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increases apoptosis " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-115983
CD47
Apoptosis
Cancer
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。
HY-126067
HY-B0106
HY-N11536
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
erythro-Austrobailignan-6 是一种具有口服活性的抗癌剂。erythro-Austrobailignan-6 抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 活性。erythro-Austrobailignan-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。
HY-B1448A
HY-119751
HY-108654
HY-158412
Proteasome
Apoptosis
Cancer
BT317 是一种具有血脑透过性的线粒体 Lon 肽酶 I (LonP1 ) 和 CT-L 蛋白酶体抑制剂。BT317 可增加星形细胞瘤细胞活性氧 (ROS) 生成和诱导细胞凋亡。BT317 具有抗肿瘤活性。
HY-B1448
HY-120429
Apoptosis
Cancer
SKLB-163 是一种口服活性的 Rho GDP-dissociation (RhoGDI) 抑制剂。SKLB-163 抑制高表达的 RhoGDI 肿瘤细胞增殖和迁移,并增加肿瘤细胞的放射敏感性。SKLB-163 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-13945
Apoptosis
Cancer
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM),可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10431
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Stigmane B (Compound 2) 是一个核因子 E2 相关因子 (Nrf2 ) 激活剂。Stigmane B 抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 生成,提高抗氧化酶活性。Stigmane B 具有神经保护效果。
HY-114977
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A 是一种植物防御素,存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ,导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加,并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-108692
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂,能够增加细胞增殖,减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-122185
HY-155785
HY-169994
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性,增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化,进而调控基因表达,抑制肿瘤生长,并诱导细胞凋亡。
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-150147
RAD51
Apoptosis
Cancer
CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis ) 进程。
HY-156293
HY-B1000A
HY-146367
HY-146170
HY-155203
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF-7) 增殖,IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-113471A
HY-156294
HY-149053B
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
(R)-OY-101 是一种具有口服活性和特异性的 P-gp 抑制剂。(R)-OY-101 增加了肿瘤对抗癌剂的敏感性。(R)-OY-101 具有良好的逆转肿瘤抗性活性和促凋亡 (Apoptosis ) 活性,可用于癌症相关研究。
HY-152207
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1 ) 的变构抑制剂 (IC50 =7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢,增加细胞内 ROS ,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
HY-100202
HY-157800
HY-N2638
HY-P5253
Apoptosis
Metabolic Disease
Octapeptide-2 是一种模仿胸腺素 β4 生长因子的生物仿生肽,可以促进毛发生长、减少细胞凋亡 ( apoptosis ) 和增加角质形成细胞增加。Octapeptide-2 可用于脱发和斑秃的研究。
HY-148598
CUR5-8
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Curcumin 5-8 (CUR5-8) 是一种天然活性姜黄素 (CUR) 类似物。Curcumin 5-8 抑制脂滴形成。Curcumin 5-8 促进细胞自噬 (autophagy ) 并抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。Curcumin 5-8 改善胰岛素抵抗和胰岛素敏感性。
HY-N0992
BMI1
Apoptosis
Cancer
1,6,7-三羟基呫吨酮
1,6,7-Trihydroxyxanthone 是一种有效的抗癌剂。1,6,7-Trihydroxyxanthone 抑制细胞增殖并诱导细胞细胞凋亡 (Apoptosis )。1,6,7-Trihydroxyxanthone 降低 Bmi-1 的表达,增加 P14,P16 的蛋白表达水平。
HY-N1988R
HY-A0020
HY-B1515
HY-113294R
HY-115944
HY-N8481
3,6-DHF
Apoptosis
Cancer
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis 。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
HY-N6258R
HY-N15449
HY-146805
HY-146254
HY-B0106S1
HY-139348
HY-114310
VD/VDR
Apoptosis
Cancer
VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达。
HY-B0106S
HY-W144308R
HY-N8847
HY-107845
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
SCR7 吡嗪
SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV ) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ )。SCR7 pyrazine 可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-170787
HY-105930
D-19466
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
络铂
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-147983
HY-12352
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (Apoptosis ). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。HJC0416 显示出抗肿瘤活性。
HY-19543
NSC 172924
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
鸦胆子苦醇
Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis )。
HY-119751R
Casein Kinase
Akt
Wnt
Apoptosis
Cancer
Hematein (Standard) 是 Hematein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂,IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化,Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡 。
HY-W240322
Apoptosis
Cancer
PSF-IN-1 (Compound No.10-3) 是 RNA 结合蛋白 (PSF ) 的抑制剂,可有效抑制 PSF-RNA 相互作用 (IC50 : 2.2 pM)。PSF-IN-1 能增加组蛋白乙酰化,抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSF-IN-1 具有抗肿瘤的活性。
HY-12772R
Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole (Standard); R-63373 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Drug Metabolite
Others
羟基伊曲康唑 (Standard)
Hydroxy Itraconazole (Standard)是 Hydroxy Itraconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373) 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。
HY-161268
HY-152225
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用,IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-175845
HY-117249
AK-2123
Apoptosis
Caspase
Cancer
Sanazole (AK-2123) 是一种低氧细胞放射增敏剂。Sanazole 能够增强辐射引起的 DNA 链断裂。在小鼠成纤维细胞瘤中,Sanazole 通过增加细胞核的凝聚和碎片化,以及提高 caspase-3 活性,增强了辐射诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。这些特性使 Sanazole 具有研究肿瘤治疗的潜力。
HY-B0106R
HY-172786
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Caspase-3-IN-3 (compound 7) 是一种 caspase 3 抑制剂。 Caspase-3-IN-3 增加细胞 ATP 水平,抑制 caspase-3 活性,减少亚硝酸盐产生,抑制细胞因子诱导的凋亡 (apoptosis ),恢复 Glucose (HY-B0389) 刺激的胰岛素分泌。
HY-109169
IMG-7289
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-B1448AS
HY-P10625
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
SHLP-6 是一种线粒体衍生肽,由 16S 核糖体 RNA (MT-RNR2) 基因编码的生物活性微蛋白。SHLP6 增加了胰岛素瘤细胞 NIT1 和人前列腺癌细胞 22Rv1 细胞的凋亡 (apoptosis )。SHLP6 可用于糖尿病和癌症的研究。
HY-125956
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurkin A 是一种变构抑制剂,可通过靶向 TPX2 结合位点 (Kd =3.77 μM),抑制 Aurora A Kinase (也称为 Aurka ) 与 TPX2 之间的相互作用。Aurkin A 可破坏 Alisertib (HY-10971) 诱导的多倍体,并增加肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurkin A 可用于有丝分裂和肿瘤方面的研究。
HY-109169C
IMG-7289 dihydrochloride
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-B2010
HY-17409
HY-109169B
IMG-7289 hydrochloride
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-N0256
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感,增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体,是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平,导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-155889
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
HY-172204
Sirtuin
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
SIRT-IN-7 (Compound 7ba) 是一种 SIRT 抑制剂。SIRT-IN-7 能够抑制 SIRT1 、SIRT2 和 SIRT3 表达,增加 p53 乙酰化和激活。SIRT-IN-7 可以抑制乳腺癌细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-16210
HY-100446
HY-N4107
HY-108692R
HY-117779
Apoptosis
Endocrinology
DBIBB 是溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白偶联受体的特异性非脂质激动剂。DBIBB 可减轻胃肠道辐射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖,并减少细胞凋亡 (apoptosis )。DBIBB 是一种能够缓解高剂量 γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的候选活性分子。
HY-146245
HY-146354
HY-114977R
