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NSCLC
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-P9964
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EGFR
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Cancer
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Necitumumab 是一种靶向 EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可用于 NSCLC、结直肠癌等癌症的研究。
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HY-118263
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PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
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EGFR
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Cancer
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Dacomitinib (PF-00299804) hydrate 是一种口服有效的、不可逆的泛 ErbB 抑制剂。Dacomitinib hydrate 可用于癌症的研究,如转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-161388
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Ferroptosis
Mitophagy
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Cancer
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NSCLC-IN-1 (Compound A10-2) 通过靶向 transmembrane BAX inhibitor motif containing 6 (TMBIM6) 诱导线粒体自噬 (mitophagy)和铁死亡 (ferroptosis)。NSCLC-IN-1 诱导线粒体 Ca2+ 失衡,导致线粒体损伤。NSCLC-IN-1 减少细胞内谷胱甘肽 (GSH),增加脂质过氧化物 (LPO) 和丙二醛 (MDA) 含量的积累。NSCLC-IN-1 是一种有效的抗 NSCLC 化合物。
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HY-P5005
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HY-151571
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Ras
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Cancer
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ZG1077 是一种共价的 KRAS G12C 抑制剂。ZG1077 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-12857
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HY-112870A
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Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
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EGFR
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Cancer
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甲磺酸伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-162300
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EGFR
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Cancer
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EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构 EGFR 抑制剂 (对于突变 EGFR (LRTMCS) IC50 为 1.8 nM) 。EGFR kinase inhibitor 4 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-155163
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HY-137433A
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D-0316 mesylate
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EGFR
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Cancer
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Befotertinib (D-0316) mesylate 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib (D-0316) mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-139534
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ROR
Apoptosis
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Cancer
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ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性。
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HY-142283AS
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EGFR
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Cancer
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Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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HY-138751A
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ASK120067 diTFA
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EGFR
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Cancer
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limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50: 0.3 nM),对 EGFRWT (IC50: 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
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HY-114358
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ONO-7475
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TAM Receptor
Trk Receptor
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Cancer
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Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
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HY-138751
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ASK120067
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EGFR
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Cancer
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limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50:0.3 nM),对 EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
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HY-N11912
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HY-137433
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D-0316
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EGFR
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Cancer
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Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-112870
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Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
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EGFR
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Cancer
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伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 在癌症疾病的研究中具有潜力,特别是非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-142283
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Isotope-Labeled Compounds
EGFR
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Cancer
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Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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HY-110171
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PI3K
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Cancer
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iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
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HY-148900
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E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis),显示出抗肿瘤活性。
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HY-145574
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HY-110171A
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PI3K
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Cancer
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iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
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HY-18750A
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AZD3759 hydrochloride
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
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HY-158006
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MetAP
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Cancer
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SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖,IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
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HY-P99223
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MEDI-575
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PDGFR
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Cancer
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Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-153604
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HY-150571
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HY-119694
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Others
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Cancer
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Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780,乳腺癌 BT-549,前列腺癌 DU 145,NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.95,1.6 ,2.7,2.0 和 2.9 μM。
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HY-163417
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EGFR
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Cancer
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HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA),IC50 <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-163418
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EGFR
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Cancer
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HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA),IC50 <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-163420
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EGFR
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Cancer
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HER2-IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA),IC50 <200 nM。HER2-IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-135815
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TAK-788; AP32788
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EGFR
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Cancer
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莫博替尼
Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
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HY-135815B
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TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
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EGFR
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Cancer
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莫博替尼甲磺酸盐
Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
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HY-152098
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EGFR
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Cancer
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HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR wild type 和 EGFR T790M,IC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR,可用于 NSCLC 的研究。
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HY-P99827
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TSR-022; GSK4069889
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Tim3
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Cancer
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Cobolimab (TSR-022) 是一种 TIM-3 单克隆抗体。Cobolimab 介导 TIM-3 的内化,IC50 值为 0.4464 nM。Cobolimab 在实体瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 中有潜在应用。
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HY-123766
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性,EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-135815A
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TAK-788 succinate; AP32788 succinate
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EGFR
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Cancer
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莫博替尼琥珀酸盐
Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
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HY-139047
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GLUT
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Cancer
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SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感,这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。
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HY-161284
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MMP
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Cancer
