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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-152857
LY3473329
LDLR
Cardiovascular Disease
Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性、选择性的小分子脂蛋白 (a) (Lp (a) ) 抑制剂，能够干扰 apo(a) 和 apoB100 之间的初步非共价相互作用，防止二硫键和 Lp(a) 的形成。Muvalaplin 可以降低转基因小鼠和猕猴体内的 Lp (a) 水平。
HY-159099
HY-164535
HY-109114
MT-7117
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-10198
HY-W741755A
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
5-羟基沙格列汀 (盐酸盐)
DPP-4 抑制剂。5-Hydroxy saxagliptin hydrochloride 对人和食蟹猴的 Ki 值分别为 2.6 nM 和 2.9 nM。5-Hydroxy saxagliptin hydrochloride 可用于2 型糖尿病的研究。
HY-170831
Histone Methyltransferase GLP Receptor
Others
DS79932728 是口服有效的 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50 分别为 12.6 nM 和 75.7 nM。DS79932728 诱导 γ-珠蛋白 (γ-globin) 的产生，从而提高胎儿血红蛋白 (HbF) 的水平。DS79932728 可在食蟹猴模型中增加 F-网织红细胞 (F-rets) 比例，并表现出良好的口服吸收特性。
HY-109114A
MT-7117 phosphate
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon phosphate 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon phosphate 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon phosphate可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-145713
HBV-IN-19
HBV
Infection
GS-8873 是口服有效的抑制剂，可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生，EC50 为 4 nM。GS-8873 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征，在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-145713A
HBV-IN-19 TFA
HBV
Infection
GS-8873 TFA 是 GS-8873 (HY-145713) 的 TFA 盐形式。GS-8873 TFA 是口服有效的抑制剂，可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生，EC50 为 4 nM。GS-8873 TFA 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征，在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 TFA 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-P991191
HY-177300
Toll-like Receptor (TLR) HBV IFNAR Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
TLR7/8 agonist 13 是一种具有口服活性的 TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和 TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 双重激动剂。TLR7/8 agonist 13 对人外周血单核细胞 (hPBMC) 有激动活性 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。TLR7/8 agonist 13 在小鼠和食蟹猴体内诱导内源性 IFNα，激活髓系树突状细胞和单核细胞，使其向 TH1 表型转变。TLR7/8 agonist 13 在慢性 AAV-HBV 小鼠模型中，降低病毒载量和 HBV 表面抗原。TLR7/8 agonist 13 具有间接诱导 IFNγ 的潜力，可以促进 HBV 抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答的产生。TLR7/8 agonist 13 可用于研究乙型肝炎病毒。
HY-112583
HY-12699
HY-164893
HY-112209
mAChR
Neurological Disease
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) ) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50 值分别为 7.75，6.2 和 6。
HY-P99439
HY-19848
LBM-642
PPAR
Metabolic Disease
Cevoglitazar (LBM-642) 是一种具有口服活性的，有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂。Cevoglitazar 可以减少肥胖小鼠和食蟹猴的食物摄入量、体重和空腹血浆胰岛素。Cevoglitazar 具有用于糖尿病和肥胖相关疾病研究的潜力。
HY-130249
GnRH Receptor
Endocrinology
BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R ) 拮抗剂，对 hLH (人 LH)，rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC50 分别为 96 nM，23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
HY-P99178
HY-P99100
CTL-002
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P99512
UCB-7858
Glutaminase
Endocrinology
佐比利单抗
TG2 ) 单克隆抗体。Zampilimab 抑制 TG2 交联转酰胺基活性，IC50 为 0.25 nM，Kd 为 <50 pM。Zampilimab 改善肾纤维化。
HY-P99100A
CLT-002 (Powder)
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) (Powder) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab (Powder) 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-172410
HY-158424
Others
Cardiovascular Disease
LSN3353871 是一种有效的脂蛋白 a (Lp(a)) 抑制剂，可与 Kringle IV (KIV) 8、KIV7–8 和 KIV5–8 结合，Kd 分别为 756 nM、605 nM 和 423 nM。LSN3353871 可破坏 Lp(a) 的形成，IC50 为 1.69 µM。LSN3353871 具有口服生物活性。
HY-101930B
11β-HSD
Metabolic Disease