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A (Standard)是 Avenanthramide A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avenanthramide A 是一种植物防御素,存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ,导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加,并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-146245C
HY-N0331
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
地榆皂苷I
Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),可用于三阴乳腺癌的相关研究。
HY-135899
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis )。
HY-16209
BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Apoptosis
Cancer
呋咯地辛盐酸盐
Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP ) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109169A
IMG-7289 ditosylate
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-N6635R
HY-N10443
HY-148764
Apoptosis
Cryptochrome
Cancer
M47 是一种小分子,可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡,并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-135517
RXP-470
MMP
Cardiovascular Disease
RXP470.1 (RXP-470) 是一种有效的、选择性 MMP-12 抑制剂,针对人 MMP-12 的 Ki 值为 0.2 nM。RXP470.1 对于其他 MMP 的效力要低 2 到 4 个数量级。RXP470.1 显着减少小鼠动脉粥样硬化斑块横截面积。RXP470.1 导致斑块复杂性降低,平滑肌细胞与巨噬细胞的比例增加,巨噬细胞凋亡减少,帽厚度增加,坏死核心变小,钙化发生率降低。
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-N6727
HY-142125
HY-P3148
HY-123298
Src
Akt
Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-119666
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-148510
HY-164453
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
A-1248767 是一种 MCL-1 抑制剂 (IC50 =23.9 nM; Ki =0.41 nM),具有抗癌活性。A-1248767 作为 A-1210477 (HY-12468) 的衍生物,与 MCL-1 高亲和力结合,诱导细胞内 MCL-1 蛋白升高,并促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W250111
HY-Q04764
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
HY-N2500
HY-155888
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性,增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
HY-175588
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-170 (Compound 5c) 是一种 EGFR 抑制剂,其 IC50 为 5.17 μM。EGFR-IN-170 通过抑制 Bcl2 并激活 Bax 的表达,且显著增加 Bax/Bcl2 的比率来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-170 具有强大的抗癌活性,可抑制耐药肺癌细胞的生长。
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W778286
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-W269593
HY-10220
PI3K
Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体,其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139783
Apoptosis
Others
3-Campholenyl-2-butanol 是一种合成檀香气味剂,是一种选择性嗅觉受体 OR2AT4 激动剂。3-Campholenyl-2-butanol 通过减少细胞凋亡 (apoptosis ) 和增加外根鞘 (ORS) 中生长期延长生长因子 IGF-1 的产生来延长人头发的体外生长。
HY-W014605
HY-172172
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
TS-IN-6 (Compound 10) 是一种胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.54 μM,具有显著的抗增殖活性。TS-IN-6 能诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ) (早期及晚期凋亡率显著增加),可以用于结肠癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-N13869
HY-17408
HY-109039
HY-W011215
HY-167825
HY-N0364
HY-155570
PI3K
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Anticancer agent 137 (8q) 是一种有效的 PI3k 抑制剂。Anticancer agent 137 具有广谱抗癌活性。Anticancer agent 137 诱导 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 137 增加裂解的PARP、caspase 3 和caspase 7。Anticancer agent 137 可用于癌症研究。
HY-B1000AR
HY-B0642
HY-134963
PKC
Cancer
SBI-0087702 促进黑色素瘤细胞中 ATF2 的细胞质定位。SBI-0087702 诱导的 ATF2 易位至线粒体会导致线粒体膜完整性丧失,从而导致细胞凋亡增加。SBI-0087702 还抑制黑色素瘤细胞的生长和运动。SBI-0087702 可抑制 PKCε 对 Thr52 位点的 ATF2 磷酸化。
HY-P10402
Bacterial
Infection
Cancer
BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽。BMAP 28, bovine 通过增加细胞膜通透性并导致细胞内容物泄漏,表达对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞和活化的人类淋巴细胞表现出细胞毒性。BMAP 28, bovine 通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2638R
HY-P11053
HSP
Cancer
A17 peptide 是一种 Hsp70 靶向肽。A17 peptide 与 Hsp70 的 ATP 结合域结合。A17 peptide 特异性抑制分子伴侣活性,从而增强细胞对化疗药物 (例如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡的敏感性。A17 peptide 可用于抗癌化疗研究,例如多发性骨髓瘤。
HY-W042337
Apoptosis
Others
对硝基间甲酚
3-Methyl-4-nitrophenol 是一种环境污染物,是柴油机尾气颗粒和杀虫剂杀螟硫磷的降解产物的已知成分。3-Methyl-4-nitrophenol 可诱导鼻上皮细胞凋亡并增加鼻上皮屏障的通透性。3-Methyl-4-nitrophenol 对女性生殖系统也有毒性。
HY-161027
Apoptosis
Cancer
DHP-B 具有抗癌活性,可诱导凋亡。DHP-B共价结合CPT1A的Cys96,阻断FAO,破坏线粒体CPT1A- vdac1的相互作用,导致CRC细胞线粒体通透性增加,氧消耗和能量代谢降低。DHP-B可从植物Peperomia dindygulensis 中分离得到。
HY-P0036
HY-N15582
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Perezone 是一种倍半萜类苯醌,可在 Acourtia 物种的根中发现。Perezone 能抑制白血病细胞系 K-562 和人神经胶质癌细胞 U-251 (IC50 : 6.83 μM) 的活性。Perezone 可增加与细胞凋亡 (Apoptosis ) 相关的 caspase 3、8 和 9 基因的表达。Perezone 具有抗氧化和抗炎活性。
HY-134463
HY-N0434
HY-P0036B
HY-A0020R
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-147767
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-161957
Topoisomerase
Cancer
Top1/2-IN-1 (compound 23) 是一种口服有效的 Top1/2 的双重抑制剂,具有抗增殖活性。Top1/2-IN-1 随着活性氧水平的增加会损伤 DNA,诱导癌细胞凋亡和周期停滞。Top1/2-IN-1 在异种移植模型中表现出体内的抗肿瘤活性。
HY-158774
Apoptosis
Cancer
TG2-179-1 是一种有效的 BAP1 抑制剂。TG2-179-1 通过共价结合 BAP1 的活性位点来抑制其含结构域的去泛素化酶 (DUB) 活性。TG2-179-1 具有细胞毒活性,导致复制缺陷和细胞凋亡 增加。TG2-179-1 具有用于结肠癌研究的潜力。
HY-W014940
HY-117511
HY-115625
Progesterone Receptor
Apoptosis
Cancer
AG-205 是一种孕酮受体膜成分-1 (PGRMC1 ) 抑制剂,具有抗有丝分裂、抗迁移和抗侵袭的活性。AG-205 增加了编码胆固醇生物合成途径或类固醇生成酶的基因的表达。AG-205 促进了凋亡 (Apoptosis ) 对细胞周期的调节,减少了卵巢和乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力。
HY-146105
HY-164537
Phosphatase
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
SPI-001 是一种 PPM1D 特异性抑制剂 (IC50 =0.48 μM),具有抗癌活性。SPI-001 抑制了 PPM1D 过表达的人类乳腺癌细胞中的 PPM1D 磷酸酶活性并增加了 p53 的磷酸化。此外,SPI-001 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖。
HY-16232
D 19575; Glucosylifosfamide mustard
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加,并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-N6687
HY-118034
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
MTBT 是一种抗癌剂和 p38 MAPK 激活剂。MTBT 可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化,从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 Adezmapimod (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
HY-121605
Apoptosis
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71(1 μM)能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-113327R
HY-W414644
HY-N0256R
Reference Standards
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元 (Standard)
Hederagenin (Standard)是 Hederagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-
HY-N6696
HY-P1075
HY-15221
HY-157088
Caspase
Apoptosis
Cyclophilin
Others
C105SR 是一种以肽基脯氨酰反式异构酶 (PPIase) 为靶点的亲环素 D (CypD ) 抑制剂,C105SR 抑制线粒体通透性转换开放 (mPTP) 的 IC 50 为 5 nM,C105SR 抑制缺氧复氧诱导的肝细胞凋亡,增加钙驻留能力 (CRC) 水平。C105SR 在缺血-再灌注损伤 (IRI) 小鼠模型中表现出肝脏保护作用。
HY-B1839
HY-W177546
HY-B2010S
HY-168877
HY-148408
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡,激活 CDKN1A ,PUMA 和 NOXA 的表达,并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
HY-15586
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-P10971
CXCR
Apoptosis
VEGFR
GSK-3
Cadherin
Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-N0057
HY-146682
HY-N8847R
alpha-Ionone (Standard)
Reference Standards
Hippo (MST)
YAP
Cancer
α-紫罗酮 (Standard)
α-Ionone (Standard)是 α-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6 激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化,来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
HY-12742
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
SCR7 是一种不稳定的形式,可以自动循环成稳定形式的 SCR7 pyrazine (HY-107845)。SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV ) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ )。SCR7 可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-B0124A
