS-CoV-2 变种 (Alpha、Beta、Gamma、Delta、Lambda 和 Omicron) 和 2 种冠状病毒 (SARS-CoV 和 MERS-CoV) 的 3CLpro 蛋白有高效抑制力。
HY-113472R
HY-N0041
HY-N12320
Antibiotic
Infection
Majoranaquinone 对 4 Staphylococcus 、1 Moraxella 和 1 Enterococcus 具有良好的抑菌效果。Majoranaquinone 在 E.coli ATCC 25922 菌株中表现出较强的外排泵抑制活性。Majoranaquinone 是一种在 E.coli ATCC 25922和 E.coli K-12 AG100 有效的生物膜形成抑制剂。
HY-N1407R
HY-P5800
HY-N12481
Others
Inflammation/Immunology
Cephalandole B是一种靛蓝生物碱,具有抑制IL-17A基因表达的活性。Cephalandole B显著抑制了Jukat细胞中IL-17A荧光素酶报告基因的活性,并且这一抑制作用呈现出剂量依赖性。Cephalandole B在炎症相关研究中可能具有重要的应用前景。
HY-106835
HY-19801
HY-132286
HY-102067
Wnt
Cancer
3289-8625 是一种 Dishevelled (Dvl) 蛋白 PDZ 结构域的抑制剂 (Kd =10.6 μM),具有 Wnt 信号传导的抑制作用。此外,3289-8625 可以减缓前列腺癌 PC-3 细胞的生长 (IC50 =12.5 μM)。3289-8625 可用于胚胎发育和癌症的研究。
HY-19071
Antibiotic
Bacterial
Infection
BK-218 是一种具有口服活性的头孢菌素类抗生素,通过与青霉素结合蛋白 (PBPs ) 结合来发挥作用,抑制作用大于 Cephalexin (HY-B0200) 和 Cefoxitin (HY-B1825)。BK-218 的抗菌活性与 Cefamandole (HY-B1128) 相似,可用于抗菌药物的开发。
HY-B1041R
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐 (Standard)
Aminoguanidine (hydrochloride) (Standard) 是 Aminoguanidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydroc
HY-115967
COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN-2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂。COX-1/2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 抑制剂均有明显抑制作用,IC50 分别为 9.7±0.09 µM 和 4.6±1.45 µM。
HY-23155
2-PE ITC
Fungal
Infection
2-Phenylethyl isothiocyanate 是一种强效的抗真菌剂。2-Phenylethyl isothiocyanate 显著抑制了链格孢菌 (Alternaria alternate) 的孢子萌发和菌丝生长,MIC (最低抑菌浓度) 为 1.22 mM。2-Phenylethyl isothiocyanate 对链格孢菌的抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性来实现的。
HY-B0673S
HY-148312
HY-115966
COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN-2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂。COX-1/2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 均有明显抑制作用,IC50 分别为 13.9 ± 3.21 µM 和 6.4±0.74 µM。
HY-117952
HY-152120
Aiphanol
COX
VEGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性,通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC50 = 1.9 μM),而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC50 = 9.9 μM)。(±)-Aiphanol 有效抑制 VEGFR2 (IC50 =0.92 μM)。(±)-Aiphanol 通过抑制 VEGFR2 和 COX2 的活性来阻断血管生成,促进细胞凋亡。(±)-Aiphanol 是口服有效的。
HY-122046
Endogenous Metabolite
Infection
Amb123203是一种抗病毒化合物,具有抑制病毒出芽的活性。Amb123203通过阻断mVP40和Nedd4蛋白之间的相互作用来发挥其作用。Amb123203对Marburg(MARV)和Ebola病毒的VP40病毒样颗粒(VLPs)出芽具有显著的抑制效果。Amb123203能有效针对依赖于PPxY L结构域进行高效出芽的RNA病毒,显示出广谱抗病毒活性。Amb123203的发现为开发新的广谱抗病毒化合物提供了重要依据。
HY-N0396R
Reference Standards
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-124295
ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
HDAC
Akt
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC 抑制剂,对HDAC1 、HDAC2 和HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM),但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50 >10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率,并具有强大的直接 Akt 靶向能力,可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性,包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌,同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
HY-B0330D
Dextrofloxacin
Bacterial
Antibiotic
Infection
(R)-氧氟沙星
(R)-Ofloxacin 是 Ofloxacin (HY-B0125) 的右旋对映体,是口服有效的氟喹诺酮类抗生素。(R)-Ofloxacin 可抑制细菌 DNA 拓扑异构酶 II 的活性,干扰细菌 DNA 复制和修复,发挥杀菌作用。(R)-Ofloxacin 具有广谱抗菌活性,对革兰氏阴性菌和阳性菌均有抑制作用。
HY-100412R
HY-W127758
HY-174280
ITK kinase-IN-1
Itk
JAK
Inflammation/Immunology
Modzatinib (ITK kinase-IN-1) (compound I) 是靶向 ITK 激酶的抑制剂 (IC50 =8 nM,Jurkat 细胞),可用于研究炎症性疾病。Modzatinib 对 hPBMC 细胞中 JAK3 的 IC50 为 23 nM (基于 IL-2 /pSTAT5 水平),且对 JAK2 无抑制效果。
HY-13402A
LY315920 sodium
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪钠
Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-164460
Pim
Cancer
AZD1897 是一种 PIM1 、PIM2 和 PIM3 抑制剂,对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性,可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性,这种协同抑制效应通过 mTOR 和 MCL1 通路抑制实现。
HY-B0189A
HY-13402
LY315920
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪
Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-12519S
HY-170907
HDAC
DNA/RNA Synthesis
RAD51
Cancer
HDAC-IN-85 (Compound 1) 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-85 对脑肿瘤细胞系具有抑制作用。HDAC-IN-85 可诱导乙酰化,导致 DNA 双链断裂,并诱导 RAD51 泛素化,破坏 DNA 修复过程。HDAC-IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-N7844
HY-N1416R
HY-136406S
Isotope-Labeled Compounds
ATP Synthase
Cancer
Bongkrekic acid-13 C28 是 Bongkrekic acid (HY-136406) 的 13 C 标记物。Bongkrekic acid是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
Ligelizumab (QGE 031) 是一种人源化高亲和抗免疫球蛋白 IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合,而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活,同时减少 B 细胞产生 IgE,并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-D2421
HY-174370
SARS-CoV
Infection
MePT-S-N-Pme 是 SARS-CoV-2 RdRp 活性的抑制剂。MePT-S-N-Pme 显著降低报告基因活性,在 HEK 293 细胞中的 IC50 为 7 μM。MePT-S-N-Pme 对核苷酸转移酶活性有轻微抑制作用。MePT-S-N-Pme 在体外显著抑制 SARS-CoV-2 复制。
HY-118960
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
BMS-199264 hydrochloride 是 F1F0 ATP 水解酶抑制剂 (IC50 =0.5 μM),对 F1F0 ATP 合酶没有抑制作用。BMS-199264 hydrochloride 在缺血期间选择性地抑制 ATP 下降以减少心脏坏死。BMS-199264 hydrochloride 还可以增强再灌注后收缩功能的恢复。
HY-172523
HY-B0510CR
HY-B0673R
HY-162755
SHP2
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-30(化合物 14i)是一种变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 104 nM。SHP2-IN-30 对 SHP2-PTP 的抑制作用较低。SHP2-IN-30 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-168167
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
BuChE-IN-14是一种具有选择性抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的化合物。BuChE-IN-14在体外实验中表现出对大鼠大脑中AChE的浓度依赖性抑制作用。BuChE-IN-14在一定剂量下能够增加大鼠海马体和纹状体中的细胞外乙酰胆碱(ACh)浓度。BuChE-IN-14可能有助于改善由胆碱能功能障碍引起的记忆损害。
HY-N6872R
HY-11084
HY-N1434
Methyl 4-hydroxycinnamate
Fungal
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Methyl p-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate),一种可从 Trixis michuacana var longifolia 的花中分离出来的具有口服活性的对香豆酸 (pCA) 的酯化衍生物。Methyl p-coumarate 可抑制 B16 小鼠黑素瘤细胞中黑色素的形成。Methyl p-coumarate 对链格孢菌和其他病原体也具有很强的体外抑制作用。
HY-151915
ATM/ATR
mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂,IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM),同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%),并具有抗癌作用。
HY-138565
YAP
Cancer
K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
HY-148939
iGluR
Neurological Disease
MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体,IC50 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。
HY-12519R
HY-P3971
HY-139104
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Thailanstatin D 是 Thailanstatin A 的类似物,通过干扰 U2AF65 和 SAP155 之间的相互作用,阻止它们与位于分支点和 3' 剪接位点之间的多嘧啶束结合,能够抑制 AR-V7 基因剪接。Thailanstatin D 对人 CRPC 异种移植瘤具有明显的抑瘤作用,可导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122204
HIV
Infection
5M038是一种HIV包膜介导融合的抑制剂,具有强效抑制gp41介导膜融合的活性。5M038可以防止gp41后融合构象的形成,并对细胞-细胞融合和病毒感染力实验中的包膜介导膜融合产生抑制作用。5M038在针对多种HIV-1亚型的测试中显示出广泛的融合抑制效果,包括M型和T型菌株。5M038以高保守的疏水口袋为靶点,与gp41三聚体结合,从而发挥其抑制作用。
HY-W030338
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂,具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性,与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用,其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素,为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-D2710
Fluorescent Dye
Others
Cy3 Dextran (MW 40000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-D2709
Fluorescent Dye
Others
Cy3 Dextran (MW 20000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-D2706
Fluorescent Dye
Others
Cy3 Dextran (MW 3000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-149994
Sodium Channel
Neurological Disease
DS43260857 是一种有效的NaV1.7 抑制剂,对人和小鼠的 NaV1.7 均有较高的抑制作用。DS43260857 作用于 hNaV1.1, hNaV1.5, hNaV1.7, mNaV1.7 的 IC50 值分别是 6.6,14,0.015 和 0.061 μM。
HY-W055872R
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂,具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用,IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-D2705
Fluorescent Dye
Others
Cy3 Dextran (MW 2000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-D2708
Fluorescent Dye
Others
Cy3 Dextran (MW 10000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-114076
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂,具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM,表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM,显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时,其效力与100 μM CGP 35348相当。
HY-D2712
Fluorescent Dye
Others
Cy3 Dextran (MW 500000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-118668
NF-κB
Others
ABD-350 是一种抗吸收剂,具有抑制破骨细胞活性且不影响成骨细胞活性以及预防卵巢切除诱导的骨丢失的活性。ABD-350可抑制核因子-κB配体诱导的核因子κB磷酸化抑制剂,导致破骨细胞凋亡,但对成骨细胞功能无抑制作用,能有效预防卵巢切除小鼠的骨丢失,且不抑制甲状旁腺激素诱导的骨形成。
HY-111756
Apoptosis
Cancer
BLM-IN-1 是一种有效的布卢姆综合征蛋白 (BLM) 抑制剂。BLM-IN-1 具有高结合亲和力,KD 值为 1.81 μM。BLM-IN-1 对 BLM 具有良好的抑制作用,IC50 值为 0.95 μM。BLM-IN-1 可诱导细胞凋亡。BLM-IN-1 可用于 DNA 损伤与癌症的研究。
HY-N7121R
HY-117467
iGluR
Neurological Disease
BMT-108908 是一种负变构调节剂,具有对 NMDA 受体 NR2 B亚型的选择性活性。BMT-108908 在研究中显示出对 cognition 的损害,影响多个领域的认知功能。BMT-108908 在实验中未能表现出对脑电图 γ 波功率的显著影响,但对 β 波和 δ 波功率产生了明显的抑制和增强作用。
HY-111150
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
AMG-222 是一种 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV ) 抑制剂,通过紧密且可逆地结合 DPPIV 来发挥抑制作用。AMG 222 以可饱和及浓度依赖的方式结合人血浆蛋白,1 nM 的 AMG 222 的结合率为 80.8%,而 100 nM 以上的 AMG 222 结合率则降低至 29.4%。AMG-222 可用于糖尿病疾病领域的研究。
HY-150581
HY-P990031
HY-D2707
Fluorescent Dye
Others
Cy3 Dextran (MW 5000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-N0067R
HY-N0231
HY-162894
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-37 (Compound 3c) 是一种有效的 Tyrosinase 抑制剂, IC50 为 1.02 μM,抑制作用是曲酸 (Kojic acid,HY-W050154) 的 14 倍 (IC50 为 14.74 μM)。Tyrosinase-IN-37 可有效防止 Rosa roxburghii 褐变,除此之外 Tyrosinase-IN-37 也可以抑制不是由 Tyrosinase 引起的褐变。
HY-D2711
Fluorescent Dye
Others
Cy3 Dextran (MW 100000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-B0673S1
LYT-100; AMR69-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
吡非尼酮-d3
Deupirfenidone-d3 是氘代标记的 Pirfenidone (HY-B0673) 的同位素。Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-P10847
Ras
Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D ) 的抑制肽,可选择性结合 K-Ras 。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-173231
URAT1
Metabolic Disease
hURAT1 inhibitor 2 (Compound 5) 是一种 hURAT1 (尿酸转运蛋白 1,SLC22A12) 的抑制剂,IC50 为 18 nM。hURAT1 inhibitor 2 对 OATP1B1 也有一定抑制作用,IC50 值为 0.73 μM。hURAT1 inhibitor 2 可用于高尿酸血症、痛风等与尿酸代谢异常相关疾病的研究。
HY-160144S2
(rac)-BMS-986322
Drug Isomer
Others
(rac)-Lomedeucitinib ((rac)-BMS-986322) 是 Lomedeucitinib 的外消旋体。Lomedeucitinib (BMS-986322) 是一种酪氨酸蛋白激酶 (tyrosine protein kinase (TYK2) ) 抑制剂。Lomedeucitinib 具有抗炎活性,对 IL-12/TYK2 下游 IFNα 产生具有显著的抑制作用 (IC50=0.047 μM)。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病和瘙痒的研究。
HY-173397
β-glucuronidase
Bacterial
Metabolic Disease
β-Glucuronidase-IN-3 (Compound 49) 是一种 β-glucuronidase 共价变构抑制剂。β-Glucuronidase-IN-3 具有强效的大肠杆菌 β-葡萄糖醛酸酶 (EcGUS) 抑制活性 (IC50 : 12.9 nM)。β-Glucuronidase-IN-3 通过可逆共价修饰 EcGUS 的半胱氨酸残基 (Cys28、Cys443和Cys197) 发挥抑制作用。β-Glucuronidase-IN-3 能够用于肠道微生物相关疾病的研究,特别是减轻 Irinotecan (HY-16562) 和非甾体抗炎药 (NSAIDs) 的毒性副作用。
HY-10341
HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
Cancer
盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-W018026
HY-N10917
Cholinesterase (ChE)
Infection
Cancer
Xanthohumol I 是一种查尔酮,是 Xanthohumol (HY-N1067) 的衍生物。Xanthohumol 是一种胆碱酯酶 (Cholinesterase ) 抑制剂,抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的 IC50 分别为 71.34 μM 和 32.67 μM。Xanthohumol 的羟基化合物 (3-hydroxy-xanthohumol) 对 AChE 和 BChE 也有抑制作用,IC50 分别为 51.25 μM 和 63.07 μM。
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM ),具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea 具有优越的抑制效果 (EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合,有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。
HY-121372
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα ) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用,GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
HY-161569
YAP
Cancer
TEAD-IN-11 (compound 38) 对 TEAD1 (IC50 =8.7 nM),TEAD2 (IC50 =3.4 nM),TEAD3 (IC50 =5.6 nM) 均有较好的抑制作用,作为共价抑制剂,TEAD-IN-11 对 TEAD1-3 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-11 可以用于癌症研究.