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MMP-9/10-IN-1 (Compound 6b) 是一种有效的 MMP-9/10 双重抑制剂,对 NSCLC 和 A549细胞的 IC50 分别为 0.076 和 0.139 μM。MMP-9/10-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 联用时具有抗侵入性和抗血管生成活性。
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HY-147942
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PROTACs
EGFR
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Cancer
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MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
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HY-144048
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-31 是一种有效的 EGFR 抑制剂。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-31 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185298A1,化合物 2)。
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HY-144049
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-32 是一种有效的 EGFR 抑制剂。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-32 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185297A1,化合物 2)。
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HY-151377
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HY-153356
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Apoptosis
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Cancer
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MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50: >30 nM 且 <300 nM),能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性,尤其在 MYC 驱动的细胞系中,例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长,可用于肿瘤研究。
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HY-107553
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HSP
Apoptosis
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Cancer
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Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分,是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
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HY-147941
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PROTACs
EGFR
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Cancer
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MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
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HY-19642A
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MGCD265 hydrochloride
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TAM Receptor
c-Met/HGFR
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Cancer
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葛雷沙替尼盐酸盐
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
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HY-19642
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HY-147281
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HY-147941A
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PROTACs
EGFR
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Cancer
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MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
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HY-148510
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Phosphatase
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Cancer
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HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1 的变构抑制剂 (PGAM1)。HKB99 抑制侵袭性伪足的形成,提高 PAI-2 水平。HKB99 增加氧化应激,激活 JNK/c-Jun,抑制 AKT 和 ERK。HKB99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-145433
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Others
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Cancer
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17β-HSD1-IN-1 (Compound 1) 是一种高度选择性的 17β-HSD1 抑制剂,抑制 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的 IC50分别为 5.6 和 3155 nM。17β-HSD1-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-153901
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EGFR
PROTACs
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR,DC50 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长,IC50s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究,特别是 NSCLC。
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HY-149352
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Thymidylate Synthase
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Cancer
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DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂,可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中,还能有效抑制癌组织的增殖。
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HY-13299
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c-Met/HGFR
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Cancer
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MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-13299A
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c-Met/HGFR
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Cancer
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MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-155227
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
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HY-161269
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-137295
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PKC
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯
Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
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HY-151606
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Akt
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Cancer
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Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
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HY-N2199
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Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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苏铁双黄酮
Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF-1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
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HY-19939S
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M9831
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DNA-PK
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Cancer
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VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
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HY-110088
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MDM-2/p53
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Cancer
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SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
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HY-116749
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BBSKE
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TrxR
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Cancer
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Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的,选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂,对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物,一种有效的抗肿瘤候选活性分子,可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
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HY-N2104
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Others
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Cancer
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蝙蝠葛诺林碱
Daurinoline 是一种可以从 Menispermum dauricum 根中分离得到的生物碱。Daurinoline 可能是一种潜在的抗肿瘤活性分子或化学增敏剂,可用于化疗耐药的非小型肺癌 (NSCLC) 研究。
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HY-144056
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 2)。
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HY-144055
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 4)。
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HY-144054
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 7)。
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HY-144052
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物11)。
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HY-144051
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 12)。
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HY-144050
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 13)。
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HY-114315
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Others
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Cancer
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NQO1 substrate 作为一种高效的 NQO1 底物,可用于 NQO1 过表达的、耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-139534A
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Others
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Others
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(S)-ARI-1 是ARI-1 的S 型对应异构体。ARI-1 是ROR1 的抑制剂和凋亡诱导剂,用于 NSCLC研究。
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HY-12972
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PF-06747775
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EGFR
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Cancer
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Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-146325
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HSP
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Cancer
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HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
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HY-150610
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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HY-126320
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EGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
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HY-106618
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RA 233
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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Mopidamol (RA 233) 是 Dipyridamole (HY-B0312) 的衍生物,是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。 RA-233 可用于非小细胞肺癌 (N-SCLC) 研究。
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HY-121537
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HY-10261
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BIBW 2992
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
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Cancer
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阿法替尼
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
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HY-161031
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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HY-10261A
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BIBW 2992MA2
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
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Cancer
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双马来酸盐阿法替尼
Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
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HY-10261D
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BIBW 2992 oxalate
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
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Cancer
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Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
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HY-119182
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NSC 300288
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合,抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、白血病。
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HY-147802