HY-N4107R
HY-117136
HDAC
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的研究。
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-167701
HY-146683
HY-B0124
AD 810; CI 912
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Neurological Disease
唑尼沙胺
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-N6687B
A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium
Oxidative Phosphorylation
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore ),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113294S
HY-15844
HY-N15474
Na+/Ca2+ Exchanger
Cancer
12-O-Deacetyl-phomoxanthone A 是一种 钠/钙交换体1 (NCX1) 激活剂,可通过增强细胞钙信号传导,进而抑制下游 PI3K/AKT/β-catenin 通路。12-O-Deacetyl-phomoxanthone A 能诱导细胞凋亡并引发 G1 期阻滞,可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-175700
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究,例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林
Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-168300
HY-133541
GLUT
ADC Payload
Apoptosis
Cancer
Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,可在海洋衍生的链霉菌菌株发现。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
HY-N11439
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
HY-N6687A
A-23187 hemicalcium salt; Antibiotic A-23187 hemicalcium salt
Oxidative Phosphorylation
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Autophagy
Antibiotic
Infection
Cancer
Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17408R
HY-173188
EGFR
Akt
PERK
JNK
p38 MAPK
Cancer
EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种 EGFR 抑制剂, 对 EGFR Del19、EGFR WT 和 EGFR L858R 的EC0 值分别为 0.16 μM、21.73 μM 和 41.56 μM。 EGFR-IN-154 在多种癌细胞系上显示出抗癌活性。EGFR-IN-154 诱导线粒体凋亡 (apoptosis ) ,降低 pERK1/2 和 pAkt 水平,升高 pJNK 和 pp38 的水平。
HY-161991
Caspase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3 activator 4 (compound 4o) 是一种有效且可穿过血脑屏障的 caspase-3 激活剂。Caspase-3 activator 4 具有抗增殖活性。Caspase-3 activator 4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Caspase-3 activator 4 可增加 TNF-α 的基因表达。Caspase-3 activator 4 可降低裂解的 caspase 3/caspases 3 的表达。
HY-159560
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PBA-AMF 可被 H2 O2 激活,释放氨甲酰 (AMF) (HY-10982)。PBA-AMF 选择性抑制乳腺癌细胞增殖,并对非癌细胞无作用。PBA-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和阻止细胞周期来抑制肿瘤增殖。PBA-AMF 可用于研究与 H2 O2 水平升高相关的肿瘤和其他疾病。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-B2010R
HY-N2993
Apoptosis
Caspase
PARP
Akt
PTEN
MDM-2/p53
JNK
Cancer
聚孔酸C
Polyporenic acid C 是一种羊毛甾烷型三萜类化合物。Polyporenic acid C 可从 Poria cocos 中分离得到。Polyporenic acid C 导致 caspase-8 和 caspase-3 裂解,以及 PARP 裂解。Polyporenic acid C 降低 Akt (Ser473) 的磷酸化水平,增加 PTEN 和 p53 (Ser15) 的磷酸化,并激活 JNK 。Polyporenic acid C 诱导凋亡 (Apoptosis )。Polyporenic acid C 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-N2342R
PCC1 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
Procyanidin C1 (Standard) 是 Procyanidin C1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-100707
DNA-PK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1075A
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-N15424
Apoptosis
Bcl-2 Family
Himachalol,一种倍半萜烯,是一种口服有效的解痉和抗癌成分,存在于雪松木材中。Himachalol 对黑色素瘤细胞具有抗增殖活性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl-2 水平并增加 Bax 水平)。Himachalol 具有全身性降血压和外周血管扩张作用。Himachalol 可抑制卡巴胆碱引起的肠道痉挛。Himachalol 在小鼠中的 LD50 为 265 mg/kg (口服) 和 247 mg/kg (腹腔注射)。
HY-N2877
HY-50936S
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 μM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-N0331R
HY-B2163
HY-161857
Akt
mTOR
Caspase
CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.8 µM,具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达,并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达,诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-175021
HDAC
Carbonic Anhydrase
Microtubule/Tubulin
PARP
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM,HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA ) (CA IX 的 KI = 72.03 nM,XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制 PARP1 并增加 Bax/Bcl-2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体凋亡 (apoptosis ) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂,具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖,表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体,并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成,并提高beclin 1的表达,同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达,提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡,而当自噬受到抑制时,凋亡率则会降低,意味着自噬可能与凋亡相互作用,以诱导细胞死亡。
HY-Y0445A
PDK-1
NKCC
PDHK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
二氯乙酸钠
Sodium dichloroacetate 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性,并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化,促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢,减少乳酸生成,同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Sodium dichloroacetate 抑制肿瘤细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。Sodium dichloroacetate 有望用于癌症的研究。
HY-W011683
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W040329
HY-146103
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性,IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-137295
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯
Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis )。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-B0240R
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 治疗中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤治疗的研究。
HY-174379
HY-124122
HY-159938
p38 MAPK
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
p38α inhibitor 6 (compound 19) 是一种 p38α 抑制剂,其 IC50 值 为 0.68 μM。p38α inhibitor 6 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G0 期和 G2/M 期。p38α inhibitor 6 能降低 TNF-α 浓度,同时上调抑癌基因 p53 的表达、提高 Bax/BCL-2 比值并激活 caspase 3/7 。
HY-170774
HY-16232R
Reference Standards
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Glufosfamide (Standard) 是 Glufosfamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加,并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-B1890
HY-107916
HY-156027
HY-N2334A
Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
STAT
BCL6
Interleukin Related
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome ) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis )。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
HY-N2334
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-Y0445
DCAA; Dichloracetic acid
PDK-1
NKCC
PDHK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Dichloroacetic acid (DCAA) 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性,并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化,促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢,减少乳酸生成,同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Dichloroacetic acid 抑制肿瘤细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。Dichloroacetic acid 有望用于癌症的研究。
HY-N8508
Apoptosis
Cytochrome P450
PARP
JNK
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Myrothecine A 是一种存在于 M. roridum 中的单端孢霉毒素。Myrothecine A 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis 、促进细胞色素 c 释放、PARP 裂解和 JNK 磷酸化、增加 Bax 和裂解 caspase-3、-5 和 -8 水平。Myrothecine A 具有抗癌活性,可促进微环境中 树突细胞的成熟。Myrothecine A 可抑制 A549、MCF-7、HepG2 和 SMMC-7721 癌细胞的增殖,IC50 分别为 95、70、60 和 25 µM。
HY-P0036S4
HY-121705
HY-P0036S2