HY-19042
HY-10341A
HA-1077; AT877
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-D2460
HY-N1510R
Reference Standards
Glycosidase
Metabolic Disease
Kaempferol 3-O-gentiobioside (Standard) 是 Kaempferol 3-O-gentiobioside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kaempferol 3-O-gentiobioside 是一种从 C. alata 叶中分离得到的黄酮类化合物,具有抗糖尿病活性。Kaempferol 3-O-gentiobioside 有抗 α-glucosidase 活性,并具有对碳水化合物酶的抑制作用,其 IC50 值为 50.0 μM。
HY-145583
Hemay005
Phosphodiesterase (PDE)
Others
Inflammation/Immunology
Mufemilast (Heymay005) 是一种选择性、口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂 (IC50 = 80-120 nM)。Mufemilast 可调节白塞氏综合征 (BS) 中上调的细胞因子。Mufemilast 对 TNF-α 具有显著的抑制作用,而 TNF-α 是银屑病发病过程中一个重要的促炎细胞因子靶点。Mufemilast 可用于研究类风湿性关节炎、银屑病和 BS 等疾病。
HY-10341C
HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride
Calcium Channel
ROCK
PKA
PKC
Autophagy
HIV
Cancer
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-19340
(E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene
Cytochrome P450
Cancer
TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂,IC50 为 6 nM,Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50 =300 nM) 和 CYP1A2 (IC50 =3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物,具有抗癌活性。
HY-160260
HY-N1478
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L),可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-10341B
HA-1077 hydrochloride semihydrate; AT877 hydrochloride semihydrate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
HIV
PKA
PKC
Cancer
盐酸法舒地尔水合物
Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-15036B
DDNL
COX
Inflammation/Immunology
Diclofenac deanol (DDNL)是一种非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热活性。Diclofenac deanol针对环氧化酶(COX)-2的抑制作用比对COX-1更为强效。Diclofenac deanol的溶解度明显高于早期报告的其他双氟氯噻吨盐。Diclofenac deanol以其生物活性和较高的水溶性,在医疗领域中具有广泛的应用潜力。
HY-150580
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cancer
CYP3A4-IN-2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ) 抑制剂,其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN-2 是一种利托那韦类似物,相比于利托那韦,其 R2 侧基的疏水性增加,具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN-2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
HY-11068
HY-B0317F
Calcium Channel
Infection
氨氯地平盐酸盐
Amlodipine hydrochloride 是一种用于降低血压和预防胸痛的药物,具有生物学活性。Amlodipine hydrochloride 在体外研究中显示出与抗菌药物的协同作用,尤其是在对抗碳烯肽耐药的鲍曼不动杆菌方面。Amlodipine hydrochloride 可以与其他抗生素组合使用,增强对耐药细菌的抑制效果。Amlodipine hydrochloride 的使用有助于降低药物的剂量需求,减少毒性作用,并延缓耐药性的出现。
HY-167920
S-Sulfoglutathione
Endogenous Metabolite
Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物,能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂,参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用,影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-102011A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-D2466
HY-10320A
BIRB 796 hydrochloride
Autophagy
Raf
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
达马莫德盐酸盐
Doramapimod hydrochloride (BIRB 796 hydrochloride)是一种抗炎化合物,具有通过抑制p38 MAPK而发挥的生物活性。Doramapimod hydrochloride能显著抑制由LPS、LTA和PGN诱导的TNF-α和IL-1β的活性。Doramapimod hydrochloride对所有三种细菌毒素诱导的炎症表现出更强的抑制作用,与其它化合物的效果相比表现更为显著。Doramapimod hydrochloride可用于自身免疫疾病的研究。
HY-102011
HY-172158
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALKBH5-IN-5 (compound 18l) 是一种 ALKBH5 抑制剂,对 ALKBH5 表现出高度选择性抑制作用,其 IC50 值为 0.62 μM。ALKBH5-IN-5 对 NB4 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 值为 0.63 μM。ALKBH5-IN-5 与 ALKBH5 的结合 Kd 值为 804 nM。ALKBH5-IN-5 在细胞内直接靶向 ALKBH5 ,改变 mRNA 水平上的 m6 A 水平,阻断相关下游信号通路,促进分化并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ALKBH5-IN-5 在体内表现出优异的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率 (TGITV ) 达到 66.3%。
HY-136818
Histamine Receptor
Endocrinology
DA 4643(盐酸盐)是一种H2受体拮抗剂,其化学名为2-胍基-4(3-甲基氨基亚甲基亚氨基苯基)噻唑二盐酸盐。它与细胞色素P-450的相互作用较弱,比西咪替丁和替奥替丁对P-450的抑制作用更小。DA 4643(盐酸盐)能够抑制酶促和非酶促脂质过氧化反应。这种抑制作用可能不是通过抑制试剂代谢酶实现的,而是由于该化合物本身具有抗氧化特性。与其他H2受体拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁和替奥替丁相比,DA 4643(盐酸盐)在脂质过氧化抑制方面表现出独特的作用。这些特性使DA 4643(盐酸盐)成为一种潜在的具有多重作用机制的H2受体拮抗剂。
HY-10341D
HA-1077 mesylate; AT-877 mesylate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔甲磺酸盐
Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-158365
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-14 (Compound 8) 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-14 对 LRRK2 (G2019S) 细胞活性影响的 IC50 为 6.3 nM。LRRK2-IN-14 对 hERG 有抑制效果 (IC50 = 22 μM)。具有血脑屏障穿透性。
HY-143236
Bacterial
Fungal
Infection
DHFR-IN-1 (compound 12) 是一种有效的选择性 DHFR (二氢叶酸还原酶)抑制剂,其 IC50 为 40.71 nM。 DHFR-IN-1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性。DHFR-IN-1 具有一定的抗真菌活性。DHFR-IN-1 与 Levofloxacin (HY-B0330) 具有较高的协同效应,其 FIC (部分抑菌浓度指数)值为 0.249。
HY-B1324A
Ro 13-8996 free base
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
HY-168090
p38 MAPK
NF-κB
RANKL/RANK
Endocrinology
Anti-osteoporosis agent-11 (compound 3k) 是一种靶向破骨细胞的抗骨质疏松化合物。Anti-osteoporosis agent-11 对破骨细胞分化的抑制作用最为显著,IC50 值为 0.36 μM。此外,Anti-osteoporosis agent-11 通过阻断 rankl 诱导的丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 和 NF-κB 信号通路,来抑制破骨细胞形成、骨吸收和破骨细胞特异性基因的表达。
HY-143755
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
HY-113159A
Clupanodonic acid sodium
Amylases
Glycosidase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Docosapentaenoic acid (22n-3) sodium 是一种磷脂组成成分。Docosapentaenoic acid 22n-3 sodium 对 α-amylase 和 α-glucosidase 具有抑制活性,IC50 值分别为 17 μg/mL 和 22 μg/mL。Docosapentaenoic acid 22n-3 sodium 可提高细胞活力。Docosapentaenoic acid 22n-3 sodium 具有弱的抗炎作用。
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-B1639
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1] 。
HY-129678
HIV Protease
HIV
Infection
UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂,具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中,阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用,同时在病毒感染细胞时,抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
HY-28099
NSC 11435
Endogenous Metabolite
Cancer
VEC6 (NSC 11435)是一种VEZF1–DNA相互作用抑制剂,具有在缺血性视网膜病中重现RhoB缺失的活性。VEC6可降低病理性血管生成,并促进淋巴管生成。VEC6通过调控内皮细胞的不同基因集表达,在血管和淋巴管生成过程中发挥独特的作用。VEC6对VEZF1介导的转录活性具有抑制作用,从而影响内皮细胞的增殖和分芽。
HY-W130901
Pent-4-ynylbenzene
Bacterial
Infection
Cancer
5-Phenyl-1-pentyne (Pent-4-ynylbenzene)是一种具有抗菌和抗肿瘤活性的化合物,能够有效抑制某些癌细胞的生长。5-Phenyl-1-pentyne在有机合成中常用作反应中间体,促进多种化学反应的进行。5-Phenyl-1-pentyne还被应用于合成新型化合物,以提高化合物的生物可用性和抑制效果。
