Search Result
Results for "
breast tumors " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-171158
Liposome
Cancer
Glycerophosphoglycerol 是磷脂合成的前体物质。Glycerophosphoglycerol 通过促进磷脂合成支持肿瘤细胞的膜结构重建与增殖。Glycerophosphoglycerol 有望用于乳腺癌细胞的研究。
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N7486
Others
Cancer
Chamaejasmenin B 可以从 Stellera chamaejasme L 中提取得到。Chamaejasmenin B 抑制癌细胞迁移和侵袭。Chamaejasmenin B 抑制肿瘤转移。Chamaejasmenin B 可用于癌症的研究,如乳腺癌。
HY-W005288
HY-139180
Ferroptosis
Cancer
PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4 ) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 可用于铁死亡 (ferroptosis ) 和肿瘤转移的研究。
HY-115514A
BRK
Cancer
BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6 ) 抑制剂,IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68,IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。
HY-149081
HY-176497
G297X
Cytochrome P450
Cancer
GW273297X 是一种 CYP27A1 抑制剂。GW273297X 可降低 APOE3 小鼠中 E0771 肿瘤内 27HC 浓度。GW273297X 可用于乳腺癌的研究。
HY-164547
Porcupine
Wnt
β-catenin
Cancer
WHN-88 是一种 Porcupine (PORCN) 抑制剂。WHN-88 可以消除 Wnt 配体的棕榈酰化并阻止其分泌和随后的 Wnt/β-catenin 信号转导。WHN-88 可以抑制癌细胞干性,抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠中乳腺肿瘤的发生发展。
HY-144070A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 通过过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应来发挥抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的活性 (摘自专利 WO2022087234A1)。
HY-126932
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER ) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小,并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
HY-174460
Drug Intermediate
Cancer
pCR8 是 CR8 (HY-18340) 的前药。pCR8 具有两亲性可自组装成纳米颗粒。pCR8 能在肿瘤微环境高浓度 H2 O2 作用下释放 CR8。CR8 是一种分子胶降解剂,能有效降解细胞周期相关蛋白,具有抗肿瘤的活性。pCR8 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-116804
HY-139662
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
HB007 是一种小的泛素相关修饰剂 1 (SUMO1 ) 降解剂。HB007 诱导 SUMO1 的泛素化和降解,导致体内肿瘤生长减少。HB007 可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
HY-144749
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin,其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM,选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-158251
Others
Cancer
BIBD-300 是 PARP-1 成像剂,对 PARP-1 具有高亲和力。BIBD-300 能准确定位到 C6 和 U87MG 肿瘤,可以用于乳腺癌、前列腺癌、胶质瘤以及肝癌诊断的研究。
HY-18953
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor-23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-145102
HSP
Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-162312
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-50895
ZD1839
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-164525
SC-81490; PF-02881307
MMP
Cancer
SD-7300 (SC-81490) 是一种具有口服活性的 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-13 的抑制剂,Ki 值分别为 0.03、0.01 和 0.03 nM。SD-7300 能够减少肿瘤细胞对细胞外基质的降解,从而抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。此外,SD-7300 也是一种剂量依赖性的小鼠角膜血管生成抑制剂,以及白细胞介素-1 诱导的牛软骨降解抑制剂。SD-7300 可用于乳腺癌的研究。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-149480
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-176066A
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译,扰乱肿瘤细胞周期,在 G0/G1 期阻止细胞生长,激活线粒体凋亡通路,诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-147165
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-N9174
Others
Cancer
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-136244
TGF-β Receptor
Cancer
PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent ),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-155246
Apoptosis
PARP
Cancer
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
HY-106031
Topoisomerase
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团,具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并在多种人类细胞系中展示了高效能(中位 IC50 =0.18 μM)。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-162006
Pim
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种强效的 PIM-1 抑制剂,IC50 值为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 通过抑制 PIM-1 并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 来抑制细胞的增殖与迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 能有效抑制实体艾氏腹水癌 (SEC) 荷瘤小鼠模型的肿瘤生长。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌和肝癌的相关研究。
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ,IC50 s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3,IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖,对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-141600
BAY 1187982
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
FGFR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是首个靶向 FGFR2 的抗体-药物偶联物 (ADC ),也是首个使用基于 Auristatin 的有效载荷的 ADC。Aprutumab ixadotin 含有一个全人源抗 FGFR2 单克隆抗体 (Aprutumab) (HY-P99007),该抗体通过赖氨酸侧链与不可裂解的连接体偶联,并通过该连接体结合一个创新的 Auristatin W 衍生物。Aprutumab ixadotin 可用于研究晚期实体瘤,例如 FGFR2 阳性胃癌和三阴性乳腺癌。
HY-149632
EGFR
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR 、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50 :9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
HY-120046
HDAC
Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。YF479 降低细胞活力,抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
HY-122703
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BETi-211 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂 (Ki : <1 nM)。BETi-211 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的生长,IC50 < 1 μM。BETi-211 在异种移植乳腺肿瘤模型中降解 BET 蛋白并抑制肿瘤生长。
HY-178007
CDK
Cancer
CDK2 degrader 8 (Compound 1) 是一种 CDK2 降解剂。CDK2 degrader 8 通过靶向 CDK2 展示出潜在的抗肿瘤活性。CDK2 degrader 8 可用于研究与 CDK2 功能异常相关的实体瘤 (乳腺癌、三阴性乳腺癌、卵巢浆液性囊腺癌) 和液体瘤 (弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、急性髓系白血病)。
HY-107008
HY-153661
HY-175834
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
DNA/TOP2A-IN-1 是 DNA 和 TOP2A 的抑制剂。DNA/TOP2A-IN-1 选择性地与 TOP2A 结合,而非TOP2B,并与 DNA 和 TOP2A 相互作用形成稳定的 DM1-TOP2A-DNA 三元复合物。DNA/TOP2A-IN-1诱导 DNA 损伤,增加活性氧 (ROS ),并引发三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis )。DNA/TOP2A-IN-1 破坏微管 (microtubule ) 分布,诱导细胞周期停滞。DNA/TOP2A-IN-1 具有强大的抗增殖活性,并抑制细胞迁移。DNA/TOP2A-IN-1 可抑制肿瘤生长,可用于 TNBC 研究。
HY-B0515B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠
Ibandronate Sodium 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-P991660
c-Met/HGFR
Cancer
ARGX-111 是一种无岩藻糖基化的抗 MET 抗体。ARGX-111 阻断 HGF 依赖性和非依赖性信号传导,下调肿瘤细胞表面 MET 的表达。ARGX-111 通过增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 消耗表达 MET 的循环肿瘤细胞,从而抑制肿瘤转移。ARGX-111 在转移性乳腺癌原位小鼠模型中耗竭循环肿瘤细胞抑制骨和肺转移。ARGX-111 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-101120
HY-121372
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα ) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用,GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性,IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-B0515
BM-210955; RPR-102289A
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠一水合物
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-174336
Survivin
Apoptosis
Cancer
Survivin-IN-1 (Compound II₃) 是一种 Survivin (凋亡抑制蛋白家族成员) 的强效抑制剂,对人肺癌 A549 细胞的 IC50 为 8.1 μM,对乳腺癌 MCF-7 细胞为 9.0 μM。Survivin-IN-1 降低 Survivin 蛋白水平,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Survivin-IN-1 有望用于肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-16916
HY-175846
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物,具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA-MB-231, 4T1) 表现出更高的细胞毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis ),并阻滞细胞周期于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-153909
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50 : 0.12 nM),也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫,能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-118672
HY-169903
Apoptosis
Cancer
SMIP34 是一种 PELP1 抑制剂。SMIP34 与 PELP1 结合,Kd 值为 37.4 μM。SMIP34 可抑制癌细胞增殖和肿瘤进展。SMIP34 可用于乳腺癌研究,对野生型 (WT)、突变型 (MT) ER+ 和治疗抵抗型 (TR)-ER+ 乳腺癌有效。
HY-136447
AMPK
Cancer
ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
HY-153908
HY-100395
Apoptosis
Cancer
F16 是 neu 过表达细胞的有效生长抑制剂,还可以选择性抑制乳腺上皮以及多种小鼠乳腺肿瘤和人乳腺癌细胞系的增殖。F16 是线粒体毒性化合物,根据靶癌细胞的遗传背景触发凋亡或坏死。
HY-106056
D 16726
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合,从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性,可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤,如前列腺癌和乳腺癌。
HY-N2547
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞,显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担,并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-120275
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-P990552A
MNPR-101
Integrin
Cancer
huATN-658 (MNPR-101) 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uPAR )。huATN-658 能够阻断 uPAR 与整合素之间的相互作用,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。huATN-658 有望用于乳腺癌 (尤其是三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-121250
HY-N6990
Others
Cancer
Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora,具有抗癌活性。
Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 的生长。
HY-139682
HY-122844B
BI-853520 tosylate; IN-10018 tosylate
FAK
Cancer
Ifebemtinib (tosylate) (BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)) 是一种高选择性 PTK2 激酶抑制剂。Ifebemtinib (tosylate) 具有抗肿瘤活性。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制前列腺癌细胞中的 FAK 自身磷酸化。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制体内球状体形成和原位肿瘤生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于抗癌研究,例如实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤。
HY-114169
HY-P991718
HY-153907
HY-B0515R
BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
伊班膦酸钠一水合物 (Standard)
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) (Standard) 是 Ibandronate Sodium Monohydrate (HY-B0515) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-175981
Drug Derivative
Cancer
Paclitaxel-bromothiophene 是 Paclitaxel (HY-B0015) 的半合成紫杉烷类似物。Paclitaxel-bromothiophene 对 4-T1 乳腺癌细胞表现出强效的抗增殖活性,其 IC50 值为 15.18 nM。Paclitaxel-bromothiophene 对 C5aR1 显示出高结合亲和力 (Kd = 19.4 μM)。Paclitaxel-bromothiophene 在 4-T1 乳腺癌荷瘤小鼠中展示出优异的抗肿瘤疗效。Paclitaxel-bromothiophene 可用于乳腺癌研究。
HY-P9933
APN-311; Ch14.18; MAb-14.18
Apoptosis
PERK
mTOR
Cancer
地努图希单抗
Dinutuximab (APN-311) 是一种嵌合的人鼠抗 GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合,引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用,促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-176744
EGFR