(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人，小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，其 IC50 分别为 14.5 nM，50.3 nM 和 16 nM。
HY-117529
Cytochrome P450
Cancer
BMS-351 (compound 18) 是一种有效的、具有口服活性的非甾体类 CYP17A1 裂解酶 抑制剂，对人 CYP17A1 和食蟹猴 CYP17A1 的 IC50 值分别为 19 nM 和 4 nM。BMS-351 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-117090
(rac)-4,5-DHP-AMT
5-HT Receptor
Others
(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT2受体激动剂，具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT2受体具有高亲和力和选择性，在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
HY-P990093
HY-12811
HY-P9931
HY-P99721
HY-112185A
LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，可改善 2 型糖尿病。
HY-112185
LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，可以改善 2 型糖尿病。
HY-126115
15-epi Latanoprost
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease Others
15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 是拉坦前列素的类似物，其中碳 15 上的羟基相对于拉坦前列素 是反转的。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合测定中，拉坦前列素和 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost)的游离酸形式的 IC50 值分别为 3.6 nM 和 24 nM。μg 剂量的 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 导致血压正常的猕猴眼压降低 1 mmHg。
HY-134884
PD-1/PD-L1-IN-8
PD-1/PD-L1
Cancer
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂，其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化，并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡，随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
HY-10294
SB-462795
Cathepsin
Metabolic Disease Cancer
Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V ) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
HY-16785
INXN-1001; RG-115932
Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物，是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。
HY-P9999
RG6102; RO-7126209
Amyloid-β
Neurological Disease
Trontinemab (RG6102) 是一种脑渗透，抗淀粉样蛋白，双特异性和人源化的 IgG1-κ 抗体，靶向 Aβ 斑块和转铁蛋白受体1 (TFR1 )。Trontinemab 结合原纤维 Aβ 和 Aβ 斑块，通过与阿尔茨海默病 (AD) 脑部分的免疫细胞结合，触发斑块清除。Trontinemab 对猕猴和人类的 TFR1 也表现出特定的亲和力。
HY-P99248
Risankizumab rzaa; BI 655066
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
瑞莎珠单抗
IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM)，并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM)。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病，如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。
HY-P0013
HY-163751
HY-P0013A
HY-P991172
CD3 Transmembrane Glycoprotein
Cancer
JNJ-70218902 是一种双特异性抗体，可与表达 TMEFF2 的肿瘤细胞和 T 细胞上的 CD3 结合。JNJ-70218902 引起暴露依赖性促炎反应和靶向肿瘤细胞裂解，并促进 T 细胞介导的肿瘤细胞杀灭 (EC50 : 1.4 nM)。JNJ-70218902 对于前列腺癌的研究具有丰富的潜力。推荐同型对照为人 IgG4 kappa，同型对照 (HY-P99003)。
HY-17611
MSP-2017; (-)-MSP-2017
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的、L-型钙通道 (L-type calcium-channel ) 拮抗剂。Etripamil 通过钙离子慢通道抑制钙离子内流，从而减缓房室结传导，延长房室结不应期。Etripamil 增加心率、降低收缩压。Etripamil 能用于阵发性室上性心动过速 (PSVT) 的研究。
HY-P99786
HY-P99399
RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A
Tau Protein
Neurological Disease
西瑞奈单抗
Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体，靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-157802
Sodium Channel
Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8，并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力，表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流，从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
HY-157802A
HY-P991565
c-Met/HGFR
Cancer
CE-355621 是一种人源化的抗 c-Met IgG1 单克隆抗体。CE-355621 在 A549 细胞中能有效地与人 c-Met 结合 (KD = 200 pM, IC50 = 466 pM)，在食蟹猴肾细胞中能与食蟹 c-Met 有效结合 (KD = 610 pM)。CE-355621 通过阻断 HGF 结合来抑制 c-Met 信号通路。CE-355621 显著抑制依赖 c-Met/HGF 途径的肿瘤生长。CE-355621 可用于胶质母细胞瘤和胃癌等癌症的研究。
HY-126115R
15-epi Latanoprost (Standard)
Prostaglandin Receptor Reference Standards
Cardiovascular Disease Others