HY-N4095
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1] 。
HY-15163A
FLT3
JAK
CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂,具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)来降低Myc的水平,从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关,提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性,可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-117053
HY-18343
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
CP-31398 可在 p53 突变或野生型的癌细胞中,稳定 p53 的活性构象,促进 p53 的活性。此外,CP-31398 可上调 p53 目标基因,如 p21WAF1/Cip1 和 KILLER/DR5 。CP-31398 具有抑制肿瘤生长的作用。
HY-113159
HY-147851
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂, IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性,其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用,其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。
HY-D2204
Phosphatase
SHP1
Fluorescent Dye
Cancer
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ (铁离子) 的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-N0041R
HY-123411
BCI 632
mGluR
Neurological Disease
MGS0039 是一种 II 组 mGluR 拮抗剂。MGS0039 对 mGluR2 和 mGluR3 具有高亲和力,Ki 值分别为 2.2 nM 和 4.5 nM。MGS0039 可以衰减谷氨酸诱导的对表达 mGluR2/mGluR3 的 CHO 细胞中 Forskolin (HY-15371) 引发的环 AMP 形成的抑制作用。MGS0039 在大鼠中具有抗抑郁样活性。
HY-155751
HY-N7135
HY-121299
mCPBG
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-Chlorophenylbiguanide (mCPBG) 是一种强效高亲和力的 5-HT3 受体激动剂,对苔藓纤维-CA3 系统中的长期增强 (LTP) 具有抑制作用。m-Chlorophenylbiguanide 在浓度为 0.3-1 μM 时会减弱 LTP 的幅度,表明其在调节突触可塑性方面发挥着作用。此外,GABAA 受体拮抗剂 bicuculline 可逆转 m-Chlorophenylbiguanide 对 LTP 的影响,表明其作用与 GABAergic 神经传递之间存在联系。
HY-N1435
HY-143743
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
HY-13402AR
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪钠 (Standard)
Varespladib (sodium) (Standard) 是 Varespladib (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-B0648
17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
甲羟孕酮
Medroxyprogesterone (17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone) 是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂,有口服活性。Medroxyprogesteron 可通过 PI3K/Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
HY-B0189AR
HY-13402R
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪 (Standard)
Varespladib (Standard) 是 Varespladib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-B0330DS
HY-172997
iGluR
Neurological Disease
GluN1/3A-IN-1 (Compound GM-10) 是一种 GluN1/GluN3A NMDA 受体抑制剂。GluN1/3A-IN-1 对 GluN1/GluN3A 表现出强效抑制活性 (IC50 : 0.98 µM)。GluN1/3A-IN-1 通过靶向 pre-M1 区域发挥抑制作用,与关键残基形成氢键相互作用。GluN1/3A-IN-1 可用于研究 GluN1/GluN3A 相关神经系统疾病的研究。
HY-N7110
Akt
ERK
JNK
GABA Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的产生,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT 、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外,6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸(GABAA )受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流,6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好,发挥抗焦虑作用。
HY-19633A
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CS-003是一种三重神经激肽受体拮抗剂,具有抑制神经激肽相关的呼吸疾病的活性。CS-003对人类神经激肽1、2和3受体表现出高亲和力,Ki 值分别为2.3 nM、0.54 nM和0.74 nM。CS-003在豚鼠神经激肽受体上的Ki 值分别为5.2 nM、0.47 nM和0.71 nM,显示出优越的抑制效果。CS-003通过竞争性拮抗作用显著抑制涉及物质P、神经激肽A和神经激肽B的肌醇磷酸形成。CS-003显著抑制柠檬酸诱导的咳嗽,其效果优于其他选择性神经激肽受体拮抗剂。
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-W107077
Bacterial
Infection
5-硝基-2-苯基吲哚
INF55是一种诺A多药耐药泵抑制剂,具有抑制诺A泵的活性。INF55与小檗碱结合形成的杂合物展示了对抗细菌化合物耐药的潜力。INF55可以增强小檗碱的抗菌活性,通过减少其外排实现。INF55的结构变体可表现出不同的诺A抑制活性,从而影响其对应杂合物的抗菌效果。INF55的不同衍生物在抗菌剂量和有效性方面显示出相似的活性。
HY-B1324
Ro 13-8996
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
硝酸奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-B0330DR
HY-W016473
Bacterial
Infection
1-金刚烷甲酸
Adamantane-carboxylic acid 是一种抗微生物化合物,可抑制革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌。Adamantane-carboxylic acid 通过直接与甘醇反应生成的 1-单酰甘油衍生物,改变细菌细胞膜的通透性,抑制细菌生长。Adamantane-carboxylic acid 可用于食品和化妆品行业,以减少有害微生物菌群,延长产品保质期。
HY-10341R
HA-1077 Hydrochloride (Standard); AT-877 Hydrochloride (Standard)
Reference Standards
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
Cancer
盐酸法舒地尔(Standard)
Fasudil (Hydrochloride) (Standard)是 Fasudil (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-116633
Endogenous Metabolite
Infection
BCM-599是一种HBV(乙型肝炎病毒)壳体组装抑制剂,具有抑制HBV壳体组装的活性。BCM-599在HepG2.2.15细胞中显示出IC50 值为0.88μM和CC50值为144μM。BCM-599与拉米夫定联合使用时,表现出协同抑制病毒浓度的效果。BCM-599可作为针对HBV感染的有效联合抑制选项。
HY-W008566
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-167689
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Parethoxycaine hydrochloride是一种麻醉剂,具有阻断神经传导活性。Parethoxycaine hydrochloride在大鼠的输精管和豚鼠回肠肌中对各种兴奋剂的反应表现出非选择性的抑制作用。Parethoxycaine hydrochloride对去甲肾上腺素的作用有增强效应,其甲溴化物衍生物对去甲肾上腺素和钾离子作用也表现出相同的特性。Parethoxycaine hydrochloride的衍生物对钙剂量反应曲线有显著的影响,显示出不同的组织和兴奋剂选择性。Parethoxycaine hydrochloride的作用机制涉及对钙转运过程的调控。
HY-164549
RET
Cancer
XMD15-44 是一种 RET 激酶抑制剂。XMD15-44 在 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的 RAT1 细胞中具有生长抑制作用,IC50 值分别为 11.5 nM 和 8.3 nM。XMD15-44 可以抑制携带致癌 RET 等位基因的人甲状腺癌细胞系中的 RET 激酶和信号传导,抑制细胞增殖。
HY-N14722
Bacterial
Infection
Cancer
Lactonamycin 对革兰氏阳性菌包括葡萄球菌、链球菌、肠球菌、MRSA(MIC 为 0.39-0.78 μg/mL)和 VRE(MIC 为 0.39-0.78 μg/mL)有较强的活性,对 L-1210、P388、S180、FS-3、Ehrlich、B16-BL5 等多种肿瘤细胞株也有抑制作用(IC50 为 0.06-3.3 μg/mL)。
HY-170796
Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase-IN-11 (compound C5f) 是 α-Amylase 抑制剂 (IC50 =0.56 μM),可降低体内糖水平。α-Amylase-IN-11 对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有中等抑制作用,IC50 =11.03 μM。α-Amylase-IN-11 可显著降低小鼠模型中的葡萄糖浓度,具有用于糖尿病研究的潜力。
HY-N0997
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
(6E)-1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-6-hepten-3-one (compound7) 是一种由 Curcuma kwangsiensis 植物中分离的天然产物。(6E)-1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-6-hepten-3-one 在巨噬细胞中能抑制 LPS 诱导产生的 NO ,IC50 为 8.93 μM。
HY-N0231R
HY-103160B
HY-103160A
HY-N0303
HY-117803
OSI-461 free base
Apoptosis
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物,具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡,但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-172140
Potassium Channel
Neurological Disease
Ebio3 是一种选择性钾离子通道 (KCNQ2 ) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部与KCNQ2 通道结合,迫使 S6 螺旋向内移动,从而使内门关闭。Ebio3 抑制作用在 KCNQ2 的致病性突变体 (如 R75C 和 I238L) 中同样有效,能够抑制这些突变体的外向电流约 80% 以上。Ebio3 有望用于癫痫等神经疾病的研究。