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-22 是一种强效且具有选择性的 HER2 抑制剂,其 IC50 值为 215 μM。HER2-IN-22 对多种肿瘤细胞具有杀伤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HER2-IN-22 显著抑制小鼠体内肿瘤增长。HER2-IN-22 可用于 HER2+ 乳腺癌等肿瘤研究。
HY-139682A
HY-127079
HY-149847
Ras
Cancer
JH530 是一种有效的巨泡式细胞死亡 (methuosis ) 诱导剂,通过引起细胞内完全空泡化来抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。JH530 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-172937
HY-173040
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 266 (Compound 3B) 是一种抗癌剂,可以抑制肿瘤细胞增殖。Anticancer agent 266 对 MCF-7 乳腺癌细胞系的 IC50 为 0.13 μM。
HY-N3442
HY-W021377B
ADC Payload
Drug Intermediate
Cancer
Exatecan Intermediate 4 (Compound 14f) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-W021377A
ADC Payload
Drug Intermediate
Cancer
Exatecan Intermediate 2 hydrochloride (Compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-W021377
ADC Payload
Drug Intermediate
Cancer
Exatecan Intermediate 2 (Compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-164789
SKB264; MK-2870
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
TROP2
Cancer
Sacituzumab tirumotecan (SKB264/MK-2870) 是一种 TROP2 ADC 。Sacituzumab tirumotecan 的内化和抗肿瘤活性在 EGFR 突变的肿瘤细胞系内得到增强。Sacituzumab tirumotecan 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症的研究。
HY-P10928A
HY-W021377C
ADC Payload
Drug Intermediate
Cancer
Exatecan Intermediate 4 dihydrochloride (Compound 14f) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-113326
trans-Phytoene
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Phytoene (trans-Phytoene) 是一种胡萝卜素色素。Phytoene 是所有类胡萝卜素的前体。Phytoene 是大多数胡萝卜素生成生物体中的主要 PT 异构体。Phytoene 可以延缓皮肤肿瘤的出现,并减少经 UV-B 光诱发肿瘤的小鼠的肿瘤数量。Phytoene 可以防止氧化应激和恶性转化。Phytoene 可以抑制乳腺癌细胞的增殖。
HY-B1460B
(±)-Sulconazole
Fungal
Cancer
Sulconazole 是一种有效的咪唑类抗真菌剂。Sulconazole 可阻断 NF-κB/IL-8 信号通路和癌症干细胞 (CSC) 的形成。Sulconazole 可抑制肿瘤生长,可用于乳腺癌研究。
HY-170806
HY-P10928
HY-N7271
RAD51
MDM-2/p53
Cardiovascular Disease
Cancer
茄次碱
Solanidine 是一种口服活性的胆甾烷生物碱。Solanidine 可以从马铃薯中分离得到。Solanidine 降低 RAD51 ,升高 γH2AX 和 p53 。Solanidine 对 LLC 肿瘤、肺癌具有抗肿瘤作用。Solanidine 促进乳腺癌细胞增殖。Solanidine 可减少新生血管形成。Solanidine导致一些怀孕小鼠流产。
HY-P10759
HY-122411A
(E/Z)-EGIS 5650 hydrochloride; (E/Z)-GYKI-13504 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(E/Z)-Panomifene (hydrochloride) 是一种具有口服活性的他莫昔芬 (TMX) (HY-13757A) 类似物。(E/Z)-Panomifene (hydrochloride) 是一种选择性抗雌激素 (anti-estrogenic ) 化合物。(E/Z)-Panomifene (hydrochloride) 具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-168143
HY-P991608
7F11C7
Mucin
Cancer
CTM01 是一种靶向 MUC1 的鼠源 IgG1 (或人源化 IgG4) 单克隆抗体抑制剂。CTM01 对上皮来源的实体瘤 (例如乳腺癌、肺癌和卵巢癌) 具有广谱抗癌活性。
HY-118916
HY-P10788
Complement System
Cancer
CK3 peptide 是一种 NRP-1 靶向肽,氨基酸序列为 CLKADKAKC。CK3 peptide 可通过特异性结合 NRP-1 靶向乳腺癌细胞。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和近红外荧光 (NIRF) 成像显示,CK3 peptide 在裸鼠的异种移植肿瘤中显著富集。CK3 peptide 可用于乳腺癌的分子影像学研究。
HY-A0037
HY-155251
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中,抑制肿瘤生长和转移。
HY-42487A
HY-42487B
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
(R)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体,这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-178078
Others
Cancer
PTX-SS-COOH 是一种前体形式,可接枝到巯基修饰的明胶上,形成氧化还原敏感的两亲性聚合物。纳米粒子 (BSA/Gel-SS-PTX/PTX-SS-COOH NPs) 显示出优异的抗癌效能。PTX-SS-COOH 可利用肿瘤微环境 (高 GSH 水平) 的独特特性,应用于实体瘤 (如乳腺癌和黑色素瘤) 的靶向传递。
HY-P991317
Mucin
Cancer
BTH1704 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。BTH1704 可使 PGG 引发的白细胞杀死 iC3b 调理的肿瘤细胞。BTH1704 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-176855
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-123656
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮,具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应,在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中,显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用,并促进MDM2的降解。
HY-155008
PROTACs
Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-121410
HY-P991149
TNF Receptor
Cancer
Nesfrotamig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体,靶向人表皮生长因子受体 2 (ERBB2 ) 以及人肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9 )。Nesfrotamig 有望用于 ERBB2 阳性相关的肿瘤疾病,如乳腺癌、胃癌等。
HY-N2547R
HY-155109
HY-N15584
Isoheraclenin
Others
Cancer
Pabularinone 是一种可以从黄皮属植物 (Clausena lansium ) 中发现的化合物。Pabularinone 具有潜在的细胞毒活性,其活性在人类乳腺癌 (MCF-7) 细胞中表现出抑制作用 (IC50 : 33.74 μg/mL)。Pabularinone 可用于抗肿瘤的研究。
HY-12182
HY-163113
Endogenous Metabolite
Cancer
Anticancer agent 180 (compound 4) 是存在于真菌菌株中的一种次生代谢物,通过与链霉菌的物理相互作用而提取得到。Anticancer agent 180 具有潜在抗肿瘤活性,可抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
HY-100544
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-P990873
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体,靶向人 BRCA1 。Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 与 BRCA1 (乳腺癌易感基因 1) 发生反应,该基因参与肿瘤抑制、转录、基因组稳定性、DNA 修复和重组过程。Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 可用于癌症中的免疫荧光、蛋白质印迹和免疫沉淀检测,如乳腺癌和卵巢癌。
HY-169804
HY-A0038
HY-121983
HY-Y0262B
HY-N16420
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Illudin B 是一种靶向 DNA 的细胞毒素,通过共价结合 DNA 形成链间交联,干扰 DNA 复制与转录过程。Illudin B 导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),对多种肿瘤细胞 (如白血病、乳腺癌、肺癌) 表现出毒性作用。
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂,具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-164129
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK4-IN-3 (Compound 389) 是一种高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4 ) 不可逆抑制剂 (IC50 =25 nM,对 CDK6 选择性>10 倍)。CDK4-IN-3 阻滞细胞周期于 G1 期,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CDK4-IN-3 有望用于乳腺癌、肺癌等实体瘤的研究。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-175265
c-Myc
Ras
Apoptosis
Cancer
PQ32 是一种靶向 c-MYC Pu27 和 KRAS G-四链体的抗肿瘤剂。PQ32 抑制肿瘤细胞增殖,将肿瘤细胞周期阻滞于 G2 期,并诱导其凋亡 (apoptosis )。PQ32 抑制 c-MYC 和 KRAS 基因的表达。PQ32 能够抑制小鼠体内的肿瘤生长,可用于淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝细胞癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-N15497
HY-12182A
Prostaglandin Receptor
Cancer
ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂,对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
HY-161774
CD73
Cancer
ST80 是 OTUD4 和 CD73 相互作用的抑制剂。ST80 降低 CD73 蛋白水平,增加 CD73 蛋白周转率,减少肿瘤细胞的免疫逃逸,从而对免疫抑制性三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤功效。
HY-147574
HY-P11018
HY-176259
PROTACs
Galectin
Apoptosis
Cancer
F3-PEG8-RiboTAC 是一种 RiboTAC ,可特异性降解致癌基因 LGALS1 的 mRNA。F3-PEG8-RiboTAC 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、抑制侵袭。F3-PEG8-RiboTAC 具有抗肿瘤的活性,可用于白血病、三阴性乳腺癌等肿瘤的研究。(RNase L ligand (HY-177030); RNA binder (HY-177031); Linker (HY-W019798))
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-P991316
DX-2400; DX-2410
MMP
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
NO Synthase
Cancer
KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki : 0.9 nM)。KD014 抑制 TGFβ 和 SMAD2/3 活性,增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达,并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-175857
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂,在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性,涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Aromatase-IN-3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN-3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素的转化,对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性,提示其可用于 ER+ 癌症研究。
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-175035
HY-176874
HY-157396
Aurora Kinase
Apoptosis
Caspase
Cancer
JAB-2485 是一种口服有效和选择性的极光激酶 A (AURKA ) 抑制剂,IC50 值为 0.327 nM。JAB-2485 对神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和上皮性卵巢癌等肿瘤细胞系均有抑制活性。JAB-2485 可诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。JAB-2485 具有抗肿瘤的活性。
HY-159560
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PBA-AMF 可被 H2 O2 激活,释放氨甲酰 (AMF) (HY-10982)。PBA-AMF 选择性抑制乳腺癌细胞增殖,并对非癌细胞无作用。PBA-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和阻止细胞周期来抑制肿瘤增殖。PBA-AMF 可用于研究与 H2 O2 水平升高相关的肿瘤和其他疾病。
HY-13072B
AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-N7271R
HY-P991646
heMab
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM ) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein )。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合,具有强大的体外活性,可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-N15636
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
Gefitinib (Standard) 是 Gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂,PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶,在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT,激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化,减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-155745
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物,其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡的作用,针对 4T1 细胞活力的 IC50 值为8-25 μmol/L,可用于乳腺癌疾病的研究。
HY-19671
SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Apoptosis
Cancer
Apomine (SR-45023A) 是一种具有口服活性的抗肿瘤剂,抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR ) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外,Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis )。
HY-156077
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-152536
NO Synthase
Cancer
iNOS inhibitor-10 (Compound 1b) 是一种 iNOS 抑制剂 (IC50 : 65 nM)。iNOS inhibitor-10 对三阴性乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
HY-16069AR
EGFR
Cancer
Tucatinib (hemiethanolate) (Standard) 是 Tucatinib (hemiethanolate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
HY-130798
HY-16069A
Irbinitinib hemiethanolate; ARRY-380 hemiethanolate; ONT-380 hemiethanolate
EGFR
Cancer
Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
HY-133017
SAR439859
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体 降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
HY-155663
HY-170453
HY-P991583
FGFR
ERK
Cancer
GP369 是一种人源化 FGFR2-IIIb 特异性抗体。GP369 显著抑制肿瘤细胞的增殖。GP369 可以显著抑制 FGFR2 的磷酸化和下游信号通路。GP369 可用于癌症如胃癌和乳腺癌的研究。
HY-172892
PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PI3K-IN-59 (Compound 3d) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50 : 17.44 μM)。PI3K-IN-59 具有显著的抗增殖活性,对乳腺癌 4T1 细胞 (IC50 : 3.70 μM) 和结肠癌 CT26 细胞 (IC50 : 1.98 μM) 以及人类乳腺癌细胞 (IC50 : 19.72 μM) 表现出强效抑制作用。PI3K-IN-59 通过抑制 PI3Kα 酶活性和触发 Fenton 反应产生羟基自由基 (•OH) 发挥双重抗肿瘤机制。PI3K-IN-59 显示出良好的抗 4T1 肿瘤效果,适用于乳腺癌和结肠癌的协同靶向研究。
HY-17509
HY-P991588
AC101
EGFR
Cancer
