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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-106959
(8S)-8-Fluoroerythromycin A; P-0501A
Antibiotic
Bacterial
Infection
氟红霉素
Flurithromycin ((8S)-8-Fluoroerythromycin A) 是一种具有口服活性的广谱抗生素。Flurithromycin 可用于细菌感染相关的研究。
HY-139025
HY-N0311
HY-173375
Bacterial
Infection
Mycobacterium Tuberculosis-IN-8 (Compound 6g) 是结核分枝杆菌 (MTB ) 的选择性抑制剂,对 MTB H37Rv 的 MIC 值 6.25 µg/mL。Mycobacterium Tuberculosis-IN-8 显示出有效的抗结核活性,抑制对细菌细胞壁完整性至关重要的霉菌酸生物合成。Mycobacterium Tuberculosis-IN-8 有望用于抗结核剂的研究。
HY-147859
Amyloid-β
Neurological Disease
BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-N12423
HY-149294
HY-155304
HY-164151
ERK
Cancer
ERK-IN-8 (compound I-1) 是一种苯胺嘧啶衍生物作为 ERK 抑制剂。ERK-IN-8 在体外对 ERK2 有较强的抑制作用 (IC50 ≤50 nM)。ERK-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-137633
PKG
Neurological Disease
Sp-8-Br-PET-cGMPS 是一种膜渗透性的 PKG 激动剂,也是膜渗透性视网膜型 cGMP 门控离子通道 (cGMP-gated ion channel ) 抑制剂,以及作为 cGMP 依赖性蛋白激酶 I α 和 I β 的激活剂。Sp-8-Br-PET-cGMPS 对哺乳动物环核苷酸依赖性磷酸二酯酶具有抗性,无代谢副作用,与 Sp-8-pCPT-cGMPS 相比,亲脂性和渗透性更强。Sp-8-Br-PET-cGMPS 可用于研究 cGMP 信号通路在神经系统中的作用。
HY-137632
PKA
Cancer
Sp-8-Cl-cAMPS 是 cAMP (HY-B1511) 的类似物,也是 Sp-8-Cl-cAMP 的衍生物。Sp-8-Cl-cAMPS 抑制人白血病细胞 HL-60 和结肠癌细胞 LS-174T 的生长,IC50 为 8-100 μM。Sp-8-Cl-cAMPS 激活蛋白激酶 cAKI 和 cAKII ,Ka 分别为 0.25 和 3.2 μM。
HY-162489
Bcr-Abl
Others
Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50 =0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
HY-168002
Others
Inflammation/Immunology
MPO-IN-8 是一种具有口服活性的髓过氧化物酶 (MPO ) 抑制剂。MPO-IN-8 可以抑制中性粒细胞胞中的次氯酸生成和胞外陷阱释放 (NETosis)。MPO-IN-8 在痛风性关节炎小鼠中可以减轻水肿,降低过氧化物酶活性和 IL-1β 水平。
HY-163769
Deubiquitinase
Bacterial
Infection
DUB-IN-8 (Compound 8q) 是衣原体去泛素化酶 1 (DUB1 ) 的抑制剂,IC50 为 7.7 μM。DUB-IN-8 具有抗菌活性,可抑制衣原体包裹体,IIC50 (the concentration to induce 50% inclusion inhibition) 为 8.5 μg/mL。
HY-147722
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,CAII、CAIX、CAVA 的IC50 s 分别为 1.99,0.024,1.10 μM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞,并显示显着抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-13319G
JNK Inhibitor XVI
JNK
Cancer
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
HY-156731
Others
Others
(8R,8'R)-Matairesinol 4,4'-di-O-β-D-glucopyranoside (MDG) 是一种天然产物,可从亚洲络石 (Trachelospermum asiaticum) 中分离得到。
HY-W742417
HY-W007161
Bacterial
Infection
6,8-二氟莫西沙星
8-Desmethoxy-8-fluoro Moxifloxacin (Compound 07) 是一种抗菌剂,对 Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa , Staphylococcus aureus , Enterococcus faecalis 具有杀菌活性。
HY-W013215S
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-169060
Lactate Dehydrogenase
Cancer
LDHA-IN-8 (Compound 6) 是一种乳酸脱氢酶 (LDHA ) 抑制剂。LDHA-IN-8 通过以剂量依赖的方式抑制 LDHA 催化丙酮酸 (EC50 值为 14.54 μM),减少细胞内乳酸含量,并增加细胞内的活性氧 (ROS) 水平,从而抑制胰腺癌细胞和肺癌细胞的增殖。LDHA-IN-8 有望用于 LDHA 相关的抗肿瘤领域的研究。
HY-157132
HY-N0312
HY-P990214
HY-N12921
Others
Endocrinology
(E)-8-Dodecenol 是一种信息素,能够增加苹果小卷蛾 (Cydia pomonella L. ) 中间受体神经元受刺激后的电脉冲尖峰出现频率。(E)-8-Dodecenol 能够从雌性苹果蠹/苹果小卷蛾中分离得到。
HY-RS08752
MT-ATP8 Human Pre-designed siRNA Set A
MT-ATP8 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-117247
DNA/RNA Synthesis
Infection
5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid是一种潜在的胸苷酸合酶(TS)抑制剂,具有对其他叶酸相关酶的抑制活性。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在培养中对肠球菌、乳酸菌和L1210细胞的生长抑制作用较为温和。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid还表现出对胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酰-核糖核苷转氨酶和氨基咪唑-羧酰-核糖核苷转氨酶的弱抑制作用。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在胸苷酸合酶的底物活性方面表现较低。
HY-W014203S
HY-137639
HCN Channel
Neurological Disease
Sp-8-Br-cGMPS 是 cGMP 的类似物。Sp-8-Br-cGMPS 是 cGMP 门控阳离子通道 (CNG channels ) 的激动剂,EC50 为 106.5 μM。Sp-8-Br-cGMPS 可以诱导电流,但无法像完全激动剂那样稳定通道开放状态。
HY-N10676
Others
Cancer
8,8a-Dihydro-8-hydroxygambogic acid 是一种天然产物,可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。8,8a-Dihydro-8-hydroxygambogic acid 具有抗癌活性。
HY-P990336
ANGPTL
Inflammation/Immunology
Anti-ANGPTL8 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 ANGPTL8 。Anti-ANGPTL8 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-ANGPTL8 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
HY-P1168
HY-N1141
Others
Metabolic Disease
Torachrysone-8-O-b-D-glucoside 可从 Polygonum multiflorum 分离得到。Torachrysone-8-O-b-D-glucoside促进DPCs(真皮乳头细胞)的增殖。
HY-155513
Syk
Cancer
Syk-IN-8 (compound 19q) 是一种 Syk 抑制剂,对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8 抑制 PLCγ2 磷酸化,可用于血癌研究。
HY-P10991
Stearylated octaarginine
Biochemical Assay Reagents
Others
Stearyl-(homoarginine)8 (Stearylated octaarginine) 是一种有效的基因递送载体,可将质粒 DNA 递送至细胞内。Stearyl-(homoarginine)8 可以使质粒 DNA 更有效地进入细胞,并提高核递送率。
HY-W746537
HY-155476
Influenza Virus
Infection
Influenza virus-IN-8 (compound A4) 是流感病毒 (Influenza Virus) 抑制剂,可诱导病毒核蛋白 (NP) 聚集并防止其核积聚。Influenza virus-IN-8 具有广谱抗流感活性,可抑制甲型流感病毒的复制和转录。Influenza virus-IN-8 对 Oseltamivir (HY-13317) 耐药的 H1N1/pdm09 菌株也有抑制作用。
HY-137629
HY-N8805
Others
Cancer
Nortrachelogenin-8'-O-β-glucoside 是一种天然产物,可从 Pulsatilla koreana 中分离得到。Nortrachelogenin-8'-O-β-glucoside 可抑制癌细胞增殖,以及降低激素依赖性。
HY-137640
PKA
Others
Sp-8-Br-cAMPS 是 cAMP (HY-B1511) 的类似物。Sp-8-Br-cAMPS 是 cAMP 的激动剂,可发挥蛋白激酶 A (PKA ) 激活活性,EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS 可抑制鳞翅目幼虫的 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。
HY-148527
AZD8999
Adrenergic Receptor
mAChR
Others
LAS190792 (AZD8999) 是一种有效的毒蕈碱 (muscarinic ) 拮抗剂和 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenoceptor ) 激动剂,对 M1, M2, M3, M4, M5, β1, β2, β3 的pIC50 值分别为 8.9, 8.8, 8.8, 9.2, 8.2, 7.5, 9.1, 5.6。LAS190792 可用作支气管扩张剂。
HY-172100
HY-N2207
Others
Others
rel-(8R,8'R)-Dimethyl-(7S,7'R)-bis(3,4-methylenedioxyphenyl)tetrahydro-furan 是肉豆蔻果实的化学成分。
HY-163514
Cholinesterase (ChE)
DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-E70300
HY-142924
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-8 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶,属于 PIKK 家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021143821A1,化合物 3)。
HY-10570S2
HY-112371
CDK
Cancer
(S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率,IC50 为0.40 μM。
HY-162793
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-8 (compound 45) 是一种抗流感病毒化合物。RdRP-IN-8 通过破坏 PA 和 PB1 亚基异二聚化来抑制病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 活性 (IC50 =0.13 μM)。
HY-W748758
NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sigma Receptor
Others
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-13502S
HY-151930S
HY-12389S
HY-14232
HY-143752
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-8 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-8 抑制正粘病毒 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的复制 (摘自专利 CN111410661A,化合物 I-196)。
HY-144691
PROTACs
CDK
Cancer
PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解,对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
HY-N12082
HIV
Infection
HIV-IN-8(Compound 9)是一种 HIV 抑制剂。HIV-IN-8 抑制 HIV 复制,EC50 为 13 μg/mL。
HY-B1710S
HY-147575
TAM Receptor
c-Met/HGFR
Cancer
Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂,其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET ,IC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。
HY-B0257S
HY-153474
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物,是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kinase-IN-8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
HY-150235
Galectin
Inflammation/Immunology
Galectin-8N-IN-1 (compound 19a) 是一种有效的选择性 galectin-8N 抑制剂,Kd 值为 1.8 μM。Galectin-8N-IN-1 是一种 galectin-8N 配体。Galectin-8N-IN-1可用于免疫系统的研究。
HY-130555
HY-N15112
Others
Cancer
Pintulin P388、L 1210、HL-60、KB 等肿瘤细胞株有抑制作用,IC50 (μg/mL) 分别为 0.8、0.8、0.8、0.25。
HY-108548
Rp-8-Bromo-PET-cGMPS
PKG
Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-PET-cGMPS sodium (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂,可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50 =25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下,Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
HY-15575S
HY-P990598
BMS-986253; HuMax-IL-8
CXCR
Inflammation/Immunology
Adakitug (BMS-986253) 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCL8/IL-8 。Adakitug 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 144.94 kDa。Adakitug 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-151979
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-8 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosinase-IN-8 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-155597
HY-137373
PKG
Others
Rp-8-pCPT-cGMPS 是一种的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG ) 竞争性抑制剂 (Ki =0.5 μM)。Rp-8-pCPT-cGMPS 具有较高的脂溶性,能够更容易地穿透细胞膜,在细胞内达到足够的浓度来抑制 cGMP 依赖性蛋白激酶。Rp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 依赖性蛋白激酶在血小板中的活性和功能。
HY-164905
DGK
Cancer
DGK-IN-8 (Example 34) 是 DGK 抑制剂,对 DGKα 和 ζ 的 IC50 ≤ 20 nM。DGK-IN-8 可用于癌症研究。
HY-132288
HY-120994
HY-120994A
HY-156122
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =15.6 ng/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:60 mg/kg; ip)。
HY-115919
HY-B0125AS
HY-B1115AS
HY-106605S
HY-122422S
HY-B0330BS
HY-W741458
HY-119451
HY-143488
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-8 (Compound 6d) 是一种有效的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.027 µM。Neuraminidase-IN-8 具有抗流感活性。
HY-162314
Wnt
Cancer
TNIK-IN-8 (Compound 35b) 是一种有效的、具有口服活性的 TNIK 抑制剂,IC50 值为 6 nM。TNIK-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-171788
N-myristoyltransferase
Cancer
NMT-IN-8 (Compound Ex.129) 是一种具有口服活性的高选择性的 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂 (NMT ),IC50 值 <10 nM。NMT-IN-8 与 NMT 的肽结合口袋结合,阻断其催化的蛋白质 N -肉豆蔻酰基化,从而干扰蛋白质运输、信号转导和病毒复制等关键途径。NMT-IN-8 有望用于肿瘤学 (如 MYC 成瘾性癌症、B 细胞淋巴瘤) 和传染病 (如疟疾、艾滋病毒、鼻病毒感染) 的研究。
HY-149601
Fungal
Infection
SDH-IN-8 (compound G40) 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂,对猪 SDH 的 IC50 为 27 nM。SDH-IN-8 具有杀菌特性。
HY-137628
PKA
Cancer
Sp-8-PIP cAMP sodium 是 8-Piperidino-cAMP 的非对应异构体。8-Piperidino-cAMP 与 cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型 (AI) 的调控亚基 A 位点具有高亲和力结合。Sp-8-PIP cAMP sodium 可作为 cAMP 诱导激活的拮抗剂。
HY-170734
HY-17390BS2
HY-132386S
HY-Y0602S
HY-D0860S
HY-139809S
HY-B0098BS
HY-142249S
HY-W127572
HY-W012821S2
HY-W745779
HY-106617AS
HY-135735S1
HY-13342S
HY-149936
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-8 (compound 34b) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 (HIV-1NL4-3 ) 和耐药变体 (HIV-1MDR ) 的 IC50 分别为 0.29 μM 和 1.90 μM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 和耐药变体均显示出强大的抗病毒活性。
HY-B0535S2
HY-W701440
HY-155024
Parasite
Infection
HAT-IN-8 (Compound 38) 是一种可穿透血脑屏障的 T. brucei 抑制剂 (EC50 : 0.18 μM)。HAT-IN-8 可用于人类非洲锥虫病的研究。
HY-163749
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-8 (Compound 15b) 是一种有效的干扰素基因刺激因子 (STING ) 抑制剂,对人的 IC50 值为 0.121 μM,小鼠的IC50 值为 0.033 μM。STING-IN-8 抑制 MSA -2 (HY-136927) 或 2’,3’ -cGAMP (HY-100564) 刺激 STING 信号传导和人、小鼠细胞中的免疫炎症细胞因子水平。STING-IN-8 在 STING 相关炎症和自身免疫性疾病领域的研究前景广阔。
HY-W013376S
HY-144658
HY-106339S
HY-108279S
HY-N0007S
HY-120994B
HY-126320
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
HY-133187S
HY-P99653A
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
Ianalumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 BAFF-R 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Ianalumab (FUT8-KO) 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。
HY-163654
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN-8 (化合物 B4) 是一种铁死亡抑制剂,IC50 值为 40.49 nM。Ferroptosis-IN-8 通过其固有的抗氧化能力来抑制 RSL3 (HY-100218A) 或 FIN56 (HY-103087) 诱导的铁死亡,显著减轻肝肾损伤,有望用于预防铁死亡相关疾病。
HY-143545
RET
Cancer
RET-IN-8 是一种转染期间重排激酶 (RET ) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021093720A1 中的化合物 I-1。
HY-12707S
HY-W017522S4
HY-D0185
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyguanosine monohydrate 是一种核苷,由鸟嘌呤(guanine)与脱氧核糖(2'-deoxyribose)组成,是 DNA 的基本组成单元之一。在单线态氧 1 O2 介导的氧化反应中,2'-Deoxyguanosine 的鸟嘌呤碱基易被氧化,生成两种主要产物 4,8-dihydro-4-hydroxy-8-oxodG 和 7,8-dihydro-8-oxodG。2'-Deoxyguanosine monohydrate 的氧化产物可能参与 DNA 损伤,进而可能影响基因表达或诱发癌症。
HY-155973
HY-162337
HY-113575S
HY-N13348
HY-157069S
HY-150991S
HY-W011297S1
HY-D0200S
HY-131473S
HY-143803S
HY-W015301S2
HY-169104
Bacterial
Infection
InhA-IN-8 (compound 6c) 是一种口服有效的结核分枝杆菌 InhA (烯酰 ACP 还原酶) 抑制剂。InhA-IN-8b 对 Mtb UalRv 具有良好的抑制活性 (MIC = 0.5-1 μg/mL)。InhA-IN-8 可用于急性结核模型小鼠的研究。
HY-143930S
HY-W653928
HY-143933S
HY-W700728
HY-143831S
HY-143932S
HY-148110
FAK
Cancer
FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =5.32 µM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-P4605A
HY-P99010A
Interleukin Related
FGFR
Cancer
Bemarituzumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 FGFR2b 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Bemarituzumab (FUT8-KO) 抗体 Fc 结构域多糖部分缺少核心岩藻糖,因此对人 FcγRIIIa 具有高亲和力。
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-P99113A
CD19
Inflammation/Immunology
Inebilizumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 CD19 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Inebilizumab (FUT8-KO) 对 B 细胞具有增强的抗体依赖细胞介导的细胞毒性,可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究。
HY-P4605
HY-101377A
(R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
R(+)-8-OH-DPAT ((R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。R(+)-8-OH-DPAT hydrobromide 可增强 SUL (HY-B1059) 诱导的内侧前额叶皮质 (mPFC) 中的多巴胺 (DA) 释放。
HY-172810
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Infection
Succinate dehydrogenase-IN-8 (compound i19) 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂。Succinate dehydrogenase-IN-8 是一种茚氨基酸衍生物,在体外对立枯丝核菌 (EC50 = 0.1843 mg/L)、灰葡萄孢菌 (EC50 =0.4829 mg/L) 和核盘菌 (EC50 =0.1349 mg/L) 表现出强效的抗真菌 活性。
HY-100057S
HY-Y0226S1
HY-P1710
HY-16746S
HY-129903S
HY-151454S
HY-137108
PKA
PKG
Neurological Disease
Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel ) 激动剂,也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂,具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
HY-B1090S
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR-MET 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-75161
HY-142217S
HY-W585839S
HY-118601S
HY-G0016S2
HY-P10688
HY-P3774
HY-15579AS
HY-P1574
HY-153543
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR7/8 agonist 8 (compound 24m) 是一种有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8 ) 双重激动剂,对于 hTLR7 和 hTLR8 的 EC50 分别为 27 和 12 nM。TLR7/8 agonist 8 可提高 PD-1/PD-L1 阻断的抗肿瘤活性。
HY-15162A
HY-Y0989S1
HY-19436S
HY-173403
HY-G0017S
HY-151106
HY-W707126
HY-161286
HY-172062
HY-W245529S2
HY-N0354S
HY-143975S
HY-B0356BS
HY-P1574A
HY-107814S
HY-N10371
HY-114569A
HY-113369S
HY-100368A
NVS-MELK8a hydrochloride
MELK
Cancer
MELK-8a hydrochloride是一种新颖的母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK )抑制剂,其IC50 值为2 nM。
HY-N15209
Others
Cancer
2β-Methoxy-2-deethoxy-8-O-deacylphantomolin-8-O-tiglinate 是一种倍半萜内酯,可从毛地胆草 Elephantopus mollis 中分离得到。2β-Methoxy-2-deethoxy-8-O-deacylphantomolin-8-O-tiglinate 在小鼠神经母细胞瘤 B104 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 3.85 μM。
HY-B0343BS
HY-B0193AS
HY-142139S
HY-142592S
HY-132372S
HY-132483S
HY-132490S
HY-143972S
HY-143934S
HY-N7642
Hydroxysanguinarine; 8-Oxosanguinarine
Parasite
Infection
Oxysanguinarine (Hydroxysanguinarine;8-Oxosanguinarine) 是来自 Meconopsis simplicifolia 的小檗生物碱,具有抗疟 (antimalarial ) 活性。
HY-W102570S
HY-144203S
HY-G0001S
HY-G0002S
HY-150652
FGFR
Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂,可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-P991135
CCR
Cancer
Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8 )。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
HY-B1618S
HY-137640A
PKA
Inflammation/Immunology
Sp-8-Br-cAMPS sodium 是一种 cAMP 类似物,具有蛋白激酶 A (PKA ) 激活活性,EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS sodium 抑制鳞翅目幼虫 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。
HY-157096
ICMT
Cancer
ICMT-IN-8 (compound 30) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.652 μM)。
HY-B0356AS
HY-152082
HY-N10771
Others
Others
(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol (化合物 48) 是儿茶酚化合物。(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol 参与吡甘酸相关的重排枞烷二萜的生物激发合成。
HY-113313S
HY-W091636S
HY-N10456
Bacterial
Infection
1-Methyl-2-(8E)-8-tridecenyl-4(1H)-quinolinone 是一种有效的抗菌 剂,幽门螺杆菌 菌株 51 的 MIC50 值为 22 µM,MIC90 值为 50 µM。1-Methyl-2-(8E)-8-tridecenyl-4(1H)-quinolinone 具有研究胃和十二指肠溃疡的潜力。
HY-W739149
HY-P3902
HY-B0214S
HY-143977S
HY-A0077AS
HY-135666
HY-B0548S1
HY-13927S
HY-101891
HY-W007371
HY-168682
HY-B1115S
HY-109590S
HY-10181S
HY-17037S
HY-W768213
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyguanosine monohydrate-13 C5 是 13 C 标记的 2'-Deoxyguanosine monohydrate (HY-D0185)。2'-Deoxyguanosine monohydrate 是一种核苷,由鸟嘌呤(guanine)与脱氧核糖(2'-deoxyribose)组成,是 DNA 的基本组成单元之一。在单线态氧 1 O2 介导的氧化反应中,2'-Deoxyguanosine 的鸟嘌呤碱基易被氧化,生成两种主要产物 4,8-dihydro-4-hydroxy-8-oxodG 和 7,8-dihydro-8-oxodG。2'-Deoxyguanosine monohydrate 的氧化产物可能参与 DNA 损伤,进而可能影响基因表达或诱发癌症。