HY-23155R
Fungal
Infection
2-Phenylethyl isothiocyanate (Standard) 是 2-Phenylethyl isothiocyanate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Phenylethyl isothiocyanate 是一种强效的抗真菌剂。2-Phenylethyl isothiocyanate 显著抑制了链格孢菌 (Alternaria alternate) 的孢子萌发和菌丝生长,MIC (最低抑菌浓度) 为 1.22 mM。2-Phenylethyl isothiocyanate 对链格孢菌的抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性来实现的。
HY-130178
Endogenous Metabolite
Infection
CL-385319是一种N-替代哌啶化合物,具有抑制H5N1禽流感A病毒感染的活性。CL-385319在Madin-Darby犬肾细胞(MDCK)中对高度致病性的H5N1病毒的感染表现出IC50为27.03±2.54 μM的效果。CL-385319具有低细胞毒性,CC50为1.48 mM,能够抑制携带不同来源H5N1毒株的假病毒入侵,但对VSV-G假型粒子的进入没有抑制作用。CL-385319具有HA1中的M24A突变或HA2中的F110S突变的假病毒对CL-385319具有抗性,表明这两个残基在腔体区域可能对CL-385319的结合至关重要。
HY-N2503
Apoptosis
MMP
Inflammation/Immunology
Ginsenoside F4 (GF4),人参皂甙,从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。
Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达,阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏,可防止病变组织的软骨胶原基质分解。
HY-N14734
Apoptosis
Fungal
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-163562
PINK1/Parkin
Neurological Disease
Cancer
JYQ-164 是一种针对人类的帕金森病蛋白 7 (PARK7 /DJ-1) 小分子抑制剂。JYQ-164 通过共价和选择性地靶向 PARK7 的关键残基 Cys106 来发挥作用 (IC50=21 nM)。JYQ-164 对 PARK7 的高抑制效力比之前报道的抑制剂 JYQ-88 相比效力提高了 5 倍。JYQ-164 可用于帕金森病和癌症的研究。
HY-123972
KL-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,是选择性超伸长复合体 (SEC ) 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物,具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶(如USP14和UCHL5)的活性,但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外,Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能,并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-12843
CDK
ERK
Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E ,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2 ,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
HY-146202
Phosphodiesterase (PDE)
Others
5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂(5-HT1A Ki=8 nM,Kb=0.04 nM;5-HT7 Ki=451 nM,Kb=460 nM)具有PDE4B/PDE7A抑制活性(PDE4B IC50 =80.4μM;PDE7A IC50 =151.3μM),其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
HY-23155S
2-PE ITC-d5
Fungal
Infection
2-Phenylethyl isothiocyanate-d5 是 2-Phenylethyl isothiocyanate 的氘代物。 2-Phenylethyl isothiocyanate 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。2-Phenylethyl isothiocyanate 能显著抑制互隔交链孢霉的孢子萌发和菌丝生长,其 MIC (最低抑制浓度)为 1.22 mM。2-Phenylethyl isothiocyanate 对互隔交链孢霉的抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性来实现的。
HY-111817A
Parasite
Infection
(Rac)-ACT-451840 是 ACT-451840 的异构体,显示出显著的抗疟效果。(Rac)-ACT-451840 在 20 mg/kg 剂量时对 P. berghei 感染小鼠表现出显著抗疟活性 (ED90=13 mg/kg),在 300 mg/kg 剂量时具有抑制效果。 (Rac)-ACT-451840 在 P. falciparum 人源化免疫缺陷小鼠模型中的 ED90 为 3.7 mg/kg。(Rac)-ACT-451840 类似青蒿素,起效迅速但需重复高剂量。
HY-14850
Netazepide; YF 476; YM-220
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值
为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
HY-N15309
Torvoside K
Fungal
Infection
Torvoside C (Torvoside K) 是一种可在 Solanum torvum 被发现的化合物,具有抗真菌活性。Torvoside C 对所测试真菌 (Alternaria brassicicola 、Alternaria geophila 、Aspergillus flavus 等) ZOI 和 MIC 值的范围为 33.4-87.4% 和 31.25-250 μg/mL,且对霉菌毒素 aflatoxin B1 和 fumonisin B1 (分别在 A. flavus 和 F. verticillioides 中生成) 的产生具有剂量依赖性的抑制作用。Torvoside C 可用于抗真菌感染领域的研究。
HY-119413
Adenosine Receptor
Neurological Disease
9-乙基腺嘌呤
9-Ethyladenine 是腺苷受体 (A1 、A2 、A3 ) 竞争性拮抗剂的前体,自身对腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT ) 无显著抑制作用。9-Ethyladenine 的衍生物对 A1 (Ki =27 nM)、A2 A (Ki =46 nM)、A3 (Ki =86 nM) 受体具有高亲和力及选择性。9-Ethyladenine 不抑制脑 APRT 活性,可用于腺苷受体相关疾病 (如神经系统疾病) 模型研究。
HY-119213
Influenza Virus
Infection
BMY-27709 是一种流感病毒生长抑制剂,对 A/WSN/33 病毒生长的 IC50 值为 3-8 μM,对流感病毒的部分亚型也展现出抑制活性。BMY-27709 对 H1 和 H2 病毒感染的早期起作用,通过抑制血凝素蛋白展现其抗病毒活性。然而,BMY-27709 对 H3 亚型病毒以及 B 型/Lee/40 流感病毒没有作用。
HY-124283
HY-N6715
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸
Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-N4095R
HY-W437569
Parasite
Insecticide
Infection
Cancer
Melicopine 是一种可在 Z. simulans 中被发现的生物碱,具有抗疟疾和抗癌活性。Melicopine 对氯喹敏感的 3D7 和对氯喹耐药的 Dd2 期 P. falciparum 具有抑制活性,IC50 分别为 29.7 和 33.7 µg/mL。Melicopine 对前列腺癌细胞 PC-3M 和 LNCaP 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 47.9 和 37.8 µg/mL),但对非癌性 HEK293 细胞没有作用 (IC50 大于 100 µg/mL)。Melicopine 有望用于抗癌和抗感染领域的研究。
HY-W700241
HY-N1435R
HY-N7844S
HY-176547
Cytochrome P450
FGFR
Endocrinology
FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂,IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3),对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路,改善软骨细胞增殖与分化失衡,促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用,具备研究软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。
HY-117219
Cytochrome P450
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
SKF 104976是一种32-羧酸衍生物,具有强效的14α-脱甲基酶(14 alpha DM)抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时,抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入,并伴随有lanosterol的积累,同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解,表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时,SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下,SKF 104976并未抑制HMGR活性。
HY-W008566R
HY-118607
Potassium Channel
Parasite
Infection
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
HY-B1324R
HY-N0303R
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-173283
Fungal
Infection
Antifungal agent 129 (Compound 4g) 是一种针对立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani ) 的抑制剂,EC50 值为 4.27mg/L,在体内外实验中对水稻纹枯病有良好的防治效果。通过扫描电镜、分子对接、酶活性测定和细胞毒性实验初步探索发现,Antifungal agent 129 可能通过影响 Rhizoctonia solani 的细胞结构或生理过程发挥抑制活性。 Antifungal agent 129 可用于农业领域中水稻纹枯病等由 Rhizoctonia solani 引起的植物病害相关研究。
HY-117649
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
RU-39411是一种类固醇抗雌激素,具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用,其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力,但未减少雌激素受体mRNA水平,表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成,进一步支持其作为雌激素的活性。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-129262
Antibiotic
Bacterial
Infection
Deoxypheganomycin D 是一种特异性抗分枝杆菌抑制剂,对其他抗生素如 Paromomycin (HY-B0956)、Capreomycin (HY-P3270)、Viomycin (HY-A0155)、Streptothricin (HY-129065)、Kanamycin (HY-16566) 和 Streptomycin (HY-B1906) 没有交叉耐药性。Deoxypheganomycin D (28 μM) 可部分抑制分枝杆菌 M. 607 的生长,对 DNA、RNA 或蛋白质合成没有显著抑制作用。Deoxypheganomycin D (7 μM) 影响亮氨酸的流入、不影响胸苷,而流出则相反。 Deoxypheganomycin D 的作用可能与细胞膜以及特定的分枝杆菌脂质成分有关。