HLX-22 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。HLX-22 与曲妥珠单抗 (HY-P9907) 联合使用可诱导 HER2 过表达的乳腺癌和胃癌细胞凋亡 (apoptosis )。HLX-22 对晚期实体瘤具有强效的抗肿瘤活性。
HY-146684
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
HY-106376A
L-Buthionine sulfoximine; L-BSO
Ferroptosis
Cancer
L-丁硫氨酸-亚砜亚胺
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-168993
HY-19992
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ,与雌激素受体竞争性结合,IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-13072R
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (Standard) 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
HY-P10934
LXY2
Integrin
Cancer
LXY3 (LXY2) 是一种 VLA-3 阻断肽,通过抑制中性粒细胞表面的整合素 α3β1 (VLA-3 ) 与基底膜中层粘连蛋白的相互作用,阻止中性粒细胞穿过肿瘤血管基底膜屏障的迁移。LXY3 被用于阻断中性粒细胞介导的纳米颗粒从血管周围池释放到肿瘤间质的过程。LXY3 常用于乳腺癌的靶向成像。
HY-W013386
HY-168094
PARP
Cancer
PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂,具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1 。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
HY-175810
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-8 是一种强效且具有口服活性 GSPT1 分子胶降解剂。GSPT1 degrader-8 可诱导 GSPT1 降解并抑制肿瘤生长。GSPT1 degrader-8 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-A0037R
HY-163760
HuR
MMP
Cancer
ZM-32 是人类抗原 R (HuR ) 抑制剂,可下调 VEGF-A 和 MMP9 的表达,从而抑制乳腺癌肿瘤血管生成。ZM-32 在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖作用,并在小鼠模型中对 MDA-MB-231 表现出抗肿瘤功效。
HY-114527
HY-111216
Melatonin Receptor
Cancer
CGP52608 是一种 RZR/ROR 受体的选择性激动剂,具有抗肿瘤活性,对细胞表面 G 蛋白偶联的褪黑素受体几乎没有亲和力。CGP52608 可抑制小鼠 16/C 乳腺癌细胞的生长。CGP 52608 可诱导甲藻中囊泡的形成。
HY-158618
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-172737
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
RP-1664 是一种具有选择性并且口服有效的 PLK4 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。RP-1664 对相关激酶 (包括 AURKA/B 和 PLK1) 表现出高度选择性。RP-1664 能破坏癌细胞中心粒的生物合成,并且导致 PLK4 和 p21 蛋白的积累。RP-1664 对 TRIM37 高表达的细胞或者肿瘤更敏感。RP-1664 在乳腺癌和神经母细胞瘤研究中显示出抗肿瘤活性[1][2] 。
HY-P990789
CTLA-4
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 是一种叙利亚仓鼠 IgG 抗体抑制剂,靶向 CTLA-4 。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 可结合小鼠 CTLA-4,并阻断 CTLA-4 与其配体之间的相互作用。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如乳腺癌和结肠癌。
HY-172204
Sirtuin
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
SIRT-IN-7 (Compound 7ba) 是一种 SIRT 抑制剂。SIRT-IN-7 能够抑制 SIRT1 、SIRT2 和 SIRT3 表达,增加 p53 乙酰化和激活。SIRT-IN-7 可以抑制乳腺癌细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-P99029
Hu5F9-G4
CD47
Cancer
莫洛利单抗
Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 抗体。 Magrolimab 可以阻断 CD47 的 “不要吃我” 信号,从而促进巨噬细胞介导的吞噬作用。Magrolimab 在恶性骨肿瘤和乳腺癌中具有抗肿瘤活性。
HY-13617
CGP 30694
Antifolate
Cancer
Edatrexate (CGP 30694),即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤,是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物,对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物,可用于研究非小细胞肺癌,乳腺癌,非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
HY-132173
Bcl-2 Family
Cancer
GL0388 是一种 Bax 激活剂,可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
HY-161117
RSV
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-P991235
BMS-986186
EGFR
Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解,激活 Caspase 3/7,破坏细胞膜完整性,引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-150505
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂,其 Kd 值为 4.7 μM,IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径,促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长,具有较小毒性,可用于乳腺癌研究。
HY-106376C
L-Buthionine sulfoximine hydrochloride; L-BSO hydrochloride
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-17509R
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联,能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白,通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞,释放 MMAE 抑制微管聚合,兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
HY-W127505S
HY-17381A
HY-17381
HY-17381R
HY-162805
HY-175253
STAT
Apoptosis
Cancer
YZ-35 是一种 STAT3 抑制剂,其 Ki 值为 0.38 μM。YZ-35 以高亲和力直接结合 STAT3 ,其解离常数 (Kd ) 为 190 nM。YZ-35能直接抑制 STAT3 的双重磷酸化 (Tyr705 和 Ser727 位点)。YZ-35 可抑制乳腺癌细胞系的菌落形成、细胞迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YZ-35 选择性地抑制乳腺癌干细胞 (BCSC) 的自我更新能力。YZ-35 在乳腺癌干细胞异种移植模型中抑制肿瘤生长。YZ-35 可用于乳腺癌研究。
HY-N1440
HY-157210
CDK
Cancer
CDK7-IN-26 (compound 36) 是口服有效的 CDK7 抑制剂 (IC50 : 7.4 nM)。CDK7-IN-26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长,体外抑制 MDA-MB-453 细胞的 IC50 为 0.15 μM。
HY-16231
Apoptosis
Cancer
GGTI-2418 是一种高效,竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I ) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性,IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
HY-W703540
HY-17509S
HY-176217
Biochemical Assay Reagents
DNA/RNA Synthesis
Cancer
dA-NHbenzylOCF3 是一种靶向 DNA 的放射增敏剂,其通过解离电子附着 (DEA) 机制增强肿瘤细胞对 X 射线的敏感性。dA-NHbenzylOCF3 对正常细胞毒性低,进入细胞后主要定位于细胞质和细胞核。dA-NHbenzylOCF3 通过诱导细胞周期阻滞于放射敏感的 G2/M 期发挥放射增敏作用。dA-NHbenzylOCF3 可用于前列腺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的放射增敏研究。
HY-175323
Integrin
PD-1/PD-L1
Cancer
NOTA-IMB-RGD 是一种双分子探针,靶向整合素 αvβ3 (integrin αvβ3 ) 和程序性死亡配体-1 (PD-L1 )。NOTA-IMB-RGD 能够阻断 PD-1/PD-L1 信号通路以及整合素 αvβ3 过度表达的肿瘤血管。NOTA-IMB-RGD 有望用于共表达 PD-L1 和 αvβ3 的实体瘤 (如胶质瘤、乳腺癌) 的研究。
HY-153066
KIF18A-IN-7
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
VLS-1272 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,VLS-1272 以 ATP 非竞争性方式结合 KIF18A-微管复合体 (IC50 为 41 nM),阻断其 ATP 酶活性并抑制微管转运功能,导致 KIF18A 在纺锤体极部异常聚集,破坏染色体对齐并诱导 CINHigh 肿瘤细胞 (如卵巢癌 OVCAR-3、乳腺癌 JIMT-1) 的有丝分裂停滞和凋亡 (Apoptosis )。VLS-1272 可用于抗肿瘤领域的研究。
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂,IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力,抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化,逆转肿瘤微环境中的免疫抑制,并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-114906
Sirtuin
Cancer
SIRT1/2/3-IN-2 (compound 9) 是有效的 SIRT 抑制剂,200 μM 时靶向 SIRT1 、SIRT2 、SIRT3 的抑制率分别为 27%,72%,71%。其中 SIRT3 是潜在的肿瘤抑制或者启动子,其转录增加可能与淋巴结阳性乳腺癌和口腔鳞状细胞癌有关。
HY-W338764
HY-173117
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
HY-N15340
PKC
Cancer
1-Oleoyl-2-linoleoyl-sn-glycerol 是一种二酰基甘油 (DG)。1-Oleoyl-2-linoleoyl-sn-glycerol 可以激活蛋白激酶 C (PKC),从而触发下游信号级联,促进肿瘤生长。1-Oleoyl-2-linoleoyl-sn-glycerol 有望用于乳腺癌的研究。
HY-P99101
AEX-4089; MGC026 antibody
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
HY-P10511
Apoptosis
Infection
Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-119272
HY-170510
Galectin
Cancer
GB2095 是一种具有口服活性、的选择性 galectin-3 抑制剂。GB2095 对人和小鼠 galectin-3 (KD 值分别为 0.036 μM 和 0.35 μM) 均表现出优于其他半乳糖凝集素 (如 h-Gal-1/4N/4C/8N/8C/9N/9C 和 m-Gal-1) 的选择性。GB2095 在乳腺癌和黑色素瘤的同系小鼠模型中能抑制肿瘤生长。GB2095 可用于乳腺癌和黑色素瘤的相关研究。
HY-164202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2(HER2)的抗体药物偶联物(ADC),由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用,其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
HY-W009538
5-Fluoro-5'-deoxycytidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5'-脱氧-5-氟胞苷
5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-13559A
HY-110102
HY-13559
HY-177345
Sigma Receptor
Apoptosis
Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化,诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用,增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-P990106
VEGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤,肺癌和乳腺癌。
HY-W110138
DNA/RNA Synthesis
Cytochrome P450
ROCK
Cancer
7-氯代喹啉-4(1H)-酮
Chloroxoquinoline 是一种抗癌剂。Chloroxoquinoline 破坏癌细胞的 DNA 模板,诱导 DNA 断裂和细胞死亡,并通过下调 Rho/Rho kinase 信号通路抑制细胞侵袭。Chloroxoquinoline 在荷瘤小鼠模型中增强了Lewis 肺癌细胞和异种移植瘤的放射敏感性,但在大鼠模型中,由于其对 CYP1A 和 CYP3A 产生自诱导作用,经长期暴露后疗效降低。Chloroxoquinoline 具有广谱抗癌活性,如对非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌和胃癌。
HY-175446
IAP
Apoptosis
Cancer
GDC-0152-acetamide 是一种凋亡抑制蛋白 (IAP ) 的泛拮抗剂。GDC-0152-acetamide 可诱导 cIAP1/2 的自泛素化并使其降解,激活非经典型 NF-κB 通路,促进 TNF-α 的分泌以及肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis )。GDC-0152-acetamide 有望用于 ERα 阳性乳腺癌的研究。
HY-152159
Cytochrome P450
Cancer
CYP4Z1-IN-1 (compound 7c) 是一种有效的 CYP4Z1 抑制剂,IC50 为 41.8 nM。 CYP4Z1-IN-1 在体外和体内以浓度依赖性方式降低乳腺癌症干细胞标记物的表达、球体形成和转移能力以及肿瘤启动能力。
HY-N3126
HY-W005288S
HY-165245
HY-172175
mTOR
Akt
PI3K
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物,具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy ),并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-159957
HY-15150
R428; BGB324
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-174231
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 (IC50 =0.079 μM,对 HER-2 抑制具有选择性)。EGFR-IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。EGFR-IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。
HY-N0853
HY-P11110
PD-1/PD-L1
Cancer
RK-10 是一种 PD-L1 结合肽。RK-10 与 Cy5 (HY-D0821) 或 Biotin (HY-B0511) 偶联后,可通过流式细胞术或免疫组织化学方法检测表达 PD-L1 的肿瘤。RK-10 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌、鳞状细胞癌和黑色素瘤等癌症的检测研究。
HY-158108
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicellin H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物,具有广泛的生物活性,包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicellin H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL,6.5 μg/mL,2.5 μg/mL。
HY-175554
HY-109583
HY-164388
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-15338A
CDK
Cancer
(E/Z)-TG003 是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003的消旋体。(Z)-TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50 值分别为 20 和 15 nM。
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-P5910A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-15338
CDK
Cancer
TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50 值分别为 20 和 15 nM。
HY-130851
HSP
Cancer
HS-27,一种荧光 Hsp90 抑制剂,检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成,SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂,通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接,后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
HY-108447
Ser/Thr Protease
SARS-CoV
PAI-1
Infection
Cancer
BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA ) 抑制剂 (IC50 =8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
HY-163561
HY-103100
HY-N15378
IAP
Bcl-2 Family
COX
TNF Receptor
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis ) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂,可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合,阻断其与 caspase-9 的相互作用,从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2 、COX-2 和 TNF-α 的表达,降低 MDA 水平,提升 catalase 活性,并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标,展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase
FGFR
VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂,靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-175660
Heme Oxygenase (HO)
Cancer
KCL-HO-1i 是一种口服活性的 heme oxygenase-1 (HO-1 ) 抑制剂 (大鼠 HO-1 : IC50 = 123 nM,人 HO-1 : IC50 = 128 nM)。KCL-HO-1i 针对肿瘤微环境 (TME) 中免疫抑制的 LYVE-1+ 血管周肿瘤相关巨噬细胞 (PvTAMs),减少 PvTAM 介导的免疫排斥。KCL-HO-1i 在 MMTV-PyMT 自发性乳腺癌小鼠或携带皮下 MN-MCA1 肉瘤的 C57Bl/6 小鼠中与化疗显示出协同抗肿瘤效果。KCL-HO-1i 可用于癌症研究。
HY-136420
PROTACs
Raf
Apoptosis
Cancer
SJF-0628 是一种 RAF PROTAC 降解剂。SJF-0628 在多种癌细胞系 (结直肠癌细胞系 Colo-205、LS-411N、HT-29、RKO 和三阴性乳腺癌细胞系 DU-4475) 中诱导 BRAF 的靶向降解。SJF-0628 降低 DU-4475 细胞中 pMEK 和 pErk 水平。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌研究。(粉色:RAF 配体:(HY-12057),蓝色: VHL 配体 (HY-125845),黑色:连接子 (HY-B0912))。
HY-175227
STAT
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3/NF-κB-IN-1 是一种强效的 STAT3 和 NF-κB 抑制剂,其在 4T1 细胞中的 IC50 值分别为 5.86 (STAT3) 和 4.22 μM (NF-κB)。STAT3/NF-κB-IN-1 能够通过上调关键的凋亡调节因子 (caspases-3/9 、Bax ) 以及下调 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3/NF-κB-IN-1 对乳腺癌细胞系具有显著的抗癌活性,并能在体内减少肿瘤体积。STAT3/NF-κB-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-173211
Photosensitizer
Cancer
anti-TNBC agent-8 (Compound TP2) 是一种靶向线粒体 DNA G4 (mtG4 ) 的光动力治疗剂,在白光照射下,对 4T1 细胞的 IC50 为 0.42 μM 。anti-TNBC agent-8 通过与 mtG4 紧密结合,在白光照射下产生大量活性氧 (ROS ),引发线粒体膜电位 (MMP ) 丧失、ATP 生成减少、ROS 水平上升,进而诱导三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞发生显著凋亡 (Apoptosis ),发挥抑制肿瘤细胞生长的活性。anti-TNBC agent-8 可用于三阴乳腺癌的研究。
HY-176225
PROTACs
Src
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
HY-106159
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
JNK
PERK
Ferroptosis
Cancer
SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis ),从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合,抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
HY-B0281A
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Cancer
盐酸雷尼替丁
Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0693
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Cancer
雷尼替丁
Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-171543
PARP
Cancer
PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种具有口服活性和选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2 ) 抑制剂,PARP1 的 IC50 值为 24 nM。PARP1-IN-37 在细胞中抑制 PARP 活性,EC50 值为 3.7 μM。PARP1-IN-37 有望用于 BRCA 突变肿瘤的研究,如乳腺癌和卵巢癌。
HY-147165A
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-100624
HY-178157
CDK
EGFR
VEGFR
Cancer
Multi-target kinase-IN-7 (Compound 1e) 是一种多靶点激酶抑制剂 (IC50 值: CDK2 =0.314 μM, EGFR =0.183 μM, HER-2 =0.197 μM, VEGFR-2 =0.235 μM)。Multi-target kinase-IN-7 有望用于实体瘤 (如肺癌、乳腺癌、前列腺癌) 的研究。
HY-175604
PD-1/PD-L1
Cancer
SCL-1 是一种口服有效的抗 PD-1/PD-L1 抑制剂。SCL-1 能够抑制 PD-1/PD-L1 的结合。SCL-1 可增加 T 细胞、B 细胞和自然杀伤细胞的数量。SCL-1 具有强大的肿瘤生长抑制作用,其作用机制是通过在肿瘤内诱导效应 T 细胞,以及上调长链非编码 RNA 作为新抗原的表达,从而激活细胞毒性 T 淋巴细胞。SCL-1 可用于癌症研究,如三阴性乳腺癌。
HY-176702
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-5 (Compound 7) 是一种具有口服活性、不可逆的 PRMT5-MTA 复合物 (PRMT5•MTA ) 抑制剂 (IC50 =1.15 nM)。PRMT5-MTA-IN-5 能阻断精氨酸甲基化,并抑制核糖体 RNA 的加工以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-5 能有效抑制缺乏 MTAP 的肿瘤细胞的增殖。PRMT5-MTA-IN-5 有望用于缺乏 MTAP 的实体肿瘤 (如肝脏、乳腺和胰腺癌) 的研究。
HY-175201
LPL Receptor
STAT
Cancer
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药,是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活,包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长,同时避免淋巴细胞减少。
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177,一种腈类衍生物,是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂,IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-W013386R
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-162494
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50 =0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型,上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例,减少髓源性抑制细胞的数量,改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-176812
Ras
PI3K
Cancer
VVD-849 是一种 RAS 配体。VVD-849 与 PI3K p110α 的 RAS 结合结构域中的 242 位半胱氨酸共价结合,并促进 RAS/PI3K 相互作用。VVD-849 部分抑制 HER2 过表达肿瘤中的 pAKT(S473)。VVD-849 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-P991572
EGFR
Cancer
MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合,并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究,例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-175245
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA-IN-1 (Compound 5u) 是一种 hCA 抑制剂,对 hCA I 、hCA II 、CAIX 和 CAXII 的 Ki 分别为 159.2、4.8、15.5 和 2 nM。hCA-IN-1 对黑色素瘤、乳腺癌和结肠癌细胞表现出广谱的抗癌活性。ADME 预测 hCA-IN-1 有良好的溶解性和口服生物利用度。hCA-IN-1 可用于肿瘤的研究。
HY-15650
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L ,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-N15657
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-Y1103
Ferrous sulfate heptahydrate, 99%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Cancer
七水合硫酸亚铁,99%
Iron(II) sulfate heptahydrate, 99% (Ferrous sulfate heptahydrate, 99%) 是一种口服活性的铁盐。Iron(II) sulfate heptahydrate, 99% 可取代血红蛋白和肌红蛋白中的铁,使血红蛋白能够运输氧气。Iron(II) sulfate heptahydrate, 99% 主要用于预防缺铁性贫血。Iron(II) sulfate heptahydrate, 99% 对慢性粒细胞白血病和乳腺癌也具有抗肿瘤作用。
HY-174992
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Apoptosis inducer 39 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,其对 MDA-MB-231 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 4.53 和 15.42 μM。Apoptosis inducer 39 在体外具有抗肿瘤活性,其作用机制是降低抗凋亡蛋白 Bcl-2,同时增加促凋亡蛋白 Bax 的表达。Apoptosis inducer 39 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-N1440R
HY-E70609
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase 属于 PI3K 酶家族,在 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 通路中受 Gβγ 和 Ras 直接调控。PIK3CG 具有调节细胞炎症和免疫的功能。PIK3CG 也是一些恶性肿瘤的潜在靶点,例如急性淋巴细胞白血病、髓母细胞瘤、低密蛋白乳腺癌 (CLBC) 和卡波西肉瘤。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-15650A
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 TFA 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 TFA 可通过抑制 DOT1L ,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 TFA 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-176713
PARP
CDK
Wnt
β-catenin
Apoptosis
Cancer
KWZY-11 (Compound 11) 是一种有效的 PARP/CDK6 双抑制剂,对 PARP1、PARP2 和 CDK6 的 IC50 值分别为 156.8、197.3 和 13.3 nM。KWZY-11 通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路抑制肿瘤细胞增殖。KWZY-11 可诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的过度 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis )。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride dihydrate; ICEC0942 hydrochloride dihydrate
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-175465
Interleukin Related
STAT
Cancer
SMI-10B13 是一种制瘤素 M (OSM ) 抑制剂,其解离常数 (KD ) 值为 6.6 μM。SMI-10B13 可抑制 T47D 和 MCF-7 细胞系中 OSM 介导的 STAT3 磷酸化,IC50 值分别为 136 nM 和 164 nM。SMI-10B13 在人乳腺癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-P991524
EGFR
Cancer
MM-111 是一种靶向 ErbB2/ErbB3 致癌单元的双特异性抗体融合蛋白。MM-111 可阻断 PI3K 促存活通路的激活。MM-111 与 ErbB2 受体结合,使双特异性分子定位于 ErbB2 过表达的肿瘤细胞,并促进抗 ErbB3 臂与 ErbB3 受体结合。MM-111 与 ErbB3 结合后,通过阻断 ErbB3 生理配体调蛋白 (heregulin) 的结合,抑制 ErbB3 信号传导。MM-111 可用于研究 ErbB2 过表达的乳腺肿瘤。
HY-172551
Apoptosis
Cadherin
MMP
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-9 (Compound 3as) 是一种治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。anti-TNBC agent-9 对 MDA-MB-453 细胞具有显著的抑制活性,IC50 值为 8.5 μM。anti-TNBC agent-9 通过上调 E-cadherin 和下调 N-cadherin、基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 和 MMP9 抑制肿瘤细胞迁移。anti-TNBC agent-9 通过增加促凋亡蛋白 BAX 的表达,降低抗凋亡蛋白 BCL-2 的表达,诱导凋亡 (apoptosis ),从而抑制肿瘤细胞增殖。
HY-N0853R
HY-152189
Others
Cancer
S19-1035 是一种高效且特异性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂。S19-1035 抑制 AKR1C3,IC50 值为 3.04 nM。S19-1035 可用于肿瘤的研究。
HY-116896A
HY-110201
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
HY-136255
HY-102087
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
HY-116896R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY117018 (Standard) 是 LY117018 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
HY-116896
HY-18285
Wnt
Casein Kinase
ERK
CDK
Cancer
Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α ,CK1δ ,CDK7 ,ERK2 , 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
HY-100006
HY-P99045
ADC Antibody
TROP2
Cancer
戈沙妥珠单抗
Sacituzumab 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-119948
HY-164551
VEGFR
STAT
ERK
Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤生长。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-175039
HY-15150R
TAM Receptor
Reference Standards
Cancer
Bemcentinib (Standard) 是 Bemcentinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcent
HY-168894
Ferroptosis
Cancer
CT-1 是 Cryptotanshinone (HY-N0174) 的衍生物。CT-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。CT-1 通过靶向 FTH1 促进 NCOA4 与铁蛋白之间的相互作用,从而引发铁蛋白自噬介导的铁死亡。CT-1 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有抗癌活性。CT-1 可在 N2 型肿瘤相关中性粒细胞 (TAN) 和 TNBC 癌细胞中诱导铁死亡。
HY-100006A
ULK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
GSK-3
Bcl-2 Family
Cancer
MRT68921 dihydrochloride 是一种强效的 NUAK1/ULK1 双重抑制剂。MRT68921 dihydrochloride 抑制 ULK1 和 ULK2 的 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。MRT68921 dihydrochloride 可通过打破氧化应激信号的平衡来阻断细胞自噬并杀死肿瘤细胞。MRT68921 dihydrochloride能够抑制细胞增殖,诱导活性氧 (ROS ) 的产生和细胞凋亡 (apoptosis )。MRT68921 dihydrochloride 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-100006B
ULK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
GSK-3
Bcl-2 Family
Cancer
MRT68921 hydrochloride 是一种强效的 NUAK1/ULK1 双重抑制剂。MRT68921 hydrochloride 抑制 ULK1 和 ULK2 的 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。MRT68921 hydrochloride 可通过打破氧化应激信号的平衡来阻断细胞自噬并杀死肿瘤细胞。MRT68921 hydrochloride 能够抑制细胞增殖,诱导活性氧 (ROS ) 的产生和细胞凋亡 (apoptosis )。MRT68921 hydrochloride 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-172820
DP303c
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab envedotin (DP303c) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab envedotin 是由微管蛋白聚合抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE) (HY-15162) 通过可切割的连接体与抗 HER2 抗体 DP001 组成。Trastuzumab envedotin 可用于 HER2 阳性实体肿瘤的研究,如乳腺癌、结直肠癌、胃癌。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-176561
Casein Kinase
HDAC
Cancer
IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM),并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6,IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM,HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-171955
Lipoxygenase
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
FAK
Cancer
LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍,并且不抑制 LOXL1 。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤,引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis )。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构,减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率,降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的 Doxorubicin (HY-15142) 耐药性,可用于高硬度耐药肿瘤的研究。
HY-159519
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-B0367
HY-N7694
TGF-β Receptor
JAK
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
异川楝素
Isotoosendanin 是一种具有口服活性的 TGFβR1 抑制剂,可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ,增强其稳定性并减少其泛素化,从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-W009538S
5-Fluoro-5'-deoxycytidine-d3
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Isotope-Labeled Compounds
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5'-脱氧-5-氟胞苷-d3
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-d3 是氘代标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-W009538R
5-Fluoro-5'-deoxycytidine (Standard)
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Reference Standards
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5-F-5'-脱氧胞苷 (Standard)
5'-Deoxy-5-fluorocytidine (Standard)是 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-110294
A37
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
CM037 是一种高选择性、竞争性的 ALDH1A1 抑制剂 (IC50 =4.6 μM)。CM037 可阻断 ALDH1A1 的催化活性,从而抑制下游 HIF-1α/VEGF 通路激活。CM037 主要用于研究 ALDH1A1 介导的癌症干细胞 (CSCs) 调控及血管生成机制,尤其在乳腺癌中表现出抑制肿瘤血管生成和干细胞特性的潜力。
HY-B0281AS
HY-N6796
HY-P10762
HY-157231A
PERK
Cancer
HC-5404-Fu 是一种 PERK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。HC-5404-Fu 抑制内质网应激反应信号通路。HC-5404-Fu 使肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs ) 变得更加敏感。HC-5404-Fu 有望用于肾细胞癌,胃癌,转移性乳腺癌,小细胞肺癌及其他实体肿瘤的研究。
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂,能够下调 JNK1 基因表达,并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平,同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达,并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性,特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性,具有体内和体外抗癌活性。
HY-Y1103A
Ferrous sulfate heptahydrate, for cell culture, 99%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Cancer
七水合硫酸亚铁,用于细胞培养,99%
Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% (Ferrous sulfate heptahydrate, for cell culture, 99%) 是一种口服活性的铁盐。Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% 可取代血红蛋白和肌红蛋白中的铁,使血红蛋白能够运输氧气。Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% 主要用于预防缺铁性贫血。Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% 对慢性粒细胞白血病和乳腺癌也具有抗肿瘤作用。
HY-168589
HY-P991664
HY-P99045A
ADC Antibody
TROP2
Cancer
Sacituzumab (powder) 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab (powder) 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab (powder) 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-174345
HY-125535
AMPK
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM),同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成,增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达,从而调节能量稳态,将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性,如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-175260
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM),并与 ERα 和 ERβ 具有高亲和力结合 (IC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
HY-128600
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-308 是一个有效的雌激素受体 (ER ) PROTAC 降解剂。ERD-308 在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中的 DC50 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。ERD-308 可抑制乳腺癌细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。(Pink: Target Protein Ligand (HY-48027); Black: Linker (HY-172643); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligand+Linker:(HY-172645))
HY-B0693S
Isotope-Labeled Compounds
Histamine Receptor
Cancer
雷尼替丁-d6
Ranitidine-d6 是 Ranitidine (HY-B0693) 的氘代物。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-N3126R
HY-B0281AR
Reference Standards
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Cancer
盐酸雷尼替丁(Standard)
Ranitidine hydrochloride (Standard)是 Ranitidine hydrochloride (HY-B0281A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0693R
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Cancer
雷尼替丁 (标准品)
Ranitidine (Standard) 是 Ranitidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳
HY-175341
Acyltransferase
Ras
Akt
Cancer
Rac1-IN-5 是一种特异性的 RAC1 蛋白可逆抑制剂 (KD = 30 nM)。Rac1-IN-5 可与鸟嘌呤核苷酸在 RAC 蛋白上特异性结合竞争,有效阻断 RAC1 活性和 RAC1 依赖性细胞功能。Rac1-IN-5 在体内表现出抗肿瘤转移作用,并且可以提高生存率。Rac1-IN-5 可用于研究侵袭性癌症如三阴性乳腺癌,结肠癌。
HY-172888
Endogenous Metabolite
FAK
Cancer
SPP-037 是一种具有口服活性的 ST6GAL1 选择性抑制剂 (IC50 : 3.59 μM)。SPP-037 通过抑制整合素 α2,6-唾液酸化和整合素-FAK -桩蛋白通路表现出抗 MDA-MB-231 细胞迁移活性。SPP-037 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。SPP-037 可用于乳腺癌的研究。
HY-168996
CDK
Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物,靶向 CDK4/6 ,通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解,从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴,诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性, IC50 为 0.27 µM,并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中,LA-CB1 显著抑制肿瘤生长,表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-175638
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
Carbonic anhydrase-IN-35 是一种选择性的 carbonic anhydrase (CA ) 抑制剂。Carbonic anhydrase-IN-35 强效抑制肿瘤相关 hCA IX (Ki = 0.6 nM) 和 hCA XII (Ki = 2.2 nM)。Carbonic anhydrase-IN-35 通过提升 Bax 、降低 Bcl-2 以及下调 CDK4/6 在 MCF-7 细胞中诱导自噬 apoptosis 。Carbonic anhydrase-IN-35 对 MCF-7 (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 0.6575 μM 低氧)、MCF-7-ADR (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 4.488 μM 低氧)、MDA-MB-231 和 4T1 乳腺癌细胞表现出强效细胞毒性。Carbonic anhydrase-IN-35 可用于乳腺癌研究。
HY-W010713
Fimaporfin free base
Photosensitizer
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂,其水溶性较差,限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2,制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs),形成 mMSC-TPCS2a@NPs,延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs,在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中,而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
HY-15888
BMI1
Autophagy
Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-15888A
BMI1
Autophagy
Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-176828
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-28 是一种 ENPP1 抑制剂,在分子和细胞水平上的 IC50 值分别为 0.188 µM 和 0.732 µM。Enpp-1-IN-28 通过阻止 ENPP1 水解 cGAMP,在体内上调 IFN-β 的表达水平,从而激发更强的先天免疫反应。Enpp-1-IN-28 可用于转移性乳腺癌研究。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-177542
Emi-Le; XMT-1660
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Emiltatug ledadotin (Emi-Le; XMT-1660) 是一种靶向 B7-H4 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Emiltatug ledadotin 由肿瘤特异性抗 B7-H4 单克隆抗体 Emiltatug (HY-P990918) 和基于新型 Dolasynthen (DS) ADC 平台 (HY-177541) 构建的连接子-有效载荷系统组成,并通过 GlycoConnect 点击化学实现位点特异性偶联。Emiltatug ledadotin 抑制 B7-H4 阳性癌细胞的生长。Emiltatug ledadotin 可用于研究 B7-H4 过表达的晚期实体瘤,特别是乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌。
HY-176854
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR-IN-18 (Compound 12) 是一种高选择性 PI3K /mTOR 双抑制剂。PI3K/mTOR-IN-18 通过竞争性结合 PI3Kα(Ki =0.130 nM) 和 mTOR (Ki =0.111 nM),发挥抗肿瘤作用。PI3K/mTOR-IN-18 阻断 PI3K/AKT/mTOR 通路并抑制肿瘤细胞增殖 (IC50 =144 nM)。PI3K/mTOR-IN-18 有望用于实体瘤 (如乳腺癌、非小细胞肺癌) 的研究。
HY-W009538S1
5-Fluoro-5'-deoxycytidine-13 C5
Isotope-Labeled Compounds
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5'-脱氧-5-氟胞苷-13 C5
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-13C5 是 13 C 标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-142870
HY-16468
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM),不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用,从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究,以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-100575
HY-P991217
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
EU-103 是一种人源化单克隆抗体,靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4 ), KD 值范围为 10−7 和 10−9 。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞的相互作用,促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞转化,诱导 CD8+ T 细胞的增殖和促炎细胞因子的分泌,从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究,如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高,促进多种肿瘤的生长发育,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1,化合物 259)。
HY-112591
Apoptosis
HIV
Wnt
Bcl-2 Family
Cancer
NSC260594 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NSC260594 结合 Mcl-1 蛋白的浅沟,通过下调 Wnt 信号蛋白来抑制 Mcl-1 的表达。NSC260594 还可以识别 HIV 的 G9-G10-A11-G12 RNA 四环,并阻止 5'-UTR 内的 Gag 蛋白结合。NSC260594 抑制肿瘤生长,可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究
HY-173522
Kinesin
Cancer
KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C 抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用,阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性,并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。
HY-175805
EGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
EGFR/HDAC-IN-2 (Compound 38) 是 EGFR 和 HDAC3 的双功能抑制剂,对 EGFR 和 HDAC3 的 IC50 分别为 20.34 nM 和 1.09 nM。EGFR/HDAC-IN-2 对癌细胞具有优异的抗增殖活性,可抑制细胞迁移并诱导晚期细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HDAC-IN-2 在异种移植小鼠模型中显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤的生长。EGFR/HDAC-IN-2 可用于 TNBC 等癌症研究。
HY-104040
Orin1001
IRE1
Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
HY-P99304
Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
鲁妥珠单抗
Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) 是一种人源化的抗 HER3 (ERBB3) 单克隆抗体。Lumretuzumab 有效抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 等关键致癌信号通路的活性。Lumretuzumab 经过糖基工程化优化,可增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 作用。Lumretuzumab 可用于研究 HER3 阳性、HER2 低表达的实体肿瘤,特别是乳腺癌。
HY-P990238
EGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 是一种抗小鼠 HER2 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 通过抑制 HER2 信号通路减少肿瘤细胞增殖。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 可以激活 CD8+ T 细胞。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 可用于研究癌症,如乳腺癌。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-W088075