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50=190 nM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
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HY-77493
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(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
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Others
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Cancer
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(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
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HY-117366
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PKC
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Cancer
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PS432 是一种 PKC 抑制剂,IC50 分别为 16.9 μM (PKCι) 和 18.5 μM (PKCζ)。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖,在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
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HY-161030
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
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HY-154960
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HY-P99379
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CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
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Interleukin Related
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Cancer
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Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
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HY-147858
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PROTACs
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-126251
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CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
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HY-158058
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HY-143337
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Apoptosis
EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,其 IC50 值为 0.01 µM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
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HY-50687
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(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
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Others
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Cancer
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(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
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HY-157564
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡,对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
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HY-153863
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MEK
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Cancer
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MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。
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HY-155358
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂,一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂,对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化,将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116(BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S)细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
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HY-18750
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AZD3759
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
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HY-144680
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ZL-2313
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EGFR
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Cancer
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BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
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HY-161470
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HY-157526
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
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HY-138072
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EGFR
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Cancer
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EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-149275
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HY-149695
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-19815
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EGFR
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Cancer
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Olafertinib 是三代 EGFR 酪氨酸酶抑制剂,其GI50 值分别为5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。
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HY-123938
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CYH33
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PI3K
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Cancer
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Risovalisib (CYH33) 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。Risovalisib 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。Risovalisib 具有有效的抗实体瘤的活性。
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HY-148260
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性,IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌(NSCLC)。
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HY-123938A
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PI3K
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Cancer
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CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。
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HY-113916
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AT13387 lactate
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HSP
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Cancer
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Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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HY-137497
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
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HY-148572
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Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
NAMPT
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Cancer
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NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
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HY-10261E
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(R)-BIBW 2992
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EGFR
c-Met/HGFR
p38 MAPK
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Cancer
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(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR和HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
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HY-N0373
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Amyloid-β
Apoptosis
NOD-like Receptor (NLR)
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Neurological Disease
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甘草查尔酮 B
Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50=2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维,通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
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HY-101522
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EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
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Cancer
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CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
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HY-114491
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ERK
Raf
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Cancer
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Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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HY-114491A
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ERK
Raf
|
Cancer
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Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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HY-147858A
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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HY-P99269
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BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
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FAP
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Cancer
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Sibrotuzumab (BIBH 1) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向成纤维细胞激活蛋白 (FAP)。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
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HY-W423595
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EGFR
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Cancer
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BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
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HY-155721
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22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A
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Akt
mTOR
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Cancer
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22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物,能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性,能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成,下调金属蛋白酶(MMP-2 和 MMP-9)、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
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HY-151905
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c-Met/HGFR
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Cancer
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D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂,IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
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HY-119307
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TMI-005
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MMP
TNF Receptor
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Cancer
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Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂,能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
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HY-147259
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
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HY-N8321
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HY-W004206
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HY-19637
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HY-P9971
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SHR-1210
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
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HY-19730
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HM61713, BI 1482694
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EGFR
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Cancer
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奥莫替尼
Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-103443
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EGFR
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Cancer
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HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
