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Brain diseases " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-164505
HY-P3601
FGF basic (1-24)
Bacterial
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
Brain Derived Basic Fibroblast Growth Factor (1-24) (FGF basic 1-24) 是一种合成肽,表现出抗细菌和抗 HBV 的活性。Brain Derived Basic Fibroblast Growth Factor (1-24) 可用于感染性疾病和免疫性疾病的研究。
HY-161163
HY-153432
HY-16743C
Venglustat hydrochloride; SAR402671 hydrochloride; GZ402671 hydrochloride
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat hydrochloride 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat hydrochloride 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-134458A
Lysyltyrosine TFA
P2X Receptor
Neurological Disease
H-Lys-Tyr-OH TFA (Lysyltyrosine TFA) 是由 L-赖氨酸和 L-酪氨酸组成的二肽。H-Lys-Tyr-OH TFA 通过促进去甲肾上腺素和酪氨酸释放到大脑中来预防神经系统疾病或改善大脑功能。
HY-16743
HY-113303
HY-12947
MAP3K
Neurological Disease
GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂,具有口服活性,其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障,被用于神经退行性疾病的研究。
HY-16743B
Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-N0304
HY-16743A
Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-N0304A
HY-164506
HY-15976
HY-148195
HY-W338446
Tau Protein
Neurological Disease
BF-170 是一种选择性 tau 纤维结合剂,EC50 为 221 nM。BF-170 具有良好的血脑屏障穿透性, 在小鼠体内静脉注射 2 分钟后,脑组织中的浓度达到 9.1% ID/g (30 分钟后脑内清除率为 0.25% ID/g),可作为阿尔茨海默病 (AD) 中 tau 蛋白病理成像的探针。BF-170 在阿尔茨海默病早期阶段的研究中具有重要作用,有望用于 tau 相关神经退行性疾病的成像研究。
HY-113218
O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride; ALCAR hydrochloride
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B1680
Litarex
Others
Neurological Disease
柠檬酸锂盐
Lithium citrate?是一种锂添加剂,能够减少卡纳万病中过多的脑内 N-乙酰天冬氨酸?(NAA)。卡纳万病是一种常染色体隐性白质营养不良症,由天冬氨酸酰化酶 (ASPA) 基因突变引起。而?ASPA 催化 N-乙酰天冬氨酸 (NAA) 水解为乙酸盐和天冬氨酸。
HY-P99164
HY-106000
HY-14503
HY-W017933
HY-10814
HY-100740
HY-100740B
LY3314814 camsylate; AZD3293 camsylate
Beta-secretase
Neurological Disease
Lanabecestat (AZD3293) camsylate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂,Ki 值为 0.4 nM。Lanabecestat camsylate 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-14197
M&B 9302
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
氯吉灵
Clorgyline (M&B 9302) 是一种具有口服活性,血脑屏障透过性和选择性的单胺氧化酶A (MAO-A ) 抑制剂。Clorgyline 对 MAO-A 的选择性抑制作用导致血清素 (5-羟色胺) 等神经递质的代谢减少,从而在大脑中积累。Clorgyline 可用于抑郁症以及神经退行性疾病的研究。
HY-50682A
TTP488 dihydrochloride; PF-04494700 dihydrochloride
Amyloid-β
Neurological Disease
Cancer
Azeliragon dihydrochloride (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE ) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon dihydrochloride 还可穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-50682
HY-175715
HY-158765
HY-N0304S2
HY-N0304S
HY-B0762R
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Standard); ALCAR hydrochloride (Standard)
Endogenous Metabolite
Caspase
Reference Standards
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐 (标准品)
Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Standard) 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-176235
HY-113643
HY-174337
HY-Z8890
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Norneostigmine 是 AChE 的有效抑制剂,可透过血脑屏障。Norneostigmine 处理小鼠脑 AChE 10 min 时可达到 50% 的抑制率,与 Tetrahydroaminoacridine (10 min 时 57%) 的抑制效果接近。Norneostigmine 可用于阿尔茨海默病和其他记忆障碍相关的记忆障碍的研究。
HY-N0304R
HY-N10183
HY-N0304S1
HY-116480
HY-W013372R
HY-B1216
HY-W013372
HY-112636
Amyloid-β
Others
Astrophloxine 是能够靶向反平行二聚体的荧光成像探针。Astrophloxine 可用于检测阿尔茨海默症 (AD) 小鼠脑组织和脑脊液样本中聚集的Aβ。
HY-15608R
HY-Y1147
Maleic acid diethyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
马来酸二乙酯
Diethyl maleate (DEM) 是一种口服有效的谷胱甘肽(GSH)消耗剂,可透过血脑屏障。Diethyl maleate 通过谷胱甘肽 S-转移酶不可逆地与 GSH 共价结合,在体外实验中 IC50 为 0.1-0.5 mM。Diethyl maleate 可选择性消耗肝、肺和脑组织中的 GSH,加剧氧化应激并增强高压氧毒性。Diethyl maleate 通过上调胱氨酸-谷氨酸转运体 XO- 活性,促进前体氨基酸摄取,反而促进 GSH 合成。Diethyl maleate 可用于研究氧化应激相关疾病(如高压氧损伤和代谢疾病)中氧化还原稳态及 GSH 保护机制。
HY-113303R
HY-160939
HY-132240
HY-113524
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
N-Acetyl-L-aspartic acid 是 Aspartic acid (HY-N0666) 的衍生物,也是一种内源性化合物。N-Acetyl-L-aspartic acid 作为乙酰基供体。N-Acetyl-L-aspartic acid 参与脑代谢。N-Acetyl-L-aspartic acid 用于神经退行性疾病 (例如 Canavan 病) 的研究。
HY-B0762S1
O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐 d3 -1 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-W765177
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ; ALCAR hydrochloride-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762S
O-Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱 d3 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-169287
HY-W050031
(S)-β-Hydroxybutanoic acid; L-(+)-3-Hydroxybutyric acid; L-β-Hydroxybutyric acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(S)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种代谢产物,是抑郁症的疾病标志物。(S)-3-Hydroxybutanoic acid 在肝脏中由乙酰-CoA 合成,当血糖低时可以被脑用作能量来源。
HY-17455
HY-155086
HY-163465
HY-149210
LPL Receptor
Others
S1PR1 ligand 1 (compound 6 h)是一种特异性的 S1PR1 的配体,IC50 = 8.7 nM。S1PR1 ligand 1 具有较好的脑摄取。S1PR1 ligand 1 可用 18 F 进行标记,以用于研究 S1PR1 在脑部疾病中的功能。
HY-P4882
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-B1189
HY-171962A
Phospholipase
GHSR
Neurological Disease
KARI 201 hydrochloride 是一种选择性、可透过血脑屏障的、竞争性酸性鞘磷脂酶 (ASM ) 抑制剂,IC50 为 338.3 nM。KARI 201 hydrochloride 还是一种生长素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 激动剂。KARI 201 hydrochloride 可改善阿尔茨海默病的神经病理特征。
HY-171962
HY-66010
HY-P4882A
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-B1343A
HY-B1343
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-157400
HY-11045
HY-50682R
HY-151369
HY-E70228
Ser/Thr Protease
Cancer
组织蛋白酶H
Cathepsin H, human liver 是一种氨肽酶和一种内肽酶。参与溶酶体系统中蛋白质的分解代谢。Cathepsin H, human liver 对肿瘤细胞的生物学行为和脑部疾病的病理过程的调节具有关键作用。
HY-161683
HY-W001273
HY-P2136
HY-167836
HY-121191
N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制剂,IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平,改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
HY-120576
VU0405652
mAChR
Neurological Disease
ML169 (VU0405652) 是一种有效的,选择性的、可透过血脑屏障的 M1 mAChR 正变构调节剂 (PAM),EC50 值为1.38 µM,ML169 是一个 MLPCN 探针,可被用于研究 Alzheimer’s disease。
HY-134829
LX-9211; AAK1-IN-1
AAK1
Neurological Disease
BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的,高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-110176
HY-156585
HY-14174
γ-secretase
Neurological Disease
Cancer
MRK-560 是一种化学探针,是一种口服有效的,可透过血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂,能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-124609
AMPK
Acetyl-CoA Carboxylase
Neurological Disease
CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂,是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障,激活 AMPK 并抑制 ACC1,从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性,可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力,改善树突结构,并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
HY-156586
ASN90
OGA
Tau Protein
Neurological Disease
Egalognastat (ASN90) 是一种选择性、可透过血脑屏障、口服有效的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂,IC50 值为 10.2 nM。Egalognastat 可增加细胞内蛋白质 (如 tau 和 α-突触核蛋白) 的 O-GlcNAc 糖基化,从而防止其聚集和产生毒性。Egalognastat 不抑制己糖胺酶 (Hex)。Egalognastat 可用于神经退行性疾病的研究,例如 tau 蛋白病和 α-突触核蛋白病 (例如阿尔茨海默病和帕金森病)。
HY-178171
AMPK
CDK
Neurological Disease
ARUK2010489 (Compound 23) 是一种强效、选择性且能穿透血脑屏障的的 NUAK1 抑制剂,其pIC50 为 8.7。ARUK2010489 还能抑制 CDK2、CDK4 和 CDK6 的活性,在 1 μM 浓度下的抑制率分别为 7%、39% 和 26%。ARUK2010489 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病(AD)。
HY-169107
HY-145317
HY-165677
HY-147873
iGluR
HDAC
Neurological Disease
NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂,对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
HY-W013075
HY-W686216
HY-113155A
Drug Intermediate
Neurological Disease
17-Hydroxypregnenolone sulfate sodium 是一种具有脑渗透性的肾上腺和性腺类固醇合成的关键中间产物。17-Hydroxypregnenolone sulfate sodium 在类固醇激素 (如糖皮质激素、性激素) 的生物合成中起着前体物质的作用。17-Hydroxypregnenolone sulfate sodium 有望用于肾上腺功能发育以及与神经甾体相关的疾病 (如认知障碍、神经退行性疾病) 的研究。
HY-B1126
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君
Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-162821
HY-P10487
HY-100740R
HY-164782
HY-D0186
Endogenous Metabolite
Thymidylate Synthase
Infection
2'-脱氧尿苷
2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸,与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体,也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine,EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤,有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-N2072
HY-P9999
RG6102; RO-7126209
Amyloid-β
Neurological Disease
Trontinemab (RG6102) 是一种脑渗透,抗淀粉样蛋白,双特异性和人源化的 IgG1-κ 抗体,靶向 Aβ 斑块和转铁蛋白受体1 (TFR1 )。Trontinemab 结合原纤维 Aβ 和 Aβ 斑块,通过与阿尔茨海默病 (AD) 脑部分的免疫细胞结合,触发斑块清除。Trontinemab 对猕猴和人类的 TFR1 也表现出特定的亲和力。
HY-146151
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 12 (Compound 1a) 是一种 γ-secretase 调节剂,可选择性降低淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 水平 (IC50 为 0.39 µM)。γ-Secretase modulator 12 可用于阿尔茨海默病研究。γ-Secretase modulator 12 在小鼠中具有良好的脑/血浆比 (Kp, brain = 0.72)。
HY-143464
HY-120662
mGluR
Neurological Disease
GSK1331268 是口服有效的 mGluR2 选择性激动剂,pEC50 为 6.9。GSK1331268 具有良好的血脑屏障通透性。GSK1331268 可调节谷氨酸信号传导,因此可以用于神经退行性疾病和神经精神疾病研究。
HY-145318
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-3 (化合物 24) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 可用于帕金森氏病的研究。
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-P6306
HY-174462
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-90 (Compound 5b) 是一种口服有效、脑渗透性和有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,对人 AChE 的抑制常数 IC50 值为 0.023 μM,对丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 的选择性较低 (IC50 1.8 μM)。AChE-IN-90 可提高突触间隙中的乙酰胆碱水平。AChE-IN-90 有望用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默病的研究。
HY-124322
HY-156102
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂,具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3),可作为示踪剂,用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-116580
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂,具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂,能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累,进而可能改善认知功能。
HY-144270
HY-136804
HY-146588
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、具有口服活性的 NMDAR 阻断剂,其 IC50 值为1.93 μM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障,能被用于研究阿兹海默症 (Alzheimer's disease )。
HY-15262
HY-B0315
HY-B1189R
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-174923
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
Rivanicline (RJR-2403) 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-120782
Notch
Neurological Disease
Yhhu-3792 是一种 Notch 激活剂。Yhhu-3792 可增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 可促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 可增强小鼠的空间记忆和情景记忆能力。Thhu-3792 可用于治疗神经退行性疾病 (例如阿尔茨海默病) 或脑损伤后的神经再生。
HY-100740A
AZD-3293 hydrochloride; LY3314814 hydrochloride
Beta-secretase
Neurological Disease
Lanabecestat (AZD-3293) hydrochloride 是一种强效的 BACE1 抑制剂,已被研究用于抑制阿尔茨海默病。Lanabecestat hydrochloride 显示出显著的剂量和时间依赖性降低血浆、脑脊液和脑中淀粉样β肽的浓度。Lanabecestat hydrochloride 还显示出减少 Aβ 神经斑块负担,但没有表现出临床益处或减缓阿尔茨海默病病理生理学的进展。
HY-120782A
Notch
Neurological Disease
Yhhu-3792 hydrochloride 是一种 Notch 激活剂。Yhhu-3792 hydrochloride 可增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 hydrochloride 可促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 hydrochloride 可增强小鼠的空间记忆和情景记忆能力。Yhhu-3792 hydrochloride 可用于治疗神经退行性疾病 (例如阿尔茨海默病) 或脑损伤后的神经再生。
HY-B0369A
iGluR
Neurological Disease
Cancer
枸酸芬那君
Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-150702
HY-13225H
RJR-2403 hydrochloride; Metanicotine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) hydrochloride 是一种神经元型烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hydrochloride 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型 (Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hydrochloride 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hydrochloride 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-161724
HY-B0568
HY-B0315B
HY-14450
HY-N6608
HY-101186
HY-112855
LRRK2
Neurological Disease
PF-06447475 是一种高效、选择性的,可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂,针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-155693
Topoisomerase
Parasite
Infection
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II ) 抑制剂,可稳定双链 DNA:酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
HY-16748
ABT-126
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-W010041R
HY-W010041
α-synuclein
Amyloid-β
Neurological Disease
鲨肌醇
Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-108901
HY-P3945
Neuropeptide FF Receptor
Neurological Disease
Prolactin-Releasing Peptide (12-31), bovine 是催乳素释放肽 (Prolactin-Releasing Peptide, PrRP) 的肽片段。PrRP 是在大脑疼痛调节区域表达的 RF-酰胺肽。Prolactin-Releasing Peptide (12-31), bovine 可用于神经系统疾病的研究。
HY-149212
HY-153715
HY-139464
HY-14562
HY-113524S
HY-P6306A
HY-157382
HY-172460
HY-N2072R
HY-119243
HY-130609
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1,化合物 1v,是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM )。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM,而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
HY-124204
HY-17455R
HY-162693
HY-16748A
ABT-126 citrate
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) citrate 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline citrate 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-115796
mGluR
Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4(mGlu4)正变构调节剂,具有对mGlu4的强效激活活性(EC50 = 95nM,89% Glu Max),具有良好的药代动力学特征(脑:血浆Kp = 1.3),在帕金森病模型中具有显著疗效。
HY-W013215
HY-175188
BPN-0027490
Myosin
Neurological Disease
MT-110 (BPN-0027490) 是一种选择性且具有血脑屏障通透性的非肌肉肌球蛋白 II (non-muscle myosin II ) 抑制剂。MT-110 通过选择性靶向非肌肉肌球蛋白 II (non-muscle myosin II ) 而非心脏肌球蛋白 II (CMII),显著改善了耐受性。MT-110 可用于精神疾病的研究。
HY-E70395
HY-172101
HY-B1216R
HY-129411
HY-171467
HY-160168
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) oxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-B1343AS
HY-177360
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Cancer
RNA splicing modulator-4 (Compound A) 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 RNA 剪接 (RNA splicing ) 调节剂。RNA splicing modulator-4 通过调节可变剪接事件来控制前体 mRNA (pre-mRNA) 中特定外显子的包含或排除,从而改变成熟 mRNA 的编码序列和功能。RNA splicing modulator-4 有望用于神经退行性疾病 (如亨廷顿病) 和癌症的研究。
HY-175296
EAAT
Neurological Disease
EAAT2 activator 2 (Compound 4(SF-2)) 是一种脑渗透性的兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2 ) 调节剂 (Ki =28.7 nM)。EAAT2 activator 2 可增强 EAAT2 介导的谷氨酸摄取,改善突触间隙谷氨酸清除。EAAT2 activator 2 有望用于神经退行性疾病 (如肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病)的研究。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) hemioxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hemioxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hemioxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hemioxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-B1126S
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君-d3
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-113524R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
N-Acetyl-L-aspartic acid (Standard)是 N-Acetyl-L-aspartic acid (HY-113524) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetyl-L-aspartic acid 是 Aspartic acid (HY-N0666) 的衍生物,也是一种内源性化合物。N-Acetyl-L-aspartic acid 作为乙酰基供体。N-Acetyl-L-aspartic acid 参与脑代谢。N-Acetyl-L-aspartic acid 用于神经退行性疾病 (例如 Canavan 病) 的研究。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-110255B
HY-110255A
HY-103234B
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-P10942
HY-149242
HY-103234
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-103234A
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-110255
HY-NP0204
HY-173221
HY-141866
Ceramidase
Neurological Disease
Acid Ceramidase-IN-1 是一种具有口服活性且可渗透血脑屏障的酸性神经酰胺酶 (AC, ASAH-1) 抑制剂 (hAC IC50 =0.166 μM)。Acid Ceramidase-IN-1 降低 AC 活性,积累神经酰胺种类 (Cer (d18:0/16:0), Cer (d18:1/16:0)),并减少鞘氨醇水平。Acid Ceramidase-IN-1 可用于研究严重的神经溶酶体贮积症 (LSDs),如戈谢病 (GD) 和克拉布病 (KD)。
HY-144266
HY-177085
HY-B1266
Eserine salicylate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-132579A
RG6042 sodium; IONIS-HTTRx sodium
Huntingtin
Neurological Disease
Tominersen sodium 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen sodium 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen sodium 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-155103
Proteasome
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种口服有效、脑渗透、选择性的克氏锥虫蛋白酶体 (Trypanosoma cruzi proteasome ) 抑制剂,对克氏锥虫和人蛋白酶体的 p IC50 分别为 7.4 和 <4。Antitrypanosomal agent 15 具有良好的ADME特性,可用于恰加斯病的研究。
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂,对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-B1126R
HY-B1343R
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Pridinol mesylate (Standard)是 Pridinol mesylate (HY-B1343) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-152671
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B ) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
HY-N7513R
HY-14759
PAZ-417
PAI-1
Amyloid-β
Neurological Disease
Aleplasinin (PAZ-417) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1 ,纤溶酶原激活物抑制剂-1) 抑制剂 (IC50 =655 nM)。Aleplasinin 通过抑制 PAI-1 来激活组织型纤溶酶原激活物 (tPA)/纤溶酶蛋白水解级联反应,从而促进 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 寡聚体和单体的降解。Aleplasinin 可显著降低血浆和脑内 Aβ 水平,改善记忆缺陷并逆转认知障碍。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-129056
HY-P2713
HY-N2320
Eserine hemisulfate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
毒扁豆碱半硫酸盐
Physostigmine hemisulfate (Eserine hemisulfate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine hemisulfate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine hemisulfate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine hemisulfate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-13779A
HY-150050
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 5 (compound 22d) 是一种可以通过血脑屏障的 γ-分泌酶调节剂 (GSMs ),可以抑制聚集的淀粉样蛋白 β 肽 Aβ42 的产生,其 IC50 值为 60 nM。可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W714513
mGluR
Neurological Disease
VU0469650 hydrochloride 是一种脑渗透性的代谢性谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 负变构调节剂。VU0469650 hydrochloride 在表达人 mGluR1 (IC50 = 99 nM) 的细胞中抑制谷氨酸诱导的钙通量。VU0469650 hydrochloride 有望用于焦虑、成瘾、癫痫等中枢神经系统疾病的研究。
HY-147953
HY-76201
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-N0131
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-W017540R
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-B1334A
HY-114320
HY-147519
Wnt
Cancer
ARUK3001185 是一种强效、选择性、口服、可渗透脑的 Notum 抑制剂 (IC50 = 6.7 nM)。ARUK3001185 在 Notum 存在下可在体外恢复 Wnt 信号传导。ARUK3001185 选择性作用于丝氨酸水解酶、激酶和药物靶点。ARUK3001185 可用于研究 Notum 在疾病中的作用。
HY-B1334
HY-120741
HY-132579
RG6042; IONIS-HTTRx
Huntingtin
Neurological Disease
Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-P2713A
HY-17552
HY-131971
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-1 是一种有效和可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (Butyrylcholinesterase ) 的双重抑制剂,对 hAChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 1.06 和 7.3 nM。AChE/BChE-IN-1 具有抗氧化活性。AChE/BChE-IN-1 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-P10822
Caspase
Neurological Disease
ED11 是一种强效且选择性的 caspase-6 抑制剂,IC50 为 12.12 nM。ED11 与 Htt 竞争 caspase-6 活性位点,从而减少 Htt 裂解。ED11 可以穿过血脑屏障 (BBB)。ED11 具有用于研究亨廷顿氏病 (HD) 的潜力。
HY-120789
γ-secretase
Neurological Disease
PF-06648671 是一种新型的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ-Secretase ) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40,并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N6608S
HY-B1804
HY-147684
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-114118B
HY-114118
HY-B0369AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君 (Standard)
Orphenadrine (citrate) (Standard) 是 Orphenadrine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-17387S1
HY-162566
HY-B0568R
HY-113468A
HY-13764A
HY-N0303
HY-117088
HY-W778990
HY-W707693
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
α-synuclein
Neurological Disease
鲨肌醇-d6
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-173291
Tau Protein
Neurological Disease
Tau ligand-1 (Compound 75) 是一种具有血脑屏障穿透性的聚集态 tau 蛋白的配体。在阿尔茨海默病、进行性核上性麻痹、皮质基底节变性和皮克病组织中,Tau ligand-1 与聚集态 tau 蛋白表现出高亲和力,平衡解离常数 (KD ) 值为 1-3.8 nM。Tau ligand-1 可作为潜在的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,有望应用于中枢神经系统中 tau 相关疾病的正电子发射断层扫描成像研究。
HY-B1018A
HY-101181
HY-157978
HY-178048
Autophagy
Neurological Disease
Neuroprotective agent 13 是一种可穿透血脑屏障的具有神经保护作用的 1H-苯并咪唑 [d] 类化合物。Neuroprotective agent 13 能够激活自噬 (autophagy ),并清除诱导多能干细胞 (iPSC) 来源的神经祖细胞中 SCMAS 的积累。Neuroprotective agent 13 可用于神经系统疾病的研究,例如神经元蜡样脂褐质沉积症 (NCLs)。
HY-178052
Autophagy
Neurological Disease
Neuroprotective agent 14 是一种可穿透血脑屏障的具有神经保护作用的 1H-苯并咪唑 [d] 类化合物。Neuroprotective agent 14 能够激活自噬 (autophagy ),并清除诱导多能干细胞 (iPSC) 来源的神经祖细胞中 SCMAS 的积累。Neuroprotective agent 14 可用于神经系统疾病的研究,例如神经元蜡样脂褐质沉积症 (NCLs)。
HY-154957
mTOR
Neurological Disease
mTOR inhibitor-11 (Compound 9) 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR 抑制剂(IC50
: 对 pS6 为21 nM)。mTOR inhibitor-11 还抑制 pCHK1 和 PDE4D,IC50 分别为17.2和17.0 μM。mTOR inhibitor-11 可用于中枢神经系统疾病研究。
HY-114234A
Beta-secretase
Neurological Disease
TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50 : 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平,改善认知障碍。
HY-145761
iGluR
Neurological Disease
AMPA-IN-1 是一种有效的 AMPA 受体抑制剂。AMPA受体是在大脑中广泛表达的受体,在调节快速兴奋性突触传递和突触可塑性中起核心作用。AMPA-IN-1 具有研究包括癫痫在内的多种中枢疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2017082288A1,化合物 14)。
HY-155058
HY-119127
HY-16531A
HY-165677S
HY-125962
HY-172176
HY-161842
HY-W042416
HY-16531
HY-P2136F
HY-163415
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-5 (Compound ZINC000016952895) 是一种单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。根据 Swiss ADME 的预测,MAO-IN-5 可以抑制 CYP 酶家族,具有血脑屏障 (BBB) 透过性,同时还具备高度的胃肠道吸收率。MAO-IN-5 可用于神经系统疾病的研究。
HY-149090
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物,其靶向 AChE ,BuChE ,hu MAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM,12.4 μM,1.9 μM,在体外具有良好的血脑屏障通透性,可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用,可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-154851
GSK-3
CDK
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平,IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-119413
Adenosine Receptor
Neurological Disease
9-乙基腺嘌呤
9-Ethyladenine 是腺苷受体 (A1 、A2 、A3 ) 竞争性拮抗剂的前体,自身对腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT ) 无显著抑制作用。9-Ethyladenine 的衍生物对 A1 (Ki =27 nM)、A2 A (Ki =46 nM)、A3 (Ki =86 nM) 受体具有高亲和力及选择性。9-Ethyladenine 不抑制脑 APRT 活性,可用于腺苷受体相关疾病 (如神经系统疾病) 模型研究。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-150236
Huntingtin
Neurological Disease
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-157555
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂,IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明,mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能,可用与神经疾病领域研究。
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-P5370
Amyloid-β
Others
Scrambled β-amyloid (1-40) 是一种有生物活性的肽。(Aβ (1-40) 和 Aβ (1-42) 是构成 Aβ 大部分的 Aβ 蛋白的两个主要 C 端变体。它们在阿尔茨海默病患者的大脑中进行分泌后聚集和沉积。该肽是 Abeta 1-40 HY-P0265 的乱序序列)
HY-103268
HY-101182
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-150307
HY-163695
HY-159482
HY-114118F
HY-114118A
HY-114118S
HY-W017540S
HY-14533
K162
Amyloid-β
Neurological Disease
K 01-162 (K162) 抑制 Aβ 肽纤维的形成并消除其神经毒性。K 01-162 与 Aβ 42 多肽结合,EC50 值为 80 nM。K 01-162 直接与 AβO 结合,K D 值为 19 μM。K 01-162 能够穿透大脑,可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-B0688S
HY-120464
SAM-760
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-05212377 (SAM-760) 是 5-羟色胺受体 5-HT Receptor 6 的抑制剂。PF-05212377 是 P-gp/非 BCRP 人类转运蛋白的底物。PF-05212377 在非人类灵长类动物中表现出血脑屏障通透性。PF-05212377 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-155111
Phospholipase
Neurological Disease
nSMase2-IN-1 是一种口服有效的中性鞘磷脂酶2 (nSMase2 ) 抑制剂,其 IC50 值为0.13 ± 0.06 μM。nSMase2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定,口服后脑血浆比值较高。nSMase2-IN-1 可用于神经系统相关疾病的研究。
HY-121383
HY-108920
4-Cl-KYN; AV-101
iGluR
Neurological Disease
4-Chlorokynurenine (4-Cl-KYN) 是 7-Chlorokynurenic acid (NMDA 受体拮抗剂) (HY-100811) 的前药。4-Chlorokynurenine 具有口服活性和血脑屏障穿透性。4-Chlorokynurenine 能够减轻抑郁症状和神经毒性。4-Chlorokynurenine 可用于神经系统疾病的研究,如抑郁症和癫痫。
HY-146315
HY-139427
HY-145845
HY-169022
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
4-FPBUA 是地衣酸 (HY-W015883) 的半合成类似物,可以增强基于细胞的血脑屏障 (BBB) 功能,并增加 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 在单层细胞中的转运。4-FPBUA 也是 mTOR 的抑制剂,能增强细胞自噬 (Autophagy ) 作用,从而在体内逆转 BBB 的破坏,用于阿尔茨海默病的研究。
HY-143244
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 1 是一种有效、可逆,具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,IC50 为 0.02 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 可以穿过血脑屏障 (BBB),可用于帕金森病研究。
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents
Histone Acetyltransferase
HDAC
Neurological Disease
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-161331
HY-108901R
HY-B1108
HY-134240
Magnesium L-threonate
NF-κB
TNF Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
L-苏糖酸镁
L-Threonic acid magnesium (Magnesium L-threonate) 是 Threonic acid 的 L 型对映体和 Vitamin C (HY-B0166) 的代谢物。L-Threonic acid magnesium 是一种镁补充剂,可提高脑内镁浓度,抑制 TNF-α/NF-κB 信号通路的激活。L-Threonic acid magnesium 可用于阿尔茨海默病的研究。L-Threonic acid magnesium 具有口服活性。
HY-143330
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的,可逆的 MAO-B 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性,安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
HY-114379
HY-143413
HY-136409R
C10-HSL (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
N-Decanoyl-L-homoserine lactone (Standard)是 N-Decanoyl-L-homoserine lactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-decanoyl-L-homoserine lactone (C10-HSL) 是一种 N-acyl-homoserine lactone (AHL)。N-decanoyl-L-homoserine lactone 可抑制拟南芥的主根生长。N-decanoyl-L-homoserine lactone 处理可引起
HY-143245
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 2 是一种有效、可逆,具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,IC50 为 1.33 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 可以穿过血脑屏障 (BBB),可用于帕金森病研究。
HY-130795
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-162402
HY-D0186R
HY-158696
HY-174332
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 是一种口服有效,具有选择性并能穿过血脑屏障的 CH24H 抑制剂(IC50 = 23 nM),属于 1,3-恶唑衍生物。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 通过1,3-恶唑氮原子与血红素铁配位,环丙基占据疏水口袋竞争性抑制 CH24H 酶活性。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 可用于癫痫等神经系统疾病的研究。
HY-122742
iGluR
Neurological Disease
HBT1 是一种有效的 AMPA 受体 AMPA-R 增强剂。HBT1 与AMPAR 的配体结合域 (LBD) 特异性结合,仅在 AMPA 存在时增强受体活性。与传统 AMPA-R 增强剂相比,HBT1 几乎没有激动作用,避免了在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生的钟形反应 (即达到最佳浓度后,随着浓度继续增加,药效反而下降的现象)。HBT1 可适用于更广泛的神经精神疾病 (如抑郁症、阿尔茨海默症等)。
HY-165428
CXCR
Arrestin
Inflammation/Immunology
SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂,对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合,阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合,抑制下游 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路,抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
HY-130495
CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物,具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂,可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导,包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡,阻止集落形成,IC50 值范围为 85-170 nM。
HY-173371
Phospholipase
Neurological Disease
BRI-50460 是一种具有血脑屏障穿透性的胞质钙依赖性磷脂酶 A2 (cPLA2 ) 的抑制剂,IC50 为 0.88 nM。BRI-50460 通过抑制 cPLA2 ,调节下游炎症脂质信号通路,减轻淀粉样蛋白 β42 低聚物对 cPLA2 激活、tau 蛋白过度磷酸化以及突触和树突减少的影响,从而发挥调节神经炎症、恢复脂质稳态的活性。BRI-50460 可用于阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病领域的研究。
HY-N4202
Insecticide
Apoptosis
p38 MAPK
Neurological Disease
二氢鱼藤酮
Dihydrorotenone 是一种杀虫剂 (insecticide ) 和线粒体复合物 (mitochondrial complexs ) I 的不可逆抑制剂,能通过血脑屏障。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis )。Dihydrorotenone 在大鼠中的口服 LD50 约为 2.5 g/kg。Dihydrorotenone 展现出抗虫活性及对浆细胞的细胞毒性。Dihydrorotenone 可用于帕金森病动物模型的建立、天然农药的安全性评估以及潜在的癌症化学预防研究。
HY-161725
Amyloid-β
Neurological Disease
TFEB activator 3 (compound 45) 表现 TFEB 活化和溶酶体生物生成能力。TFEB activator 3 对 TFEB 核转位的影响分别为 44% (10μM 3h) 和 97 % (30 μM 3h)。TFEB activator 3 在阿尔茨海默病 (AD) 中起重要作用。TFEB activator 3 可以透过血脑屏障。
HY-144874
PARP
Neurological Disease
Cancer
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
HY-169951
iGluR
Neurological Disease
Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药,能够穿透血脑屏障。Compound 42d 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂,功效为 24%,EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在神经精神疾病研究中发挥重要作用。
HY-103234AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 (dihydrochloride) (Standard)是 GYKI 52466 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-158627
5-HT Receptor
Others
JPC0323 Oleate 是 JPC0323 (HY-155672) 的衍生物。JPC0323 是一种双 5-HT2C /5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P10698
HY-W001601A
iGluR
Neurological Disease
盐酸布地平
Budipine hydrochloride 是一种抗帕金森剂。Budipine hydrochloride 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine hydrochloride 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine hydrochloride 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
HY-120619
HY-125999
HY-14205
HY-149279
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-7 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 53、973、1039 nM。JNK3 inhibitor-7 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-7 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-137262
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Protein deglycase DJ-1 against-1 是 DJ-1 结合化合物,依赖地靶向 DJ1。Protein deglycase DJ-1 against-1 可以穿透血脑屏障 (BBB)。Protein deglycase DJ-1 against-1 是神经保护剂,具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-110252
HY-151389
HY-W001601
iGluR
Neurological Disease
布地平
Budipine 是一种抗帕金森剂。Budipine 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
HY-B1941
HY-B1018AS
HY-132806
RG-7816; RO-7017773
GABA Receptor
Neurological Disease
Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM),靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍,脑癌 (包括脑肿瘤,例如髓母细胞瘤) 有关,可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
HY-B1090
HY-N0303R
HY-158695
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-B1334AR
HY-162269
NAMPT
Neurological Disease
Nampt activator-5 (compound C8) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) ) 激活剂,KD 值为 6.19 µM。Nampt activator-5 显示出细胞抗衰老作用 Nampt activator-5 促进大脑中 NAD+ 的产生,并减少与年龄相关的标记物和分泌表型的表达。Nampt activator-5 具有研究年龄相关疾病的潜力。
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-172884
HY-114331
HY-147410
ION-363
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Ulefnersen (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-147410A
ION-363 sodium
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Ulefnersen sodium (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen sodium 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen sodium 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-W050031R
(S)-β-Hydroxybutanoic acid (Standard); L-(+)-3-Hydroxybutyric acid (Standard); L-β-Hydroxybutyric acid (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(S)-3-Hydroxybutanoic acid (Standard) 是 (S)-3-Hydroxybutanoic acid (HY-W050031) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种代谢产物,是抑郁症的疾病标志物。(S)-3-Hydroxybutanoic acid 在肝脏中由乙酰-CoA 合成,当血糖低时可以被脑用作能量来源。
HY-135478
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-176540
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Microtubule stabilizer-1 (compound 69) 是一种可透过血脑屏障的微管 (microtubule ,MT) 稳定剂。Microtubule stabilizer-1 可提高乙酰化 α-微管蛋白 (AcTub) 水平,并防止与 Okadaic acid (HY-N6785) 孵育后观察到的神经元微管特征性丢失。Microtubule stabilizer-1 可用于研究阿尔茨海默病 (AD) 及相关的神经退行性tauo蛋白病。
HY-N0296
Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-B1266R
Eserine salicylate (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱 (Standard)
Physostigmine (salicylate) (Standard) 是 Physostigmine (salicylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-101175
HY-17368
ENA 713 free base; SDZ-ENA 713 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀
Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-149280
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-8 是一种有效的、选择性的,具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 21, 2203, >10000 nM。JNK3 inhibitor-8 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-8 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-19752A
CID-25010775
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-114118S3
HY-144267
HY-B1110
(±)-Nomifensine; Nomifensin
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬辛
Nomifensine ((±)-Nomifensine) 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-101478
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
非诺班
Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-101478A
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-129624A
Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-18679
mGluR
Neurological Disease
TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM),在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中,对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
HY-N3187
HY-132845
HY-B0410A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0349
Meclozine dihydrochloride
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸美克洛嗪
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
HY-119398
Amyloid-β
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Lanuginosine 是一种生物碱。Lanuginosine 可从番荔枝科植物 Xylopia laevigata 茎和木兰科植物 Magnolia grandiflora 叶中分离。Lanuginosine 诱导凋亡 (Apoptosis )。Lanuginosine 抑制 AChE (IC50 : 10.9 μM)。Lanuginosine 抑制 Aβ 聚集。Lanuginosine 对肝细胞癌、人早幼粒细胞白血病、人慢性粒细胞白血病、黑色素瘤及脑肿瘤有抗癌活性。Lanuginosine 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-155366
HY-B0349A
HY-173226
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-15 (Compound 72) 是一种选择性的具有口服活性和血脑屏障穿透性的 β-分泌酶 1 (BACE-1 ) 抑制剂,IC50 值为 121.65 nM (对 BACE-2 的 IC50 值为 480.92 nM)。BACE1-IN-15 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-B0410
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索
Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B1110A
(±)-Nomifensine maleate; Nomifensin maleate
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬新马来酸盐
Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-B0349B
Meclozine dihydrochloride monohydrate
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸美克洛嗪一水合物
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
HY-17355
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索
Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-113468AS1
HY-P2048A
AMPK
GLUT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-P2048
Apoptosis
GLUT
AMPK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-105174A
JAK
FAK
Neurological Disease
Metabolic Disease
BPC 157 acetate 是 BPC 157 (HY-105174) 的醋酸盐形式。BPC 157 acetate 是胃肽 BPC 的 15 个氨基酸片段。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 acetate 可抵消 NSAID/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 acetate 过血清素和多巴胺系统改善特定(过度)刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。
HY-100604
HY-175278
HY-P991654
Amyloid-β
Neurological Disease
SAR228810 是一种靶向淀粉样蛋白 β (Aβ ) 的人源化 IgG4 单克隆抗体抑制剂,其对原纤维 Aβ 的 KD 为 0.43 nM,高于对单体 Aβ 。SAR228810 显著抑制脑淀粉样斑块形成以及寡聚体诱导的突触功能障碍和神经突丢失。SAR228810 对 Aβ 介导的神经毒性具有显著的保护作用。MINT1526A 可用于阿尔茨海默病成像和免疫治疗研究。
HY-N0296A
Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
氢溴酸东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-129624
Ro 31-7549; Bis VIII
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII (Ro 31-7549) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-11017
ENA 713; SDZ-ENA 713
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀
Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-P11005
Dynamin
ATP Synthase
Neurological Disease
P259 是一种 Drp1-Mff 抑制剂。P259 通过特异性抑制 Drp1-Mff 相互作用来区分生理性裂变和病理性裂变。P259 会延长细胞线粒体,并破坏线粒体的功能和运动能力。P259 降低脑内 ATP 水平并改变线粒体结构,导致野生型小鼠出现行为缺陷,并缩短 Huntington's disease (HD) 模型小鼠的寿命。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-109040
HY-135478A
HY-B1804S2
HY-B1804S1
HY-167898
Amyloid-β
Neurological Disease
MeS-IMPY 是 β-amyloid plaques 的配体。MeS-IMPY 对从阿尔茨海默病 (AD) 人脑或 AD 脑匀浆提取的 β-amyloid plaques 的结合亲和力高于 IMPY (Ki 值分别为 7.93 和 8.95 nM)。 [11 C]MeS-IMPY 是一种用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像 β-淀粉样斑块的潜在放射性配体。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-107111
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-107111A
Cholinesterase (ChE)
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-W777283
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Others
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-B1804S
HY-121383R
HY-149555
HY-118363
mAChR
Neurological Disease
Lu AE51090 是一种选择性的毒蕈碱 M1 受体激动剂,具有血脑屏障渗透性。Lu AE51090 激活人 M1 receptor ,其 EC50 值为 61 nM,同时对 M2-M5 受体无显著激动作用。Lu AE51090 在小鼠中表现出促认知效应。Lu AE51090 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症相关认知障碍 (CIAS) 研究。
HY-W654336
HY-109086A
JNJ-40346527 hydrochloride; JNJ-527 hydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 ?为 3.2 nM。Edicotinib hydrochloride 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 ?值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib hydrochloride 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib hydrochloride 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-175758
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
AChE-IN-94 是一种具有口服活性并且能够穿过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,IC50 为 0.40 μM,Ki 为 0.28 μM。AChE-IN-94 可抑制自发性和 AChE 介导的 Aβ1-42 聚集。AChE-IN-94 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的遗忘模型中可缓解认知/记忆缺陷。AChE-IN-94 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-W015240
HY-17552S
HY-134968
HY-174066
HY-W010892
Hyoscine hydrobromide trihydrate
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-17368S1
(Rac)-ENA 713-d6 free base; (Rac)-SDZ-ENA 713-d6 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
利凡斯的明-d6
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-W001601R
HY-107661
ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid
Others
Neurological Disease
Arundic acid (ONO-2506) 是一种星形胶质细胞调节剂,通过抑制 S-100β 的合成,调节星形胶质细胞的活化来延缓脑梗塞的扩张。Arundic acid 还通过激活 Akt 、ERK 和 NF-κB 信号通路来提高 EAAT1 的表达水平,有潜力消除过来谷氨酸和抑制兴奋性脑损伤或死亡。Arundic acid (ONO-2506) 有潜力用于中风和阿尔茨海默病的研究。
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) acetate
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-161240
HY-W042416R
HY-17355S
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-B0349S2
HY-120475
ATH434
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-17355S1
HY-Z10200S
HY-160831
PQQ-TME
α-synuclein
Neurological Disease
PQQ-trimethylester (PQQ-TME) 是一种合成化合物,是吡咯喹啉醌 (PQQ) 的三甲基酯衍生物。PQQ-trimethylester 在体外具有两倍于 PQQ (HY-100196) 的血脑屏障通透性。此外,PQQ-trimethylester 对 α-突触核蛋白 ,amyloid β1-42 (Aβ1-42 ) 和朊病毒蛋白 的纤维化具有较强的抑制活性。PQQ-trimethylester 可以用于对神经退行性疾病的研究。
HY-175823
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 是一种具有神经保护活性的可穿透血脑屏障的 Trolox (HY-101445) 和维生素 K (HY-B2172) 的结合物。1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 能够抑制氧化死亡 (oxytosis )、铁死亡 (ferroptosis )、ATP 耗竭以及活性氧 (ROS ) 的产生。1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 可选择性抑制 M1 标志物的表达。1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-113468AS
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-B1941R
HY-172808
HY-133011
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor ) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-132846
TAS0953/HM06
RET
Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂,其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路,从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症,例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-17368R
ENA 713 free base(Standard); SDZ-ENA 713 free base(Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀标准品
Rivastigmine (Standard)是 Rivastigmine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-119196
SP-233
Amyloid-β
Sigma Receptor
Others
Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物,具有结合β-淀粉样蛋白(Aβ(42))、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性,在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍,有潜力抑制阿尔茨海默病。
HY-17368S2
ENA 713-d3 hydrochloride; SDZ-ENA 713-d3 hydrochloride
Cholinesterase (ChE)
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
卡巴拉汀盐酸盐-d3
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-102091
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-B0410S1
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索-d5
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B1110R
HY-17355S2
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索-d7 -1
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-13779
HY-B0349R
HY-10399
TV-3326
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-175483S
HY-P0003A
Brain Natriuretic Peptide-32 human acetate; BNP-32 acetate
Natriuretic Peptide Receptor (NPR)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) acetate 是一种重组人 B 型利钠肽。Nesiritide acetate 是一种 NPRs 激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的 Kd 值分别为 7.3 pM 和 13 pM。Nesiritide acetate 调节 L 型钙通道 (calcium channel ) 的 V1/2 激活/失活。Nesiritide acetate 具有血管扩张、利尿和利钠作用。Nesiritide acetate 用于心力衰竭、动脉损伤后的血管重塑等心血管疾病研究。
HY-17552R
HY-W424851
6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride
PARP
Infection
Inflammation/Immunology
DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-175524
HY-154852
GSK-3
CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ,CDK2 和 CDK5 的抑制剂,IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β ),0.45 nM (GSK-3α ),0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性,选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂,对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效,IC50 值分别为 33 nM,14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中,Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活,并显著保护多巴胺神经元免于退化,这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-17355R
HY-146524
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148805A1,化合物 7)。
HY-B1110AR
HY-161466
HY-163514
Cholinesterase (ChE)
DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B1164A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Bromopride hydrochloride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride hydrochloride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride hydrochloride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride hydrochloride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
HY-146523
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-17 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148807A1,化合物 3)。
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1108R
HY-120475A
ATH434 mesylate
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-W010892S
Hyoscine-d3 hydrobromide
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱氢溴酸盐 d3
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-149211
HY-144765
HY-P0003
HY-B0410AR
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物 (Standard)
Pramipexole (dihydrochloride hydrate) (Standard) 是 Pramipexole (dihydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-101478R
HY-B0410R
HY-B1164
Dopamine Receptor
Neurological Disease
溴灭吐灵
Bromopride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
HY-173396
VU319
mAChR
Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50 : 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
HY-174987
mGluR
Steroid Sulfatase
Neurological Disease
mGluR1 activator-1 是一种稳定的、可透过血脑屏障的维生素 K (HY-B2172) 类似物和 mGluR1 激活剂。mGluR1 activator-1 能通过类固醇和外源性物质受体及视黄酸受体实现强转录激活。mGluR1 activator-1 能有效诱导小鼠神经祖细胞的神经分化。mGluR1 activator-1 可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默的研究。
HY-159945
α-synuclein
Neurological Disease
tau Protein/α-synuclein-IN-2 (Compound 14T) 是一种具有血脑屏障穿透性的 tau 和 α-syn 抑制剂。tau tau Protein/α-synuclein-IN-2 通过硫脲连接子结构,剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚化。在生物传感器细胞中,tau Protein/α-synuclein-IN-2 阻止 tau 聚集的种子效应。在 M17D 神经母细胞瘤模型中,Protein/α-synuclein-IN-2 具有抗包涵体效应。此外,tau Protein/α-synuclein-IN-2 能够减少 Aβ 斑块的形成。tau Protein/α-synuclein-IN-2 有望用于阿尔茨海默病和帕金森病研究。
HY-176866
HDAC
Neurological Disease
Rodin-A 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂,对 CoREST 复合物的 IC50 值为 1.80 μM,对 HDAC1 的 IC50 值为 0.15 μM,对 HDAC2 的 IC50 值为 0.43 μM。Rodin-A 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平,上调与神经元相关的基因表达,从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善,发挥突触保护和修复作用。Rodin-A 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究,尤其是阿尔茨海默病。
HY-160116
HY-106353
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
HY-149287
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是具有血脑通透性的 hAChE 的口服活性抑制剂。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 hAChE 和 hBACE-1 ,IC50 值分别为 0.076 和 0.23 μM。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 Aβ1-42 聚集并改善小鼠的学习和记忆能力。hAChE/hBACE-1-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-B1108S
HY-13488
LRRK2
MNK
Neurological Disease
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] , IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1 ,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物,具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例,从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体(AhR)配体,具有抗癌活性,能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155085
HY-123446
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
JNJ-42259152是一种磷酸二酯酶10A(PDE10A)正电子发射断层显像(PET)示踪剂,具有对PDE10A活性的特异性。JNJ-42259152能够在健康志愿者中进行动态扫描,以评估其在大脑中的动力学特性。JNJ-42259152的半衰期在血液中平均为90分钟。JNJ-42259152在不同目标区域(如豆状核、尾状核、腹侧纹状体等)展示了可靠的结合潜力(BPND),为研究神经精神疾病提供了重要工具。
HY-109118A
SUVN-502 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用,可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine mesylate 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-W728545
AH5158-d6 hydrochloride; Sch-15719W-d6
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Labetalol hydrochloride-d6 (AH-5158 hydrochloride-d6 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-11017R
ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
Rivastigmine (tartrate) (Standard) 是 Rivastigmine (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-161643
HY-158261
HY-B1110S
(±)-Nomifensine-d3 maleate; Nomifensin-d3 maleate
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬新-d3 (马来酸盐)
Nomifensine-d3 ((±)-Nomifensine-d3 ) maleate 是 Nomifensine maleate (HY-B1110A) 的氘代物。Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-161723
Dopamine Transporter
CDK
Neurological Disease
LH2-051,一种溶酶体增强化合物 (LYEC),是一种可渗透血脑屏障的多巴胺转运体 (dopamine transporter ) (DAT ) 抑制剂 (Ki : 0.95 μM)。LH2-051 抑制 DAT 介导的多巴胺摄取的 IC50 为 3.0 μM 。LH2-051 促进 TFEB 的核转位和溶酶体生物发生。LH2-051 改善淀粉样前体蛋白 (APP)/早老素 1 (PS1) 小鼠的记忆功能。LH2-051 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-147939
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-172941
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
VEN-02XX 是一种具有口服活性和脑渗透性的 NLRP3 抑制剂。VEN-02XX 可抑制 IL-1β 和 IL-18 的释放 (IC50 分别为 0.3 和 0.28 μM)。VEN-02XX 在 5XFAD/Rubicon KO 小鼠模型中可恢复小鼠的记忆和认知,抑制微胶质增生,减轻神经炎症和 tau 蛋白病理。VEN-02XX 可用于阿尔茨海默症 (AD) 的研究。
HY-161461
Amylases
Neurological Disease
E234G HYPE-IN-1 (Compound I2.10) 是亨廷顿酵母相互作用蛋白E (HYPE) 导向的 AMPylation 抑制剂,具有低微摩尔生物活性、低细胞毒性和血脑屏障透过性。E234G HYPE-IN-1能抑制 HYPE 的主要底物 B 细胞免疫球蛋白结合蛋白 (BiP) 的 AMPylation 。E234G HYPE-IN-1 适合开发为针对神经退行性疾病和糖尿病等临床状况的 HYPE 特异性治剂。
HY-W654335
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀-d4
Rivastigmine-d4 (tartrate) 是氘代标记的 Rivastigmine (tartrate)。Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-176254
HY-174339
HY-123976
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-148030
PROTACs
LRRK2
Neurological Disease
XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50 : 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)),由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851,蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488,红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障,并作为降解探针,用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
HY-109040R
HY-113416
DHEA sulfate; Prasterone sulfate
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
HY-B0765
DHEA sulfate sodium; Prasterone sulfate sodium
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
硫酸普拉睾酮钠
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-117046
HY-134968A
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
HY-149054
GSK-3
Tau Protein
AAK1
Pim
PKC
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50 =58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
HY-110291
LPL Receptor
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂,S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362, >10, 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-162712
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
OX-201 是 OX2R 的选择性激动剂,EC50 为 8 nM。神经元产生的病理性蛋白质,会以神经活动依赖的方式释放到间质液 (ISF) 中,再通过淋巴通路从??大脑中清除。病理性蛋白质向 ISF 的流出过程与神经元的觉醒状态有关。OX-201 可诱导神经元觉醒并促进 tau 释放到海马 ISF 中。虽然 OX-201 不会改变海马 tau 水平,但对于睡眠/觉醒节律失调的阿尔茨海默病 (AD) 有潜在应用。
HY-B1032
(±)-Dropropizine; UCB-196
Others
Neurological Disease
羟丙哌嗪
Dropropizine ((±)-Dropropizine;UCB-196) 是一种口服有效、外周选择性的镇咳药,可抑制呼吸道外周受体 (peripheral receptors ) 及传入神经的活性。Dropropizine 作用于咳嗽反射通路,不通过血脑屏障,无中枢神经系统副作用。Dropropizine 主要通过调节感觉神经肽水平,抑制咳嗽反射的传入信号传导,从而减轻干咳症状,兼具轻度局部麻醉和抗组胺活性。Dropropizine 主要用于呼吸道疾病引起的干咳对症研究。
HY-149288
HY-163746
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂,其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高,具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用,表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
HY-162359
IRAK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
BIO-7488 是一种具有口服活性,选择性和血脑屏障通透性的 IRAK4 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 nM。BIO-7488 抑制促炎症细胞因子 (IL-1β、TNFα、IL-6) 的产生,并在 LPS (HY-D1056) 和远端缺氧-大脑中动脉闭塞 (DH-MCAO) 缺血性中风模型中显示出抗炎作用。BIO-7488 可用于神经炎症相关疾病的研究,特别是缺血性中风。
HY-W015240S1
HY-W015240S
HY-B2181
Bismuth(III) oxynitrate
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
碱性硝酸铋
Bismuth subnitrate (Bismuth(III) oxynitrate) 是一种简单且高效的催化剂,可用于马氏型炔水合反应合成甲基酮。Bismuth subnitrate 腹腔注射到小鼠中,铋 (Bismuth; Bi) 在大脑中的分布特征与汞、银和金等其他外源性金属相似。Bismuth subnitrate 具有抗菌活性,能够抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌等的生长。Bismuth subnitrate 口服有效,可用于胃肠道疾病的研究,其对大鼠酒精性胃溃疡具有保护作用。
HY-161667
GSK-3
HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂,对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-B0378A
HY-B0378AR
HY-117281
HY-117281S1
HY-125287
(Rac)-UCB0599; NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
(Rac)-Minzasolmin ((Rac)-UCB0599; NPT200-11) 是一种可穿透血脑屏障的 α-突触核蛋白 (ASYN ) 错误折叠抑制剂。(Rac)-Minzasolmin 作用于 ASYN 聚集过程的早期阶段,通过替换膜结合的 ASYN 寡聚体,使其恢复为单体形式,同时防止病理性聚集。(Rac)-Minzasolmin 有效改善了两种 α-突触核蛋白转基因小鼠模型中视网膜中 ASYN 的沉积和神经病理指标。(Rac)-Minzasolmin 可用于帕金森病 (PD) 和路易体痴呆 (DLB) 的研究。
HY-163801
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Neurological Disease
Nurr1 agonist 9 (Compound 36) 是 Nurr1 的激动剂,EC50 为 0.090 µM,Kd 为 0.17 µM。Nurr1 agonist 9 可激活 Nurr1 同型二聚体 (NurRE ,EC50 =0.094 µM) 和 Nurr1-RXR 异型二聚体 (DR5 ,EC50 =0.165 µM)。Nurr1 agonist 9 可诱导类器官帕金森病模型中 Nurr1 调节的酪氨酸羟化酶 (TH) 的表达。 Nurr1 agonist 9 可透过人脑内皮细胞屏障。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-174305
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42-IN-7 (Compound CT-01) 是一种具有脑渗透性和选择性的淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 抑制剂。Aβ42-IN-7 能抑制 Aβ42 聚合成具有神经毒性作用的可溶性寡聚体和细胞外纤维状聚集物。Aβ42-IN-7 通过减少淀粉样蛋白介导的神经元毒性来发挥神经保护作用。Aβ42-IN-7 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-106353R
Reference Standards
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (Standard)是 Smilagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
HY-W795993
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
TJU103 是一种 CD4 抑制剂。TJU103 通过破坏 CD4 在活化过程中的功能来抑制自身反应性 CD4+ T 细胞。TJU103 可减少实验性过敏性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型中脑和脊髓组织中单核细胞的浸润。TJU103 可下调针对蛋白脂质蛋白表位 139-151 (PLPe) 的 Th1 和 Th2 细胞因子水平,并且在 EAE 症状出现后以及再次接受抗原刺激后均表现出抑制作用。TJU103 可用于 EAE 和硬化症 (MS) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-161953
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50 =4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平,在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍,具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
HY-W015240R
HY-109118
SUVN-502 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用,可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine free base 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-N2099
HY-W013375
Neprilysin
Neurological Disease
Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin (NEP) 抑制剂,IC50 为 6.9 nM。Thiorphan 竞争性结合 NEP 并阻断其活性,可防止 P 物质 (SP) 和神经激肽 NKA 等神经肽的降解。在新生儿脑损伤研究领域,Thiorphan 能够提高 SP 和 NKA 的水平,激活 NK1 和 NK2 受体及其下游转导通路,并抑制 NMDA 受体 (NMDA receptors ) 过度激活。从而,Thiorphan 可以保护新皮质神经元免受兴奋性毒性细胞死亡。Thiorphan 还可能抑制 NEP 增强支气管收缩反应,可用于呼吸系统疾病的研究。
HY-13325
Drug Derivative
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ aggregation modulator-1 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 纤维形成的促进剂。Aβ aggregation modulator-1 可结合 Aβ 肽中的疏水残基,并稳定富含 β-折叠的原纤维和纤维。Aβ aggregation modulator-1 能加速 Aβ 聚合,并在异质聚集反应中降低小型有毒 Aβ 寡聚体的浓度。Aβ aggregation modulator-1 能抑制 Aβ 寡聚体在海马脑切片中对长时程增强 (LTP) 的抑制作用。Aβ aggregation modulator-1 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-W010892R
Hyoscine hydrobromide trihydrate (Standard)
mAChR
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物 (Standard)
Scopolamine hydrobromide trihydrate (Standard) 是 Scopolamine hydrobromide trihydrate (HY-W010892) 的分析标准品。本产品适用于研究和分析应用。Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-N5027
Oxyberberin; Berlambine; 8-Oxoberberine
Others
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
氧化小檗碱
Oxyberberine (Oxyberberin; Berlambine) 是一种口服有效的血红素氧合酶 HO-1 激动剂,通可通过调节 PI3K/Akt/AMPK 信号通路激活抗氧化机制。Oxyberberine 诱导 HO-1 表达,提升 SOD、GSH-Px 活性,抑制 NF-κB 介导的炎症反应,并改善胰岛素敏感性及葡萄糖代谢。Oxyberberine 具有抗糖尿病、神经保护、抗炎及抗氧化的作用,可用于研究 2 型糖尿病、创伤性脑损伤 (TBI) 及炎症性肠病等。
HY-171936
GM1 (d18:1/C18:0) ammonium; C18 Ganglioside GM1 (d18:1/18:0) ammonium
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Ganglioside GM1 (ammonium) 是一种单唾液酸化的神经节苷脂,是含有一个唾液酸残基的神经节苷脂的原型。Ganglioside GM1 (ammonium) 是脑中最丰富的神经节苷脂之一,具有神经保护作用。Ganglioside GM1 (ammonium) 具有抗炎特性。Ganglioside GM1 (ammonium) 具有均衡的两亲行为。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以降低质膜的流动性,这意味着神经节苷脂在被称为脂筏的特定膜区域内滞留和富集。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以改变分化过程,增强对神经营养因子的反应,并防止兴奋性氨基酸相关的神经毒性。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以通过阻断细胞毒性和增强神经营养因子来减轻急性神经细胞损伤。Ganglioside GM1 (ammonium) 可用于研究阿尔茨海默病等神经退行性疾病。
HY-160637
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-108775A
HY-144790
HY-161925
TGF-β Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3 ) 的拮抗剂,激活 TGF-β 信号通路,抑制 IκBα/NF-κB 信号通路。sTGFBR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放,IC50 为 0.52 μM。sTGFBR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性,并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGFBR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。
HY-138110
HY-102091A
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC hydrate ((2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate) 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC hydrate 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC hydrate 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-173513
HY-13438
Beta-secretase
Neurological Disease
AZD3839 是一种口服有效的、选择性、可逆靶向 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 BACE1 的抑制剂,可以透过血脑屏障。AZD3839 抑制重组人 BACE1 的 Ki =26.1 nM。AZD3839 在 SH-SY5Y 细胞中抑制 A40 生成的 IC50 为 4.8 nM。AZD3839 与 BACE1 结合,减少 BACE1 和 γ-分泌酶裂解淀粉样前体蛋白 (APP) 产生的 Aβ 淀粉样蛋白。AZD3839 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-175661
Opioid Receptor
Beta-secretase
Neurological Disease
SRI-22136 是一种能通过血脑屏障的 Delta 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,其 IC50 为 0.42 nM。SRI-22136 没有对 DOR、MOR 和 KOR 没有激动活性,仅有拮抗活性,对 MOR 和 KOR 的 IC50 分别为 370nM 和 54 nM,因此可以避免成瘾/厌恶效应。SRI-22136 可以有效抑制由 DADLE (一种 DOR 激动剂) (HY-105343) 诱导的 BACE1 活性 (IC50 = 120 nM)。SRI-22136 可在小鼠模型中完全预防阿尔茨海默病样病理。SRI-22136 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-123960
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-123960A
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-147352
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
HY-113416AS
DHEA sulfate-d6 sodium dihydrate; Prasterone sulfate-d6 sodium dihydrate
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6 sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-113416R
DHEA sulfate (Standard); Prasterone sulfate (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate (HY-113416) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-161783
HY-N7046
Silibinin B
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B
Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-N2037A
HY-161512
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-4 (化合物 AK-2) 是一种喹唑啉衍生物,hAChE/hBACE-1-IN-4 对 hAChE 和 hBACE-1 酶表现出良好且显著的抑制活性 (hAChE , IC50 =0.283 μM; hBACE-1 , IC50 =0.231 μM) 和抑制 Aβ 聚集的潜力,具有血脑屏障通透性和口服活性,且不具有神经毒性。hAChE/hBACE-1-IN-4 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-B0765R
DHEA sulfate sodium (Standard); Prasterone sulfate sodium (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
硫酸普拉睾酮钠 (Standard)
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-141921S
DHEA sulfate sodium-d6 ; Prasterone sulfate sodium-d6
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt-d6 (DHEA sulfate sodium salt-d6 ; Prasterone sulfate sodium salt-d6 ) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-14280R
Reference Standards
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-169103
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-163150
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-138110R
HY-124110
nAChR
Neurological Disease
TC299423 是具有口服活性,通过血脑屏障,选择性且强效的 α6β2 和 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2 nAChRs 。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为,主要是通过 α6β2 nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放,且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林
Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-160004
AMPK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
PXL770 是一种具有口服活性的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK ) 激活剂。PXL770 降低 C26:0 水平,改善线粒体呼吸,减少促炎基因表达,并诱导 ALD 成纤维细胞/淋巴细胞中补偿性转运蛋白 (ABCD2/3 ) 的表达。PXL770 使 Abcd1 敲除小鼠的血浆 VLCFA 水平正常化,显著降低脑和脊髓中升高的 VLCFA 水平。PXL770 改善 ob/ob 和高脂饮食 (HFD) 喂养小鼠的血糖、血脂异常和胰岛素抵抗。PXL770 可用于 X 连锁肾上腺脑白质营养不良 (ALD)、常染色体显性多囊肾病和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-13324
RTA 402; NSC 713200; CDDO Methyl ester
Keap1-Nrf2
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
甲基巴多索隆
Bardoxolone (CDDO; RTA 401) methyl 是一种具有口服活性和脑渗透性的 Nrf2 激活剂,也是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CL protease ) 的抑制剂。Bardoxolone methyl 在 Vero 细胞中抑制 SARS-CoV-2 复制,EC50 值为 0.29 μM。Bardoxolone methyl 能提高 pNrf2 和 HO-1 的水平,抑制如 pNFκB 和 MCP-1 等炎症介质。Bardoxolone methyl 通过激活 Nrf2 通路增强抗氧化和抗炎反应,抑制病毒复制,并改善线粒体功能。Bardoxolone methyl 可用于化疗诱导的神经病理性疼痛 (CINP)、COVID-19 以及慢性肾病 (CKD) 的研究。
HY-103430A
HY-129146S
Isotope-Labeled Compounds
Potassium Channel
Others
Doxapram-d5 hydrochloride 是 Doxapram hydrochloride 氘代物。Doxapram hydrochloride 是一种呼吸兴奋剂。Doxapram hydrochloride 通过作用于大脑呼吸中枢和外周化学感受器来增加呼吸频率和深度。Doxapram hydrochloride 抑制 TASK-1 、TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,其 EC50 分别为 410 nM、37 μM 和 9 μM。Doxapram hydrochloride 抑制颈动脉体 I 型细胞中的 Ca²⁺ 激活钾电流 (IC50 ≈ 13 μM) 和 Ca²⁺ 非依赖性钾电流 (IC50 ≈ 20 μM)。Doxapram hydrochloride 显著延长心房的有效不应期,具有抗心律失常作用。Doxapram hydrochloride 可用于麻醉后呼吸抑制、慢性阻塞性肺病、早产儿呼吸暂停等呼吸抑制的研究。
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-N0385
HY-N2037AS1
HY-N2037AR
HY-B0551
Potassium Channel
Neurological Disease
多沙普仑
Doxapram 是一种呼吸兴奋剂。Doxapram 通过作用于大脑呼吸中枢和外周化学感受器来增加呼吸频率和深度。Doxapram 抑制 TASK-1 、TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,其 EC50 分别为 410 nM、37 μM 和 9 μM。Doxapram 抑制颈动脉体 I 型细胞中的 Ca²⁺ 激活钾电流 (IC50 ≈ 13 μM) 和 Ca²⁺ 非依赖性钾电流 (IC50 ≈ 20 μM)。Doxapram 显著延长心房的有效不应期,具有抗心律失常作用。Doxapram 可用于麻醉后呼吸抑制、慢性阻塞性肺病、早产儿呼吸暂停等呼吸抑制的研究。
HY-W027553
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-W027553R
HY-B0551A
Potassium Channel
Neurological Disease
多沙普仑盐酸一水合物
Doxapram hydrochloride hydrate 是一种呼吸兴奋剂。Doxapram hydrochloride hydrate 通过作用于大脑呼吸中枢和外周化学感受器来增加呼吸频率和深度。Doxapram hydrochloride hydrate 抑制 TASK-1 、TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,其 EC50 分别为 410 nM、37 μM 和 9 μM。Doxapram hydrochloride hydrate 抑制颈动脉体 I 型细胞中的 Ca²⁺ 激活钾电流 (IC50 ≈ 13 μM) 和 Ca²⁺ 非依赖性钾电流 (IC50 ≈ 20 μM)。Doxapram hydrochloride hydrate 显著延长心房的有效不应期,具有抗心律失常作用。Doxapram hydrochloride hydrate 可用于麻醉后呼吸抑制、慢性阻塞性肺病、早产儿呼吸暂停等呼吸抑制的研究。
HY-B0551AR
Reference Standards
Potassium Channel
Neurological Disease
多沙普仑盐酸一水合物(Standard)
Doxapram hydrochloride hydrate (Standard)是 Doxapram hydrochloride hydrate (HY-B0551A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxapram hydrochloride hydrate 是一种呼吸兴奋剂。Doxapram hydrochloride hydrate 通过作用于大脑呼吸中枢和外周化学感受器来增加呼吸频率和深度。Doxapram hydrochloride hydrate 抑制 TASK-1 、TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,其 EC50 分别为 410 nM、37 μM 和 9 μM。Doxapram hydrochloride hydrate 抑制颈动脉体 I 型细胞中的 Ca²⁺ 激活钾电流 (IC50 ≈ 13 μM) 和 Ca²⁺ 非依赖性钾电流 (IC50 ≈ 20 μM)。Doxapram hydrochloride hydrate 显著延长心房的有效不应期,具有抗心律失常作用。Doxapram hydrochloride hydrate 可用于麻醉后呼吸抑制、慢性阻塞性肺病、早产儿呼吸暂停等呼吸抑制的研究。
HY-N7046S
Silibinin B-d3
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-B0551S
Isotope-Labeled Compounds
Potassium Channel
Neurological Disease
多沙普仑-d8
Doxapram-d8 是氘代标记的 Doxapram (HY-B0551)。Doxapram 是一种呼吸兴奋剂。Doxapram 通过作用于大脑呼吸中枢和外周化学感受器来增加呼吸频率和深度。Doxapram 抑制 TASK-1 、TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,其 EC50 分别为 410 nM、37 μM 和 9 μM。Doxapram 抑制颈动脉体 I 型细胞中的 Ca²⁺ 激活钾电流 (IC50 ≈ 13 μM) 和 Ca²⁺ 非依赖性钾电流 (IC50 ≈ 20 μM)。Doxapram 显著延长心房的有效不应期,具有抗心律失常作用。Doxapram 可用于麻醉后呼吸抑制、慢性阻塞性肺病、早产儿呼吸暂停等呼吸抑制的研究。
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-B0596R
HY-N7046R
Silibinin B (Standard)
Reference Standards
JNK
Amyloid-β
p38 MAPK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B (Standard)
Silybin B (Silibinin B) (Standard) 是 Silybin B (HY-N7046) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-157839
PROTACs
α-synuclein
Tau Protein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn ) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂,DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合,KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: α-Synuclein/Tau 配体 (HY-151035); 蓝色: CRBN 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。
HY-B0551R
Reference Standards
Potassium Channel
Neurological Disease
多沙普仑 (Standard)
Doxapram (Standard) 是 Doxapram (HY-B0551) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxapram 是一种呼吸兴奋剂。Doxapram 通过作用于大脑呼吸中枢和外周化学感受器来增加呼吸频率和深度。Doxapram 抑制 TASK-1 、TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,其 EC50 分别为 410 nM、37 μM 和 9 μM。Doxapram 抑制颈动脉体 I 型细胞中的 Ca²⁺ 激活钾电流 (IC50 ≈ 13 μM) 和 Ca²⁺ 非依赖性钾电流 (IC50 ≈ 20 μM)。Doxapram 显著延长心房的有效不应期,具有抗心律失常作用。Doxapram 可用于麻醉后呼吸抑制、慢性阻塞性肺病、早产儿呼吸暂停等呼吸抑制的研究。
HY-151260
HY-175841
Tau Protein
p38 MAPK
NF-κB
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
JNK
Neurological Disease
Tau Protein Phosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白 (tau protein ) 磷酸化抑制剂,能有效保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性 (EC50 = 1.93 μM),并能穿透血脑屏障。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 在体外和体内均能逆转 tau 蛋白的过度磷酸化,显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达,阻断 MAPK 和 NF-κB 信号通路,并显著降低 RAGE 及凋亡 (apoptosis ) 因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Tau Protein Phosphorylation-IN-1 可减轻小鼠的神经损伤并改善其学习记忆能力。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 适用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-174399
Cholinesterase (ChE)
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-27 是一种可透过血脑屏障的 AChE 和 BChE 混合抑制剂 (Pe = 4.12),IC50 值分别为 3.72 μM 和 9.65 μM。AChE/BChE-IN-27 具有强大的抗氧化活性,在 DPPH (HY-112053) 测定中 IC50 值为 6.32 μM,同时显示出强大的离体抗氧化活性。AChE/BChE-IN-27 显示出金属螯合特性。AChE/BChE-IN-27 对氧化应激具有神经保护潜力。AChE/BChE-IN-27 显著降低细胞内活性氧 (ROS )。在体内实验中,AChE/BChE-IN-27 有效地恢复了 AChE 和 BChE 水平,改善认知,可用于阿尔兹海默症(AD)。
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-150537
HY-128483
HY-155577
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A /HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
HY-147423
NBI-921352; XEN901
Sodium Channel
Neurological Disease
Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的,电压门控钠通道 NaV 1.6 /SCN8A 抑制剂,可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV 1.6 的 VSD4 结构,抑制钠离子内流,阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性,减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV 1.1、NaV 1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍,对抑制性中间神经元表达的 NaV 1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A -DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV 1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
HY-139192
NMDAR/TRPM4-IN-2
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin 具有神经保护活性。Brophenexin 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-139192A
NMDAR/TRPM4-IN-2 free base
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin free base 具有神经保护活性。Brophenexin free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-128483R
HY-175001
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor ) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效,其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化),对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
HY-W027553S1
NIK-247-d10 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Potassium Channel
Sodium Channel
Metabolic Disease
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-N2255
HY-N3001
STAT
VEGFR
Bcl-2 Family
Survivin
IAP
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜,具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化,同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-P1363
Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-淀粉样多肽 1-42
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human TFA,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human TFA 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human TFA 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363A
Amyloid β-peptide (1-42) (human)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363B
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated,一种 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A) 经过 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 在经过 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-162812
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Ferroptosis
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂,对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChE ),9.73 μM (hAChE )(可逆),1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%),和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化,抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-P1363S1
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, Ala(13 C3 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A)。β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-N2037R
HY-L028
1,030 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 1,030 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L919
28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低,这主要与血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)有关。
血脑屏障(BBB)是包围中枢神经系统(CNS)微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中,紧密排列的内皮细胞排列在血管内部,形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起,控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑,还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零,同时屏蔽超过 98% 的小分子药物,从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比,氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性,当预测值大于0.75时,意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力,为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
HY-L920
25000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。
CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法,该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则,涉及六种基本理化性质(ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa),以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性,包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性,提高了CNS药物进入临床的成功率。
CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算,筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合,专门针对中枢神经系统(CNS)药物发现而设计。
HY-L155
521 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 521 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L069
1,817 compounds
阿尔茨海默病 (Alzheimer’s Disease, AD) 是一种脑退行性疾病,会引起精神和身体衰退,并逐渐导致死亡。尽管阿尔茨海默病给人类健康带来严重威胁,但只有少数药物得到批准用于该病的治疗,而且这些药物的作用是控制症状,而不是改变疾病的进程。新的治疗方法的开发离不开对阿尔兹海默病机制的研究。最近的研究使人们对阿尔茨海默病 (AD) 的神经生物学有了更深入的了解,并确定了药物开发的独特靶点。通过对大量病例及临床结果的分析研究,科研人员提出了多种不同的理论假说试图阐明阿尔茨海默病的发病过程,其中广为接受并开展药物设计与研究的有如下几种:β-淀粉样蛋白假说 (Amyloid cascade hypothesis) 、Tau蛋白假说 (Tau hypothesis) 和胆碱能假说 (Cholinergic hypothesis) 等。
MCE 收录了 1,817 种具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及靶向阿尔兹海默病主要靶点的化合物。MCE 抗阿尔兹海默病化合物是研究阿尔兹海默病发病机制及开发抗阿尔兹海默病药物的有用工具。
HY-L0075V
7,171 compounds
The library was designed to find molecules which target Beta-secretase (BACE). Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells.
HY-L0065V
47,360 compounds
A unique collection of 47,360 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L212
110 compounds
神经肽是神经元通过调节分泌途径产生和释放的小蛋白物质,在神经元中表达并具有递质或共递质功能,并作用于神经底物。神经肽是迄今为止大脑中最大和最多样化的信号分子,与疾病的发生和药物的开发息息相关。神经肽参与到炎症和免疫类疾病的发生,并对上皮细胞、血管细胞和结缔组织细胞的增殖和组织修复产生影响。已有研究表明,神经肽在神经系统受到挑战(如压力、损伤或滥用药物)时具有特别重要的作用。Substance P 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂,目前处于临床研究阶段,被证明与炎症过程和疼痛有关。
HY-L043
1,618 compounds
脂类化合物是一类结构多样且广泛存在的化合物,在生物机体内发挥多种重要作用,比如可以作为细胞膜的组成成分,可以用来储存能量,可以作为第二信使参与信号通路调节等。多个研究表明,活性脂类化合物对一些精神疾病和代谢综合征的治疗有重要作用。例如,DHA 和 EPA 对单胺能神经传递、大脑发育及神经突触执行功能等都发挥重要作用;在临床和动物研究中,DHA 和 EPA 还与降低癌症和心血管疾病的风险有关。
MCE 提供 1,618 种脂类及脂类衍生物相关化合物,包括甘油三酯、磷脂类、鞘脂类、类固醇及其结构类似物或衍生物。MCE 脂类化合物库可用于生物活性脂类的研究、高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L0123V
30,300 compounds
The incidence and significance of central nervous system diseases are increasing at an alarming rate all over the world. Although substantial research efforts have been applied to develop new CNS-active drugs, only a few CNS disorders are addressed satisfactorily, while the remaining ones pose significant clinical challenges. Blood-brain barrier (BBB) permeability is one of the most important limiting factors in the design and development of novel CNS-targeted pharmaceuticals for the treatment of neurological disorders.
Carefully selected from the HTS Compound Collection to meet the parameters optimized for high BBB-permeability, our CNS Focused Screening Library comprising over 30,300 structurally-diverse and potentially CNS-active screening compounds. This original Screening Compound Library is aimed at supporting CNS drug design projects and HTS efforts in search for novel neurotherapeutics.
HY-L165
245 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 245 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-150236
Dyes
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y1147
Maleic acid diethyl ester
Biochemical Assay Reagents
马来酸二乙酯
Diethyl maleate (DEM) 是一种口服有效的谷胱甘肽(GSH)消耗剂,可透过血脑屏障。Diethyl maleate 通过谷胱甘肽 S-转移酶不可逆地与 GSH 共价结合,在体外实验中 IC50 为 0.1-0.5 mM。Diethyl maleate 可选择性消耗肝、肺和脑组织中的 GSH,加剧氧化应激并增强高压氧毒性。Diethyl maleate 通过上调胱氨酸-谷氨酸转运体 XO- 活性,促进前体氨基酸摄取,反而促进 GSH 合成。Diethyl maleate 可用于研究氧化应激相关疾病(如高压氧损伤和代谢疾病)中氧化还原稳态及 GSH 保护机制。
HY-W042416
DMAc
Co-solvents
二甲基乙酰胺
N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的有机溶剂和 FDA 批准的药物辅料。N,N-Dimethylacetamide 通过抑制 NF-κB 信号通路发挥抗炎活性。N,N-Dimethylacetamide 可用于高脂肪饮食引起的体重增加和阿尔茨海默病的神经炎症的研究。
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Buffer Reagents
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Drug Delivery
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-108775A
Sodium hyposulfite (99%, water≤1.0%)
Buffer Reagents
硫代硫酸钠 (99%, 水分≤1.0%)
Sodium thiosulfate 是一种抗氧化剂。Sodium thiosulfate 抑制 p-GSK-3β 和 β-catenin 蛋白的表达、减少 IL-1β 、COX-2 、Iba-1 , 抑制 NFκB 活化。Sodium thiosulfate 促进血管新生、抑制炎症反应、改善急性肺损伤。Sodium thiosulfate 对黑色素瘤具有抗癌活性。Sodium thiosulfate 发挥肾保护作用。Sodium thiosulfate 可用于骨关节炎、脑炎症、癌症 (如乳腺癌、黑色素瘤)、肾脏疾病的研究。
HY-NP0204
Native Proteins
Mouse Serum Albumin 是血浆中最丰富的蛋白质,当血脑屏障 (BBB) 受损时会渗漏到脑实质中。Mouse Serum Albumin 诱导星形胶质细胞转化为 A1 表型,显著增加 Elovl1 水平。Mouse Serum Albumin 促进极长链脂肪酸 (VLSFAs) 分泌,并通过内质网应激反应途径引发神经元脂质凋亡 (apoptosis )。Mouse Serum Albumin 激活的小胶质细胞通过 NLRP3 炎症体途径显著触发多个位点的 tau 蛋白磷酸化 (Ser202/Thr205)。Mouse Serum Albumin 会降低小鼠的空间学习和记忆能力。Mouse Serum Albumin 可用于研究神经退行性疾病,如阿尔茨海默病 (AD) 和额颞痴呆 (FTD)。
HY-W042416R
DMAc (Standard)
Co-solvents
二甲基乙酰胺 (Standard)
N,N-Dimethylacetamide (Standard)是 N,N-Dimethylacetamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的有机溶剂和 FDA 批准的药物辅料。N,N-Dimethylacetamide 通过抑制 NF-κB 信号通路发挥抗炎活性。N,N-Dimethylacetamide 可用于高脂肪饮食引起的体重增加和阿尔茨海默病的神经炎症的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P3601
FGF basic (1-24)
Bacterial
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
Brain Derived Basic Fibroblast Growth Factor (1-24) (FGF basic 1-24) 是一种合成肽,表现出抗细菌和抗 HBV 的活性。Brain Derived Basic Fibroblast Growth Factor (1-24) 可用于感染性疾病和免疫性疾病的研究。
HY-148195
HY-107130
HY-P4882A
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-P2136
HY-P2473
HY-P4882
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-P10487
HY-P6306
HY-P3945
Neuropeptide FF Receptor
Neurological Disease
Prolactin-Releasing Peptide (12-31), bovine 是催乳素释放肽 (Prolactin-Releasing Peptide, PrRP) 的肽片段。PrRP 是在大脑疼痛调节区域表达的 RF-酰胺肽。Prolactin-Releasing Peptide (12-31), bovine 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P6306A
HY-P10942
HY-P2713
HY-P2713A
HY-P10822
Caspase
Neurological Disease
ED11 是一种强效且选择性的 caspase-6 抑制剂,IC50 为 12.12 nM。ED11 与 Htt 竞争 caspase-6 活性位点,从而减少 Htt 裂解。ED11 可以穿过血脑屏障 (BBB)。ED11 具有用于研究亨廷顿氏病 (HD) 的潜力。
HY-114118B
HY-114118
HY-P2136F
HY-P5370
Amyloid-β
Others
Scrambled β-amyloid (1-40) 是一种有生物活性的肽。(Aβ (1-40) 和 Aβ (1-42) 是构成 Aβ 大部分的 Aβ 蛋白的两个主要 C 端变体。它们在阿尔茨海默病患者的大脑中进行分泌后聚集和沉积。该肽是 Abeta 1-40 HY-P0265 的乱序序列)
HY-114118F
HY-114118A
HY-114118S
HY-P10698
HY-P2048A
AMPK
GLUT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-P2048
Apoptosis
GLUT
AMPK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-105174A
JAK
FAK
Neurological Disease
Metabolic Disease
BPC 157 acetate 是 BPC 157 (HY-105174) 的醋酸盐形式。BPC 157 acetate 是胃肽 BPC 的 15 个氨基酸片段。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 acetate 可抵消 NSAID/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 acetate 过血清素和多巴胺系统改善特定(过度)刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。
HY-P11005
Dynamin
ATP Synthase
Neurological Disease
P259 是一种 Drp1-Mff 抑制剂。P259 通过特异性抑制 Drp1-Mff 相互作用来区分生理性裂变和病理性裂变。P259 会延长细胞线粒体,并破坏线粒体的功能和运动能力。P259 降低脑内 ATP 水平并改变线粒体结构,导致野生型小鼠出现行为缺陷,并缩短 Huntington's disease (HD) 模型小鼠的寿命。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) acetate
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-P0003A
Brain Natriuretic Peptide-32 human acetate; BNP-32 acetate
Natriuretic Peptide Receptor (NPR)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) acetate 是一种重组人 B 型利钠肽。Nesiritide acetate 是一种 NPRs 激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的 Kd 值分别为 7.3 pM 和 13 pM。Nesiritide acetate 调节 L 型钙通道 (calcium channel ) 的 V1/2 激活/失活。Nesiritide acetate 具有血管扩张、利尿和利钠作用。Nesiritide acetate 用于心力衰竭、动脉损伤后的血管重塑等心血管疾病研究。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P0003
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-P1363
Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-淀粉样多肽 1-42
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human TFA,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human TFA 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human TFA 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363A
Amyloid β-peptide (1-42) (human)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363B
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated,一种 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A) 经过 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 在经过 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363S1
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, Ala(13 C3 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A)。β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0304S2
L-DOPA-13 C 是 13 C 标记的 L-DOPA。 L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-N0304S
L-DOPA-d6 是 L-DOPA 的氘代物。L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-N0304S1
L-DOPA-13 C6 是 13 C 标记的 L-DOPA 。L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-B0762S1
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762S
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-113524S
N-Acetyl-L-aspartic acid-d3 是 N-Acetyl-L-aspartic acid (HY-113524) 的氘代物。N-Acetyl-L-aspartic acid 是 Aspartic acid (HY-N0666) 的衍生物,也是一种内源性化合物。N-Acetyl-L-aspartic acid 作为乙酰基供体。N-Acetyl-L-aspartic acid 参与脑代谢。N-Acetyl-L-aspartic acid 用于神经退行性疾病 (例如 Canavan 病) 的研究。
HY-W765177
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B1343AS
Pridinol-d5 是 Pridinol (HY-B1343A) 氘代物。Pridinol 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-B1126S
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-N6608S
Physostigmine-d3 是 Physostigmine 的氘代物。Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-W778990
2-Deoxyuridine-1,2,3,4,5-13 C5 是 13 C 标记的 2'-Deoxyuridine (HY-D0186)。2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸,与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体,也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine,EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤,有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-W707693
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-165677S
C22 Galactosylceramide-d4 是氘代标记的 C22 Galactosylceramide。C22 Galactosylceramide是一种存在于中枢神经系统中的鞘脂,在限制蛋氨酸饮食的小鼠的脊髓中其含量升高,但不会影响大脑或肝脏;此外,它还在阿尔茨海默病患者死后的海马中被发现。
HY-114118S
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-W017540S
Cyclocreatine-13 C3 是 13 C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-B0688S
Dapsone-d8 是一种 Dapsone 的氘代物。Dapsone 是一种具有口服活性和血脑透性的磺酰类抗生素 (antibiotic ),具有抑菌、抗原虫、和抗炎活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制麻风杆菌细胞的叶酸合成 (folate synthesis )。Dapsone 可作为抗惊厥剂,也可用于皮肤病和胶质母细胞瘤的研究。
HY-B1018AS
Phenelzine-d5 sulfate 是 Phenelzine sulfate (HY-B1018A) 的氘代物。Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂,是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B ) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO ),并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM),并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质(血清素、去甲肾上腺素、多巴胺)的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病,例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-113468AS1
3-O-Methyldopa-d3 hydrate 是 3-O-Methyldopa hydrate 的氘代物。3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) hydrate 是一种能透过血脑屏障的 L-DOPA (HY-N0304) 的代谢产物。3-O-Methyldopa hydrate 会抑制 L-DOPA (HY-N0304) 经星形胶质细胞介导的对多巴胺能神经元的保护作用。此外,3-O-Methyldopa hydrate 具有一定的抗抑郁、神经保护活性,可用于抑郁症、帕金森症等神经系统疾病的研究。
HY-B1804S2
Tricaprilin-d15 (Trioctanoin-d15 ) 是 Tricaprilin (HY-B1804) 氘代物。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-B1804S1
Tricaprilin-d50 (Trioctanoin-d50 ) 是 Tricaprilin (HY-B1804) 氘代物。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-W777283
Idebenone-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Idebenone (HY-N0303)。Idebenone,一种线粒体保护剂,具有神经保护功效,可用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病,可透过血脑屏障。Idebenone (氧化形式) 对星形胶质细胞匀浆中花生四烯酸的酶代谢具有抑制作用 (IC50 =16.65 μM)。 Idebenone 是一种辅酶 Q10 类似物和抗氧化剂,在人多巴胺能神经母细胞瘤 SHSY-5Y 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptotic )。
HY-B1804S
Tricaprilin-13 C3 是 13 C 标记的 Tricaprilin (HY-B1804)。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-W654336
(S)-Rivastigmine-d4 是氘代标记的 Rivastigmine。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17552S
sn-Glycero-3-phosphocholine-d9 是 sn-Glycero-3-phosphocholine 的氘代物。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体,可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响,具有良好的安全性和耐受性,可用于阿尔茨海默病和
HY-17368S1
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17355S
Pramipexole-d7 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0349S2
Meclizine-d8 (dihydrochloride) 是 Meclizine dihydrochloride 的氘代物。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Mecliz
HY-17355S1
Pramipexole-d5 (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究 。
HY-Z10200S
Scopolamine-d3 Hydrobromide Hydrate 是 Scopolamine Hydrobromide Hydrate 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-113468AS
3-O-Methyldopa-d3 (3-Methoxy-L-tyrosine-d3 ) 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的氘代物。3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) 是一种能透过血脑屏障的 L-DOPA (HY-N0304) 的代谢产物。3-O-Methyldopa 会抑制 L-DOPA (HY-N0304) 经星形胶质细胞介导的对多巴胺能神经元的保护作用。此外,3-O-Methyldopa 具有一定的抗抑郁、神经保护活性,可用于抑郁症、帕金森症等神经系统疾病的研究。
HY-17368S2
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B0410S1
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-17355S2
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-175483S
TrkB activator-1 是一种特异性、具有口服活性且能穿透血脑屏障的原肌球蛋白受体激酶 B (TrkB) 激活剂。TrkB activator-1 通过激活脑源性神经营养因子 (BDNF)-原肌球蛋白相关激酶 B (TrkB)-环磷酸腺苷反应元件结合蛋白 (CREB) 信号轴,显示出强效的抗抑郁作用。TrkB activator-1 能增强神经可塑性。TrkB activator-1 可用于神经系统疾病的研究,如抑郁症。
HY-W010892S
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-B1108S
Labetalol hydrochloride-d5 (AH-5158 hydrochloride-d5 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-W728545
Labetalol hydrochloride-d6 (AH-5158 hydrochloride-d6 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-B1110S
Nomifensine-d3 ((±)-Nomifensine-d3 ) maleate 是 Nomifensine maleate (HY-B1110A) 的氘代物。Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-W654335
Rivastigmine-d4 (tartrate) 是氘代标记的 Rivastigmine (tartrate)。Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-W015240S1
N-Acetyl-L-glutamic acid-d4 是 N-Acetyl-L-glutamic acid (HY-W015240) 的氘代物。N-Acetyl-L-glutamic acid 是一种谷氨酸,可作为细胞培养基的组成成分。N-Acetyl-L-glutamic acid 与含无机盐、糖类、维生素和氨基酸的培养基结合,起到促进细胞生长、增强抗体生产等的作用。N-Acetyl-L-glutamic acid 也是一种内源性代谢物,可在脑中发现。此外,N-Acetyl-L-glutamic acid 作为 IgE 阻断剂可用于过敏类疾病的研究。
HY-W015240S
N-Acetyl-L-glutamic acid-d5 是 N-Acetyl-L-glutamic acid (HY-W015240) 氘代物。N-Acetyl-L-glutamic acid 是一种谷氨酸,可作为细胞培养基的组成成分。N-Acetyl-L-glutamic acid 与含无机盐、糖类、维生素和氨基酸的培养基结合,起到促进细胞生长、增强抗体生产等的作用。N-Acetyl-L-glutamic acid 也是一种内源性代谢物,可在脑中发现。此外,N-Acetyl-L-glutamic acid 作为 IgE 阻断剂可用于过敏类疾病的研究。
HY-117281S1
Moexipril-d3 是氘代标记的 Moexipril (HY-117281)。Moexipril (莫艾普利) 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,经水解为 moexiprilat 而发挥活性。Moexipril 具有降压和神经保护作用。
HY-113416AS
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6 sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-141921S
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt-d6 (DHEA sulfate sodium salt-d6 ; Prasterone sulfate sodium salt-d6 ) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-129146S
Doxapram-d5 hydrochloride 是 Doxapram hydrochloride 氘代物。Doxapram hydrochloride 是一种呼吸兴奋剂。Doxapram hydrochloride 通过作用于大脑呼吸中枢和外周化学感受器来增加呼吸频率和深度。Doxapram hydrochloride 抑制 TASK-1 、TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,其 EC50 分别为 410 nM、37 μM 和 9 μM。Doxapram hydrochloride 抑制颈动脉体 I 型细胞中的 Ca²⁺ 激活钾电流 (IC50 ≈ 13 μM) 和 Ca²⁺ 非依赖性钾电流 (IC50 ≈ 20 μM)。Doxapram hydrochloride 显著延长心房的有效不应期,具有抗心律失常作用。Doxapram hydrochloride 可用于麻醉后呼吸抑制、慢性阻塞性肺病、早产儿呼吸暂停等呼吸抑制的研究。
HY-N2037AS1
Higenamine-d4 -1 (Norcoclaurine-d4 -1) hydrochloride 是氘代标记的 Higenamine (hydrochloride)。Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-N7046S
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-B0551S
Doxapram-d8 是氘代标记的 Doxapram (HY-B0551)。Doxapram 是一种呼吸兴奋剂。Doxapram 通过作用于大脑呼吸中枢和外周化学感受器来增加呼吸频率和深度。Doxapram 抑制 TASK-1 、TASK-3 和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道,其 EC50 分别为 410 nM、37 μM 和 9 μM。Doxapram 抑制颈动脉体 I 型细胞中的 Ca²⁺ 激活钾电流 (IC50 ≈ 13 μM) 和 Ca²⁺ 非依赖性钾电流 (IC50 ≈ 20 μM)。Doxapram 显著延长心房的有效不应期,具有抗心律失常作用。Doxapram 可用于麻醉后呼吸抑制、慢性阻塞性肺病、早产儿呼吸暂停等呼吸抑制的研究。
HY-W027553S1
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-P1363S1
β-Amyloid (1-42), human, Ala(13 C3 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A)。β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-131036
炔烃
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399
TV-3326
炔烃
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-175524
炔烃
BChE/MAO-B-IN-2 是一种具有良好血脑屏障通透性的 BChE (IC50 = 0.05 μM, Ki = 0.01 μM) 和 MAO-B 的双重抑制剂 (IC50 = 0.45 μM,Ki = 0.08 μM)。 BChE/MAO-B-IN-2具有抗氧化活性,包括 DPPH 自由基清除、CUPRAC 铜离子还原和超氧阴离子清除。BChE/MAO-B-IN-2 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132579A
RG6042 sodium; IONIS-HTTRx sodium
反义寡核苷酸
Tominersen sodium 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen sodium 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen sodium 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-N0131
胆固醇
Stigmasterol 是一种口服有效、能够穿过血脑屏障、具有抗炎和神经保护作用的免疫调节剂。Stigmasterol 激活 AMPK ,进而抑制 NF-κB 和 NLRP3 信号通路,减轻小胶质细胞介导的神经炎症,缓解认知障碍和阿尔茨海默病。Stigmasterol 通过 TLR4/NF-κB 通路调节小胶质细胞 M1/M2 极化,从而减轻神经性疼痛。Stigmasterol 可用于神经退行性疾病、炎症性疾病以及疼痛管理等。
HY-132579
RG6042; IONIS-HTTRx
反义寡核苷酸
Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-150236
反义寡核苷酸
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-147410
ION-363
反义寡核苷酸
Ulefnersen (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-147410A
ION-363 sodium
反义寡核苷酸
Ulefnersen sodium (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen sodium 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen sodium 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
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