HY-B0246S2
HY-W750726
HY-W743691
HY-150989S
HY-132699S
HY-132754S
HY-N10432
HY-P1031
HY-14598S
HY-145884
HY-12772S
HY-A0032AS
Valganciclovir-d8 hydrochloride
CMV
Infection
盐酸缬更昔洛韦(非对映异构体混合物)-d8
Valganciclovir-d8 (hydrochloride) 是 Valganciclovir hydrochloride 的氘代物。 Valganciclovir盐酸盐是ganciclovir的原药,具有抗巨细胞病毒活性。
HY-14546S
HY-B0356S1
HY-B0356S
Bay-09867-d8 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
环丙沙星 d8 (盐酸盐)
Ciprofloxacin-d8 (hydrochloride) 是 Ciprofloxacin 的氘代物。Ciprofloxacin (Bay-09867) hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-13585S
HY-157038
HY-150763S
HY-W032015S2
HY-150771S
HY-172305
HY-17420S1
HY-U00199S
HY-166878S
HY-166879S
HY-100624
HY-152352
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-75161R
HY-13502AS1
Mitozantrone-d8 hydrochloride; NSC 301739-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Orthopoxvirus
PKC
Topoisomerase
Infection
Cancer
Mitoxantrone-d8 (hydrochloride) (Mitozantrone-d8 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Mitoxantrone (dihydrochloride). Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-Y0932S1
HY-W109564S
HY-W009052S
HY-160883
HY-33451
HY-15414S
HY-15414AS
HY-113414S
HY-W711474
HY-144233S
HY-W718785
HY-14233S
HY-17420AS
HY-B0343S
HY-14261S
HY-172281A
Liposome
Cardiovascular Disease
DSPE-PEG2000-CCK8 是由 DSPE 和 Cholecystokinin-8 (CCK8) 组成的 PEG 化合物。Cholecystokinin-8 具有调节胆囊收缩和消化系统功能的肽活性。DSPE-PEG2000-CCK8 可用于药物递送。
HY-172281
Liposome
Cardiovascular Disease
DSPE-PEG1000-CCK8 是由 DSPE 和 Cholecystokinin-8 (CCK8) 组成的 PEG 化合物。Cholecystokinin-8 具有调节胆囊收缩和消化系统功能的肽活性。DSPE-PEG1000-CCK8 可用于药物递送。
HY-172281B
Liposome
Cardiovascular Disease
DSPE-PEG5000-CCK8 是由 DSPE 和 Cholecystokinin-8 (CCK8) 组成的 PEG 化合物。Cholecystokinin-8 具有调节胆囊收缩和消化系统功能的肽活性。DSPE-PEG5000-CCK8 可用于药物递送。
HY-P10233
HY-14539S
HY-152140
HY-155057
HY-125140S
8(Z),11(Z),14(Z),17(Z)-Eicosatetraenoic-8,9,11,12,14,15,17,18-d8 acid
Isotope-Labeled Compounds
Others
8Z,11Z,14Z,17Z-二十碳四烯酸-8,9,11,12,14,15,17,18-d8 酸
ω-3 Arachidonic Acid-d8 是 ω-3 Arachidonic Acid 的氘代物。
HY-N2765
HY-P1590
HY-Y0881S2
HY-W746538
HY-132494S
HY-N11163
Others
Others
(Z)-(1R,3R,4R,4aS,8R,8aR)-3,4,8,8a-Tetramethyl-7-oxo-4-(2-(5-oxo-2,5-dihydrofuran-3-yl)ethyl)decahydronaphthalen-1-yl 2-methylbut-2-enoate (compound 7a) 是一种二萜。
HY-13773
HY-W096114
HY-B1184S2
HY-P10689
HY-B0330S
HY-P10233A
HY-B2168S
HY-14806S
HY-156902
HY-B0193S
HY-B0098S
HY-132508S
HY-W744029
HY-131422
HY-15388S
HY-10158S
HY-157568S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Budesonide acid-d8 是 Budesonide acid 的氘代物。Budesonide acid 是 Budesonide 的杂质,Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。
HY-B1214S
HY-B0343AS
HY-N9561
CDK
STAT
Cancer
钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物,可从何首乌 (Persicaria dissitiflora ) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 )并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路,抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达,从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-111028
T 5979345
HDAC
Infection
J1038 (T 5979345) 是一种选择性 HDAC8 抑制剂。J1038 结合 Schistosoma mansoni HDAC8 (smHDAC8) 的催化锌离子。
HY-50895S
HY-17595S1
HY-154284
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118759S
HY-163900
Galectin
Others
Galectin-8N-IN-2 (compound 2) 是一种有效的选择性 Galectin-8N 抑制剂,Ki 值为 74 μM。
HY-118094
HY-18204S2
HY-106003
HY-122627
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CLZ-8 (Compound 8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 的抑制剂,Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 在下调 PUMA 依赖的凋亡(apoptosis )的同时还能抑制 Mcl-1 介导的癌细胞抗凋亡作用。
HY-16765A
HY-15025AS
HY-B1895S
HY-P1564
HY-Y0055S
HY-13575S
HY-N9680
HY-143801S1
HY-107349S
HY-15025S1
HY-N2392S
HY-W013570S
HY-W699159
HY-W007355S1
HY-107197
P-glycoprotein
Cancer
8-prenylchrysin 是一种 C8-异戊烯基黄酮类化合物。8-prenylchrysin 可抑制 P-gp 。8-prenylchrysin 可用于肿瘤研究。
HY-P1564A
AngiotensinII TFA; Angiotensin 2 TFA
Angiotensin Receptor
Others
[Sar1, Ile8]-Angiotensin II (TFA) 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。
HY-10455S
HY-137532S
HY-P99371
AK002; Antolimab
Apoptosis
Inflammation/Immunology
莱瑞利单抗
Lirentelimab (AK002) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向唾液酸结合的 Ig 样凝集素 8 (SIGLEC8 )。Lirentelimab 诱导 IL-5 激活的嗜酸性粒细胞细胞凋亡 并抑制 IL-5 介导的肥大细胞激活。Lirentelimab 可用于嗜酸性胃炎、十二指肠炎的研究。
HY-152338
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
7-Propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7-Propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W749483
HY-W743351
HY-B0105S
HY-W023072S
1-(4-Aminobutyl)guanidine-d8 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Others
胍丁胺-d8(二盐酸盐)
Agmatine-d8 (dihydrochloride) (1-(4-Aminobutyl)guanidine-d8 (dihydrochloride)) 是 1-(4-Aminobutyl)guanidine dihydrochloride (HY-W023072) 的氘代物。
HY-W743864
HY-P99375
IMC-RON8; LY3012219; Anti-MSPR/RON/CD136 Reference Antibody (narnatumab)
Tyrosinase
c-Met/HGFR
Cancer
那呐妥单抗
Narnatumab (IMC-RON8) 是一种人源的中和单克隆抗体,可阻断 RON 与其配体巨噬细胞刺激蛋白 (MSP ) 的结合,Kd 为 32 pM。Narnatumab 可用于癌症研究。
HY-W654004
HY-107434S
HY-148338
HY-14667S
HY-16765
HY-P5846
MT3
mAChR
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors ) 拮抗剂,对 M1 、M4 、α1A 、α1B 、α1D 、α2A 、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
HY-143611
Akt
Cancer
AKT-IN-8 是一种有效的 AKT 抑制剂,对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的IC50 分别为 4.46、2.44 和 9.47 nM。
HY-W699643
HY-B0132S1
HY-B0125S1
HY-B2157S
HY-12772S1
HY-152373
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro-xylo-guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro-xylo-guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152364
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168259
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN-8 (compound 1) 是一种 SARS-CoV 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,对 SARS-CoV-2 PLpro 和 SARS -CoV-1 PLpro 的 IC50 值分别为 5.9 μM 和 0.46 μM。PLpro-IN-8 抑制武汉 SARS-CoV-2 毒株 WK-521,EC50 为 2.7 μM。
HY-165656
HY-W699907
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-W752879
HY-109137
HY-B0032S
HY-17390BS
HY-111027
Apoptosis
Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)抑制剂,具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性,影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计,HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力,从而增强其选择性。
HY-100368
NVS-MELK8a
PDGFR
Haspin Kinase
MELK
Mitosis
Cancer
MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK ) 抑制剂,IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
HY-155030
HY-B0246S3
HY-135389S
HY-135389S1
HY-154283
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylofuranosyl)purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18770C
HY-Y0261AS
HY-15463S
HY-133124
PARP
PI3K
Apoptosis
Cancer
PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
HY-16297AS
LY2835219-d8
CDK
Cancer
Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-163173
YAP
Cancer
TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂,可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用,在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
HY-B0585S
HY-A0081S
HY-W699542
Di-Beta-carbethoxyethyl-methylamine-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
N,N-Di-(beta-carboethoxyethyl)methylamine-d8 (Di-Beta-carbethoxyethyl-methylamine-d8 ) 是 N,N-Di-(beta-carboethoxyethyl)methylamine (HY-76097) 的氘代物。
HY-170564
HY-W714523
HY-14773S1
HY-18600AS
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-Y0790S
HY-13773R
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Motolimod (Standard) 是 Motolimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8 ) 激动剂,EC50 约为 100 nM。
HY-13319
JNK Inhibitor XVI
JNK
Cancer
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
HY-B0532S
HY-W440563
HY-W653842
HY-108707
HY-162853
Bacterial
Infection
Mtb-IN-8 (compound 5jb) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (Mtb ) 抑制剂,对 H37Rv 和 MDR-Mtb 的 MIC 值分别为 0.03 μg/mL 和 0.125-0.06 μg/mL。
HY-P0014AS
HY-149164
HY-W716688
HY-12432S1
ASP2215-d8
FLT3
TAM Receptor
Cancer
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-B0126S
HY-19889
HY-17463S
HY-108506S4
HY-100708
Deubiquitinase
Cancer
NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制 USP2 ,USP7 和 SENP2 ,EC50 分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
HY-B1115S1
HY-158534
Mannose-8 N-linked oligosaccharide; Oligomannose 8 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
M8 glycan (Man8) (Mannose-8 N-linked oligosaccharide; Oligomannose 8 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-B0077S1
HY-B0126AS
HY-170476
HY-141454A
HY-141454
HY-117605S
HY-154425
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-3-deoxy-ribofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-3-deoxy-ribofuranosyl)purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0349S
HY-13593S
HY-W713297
ABOB hydrochloride-d8
Influenza Virus
Isotope-Labeled Compounds
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-W754764S
HY-161040
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-p53-IN-19 (化合物 A-8d) 是一种化学中间体,可用于合成具有抗癌活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂。
HY-19889A
HY-B1005
8-Quinolinol
Bacterial
Antibiotic
Cancer
8-羟基喹啉
8-Hydroxyquinoline (8-Quinolinol) 是一种亲脂性金属螯合剂,可用作杀菌剂。8-Hydroxyquinoline 对临床分离淋球菌株的最低抑菌范围为 27.56 -55.11 μM (4-8μg/mL)。8-Hydroxyquinoline 可以与铜形成复合物,结合并将铜转运到细胞内。8-Hydroxyquinoline 能够增加小鼠微核多色红细胞的数量,也能使小鼠毛发脱色。
HY-139831
Galectin
Cancer
Galectin-8-IN-1 是 galectin-8N 的选择性配体,Kd为 48 μM,选择性是 galectin-3 的 15 倍,甚至比其他哺乳动物 galectins 的选择性更好。
HY-N0121S
HY-B0245S
HY-W740183
HY-W718351
C18:1(8Z); cis-8-Octadecenoate; Δ8-cis-Octadecenoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(Z)-Octadec-8-enoic acid (C18:1(8Z); cis-8-Octadecenoate)是一种单不饱和脂肪酸,是油酸(HY-N1446)、反式十八碳烯酸(HY-113427)、反式岩芹酸和顺式岩芹酸的异构体。部分氢化植物油和乳脂中也发现了这种物质。
HY-W081085
4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-Undecafluorooctanoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
2H,2H,3H,3H-Perfluorooctanoic acid (4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-Undecafluorooctanoic acid) 是一种生物分子。
HY-114593
HY-103400
8-Cl-Ado
AMPK
Autophagy
Cancer
8-氯腺嘌呤核苷
8-Chloroadenosine (8-Cl-Ado) 是一种独特的核糖核苷类似物,可消耗内源性 ATP,随后诱导 AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
HY-146011
HY-U00064
HY-113974
t-AUCB
Epoxide Hydrolase
Cancer
trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的,具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH ) 抑制剂,对 人,小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。
HY-B0548AS2
HY-W008992
8-Hydroxyquinoline sulfate hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
Quinolin-8-ol sulfate hydrate 是一种有机化合物,通常用于染料和化学分析的原料。它可以与金属离子配合形成染料,并广泛应用于染料、印刷和纺织品制造领域。此外,该化合物还具有良好的毒性和生物相容性,在某些医药领域中也有应用。
HY-114618
HY-151893S
HY-132684S
Isotope-Labeled Compounds
Others
7-Benzyloxy-N-des[[2-(2-hydroxy)ethoxy]ethyl] Quetiapine-d8 是 7-Benzyloxy-N-des[[2-(2-hydroxy)ethoxy]ethyl] Quetiapine 的氘代物。
HY-W654123
HY-171004
HY-P0049
HY-15531S
ABT-199-d8 ; GDC-0199-d8 ; RG7601-d8
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉-d8
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-169514
Trk Receptor
Cancer
TrkA-IN-8 (Compound 2) 是一种 TrkA 抑制剂,Kd 值为 3.3 µM。RTKs-IN-1 对肺癌细胞系表现出浓度依赖性的细胞增殖抑制作用。RTKs-IN-1 有望用于非小细胞肺癌的研究。
HY-13567S1
HY-153161
Caspase
Apoptosis
Cancer
CASP8-IN-1 (Compound 63-R) 是 caspase 8 (CASP8 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 0.7 μM。CASP8-IN-1 可抑制 FasL 诱导的 Jurkat 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13580S
HY-P5329
NADPH Oxidase
Others
r8-Gly-Noxa A BH3 是一种有生物活性的肽。(这种细胞渗透性肽源自 Noxa A 的 BH3 结构域(死亡结构域),氨基酸残基 17 至 36。在肽的氨基末端添加了 8 个 D-精氨酸残基和一个甘氨酸接头残基。)
HY-B0684S
HY-17042S1
HY-17042AS1
HY-B1776AS
HY-P99287
HY-G0014S
HY-50767S
HY-111388B
SEL120-34A hydrochloride
CDK
Cancer
SEL120-34A hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-111388
SEL120-34A
CDK
Cancer
SEL120-34A 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-107447S
HY-90001S2
HY-107479
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor ) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
HY-108252
HY-B0461S
HY-101238S
HY-B0615AS
HY-145989S
Drug-Linker Conjugates for ADC
Microtubule/Tubulin
Cancer
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-17461S1
HY-146133
HY-100665S
HY-W539944
HY-32709S
HY-P10692
HY-B1424
HY-143561
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-8 是一种有效的 TRKA 抑制剂,对 TRKAa、TRKA(G595R) 和 TRKC(G623R) 的 IC50 分别为 0.42、0.89 和 1.5 nM (WO2021115401A1, compound 3)。
HY-N12954
Bacterial
Infection
(R)-Mucronulatol 是一种可从 Astragalus adsurgens 中分离的黄酮类化合物。(R)-Mucronulatol 对 大肠杆菌 、蜡状芽孢杆菌 、金黄色葡萄球菌 、胡萝卜软腐欧文氏菌 和 枯草芽孢杆菌 具有抗菌活性,MIC 分别为 15.5、15.5、7.8、7.8、15.5 μg/mL。
HY-P991403
TNF Receptor
Cancer
BC011 是一种靶向 TNFRSF1B 的人类单克隆抗体 (mAb)。BC011 能促进 CD8+T 细胞增殖,耗竭 Treg 细胞,从而增加肿瘤微环境中效应 T 细胞的比例。BC011 可用于肿瘤免疫的研究。
HY-172996
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-8 (compound 9K) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂,对 HIV-1 WT、K103N、E138K 的EC50 值分别为 0.0014、0.0041、0.0077 µM。
HY-W653975
HY-W778649
HY-15777S1
LEE011-d8
CDK
Cancer
瑞博西尼-d8
Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-152347
HY-W014049
NO Synthase
Others
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNFα) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
HY-W076740
HY-P1128
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swine) 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个C端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swine) 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swine) 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-B0358AS
HY-162400
TMV
Infection
TMV-IN-8 (compound 7 d) 是一种抗烟草花叶病毒 (TMV) 剂,其抗病毒活性 EC50 为 157.6 μg/mL。TMV-IN-8 通过与 TMV 外壳蛋白结合 (Kd = 0.7 μM) 阻断 TMV 的组装,并抑制 TMV 外壳蛋白基因的表达和生物合成过程。
HY-152341
HY-W777094
HY-176000
HY-P1128A
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swine) TFA 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个 C 端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swine) TFA 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swine) TFA 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-B1952S
2,2'-Oxybis(ethan-1-ol)-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
二甘醇-d8
Diethylene glycol-d8 (2,2'-Oxybis(ethan-1-ol)-d8 ) 是 Diethylene glycol (HY-B1952) 的氘代物。Diethylene glycol 在某些化学反应中具有极好的溶解性和反应性,并且可以帮助加速活化某些反应物。
HY-23848
non-8-ynoic acid
Bacterial
Infection
8-壬炔酸
8-Nonynoic acid (non-8-ynoic acid) 是一种属于辛炔酸类的脂肪酸。它通过与细菌脂肪酸结合,表现出对革兰氏阳性菌的抗菌活性。8-壬炔酸还通过抑制脂肪酸的合成来抑制革兰氏阴性菌的生长。在生化测定中,它还能够抑制需氧菌和厌氧菌的生长。
HY-14763S1
HY-17425AS
HSV
Antibiotic
Infection
盐酸伐昔洛韦 d8 (盐酸盐)
Valacyclovir-d8 (hydrochloride) 是 Valacyclovir hydrochloride 的氘代物。Valacyclovir hydrochloride (Valaciclovir hydrochloride) 是一种口服有效的抗病毒活性分子,可以抑制单纯疱疹,带状疱疹和疱疹 B。Valacyclovir hydrochloride 抑制 HSV-1 W (50 =2.9 μg/ml)。Valacyclovir hydrochloride 是 Aciclovir (HY-17422) 的前体。
HY-W708917
HY-B1005R
8-Quinolinol (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Cancer
8-羟基喹啉 (Standard)
8-Hydroxyquinoline (Standard) 是 8-Hydroxyquinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。8-Hydroxyquinoline (8-Quinolinol) 是一种亲脂性金属螯合剂,可用作杀菌剂。8-Hydroxyquinoline 对临床分离淋球菌株的最低抑菌范围为 27.56 -55.11 μM (4-8μg/mL)。8-Hydroxyquinoline 可以与铜形成复合物,结合并将铜转运到细胞内。8-Hydroxyquinoline 能够增加小鼠微核多色红细胞的数量,也能使小鼠毛发脱色。
HY-B0371S
HY-B0534S
HY-112699
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-1 是一种口服有效的选择性 AMPAR 调控蛋白 TARP γ-8 的负调节剂,pIC50 值为 9.7,对其选择性远高于 GluA1/γ-2 (pIC50 =5)。
HY-B0688S
HY-153866
Casein Kinase
Cancer
CK1-IN-2 (compound Nr.4) 是一种有效的 CK1 抑制剂,对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
HY-153866A
Casein Kinase
Cancer
CK1-IN-2 (compound Nr.4) hydrochloride 是一种有效的 CK1 抑制剂,对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
HY-B0551S
HY-10087S
Bcl-2 Family
Cancer
生根粉263 d8
Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL ,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-13523S
HY-100064S
EGFR
Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8-d8
O-Desmethyl gefitinib-d8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR ,IC50 为 36 nM。
HY-N1500S1
HY-152431
HY-152436
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
7-Cyclopropylmethyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl) guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152407
HY-152328
HY-B0456S5
HY-18260S3
HY-15440AS
HY-15688
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
HY-152333
HY-152331
HY-152491
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
7-Cyclopropyl methyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-ribofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-17401S
HY-19960
HY-B0846S
HY-108702