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-164519
Apoptosis
Mps1
Mitosis
Cancer
PF-7006 是一种 Mps1 激酶抑制剂,Ki 值为 0.27 nM,IC50 值为 2.5 nM。PF-7006 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点,降低组蛋白 H3 水平,缩短有丝分裂的持续时间,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。联合使用 PF-7006 与 Palbociclib (HY-50767) 会提高癌细胞对 PF-7006 的耐受。PF-7006 可用于研究乳腺癌
HY-P10780
Neuropeptide NPVF (mouse)
Neuropeptide FF Receptor
Apoptosis
MDM-2/p53
PERK
Endocrinology
RFRP-3 (mouse) 是禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物,与 GPR147 结合。RFRP-3 (mouse) 通过抑制 FSHR 和 参与类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 来减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (p53 增加)。RFRP-3 (mouse) 还能抑制 ERK 信号通路。RFRP-3 可用于卵泡发育研究。
HY-121605S
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-B0596R
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-136522
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-B1984
4,4'-DDD; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-155728
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-101198
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-P1387
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
β淀粉样肽(1-40)(鼠)
β-Amyloid (1-40) (rat) 是一种大鼠形式的淀粉样 β-肽,它作为不溶性细胞外沉积物积聚在神经元周围,引起与阿尔茨海默病 (AD) 相关的老年斑。β-Amyloid (1-40) (rat) 增加 45 Ca2+ 内流,诱导大鼠海马 CA1 亚区神经元变性。β-Amyloid (1-40) (rat) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 β-Amyloid (1-40) (rat) 可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-172100
HY-B0124S2
HY-155727
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-N6818
MTF
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-173557
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PRMT7-IN-2 (A33) 是一种选择性 PRMT7 抑制剂,IC0 值为 0.50 μM。PRMT7-IN-2 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞生长体内外生长。 PRMT7-IN-2 降低 PRMT7 的单甲基精氨酸水平,增加上皮标志物 E-cadherin 的表达,降低间质标志物 N-cadherin 、Vimentin 、ZEB2 的表达。
HY-B0124R
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Apoptosis
MDM-2/p53
Metabolic Disease
Cancer
肉碱棕榈酰转移酶2
CPT2 (Carnitine palmitoyltransferase 2) 是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌 (CRC) 的预后生物标志物。CPT2 过表达可激活 p-p53 增加 p53 表达,从而抑制肿瘤增殖,并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关,有用于癌症研究的潜力。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-168632
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 6 (compound 3i) 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I 和 II ) 的有效抑制剂,IC50 分别为 4.77 和 15 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 对人类黑色素瘤 LOX IMVI 癌细胞系表现出抗增殖活性,IC50 值分别为 26.7 和 25.4 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 可引发大量早期和晚期细胞凋亡,并增加活性 caspase-3 的表达水平。
HY-N0457
HY-N0434R
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
Dicentrine hydrochloride是一种具有抗炎和抗癌活性的药物。Dicentrine hydrochloride通过增强TNF-α诱导的A549肺腺癌细胞凋亡来发挥其作用。Dicentrine hydrochloride提高了caspase-8、-9、-3和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF-α诱导的A549细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF-α激活的TAK1、p38、JNK和Akt信号通路,降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N3584R
HY-P11298
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-16958R
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-163288
Histone Methyltransferase
HSP
Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-103275R
NSC 680410 (Standard)
Reference Standards
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (Standard)是 Adaphostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-143243
HY-B0852
Cytochrome P450
Fungal
Infection
戊唑醇
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-P0036S3
HY-117049
HY-119257
Farnesyl Transferase
Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种化学探针,是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-116522
HY-158783
HY-110280
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-W020017
HY-173048
ClpP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (Hs ClpP ) 的激活剂,EC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用,IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位,增加线粒体 ROS 水平,并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期,并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B1773A
HY-153188
PROTACs
Apoptosis
IRAK
Cancer
JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色:靶蛋白配体 (HY-138834);黑色:连接子 (HY-Y1760);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-117720
PKC
Apoptosis
Cancer
OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时,降低 p-ERK1/2 的表达,增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。
HY-19350
HDAC
Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-126876
HY-170366
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制 VEGFR-2 (HY-P72429),IC50 为 42.5 nM。
VEGFR-2-IN-58 对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR-2-IN-58 在癌细胞中显示 G2/M 期细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-58 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),增加 BAX 表达,降低 Bcl2 表达。VEGFR-2-IN-58 抑制癌细胞伤口闭合。
HY-121615
HY-N0057R
HY-172225
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 (Compound 6A) 是一种抗肿瘤剂。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 可抑制肝癌细胞 HepG2 增殖、迁移,并且诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy )、细胞周期阻滞和铁死亡 (ferroptosis )。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 通过刺激机体免疫应答增加 CD8+ T 细胞发挥抗肿瘤的活性。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis
Ceramidase
Autophagy
β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-156498
Ras
ERK
Raf
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
AMPK
Apoptosis
PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-136523
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-N2334R
HY-W011215S
HY-N0457R
HY-N12999
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-W009203
HY-B1890R
HY-171031
HY-B1839R
HY-106591A
Vinylcyclohexene diepoxide
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
PI3K
Akt
mTOR
Endocrinology
4-Vinylcyclohexene dioxide (4-Vinylcyclohexene diepoxide) 是口服活性的 4-vinylcyclohexene 代谢物。4-Vinylcyclohexene dioxide 诱导凋亡 (Apoptosis ),增加细胞内 ROS ,激活 PI3K/Akt/mTOR 通路。4-Vinylcyclohexene dioxide 选择性损伤卵巢小卵泡、抑制颗粒细胞功能及破坏雄性生殖系统。4-Vinylcyclohexene dioxide 可用于早发性卵巢功能不全、生殖毒性及相关 fertility 障碍的研究。
HY-N2993R
Apoptosis
Caspase
PARP
Akt
PTEN
MDM-2/p53
JNK
Cancer
聚孔酸C (Standard)
Polyporenic acid C (Standard) 是 Polyporenic acid C (HY-N2993) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polyporenic acid C 是一种羊毛甾烷型三萜类化合物。Polyporenic acid C 可从 Poria cocos 中分离得到。Polyporenic acid C 导致 caspase-8 和 caspase-3 裂解,以及 PARP 裂解。Polyporenic acid C 降低 Akt (Ser473) 的磷酸化水平,增加 PTEN 和 p53 (Ser15) 的磷酸化,并激活 JNK 。Polyporenic acid C 诱导凋亡 (Apoptosis )。Polyporenic acid C 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-138813R
SU-12662 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) (Standard)是 N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的,ATP 竞争的 VEGFR ,PDGFRβ 和 KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEG
HY-174457
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种化学探针,是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-W778207
Isotope-Labeled Compounds
Others
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-177345
Sigma Receptor
Apoptosis
Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化,诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用,增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-N2334AR
