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Research Area
Chemical Structure
HY-106918
R86183; TIBO R 86183
Reverse Transcriptase HIV
Infection
Tivirapine (R86183) 是一种非核苷类 HIV-1 RT 抑制剂，能够对抗 HIV-1 引发的细胞病理效应，EC50 值为 4 nM。Tivirapine 能够抑制 HIV-1 RT 的 Yl8lC 突变体。
HY-129545
HY-124761
Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Mitosis
Cancer
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK ) (IC50 =26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd = 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。
HY-19634
Sirtuin
Cancer
YK-3-237 是一种 SIRT1 激活剂，靶向突变体 p53。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
HY-150905
EGFR
Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
HY-145022
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC50 =0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。
HY-126905
HY-131909
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
HY-P10425
HY-108887
Raf
Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
HY-141640
PROTACs EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂，对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。
HY-157458
ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC )，是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-14588
ABT-378
HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
洛匹那韦
HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19706
Ras Apoptosis
Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
HY-164524
HY-128888
HY-159493
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag ) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50 =23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-143319
EGFR
Cancer
SPH5030 是选择性的，不可逆的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2WT 以及 EGFRWT ，其 IC50 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。
HY-156712
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Depatuxizumab MMAE 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC )，由抗 EGFR 抗体 (Depatuxizumab) 和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。
HY-161923
EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM，对 EGFRWT 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC50 为 0.052 μM。
HY-14588S2
HY-155114
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂，针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50 : 0.094-12.0 μM)。
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-101489
PDGFR Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
HY-171499
EL625
MDM-2/p53
Cancer
Cenersen (EL625) 是一种靶向 TP53 的寡核苷酸。Cenersen 可以消除 TP53 获得功能突变体的活性，并增加淋巴瘤细胞对体外细胞毒性化疗的敏感性。Cenersen 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-151287
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 KRas G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRas G12C 的 IC50 <10 nM。
HY-136420
PROTACs Raf
Cancer
SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
HY-143234
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
HY-P5082
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂，具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成，这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
HY-108232
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
HY-148070
FLT3 FAK Cytochrome P450
Cancer
FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50 s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。
HY-122914
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD : KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
HY-10357
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
HY-136789
BDTX-189
EGFR
Cancer
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 、HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
HY-115282A
TRC-253
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-168514
SOS1 EGFR
Cancer
SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 是 SOS1 和 EGFR 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR-IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。
HY-152560
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-55 (compound 4d) 对 WT HIV-1 具有抑制作用，EC50 值为 8.6 nM。HIV-1 inhibitor-55 对 HIV-1 单突变体和双突变体也显示出抑制作用。HIV-1 inhibitor-55 可用于病毒感染的研究。
HY-101489A
PDGFR Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
HY-143306
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 （异柠檬酸脱氢酶 1） 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞，IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。
HY-15519
IAP FLT3
Cancer
LBW242， 是 3-mer 和 Smac 模拟物，一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性， 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-122209
HBV
Infection
DVR-01 是 HBV 的抑制剂，在 AML12HBV10 和 HepDES19 细胞中的 EC50 值分别为 1.7 和 1.6 μM。DVR-01 对 HBV 突变体具有抑制活性，EC50 为 2.403-3.273 μM。DVR-01 可用于 HBV 感染以及相关疾病的研究。
HY-130616
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-111836
Molecular Glues β-catenin
Cancer
NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
HY-161654
SOS1 PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1 ) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
HY-122862
Ras
Cancer
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd =51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction ) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-10574
R278474; TMC278; DB08864
HIV Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林
NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10574A
TMC-278 hydrochloride; TMC278 hydrochloride; TMC 278 hydrochloride
SARS-CoV MMP
Infection
盐酸利匹韦林
NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-150754
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ ) 抑制剂，具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的活性分子性能，对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-114491A
ERK Raf
Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-114491
ERK Raf
Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-149880
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12083
Bcr-Abl
Cancer
PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-10574R
R278474 (Standard); TMC278 (Standard); DB08864 (Standard)
Reference Standards HIV Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林 (Standard)
NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10574AR
TMC-278 hydrochloride (Standard); TMC278 hydrochloride (Standard); TMC 278 hydrochloride (Standard)
Reference Standards SARS-CoV MMP
Infection
盐酸利匹韦林 (Standard)
NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (
HY-134813A
Ras
Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-124089
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide 抑制饮食限制 (DR) 诱导的野生型动物寿命延长，并抑制 TOR 通路突变体的寿命延长。
HY-P2265
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-169536
HY-157229
EGFR
Others
STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
HY-145120
RO7276389; B-Raf IN 2
Raf
Cancer
RG6344 (RO7276389) 是一种可透过血脑屏障的 BRAF 抑制剂。RG6344 可用于研究 BRAF V600 突变型实体瘤，例如结直肠癌 (CRC)。
HY-19985
EGFR
Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
HY-19803
ASP8273 (mesylate)
EGFR
Cancer
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-19729
ASP8273
EGFR
Cancer
Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-153220
PROTACs Btk
Cancer
NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
HY-131066
EGFR
Cancer
EMI48 是 EMI1 的衍生物，EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI )，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P2265A
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-U00447
HY-18948
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 α-Hydroxyglutaric acid (2-HG) (HY-113038B) 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-164467
Wnt
Cancer
CCT070535在 TCF 水平上阻断 TCF 依赖的转录，其在 HT29 (APC 突变)、HCT116 (致癌 β-连环蛋白)、SW480 (APC 突变) 和 SNU475 (Axin 突变) 细胞 中的 GI50 值分别为 17.6 μM、11.1 μM、11.8 μM 和 13.4 μM。
HY-19980A
HY-122595
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
HY-12872
EGF816
EGFR
Cancer
那扎替尼
EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1 。
HY-78869
Osimertinib analog
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR，Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
HY-158151
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 12 (compound 510B) 是一种有效的 p53 激活剂。p53 Activator 12 可与突变型 p53 结合，并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。
HY-12872A
EGF816 mesylate
EGFR
Cancer
那扎替尼甲磺酸盐
EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min 1 。
HY-142645
RSV
Infection
TP0591816 是一种野生型和突变型呼吸道合胞病毒融合蛋白的有效双重抑制剂
（野生型，EC50 = 0.27 nM；D486N 突变型，EC50 = 0.70 nM）。
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-W034419
HY-144104
HY-19540
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-121708
c-Kit
Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
HY-19726
MDM-2/p53
Cancer
NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53，并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
HY-160287
HY-113843
MDM-2/p53
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂，它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平，诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活，这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
HY-156671
Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
Cancer
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
HY-158115
Molecular Glues Raf MEK
Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-164142
HSP
Cancer
ETB 是一种有效的 Hsp60 分子伴侣活性抑制剂。ETB 可阻断野生型蛋白以及 C237A 和 C447A 突变蛋白的分子伴侣活性。ETB 与 Hsp60 Cys442 结合，并显示 C442A 突变体对 ETB 抑制具有抗性。
HY-120331
HIV HIV Protease
Infection
U-89360E 是 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂。U-89360E 抑制 HIV-1 野生型、V82D 突变体和 V82N 突变体的蛋白酶，Ki 分别为 20 nM、560 nM 和 2100 nM。
HY-114636
Insecticide
Others
RG-102240 是昆虫蜕皮激素受体 (EcR ) 的配体，在野生型 G:CfE(DEF) 及其 A110P 突变体中的 IC50 分别为 85 和 13 nM。RG-102240 可诱导激活野生型 CfEcR 和 A110P 突变体的报告基因活性。
HY-112802A
c-Kit
Cancer
AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。
HY-100520
EGFR
Cancer
EGFR-IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
HY-156671A
Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
Cancer
RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。
HY-151523
Ras
Cancer
KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂，并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域， 并且利用突变型半胱氨酸的强亲核性，与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-156681A
PI3K
Cancer
(S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 PI3Kα 突变体的抑制剂，可避免代谢功能障碍，并在异种移植 PI3Kα 突变体肿瘤的小鼠模型显示出抗肿瘤活性。
HY-15003
FLT3 Apoptosis
Cancer
ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
HY-100601
MDM-2/p53
PK7242 是一种使癌细胞中突变型 p53 重新激活的诱导剂。在携带 Y220C 突变的癌细胞中，PK7242 与 p53-Y220C 核心结构域结合，从而诱导细胞生长抑制、细胞周期停滞以及细胞凋亡。
HY-100020
HY-18690A
HY-162443
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
HY-162442
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
HY-162441
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
HY-162440
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
HY-145020
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 23 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 23 抑制H358 细胞的 IC50 为 491 nM (WO2021218939A1, compound 1)。
HY-153306
PI3K
Cancer
RLY-2608 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。RLY-2608 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。
HY-W753726
HY-19980
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
HY-153008
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶 抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
HY-121161C
Phytohormone
Metabolic Disease
Brassinazole (0.5, 1, 5 μM) 显着导致幼苗畸形，其形态与 BR 缺陷突变体相似。Brassinazole 会导致水芹侏儒症，改变叶片形态，例如拟南芥 BR 缺陷突变体会有的典型的向下卷曲和深绿色外观。然而，施用 10 nM BR可逆转侏儒症。
HY-122578
MDM-2/p53
Cancer
P53R3 是一种有效的 p53 reactivator ，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H 、p53R248W 和 p53R273H ）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5 ) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