HY-P990243
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 是一种抗小鼠 FGL-1 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 可增加 CD8+ T 细胞浸润。Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 通过阻断 FGL1 增强抗肿瘤免疫效果。Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 可用于研究癌症,如肺癌和膀胱癌。
HY-175820
VEGFR
ERK
Apoptosis
EGFR
Cancer
AGW-11 是一种强效的双重抑制剂,能够抑制 EGFR (IC50 = 556 nM) 和 VEGFR2 (IC50 = 289.7 nM)。AGW-11 可诱导凋亡 (apoptosis ),并抑制 HUVECs 中 EGFR 、VEGFR2 和 ERK1/2 的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长,减少 HUVEC 的增殖、管腔形成和侵袭,从而阻断血管生成。AGW-11 在 4T1 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长并减少肺转移。AGW-11 可用于乳腺癌的研究。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-161916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Polθ-IN-4 是一种具有口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂前药,其在人、小鼠和大鼠重组碱性磷酸酶中的 Km 分别为 3.7、3.7 和 5.2 μM。Polθ-IN-4 通过靶向 ATP 依赖性解旋酶结构域来抑制 Polθ 活性。Polθ-IN-4 在多项动物实验中表现出显著的抗肿瘤活性。Polθ-IN-4 可用于乳腺癌和卵巢癌的研究。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-175544
Drug Derivative
Cancer
anti-TNBC agent-10 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 剂。anti-TNBC agent-10 对 BT549 细胞显示出强效的抗 TNBC 活性 (IC50 = 0.018 μM),并对 MDA-MB-231 细胞保持活性 (IC50 = 4.16 μM)。anti-TNBC agent-10 在携带皮下 MDA-MB-231 TNBC 异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。anti-TNBC agent-10 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-164978
Kinesin
Cancer
KIF18A-IN-14 (Compound Example 81) 是一个 KIF18A 抑制剂。KIF18A-IN-14 具有两种形式,EX81-A 及其对映体 EX81-B。EX81-A 和 EX81-B 抑制 OVCAR-3 细胞活力,IC50 分别为 0-0.01 μM 和 0.01-0.1 μM。KIF18A-IN-14 可用于肿瘤 (如结肠癌、乳腺癌、肺癌) 研究。
HY-P991234
EGFR
p38 MAPK
PI3K
Akt
Cancer
COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解,降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平,从而有效阻断 HER2 的下游信号通路,包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路,同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究,如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-155197
Microtubule/Tubulin
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白 聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50 s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
HY-174828
PARP
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
ATR/PARP1-IN-1 是一种 ATR/PARP1 双重抑制剂,对 ATR 的 IC50 为 17.3 nM,对 PARP1 的 IC50 为 0.38 nM。ATR/PARP1-IN-1 能有效降低细胞活力,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。ATR/PARP1-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中显著抑制了集落形成、迁移和侵袭。ATR/PARP1-IN-1 在 MDA-MB-468 移植瘤小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长,且未引起显著体重变化。
HY-170947
STAT
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化,并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物,强烈增加 ROS 的生成,并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-N0726
HY-109583S
HY-115507
AMPK
mTOR
ERK
Oxidative Phosphorylation
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ras
Cancer
NMac1 是一种具有口服活性的 Nm23/NDPK 激活剂。NMac1 直接与 Nm23-H1 结合并激活重组 Nm23-H1 的 NDPK 活性,EC50 为 10.7 uM。NMac1 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 AMPK 活化并抑制 mTOR 和 ERK ,诱导线粒体 OXPHOS 失调,抑制线粒体 ROS 进而诱导线粒体功能障碍。NMac1 抑制 MDA-MB-231 细胞中的复合物 I 活性,抑制 Rac1 活化后形态学和肌动蛋白细胞骨架组织的变化。NMac1 抑制肿瘤侵袭,迁移以及转移。NMac1 可用于转移性肿瘤如乳腺癌的研究。NMac1 可以从姜 cassumunar Roxb 中分离出。
HY-P990004
Tim3
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 能阻断 Tim-3 与 Phosphatidylserine (PtdSer) 和 CEACAM1 的结合但不干扰与 Galectin-9 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可以抑制肿瘤生长并激活肿瘤浸润的 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可用于研究癌症如乳腺癌和结肠癌以及实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的构建。
HY-N0885
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低,抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究,例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7~1:11)。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂,对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路,减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达,同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质,可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性,可抑制原位肿瘤生长及肺转移,增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-175767
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-39 是一种选择性靶向 BRD4 的降解剂,其 DC50 值为 24.66 nM。PROTAC BRD4 Degrader-39 将 BRD PROTAC (ARV-771) (HY-100972) 与碳水化合物结合。PROTAC BRD4 Degrader-39 可选择性递送至高 GLUT1 表达的肿瘤细胞,随后在谷胱甘肽的触发下释放 ARV-771 并降解 BRD4。PROTAC BRD4 Degrader-39 能够抑制肿瘤生长,且无明显毒性。PROTAC BRD4 Degrader-39 可用于癌症研究,例如乳腺癌。(结构:粉色:BRD4 配体 (HY-78695);蓝色:VHL 连接酶配体 (HY-112078);黑色:连接子 (HY-42427);BRD4 配体-Linker (HY-42429))
HY-151559
HY-135276A
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
HY-P99896
BTRC-4017A; RG-6194
EGFR
CD3
Cancer
Runimotamab (RG-6194) 是一种针对 HER2 和 CD3 T 细胞的双特异性抗体。Runimotamab 可以减小肝脏肿瘤球体的大小。Runimotamab 可用于肿瘤学研究,例如 HER2 表达癌症。Runimotamab 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-135276
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
HY-100501
MSC2363318A
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Akt
Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
HY-176220
AUTACs
Autophagy
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰,并增强其与 GPX4 和 p62 的结合,从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis ),并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性,与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-164979
Kinesin
Cancer
KIF18A-IN-15 (Compound Example 36) 是一种 KIF18A 抑制剂,有两种形式,EX36-A 及其对映体 EX36-B,IC50 均为 0.01-0.1 μM。EX36-A 和 EX36-B 抑制 OVCAR-3 细胞活力,IC50 分别为 0.01-0.1 μM 和 0-0.01 μM。KIF18A-IN-15 可用于肿瘤 (如结肠癌、乳腺癌、肺癌) 研究。
HY-139066
HY-40136
HY-N2389
HY-146260
PI3K
Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-N0563
HY-150613
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-B0693A
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10971
CXCR
Apoptosis
VEGFR
GSK-3
Cadherin
Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-N6651
HY-32721
HKI-272
EGFR
Cancer
来那替尼
Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-32721B
HKI-272 maleate
EGFR
Cancer
马来酸来那替尼
Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-145260
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-32721R
HY-P990279
CD276/B7-H3
Apoptosis
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 是一种大鼠来源的抗小鼠 CD276/B7-H3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 可以抑制 CD276/B7-H3 并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 通过减少免疫抑制细胞和促进 T 细胞活化来增强抗肿瘤免疫反应。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 可用于癌症如乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-173496
Sialyltransferase
Integrin
VEGFR
Akt
Cancer
ST6GAL1-IN-1 是一种口服活性的选择性 ST6GAL1 抑制剂 (IC50 = 20 μM)。ST6GAL1-IN-1 具有较高的抗转移潜力,在无细胞毒性浓度下有效抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移。ST6GAL1-IN-1 能够破坏 MDA-MB-231 细胞中的整合素唾液酸化。ST6GAL1-IN-1 通过Integrin /VEGFR2 介导的信号通路抑制肿瘤血管生成和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可有效抑制 MDA-MB-231 异种移植模型中的肿瘤生长和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究[1]。
HY-N0726R
Dracohodin perochlorate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
血竭素高氯酸盐 (Standard)
Dracorhodin perchlorate (Standard) 是 Dracorhodin perchlorate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 是一种天然产物。Dracorhodin perchlorate 可以从天然活性分子血竭中得到。Dracorhodin perchlorate 抑制 PI3K/Akt 和 NF-κB 活化,上调 p53 表达,激活 caspase ,产生 ROS ,促进凋亡 (Apoptosis )。Dracorhodin perchlorate 调节 TLR4 。Dracorhodin perchlorate 促进伤口愈合,改善糖尿病。Dracorhodin perchlorate 对前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌等癌症具有抗肿瘤活性[sup>[sup>[sup>[sup>[sup>[4] [sup>[6] 。
HY-172934
HY-N1939
HY-P990208
HY-175497
ROR
Apoptosis
Bcl-2 Family
PARP
Cancer
ROR1-IN-4 是一种选择性的 ROR1 抑制剂,其 Kd 为 52 nM。ROR1-IN-4 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-231 中显示出强效的抗增殖活性 (IC50 = 75 nM)。ROR1-IN-4 能够减少 MDA-MB-231 细胞的集落形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。ROR1-IN-4 在承载 MDA-MB-231 皮下异种移植瘤的裸鼠中展现出优越的抗肿瘤效能。ROR1-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-175698
Ferroptosis
Microtubule/Tubulin
COX
Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Ferroptosis inducer-9 以 IC50 为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长,并抑制 [3 H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4 和 FTH 的表达,提高 COX2 和 ACSL4 ,降低 GSH 、NADP+ 和 NADPH 水平,提高 LPO 、MDA 和 Fe(II) 水平,并降低 SOD 浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-128587
SY-1365
CDK
Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
HY-P990248
Cadherin
EGFR
PERK
Akt
mTOR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse E-Cadherin/CD324 Antibody (DECMA-1) 是一种抗小鼠的 E-Cadherin/CD324 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse E-Cadherin/CD324 Antibody (DECMA-1) 可以下调 HER 信号轴和 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Anti-Mouse E-Cadherin/CD324 Antibody (DECMA-1) 可以抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse E-Cadherin/CD324 Antibody (DECMA-1) 可用于研究癌症和炎症疾病,如癌症,慢性压迫损伤 (CCI) 和哮喘。
HY-N6953
STAT
Keap1-Nrf2
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
伽升沃 D
Garcinone D 是 STAT3/Cyclin D1 和 Nrf2/HO-1 通路的激活剂,同时也是 CDK2/CyclinE1 和 CDK4 的抑制剂 (对 CDK2/CyclinE1 的 IC50 为 28.23 μM) 。Garcinone D 通过激活 STAT3 磷酸化及 Cyclin D1 表达、增强 Nrf2/HO-1 信号通路促进神经干细胞增殖。并且,Garcinone D 通过抑制 CDK2/CyclinE1 阻滞肿瘤细胞周期。Garcinone D 可促进 C17.2 神经干细胞增殖及前列腺癌、乳腺癌抑制。
HY-168650
ROCK
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50 :254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50 :9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活,特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放,表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50 :0.37 μM),并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞,而没有明显的毒性。
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的,可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡,把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-N1939R
HY-124813
113B7
FAK
EGFR
MMP
NF-κB
Cancer