HY-B0809
HY-P11093
HY-170947
STAT
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化,并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物,强烈增加 ROS 的生成,并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite
Phosphodiesterase (PDE)
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0809A
HY-W711035
HY-175512
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin-IN-53 是一种强效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂,其 IC50 为 6.06 μM。Tubulin-IN-53 通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合,破坏微管网络。Tubulin-IN-53 诱导 MCF-7 细胞周期停滞于 G2/M 期并导致细胞凋亡 (apoptosis ),同时抑制细胞迁移,并伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS ) 积累增加。Tubulin-IN-53 还能破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成。Tubulin-IN-53 可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
HY-175846
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物,具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA-MB-231, 4T1) 表现出更高的细胞毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis ),并阻滞细胞周期于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-W011683R
HY-172209
p38 MAPK
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA ) 的抑制剂,KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(HCT116 的 IC50 为 0.69 μM),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS,导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍,通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10409
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-W011683S3
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R
Apoptosis
ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体,常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞,并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-172804
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Apoptosis
Infection
SDH-IN-26 (Compound C3) 是琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂。SDH-IN-26 对 solanrhizoctonia 和 Botrytis cinerea 等多种植物致病真菌具有显著的抑制活性,对 solanrhizoctonia 抑制的 EC50 值为 0.270 μg/mL。SDH-IN-26 破坏真菌细胞膜的完整性,增加细胞膜通透性,破坏细胞结构,减少线粒体数量,从而影响菌丝的正常生长。SDH-IN-26 导致线粒体膜电位降低,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SDH-IN-26 有望用于真菌引起的植物病害的研究。
HY-W011683S
HY-124586
HY-W040329R
HY-138844
HY-P991590
MHC
Apoptosis
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡,包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性,提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究,如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
HY-123581
HY-170929
Bcl-2 Family
Cytochrome P450
Apoptosis
Caspase
Cancer
EMT inhibitor-3 (compound 11i) 是一种上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。EMT inhibitor-3 抑制神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞的 IC50 值为 2.5 μM。EMT inhibitor-3 抑制 SK-N-SH 细胞的增殖、迁移和侵袭。EMT inhibitor-3 通过增加 Bax/Bcl-2 蛋白表达比例,促进细胞色素 (Cytochrome C ( HY-125857)) 从线粒体释放,并激活 caspase 9 和 caspase 3 ,从而诱导线粒体介导的内源性肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。EMT inhibitor-3 可用于癌症研究。
HY-P11115
HY-W040329S1
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-W745905
HY-W011683S1
HY-W011683S7
HY-161934
PARP
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂,在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT,HCC1937 和 Capan-1 的增殖,IC50 分别为 0.62,1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂,增加 ROS 生成,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159966
Topoisomerase
HDAC
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平,导致 DNA 损伤,从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移,
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用,抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%,100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-W008344
HY-103181
CPA; UK-80882
Adenosine Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷 A1 受体 (Adenosine A1 receptor ) 激动剂,其对人A1 、A2A 和 A3 受体的 Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。N6-cyclopentyladenosine 增加凋亡 (Apoptosis )。N6-Cyclopentyladenosine 对白血病具有抗肿瘤作用。N6-cyclopentyladenosine 可改善 5-fluorouracil (HY-90006) 引起的造血损伤、调节睡眠并延缓 Aminophylline 引起的阵挛性癫痫发作。
HY-P11114
HY-B1984R
4,4'-DDD (Standard); p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD (Standard) 是 p,p'-DDD (HY-B1984) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-W011683S2
HY-N0394
HY-119272
HY-W009356
HY-W020017S3
HY-B0852R
Reference Standards
Cytochrome P450
Fungal
Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
Tebuconazole (Standard) 是 Tebuconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-169093
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂,DC50 s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长,诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率,并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色:ENL 配体 (HY-169094)。黑色:连接子 (HY-W105744)。蓝色:VHL 配体 (HY-112078)。
HY-B1984S
4,4'-DDD-d8 ; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane-d8
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-B0809R
HY-Y1405
Sodium wolframate dihydrate, 99%
Biochemical Assay Reagents
Others
钨酸钠二水
Sodium tungstate dehydrate, 99% 是口服有效的含钼酶 (molybdenum-containing enzymes ) (例如黄原酸氧化酶 (XO )) 的竞争性抑制剂。Sodium tungstate dehydrate, 99% 可增加分离的人外周血白细胞的凋亡并降低细胞增殖。Sodium tungstate dehydrate, 99% 是细胞磷酸酶的竞争性抑制剂。Sodium tungstate dihydtrate, 99% (Sodium wolframate dihydrate,99%) 可用于电镜下染色核酸和部分糖蛋白,是一种蛋白沉淀剂。Sodium tungsitate dehydrate, 99% 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。Sodium tungstate dehydrate, 99% 是一种电解质,在微弧氧化 (MAO) 过程中可转化为三氧化钨和单质钨酸盐。
HY-B0852S2
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Fungal
Infection
Tebuconazole-d6 是氘代标记的 Tebuconazole (HY-B0852)。Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-168338
Cannabinoid Receptor
Caspase
Cancer
CB2 receptor agonist 8 (Compound 17) 是大麻素受体 2 (CB2 receptor )的激动剂。CB2 receptor agonist 8 在细胞 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。CB2 receptor agonist 8 激活 caspase 3/7 ,增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达,并在 U87 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CB2 receptor agonist 8 抑制 U87 细胞的迁移。
HY-W011683S6
HY-B0809S1
HY-W040329S
HY-N6818R
MTF (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (Standard)
5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-173560
ATTECs
SHP2
Apoptosis
Cancer
SHP2 ATTEC degrader-1 是一种 SHP2 的 ATTEC 降解剂,在 PANC-1 细胞系中 1.0 μM 作用 24 h,降解率为 83.31%。SHP2 ATTEC degrader-1 抑制细胞体内外生长。SHP2 ATTEC degrader-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),增加上皮标志物(E-cadherin )的表达,降低间质标志物(如N-cadherin , Vimentin )的表达(粉色:LC3 配体(HY-174085);黑色:linker HY-140468;蓝色:SHP2 配体 (HY-174084))。
HY-168921
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
ABCB1-IN-3 (Compound K27) 是一种有口服活性的 ABCB1 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABCB1-IN-3 直接与 ABCB1 结合,抑制外排功能,保证细胞内紫杉醇 (Paclitaxel) (HY-B0015) 浓度稳定,而不影响 ABCB1 的正常表达。BCB1-IN-3 在体外显著增加 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 Paclitaxel 的敏感性,导致细胞周期阻滞,抑制细胞增殖。BCB1-IN-3 与 Paclitaxel 联合使用在体内表现出强大的肿瘤抑制作用,且不产生毒性。
HY-108738
Ro 24-7375
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
达昔单抗
Daclizumab (Ro 24-7375) 是一种人源化单克隆抗体,阻断 CD25 (高亲和力白细胞介素-2 受体 (IL-2R-HA) 的 α 亚单位)。Daclizumab 抑制效应 T 细胞激活、调节性 T 细胞 (Treg) 的扩增和存活,以及激活诱导的 T 细胞凋亡 (apoptosis )。Daclizumab 增加 IL-2 的生物利用度,使其结合到中亲和力 IL-2R (IL-2R-IA),从而促进抗炎性 CD56bright 自然杀伤 (NK) 细胞的扩增。Daclizumab 可用于多发性硬化症和炎症研究。