HY-155742
CFTR
Others
CFTR corrector 12 (compound 17C) 是一种双噻唑衍生物，用作CFTR校正剂。CFTR corrector 12 能够校正一些负责控制氯离子跨质膜运输的通道的折叠缺陷突变。CFTR corrector 12 恢复突变细胞中 α-肌聚糖 (α-SG) 含量。
HY-122054
Keap1-Nrf2
Cancer
BPK-29 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-122054A
Keap1-Nrf2
Cancer
BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-167690
Endogenous Metabolite
Infection
MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂，具有亚纳摩尔级别的活性，针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体（K103N和Y181C）。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时，仅有2种相对罕见的突变体（Y188L和V106I/Y188L）表现出高耐药性，FC值超过100，其余病毒的FC值均低于10。此外，MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时，大部分（70%）病毒对依非韦伦（EFV）显示出超过10倍的耐药性，而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。
HY-P5192
Ras
Cancer
KRAS G12D 8-16 是突变的 KRAS G12D 8-16 肽。
HY-13897
EGFR
Cancer
CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对 EGFRT790M 的IC50 值小于20 nM。
HY-139891
HY-12408
HY-164469
Bcr-Abl Apoptosis STAT
Cancer
CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL ，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-16379
SB1518
JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-12408A
Ras
Cancer
6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
HY-119177
Bcr-Abl
Others
PD173956 是吡啶并嘧啶类 Bcr-Abl 激酶抑制剂，对 Bcr-Abl 的 P 环突变形式具有高选择性。
HY-169728
HY-156967
HY-134385
CFTR
Others
6-PhEt-dATP 是一种 ATP 类似物，能够特异性地增强某些 CFTR 突变体的功能，可用于囊性纤维化的研究。
HY-14929
GR181413A free base; 1-Deoxygalactonojirimycin
Glycosidase
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素
α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-14929A
HY-153342
ARV-766
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR ) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50 =0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-18997
PB04
Raf
Cancer
PLX7904 是有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。
HY-18606
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
HY-143729
HY-159476
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-26 (compound 194a) 是一种有效的 KRAS G12V 抑制剂 (IC50 : ≤100 nM)。KRAS inhibitor-26 可用于癌症研究。
HY-151571
Ras
Cancer
ZG1077 是一种共价的 KRAS G12C 抑制剂。ZG1077 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-161906
HY-159795
PF-07799933; ARRY-440
Raf
Cancer
Claturafenib ( PF-07799933) 是一种全突变型 BRAF 抑制剂。Claturafenib 抑制 HT29 细胞中的 pERK，IC50 值为 1.6 nM。
HY-160167
HY-10159A
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-146108
RSV
Infection
RSV-IN-5 (Compound 4) 是一种有效的野生型和突变呼吸道合胞病毒 (RSV ) 融合蛋白的双重抑制剂。RSV-IN-5 不仅对野生型 A2 F 蛋白 (EC50 =2.0 nM)，而且对 D486N 突变 F 蛋白 (EC50 =8.1 nM) 都表现出有效的抗 RSV 活性。
HY-124153
HY-131312A
LY3410738 (gentisate); Mutant IDH1-IN-6 (gentisate)
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Crelosidenib (gentisate) 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H ，IDH1 R132C ，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Crelosidenib (gentisate) 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
HY-157389
Bcr-Abl
Cancer
AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂，对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-AblT315I 的 IC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性，可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-18082
HY-112929
Phosphatase
Cancer
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
HY-145785
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
ADH-6 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-16379R
SB1518 (Standard)
Reference Standards JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (Standard) 是 Pacritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-W998345
PROTACs PDK-1 Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ，可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-161885
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMARCA2-IN-6 是一种 SMARCA2 (别名 BRM) 抑制剂，对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 IC50 小于 5 nM。SMARCA2-IN-6 抑制 H1299 细胞中的 KRT80 基因表达 (IC50 : 26 nM)。SMARCA2-IN-6 抑制 BRG1 突变的 SKMEL5 细胞的增殖 (IC50 : 13 nM)。
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-19980G
APR-246; PRIMA-1Met
MDM-2/p53 Apoptosis Ferroptosis
Cancer
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子，可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)，它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
HY-104036
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50 = 27 nM (IDH1R132H ), 28 nM (IDH1R132C ), 6.14 µM (IDH1WT ))。
HY-154959
Ras
Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
HY-U00416
Ras
Cancer
ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
HY-111050
c-Met/HGFR
Cancer
JNJ-38877618是一种有效的，高选择性的，口服可用的 (Met ) 激酶抑制剂，对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
HY-145126
CFTR
Others
CP-628006 是一种 CFTR 小分子增强剂，可恢复囊性纤维化突变体 G551D-CFTR 的ATP依赖性门控通道。
HY-160020
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
HY-148439
RMC-6236; RAS-IN-2
Ras PERK
Cancer
RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK 。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
HY-161802
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 228 (Compound 8) 可抑制分枝杆菌核糖体 (对 Mycobacterium smegmatis 的 IC50 为 2.31 μM) 并对 M. tuberculosis H37Rv (对其野生型和 Δ1258c 突变型的 MIC =2 和 0.25 μg/mL)，M. abscessus ATCC 19977 (对其野生型和 Δ2780c 突变型的 MIC =8 和 8 μg/mL) 和 M. smegmatis (MIC =8 μg/mL) 具有抑菌活性。
HY-145785A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-112802
c-Kit
Cancer
AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT ) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。AZD3229 抑制 c-Kit 的 IC50 为 223.3 nM。
HY-128589
c-Kit
Cancer
CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型 的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的研究。
HY-N3920
Bacterial
Infection
Gancaonin G 是一种 6-异戊基化异黄酮，可从 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。Gancaonin G 对突变链球菌和 MRSA 菌株具有抑菌活性。
HY-18690AR
HY-12090
HY-107977
HY-P4391
HY-148901
HY-120885
Ras
Cancer
(+)-Oxanthromicin (Compound 1) 可以使致癌突变体 K-Ras 从完整的 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 细胞的质膜上错误定位，从而发挥抗肿瘤活性。
HY-U00417
Ras
Cancer
ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
HY-100002
HY-18343A
MDM-2/p53
Cancer
CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。
HY-146223
Ras
Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-150699
Bacterial
Infection
TXA6101 是一种细菌蛋白 FtsZ (丝状温度敏感蛋白Z) 抑制剂，可抑制细菌的分裂。 TXA6101 对表达 G193D 或 G196S 突变体 FtsZ 的 MRSA 分离株的抗菌活性 MIC 值都为 1 μg/mL，保留了对 TXA707 抗性 FtsZ 突变体的显着活性。TXA6101 可作为抵抗革兰氏阴性菌感染的潜在方法。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
HY-136379
Cdc42-IN-1
Ras
Cancer
CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
HY-148402
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
HY-148404
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
HY-N5141
Others
Others
Isoscoparin-2′′O-glucoside 是一种黄酮类化合物，存在于水稻的黄粒突变体中。 Isoscoparin-2''O-glucoside 显示抗氧化活性。
HY-108637
MDM-2/p53
Cancer
PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C ，Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
HY-18205
HY-13810
Raf
Cancer
PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂。 PF-04880594 对野生型和突变型 BRAF 和 CRAF 均有抑制作用。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。
HY-121262
γ-Bisabolene
Others
Others
Bisabolene 是一种可由工程菌合成的化合物，通过在蓝藻中异源表达相关基因可合成Bisabolene，在糖原缺陷型突变体中研究了其生产情况以及相关代谢产物的变化。
HY-176041
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P3277A
Ras
Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
HY-134904
RM-006
mTOR
Cancer
RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的，选择性的 mTORC1 抑制剂，对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比，RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强，并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。
HY-161656
PROTAC Linkers
Cancer
PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 是 PROTAC 的连接子。PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 可用于合成 PROTAC SOS1 degrader-10 (HY-161654)。
HY-161655
HY-P0222
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P3277
Ras
Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
HY-161819
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKAG595R 、TRKAF589L 、TRKAG667C 、TRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。
HY-135805A
EGFR
Cancer
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。
HY-111079
HY-13237
HY-18604
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
HY-153007A
HY-N14782
HY-153007
HY-149711
ICMT
Metabolic Disease
Farnesylcysteine (FC) 是 ICMT 的竞争性抑制剂。fcly 突变体中法呢基半胱氨酸（FC）裂解酶活性定量低，对 ABA 的反应增强。Farnesylcysteine 可诱导拟南芥的 ABA 超敏表型。
HY-W728096
GR181413A-d5 free base
Isotope-Labeled Compounds Glycosidase
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素-d5
5 (GR181413A-d5 (free base)) 是氘代标记的 Migalastat. Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-161777
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 (Compound 2) 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂，可抑制野生型 Mpro 和突变型 Mpro 变体，IC50 为 0.057-0.92 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 可抑制野生型 SARS-CoV-2 单轮感染性颗粒（SRIP）的后期进入病毒过程，抑制 Mpro 野生型和 Mpro 突变型的病毒复制，EC50 为 0.02-0.52 μM。
HY-162809
Ras
Cancer
XMU-MP-9 是一种双功能化合物，可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用，诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化，促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解，并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于癌症的研究。
HY-W740650
GR181413A-15 N
Isotope-Labeled Compounds Glycosidase
Others
Migalastat (hydrochloride)-15 N (GR181413A-15 N) 是 15 N 标记的 Migalastat (hydrochloride) (HY-14929A)。Migalastat (GR181413A) hydrochloride 是一种有效和竞争性的 α-galactosidase A 抑制剂，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM。
HY-103369
CFTR
Endocrinology
PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K ，G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效，Kd 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508 （Ka 为 0.3 μM）也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
HY-130253
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-112256
HY-162300
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构 EGFR 抑制剂 (对于突变 EGFR (LRTMCS) IC50 为 1.8 nM) 。EGFR kinase inhibitor 4 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-111627
HY-164315
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。
HY-120122
MDM-2/p53
Cancer
PK7088 是一种吡唑和一种特定的肽。PK7088 通过将突变体 p53 转化为表现出野生型特性的形式，支持突变体 p53 的重新激活。PK7088 在癌症研究中表现出抗癌活性。
HY-163636
HY-107415
Raf
Cancer
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
HY-P2319
HY-122562
HY-18690
HY-108637A
MDM-2/p53
Cancer
PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C ，Kd 值为 167 μM，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd ) 为 150 μM；PhiKan 083 可用于癌症研究。
HY-135914
EGFR
Cancer
JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 15 nM。
HY-112306
DCC-2618
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-112654A
Endogenous Metabolite
Cancer
GCN2iB acetate是一种GCN2抑制剂，具有提升Gcn2活性和促进Atf4表达的作用。GCN2iB可以激活缺乏功能性调节区域的Gcn2突变体或某些激酶区域替代突变体。GCN2iB在低浓度下增加Gcn2磷酸化的eIF2，从而增强细胞对营养压力的应答。GCN2iB可能对低基础水平的天冬氨酸合成酶表达的癌细胞的抑制具有潜在益处，能够增强其对抗白血病化合物L-天冬氨酸酶的敏感性。
HY-161753
CFTR
Inflammation/Immunology
CFTR potentiator 1 (I1421) 是一种有效的 CFTR 增效剂，EC50 值为 64 nM。CFTR potentiator 1 变构激活多种导致 CF 的突变体，例如 ΔF508 和 G551D CFTR。
HY-146243
Ras Apoptosis
Cancer
TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。
HY-169294
HY-P1974
WF11899A
Antibiotic
Infection
FR901379 (WF11899A) 是一种新型棘白菌素型脂肽抗生素。FR901379 主要由 Coleophoma empetri F-11899 (FERM BP-2635) 的突变株 M-7 产生。
HY-P2319A
HY-18634
ZMC1
MDM-2/p53
Cancer
NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂，能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖，IC50值为8nM，对野生型p53细胞无抑制作用。