HY-N6715R
HY-164388
HY-123905
MicroRNA
Parasite
Infection
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂,可有效抑制 LIN28:let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用,对恶性疟原虫具有抑制作用。
HY-111126
p62
Keap1-Nrf2
Cancer
K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50 为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点,阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解,抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌(HCC)对化疗药物的敏感性。
HY-W653921
HY-N6715S
Influenza Virus
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-169433
PROTACs
HDAC
Cancer
Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC1 降解剂。Naph-Se-TMZ 可降低胶质瘤细胞中的总 HDAC 活性,提高 Temozolomide (HY-17364) 的抑制效果。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分) Temozolomide (HY-17364) 、DNA 嵌入剂 (蓝色部分) Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子接头 (黑色部分) 组成。同时,靶蛋白配体的活性对照是:Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439) ,DNA 靶向插入分子+接头是:NNISC-2 (HY-169438) 。
HY-176501
FKBP
Cancer
FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合,通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物,形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性,进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达,诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-144451
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
HY-131187
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-N6929
Others
Neurological Disease
Cancer
当归酸
Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解,解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用,诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2,并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性,抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合,具有促镇静活性。
HY-P1956
HY-174382
Akt
mTOR
NF-κB
ROR
Apoptosis
Cancer
ROR1-IN-3 (Compound 24d) 是一种强效且高选择性的 ROR1 激酶抑制剂 (IC50 = 17.6 nM)。ROR1-IN-3 在体内和体外均表现出强大的抗肿瘤活性和对 ROR1 的抑制作用。ROR1-IN-3 在体内和体外均具有强大的抗增殖功效。ROR1-IN-3 诱导癌细胞系凋亡 (apoptosis )。ROR1-IN-3 抑制 ROR1 下游的 AKT/mTOR 和 NF-κB 信号通路。ROR1-IN-3 可用于抗肿瘤研究。
HY-W777283
HY-156470
HY-122197
CXCR
Apelin Receptor (APJ)
Arrestin
Cancer
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白 募集的活性较弱,IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5 、CXCR4 、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
HY-W806047
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物,具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM,并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证,显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor-37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性,增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。
HY-176502
FKBP
Cancer
FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合,通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物,形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性,进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达,诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-N7833
Biochemical Assay Reagents
Others
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
HY-169103
HY-173365
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 的抑制剂,对 MDA-231 和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM,对 VEGFR-2 的抑制作用与 Sorafenib (HY-10201) 相当 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (早期凋亡率达 57.20%)、使细胞周期阻滞于 G1 期、上调促凋亡标志物并下调 Bcl-2 等机制,发挥显著的抗癌活性。VEGFR-2-IN-67 可用于癌症领域的研究。
HY-117578
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
KB 5666是一种苯并嗪类衍生物,具有脂质过氧化抑制活性。KB 5666显示出对缺血后神经元死亡的保护作用。KB 5666在缺血前5分钟或缺血后立即注射时能有效保护CA1区神经元。KB 5666在缺血后1小时内注射时同样表现出剂量依赖性的保护效果。KB 5666能有效预防CA1金字塔细胞树突场内微管相关蛋白2免疫反应性的显著下降。KB 5666能够防止缺血后CA1区的不同层次内[3H]PDBu结合活性的降低。KB 5666的应用显示出能够改善细胞和功能上因缺血造成的后果。
HY-16638
PDDF
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂,可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合(Ki = 4.9 nM)。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶(Ki=23 nM)。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中,CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降,dUMP 水平显著升高,表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用,表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。
HY-164529
Raf
Ras
MEK
ERK
VEGFR
Tie
c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) , IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外,SJ-C1044 对 VEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用,IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-W010991
FAPGG
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Others
N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物,Ki 为 2.546×10-4 M,作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly,通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心,是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具,其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。
HY-114796
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物,具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用,IC50 值为0.42 μM,接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成,尤其是抑制半胱氨酸白三烯LTC(4),其IC50 值为1.80 μM,并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的,因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX抑制机制发挥作用,对5-LOX和COX-2具有更高选择性,IC50 值为0.40 μM。
HY-N6929R
Reference Standards
Others
Neurological Disease
Cancer
当归酸 (Standard)
Angelic acid (Standard) 是 Angelic acid (HY-N6929) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解,解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用,诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2,并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性,抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合,具有促镇静活性。
HY-139589
ISC-27864; GRC-27864
PGE synthase
COX
Collagen
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Zaloglanstat (ISC-27864; GRC-27864) 是一种选择性、口服有效的微粒体 mPGES-1 抑制剂。Zaloglanstat 对人 mPGES-1 的 IC50 为 5 nM,对 COX-1/2 无显著抑制 (IC50 >10 μM)。Zaloglanstat 可阻断花生四烯酸代谢产物前列腺素 H2 (PGH2 ) 转化为前列腺素 E2 (PGE2 ),从而抑制炎症相关的 PGE2 过度生成,减轻炎症反应及疼痛。Zaloglanstat 在体外可抑制 IL-1β 诱导的 A549 细胞和人滑膜成纤维细胞的 PGE2 释放。Zaloglanstat 在猪和狗全血中抑制 PGE2 释放的 IC50 分别为 161 nM 和 154 nM。Zaloglanstat 可用于哮喘、骨关节炎和神经退行性疾病等的研究。