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE ) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2 ,IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。
HY-12047S
HY-P2682
MMP
Metabolic Disease
MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate (DNP-Pro-Leu-Ala-Tyr-Trp-Ala-Arg)是基质金属蛋白酶 8 (MMP-8) 荧光底物。MMP-8/MMP-26 Fluorogenic substrate 可用于动脉粥样硬化、肺纤维化和脓毒症的研究。
HY-12085S1
HY-10493S
HY-W020050S
Apoptosis
Caspase
Glutaminase
Cancer
Cystamine-d8 (dihydrochloride) 是 Cystamine (dihydrochloride) 的氘代物。 Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
HY-101377B
S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
S(-)-8-OH-DPAT (S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是 8-OH-DPAT hydrobromide 的对映异构体。8-OH-DPAT hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。
HY-10162S1
HY-172978
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)抑制剂。通过结合定制锌结合基团(ZBG)特征,开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值(1.8-1.9μM)的HDAC8抑制剂。进一步研究显示,H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4,并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明,H8-A5可能与HDAC8结合,为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-B0280S1
HY-W131704S
Methyl 1-benzyl-4-(phenylamino)piperidine-4-carboxylate-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
Remifentanil impurity 8-d5 (Methyl 1-benzyl-4-(phenylamino)piperidine-4-carboxylate-d5 ) 是 Methyl 1-benzyl-4-(phenylamino)piperidine-4-carboxylate (HY-W131704) 的氘代物。
HY-11062
HY-137397
8-OH-EFV
Apoptosis
JNK
Cancer
8-Hydroxyefavirenz 是 Efavirenz (HY-10572) 的主要代谢物,8-Hydroxyefavirenz 通过 JNK 和 BimEL 依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡 (apoptosis )。8-Hydroxyefavirenz 可用于癌症研究。
HY-125927
HY-103400R
HY-117782
Others
Cancer
Anticancer agent 236 (compound JP-8g) 是一种广谱抗癌剂,对一些癌细胞系发挥毒性的 IC50 分别为 6.925 μM (MDA),6.296 μM (U937),6.548 μM (Jurkat),6.373 μM (Hela),10.381 μM (EJ)。
HY-155806
Phosphatase
Others
h-NTPDase-IN-2 (compound 3l) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50 s 分别为 0.35 μM (h-NTPDase1), 4.81 μM (h-NTPDase2), 37.73 μM (h-NTPDase3), 10.32 μM (h-NTPDase8)。
HY-W749231
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ethylene Terephthalate Cyclic Dimer-d8 是 3,6,13,16-Tetraoxatricyclo[16.2.2.28,11]tetracosa-8,10,18,20,21,23-hexaene-2,7,12,17-tetrone (HY-W587729) 的氘代物。
HY-15583S
HY-10330S
HY-152432
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
1-Amino-7-cyclopropyl methyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-B1424R
HY-W015239
HY-W017386S
HY-P99620
CT-P22; CT120
Influenza Virus
Infection
非利伏单抗
Firivumab (CT-P22; CT120) 是一种人 IgG1 单克隆甲型流感病毒血凝素 (Anti-IAV HA ) 抗体。Firivumab 能够中和 H1N1、H5N1、H6N1、H6N2、H8N4、H8N8、H9N2 和 H12N7。Firivumab 在小鼠中显示出对 H1N1 病毒的保护作用。
HY-B0349S2
HY-10227S
PS-341-d8 ; LDP-341-d8 ; NSC 681239-d8
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米 d8
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-14740S
HY-P9991A
Gap Junction Protein
Cancer
Osemitamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 claudin-18.2 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Osemitamab 与 Capecitabine (HY-B0016) 和 Oxaliplatin (HY-17371) 联用,可用于 G/GEJ 癌症研究。
HY-B0991S
HY-14558S
HY-B0032AS
HY-14262S1
HY-13011S
HY-113603S
SPR001-d8 ; LY2371712-d8
Isotope-Labeled Compounds
CRFR
Cancer
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-120167
HY-130119
Integrin
Cancer
Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin ) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6 ,αvβ3 ,αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力,pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。
HY-18660S
HY-19960R
HY-B0968S
Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪 d8 (双盐酸盐)
Trimetazidine-d8 (dihydrochloride) 是 Trimetazidine dihydrochloride 的氘代物。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-B0352
HY-100935S
HY-133214
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Cyclazosin hydrochloride 是一种 α1B -肾上腺素受体拮抗剂。Cyclazosin hydrochloride 对 α-肾上腺素受体具有高特异性,对 O/1A (O/la) 和 OflB (alb)-肾上腺素受体的 pKi 值分别为 9.23-9.57 和 8.18-8.41,但无法区分克隆的 alb 和 alo 肾上腺素能受体 (pKi 值分别为 9.23 和 9.28)。
HY-D0313
Fluorescent Dye
Others
Ethyl 8'-apo-caroten-8'-oate 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-125254
HY-168956
Bacterial
Infection
Pks13-IN-2 (Compound 43) 是一种具有口服活性的 Pks13 的抑制剂。Pks13-IN-2 对结核分枝杆菌 H37Rv 有抑制活性,MIC 为 0.8-1.8 μM。Pks13-IN-2 在小鼠肝微粒体和肝细胞中代谢稳定性良好。Pks13-IN-2 可用于结核病的研究。
HY-W041856
Boc-8-aminooctanoic acid
PROTAC Linkers
Cancer
8-((叔丁氧羰基)氨基)辛酸
N-Boc-8-amino-octanoic acid (Boc-8-aminooctanoic acid) 可用作 PROTAC 合成中的 PROTAC 连接子。N-Boc-8-amino-octanoic acid 是一种具有末端羧酸和 Boc 保护的氨基的烷烃链。末端羧酸可在活化剂(例如 EDC 或 HATU)存在下与一级胺基团反应形成稳定的酰胺键。Boc 基团可在温和酸性条件下脱保护以形成游离胺。
HY-108634S
HY-13463BS
AKR-501-d8 hydrochloride; E5501-d8 hydrochloride; YM477-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-50904S2
HY-P1139
PCFWKTCK
GHSR
Metabolic Disease
Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽,是一种 GHS-R1a 拮抗剂,可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应,并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物,对 SST-R 没有任何结合亲和力,但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
HY-152703
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Amino-7-cyclopropyl methyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylo furanosyl)purine (G159-82) PTPD-2 Confidential 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-B1145S
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Bacterial
Necroptosis
Apoptosis
Infection
盐酸氯己定-d8
Chlorhexidine-d8 (dihydrochloride) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的氘代物。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-W758421
HY-146808
Galectin
Cancer
Galectin-3 antagonist 1 (compound 15) 是一种有效的选择性 Galectin-3 (Gal-3 ) 拮抗剂,Kd 值为 5.3 μM。同时,Galectin-3 antagonist 1 结合多种 Galectin ,Kd 值分别为 250 μM (GAl-4N)、18 μM (Gal-4C)、450 μM (Gal-8C)。
HY-B0973S
HY-B0682S
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-118335S
HY-119980S
HY-122292
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Celastramycin A 是一种从Streptomyces MaB-QuH-8 中分离出来的抗生素,对一系列革兰氏阴性菌和分枝杆菌具有抗菌活性,MIC 介于 0.05-3.1 μg/ml 之间。Celastramycin A 通过免疫缺陷途径在离体果蝇中发挥免疫抑作用 (IC50 为 0.008 μg/ml),通过 TNF-α 通路抑制人先天免疫反应,抑制 HUEVC 中 IL-8 的产生,IC50 为 0.06 μg/ml。
HY-P10995
HY-147423
NBI-921352; XEN901
Sodium Channel
Neurological Disease
Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的,电压门控钠通道 NaV 1.6 /SCN8A 抑制剂,可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV 1.6 的 VSD4 结构,抑制钠离子内流,阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性,减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV 1.1、NaV 1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍,对抑制性中间神经元表达的 NaV 1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A -DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV 1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
HY-W738281
HY-B0352S2
HY-13690S2
2,4′-DDD-d8 ; o,p'-DDD-d8
Apoptosis
Cancer
米托坦-d8
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-W777434
Isotope-Labeled Compounds
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide (calcium hydrate)-d8 是 Mitiglinide (calcium hydrate) (HY-B0682A) 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0352R
HY-138889
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(8Z,14Z)-Eicosadienoic acid是一种 ω-8 C20:2 脂肪酸。在人乳中检测到 (8Z,14Z)-Eicosadienoic acid的存在,含量为 0.19%(重量百分比,总脂肪酸)。二十碳二烯酸在体内被去饱和酶转化为二十碳三烯酸,后者是强效的血管扩张剂。(8Z,14Z)-Eicosadienoic acid的生理效应尚未研究。
HY-161802
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 228 (Compound 8) 可抑制分枝杆菌核糖体 (对 Mycobacterium smegmatis 的 IC50 为 2.31 μM) 并对 M. tuberculosis H37Rv (对其野生型和 Δ1258c 突变型的 MIC =2 和 0.25 μg/mL),M. abscessus ATCC 19977 (对其野生型和 Δ2780c 突变型的 MIC =8 和 8 μg/mL) 和 M. smegmatis (MIC =8 μg/mL) 具有抑菌活性。
HY-10617AS
AG014699-d8 ; PF-01367338-d8
Isotope-Labeled Compounds
PARP
Cancer
瑞卡帕布-d8
Rucaparib-d8 (AG014699-d8 ) 是氘代标记的 Rucaparib. Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-P0036S4
HY-P0036S2
HY-10863S
HY-17507S2
HY-126675A
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-103080
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。CMF019 有望用于慢性疾病,如肺动脉高压的研究。
HY-B0352S3
HY-P10872
SARS-CoV
Infection
P315V3 是一种冠状病毒 (coronavirus ) 泛型抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2 原型 PT、Delta、BA.1 和 BA.4 毒株,IC50 分别为 10.9、8.9、8.6 和 2.7 nM。P315V3 在 Vero 细胞中表现出细胞毒性,CC50 为 4.3 μM。P315V3 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-50905S
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
多韦替尼 d8
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-50896S3
CP-358774-d8 ; NSC 718781-d8 ; OSI-774-d8
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
埃罗替尼-d8
Erlotinib-d8 (CP-358774-d8 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-W739793
HY-14588S1
HY-111379
HY-161507
Carbonic Anhydrase
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
hCAI/II-IN-8 (Compound 8) 是一种基于 4- 羟基苯甲醛的肼酮衍生物。 hCAI/II-IN-8 主要靶向人类碳酸酐酶异构酶 I (hCA I ) 和II (hCA II ) 进行抑制 (IC50 = 21.35 ± 0.39 nM (hCA I); 7.12 ± 0.12 nM (hCA II))。对 AChE 和 BChE 也有抑制效果 (IC50 = 46.27 ±0.75 nM (AChE); 43.38 ± 0.83 nM (BChE))。。
HY-50878S1
HY-W026772S1
HY-W753222
Bedaquiline fumarate impurity 8-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
(aS,bS)-rel-Bedaquiline-d6 (Bedaquiline fumarate impurity 8-d6 ) 是 (1S,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-(dimethylamino)-2-(naphthalen-1-yl)-1-phenylbutan-2-ol (HY-14881E) 的氘代物。
HY-126675
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-13502AS
Mitozantrone-d8 (dihydrochloride); NSC 301739-d8 dihydrochloride
Endogenous Metabolite
PKC
Apoptosis
Topoisomerase
Orthopoxvirus
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌-d8
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-B0493R
Reference Standards
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸(Standard)
Niflumic acid (Standard)是 Niflumic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
HY-W285163S
Formyl Ciprofloxacin-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-(4-formylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid-d8 是氘代标记的 1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-(4-formylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid。
HY-155890
CUDC-907 mesylate
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
Fimepinostat mesylate 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-W753779
8-OHG
Reactive Oxygen Species (ROS)
NO Synthase
Others
8-Hydroxygenistein (8-OHG) 是一种抗氧化剂,可有效清除 NO 和 O2- 。8-Hydroxygenistein 属于邻二羟基异黄酮 (ODI),在浓口酱油和溜酱油中含量丰富,其抗氧化作用强于母化合物染料木素 (Genistein,HY-14596)。8-Hydroxygenistein 的含量与酱油的抗氧化能力呈正相关 (r=0.959),且在沸水中加热 60 分钟仍具有高稳定性。88-Hydroxygenistein 在酱油酿造和储存过程中能够有效防止氧化损伤,有望用于食品抗氧化研究。
HY-P99406A
EGFR
Cancer
Petosemtamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR 和 LGR5 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Petosemtamab (HY-P99406) 是一种抗 EGFR (Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
HY-147716
CDK
Cancer
CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
HY-13522
CUDC-907
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-P10994
HY-B0731AS
HY-B1033
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-B0268S2
HY-B0268S1
HY-12678S1
HY-147717
CDK
Cancer
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
HY-B1033R
HY-116908
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-272183 是一种选择性的 5-HT1A , 5-HT1B 和 5-HT1D 受体拮抗剂。此外,SB-272183 也是人类重组和天然组织中 5-HT1A , 5-HT1B 和 5-HT1D 受体的有效和选择性的配体,pKi 值分别为 8.0、8.1 和 8.7。SB-272183 可用于抗抑郁的研究。
HY-W701218
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
萝卜硫素-d8
Sulforaphane-d8 是 Sulforaphane (HY-13755) 的氘代物。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录,并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径,以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
HY-B1777AS
HY-117044A
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
(±)12-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 12(S)-HEPE 和 12(R)-HEPE。(±)12-HEPE 的生物活性可能是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的是 12(S) 异构体。12-HEPE 抑制血小板聚集的效力与 12-HETE 相同,IC50 值分别为 24 和 25 μM。这些化合物作为 U46619 诱导的大鼠主动脉收缩的抑制剂也具有同等效力(IC50 s=8.6-8.8 μM)。
HY-13001S
HY-W342458
Biochemical Assay Reagents
Others
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-138563
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8,pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50 =7.4~7.8; pKd =8.3~8.5)。
HY-14541S2
HY-B0031S2
HY-168428
Histone Acetyltransferase
Apoptosis
Cancer
CHI-KAT8i5 是一种选择性口服活性的 KAT8 抑制剂,KD 值为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 不与 HAT 家族中的其他蛋白 (KAT2A、KAT2B、KAT5 和 KAT7) 结合。CHI-KAT8i5 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHI-KAT8i5 通过靶向 KAT8/c-Myc 信号通路抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长。
HY-B0031S3
HY-149209
PROTACs
CDK
STAT
Early 2 Factor (E2F)
Cancer
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-168683);黑色:连接子 (HY-Y0340);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
HY-15780S
HY-B0031S4
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平杂质42-d8
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-111388A
SEL120-34A monohydrochloride
CDK
Cancer
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱,计算的 IC50 值为 1070 nM,而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-W587430
Glycolithocholate sulfate disodium; Sulfolithocholylglycine disodium; SLCG disodium
HIV
GPR39
Infection
Inflammation/Immunology
Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂,在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 47.9 μM 和 66.8 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 8 μM 和 8.7 μM (存在 Zn2+ )。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导,且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 还能在体外抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中,IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上,而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 可显著降低人类精子的 pHi ,并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力,在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学,并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中,IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上,而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 hydrochloride 可显著降低人类精子的 pHi ,并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 hydrochloride 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力,在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学,并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src
VEGFR
Autophagy
c-Kit
RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-W013775S
Isotope-Labeled Compounds
Others
9-Fluoro-3-methyl-7-oxo-10-(piperazin-1-yl)-3,7-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid-d8 hydrochloride 是 9-Fluoro-3-methyl-7-oxo-10-(piperazin-1-yl)-3,7-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid hydrochloride 的氘代物。
HY-139768
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 51 (example 45) 是一种抗菌剂,其对大肠杆菌菌株 NCTC 13351、M 50 和 7 MP 的 MIC 值分别为 4 mcg/mL,8 mcg/mL,8 mcg/mL (WO2013030733A1)。
HY-174460
Drug Intermediate
Cancer
pCR8 是 CR8 (HY-18340) 的前药。pCR8 具有两亲性可自组装成纳米颗粒。pCR8 能在肿瘤微环境高浓度 H2 O2 作用下释放 CR8。CR8 是一种分子胶降解剂,能有效降解细胞周期相关蛋白,具有抗肿瘤的活性。pCR8 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-158845
Apoptosis
Cancer
8Br-HA 是一种有效的 FHIT 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。8Br-HA 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。8Br-HA 具有抗肿瘤活性。
HY-130656
cis-8-Eicosenoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)是一种具有 20 个碳链的顺式不饱和游离脂肪酸。它可增强乙酰胆碱 (ACh) 受体通道电流而不产生抑制,并增强非洲爪蟾卵母细胞中底物肽的 PCKε 磷酸化。8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)占从 B. collina 分离的种子油中脂肪酸池的 6%。
HY-144066
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-21 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-21 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN-21 具有研究流感病毒感染 (流感 A) 的潜力 (摘自专利 WO2021233302A1,化合物 8B 或 8A)。
HY-138616
HY-153900
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 6 (Compound A) 是一种 TLR8 激动剂,EC50 为 0.052 μM。TLR8 agonist 6 可诱导人 PBMC 中的 IL-12p40 产生 (EC50 : 0.031 μM)。TLR8 agonist 6 可用于抗病毒、抗感染、自身免疫、肿瘤等研究。
HY-138616S1
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT2(CINI) 和 5-HT2(CVSV) 的反向激动剂(Kis=6.6, 8.9 nM)和 5-HT2A 、α2β -肾上腺素受体的拮抗剂(Ki=5.8, 5.8 nM)。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合,并降低表达 5-HT2(CINI) 受体的 HEK293 细胞和表达 5-HT2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC ) 的活性(EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM)。S 32212 hydrochloride(2.5 mg/kg)可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-138616S
HY-138616S3
HY-138616S4
HY-138616S2
HY-W800806
HY-W739521
mAChR
Others
N-Desethyloxybutynin hydrochloride 是奥施布宁的活性代谢物。N-Desethyloxybutynin hydrochloride 与离体离体人膀胱和腮腺的mAChRs 结合,pKi 值分别为8.2和8.7.