HY-W097867
8-Methoxy Ciprofloxacin; 8-Methoxy-cipro
Bacterial
Infection
3-去甲基加替沙星
HY-B0282
HY-169427
EGFR
Cancer
FRF-06-057 是一种针对野生型和突变型 EGFR 的 ATP 变构 EGFR 抑制剂，其 IC50 分别为 17 nM (LR/TM)、29 nM (LR/TM/CS)、220 nM (LR)、> 1000 nM (WT)。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-13223
CP-868596
FLT3 PDGFR Autophagy
Cancer
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
HY-W591307
PROTAC Linkers
Cancer
P131 是一种 PROTAC 分子，由基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 IBT6A 组成，通过 PEG 连接子连接。P131 可以以纳摩尔效力降解野生型和 C481S 突变型 BTK。
HY-13223A
CP 868596-26
Autophagy PDGFR FLT3
Cancer
Crenolanib benzenesulfonate 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
HY-111760
HY-153346
RMC-6291
Ras ERK Apoptosis
Cancer
Elironrasib 是一种口服有效的 KRASG12C (ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C (ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C (ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。
HY-173629
Ras Apoptosis
Cancer
RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合，形成一个二元复合物，结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物，在空间上抑制 RAS 结合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突变癌细胞中的 RAS 通路，降低细胞增殖，诱导凋亡 (apoptosis )。RMC-5127 有望用于 RAS 突变癌症的研究，如非小细胞肺癌。
HY-174136
STING
Inflammation/Immunology
STING Degrader-2 (Compound SI-43) 是一种 STING 抑制剂和突变体特异性降解剂。STING Degrader-2 能有效抑制 cGAMP 诱导的 STING 激活，并显著减少 IFN-β 和 CXCL-10 的释放。通过结合 STING 二聚体的两个口袋抑制其活性，并诱导突变体 STING S154 和 STING M155 的蛋白酶体非依赖性降解 (DC50 值分别为 0.31 和 0.76 μM)。STING Degrader-2 可用于 STING 相关的自身免疫疾病的研究。
HY-172964
HY-156681
STX-478
PI3K
Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
HY-142161
MAGL
Cancer
ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂，抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 μM。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。
HY-176131
HY-10542A
HY-153306A
PI3K Drug Isomer
Cancer
(S)-RLY-2608 是 RLY-2608 (HY-153306) 的 R 型对映异构体。RLY-2608 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。
HY-I0738
o-Aminophenol; 2-Hydroxyaniline; o-Hydroxyaniline
Amyloid-β
Neurological Disease
邻氨基苯酚
Aβ1-40 肽及其大阪突变体 Aβ 肽结合。2-Aminophenol 具有明显的抗淀粉样变性活性。
HY-15217
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂，对 RET (WT) ，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
HY-116528
HIV
Infection
GCA-186 是一种有效的抗 HIV-1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV-1 株均具有高度活性，抑制 IIIB 、III B-R(Y181C) 、NL4-3 和 NL4-3K103N ，EC50 分别为 1、180、1 和 40 nM。
HY-168221
PROTACs
Cancer
YD54 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 3.5 nM （Red: SMARCA2 degrader (HY-44012B), black: linker, Blue: E3 ligase ligand）。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-146710
RET
Cancer
RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂，对 RET(WT) ，RET(M918T) ，RET(V804L) ，RET(V804M) ，RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC50 分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。
HY-168579
c-Kit
Cancer
c-Kit-IN-6 (Compound 101) 是 c-Kit 抑制剂，其 IC50 值在 100 nM-1 μM 之间。c-Kit-IN-6 还可以抑制 GIST430 和 BaF3 突变体细胞增殖。
HY-10159AR
HY-164464
EGFR
Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂，可抑制 EGFR 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶 。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-15734
HY-129943
Bacterial
Infection
Benzothiohydrazide 是抗结核活性分子 Isoniazid 的一种类似物，具有抗结核活性，对 M. tuberculosis 野生型和临床突变型(IC1 和 IC2 ) 的 MIC 分别为 132 μM 和 264 μM。
HY-170019
RET
Cancer
RET-IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸蛋白激酶) 抑制剂。RET-IN-28 抑制一种突变型 RET 酶 (RET-V804M) 活性，可应用于癌症研究。
HY-151938
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-3 是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物，是 HIV-1 的抑制剂。Reverse transcriptase-IN-3 对 HIV-1 野生型和突变型病毒株显示出有效的抑制活性。
HY-108639
NSC 19630
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MIRA-1 是一种马来酰亚胺类似物。MIRA-1 可通过恢复 p53 依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡 (apoptosis )。MIRA-1 具有抗肿瘤活性。
HY-126464
EoM
Androgen Receptor
Cancer
Estromustine (EoM) 是 Estramustine phosphate (HY-13627A) 的活性代谢物。Estromustine 与突变雄激素受体 (m-AR ) 结合，在 LNCaP 中的 EC50 为 2.6 μM，在人类前列腺细胞 LNCaP 中表现出细胞毒性，IC50 为 9.73 μM。
HY-145701
MEK
Cancer
MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂，对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
HY-161602
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-13 (Compd 38) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂，这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。 EGFR/HER2-IN-13 可用于肿瘤研究。
HY-161603
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-14 (Compd 46) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂，这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。EGFR/HER2-IN-14 可用于肿瘤研究。
HY-N6674
ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
Ras Apoptosis
Cancer
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物，可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路，可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。
HY-P5968
HY-167948
EGFR
Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
HY-132609
HY-173446
PARP
Cancer
PARP1-IN-38 (compound ent-6_P) 是一种高效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 10 μM。PARP1-IN-38 在 BRCA 突变癌细胞中显示出选择性的细胞毒活性。
HY-174245
RET
Cancer
RET-IN-30 (Compound 28) 是一种 RET 抑制剂，对 RET 野生型及部分突变体均具有抑制活性。RET-IN-30 可抑制 A549 细胞增殖。RET-IN-30 具有抗肿瘤的活性。
HY-139997
PROTACs EGFR
Cancer
DDC-01-163 是一种选择性作用于 EGFR 突变体的 PROTAC 降解剂，其 IC50 为 45 nM (Pink: EGFR ligand (HY-151048); Black: linker (HY-W008005); Blue: CRBN ligand (HY-14658))。
HY-150245
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-1 (Example 1) 是一种强效的突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 抑制剂。mHTT 具有毒性，是引起遗传性常染色体显性神经退行性疾病，亨廷顿氏病 (HD) 发病的主要原因。mHTT-IN-1 可还原 mHTT，EC50 为 0.46 nM。
HY-173155
Akt
Cancer
AKT1-IN-9 (4) 是选择性的 AKT1(E17K) 突变抑制剂，其在 LAPC4-CR 和 SkBr3 细胞中的 EC50 值分别为 9 nM 和 995 nM。
HY-117407
Smo
Cancer
ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂，在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达，其IC50 值为6 nM。
HY-155722
Bacterial
Infection
Mtb-IN-5 (compound (-)17j) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性的异恶唑。Mtb-IN-5 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成，增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-12090R
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR （4.9 nM）的酶活性，而且野生型 EGFR （47 nM）的酶活性也降低。
HY-16905
Src
Cancer
T338C Src-IN-1是突变型c-Src T338C高效抑制剂，IC50值111nM。对WT Src活性弱10倍以上。
HY-14716
DNA/RNA Synthesis Raf
Cancer
CCT239065 是一种可口服的突变蛋白激酶 V600E BRAF (RAF ) 的有效抑制剂，具有抗肿瘤活性。CCT239065 在癌细胞中抑制 V600E BRAF 下游信号，阻断 DNA 合成 ，抑制增殖。
HY-P99701
HY-P10610
MDM-2/p53
Cancer
Peptide 234CM 是一种在第 3 位含有异亮氨酸的肽，对应于 p53 密码子 234 点突变的序列。Peptide 234CM 可产生有效的针对突变型 p53 的细胞毒性 T 细胞 (CTL) 和抗肿瘤免疫反应。
HY-79077
AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-112306R
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼 (Standard)
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-164482
RET
Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI )。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET ) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖，有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
HY-164488
PAK
Cancer
KT D606 是一种 PAK 激酶家族抑制剂，IC50 值为 4 μM。KT D606 可选择性阻断致癌性 RAS 突变体转化的癌细胞增殖，可用于研究 RAS/PAK1 诱导的癌症。
HY-15729
CO-1686; AVL-301; CNX-419
EGFR
Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-144882
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR ) 变构抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-110392
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
HY-168581
c-Kit
Cancer
c-Kit-IN-8 (Compound 53) 是 c-Kit kinase 的抑制剂，抑制 uKIT 激酶，IC50 > 1 μM。c-Kit-IN-8 抑制癌细胞 GIST430 和 BaF3 野生型和突变型的增殖，IC50 > 0.1 μM。
HY-103682A
Histone Methyltransferase
Cancer
PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。
HY-103682
HY-145411
Liposome
Endocrinology
PEG2000-C-DMG，一种 PEG 化修饰的脂质，可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种肝脏导向的研究性 RNAi 有效试剂，通过靶向甲状腺素运载蛋白 mRNA的3′非翻译区，利用这一过程减少突变型和野生型甲状腺素运载蛋白的产生。
HY-126143
Bcr-Abl
Cancer
CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂，IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-145468
GPR52
Neurological Disease
GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂，IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平，促进小鼠初级纹状体神经元存活。
HY-B0282S1
HY-15729A
CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide
EGFR
Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-143734
EGFR
Cancer
HER2-IN-6 是一种有效的 HER2 抑制剂。HER2-IN-6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1，化合物 11)。
HY-114604
Bacterial
Others
Propioxatin B 是一种从香根草根部分离出的三环倍半萜类化合物，具有抗结核活性，对多种结核分枝杆菌耐药突变株有抑制作用，且在计算机模拟对接研究中显示出与细菌DNA旋转酶的结合亲和力，在体内具有一定安全性。
HY-159163
Ras
Cancer
KRASG12C IN-12 (compound-1) 是 KRASG12C 的抑制剂。KRASG12C IN-12 (compound-1) 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物。
HY-N0328
HY-16767
HY-B0282S
HY-146145
Fungal Mitochondrial Metabolism
Infection
Metyltetraprole 是一种有效的杀真菌剂 (fungicide )，对敏感野生型和 G143A 突变型 Zymoseptoria tritici 的 EC50 值均为 0.002 ppm。Metyltetraprole 对 QoI (quinone outside inhibitor) 抗性菌株也有效果。Metyltetraprole 通过 complex III 抑制呼吸链。
HY-19851
GS-9131
Reverse Transcriptase HIV
Cancer
Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前体，是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性，并显示出有效的抗 HIV-1 活性。
HY-157808
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 185 (compound IP-01) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 185 通过增加 GTP 水解来抑制丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ) 的聚合和成束。Antibacterial agent 185 可抑制肺炎链球菌，并表现出窄谱活性。
HY-168512
Raf
Cancer
BRAFV600E-IN-1 (compound 9S) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAFV600E-IN-1 在表达突变型 KRAS 的细胞系和表达 BRAFV600E 的癌细胞中具有明显的诱导凋亡作用。
HY-172582
CDK
Cancer
CDK9-IN-38 (compound 14)是一种 CDK9 抑制剂，对野生型 CDK9 和 L156F 突变体的IC50 值分别为 1.2 nM 和 3.3 nM。CDK9-IN-38 在体内外抑制肿瘤生长。
HY-176135
HY-153951S
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂，对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-154959A
Ras
Cancer
(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
HY-144605
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
HY-153609
HY-126362
Glycosidase
Others
ML266 是葡萄糖脑苷脂酶 (GCase) 分子伴侣， IC50 为 2.5 µM。ML266与 GCase 结合并将其转运至溶酶体，恢复 GCase 酶的活性。ML266 不会抑制 GCase 的活性。ML266 具有研究戈谢病的潜力。
HY-113646
FKBP
Others
Shield-2 是一种高效的稳定性配体，可与 FKBP (F36V) 蛋白结合，解离常数为 29 nM。Shield-2 紧密结合于 FKBP 突变体的不稳定域，防止降解，从而对细胞内蛋白质水平提供小分子调节。
HY-B0248
HY-P99823
TA-46; sFGFR3
FGFR
Others
Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱，以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
HY-121736
HY-12343
HY-W287494
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-202 是一种 p53 Y220C 突变体的稳定剂，对携带 p53 Y220C 突变的肿瘤细胞增殖具有选择性抑制作用，可用于针对 p53 Y220C 突变相关癌症的研究。
HY-18690R
HY-122045
HY-163462
Fungal
Infection
Poacic Acid 是一种植物衍生的具有抗真菌活性的二苯乙烯类化合物。Poacic Acid 定位于酵母细胞壁，破坏真菌细胞壁中 β-1,3- 葡聚糖的生产和组装。Poacic Acid 对酿酒酵母具有杀菌活性，而质膜受损的突变体具有杀菌白色念珠菌。
HY-152161
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (KD =2.50 μM) 和抑制活性 (IC50 =0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-132844
HL-085
MEK
Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50 =1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C /SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
HY-E70219
HY-P4528
Ser/Thr Protease
Others
Ala-Phe-Pro-βNA 是来自牙龈卟啉单胞菌的脯氨酰三肽基氨肽酶的底物。Ala-Phe-Pro-βNA 与 PTP39 和 E636A 突变体的 H-Ala-Ile-pyrrolidin-2-yl 硼酸结合，Ki 值为 88.1 nM，48.8 nM。
HY-160678
Bacterial
Infection
InhA-IN-7 (Compound 11) 是 Triclocan (HY-B1119) 衍生物，对烯酰基载体蛋白还原酶 (InhA ) 具有抑制活性，IC50 为 96 nM。InhA-IN-7 可抑制 Mycobacterium tuberculosis 野生型菌株和突变株的增殖，MIC 范围为 19 至 75 μM。
HY-164513
Ras Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