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HY-N4139
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Others
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Cancer
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原金丝桃素
Protohypericin 是从 Hypericum perforatum 中提取的天然石脑粉。放射性碘化 Protohypericin 能用于肿瘤坏死靶向放射研究。
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HY-12029
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EGFR
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Cancer
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WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂,可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
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HY-13525
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HY-157432
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性,IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-N9954
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Apoptosis
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Cancer
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Isoharringtonine 是一种天然生物碱,可以从 Cephalotaxus koreana Nakai 中纯化得到。Isoharringtonine 能抑制癌细胞的增殖和迁移,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Isoharringtonine 可用于癌症的研究。
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HY-157480
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EGFR
Aurora Kinase
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Cancer
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EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂,抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋,抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移,可用于癌症研究。
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HY-143466
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HY-N0883
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Gamabufagin
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VEGFR
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Cancer
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日蟾蜍他灵
Gamabufotalin (Gamabufagin),蟾酥中主要的蟾蜍甾烯,由于其稳定性和低毒性被广泛用于癌症的研究。Gamabufotalin通过抑制VEGFR-2信号通路的激活来抑制血管生成。
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HY-19985
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EGFR
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Cancer
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PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
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HY-100690
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Others
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Cancer
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NSC16168 是特异性 ERCC1-XPF 的抑制剂,其 IC50 值为0.42 μM。NSC16168 可抑制 DNA 修复,增强 CDDP 对癌症的疗效。
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HY-N2993
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Apoptosis
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Cancer
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聚孔酸C
Polyporenic acid C 是从 P. cocos 中分离出的羊毛甾烷型三萜。Polyporenic acid C 通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),而无需线粒体的参与。 Polyporenic acid C 有潜力用于肺癌的研究。
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HY-N8207
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HY-139611B
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HY-P99675
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HY-149302
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HY-N3974
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(+)-Griffipavixanthone
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Apoptosis
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Cancer
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Griffipavixanthone 可以从 Garcinia schomburgkiana 中提取。Griffipavixanthone 通过线粒体凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并伴随ROS的产生。Griffipavixanthone 是一种抗癌剂。Griffipavixanthone 是一种弱蔗糖酶抑制剂 (IC50: 4.58 mM)。
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HY-163199
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HY-14721A
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EMD-1214063 hydrochloride
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c-Met/HGFR
Autophagy
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Cancer
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Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy)。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
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HY-146194
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Reactive Oxygen Species
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Cancer
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NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物,可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复,从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51,从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
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HY-131066
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EGFR
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Cancer
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EMI48 是 EMI1 的衍生物,EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
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HY-139611
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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MRTX-1719 是一种有效的,具有口服活性,选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂,对PRMT5•MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。MRTX-1719 可以与 PRMT5•MTA 复合物结合,KD 值为 0.14 pM。MRTX-1719 在体内外显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
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HY-108230
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HY-145928
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GDC-6036
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Ras
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Cancer
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Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
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HY-148278
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Ras
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Cancer
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BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
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HY-N1121
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Others
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Cancer
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Triptonodiol 可从 Trypterygium wilfordii 中分离得到。Triptonodiol 具有抗炎和抗癌活性。Triptonodiol 抑制 GSK 的生物学活性。
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HY-137191
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EGFR
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Cancer
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CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
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HY-155178
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EGFR
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Cancer
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Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
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HY-145928B
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GDC-6036 adipate
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Ras
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Cancer
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Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
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HY-163198
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ASCT
mTOR
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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ASCT2-IN-1 (compound 20k)是一种 ASCT2 抑制剂,在细胞 A549 和 HEK293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡(apoptosis)。ASCT2-IN-1 抑制肿瘤生长。
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HY-131003A
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DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base
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ROS Kinase
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Cancer
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Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
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HY-119944
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EGFR
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Cancer
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JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
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HY-131003
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DS-6051b; AB-106; IBI-344
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ROS Kinase
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Cancer
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Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
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HY-147992
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EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
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HY-147994
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EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
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HY-10224A
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LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
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HDAC
HIV
Autophagy
Apoptosis
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Infection
Cancer
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Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
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HY-50895G
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HY-162481
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 210 (Compound 7a) 是 Gefitinib (HY-50895) 的衍生物。Anticancer agent 210 抑制癌细胞的增殖、迁移和细胞集落形成。Anticancer agent 210 诱导 H1299 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-13270
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E7010
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Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
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HY-12215
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PF-06463922
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Apoptosis
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Cancer
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劳拉替尼
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196),14-80 nM (ALKG1269A),38-50 nM (ALK1151Tins),77-113 nM (ALKG1202R)。
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HY-114277A
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AMG-510 racemate
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Ras
p38 MAPK
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Cancer
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Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体,Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂,可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性,并且可应用于癌症研究。
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HY-P9920
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VEGFR
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Cancer
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雷莫芦单抗
Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。