HY-N15378
IAP
Bcl-2 Family
COX
TNF Receptor
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis ) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂,可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合,阻断其与 caspase-9 的相互作用,从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2 、COX-2 和 TNF-α 的表达,降低 MDA 水平,提升 catalase 活性,并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标,展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
HY-N0910
HY-W020017S1
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl-2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-P990189
MHC
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cancer
Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向猴/人 MHC II 。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可增加人内皮细胞中的细胞活性氧 (ROS ) 并导致线粒体膜电位丧失。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可用于癌症和感染的研究,如淋巴瘤。
HY-W040329S3
HY-N6792S
T-2 Mycotoxin-13 C24
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
T-2 Toxin-13 C24 (T-2 Mycotoxin-13 C24 ) 是一种 13 C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W020017R
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-123581R
HY-N1408
trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene
VEGFR
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Trans-Trimethoxyresveratrol (trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene) 是 Resveratrol (HY-16561) 的一种具有口服活性的天然衍生物。与 Resveratrol 相比,Trans-Trimethoxyresveratrol 具有更强的抗癌特性,能够更好地抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期停滞、减少转移、并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Trans-Trimethoxyresveratrol 可通过 VEGFR2 发挥抗血管作用,导致微管和微管蛋白解聚。Trans-Trimethoxyresveratrol 可用于抗血管新生和癌症 (如非小细胞肺癌和骨肉瘤) 的研究。
HY-172551
Apoptosis
Cadherin
MMP
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-9 (Compound 3as) 是一种治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。anti-TNBC agent-9 对 MDA-MB-453 细胞具有显著的抑制活性,IC50 值为 8.5 μM。anti-TNBC agent-9 通过上调 E-cadherin 和下调 N-cadherin、基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 和 MMP9 抑制肿瘤细胞迁移。anti-TNBC agent-9 通过增加促凋亡蛋白 BAX 的表达,降低抗凋亡蛋白 BCL-2 的表达,诱导凋亡 (apoptosis ),从而抑制肿瘤细胞增殖。
HY-175591
Photosensitizer
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Photosensitizer-7 是一种靶向内质网 (ER) 的光敏剂 (PS) (λab = 610 nm, λem = 622 nm)。Photosensitizer-7 在光照条件下对 HeLa 细胞的 IC50 为 4.006 μM,对 MCF-7 细胞的 IC50 为 3.28 μM。Photosensitizer-7 表现出剂量依赖性的细胞摄取,并主要与内质网共定位。Photosensitizer-7 在细胞中通过光照诱导剂量依赖性的细胞内 ROS 生成,降低线粒体膜电位,并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Photosensitizer-7 显著抑制 MCF-7 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Photosensitizer-7 可用于光动力抗癌应用的研究。
HY-161863
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂,IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖,IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS,抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-N3225
HY-155066
PI3K
mTOR
Apoptosis
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。FD274 使 HL-60 细胞周期停滞在 G1 期,并增加细胞凋亡(apoptosis )。FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-15898
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入,增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-171955
Lipoxygenase
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
FAK
Cancer
LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍,并且不抑制 LOXL1 。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤,引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis )。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构,减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率,降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的 Doxorubicin (HY-15142) 耐药性,可用于高硬度耐药肿瘤的研究。
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
TNF Receptor
E1/E2/E3 Enzyme
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三联苯化合物,来源于一种中国食用菌。Vialin A 是泛素特异性肽酶 4 (USP4 ) 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化作用。Vialin A 可以缓解脑缺血再灌注损伤引起的神经功能障碍和神经元凋亡。Vialin A 促进 Keap1-Nrf2-ARE 信号通路的激活,并增加 Keap1 的蛋白质降解。Vialin A 在癌症、川崎病、哮喘和病理性瘢痕形成中具有多种药理活性。Vialin A 是 TNF-α 、USP4、USP5 和 Sentrin/SUMO 特异性蛋白酶 1 (SENP1 ) 的强效抑制剂。 Vialinin A 可用于研究自身免疫性疾病、癌症和缺血性中风。
HY-173211
Photosensitizer
Cancer
anti-TNBC agent-8 (Compound TP2) 是一种靶向线粒体 DNA G4 (mtG4 ) 的光动力治疗剂,在白光照射下,对 4T1 细胞的 IC50 为 0.42 μM 。anti-TNBC agent-8 通过与 mtG4 紧密结合,在白光照射下产生大量活性氧 (ROS ),引发线粒体膜电位 (MMP ) 丧失、ATP 生成减少、ROS 水平上升,进而诱导三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞发生显著凋亡 (Apoptosis ),发挥抑制肿瘤细胞生长的活性。anti-TNBC agent-8 可用于三阴乳腺癌的研究。
HY-168608
TRP Channel
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物,一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡 ,减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流,并且通过激活 PI3K/Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
HY-168555
CDK
PROTACs
Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-134061
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-N6792
T-2 Mycotoxin
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种口服有效的真菌毒素,是核糖体 60S 亚基肽基转移酶的不可逆抑制剂。T-2 Toxin 能够从饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生,对大鼠、小鼠的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg。T-2 Toxin 代谢为 HT-2 toxin 和 T-2-triol。T-2 Toxin 抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。T-2 Toxin 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-202699
Ras
Apoptosis
Cancer
SHOC2-RAS PPI-IN-1 (compound 6) 是一种靶向 SHOC2 与 RAS 蛋白相互作用的非共价竞争性抑制剂。SHOC2-RAS PPI-IN-1 对 NRASQ61R 的 IC50 为 0.048 μM,KD 为 0.065 μM。SHOC2-RAS PPI-IN-1 可抑制 SMP 磷酸酶复合体活性,导致 CRAFS259 磷酸化水平升高,进而阻断 MAPK 信号通路 (如降低 pMEK、pERK 水平),诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。SHOC2-RAS PPI-IN-1 可用于 NRASQ61R 突变的黑色素瘤、结直肠癌等恶性肿瘤的靶向研究。
HY-159510
Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-P11107
Apoptosis
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-832c 是一种宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物,靶向 M2 极化巨噬细胞表面的甘露糖受体 CD206 (Kd = 3.5 μM)。RP-832c 结合 CD206 后会引起受体构象的显著变化,激活信号通路,导致 CD206 阳性 M2 巨噬细胞快速凋亡 (apoptosis ),并重新极化为 M1 表型。RP-832c 处理可显著降低 M2 巨噬细胞中 CD206 基因表达,同时暂时性增加 M1 巨噬细胞标志物 TNF-α 的表达。RP-832c 可用于研究 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF)。
HY-175885
PROTACs
Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)
Apoptosis
Caspase
PARP
YTHDF
Cancer
PROTAC FTO degrader 1 是一种脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FTO degrader 1 依赖于 VHL E3 连接酶和泛素-蛋白酶体系统选择性降解 FTO。PROTAC FTO degrader 1 可增加与核糖体生物发生相关的 mRNA 上的 m6 A 修饰,并促进其由 YTHDF2 介导的降解。PROTAC FTO degrader 1 能够抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。PROTAC FTO degrader 1 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。(结构:粉色:FTO 配体 (HY-175886);蓝色:VHL 连接酶配体 (HY-112078);黑色:连接子 (HY-W002042);VHL 配体-Linker: (HY-139218))
HY-162415
c-Fms
Apoptosis
Cancer
CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9,提高 CD8+ T 细胞的浸润,增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应,诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型,并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
HY-122818
HY-N0534
HY-175834
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
DNA/TOP2A-IN-1 是 DNA 和 TOP2A 的抑制剂。DNA/TOP2A-IN-1 选择性地与 TOP2A 结合,而非TOP2B,并与 DNA 和 TOP2A 相互作用形成稳定的 DM1-TOP2A-DNA 三元复合物。DNA/TOP2A-IN-1诱导 DNA 损伤,增加活性氧 (ROS ),并引发三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis )。DNA/TOP2A-IN-1 破坏微管 (microtubule ) 分布,诱导细胞周期停滞。DNA/TOP2A-IN-1 具有强大的抗增殖活性,并抑制细胞迁移。DNA/TOP2A-IN-1 可抑制肿瘤生长,可用于 TNBC 研究。