NHTD 是一种 KRAS-PDEδ 抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋，改变了 KRAS 的细胞定位，从而抑制 KRAS 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NHTD 可用于研究 KRAS 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13223R
FLT3 PDGFR Autophagy
Cancer
Crenolanib (Standard） 是 Crenolanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
HY-114277A
AMG-510 racemate
Ras p38 MAPK
Cancer
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变 的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。
HY-147098
PROTACs FKBP
Cancer
dTAG-47，异双功能 dTAG 分子，靶向突变型 FKBP12 (FKBP12F36V )。FKBP12F36V 可用作降解标签 (dTAG) 并与靶蛋白融合。dTAG-47可用于基底样乳腺癌（BBC）的研究。
HY-W127705
Fluorescent Dye
Others
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂，可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-155720
Bacterial
Infection
Mtb-IN-4 (compound 17h) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性 (IC50 =0.70 μM) 的异恶唑。Mtb-IN-4 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成，增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-122958
α-synuclein
Neurological Disease
Peucedanocoumarin III 是一种 α-突触核蛋白 ((alpha)-synuclein ) 和亨廷顿蛋白聚集体抑制剂，增强了核和胞质 β23 聚集体的清除率，防止疾病相关蛋白（即突变亨廷顿蛋白和 α-突触核蛋白）诱导的细胞毒性。Peucedanocoumarin III 可用于帕金森疾病的研究。
HY-I0960
HY-18213
EGFR
Cancer
EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶 抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-B0282R
HY-168215
HY-W740378
AFN-941
EGFR JAK
Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物， 是突变型 EGFR 的抑制剂（对于 EGFRT790M，IC50 =74 nM）。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFR（IC50 =390 nM）。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。
HY-163522
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-20 (Compound 5i) 是 neuraminidase (NA) (H5N1-H274Y) 的抑制剂 (IC50 = 0.44 μM)。Neuraminidase-IN-20 与 NA 的 430 腔位结合，干扰 NA 的酶活性。
HY-10638
c-Kit Apoptosis
Cancer
AP23464 是一种 ATP 依赖性的 Kit 抑制剂，可抑制 Kit 野生型和突变体的磷酸化，IC50 为 5-85 nM。AP23464 可抑制 Kit 突变细胞的增殖（IC50 为 3-20 nM），在 G0/G1 期组织细胞周期，并诱导 Kit 突变细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123921
PROTACs EGFR
Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
HY-172251
FGFR Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-17 (Compound 12l) 是一种口服有效的 FGFR 不可逆抑制剂，对 FGFR 及其突变体都有较强的抑制作用。FGFR-IN-17 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FGFR-IN-17 具有抗肿瘤的活性。
HY-168055
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-Deoxy-thalidomide 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-Deoxy-thalidomide 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC K-Ras Degrader-3 (HY-168054)。PROTAC K-Ras Degrader-3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。
HY-125540
HY-160084
DNA Methyltransferase
Cancer
2'-Deoxy-4'-thiocytidine (T-dCyd) 是一种新型表观遗传剂。2'-Deoxy-4'-thiocytidine 给药导致 p21 显着增加。2'-Deoxy-4'-thiocytidine 可根除双突变异种移植物中的肿瘤细胞。
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-139047
GLUT
Cancer
SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。
HY-151999
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂，可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
HY-135892
MAP4K
Inflammation/Immunology
GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50 s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
HY-160142
Btk
Cancer
UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
HY-110094
HY-N7484
Fungal
Cancer
(−)-Voacangarine 是一种吲哚生物碱，对癌细胞 HepG2、A375、MDA-MB-231、SH-SY5Y 和 CT26 具有细胞毒性，IC50 为 5~20 mg/mL。(−)-Voacangarine 抑制 Saccharomyces cerevisiae 野生型和修复缺陷型突变体的生长。
HY-130492
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR ) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
HY-N12390
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Alternaphenol B2 是一种选择性 IDH1 抑制剂，来源于珊瑚衍生真菌 Parengyodontium album SCSIO SX7W11。Alternaphenol B2 对异柠檬酸脱氢酶突变体 R132H (IDH1m) 具有抑制活性，IC50 值为 41.9 μM。
HY-14780
NXL 101
Antibiotic Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Bacterial
Infection
Viquidacin (NXL 101) 是一种对拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 和 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 具有抑制活性的抗生素。Viquidacin 对革兰氏阳性细菌的抗菌活性，通过在微摩尔水平上抑制 Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 菌株的超螺旋、脱链和松弛。Viquidacin 抑制 Staphylococcus aureus 野生型和突变体，MIC 为 2-128 mg/L。
HY-156529
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50 ≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
HY-114043
Glycosidase
Metabolic Disease
NCGC00092410 是一种有效，选择性和非糖性葡萄糖脑苷脂酶 (glucocerebrosidase, GC ) 抑制剂，IC50 值为 31 nM。NCGC00092410 对相关水解酶没有活性。NCGC00092410 是一种 GC 分子伴侣，可提高突变型细胞株中葡萄糖脑苷脂酶的活性和溶酶体定位。NCGC00092410可用于戈谢病的研究。
HY-157287
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-126287
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
HY-155285
EGFR Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效，选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂，抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-160426
Glycosidase
Neurological Disease
Gcase activator 3 (compound 9Q) 是葡萄糖苷酶 (Glucosidase ，GCase) 激活剂，可部分稳定 GCase 并提高其活性。Gcase activator 3 可减少成纤维细胞和多巴胺能中脑神经元中突变 GCase 蛋白错误折叠和降解。Gcase activator 3 可用于帕金森病 (PD) 和相关突触核蛋白病的研究。
HY-B0248R
HY-167642
(Z)-R278474; (Z)-TMC278; (Z)-DB08864
Drug Isomer HIV Reverse Transcriptase
Infection
(Z)-利匹韦林
NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。
HY-18767
HY-136938
HY-145702
MEK ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
HY-128784
HY-16906
Src
Cancer
T338C Src-IN-2 是突变型 c-Src 激酶抑制剂，IC50值 317 nM，还能抑制 T338C/V323A 和 T338C/V323S 双突变 Src 活性，IC50 值 57 和 19 nM。
HY-15772S1
AZD-9291-13 C,d3 ; Mereletinib-13 C,d3
EGFR
Cancer
奥斯替尼 13 C,d3
13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-169903
Apoptosis
Cancer
SMIP34 是一种 PELP1 抑制剂。SMIP34 与 PELP1 结合，Kd 值为 37.4 μM。SMIP34 可抑制癌细胞增殖和肿瘤进展。SMIP34 可用于乳腺癌研究，对野生型 (WT)、突变型 (MT) ER+ 和治疗抵抗型 (TR)-ER+ 乳腺癌有效。
HY-149928
HIV
Infection
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株，EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-158039
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效，比 FT671 的效力高出约 5 倍，诱导凋亡，和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2 Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
HY-168766
HY-164389
Ras
Cancer
SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC50 为 26.6-47.6 μM。
HY-149318
Gap Junction Protein
Others
VRT-534 靶向连接蛋白 26 (Cx26 )。Vrt-534 与重组 WT Cx26 和突变体 Cx26 K188N 呈现剂量效应结合，其 EC50 值分别为 19 μM和 5 μM。Vrt-534 可用于听力障碍相关研究。
HY-141450
β-catenin
Cancer
NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 163 nM。
HY-132979
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂，对 EGFRdel19 和 EGFRdel19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR-IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-135865
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-142517
EGFR
Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
HY-135864
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。
HY-148234
HY-135866
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-134653
Epigenetic Reader Domain
Cancer
5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2 )。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗，从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。
HY-17040
HY-147702
HY-N6790
HY-12847
Raf Src Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-138301
DS37262926
Wnt β-catenin Apoptosis
Cancer
Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂，参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡，导致线粒体损伤，线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤，MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
HY-117187
CFTR
Others
Corr4A 是一种化学校正剂，可用于治疗囊性纤维化。Corr4A 直接与囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR ) 相互作用或间接影响其折叠过程。Corr4A 可增加细胞表面 CFTR ΔF508 的表达，从而改善其向质膜的运输，并增加获救突变蛋白的稳定性。
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-100028
HY-15729R
EGFR
Cancer
Rociletinib (Standard) 是 Rociletinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-15103
PTHR Androgen Receptor
Cancer
AH3960 (compound 16c) 是雄激素受体拮抗剂。AH3960 能结合野生型及 T877 突变型雄激素受体，并选择性抑制 T877 (IC50 =0.82 μM)。AH3960 也是一种甲状旁腺激素受体 PTHR1 激动剂。
HY-119082A
mAChR
Others
VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-162265
Apoptosis
Cancer
UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路，并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡，可用于AML研究。
HY-112601
HY-W050122
GABA Receptor
Neurological Disease
S-(+)-GABOB是一种内源性配体，具有抗癫痫活性。S-(+)-GABOB是GABA的代谢产物，可能作为神经递质发挥作用。S-(+)-GABOB在与ρ(1)wild-type受体结合时表现为完全激动剂。S-(+)-GABOB在ρ(1)T244S突变体受体中则作为竞争性拮抗剂发挥作用。
HY-100213
EGFR
Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFRL858R ，EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
HY-123985
Mitochondrial Metabolism
Others
MFN2 agonist-1 (B-A/l) 有效刺激线粒体融合蛋白 2 (MFN2 ) 缺陷细胞中的线粒体融合。MFN2 agonist-1 可逆转表达 CMT2A 突变体 MFN2 T105M 的培养小鼠神经元中的线粒体“聚集”（静态线粒体聚集体的形成）并恢复线粒体运动性。
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-164393
JAK Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
HY-114365
UDP-N-acetyl-D-galactosamine disodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
UDP-GalNAc二钠盐
EpsC115 的底物。EpsC115 是 exopolymeric substance (EPS) 的 N 端残基 1-115 缺失突变体。UDP-GalNAc 是许多 N-乙酰半乳糖胺基转移酶的供体底物，这些酶将 GalNAc 从核苷酸糖转移到糖或肽受体。
HY-128350A
HY-162265A
Apoptosis
Cancer
UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路，并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡，可用于白血病研究。
HY-149607
SHP2
Cancer
SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂，IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
HY-13912
Wnt Porcupine Casein Kinase
Cancer
IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82F CK1δIC50 为 40 nM。
HY-15801
HY-121845
HSP
Metabolic Disease
4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94 ) 的选择性抑制剂，EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除，降低了心肌毒性。
HY-18690S
HY-139150
HY-15292
HY-14829A
D-Isofagomine hydrochloride; Isofagomine hydrochloride
Glycosidase
Metabolic Disease
Afegostat hydrochloride (D-Isofagomine hydrochloride)是一种强效的β-galactosidase抑制剂，具有改善GM1-gangliosidosis和Morquio B型疾病相关突变的活性。Afegostat hydrochloride能够诱导GM1-gangliosidosis患者成纤维细胞中突变β-galactosidase的成熟。Afegostat hydrochloride还可促进中角质硫酸盐和低聚糖负荷的减少。
HY-155537
YK-029A
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFRT790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。
HY-163110
HIV Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-2 (compound 7w) 是一种口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对野生型 HIV-1 和突变菌株有广泛抑制作用。NNRT-IN-2 抑制 HIV-1 逆转录酶的 EC50 为 22 nM。NNRT-IN-2 对 CYP 和 hERG 不敏感、具有良好的安全性和药代动力学特征。
HY-147942
PROTACs EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-112301
BLU-667
RET
Cancer
普拉替尼
RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-146223A
Ras
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-153663
Ras
Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC50 值为 42 μM。
HY-125147
NAMPT
Cancer
A-1293201 是一种非底物 NAMPT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。A-1293201 有效地降低了细胞总 NAD+ /NADH (NADt) 水平，随后导致 ATP 消耗和癌细胞的死亡。此外，A-1293201 能有效克服 NAMPT Y18 突变体对 CHS-828 (HY-10079) 获得性耐药机制。
HY-117273
Raf Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50 ，6 nM)，CSF1R (IC50 ，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-142452
Raf
Cancer
Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶 抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导，从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
HY-147941
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-18161
FLT3 Aurora Kinase
Cancer
CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd ，7.5 nM；IC50 ，38 nM)，Aurora-B (Kd ，48 nM)，FLT3 (Kd ，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd ，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd ，14 nM) 的活性。