15(S)-Latanoprost (Standard)是 15(S)-Latanoprost 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 是拉坦前列素的类似物，其中碳 15 上的羟基相对于拉坦前列素 是反转的。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合测定中，拉坦前列素和 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost)的游离酸形式的 IC50 值分别为 3.6 nM 和 24 nM。μg 剂量的 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 导致血压正常的猕猴眼压降低 1 mmHg。
HY-133091
HY-133091R
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ，IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性，可用于预防 HIV 感染。
HY-P99030
EGFR
Cancer
玛格妥昔单抗
HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
HY-P99110
SHP643; DX-2930
Kallikrein
Inflammation/Immunology
拉那鲁单抗
plasma kallikrein (pKal) ) 的人源 IgG1 单克隆抗体，Ki 值为 0.12 nM。Lanadelumab 抑制游离和 HMWK 结合的 pKal。Lanadelumab 具有研究遗传性血管性水肿的潜力
HY-150080
BMS-986180
HIV HIV Integrase
Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase ) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50 >24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
HY-P991461
XmAb968
CD38
Cancer
AMG-424 (XmAb968) 是一种靶向 CD38 & CD3E 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG-424 可杀死表达 CD38 的癌细胞，触发 T 细胞增殖并减弱细胞因子释放。AMG 424 在骨髓侵袭性小鼠癌症模型中具有抗肿瘤活性，在食蟹猴中诱导外周 B 细胞耗竭。AMG-424 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照：half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
HY-P10269
HY-P99250
MetMAb
c-Met/HGFR
Cancer
奥那妥组单抗
MET 。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
HY-153360
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519，和连接子组成（马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体）。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化，以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-113778
15-keto-17-phenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-keto-17-phenyl trinor PGF2α) 是一种 F 系列前列腺素 (PG) 类似物。15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α 在动物体内的潜在代谢产物是 15-keto PG。15-keto PG 以 1 μg/眼的剂量给药时，能使正常食蟹猴的眼压略微下降（1 mm Hg）。15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α 是猫眼的缩瞳剂，在 5 μg/眼的剂量下可使瞳孔直径缩小 8 mm。
HY-P99414
HY-P99836
HY-116889
Drug Metabolite
Others
15-Keto latanoprost acid 是给动物服用 Latanoprost (HY-B0577) 的潜在代谢物。15-Keto latanoprost acid 也是原料药商业制剂中常见的次要杂质之一。虽然 15-Keto latanoprost acid的效力远低于母体化合物拉坦前列素，但当以 1 μg/眼的剂量服用时，它仍然能够使正常食蟹猴的眼压轻微但可测量地下降（1 mm Hg）。15-Keto latanoprost acid也是正常猫眼的缩瞳剂，在 5 μg/眼的剂量下可使瞳孔直径减少 8 mm Hg。同样，它不如许多其他 F 型前列腺素那么有效；例如，前列腺素 F2α 在剂量低于 1 μg/眼时会产生这种程度的缩瞳。
HY-P99263
Anti-Human selectin P Recombinant Antibody
P-selectin
Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin ，Kd 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合，IC50 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。
HY-12654R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
Molidustat (Standard） 是 Molidustat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH ) 抑制剂，对 PHD1 、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
HY-12654
BAY 85-3934
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH ) 抑制剂，对 PHD1 、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
HY-W747868
HY-118185
Renin
Others
SQ 31844是一种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-148130
RG6091; RO7248824
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-116161
Drug Intermediate
Cardiovascular Disease Others
Bimatoprost isopropyl ester 是拉坦前列素相关异构体，在 13,14 位含有双键，在 C-15 位含有反向 (β) 羟基。与 15(S)-拉坦前列素类似，15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是拉坦前列素原料药大多数商业制剂中的潜在杂质。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合试验中，15(S)-17-苯基三去甲 PGF2α 和 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 游离酸形式的 IC50 值分别为 0.71 nM 和 30 nM。μg 剂量的 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 可导致血压正常的食蟹猴眼压降低 1.9 mmHg。
HY-115987
HY-153220
PROTACs Btk
Cancer
NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