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中,IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上,而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 可显著降低人类精子的 pHi ,并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力,在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学,并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中,IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上,而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 hydrochloride 可显著降低人类精子的 pHi ,并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 hydrochloride 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力,在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学,并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-123905A
Drug Isomer
MicroRNA
Parasite
Infection
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 enantiomer 是 LIN28 inhibitor LI71 (HY-123905) 的低活性对映异构体。LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂,可有效抑制 LIN28:let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用,对恶性疟原虫具有抑制作用。
HY-155759
NF-κB
Interleukin Related
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-19261
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂,其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合,K_i 值为 0.24 nM,显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性,IC_50 值为 5.0 nM,相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中,T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的,而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明,T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
HY-147423
NBI-921352; XEN901
Sodium Channel
Neurological Disease
Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的,电压门控钠通道 NaV 1.6 /SCN8A 抑制剂,可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV 1.6 的 VSD4 结构,抑制钠离子内流,阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性,减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV 1.1、NaV 1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍,对抑制性中间神经元表达的 NaV 1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A -DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV 1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
HY-Y0790R
p-Isopropylbenzaldehyde (Standard)
α-synuclein
Reference Standards
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-异丙基苯甲醛 (Standard)
Cuminaldehyde Standard 是 Cuminaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,具有多种生物活性,包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50 =0.00085 mg/mL) 和 α-葡萄糖苷酶 (IC50 =0.5 mg/mL) 的抑制剂。抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation),预防 α-synuclein 聚集。通过靶向拓扑异构酶 I 和 II,Cuminaldehyde 可以诱导结肠腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Cuminaldehyde 还通过抑制脂氧合酶 (lipoxygenase ) 发挥抗炎活性。Cuminaldehyde 对黄曲霉生长和黄曲霉毒素 B1 (AFB1) 的生物合成均有较强的抑制作用。Cuminaldehyde 可通过参与阿片受体 (opioid Receptor )、L-精氨酸/NO/cGMP 通路及抗炎作用发挥抗损伤和抗神经病变作用。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
HY-117947
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂,它们具有非常相似的分子特征。因此,我们研究了OR-S1对急性髓系白血病(AML)的影响。研究发现,OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示,OR-S1没有引起显著的骨髓抑制,而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此,暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的,使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为,AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-L117
177 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供177种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L126
874 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供874种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L118
161 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供161种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L132
198 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供198种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L133
298 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供298种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P4202
Suc-AEPF-pNA
Chromogenic Substrates
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-12519G
RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)
Fluorescent Dye
Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
HY-P4202A
Suc-AEPF-pNA TFA
Chromogenic Substrates
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) TFA 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-D2421
Fluorescent Dyes/Probes
二乙基氨基乙基-葡聚糖-Cy5
DEAE-dex-Cy5 是一种荧光标记试剂,结合了 Cy5 (HY-D0821) 荧光染料,Dextran (dex) (HY-112624) 和二乙基氨基乙基 (DEAE)。Cy5 是一种菁染料 (波长长约 662 nm),可用于分子标记和显微成像。Dex 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆容量扩张剂。
HY-D2710
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 Dextran (MW 40000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-D2709
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 Dextran (MW 20000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-D2706
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 Dextran (MW 3000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-D2705
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 Dextran (MW 2000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-D2708
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 Dextran (MW 10000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-D2712
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 Dextran (MW 500000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-D2707
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 Dextran (MW 5000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-D2711
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 Dextran (MW 100000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-D2460
Dyes
Dextran-CY5.5 是 CY5.5 (HY-D0924) 标记的 Dextran (HY-112624) 偶联物。CY5.5 是一种菁染料 (激发波长通常为 673nm,发射波长为 707nm),可用于标记蛋白质、抗体和小分子化合物。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,可用作血浆体积扩张剂。
HY-D2466
Dyes
Dextran-CY3 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂。
HY-D2204
Fluorescent Dyes/Probes
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ (铁离子) 的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-W923645
Diacryloyloxyfluorescein
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein O,O′-diacrylate (Diacryloyloxyfluorescein)是一种具有荧光特性的化合物,具有良好的生物相容性和细胞标记能力。Fluorescein O,O′-diacrylate常用于生物成像和细胞追踪研究,能够有效地标记细胞并跟踪其在生物体内的动态变化。Fluorescein O,O′-diacrylate在化合物传递系统中也被应用,用以提高化合物的定位精度和抑制效果。Fluorescein O,O′-diacrylate还用于制备聚合物材料,以增强其光学性能和生物相互作用。