HY-173007
HY-159122
Carbonic Anhydrase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂,可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II,IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA,在 G1/S 期阻滞细胞周期,诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP),增加细胞内 ROS 水平,导致线粒体损伤,并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-143683S
1,3-Dimethylxanthine-13 C2 ,d6 ; Theo-24-13 C2 ,d6
Isotope-Labeled Compounds
Phosphodiesterase (PDE)
Interleukin Related
Adenosine Receptor
Apoptosis
HDAC
TNF Receptor
Endogenous Metabolite
Cancer
茶碱-13 C2 ,d6
Theophylline-13 C2 ,d6 (1,3-Dimethylxanthine-13 C2 ,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-173444
HDAC
Transferrin Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50 : 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50 : 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性,能诱导细胞凋亡 (apoptosis )、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF ) 和转铁蛋白受体 (TFRC ),并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路,共同导致细胞内铁水平升高,诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis )。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
HY-174396
HY-176283
HY-N0394R
HY-169412
MDM-2/p53
CDK
Caspase
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
ERK
JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对 KYSE 30,HCT 116,HGC 27 表现出特别强的抑制作用,IC50 值分别为 0.57 μM,3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ,下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达,上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 ),并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2 ) 的表达,增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-B0527A
HY-B0527
HY-N0534R
HY-170932
EGFR
COX
Apoptosis
Cancer
EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、COX-1 和 COX-2 ,其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis )。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
HY-159892
PD-1/PD-L1
IFNAR
Interleukin Related
PI3K
Akt
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD : PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50 : 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,且通过激活 CD8+ T 细胞,上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis )。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
HY-B0766
HY-B0766R
HY-B0527R
HY-173309
MDM-2/p53
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
MyD88
Bcl-2 Family
Interleukin Related
Cancer
P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时靶向 P53 通路和 TLR2 的调节剂,具有抗辐射活性。P53/TLR2 modulator-1 通过抑制辐射诱导的 P53 和 Bax 表达,减少细胞凋亡 (Apoptosis );同时激活 TLR2 通路,上调下游蛋白 MyD88 和 P65 的表达,促进细胞因子如 IL-6 的分泌,发挥抗辐射作用。P53/TLR2 modulator-1 对 AHH-1 细胞和 HUVECs 细胞均展现出显著的抗辐射活性,并可提高受致死剂量辐射的 C57BL/6J 小鼠的存活率,减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构和脾脏的损伤。P53/TLR2 modulator-1 可用于辐射损伤相关疾病的研究。
HY-B0527AS
HY-B0527AR
HY-N2110
Akt
Sirtuin
Integrin
STAT
PI3K
Apoptosis
ERK
PPAR
PKC
Toll-like Receptor (TLR)
HIV
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素
Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1 、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症,促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达,阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、DNA 损伤,从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌,结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
HY-N2110R
HY-174469
HY-L089
891 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 891 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-133948
Glyceryl palmitoleate
Biochemical Assay Reagents
1-Palmitoleoyl glycerol 是一种具有生物活性的单酰基甘油。它增加道诺霉素的积累,表明在 Caco-2 细胞中抑制 P-糖蛋白。 1-Palmitoleoyl glycerol 诱导胸腺细胞凋亡。
HY-W008907
HY-W250111
Biochemical Assay Reagents
羧甲基壳聚糖
Carboxymethyl chitosan 是壳聚糖的衍生物。Carboxymethyl chitosan 能抑制凋亡 (Apoptosis ) 和 ROS 的产生。Carboxymethyl chitosan 能增加 Bcl-2 的表达,并降低 Bax 、cytochrome c 和 caspase-3 的表达。Carboxymethyl chitosan 能抑制多种细胞的迁移。Carboxymethyl chitosan 对 Lewis 肿瘤和肝癌具有抗肿瘤作用。
HY-B1773A
Biochemical Assay Reagents
丙酸钠
Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂,能够增加细胞增殖,减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-P5253
Apoptosis
Metabolic Disease
Octapeptide-2 是一种模仿胸腺素 β4 生长因子的生物仿生肽,可以促进毛发生长、减少细胞凋亡 ( apoptosis ) 和增加角质形成细胞增加。Octapeptide-2 可用于脱发和斑秃的研究。
HY-P0036
HY-P1075
HY-P10622
HY-P10625
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
SHLP-6 是一种线粒体衍生肽,由 16S 核糖体 RNA (MT-RNR2) 基因编码的生物活性微蛋白。SHLP6 增加了胰岛素瘤细胞 NIT1 和人前列腺癌细胞 22Rv1 细胞的凋亡 (apoptosis )。SHLP6 可用于糖尿病和癌症的研究。
HY-P3148
HY-P10402
Bacterial
Infection
Cancer
BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽。BMAP 28, bovine 通过增加细胞膜通透性并导致细胞内容物泄漏,表达对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞和活化的人类淋巴细胞表现出细胞毒性。BMAP 28, bovine 通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P11053
HSP
Cancer
A17 peptide 是一种 Hsp70 靶向肽。A17 peptide 与 Hsp70 的 ATP 结合域结合。A17 peptide 特异性抑制分子伴侣活性,从而增强细胞对化疗药物 (例如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡的敏感性。A17 peptide 可用于抗癌化疗研究,例如多发性骨髓瘤。
HY-P0036B
HY-P10971
CXCR
Apoptosis
VEGFR
GSK-3
Cadherin
Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-P1075A
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 治疗中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤治疗的研究。
HY-121705
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P10780
Neuropeptide NPVF (mouse)
Neuropeptide FF Receptor
Apoptosis
MDM-2/p53
PERK
Endocrinology
RFRP-3 (mouse) 是禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物,与 GPR147 结合。RFRP-3 (mouse) 通过抑制 FSHR 和 参与类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 来减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (p53 增加)。RFRP-3 (mouse) 还能抑制 ERK 信号通路。RFRP-3 可用于卵泡发育研究。
HY-P1387
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
β淀粉样肽(1-40)(鼠)
β-Amyloid (1-40) (rat) 是一种大鼠形式的淀粉样 β-肽,它作为不溶性细胞外沉积物积聚在神经元周围,引起与阿尔茨海默病 (AD) 相关的老年斑。β-Amyloid (1-40) (rat) 增加 45 Ca2+ 内流,诱导大鼠海马 CA1 亚区神经元变性。β-Amyloid (1-40) (rat) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 β-Amyloid (1-40) (rat) 可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P11298
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-W009203
HY-P11093
HY-P10409
HY-P11115
HY-P11114
HY-W009356
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-P11107
Apoptosis
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-832c 是一种宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物,靶向 M2 极化巨噬细胞表面的甘露糖受体 CD206 (Kd = 3.5 μM)。RP-832c 结合 CD206 后会引起受体构象的显著变化,激活信号通路,导致 CD206 阳性 M2 巨噬细胞快速凋亡 (apoptosis ),并重新极化为 M1 表型。RP-832c 处理可显著降低 M2 巨噬细胞中 CD206 基因表达,同时暂时性增加 M1 巨噬细胞标志物 TNF-α 的表达。RP-832c 可用于研究 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R
Apoptosis
ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体,常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞,并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-108738
Ro 24-7375
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
达昔单抗
Daclizumab (Ro 24-7375) 是一种人源化单克隆抗体,阻断 CD25 (高亲和力白细胞介素-2 受体 (IL-2R-HA) 的 α 亚单位)。Daclizumab 抑制效应 T 细胞激活、调节性 T 细胞 (Treg) 的扩增和存活,以及激活诱导的 T 细胞凋亡 (apoptosis )。Daclizumab 增加 IL-2 的生物利用度,使其结合到中亲和力 IL-2R (IL-2R-IA),从而促进抗炎性 CD56bright 自然杀伤 (NK) 细胞的扩增。Daclizumab 可用于多发性硬化症和炎症研究。
HY-P990189
MHC
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cancer
Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向猴/人 MHC II 。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可增加人内皮细胞中的细胞活性氧 (ROS ) 并导致线粒体膜电位丧失。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可用于癌症和感染的研究,如淋巴瘤。
HY-P991590
MHC
Apoptosis
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡,包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性,提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究,如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N15582
HY-N0434
HY-N6687
HY-113327R
HY-N0256R
HY-N6696
HY-W009141
Glyceryl palmitate
Source classification
Plants
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N3584
HY-N0057
HY-N8847R
HY-N4107R
HY-N0867
HY-N15474
HY-133541
HY-N11439
HY-N6687A
HY-N2993
HY-N2342R
HY-N15424
HY-N2877
HY-N0331R
HY-B2163
HY-W011683
HY-W040329
HY-137295
HY-B1890
HY-N2334A
HY-N2334
HY-N8508
HY-121705
HY-N6818
MTF
Structural Classification
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Source classification
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Disease Research Fields
Zingiberaceae
Cancer
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-N0457
HY-N0434R
HY-N6969A
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Source classification
Plants
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N3584R
HY-13948
HY-W020017
HY-121615
HY-N0057R
HY-N2334R
HY-N0457R
HY-N12999
HY-W009203
HY-B1890R
HY-N2993R
HY-N2334AR
HY-B0809
HY-B0809B
HY-B0809A
HY-W011683R
HY-124586
HY-W040329R
HY-N0394
HY-B0809R
HY-N6818R
MTF (Standard)
Structural Classification
Flavonoids
Flavones
Source classification
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Zingiberaceae
Reference Standards
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (Standard)
5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-N15378
HY-N0910
HY-N1408
HY-N3225
HY-N6792
HY-N0534
HY-N0394R
HY-N0534R
HY-N2110
HY-N2110R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-108692S
Enterolactone-d6 是 Enterolactone 的氘代物。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50936S
Trabectedin D3 (Ecteinascidin 743 D3) 是 Trabectedin 的氘代物。Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹啉生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Trabectedin 与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis ),并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-B1448AS
(Rac)-Benidipine-d7 是 Benidipine 的氘代物。 Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis ) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氧化氮合酶活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。
HY-W778286
Enterolactone-13 C3 是 13 C 标记的 Enterolactone (HY-108692)。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B2010S
Fomesafen-d3 是氘代标记的 Fomesafen (HY-B2010)。Fomesafen 是一种口服活性除草剂 (herbicide )。Fomesafen 抑制原卟啉原氧化酶 (PPO )。Fomesafen 诱导凋亡 (Apoptosis ),增加 ROS 。Fomesafen 具有发育毒性、免疫毒性、神经毒性。Fomesafen 诱发小鼠肝脏癌前病变、肝脏尿卟啉症。Fomesafen 可用于大豆田、橡胶园和果园防除阔叶杂草。
HY-113294S
3-Hydroxykynurenine-13 C3 ,15 N (3-Hydroxy-DL-kynurenine-13 C3 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 3-Hydroxykynurenine (HY-113294)。3-Hydroxykynurenine 是色氨酸的代谢产物,是一种潜在的内源性神经毒素,其水平在多种神经退行性疾病中有所增加。3-Hydroxykynurenine 诱导神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-P0036S4
Octreotide-d8 (acetate) (SMS 201-995-d8 (acetate)) 是氘代标记的 Octreotide. Octreotide (SMS 201-995) 是一种生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 激动剂,合成八肽生长抑素类似物。Octreotide (SMS 201-995) 可与生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。具有抗肿瘤活性,可介导细胞凋亡 (apoptosis ),也可用于肢端肥大症的疾病研究。
HY-P0036S2
Octreotide-d8 (SMS 201-995-d8 ) 是氘代标记的 Octreotide. Octreotide (SMS 201-995) 是一种生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 激动剂,合成八肽生长抑素类似物。Octreotide (SMS 201-995) 可与生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。具有抗肿瘤活性,可介导细胞凋亡 (apoptosis ),也可用于肢端肥大症的疾病研究。
HY-121605S
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-B0124S2
Zonisamide-13 C6 (AD 810-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Zonisamide. Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-P0036S3
Octreotide-13 C9 ,15 N (SMS 201-995-13 C9 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Octreotide. Octreotide (SMS 201-995) 是一种生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 激动剂,合成八肽生长抑素类似物。Octreotide (SMS 201-995) 可与生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。具有抗肿瘤活性,可介导细胞凋亡 (apoptosis ),也可用于肢端肥大症的疾病研究。
HY-W011215S
Dihexyl phthalate-3,4,5,6-d4 是 Dihexyl phthalate-3,4,5,6 的氘代物。Dihexyl phthalate (HY-W011215) 是各种塑料和消费品中常用的邻苯二甲酸酯之一。被归类为优先污染物和内分泌干扰物。Dihexyl phthalate 能诱导活性氧 (ROS ) 积累,促进炎症,并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 和炎症相关基因表达水平显著增加。Dihexyl phthalate 会导致睾丸萎缩,是一种生殖毒物。
HY-W778207
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S3
2'-Deoxyadenosine monohydrate-5′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S
2'-Deoxyadenosine monohydrate-1′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329S1
2'-Deoxyadenosine-13 C10 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W745905
2'-Deoxyadenosine-15 N1 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S1
2'-Deoxyadenosine monohydrate-2′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S7
2'-Deoxyadenosine monohydrate-15 N5 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S2
2'-Deoxyadenosine monohydrate-3′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W020017S3
Propanoic acid-d5 是氘代标记的 Propanoic acid (HY-W020017)。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-B1984S
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-B0852S2
Tebuconazole-d6 是氘代标记的 Tebuconazole (HY-B0852)。Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-W011683S6
2'-Deoxyadenosine monohydrate-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-W040329S
2'-Deoxyadenosine-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W020017S1
Propanoic acid-d3 是 Propanoic acid (HY-W020017) 的氘代物。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W040329S3
2'-Deoxyadenosine-15 N5 ,d13 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-N6792S
T-2 Toxin-13 C24 (T-2 Mycotoxin-13 C24 ) 是一种 13 C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143683S
Theophylline-13 C2 ,d6 (1,3-Dimethylxanthine-13 C2 ,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM),增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 的浓度,从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂,从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis ))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力,可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等,从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM),具有心脏毒性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-146245
CpG 1826
CpG寡核苷酸
ODN 1826 是一种 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)和 TLR9 激动剂。ODN 1826 诱导 NO 和 iNOS 产生、增强凋亡 (Apoptosis )。ODN 1826 增强免疫监视。ODN 1826 增加主动脉粥样硬化斑块大小。ODN 1826 对肺癌、胶质瘤和黑色素瘤具有抗肿瘤活性。
HY-146245C
CpG 1826 sodium
CpG寡核苷酸
ODN 1826 sodium 是一种 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)和 TLR9 激动剂。ODN 1826 sodium 诱导 NO 和 iNOS 产生、增强凋亡 (Apoptosis )。ODN 1826 sodium 增强免疫监视。ODN 1826 sodium 增加主动脉粥样硬化斑块大小。ODN 1826 sodium 对肺癌、胶质瘤和黑色素瘤具有抗肿瘤活性。
HY-W011683
核苷类似物
腺苷
2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329
核苷类似物
腺苷
2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
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