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit ，PDGFRα ，Flt3 ，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-153386
HY-15729AR
EGFR
Cancer
Rociletinib hydrobromide (Standard) 是 Rociletinib hydrobromide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-10206
HY-14174
HY-161633
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <100 nM。
HY-12026
EGFR
Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRE746_A750 ，EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2，8，3，2 nM。
HY-158991
CFTR
Inflammation/Immunology
I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR ) 的激活剂，对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体，具有较好的体内效力，其在小鼠中的口服生物利用度为 60%，对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用，可共同增强 CFTR 电流。
HY-144053
EGFR
Cancer
EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
HY-141449
Molecular Glues β-catenin
Cancer
NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。
HY-141448
β-catenin
Cancer
NRX-2663 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 22.9 μM，Kd 为 54.8 nM。
HY-15244
BYL-719
PI3K
Cancer
Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-132842A
(S)-DZD9008
EGFR Btk
Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK 。
HY-10358
MK-2206 (2HCl)
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂，分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
HY-15244R
PI3K
Cancer
Alpelisib (Standard) 是 Alpelisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性
HY-152539
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-54 在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) 具有抗 HIV 活性，EC50 值为 0.032 μM。HIV-1 inhibitor-54 可用于病毒感染的研究。
HY-137516
PROTACs Ras
Cancer
LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau 的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
HY-147841
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶（HIV-1 reverse transcriptase ）抑制剂，对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG，无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-12001
EGFR
Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRE746_A750 ，EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-116804
HY-19834
GDC-0853
Btk
Cancer
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk ) 抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
HY-N0328R
HY-152160
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-50 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，靶向 HIV-1 逆转录酶 (RT ) (IC50 =50 nM)。HIV-1 inhibitor-50 具有显著的抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB 及其突变株的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-158409
Molecular Glues Ras Cyclophilin
Cancer
Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues )，Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
HY-P10438
Raf
Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 BRAF 的二聚化，从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后，使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解，直接抑制 BRAF 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-W653989
Isotope-Labeled Compounds
Others
地奈德-13 C3
13 C3 是 13 C 标记的 Desonide (HY-B0248)。 Desonide 是一种非氟化皮质类固醇抗炎剂，能作用于糖皮质激素受体。Desonide 也能与突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 特异性结合，降低 mHTT 水平和毒性。Desonide 可用于亨廷顿疾病和特应性皮炎等炎症疾病的研究。
HY-19985A
EGFR
Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR 野生型有极好的选择性，同时具有最低反应性的亲电体，降低了脱靶标记的倾向。
HY-119082
mAChR
Others
(E/Z)-VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。(E/Z)-VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。
HY-139995
Drug Intermediate
Others
Spermine Prodrug-1 (Compound 1) 是一种氧化还原敏感的精胺前药，可用于研究 Snyder Robinson 综合征。Spermine Prodrug-1 抑制野生型 (CMS-24949) 和 精胺合酶基因 (SMS) 突变型 (CMS-26559，和 CMS-6233) 成纤维细胞，IC50 分别为 326.7，198.5，和 244.1 μM。
HY-161632
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <150 nM。
HY-128350
Farnesyl Transferase
Cancer
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT ) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1 ) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC50 s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
HY-146078
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-1 (compound 6C) 对TolC 突变体 E. coli 具有较强的抗性，MIC 为 2 μg/mL。Antimicrobial agent-1 与 Colistin 对革兰氏阴性菌具有协同抑制作用。Antimicrobial agent-1 对哺乳动物细胞系无细胞毒性，在 Caco-2 和 Vero 细胞系中 MIC > 128 μg/mL。
HY-161895
CFTR
Others
CFTR corrector 14 (Compound SVQ26) 是囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR ) 的 3 类校正剂，可促进 CFTR 活性 (在 C1 类校正剂 VX-809 存在的情况下提高 CFTR 活性，EC50 为 3.08 μM)。CFTR corrector 14 可调节突变引起的 CFTR 蛋白错误折叠和功能受损。CFTR corrector 14 可用于囊性纤维化研究。
HY-174216
HY-10683
PI3K mTOR
Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
HY-P10436
Raf
Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469A ，IC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。
HY-160023
D3S-001
Ras
Cancer
Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
HY-130426
Mal-PEG3-acid
ADC Linker PROTAC Linkers
Cancer
Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker ，用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备，用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 也可以用作基于 PEG 的 PROTAC Linker ，可用于合成PROTAC。
HY-130258
Atg8/LC3 ATTECs Autophagy
Neurological Disease
LC3-mHTT-IN-AN1 (Compound AN1) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物，LC3-mHTT-IN-AN1 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用，但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN1 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。
HY-147941A
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-174274
ERK
Cancer
ERK2-IN-6 (Compound 20) 是一种高选择性 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值为 7.9 nM。ERK2-IN-6 能抑制 BRAFV600E 突变细胞增殖 (A375 细胞中 IC50 为 250 nM)。ERK2-IN-6 有望用于 BRAF 突变的黑色素瘤等实体瘤的研究。
HY-111517
Apoptosis SF3B1
Cancer
H3B-8800 是一种有效的口服活性 SF3B 剪接 (SF3B splicing ) 调节剂。H3B-8800 与 SF3b 复合物直接相互作用并显示出抗癌活性。H3B-8800 具有研究 SF3B1 突变体急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
HY-130259
Atg8/LC3 ATTECs Autophagy
Neurological Disease
LC3-mHTT-IN-AN2 (Compound AN2) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物，LC3-mHTT-IN-AN2 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用，但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN2 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。
HY-146112
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
HY-174293
Drug Derivative
Cancer
Osimertinib dimer 是 Osimertinib (HY-15772) 二聚体。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-145574
HY-15164A
BPI-2009
EGFR
Cancer
埃克替尼
EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-123418
HY-15772R
AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼(Standard)
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-173329
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-41 是 KRAS 的抑制剂，对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC50 值小于 0.01 μM。KRAS inhibitor-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS inhibitor-41 可用于癌症研究。
HY-168916
SARS-CoV Virus Protease
Jun13296 是一种口服有效的喹啉类 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶抑制剂 (IC50 = 0.13 µM，Ki = 8.8 nM）。Jun13296 对 SARS-CoV-2 变体和耐 Nirmatrelvir (HY-138687) 突变体表现出强效抑制作用。Jun13296 可改善肺病毒滴度，并防止 SARS-CoV-2 感染模型中的肺组织损伤。
HY-164487
Proteasome
Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2 ) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解，降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
HY-15164
BPI-2009H
EGFR
Cancer
盐酸埃克替尼
EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-169388
AUTACs
Cancer
YT 6-2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL )，可用于合成 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-146746
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-19 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。HIV-1 inhibitor-19 对 L100I、K103N 和 V106A/ F227L 突变株的 EC50 分别为 7.3 nM、9.2 nM 和 21.0 nM。
HY-10574S
HY-174131
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PVTX-321 是一种具有口服活性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂。PVTX-321 能有效降解 ERα (MCF-7 细胞中 DC50 =0.15 nM)，对 ERα 突变体 (IC50 =59 nM) 也有抑制活性。PVTX-321 有望用于 ER+/HER2-乳腺癌的研究。
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-146113
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
HY-75368
LRRK2
Neurological Disease
SRI-31255 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂，对人类野生型 (WT) 和突变型 G2019S 的IC50 值分别为 520 和 427 nM。SRI-31255 通过与 LRRK2 的 ATP 结合口袋结合，抑制激酶活性，发挥神经保护作用。SRI-31255 可作为先导化合物，用于开发治疗帕金森病的 LRRK2 靶向药物研究。
HY-N12109
Others
Others
Albizziin是一种氨基酸类似物，具有作为天冬酰胺合成酶的竞争抑制剂的活性。Albizziin被用于分离具有目标酶水平变化的中国仓鼠卵巢细胞突变体。Albizziin的几种突变类别可以根据对β-天冬氨酸羟肟酸的交叉抗性进行区分。有关天冬酰胺合成酶的研究表明，对albizziin的抗性可能与天冬酰胺合成酶的调节改变、酶的结构突变以及基因扩增有关。
HY-168069
Parasite Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-20 (Compound LA1) 是恶性疟原虫 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对 Pf DHFR-WT、Pf DHFR-QM、Hs DHFR 的 Ki 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。DHFR-IN-20 具有抗疟活性，对于携带野生型 (TM4/8.2) 和四重突变体 (V1/S) Pf DHFR 酶的恶性疟原虫的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.6 μM。
HY-17040R
HY-15772AR
AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard)
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-131003
DS-6051b; AB-106; IBI-344
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-10206R
HY-134050
HY-124089S
Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 是 Eicosapentaenoyl ethanolamide 的氘代物。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide
HY-149555
HY-17396R
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-120667
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
DS-5272 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC50 为 20 nM。DS-5272 可抑制 SJSA-1 (p53 野生型，IC50 =0.17 μM) 和 DLD-1(p53 突变型) 的增殖。DS-5272 可阻滞细胞周期，并诱导 SJSA-1 细胞凋亡 (apoptosis )。DS-5272 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-158325
PROTACs FLT3 Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。
HY-176523
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 29 能阻断由 KRAS G12D 介导的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D inhibitor 29 有望用于与 KRAS G12D 突变相关的癌症的研究，如胰腺癌、肺癌、结肠癌。
HY-17598
HY-112929B
Phosphatase
Cancer
(1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 (HY-112929) 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂。(1S,2S,3R)-DT-061 可作为阴性对照研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肺癌肿瘤。
HY-164492
Raf
Cancer
LSN3074753，一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物，是一种泛 RAF 和 Raf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性，包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合，对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应，特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
HY-174254
Akt Apoptosis Caspase PARP β-catenin
Cancer
AKT-IN-28 是一种 Akt 变构抑制剂，是 Shikonin (HY-N0822) 的衍生物。AKT-IN-28 通过疏水和氢键相互作用有效结合 Akt 的变构位点，Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 活性，诱导 KRAS 突变型结直肠癌细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期阻滞于 G2/M 期，并抑制细胞增殖、迁移和代谢。
HY-101663
MK-8408
HCV
Infection
Ruzasvir (MK-8408) 是一种口服有效的基因型 HCV 非结构蛋白 5A (NS5A) 抑制剂，可抑制 NS5A 突变体 GT1a、GT1a L31V、GT1a Y93H、GT2b、GT3a 和 GT4a 的复制，EC90 范围为 0.003 至 0.067 nM。Ruzasvir 在恒河猴中表现出良好的药代动力学特征。
HY-402410
TET Protein
Cancer
TETi76 是一种具有口服活性的 TET 家族抑制剂，对 TET1 , TET2 和 TET3 的 IC50 值分别为 1.5, 9.4 和 8.8 μM。TETi76 通过与 TET 酶的活性位点竞争性结合，在体外和体内降低 TET2 突变体的胞嘧啶羟甲基化和限制克隆生长，但不影响正常造血前体细胞的生长。TETi76 可用于白血病的研究。
HY-101561
BLU-285
c-Kit PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-112585
TMC114-d9; UIC-94017-d9
HIV HIV Protease
Infection Inflammation/Immunology
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂，对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003；IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K Apoptosis
Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+ 、HER2- 乳腺癌的研究。
HY-P1708