HY-W010991
FAPGG
Chromogenic Substrates
Amino acids and Derivatives
N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物,Ki 为 2.546×10-4 M,作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly,通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心,是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具,其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-112624
HY-W016473
Biochemical Assay Reagents
1-金刚烷甲酸
Adamantane-carboxylic acid 是一种抗微生物化合物,可抑制革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌。Adamantane-carboxylic acid 通过直接与甘醇反应生成的 1-单酰甘油衍生物,改变细菌细胞膜的通透性,抑制细菌生长。Adamantane-carboxylic acid 可用于食品和化妆品行业,以减少有害微生物菌群,延长产品保质期。
HY-P1956
HSA
Native Proteins
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
Native Proteins
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
HY-W342458
Cell Assay Reagents
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-12519G
RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
HY-N7833
Drug Delivery
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P9939
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
Ligelizumab (QGE 031) 是一种人源化高亲和抗免疫球蛋白 IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合,而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活,同时减少 B 细胞产生 IgE,并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-P990031
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W653893
Taurocholic acid-d5 (sodium) 是氘代标记的 Taurocholic acid (sodium)。Taurocholic acid sodium (Sodium taurocholate) 具有显着的生物活性作用,例如通过上调 VEGF-A 表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤。Taurocholic acid sodium 具有免疫调节作用。
HY-19312S
3-Methyladenine-d3 是 3-Methyladenine 的氘代物。 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy ) 的抑制剂使用。
HY-B0673S
Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-136406S
Bongkrekic acid-13 C28 是 Bongkrekic acid (HY-136406) 的 13 C 标记物。Bongkrekic acid是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-B0673S1
Deupirfenidone-d3 是氘代标记的 Pirfenidone (HY-B0673) 的同位素。Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-160144S2
(rac)-Lomedeucitinib ((rac)-BMS-986322) 是 Lomedeucitinib 的外消旋体。Lomedeucitinib (BMS-986322) 是一种酪氨酸蛋白激酶 (tyrosine protein kinase (TYK2) ) 抑制剂。Lomedeucitinib 具有抗炎活性,对 IL-12/TYK2 下游 IFNα 产生具有显著的抑制作用 (IC50=0.047 μM)。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病和瘙痒的研究。
HY-Y0790S
Cuminaldehyde-d8 是氘代标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-W653842
Taurocholic acid-d8 (sodium) 是氘代标记的 Taurocholic acid (sodium)。Taurocholic acid sodium (Sodium taurocholate) 具有显着的生物活性作用,例如通过上调 VEGF-A 表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤。Taurocholic acid sodium 具有免疫调节作用。
HY-B1788S2
Taurocholic acid-d5 (Taurocholic Acid-d5 ) 是氘代标记的 Taurocholic acid. Taurocholic acid (N-Choloyltaurine) 具有显着的生物活性作用,例如通过上调 VEGF-A 表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤。Taurocholic acid 具有免疫调节作用。
HY-12519S
Oltipraz-d3 是 Oltipraz 的氘代物。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α , IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
HY-B0330DS
(R)-Ofloxacin-d3 是 (R)-Ofloxacin (HY-B0330D) 的氘代物。(R)-Ofloxacin 是 Ofloxacin (HY-B0125) 的右旋对映体,是口服有效的氟喹诺酮类抗生素。(R)-Ofloxacin 可抑制细菌 DNA 拓扑异构酶 II 的活性,干扰细菌 DNA 复制和修复,发挥杀菌作用。(R)-Ofloxacin 具有广谱抗菌活性,对革兰氏阴性菌和阳性菌均有抑制作用。
HY-23155S
2-Phenylethyl isothiocyanate-d5 是 2-Phenylethyl isothiocyanate 的氘代物。 2-Phenylethyl isothiocyanate 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。2-Phenylethyl isothiocyanate 能显著抑制互隔交链孢霉的孢子萌发和菌丝生长,其 MIC (最低抑制浓度)为 1.22 mM。2-Phenylethyl isothiocyanate 对互隔交链孢霉的抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性来实现的。
HY-W700241
Norharman-d7 是氘代标记的 Norharmane。Norharmane (Norharman) 是一种 β-carboline 生物碱,是一种有效的可逆单胺氧化酶 (monoamine oxidase ) 抑制剂,其对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 6.5 and 4.7 μM。Norharmane 引起抗抑郁反应。Norharmane 还是一种很有前景的抗癌光敏剂。Norharmane 通过抑制 PIN2、PIN3 和 PIN7 转运蛋白来改变极性生长素转运,从而对拟南芥幼苗的生长产生显著的抑制作用。
HY-N7844S
N6-Benzyladenosine-d5 (Benzyladenosine-d5 ) 是氘代标记的 N6-Benzyladenosine。N6-Benzyladenosine 是一种腺苷受体激动剂,具有细胞分裂素 (cytokinin ) 活性。N6-Benzyladenosine 能将细胞周期阻滞在 G0/G1,并诱导凋亡 (apoptosis )。N6-Benzyladenosine 显示出对弓形虫腺苷激酶和胶质瘤 (glioma) 的抑制作用。
HY-W653921
Tenuazonic acid-d13 是氘代标记的 Tenuazonic acid。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-N6715S
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-W777283
Idebenone-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Idebenone (HY-N0303)。Idebenone,一种线粒体保护剂,具有神经保护功效,可用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病,可透过血脑屏障。Idebenone (氧化形式) 对星形胶质细胞匀浆中花生四烯酸的酶代谢具有抑制作用 (IC50 =16.65 μM)。 Idebenone 是一种辅酶 Q10 类似物和抗氧化剂,在人多巴胺能神经母细胞瘤 SHSY-5Y 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptotic )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W130901
Pent-4-ynylbenzene
炔烃
5-Phenyl-1-pentyne (Pent-4-ynylbenzene)是一种具有抗菌和抗肿瘤活性的化合物,能够有效抑制某些癌细胞的生长。5-Phenyl-1-pentyne在有机合成中常用作反应中间体,促进多种化学反应的进行。5-Phenyl-1-pentyne还被应用于合成新型化合物,以提高化合物的生物可用性和抑制效果。
HY-159561
叠氮化物
COX-1-IN-2 (compound 5h) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX-1-IN-2 对 COX-1 表现出了显著的抑制效果 (IC50 =38.76 nM)。
HY-159562
叠氮化物
COX-2-IN-46 (compound 5m) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX-2-IN-46 对 COX-2 表现出了显著的抑制效果 (IC50 =87.74 nM)。
HY-162356
叠氮化物
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
HY-172140
炔烃
Ebio3 是一种选择性钾离子通道 (KCNQ2 ) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部与KCNQ2 通道结合,迫使 S6 螺旋向内移动,从而使内门关闭。Ebio3 抑制作用在 KCNQ2 的致病性突变体 (如 R75C 和 I238L) 中同样有效,能够抑制这些突变体的外向电流约 80% 以上。Ebio3 有望用于癫痫等神经疾病的研究。
HY-176501
炔烃
FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合,通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物,形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性,进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达,诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-176502
炔烃
FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合,通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物,形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性,进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达,诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-112624
Dextran 40
填充剂
Dextran (Dextran 40) 对血小板聚集和凝血因子具有抑制作用,在输血过程中可代替一部分全血,常用作血浆容量扩充剂 (代血浆)。
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