HY-W587974
HY-U00355
HY-N12075
HY-153902
HY-153796
PROTACs
Cancer
PROTAC Her3 Degrader-8(Compound PP2)是一种 PROTAC,可以在体外实验和细胞实验中降解 Her3 蛋白,可用于研究由 HER 家族蛋白调节的疾病。
HY-145899
PKC
Cancer
PKN1/2-IN-1 是一种有效的细胞渗透剂和选择性 PKN2 (PRK2) 抑制剂(IC50 =16 nM;Ki =8 nM)。
HY-15426
HY-160647
HY-167830
HY-117508
HY-I1124
HY-149302
HY-P3910
HY-134263
PKA
Ras
Cardiovascular Disease
8-Br-cAMP-AM 是一种环磷酸腺苷 (cAMP) 的类似物,通过模拟 cAMP 的作用,激活心脏中的两个主要信号转导途径:蛋白激酶 A (PKA ) 和由 cAMP 直接激活的鸟苷核苷酸交换因子 (Epac )。8-Br-cAMP-AM 可用于对心脏缺血和再灌注损伤的研究。
HY-15319
HY-107526
(Rac)-NFPS
GlyT
Neurological Disease
NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
HY-W178327
Adenosine Receptor
Cancer
8-Chloro caffeine 与腺苷受体 (adenosine receptors ) 结合 (Ki = 30 µM)。8-Chloro caffeine 增强 Cl-I 型中国仓鼠胚胎肺细胞中紫外线诱导的染色体畸变。8-Chloro caffeine 是甲基黄嘌呤生物碱咖啡因的衍生物。
HY-N0004
HY-137016
HY-101056
HY-151800
HY-14877
HY-162611
HY-14877A
HY-139747
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 32 (example 43) 是一种抗菌剂,其对大肠杆菌菌株 NCTC 13351、M 50 和 7 MP 的 MIC 值分别为 1 mcg/mL,2 mcg/mL,8 mcg/mL(WO2013030733A1)。
HY-126108
Others
Metabolic Disease
(±)8-HEPE 是由 EPA 的非酶氧化产生的。它含有等量的 8(S)-HEPE 和 8(R)-HEPE。(±)8-HEPE 诱导 E. modestus 和 B. balanoides 卵孵化的能力可能是由于外消旋混合物中存在 8(R) 异构体。
HY-163437
Bacterial
Fungal
Infection
Antitubercula agent-45 (Compound 5g) 是一种抗真菌剂和抗结核剂。Antitubercula agent-45 抑制金黄色葡萄球菌,MRSA, 枯草芽孢杆菌,大肠杆菌,白色念珠菌的 MIC 值分别为 6.4、10.8、6.1、8.4、8.1 μM。
HY-N6836
Others
Others
蔗果八糖
Fructo-oligosaccharide DP8/GF7 属于聚果糖,聚合度 (DP=8)。Fructo-oligosaccharides (FOS) 由 7 个果糖单元通过 (2→1)-β-糖苷键连接,并在非还原性末端具有 1 个 D-葡萄糖单元。
HY-15319A
CXCR
Cancer
(±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的,具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3 ) 拮抗剂,抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
HY-149023
HSV
Infection
HSV-1/HSV-2-IN-2是一种HSV-1 、HSV-2 和VV 抑制剂,EC50 值为6.8、8.9和8.9 µM,并显示出抗病毒活性。
HY-N0004R
HY-11012
GSK-3β Inhibitor I; NP 01139
GSK-3
Cancer
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-110104
HY-127113
HY-14877R
HY-A0295
HY-112653
8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
PPAR
Inflammation/Immunology
8(S)-HETE (8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid) 是 PMA 处理的小鼠表皮中的主要脂氧合酶产物。它以 100 μM 的 IC50 激活小鼠角质形成细胞蛋白激酶 C。8(S)-HETE 还能在低至 0.3 μM 的浓度下选择性激活 PPARα。(S) 对映体的立体化学分配是基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-126109
HY-134345
8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM
PKG
Neurological Disease
8-pCPT-cGMP-AM (8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM) 是 PKG 激动剂 8-pCPT-cGMP 的高膜渗透性前体药物形式,可以增加 cGMP 的膜渗透性,并在细胞内通过酯酶水解转化为活性形式,从而激活 PKG 。8-pCPT-cGMP-AM 可用于探究 cGMP 信号在神经可塑性和记忆形成中的作用。
HY-159625
Ro 91-4714
PIKfyve
Cancer
WX8 (Ro 91-4714) 是 ATP 竞争性的 PIKFYVE 抑制剂,其对 PIKFYVE 和 PIP4K2C 的 Kd 值分别为 0.9 nM 和 340 nM。WX8 (Ro 91-4714) 抑制溶酶体裂变而不影响同型溶酶体融合。WX8 (Ro 91-4714) 可用于自噬依赖性癌症研究。
HY-125130
HY-B0573BR
HY-I1124R
HY-144067
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-23 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-23 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN-23 具有研究流感病毒感染 (流感 A ) 的潜力 (摘自专利 WO2021233302A1,化合物 8A 或 8B)。
HY-134290
Topoisomerase
Cancer
8-Chloro-ATP,一种 ATP (HY-B2176) 类似物,是一种拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂。8-Chloro-ATP 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。
HY-N8264
HY-116274
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合,可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成,从而阻止其与 PD-1 的相互作用。
HY-B0573
HY-144098
Parasite
HDAC
Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-124093
Thymidylate Synthase
Bacterial
Infection
Cancer
8-Deazahomofolic acid 是胸腺酸合酶 (TS ) 和其它叶酸相关酶的抑制剂。8-Deazahomofolic acid 对叶酸依赖性 S. faecium 菌、L. casei 菌和 MTX (HY-14519) 耐药菌株具有抑制活性。8-Deazahomofolic acid 对 L1210 白血病细胞具有生长抑制作用,IC50 值为 87.5 μM。8-Deazahomofolic acid 可用于细菌感染和肿瘤的研究。
HY-B0573B
HY-100634S
(±)-4-Hydroxy Propranolol-d7 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
4-Hydroxypropranolol-d7 (hydrochloride) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物,效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 能抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26,还具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-137016A
HCN Channel
Neurological Disease
8-Pcpt-cGMP sodium 是 8-Pcpt-cGMP (HY-137016) 的钠盐形式。8-Pcpt-cGMP sodium 是环核苷酸门控 (CNG) 通道的激动剂,EC50 为 0.5 μM。8-Pcpt-cGMP sodium 具有良好的膜通透性。8-Pcpt-cGMP sodium 可用于研究 CNG 通道在视觉信号转导和嗅觉转导中的作用。
HY-136153
Fungal
Infection
两性霉素 X1
Amphotericin X1 是一种 Amphotericin B 的 13-O-甲基衍生物,具有良好的抗真菌活性。Amphotericin X1 抑制白色念珠菌 33/079,副念珠菌 937A,新型隐球菌 451,黑曲霉 57A 和烟曲霉的 MIC 值分别为1 μg/mL,8 μg/mL,1 μg/mL,2 μg/mL 和 2 μg/mL。
HY-134290A
Topoisomerase
Cancer
8-Chloro-ATP tetrasodium,一种 ATP (HY-B2176) 类似物,是一种拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。
HY-W008550
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Cancer
8-氮杂腺嘌呤
8-Azaadenine 是一种黄嘌呤氧化酶 (Xanthine Oxidase ) 抑制剂,IC50 为 0.54 μM,Ki 为 0.66 μM。8-Azaadenine 可通过 8-Azaadenosine (HY-115686) 代谢产生,可与 8-Azaguanine (HY-B1468) 一起掺入多核苷酸链并影响嘌呤代谢。8-Azaadenine 可用于肿瘤的研究。
HY-N0447R
HY-14877S1
HY-11012R
GSK-3
Cancer
TDZD-8 (Standard) 是 TDZD-8 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
HY-N7652
HY-14151S
HY-155827
NTPDase
Others
h-NTPDase-IN-3 (compound 4d) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 34.13 μM (h-NTPDase1),0.33 μM (h-NTPDase2),23.21 μM (h-NTPDase3),2.48 μM (h-NTPDase8)。
HY-155829
NTPDase
Others
h-NTPDase-IN-5 (compound 3b) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 1.10 μM (h-NTPDase1),44.73 μM (h-NTPDase2),26.14 μM (h-NTPDase3),0.32 μM (h-NTPDase8)。
HY-155828
NTPDase
Cancer
h-NTPDase-IN-4 (compound 4c) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 3.58 μM (h-NTPDase1), 10.21 μM (h-NTPDase2), 0.13 μM (h-NTPDase3), 13.57 μM (h-NTPDase8)。
HY-15681
CDK
Cancer
Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50 : 280 nM,CDK8),也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录,但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导,以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
HY-101358
AH-002
Melatonin Receptor
Neurological Disease
8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
HY-B0573R
HY-B0573BS
HY-162537
PROTACs
NAMPT
Cancer
LYP-8 是一种有效的 NAMPT 降解剂,在 0.5 μM 浓度下对 SKOV-3 细胞中 NAMPT 的最大降解率为 97%。LYP-8 在体内外显示抗癌活性 (结构备注: (蓝色:Cereblon 配体 (HY-112078),黑色:连接体 (HY-128801);粉红色:Nampt 抑制剂 Nampt-IN-11 (HY-158689))。
HY-B0573S
HY-15681A
CDK
Cancer
Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50 : 280 nM,CDK8),也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录,但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导,以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
HY-158424
Others
Cardiovascular Disease
LSN3353871 是一种有效的脂蛋白 a (Lp(a)) 抑制剂,可与 Kringle IV (KIV) 8、KIV7–8 和 KIV5–8 结合,Kd 分别为 756 nM、605 nM 和 423 nM。LSN3353871 可破坏 Lp(a) 的形成,IC50 为 1.69 µM。LSN3353871 具有口服生物活性。
HY-P3899
HY-134320B
8-Azidoadenosine 5'-triphosphate trisodium; 8-N3-ATP trisodium
Potassium Channel
Metabolic Disease
8-Azido-ATP (8-N3-ATP) trisodium 是一种光解性的核苷酸类似物,用于鉴定蛋白,如依赖于 DNA 的 RNA 聚合酶。8-Azido-ATP trisodium 是一种点击化学试剂,含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。8-Azido-ATP trisodium 还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-123931
Notch
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-N6009
Parasite
NF-κB
Infection
8-Deoxygartanin 是山竹果中的一种 prenylated xanthones。8-Deoxygartanin 是一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂。8-Deoxygartanin 具有抗疟原虫活性,对 Plasmodium falciparum W2 植株作用的 IC50 值为 11.8 μM。8-Deoxygartanin 能抑制 NF-κB (p65) 的活化,IC50 值为 11.3 μM。
HY-122882
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 的有效抑制剂,IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
HY-B0573S1
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
盐酸普萘洛尔 d7
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-P3899A
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
[Nle8] Somatostatin (1-28) TFA 是生长抑素 (1-28) 的衍生物,第 8 位的正亮氨酸取代了甲硫氨酸。[Nle8] Somatostatin (1-28) TFA 增加了淀粉酶的释放。[Nle8] Somatostatin (1-28) TFA 增加胰腺腺泡中的环 AMP 。
HY-134261
8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose
TRP Channel
Metabolic Disease
8-Br-ADPR (8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose) 是 Adenosine 5′-diphosphoribose (HY-100973) 的类似物,是一种 TRPM2 调节剂。8-Br-ADPR 是一种人类 TRPM2 (hsTRPM2) 抑制剂和 Nematostella vectensis (nvTRPM2) 部分激动剂 (EC50 为 31.9 µM)。8-Br-ADPR 调节内质网和肌浆网的钙释放。
HY-165099
Apoptosis
PI3K
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
C-8-神经酰胺-1-磷酸
C-8 Ceramide-1-phosphate 是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂和细胞存活诱导剂,可以刺激 DNA 合成 (DNA synthesis ) 和细胞分裂。C-8 Ceramide-1-phosphate 能够抑制酸性鞘磷脂酶 (SMase ) 并刺激 PI3-K ,进而产生 PIP3,PIP3 也能抑制酸性 SMase 。C-8 Ceramide-1-phosphate 和神经酰胺可以通过激酶和磷酸酶活性在细胞内相互转化,两者的平衡对细胞和组织稳态至关重要。
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-111673
8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV,IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力,是一种有效的 Epac 活化剂。
HY-173433
Epigenetic Reader Domain
Cancer
JV8 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。JV8 能促进 BRD4 的泛素化和降解,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。JV8 在小鼠 4T1 原位肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。(粉色:BRD4 配体 (HY-78695);蓝色:E3 连接酶 VHL 配体 (HY-173435);黑色:连接子 (HY-33366);E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173436))。
HY-126402
Integrin
Cancer
Arg-Gly-Asp (RGD) 是一种合成肽,与整合素 αVβ1、αVβ3、αVβ5、αVβ6、αVβ8、α8β1 和 α5β1 的细胞粘附序列相对应。它是放射性配体和肽模拟物的组成部分,用于研究体内整合素的表达和活性。
HY-134439
HY-N12537A
HY-168093
Ferroptosis
Cancer
Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂,可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
HY-123789
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
T5342126 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 拮抗剂。它可减少 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的一氧化氮 (NO) 生成 (IC50 =27.8 μM),并降低分离的人全血中 LPS 诱导的 IL-8、TNF-α 和 IL-6 生成 (IC50 s=110.5、315.6 和 318.4 μM)。T5342126 (82 mg/kg) 可减少乙醇依赖性小鼠的乙醇摄入量和杏仁核中央核中钙离子结合衔接分子 1 (Iba1)(小胶质细胞活化标志物)的丰度。
HY-157822
HY-168925
Wnt
PARP
β-catenin
Cancer
EXQ-2d 是 tankyrase 的抑制剂,可抑制 TNKS1 和 TNKS2 ,IC50 分别为 48.8 nM 和 13.8 nM(pIC50 =7.31 和 7.86)。EXQ-2d 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路,IC50 为 515 nM。EXQ-2d 在癌细胞 COLO 320DM 和 RKO 中表现出抗增殖活性,GI50 分别为 4.9 μM 和 77 μM。
HY-145051
HBV
Infection
HBV-IN-6 是一种有效的 HBV 抑制剂,EC50 值为287.9 nM, 详细信息请参考专利 WO2021213445A1,compound 13。
HY-104059
HY-16162
HY-129440
PDGFR
ERK
Caspase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种选择性 PDGFRβ 、ERK1/2 和 caspase-8 的多酚类抑制剂,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 抑制胶质母细胞瘤细胞 (U251MG、T98G) 的 IC50 为 48-81 μM,而对正常成纤维细胞的 IC50 为 181-197 μM。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 通过抑制 PDGF 信号 (减少 PDGFR 磷酸化)、阻断 Ca2+ 内流、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (激活 caspase-8)。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,还可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-141640
PROTACs
EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂,对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解,但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解,但不诱导野生型 EGFR 的降解 (蓝色:E3 连接酶配体 (HY-103596);黑色:连接子 (HY-W096167);粉色:EGFR 配体 (HY-168305))。
HY-16162A
HY-118194
HY-D0185R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyguanosine monohydrate (Standard) 是 2'-Deoxyguanosine monohydrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Deoxyguanosine monohydrate 是一种核苷,由鸟嘌呤(guanine)与脱氧核糖(2'-deoxyribose)组成,是 DNA 的基本组成单元之一。在单线态氧 1 O2 介导的氧化反应中,2'-Deoxyguanosine 的鸟嘌呤碱基易被氧化,生成两
HY-126829
HDAC
Cancer
Coumarin-SAHA 是一种荧光探针 (fluorescent probe ),用于测定 HDAC8 抑制剂配合物的结合亲和性 (Kd ) 和解离速率 (Koff )。
HY-N0447
HY-148807C
QC8222 sodium; TACH 101 sodium
Drug Intermediate
Cancer
Zavondemstat sodium (Compound 15) 是合成 Compound 8 的中间体。Compound 8 是组蛋白去甲基化酶抑制剂。Compound 8 可用于癌症研究。
HY-W127621
Biochemical Assay Reagents
Others
Sulfobetaine-8 是一种两性离子表面活性剂,这意味着它的分子中既有正电荷又有负电荷。它被用作各种行业的洗涤剂,包括制药、化妆品和个人护理产品。Sulfobetaine-8 通常用作温和的表面活性剂,因为它具有无刺激性和稳定乳液的能力。此外,它具有抗静电特性,可用于清洁电子设备和其他容易产生静电的表面。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM),通过与 SETD8 的底物结合位点竞争,从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-W018678
HY-D0831
HY-168683
HY-108461
HY-12860
Notch inhibitor 1
Notch
Cancer
BMS-986115 (Notch inhibitor 1) 是一种有效的 Notch 的抑制剂,对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 值分别为 7.8 和 8.5 nM。可用于癌症的研究。
HY-119234
CXCR
Inflammation/Immunology
CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂,具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化,同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用,表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内,CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活,这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
HY-108535
HY-D0857
HY-P3362
Fluorescent Dye
Others
Ac-IETD-AMC 是一种含有乙酰基 (Ac) 部分的荧光 caspase-8/颗粒酶 B 底物。Ac-IETD-AMC 经常用于测量 caspase-8 活性。
HY-131703
HY-153583
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-4 是 HDAC8 的选择性抑制剂。HDAC8-IN-4 抑制 HDAC8 和 HDAC3,IC50 s 分别为 0.15 和 12 μM。
HY-P1133
HY-15190
HSP-990
HSP
Apoptosis
Cancer
NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
HY-403538
HY-162063
HY-P990993
HY-P990904
HY-P990908
HY-P990914
HY-P5966
MOG (40-54)
MHC
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (40-54), Rat, Mouse (MOG (40-54)) 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 蛋白的 CD8 相关自身抗原表位,与 H-2Db 相关。
HY-P990923
HY-P991520
CCR
Cancer
LM-108 是一种抗 CCR8 单克隆抗体。LM-108 可选择性地清除肿瘤浸润靶向调节性 T 细胞 (Treg)。LM-108 可用于胃癌研究。
HY-D0857S
HY-402237
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 Nampt 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性,IC50 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。