BRN 537924; NSC 657143
Bacterial
Infection
Enopeptin A (BRN 537924; NSC 657143) 最初从链霉菌属 RK-1051 的培养液中分离出来，是一种含有两种不常见氨基酸（N-甲基丙氨酸和 4-甲基脯氨酸）的缩肽类抗生素，并具有五烯酮侧链。它对革兰氏阳性菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MIC=25 μg/mL)）和革兰氏阴性菌（包括大肠杆菌和铜绿假单胞菌的突变体 (MIC=200 μg/mL)）有效；但是，它对真菌没有抑制作用。
HY-18343
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
CP-31398 可在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象，促进 p53 的活性。此外，CP-31398 可上调 p53 目标基因，如 p21WAF1/Cip1 和 KILLER/DR5 。CP-31398 具有抑制肿瘤生长的作用。
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Huntingtin Parasite
Infection Neurological Disease
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 是一种硫醇探针，用于测量细胞内未折叠蛋白负荷和蛋白质稳态 (激发波长为 350 nm，发射波长为 470 nm)。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型以及转染突变型亨廷顿外显子 1 的细胞中可见聚集体形成前的蛋白质稳态失衡情况。TPE-MI 还可以检测恶性疟原虫接受双氢青蒿素治疗后的蛋白质损伤情况。
HY-156020
Glycosidase
Metabolic Disease
Glucocerebrosidase-IN-2 (compound 12) 是一种喹唑啉类似物，是葡萄糖脑苷脂酶 (Glucocerebrosidase，GC ) 的抑制剂。Glucocerebrosidase-IN-2 有潜力改善 Gaucher 病患者来源 (多数携带 N370S 突变) 细胞中 GC 向溶酶体易位。Glucocerebrosidase-IN-2 在 N370S 突变组织中抑制 4-methylumbelliferone β-D-glucopyranoside (4MU) 和荧光糖基神经酰胺 (FlourGC) 水解，AC50 为 25.29 μM。
HY-144069
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA 、TrkB 、TrkC 、TrkAG595R 、TrkAG667C 、TrkAG667S 、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120181
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
AGI-14100 是一种代谢稳定性好且可口服的 mIDH1 抑制剂 (IC50 =6 nM)。AGI-14100 的医药化学优化旨在消除 hPXR 激活，从而得到最终的候选药物 AG-120。AG-120 可用于对携带 IDH1 突变癌症的研究。AGI-14100 的发现和开发可用于 mIDH1 抑制剂的深入研究。
HY-18705
HY-16767S1
HY-156103
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-2 (compound 27) 是突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 的有效抑制剂 (EC50 =0.066 μM)。mHTT-IN-2 可减少 HTT RNA 外显子 [49-50] 的规范剪接，是亨廷顿 (HTT) 基因的剪接调节剂。mHTT-IN-2 在人类 HD 干细胞和小鼠 BACHD 模型中表现出体外和体内抑制活性。mHTT-IN-2 可用于 branaplam 相关的周围神经病变的研究。
HY-112301R
BLU-667 (Standard)
Reference Standards RET
Cancer
普拉替尼(Standard)
RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-173277
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-13 (Compound C11) 是温度敏感突变体 Z (FtsZ ) 的抑制剂，对 FtsZSa 和 FtsZPa 的 IC50 值分别为 47.97 和 34 μM。FtsZ-IN-13 对金黄色葡萄球菌 (最低抑菌浓度为 2 μg/mL)、囊性纤维化金黄色葡萄球菌临床分离株和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 均具有显著的抗菌活性。FtsZ-IN-13 可用于抗菌素耐药性研究。
HY-50703
c-Met/HGFR
Cancer
MK-2461 是一种 ATP 竞争性、选择性且具有口服活性的野生型和突变型 c-Met 抑制剂 (IC50 ：0.4-2.5 nM）。MK-2461 也抑制 Ron (IC50 为 7 nM) 和 Flt1 (IC50 为 10 nM），并且 MK-2461 对 c-MET 的选择性优于其他激酶 (IC50 = 22-7800 nM）。MK-2461 可用于癌症研究，例如胃癌。
HY-10574S1
R278474-13 C6 ; TMC278-13 C6 ; DB08864-13 C6
Isotope-Labeled Compounds HIV Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林-13 C6
13 C6 (R278474-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Rilpivirine. Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-18767S2
HY-173409
HY-18767S3
HY-149306
Histone Acetyltransferase MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC )，可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
Reference Standards HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
洛匹那韦 (标准品)
HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-172408
Reverse Transcriptase HIV
Infection
NNRT-IN-6 (Compound 13a) 是非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRT)，用于抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT )，IC50 为 0.41 μM。NNRT-IN-6 可抑制 HIV-1 野生型和突变株 L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L/V106A 和 RES056，EC50 为 6.2-250 nM。
HY-162253
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV-1 抑制剂，能有效抑制 HIV-1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV-1 inhibitor-64 具有抗病毒活性，可以用于艾滋病的研究。
HY-132842
DZD9008
EGFR Btk
Cancer
舒沃替尼
ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
HY-15164R
EGFR
Cancer
盐酸埃克替尼 (Standard)
EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFR
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂，靶向突变 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-W102456
HY-19719A
ARQ-092 hydrochloride
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-146349
PROTACs EGFR Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-147405
PF-07284890; ARRY-461
Raf ERK
Cancer
替洛拉芬尼
BRAF 和 CRAF 抑制剂，IC50 为 5.8 nM 和 4.1 nM。Tinlorafenib (Compound 10) 抑制 V600E 突变的 BRAF 和 V600K 突变的 BRAF，IC50 为 4.25 nM 和 2.7 nM。Tinlorafenib 具有血脑屏障通透性。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤的研究。
HY-14588S1
HY-169386
AUTACs
Cancer
YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL )，可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-19719
ARQ-092
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-14183
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131033
Biochemical Assay Reagents
Others
L-Azidonorleucine hydrochloride 是一种非天然氨基酸，是 Methionine 的替代物。L-Azidonorleucine hydrochloride 可用于标记哺乳动物细胞蛋白，并鉴定多种甲硫酰基-tRNA 合成酶 (MetRS) 突变体。L-Azidonorleucine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-153202
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-123824
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50 =0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
HY-153341
PROTACs Raf
Cancer
CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC ) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
HY-170598
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
HP211206 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) PROTAC 降解剂。HP211206 可有效降解 SARS-CoV-2 Mpro 及其耐药突变体。HP211206 对 Mpro 的 IC50 为 181.9 nM，DC50 为 621 nM。HP211206 具有抗病毒活性。(粉色: H117 (HY-170599); 黑色: 连接子 (HY-B0236); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-41547))
HY-144269
Raf
Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。 对于 cRAF、bRAFwt 和 bRAFV600E ，SHR902275 对 cRAF, bRAFwt , bRAFV600E 的 IC50 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI50 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .
HY-170497
EGFR
Cancer
EGFR-IN-140 (Compound 31) 是 EGFR 的抑制剂，可抑制 EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体，Ki 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM，并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19/T790M/C797S，IC50 为 56.9 nM。EGFR-IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂，靶向 EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-170550
Ras ERK
Cancer
KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂，IC50 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化，IC50 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖，IC50 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。
HY-174427
LRRK2
Neurological Disease
RN341 是 LRRK2 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC50 为 296 nM)。RN341 抑制 LRRK2 磷酸化，通过稳定开放构象避免 S935 去磷酸化。RN341 通过阻止微管结合挽救 LRRK2 介导的驱动蛋白运动阻滞。RN341 在细胞水平有效抑制 LRRK2 野生型及 G2019S 突变体。RN341 为帕金森病的研究提供了新方向[1] 。
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译，防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-162577
FGFR
Cancer
FGFR-IN-14 (compound 10h) 是一种 pan-FGFR 抑制剂。FGFR-IN-14 抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR2 V564F 守门人突变体，IC50 分别为 46，41，99 和 62 nM。FGFR-IN-14对 NCI-H520 肺癌细胞，SNU-16 和 KATO III 胃癌细胞的增殖具有较强的抑制作用，IC50 分别为 19，59 和 73 nM。
HY-15666
GZD824; HQP1351
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼
pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-172140
Potassium Channel
Neurological Disease
Ebio3 是一种选择性钾离子通道 (KCNQ2 ) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部与KCNQ2 通道结合，迫使 S6 螺旋向内移动，从而使内门关闭。Ebio3 抑制作用在 KCNQ2 的致病性突变体 (如 R75C 和 I238L) 中同样有效，能够抑制这些突变体的外向电流约 80% 以上。Ebio3 有望用于癫痫等神经疾病的研究。
HY-114436
Ras
Cancer
MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
HY-114436S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
HY-12755
CID-2950007
Ras Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-126247
Ras
Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-101561R
BLU-285 (Standard)
Reference Standards c-Kit PDGFR
Cancer
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-174261
Ras
Cancer
KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂，靶向 KRAS 突变体 (包括 KRASG12D 、KRASG12V 、KRASWT ) 发挥作用，对 KRASG12D 的 GNE IC50 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究，例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。
HY-163393
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-18 (compound N5) 是一种新型多杂环神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂。Neuraminidase-IN-18 显示出抑制 H5N1 NA 的效力，对野生型 H5N1 NA 和 H5N1-H274Y 突变 NA 的 IC50 分别为 0.14 μM 和 0.27 μM。Neuraminidase-IN-18 通过在细胞水平上与 NA 结合来抑制流感病毒 复制。
HY-164365
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种泛 KRAS 突变体 PROTAC 降解剂，对 KRAS G12V/RAF1 的 IC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 抑制 SW620 3D 细胞的生长，IC50 ≤20 nM。(粉色：KRAS inhibitor-30 (HY-164366))。
HY-17598R
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-17499
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-130122
Molecular Glues PROTACs Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-15164AR
BPI-2009 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
埃克替尼(Standard)
EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128522
Ras
Cancer
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。
HY-148416
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
HY-155059
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-6 (compound 25) 是一种有效的结核分枝杆菌 (Mtb) 抑制剂，靶向野生型和氟喹诺酮耐药结核分枝杆菌菌株。Antimycobacterial agent-6 抑制 Mtb DprE1-C387S 突变体，MIC90 分别为 0.9 μM (H37Rv)、0.9 μM (MoxR)、0.5 μM (DprE1-P116S)。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制：通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR，并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性，并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-169387
AUTACs
Cancer
YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ) 与 AUTOTAC linker 的偶联物，可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-116191
PI3K mTOR
Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K )/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR ) 抑制剂，对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K α 和 mTOR 的激酶活性，并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
HY-16936
LRRK2
Neurological Disease
JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
HY-15666A
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼甲磺酸盐
pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-174442
PARP
Cancer
PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 : PARP1 为 0.19 nM，PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1 导致 DNA 损伤累积，杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
HY-137458A
ARQ 751 trihydrochloride
Akt
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
HY-111545
FLT3
Cancer
BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 突变体 FLT3(D835H)，FLT3(ITD, D835V)，FLT3(ITD, F691L)，FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3，0.83，1.5，5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
HY-130241
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z)，二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物， 是一种有效的，具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB ，E138K 和 K103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM，4.3 nM 和 3.6 nM，而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。
HY-151903S
FGFR
Cancer
FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
HY-131003A
DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-109142
AK0529; RO-0529
RSV
Infection
Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的，选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F ) 抑制剂。 Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC50 =3 nM)， 并具有药代动力学表现。
HY-137497
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-122936
HY-137460
K0706
Bcr-Abl
Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
HY-W754911
BLU-285-d3
Isotope-Labeled Compounds PDGFR c-Kit