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HY-N2359
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HY-131067
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EGFR
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Cancer
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EMI56 是 EMI1 的衍生物,EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
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HY-120574
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HY-144361
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
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HY-147413
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TQ-B3101
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EGFR
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Cancer
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Unecritinib (TQ-B3101) 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Unecritinib 显示出抗癌活性。Unecritinib 抑制 ALK、ROS1 和 MET。Unecritinib 具有研究实体瘤和复发或难治性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力。
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HY-155005
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EGFR
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Cancer
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EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
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HY-D2208
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Fluorescent Dye
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Others
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绿色核酸染料
SYTM Green 是一种可渗透的 DNA 染料,通过与 dsDNA结合而发出绿色荧光。SYTM Green 还可用于细菌染色,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。注:SYTM Green 不可透过活细胞,该产品等效 SYTOX Green。
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HY-157413
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EGFR
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Cancer
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YS-67 是一种有效的 EGFR 抑制剂,其 IC 50 为 5.2 nM。YS-67 显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT。YS-67 抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖,IC 50 分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。
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HY-112299
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TAS6417; CLN-081
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
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HY-114277
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AMG-510
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Ras
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Cancer
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索托拉西布
Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
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HY-116000
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Gumarontinib; SCC244
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-130616
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
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HY-125265
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HY-144685
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ATM/ATR
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Cancer
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ATM Inhibitor -2 (化合物 7) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 <1 nM。
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HY-144686
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ATM/ATR
PI3K
mTOR
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Cancer
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ATM Inhibitor -3 (化合物 34) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.71 nM。ATM Inhibitor-3 对 PI3K 激酶家族有抑制作用。ATM Inhibitor-3 具有良好的代谢稳定性。
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HY-144687
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ATM/ATR
PI3K
mTOR
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Cancer
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ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。
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HY-108932
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Gemcitabine 5′-phosphate
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Apoptosis
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Cancer
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吉西他滨单磷酸盐
Gemcitabine monophosphate (Gemcitabine 5′-phosphate) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的活性中间体之一。 Gemcitabine monophosphate 具有协同抗癌作用。
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HY-P99109
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GLS-010; AB-122; WBP-3055
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体,对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
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HY-156110
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Insulin Receptor
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Cancer
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IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂,可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合,KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50: 对 A549 细胞为 9 nM,HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-163006
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EGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
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HY-162034
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FAK
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Cancer
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FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性,在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
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HY-157579
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EGFR
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Cancer
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MS154N (compound 28) 是 MS39 (HY-157581) 的阴性对照。MS39 是一种有效的,选择性的 EGFR 降解剂。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达
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HY-157581
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EGFR
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Cancer
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MS39 (compound 6) 是一种有效的,选择性的 EGFR 降解剂。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
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HY-135890
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HY-136174
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PARP
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Cancer
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RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
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HY-19617A
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
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HY-19617
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
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HY-19617B
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
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HY-123986
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HY-113471
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HY-136173
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TNO155
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SHP2
Phosphatase
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Cancer
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Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
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HY-W011434
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TGIC; Teroxirone
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MDM-2/p53
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
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HY-P99108
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HY-P99114
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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舒格利单抗
Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-N1930
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Hinesol
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Apoptosis
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Cancer
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茅苍术醇
(-)-Hinesol (Hinesol) 是一种有效的抗癌剂。(-)-Hinesol 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl-2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
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HY-P99284
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MK-0646; h7C10
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IGF-1R
Apoptosis
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Cancer
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Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
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HY-155522
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Carbonic Anhydrase
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Cancer
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WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki: 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性,例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
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HY-155039
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
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HY-112823B
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HS-10296 hydrochloride
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EGFR
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Cancer
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盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-W004284
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HY-N2278
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Leachianone E
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Tyrosinase
Glucosidase
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Cancer
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苦参新醇A
Kushenol A (Leachianone E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA,IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) (IC50: 45 μM; Ki: 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
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HY-112823
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HS-10296
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EGFR
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Cancer
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阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-137605
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Others
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Cancer
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WSF1-IN-1 (compound 136) 是具有口服活性的 WSF1 抑制剂,可用于Wolfram 综合征基因 WSF1 相关的肿瘤研究,其在HepG2 母源细胞系和 HepG2 WFS1 KO 细胞系中的 IC50 值分别为 0.33 μM 和>27 μM。
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HY-145844
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂,其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis),口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-150774
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HDAC
HSP
Apoptosis
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Cancer
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HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6 和 Hsp90 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