HY-120833
Caspase
Others
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA 是 caspase-8 的底物。Caspase-8 结合并裂解Ile-Glu-Thr-Asp (IETD) 肽序列,释放对硝基苯胺,可通过 405 nm 处的比色检测来定量检测酶活性。
HY-108171A
mAChR
Inflammation/Immunology
Hexocyclium methylsulfate 是一种 mAChR 拮抗剂,对于 M1、M2、M3 和 M4 亚型的 pKi 值分别为 8.9, 7.7, 8.4, 8.8。Hexocyclium methylsulfate 具有研究十二指肠溃疡和肠易激综合征的潜力。
HY-12290
RGDS peptide; Fibronectin tetrapeptide
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-W018678R
HY-169821
SGLT
Metabolic Disease
SGLT1/2-IN-8 (化合物 8) 是一种强效且口服活性的 SGLT1/2 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 1 nM。SGLT1/2-IN-8 具有抗高血糖作用,可用于相关研究。
HY-70059
mGluR
Neurological Disease
LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂,对 mGlu2,mGlu3,mGlu1a,mGlu5a,mGlu8,mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM,14 nM,7.8 μM,8.2 μM,170 nM,990 nM 和 22 μM。
HY-110199
HY-144780
CXCR
Cancer
CXCR2 antagonist 4 (compound 7) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 0.13 μM。CXCR2 antagonist 4 可抑制 CXCL8 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 27 μM)。CXCR2 antagonist 4 可用于抗癌研究。
HY-162302
Others
Metabolic Disease
NMY1009 是亲脂性 C8-烃链共轭类似物,可通过醚键连接线粒体解偶联剂。NMY1009 可以被释放并进入线粒体基质和膜间隙,从而带引线粒体解偶联剂靶向脂肪组织,增加棕色和白色脂肪组织的能量消耗。
HY-114791
HY-12290A
RGDS peptide TFA; Fibronectin tetrapeptide TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-70062
MLN4924
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-173063
HY-N7922
Decarboxyellagic acid
Influenza Virus
Infection
Urolithin M5 是一种可以从橄榄叶中分离得到的 神经氨酸酶 抑制剂。Urolithin M5 通过抑制病毒 NA 活性,在体外和体内具有抑制流感病毒的活性。Urolithin M5 在 pr8 感染的小鼠模型中能够提高小鼠的存活率,改善肺水肿。Urolithin M5 可用于抗流感研究。
HY-147310
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
CU-CPD107 是一种有效的选择性 toll-like receptor (TLR 8) 激动剂。CU-CPD107 抑制 TLR8 信号通路。CU-CPD107 在 ssRNA 存在下转化为协同激动剂活性并诱导 TLR8 信号转导。CU-CPD107 抑制促炎因子表达,避免 ssRNA 存在时产生的免疫反应。
HY-108795B
HY-148424
HY-144267
HY-P10300
IL-8 (54-72)
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCL8 (54-72) 是一种趋化因子 CXCL8 的 C 末端肽段。CXCL8 (54-72) 拥有长而高度带正电荷的 C 末端区域可以与 GAG 上的负电荷之间相互作用来与 GAG 结合。CXCL8 (54-72) 能抑制中性粒细胞的粘附和迁移与内皮细胞的粘附。CXCL8 (54-72) 可用于趋化因子在炎症反应中的研究。
HY-12290R
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (Standard) 是 Arg-Gly-Asp-Ser 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-70059A
mGluR
Neurological Disease
(Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂,对 mGlu2,mGlu3,mGlu1a,mGlu5a,mGlu8,mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM,14 nM,7.8 μM,8.2 μM,170 nM,990 nM 和 22 μM。
HY-158763
TG0205221
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L ),发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
HY-144200
CCR
Neurological Disease
Cancer
CCR8 antagonist 2 是一种有效的 CCR8 拮抗剂。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要在 Treg 细胞和 Th2 细胞上表达,但不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 抑制 CCR8 活性,可用于研究由 CCR8 介导的疾病,如癌症和/或神经性疼痛 (摘自专利 WO2022000443A1,化合物 220)。
HY-70062R
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (Standard) 是 Pevonedistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可
HY-156521
Integrin
Others
αvβ1 integrin-IN-2 (compound 32) 是整合素 ανβ1 和 α5β1 的有效抑制剂,IC50 分别为 0.9 nM 和 33 nM。αvβ1 integrin-IN-2 也抑制其他整合素,IC50 分别为 380 nM (ανβ3)、280 nM (ανβ5)、230 nM (ανβ6)、87 nM (ανβ8)。
HY-100481
RPR101048
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂,对豚鼠大脑皮层、
大鼠大脑皮层
以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电,且以剂量依赖的方式抑制胃酸,在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
HY-12927
CXCR
Inflammation/Immunology
SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂,并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50 =38 nM),拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50 =60 nM),和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
HY-153460
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7/8/9 antagonist 2 是一种TLR7/8/9 拮抗剂,具有口服活性。TLR7/8/9 antagonist 2 对 HEK/hTLR7、HEK/hTLR8 和 HEK/hTLR9 具有抑制活性,IC50 值为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM, TLR7/8/9 antagonist 2 在体内具有较高的生物利用度。TLR7/8/9 antagonist 2 可用于系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病的研究[1] 。
HY-168175
PROTACs
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂,DC50 为 8.9 nM,是 HDAC6 的降解剂,DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
HY-19261
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂,其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合,K_i 值为 0.24 nM,显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性,IC_50 值为 5.0 nM,相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中,T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的,而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明,T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-101891
HY-D0831
HY-147177
Dyes
BODIPY-8-chloromethane 是一种荧光基团。BODIPY-8-chloromethane 可以被用作探针。
HY-13319G
JNK Inhibitor XVI (GMP)
Fluorescent Dye
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
HY-D0313
Fluorescent Dyes/Probes
Ethyl 8'-apo-caroten-8'-oate 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-P3362
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W127572
HY-W007371
HY-W008992
8-Hydroxyquinoline sulfate hydrate
Biochemical Assay Reagents
Quinolin-8-ol sulfate hydrate 是一种有机化合物,通常用于染料和化学分析的原料。它可以与金属离子配合形成染料,并广泛应用于染料、印刷和纺织品制造领域。此外,该化合物还具有良好的毒性和生物相容性,在某些医药领域中也有应用。
HY-W076740
8-Bromo-9H-purin-6-amine
Gene Sequencing and Synthesis
8-溴腺嘌呤
8-Bromoadenine (8-Bromo-9H-purin-6-amine) 是 DNA 放射增敏剂,可抑制细胞中 DNA 单链断裂修复。8-Bromoadenine 是腺嘌呤的溴化衍生物,可通过氘取代溴,制备放射性腺嘌呤。
HY-166991
HY-13319G
JNK Inhibitor XVI (GMP)
Biochemical Assay Reagents
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
HY-172281A
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-CCK8 是由 DSPE 和 Cholecystokinin-8 (CCK8) 组成的 PEG 化合物。Cholecystokinin-8 具有调节胆囊收缩和消化系统功能的肽活性。DSPE-PEG2000-CCK8 可用于药物递送。
HY-172281
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-CCK8 是由 DSPE 和 Cholecystokinin-8 (CCK8) 组成的 PEG 化合物。Cholecystokinin-8 具有调节胆囊收缩和消化系统功能的肽活性。DSPE-PEG1000-CCK8 可用于药物递送。
HY-172281B
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-CCK8 是由 DSPE 和 Cholecystokinin-8 (CCK8) 组成的 PEG 化合物。Cholecystokinin-8 具有调节胆囊收缩和消化系统功能的肽活性。DSPE-PEG5000-CCK8 可用于药物递送。
HY-158534
Mannose-8 N-linked oligosaccharide; Oligomannose 8 glycan
Carbohydrates
M8 glycan (Man8) (Mannose-8 N-linked oligosaccharide; Oligomannose 8 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-W342458
Cell Assay Reagents
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-165099
Drug Delivery
C-8-神经酰胺-1-磷酸
C-8 Ceramide-1-phosphate 是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂和细胞存活诱导剂,可以刺激 DNA 合成 (DNA synthesis ) 和细胞分裂。C-8 Ceramide-1-phosphate 能够抑制酸性鞘磷脂酶 (SMase ) 并刺激 PI3-K ,进而产生 PIP3,PIP3 也能抑制酸性 SMase 。C-8 Ceramide-1-phosphate 和神经酰胺可以通过激酶和磷酸酶活性在细胞内相互转化,两者的平衡对细胞和组织稳态至关重要。
HY-134439
HY-W127621
Surfactants
Sulfobetaine-8 是一种两性离子表面活性剂,这意味着它的分子中既有正电荷又有负电荷。它被用作各种行业的洗涤剂,包括制药、化妆品和个人护理产品。Sulfobetaine-8 通常用作温和的表面活性剂,因为它具有无刺激性和稳定乳液的能力。此外,它具有抗静电特性,可用于清洁电子设备和其他容易产生静电的表面。
HY-108535
Buffer Reagents
HEPES钠盐
HEPES sodium 是一种非挥发的两性离子化学缓冲剂,广泛应用于细胞培养。HEPES sodium 在 pH 值为 6.8 至 8.2 时为有效的缓冲液。HEPES sodium 也是溶酶体生物发生的有效诱导剂。
HY-D0857
Buffer Reagents
HEPES
HEPES 是一种非挥发的两性离子化学缓冲剂,广泛应用于细胞培养。HEPES 在 pH 值为 6.8 至 8.2 时为有效的缓冲液。HEPES 也是溶酶体生物发生的有效诱导剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5966
MOG (40-54)
MHC
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (40-54), Rat, Mouse (MOG (40-54)) 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 蛋白的 CD8 相关自身抗原表位,与 H-2Db 相关。
HY-P2055
Peptides
Endocrinology
A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂,具有对皮质CCK-B受体的选择性活性(IC50 = 25 nM)。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩,且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI-H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂,达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
HY-120833
Caspase
Others
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA 是 caspase-8 的底物。Caspase-8 结合并裂解Ile-Glu-Thr-Asp (IETD) 肽序列,释放对硝基苯胺,可通过 405 nm 处的比色检测来定量检测酶活性。
HY-12290
RGDS peptide; Fibronectin tetrapeptide
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-12290A
RGDS peptide TFA; Fibronectin tetrapeptide TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-108795B
HY-P10300
IL-8 (54-72)
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCL8 (54-72) 是一种趋化因子 CXCL8 的 C 末端肽段。CXCL8 (54-72) 拥有长而高度带正电荷的 C 末端区域可以与 GAG 上的负电荷之间相互作用来与 GAG 结合。CXCL8 (54-72) 能抑制中性粒细胞的粘附和迁移与内皮细胞的粘附。CXCL8 (54-72) 可用于趋化因子在炎症反应中的研究。
HY-12290R
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (Standard) 是 Arg-Gly-Asp-Ser 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-E0194
MCE 8 通道手持半自动开盖器圆型适配器适用于 8 通道手持半自动开盖器 (HY-E0156) ,可以用于 FluidX 96 孔螺旋盖开盖和关盖。
HY-K0301
Cell Counting Kit-8,简称 CCK-8 试剂盒或 CCK8 试剂盒,是一种基于 WST-8 而广泛应用于细胞活性和细胞毒性检测的快速、高灵敏度试剂盒。
HY-K2104
MCE HOLO 人白介素-8 (IL-8) 检测试剂盒是一种基于双抗体夹心的均相发光法定量检测缓冲液、细胞培养上清或血清等生物样本中人 IL-8 浓度的试剂盒。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990313
HY-P990214
HY-P990536
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Anti-TSPAN8 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 TSPAN8 。Anti-TSPAN8 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-TSPAN8 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P990598
BMS-986253; HuMax-IL-8
CXCR
Inflammation/Immunology
Adakitug (BMS-986253) 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCL8/IL-8 。Adakitug 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 144.94 kDa。Adakitug 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99010A
Interleukin Related
FGFR
Cancer
Bemarituzumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 FGFR2b 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Bemarituzumab (FUT8-KO) 抗体 Fc 结构域多糖部分缺少核心岩藻糖,因此对人 FcγRIIIa 具有高亲和力。
HY-P99113A
CD19
Inflammation/Immunology
Inebilizumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 CD19 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Inebilizumab (FUT8-KO) 对 B 细胞具有增强的抗体依赖细胞介导的细胞毒性,可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究。
HY-P990392
CXCR
Inflammation/Immunology
Anti-CXCL8/IL-8 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCL8/IL-8 。Anti-CXCL8/IL-8 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-CXCL8/IL-8 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P990336
ANGPTL
Inflammation/Immunology
Anti-ANGPTL8 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 ANGPTL8 。Anti-ANGPTL8 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-ANGPTL8 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
HY-P990956
HY-P99653A
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
Ianalumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 BAFF-R 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Ianalumab (FUT8-KO) 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR-MET 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-P991135
CCR
Cancer
Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8 )。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
HY-P99371
AK002; Antolimab
Apoptosis
Inflammation/Immunology
莱瑞利单抗
Lirentelimab (AK002) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向唾液酸结合的 Ig 样凝集素 8 (SIGLEC8 )。Lirentelimab 诱导 IL-5 激活的嗜酸性粒细胞细胞凋亡 并抑制 IL-5 介导的肥大细胞激活。Lirentelimab 可用于嗜酸性胃炎、十二指肠炎的研究。
HY-P99375
IMC-RON8; LY3012219; Anti-MSPR/RON/CD136 Reference Antibody (narnatumab)
Tyrosinase
c-Met/HGFR
Cancer
那呐妥单抗
Narnatumab (IMC-RON8) 是一种人源的中和单克隆抗体,可阻断 RON 与其配体巨噬细胞刺激蛋白 (MSP ) 的结合,Kd 为 32 pM。Narnatumab 可用于癌症研究。
HY-P99287
HY-P991403
TNF Receptor
Cancer
BC011 是一种靶向 TNFRSF1B 的人类单克隆抗体 (mAb)。BC011 能促进 CD8+T 细胞增殖,耗竭 Treg 细胞,从而增加肿瘤微环境中效应 T 细胞的比例。BC011 可用于肿瘤免疫的研究。
HY-P99620
CT-P22; CT120
Influenza Virus
Infection
非利伏单抗
Firivumab (CT-P22; CT120) 是一种人 IgG1 单克隆甲型流感病毒血凝素 (Anti-IAV HA ) 抗体。Firivumab 能够中和 H1N1、H5N1、H6N1、H6N2、H8N4、H8N8、H9N2 和 H12N7。Firivumab 在小鼠中显示出对 H1N1 病毒的保护作用。
HY-P9991A
Gap Junction Protein
Cancer
Osemitamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 claudin-18.2 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Osemitamab 与 Capecitabine (HY-B0016) 和 Oxaliplatin (HY-17371) 联用,可用于 G/GEJ 癌症研究。
HY-P990902A
BMS-986012 (FUT8-KO)
Inhibitory Antibodies
Cancer
Atigotatug (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 fuc-GM1 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Atigotatug (HY-P990902) 是一种靶向岩藻糖神经节苷脂 GM1 (fuc-GM1 ) 的 IgG1κ 型人源化抗体。Atigotatug 可诱导免疫介导的肿瘤细胞死亡,例如小细胞肺癌。
HY-P990412
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Anti-F8/Factor VIII Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 F8/Factor VIII 。Anti-F8/Factor VIII Antibody 带有 huIgG4 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-F8/Factor VIII Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P99406A
EGFR
Cancer
Petosemtamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR 和 LGR5 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Petosemtamab (HY-P99406) 是一种抗 EGFR (Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
HY-P990790
Inhibitory Antibodies
Others
Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 是大鼠来源的 IgG2b kappa 小鼠来源的抗体,靶向 CD8α 。Anti-Mouse CD8α Antibody (2.43) 的同型对照为 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682)。
HY-P990993
HY-P990904
HY-P990908
HY-P990914
HY-P990923
HY-P991520
CCR
Cancer
LM-108 是一种抗 CCR8 单克隆抗体。LM-108 可选择性地清除肿瘤浸润靶向调节性 T 细胞 (Treg)。LM-108 可用于胃癌研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N12394
HY-113253A
HY-N0311
HY-113253AR
HY-N0311R
HY-106102
HY-N12423
HY-N0312
HY-N12921
HY-N10676
HY-N1141
HY-N8805
HY-N2207
HY-N12082
HY-N15112
HY-N13348
HY-75161
HY-N10371
HY-N15209
HY-N7642
HY-N10771
Structural Classification
Flavonoids
Terpenoids
Gramineae
Source classification
Morus nigra Linn.