Cancer
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-134850
PROTACs Tau Protein
Neurological Disease
QC-01-175 是一种异双功能分子，可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平，保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-15666R
GZD824 (Standard); HQP1351 (Standard)
Reference Standards Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼(Standard)
pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-114323
PROTACs FLT3 Apoptosis STAT MEK ERK
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂，IC50 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的活性，可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))
HY-50707
(Rac)-T-Type calcium channel inhibitor
Calcium Channel Drug Isomer
Neurological Disease
(Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-170799
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Arenavirus
Infection
HNC-1664 是口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 抑制剂。HNC-1664 对冠状病毒 (SARS-CoV-2 野生型及其突变体 XBB.1.18、HK.3.1、BF.7.14、BA.1HCoV-229E、HCoV-OC43) 和沙粒病毒 (arenavirus) 具有广谱抗病毒活性。HNC-1664 在 SARS-CoV-2 Delta 感染小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-15164AS
BPI-2009-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
埃克替尼-d4
4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14588S
HY-148597
FGFR Cytochrome P450
Cancer
FGFR-IN-10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP ) 抑制剂。FGFR-IN-10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 104.1 nM 和 43.6 nM。FGFR-IN-10 还抑制 CYP ，IC50 分别为 3.33 μM (CYP2C9)，18.75 μM (CYP2C19)，4.34 μM (CYP2CD6)，和 0.69 μM (CYP3A4)。
HY-162720
HIV Potassium Channel Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT ) 的抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性，可抑制 HIV-1 野生型和突变株，EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50 =25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50 >50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
HY-112289
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-100818
TAS-120
FGFR
Cancer
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-164373
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR ) 的抑制剂，靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR - V7、 AR v567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡 抑制肿瘤细胞生长。
HY-10035A
Calcium Channel
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-156498
Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-153857
PHI-101
FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。
HY-145269
Cadherin
Cancer
AL-GDa62 是 CDH1/E-cadherin 调节剂 SLEC-11 (HY-145268) 的衍生物，可诱导 CDH1-/- 细胞凋亡 (apoptosis )。AL-GDa62 对同基因乳腺上皮细胞 MCF10A-WT（野生型）和 突变型 MCF10A-CDH1-/- 的 EC50 分别为 3.2 μM 和 2 μM。AL-GDa62 可特异性抑制 TCOF1、ARPC5 和 UBC9，并在低微摩尔浓度下抑制 SUMO 化。
HY-158101
CC-94676
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
HY-163799
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖，IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-169076
FLT3 HDAC Apoptosis
Cancer
FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂，对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力，并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-N2099
HY-155302
FLT3
Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-130149
MRTX849
Ras
Cancer
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
HY-174458
PROTACs MDM-2/p53 IKZF Family Casein Kinase
Cancer
MD-4251 是一种口服有效的 MDM2 PROTAC 降解剂。MD-4251 可强效降解 RS4;11 细胞中的 MDM2 (DC50 ：0.2 nM) 并激活 p53。MD-4251 对急性白血病细胞 (野生型 p53) 表现出强大的抗增殖活性，但对突变型细胞的疗效甚微。MD-4251 在 RS4;11 异种移植小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。粉色：MDM2 ligand (HY-130684)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W883326)；黑色：linker
HY-164473
ERK Akt STAT Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK-ERK 、Akt 和 STAT3 信号通路抑制剂，可促进癌细胞凋亡 （Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10，
MeWo，
SK-MEL-2，
A2058c，
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7，6.0，3.9，3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
HY-161536
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
HY-170640
FLT3 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种 FLT3 抑制剂 (对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3-IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期，并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-29 也可减少活性氧 (ROS ) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 具有抗白血病活性。
HY-148409
Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性，并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-168858
Trk Receptor ERK PI3K Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶（TRK ）的抑制剂，可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ，IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-128131
Endogenous Metabolite
Others
UCCF-029 Free base是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 氯通道的强效激活剂。UCCF-029 Free base通过 7,8 位黄酮 A 环的苯并环化表现出增强的活性。UCCF-029 Free base可作为开发更有效的黄酮类类似物的结构指南。与芹菜素相比，UCCF-029 Free base在激活野生型 CFTR 方面表现出更高的效力。UCCF-029 Free base还表现出激活突变 CFTR（G551D-CFTR）的潜力，尽管不如芹菜素那么强效。
HY-150652
FGFR Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡（apoptosis ），具有抗癌活性。
HY-100818R
TAS-120 (Standard)
Reference Standards FGFR
Cancer
Futibatinib (Standard)是 Futibatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-170665
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR-L858R/T790M 抑制剂，其对 EGFR-L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果，IC50 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖，能用于癌症的研究。
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
HY-13238
S/GSK1349572
HIV Integrase HIV
Infection
度鲁特韦
HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-116762
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达，例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子，由可扩散的酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物，N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子，从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
HY-B0984
Calcium Channel Ras STING Autophagy
Infection Cardiovascular Disease Cancer
盐酸芬他林
L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-157288
HY-162702
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR ) 降解剂，DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖，GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色：AR 配体 (HY-172954)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-172955)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3+ Linker: HY-172956)。
HY-152233
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC50 值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-150926
Ras
Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂，能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换，并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
HY-111373
mTOR Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性的，有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 )，从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR )，并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-B0984A
Calcium Channel Ras STING Autophagy
Infection Cardiovascular Disease Cancer
芬他林
L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-13238A
S/GSK1349572 sodium
HIV Integrase HIV
Infection
度鲁特韦钠盐
HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-13238S2
S/GSK1349572-d5
Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV
Infection
度鲁特韦-d5
5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-117807
Ras Farnesyl Transferase VEGFR
Cancer
A-176120 是基于法呢基焦磷酸 (FPP) 类似物的法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，高于对香叶基香叶基转移酶 GGTaseI (IC50 =423 nM)、香叶基香叶基转移酶 GGTaseII (IC50 =3000 nM) 和角鲨烯合酶 SSase (IC50 >10 μM) 的选择性。 A-176120 抑制 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞和 HCT116 K-ras 突变细胞中的 ras 加工 (ED50 分别为 1.6 和 0.5 μM)。A-176120 具有抗血管生成和体内抗肿瘤活性，可减少毛细血管结构形成，VEGF 分泌。
HY-13238S1
HY-126247B
Drug Derivative Ras
Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-158684
PROTACs MDM-2/p53
Cancer
YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合，IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解，并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。（蓝色：VHL 配体；黑色：连接子；粉色：MDM2 抑制剂）
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR) Src ERK Akt p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-13238R
S/GSK1349572 (Standard)
Reference Standards HIV Integrase HIV
Infection
度鲁特韦(Standard)
HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-149508
Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species ) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
HY-112289B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS) JNK Apoptosis Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR APC 突变型结直肠癌。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-128888B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(S,R)-GSK321 是 GSK321 (HY-18948) 的 (S,R)-对映体。GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-159958
Potassium Channel
Neurological Disease
KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂，尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性，从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外，KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
HY-161785
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖，IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI ，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT 、EGFRL858R 、EGFRL861Q 、EGFRL858R/T790M 、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-W744699
(+)-Larixol
Src ERK Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-113137
Endogenous Metabolite
Cancer
N2,N2-Dimethylguanosine 是一种存在于 RNA 中的甲基化修饰核苷，是 tRNA 的结构修饰成分。N2,N2-Dimethylguanosine 阻碍逆转录酶介导的 cDNA 合成，是高通量 RNA 测序中影响测序效率的关键修饰之一。N2,N2-Dimethylguanosine 通过 AlkB 突变酶 (如 D135S/L118V) 可选择性移除其中一个甲基，转化为 N2-甲基鸟苷，从而减少对逆转录的阻碍。
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS) JNK Apoptosis Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR apoptosis )，并抑制 Akt 生存信号传导，从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-15800
TNK1 LRRK2
Neurological Disease Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dye
Others
荧光素-5-马来酰亚胺
HY-157228
PROTACs Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-403733C
Androgen Receptor
Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂，可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，对 AR 的结合具有选择性，不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-170968
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-169920
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂，对 HIV-1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV-1 、 K103 、L100I 、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM)，并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM，SI = 11478)。此外，HIV-1 inhibitor-79 对 HIV-2 也显示出抗病毒活性，EC50 值为 6.14 μM，且能够显著抑制 HIV-1 逆转录酶 的活性 (IC50 = 25 nM)。
HY-174215
Tau Protein
Neurological Disease
TAU-IN-3 (Compound 2) 是一种具有口服活性的 TAU 抑制剂。TAU-IN-3 可抑制 HeLa 细胞中的 MAPT 外显子 10 DDPAC 突变基因的表达 (IC50 : 0.6 µM)。TAU-IN-3 降低了用 WT 或 DDPAC 微基因转染的 HeLa 细胞中的 4R/3R MAPT mRNA 比率。TAU-IN-3 抑制细胞内源性 MAPT 外显子 10 的插入和 4R tau 蛋白的生成。TAU-IN-3 可调节 htau 小鼠的 tau 剪接，并改善相关的行为表型。TAU-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-15800A
TNK1 LRRK2
Neurological Disease Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-104042
AG-881
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib 可用于研究易感 IDH1/2 突变的 2 级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。
HY-102069
Polo-like Kinase (PLK) CDK DAPK
Others
3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1 ) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8 ) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK ；IC50 =2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans ) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。