HY-159072
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-Val-Ala-PAB-N(SO2Me)-Exatecan (Compound LE14) 是 ADC 毒素 Exatecan (HY-13631) 和连接子 Mal-Val-Ala-PAB-N(SO2Me) 的偶联物。Mal-Val-Ala-PAB-N(SO2Me)-Exatecan 可用于合成 ADC FZ-AD005。FZ-AD005 是一种靶向 delta 样配体 3 (DLL3 , KD =58.3 pM) 的 ADC，对 SCLC 癌症具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99439
HY-P99178
HY-P99100
CTL-002
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P99512
UCB-7858
Glutaminase
Endocrinology
佐比利单抗
TG2 ) 单克隆抗体。Zampilimab 抑制 TG2 交联转酰胺基活性，IC50 为 0.25 nM，Kd 为 <50 pM。Zampilimab 改善肾纤维化。
HY-P990093
HY-P9931
HY-P99382
HY-P99721
HY-P991191
HY-P99100A
CLT-002 (Powder)
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) (Powder) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab (Powder) 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P9999
RG6102; RO-7126209
Amyloid-β
Neurological Disease
Trontinemab (RG6102) 是一种脑渗透，抗淀粉样蛋白，双特异性和人源化的 IgG1-κ 抗体，靶向 Aβ 斑块和转铁蛋白受体1 (TFR1 )。Trontinemab 结合原纤维 Aβ 和 Aβ 斑块，通过与阿尔茨海默病 (AD) 脑部分的免疫细胞结合，触发斑块清除。Trontinemab 对猕猴和人类的 TFR1 也表现出特定的亲和力。
HY-P99248
Risankizumab rzaa; BI 655066
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
瑞莎珠单抗
IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM)，并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM)。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病，如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。
HY-P991172
CD3 Transmembrane Glycoprotein
Cancer
JNJ-70218902 是一种双特异性抗体，可与表达 TMEFF2 的肿瘤细胞和 T 细胞上的 CD3 结合。JNJ-70218902 引起暴露依赖性促炎反应和靶向肿瘤细胞裂解，并促进 T 细胞介导的肿瘤细胞杀灭 (EC50 : 1.4 nM)。JNJ-70218902 对于前列腺癌的研究具有丰富的潜力。推荐同型对照为人 IgG4 kappa，同型对照 (HY-P99003)。
HY-P99786
HY-P991592
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
UB-221 是一种靶向 IgE 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。UB-221 通过稳定 B 淋巴细胞膜结合型 CD23 显著降低 IgE 合成，并抑制 FcԑRI 介导的嗜碱性粒细胞活化和脱颗粒。UB-221 降低食蟹猴和人类 IgE (ε, κ) 转基因 (hIGHE 敲入) 小鼠的 IgE 水平。UB-221 可用于哮喘和慢性自发性荨麻疹 (CSU) 研究。
HY-P99399
RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A
Tau Protein
Neurological Disease
西瑞奈单抗
Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体，靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P991565
c-Met/HGFR
Cancer
CE-355621 是一种人源化的抗 c-Met IgG1 单克隆抗体。CE-355621 在 A549 细胞中能有效地与人 c-Met 结合 (KD = 200 pM, IC50 = 466 pM)，在食蟹猴肾细胞中能与食蟹 c-Met 有效结合 (KD = 610 pM)。CE-355621 通过阻断 HGF 结合来抑制 c-Met 信号通路。CE-355621 显著抑制依赖 c-Met/HGF 途径的肿瘤生长。CE-355621 可用于胶质母细胞瘤和胃癌等癌症的研究。
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ，IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性，可用于预防 HIV 感染。
HY-P99030
EGFR
Cancer
玛格妥昔单抗
HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
HY-P99110
SHP643; DX-2930
Kallikrein
Inflammation/Immunology
拉那鲁单抗
plasma kallikrein (pKal) ) 的人源 IgG1 单克隆抗体，Ki 值为 0.12 nM。Lanadelumab 抑制游离和 HMWK 结合的 pKal。Lanadelumab 具有研究遗传性血管性水肿的潜力
HY-P991461
XmAb968
CD38
Cancer
AMG-424 (XmAb968) 是一种靶向 CD38 & CD3E 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG-424 可杀死表达 CD38 的癌细胞，触发 T 细胞增殖并减弱细胞因子释放。AMG 424 在骨髓侵袭性小鼠癌症模型中具有抗肿瘤活性，在食蟹猴中诱导外周 B 细胞耗竭。AMG-424 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照：half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
HY-P99250
MetMAb
c-Met/HGFR
Cancer
奥那妥组单抗
MET 。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
HY-P99414
HY-P99836
HY-P99263
Anti-Human selectin P Recombinant Antibody
P-selectin
Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin ，Kd 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合，IC50 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
反义寡核苷酸
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-148130
RG6091; RO7248824
反义寡核苷酸
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。
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