Diterpenoids
Plants
Moraceae
Other Flavonoids
Saccharum officinarum
Others
(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol (化合物 48) 是儿茶酚化合物。(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol 参与吡甘酸相关的重排枞烷二萜的生物激发合成。
HY-N10456
HY-W750726
HY-N10432
HY-75161R
HY-N2765
HY-N11163
HY-N9561
HY-N9680
HY-N12954
HY-125927
HY-122292
HY-W753779
HY-N12075
HY-N0004
HY-N6836
HY-N0004R
HY-125130
HY-B0573BR
HY-N8264
HY-B0573
HY-B0573B
HY-N0447R
HY-N7652
HY-B0573R
HY-N6009
HY-N12537A
HY-129440
HY-D0185R
HY-N0447
HY-W018678
HY-W018678R
HY-114791
HY-N7922
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W452887S
Tetrahydrofuran-d8 (THF-d8) 是 Tetrahydrofuran 的氘代物。
HY-17037S1
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-W245502S
Butanal-d8 (Butyral-d8; Butyraldehyde-d8) 是 Butanal 的氘代物。
HY-133712S
Yonkenafil-d8 (Tunodafil-d8 ) 是 Yonkenafil 氘代物。
HY-B0104S2
Glimepiride-d8 (Glimperide-d8 ; HOE-490-d8 ) 是氘代标记的 Glimepiride (HY-B0104)。
HY-B0272S1
Rifampicin-d8 (Rifampin-d8) 是 Rifampicin 的氘代物。Rifampicin是一种有效的广谱抗生素,可抵抗细菌 病原体。Rifampicin 具有抗流感病毒活性。
HY-B0554S2
Norethindrone-d8 (Norethisterone-d8 ) 是氘代标记的 Norethindrone. Norethindrone (Norethisterone) 一种孕激素,用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。
HY-N0645S
Dicoumarol-d8 (Dicumarol-d8 ) 是 Dicoumarol 的氘代物。Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1 ) 和 PDK1 的抑制剂,IC50 值分别为 0.37 和 19.42 μM。
HY-W701008
Pentaerythritol dibromide-d8 (Dibromoneopentyl glycol-d8 ) 是氘代标记的 Dibromoneopentyl Glycol。
HY-W052508S
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine 是一种抗抑郁剂和神经保护剂。
HY-13727AS
Pixantrone-d8 (BBR 2778-d8 ) 是氘代标记的 Pixantrone (HY-13727A)。
HY-139492S
Desdiacetyl-8-oxo famciclovir-d4 是 Desdiacetyl-8-oxo famciclovir 的氘代物。
HY-W742417
Tazarotenic acid-d8 (AGN 190299-d8 ) 是 Tazarotenic acid (HY-101108) 的氘代物。Tazarotenic acid 是 Tazarotene (HY-15388) 的代谢产物。
HY-W013215S
Adrenic acid-d8 (cis-7,10,13,16-Docosatetraenoic acid-d8 ) 是氘代标记的 Adrenic acid (HY-W013215)。
HY-W014203S
8-Chlorotheophylline-d6 (8-Chlorotheophylline-d6 ) 是氘代标记的 8-Chlorotheophylline (HY-W014203)。8-Chlorotheophylline 是一种有机化合物。
HY-B0864AS
Paraquat-d8 (dichloride) 是 Paraquat-d8 dichloride 的氘代物。
HY-W746537
8-Methoxyamoxapine-d8 是 8-Methoxyamoxapine 的氘代物。
HY-10570S2
Nevirapine-d8 (BI-RG 587-d8 ) 是氘代标记的 Nevirapine. Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM。
HY-W748758
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-13502S
Mitoxantrone-d8 是 Mitoxantrone 的氘代物。Mitoxantrone 是拓扑异构酶II (topoisomerase II )的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC ), IC50 值为8.5 μM。
HY-151930S
8′-Hydroxy ABA-d8 是8’-Hydroxy ABA 的氘代标记物。
HY-12389S
8-Hydroxy amoxapine-d8 是 8-Hydroxy amoxapine 的氘代物。
HY-B1710S
Norethindrone acetate-d8 是 Norethindrone acetate 的氘代物。Norethindrone acetate 是一种雌性激素,可用于子宫内膜异位症研究。Norethindrone acetate-d8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0257S
Levonorgestrel-d8 是 Levonorgestrel 的氘代物。Levonorgestrel是合成孕激素,可作用于孕酮受体。Levonorgestrel-d8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15575S
VcMMAE-d8 是 VcMMAE(HY-15575)的同位素。VcMMAE-d8 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。
HY-B0125AS
Ofloxacin-d8 (hydrochloride) 是 Ofloxacin (hydrochloride) 氘代物。
HY-B1115AS
Buspirone-d8 是 Buspirone 氘代物。
HY-106605S
Flumezapine-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Flumezapine。
HY-122422S
Gepirone-d8 是 Gepirone 氘代物。
HY-B0330BS
Levofloxacin-d8 (hydrochloride) 是 Levofloxacin (hydrochloride) 氘代物。
HY-W741458
Prednisolone-d8 Acetate 是 Prednisolone Acetate 的氘代物。
HY-17390BS2
Loxapine-d8 是 Loxapine 的氘代物。
HY-132386S
Imatinib-d8 (mesylate) 是 Imatinib mesylate 的氘代物。
HY-Y0602S
Naphthalene-d8 是 Naphthalene 的氘代物。
HY-D0860S
Tricine-d8 是 Tricine 的氘代物。
HY-139809S
Cinnarizine-d8 (dihydrochloride) 是 Cinnarizine dihydrochloride 的氘代物。
HY-B0098BS
Doxazosin-d8 (hydrochloride) 是 Doxazosin hydrochloride 的氘代物。
HY-142249S
Brexpiprazole-d8 (hydrochloride) 是 Brexpiprazole hydrochloride 的氘代物。
HY-W127572
Glycerol-d8 是 Glycerol 的氘代物。
HY-W012821S2
Morpholine-d8 (hydrochloride) 是 Morpholine hydrochloride 的氘代物。
HY-W745779
Dienogest-d8 是氘代标记的 Dienogest。
HY-106617AS
Etoperidone-d8 (hydrochloride) 是 Etoperidone hydrochloride 的氘代物。
HY-135735S1
Levomedetomidine-d8 是 Levomedetomidine 的氘代物。
HY-13342S
Apatinib-d8 (hydrochloride) 是 Apatinib hydrochloride 的氘代物。
HY-B0535S2
Ethambutol-d8 是 Ethambutol 氘代物。Ethambutol是抗分枝杆菌化合物,能通过抑制阿拉伯糖基转移酶活性阻止细胞壁的形成。
HY-W701440
Piperazine-d8 TFA 是 Piperazine trifluoroacetate. 的氘代物。
HY-W013376S
Norcyclizine-d8 氘代标记的Norcyclizine。
HY-106339S
Lymecycline-d8 是 Lymecycline 的氘代物。
HY-108279S
Ulifloxacin-d8 是 Ulifloxacin 的氘代物。
HY-N0007S
Bisdemethoxycurcumin-d8 (Curcumin III-d8 ) 是 Bisdemethoxycurcumin (HY-N0007A) 的氘代物。Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种姜黄素类化合物和 P-糖蛋白、铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。Bisdemethoxycucurmin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种活性。Bisdemethoxycucurmin 可用于肿瘤和炎性疾病的研究。
HY-133187S
Blonanserin C-d8 是 Blonanserin C 氘代物。
HY-12707S
Piribedil-d8 是 Piribedil 的氘代物。
HY-W017522S4
Adipic acid-d8 (Hexanedioic acid-d8 ) 是 Adipic acid (HY-W017522) 的氘代物。 Adipic acid (Hexanedioic acid) 是一种口服有效的化合物,具有抗 HSV-1 活性。Adipic acid 的毒性较低,可作为食品添加剂、凝胶剂。Adipic acid 也可用于合成润滑剂、人造树脂、塑料等。
HY-113575S
Dehydro Aripiprazole-d8 (hydrochloride) 是 Dehydro Aripiprazole hydrochloride 的氘代物。
HY-157069S
Prochlorperazine sulfoxide-d8 是氘代标记的 Prochlorperazine sulfoxide。
HY-150991S
Desmethylsildenafil-d8 (citrate) 是 Desmethylsildenafil citrate 的氘代物。
HY-W011297S1
Methyl arachidonate-d8 是 Arachidonic acid methyl ester 的氘代物。
HY-D0200S
Adipic acid dihydrazide-d8 是 Adipic acid dihydrazide 的氘代物。
HY-131473S
Desmethyl thiosildenafil-d8 是 Desmethyl thiosildenafil 的氘代物。
HY-143803S
Oxaflumazine-d8 (disuccinate) 是 Oxaflumazine disuccinate 的氘代物。
HY-W015301S2
Dimethyl adipate-d8 是 Dimethyl adipate 的氘代物。
HY-143930S
Dihydroxy Bendamustine-d8 是 Dihydroxy Bendamustine 氘代物。
HY-W653928
Bis(butoxyethyl) phosphate-d8 是氘代标记的 Bis(butoxyethyl) phosphate。
HY-143933S
Sulfociprofloxacin-d8 (triethylamine) 是 Sulfociprofloxacin triethylamine 氘代物。
HY-W700728
Panobinostat (Major) Hydrochloride Salt-d8 是 Panobinostat (Major) Hydrochloride Salt 的氘代物。
HY-143831S
Cefepime-d8 (sulfate) 是氘代标记的 Cefepime sulfate 的同位素。
HY-143932S
Desmethyl Bendamustine-d8 (hydrochloride) 是 Desmethyl Bendamustine hydrochloride 氘代物。
HY-100057S
BMY 28674-d8 是 BMY 28674 的氘代物。
HY-Y0226S1
NSC 1940-d8 是 NSC 1940 的氘代物。
HY-16746S
Lavamilast-d8 (hydrochloride) 是氘代标记的 Lavamilast (HY-16746)。
HY-129903S
N-Desethyl Vardenafil-d8 是 N-Desethyl vardenafil 氘代物。
HY-151454S
N-Formyl palbociclib-d8 是氘代标记的 N-Formyl palbociclib。
HY-B1090S
Cinnarizine-d8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
HY-142217S
Quetiapine dimer impurity-d8 是 Quetiapine dimer impurity 的氘代物。
HY-W585839S
Bis(2-chloroethyl) phosphate-d8 是一种氘代标记的活性化合物。
HY-118601S
N-Desmethyl Pirenzepine-d8 是 N-Desmethyl Pirenzepine 的氘代物。
HY-G0016S2
N-Acetyl Dapsone-d8 是 N-Acetyl Dapsone 的氘代物。
HY-15579AS
MMAF-d8 (hydrochloride)e是MMAF hydrochloride的氘代形式。
HY-15162A
MMAE-d8 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。
HY-Y0989S1
Acetophenone-d8 是 Acetophenone 的氘代物。Acetophenone 是一种结构简单的有机物。
HY-19436S
Solabegron-d8 (GW 427353-d8 ) 是氘代标记的 Solabegron. Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3 -AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。可用于膀胱过度活跃和肠易激综合征的研究。
HY-G0017S
N-Desmethyl imatinib-d8 是 N-Desmethyl imatinib 的氘代化合物。
HY-W245529S2
Styrene-d8 (polymer) 是氘代标记的 Styrene (HY-W245529)。
HY-N0354S
Anthraquinone-d8 是 Anthraquinone 的氘代物。 Anthraquinone 被用作染料形成的前体。
HY-143975S
Loxapine impurity 2-d8 是 Loxapine impurity 2 氘代物。
HY-B0356BS
Ciprofloxacin-d8 (hydrochloride monohydrate) 是 Ciprofloxacin (hydrochloride monohydrate) 的氘代物。Ciprofloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌活性。
HY-107814S
Nicarbazin-d8 是 Nicarbazin 氘代物。Nicarbazin 是一种用于鸡的有效的抗球虫剂 。
HY-113369S
Cholesteryl arachidonate-d8 是氘代标记的 Cholesteryl arachidonate。Cholesteryl arachidonate 是一种内源性代谢产物。
HY-B0343BS
Sarafloxacin-d8 (hydrochloride trihydrate) 是一种抗菌化合物。
HY-B0193AS
Prazosin-d8 hydrochloride 是 Prazosin hydrochloride 的氘代物。Prazosin hydrochloride 是 α-肾上腺素 (alpha-adrenergic ) 阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
HY-142139S
(S,S)-Iso Valganciclovir-d8 (hydrochloride) 是 (S,S)-Iso Valganciclovir hydrochloride 的氘代物。
HY-142592S
Clozapine EP impurity D-d8 是 Clozapine EP impurity D 的氘代物。
HY-132372S
7-Hydroxy amoxapine-d8 是 7-Hydroxy amoxapine 的氘代物。
HY-132483S
7-Hydroxy Prochlorperazine-d8 是 7-Hydroxy Prochlorperazine 的氘代物。
HY-132490S
5-Hydroxy Buspirone-d8 是 5-Hydroxy Buspirone 的氘代物。
HY-143972S
7-Hydroxy Loxapine-d8 是 7-Hydroxy Loxapine 氘代物。
HY-143934S
4-Oxo cyclophosphamide-d8 是 4-Oxo cyclophosphamide 氘代物。
HY-W102570S
Piperazine-d8 (1,4-Diazacyclohexane-d8 ) dihydrochloride 是 Piperazine Dihydrochloride 的氘代物。
HY-144203S
Trospium EP impurity C-d8 (chloride) 是 Trospium EP impurity C chloride 氘代物。
HY-G0001S
Lurasidone Metabolite 14283-d8 是 Lurasidone Metabolite 14283 的氘代物。
HY-G0002S
Lurasidone Metabolite 14326-d8 是 Lurasidone Metabolite 14326 的氘代物。
HY-B1618S
Corticosterone-d8 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇,作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。
HY-B0356AS
Ciprofloxacin-d8 (hydrochloride hydrate) 是 Ciprofloxacin (monohydrochloride) 的氘代物。Ciprofloxacin monohydrochloride (Bay-09867 monohydrochloride) 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌活性。
HY-113313S
Aldosterone-d8 是 Aldosterone 的氘代物。Aldosterone 由肾上腺带的肾小球产生,可调节血压。
HY-W091636S
3,3'-Azanediyldipropionic acid-d8 是 3,3'-Azanediyldipropionic acid 的氘代物。
HY-W739149
Rifapentine-d8 是氘代标记的 Rifapentine。Rifapentine (DL 473)是一种抗生素 ,可用于肺结核的研究。
HY-B0214S
Prednisone-d8 是 Prednisone 的氘代物。Prednisone (Adasone)是皮质类固醇试剂,有免疫抑制作用。
HY-143977S
Loxapine impurity 3-d8 (iodide) 是 Loxapine impurity 3 iodide 氘代物。
HY-A0077AS
Perphenazine-d8 (dihydrochloride) 是 Perphenazine 的氘代化合物。
HY-B0548S1
Hydroxyzine-d8 是 Hydroxyzine 的一种氘代化合物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体 拮抗剂。
HY-13927S
Acetildenafil-d8 是 Acetildenafil 的氘代物。Acetildenafil 是 phosphodiesterase 5 (PDE5) 抑制剂 Sildenafil 的衍生物。
HY-B1115S
Buspirone-d8 (hydrochloride) 是 Buspirone hydrochloride 的氘代物。Buspirone hydrochloride 是一种抗焦虑的精神活性分子,可用于研究广泛性焦虑症 (GAD)。
HY-109590S
Arachidonic acid-d8 是 Arachidonic acid 的氘代物。Arachidonic acid 是必需脂肪酸,是生物膜的主要成分。
HY-10181S
Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
HY-17037S
Pirenzepine-d8 是 Pirenzepine dihydrochloride 的氘代物。Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。
HY-W768213
2'-Deoxyguanosine monohydrate-13 C5 是 13 C 标记的 2'-Deoxyguanosine monohydrate (HY-D0185)。2'-Deoxyguanosine monohydrate 是一种核苷,由鸟嘌呤(guanine)与脱氧核糖(2'-deoxyribose)组成,是 DNA 的基本组成单元之一。在单线态氧 1 O2 介导的氧化反应中,2'-Deoxyguanosine 的鸟嘌呤碱基易被氧化,生成两种主要产物 4,8-dihydro-4-hydroxy-8-oxodG 和 7,8-dihydro-8-oxodG。2'-Deoxyguanosine monohydrate 的氧化产物可能参与 DNA 损伤,进而可能影响基因表达或诱发癌症。
HY-B0246S2
Carbamazepine-d8 是氘代标记的 Carbamazepine。Carbamazepine 是压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。
HY-W743691
2,4'-Dihydroxydiphenyl sulfone-d8 是氘代标记的 2,4'-Dihydroxydiphenyl sulfone。
HY-150989S
1,4-Butanediol mononitrate-d8 是 1,4-Butanediol mononitrate 的氘代物。
HY-132699S
6,10-Dihydroxy Buspirone-d8 是 6,10-Dihydroxy Buspirone 的氘代物。
HY-132754S
N-Boc-N-deshydroxyethyl Dasatinib-d8 是 N-Boc-N-deshydroxyethyl Dasatinib 的氘代物。
HY-14598S
Diethylstilbestrol-d8 是 Diethylstilbestrol 的氘代物。Diethylstilbestrol 是非甾体雌性激素,可作用于更年期和绝经后的紊乱。
HY-12772S
Hydroxy Itraconazole-d8 是 Hydroxy Itraconazole 的氘代化合物。
HY-A0032AS
Valganciclovir-d8 (hydrochloride) 是 Valganciclovir hydrochloride 的氘代物。 Valganciclovir盐酸盐是ganciclovir的原药,具有抗巨细胞病毒活性。
HY-14546S
Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。
HY-B0356S1
Ciprofloxacin-d8 是 Ciprofloxacin 的氘代物。Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-B0356S
Ciprofloxacin-d8 (hydrochloride) 是 Ciprofloxacin 的氘代物。Ciprofloxacin (Bay-09867) hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-13585S
Carmustine-d8 是 Carmustine 的氘代物。Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂,为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator )。
HY-150763S
Cytidine 5'-Triphosphate (ammonium salt)-d8 是 Cytidine 5'-Triphosphate ammonium salt 的氘代物。
HY-W032015S2
1-Bromooctane-8,8,8-d3 是 1-Bromooctane 的氘代物。
HY-150771S
Uridine 5'-triphosphate (ammonium salt)-d8 是 Uridine 5'-triphosphate ammonium salt 的氘代物。
HY-17420S1
Cyclophosphamide-d8 是 Cyclophosphamide 氘代物。Cyclophosphamide 是一种合成的 DNA Alkylator ,在化学上与氮芥类有关,具有抗肿瘤及免疫抑制活性。
HY-U00199S
N-Desmethyl zopiclone-d8 是 Norzopiclone 氘代物。Norzopiclone 是 Zopiclone 的无活性代谢物。Norzopiclone 具有一定的抗焦虑特性。
HY-166878S
SAR107375E impurity 13-d8 是氘代标记的 SAR107375E impurity 138。
HY-166879S
SAR107375E Impurity 14-d8 是氘代标记的 SAR107375E Impurity 148。
HY-13502AS1
Mitoxantrone-d8 (hydrochloride) (Mitozantrone-d8 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Mitoxantrone (dihydrochloride). Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-Y0932S1
Isophorone-d8 是 Isophorone 的氘代物。 Isophorone 是一种 α,β-不饱和环状酮,可用作聚合物的前体。
HY-W109564S
Bis(2-hydroxyethyl) phthalate-d8 是氘代标记的 Bis(2-hydroxyethyl) phthalate。
HY-W009052S
Bis(2-ethylhexyl) adipate-d8 是 Bis(2-ethylhexyl) adipate 的氘代物。
HY-15414S
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) 是氘代标记的 Vortioxetine。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414AS
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) hydrobromide 是 Vortioxetine 的氘代物。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-113414S
Deoxycorticosterone-d8 是 Deoxycorticosterone 的氘代物。Deoxycorticosterone 是由肾上腺产生的类固醇激素,其具有盐皮质激素活性并且充当醛固酮前体。
HY-W711474
(-)-Menthol-d4 是 (-)-Menthol (HY-75161) 的氘代物。(-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8 ),TRPM8 是 Ca2+ -可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+ ]i 。 具有抗肿瘤活性。
HY-144233S
N1-Acetyl triethylenetetramine-d8 (trihydrochloride) 是 N1-Acetyl triethylenetetramine trihydrochloride 氘代物。
HY-W718785
Clofentezine-d8 是 Clofentezine (HY-B2066) 的氘代物。Clofentezine 是一种生长抑制剂,对螨虫具有较强的致死作用。
HY-14233S
Omecamtiv mecarbil-d8 是 Omecamtiv mecarbil 的氘代物。Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) 是一种心脏特异性的肌球蛋白 (cardiac myosin ) 激活剂。
HY-17420AS
Cyclophosphamide-d8 (hydrate) 是 Cyclophosphamide hydrate 的氘代物。Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的 DNA Alkylator ,在化学上与氮芥类有关,具有抗肿瘤及免疫抑制活性。
HY-B0343S
Sarafloxacin-d8 是氘代标记的 Sarafloxacin (HY-B0343)。Sarafloxacin (A-56620) 是一种氟喹诺酮类抗菌剂。
HY-14261S
Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
HY-14539S
Clozapine-d8 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药, 对许多神经受体有高度的亲和力。
HY-125140S
ω-3 Arachidonic Acid-d8 是 ω-3 Arachidonic Acid 的氘代物。
HY-Y0881S2
Bis(2-Chloroethyl)amine hydrochloride-d8 是 Bis(2-Chloroethyl)amine hydrochloride 的氘代物。
HY-W746538
N-tert-Butoxycarbonyl 8-Methoxy Amoxapine-d8 是 N-tert-Butoxycarbonyl 8-Methoxy Amoxapine 的氘代物。
HY-132494S
Perazine-d8 是 Perazine 的氘代形式。Perazine 是一种有效的具有口服活性的 抗抑郁药 。Perazine 具有研究急性精神分裂症的潜力。
HY-B1184S2
Mephenytoin-d8 是 Mephenytoin 的氘代物。 Mephenytoin 是一种抗惊厥剂,是 CYP2C19 和 CYP2B6 的底物。
HY-B0330S
Levofloxacin-d8 是 Levofloxacin 的氘代物。Levofloxacin是合成的氟喹诺酮类抗生素,能抑制细菌DNA旋转酶的超螺旋活性,可阻止DNA复制。
HY-B2168S
Mequitazine-d8 hydrobromide 是氘代标记的 Mequitazine (HY-B2168)。Mequitazine 是一种有效的,非依赖性和长效的组胺H1 拮抗剂。
HY-14806S
Teneligliptin-d8 是一种强效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。
HY-B0193S
Prazosin-d8 是 Prazosin 的氘代物。Prazosin是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
HY-B0098S
Doxazosin-d8 是 Doxazosin (UK 33274) 的氘代物。Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。
HY-132508S
Etravirine-d8 是 Etravirine 的氘代物。Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),具有抗 HIV 的作用。
HY-W744029
Clothiapine-d8 是 Clothiapine (HY-117083) 的氘代物。Clothiapine 是一种非典型抗精神病剂,与氯氮平一样具有很强的抗抗 5-羟色胺能 (antiserotonergic ) 活性。
HY-15388S
Tazarotene-d8 是 Tazarotene 的氘代物。Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
HY-10158S
Bosutinib-d8 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
HY-157568S
Budesonide acid-d8 是 Budesonide acid 的氘代物。Budesonide acid 是 Budesonide 的杂质,Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。
HY-B1214S
Prednisolone acetate-d8 是 Prednisolone acetate 的氘代物。Prednisolone acetate (Prednisolone 21-acetate) 是肾上腺皮质激素类活性分子, 具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。