PDZ1i (113B7) 是一种 MDA-9/Syntenin 抑制剂,选择性地结合 PDZ1 结构域。PDZ1i 抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的辐射诱导侵袭,使 GBM 细胞对辐射敏感,并抑制 GBM 相关的信号通路 (包括 Src/EphA2 、EGFRvIII/FAK 和 NF-κB )。PDZ1i 减少辐射诱导的侵袭相关蛋白酶 (MMP-2 、MMP-9 、ADAM9 ) 的分泌。PDZ1i 在携带颅内 U1242-luc 异种移植瘤或 GBM 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤效果。PDZ1i 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、乳腺癌和前列腺癌。
HY-40136R
HY-135457
Phosphatase
STAT
Ras
Cancer
JMS-053 是一种高效且可逆的 PTP4A3 抑制剂,其 IC50 值为 18 nM。JMS-053 对同家族成员 PTP4A1 和 PTP4A2 的 IC50 值分别为 50 nM 和 53 nM,显示出泛 PTP4A 抑制性。JMS-053 对 CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 能够有效抑制 PTP4A3 活性,通过干扰 RhoA 、STAT3/p38 信号通路等多种机制,抑制肿瘤细胞增殖和迁移。JMS-053 可用于卵巢癌、乳腺癌和结肠癌等癌症的研究。
HY-N3021
HY-164530
Src
VEGFR
Raf
p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著,IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时,SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著,IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活,并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外,SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭,来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-40136S
HY-N3021R
HY-176282
CDK
PI3K
Cancer
CDK8-IN-19 (Compound 3d) 是一种 CDK8 抑制剂,IC50 为 25.08 nM。CDK8-IN-19 具有广谱抗癌活性,例如对白血病、黑色素瘤和乳腺癌有效,且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.87、3.65、3.79 和 45.48 μM)。
HY-135849
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
Endogenous Metabolite
Bacterial
Akt
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
透明质酸
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-B0633
Sodium hyaluronate
Endogenous Metabolite
Bacterial
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Cancer
透明质酸钠
Hyaluronic acid sodium (Sodium hyaluronate) 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid sodium 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid sodium 在质膜上合成。Hyaluronic acid sodium 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid sodium 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid sodium 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid sodium 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid sodium 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid sodium 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid sodium 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-N6953R
HY-167854
Aurora Kinase
Apoptosis
IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂,对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长,导致四倍体积聚,随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效,从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-176281
PI3K
CDK
Cancer
PI3Kα-IN-26 (Compound 11e) 是一种 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 75.31 nM。PI3Kα-IN-26 具有广谱抗癌活性,例如对白血病、结肠癌和乳腺癌有效,且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.74、3.50、3.34 和 85.29 μM)。
HY-108333
HY-174403
Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-172891
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性,对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞,并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-N0841
Dihydrobrusatol; NSC310616
Parasite
NF-κB
p38 MAPK
Phosphatase
Apoptosis
Infection
Cancer
鸦胆子素A
Bruceine A (Dihydrobrusatol) 是一种天然的苦木素。Bruceine A 是一种寄生虫 (parasites ),NF-κB ,和 PFKFB4 (Kd : 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-100586R
HY-78131
HY-78131C
HY-78131S3
(±)-Ibuprofen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Parasite
COX
Cancer
布洛芬-13 C6
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-100586
HY-78131CR
HY-78131R
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
β-谷甾醇(标准品)
Beta-Sitosterol (Standard) 是 Beta-Sitosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
谷甾醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171AR
HY-L074
2,769 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,769 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L107
1,843 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性,一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用,特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前,超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取,其中在乳腺癌,前列腺癌,结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1,843 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L213
279 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型,包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物,也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究,探索药物作用的新靶点和新机制;还是进行药物再利用研究,寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果;亦或是开展联合用药研究,优化癌症治疗方案,抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 279 个适应症为癌症的小分子化合物,是进行老药新用的良好工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-164789
SKB264; MK-2870
Chromogenic Assays
Sacituzumab tirumotecan (SKB264/MK-2870) 是一种 TROP2 ADC 。Sacituzumab tirumotecan 的内化和抗肿瘤活性在 EGFR 突变的肿瘤细胞系内得到增强。Sacituzumab tirumotecan 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症的研究。
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-100575
Acriflavinium chloride 3,6-Acridinediamine mix
Fluorescent Dyes/Probes
吖啶黄
Acriflavine (Acriflavinium chloride) 是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸。Acriflavine 是一种消毒剂。Acriflavine 是一种有效的 HIF-1 抑制剂,可阻止 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基的二聚化。Acriflavine 可抑制单羧酸转运蛋白4 (MCT4 ) 与 Basigin之间的相互作用。Acriflavine 用于癌症研究,例如乳腺癌、脑肿瘤和慢性粒细胞白血病。Acriflavine 是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2 。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Fluorescent Dye
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0262B
Ethanedioic acid sodium,ACS, 99.5%
Chelators
草酸钠,ACS,99.5%
Sodium oxalate 是一种口服活性的分散剂和配位剂。Sodium oxalate 导致线粒体功能障碍 (mitochondrial dysfunction )。Sodium oxalate 具有催化增强活性。Sodium oxalate 诱发稳定的慢性肾脏疾病。Sodium oxalate 诱发高度恶性且未分化的乳腺肿瘤。
HY-Y1103
Ferrous sulfate heptahydrate, 99%
Buffer Reagents
七水合硫酸亚铁,99%
Iron(II) sulfate heptahydrate, 99% (Ferrous sulfate heptahydrate, 99%) 是一种口服活性的铁盐。Iron(II) sulfate heptahydrate, 99% 可取代血红蛋白和肌红蛋白中的铁,使血红蛋白能够运输氧气。Iron(II) sulfate heptahydrate, 99% 主要用于预防缺铁性贫血。Iron(II) sulfate heptahydrate, 99% 对慢性粒细胞白血病和乳腺癌也具有抗肿瘤作用。
HY-Y1103A
Ferrous sulfate heptahydrate, for cell culture, 99%
Buffer Reagents
七水合硫酸亚铁,用于细胞培养,99%
Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% (Ferrous sulfate heptahydrate, for cell culture, 99%) 是一种口服活性的铁盐。Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% 可取代血红蛋白和肌红蛋白中的铁,使血红蛋白能够运输氧气。Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% 主要用于预防缺铁性贫血。Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% 对慢性粒细胞白血病和乳腺癌也具有抗肿瘤作用。
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
Drug Delivery
透明质酸
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10928
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性,IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-P10928A
HY-P10759
HY-P10788
Complement System
Cancer
CK3 peptide 是一种 NRP-1 靶向肽,氨基酸序列为 CLKADKAKC。CK3 peptide 可通过特异性结合 NRP-1 靶向乳腺癌细胞。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和近红外荧光 (NIRF) 成像显示,CK3 peptide 在裸鼠的异种移植肿瘤中显著富集。CK3 peptide 可用于乳腺癌的分子影像学研究。
HY-P10794
Peptides
Cancer
LH2 peptide 是一种 pH 响应性的具有细胞穿透性的肽二聚体,其氨基酸序列为 LHHLCHLLHHLCHLAG,能够在弱酸性环境中 (如肿瘤微环境) 通过组氨酸残基质子化 (pKa 约为 6) 提高其在肿瘤细胞中的摄取量。LH2 peptide 抗癌剂紫杉醇 (HY-B0015) 共轭形成 PTX-LH2,在皮下乳腺肿瘤模型中展示了较紫杉醇更高的肿瘤抑制效果。
LH2 peptide 有望作为递送载体用于抗癌领域研究。
HY-P11018
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-P1914
Peptides
Cancer
NY-BR-1 p904 (A2) 是一种 HLA-A2 限制性的 NY-BR-1 表位。NY-BR-1 p904 特异性的 T 细胞克隆能够识别表达 NY-BR-1 的乳腺肿瘤细胞。
HY-P10934
LXY2
Integrin
Cancer
LXY3 (LXY2) 是一种 VLA-3 阻断肽,通过抑制中性粒细胞表面的整合素 α3β1 (VLA-3 ) 与基底膜中层粘连蛋白的相互作用,阻止中性粒细胞穿过肿瘤血管基底膜屏障的迁移。LXY3 被用于阻断中性粒细胞介导的纳米颗粒从血管周围池释放到肿瘤间质的过程。LXY3 常用于乳腺癌的靶向成像。
HY-P10511
Apoptosis
Infection
Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-P11110
PD-1/PD-L1
Cancer
RK-10 是一种 PD-L1 结合肽。RK-10 与 Cy5 (HY-D0821) 或 Biotin (HY-B0511) 偶联后,可通过流式细胞术或免疫组织化学方法检测表达 PD-L1 的肿瘤。RK-10 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌、鳞状细胞癌和黑色素瘤等癌症的检测研究。
HY-164388
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5910A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-P10762
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM),不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用,从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究,以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10971
CXCR
Apoptosis
VEGFR
GSK-3
Cadherin
Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-141600
BAY 1187982
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
FGFR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是首个靶向 FGFR2 的抗体-药物偶联物 (ADC ),也是首个使用基于 Auristatin 的有效载荷的 ADC。Aprutumab ixadotin 含有一个全人源抗 FGFR2 单克隆抗体 (Aprutumab) (HY-P99007),该抗体通过赖氨酸侧链与不可裂解的连接体偶联,并通过该连接体结合一个创新的 Auristatin W 衍生物。Aprutumab ixadotin 可用于研究晚期实体瘤,例如 FGFR2 阳性胃癌和三阴性乳腺癌。
HY-P990552A
MNPR-101
Integrin
Cancer
huATN-658 (MNPR-101) 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uPAR )。huATN-658 能够阻断 uPAR 与整合素之间的相互作用,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。huATN-658 有望用于乳腺癌 (尤其是三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-P9933
APN-311; Ch14.18; MAb-14.18
Apoptosis
PERK
mTOR
Cancer
地努图希单抗
Dinutuximab (APN-311) 是一种嵌合的人鼠抗 GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合,引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用,促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-P991660
c-Met/HGFR
Cancer
ARGX-111 是一种无岩藻糖基化的抗 MET 抗体。ARGX-111 阻断 HGF 依赖性和非依赖性信号传导,下调肿瘤细胞表面 MET 的表达。ARGX-111 通过增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 消耗表达 MET 的循环肿瘤细胞,从而抑制肿瘤转移。ARGX-111 在转移性乳腺癌原位小鼠模型中耗竭循环肿瘤细胞抑制骨和肺转移。ARGX-111 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞,显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担,并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-P991718
HY-P991608
7F11C7
Mucin
Cancer
CTM01 是一种靶向 MUC1 的鼠源 IgG1 (或人源化 IgG4) 单克隆抗体抑制剂。CTM01 对上皮来源的实体瘤 (例如乳腺癌、肺癌和卵巢癌) 具有广谱抗癌活性。
HY-P991317
Mucin
Cancer
BTH1704 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。BTH1704 可使 PGG 引发的白细胞杀死 iC3b 调理的肿瘤细胞。BTH1704 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-P991149
TNF Receptor
Cancer
Nesfrotamig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体,靶向人表皮生长因子受体 2 (ERBB2 ) 以及人肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9 )。Nesfrotamig 有望用于 ERBB2 阳性相关的肿瘤疾病,如乳腺癌、胃癌等。
HY-P990873