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HY-10824
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HY-50895
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ZD1839
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
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HY-139920A
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SH-1028 mesylate
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EGFR
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Cancer
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Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC50值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
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HY-114842
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Others
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Cancer
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TDRL-551 是一种有效的复制蛋白A (RPA) 抑制剂 (IC50=18 µM)。TDRL-551 抑制 RPA-DNA 相互作用,提高以铂为基础的肺癌和卵巢癌化疗的疗效。RPA 在核苷酸切除修复 (NER) 和同源重组 (HR) 中起着至关重要的作用,在 DNA 复制和 DNA 损伤检查点激活中也起着重要作用。
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HY-50895B
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ZD 1839 dihydrochloride
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
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HY-16909
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HY-139612
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JDQ-443; NVP-JDQ443
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Ras
PERK
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Cancer
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Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
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HY-120275
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
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HY-139612A
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(S)-NVP-JDQ443
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Ras
PERK
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Cancer
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(S)-JDQ-443 是 JDQ-443 (HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
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HY-108016
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Encordin
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Src
PI3K
JNK
STAT
EGFR
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
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HY-107513
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mGluR
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Neurological Disease
Cancer
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BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
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HY-120508
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HY-146293
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HDAC
HSP
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Cancer
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HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
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HY-107417
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VEGFR
MEK
FLT3
PDGFR
ERK
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Cancer
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寄端霉素
Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1,MEK1/MEK2,FLT-3,PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
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HY-147864
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c-Fms
c-Kit
Apoptosis
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Cancer
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c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子,可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
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HY-106381
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PKC
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Inflammation/Immunology
Cancer
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金硫丁二钠
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
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HY-19357
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HY-L075
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1,856 compounds
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肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症,是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种:小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC),其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型,约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样,肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性,可以分为不同的分子亚型,这些亚型存在癌基因依赖性,并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子(EGFR)或 BRAF 突变型,EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 1,856 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物,这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-114491
-
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Fluorescent Dyes/Probes
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Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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HY-D2208
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Fluorescent Dyes/Probes
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绿色核酸染料
SYTM Green 是一种可渗透的 DNA 染料,通过与 dsDNA结合而发出绿色荧光。SYTM Green 还可用于细菌染色,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。注:SYTM Green 不可透过活细胞,该产品等效 SYTOX Green。
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HY-50895G
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ZD1839 (GMP)
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Fluorescent Dye
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吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) (GMP) 是 GMP 级别的 Gefitinib (HY-50895)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Gefitinib 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P5005
-
-
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HY-P10087
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Mouse TREM-1(213–221), GF9
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Peptides
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Cancer
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Mouse TREM-1 SCHOOL peptide (Mouse TREM-1(213-221), GF9) 靶向 TREM-1 与其信号伴侣 DAP-12 之间的相互作用,并抑制 TREM-1 信号传导。Mouse TREM-1 SCHOOL peptide 具有抗肿瘤作用。
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HY-P3430
-
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Peptides
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Cancer
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JM3A 是一种具有高特异性的生物活性肽,靶向肿瘤转化的早期肺癌细胞上新出现的细胞表面波形蛋白 (CSV)。JM3A 可通过与荧光团的耦合来对 CSV 进行检测和染色。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P9964
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EGFR
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Cancer
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Necitumumab 是一种靶向 EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可用于 NSCLC、结直肠癌等癌症的研究。
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- HY-P99202
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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Vibostolimab 是一种 anti-TIGIT (T cell immunoglobulin and ITIM domain) 单克隆抗体。Vibostolimab 显示抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤的研究。
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- HY-P9986
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- HY-P99223
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MEDI-575
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PDGFR
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Cancer
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Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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- HY-P99827
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TSR-022; GSK4069889
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Tim3
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Cancer
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Cobolimab (TSR-022) 是一种 TIM-3 单克隆抗体。Cobolimab 介导 TIM-3 的内化,IC50 值为 0.4464 nM。Cobolimab 在实体瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 中有潜在应用。
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- HY-P99379
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CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
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Interleukin Related
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Cancer
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Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
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- HY-P99269
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BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
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FAP
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Cancer
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Sibrotuzumab (BIBH 1) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向成纤维细胞激活蛋白 (FAP)。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
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- HY-P9971
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SHR-1210
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
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- HY-P99675
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- HY-P9920
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VEGFR
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Cancer
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雷莫芦单抗
Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。
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- HY-P99109
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GLS-010; AB-122; WBP-3055
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体,对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
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- HY-P99254
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- HY-P99108
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- HY-P99114
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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舒格利单抗
Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
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- HY-P99284
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MK-0646; h7C10
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IGF-1R
Apoptosis
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Cancer
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Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-142283AS
-
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Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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- HY-19939S
-
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VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
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- HY-142283
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Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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-
Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
-
- HY-147858
-
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炔烃
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PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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