HY-B0343AS
Sarafloxacin-d8 (A-56620-d8) hydrochloride 是 Sarafloxacin hydrochloride 的氘代物。Sarafloxacin hydrochloride (A-56620 hydrochloride) 是抗菌化合物。
HY-50895S
Gefitinib-d8 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR ) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
HY-17595S1
Mebendazole-d8 是 Mebendazole 的氘代物。Mebendazole是一高效广谱驱虫药,同时也被报道是hedgehog抑制剂。
HY-118759S
DSP Crosslinker-d8 是氘代标记的 DSP Crosslinker。稳定或放射性同位素标记的化合物可用于代谢分析,使得单个原子的动向能够被精准追踪和量化。
HY-18204S2
Valsartan-d8 是 Valsartan 的氘代物。Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II ) 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-15025AS
Sildenafil (citrate)-d8 是 Sildenafil citrate 的氘代物。 Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5 )抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
HY-B1895S
Levodropropizine-d8 是 Levodropropizine 氘代物。Levodropropizine (DF-526) 是组胺受体抑制剂。Levodropropizine (DF-526) 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳剂。
HY-Y0055S
Phenothiazine-d8 是 Phenothiazine 的氘代物。Phenothiazine 是一种抗生素,具有杀虫,杀真菌,抗菌和驱虫活性。Phenothiazine 也可以用于神经系统疾病的研究。
HY-13575S
Blonanserin-d8 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
HY-143801S1
N1, N10-Diacetyl triethylenetetramine-d8 是 N1, N10-Diacetyl triethylenetetramine 氘代物。
HY-107349S
Fenoverine-d8 是 Fenoverine 的氘代物。 Fenoverine (Spasmopriv) 是一种抗痉挛活性分子,抑制钙通道 (calcium channel ) 电流。Fenoverine 引发横纹肌溶解。
HY-15025S1
Sildenafil-d8 是 Sildenafil 的氘代物。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5 )抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
HY-N2392S
Kukoamine A-d8 (dihydrochloride) 是 Kukoamine A 氘代物。Kukoamine A 是一种天然的精胺衍生物,为有效的锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase ) 抑制剂,Ki 值为 1.8 μM。具有抗高血压活性 。
HY-W013570S
Acenaphthylene-d8 是 Acenaphthylene 的氘代物。 Acenaphthylene 是一种多环芳烃 (PAH)。多环芳烃是从煤和焦油沉积物中自然衍生的,并由有机质的不完全燃烧产生。
HY-W699159
Acedapsone-d8 是 Acedapsone (HY-B1377) 的氘代物。Acedapsone是一种化合物,具有抗疟疾和抗微生物活性。Acedapsone主要用于作为长效的麻风抑制剂。
HY-W007355S1
Skatole-d8 是 Skatole 的氘代物。Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors ) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
HY-10455S
Carfilzomib-d8 是 Carfilzomib 氘代物。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
HY-137532S
7-Hydroxy Quetiapine-d8 是 7-Hydroxyquetiapine 的氘代物。7-Hydroxyquetiapine (ICI 214227) 是抗精神病活性分子喹硫平的主要活性代谢产物。
HY-W749483
Iprovalicarb-d8 是 Iprovalicarb (HY-121766) 的氘代物。Iprovalicarb?(Fencaramid; SZX-0722) 是一种杀菌剂,可用于研究葡萄酒行业的真菌疾病。
HY-W743351
Di(ethylene glycol) dimethacrylate-d8 是 Di(ethylene glycol) dimethacrylate (HY-W009560) 的氘代物。Di(ethylene glycol) dimethacrylate 是一种生化试剂。
HY-B0105S
Ketoconazole-d8 是 Ketoconazole 的氘代物。Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
HY-W023072S
Agmatine-d8 (dihydrochloride) (1-(4-Aminobutyl)guanidine-d8 (dihydrochloride)) 是 1-(4-Aminobutyl)guanidine dihydrochloride (HY-W023072) 的氘代物。
HY-W743864
4-Benzyl-1-piperazineacetic Acid Hydrazide-d8 是 1-Piperazineacetic acid, 4-(phenylmethyl)-, hydrazide (HY-40270) 的氘代物。
HY-W654004
8-Hydroxy guanosine-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 8-Hydroxyguanosine。8-Hydroxyguanosine,一种氧化核苷,是 RNA 氧化损伤和氧化应激的标志物。8-Hydroxyguanosine 刺激 B 细胞的增殖和分化。
HY-107434S
Molindone-d8 是 Molindone 的氘代物。Molindone 是一种抗精神病药,有潜力用于精神分裂症的研究,可以通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
HY-14667S
Lomitapide-d8 是 Lomitapide 氘代物。Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP )抑制剂, 体内试验的IC50 值为8 nM。
HY-W699643
Dimesna-d8 (BNP-7787-d8 ) 是 Dimesna (HY-B1022) 的氘代物。Dimesna与癌症化疗活性分子联合使用以降低尿毒性。
HY-B0132S1
Norfloxacin-d8 是 Norfloxacin 的氘代物。Norfloxacin (MK-0366) 是广谱抗生素,能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
HY-B0125S1
Ofloxacin-d8 是 Ofloxacin 的氘代物。Ofloxacin (Hoe-280) 是氟喹诺酮类抗生素,可抑制细菌DNA旋转酶。
HY-B2157S
Robenidine-d8 (hydrochloride) 是 Robenidine hydrochloride 的氘代物。Robenidine hydrochloride 是一种抗球虫药, 对 MRSA 和 VRE 也有抑制活性,其 MIC50 值分别为 8.1 和 4.7 μM。
HY-12772S1
(2R,4S)-Hydroxy Itraconazole-d8 是 (2R,4S)-Hydroxy Itraconazole 的氘代物。
HY-165656
15(S)-HETE-d8 ethyl ester (15(S)-Hydoxyeicosatetaeoic acid-d8 ethyl ester) 是氘代标记的 15(S)-HETE ethyl ester。
HY-W699907
Pantoprazole sulfide-d8 是 Pantoprazole sulfide (HY-W016033) 的氘代物。Pantoprazole sulfide 是 Pantoprazole (HY-17507) 的代谢物,是一种质子泵抑制剂。
HY-W752879
Succinyl(choline-1,1,1',1',2,2,2',2') Bromide-d8 是 Succinylcholine bromide (HY-B1778B) 的氘代物。
HY-B0032S
Lurasidone-d8 (hydrochloride) 是 Lurasidone 的氘代物。
HY-17390BS
Loxapine-d8 (hydrochloride) 是 Loxapine 的氘代物。Loxapine琥珀酸盐是D2DR/D4DR抑制剂和5-羟色胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
HY-B0246S3
Carbamazepine-(Ph)d8 (CBZ-(Ph)d8; NSC 169864-(Ph)d8) 是氘代标记的 Carbamazepine-(Ph) (HY-B0246) 的同位素。
HY-135389S
Desmethyl Levofloxacin-d8 hydrochloride 是 Desmethyl Levofloxacin 的氘代物。Desmethyl Levofloxacin 是 Levofloxacin 的代谢物。Levofloxacin 是合成的氟喹诺酮类抗生素,能抑制细菌 DNA 旋转酶的超螺旋活性,可阻止 DNA 复制。
HY-135389S1
Desmethyl Levofloxacin-d8 是 Desmethyl Levofloxacin 氘代物。Desmethyl Levofloxacin 是 Levofloxacin 的代谢物。Levofloxacin 是合成的氟喹诺酮类抗生素,能抑制细菌 DNA 旋转酶的超螺旋活性,可阻止 DNA 复制。
HY-Y0261AS
Ammonium sulphate-d8 是 Ammonium sulphate,≥99.0%,AR 的氘代物。 Ammonium sulphate,≥99.0%,AR 是一种无机硫酸盐,用于分子生物学研究。
HY-15463S
Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
HY-16297AS
Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-B0585S
Piracetam-d8 是 Piracetam 的氘代物。Piracetam (UCB-6215) 是GABA的环状衍生物,可作用于多种认知障碍。
HY-A0081S
Fluphenazine-d8 (dihydrochloride) 是 Fluphenazine dihydrochloride 的氘代物。Fluphenazine二盐酸盐是多巴胺受体D1/D2抑制剂。
HY-W699542
N,N-Di-(beta-carboethoxyethyl)methylamine-d8 (Di-Beta-carbethoxyethyl-methylamine-d8 ) 是 N,N-Di-(beta-carboethoxyethyl)methylamine (HY-76097) 的氘代物。
HY-W714523
1-Bis(4-fluorophenyl)methyl Piperazine-d8 是 1-(Bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazine (HY-W009293) 的氘代物。
HY-14773S1
Mirabegron-d8 (YM178-d8 ) 是氘代标记的 Mirabegron. Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 22.4 nM。
HY-18600AS
Azimilide-d8 (dihydrochloride) 是 Azimilide dihydrochloride 的氘代物。Azimilide Dihydrochloride (NE-10064 Dihydrochloride) 是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
HY-Y0790S
Cuminaldehyde-d8 是氘代标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-B0532S
Trifluoperazine-d8 是 Trifluoperazine 的氘代物。Trifluoperazine 是一种抗精神病药物吩噻嗪类药物,是一种选择性的 α1 -肾上腺素能受体拮抗剂。Trifluoperazine 也是一种有效的多巴胺 D2 受体抑制剂。
HY-W440563
Carbazole-d8 是 Carbazole (HY-D0204) 的氘代物。Carbazole 是一种三环芳香杂环。Carbazole 可形成新型 DNA 小沟复合物,抑制新 DNA 或 RNA 的合成。
HY-W653842
Taurocholic acid-d8 (sodium) 是氘代标记的 Taurocholic acid (sodium)。Taurocholic acid sodium (Sodium taurocholate) 具有显着的生物活性作用,例如通过上调 VEGF-A 表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤。Taurocholic acid sodium 具有免疫调节作用。
HY-P0014AS
Liraglutide-d8 tetraTFA 是 Liraglutide (HY-P0014) 的氘代物。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂,用于研究 2 型糖尿病。
HY-W716688
Isosorbide-d8 是 Isosorbide (HY-B1469) 的氘代物。Isosorbide (D-Isosorbide) 是一种具有口服活性的血管舒张剂,可用于研究心力衰竭和心绞痛(胸痛)。Isosorbide 也是一种口服高渗利尿剂。
HY-12432S1
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-B0126S
Marbofloxacin-d8 是 Marbofloxacin 的氘代物。Marbofloxacin 是第三代具有口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂,具有广谱的杀菌活性和良好的疗效。 Marbofloxacin 可用于研究革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌以及支原体引起的感染。
HY-17463S
Prednisolone-d8 是 Prednisolone 的氘代物。Prednisolone 是一种有效的,口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。Prednisolone 的抗炎活性约为氢化可的松的四倍,同时减少了盐和水的保留。Prednisolone 可用于眼部抗炎研究。
HY-108506S4
Licarbazepine-d8 (BIA 2-005-d8 ) 是氘代标记的 Licarbazepine. Licarbazepine (BIA 2-005; GP 47779) 是一种电压门控钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。
HY-B1115S1
Buspirone-d8 (dihydrochloride) 是氚代标记的 Buspirone hydrochloride (HY-B1115)。Buspirone hydrochloride 是一种 5-HT1A 受体激动剂 (5-HT1A receptor )。Buspirone hydrochloride 可用于焦虑和抑郁研究。
HY-B0077S1
Bendamustine-d8 (hydrochloride) 是 Bendamustine (hydrochloride) 氘代物。Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-B0126AS
Marbofloxacin-d8 (hydrochloride) 是氘代标记的 Marbofloxacin (hydrochloride)。Marbofloxacin hydrochloride 是第三代具有口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂,具有广谱的杀菌活性和良好的疗效。 Marbofloxacin hydrochloride 可用于研究革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌以及支原体引起的感染。
HY-117605S
N-Desmethyl Sildenafil-d8 是 N-Desmethyl Sildenafil (HY-117605) 的氘代物。N-Desmethyl Sildenafil 是 Sildenafil 的主要代谢物。Sildenafil 是一种有效的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。
HY-B0349S
Meclizine-d8 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1 组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。 Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
HY-13593S
Chlorambucil-d8 是 Chlorambucil 的氘代物。Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent ),属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
HY-W713297
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-W754764S
11-(4-Nitrosopiperazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-d8 (Nitroso aryl piperazine-d8 ) 是氘代标记的 Nitroso aryl piperazine。
HY-N0121S
Sesamin-d8 是氚代标记的 Sesamin (HY-N0121)。Sesamin 是一种在芝麻油中存在丰富的木脂素,是多不饱和脂肪酸生物合成中有效且选择性的 delta 5 去饱和酶 抑制剂。Sesamin 对脑缺血具有有效的神经保护作用。
HY-B0245S
Busulfan-d8 是 Busulfan 的氘代物。Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂,通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶,也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。
HY-W740183
N-Desmethyl prochlorperazine dimaleate-d8 是 2-Chloro-10-(3-(piperazin-1-yl)propyl)-10H-phenothiazine (HY-W722908) 的氘代物。
HY-B0548AS2
Hydroxyzine-d8 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine dihydrochloride 的氘代物。Hydroxyzine dihydrochloride,一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine ),作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究。
HY-151893S
7-Methyl-d3 -1-octyl-7,8,8,8-d3 Alcohol 是 7-Methyl-d3-1-octyl Alcohol 的氘代物。
HY-132684S
7-Benzyloxy-N-des[[2-(2-hydroxy)ethoxy]ethyl] Quetiapine-d8 是 7-Benzyloxy-N-des[[2-(2-hydroxy)ethoxy]ethyl] Quetiapine 的氘代物。
HY-W654123
1,2-Cyclohexanedicarboxylic acid mono 4-methyl-7-carboxy-heptyl ester-d8 是氘代标记的 1-(7-Carboxy-4-methylheptyl) 1,2-cyclohexanedicarboxylate。
HY-15531S
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-13567S1
Bendamustine-d8 是 Bendamustine 的氘代物。 Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
HY-13580S
Budesonide-d8 是 Budesonide 的氘代物。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小,逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
HY-B0684S
Iopamidol-d8 是 Iopamidol 的氘代物。Iopamidol 是一种非离子,X 射线碘化造影剂 (CA),可用于多种诊断应用。Iopamidol 具有酰胺和羟基官能团,可用于产生化学交换饱和转移 (CEST) 造影剂。
HY-17042S1
Cetirizine-d8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042AS1
Cetirizine-d8 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-B1776AS
Spermidine-d8 (hydrochloride)e是 Spermidine trihydrochloride 的氘代物。Spermidine hydrochloride 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine hydrochloride 还显着降低 H2 O2 和 O2 .- 含量。
HY-G0014S
Quetiapine Sulfoxide-d8 是 Quetiapine sulfoxide 的氘代物。Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-50767S
Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-107447S
N-Deshydroxyethyl Dasatinib-d8 是 N-Deshydroxyethyl Dasatinib 的氘代物。N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是一种基于 Dasatinib (ABL 抑制剂) 的配体,可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子,从而降解 ABL。
HY-90001S2
Ritonavir-d8 是氘代标记的 Ritonavir (HY-90001)。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶 的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
HY-B0461S
Trospium-d8 (chloride) 是 Trospium chloride 的氘代物。Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs ) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
HY-101238S
Agmatine-d8 sulfate 是氘代标记的 Agmatine sulfate (HY-101238)。Agmatine sulfate 在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。Agmatine sulfat 是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。
HY-B0615AS
Moricizine-d8 (Hydrochloride) 是 Moricizine 的氘代物。 Moricizine Hydrochloride 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率;增加 2 相和 3 相复极率,减少动作电位持续时间,减少有效不应期。
HY-145989S
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-17461S1
Cortisone-d8 是 Cortisone 的氘代物。Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone),是 Cortisol(一种糖皮质激素)的氧化代谢产物。Cortisone 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。
HY-100665S
Dehydroaripiprazole-d8 是 Dehydroaripiprazole 氘代物。Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
HY-32709S
Telcagepant-d8 (MK-0974-d8 ) 是氘代标记的 Telcagepant. Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体拮抗剂,与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
HY-W653975
Bisphenol B-d8 是 Bisphenol B (HY-W013935) 的氘代物。Bisphenol B 是与 Bisphenol A (HY-18260) 结构相近的类似物。而 Bisphenol A 是一种内分泌干扰化学物质 (EDC)。Bisphenol B 对动物模型具有内分泌干扰性或其他不良作用。
HY-W778649
Sarmentine-d8 是 (2E,4E)-1-(Pyrrolidin-1-yl)deca-2,4-dien-1-one (HY-W099725) 的氘代物。
HY-15777S1
Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-W777094
1-Acetyl-4-(4-hydroxyphenyl)piperazine-d8 (Tetraethoxy C methyl propane-d8 ) 是 1-(4-(4-Hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)ethanone (HY-W014037) 的氘代物。
HY-B1952S
Diethylene glycol-d8 (2,2'-Oxybis(ethan-1-ol)-d8 ) 是 Diethylene glycol (HY-B1952) 的氘代物。Diethylene glycol 在某些化学反应中具有极好的溶解性和反应性,并且可以帮助加速活化某些反应物。
HY-14763S1
Cariprazine-d8 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子,结合D3 , D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
HY-17425AS
Valacyclovir-d8 (hydrochloride) 是 Valacyclovir hydrochloride 的氘代物。Valacyclovir hydrochloride (Valaciclovir hydrochloride) 是一种口服有效的抗病毒活性分子,可以抑制单纯疱疹,带状疱疹和疱疹 B。Valacyclovir hydrochloride 抑制 HSV-1 W (50 =2.9 μg/ml)。Valacyclovir hydrochloride 是 Aciclovir (HY-17422) 的前体。
HY-W708917
Lumichrome-d8 是 Lumichrome (HY-115385) 的氘代物。Lumichrome 是核黄素的光降解产物,是人体内的一种内源性化合物。Lumichrome 通过 p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis )。Lumichrom 是 AKT/β-catenin 信号通路的抑制剂。
HY-B0371S
Terazosin-d8 是 Terazosin 氘代物。Terazosin 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Terazosin 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
HY-B0534S
Moclobemide-d8 (Ro111163-d8 ) 是 Moclobemide 的氘代物。Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A ) 抑制剂,对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM。Moclobemide 上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖。
HY-B0688S
Dapsone-d8 是一种 Dapsone 的氘代物。Dapsone 是一种具有口服活性和血脑透性的磺酰类抗生素 (antibiotic ),具有抑菌、抗原虫、和抗炎活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制麻风杆菌细胞的叶酸合成 (folate synthesis )。Dapsone 可作为抗惊厥剂,也可用于皮肤病和胶质母细胞瘤的研究。
HY-B0551S
Doxapram-d8 是氘代标记的 Doxapram (HY-B0551)。Doxapram 能抑制 TASK-1,TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,EC50 分别为 410 nM,37 μM 和 9 μM。
HY-10087S
Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL ,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-13523S
PAC-1-d8 (Procaspase activating compound 1-d8 ) 是 PAC-1 (HY-13523) 的氘代物。PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂,诱导癌细胞凋亡,EC50 为 2.08 μM。
HY-100064S
O-Desmethyl gefitinib-d8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR ,IC50 为 36 nM。
HY-N1500S1
Pulegone-d8 是氘代标记的 Pulegone (HY-N1500)。TPulegone 是一种广泛存在于多种植物精油中的单萜酮类化合物,也可作为鸟类驱避剂。Pulegone 具有抗炎、抗菌、抗真菌和抗痛觉过敏等多种活性。Pulegone 对沙门氏菌属细菌效果显著。
HY-B0456S5
Riboflavin-d8 (Vitamin B2-d8 ) 是氘代标记的 Riboflavin. Riboflavin 是一种具有口服活性且极易吸收的微量营养素,是黄素单核苷酸(FMN)和黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)的前体,Riboflavin 作为多种酶促反应的辅酶,并通过介导生物氧化还原反应中的电子转移来执行关键的代谢功能。
HY-18260S3
Bisphenol A-d8 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-15440AS
Fostemsavir-d8 (BMS-663068-d8 ) 是氘代标记的 Fostemsavir. Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
HY-17401S
Ranolazine-d8 (dihydrochloride) 是 Ranolazine dihydrochloride 的氘代物。Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。
HY-B0846S
Dimethomorph-d8 是 Dimethomorph 的氘代物。 Dimethomorph 是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR ) 活性,IC20 为 0.263 μM。
HY-12047S
Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl ,PDGFRα ,VEGFR2 ,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
HY-12085S1
Apremilast-d8 (CC-10004-d8 ) 是氘代标记的 Apremilast。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α ,IC50 为 104 nM。
HY-10493S
Cobicistat-d8 (GS-9350-d8) 是氘代标记的 Cobicistat (HY-10493)。Cobicistat 是有效,选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂,IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
HY-W020050S
Cystamine-d8 (dihydrochloride) 是 Cystamine (dihydrochloride) 的氘代物。 Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
HY-10162S1
Olaparib-d8 (AZD2281-d8 ) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0280S1
Ranolazine-d8 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-W131704S
Remifentanil impurity 8-d5 (Methyl 1-benzyl-4-(phenylamino)piperidine-4-carboxylate-d5 ) 是 Methyl 1-benzyl-4-(phenylamino)piperidine-4-carboxylate (HY-W131704) 的氘代物。
HY-W749231
Ethylene Terephthalate Cyclic Dimer-d8 是 3,6,13,16-Tetraoxatricyclo[16.2.2.28,11]tetracosa-8,10,18,20,21,23-hexaene-2,7,12,17-tetrone (HY-W587729) 的氘代物。
HY-15583S
Auristatin F-d8 是氘代标记的 Auristatin F (HY-15583)。Auristatin F 是抗体偶联活性分子中一种有效的细胞毒素 (cytotoxin ),也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)。
HY-10330S
Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-W017386S
3-Methyl-2-oxovaleric acid-d8 sodium 是 3-Methyl-2-oxovaleric acid sodium 的氘代标记物。3-Methyl-2-oxovaleric acid 是异亮氨酸的降解产物。3-Methyl-2-oxovaleric acid 是芥子气呼吸道疾病 (MAD) 和尿酸石的生物标志物。
HY-B0349S2
Meclizine-d8 (dihydrochloride) 是 Meclizine dihydrochloride 的氘代物。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Mecliz
HY-10227S
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-14740S
Elvitegravir-d8 是 Elvitegravir 氘代物。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB ,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD ,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
HY-B0991S
Amoxapine-d8 是 Amoxapine 的氘代物。Amoxapine (CL-67772) 是去甲肾上腺素再摄取阻滞剂和 5-HT2 /5-HT3 拮抗剂。Amoxapine 可用于抑郁症的研究。Amoxapine 还具有抗菌活性。Amoxapine 可通过诱导自噬 (autophagy ) 增强巨噬细胞对分枝杆菌的杀伤作用,同时保护细胞免于死亡。
HY-14558S
Tandospirone-d8 (SM-3997-d8 ) 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-B0032AS
Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-14262S1
Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI ) 和部分 5-HT1 A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
HY-13011S
Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM
HY-113603S
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-18660S
Ciraparantag-d8 (PER977-d8 ) tetrahydrochloride diacetate 是氚代标记的 Ciraparantag (HY-18660)。Ciraparantag 是一种凝血酶 (thrombin ) 和 Xa 因子 (factor Xa ) 抑制剂。Ciraparantag 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
HY-B0968S
Trimetazidine-d8 (dihydrochloride) 是 Trimetazidine dihydrochloride 的氘代物。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-100935S
Cimaterol-d7 是氘标记的 Cimaterol。Cimaterol 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors ) 激动剂,对人 β1、β2 和 β3 作用的 pEC50 分别为 8.13、8.78 和 6.62。Cimaterol 已被用于饲养动物,以增加质量,改变肌肉和脂肪沉积。
HY-108634S
Apafant-d8 是 Apafant 的氘代物。Apafant (WEB 2086) 是一种有效的血小板活化因子 (platelet-activating factor (PAF) ) 拮抗剂,可抑制 PAF 与人 PAF 受体结合,其 Ki 为 9.9 nM。Apafant 可增加 PAF-r、α-珠蛋白、β-珠蛋白的基因表达,降低 c-myb 基因表达。Apafant 对烷基-PAF 介导的致死率具有保护作用。
HY-13463BS
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-50904S2
Nintedanib-d8 是 Nintedanib 氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-B1145S
Chlorhexidine-d8 (dihydrochloride) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的氘代物。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-W758421
Diquat-d8 dibromide 是氘代标记的 Diquat dibromide (HY-122984)。Diquat dibromide 是一种综合性除草剂 (herbicide)。Diquat dibromide 增加 ROS 的产生、触发线粒体自噬 (mitochondrial Autophagy)。Diquat dibromide 通过氧化还原循环产生超氧阴离子等自由基,引发氧化应激反应。Diquat dibromide 具有细胞、生殖和神经毒性。Diquat dibromide 用于棉花、大豆和其他作物的种植,以对抗有害杂草。
HY-B0973S
Dibenzothiophene-d8 是 Dibenzothiophene (HY-B0973) 的氘代物。 Dibenzothiophene 是一种口服活性的非竞争性 CYP1A 抑制剂。Dibenzothiophene 抑制 CYP1A 介导的 EROD 活性,Km 为 0.592 μM。Dibenzothiophene 与 AHR 通路相互作用。Dibenzothiophene 增强 β-naphthoflavone (HY-114740) 的胚胎毒性。Dibenzothiophene 对小鼠有急性毒性。Dibenzothiophene 主要用于研究生物体发育毒性的机制。
HY-B0682S
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-118335S
Prazobind-d8 是 Prazobind (HY-118335) 的氘代物。Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物,是一种选择性α1-肾上腺素能受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Prazobind 竞争 α1-肾上腺素能受体结合位点,在富含 α1A (海马) 和 α1B (肝脏) 亚型的组织中,其效果相似 (IC50 为 1 nM)。Prazobind 可用于血压研究。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-W738281
Chlorhexidine-d8 是氘代标记的 Chlorhexidine (HY-B1248)。Chlorhexidine 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine 通过与细胞膜磷脂非特异性结合,破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏,对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍,如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-B0352S2
Mirtazapine-d4 是 Mirtazapine 氘代物。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2 、5-HT3 ,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-13690S2
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-W777434
Mitiglinide (calcium hydrate)-d8 是 Mitiglinide (calcium hydrate) (HY-B0682A) 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-10617AS
Rucaparib-d8 (AG014699-d8 ) 是氘代标记的 Rucaparib. Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-P0036S4
Octreotide-d8 (acetate) (SMS 201-995-d8 (acetate)) 是氘代标记的 Octreotide. Octreotide (SMS 201-995) 是一种生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 激动剂,合成八肽生长抑素类似物。Octreotide (SMS 201-995) 可与生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。具有抗肿瘤活性,可介导细胞凋亡 (apoptosis ),也可用于肢端肥大症的疾病研究。
HY-P0036S2
Octreotide-d8 (SMS 201-995-d8 ) 是氘代标记的 Octreotide. Octreotide (SMS 201-995) 是一种生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 激动剂,合成八肽生长抑素类似物。Octreotide (SMS 201-995) 可与生长抑素受体 (somatostatin receptor ) 结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。具有抗肿瘤活性,可介导细胞凋亡 (apoptosis ),也可用于肢端肥大症的疾病研究。
HY-10863S
Anandamide-d8是氘代标记的Anandamide。Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2 ) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARS 、TRPV1 和 GPR18/GPR55 。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性和抗炎 (anti-inflammatory ) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
HY-17507S2
Pantoprazole-d8 (BY1023-d8 ) 是氘代标记的 Pantoprazole. Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性,并具有抗分泌,抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-B0352S3
Mirtazapine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mirtazapine (HY-B0352)。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2 、5-HT3 ,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-50905S
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-50896S3
Erlotinib-d8 (CP-358774-d8 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W739793
Pantoprazole-d8 (BY1023-d8 ) sodium 是氘代标记的 Pantoprazole (HY-17507)。Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性,并具有抗分泌,抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合 Doxorubicin (HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-50878S1
Crizotinib-d8 (PF-02341066-d8 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-W026772S1
Fluorene-d8 是氘标记的 Fluorene (HY-W026772)。Fluorene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH),是其他芴类化合物的前体。Fluorene 及其衍生物可作为芴的染料前体。Fluorene 可在 A549 细胞中通过增加 ROS 和 SOD 生成、加剧脂质过氧化、调节抗氧化酶活性变化以及上调促炎因子 TNF-α 和 IL-6 的表达,来诱导氧化应激和炎症反应。在体内,Fluorene 表现出抗焦虑活性。Fluorene 有望用于炎症和神经疾病的研究。
HY-W753222
(aS,bS)-rel-Bedaquiline-d6 (Bedaquiline fumarate impurity 8-d6 ) 是 (1S,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-(dimethylamino)-2-(naphthalen-1-yl)-1-phenylbutan-2-ol (HY-14881E) 的氘代物。
HY-13502AS
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-W285163S
1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-(4-formylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid-d8 是氘代标记的 1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-(4-formylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid。
HY-B0731AS
Perospirone-d8 (SM-9018-d8 (free base)) 是氘代标记的 Perospirone。Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki =0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki =1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki =2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-B0268S2
Enoxacin-d8 (hydrate) 是氘代标记的 Enoxacin。Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 μg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 μg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0268S1
Enoxacin-d8 (hydrochloride) 是 Enoxacin 氘代物。Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-W701218
Sulforaphane-d8 是 Sulforaphane (HY-13755) 的氘代物。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录,并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径,以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
HY-B1777AS
Spermine-d8 (tetrahydrochloride) 是 Spermine tetrahydrochloride 的氘代物。Spermine tetrahydrochloride 是一种多胺类一氧化氮供体,能够为血小板提供一氧化氮,并在一定程度上浓度依赖性地抑制血小板活化。Spermine tetrahydrochloride 存在于哺乳动物组织、植物、细菌、核糖体和噬菌体中。Spermine tetrahydrochloride 在体外可抑制原代人胚肺成纤维细胞。Spermine 是一种天然抗氧化剂和抗炎剂。Spermine 能够抑制某些细菌培养物,尤其是金黄色葡萄球菌菌株。Spermine 剂量依赖性地引起纹状体神经毒性。Spermine 可以可逆地抑制小鼠脾细胞原代培养中的 DNA 合成反应、混合淋巴细胞反应和溶细胞淋巴细胞反应的诱导。
HY-13001S
Quizartinib-d8 (AC220-d8 ) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14541S2
Olanzapine-d8是氘代标记的Olanzapine。Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-B0031S2
Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S3
Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-15780S
Brexpiprazole-d8 (OPC-34712-d8 ) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-B0031S4
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-W013775S
9-Fluoro-3-methyl-7-oxo-10-(piperazin-1-yl)-3,7-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid-d8 hydrochloride 是 9-Fluoro-3-methyl-7-oxo-10-(piperazin-1-yl)-3,7-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid hydrochloride 的氘代物。
HY-138616S1
dGTP-d14 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-d14 ) dilithium 是氘代标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-138616S
dGTP-15 N5 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-138616S3
dGTP-13 C10 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-138616S4
dGTP-13 C10 ,15 N5 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-138616S2
dGTP-15 N5 ,d14 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-15 N5 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-I1124
L-Valine-d8 是 L-Valine-d8 的氘代形式,可用于标记合成 L-缬氨酰胺-d8 中间体。L-Valine 是二十种蛋白氨基酸中的其中一种。L-Valine 是一种必需氨基酸。
HY-I1124R
L-Valine-d8 (Standard) 是 L-Valine-d8 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Valine-d8 是 L-Valine-d8 的氘代形式,可用于标记合成 L-缬氨酰胺-d8 中间体。L-Valine 是二十种蛋白氨基酸中的其中一种。L-Valine 是一种必需氨基酸。
HY-100634S
4-Hydroxypropranolol-d7 (hydrochloride) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物,效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 能抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26,还具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-14877S1
Anagliptin-d7 (SK-0403-d7 ) 是氘代标记的 Anagliptin. Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。
HY-14151S
Prucalopride-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Prucalopride。Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。
HY-B0573BS
Propranolol-d7 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S
Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S1
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-D0857S
HEPES-d18 是 HEPES 的氘代物。 HEPES 是一种非挥发的两性离子化学缓冲剂,广泛应用于细胞培养。HEPES 在 pH 值为 6.8 至 8.2 时为有效的缓冲液。HEPES 也是溶酶体生物发生的有效诱导剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B1710S
19-Norethindrone acetate-d8
炔烃
Norethindrone acetate-d8 是 Norethindrone acetate 的氘代物。Norethindrone acetate 是一种雌性激素,可用于子宫内膜异位症研究。Norethindrone acetate-d8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0257S
D-Norgestrel-d8
炔烃
Levonorgestrel-d8 是 Levonorgestrel 的氘代物。Levonorgestrel是合成孕激素,可作用于孕酮受体。Levonorgestrel-d8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152352
炔烃
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154284
炔烃
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152338
炔烃
7-Propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7-Propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152373
炔烃
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro-xylo-guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro-xylo-guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152364
炔烃
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154283
炔烃
2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylofuranosyl)purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154425
炔烃
2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-3-deoxy-ribofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-3-deoxy-ribofuranosyl)purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168093
炔烃
Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂,可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-D0185
核苷及其类似物
G
2'-Deoxyguanosine monohydrate 是一种核苷,由鸟嘌呤(guanine)与脱氧核糖(2'-deoxyribose)组成,是 DNA 的基本组成单元之一。在单线态氧 1 O2 介导的氧化反应中,2'-Deoxyguanosine 的鸟嘌呤碱基易被氧化,生成两种主要产物 4,8-dihydro-4-hydroxy-8-oxodG 和 7,8-dihydro-8-oxodG。2'-Deoxyguanosine monohydrate 的氧化产物可能参与 DNA 损伤,进而可能影响基因表达或诱发癌症。
HY-75161
矫味剂/调味剂
(-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8 ),TRPM8 是 Ca2+ -可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+ ]i 。 具有抗肿瘤活性。
HY-RS08752
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
MT-ATP8 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 MT-ATP8 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-152352
核苷及其类似物
G
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154284
核苷及其类似物
G
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152338
核苷及其类似物
G
7-Propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7-Propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152373
核苷及其类似物
G
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro-xylo-guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro-xylo-guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152364
核苷及其类似物
G
7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro guanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。7,8-Dihydro-8-oxo-7-propargyl-3’-deoxy-3’-fluoro guanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154283
核苷及其类似物
2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylofuranosyl)purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154425
核苷及其类似物
2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-3-deoxy-ribofuranosyl)purine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2-Amino-7-propargyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-3-deoxy-ribofuranosyl)purine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152347
核苷及其类似物
G
1-Amino-3’-deoxy-7,8-dihydro-8-oxoguanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152341
核苷及其类似物
G
7-(Butyn-2-yl)-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152431
核苷及其类似物
G
1-Amino-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl) guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152436
核苷及其类似物
G
7-Cyclopropylmethyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl) guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152407
核苷及其类似物
G
7-Allyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl) guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152328
核苷及其类似物
G
7-Ethyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152333
核苷及其类似物
G
7-n-Butyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152331
核苷及其类似物
G
7-n-Propyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152491
核苷及其类似物
G
7-Cyclopropyl methyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-ribofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152432
核苷及其类似物
G
1-Amino-7-cyclopropyl methyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(β-D-xylofuranosyl)guanine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152703
核苷及其类似物
2-Amino-7-cyclopropyl methyl-7,8-dihydro-8-oxo-9-(beta-D-xylo furanosyl)purine (G159-82) PTPD-2 Confidential 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-138616
2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate
核苷酸及其类似物
dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-145998
m8Gm
核苷及其类似物
G
2'-O-Methyl-8-methyl guanosine (m8Gm)是一种 Z 型 RNA 稳定剂。2'-O-Methyl-8-methyl guanosine 在低盐条件下可显着稳定 Z-DNA。含 m8Gm 的寡核苷酸在低盐条件下稳定Z-DNA。
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