HY-164552
Apoptosis Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )，具有体内和体外抗癌活性。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂，IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性，EC50 为 13.6 nM，具有较低的细胞毒性，对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性，EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-170926
RET Apoptosis
Cancer
CQ1373 是一种强效的 RET 抑制剂，对表达 CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C 和 CCDC6-RET-G810R 的 BaF3 细胞表现出细胞活性，IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。CQ1373 对野生型 RET 及溶剂前沿突变体 G810C/R 具有良好的选择性，IC50 值分别为 4.2、7.1 和 32.4 nM。CQ1373 抑制 RET 磷酸化及通过 SHC 的下游信号传导。CQ1373 可诱导 BaF3 细胞发生凋亡 (Apoptosis ) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效，可用于癌症研究。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-169369
XJZ-06-462
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
TRAP-1 (XJZ-06-462) 是一种选择性 p53Y220C 转录激活剂。TRAP-1 可与 p53Y220C 和 BRD4 形成三元复合物，从而有效激活突变型 p53 并触发 p53 靶基因的强效转录。TRAP-1 在携带 p53Y220C 的胰腺细胞系中快速上调 p21 和其他 p53 靶基因。TRAP-1 在 BxPC-3 (p53Y220C ) 细胞中的抗增殖活性高于在 A549 细胞 (p53WT ) 中的活性，IC50 值分别为 0.531 μM 和 3.94 μM。TRAP-1 可用于研究 p53Y220C 突变的癌症。
HY-170911
PDGFR
Cancer
KIT/PDGFRA-IN-1 (compound 19) 是一种干细胞生长因子受体 (stem cell growth factor receptor (KIT) ) 和血小板衍生生长因子受体 α (platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRA) ) 抑制剂。KIT/PDGFRA-IN-1 对 KIT-wt，KIT-D816H，KIT-T670I，PDGFRA-wt，PDGFRA-D842V，PDGFRA-T674I 和 PDGFRA-G680R 的 IC50 分别为 2.3，12，492，0.8，99.9，42.3 和 4.3 μM。KIT/PDGFRA-IN-1 对 GIST-T1，T1-a-D842V 和 GIST-48B细胞 (PDGFR 和 KIT 突变的胃肠道间质瘤细胞系) 的 GR50 值分别为 12，8900 和 ≥10 000 nM。
HY-164490
EGFR Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-148369
HY-164392
EGFR Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡 ，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-153803
PROTACs Molecular Glues Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis )，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
HY-169385
AUTOTACs Androgen Receptor
Cancer
ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂，ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成，中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中，靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B)，自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114491
Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-W127705
Fluorescent Dyes/Probes
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂，可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 是一种硫醇探针，用于测量细胞内未折叠蛋白负荷和蛋白质稳态 (激发波长为 350 nm，发射波长为 470 nm)。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型以及转染突变型亨廷顿外显子 1 的细胞中可见聚集体形成前的蛋白质稳态失衡情况。TPE-MI 还可以检测恶性疟原虫接受双氢青蒿素治疗后的蛋白质损伤情况。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素-5-马来酰亚胺
HY-19980G
APR-246 (GMP); PRIMA-1Met (GMP)
Fluorescent Dye
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子，可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)，它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1056C5
LPS, from Salmonella enterica (Serotype minnesota Re 595 (Re mutant))
Carbohydrates
脂多糖, 来自肠道沙门氏菌血清型minericum Re 595
S. enterica (Salmonella enterica ) serotype minnesota Re 595 (Re mutant) 是从肠道沙门氏菌菌株 Re 595 (Re 突变体) 中提取的。Re 595 菌株的 LPS 结构已被证实能够诱导人类血小板的分泌和聚集。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-145411
Drug Delivery
PEG2000-C-DMG，一种 PEG 化修饰的脂质，可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种肝脏导向的研究性 RNAi 有效试剂，通过靶向甲状腺素运载蛋白 mRNA的3′非翻译区，利用这一过程减少突变型和野生型甲状腺素运载蛋白的产生。
HY-114365
UDP-N-acetyl-D-galactosamine disodium
Gene Sequencing and Synthesis
UDP-GalNAc二钠盐
EpsC115 的底物。EpsC115 是 exopolymeric substance (EPS) 的 N 端残基 1-115 缺失突变体。UDP-GalNAc 是许多 N-乙酰半乳糖胺基转移酶的供体底物，这些酶将 GalNAc 从核苷酸糖转移到糖或肽受体。
HY-19980G
APR-246 (GMP); PRIMA-1Met (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子，可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)，它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
HY-116762
Microbial Culture
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达，例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子，由可扩散的酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物，N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子，从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2361
Ras
Others
S12 是一种 Gly (G) 到 Ser (S12) 取代的突变 RAS 肽。肽序列为 KLVVVGASGVGKS。
HY-P2360
Ras 5-17
Ras
Others
G12 (Ras 5-17) 是由氨基酸 5-17 (KLVVVGAGGVGKS) 组成的野生型 Ras 肽。G12 可用作突变 Ras 肽研究的对照 (例如 V12)。
HY-P5082
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂，具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成，这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
HY-P2265A
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2670
NF-κB
Others
SN50M 是 SN50 (HY-P0151) 的突变肽，是一种可渗透细胞膜的无活性对照肽。
HY-P2250
ELA-32 negative control
Apelin Receptor (APJ)
Others
ELA RR>GG (ELA-32 negative control) 是一种 ELABELA 的突变体多肽。ELA RR>GG 可作为 ELABELA (HY-P2196) 的阴性对照。
HY-P2360A
Ras 5-17 TFA
Ras
Others
G12 (Ras 5-17) TFA 是由氨基酸 5-17 (KLVVVGAGGVGKS) 组成的野生型 Ras 肽。G12 TFA 可用作突变 Ras 肽研究的对照 (例如 V12)。
HY-P10425
HY-P2265
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P10456
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 是髓鞘蛋白脂蛋白 (PLP) 的一种突变肽片段，在第 144 位和第 147 位上的色氨酸和组氨酸分别被亮氨酸和精氨酸取代。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 同时还作为脑脊髓炎 Th1 克隆的 T 细胞受体 (TCR ) 拮抗剂，在体外阻断其激活。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 还能抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 发展。
HY-129028
HY-129028A
HY-P5192
Ras
Cancer
KRAS G12D 8-16 是突变的 KRAS G12D 8-16 肽。
HY-P3488
HY-P3486
HY-P4391
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P3277A
Ras
Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
HY-P0222
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P3277
Ras
Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
HY-P2319
HY-P1974
WF11899A
Antibiotic
Infection
FR901379 (WF11899A) 是一种新型棘白菌素型脂肽抗生素。FR901379 主要由 Coleophoma empetri F-11899 (FERM BP-2635) 的突变株 M-7 产生。
HY-P2319A
HY-P5968
HY-P10610
MDM-2/p53
Cancer
Peptide 234CM 是一种在第 3 位含有异亮氨酸的肽，对应于 p53 密码子 234 点突变的序列。Peptide 234CM 可产生有效的针对突变型 p53 的细胞毒性 T 细胞 (CTL) 和抗肿瘤免疫反应。
HY-P4528
Ser/Thr Protease
Others
Ala-Phe-Pro-βNA 是来自牙龈卟啉单胞菌的脯氨酰三肽基氨肽酶的底物。Ala-Phe-Pro-βNA 与 PTP39 和 E636A 突变体的 H-Ala-Ile-pyrrolidin-2-yl 硼酸结合，Ki 值为 88.1 nM，48.8 nM。
HY-P10438
Raf
Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 BRAF 的二聚化，从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后，使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解，直接抑制 BRAF 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-P10436
Raf
Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469A ，IC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-K0233
MCE Anti-RFP 亲和凝胶可用于检测和纯化天然 RFP、RFP 突变体及其融合蛋白，也可用于免疫沉淀 (IP) 实验。
HY-KE8004
Reverse Transcriptase 是通过基因重组技术克隆表达 M-MuLV 的缺失突变型 RNase H- 的反转录酶。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P99701
HY-P99823
TA-46; sFGFR3
FGFR
Others
Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱，以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0282S1
Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-B0282S
Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-15772S1
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-W728096
Migalastat-d5 (GR181413A-d5 (free base)) 是氘代标记的 Migalastat. Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-W740650
Migalastat (hydrochloride)-15 N (GR181413A-15 N) 是 15 N 标记的 Migalastat (hydrochloride) (HY-14929A)。Migalastat (GR181413A) hydrochloride 是一种有效和竞争性的 α-galactosidase A 抑制剂，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM。
HY-153951S
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂，对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-18690S
Enasidenib-d6 (AG-221-d6 ) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
HY-W653989
Desonide-13 C3 是 13 C 标记的 Desonide (HY-B0248)。 Desonide 是一种非氟化皮质类固醇抗炎剂，能作用于糖皮质激素受体。Desonide 也能与突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 特异性结合，降低 mHTT 水平和毒性。Desonide 可用于亨廷顿疾病和特应性皮炎等炎症疾病的研究。
HY-10574S
Rilpivirine-d6 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-124089S
Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 是 Eicosapentaenoyl ethanolamide 的氘代物。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide
HY-16767S1
Doravirine-13C,d3 (MK-1439-13C,d3) 是氚代标记的 Doravirine (HY-16767)。Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。
HY-10574S1
Rilpivirine-13 C6 (R278474-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Rilpivirine. Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-18767S2
Ivosidenib-13 C5 (AG-120-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Ivosidenib. Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme ) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。
HY-18767S3
Ivosidenib-d5 (AG-120-d5 ) 是氘代标记的 Ivosidenib. Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme ) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-114436S
MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
HY-151903S
FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
HY-W754911
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-15164AS
Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-13238S2
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-13238S1
Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159493
叠氮化物
BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag ) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50 =23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-15164A
BPI-2009
炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164
BPI-2009H
炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131033
叠氮化物
L-Azidonorleucine hydrochloride 是一种非天然氨基酸，是 Methionine 的替代物。L-Azidonorleucine hydrochloride 可用于标记哺乳动物细胞蛋白，并鉴定多种甲硫酰基-tRNA 合成酶 (MetRS) 突变体。L-Azidonorleucine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149880
炔烃
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-167690
炔烃
MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂，具有亚纳摩尔级别的活性，针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体（K103N和Y181C）。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时，仅有2种相对罕见的突变体（Y188L和V106I/Y188L）表现出高耐药性，FC值超过100，其余病毒的FC值均低于10。此外，MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时，大部分（70%）病毒对依非韦伦（EFV）显示出超过10倍的耐药性，而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。
HY-159476
叠氮化物
KRAS inhibitor-26 (compound 194a) 是一种有效的 KRAS G12V 抑制剂 (IC50 : ≤100 nM)。KRAS inhibitor-26 可用于癌症研究。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-172140
炔烃
Ebio3 是一种选择性钾离子通道 (KCNQ2 ) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部与KCNQ2 通道结合，迫使 S6 螺旋向内移动，从而使内门关闭。Ebio3 抑制作用在 KCNQ2 的致病性突变体 (如 R75C 和 I238L) 中同样有效，能够抑制这些突变体的外向电流约 80% 以上。Ebio3 有望用于癫痫等神经疾病的研究。
HY-128522
炔烃
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。
HY-152233
叠氮化物
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC50 值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-111627
核苷及其类似物 G
5-Aza-7-deazaguanine 是野生型大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶 (purine nucleoside phosphorylase ) 及其突变体 Ser90Ala 在碱基修饰核苷合成中的底物。
HY-132609
小干扰RNA siRNA drugs
Patisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA，靶向 Transthyretin (TTR ) 信使 RNA 内的序列。Patisiran sodium 特异性抑制突变体和野生型 TTR 的肝脏合成。Patisiran sodium 可用于研究遗传性 TTR 淀粉样蛋白症的研究。
HY-145411
PEG化脂质
PEG2000-C-DMG，一种 PEG 化修饰的脂质，可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种肝脏导向的研究性 RNAi 有效试剂，通过靶向甲状腺素运载蛋白 mRNA的3′非翻译区，利用这一过程减少突变型和野生型甲状腺素运载蛋白的产生。
HY-153609
小干扰RNA siRNA drugs
AS-Patisiran sodium 是 Patisiran 的反义链。Patisiran 是一种双链小干扰 RNA，靶向 Transthyretin (TTR ) 信使 RNA 内的序列。Patisiran 特异性抑制突变体和野生型 TTR 的肝脏合成。Patisiran 可用于研究遗传性 TTR 淀粉样蛋白症的研究。
HY-160044
核酸适配体
Apt-M13 aptamer sodium 是一种基于地塞米松 (HY-14648) 原始适配体的、突变型 33 nt 适配体。Apt-M13 aptamer sodium 可与其他纳米材料结合而快速检测地塞米松 (HY-14648)。
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