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体,靶向人 BRCA1 。Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 与 BRCA1 (乳腺癌易感基因 1) 发生反应,该基因参与肿瘤抑制、转录、基因组稳定性、DNA 修复和重组过程。Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 可用于癌症中的免疫荧光、蛋白质印迹和免疫沉淀检测,如乳腺癌和卵巢癌。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-P991316
DX-2400; DX-2410
MMP
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
NO Synthase
Cancer
KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki : 0.9 nM)。KD014 抑制 TGFβ 和 SMAD2/3 活性,增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达,并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
HY-P991646
heMab
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM ) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein )。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合,具有强大的体外活性,可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
HY-P991583
FGFR
ERK
Cancer
GP369 是一种人源化 FGFR2-IIIb 特异性抗体。GP369 显著抑制肿瘤细胞的增殖。GP369 可以显著抑制 FGFR2 的磷酸化和下游信号通路。GP369 可用于癌症如胃癌和乳腺癌的研究。
HY-P991588
AC101
EGFR
Cancer
HLX-22 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。HLX-22 与曲妥珠单抗 (HY-P9907) 联合使用可诱导 HER2 过表达的乳腺癌和胃癌细胞凋亡 (apoptosis )。HLX-22 对晚期实体瘤具有强效的抗肿瘤活性。
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-P990789
CTLA-4
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 是一种叙利亚仓鼠 IgG 抗体抑制剂,靶向 CTLA-4 。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 可结合小鼠 CTLA-4,并阻断 CTLA-4 与其配体之间的相互作用。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如乳腺癌和结肠癌。
HY-P99029
Hu5F9-G4
CD47
Cancer
莫洛利单抗
Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 抗体。 Magrolimab 可以阻断 CD47 的 “不要吃我” 信号,从而促进巨噬细胞介导的吞噬作用。Magrolimab 在恶性骨肿瘤和乳腺癌中具有抗肿瘤活性。
HY-P991235
BMS-986186
EGFR
Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解,激活 Caspase 3/7,破坏细胞膜完整性,引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联,能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白,通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞,释放 MMAE 抑制微管聚合,兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
HY-P99101
AEX-4089; MGC026 antibody
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
HY-P990106
VEGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤,肺癌和乳腺癌。
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-P991572
EGFR
Cancer
MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合,并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究,例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-P991524
EGFR
Cancer
MM-111 是一种靶向 ErbB2/ErbB3 致癌单元的双特异性抗体融合蛋白。MM-111 可阻断 PI3K 促存活通路的激活。MM-111 与 ErbB2 受体结合,使双特异性分子定位于 ErbB2 过表达的肿瘤细胞,并促进抗 ErbB3 臂与 ErbB3 受体结合。MM-111 与 ErbB3 结合后,通过阻断 ErbB3 生理配体调蛋白 (heregulin) 的结合,抑制 ErbB3 信号传导。MM-111 可用于研究 ErbB2 过表达的乳腺肿瘤。
HY-P99045
ADC Antibody
TROP2
Cancer
戈沙妥珠单抗
Sacituzumab 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-P991664
HY-P99045A
ADC Antibody
TROP2
Cancer
Sacituzumab (powder) 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab (powder) 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab (powder) 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-P991217
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
EU-103 是一种人源化单克隆抗体,靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4 ), KD 值范围为 10−7 和 10−9 。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞的相互作用,促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞转化,诱导 CD8+ T 细胞的增殖和促炎细胞因子的分泌,从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究,如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
HY-P99304
Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
鲁妥珠单抗
Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) 是一种人源化的抗 HER3 (ERBB3) 单克隆抗体。Lumretuzumab 有效抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 等关键致癌信号通路的活性。Lumretuzumab 经过糖基工程化优化,可增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 作用。Lumretuzumab 可用于研究 HER3 阳性、HER2 低表达的实体肿瘤,特别是乳腺癌。
HY-P990238
EGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 是一种抗小鼠 HER2 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 通过抑制 HER2 信号通路减少肿瘤细胞增殖。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 可以激活 CD8+ T 细胞。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 可用于研究癌症,如乳腺癌。
HY-P990243
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 是一种抗小鼠 FGL-1 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 可增加 CD8+ T 细胞浸润。Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 通过阻断 FGL1 增强抗肿瘤免疫效果。Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 可用于研究癌症,如肺癌和膀胱癌。
HY-P991234
EGFR
p38 MAPK
PI3K
Akt
Cancer
COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解,降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平,从而有效阻断 HER2 的下游信号通路,包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路,同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究,如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-P990004
Tim3
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 能阻断 Tim-3 与 Phosphatidylserine (PtdSer) 和 CEACAM1 的结合但不干扰与 Galectin-9 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可以抑制肿瘤生长并激活肿瘤浸润的 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可用于研究癌症如乳腺癌和结肠癌以及实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的构建。
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低,抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究,例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7~1:11)。
HY-P99896
BTRC-4017A; RG-6194
EGFR
CD3
Cancer
Runimotamab (RG-6194) 是一种针对 HER2 和 CD3 T 细胞的双特异性抗体。Runimotamab 可以减小肝脏肿瘤球体的大小。Runimotamab 可用于肿瘤学研究,例如 HER2 表达癌症。Runimotamab 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P990279
CD276/B7-H3
Apoptosis
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 是一种大鼠来源的抗小鼠 CD276/B7-H3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 可以抑制 CD276/B7-H3 并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 通过减少免疫抑制细胞和促进 T 细胞活化来增强抗肿瘤免疫反应。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 可用于癌症如乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-P990208
HY-P990248
Cadherin
EGFR
PERK
Akt
mTOR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse E-Cadherin/CD324 Antibody (DECMA-1) 是一种抗小鼠的 E-Cadherin/CD324 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse E-Cadherin/CD324 Antibody (DECMA-1) 可以下调 HER 信号轴和 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Anti-Mouse E-Cadherin/CD324 Antibody (DECMA-1) 可以抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse E-Cadherin/CD324 Antibody (DECMA-1) 可用于研究癌症和炎症疾病,如癌症,慢性压迫损伤 (CCI) 和哮喘。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N7486
HY-W005288
HY-N2547
HY-N6990
HY-N3442
HY-113326
HY-N7271
HY-N9174
Flavonoids
Flavones
Source classification
Plants
Moraceae
Broussonetia papyrifera (Linnaeus) L'Heritier ex Ventenat
Others
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-N2547R
HY-N15584
HY-163113
HY-N16420
HY-N15497
HY-N7271R
HY-N15636
HY-N1440
HY-N15340
HY-N3126
HY-N0853
HY-N12198
HY-N15378
HY-N15657
HY-N1440R
HY-N0853R
HY-B0367
HY-N7694
HY-N6796
HY-N3126R
HY-16468
HY-N0726
HY-N0885
HY-139066
HY-40136
HY-N2389
HY-N0563
HY-N6651
HY-N0726R
HY-N1939
HY-N6953
HY-N1939R
HY-40136R
HY-N3021
HY-N3021R
HY-B0633A
HY-B0633
HY-N6953R
HY-N0841
HY-N0171A
HY-N0171R
HY-N0171
HY-N0171AR
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0281AS
Ranitidine-d6 hydrochloride 是 Ranitidine hydrochloride (HY-B0281A) 的氘代物。Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-40136S
cis-4-Hydroxy-L-proline-d3 是 cis-4-Hydroxy-L-proline (HY-40136) 氘代物。cis-4-Hydroxy-L-proline 是一种口服活性的脯氨酸类似物和胶原蛋白产生抑制剂。cis-4-Hydroxy-L-proline 可通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积抑制细胞生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 抑制 N-nitrosomethylurea 诱导的乳腺肿瘤生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 改善肺顺应性和减小前列腺重量。cis-4-Hydroxy-L-proline 可用于缺氧性肺动脉高压研究。
HY-W127505S
trans-2-Undecenal-d5 是氘代标记的 trans-2-Undecenal (HY-W127505)。Trans-2-Undecenal 是一种属于醛类的有机化合物。它具有强烈的刺激性气味,常见于水果和蔬菜等各种食品中。Trans-2-Undecenal 在香精香料行业有多种应用,特别是在香水、古龙水和空气清新剂等产品中用作香味剂。此外,它还可用作合成各种化学品和药物的中间体。
HY-W703540
Deracoxib-d4 (SC 046-d4 ; SC 59046--d4 ) 是氘代标记的 Deracoxib (HY-17509). Deracoxib 是一种口服有效的 COX-2 抑制剂,一种兽用非甾体类抗炎剂,尤其供犬类使用。Deracoxib 通过抑制 COX-2 酶来减少前列腺素的产生,有效控制犬软组织手术后的疼痛和炎症。Deracoxib 减少对 COX-1 的抑制作用,降低胃肠道副作用的风险。Deracoxib 可诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并在犬骨肉瘤、乳腺肿瘤和膀胱移行细胞癌中表现出抗肿瘤活性。
HY-17509S
Deracoxib-d3 (SC 046-d3 ; SC 59046-d3 ) 是 Deracoxib (HY-17509) 的氘代物。Deracoxib 是一种口服有效的 COX-2 抑制剂,一种兽用非甾体类抗炎剂,尤其供犬类使用。Deracoxib 通过抑制 COX-2 酶来减少前列腺素的产生,有效控制犬软组织手术后的疼痛和炎症。Deracoxib 减少对 COX-1 的抑制作用,降低胃肠道副作用的风险。Deracoxib 可诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并在犬骨肉瘤、乳腺肿瘤和膀胱移行细胞癌中表现出抗肿瘤活性。
HY-W005288S
4-Vinylphenol-d4 是氘代标记的 4-Vinylphenol (HY-W005288)。4-Vinylphenol 存在于药用草白花蛇舌草,野生稻中,也是葡萄酒中乳酸菌对对香豆酸和阿魏酸的代谢产物。4-Vinylphenol 诱导凋亡 (apoptosis ),在体内抑制血管形成并抑制浸润性乳腺肿瘤生长。
HY-W009538S
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-d3 是氘代标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-B0693S
Ranitidine-d6 是 Ranitidine (HY-B0693) 的氘代物。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-W009538S1
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-13C5 是 13 C 标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-109583S
4-Oxofenretinide-d4 (4-Oxo-4-HPR-d4 ) 是氘代标记的 4-Oxofenretinide。4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代谢物。4-Oxofenretinid 诱导卵巢、乳腺和神经母细胞瘤细胞系细胞生长抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 细胞的显著积聚。4-Oxofenretinide 通过 caspase-9 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-78131S3
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-P10928
叠氮化物
BCY17901 TFA 是一种强效不可逆的转铁蛋白受体 1 (TfR1 ) 抑制剂 (Ki =12 nM)。BCY17901 TFA 抑制 TfR1 介导的内吞作用和铁转运,抑制依赖铁代谢的肿瘤细胞增殖。BCY17901 TFA 可用于实体瘤 (如乳腺癌、胶质母细胞瘤) 和神经退行性疾病的研究。
HY-176497
G297X
炔烃
GW273297X 是一种 CYP27A1 抑制剂。GW273297X 可降低 APOE3 小鼠中 E0771 肿瘤内 27HC 浓度。GW273297X 可用于乳腺癌的研究。
HY-175201
叠氮化物
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药,是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活,包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长,同时避免淋巴细胞减少。
HY-159519
叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-W009538
5-Fluoro-5'-deoxycytidine
核苷类似物
胞苷
5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
聚合物
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-160066
核酸适配体
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性,可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: